Antibiootikumide rühmade lühinäitajad. Laia toimespektriga antibiootikumid: bakteritele pole võimalust! Narkootikumide loetelu ja kirjeldus

13.04.2019

Tänapäeval räägitakse palju antibiootikumravist. Keegi kardab neid nagu tuld, arvates, et antibiootikumide kasutamine võib kogu keha kergesti hävitada, keegi, vastupidi, võtab iga aevastamise korral igaks juhuks antibiootikumi. Muidugi on mõlemad äärmused, mis ei too kaasa midagi head. Kuidas aga antibiootikume õigesti ja otstarbekalt kasutada, et ennast mitte kahjustada?

Tuleb mõista, et antibiootikum on tõsine ravim, hoolimata sellest, et seda müüakse ilma retseptita ja tarbetute küsimusteta igas apteegis. Antibiootikumidega on vaja ravida rangelt vastavalt näidustustele ja soovitavalt arsti järelevalve all, siis on ravi tõeliselt tõhus ja ohutu. Muudel juhtudel on see täis probleeme.

Mis on antibiootikum

Antibiootikum on aine, mis võib blokeerida teatud mikroorganismide arengu või põhjustada nende surma. Sellest definitsioonist teeb ta ise järelduse, et antibiootikum on mürk, mille eesmärk on bakterite hävitamine. Ja sellele on võimatu vaielda, sest me tõesti mürgitame oma keha sees olevaid baktereid, nagu nad teevad näiteks prussakate või hiirtega, kes majas hakkavad.

Kas antibiootikumid on inimestele kahjulikud? Lõppude lõpuks võib see, mis tapab ühe organismi, kahjustada teist. Tegelikult oleme bakteritest väga erinevad, seega on neid tapavad ained meile absoluutselt kahjutud või on nende mürgisus väga-väga madal. Seda antibiootikumide omadust nimetatakse selektiivsuse põhimõtteks.

Enamik kaasaegseid antibiootikume mõjutavad ainult teatud mikroobide struktuure, millel pole inimorganismis analooge. Kuid ka sellise selektiivsuse juures on mingi oht inimesele siiski olemas, kuid enamasti on see võrreldamatu haigusest tuleneva ohuga. Kuigi olukordi, kus antibiootikumide kasutamine ei ole teretulnud, on nt.

Millal tuleks antibiootikumi kasutada?

Antibiootikum on vahend bakterite vastu võitlemiseks. Seetõttu on selle kasutamise näidustuseks bakterite põhjustatud patoloogilise protsessi esinemine organismis. Erandjuhtudel ja arsti soovitusel võib profülaktiliselt kasutada antibiootikumi.

Enne antibiootikumi väljakirjutamist peate veenduma, et haigust põhjustavad bakterid, mitte muud mikroorganismid. Kõige sagedamini aitab välja selgitada regulaarne üldine vereanalüüs, mille puhul leukotsüütide arv suureneb koos bakteriaalse infektsiooniga. Kuid mõnikord on antibiootikumi täpsemaks valikuks vaja määrata mitte ainult bakteri olemasolu, vaid ka konkreetne liik. tõhus ravi. Seejärel viiakse tavaliselt läbi bakposev, mis võimaldab teil kasvatada baktereid toitainekeskkonnas ja määrata nende tüüp.

Antibiootikume võetakse tavaliselt bakteriaalse kopsupõletiku, infektsioonide raviks Urogenitaalsüsteem, mädane nahapõletik ja sugulisel teel levivad infektsioonid. Kuid paljud inimesed võtavad antibiootikume mis tahes külmetushaiguste korral, mis on põhimõtteliselt vale. Enamiku külmetushaigustest põhjustavad viirused, millele antibiootikumid ei mõju.

Kus normaalne mikrofloora keha võib kannatada, mis vähendab oluliselt selle kaitsevõimet. Teine küsimus on see, et viirusnakkusega liitub sageli bakteriaalne infektsioon, kuid sellest saab rääkida alles pärast 3-päevast haigust, kui paranemist ei toimu või haigus halveneb. Seejärel on soovitav läbida KLA ja selle põhjal teha otsus antibiootikumide võtmise kohta.

Paljud arstid soovitavad võtta antibiootikume, mitte testide, vaid oma kogemuste põhjal. Muidugi on raske eitada, et aja jooksul saab arst õppida bakteriaalse infektsiooni olemasolu "silma järgi" määrama, kuid parem on analüüsida.

Kui antibiootikume ei tohi kasutada

Enamik meie kaasmaalasi on tulihingelised eneseravi austajad. Samal ajal ei oska nad täpselt seletada, mis antibiootikum on, ja usuvad, et see on lihtsalt tugev ravim"kõigest". Seetõttu kirjutavad nad sageli endale antibiootikume välja, kui see pole absoluutselt vajalik. Levinumad olukorrad on palaviku, ägedate hingamisteede viirusnakkuste ravi ja profülaktiline manustamine.

Kehatemperatuuri tõus on universaalne kaitsereaktsioon, selle põhjuseks võivad olla nii viirus- kui bakteriaalne infektsioon, autoimmuunprotsess, kasvaja ja isegi lihtne ületöötamine. Sellepärast temperatuuri tõusuga on kategooriliselt võimatu endale antibiootikumi välja kirjutada, tõenäosus, et tegemist on ravimi suhtes tundliku bakteriaalse infektsiooniga, on väike ja loetelu kõrvalmõjud enamikul ravimitel on üsna suur. Kõrgematel temperatuuridel saab selle maha lüüa palavikuvastaste ravimitega, kuid mitte antibiootikumidega.

Nagu me varem ütlesime ARVI jaoks on antibiootikumide kasutamine mõttetu ja ohtlik. Nende võtmine ennetamiseks on samuti enamikul juhtudel ebaotstarbekas. Keegi ju ei pritsi maja ümber prussakatest mürki, kui prussakaid kodus pole. Loomulikult on see mõttetu ja majaelanikele ohtlik. Miks on siis profülaktiline antibiootikumide kasutamine vähem ohtlik? Ennetav vastuvõtt antibiootikume võib lubada, kui on reaalne nakatumisvõimalus tõsine haigus nagu koolera või siberi katk, mõnikord soovitatakse neid enne ja pärast kirurgilisi operatsioone. Kuid ainult vastavalt näidustustele ja arstide järelevalve all ning antibiootikumi isemanustamine "igaks juhuks" on välistatud.

Kuidas valida õiget ravimit ja annust

Valik parim variant antibiootikumid - arsti ülesanne. Loomulikult on kõige parem teha spetsiaalne mikrobioloogiline analüüs, mis tuvastab haiguse põhjustaja ja valib antibiootikumi, mis kindlasti selle kallal töötab, kuid sellist analüüsi tehakse pikka aega, umbes 7-10 päeva. Keegi ei saa nii kaua oodata ja patsiendi raviks midagi ette võtta, seetõttu määratakse antibiootikum kliinilisest pildist lähtuvalt.

Kaasaegses meditsiinis on soovitusi kõigi haiguste raviks. On esmavaliku ravimeid, mis määratakse esimesena, näiteks bakteriaalse sinusiidi ravis määratakse tavaliselt amoksiil. On ka alternatiivseid ravimeid, mida kasutatakse siis, kui esmavaliku ravimid on ebaefektiivsed või talumatud. Samuti on reservantibiootikumid, mida kasutatakse raskeid olukordi kui teised ravimid ei aita.

Ravimi annuse määrab ka arst.. Kui tunnete paranemist pärast päeva või paari ravi, ärge mingil juhul vähendage ravimi annust, kuna väiksema annuse korral ei hävita see baktereid, vaid võimaldab neil arendada resistentsust. Mis ei tapa baktereid, muudab need tugevamaks ja järgmine kord, kui te selle antibiootikumiga ravite, ei näita see enam õiget efektiivsust. Ja ravimi annust on võimatu suurendada võimaliku toksilise toime tõttu.

Samuti peaks ravi kestuse määrama arst ja seda ei saa rikkuda. Varajane lõpetamine ja ka annuse varajane vähendamine on täis antibiootikumiresistentsete bakteritüvede teket. Sel juhul võib haigus ise minna kroonilisse vormi või tekitada tüsistusi.

Kuidas vältida ebameeldivaid tagajärgi antibiootikumide võtmisel (Video)

Antibiootikum ei ole komm, vaid tõsine ravim, mis võib põhjustada väga tõsiseid tagajärgi. Kõige sagedamini tekivad allergilised reaktsioonid, samuti probleemid seedetrakti, neerude ja maksaga. Sage kõrvaltoime on soole düsbioos. Vähem tuntud neuroloogilised häired. Patsientidele teadmiseks, et enamik ebameeldivaid tagajärgi ei teki üldse mitte seetõttu, et ravim on halb või arst eksib, vaid patsient käitub valesti.

Enamiku kõrvaltoimete vältimiseks piisab antibiootikumi kasutamisel arsti soovituste ja juhiste rangest järgimisest. Millal allergilised reaktsioonid ravim tuleb kiiresti tühistada ja otsida mõnda muud abinõu. Düsbakterioosi raviks soovitatakse sageli võtta probiootikume. Kuid tegelikult pole see vajalik, enamikul juhtudel piisab lihtsalt normaalsest söömisest ja kõik läheb ajaga üle.

Pealegi:

te ei saa päevitada tetratsükliini võtmise ajal ja veel 2 nädalat pärast selle lõppu,
te ei saa juukseid värvida antibiootikumide võtmise ajal ja pärast seda,
tetratsükliinid, rifampitsiin ja penitsilliinid vähendavad efektiivsust suukaudsed rasestumisvastased vahendid,
Verevedeldajaid ei võeta verejooksu vältimiseks samaaegselt penitsilliini ja tsefalosporiini seeria antibiootikumidega.

Kui võtate õige antibiootikumi ja järgite kõiki reegleid, on sellest tulenev kahju minimaalne ning ravi kiire ja lihtne.

Nagu teate, on kõigil Maal elavatel organismidel rakuline struktuur. Bakterirakud ehk rakud, millest seeni moodustavad, erinevad looma- ja inimeserakkudest mõnevõrra. Erinevused võivad seisneda rakuseina olemasolus, ribosoomide või DNA erinevas struktuuris, erinevates metaboolsed protsessid. Need erinevused võimaldavad kasutada teatud kemikaale bakterite või algloomade seente põhjustatud haiguste vastu võitlemiseks. See tähendab, et on võimalik rakendada selektiivse toksilisuse meetodit, kui ravim tapab bakterirakke, mõjutamata ainevahetust inimese rakkudes.

Viirustega on olukord mõnevõrra keerulisem, kuna neil pole rakuline struktuur ja paljunemiseks on nad sunnitud integreeruma inimese või looma keha rakkudesse. Seetõttu saab viiruste vastane võitlus olla efektiivne ainult staadiumis, kuni need on inimese rakkudesse tunginud, mis tähendab, et haigus ei avaldu endiselt sümptomaatiliselt ja seda on äärmiselt raske diagnoosida.

