Brutovalem
C10H22N4Aine guanetidiini farmakoloogiline rühm
CAS-kood
55-65-2Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Tüüpiline kliiniline ja farmakoloogiline artikkel 1
Farmatseutiline toime. Sümpatolüütiline, omab hüpotensiivset toimet. See koguneb sümpaatiliste närvilõpmete graanulitesse, vähendab retseptoritesse jõudva mediaatori hulka, mille tagajärjel närvilise ergastuse ülekanne nõrgeneb või peatub. Sellel on lühiajaline ganglione blokeeriv ja väike beeta2-adrenergiline stimuleeriv ning lokaalanesteetiline toime. Põhjustab süstoolse ja diastoolse vererõhu langust, omab reserpiinist paremat hüpotensiivset toimet, omab kardiodepressiivset toimet, vähendab müokardi kontraktiilsust, juhtivust ja südame löögisagedust (st vererõhu langus on tingitud nii perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisest kui ka vere voolamine). Ravi alguses (mõnikord kuni mitu tundi) on võimalik vasokonstriktorreaktsioon (norepinefriini massiline sisenemine närvilõpmetesse), mis seejärel asendatakse püsiva vasodilatatsiooniga. Pikaajalisel kasutamisel on IOC järkjärgulise suurenemise tõttu võimalik hüpotensiivse toime raskust vähendada. Sümpatolüütikumide, nagu ka teiste vasodilataatorite, võime põhjustada Na + ja veepeetust organismis vähendab osaliselt nende hüpotensiivset aktiivsust. Ravi ajal on võimalik koronaar-, aju- ja neeruverevoolu ning glomerulaarfiltratsiooni vähenemine. Terapeutiline toime pärast ühekordset annust tekib 8 tunni pärast, pärast korduvat manustamist - 1-3 nädala pärast ja jätkub 1-3 nädalat pärast ravimi kasutamise lõpetamist.
Farmakokineetika. Pikaajalisel suukaudsel manustamisel on imendumine 3-30%. Biosaadavus varieerub järsult „esimese läbimise” efekti erineva raskusastme tõttu. Plasmavalkudega praktiliselt ei seondu, kuid olles pikaks ajaks fikseeritud sümpaatiliste närvide otstesse, on sellel suur T1/2 (96-190 tundi), mis kroonilise lõppstaadiumis võib suureneda peaaegu 2 korda. neerupuudulikkus. Tungib halvasti BBB-d. Väikestes kogustes leidub rinnapiimas. Ligikaudu pool metaboliseerub maksas. Metaboliidid on farmakoloogiliselt praktiliselt mitteaktiivsed. See eritub peamiselt neerude kaudu (25-50% muutumatul kujul).
Näidustused. Mõõduka ja raske raskusega arteriaalne hüpertensioon (sealhulgas renaalne hüpertensioon, sealhulgas sekundaarne hüpertensioon koos püelonefriidiga, neeru amüloidoos, neeruarteri stenoos).
Vastunäidustused.Ülitundlikkus, hiljutine müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, rasedus, imetamine.
Hoolikalt. koronaar- ja ajuarterite ateroskleroos; IHD, stenokardia, siinusbradükardia, mis ei ole seotud hüpertensiooniga, südamepuudulikkus, neerupuudulikkus, bronhoobstruktiivne sündroom, anamneesis bronhiaalastma, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, kõhulahtisus, maksapuudulikkus, hüpertermia, suhkurtõbi, feokromotsütoom, eelnev ravi MAO-ga inhibiitorid, vanadus.
Doseerimine. Sees.
Täiskasvanud. Ambulatoorsed patsiendid: algannus - 10-12,5 mg 1 kord päevas, eelistatavalt hommikul. Kui hüpotensiivne toime on ebapiisav, suurendatakse annust järk-järgult 10-12,5 mg võrra iga 5-7 päeva järel, kuni saavutatakse soovitud ravitoime. Keskmine soovitatav annus on 30-75 mg päevas. Kui vererõhk stabiliseerub, vähendatakse annust järk-järgult minimaalse efektiivse annuseni. Säilitusannus - 25-50 mg 1 kord päevas.
Haiglapatsiendid: algannus - 25-50 mg 1 kord päevas; vajaliku terapeutilise toime saavutamiseks suurendatakse annust 25-50 mg päevas või ülepäeviti vererõhu kontrolli all.
Lapsed: 0,2 mg/kg (või 6 mg/sq.m) 1 kord päevas; annust suurendatakse 0,2 mg/kg (või 6 mg/sq.m) iga 7-10 päeva järel vererõhu jälgimisel.
Kõrvalmõju. Kardiovaskulaarsüsteemist: ortostaatiline hüpotensioon, stressi kollaps (vererõhu langus kehalise aktiivsuse ajal), bradükardia, stenokardia.
Närvisüsteemist: liigne väsimus või nõrkus, peavalu, pearinglus, minestamine.
