Tõhusate uue põlvkonna antibiootikumide loetelu. Antibiootikumide genereerimine

Antibiootikumid on mikroorganismide ainevahetusproduktid, mis pärsivad teiste mikroobide aktiivsust. Ravimitena kasutatakse looduslikke antibiootikume, aga ka nende poolsünteetilisi derivaate ja sünteetilisi analooge, millel on võime pärssida inimorganismis erinevate haiguste patogeene.

Keemilise struktuuri järgi jagunevad antibiootikumid mitmeks rühmaks:

A. Beeta-laktaamantibiootikumid.

1. Penitsilliinid.

a) Looduslikud penitsilliinid: bensüülpenitsilliin ja selle soolad, fenoksümetüülpenitsilliin.

b) Poolsünteetilised penitsilliinid:

Penitsillinaasiresistentne, esmase toimega stafülokokkide vastu: oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin;

Eelistatava toimega gramnegatiivsete bakterite vastu (amidinopenitsilliinid); amdinotsilliin (metsillinaam), atsidotsilliin;

Laia toimespektriga (aminopenitsilliinid): ampitsilliin, amoksitsilliin, pivampitsilliin;

Lai toimespekter, eriti aktiivne Pseudomonas aeruginosa ja teiste gramnegatiivsete bakterite (karboksü- ja uurea-dopenitsilliinide) vastu: karbenitsilliin, tikarishin, aslotsilliin, metsotsilliin, piperatsilliin.

2. Tsefalosporiinid:

a) esimene põlvkond: tsefaloridiin, tsefasoliin jne;

b) teine ​​põlvkond: tsefamandool, tsefuroksiim jne;

c) kolmas põlvkond: tsefotaksiim, tseftasidiim jne;

d) neljas põlvkond: tsefpiroom, tsefepiim jne.

3. Monobaktaamid: astreonaam.

4. Karbapeneemid: imipeneem, meroneem, tienam, primaksiin. B. Fosfomütsiin.

B. Makroliidid:

a) esimene põlvkond: erütromütsiin, oleandomütsiin;

b) teine ​​põlvkond: spiramütsiin (Rovamycin), roksitromütsiin (Rulid), klaritromütsiin (Klacid) jne;

c) kolmas põlvkond: asitromütsiin (sumamed). G. Linkosamiidid: linkomütsiin, klindamütsiin. D. Fuzidin.

E. Aminoglükosiidid:

a) esimene põlvkond: streptomütsiin, monomütsiin, kanamütsiin;

b) teine ​​põlvkond: gentamütsiin;

c) kolmas põlvkond: tobramütsiin, sisomütsiin, amikatsiin, netilmitsiin;

d) neljas põlvkond: isepamütsiin. J. Levomütsetiin.

3. Tetratsükliinid: a) looduslikud: tetratsükliin, oksütetratsükliin, kloortetratsükliin; b) poolsünteetilised: metatsükliin, doksütsükliin, minotsükliin, morfotsükliin.

JA. Rifamütsiinid: rifotsiin, rifamiid, rifampitsiin.

TO. Glükopeptiidantibiootikumid: vankomütsiin, teikoplaniin.

L. Ristomütsiin.

M. Polümüksiinid: polümüksiin B, polümüksiin E, polümüksiin M.

H. Gramitsidiin.

KOHTA. Polüeenantibiootikumid: nüstatiin, levoriin, amfoteritsiin B.

Antimikroobse toime olemuse järgi jagunevad antibiootikumid bakteritsiidseteks ja bakteriostaatilisteks. Bakteritsiidsed ravimid, mis põhjustavad mikroorganismide surma, on penitsilliinid, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, polümüksiinid jne. Sellised ravimid võivad anda kiire ravitoime raskete infektsioonide korral, mis on eriti oluline väikelaste puhul. Nende kasutamisega kaasnevad harvemini haiguste ägenemised ja veojuhtumid. Bakteriostaatiliste antibiootikumide hulka kuuluvad tetratsükliinid, klooramfenikool, makroliidid jne. Need ravimid pärsivad valgusünteesi rikkudes mikroorganismide jagunemist. Tavaliselt on need mõõdukalt raskete haiguste korral üsna tõhusad.

Antibiootikumid võivad pärssida biokeemilised protsessid, mis esineb mikroorganismides. Toimemehhanismi järgi jagunevad need järgmistesse rühmadesse:

1. Mikroobiseina või selle komponentide sünteesi inhibiitorid mitoosi ajal: penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid, glükopeptiidantibiootikumid, ristomütsiin, fosfomütsiin, tsükloseriin.

2. Antibiootikumid, mis rikuvad tsütoplasmaatiliste membraanide struktuuri ja talitlust: polümüksiinid, aminoglükosiidid, polüeenantibiootikumid, gramitsidiin, glükopeptiidantibiootikumid.

3. RNA sünteesi inhibiitorid RNA polümeraasi tasemel: rifamütsiinid.

4. RNA sünteesi inhibiitorid ribosoomide tasemel: klooramfenikool, makroliidid (erütromütsiin, oleandomütsiin jt), linkomütsiin, klindamütsiin, fusidiin, tetratsükliinid, aminoglükosiidid (kanamütsiin, gentamütsiin jt), glükopeptiidantibiootikumid.

Pealegi, oluline teatud antibiootikumide, eriti penitsilliinide toimemehhanismis on neil pärssiv toime mikroorganismide adhesioonile rakumembraanidele.

Antibiootikumide toimemehhanism määrab suures osas nende põhjustatud mõjude tüübi. Seega on antibiootikumid, mis rikuvad mikroobide seina sünteesi või tsütoplasmaatiliste membraanide funktsiooni, bakteritsiidsed ravimid; nukleiinhapete ja valkude sünteesi pärssivad antibiootikumid toimivad tavaliselt bakteriostaatiliselt. Antibiootikumide toimemehhanismi tundmine on vajalik nende õigeks valikuks, ravi kestuse määramiseks, efektiivsete ravimite kombinatsioonide valimiseks jne.