Möödunud sajandi 20ndatel avastati aineid, mis, nagu tollal tundus, oleksid pidanud sundima enamuse nakkushaigustest taanduma. Nende ainete nimetus on antibiootikumid. Nende massiline kasutuselevõtt sai võimalikuks 20. sajandi 50. ja 60. aastatel, kui nende tööstuslikuks tootmiseks võeti kasutusele mikroorganismide süvakultuuri meetod. Geenitehnoloogia on võimaldanud luua kõrge antibiootiliste ainete tootlikkusega bakteritüvesid. Teisisõnu, antibiootikumid on muutunud taskukohaseks ja nende tootmine tulusaks.

Antibiootikumide tekkimist meditsiinis võib võrrelda revolutsiooniga. Sellest sai võimalik ravi nakkushaigused, mis tapsid igal aastal sadu tuhandeid inimesi. Antibiootikumide kasutamine kirurgias on oluliselt vähendanud operatsioonijärgsete tüsistuste esinemist.

Antibiootikumid on mikrobioloogias loodusliku päritoluga, st teatud bakterite ja seente poolt toodetud ainete rühm, millel on bakteriostaatiline või bakteritsiidne toime. Seenerakkudele sarnaselt mõjuvaid aineid nimetatakse antimükootikumideks. Kui antimikroobne aine sünteesiti keemiliselt, nimetatakse seda antimikroobseks keemiliseks ravimiks. Igapäevakõnes aetakse need mõisted tavaliselt segamini ja kõiki neid aineid, olenemata nende päritolust, nimetatakse antibiootikumideks.

Looduses leidub ka mitmeid aineid taimset päritolu millel antimikroobne toime. Selliseid aineid leidub sibulas, küüslaugus, tüümianis, punes, salvei, humalas ja paljudes teistes taimedes. Inimesed on neid taimi toidu säilitamiseks kasutanud pikka aega ja kasutavad neid ka rahvameditsiinis.

Mis puutub antibakteriaalseid aineid tootvatesse bakteritesse ja seentesse, siis see mehhanism tekkis evolutsiooni käigus kaitsemehhanismina võitluses parim koht"päikese all". Mõned bakterid on võimelised tootma bakteriotsiine, väikeseid valgu molekule, mis võivad hävitada lähedalt seotud mikroorganisme. See aitab neil võidelda ökoloogiliste niššide ja toitainete substraadi pärast. Seda mikroorganismide võimet kasutavad inimesed Toidutööstus nagu salaami tootmisel. Vorsti sisse pannakse Lactobacillus'e (Lactobacillus) tüvi, mis toodab bakteriotsiini. Need bakterid sünteesivad oma elutegevuse käigus piimhapet, mis annab salaamile tüüpilise hapu maitse. Lisaks tapab lactobacillus bakteriotsiinide tootmisel patogeensed listeeriad, mis võivad toorproduktis esineda. Laktobatsillid toimivad “elusates” jogurtites sarnaselt – bakteriotsiini sünteesides suudavad nad soolepatogeene maha suruda. Samuti pärmseened on võimelised sünteesima tapjatoksiine, mis pärsivad neile vastuvõtlike mikroorganismide elutähtsat aktiivsust.

Aeglaselt kasvavad bakterid (Streptomyzeten) ja seened (Penicillium, Cephalosporium) on võimelised sünteesima oma keemiliselt struktuurilt erinevaid aineid, mis pärsivad kiiresti kasvavate konkurentide elutegevust. Sellised ained – antibiootikumid – on vajalikud mikroorganismide-tootjate ellujäämiseks. Tõsi, ei tohiks unustada, et ka nende organismide areng, mille vastu antibiootikumid toimivad, ei jää seisma. Aja jooksul hakkavad nad välja töötama enam-vähem tõhusaid kaitsemehhanisme. Neid mehhanisme nimetatakse mikroorganismi resistentsuseks (resistentsuseks) antibiootikumi suhtes.

Kõiki looduslikult esinevaid antibiootikume ei saa kasutada inimeste raviks. Sellel on palju põhjuseid. Mõned antibiootikumid ei imendu soolestikus hästi, teised on inimeste poolt halvasti talutavad ja neil on palju kõrvaltoimeid. On antibiootikume, millel on pleiotroopne toime, näiteks koos bakteritsiidse toimega on neil tsütostaatiline toime, see tähendab, et need mõjutavad inimkeha rakke ebasoodsalt.

Pildi täiendamiseks tuleks mainida ka endogeenseid antibiootikume – aineid, mida toodavad peensoole krüptides paiknevad spetsiaalsed keharakud, nagu granulotsüüdid või Panethi rakud. Nendel ainetel on ka lai antimikroobne toimespekter. Selliste ainete hulka kuuluvad näiteks defensiinid. Need ja paljud teised endogeensed ained aitavad oluliselt kaasa organismi humoraalsele immuunreaktsioonile.

Selline vastuseis tulnukale looduses on väga laialt levinud. Näiteks võib tuua putukad, kes toodavad patogeenidega võitlemiseks palju bakteritsiidseid ja bakteriostaatilisi aineid. See on põhjus, miks näiteks mesilasmesi erinevalt moosist ei hallita.

Antibiootikumide kasutamine meditsiinis

Kaubanduslikult toodetud antibiootikumide põhivaldkond on ravimid. Lisaks on antibiootikumid leidnud oma lai rakendus loomakasvatuses. Lubage mul tsiteerida 1988. aastal ilmunud mikrobioloogia õpikut, mille on toimetanud prof. A.E. Vershigory: "Antibiootikumid parandavad söögiisu ja kasutamist toitaineid sööt, mis võimaldab vähendada söödakulu 10-20% kaalutõusuühiku kohta ja nuumaaega 10-15 päeva võrra. Mõju on eriti suur noorloomade kasvatamisel. Mõnikord suurendatakse tõusu 50%. Väikeste antibiootikumide annuste kasutamisel põllumajandusloomade söötmisel (10-20 g / t) väheneb noorloomade hukkumine sooleinfektsioonide tõttu 2-3 korda.
Nagu näeme, pandi eelmise sajandi keskel ja lõpus antibiootikumidele väga suured lootused. Üldine entusiasm jätkus seni, kuni hakkasid ilmuma hulgaliselt uusi teadaolevate patogeenide patogeenseid tüvesid, mis olid enamiku raviks kasutatavate antibiootikumide toime suhtes resistentsed. Üha sagedamini olid düsbakterioosi juhtumid sunnitud mõtlema ka antibiootikumide laialdasele ja kontrollimatule kasutamisele.

Rahvahulga välimus resistentsed tüved patogeenid, viinud mõttele, et antibiootikumide kasutamist tuleks kontrollida. Vastasel juhul võib inimkond kaotada nii võimsa relva nakkusetekitajatega võitlemiseks. Suurt muret valmistab antibiootikumiresistentsete tuberkuloosibatsilli tüvede esilekerkimine mitmuses. Kaasaegsetes haiglates on tõsine probleem metitsilliiniresistentsus Staphylococcus aureus. Ja need näited pole kahjuks kaugeltki viimased.

Tänapäeva meditsiini on peaaegu võimatu ette kujutada ilma antibiootikumideta. Alternatiive pole veel leitud. Kuid selleks, et need oleksid tõhusad ja neil oleks minimaalsed kõrvaltoimed, on vaja rangelt järgida nende võtmise eeskirju. Neid reegleid on vähe:

Enne antibiootikumide kasutamist on vaja välja selgitada, mis haiguse põhjustas.
Praeguseks on antibiootikumid välja kirjutatud paljudel juhtudel mitte konkreetse infektsiooni vastu võitlemise vahendina, vaid võimalike ennetamiseks bakteriaalne infektsioon. Näiteks määratakse gripi või mõne muu viirusinfektsiooniga patsientidele antibiootikumid, et vältida võimalikke bakteriaalseid tüsistusi. See võib hõlmata ka operatsioonijärgseid antibiootikume, et vältida selle arengut võimalik infektsioon. Piir antibiootikumide kasutamise vajaduse ja nende võtmisest hoidumise otstarbekuse vahel on neil juhtudel väga õhuke.
Antibiootikume, sealhulgas antibiootikume, pole lai valik toime, mis oleks võrdselt tõhus igat tüüpi bakterite vastu. Seetõttu on enne antibiootikumide võtmist vaja kindlaks teha patogeen ja selle resistentsus erinevate antibiootikumide suhtes. Sageli määravad arstid rahapuuduse või patsiendi seisundi tõsiduse tõttu antibiootikume ilma patogeeni esmalt otsimata, lähtudes haiguse sümptomitest ja oma meditsiinilisest kogemusest.
Patsiendile antibiootikumi määramisel ei tohiks arst unustada, millist kehapiirkonda selle toime peaks suunama. Näiteks kui haava raviks on vaja antibiootikumi, siis esmapilgul loogiline antibiootikumi lokaalne manustamine antud olukorras ei pruugi soovitud tulemust tuua, kuna antibiootikumi sügavale haavasse tungimine võib olla takistatud. pinnal ja selle ümber paiknevate surnud kudede poolt. Seetõttu sisse sel juhul see on mõttekas koos antibiootikumi lokaalse, ka parenteraalse manustamisega.
Kell suukaudne manustamine antibiootikumid tuleks kaaluda, kui hästi antibiootikum imendub seedetrakti. Näiteks ampitsilliini imendumine on ainult 60% ja amoksatsilliinil - millel on sama toimespekter - 80%. Olemas ravimid, mis sisaldavad ampitsilliini estreid. Nende imendumine soolestikus on 90%. Parenteraalselt manustatuna toimivad kõik need ravimained ühesuguse tugevusega.
Antibiootikumide võtmisel on väga oluline järgida õige annus. Põhireegel ütleb, et antibiootikumi kontsentratsioon veres peaks veidi ületama nakkusetekitaja tundlikkuse piiri selle suhtes. Antibiootikumi kontsentratsioon veres sõltub eelkõige ravimi annusest, aga ka patsiendi individuaalsest tundlikkusest selle antibiootikumi suhtes. Näiteks aminoglükosiidide kontsentratsioon veres on sama tarbimise korral mõnikord väga erinev isegi noortel tervetel inimestel, rääkimata neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientidest.
Lisaks tuleb meeles pidada, et inimkeha mõned organid on paljude ainete jaoks raskesti ligipääsetavad. Nende elundite hulka kuuluvad eesnääre, kesknärvisüsteem, luud ja kõhrekoe. Vajadusel raviainete tungimine nendesse organitesse, oleks mõistlik kasutada makroliide. Need on antibiootikumid, mida fagotsüüdid suudavad suurtes kogustes kinni püüda ja nakkuskohta transportida.
Optimaalse antibiootikumi valikul tuleb arvestada ka sellega, kuidas see organismist eritub: kui neerude kaudu, siis selle kõrgeim kontsentratsioon saavutatakse just neerudes ja kuseteedes. Näidete hulka kuuluvad tsefalosporiinid tsefotaksiim ja tseftriaksoon. Nendel ravimitel on peaaegu identne toimespekter, kuid tsefotaksiim eritub organismist peaaegu täielikult neerude kaudu, tseftriaksoon aga peamiselt maksa kaudu. Kinoloonid on kõrgeim kontsentratsioon jõuda limaskestadesse ja saladustesse. Seetõttu kasutatakse neid ravimeid edukalt näiteks meningokokkide (Neisseria meningitidis) põhjustatud infektsioonide raviks.
Teine oluline aspekt on antibiootikumide võtmise sagedus. Antibiootikumi võtmise sagedus sõltub selle ainevahetuse kiirusest. Ravimi poolväärtusaeg, mida tavaliselt kasutatakse farmakoloogias iseloomustamiseks ravimaine, sõltub paljudest teguritest: sidemete olemasolu valgu molekulidega, aine inaktiveerimise või elimineerimise võimalus organismis ja paljudest teistest. Näiteks on tseftriaksoon, mis seondub seerumi albumiiniga ja eritub seetõttu aeglaselt organismist maksa ja sapiteede kaudu. Mis puutub tsefotaksiimi, millel on sama toimespekter, siis selle eritumine organismist toimub neerude kaudu suhteliselt kiiresti. Esimesel juhul on ravimi annuste vahelised intervallid loomulikult pikemad kui teisel.
Ühe või teise antibiootikumi võtmise sagedus sõltub ka sellest, kui tugev on antibiootikumi aine mõju patogeenile. Mõnedel ravimitel on tugev bakteritsiidne toime. Sel juhul on olulisem saavutada antibiootikumi maksimaalne võimalik kontsentratsioon veres lühikest aega selle asemel, et püüda seda pikka aega samal tasemel hoida. Nende ravimite hulka kuuluvad näiteks aminoglükosiidid. Piisab, kui võtta neid üks kord päevas. Samal ajal ja toksiline toime ravimi kehas on minimaalne. Beeta-laktaamantibiootikumid, vastupidi, näitavad oma bakteritsiidseid omadusi alles paar tundi pärast võtmist, seega peaks nende kontsentratsioon veres püsima pikka aega kõrge. Patsiendi jaoks tähendab see, et ravimi annuste vahelised intervallid peaksid olema lühemad.
Paljud patsiendid lõpetavad antibiootikumide võtmise liiga vara – siis, kui tunnevad end rahuldavalt. Samas ei võeta arvesse, et haigusetekitaja jääb siiski organismi, paljud bakterid on nõrgestatud olekus, kuid pole veel elimineeritud. Kui te lõpetate antibiootikumi võtmise, hakkavad bakterid uuesti paljunema ja võivad ilmneda tüved, mis ei ole selle antibiootikumi suhtes tundlikud. Klassikaline näide on Streptococcus pyogenes'e põhjustatud tonsilliit. Selle haiguse korral peaks ravi penitsilliiniga kesta vähemalt 10 päeva, isegi kui välised sümptomid haigused kaovad varem. Vastasel juhul on suur oht penitsilliiniresistentsete streptokokkide tüvede tekkeks, millel pole midagi ravida.