Hingamissüsteemist: ninakinnisus, kopsuturse.
Seedesüsteemist: suu limaskesta kuivus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, soolestiku motoorika suurenemine Muud: perifeerne turse, noktuuria, nägemise ähmastumine, juuste väljalangemine, müalgia, treemor, nahalööve, pöörduv ejakulatsiooni kahjustus (säilitades potentsi).
Üleannustamine. Sümptomid: vererõhu liigne langus.
Ravi: maoloputus, aktiivsöe manustamine, patsiendi tõstetud jalgadega lamavasse asendisse asetamine, šokivastased meetmed, antiarütmikumide, vasokonstriktorite manustamine; kõhulahtisuse korral - antikolinergiliste ravimite määramine; sümptomaatiline ravi, vedeliku mahu ja elektrolüütide tasakaalu jälgimine.
Interaktsioon. Kokkusobimatu MAO inhibiitoritega (sealhulgas furasolidoon, prokarbasiin, selegiliin): samaaegsel kasutamisel guanetidiiniga võib katehhoolamiinide vabanemise tõttu tekkida mõõdukas kuni raske hüpertensioon (soovitatav on katkestada MAO inhibiitorid vähemalt 1 nädal enne guanetidiinravi alustamist).
Etanool, barbituraadid, metotrimeprasiin, narkootilised analgeetikumid, alfa-blokaatorid (doksasosiin, labetalool, fenoksübensamiin, fentolamiin, prasosiin, terasosiin, tolasoliin), alfa-blokeeriva toimega ravimid (sh dihüdroergotamiin, dihüdroergotoksiin, p-hendo-hiasoperiin, hennatamiin, es) , beetablokaatorid, rauwolfia alkaloidid suurendavad ortostaatilise hüpotensiivse toime ja bradükardia riski.
Amfetamiinid, tritsüklilised antidepressandid, anoreksigeensed ravimid (välja arvatud fenfluramiin), haloperidool, loksapiin, maprotiliin, metüülfenidaat, kloorpromasiin, tioksanteenid, trimeprasiin vähendavad hüpotensiivset toimet, kuna guanetidiin tõrjub välja neuronite ja adrenergiliste häirete tõttu.
Doksepiin annustes kuni 150 mg/päevas ei mõjuta hüpotensiivset toimet.
Antikolinergilised ravimid (atropiin jt) vähendavad maomahla sekretsiooni pärssivat toimet.
Tugevdab insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite toimet, kuna need nihkuvad seerumi valkudega seondumiskohtadest (vajalik võib olla annustamisskeemi kohandamine).
MSPVA-d (indometatsiin jne) vähendavad toimet Pg sünteesi pärssimise tõttu neerudes ning Na + ja vedeliku peetuse tõttu organismis.
Östrogeenid võivad põhjustada vedelikupeetust organismis, vähendades seeläbi guanetidiini hüpotensiivset toimet.
Fenfluramiin, minoksidiil ja teised antihüpertensiivsed ravimid tugevdavad (vastastikku) toimet (vajalik võib olla annustamisskeemi kohandamine).
Sümpatomimeetilised ravimid (kokaiin, dobutamiin, dopamiin, efedriin, epinefriin, metoksamiin, metaraminool, norepinefriin, fenüülefriin, fenüülpropanoolamiin) vähendavad toimet.
Tugevdab kokaiini, dobutamiini, dopamiini, epinefriini, metoksamiini, norepinefriini, fenüülefriini survet, kuna adrenergilised neuronid pärsivad nende omastamist, mis võib põhjustada arteriaalse hüpertensiooni ja arütmiate teket.
Erijuhised. Ravi ajal tuleb vererõhku pidevalt perioodiliste ajavahemike järel jälgida. Guanetidiini hüpotensiivne toime on eriti väljendunud seisvas asendis. Vererõhku on soovitatav mõõta lamavas asendis pärast 10-minutilist seismist ja vahetult pärast treeningut. Annust tohib suurendada ainult siis, kui vererõhk seisvas asendis varasemate väärtustega võrreldes ei lange. Annust vähendatakse ülemäärase ortostaatilise hüpotensiooni, normaalse vererõhu korral lamavas asendis või raske kõhulahtisuse korral.
Haiglasse sattunud patsiente võib välja kirjutada alles pärast seda, kui on kindlaks tehtud guanetidiini toime vererõhule seisvas asendis.
Pikaajalisel kasutamisel võib vedelikupeetuse ja plasmamahu suurenemise tõttu tekkida ravimi taluvus. Sellistel juhtudel on soovitatav samaaegselt manustada diureetikume.
MAO inhibiitorite kasutamine tuleb katkestada vähemalt 1 nädal enne ravi alustamist.
