Egilok C on selektiivne beetablokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - pikaajalise toimega õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ovaalsed, valged, mõlemal küljel on oht (10 tk blisterpakendis, 3 või 10 blisterpakendis pappkarbis ja Egilok C kasutusjuhend).

1 tableti koostis:

• toimeaine: metoproloolsuktsinaat - 25, 50, 100 või 200 mg;
• abikomponendid: etüültselluloos, metüültselluloos, mikrokristalne tselluloos, glütserool, magneesiumstearaat, maisitärklis;
• kilekest: Sepifilm LP 770 valge (hüpromelloos, titaandioksiid E171, steariinhape, mikrokristalne tselluloos).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Toimeaine Egilok C, metoproloolsuktsinaat, on beeta-1-blokaator, mis on võimeline blokeerima β1-adrenergilised retseptorid, kui kasutatakse oluliselt väiksemaid annuseid, kui on vaja β2-adrenergiliste retseptorite blokeerimiseks.

Egilok C-l on väike membraani stabiliseeriv toime ja see ei ole osaline agonist.

Metoprolool on võimeline vähendama või maha suruma katehhoolamiinide agonistlikku toimet, mida avaldavad südametegevusele, mis vabanevad füüsilise ja närvilise stressi ajal. See tähendab et ravimaine võib ära hoida südame väljundi ja südame löögisageduse (HR) suurenemist, südame kontraktiilsuse suurenemist ja südame löögisageduse suurenemist vererõhk(BP) katehhoolamiinide järsu vabanemise tõttu.

Erinevalt tavalistest tablettidest selektiivsetest beeta 1-blokaatoritest (sealhulgas metoprolooltartraat) tagab pikatoimeline metoproloolsuktsinaat ravimi püsiva plasmakontsentratsiooni ja stabiilse kliiniline toime(beeta 1-blokaad) vähemalt 24 tundi.Metoprolooli märkimisväärse maksimaalse plasmakontsentratsiooni puudumise tõttu on suktsinaadil suurem β 1 -selektiivsus kui metoprolooli tavalistel tabletivormidel. Lisaks vähendab Egilok C märkimisväärselt võimalikku kõrvaltoimete riski, mis sageli esinevad maksimaalse plasmakontsentratsiooni korral, nagu jalgade nõrkus kõndimisel või bradükardia.

Samaaegsete obstruktiivsete kopsuhaiguste korral võib Egilok C määrata lisaks beeta-2-agonistidele. Metoproloolsuktsinaadil on vähem mõju nende põhjustatud bronhodilatatsioonile võrreldes mitteselektiivsete beetablokaatoritega.

Metoproloolsuktsinaat on vähem kui mitteselektiivsed beetablokaatorid, mõjutab süsivesikute metabolismi ja insuliini tootmist, samuti kardiovaskulaarsüsteemi hüpoglükeemia korral.

Arteriaalse hüpertensiooni korral alandab Egilok C oluliselt vererõhku, see toime püsib vähemalt 24 tundi nii lamavas kui ka seisvas asendis ja kui kehaline aktiivsus. Ravimi kasutamise alguses täheldatakse veresoonte resistentsuse suurenemist. Metoproloolsuktsinaadi pikaajalisel kasutamisel on aga võimalik vererõhu langus veresoonte resistentsuse vähenemise tõttu, samas kui südame väljund ei muutu.

Farmakokineetika

Iga Egiloc C tablett sisaldab suur hulk polümeerkestaga kaetud mikrograanulid (graanulid), mille tõttu toimub toimeaine kontrollitud vabanemine.

Ravimi toime tuleb kiiresti. Sisse pääsemine seedetrakti(GIT), tabletid lagunevad eraldi graanuliteks, millest igaüks toimib eraldi ja koos tagavad nad metoproloolsuktsinaadi ühtlase vabanemise rohkem kui 20 tunni jooksul Vabanemiskiirus sõltub maokeskkonna happesusest. Seega on Egilok C toime kestus üle 24 tunni.

Metoproloolsuktsinaat imendub seedetraktis täielikult. Pärast ühekordset annust on süsteemne biosaadavus ligikaudu 30-40%.

Ainet iseloomustab madal seonduvus plasmavalkudega - 5-10%.

Ravim metaboliseerub maksas oksüdatsiooni teel, moodustades kolm peamist metaboliiti, millel ei ole kliiniliselt olulist aktiivsust. See eritub peamiselt metaboliitide kujul, ainult umbes 5% annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Vaba metoprolooli poolväärtusaeg on ~ 3,5-7 tundi.

Näidustused kasutamiseks

• stabiilne krooniline südamepuudulikkus, millega kaasnevad kliinilised ilmingud (II-IV funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile) ja vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustus (lisaravimina kroonilise südamepuudulikkuse põhiravis);
• arteriaalne hüpertensioon;
• südame rütmihäired, sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarsete kontraktsioonide sageduse vähenemine koos ventrikulaarsete ekstrasüstoolidega ja kodade virvendusarütmia;
• stenokardia;
• südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia;
• kordusinfarkti sageduse ja suremuse vähenemine pärast müokardiinfarkti ägedat faasi;
• migreenihoogude ennetamine.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• süstoolse vererõhu arteriaalne hüpotensioon< 90 мм рт. ст.;
• nõrkuse sündroom siinusõlm(SSSU);
• II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad;
• kliiniliselt oluline siinusbradükardia koos südame löögisagedusega< 50 уд/мин;
• dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• P-Q intervall > 0,24 sek;
• kahtlustatav äge müokardiinfarkt koos südame löögisagedusega< 45 уд/мин;
• kardiogeenne šokk;
• perifeerse vereringe tõsised häired koos gangreeni ohuga;
• feokromotsütoom (kui alfa-blokaatoreid ei kasutata samaaegselt);
• vanus kuni 18 aastat;
• aeglase toimega blokaatorite intravenoosne (in / in) manustamine kaltsiumikanalid verapamiili tüüp;
• monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO) samaaegne kasutamine (välja arvatud B-tüüpi);
• inotroopsete ainete ja β-adrenergilistele retseptoritele mõjuvate ravimite pikaajaline või ravikuuri kasutamine;
• ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste beetablokaatorite suhtes.