Kuidas antibiootikume õigesti võtta

Antibiootikumide võtmine
- antibiootikumide võtmisel tuleb need maha pesta ühe klaasi veega;
- on vaja jälgida antibiootikumide annuste vahelist aega;
- järgima näidatud antibiootikumi ja toidu võtmise järjekorda (enne, söögi ajal või pärast sööki);
- isegi heaolu paranemisega lõpetage arsti määratud antibiootikumide kuur;
- antibiootikumide võtmise ajal on vaja vähendada füüsiline harjutus kehale ja loobuda spordist täielikult.
Antibiootikumide koostoimed teiste ravimitega
- Mõnede antibiootikumide võtmine võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toimet. Seetõttu tuleb vastuvõtu ajal, kui rasestumisvastane vahend on vajalik, kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid (näiteks kondoome);
- piim ja piimatooted nõrgendavad mõnede antibiootikumide toimet, mistõttu tuleks neid tooteid tarbida mitte varem kui 4 tundi pärast antibiootikumide võtmist või vältida piimatooteid kuni ravikuuri lõpuni;
- selline mineraalid, nagu magneesium, tsink ja raud, võivad nõrgendada ka antibiootikumide toimet. Kui patsiendile määrati need mineraalid, peaks nende võtmise ja antibiootikumide võtmise vaheline intervall olema vähemalt 4 tundi.
Soovimatud kõrvalmõjud
- paljud antibiootikume võtvad patsiendid kannatavad kõhulahtisuse all;
- antibiootikumide võtmisel võib esineda naha (eriti limaskestade) füsioloogilise tasakaalu rikkumisi, samal ajal kui seennakkuste tõenäosus suureneb;
- Mõned antibiootikumid võivad alandada päikesevalguse tundlikkuse läve. Seetõttu tuleks antibiootikumide võtmise ajal piirata päikese käes viibimist.
Kuidas veel saate aidata oma kehal infektsioonidega võidelda?
- suurendada vedeliku tarbimist kehasse 2-3 liitrini. See võib olla: mineraalvesi ilma gaasita, roheline tee, taimeteed, kuivatatud puuviljade keetmised jne;
- sageli on vaja ruumi ventileerida ja võimalusel viibida värskes õhus;
- ravi oluline tegur on tasakaalustatud, vitamiinirikas toitumine, mille põhikomponendid peaksid olema värsked köögiviljad ja puuviljad; hoiduma seda tegemast maiustused ja konserveeritud toidud.
Täiendavad soovitused
- C-vitamiini ja tsingipreparaatide täiendav tarbimine, mis tugevdavad immuunsüsteemi toimimist;
- loodusliku mee kasutamine magustajana ja suhkru tagasilükkamine;
- immuunsüsteemi tugevdavad ravimteed ehhiaatsia purpureaga.

Kokkuvõtteks tuletan veel kord meelde, et antibiootikume ei tasu karta nagu tuld.Tänaseks pole tõhusamaid vahendeid võitluseks bakteriaalsed infektsioonid. Kuid selleks, et ravi oleks võimalikult tõhus ja ei põhjustaks soovimatuid tagajärgi, on vaja meeles pidada antibiootikumide võtmise reegleid ja neid järgida.

Kontseptsiooni all nakkushaigused tähendab keha reaktsiooni patogeensete mikroorganismide esinemisele või nende invasioonile elunditesse ja kudedesse, mis väljendub põletikulise reaktsioonina. Raviks kasutatakse antimikroobseid ravimeid, mis toimivad nendele mikroobidele selektiivselt, et neid hävitada.

Mikroorganismid, mis põhjustavad inimkehas nakkus- ja põletikulisi haigusi, jagunevad:

bakterid (tõelised bakterid, riketsia ja klamüüdia, mükoplasmad);
seened;
viirused;
algloomad.

Seetõttu jagunevad antimikroobsed ained järgmisteks osadeks:

antibakteriaalne;
viirusevastane;
seenevastane;
algloomade vastane.

Oluline on meeles pidada, et ühel ravimil võib olla mitut tüüpi toimeid.

Näiteks Nitroxoline ® , prep. väljendunud antibakteriaalse ja mõõduka seenevastase toimega – nimetatakse antibiootikumiks. Erinevus sellise aine ja "puhta" seenevastase aine vahel seisneb selles, et Nitroxoline ®-i toime teatud tüüpi Candida vastu on piiratud, kuid sellel on tugev toime bakterite vastu, mis seenevastane aine ei tööta üldse.

Kahekümnenda sajandi 50ndatel said Fleming, Cheyne ja Flory Nobeli preemia meditsiinis ja füsioloogias penitsilliini avastamiseks. Sellest sündmusest on saanud tõeline revolutsioon farmakoloogias, muutes täielikult infektsioonide ravi põhilised lähenemisviisid ja suurendades oluliselt patsiendi võimalusi täielikuks ja kiireks taastumiseks.

Advendiga antibakteriaalsed ravimid, paljud haigused, mis põhjustasid varem terveid riike laastanud epideemiaid (katk, tüüfus, koolera), on muutunud „surmaotsusest“ „tõhusalt ravitavaks haiguseks“ ja neid praegu praktiliselt ei leita.

Antibiootikumid on bioloogilist või kunstlikku päritolu ained, mis võivad valikuliselt pärssida mikroorganismide elutähtsat aktiivsust.

See tähendab, et nende toime eripära on see, et nad mõjutavad ainult prokarüootset rakku, kahjustamata keharakke. See on tingitud asjaolust, et inimese kudedes puudub nende toime sihtretseptor.

poolt põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste korral on ette nähtud antibakteriaalsed ained bakteriaalne etioloogia põhjustaja või raske viirusnakkused sekundaarse taimestiku pärssimiseks.

Adekvaatse antimikroobse ravi valimisel tuleb arvesse võtta mitte ainult põhihaigust ja patogeensete mikroorganismide tundlikkust, vaid ka patsiendi vanust, raseduse olemasolu, individuaalne sallimatus ravimi komponendid, kaasuvad haigused ja ettevalmistus, mida ei ole kombineeritud soovitatud ravimitega.

Samuti on oluline meeles pidada, et puudumisel kliiniline toime 72 tunni jooksul pärast ravi alustamist muudetakse ravimit, võttes arvesse võimalikku ristresistentsust.

Raskete infektsioonide korral või empiiriline teraapia määratlemata patogeeniga on soovitatav kombineerida erinevat tüüpi antibiootikume, võttes arvesse nende kokkusobivust.

Vastavalt mõjule patogeensetele mikroorganismidele eristatakse:

bakteriostaatiline - pärsib bakterite elutähtsat aktiivsust, kasvu ja paljunemist;
bakteritsiidsed antibiootikumid on ained, mis hävitavad patogeeni täielikult, kuna seonduvad pöördumatult raku sihtmärgiga.

Selline jaotus on aga üsna meelevaldne, kuna paljud antiibid. võib sõltuvalt ettenähtud annusest ja kasutamise kestusest avaldada erinevat toimet.

Kui patsient on hiljuti võtnud antimikroobne aine, on vaja vältida selle korduvat kasutamist vähemalt kuus kuud – et vältida antibiootikumiresistentse taimestiku teket.

Kuidas tekib ravimiresistentsus?

Kõige sagedamini täheldatakse resistentsust mikroorganismi mutatsiooni tõttu, millega kaasneb rakkude sees oleva sihtmärgi modifikatsioon, mida mõjutavad antibiootikumide sordid.

Määratud aine toimeaine tungib bakterirakku, kuid ei saa vajaliku sihtmärgiga kokku puutuda, kuna rikutakse klahviluku sidumispõhimõtet. Seetõttu ei aktiveerita patoloogilise aine aktiivsuse pärssimise või hävitamise mehhanismi.

muud tõhus meetod kaitse ravimite eest on ensüümide süntees bakterite poolt, mis hävitavad antiobide põhistruktuure. Seda tüüpi resistentsus esineb kõige sagedamini beetalaktaamide suhtes, kuna taimestik toodab beetalaktamaasi.

Palju vähem levinud on resistentsuse suurenemine, mis on tingitud rakumembraani läbilaskvuse vähenemisest, see tähendab, et ravim tungib sisse liiga väikestes annustes, et avaldada kliiniliselt olulist toimet.

Ennetava meetmena ravimiresistentse taimestiku arendamiseks on vaja arvestada ka supressiooni minimaalse kontsentratsiooniga, väljendades kvantitatiivset hinnangut toime astme ja spektri kohta, samuti sõltuvust ajast ja kontsentratsioonist. veres.