Enne operatsiooni tuleb kirurgi või anestesioloogi eelnevalt teavitada, et patsient võtab guanetidiini. Erakorraliste operatsioonide ajal on ülemäärase bradükardia vältimiseks ette nähtud atropiin.
Ortostaatilise hüpotensiooni vältimiseks tuleb olla ettevaatlik lamamis- või istumisasendist järsult püstiasendisse liikumisel, pikal seismisel, kehaliste harjutuste tegemisel ja kuuma ilmaga.
Kui teie kehatemperatuur tõuseb, peate sellest oma arsti teavitama (vajalik võib olla annustamisskeemi kohandamine).
Riiklik ravimite register. Ametlik väljaanne: 2 köites - M.: Arstinõukogu, 2009. - 2. köide, 1. osa - 568 lk; 2. osa – 560 s.
Oktadiin on sünteetiline ravim, mida kasutatakse kõige tavalisema kardiovaskulaarsüsteemi haiguse - arteriaalse hüpertensiooni - raviks.
Tavaliselt määratakse ravim raskete hüpertensioonivormidega patsientidele, seetõttu on selle kohta vähe ülevaateid.
Enne ravimi kasutamist peate tutvuma vastunäidustuste, kõrvaltoimete ja kasutusjuhenditega. See teave on esitatud ravimi juhistes.
farmakoloogiline toime
See on sümpatolüütiline ja sellel on hüpotensiivne toime. See võib koguneda sümpaatiliste närvilõpmete graanulitesse, vähendada retseptoritesse jõudva vahendaja hulka ning nõrgendada või peatada närvilise ergastuse ülekandumist. Sellel on lühiajaline ganglione blokeeriv, kerge beeta2-adrenergilist stimuleeriv ja lokaalanesteetiline toime.
Alandab diastoolset ja süstoolset vererõhku, ületab reserpiini oma hüpotensiivse toime tugevuselt, vähendab müokardi kontraktiilsust, südame löögisagedust ja juhtivust ning omab kardiodepressiivset toimet. Ravi alguses võib tekkida vasokonstriktorreaktsioon (norepinefriini massiline vool närvilõpmetesse), mis aja jooksul asendub püsiva vasodilatatsiooniga.
Pikaajalisel kasutamisel võib IOC järkjärgulise suurenemise tõttu hüpotensiivse toime raskus väheneda. Sümpatolüütikumide võime põhjustada vee ja naatriumi peetust organismis vähendab osaliselt nende hüpotensiivset aktiivsust. Ravi ajal on võimalik glomerulaarfiltratsiooni, neeru-, koronaar- ja ajuverevoolu vähenemine.
Terapeutiline toime ilmneb 8 tundi pärast ühekordset manustamist, 1-3 nädalat pärast korduvaid annuseid ja jätkub 1-3 nädalat pärast ravimi ärajätmist.
Näidustused kasutamiseks
Kasutatakse antihüpertensiivse (vererõhku langetava) ainena. Sellel on väljendunud hüpotensiivne toime.
Annuste õige valiku korral põhjustab see vererõhu langust erinevatel staadiumidel hüpertensiooniga patsientidel, sh. rasketes vormides koos püsiva ja kõrge rõhu tõusuga. Kasutatakse ka glaukoomi (silmasisese rõhu tõus) korral.
Rakendusviis
Hüpertensiooni ravitakse suukaudsete tablettide võtmisega. Annused valitakse individuaalselt, võttes arvesse ravimi taluvust, patsiendi üldist seisundit, haiguse staadiumi jne.
Ravi algab väikese annusega 10-12,5 mg päevas. Aja jooksul suurendatakse annust järk-järgult (tavaliselt 10-12,5 mg nädalas).
Reeglina piisab väiksematest annustest: rasketel juhtudel kuni 60 mg päevas ja kergematel juhtudel 10 kuni 30 mg. Võtke päevane annus hommikul ühe annusena. Kui on võimalik saavutada ravitoime, valitakse säilitusannus. Ravi viiakse läbi pikka aega.
Soovitatav on alustada ravi Octadine'iga haiglas. Ambulatoorsetes tingimustes kasutatakse ravimit ettevaatlikult, pideva meditsiinilise järelevalve all. Võimalikud on individuaalsed kõikumised patsientide tundlikkuses oktadiini suhtes. Seniilsetele ja eakatele inimestele määratakse ravimid väiksemates annustes (alates 6,25 mg päevas, suurendades annust järk-järgult 25-50 mg-ni).
Primaarse avatud nurga glaukoomiga patsientidele tilgutatakse Octadine konjunktiivikotti, 1-2 tilka viieprotsendilist lahust üks või kaks korda päevas.
Väljalaske vorm, koostis
Ravim on saadaval tablettide või pulbri kujul. Aktiivne komponent on oktadiin.
Koostoimed teiste ravimitega
Oktadiin ei sobi kokku MAO inhibiitoritega (sealhulgas selegiliin, prokarbasiin, furasolidoon): guanetidiini samaaegsel kasutamisel võib katehhoolamiinide vabanemise tõttu tekkida mõõdukas kuni raske hüpertensioon.