Egilok C tablette tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel (vajalik on kasu ja riski suhte hoolikas hindamine):

• Prinzmetali stenokardia;
• atrioventrikulaarne blokaad I aste;
• hävitavad haigused perifeersed veresooned(vahelduv lonkamine, Raynaud' sündroom);
• metaboolne atsidoos;
• raske neeru- / maksapuudulikkus;
• krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
• bronhiaalastma;
• diabeet;
• türeotoksikoos;
• psoriaas;
• myasthenia gravis;
• depressioon;
• feokromotsütoom (alfa-blokaatorite samaaegsel kasutamisel);
• südameglükosiidide samaaegne kasutamine;
• vanem vanus.

Egilok S, kasutusjuhend: meetod ja annus

Egilok C võetakse suu kaudu 1 kord päevas (olenemata ettenähtud annusest), eelistatavalt hommikul. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata või murenemata ning pesta maha piisava koguse vedelikuga. Söögiaeg ei oma tähtsust.

Optimaalse annuse valib arst individuaalselt, ettevaatlikult - et vältida bradükardia teket.

Kliiniliste ilmingute ja vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni häirega stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) ravi alustatakse ainult siis, kui patsiendi seisund on stabiilne ilma ägenemise episoodideta 6. viimastel nädalatel. Sel juhul ei saa te viimase 2 nädala jooksul põhiteraapia skeemi muuta.

Mõnel juhul võivad beetablokaatorid (sh Egilok C) põhjustada kroonilise südamepuudulikkuse kulgu ajutist halvenemist. Mõnikord on võimalik ravi pikendada või annust vähendada, kuid üksikud patsiendid on vajalik metoprolooli ärajätmine.

II funktsionaalklassi CHF korral määratakse ravi alguses 25 mg, vajadusel suurendatakse 2 nädala pärast annust 50 mg-ni. Kui sel juhul toime ei piisa, on võimalik annust täiendavalt kahekordistada 2-nädalaste intervallidega. Kell pikaajaline ravi säilitusannus on tavaliselt 200 mg.

CHF III ja IV funktsionaalse klassiga esimese kahe nädala jooksul on Egilok C ette nähtud päevane annus 12,5 mg (½ tabletti annuses 25 mg). Optimaalne säilitusannus valitakse individuaalselt hoolikalt meditsiinilise järelevalve all, kuna südamepuudulikkuse sümptomite progresseerumine on võimalik. 1-2 nädala pärast suurendage vajadusel ööpäevast annust 25 mg-ni, veel 2 nädala pärast - kuni 50 mg-ni. Kui ravitoime on ebapiisav, kuid kui ravim on hästi talutav, on võimalik annust kahekordistada 2-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse maksimaalne annus 200 mg.

Arteriaalse hüpotensiooni ja/või bradükardia tekkimisel võib osutuda vajalikuks põhiraviskeemi korrigeerimine või Egilok C annuse vähendamine. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimine annuse valiku perioodil ei viita alati ravimi talumatusele. ravimit selles annuses ravi jätkamisel. Siiski on annuse edasine suurendamine võimalik alles pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist. Mõnikord vajate kontrolli funktsionaalne seisund neerud.

• arteriaalne hüpertensioon: 50-100 mg. Kui toime ei ole piisav, suurendage ööpäevast annust maksimaalselt 200 mg-ni või lisage ravile mõni muu antihüpertensiivne aine (eelistatakse diureetikume ja aeglaseid kaltsiumikanali blokaatoreid);
• südame rütmihäired: 100-200 mg;
• stenokardia: 100-200 mg. Kui terapeutiline toime on ebapiisav, lisatakse ravile veel üks antianginaalne aine;
• südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia: 100 mg, vajadusel suurendatakse ööpäevast annust 200 mg-ni;
• säilitusravi pärast müokardiinfarkti: 100-200 mg (sel juhul võib ööpäevase annuse jagada 2 annuseks);
• migreenihoogude ennetamine: 100-200 mg.

Eakad, neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ja mõõduka maksakahjustusega patsiendid ei vaja annust kohandada.

Maksa raskete funktsionaalsete häirete (raske tsirroos, portokaval anastomoos) korral võib olla vajalik Egilok C annuse vähendamine.

Kõrvalmõjud

Egilok C on üldiselt hästi talutav. Kõrvaltoimete ilmnemisel on need tavaliselt kerged ja pöörduvad.

Võimalikud kõrvaltoimed (klassifitseeritud järgmiselt: väga sageli -> 10% juhtudest; sageli - 1-9,9%; harva - 0,1-0,9%; harva - 0,01-0,09%; väga harva -< 0,01%):

• kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: sageli - südamepekslemise tunne, ortostaatiline hüpotensioon(väga harva kaasneb minestamine), bradükardia, külmad jäsemed; harva - südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, valu südame piirkonnas, perifeerne turse, I astme atrioventrikulaarne blokaad, kardiogeenne šokk patsientidel, kellel on äge infarkt müokard; harva - muud südame juhtivuse häired, arütmiad; väga harva varasemate raskete perifeerse vereringe häiretega patsientidel - gangreen;
• seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus; harva - oksendamine; harva - suu limaskesta kuivus, maksa funktsionaalne kahjustus; väga harva - hepatiit;
• kesksest närvisüsteem: sageli - väsimus; sageli - peavalu, pearinglus; harva - unetus / uimasus, õudusunenäod, tähelepanuhäired, paresteesia, depressioon, krambid; harva - ärevus, suurenenud närviline erutuvus, seksuaalfunktsiooni häired / impotentsus; väga harva - depressioon, mäluhäired / amneesia, hallutsinatsioonid;
• sensoorsetest organitest: harva - silmade kuivus ja / või ärritus, nägemiskahjustus, konjunktiviit; väga harva - rikkumised maitseelamused, kohin kõrvades;
• küljelt hingamissüsteem: sageli - hingeldus füüsilise pingutusega; harva - bronhospasm; harva - riniit;
• küljelt lihasluukonna süsteem: väga harva - artralgia;
• küljelt nahka: harva - urtikaaria, suurenenud higistamine; harva - juuste väljalangemine; väga harva - psoriaasi ägenemine, valgustundlikkus;
• muu: harva - kehakaalu tõus; väga harva - trombotsütopeenia.