Annusest sõltuvate ainete (aminoglükosiidid, metronidasool) puhul on iseloomulik toime efektiivsuse sõltuvus kontsentratsioonist. veres ja nakkus-põletikulise protsessi fookuses.

Ajast sõltuvad ravimid nõuavad korduvad süstid päeva jooksul, et säilitada efektiivne terapeutiline kontsentratsioon. organismis (kõik beetalaktaamid, makroliidid).

Antibiootikumide klassifikatsioon toimemehhanismi järgi

ravimid, mis inhibeerivad bakteriraku seina sünteesi (penitsilliinide seeria antibiootikumid, kõigi põlvkondade tsefalosporiinid, Vancomycin®);
rakkude normaalse korralduse hävitamine molekulaarsel tasemel ja ennetamine normaalne toimimine paagi membraanid. rakud (Polymyxin®);
Wed-va, mis aitab kaasa valgusünteesi pärssimisele, nukleiinhapete moodustumise pärssimisele ja valgusünteesi pärssimisele ribosomaalsel tasemel (kloroamfenikooli preparaadid, mitmed tetratsükliinid, makroliidid, Linkomütsiin ®, aminoglükosiidid);
pärssimine ribonukleiinhapped - polümeraasid jne (Rifampitsiin ® , kinolid, nitroimidasoolid);
folaadi sünteesi inhibeerivad protsessid (sulfoonamiidid, diaminopüriidid).

Antibiootikumide klassifikatsioon keemilise struktuuri ja päritolu järgi

1. Looduslikud – bakterite, seente, aktinomütseedide jäätmed:

Gramicidins®;
polümüksiinid;
Erütromütsiin®;
tetratsükliin®;
bensüülpenitsilliinid;
Tsefalosporiinid jne.

2. Poolsünteetilised – looduslike antibiootikumide derivaadid:

Oxacillin®;
ampitsilliin®;
Gentamütsiin®;
Rifampitsiin® jne.

3. Sünteetilised, st saadud keemilise sünteesi tulemusena:

Levomütsetiin®;
Amikacin® jne.

Antibiootikumide klassifikatsioon toimespektri ja kasutuseesmärgi järgi

Peamiselt aktiivne:		Laia toimespektriga antibakteriaalsed ained:	Tuberkuloosivastased ravimid
Gram+:	grammi-:
biosünteetilised penitsilliinid ja 1. põlvkonna tsefalosporiinid; makroliidid; linkosamiidid; ravimid Vancomycin®, Linkomütsiin®.	monobaktaamid; tsükliline polüpeptiidid; 3. pok. tsefalosporiinid.	aminoglükosiidid; klooramfenikool; tetratsükliin; poolsünteetiline laiendatud toimespektriga penitsilliinid (Ampicillin®); 2. pok. tsefalosporiinid.	Streptomütsiin®; Rifampitsiin®; Florimütsiin®.

Antibiootikumide kaasaegne klassifikatsioon rühmade kaupa: tabel

Põhirühm	Alamklassid
Beeta-laktaamid
1. Penitsilliinid	loomulik; Antistafülokokk; Antipseudomonaalne; Laiendatud toimespektriga; inhibiitoritega kaitstud; Kombineeritud.
2. Tsefalosporiinid	4 põlvkonda; MRSA-vastased tsefeemid.
3. Karbapeneemid	—
4. Monobaktaamid	—
Aminoglükosiidid	Kolm põlvkonda.
Makroliidid	neljateistkümneliikmeline; 15-liikmeline (asoolid); Kuusteist liiget.
Sulfoonamiidid	Lühike tegevus; Keskmine toime kestus; Pikanäitlemine; Eriti pikk; Kohalik.
Kinoloonid	Fluorimata (1. põlvkond); Teiseks; Hingamisteede (3.); Neljandaks.
Tuberkuloosivastane	Põhirida; reservrühm.
Tetratsükliinid	loomulik; Poolsünteetiline.

Alamklasside puudumine:

Linkosamiidid (linkomütsiin®, klindamütsiin®);
Nitrofuraanid;
oksükinoliinid;
Kloramfenikool (seda antibiootikumide rühma esindab Levomycetin ®);
Streptogramiinid;
rifamütsiinid (Rimactan®);
spektinomütsiin (Trobicin®);
nitroimidasoolid;
Antifolaadid;
tsüklilised peptiidid;
glükopeptiidid (vankomütsiin® ja teikoplaniin®);
Ketoliidid;
Dioksidiin;
Fosfomütsiin (Monural®);
Fusidans;
mupirotsiin (Bactoban®);
oksasolidinoonid;
everninomütsiinid;
Glütsüültsükliinid.

Antibiootikumide ja ravimite rühmad tabelis

Penitsilliinid

Nagu kõik beetalaktaamravimid, on ka penitsilliinidel bakteritsiidne toime. Need mõjutavad rakuseina moodustavate biopolümeeride sünteesi lõppfaasi. Peptiidoglükaanide sünteesi blokeerimise tulemusena põhjustavad nad toime tõttu penitsilliini siduvatele ensüümidele patoloogiliste mikroobirakkude surma.

Madal mürgisuse tase inimestele on tingitud antikehade sihtrakkude puudumisest.

Bakterite resistentsuse mehhanismid nende ravimite suhtes on ületatud klavulaanhappe, sulbaktaami jne kaitstud ainete loomisega. Need ained pärsivad paagi toimet. ensüüme ja kaitsta ravimit lagunemise eest.

Looduslik bensüülpenitsilliin Bensüülpenitsilliini Na ja K soolad.

Grupp	Vastavalt toimeainele eraldatakse preparaadid:	Pealkirjad
Fenoksümetüülpenitsilliin	Metüülpenitsilliin®
Pikaajalise tegevusega.
Bensüülpenitsilliin prokaiin	Bensüülpenitsilliin novokaiini sool ® .
Bensüülpenitsilliin / bensüülpenitsilliin prokaiin / Bensatiini bensüülpenitsilliin	Bensitsilliin-3®. Bitsilliin-3®
Bensüülpenitsilliin prokaiin/bensatiin bensüülpenitsilliin	Bensitsilliin-5®. Bitsilliin-5®
Antistafülokokk	Oksatsilliin®	Oksatsilliin AKOS®, naatriumsool Oksatsilliin®.
penitsillinaasi suhtes resistentne	Cloxapcillin®, Alucloxacillin®.
Spread Spekter	Ampitsilliin®	Ampitsilliin®
Spread Spekter	Amoksitsilliin®	Flemoxin solutab®, Ospamox®, Amoxicillin®.
Antipseudomonaalse aktiivsusega	Karbenitsilliin®	Karbenitsilliini ® , Carfecillin ® , Carindacillin ® dinaatriumsool.
	Uriedopenitsilliinid
	Piperatsilliin®	Picillin®, Pipracil®
	Azlotsilliin®	Azlocillin®-i, Securopen®-i, Mezlocillin®-i naatriumisool.
inhibiitoritega kaitstud	Amoksitsilliin/klavulanaat®	Co-amoxiclav®, Augmentin®, Amoxiclav®, Ranklav®, Enhancin®, Panklav®.
	Amoksitsilliin sulbaktaam®	Trifamox IBL®.
	Amlitsilliin/sulbaktaam®	Sulatsilliin®, Unazin®, Ampisid®.
	Piperatsilliin/tasobaktaam®	Tazocin®
	Tikartsilliin/klavulanaat®	Timentin®
Penitsilliinide kombinatsioon	Ampitsilliin/oksatsilliin®	Ampiox®.

Tsefalosporiinid

Tänu madalale toksilisusele, heale taluvusele, võimele kasutada rasedatele naistele ja laiale toimespektrile on tsefalosporiinid kõige sagedamini kasutatavad ravimid. antibakteriaalne toime terapeutilises praktikas.

Mõjumehhanism mikroobirakk sarnane penitsilliinidele, kuid vastupidavam bakteele suhtes. ensüümid.

Rev. tsefalosporiinidel on kõrge biosaadavus ja hea seeduvus mis tahes manustamisviisi korral (parenteraalne, suukaudne). Hästi jaotunud siseorganites (välja arvatud eesnäärme), veri ja kuded.

Ainult Ceftriaxone ® ja Cefoperazone ® suudavad luua kliiniliselt efektiivseid kontsentratsioone sapis.

Kolmanda põlvkonna puhul on täheldatud kõrget läbilaskvust läbi hematoentsefaalbarjääri ja efektiivsust ajukelme põletiku korral.

Ainus sulbaktaamiga kaitstud tsefalosporiin on Cefoperasone/Sulbactam®. Sellel on laiaulatuslik toimespekter taimestikule, kuna see on vastupidav beetalaktamaasi mõjule.

Tabelis on toodud antibiootikumide rühmad ja peamiste ravimite nimetused.

Põlvkonnad	Ettevalmistus:	Nimi
1	Tsefasoliinaam	Kefzol®.
	Cefaleksiin ® *	Cefalexin-AKOS®.
	Cefadroxil®*	Durocef®.
2	Tsefuroksiim®	Zinacef®, Cefurus®.
	Tsefoksitiin®	Mefoxin®.
	Tsefotetan®	Tsefotetan®.
	Cefaclor®*	Ceklor®, Vercef®.
	Tsefuroksiim-aksetiil ® *	Zinnat ® .
3	Tsefotaksiim®	Tsefotaksiim®.
	Tseftriaksoon®	Rofecin®.
	Tsefoperasoon®	Medocef®.
	Tseftasidiim®	Fortum®, tseftasidiim®.
	Tsefoperasoon/sulbaktaam®	Sulperazon®, Sulzoncef®, Bakperazon®.
	Cefditorena ® *	Spectracef ® .
	Cefixime ® *	Suprax®, Sorcef®.
	Cefpodoxime® *	Proxetil®.
	Ceftibuten ® *	Cedex®.
4	Cefepima®	Maximim ® .
4	Cefpiroma®	Caten®.
5	tseftobiprool®	Zeftera ® .
5	Tseftaroliin®	Zinforo ® .

* Neil on suukaudne vabastamisvorm.

Karbapeneemid

Need on reservravimid ja neid kasutatakse raskete haiglanakkuste raviks.

Väga vastupidav beetalaktamaasidele, efektiivne ravimresistentse taimestiku raviks. Eluohtlike nakkusprotsesside puhul on need empiirilise skeemi esmased vahendid.

Määrake õpetaja:

Doripenem® (Doriprex®);
Imipenem® (Tienam®);
Meropenem® (Meronem®);
Ertapenem® (Invanz®).

Monobaktaamid

Aztreonam®.

Rev. Sellel on piiratud spekter rakendus ja on ette nähtud Gram-bakteritega seotud põletikuliste ja nakkuslike protsesside kõrvaldamiseks. Tõhus infektsioonide ravis. protsessid kuseteede, põletikulised haigused vaagnaelundid, nahk, septilised seisundid.

Aminoglükosiidid

Bakteritsiidne toime mikroobidele sõltub keskkonna kontsentratsiooni tasemest bioloogilistes vedelikes ja on tingitud asjaolust, et aminoglükosiidid häirivad valkude sünteesi protsesse bakterite ribosoomidel. Neil on üsna kõrge toksilisuse tase ja palju kõrvaltoimeid, kuid need põhjustavad harva allergilisi reaktsioone. Suukaudsel manustamisel praktiliselt ebaefektiivne, kuna see imendub seedetraktis halvasti.