Etanool, metotrimeprasiin, alfa-blokaatorid (labetalool, fentolamiin, terasosiin, doksasosiin, tolasoliin, fenoksübensamiin, prasosiin), narkootilised analgeetikumid, barbituraadid, rauwolfia alkaloidid, alfa-blokeeriva toimega ravimid (sh dihüdrooperioergotoksiin, dihüdroergotoksiin, haloteenergotoksiin, , ergotamiin , loksapiin) ja beetablokaatorid suurendavad bradükardia ja ortostaatilise hüpotensiivse toime riski.
T 
tsüklilised antidepressandid, haloperidool, maprotiliin, kloorpromasiin, trimeprasiin, amfetamiinid, anoreksigeensed ravimid (v.a fenfluramiin), loksapiin, metüülfenidaat, tioksanteenid vähendavad hüpotensiivset toimet.
Antikolinergilised ravimid (atropiin jne) vähendavad maomahla tootmist pärssivat toimet.
Doksepiin, mida võetakse annuses kuni 150 mg päevas, ei mõjuta hüpotensiivset toimet.
MSPVA-d (indometatsiin jne) vähendavad toimet, mis on tingitud vedeliku ja naatriumi peetusest organismis ning Pg sünteesi pärssimisest neerudes.
Tugevdab suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete ja insuliini toimet (vajalik võib olla annustamisskeemi muutmine).
Tugevdab dobutamiini, fenüülefriini, epinefriini, norepinefriini, kokaiini, dopamiini ja metoksamiini survet, mis võib põhjustada arütmiate ja arteriaalse hüpertensiooni teket.
Östrogeenid võivad põhjustada vedelikupeetust organismis ja vähendada ravimi hüpotensiivset toimet.
Minoksidiil, fenfluramiin ja teised antihüpertensiivsed ravimid suurendavad (vastastikku) toimet.
Sümpatomimeetilised ravimid (dobutamiin, efedriin, metoksamiin, norepinefriin, fenüülpropanoolamiin, kokaiin, dopamiin, epinefriin, metaraminool, fenüülefriin) vähendavad toimet.
Kõrvalmõjud
Ravi Octadine’ga võib põhjustada järgmisi soovimatuid reaktsioone: üldine nõrkus, pearinglus, adünaamia (liikumiste ulatuse vähenemine), oksendamine, nina limaskesta turse, iiveldus, valu kõrvasüljenäärmes, vedelikupeetus kudedes, kõhulahtisus (suurenenud soolestiku motoorika tõttu). ).
Võimalikud on vererõhu suurenenud igapäevased kõikumised.
Sageli kaasneb ravimi hüpotensiivse toimega ortostaatiline hüpotensioon (vererõhu langus horisontaalasendist vertikaalsesse asendisse liikumisel); mõnel juhul tekib ortostaatiline kollaps (vererõhu järsk langus, kui liikuda vertikaalasendis horisontaalsest).
Reeglina juhtub see ravi esimestel nädalatel. Kokkuvarisemise vältimiseks peab patsient pärast ravimi võtmist jääma horisontaalasendisse 30 minutiks kuni 2 tunniks. Keha asendi muutmine horisontaalsest vertikaalseks peaks toimuma väga aeglaselt. Mõnel juhul on vaja annust vähendada.
Üleannustamine
Iseloomustab liigne vererõhu langus. Seda ravitakse maoloputus, aktiivsöe määramine, inimese tõstetud jalgadega horisontaalasendisse asetamine, vasokonstriktorite ja antiarütmikumide määramine ning šokivastased meetmed.
Kõhulahtisuse korral määratakse antikolinergilised ravimid, viiakse läbi sümptomaatiline ravi, jälgitakse elektrolüütide tasakaalu ja vedeliku mahtu.
Vastunäidustused
Ägedad ajuvereringe häired, väljendunud ateroskleroos, hüpotensioon (madal vererõhk), müokardiinfarkt, raske neerupuudulikkus.
Neerupealiste kasvajate (feokromotsütoom) korral on oktadiin vastunäidustatud, kuna Oma toime alguses võib ravim põhjustada vererõhu tõusu. Ravimit ei tohi määrata samaaegselt efedriini, aminaasiini või tritsükliliste antidepressantidega.
MAO inhibiitoritega ravitavad inimesed peaksid enne Octadine’i võtmist tegema 2-nädalase pausi. Operatsiooni saavad patsiendid peaksid lõpetama ravimi võtmise mitu päeva enne operatsiooni.
Kitsa ja suletud kambri nurgaga glaukoomiga patsientidele ravimit ei määrata, kuna see on täis oftalmotoonuse suurenemist (selle sisu avaldab survet silmamuna väliskestale). Ägeda glaukoomi korral Octadiini ei kasutata.