Üleannustamine

Metoproloolsuktsinaadi üleannustamise kõige tõsisemad sümptomid on kardiovaskulaarsüsteemi häired, kuid mõnikord on võimalik kopsufunktsiooni pärssimine ja kesknärvisüsteemi nähtude ülekaal.

Võimalikud sümptomid: väljendunud vererõhu langus, I-III astme AV blokaad, bradükardia, halb perifeerne perfusioon, asüstool, kardiogeenne šokk, südamepuudulikkus, apnoe, kopsufunktsiooni depressioon, bronhospasm, teadvuse häired või kaotus, suurenenud väsimus, suurenenud higistamine, treemor, paresteesia, krambid, söögitoru spasm, iiveldus, oksendamine, neerufunktsiooni kahjustus, hüperkaleemia, hüperglükeemia, hüpoglükeemia (eriti lastel), mööduv mi asteeniline sündroom. Alkoholi, barbituraatide, antihüpertensiivsete ravimite või kinidiini samaaegsel kasutamisel võib patsiendi seisund halveneda. Esimesed üleannustamise sümptomid võivad ilmneda 20-120 minutit pärast Egilok S suurte annuste võtmist.

Esmaabimeetmed: aktiivsöe võtmine, vajadusel - maoloputus. Enne maoloputust stimulatsiooni ohu tõttu vagusnärv määrake atropiin (täiskasvanud - 0,25-0,5 mg). Vajadusel tagage läbilaskvus hingamisteed(intubatsiooniga) ja piisav ventilatsioon. On vaja sisestada glükoosi, täiendada ringleva vere mahtu, samuti kontrollida elektrokardiogrammi. Atropiini manustatakse ka intravenoosselt annuses 1–2 mg, vajadusel manustamist korratakse (eriti vagaalsete sümptomite esinemisel). Müokardi depressiooni (supressiooni) korral tehakse dopamiini või dobutamiini infusioon. Lisaks on võimalik 1-minutise intervalliga manustada intravenoosselt glükagooni annuses 50–150 mcg/kg. Mõnel juhul on soovitatav lisada ravile epinefriini (adrenaliini). Arütmia ja laienenud ventrikulaarse kompleksi korral on näidustatud 0,9% naatriumkloriidi lahuse või naatriumvesinikkarbonaadi infusioon. Vajadusel paigalda kunstlik südamestimulaator. Terbutaliini kasutatakse bronhospasmi leevendamiseks (süst või sissehingamine). Südame seiskumise korral viiakse läbi asjakohased elustamismeetmed.

erijuhised

Beetablokaatoreid ei soovitata kasutada obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel. Kui teised antihüpertensiivsed ravimid on halvasti talutavad või neil ei ole soovitud ravitoimet, võib kasutada Egilok C-d, kuid tuleb määrata minimaalne efektiivne annus. Vajadusel kasutage beeta-2-agoniste.

Võrreldes mitteselektiivsete beetablokaatoritega on selektiivsetel beeta-1-blokaatoritel väiksem mõju süsivesikute ainevahetus ja varjata hüpoglükeemia sümptomeid, kuid sellise toime riski ei saa täielikult välistada.

Dekompenseeritud kroonilise südamepuudulikkuse korral tuleb enne ravi alustamist saavutada kompensatsioonistaadium ja seda tuleb säilitada ravi ajal.

Andmed kliinilised uuringud Egiloc C ohutus ja efektiivsus raske stabiilse südamepuudulikkuse (NYHA IV klass) korral on piiratud.

Metoproloolsuktsinaat võib halvendada perifeerse vereringe häirete sümptomeid (tavaliselt vererõhu languse tõttu).

Samaaegse feokromotsütoomiga patsientidele määratakse Egilok C samaaegselt alfa-blokaatoriga.

Harvadel juhtudel on atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumise korral võimalik halvenemine (kuni AV-blokaadini). Bradükardia tekkega on vaja metoproloolsuktsinaadi annust vähendada või see järk-järgult tühistada.

Patsiendid, kellele tehakse operatsioon, peaksid hoiatama anestesioloogi Egilok C võtmisest. Beetablokaatorite kasutamist ei soovitata tühistada.

Anafülaktiline šokk, mis tekib beetablokaatoritega ravi ajal, kulgeb raskemal kujul. Samal ajal ei anna adrenaliini kasutamine standardsetes terapeutilistes annustes alati soovitud efekti.

Egiloc C efektiivsus ja ohutus patsientidel, kellel esinevad südamepuudulikkuse sümptomid koos ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardiaga, ei ole tõestatud.

Ravimi kasutamise järsul katkestamisel on võimalik suurendada kroonilise südamepuudulikkuse sümptomeid, suurendada müokardiinfarkti riski ja äkksurm eriti rühma kuuluvatel patsientidel kõrge riskiga. Sel põhjusel ei ole soovitatav Egilok S võtmist järsku lõpetada. Seda tuleb teha järk-järgult, vähemalt 2 nädala jooksul, vähendades annust igas etapis 2 korda, kuni see on saavutatud. lõplik annus 12,5 mg - seda tuleb võtta vähemalt 4 päeva kuni ravimi täieliku katkestamiseni. Kui selle skeemi kasutamisel ilmnevad soovimatud sümptomid, on soovitatav ravi aeglasemalt katkestada.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Egilok C võib põhjustada pearinglust ja väsimust, seetõttu peavad ravimit saavad patsiendid olema sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Piisav kontrollitud uuringud Metoproloolsuktsinaadi kasutamise kohta rasedatel ei ole läbi viidud. Seetõttu võib Egilok C-d kasutada ainult naistel, kelle ravist oodatav kasu kaalub üles võimalikud riskid.