Etiotroopse ravi läbiviimiseks on vaja arvestada patogeenide tundlikkust antibiootikumide suhtes. Loomulik tundlikkus nende suhtes on tingitud mikroorganismide bioloogilistest omadustest, antibiootikumide toimemehhanismist ja muudest teguritest. On kitsa ja laia toimespektriga antibiootikume. Kitsa toimespektriga antibiootikumide hulka kuuluvad ravimid, mis pärsivad valdavalt grampositiivseid või gramnegatiivseid baktereid: mõned penitsilliinid (bensüülpenitsilliin, oksatsilliin, atsidotsilliin, astreonaam, ristomütsiin, fusidiin, novobiotsiin, batsitratsiin, vankomütsiin, monobaktaamid (ka poazmüksoonamiinid). kitsas spekter E, M, inhibeerivad gramnegatiivsed bakterid, samuti seenevastased antibiootikumid nüstatiin, levoriin, amfoteritsiin B, amfoglükamiin, mükoheptiin, griseofulviin.

Laia toimespektriga antibiootikumide hulka kuuluvad ravimid, mis mõjutavad nii grampositiivseid kui ka gramnegatiivseid baktereid: mitmed poolsünteetilised penitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, karbenitsilliin); tsefalosporiinid, eriti kolmas ja neljas põlvkond; karbapeneemid (imipeneem, meroneem, tienam); klooramfenikool; tetratsükliinid; aminoglükosiidid; rifamütsiinid. Mõned neist antibiootikumidest toimivad ka riketsiale, klamüüdiale, mükobakteritele jne.

Nakkushaiguse põhjustaja ja selle tundlikkuse tuvastamisel antibiootikumide suhtes on eelistatav kasutada kitsa toimespektriga ravimeid. Raske haiguse ja segainfektsiooni korral on ette nähtud laia toimespektriga antibiootikumid.

Antibiootikumid hõlmavad ravimeid, mis akumuleeruvad rakkude sees (siseste ja ekstratsellulaarsete kontsentratsioonide suhe on üle 10). Nende hulka kuuluvad makroliidid, eriti uued (asitromütsiin, roksitromütsiin, spiramütsiin), karbapeneemid ja klindamütsiin. Rifampitsiin, klooramfenikool, tetratsükliinid, linkomütsiin, vankomütsiin, teikoplaniin, fosfomütsiin tungivad hästi rakkudesse (siseste ja ekstratsellulaarsete kontsentratsioonide suhe on 1 kuni 10). Penitsilliinid, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid tungivad rakkudesse halvasti (siseste ja ekstratsellulaarsete kontsentratsioonide suhe on väiksem kui 1). Samuti ei tungi polümüksiinid rakkudesse.

Antibiootikumide kasutamise käigus võivad mikroorganismid nende suhtes resistentsust tekitada. Penitsilliinide, tsefa-osporiinide, monobaktaamide, karbapeneemide, klooramfenikooli, tetratsükliinide, glükopeptiidide, ristomütsiini, fosfomütsiini, linkosamiidide suhtes areneb resistentsus aeglaselt ja sellega paralleelselt väheneb ravimite terapeutiline toime. Resistentsus aminoglükosiidide, makroliidide, rifamütsiinide, polümüksiinide ja fusidiini suhtes areneb väga kiiresti, mõnikord ühe patsiendi ravi ajal.

ERALDI ANTIBIOOOTIKUTE RÜHMADE OMADUSED

Penitsilliinid. Vastavalt oma keemilisele struktuurile on need antibiootikumid 6-aminopenitsillaanhappe (6-APA) derivaadid, mis sisaldavad aminorühmas erinevaid asendajaid (R).

Penitsilliinide antimikroobse toime mehhanism on häirida rakuseina moodustumist eelnevalt sünteesitud mureiini fragmentidest. On olemas looduslikud penitsilliinid: bensüülpenitsilliin (naatriumi, kaaliumi, novokaiini soolade kujul), bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin; poolsünteetilised penitsilliinid: oksatsilliin, kloksatsilliin, ampitsilliin (pentreksiil), amoksitsilliin, karbenitsilliin, karfetsilliin, piperatsilliin, metsotsilliin, aslotsilliin jne.

Bensüülpenitsilliin annab selge raviefekti pneumokokkide, stafülokokkide, hemolüütilise rühma A streptokokkide, meningokokkide, gonokokkide, spirochete pallidum'i, korünobakterite, siberi katku batsilli ja mõnede teiste mikroorganismide põhjustatud haiguste ravis. Paljud mikroobitüved, eriti stafülokokid, on bensüülpenitsilliini suhtes resistentsed, kuna toodavad ensüümi (3-laktamaasi, mis inaktiveerib antibiootikumi.

Bensüülpenitsilliini manustatakse tavaliselt intramuskulaarselt, kriitilistes olukordades intravenoosselt (ainult naatriumsool). Annused varieeruvad suuresti vahemikus 30 000–50 000 EDUkg/päevas) kuni 1 000 000 EDU/kg/päevas, olenevalt patogeenist, nakkusprotsessi raskusastmest ja lokaliseerimisest.

Terapeutiline kontsentratsioon vereplasmas saabub 15 minuti jooksul pärast intramuskulaarset manustamist ja püsib seal 3-4 tundi Bensüülpenitsilliin tungib hästi limaskestadesse ja kopsudesse. See siseneb vähe tserebrospinaalvedelikku, müokardi, luudesse, pleura, sünoviaalvedelikku, bronhide luumenisse ja emakasse. Meningiidi korral on võimalik bensüülpenitsilliini naatriumsoola nimmesiseseks manustamiseks. Ravimit võib manustada õõnsustesse, endobronhiaalselt, endolümfiliselt. Seda leidub suurtes kontsentratsioonides sapis ja uriinis. Alla ühe kuu vanustel lastel toimub bensüülpenitsilliini eliminatsioon aeglasemalt kui täiskasvanutel. See määrab ravimi manustamise sageduse: esimesel elunädalal 2 korda päevas, seejärel 3-4 korda ja kuu pärast, nagu täiskasvanutel, 5-6 korda päevas.