Võrreldes beeta-laktaamidega on kudede barjääride kaudu tungimise tase palju halvem. Nendel ei ole terapeutiliselt olulisi kontsentratsioone luudes, tserebrospinaalvedelikus ja bronhide sekretsioonis.

Põlvkonnad	Ettevalmistus:	Allahindlus. pealkiri
1	Kanamütsiin®	Kanamütsiin-AKOS®. Kanamütsiini monosulfaat ® . Kanamütsiinsulfaat®
	Neomütsiin®	Neomütsiinsulfaat®
	Streptomütsiin®	Streptomütsiinsulfaat®. Streptomütsiini-kaltsiumkloriidi kompleks ®
2	Gentamütsiin®	Gentamütsiin®. Gentamütsiin-AKOS®. Gentamütsiin-K®
	Netilmitsiin®	Netromütsiin®
	Tobramütsiin®	Tobrex®. Brulamütsiin®. Nebtsin®. Tobramütsiin®
3	Amikatsiin®	Amikatsiin®. Amikin ® . Selemütsiin®. Hemacin®

Makroliidid

Tagage kasvu- ja paljunemisprotsessi pärssimine patogeenne taimestik valgusünteesi pärssimise tõttu rakkude ribosoomidel. bakterite seinad. Annuse suurendamisel võivad need anda bakteritsiidse toime.

Samuti on kombineeritud ettevalmistused:

Pylobact ® on kompleksne aine Helicobacter pylori raviks. Sisaldab klaritromütsiini ® , omeprasooli ® ja tinidasooli ® .
Zinerit ® - toode välispidiseks kasutamiseks, raviks vinnid. Aktiivsed koostisosad on erütromütsiin ja tsinkatsetaat.

Sulfoonamiidid

Need pärsivad patogeenide kasvu ja paljunemise protsesse, kuna neil on struktuurne sarnasus para-aminobensoehappega, mis osaleb bakterite elus.

Paljudel Gram-, Gram + esindajatel on nende toime suhtes kõrge vastupidavus. Kasutatakse osana kompleksne teraapia reumatoidartriit, säilitavad hea malaariavastase toime, on efektiivne toksoplasma vastu.

Klassifikatsioon:

Kohalikuks kasutamiseks kasutatakse hõbesulfatiasooli (Dermazin ®).

Kinoloonid

DNA hüdraaside inhibeerimise tõttu on neil bakteritsiidne toime ja need on kontsentratsioonist sõltuvad söötmed.

Esimesse põlvkonda kuuluvad fluorimata kinoloonid (nalidiksiin-, oksoliin- ja pipemiidhape);
Teine pok. Gram-keskmised (Ciprofloxacin®, Levofloxacin® jne);
Kolmas on nn hingamisteede ained. (Levo- ja Sparfloxacin®);
Neljas – Rev. antianaeroobse toimega (Moxifloxacin®).

Tetratsükliinid

Tetracycline ® , mille nimi anti eraldi antibiootikumide rühmale, saadi esmakordselt keemilisel teel 1952. aastal.

Rühma toimeained: metatsükliin ® , minotsükliin ® , tetratsükliin ® , doksütsükliin ® , oksütetratsükliin ® .

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmadega, täielikud nimekirjad neis sisalduvate ravimite kohta, klassifikatsioonid, ajalugu ja muu oluline teave. Selleks on saidi ülamenüüs loodud jaotis "".

Patogeense bakteriaalse mikrofloora põhjustatud haiguste ravi nõuab etiotroopse ravimi õiget valikut. Uue põlvkonna laia toimespektriga antibiootikumid võtavad arvesse bakterite resistentsuse tegureid ega pidurda enamasti normaalsete bakterite kasvu. soolestiku mikrofloora. Kuid neid ei saa kasutada ilma arsti retseptita. Need ravimid on kahjulikud rakuline immuunsus, võib moodustada resistentsuse ravile, provotseerida negatiivsete kõrvalmõjude ilmnemist. Siin esitatud laia toimespektriga antibiootikumide loetelu süstides ja tablettides on ainult informatiivne. Kõik nimed on võetud farmakoloogilised juhendid on enamasti kaubamärgid. Apteegivõrgus võivad olla samad ravimid analoogide kujul, millel on sama toimeaine ja täiesti erinevad nimetused.

Materjalist leiab ka taustainfot soovitatavate päeva- ja kuuriannuste kohta. Näidatud on bakteriaalse mikrofloora loetelu, millega seoses saab kasutada ravi ühe või teise ainega. Kuid kohe tasub selgitada, et igasugune ravi peab algama arsti visiidiga ja bakterianalüüsiga tundlikkuse selgitamiseks patogeenne mikrofloora antibiootikumide spektrile.

Ekskursioon bakterite mikroskoopilisse maailma

Selleks, et mõista, kuidas ja mida laia toimespektriga antibiootikumid mõjutavad, peate mõistma bakterimaailma esindajaid. Ekskursiooni bakterite mikroskoopilisse ja salapärasesse maailma saab teha igas bakterilaboris. Valdav osa neist mikroorganismidest on nähtav ainult mikroskoobi võimsa okulaari all. See võimaldab neil põhjalikult maailma domineerida. Silmale nähtamatud laiguvad nad ennast ja oma kolooniaid absoluutselt kõikidele pindadele, toidule, majapidamistarvetele ja inimese nahale. Muide, epidermis on esimene loomulik barjäär potentsiaalsetele vaenlastele - bakteritele. Nahaga kokkupuutel põrkuvad nad nende jaoks läbitungimatu rasukihiga. Kui nahk on kuiv ja kalduvus lõhenema, väheneb see kaitse oluliselt. Regulaarne veeprotseduurid pesuvahendiga suurendate võimalust mitte nakatuda peaaegu 5 korda.

Oma struktuurilt on iga bakter prokarüoot, millel puudub oma valgutuum. Selle mikrofloora esimesed prototüübid ilmusid planeedile rohkem kui 4 miljonit aastat tagasi. Praegu on teadlased avastanud üle 800 000 erineva bakteri liigi. Üle 80% neist on inimkehale patogeensed.

Inimkehas on tohutul hulgal bakteriaalset mikrofloorat. Enamik elab soolestikus, kus moodustub rakulise humoraalse immuunsuse alus. Seega võivad bakterid inimestele kasulikud olla. Kui bakter vastutab immuunseisundi eest. Mõned liigid aitavad lagundada toitu ja valmistada aineid kehas imendumiseks. peensoolde. Ilma laktobatsillideta pole inimkeha võimeline lagunema piimavalk. Inimestel, kellel on vähendatud sisu lakto- ja bifidobakterid, tekib tõsine soolehäire, väheneb immuunsus ja tekib düsbakterioos.

Niinimetatud oportunistlikud bakterid mängivad tohutut rolli keha kaitsmisel negatiivsete keskkonnategurite eest. Nad on omamoodi immuunsuse treenerid, nad õpetavad seda vaenulikku sissetungi ära tundma ja neile õigeaegselt reageerima. Nõrgenenud immuunsusega ja pärast kannatusi stressirohked olukorrad tinglikult patogeenne mikrofloora võib muutuda agressiivseks olekuks ja kahjustada tervist.

Uue põlvkonna laia toimespektriga antibiootikume valides tuleks eelistada nimekirjast neid nimetusi, mis tootjate sõnul ei pärsi soolestiku kasuliku mikrofloora kasvu.

Kõik bakterid jagunevad grampositiivseteks ja gramnegatiivseteks. Esmase jagamise viis läbi Hans Gram 1885. aastal tänapäeva Taanis. Uurimistöö käigus maalis ta visuaalse taju parandamiseks spetsiaalse keemiline koostis erinevat tüüpi patogeenid. Need, mis muutsid samal ajal värvi, klassifitseeriti grampositiivseteks. Uue põlvkonna laia toimespektriga antibiootikumid mõjutavad mõlemat patogeense mikrofloora vormi.

Grampositiivne mikrofloora hõlmab kogu kokkide rühma (stafülokokk, streptokokk, gonokokk, pneumokokk) - need erinevad iseloomulik vorm naelutatud pall. Siia kuuluvad ka korünobakterid, enterokokid, listeeriad ja klostriidid. Kõik see kamp võib põhjustada põletikulisi protsesse vaagnaõõnes, seedetraktis, hingamisteedes, ninaneelus ja silma sidekestas.

Gramnegatiivsete bakterite "spetsialiseerumine" välistab praktiliselt nende mõju ülaosa limaskestadele. hingamisteed ometi võivad nad lüüa kopsukude. Kõige sagedamini põhjustavad need soole- ja kuseteede infektsioonid, põiepõletik, uretriit, koletsüstiit jne Sellesse rühma kuuluvad salmonella, E. coli, legionella, shigella jt.

Täpselt määrata patogeen ja selle tundlikkus antibiootikumravi suhtes võimaldab bakterikultuur kogutud füsioloogiline vedelik (oksendamine, uriin, kurgu ja nina tampoon, röga, väljaheited). Analüüs viiakse läbi 3-5 päeva jooksul. Sellega seoses määratakse esimesel päeval näidustuste olemasolul laia toimespektriga antibiootikumid, seejärel kohandatakse raviskeemi sõltuvalt tundlikkuse tulemusest.

Laia toimespektriga antibiootikumide nimetused (loetelu)

Universaalsed ravirežiimid kaasaegne meditsiin ei ole tagatud. Kogenud arst võib patsiendi ajaloo ja uurimise põhjal eeldada ainult ühe või teise bakteriaalse patogeense mikrofloora esinemist. Allpool loetletud laia toimespektriga antibiootikumide nimetused esinevad sageli arstide retseptides. Aga tahaksin patsientidele kõike edasi anda võimalikud tüübid nende kasutamine. See nimekiri sisaldab uue põlvkonna kõige tõhusamaid ravimeid. Nad ei toimi viirustele ja seenfloorale. Seetõttu ei saa neid kandidaalse tonsilliidi ja ARVI-ga võtta.

Kõik sarnase toimega ravimid jagunevad sõltuvalt toimeainest rühmadesse: penitsilliinid, poolsünteetilised penitsilliinid, tetratsükliinid, makrovahud, fluorokinoloonid, karbapeneemid, tsifranid, aminoglükosiidid ja amfenikoolid.

Loo algus - "Bensüülpenitsilliin"

Esimest korda jõudsid antibiootikumid arstide arsenali veidi vähem kui sajand tagasi. Seejärel avastati hallitanud leival kasvamas penitsilliinide rühm. Eduka patogeense mikrofloora vastase võitluse ajaloo algus langes Teisele maailmasõjale. Just see ava võimaldas päästa sadu tuhandeid rindel haavatud sõdurite elusid. "Bensüülpenitsilliin" ei ole laia toimespektriga antibiootikum, seda määratakse peamiselt ülemiste hingamisteede põletikuliste protsesside korral esmavaliku ravimina kuni mikrofloora tundlikkuse selgumiseni.