Beeta-blokaatorid võivad lootel, vastsündinutel ja imikutel põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid, näiteks bradükardiat.

Metoprolool eritub väikestes kogustes emapiima, seega on kõrvaltoimete oht väike. sellest hoolimata imikud kelle emad saavad imetamise ajal Egiloc C-d, peavad olema hoolika meditsiinilise järelevalve all võimalikud märgidβ-adrenergiliste retseptorite blokeerimine.

Rakendus lapsepõlves

Egiloc C on vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele, kuna selle efektiivsust ja ohutust lastel ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele määratakse Egilok C ettevaatusega.

Annustamisrežiimi korrigeerimine neerufunktsiooni häirete ja hemodialüüsi korral ei ole vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Maksapuudulikkusega patsientidele määratakse Egilok C ettevaatusega. Arst valib annuse individuaalselt, lähtudes kliinilisest seisundist.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide raviks kasutatakse Egilok C tablette ettevaatusega.

ravimite koostoime

• verapamiil: suur risk bradükardia tekkeks ja vererõhu languseks, on täiendav inhibeeriv toime AV juhtivusele ja siinussõlme funktsioonile;
• barbituurhappe derivaadid: metoprolooli metabolism paraneb;
• propafenoon: metoprolooli plasmakontsentratsioon suureneb oluliselt (2-5 korda), võivad tekkida kõrvaltoimed.

Kombinatsioonid, mis nõuavad ettevaatust ja võivad vajada annuse kohandamist:

• I klassi antiarütmikumid: võib koguneda negatiivne inotroopne toime, mis on täis tõsiste hemodünaamiliste kõrvaltoimete teket vasaku vatsakese funktsiooni kahjustusega patsientidel. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka AV juhtivuse häirete ja haige siinuse sündroomi korral;
• mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (välja arvatud sulindak): metoprolooli antihüpertensiivne toime on nõrgenenud;
• südameglükosiidid: AV juhtivuse aeg pikeneb, areneb bradükardia;
• klonidiin: pärast selle järsku tühistamist võivad suureneda hüpertensiivsed reaktsioonid (beetablokaatorite kasutamise lõpetamist on soovitatav alustada paar päeva enne klonidiini kasutamise lõpetamist);
• kinidiin: kiire hüdroksüülimisega patsientidel on metoprolooli metabolism inhibeeritud, mis põhjustab selle plasmakontsentratsiooni märkimisväärset tõusu ja beetablokaadi suurenemist (sarnased reaktsioonid on võimalikud ka teiste beetablokaatorite kasutamisel, milles osaleb CYP2D6 isoensüüm);
• rifampitsiin: on võimalik suurendada metoprolooli metabolismi ja vähendada selle plasmakontsentratsiooni;
• suukaudsed hüpoglükeemilised ained: on võimalus nende toimet muuta, mis võib vajada annuse kohandamist;
• sissehingatavad anesteetikumid: tugevdatakse kardiodepressiivset toimet;
• amiodaroon: võimalik raske siinusbradükardia areng. Amiodaroonil on pikk periood poolväärtusaeg, nii et koostoime võib tekkida pärast pikka aega pärast selle tühistamist;
• epinefriin: esineb bradükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni oht;
• diltiaseem: siinussõlme juhtivust ja funktsiooni pärssiv toime vastastikku tugevneb, esineb raske bradükardia arengu juhtumeid;
• fenüülpropanoolamiin (norefedriin): võimalik diastoolse vererõhu tõus kuni patoloogilised väärtused ja areng hüpertensiivne kriis(isegi pärast ühekordset 50 mg annust);

Välja antud retsepti alusel.

Valmistamine: EGILOK ®
Toimeaine: METOPROLOL (METOPROLOOL)
ATX-kood: C07AB02
KFG: Beeta 1-blokaator
Reg. number: P nr 015639/01
Registreerimise kuupäev: 29.12.06
Omanik reg. acc.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungari)

RAVIMVORM, KOOSTIS JA PAKEND

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ristikujulise eraldusjoonega ja ühel küljel topeltkaldus ning teisel küljel graveering "E435", lõhnatu.

Abiained:

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel sälk ja teisel küljel graveering "E434", lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, veevaba kolloidne ränidioksiid, povidoon, magneesiumstearaat.

30 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.
60 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.

Tabletid valge või peaaegu valge, ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel sälk ja teisel küljel graveering "E432", lõhnatu.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, veevaba kolloidne ränidioksiid, povidoon, magneesiumstearaat.

30 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.
60 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.

Ravimi kirjeldus põhineb ametlikult heaks kiidetud kasutusjuhendil ja tootja poolt heaks kiidetud.

FARMAKOLOOGILINE MÕJU

P-adrenergiliste retseptorite kardioselektiivne blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline ja membraani stabiliseeriv toime. Sellel on antihüpertensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime.

Blokeerimine väikestes annustes? Südame 1-adrenergilised retseptorid, vähendab cAMP moodustumist katehhoolamiinide poolt stimuleeritud ATP-st, vähendab intratsellulaarset Ca 2+ voolu, omab negatiivset krono-, dromo-, batmo- ja inotroopset toimet (aeglustab südame löögisagedust, pärsib juhtivust ja erutuvust, vähendab müokardi kontraktiilsust).

OPSS ravimi alguses (esimese 24 tunni jooksul pärast suukaudne tarbimine) suureneb, pärast 1-3 päeva kasutamist naaseb algsele tasemele, edasisel kasutamisel väheneb.

Antihüpertensiivne toime on tingitud vähenemisest südame väljund ja reniini süntees, reniin-angiotensiini süsteemi ja kesknärvisüsteemi aktiivsuse pärssimine, aordikaare baroretseptorite tundlikkuse taastamine (nende aktiivsus ei suurene vastusena vererõhu langusele) ja selle tulemusena väheneb perifeerne sümpaatsed mõjud. Vähendab kõrget vererõhku puhkeolekus, füüsilise koormuse ja stressi ajal.