Infektsioonide ravimisel, mis nõuavad pikaajalist antibiootikumravi ja mida ei ole äge kulg(fookuskaugus streptokoki infektsioon, süüfilis), reuma ägenemiste vältimiseks kasutatakse pikatoimelisi bensüülpenitsilliini preparaate: novokaiinisool, ? bitsilliinid 1, 3, 5. Need ravimid ei erine antimikroobse toime spektri poolest bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumisooladest, neid võib kasutada üle 1-aastastel lastel. Kõik pika toimeajaga penitsilliinid manustatakse ainult intramuskulaarselt suspensiooni kujul. Pärast ühekordset süstimist novokaiini sool Bensüülpenitsilliini terapeutiline kontsentratsioon veres säilib kuni 12 tundi.Bitsilliini-5 manustatakse üks kord iga 2 nädala järel. Bitsilliin-1 ja bitsilliin-3 süstid tehakse kord nädalas. Bitsilliinid kasutatakse peamiselt reuma retsidiivide ennetamiseks.

Fenoksümetüülpenitsilliin- happekindel penitsilliini vorm, mida kasutatakse suukaudselt tühja kõhuga 4-6 korda päevas kergete nakkushaiguste raviks. Selle toimespekter on peaaegu sama, mis bensüülpenitsilliinil.

Ospen (bimepen) bensatiini fenoksümetüülpenitsilliin imendub seedetraktist aeglaselt ja säilitab terapeutilise kontsentratsiooni veres pikka aega. Määratakse siirupi kujul 3 korda päevas.

Oksatsilliin, klotseatsilliin, flukloksatsilliin- poolsünteetilised penitsilliinid, mida kasutatakse peamiselt stafülokokkide põhjustatud haiguste, sealhulgas bensüülpenitsilliini suhtes resistentsete haiguste raviks. Oksatsilliin on võimeline inhibeerima (stafülokokkide 3-laktamaasi ja võimendama teiste penitsilliinide, näiteks ampitsilliini (oksatsilliini ja ampitsilliini kombineeritud ravim - ampioks) toimet). Teiste bensüülpenitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide (meningokokid, gonokokid, pneumokokid, streptokokid, spiroheedid jne), kasutatakse neid antibiootikume positiivse toime puudumise tõttu praktiliselt harva.

Oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin imenduvad seedetraktist hästi. Vereplasmas on need ravimid seotud valkudega ja ei tungi hästi kudedesse. Neid antibiootikume võib manustada intramuskulaarselt (iga 4-6 tunni järel) ja intravenoosselt joa või tilgutiga.

Amidinopeitsilliinid – amdinotsilliin (metsillinaam) on kitsa toimespektriga antibiootikum, mitteaktiivne grampositiivsete bakterite suhtes, kuid pärsib tõhusalt gramnegatiivseid baktereid (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella). Pseudomonas aeruginosa, Proteus ja mittekäärivad gramnegatiivsed bakterid on tavaliselt amdinotsilliini suhtes resistentsed. Tunnusjoon sellest antibiootikumist on see, et see interakteerub aktiivselt PSB-2-ga (penitsilliini siduv valk), samal ajal kui enamik teisi (3-laktaamantibiootikume) interakteeruvad PSB-1 ​​ja PSB-3-ga. Seetõttu võib see olla sünergist ka teiste penitsilliinidega. tsefalosporiinidena.Ravim parenteraalselt manustatuna ja see tungib rakkudesse kordades paremini kui ampitsilliin ja karbenitsilliin Antibiootikum on eriti efektiivne kuseteede infektsioonide vastu.Enteraalseks kasutamiseks on sünteesitud ravimi pivamdinotsilliin eetri derivaat.

Laia toimespektriga poolsünteetilistel penitsilliinidel - ampitsilliin, amoksitsilliin - on suurim tähtsus Haemophilus influenzae, gonokokkide, meningokokkide, teatud tüüpi Proteuse, salmonella ja lisaks listerioosi ja enterokokkide põhjustatud haiguste ravis. Need antibiootikumid on tõhusad ka ravis nakkuslikud protsessid mis on põhjustatud segatud (grampositiivsest ja gramnegatiivsest) mikrofloorast. Ampitsilliini ja amoksitsilliini võib suukaudselt manustada näiteks seedetrakti, kuseteede ja keskkõrvapõletiku raviks. Seedetraktist mitteimenduv ampitsilliin põhjustab limaskestade ärritust, mis põhjustab märkimisväärsel protsendil lastest oksendamist, kõhulahtisust ja pärakuümbruse naha ärritust. Amoksitsilliin erineb ampitsilliinist parema imendumise poolest, mistõttu võib seda suu kaudu välja kirjutada mitte ainult kergete, vaid ka mõõdukate infektsioonide korral. Amoksitsilliin ärritab vähem seedetrakti limaskesti ning põhjustab vähem oksendamist ja kõhulahtisust. Raskete haiguste korral, mis nõuavad antibiootikumi kõrge kontsentratsiooni loomist veres, manustatakse neid ravimeid parenteraalselt.