Raseduse ajal
Ei ole ette nähtud.
Tingimused, säilitustingimused
Octadine'i säilitamiseks on vajalik kuiv, lastele kättesaamatus ja valguse eest kaitstud koht. Sellistel tingimustel võib ravimit säilitada kuni viis aastat.
Hind
Vene Föderatsiooni apteekides Octadine pole praegu saadaval.
Ukraina territooriumil Samuti ei ole ravim müügiks.
Analoogid
Arsti soovitusel võib ravimi asendada järgmiste ravimitega: Guanetidiinsulfaat, Deklidiin, Ipoctal, Isobarine, Azetidine, Guanexil, Visutensil, Ophthalmotoniil, Pressedin, Ismelin, Abapressin, Guanisol, Iporal, Antipres, Eutensol, Ipoguanine, Sanotensiin, oktatensiin.
Octadinumfarmakoloogiline toime
Oktadiini sümpatolüütiline toime tuleneb asjaolust, et see koguneb selektiivselt sümpaatiliste närvilõpmete graanulitesse ja tõrjub neist välja adrenergilise saatja norepinefriini. Osa vabanenud saatjast jõuab postsünaptiliste alfa-adrenergiliste retseptoriteni ja avaldab lühiajalist survestavat (vererõhku tõstvat) toimet, kuid põhiosa saatjast hävib. Adrenergilistes otstes olevate norepinefriinivarude ammendumise tagajärjel nõrgeneb või peatub närvilise erutuse ülekandmine neile. Närvilise ergastuse ülekande katkemine on seotud ka asjaoluga, et närvilõpmetesse kogunev oktadiin avaldab neile lokaalanesteetilist toimet (antud juhul peatab nende funktsiooni). Oktadiinil on kardiovaskulaarsüsteemile kahefaasiline toime: esiteks tekib mööduv survereaktsioon (ajutine vererõhu tõus) koos tahhükardia (kiire südamelöökide) ja südame väljundi suurenemisega, seejärel süstoolse ja diastoolse vererõhu järkjärguline langus ( rõhk väljutusfaasis ja faasitäitumises), südame löögisagedus, minutimaht ja pulsirõhk vähenevad ning seejärel (2-3 päeva pärast suukaudset manustamist) tekib püsiv hüpotensioon (vererõhu langus). Esialgne survereaktsioon võib kesta kuni mitu tundi. Ravimi pikaajalisel kasutamisel võib hüpotensiivne (vererõhku langetav) toime väheneda südame väljundi järkjärgulise suurenemise tõttu. Silmatilkade kujul põhjustab ravim mõõdukat mioosi (pupilli ahenemine), hõlbustab vesivedeliku väljavoolu, vähendab selle tootmist ja alandab silmasisest rõhku. Erinevalt kolinomimeetilistest ainetest (pilokarpiin jne) ei mõjuta oktadiin akommodatsiooni (visuaalset taju), halvendab vähem nägemisteravust ja patsientide nägemisvõimet halvas valguses.Näidustused kasutamiseks
Oktadiini kasutatakse antihüpertensiivse (vererõhku langetava) ainena. Ravimil on tugev hüpotensiivne toime ja õige annuse valiku korral võib see põhjustada vererõhu langust hüpertensiooniga patsientidel (koos vererõhu tõusuga) erinevates staadiumides, sealhulgas rasketes vormides koos kõrge ja püsiva rõhu tõusuga. Glaukoom (silmasisese rõhu tõus).Rakendusviis
Hüpertensiooni (püsiv vererõhu tõus) raviks määratakse Octadine suukaudselt tablettide kujul. Annused tuleb valida individuaalselt sõltuvalt haiguse staadiumist, patsiendi üldisest seisundist, ravimi taluvusest jne. Alustage väikese annusega - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) 1 kord päevas, seejärel annust suurendatakse järk-järgult tavaliselt iganädalaselt 10-12,5 mg võrra (kuni 0,05-0,075 g päevas). Tavaliselt piisab väiksematest annustest: rasketel juhtudel kuni 60 mg päevas, kergematel juhtudel - 10-30 mg. Võtke päevane annus 1 annusena (hommikul). Pärast ravitoime saavutamist valitakse individuaalne säilitusannus. Ravi viiakse läbi pikka aega. Eelistatav on alustada ravi Octadine'iga haiglas. Ambulatoorsetes tingimustes tuleb ravimit kasutada ettevaatusega, pideva meditsiinilise järelevalve all. Tuleb arvestada patsientide individuaalse tundlikkuse kõikumise võimalusega oktadiini suhtes. Eakatele ja seniilsetele patsientidele määratakse ravimit väiksemates annustes, alustades 6,25 mg-st (1/4 tabletist) üks kord päevas, seejärel suurendades annust järk-järgult 6,25 mg võrra kuni ööpäevase annuseni 25-50 mg.Oftalmoloogilises praktikas kasutatakse Octadine'i mõnikord konjunktiivikotti (silmalaugude tagumise pinna ja silmamuna esipinna vaheline õõnsus) tilgutamiseks (1-2 tilka 5% lahust 1-2 korda päevas). primaarne avatud nurga glaukoom.