Vererõhk langeb 15 minuti pärast, maksimaalne - 2 tunni pärast; toime püsib 6 tundi Stabiilset langust täheldatakse pärast mitmenädalast regulaarset manustamist.

Stenokardiavastase toime määrab südame löögisageduse (diastooli pikenemine ja müokardi perfusiooni paranemine) ja kontraktiilsuse languse tagajärjel südamelihase hapnikuvajaduse vähenemine, samuti müokardi tundlikkuse vähenemine südamelihase mõjude suhtes. sümpaatiline innervatsioon. Vähendab stenokardiahoogude sagedust ja raskust ning suurendab koormustaluvust.

Antiarütmiline toime on tingitud arütmogeensete tegurite (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, suurenenud cAMP, arteriaalne hüpertensioon), siinuse ja ektoopiliste südamestimulaatorite spontaanse erutuse kiiruse vähenemisest ja AV juhtivuse aeglustumisest (peamiselt) antegraadses ja vähemal määral ka retrograadses suunas). AV-sõlme kaudu) ja täiendavate radade kaudu.

Supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvenduse, siinustahhükardiaga koos funktsionaalsed haigused südame- ja hüpertüreoidism aeglustab südame löögisagedust ja võib isegi viia siinusrütmi taastumiseni.

Hoiab ära migreeni arengu.

Pikaajalisel kasutamisel vähendab see kolesterooli sisaldust veres.

Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel on sellel vähem väljendunud toime organitele, mis sisaldavad? 2-adrenergilised retseptorid (kõhunääre, skeletilihased, Sujuv muskel perifeersed arterid, bronhid, emakas) ja süsivesikute ainevahetus.

Suurtes annustes (üle 100 mg / päevas) kasutamisel on see blokeeriv toime mõlemale β-adrenergiliste retseptorite alatüübile.

FARMAKOKINEETIKA

Imemine

Seedetraktist imendub kiiresti ja täielikult (95%). Cmax plasmas saavutatakse 1,5-2 tundi pärast allaneelamist. Biosaadavus on 50%. Ravi ajal suureneb biosaadavus 70% -ni. Söömine suurendab biosaadavust 20-40%.

Levitamine

V d on 5,6 l / kg. Seondumine plasmavalkudega - 12%. Tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri. See eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Ainevahetus

Metoprolool biotransformeerub maksas. Metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust.

aretus

T 1 / 2 on keskmiselt 3,5-7 tundi.Metoprolool eritub peaaegu täielikult uriiniga 72 tunni jooksul.Umbes 5% annusest eritub muutumatul kujul.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Maksafunktsiooni tõsiste häirete korral suureneb metoprolooli biosaadavus ja T 1/2, mis võib vajada annuse kohandamist.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei muutu metoprolooli T 1/2 ja süsteemne kliirens oluliselt.

NÄIDUSTUSED

Arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega), sh. hüperkineetiline tüüp;

IHD (müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine, stenokardiahoogude ennetamine);

Südame rütmihäired (supraventrikulaarsed arütmiad, ventrikulaarne ekstrasüstool);

hüpertüreoidism (kompleksravi osana);

Migreenihoogude ennetamine.

DOSSERIMISREŽIIM

Kell arteriaalne hüpertensioon määrake päevane annus 50-100 mg päevas 1 või 2 annusena (hommikul ja õhtul). Ebapiisavaga terapeutiline toime võib-olla päevase annuse järkjärguline suurendamine 100-200 mg-ni.

Kell stenokardia, supraventrikulaarsed arütmiad, jaoks migreenihoogude ennetamine määrake annus 100-200 mg / päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Sest müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine määrata keskmine päevane annus 200 mg, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Kell südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia, mis on ette nähtud ööpäevases annuses 100 mg, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Kell eakad patsiendid, neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ja ka juhul, kui hemodialüüs on vajalik, ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

Kell raske maksafunktsiooni häirega patsiendid ravimit tuleks kasutada väiksemates annustes, kuna metoprolooli metabolism on aeglustunud.

Tablette tuleb võtta suu kaudu söögi ajal või vahetult pärast seda. Tablette võib jagada pooleks, kuid mitte närida.

KÕRVALMÕJU

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: suurenenud väsimus, nõrkus, peavalu, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide kiiruse aeglustumine; harva - paresteesia jäsemetes, depressioon, ärevus, keskendumisvõime langus, unisus, unetus, õudusunenäod, segasus või lühiajaline mäluhäired, asteeniline sündroom, lihasnõrkus.

Meeleelunditest: harva - nägemise vähenemine, pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine, kseroftalmos, konjunktiviit, tinnitus.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: siinusbradükardia, südamepekslemine, vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon; harva - müokardi kontraktiilsuse vähenemine, kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite ajutine ägenemine, arütmiad, perifeerse vereringe häirete sagenemine (jahutus alajäsemed, Raynaud' sündroom), müokardi juhtivuse häired; üksikjuhtudel - AV blokaad, cardialgia.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, suukuivus, maitsetundlikkuse muutus; maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - hüperbilirubineemia.

Dermatoloogilised reaktsioonid: nõgestõbi, kihelus, lööve, psoriaasi ägenemine, psoriaasilaadsed nahamuutused, naha hüperemia, eksanteem, fotodermatoos, suurenenud higistamine, pöörduv alopeetsia.

Hingamissüsteemist: ninakinnisus, väljahingamisraskused (bronhospasm suurte annuste manustamisel või eelsoodumusega patsientidel), õhupuudus.

Küljelt endokriinsüsteem: hüpoglükeemia (insuliini saavatel patsientidel); harva - hüperglükeemia.

Hematopoeetilisest süsteemist: trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia.

Muud: valu seljas või liigestes, kerge kehakaalu tõus, libiido ja/või potentsi langus.