Karboksüpenitsilliinid- karbenitsilliinil, tikartsilliinil on veelgi suurem antimikroobse toime spekter kui ampitsilliinil ja need erinevad sellest täiendava võime poolest pärssida Pseudomonas aeruginosa, indoolpositiivseid Proteuse ja Bacteroides tüvesid. Nende peamine kasutusala on nende patogeenide põhjustatud haigused. Karbenitsilliin ja tikartsilliin imenduvad seedetraktist väga halvasti, seetõttu kasutatakse neid ainult parenteraalselt (karbenitsilliin intramuskulaarselt ja intravenoosselt, tikartsilliin intravenoosselt). Karfetsilliin on karbenitsilliini fenüülester. See imendub seedetraktist hästi, pärast mida vabaneb sellest karbenitsilliin. Karboksüpenitsilliinid, võrreldes ampitsilliiniga, tungivad kudedesse, seroossetesse õõnsustesse ja tserebrospinaalvedelikku halvemini. Karbenitsilliini leidub aktiivsel kujul ja suurtes kontsentratsioonides sapis ja uriinis. Seda toodetakse dinaatriumsoola kujul, nii et neerufunktsiooni kahjustuse korral võib kehas tekkida veepeetus ja tursed.

Ravimite kasutamisega võivad kaasneda allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, leukopeenia, hüpokaleemia, hüpernatreemia jne.

Ureidopenitsilliinid (atsüülaminopenitsilliinid)- piperatsilliin, metsotsilliin, aslotsilliin on laia toimespektriga antibiootikumid, mis pärsivad grampositiivseid ja gramnegatiivseid mikroorganisme. Neid antibiootikume kasutatakse peamiselt raskete gramnegatiivsete infektsioonide, eriti Pseudomonas aeruginosa (tingimata kombinatsioonis aminoglükosiididega), Klebsiella põhjustatud haiguste korral. Ureidopenitsilliinid tungivad hästi rakkudesse. Need metaboliseeruvad kehas vähe ja erituvad neerude kaudu filtreerimise ja sekretsiooni kaudu. Ravimid on B-laktamaasi suhtes halvasti resistentsed, seetõttu soovitatakse neid välja kirjutada koos selle ensüümi inhibiitoritega. Piperatsilliin on ette nähtud bronhide krooniliste põletikuliste haiguste, sealhulgas tsüstilise fibroosi ja kroonilise bronhiidi korral. Ravimid võivad põhjustada leukopeeniat, trombotsütopeeniat, neutropeeniat, eosinofiiliat, allergilisi reaktsioone, seedetrakti düsfunktsiooni, interstitsiaalne nefriit ja jne.

Kokkuleppel laia toimespektriga poolsünteetilised penitsilliinid: aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin), karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, tikartsilliin), ureidopenitsilliinid (piperatsilliin, metslotsilliin, aslotsilliin), tuleb meeles pidada, et stafülokoki B-laktamaaside produktillinaasid hävitavad kõiki neid antibiootikume. on nende tegevusele vastupidavad.

Kombineeritud ravimid B-laktamaasi inhibiitoritega- klavulaanhape ja sulbaktaam. Klavulaanhape ja sulbaktaam (penitsillaanhappe sulfoon) on klassifitseeritud B-laktamiinideks, millel on väga nõrk antimikroobne toime, kuid samal ajal pärsivad nad stafülokokkide ja teiste mikroorganismide B-laktamaaside aktiivsust: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella , mõned bakteroidid, gonokokid, le -gionella; ärge suruge alla ega suru väga nõrgalt alla Pseudomonas aeruginosa, Enterobacteriaceae ja Citrobacter'i B-laktamaase. Parenteraalseks kasutamiseks on ette nähtud klavulaanhapet ja sulbaktaami sisaldavad preparaadid - augmentiin (amoksitsilliin + kaaliumklavulanaat), timentiin (tikartsilliin + kaaliumklavulanaat), unasiin (ampitsilliin + sulbaktaam). Neid kasutatakse kõrvapõletiku, põskkoopapõletiku, alumise piirkonna infektsioonide raviks hingamisteed, nahk, pehmed kuded, kuseteede ja muud haigused. Unasiin on väga tõhus B-laktamaasi intensiivselt tootvate mikroorganismide põhjustatud peritoniidi ja meningiidi ravis. Suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimi unasiini analoogid on sultamütsilliin ja sulatsilliin.

Looduslikud ja poolsünteetilised penitsilliinid(v.a karboksü- ja ureidopenitsilliinid) – vähetoksilised antibiootikumid. Bensüülpenitsilliin ja vähemal määral poolsünteetilised penitsilliinid võivad aga põhjustada allergilisi reaktsioone ning seetõttu on nende kasutamine diateesi ja allergiliste haigustega lastel piiratud. Bensüülpenitsilliini, ampitsilliini, amoksitsilliini suurte annuste manustamine võib põhjustada kesknärvisüsteemi suurenenud erutuvust ja krampe, mis on seotud antibiootikumide antagonismiga kesknärvisüsteemis GABA inhibeerivale saatjale.

Pika toimeajaga penitsilliini preparaadid tuleb süstida väga ettevaatlikult väikese surve all läbi suure läbimõõduga nõela. Kui suspensioon satub anumasse, võib see põhjustada trombi moodustumist. Suukaudselt kasutatavad poolsünteetilised penitsilliinid põhjustavad mao limaskesta ärritust, raskustunnet kõhus, põletustunnet ja iiveldust, eriti kui neid manustada tühja kõhuga. Laia toimespektriga antibiootikumid võivad põhjustada düsbiotsenoosi soolestikus ja provotseerida Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, pärmseene jne põhjustatud sekundaarse infektsiooni ilmnemist. Muude penitsilliinide põhjustatud tüsistuste kohta vt ülalt.

Tsefalosporiinid- rühm looduslikke ja poolsünteetilisi antibiootikume, mis põhinevad 7-aminotsefalosporaanhappel.

Praegu jagunevad tsefalosporiinid kõige sagedamini põlvkondade kaupa.

Mõningaid selle rühma ravimeid võib kasutada suukaudseks manustamiseks: esimese põlvkonna tsefalosporiinid - tsefadroksiil, tsefaleksiin, tsefradiin; II põlvkond - tsefuroksiim (tsinnaat), III põlvkond - tsefspan (tsefoksiim), tsefpodoksiim (orelax), tseftibuteen (tsedeks). Suukaudseid tsefalosporiine kasutatakse tavaliselt mõõdukate haiguste korral, kuna need on vähem aktiivsed kui parenteraalseks manustamiseks mõeldud ravimid.