Selle abinõu põhjal töötati hiljem välja tõhusamad preparaadid. Neid kasutatakse laialdaselt patsientidel alates väga varajane iga. See on "Ampitsilliin", millel on lai toimespekter grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. Seda võib määrata salmonella ja E. coli põhjustatud sooleinfektsioonide korral. Seda kasutatakse ka bronhiidi ja trahheiidi raviks, mis tekkisid kokafloora (streptokokk, staphylococcus aureus) mõjul. Lastel on "Ampitsilliin" süstide ja tablettidena ette nähtud järgmiselt tõhus abinõu vastu Bordetella pertussis mis põhjustab läkaköha. Sellel ravimil on pikk kasutuslugu, seda toodeti esmakordselt eelmise sajandi 60ndate lõpus. See erineb selle poolest, et see ei põhjusta enamuse tuntud patogeense seeria bakterite püsivust ega resistentsust. Puuduste hulgas nimetavad arstid toimeaine madalat kättesaadavust tablettidena. Samuti eritub ravim kiiresti uriini ja väljaheitega, mis nõuab ühekordse annuse võtmise sageduse suurendamist, mõnikord kuni 6 korda päevas.

Täiskasvanu standardannus on 500 mg 4 korda päevas 7 päeva jooksul. 2–7-aastastele lastele ühekordne annus 250 mg. Võib-olla intramuskulaarne lahuse süstimine novokaiini või lidokaiini lisamisega. Päevas on vaja teha vähemalt 4 süsti.

Amoksitsilliin on rohkem uus antibiootikum lai tegevusspekter. See on ette nähtud paranasaalsete siinuste, ülemiste hingamisteede, kopsupõletiku, sooleinfektsioonide, kuseteede haiguste põletikuliste protsesside korral. Aktiivne paljude patogeensete mikroorganismide vastu. Kasutatud meditsiinipraktikas alates eelmise sajandi 70ndate lõpust. Võib kasutada lastel, kellel on imikueas. Nendel eesmärkidel on see saadaval suspensiooni kujul.

See on eriti efektiivne ülemiste hingamisteede põletikuliste protsesside ravis. See on tingitud asjaolust, et toimeaine kontsentratsioon bronhide, hingetoru ja kõri limaskestade rakkudes saavutab maksimumi 30 minuti jooksul ja püsib seal 5-6 tundi. Biosaadavus"Amoksitsilliin" on väga kõrge - 40 minuti pärast pärast pillide võtmist on kontsentratsioon kudedes 85%. Aitab kiiresti tagada kõigi bakterivormide bakterite eliminatsiooni mädane tonsilliit. Seda kasutatakse kombineeritud skeemides Helicobacter pylori (patogeeni peptiline haavand mao ja teatud gastriidi vormid).

Standardannus on 500 mg 2 korda päevas 7-10 päeva jooksul. Lastele on ette nähtud suspensioon annuses 250 mg 2 korda päevas.

"Augmentin" ja "Amoxiclav" on veel kaks kaasaegsed antibiootikumid paljude penitsilliinide lai toimespekter. Need sisaldavad klavulaanhapet. See aine hävitab kesta patogeensed bakterid ja kiirendab nende surma protsessi. Nendel ravimitel ei ole süstimise vormid. Kasutatakse ainult tablettidena ja suspensiooni kujul.

Raskete põletikuliste protsesside korral on ette nähtud laia toimespektriga antibiootikumid süstides. Nad jõuavad kiiresti põletiku fookusesse ja bakteritsiidse toimega mikroorganismidele. Need on ette nähtud resistentsete vormide, näiteks Pseudomonas aeruginosa põhjustatud abstsesside korral. Tundlikkus tuvastatakse streptokokkide ja pneumokokkide, stafülokokkide ja enterobakterite suhtes.

"Ampisid" on saadaval nii tablettide kui ka süstide kujul. See sisaldab ampitsilliini ja sulbaktaami, mis inhibeerib laktamaasi ja kõrvaldab resistentsuse mõju eranditult kõigis patogeensetes mikroorganismides. See on ette nähtud 2 korda päevas intramuskulaarseks süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks.

"Karbenitsilliin" on saadaval dinaatriumsoola kujul pulbriviaalides, mida saab enne süstimist lahjendada süstevee, novokaiini ja lidokaiiniga. Kasutatud stabiilsed vormid põletikulised protsessid rinnus ja kõhuõõnde, bronhiit, tonsilliit, paratonsillaarne abstsess. Näitab kõrget efektiivsust meningiidi, veremürgituse, peritoniidi, sepsise korral. Intravenoosset tilgutit kasutatakse sisse operatsioonijärgne periood. Muudel juhtudel määratakse see intramuskulaarselt 500–750 RÜ 2 korda päevas.

Teine tõhus ravim ja piperatsilliini kasutatakse põletikuvastases ravis kombinatsioonis tasobaktaamiga. Just see kombinatsioon jätab kookifloora stabiilsusest ilma. Mikroorganismide tundlikkuse määramiseks on soovitatav läbi viia esialgne bakterikultuur. Kui penitsillinaasi ei tooda, pole kohtumine võimalik. kombineeritud ravi ainult piperatsilliin. Seda manustatakse intramuskulaarselt raske tonsilliidi, tonsilliidi, kopsupõletiku ja ägeda bronhiidi korral.

"Tikartsilliin" ei ole bakterite toodetud penitsillinaasi suhtes väga vastupidav. Selle ensüümi toimel laguneb ravimi toimeaine põletikuliste protsesside patogeene kahjustamata. Seda saab kasutada ainult juhtudel, kui patogeensel mikroflooral ei ole ravimi suhtes resistentsust.

Bensüülpenitsilliinide rühma kuuluvate laia toimespektriga antibiootikumide kaitstud vormide hulgas väärib märkimist Trifamox ja Flemoklav - need on uusimad ravimid. Ükski nakkuse vorm ei ole praegu nende toimele vastupidav.

Trifamox on kombineeritud ravim, mis sisaldab amoksitsilliini ja sulbaktaami, annavad koosmõjus patogeensele mikrofloorale purustava hoobi. Seda antakse tablettide kujul ja intramuskulaarsed süstid. Päevane annus täiskasvanutele 750-1000 mg, jagatud 2-3 annuseks. Esialgset ravi harjutatakse koos intramuskulaarsed süstid ja järgnevad pillid.

Fluorokinolooni tõhusad laia toimespektriga antibiootikumid

Fluorokinolooni preparaadid on väga tõhusad paljude bakteriaalsete patogeensete mikrofloorate vastu. Need vähendavad kõrvaltoimete riski ega tapa loomulikku soolestiku mikrofloorat. Need tõhusad laia toimespektriga antibiootikumid on täielikult sünteetilised ained.

"Tavanic" (tavanic) on valmis süstelahus toimeaine levofloksatsiini hemihüdraat. Ravimi analoogid - "Signicef" ja "Levotek". Neid võib manustada intravenoosselt ja intramuskulaarselt, ka apteekides on olemas tabletivorm. Annus arvutatakse rangelt individuaalselt, sõltuvalt kehakaalust, patsiendi vanusest ja seisundi tõsidusest.

Kaasaegses meditsiinis kasutatakse valdavalt IV põlvkonna fluorokinoloone, harvemini määratakse III põlvkonna ravimeid. Enamik kaasaegsed rajatised- see on gatifloksatsiin, levofloksatsiin. Vananenud vorme - "Ofloksatsiini" ja "Norfloksatsiini" kasutatakse praegu nende madala efektiivsuse tõttu väga harva. Ravimitel on toksiline toime peptidoglükaani sünteesi protsessis, mis moodustub sidekoe kõõlused. Ei ole lubatud kasutada alla 18-aastastel patsientidel.

Fluorokinoloone saab edukalt kasutada grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite põhjustatud haiguste ravis. Nende suhtes on tundlikud kõik patogeense mikrofloora vormid, sealhulgas need, mis on võimelised tootma penitsillinaasi.

Levofloksatsiin on ette nähtud kõrvapõletiku ja bronhiidi, sinusiidi ja kopsupõletiku, trahheiidi ja farüngiidi korral tablettidena. Täiskasvanu päevane annus on 500 mg. Lapsi ei määrata. Ravikuur on 7 kuni 10 päeva. Raske haiguse korral võib osutuda vajalikuks intravenoosne ja intramuskulaarne manustamine. Tavaliselt tehakse seda spetsialiseeritud haiglas raviarsti ööpäevaringse järelevalve all.

"Gatifloksatsiin" on tõhus ravim, millel on väike päevane annus ja minimaalne kõrvaltoimete oht. Päevane annus on 200 mg. Ülemiste hingamisteede haiguste ravikuuri võib lühendada 5 päevani.
"Avelox" ja "Moxifloxacin" on tõhusad kõrva-, kurgu- ja ninahaiguste korral. Harvem ette nähtud sisepoliitiliste infektsioonide korral. See on ette nähtud 1 tablett (400 mg) 1 kord päevas 10 päeva jooksul.

"Streptotsiid" ja muud aminoglükosiidid

Laia toimespektriga antibiootikumide hulgas eraldi grupp on aminoglükosiidid. "Streptotsiid" ja teised ravimid on tuntud paljudele patsientidele. Need on määratud aadressil mitmesugused infektsioonid. Eelkõige võimaldab "Streptociid" kiiresti ja tõhusalt ravida lakunaarset ja follikulaarset tonsilliiti ilma soole düsbakterioosi tekke riskita. Aminoglükosiidide bakteritsiidne toime põhineb valgu kesta rikkumise põhimõttel bakterirakk, tulevikus lakkab elu andvate elementide süntees ja patogeenne mikrofloora sureb.
Praegu toodetakse selle rühma antibakteriaalseid ravimeid 4 põlvkonda. Neist vanimat streptomütsiini kasutatakse süstides tuberkuloosi kombineeritud ravirežiimides. Analoogi "Streptocid" võib süstida hingetorusse ja kopsukoe tuberkuloossetesse õõnsustesse.

"Gentamütsiini" kasutatakse tänapäevastes tingimustes peamiselt välise ainena. See ei ole efektiivne intramuskulaarsel manustamisel. Ei ole saadaval tablettidena.

Populaarsem "Amikatsiin" intramuskulaarseks süstimiseks. See ei põhjusta kurtuse teket, ei mõjuta negatiivselt kuulmis- ja nägemisnärvi, nagu on täheldatud Gentamütsiini kasutuselevõtul.

"Tetratsükliin" ja "Levomütsetiin" - kas seda tasub võtta?

hulgas tuntud ravimid mõned hõivavad väärilise ja auväärse koha ükskõik millises kodune esmaabikomplekt. Kuid on oluline mõista, kas tasub võtta selliseid ravimeid nagu Levomütsetiin ja tetratsükliin. Kuigi nende farmakoloogiliste ainete moodsamaid vorme on, eelistavad patsiendid neid igaks juhuks osta.

Laia toimespektriga tetratsükliini antibiootikume toodetakse neljatsüklilise struktuuri alusel. Nad on beeta-laktamaasi suhtes väga vastupidavad. Sellel on kahjulik mõju stafülokokkide ja streptokokkide rühmadele, aktinomütseedidele, coli, Klebsiela, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae ja paljud teised mikroorganismid.