VASTUNÄIDUSTUSED

Kardiogeenne šokk;

AV blokaad II ja III aste;

Sinoatriaalne blokaad;

Raske bradükardia (südame löögisagedus alla 50 löögi minutis);

Südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;

Angiospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia);

Raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg);

laktatsiooniperiood;

MAO inhibiitorite samaaegne vastuvõtt;

Samaaegne verapamiili sisseviimine / kasutuselevõtt;

Ülitundlikkus metoprolooli ja teiste ravimi koostisosade suhtes.

FROM ettevaatust ravim tuleb välja kirjutada suhkurtõve, metaboolse atsidoosi, bronhiaalastma, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (kopsuemfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit), perifeersete veresoonte hävitavad haigused (vahelduv lonkamine, Raynaud' sündroom), krooniline maksapuudulikkus, krooniline neerupuudulikkus, myasthenia gravis, feokromotsütoom, I astme AV blokaad, türeotoksikoos, depressioon (kaasa arvatud ajalugu), psoriaas, rasedus ja ka lapsed ja alla 18-aastased noorukid, eakad patsiendid.

RASEDUS JA IMETAMINE

Egiloki kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kui selle perioodi jooksul on vaja ravimit välja kirjutada, on vajalik loote ja vastsündinu seisundi hoolikas jälgimine 48–72 tunni jooksul pärast sündi, kuna on võimalik emakasisene kasvupeetus, bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, hingamisdepressioon, hüpoglükeemia.

Metoprolooli toimet vastsündinule rinnaga toitmise ajal ei ole uuritud, seetõttu peaksid Egiloki võtvad naised rinnaga toitmise lõpetama.

ERIJUHEND

Ravimi Egilok väljakirjutamisel tuleb regulaarselt jälgida südame löögisagedust ja vererõhku. Patsienti tuleb hoiatada, et kui pulss on alla 50 löögi / min, on vajalik arsti konsultatsioon.

Suhkurtõvega patsientidel tuleb regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust ja vajadusel kohandada insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annust.

Egiloki määramine kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele on võimalik alles pärast hüvitise staadiumisse jõudmist.

Egiloki võtvatel patsientidel on võimalik ülitundlikkusreaktsioonide raskusaste suureneda (vastu allergiline ajalugu) ja tavapäraste epinefriini (adrenaliini) annuste kasutuselevõtu mõju puudumine.

Egiloki kasutamise taustal võivad perifeerse vereringe häirete sümptomid süveneda.

Egilok tuleb tühistada järk-järgult, vähendades järjekindlalt selle annust 10 päeva jooksul. Ravi järsul katkestamisel võib tekkida võõrutussündroom (stenokardiahoogude sagenemine, vererõhu tõus). Ravimi ärajätmise ajal peavad stenokardiaga patsiendid olema hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Stenokardia korral peaks ravimi valitud annus tagama südame löögisageduse puhkeolekus vahemikus 55–60 lööki / min, füüsilise koormuse korral - mitte rohkem kui 110 lööki / min.

Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et beetablokaatoritega ravi taustal on pisaravedeliku tootmise vähenemine võimalik.

Metoprolool võib varjata mõningaid hüpertüreoidismi (tahhükardia) kliinilisi ilminguid. Türotoksikoosiga patsientidel on äkiline katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Suhkurtõve korral võib Egiloki võtmine varjata hüpoglükeemia sümptomeid (tahhükardia, higistamine, vererõhu tõus).

Bronhiaalastmaga patsientidele metoprolooli määramisel on vajalik samaaegne beeta2-agonistide kasutamine.

Feokromotsütoomiga patsientidel tuleb Egiloki kasutada kombinatsioonis alfa-blokaatoritega.

Enne mis tahes kirurgilist sekkumist on vaja teavitada anestesioloogi käimasolevast ravist Egilokiga (ravimi valik üldanesteesia minimaalse negatiivse inotroopse toimega); ravimi kasutamise katkestamine ei ole vajalik.

Ravimi väljakirjutamisel eakatele patsientidele tuleb regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Annustamisskeemi korrigeerimine on vajalik ainult juhul, kui eakatel patsientidel ilmneb bradükardia suurenemine, vererõhu väljendunud langus, AV blokaad, bronhospasm, ventrikulaarsed arütmiad ja raske maksafunktsiooni häire. Mõnikord on vaja ravi katkestada.

Patsientide seisundi spetsiaalne jälgimine depressiivsed häired ajaloos. Depressiooni tekkimisel tuleb Egiloki kasutamine katkestada.

Egiloki samaaegsel kasutamisel klonidiiniga Egiloki tühistamise korral tuleb klonidiin mõne päeva pärast tühistada (ärajätusündroomi ohu tõttu).

Katehhoolamiinivarusid vähendavad ravimid (nt reserpiin) võivad suurendada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu ülemäärast langust või bradükardiat.

Pediaatriline kasutamine

Egiloki efektiivsus ja ohutus lapsed ja alla 18-aastased noorukid ei ole defineeritud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Patsientidel, kelle tegevus nõuab kõrgendatud tähelepanu, tuleks ravimi ambulatoorse väljakirjutamise küsimus otsustada alles pärast patsiendi individuaalse ravivastuse hindamist.

ÜLEDOOS

Sümptomid: raske siinusbradükardia, pearinglus, iiveldus, oksendamine, tsüanoos, arteriaalne hüpotensioon, arütmia, ventrikulaarsed enneaegsed löögid, bronhospasm, minestus; juures äge üleannustamine- kardiogeenne šokk, teadvusekaotus, kooma, AV-blokaad kuni täieliku põikblokaadi ja südameseiskuse tekkeni, kardialgia.

Esimesed üleannustamise nähud ilmnevad 20 minutit kuni 2 tundi pärast allaneelamist.