Tsefalosporiinidel on lai toimespekter.

I põlvkonna tsefalosporiinid inhibeerivad kokkide, eriti stafülokokkide ja streptokokkide (välja arvatud enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokkide tüved), samuti difteeriabatsillide, siberi katku batsillide, spiroheetide, Escherichia, Shigellasi, Yyballaxmoni, klebbella, klebbellasi, salmokkide aktiivsust. , Bordetella, Protea ja hemophilus influenzae. Teise põlvkonna tsefalosporiinidel on sama toimespekter, kuid need tekitavad veres kõrgema kontsentratsiooni ja tungivad kudedesse paremini kui esimese põlvkonna ravimid. Neil on aktiivsem toime mõnedele gramnegatiivsete bakterite tüvedele, mis on resistentsed esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes, sealhulgas enamikule Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella tüvedele, läkaköha patogeenidele ja gonokokkidele. Samal ajal ei mõjuta teise põlvkonna tsefalosporiinid Pseudomonas aeruginosa, gramnegatiivsete bakterite haiglatüvesid ja neil on võrreldes esimese põlvkonna tsefalosporiinidega veidi vähem inhibeeriv toime stafülokokkidele ja streptokokkidele. III põlvkonna tsefalosporiine iseloomustab veelgi suurem laius antimikroobne spekter, hea läbitungimisvõime, kõrge aktiivsus gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas muude antibiootikumide suhtes resistentsete haiglatüvede vastu. Need mõjutavad lisaks ülalmainitud mikroobidele pseudomonaade, morganellasid, hambaid, klostridiasid (v.a CY. difficile) ja bakteroide. Samal ajal iseloomustab neid suhteliselt madal aktiivsus stafülokokkide, pneumokokkide, meningokokkide, gonokokkide ja streptokokkide vastu. IV põlvkonna tsefalosporiinid on enamiku gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite pärssimisel aktiivsemad kui III põlvkonna ravimid. IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad mõningaid multiresistentseid mikroorganisme, mis on resistentsed enamiku antibiootikumide suhtes: Cytobacter, Enterobacter, Acinetobacter.

IV põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed B-laktamaaside suhtes ega kutsu esile nende moodustumist. Kuid need ei mõjuta SY-d. difficile, bakteroidid, enterokokid, listeria, legionella ja mõned teised mikroorganismid.

Neid kasutatakse raskete haiguste raviks, samuti neutropeenia ja nõrgenenud immuunsusega patsientidel.

Tsefalosporiinide kõrgeim kontsentratsioon on leitud neerudes ja lihaskoes, madalam kontsentratsioon kopsudes, maksas, pleura ja kõhukelme vedelikes. Kõik tsefalosporiinid läbivad kergesti platsentat. Tsefaloridiin (Zeporin), tsefotaksiim (Claforan), moksalaktaam (Latamoxef), tseftriaksoon (Longacef), tseftioksiim (Epocelin) jt.. Enamik tsefalosporiine eritub muutumatul kujul neerude kaudu aktiivsete glomerulaarrakkude kaudu ja osaliselt tubulaarsekretsiooni teel. filtreerimine.

Tsefalosporiine kasutatakse penitsilliiniresistentsete mikroorganismide põhjustatud haiguste raviks, mõnikord ka penitsilliinide suhtes allergiliste reaktsioonide korral. Need on ette nähtud sepsise, hingamisteede, kuseteede, seedetrakti, pehmete kudede ja luude haiguste korral. Enneaegsete vastsündinute meningiidi korral tuvastati tsefotaksiimi, moksalaktaami, tseftioksiimi ja tseftriaksooni kõrge aktiivsus.

Tsefalosporiinide kasutamisega võib kaasneda valu intramuskulaarse süstimise kohas; flebiit pärast intravenoosset kasutamist; iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ravimite suukaudsel manustamisel. Korduval kasutamisel lastel, kellel on kõrge tundlikkus ravim võib põhjustada nahalöövet, palavikku, eosinofiiliat. Tsefalosporiine ei soovitata lastele, kellel on anafülaktiline reaktsioon penitsilliinidele, kuid nende kasutamine on vastuvõetav ka muude allergia ilmingute – palavik, lööve jne – esinemisel. Tsefalosporiinide ja penitsilliinide vahelisi ristallergilisi reaktsioone täheldatakse 5-10% juhtudest. Mõned tsefalosporiinid, eriti tsefaloridiin ja tsefalotiin, on nefrotoksilised. See toime on seotud nende aeglase eritumisega neerude kaudu ja lipiidide peroksüdatsiooniproduktide kogunemisega neisse. Antibiootikumi nefrotoksilisus suureneb E-vitamiini ja seleeni puuduse korral. Ravimid võivad pärssida seedetrakti mikrofloorat ja põhjustada düsbiotsenoosi ehk ristinfektsiooni, mida põhjustab haigla tüved mikroobid, kandidoos ja E-vitamiini puudus organismis.

Astreoonid- väga tõhus sünteetiline (3-laktaamantibiootikum monobaktaamide rühmast. Kasutatakse hingamisteede infektsioonide, meningiidi, gramnegatiivsete, sh multiresistentsete mikroorganismide (pseudomonas, moraxella, klebsiella, hemophilus influenzae, E.) põhjustatud septiliste haiguste raviks. coli, yersinia, serracia , enterobakter, meningokokk, gonokokk, salmonella, morganella).Aztreonaam ei mõjuta grampositiivseid aeroobseid ja anaeroobseid baktereid.