Kõrvalmõjud
Octadine'i kasutamisel võivad esineda kõrvaltoimed: pearinglus, üldine nõrkus, adünaamia (liigutuste ulatuse järsk vähenemine), iiveldus, oksendamine, nina limaskesta turse, kõrvasüljenäärme valu, kõhulahtisus (peristaltika suurenemise tõttu / lainetaoline). soolte liigutused sümpaatilise innervatsiooni mõju pärssimise tõttu), vedelikupeetus kudedes. Igapäevased vererõhu kõikumised võivad suureneda. Ravimi hüpotensiivse toimega kaasneb sageli ortostaatilise hüpotensiooni tekkimine (vererõhu langus horisontaalasendist vertikaalasendisse liikumisel); mõnel juhul on võimalik ortostaatiline kollaps (vererõhu järsk langus, kui liikuda horisontaalsest vertikaalasendisse), eriti esimestel ravinädalatel. Kokkuvarisemise vältimiseks peavad patsiendid pärast ravimi võtmist olema 1/2-2 tundi horisontaalses asendis ja liikuma aeglaselt lamavast asendist püsti; mõnel juhul on vaja annust vähendada.Vastunäidustused
Raske ateroskleroos, ägedad tserebrovaskulaarsed õnnetused, müokardiinfarkt, hüpotensioon (madal vererõhk), raske neerupuudulikkus. Oktadiini ei tohi välja kirjutada feokromotsütoomi (neerupealiste kasvajad) korral, kuna selle toime alguses võib ravim põhjustada vererõhu tõusu. Oktadiini ei tohi määrata samaaegselt tritsükliliste antidepressantide, aminasiini ja efedriiniga. MAO inhibiitoreid saavatel patsientidel tuleb enne Octadine’i võtmist teha 2-nädalane paus. Operatsiooni saavad patsiendid peaksid lõpetama ravimi võtmise mitu päeva enne operatsiooni.Suletud ja kitsa kambrinurgaga glaukoomiga patsientidel Octadine’i ei kasutata, kuna võib suureneda oftalmotoonus (silmamuna sisu poolt selle väliskestale avaldatav rõhk). Ravim ei ole näidustatud ägeda glaukoomi korral.
Vabastamise vorm
pulber; tabletid 0,025 g (25 mg).Säilitamistingimused
Nimekiri B. Kuivas kohas, valguse eest kaitstult Tähelepanu!Ravimi kirjeldus" Oktadiin"Sellel lehel on ametlike kasutusjuhiste lihtsustatud ja laiendatud versioon. Enne ravimi ostmist või kasutamist peate konsulteerima oma arstiga ja lugema läbi tootja poolt heaks kiidetud juhised.
Teave ravimi kohta on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil ja seda ei tohiks kasutada eneseravimise juhendina. Ainult arst saab otsustada ravimi väljakirjutamise, samuti selle annuse ja kasutamise viiside määramise.
Isobariin, ismeliin, oktadiin, oktatensiin, pressendiin.
Koostis ja vabastamisvorm
Guanetidiinsulfaat. Tabletid (25 mg).
farmakoloogiline toime
Sümpatolüütiline aine, mis pärsib adrenergiliste neuronite erutuse ülekandumist. Koguneb selektiivselt sümpaatiliste postganglioniliste närvilõpmete graanulitesse ja tõrjub norepinefriini neist välja.
Osa vabanenud norepinefriinist jõuab postsünaptiliste alfa-adrenergiliste retseptoriteni ja avaldab lühiajalist survet avaldavat toimet, kuid põhiosa inaktiveeritakse MAO toimel. Adrenergilistes otstes olevate norepinefriinivarude ammendumise tagajärjel nõrgeneb või peatub närvilise erutuse ülekandmine neile. Guanetidiinil on lühiajaline ganglione blokeeriv toime ja mõningane stimuleeriv toime beeta2-adrenoretseptoritele.
See praktiliselt ei mõjuta katehhoolamiinide taset kesknärvisüsteemis ja neerupealiste medullas. Guanetidiini hüpotensiivne toime areneb kahes faasis. Esialgu tekib mööduv survereaktsioon, millega kaasneb tahhükardia ja südame väljundi suurenemine, seejärel järk-järgult arenev püsiv süstoolse ja diastoolse vererõhu langus, südame löögisageduse ja südame väljundi langus. Inhibeerides PS adrenergilise innervatsiooni, suurendab guanetidiin soolestiku motoorikat. Ravim põhjustab mioosi (pupilli ahenemine) ja vähendab silma siserõhku, parandades silma eeskambri väljavoolu ja vähendades silmasisese vedeliku tootmist. Ei mõjuta majutust.