Ravi: maoloputus, adsorbentide manustamine, sümptomaatiline ravi: vererõhu märgatava langusega - Trendelenburgi asend, ägeda arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia ja ähvardava südamepuudulikkuse korral - beeta-agonistide manustamine / sisse (2-5-minutilise intervalliga) või in / in. 0,5-2 mg atropiinsulfaadi sisseviimine puudumisel positiivne mõju- dopamiin, dobutamiin või norepinefriin. Järelmeetmetena on võimalik määrata 1-10 mg glükagooni, mis on transvenoosse intrakardiaalse südamestimulaatori seade. Bronhospasmiga - beeta-2-adrenergiliste stimulantide sisseviimisel / sisseviimisel, krampide korral - diasepaami manustamine / manustamine aeglaselt. Metoprolool eritub hemodialüüsiga halvasti.

Uimastite koostoimed

Egiloki samaaegsel kasutamisel MAO inhibiitoritega on võimalik hüpotensiivse toime oluline suurenemine. MAO inhibiitorite ja Egiloki võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva.

Verapamiili samaaegne intravenoosne manustamine võib esile kutsuda südameseiskumise, samas kui nifedipiini samaaegne manustamine põhjustab vererõhu märkimisväärset langust.

Vahendid selleks inhaleeritav anesteesia(süsivesinike derivaadid), kui neid kasutatakse samaaegselt Egilokiga, suureneb müokardi kontraktiilse funktsiooni pärssimise ja arteriaalse hüpotensiooni tekke oht.

Beeta-agonistide samaaegsel kasutamisel vähendavad teofülliin, kokaiin, östrogeenid, indometatsiin ja teised MSPVA-d Egiloki hüpotensiivset toimet.

Egiloki ja etanooli samaaegsel kasutamisel suureneb kesknärvisüsteemi pärssiv toime.

Egiloki samaaegsel kasutamisel tungaltera alkaloididega suureneb perifeerse vereringe häirete oht.

Egiloki samaaegne kasutamine suurendab suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite ja insuliini toimet ning suurendab hüpoglükeemia riski.

Egiloki samaaegsel kasutamisel antihüpertensiivsete ainete, diureetikumide, nitraatide, kaltsiumikanali blokaatoritega suureneb arteriaalse hüpotensiooni oht.

Egiloki samaaegsel kasutamisel verapamiili, diltiaseemi, antiarütmikumide (amiodaroon), reserpiini, metüüldopa, klonidiini, guanfatsiini, üldanesteesia ainete ja südameglükosiididega võib südame löögisageduse languse ja AV pärssimise raskusaste suureneda. juhtivus.

Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (rifampitsiin, barbituraadid) kiirendavad metoprolooli metabolismi, mis viib metoprolooli kontsentratsiooni vähenemiseni vereplasmas ja Egiloki toime vähenemiseni.

Mikrosomaalsete maksaensüümide inhibiitorid (tsimetidiin, suukaudsed kontratseptiivid, fenotiasiinid) suurendavad metoprolooli kontsentratsiooni vereplasmas.

Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või naha testimiseks kasutatavad allergeeniekstraktid ühistaotlus koos Egilokiga suurendab süsteemse tekke riski allergilised reaktsioonid või anafülaksia.

Samaaegsel kasutamisel vähendab Egilok ksantiinide kliirensit, eriti patsientidel, kellel on suitsetamise mõjul algselt suurenenud teofülliini kliirens.

Egiloki samaaegsel kasutamisel väheneb lidokaiini kliirens ja suureneb lidokaiini kontsentratsioon plasmas.

Egiloki samaaegne kasutamine suurendab ja pikendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet; pikendab kaudsete antikoagulantide toimet.

Etanooliga kombineerimisel suureneb vererõhu märgatava languse oht.

APTEEKIDE ALLAHINDLUSTE TINGIMUSED

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

SÄILITAMISE TINGIMUSED

Nimekiri B. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–25 °C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Egilok on ravim, mis on ette nähtud kardiovaskulaarsüsteemi haiguste raviks. Egiloki kasutamine aitab vähendada vatsakeste südame kontraktsioonide sagedust supraventrikulaarse tahhükardia, ventrikulaarse ekstrasüstooli ja kodade virvendusarütmiaga.

Toimeaine

Metoprolool (Metoprolool).

Väljalaske vorm ja koostis

Saadaval ümmarguste kaksikkumerate valgete tablettidena. Neid müüakse 30 ja 60 tabletiga tumedates klaaspurkides, papppakendites.

Näidustused kasutamiseks

• müokardiinfarkt;
• stenokardia;
• arteriaalne hüpertensioon;
• südame rütmihäired;
• migreen (kompleksteraapias);
• hüpertüreoidism (kompleksravi osana).

Vastunäidustused

• südamepuudulikkus dekompensatsiooni faasis;
• SSSU;
• sinoatriaalne blokaad;
• kardiogeenne šokk;
• raske arteriaalne hüpotensioon;
• angiospastiline stenokardia;
• teise ja kolmanda astme AV blokaad;
• raske bradükardia;
• alla 18-aastased isikud;
• ülitundlikkus metoprolooli ja teiste ravimi komponentide suhtes;
• rinnaga toitmine.

Äärmiselt ettevaatlikult määrake järgmised patoloogiad Märksõnad: metaboolne atsidoos, suhkurtõbi, bronhiaalastma, perifeersete veresoonte haigus, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, krooniline neerupuudulikkus, myasthenia gravis, psoriaas, depressioon, krooniline maksapuudulikkus ja türeotoksikoos.

Kasutusjuhend Egilok (meetod ja annus)

Tablette võetakse suu kaudu, olenemata söögist. Neelamise hõlbustamiseks võib tableti pooleks murda.

Annus valitakse igal üksikjuhul eraldi. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 200 mg.

Mõõdukate või kerge aste arteriaalse hüpertensiooni korral tuleb ravi alustada 25-50 mg-ga kaks korda päevas (hommikul ja pärastlõunal). Annust võib järk-järgult suurendada 100-200 mg-ni päevas või kombineerida teiste antihüpertensiivsete ainetega.