Imipeneem- (3-laktaamantibiootikum karbapeneemide rühmast ülilaia toimespektriga, sealhulgas enamik aeroobseid ja anaeroobseid grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid, sealhulgas penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide ja muude antibiootikumide suhtes resistentseid mikroorganisme. Kõrge bakteritsiidne toime imipeneemi imipeneemi põhjuseks on bakterite kerge tungimine läbi seinte, millel on kõrge afiinsus ensüümide suhtes, mis osalevad mikroorganismide bakteriseina sünteesis. Praegu kasutatakse nimetatud antibiootikumide rühmast imipeneemi kliinikus koos tsilastatiiniga (seda kombinatsiooni nimetatakse tienamiks).Tsilastatiin pärsib neerude peptidaasi, inhibeerides seeläbi imipeneemi nefrotoksiliste metaboliitide moodustumist.Tienaamil on tugev antimikroobne toime ja lai toimespekter. Naatriumsool Imipeneem-tsilastatiini turustatakse nimetuse Primaxin all. Imipeneem on stabiilne 3-laktamaasi suhtes, kuid mõjub nõrgalt rakkude sees paiknevatele mikroorganismidele.Imipeneemi väljakirjutamisel tromboflebiit, kõhulahtisus ja harvadel juhtudel krambid (eriti neerufunktsiooni kahjustuse ja kesknärvisüsteemi haiguste korral ) võib juhtuda.

Meroneem (meropeneem) ei toimu neerudes biotransformatsiooni ega tooda nefrotoksilisi metaboliite. Seetõttu kasutatakse seda ilma tsilastatiinita. Sellel on stafülokokkidele vähem mõju kui tienamil, kuid see on tõhusam gramnegatiivsete enterobakterite ja pseudomonaatide vastu.

Meronem loob aktiivse bakteritsiidse kontsentratsiooni tserebrospinaalvedelikus (CSF) ja seda kasutatakse edukalt meningiidi korral ilma hirmuta. soovimatud mõjud. Seda võrreldakse soodsalt tienaamiga, mis põhjustab neurotoksilist toimet ja on seetõttu meningiidi korral vastunäidustatud.

Astreonaam ja karbapeneem praktiliselt ei imendu seedetraktis ja neid manustatakse parenteraalselt. Need tungivad hästi enamikesse kehavedelikesse ja kudedesse ning erituvad aktiivsel kujul peamiselt uriiniga. Need ravimid on väga tõhusad kuseteede, osteoartikulaarse süsteemi, naha, pehmete kudede, günekoloogiliste infektsioonide ja gonorröaga patsientide ravis. Eriti näidustatud on astreonaami kasutamine pediaatrilises praktikas alternatiivina aminoglükosiidantibiootikumidele.

Fosfomütsiin (fosfonomütsiin)- laia toimespektriga bakteritsiidne antibiootikum, mis häirib mikroobide seina moodustumist, pärssides UDP-atsetüülmuraamhappe sünteesi, see tähendab, et selle toimemehhanism erineb penitsilliinide ja tsefalosporiinide omast. Sellel on lai toimespekter. See on võimeline suruma alla gramnegatiivseid ja grampositiivseid baktereid, kuid ei mõjuta Klebsiellat, indoolpositiivset Proteust.

Fosfomütsiin tungib hästi kudedesse, sealhulgas luudesse ja tserebrospinaalvedelikku; leidub piisavas koguses sapis. Nimetatud antibiootikum eritub peamiselt neerude kaudu. See on ette nähtud peamiselt teiste antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide põhjustatud raskete infektsioonide korral. See kombineerib hästi penitsilliinide, tsefalosporiinidega ja koos aminoglükosiidantibiootikumidega kasutamisel ei täheldata mitte ainult antimikroobse toime suurenemist, vaid ka viimaste nefrotoksilisuse vähenemist. Fosfomütsiin on efektiivne meningiidi, sepsise, osteomüeliidi, kuse- ja sapiteede infektsioonide ravis. Suuõõne ja sooleinfektsioonide korral on see ette nähtud enteraalselt. Fosfomütsiin on madala toksilisusega ravim. Selle kasutamisel võivad mõnedel patsientidel tekkida iiveldus ja kõhulahtisus; muid kõrvaltoimeid pole seni tuvastatud.

Glükopeptiidantibiootikumid. Vankomütsiin, teikoplaniin on antibiootikumid, mis toimivad grampositiivsetele kokkidele (sh metitsilliiniresistentsed stafülokokid, B-laktamaasi moodustavad stafülokoki tüved, streptokokid, penitsilliiniresistentsed pneumokokid, enterokokid) ja bakteritele (korünebakterid jne). Nende mõju klostriididele, eriti difficile, on väga oluline. Vankomütsiin mõjutab ka aktinomütseete.

Vankomütsiin tungib hästi kõikidesse keha kudedesse ja vedelikesse, välja arvatud tserebrospinaalvedelik. Seda kasutatakse teiste antibiootikumide suhtes resistentsete tüvede põhjustatud raskete stafülokokkide infektsioonide korral. Vankomütsiini peamised näidustused on: sepsis, pehmete kudede infektsioonid, osteomüeliit, endokardiit, kopsupõletik, nekrotiseeriv enterokoliit (põhjustatud toksikogeensetest klostriididest). Vankomütsiini manustatakse intravenoosselt 3-4 korda päevas, vastsündinutele 2 korda päevas. Arvestades vankomütsiini suhteliselt nõrka tungimist tserebrospinaalvedelikku, on väga raske stafülokoki meningiidi ravis soovitatav selle intratekaalne manustamine. Teikoplaniin erineb vankomütsiinist aeglase eliminatsiooni poolest, seda manustatakse intravenoosselt üks kord päevas. Pseudomembranoosse koliidi ja stafülokoki enterokoliidi korral määratakse vankomütsiin suu kaudu.