Pärast peensooles imendumist seonduvad tetratsükliinid plasmavalkudega ja transporditakse kiiresti patogeense mikrofloora kogunemiskohta. See tungib bakterirakku ja halvab kõik elutähtsad protsessid selles. Pseudomonas aeruginosa mõjul tekkinud haiguste puhul ilmnes absoluutne ebaefektiivsus. Eelistatav on välja kirjutada "Doksütsükliin" kapslites, 1 kapsel 3 korda päevas. Alla 12-aastaseid lapsi ei määrata. "Tetratsükliini" saab kasutada tõhusa välise ainena silma ja kõrvatilgad, salvid nahale ja haavapindadele.

Levomütsetiin kuulub amfenikoolide rühma. Need on vananenud laia toimespektriga antibiootikumid. Kasutatakse teraapias suur hulk põletikulised bakteriaalsed haigused. Kõige sagedamini kasutatakse kodus toidu kaudu levivatest haigustest, salmonelloosist ja düsenteeriast põhjustatud lahtise väljaheite vastu. Ja siin peaksite rangelt järgima annust ja soovitatud ravikuuri. See on ette nähtud 500 mg 4 korda päevas. Ravikuur ei tohi olla lühem kui 5 päeva järjest. Isegi 1 üksikannuse vahelejätmine võib moodustada mikrofloora resistentsuse. Sel juhul tuleb negatiivsete tervisemõjude vältimiseks koheselt muuta antibiootikumravi taktikat.

21-01-2013, 21:54

Kirjeldus

Antibakteriaalsete ravimite klassifikatsioon põhineb nende molekulaarstruktuuril, kuna struktuurselt identsetel rühmadel on sarnased farmakodünaamilised ja farmakokineetilised parameetrid. Antibakteriaalsete ravimite klassifikatsioon on esitatud tabelis. üksteist.

Tabel 11 Antibakteriaalsete ravimite klassifikatsioon

Antimikroobsed ained jagunevad ka bakteriostaatiline(sulfoonamiidid, tetratsükliinid, klooramfenikool, erütromütsiin, linkominiin, klindamütsiin) ja bakteritsiidne(penitsilliinid, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, erütromütsiin (suurtes annustes), rifampitsiin, vankomütsiin). Kombineeritud ravimi väljakirjutamisel antimikroobne ravi bakteriostaatilisi ja bakteritsiidseid preparaate tuleks kombineerida.

Nakkushaiguste ennetamiseks ja raviks silmamuna ja selle lisandid, kasutatakse erinevatesse rühmadesse kuuluvaid antibakteriaalseid ravimeid.

Penitsilliinid
Tsefalosporiinid
Aminoglükosiidid
Fluorokinoloonid
Glükopeptiidid
Tetratsükliinid
Makroliidid
Polümüksiinid
Kloramfenikool
Fusidiinhape.

Nägemisorgani erinevate nakkushaiguste tekitajad on gramnegatiivsed ja grampositiivsed vardad ja kookid, spiroheedid, mükoplasma, klamüüdia ja aktinomütseedid (tabel 12).

Tabel 12 Nägemisorgani nakkushaiguste tekitajad

Valik antibakteriaalne aine sõltub patogeensete mikroorganismide tundlikkusest ja nakkusprotsessi raskusastmest. Tabelis on toodud patogeensete mikroorganismide tundlikkus oftalmoloogias enamkasutatavate antimikroobsete ravimite suhtes ja ravimi ratsionaalne valik sõltuvalt patogeenist. 13 ja 14.

Tabel 13 Antimikroobsed spektrid

Tabel 14 Ratsionaalne antibiootikumide valik

Mitme antibakteriaalse ravimi samaaegsel kohalikul kasutamisel tuleb arvestada nende kombineeritud kasutamise võimalusega (tabel 15).

Tabel 15 Antibakteriaalsete ainete kombineeritud paikse manustamise efektiivsus

Antimikroobsete ravimite ja teiste ravimite samaaegse süsteemse kasutamise korral on võimalik muuta nende dünaamika ja kineetika parameetreid. Oftalmoloogias kõige sagedamini kasutatavate antimikroobsete ravimite koostoime teiste ravimitega on näidatud tabelis. 16.

Tabel 16 Ravimite koostoimed

Antimikroobsete ravimite väljakirjutamisel raseduse ja imetamise ajal Arvesse tuleb võtta ravimi transplatsentaarset läbimist ja selle võimet erituda rinnapiima. Oksatsilliin ei eritu rinnapiima. Antibiootikumid, nagu gentamütsiin, kolistiin, streptomütsiin, erituvad väikestes kogustes rinnapiima ja vastsündinute vereplasmas saab määrata nende ravimite väikese kontsentratsiooni (kuni 0,05 mg / l). Ampitsilliin, bensüülpenitsilliin, erütromütsiin kogunevad rinnapiima märkimisväärses kontsentratsioonis. Soovitused ravimite kasutamiseks raseduse ajal on toodud tabelis. 17.

Tabel 17 Antimikroobsete ainete kasutamine raseduse ajal

Antimikroobsete ravimite määramisel maksa- ja neeruhaigustega patsientidele on oluline teada nende kineetika iseärasusi. Soovitused antimikroobsete ainete annustamiseks selles patsientide rühmas on esitatud tabelis. 18 ja 19.

Tabel 18 Antimikroobsete ravimite kasutamise tunnused maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel

Tabel 19 Antimikroobsete ravimite kasutamise tunnused raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens<10 мл/мин)

Nakkuslike silmahaiguste ravis ei kasutata antibakteriaalseid ravimeid mitte ainult oftalmiliste ravimvormide (silmatilgad, salvid ja kiled), vaid ka süstitavate (subkonjunktivaalsed, parabulbaarsed, intramuskulaarsed ja intravenoossed süstid) kujul ning ravimite intraokulaarne manustamine. laialdaselt kasutatud.

Parenteraalsel manustamisel tuleb arvestada ravimi võimega tungida läbi vere-oftalmilise barjääri. Klooramfenikool, sulfoonamiidid, penitsilliinid, aminoglükosiidid, linkomidiin, tsefalosporiinid, fluorokinoloonid läbivad hästi hematooftalmilist barjääri, tetratsükliinid, erütromütsiin, polümüksiinid läbivad barjääri halvasti. Kõige sagedamini kasutatavate antibakteriaalsete ravimite keskmised annused instillatsiooniks, subkonjunktivaalseks, silmasiseseks ja süsteemseks kasutamiseks on toodud tabelis. kakskümmend.

Tabel 20 Antibiootikumide keskmised annused täiskasvanutele erinevatel manustamisviisidel

Penitsilliinid

Farmakodünaamika: Penitsilliinid on beetalaktaamantibiootikumid. Looduslikke penitsilliinid sünteesivad teatud tüüpi seened (Penicillium notatum). Penitsilliinide struktuur põhineb 6-aminoenitsillaanhappel. Penitsilliini homoloogid erinevad külgmise aminoahela radikaalide struktuuri poolest. Poolsünteetilised penitsilliinid saadakse 6-aminopenitsillaanhappe aminorühma atsetüülimisel ja erinevate radikaalide lisamisel.

Eraldage sünteetiliselt või biosünteetiliselt saadud looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin) ja nende aktiivsed analoogid. Poolsünteetilised penitsilliinid jagunevad omakorda järgmistesse rühmadesse:

penitsillinaasiresistentne, millel on valdav toime grampositiivsete mikroorganismide vastu: metitsilliin, naftsilliin, oksatsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, flukloksatsilliin;
lai toimespekter:
- aktiivne enamiku gramnegatiivsete (välja arvatud Pseudomonas aeruginosa) ja grampositiivsete (välja arvatud penitsillinaasi moodustavad stafülokokid) mikroorganismide vastu: ampitsilliin, getatsilliin, pivampitsilliin, talampitsilliin, amoksitsilliin;
- aktiivne Pseudomonas aeruginosa ja teiste gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: karbenitsilliin, tikartsilliin, aslotsilliin, metslotsilliin, piperatsilliin;
- valdava toimega gramnegatiivsete bakterite vastu: metsilliin, pivmetsilliin, bakmetsilliin, atsidotsilliin;
- kombineeritud antibiootikumid: ampioks;
- happeresistentsed antibiootikumid, kuid inaktiveeritud penitsillinaasiga: fenetsilliin, propitsilliin.

Antibakteriaalse toime spekter sõltub penitsilliinide struktuurist ja erineb looduslike ja poolsünteetiliste preparaatide puhul (vt täpsemalt tabel 13).

Penitsilliinid häirida rakuseina biosünteesi peatades peptoglükaani sünteesi mikroorganismide rakuseinas. Nad toimivad nii märgistuse sees kui ka väljaspool rakku mikroorganisme. Mõju intratsellulaarsetele mikroorganismidele on vähem väljendunud.

Resistentsus penitsilliinide suhtes tekib tänu ensüümi tootmisele - penitsillinaas(beeta-laktamaas), mis hävitab peptiidsidemed penitsilliini molekulis ja jätab selle ilma bakteritsiidsest toimest.

Mõned poolsünteetilised penitsilliinid on penitsillinaasi suhtes resistentsed, lisaks kasutatakse neid penitsillinaasi suhtes tundlike penitsilliinide efektiivsuse suurendamiseks koos penitsillinaasi inhibiitoritega (klavulaanhape, sulbaktaam).

Farmakokineetika: Penitsilliinid ei tungi hästi läbi vere-oftalmilise barjääri. Põletikulise protsessi taustal aga suureneb nende tungimine silma sisestruktuuridesse ja penitsilliinide kontsentratsioon silma kudedes võib jõuda terapeutiliselt olulisele tasemele. Penitsilliinid erituvad peamiselt neerude kaudu (80% neerutuubulite kaudu, 20% glomerulaarfiltratsiooni teel). Väikesed kogused erituvad sapiga.

Kui penitsilliini lahused tilgutatakse konjunktiivikotti, leidub neid terapeutilises kontsentratsioonis sarvkesta stroomas, paikselt manustatuna penitsilliinid praktiliselt silma eeskambri niiskusesse ei tungi.

Subkonjunktivaalse manustamise korral määratakse terapeutilised kontsentratsioonid sarvkestas ja eesmise kambri niiskuses. Klaaskehas on penitsilliinide kontsentratsioon alla terapeutilise taseme.

Intravitreaalsel manustamisel on poolväärtusaeg umbes 3 tundi.Penitsillinaasi inhibiitorite paralleelsel süsteemsel kasutamisel poolväärtusaeg pikeneb. Penitsilliini minimaalne kontsentratsioon, mis põhjustab võrkkesta toksilisi kahjustusi, on 5000 RÜ.

Näidustused Penitsilliinid on ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

gonokoki konjunktiviit (bensüülpenitsilliin);
kanalipõletik, eriti need, mida põhjustavad aktinomütseedid (bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenilliin);
orbiidi abstsess ja flegmon (fenoksümetüülpenilliin, metitsilliin, oksütsilliin, kloksatsilliin, naftsilliin, dikloksatsilliin, ampitsilliini ja klavulanaadi kombinatsioon, ampitsilliini ja sulbaktaam, tikartsilliin ja klavulanaat);
keratiit (bensüülpenitsilliin, metitsilliin, oksütsilliin, ampitsilliin, tikartsilliin, piperatsilliin);
nägemisorgani kahjustus Lyme'i tõve korral (bensüülpenitsilliin);
nägemisorgani kahjustus süüfilise korral (bensüülpenitsilliin).