Näidustused
Rakendus
Suukaudsel manustamisel on algannus 10-12,5 mg 1 kord päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult 50-75 mg-ni päevas. Pärast ravitoime saavutamist valitakse individuaalne säilitusannus. Eakatel ja seniilsetel patsientidel on algannus 6,25 mg 1 kord päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult 25-50 mg-ni päevas. Tilguta 1-2 tilka paikselt kummagi silma alumisse konjunktiivikotti 1-2 korda päevas.
Guanetidiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on südame isheemiatõbi, insult, hiljutine müokardiinfarkt, siinusbradükardia, diabeet, kõhulahtisus, astma, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid ning maksafunktsiooni häired. Kui plaanite teha operatsiooni, peate lõpetama guanetidiini võtmise paar päeva enne operatsiooni. Tuleb meeles pidada, et kehatemperatuuri tõus võib põhjustada guanetidiini hüpotensiivse toime tugevnemist. Seetõttu on hüpertermiaga kaasnevate haiguste korral vaja guanetidiini annust vähendada.
Kõrvalmõju
Ortostaatiline hüpotensioon, ortostaatiline kollaps, bradükardia, suukuivus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, pearinglus, nõrkus, väsimus, depressioon, nina limaskesta turse, valu kõrvasüljenäärmes, tursed, ejakulatsiooni vähenemine, aneemia, trombotsütopeenia, müogia lihaste värisemine, paresteesia, juuste väljalangemine, urineerimishäired, astma ja peptiliste haavandite ägenemine.
Paiksel manustamisel on võimalik konjunktiivi hüpereemia, mioos, põletustunne, ptoos ja pindmine punktkeratiit (kontsentreeritud lahuste pikaajalisel kasutamisel).
Vastunäidustused
Feokromotsütoom, arteriaalne hüpotensioon, raske neerufunktsiooni häire, südamepuudulikkus (ei ole seotud hüpertensiooniga).
Paikseks kasutamiseks: äge glaukoom, suletudnurga glaukoom, silma eeskambri kitsas nurk.
Koostoimed teiste ravimitega
Guanetidiini ei tohi kasutada samaaegselt tritsükliliste antidepressantide või efedriiniga. MAO inhibiitoreid saavatel patsientidel tuleb enne guanetidiini võtmist teha 2-nädalane paus.
Guanetidiinravi ajal tuleb vältida alkoholi tarvitamist, kuna suureneb ortostaatilise hüpotensiooni oht. Suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega samaaegsel kasutamisel täheldatakse guanetidiini hüpotensiivse toime vähenemist.
Kui seda võetakse samaaegselt südameglükosiididega, suureneb bradükardia tekkerisk. Guanetidiini samaaegsel kasutamisel suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete või insuliiniga võib viimase hüpoglükeemiline toime tugevneda. Kui seda kasutatakse samaaegselt tiasiiddiureetikumidega, suureneb guanetidiini hüpotensiivne toime. Kui seda kasutatakse samaaegselt tritsükliliste antidepressantide ja fenotiasiini derivaatidega, väheneb või puudub guanetidiini antihüpertensiivne toime. Seetõttu ei ole see kombinatsioon soovitatav.
1 tablett sisaldab 10 või 25 mg guanetidiinsulfaati (-guanidiinsulfaati).
Ravimi farmakodünaamika:
Ismeliinil on selektiivne inhibeeriv toime erutuse ülekandmisele autonoomse närvisüsteemi sümpaatilise osa terminaalsetes harudes, piiramata selle parasümpaatilise osa aktiivsust. Ismelin ei mõjuta
KNS ja ei oma rahustavat toimet. Ismelin põhjustab intensiivset, püsivat ja pikaajalist hüpotensiivset toimet.
Ravimi GUANETIDIINMONOSULFAAT farmakokineetika:
guanetidiinsulfaadi suukaudsel võtmisel
35-50% annusest imendub seedetraktist aeglaselt. Guanetidiin metaboliseerub aktiivselt maksas. Kõrgenenud vererõhuga, kuid neerupatoloogiata patsientidel täheldati muutumatul kujul guanetidiini suurimat plasmakontsentratsiooni (ligikaudu 24 ng/ml) 2...4 tundi pärast 41 mg guanetidiini aluse ühekordse suukaudse annuse manustamist. Pärast imendumist koguneb guanetidiin kudedesse ja eriti hästi arenenud adrenergilise innervatsiooniga kudedesse. Ravimi toimeaine ei seondu seerumi valkudega. 3 päeva jooksul eritub 35% ühekordsest annusest uriiniga, ligikaudu 1/3 guanetidiinist muutumatul kujul ja 2/3 inaktiivsete metaboliitide kujul. Sapist leiti ainult guanetidiini jälgi. Korduv manustamine põhjustab ravimi akumuleerumist vereplasmas. Pärast ismeliini kasutamise katkestamist on muutumatul kujul guanetidiini poolväärtusaeg ligikaudu 1,5 päeva.