• Stenokardia korral algab ravi 25-50 mg-ga 2-3 korda päevas. Järk-järgult võib annust suurendada 200 mg-ni päevas.
• Pärast müokardiinfarkti on säilitusraviks ette nähtud 100-200 mg. Mis jagunevad kaheks samaväärseks meetodiks.
• Südame rütmihäirete korral tuleb ravi alustada 25-50 mg-ga 2-3 korda päevas. Järk-järgult võib annust suurendada 200 mg-ni.
• Hüpertüreoidismi raviks määratakse 150-200 mg 3-4 annusena.
• Südame funktsionaalsete häirete korral määratakse 50 mg kaks korda päevas, vajadusel võib annust suurendada 200 mg-ni.
• Migreeni ennetamiseks on vaja võtta 100 mg kahes annuses, võimalusega suurendada kuni 200 mg-ni.

Kõrvalmõjud

Tablettide kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• kardiovaskulaarsüsteemist: südamepekslemine, siinusbradükardia, ortostaatiline hüpotensioon, müokardi kontraktiilsuse vähenemine, müokardi juhtivuse halvenemine, kardialgia, arütmia, kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite ajutine süvenemine;
• närvisüsteemist: nõrkus, väsimus, peavalu, motoorsete ja vaimsete reaktsioonide pärssimine, depressioon, jäsemete paresteesia, unetus või uimasus, segasus, asteeniline sündroom, õudusunenäod, lühiajaline mäluhäired;
• seedetraktist: kõhuvalu, suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, maitsetundlikkuse muutused, hüperbilirubineemia;
• hematopoeetilisest süsteemist: leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia;
• hingamisteedest: väljahingamisraskused, ninakinnisus, õhupuudus;
• dermatoloogilised reaktsioonid: nahasügelus, urtikaaria, lööve, psoriaasi ägenemine, suurenenud higistamine, fotodermatoos, eksanteem, naha punetus, pöörduv alopeetsia;
• teised: libiido ja potentsi langus, kehakaalu tõus, seljavalu, hüpoglükeemia, nägemise vähenemine, tinnitus, sidekesta.

Üleannustamine

Ilmub ravimi üleannustamine järgmised sümptomid: siinusbradükardia, südamepuudulikkus, vererõhu langus, oksendamine, iiveldus, tsüanoos, kooma, teadvusekaotus. Esimesed nähud ilmnevad pool tundi või 2 tundi pärast üleannustamist.

Ravi viiakse läbi teatud tingimustel intensiivravi. Soovitatav maoloputus aktiveeritud süsinik ja sümptomaatiline ravi. Lisaks on soovitatav kasutada norepinefriini või dobutamiini; koos krampidega - diasepaam; bronhospasmiga on ette nähtud beeta2-agonistid.

Analoogid

Analoogid jaoks ATX kood: Betaloc, Vasocardin, Metroprolol, Serdok, Emzok.

Sarnase toimemehhanismiga ravimid (4. taseme ATC-koodi kokkulangevus): Atenolol Belupo.

Ärge otsustage ise ravimit vahetada, pidage nõu oma arstiga.

farmakoloogiline toime

Egilok on tõhus ravimtoode, mis viitab beeta1-blokaatoritele. Peamine aktiivne koostisosa Ravim on metoprolool. Sellel ainel on hüpotensiivne, antiarütmiline ja antianginaalne toime. Blokeerides beeta1-adrenergilised retseptorid, vähendab metoprolool sümpaatilise närvisüsteemi ergastavat toimet südamele ja vähendab ka koheselt. vererõhk ja südame löögisagedus. Mis puudutab ravimi hüpotensiivset toimet, siis see on üsna pikk, kuna perifeersete veresoonte resistentsus väheneb järk-järgult.

• Pikaajaline kasutamine kõrge vererõhu korral võib põhjustada vasaku vatsakese massi vähenemist. Ravim vähendab kardiovaskulaarset suremust mõõdukalt kõrgenenud vererõhuga meestel.
• Südame löögisageduse ja vererõhu languse tõttu vähendab see südamelihase hapnikuvajadust, mille tõttu pikeneb diastool. See toime vähendab stenokardiahoogude esinemissagedust ning parandab oluliselt elukvaliteeti ja füüsiline seisund patsient.
• Egiloki näidustused on kodade virvendus, supraventrikulaarne tahhükardia ja ventrikulaarne ekstrasüstool. Nende patoloogiate korral aitab ravim vähendada ventrikulaarset südame löögisagedust. Ravimi regulaarne tarbimine mitme aasta jooksul põhjustab vere kolesteroolitaseme langust.

erijuhised

• Enne ravi alustamist ja ravi ajal tuleb jälgida vererõhku ja südame löögisagedust. Kui pulss langeb alla 50 löögi minutis, on vaja arstiabi.
• Diabeediga patsiendid peaksid regulaarselt jälgima oma glükoosisisaldust ja vajadusel kohandama insuliini annust.
• Ravi tuleb lõpetada järk-järgult, vähendades annust kahe nädala jooksul, et vältida ärajätusündroomi, koronaarhaigusi ja stenokardiat.
• Patsientidel, kes kasutavad kontaktläätsed võib vähendada pisaravedeliku sekretsiooni.
• Sõidu ajal on soovitatav olla ettevaatlik sõidukid ja potentsiaalselt klassiruumis ohtlikud liigid tegevusi, mis nõuavad suurenenud kontsentratsioon tähelepanu.

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves

Vastunäidustatud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.

Vanemas eas

Eakad inimesed ei vaja annuse kohandamist.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Erilise ettevaatusega on ette nähtud maksapuudulikkus.

ravimite koostoime

• Te ei saa ravimit kombineerida MAO inhibiitorite ja Verapamiiliga, kuna on võimalik suurendada Egiloki toksilisust.
• Ravimi toime tugevneb, kui seda kasutatakse koos teiste antihüpertensiivsete ainetega. Arteriaalse hüpotensiooni vältimiseks tuleb pidevalt jälgida vererõhku ja üldine seisund patsient.
• Kombineerituna antiarütmiliste ravimite, südameglükosiididega suureneb AV-blokaadi ja bradükardia tekkerisk.