Penitsilliinid kasutatakse ka silmalaugude ja silmaorbiidi vigastuste nakkuslike tüsistuste vältimiseks, eriti kui võõrkehad tungivad silmaorbiidi kudedesse (ampitsilliini ja klavulanaadi, ampitsilliini ja sulbaktaami, tikartsilliini ja klavulanaadi kombinatsioon).

Vastunäidustused: ülitundlikkus penitsilliini antibiootikumide ja tsefalosporiinide suhtes.

Poolsünteetilised antibiootikumid on vastunäidustatud:

nakkuslik mononukleoos;
lümfotsüütiline leukeemia;
maksafunktsiooni häired;
bronhiaalastma;
raske allergiline diatees (amoksitsilliin, karbenitsilliin, ampitsilliin, oksatsilliin);
mittespetsiifiline haavandiline koliit (karbenitsilliin).

Rakenduse omadused (tuleb ennekõike süsteemse kasutamise korral arvesse võtta).

Amoksitsilliini kombinatsioonis metronidasooliga ei soovitata kasutada alla 18-aastastel isikutel.

Karbenitsilliini ohutus pediaatrias ei ole kindlaks tehtud.

Neerufunktsiooni ja metaboolse aktiivsuse langus eakatel võib nõuda penitsilliinide annuse kohandamist.

Neeru- ja/või maksapuudulikkuse korral on võimalik ravimite kumulatsioon. Mõõduka ja raske neeru- ja / või maksapuudulikkuse korral on vajalik ravimite annuse kohandamine ja süstide vaheliste perioodide pikendamine.

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Vajadusel peaks imetamise ajal kasutamine rinnaga toitmise lõpetama.

Kõrvalmõjud:

Allergilised reaktsioonid - urtikaaria, erüteem, angioödeem, riniit, konjunktiviit. Harvadel juhtudel võib tekkida palavik, liigesevalu, eosinofiilia, üksikjuhtudel - anafülaktiline šokk.
Kemoterapeutilise toimega seotud mõjud - superinfektsiooni tekkimine. Süsteemse kasutamise korral on võimalik suuõõne, tupe kandidoosi, soole düsbakterioosi areng.
Seedesüsteemi poolt - süsteemse kasutamise korral tekib iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.
Kesknärvisüsteemi küljelt - iiveldus, oksendamine. Suurenenud refleksi erutuvus, meningismi sümptomid, krambid, kooma. Neurotoksiline toime areneb bensüülpenitsilliini suurte annuste kasutamisel, eriti nimmepiirkonnas.
Vere hüübimissüsteemi osa - hemorraagiline sündroom. Täheldatud karbenitsilliini kasutamisel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.
Vee-elektrolüütide metabolismi poolelt - hüponatreemia või hüpokaleemia. Seda täheldatakse karbenitsilliini suurte annuste kasutamisel.
Kuseteede süsteemist - hematuria, proteinuuria, interstitsiaalne nefriit. Täheldatud oksatsilliini kasutamisel.
Amoksitsilliini kasutamisel koos klavulanaadiga on võimalik kolestaatilise ikteruse teke.
Kohalikud reaktsioonid - põletustunne.

Annustamine ja manustamine: oftalmoloogias kasutatakse penitsilliinid parenteraalselt, suukaudselt, silmatilkade kujul, samuti manustatakse subkonjunktivaalselt ja intravitreaalselt. Suukaudseks ja parenteraalseks manustamiseks mõeldud annused vastavad teiste bakteriaalsete haiguste raviks kasutatavatele keskmistele annustele.

Silmatilkade kujul kasutatakse penitsilliinid konjunktiivi ja sarvkesta haiguste raviks. Instillatsioonide sagedus sõltub põletikulise protsessi tõsidusest.

Mõõdukalt raskekujulise nakkusprotsessi korral süstitakse konjunktiivikotti iga 4 tunni järel 1-2 tilka ravimit või asetatakse haige silma alumise silmalau taha 1,5 cm pikkune salviriba 2-3 korda päevas. Raske nakkusprotsessi väljakujunemise korral tilgutatakse ravimit iga tund või salvi asetatakse iga 3-4 tunni tagant alumise silmalau taha Põletiku vähenedes väheneb ravimi tilgutamise sagedus. Taotluse kestus ei ületa 14 päeva.

Penitsilliini lahuseid kasutatakse kanalikuliidi ravis pisarajuhade loputamiseks.

Paikseks kasutamiseks mõeldud lahused valmistatakse ex temporae.

Bensüülpenitsilliin (bensüülpenitsilliin) [PIN]

Konjunktiivikotti tilgutatakse lahus, mis sisaldab 100 000–333 000 U / ml (pediaatrias kasutatakse vastsündinute gonorröa raviks lahuseid, mis sisaldavad 10 000–20 000 U / ml). Instillatsioonilahuse valmistamiseks lahustage 500 000 RÜ 5 ml soolalahuses. Pediaatrias instillatsiooniks kasutatava lahuse valmistamiseks lahustatakse 250 000 ühikut 5 ml soolalahuses, seejärel võetakse 1 ml saadud lahust ja lisatakse 5 ml soolalahust.

Subkonjunktivaalselt süstitakse 0,5-1 miljonit ühikut / 0,5 ml.

Intravitreaalselt ei manustata rohkem kui 2000 ühikut bensüülpenitsilliini. Intravitreaalseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks lahustatakse 250 000 ühikut 5 ml soolalahuses, seejärel võetakse 1 ml saadud lahust ja lisatakse 12 ml soolalahust. Intravitreaalselt süstitakse mitte rohkem kui 0,5 ml saadud lahuse jalga. Paralleelselt määratakse suukaudselt probenetsiidi 0,5 g 4 korda päevas.

Metitsilliin (metitsilliin) [INN]

Konjunktiivikotti tilgutatakse lahus, mis sisaldab 50 mg / ml.

75-100 mg / 0,5 ml manustatakse subkonjunktivaalselt.

Intravitreaalse süstina manustatakse mitte rohkem kui 2 mg metitsilliini. Paralleelselt määratakse suukaudselt probenetsiidi 0,5 g 4 korda päevas.

Okeatsilliin (oksatsilliin) [INN]

Konjunktiivikotti tilgutatakse lahus, mis sisaldab 66 mg / ml. Instillatsioonilahuse valmistamiseks lahustatakse 250 mg ainet 4 ml soolalahuses.

75-100 mg / 0,5 ml manustatakse subkonjunktivaalselt. Lahuse valmistamiseks lahustatakse 250 mg ainet 2 (1,5) ml soolalahuses või 500 mg ainet 3,0 (2,5) ml soolalahuses.

Intravitreaalselt ei manustata rohkem kui 500 mikrogrammi oksatsilliini. Intravitreaalseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks lahustatakse 250 mg ainet 5 ml soolalahuses, seejärel võetakse 1 ml saadud lahust ja lisatakse 10 ml soolalahust. Seejärel võtke 1 ml saadud lahust ja lisage 5 ml-ni soolalahust. Sisestage klaaskehasse mitte rohkem kui 0,5 ml saadud lahust.

Ampitsilliin (ampitsilliin) [INN]

Konjunktiivikotti tilgutatakse lahus, mis sisaldab 50 mg / ml. Instillatsioonilahuse valmistamiseks lahustatakse 250 mg ainet 5 ml soolalahuses.

Subkonjunktivaalne süst 100 mg / 0,5 ml. Lahuse valmistamiseks lahustatakse 250 mg ainet 1,5 ml soolalahuses või 500 mg ainet 2,5 ml soolalahuses.

Intravitreaalselt ei manustata rohkem kui 5000 mkg ampitsilliini. Intravitreaalseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks lahustatakse 250 mg 5 ml soolalahuses, seejärel võetakse 1 ml saadud lahust ja lisatakse 5 ml soolalahust. Sisestage klaaskehasse mitte rohkem kui 0,5 ml saadud lahust.

Tikartsilliin (Tikartsilliin) [INN]

Konjunktiivikotti tilgutatakse lahus, mis sisaldab 6-20 mg / ml.

Subkonjunktivaalne süst 100 mg / 0,5 ml.

Pineratsilliin (piperatsilliin) [INN]

Konjunktiivikotti tilgutatakse lahus, mis sisaldab 6-20 mg / ml. Instillatsioonilahuse valmistamiseks lahustatakse 2 g ainet 10 ml soolalahuses. Seejärel võtke 1 ml määratud lahust ja lisage 10 ml-ni soolalahust.

Subkonjunktivaalne süst 100 mg / 0,5 ml. Lahuse valmistamiseks lahustatakse 2 g ainet 5 ml soolalahuses.

Karbenitsilliin (INN)

Intravitreaalselt ei manustata rohkem kui 1000-2000 mcg karbenitsilliini. Intravitreaalseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks lahustatakse 1 g ainet 10 ml soolalahuses, seejärel võetakse 1 ml saadud lahust ja lisatakse 10 ml soolalahust. Seejärel võtke 1 ml saadud lahust ja lisage 5 ml-ni soolalahust. Sisestage klaaskehasse mitte rohkem kui 0,5 ml saadud lahust.

Koostoimed teiste ravimitega.

Bakteriostaatiliste ravimitega (makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid, sulfoonamiidid) kombineerimisel väheneb bakteritsiidne toime.

Penitsilliinid (ampitsilliin, oksatsilliin) vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Probenetsiid, diureetikumid, allopurinool, fenüülbutasoon, MSPVA-d võivad suurendada penitsilliinide plasmakontsentratsiooni. Antatsiidid, glükoosamiin, lahtistid ja aminoglükosiidid aeglustavad suukaudsete penitsilliinide imendumist. Suukaudsed penitsilliinid suurendavad kaudsete antikoagulantide toimet. Karbenitsilliin suurendab mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite trombotsüütidevastast toimet.

Farmatseutiline kokkusobimatus ilmneb aminoglükosiidide ja karbenitsilliini kombinatsiooniga.

Penitsilliinide kombinatsioon bakteritsiidsete antibiootikumide ja penitsillinaasi inhibiitoritega põhjustab enamikul juhtudel aktiivsuse muutust. Optimaalne kombinatsioon on penitsilliinide ja aminoglükosiidide, tsefalosporiinide, tsükloseriini, vankomütsiini, rifampitsiini, klavulaanhappe, sulbaktaami kombinatsioon.

Ettevalmistused

Bensüülpenitsilliini naatriumsool (bensüülpenitsilliini naatriumsool) (Venemaa) - pulber süstelahuse valmistamiseks 250 000, 500 000 ja 1 000 000 RÜ;
Oksatsilliin (Oxacillin) (Venemaa) - pulber süstelahuse valmistamiseks 250 ja 500 mg;
Pipracil (Lederle, USA) - 2 ja 4 g piperatsilliini süstelahuse pulber;
Karbenitsilliini naatriumsool (Venemaa) - pulber süstelahuse valmistamiseks 1 g.