Vankomütsiini kasutamise kõige levinum tüsistus on massiline - vabanemine nuumrakud histamiin, mis põhjustab arteriaalset hüpotensiooni, punase lööbe tekkimist kaelal (punakaela sündroom), peas ja jäsemetel. Seda tüsistust saab tavaliselt vältida, kui vankomütsiini vajalik annus manustatakse vähemalt ühe tunni jooksul ja eelnevalt manustatakse antihistamiine. Ravimi infusiooni ajal on võimalik tromboflebiit ja veenide kõvenemine. Vankomütsiin on nefrotoksiline antibiootikum; selle kasutamist koos aminoglükosiidide ja teiste nefrotoksiliste ravimitega tuleks vältida. Vankomütsiin võib intratekaalselt manustatuna põhjustada krampe.

Ristomütsiin (ristotsetiin)- antibiootikum, mis pärsib grampositiivseid mikroorganisme. Selle suhtes on tundlikud stafülokokid, streptokokid, enterokokid, pneumokokid, eoseid moodustavad grampositiivsed batsillid, aga ka korünebakterid, listeria, happekindlad bakterid ja mõned anaeroobid. Ei mõjuta gramnegatiivseid baktereid ja kokke. Ristomütsiini manustatakse ainult intravenoosselt, see ei imendu seedetraktist. Antibiootikum tungib hästi kudedesse, eriti kõrge kontsentratsioon on kopsudes, neerudes ja põrnas. Ristomütsiini kasutatakse peamiselt stafülokokkide ja enterokokkide põhjustatud raskete septiliste haiguste korral juhtudel, kui eelnev ravi teiste antibiootikumidega oli ebaefektiivne.

Ristomütsiini kasutamisel täheldatakse mõnikord trombotsütopeeniat, leukopeeniat, neutropeeniat (kuni agranulotsütoosini) ja mõnikord eosinofiiliat. Esimestel ravipäevadel on võimalikud ägenemise reaktsioonid (külmavärinad, lööve), üsna sageli täheldatakse allergilisi reaktsioone. Ristomütsiini pikaajalise intravenoosse manustamisega kaasneb veenide seinte kõvenemine ja tromboflebiit. Kirjeldatud on oto- ja nefrotoksilisi reaktsioone.

Polümüksiinid- polüpeptiidsete bakteritsiidsete antibiootikumide rühm, mis pärsib valdavalt gramnegatiivsete mikroorganismide, sealhulgas Shigella, Salmonella, Escherichia coli, Yersinia, Vibrio cholerae, Enterobacter, Klebsiella enteropatogeensete tüvede aktiivsust. Pediaatrias on suur tähtsus polümüksiinide võimel pärssida Haemophilus influenzae ja enamiku Pseudomonas aeruginosa tüvede aktiivsust. Polümüksiinid mõjutavad nii jagunevaid kui ka uinuvaid mikroorganisme. Polümüksiinide puuduseks on nende vähene tungimine rakkudesse ja seetõttu vähene efektiivsus rakusiseste patogeenide põhjustatud haiguste korral (brutselloos, kõhutüüfus). Polümüksiinidele on iseloomulik halb tungimine läbi koebarjääride. Suukaudsel manustamisel nad praktiliselt ei imendu. Polümüksiinid B ja E kasutatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt, meningiidi korral endolumbaraalselt, seedetrakti infektsioonide korral suukaudselt. Polymyxin M kasutatakse ainult seespidiselt ja paikselt. Suukaudsed polümüksiinid on ette nähtud düsenteeria, koolera, kolenteriidi, enterokoliidi, gastroenterokoliidi, salmonelloosi ja muude sooleinfektsioonide korral.

Polümüksiinide suukaudsel manustamisel ja paiksel manustamisel täheldatakse kõrvaltoimeid harva. Parenteraalselt manustatuna võivad need põhjustada nefro- ja neurotoksilisi toimeid (perifeersed neuropaatiad, nägemis- ja kõnehäired, lihaste nõrkus). Need tüsistused esinevad kõige sagedamini inimestel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus. Mõnikord täheldatakse polümüksiinide kasutamisel palavikku, eosinofiiliat ja urtikaariat. Lastele on polümüksiinide parenteraalne manustamine lubatud ainult tervislikel põhjustel, gramnegatiivse mikrofloora põhjustatud nakkusprotsesside korral, mis on resistentsed muude, vähemtoksiliste antimikroobsete ravimite toimele.

Gramitsidiin (Gramitsidiin C) aktiivne peamiselt grampositiivse mikrofloora vastu, sealhulgas streptokokid, stafülokokid, pneumokokid ja mõned teised mikroorganismid. Gramitsidiini kasutatakse ainult paikselt pasta, lahuste ja bukaaltablettide kujul. Raviks kasutatakse gramitsidiini lahuseid nahka ja limaskestadele, pesemiseks, niisutamiseks sidemed lamatiste, mädasete haavade, paise jms ravimisel. Gramitsidiini tabletid on ette nähtud resorptsiooniks suuõõne ja neelu nakkusprotsesside korral (tonsilliit, farüngiit, stomatiit jne). Gramitsidiini tablette ei tohi alla neelata: kui need satuvad vereringesse, võivad need põhjustada erütromüütide hemolüüsi.

Makroliidid. Makroliide on kolm põlvkonda. I põlvkond - erütromütsiin, oleandomütsiin. II põlvkond - spiramütsiin (Rovamycin), roksitromütsiin (Rulid), josamütsiin (Vilprafen), klaritromütsiin (Cladid), midekamütsiin (Macropen). III põlvkond - asitromütsiin (sumamed).

Makroliidid on laia toimespektriga antibiootikumid. Neil on bakteritsiidne toime nende suhtes väga tundlikele mikroorganismidele: stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, korünebakterid, bordetella, moraxella, klamüüdia ja mükoplasma. Need mõjutavad teisi mikroorganisme – Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia ja Rickettsia – bakteriostaatiliselt. II ja III põlvkonna makroliididel on laiem toimespekter. Seega pärsivad josamütsiin ja klaritromütsiin Helicobacter pylori (ja neid kasutatakse peptiline haavand mao), spiramütsiin mõjutab toksoplasma. II ja III põlvkonna preparaadid pärsivad ka gramnegatiivseid baktereid: kampülobakterit, listeriat, gardnerellat ja mõningaid mükobaktereid.