Kõrge vererõhu ja neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens vahemikus 10-20 ml/min) eritub guanetidiin uriiniga palju aeglasemalt, mille tulemusena kuhjub ravim vaatamata intensiivsele ainevahetusele suuremal määral.
Näidustused ravimi kasutamiseks:
Essentsiaalse, renaalse ja pahaloomulise hüpertensiooni keskmised ja äärmuslikud staadiumid, kui teised antihüpertensiivsed ravimid ei anna piisavat ravitoimet.
Ismelin on soovitatav määrata täiendava ravina kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega (näiteks diureetikumidega).
Ravimi annustamine:
Ismeliini annus tuleks valida individuaalselt ja järgida väikseimat, kuid siiski üsna tõhusat annust. Patsiendile mõõdetakse vererõhku nii seisvas asendis kui ka pärast füüsilist koormust. Päevase annuse võib võtta 1 annusena, eelistatavalt hommikul.
Kliinilises praktikas on soovitatav järgida järgmist režiimi - ravi alguses piisab 1 tabletist 10 mg päevas. Päevast annust suurendatakse 10 mg võrra ligikaudu 1-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse soovitud vererõhu langus (tavaline ööpäevane annus on 30...75 mg). Pideva meditsiinilise järelevalve all hospitaliseeritud patsientidel võib algannus olla suurem ja seda saab suurendada lühema aja jooksul.
Ismelini kombineerimisel teiste antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks diureetikumidega, saab Ismelini annust vähendada.
Vastunäidustused:
feokromotsütoom, samuti eelnev ravi MAO inhibiitoritega, kuna on võimalik suures koguses katehhoolamiinide vabanemine, mis teatud tingimustel võib põhjustada ajutist, kuid väga järsu tõusu
PÕRGUS. MAO inhibiitorite kasutamine tuleb katkestada vähemalt nädal enne ismeliiniravi alustamist.
Ettevaatust:
koronaarskleroosi, ajuveresoonte skleroosi ja raske neerupuudulikkuse korral on vaja vältida vererõhu järsku langust. Ravimit tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti haavandid.
Alkohol suurendab ismeliini hüpotensiivset toimet.
Enne operatsiooni tuleb kirurgi või anestesioloogi eelnevalt teavitada, et patsient võtab ismeliini, kuna võib osutuda vajalikuks ravimi kasutamine mitmeks päevaks enne operatsiooni katkestada. Atropiini võib ette kirjutada premedikatsiooniks erakorraliste operatsioonide ajal, et vältida liigset bradükardiat.
Rasedus ja imetamine:
raseduse esimesel trimestril tuleb ismeliini määrata ainult rangetel näidustustel. Ravimi toimeaine ismelin tungib emapiima, kuid minimaalsetes kogustes, mis on lapsele ohutud.
Kõrvalmõju:
asendihäired pärast äkilist seismist või füüsilist pingutust; bradükardia, kõhulahtisus, väsimus, pearinglus, ninakinnisus, kalduvus soola ja vee kinnipidamisele. Mõnikord pärsib ismeliin ejakulatsiooni, kuid tugevus säilib.
Koostoimed teiste ravimitega:
ismeliini manustamine eelneva MAO inhibiitoritega ravi taustal võib põhjustada ajutist, kuid väga järsku vererõhu tõusu. Tritsükliliste antidepressantide, amfetamiini ja fenotiasiini samaaegsel manustamisel võib ismeliini hüpotensiivne toime väheneda.
Vasoaktiivsete ainete, nagu efedriin, norefedriin ja fenüülefriin, mis on osa oftalmoloogilistest ja köhavastastest ravimitest, samuti nasaalsetest preparaatidest, sümpatomimeetiline toime võib olla ismeliini võtvatel patsientidel tugevam (vererõhu tõus, südame arütmia).
Ravimi üleannustamine:
sümptomid - posturaalne hüpotensioon, kollaps, bradükardia, kõhulahtisus.
Ravi – posturaalse hüpotensiooni nähtude korral tuleb patsient asetada kõrgele tõstetud jalad ja võtta meetmeid hüpovoleemia leevendamiseks. Ebapiisava vererõhu tõusu korral
vaatamata veremahu suurenemisele on vasoaktiivsete ainete hoolikas kasutamine lubatud. Kõhulahtisuse korral on ette nähtud antikolinergiline ravim (näiteks antrenil) ja raske bradükardia korral atropiin.
Ravimi GUANETIDIINMONOSULFAAT vabanemisvorm:
40 valget tabletti (igaüks 10 mg) või 30 punast tabletti (igaüks 25 mg) pakendis.