Kõiki makroliide võib manustada suukaudselt, mõningaid ravimeid (erütromütsiinfosfaat, spiramütsiin) võib manustada intravenoosselt.

Makroliidid tungivad hästi adenoididesse, mandlitesse, kesk- ja sisekõrva kudedesse ja vedelikesse, kopsukudedesse, bronhidesse, bronhide sekretsiooni ja röga, nahka, pleura, kõhukelme ja sünoviaalvedelikku ning neid leidub suurtes kontsentratsioonides neutrofiilides ja alveolaarsetes makrofaagides. tserebrospinaalvedelikku ja tsentraalsesse närvisüsteem makroliidid tungivad halvasti. Suur tähtsus on nende võimel tungida rakkudesse, neisse koguneda ja pärssida rakusisest infektsiooni.

Ravimid erituvad peamiselt maksa kaudu ja tekitavad sapis kõrge kontsentratsiooni.

Uued makroliidid erinevad vanadest suurema stabiilsuse poolest happelises keskkonnas ja parema bioimenduvuse poolest seedetraktist, sõltumata toidu tarbimisest, ja pikema toime poolest.

Makroliide määratakse peamiselt nende suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud ägedate haiguste kergete vormide korral. Peamised makroliidide kasutamise näidustused on tonsilliit, kopsupõletik (sh Legionella põhjustatud), bronhiit, difteeria, läkaköha, mädane kõrvapõletik, maksa- ja sapiteede haigused, kopsupõletik ja klamüüdia põhjustatud konjunktiviit. Need on väga tõhusad vastsündinute klamüüdia kopsupõletiku vastu. Makroliide kasutatakse ka kuseteede haiguste korral, kuid hea terapeutilise toime saavutamiseks, eriti "vanade" makroliidide kasutamisel, tuleb uriin leelistada, kuna need on happelises keskkonnas passiivsed. Need on ette nähtud, kui primaarne süüfilis ja gonorröa.

Makroliidide koos kasutamisel täheldatakse sünergismi sulfa ravimid ja tetratsükliini rühma antibiootikumid. Oleandromütsiini ja tetratsükliine sisaldavaid kombineeritud preparaate turustatakse nimetuste oletetr i n, tetraolean ja sigmamycin all. Makroliide ei saa kombineerida klooramfenikooli, penitsilliinide ega tsefalosporiinidega.

Makroliidid on vähetoksilised antibiootikumid, kuid need ärritavad seedetrakti limaskesti ning võivad põhjustada iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust. Intramuskulaarsed süstid on valulikud, intravenoossel manustamisel võib tekkida flebiit. Mõnikord tekib nende kasutamisel kolestaas. Erütromütsiin ja mõned teised makroliidid inhibeerivad maksas monooksügenaasi süsteemi, mille tagajärjel on häiritud mitmete ravimite, eriti teofülliini biotransformatsioon, suurendades seeläbi selle kontsentratsiooni veres ja toksilisust. Samuti pärsivad nad bromokriptiini, dihüdroergotamiini (sisaldub paljudes antihüpertensiivsetes ravimites), karbamasepiini, tsimetidiini jt biotransformatsiooni.

Mikroliide ei tohi välja kirjutada koos uutega antihistamiinikumid- terfenadiin ja astemisool nende hepatotoksilise toime ja südame rütmihäirete ohu tõttu.

Linkosamiidid: linkomütsiin ja klindamütsiin. Need antibiootikumid suruvad alla valdavalt grampositiivsed mikroorganismid, sealhulgas stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, aga ka mükoplasmad, erinevad bakteroidid, fusobakterid, anaeroobsed kokid ja mõned Haemophilus influenzae tüved. Lisaks mõjutab klindamütsiin, kuigi nõrgalt, toksoplasmat, malaaria ja gaasigangreeni tekitajaid. Enamik gramnegatiivseid baktereid on linkosamiidide suhtes resistentsed.

Linkosamiidid imenduvad seedetraktist hästi, sõltumata toidu tarbimisest, tungivad peaaegu kõikidesse vedelikesse ja kudedesse, sealhulgas luudesse, kuid halvasti kesknärvisüsteemi ja tserebrospinaalvedelikku. Vastsündinutele manustatakse ravimeid 2 korda päevas, vanematele lastele - 3-4 korda päevas.

Klindamütsiin erineb linkomütsiinist suurema aktiivsuse poolest teatud tüüpi mikroorganismide vastu ja parema imendumise poolest seedetraktist, kuid samal ajal põhjustab see sagedamini kõrvaltoimeid.

Linkosamiide ​​kasutatakse teiste antibiootikumide suhtes resistentsete grampositiivsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks, eriti penitsilliiniravimite ja tsefalosporiinide suhtes allergia korral. Need on ette nähtud nakkushaiguste korral günekoloogilised haigused ja seedetrakti infektsioonid. Tänu heale luukoesse tungimisele on linkosamiidid osteomüeliidi ravis eelistatud ravimid. Ilma spetsiaalsed näidustused neid ei tohi lastele määrata, kui teised, vähemtoksilised antibiootikumid on tõhusad.

Linkosamiidide kasutamisel võib lastel tekkida iiveldus ja kõhulahtisus. Mõnikord areneb pseudomembranoosne koliit - tõsine tüsistus, mis on põhjustatud düsbiotsenoosist ja paljunemisest Cy soolestikus. difficile, mis eritab toksiini. Need antibiootikumid võivad põhjustada maksafunktsiooni häireid, kollatõbe, leukoneutropeeniat ja trombotsütopeeniat. Allergilised reaktsioonid, peamiselt kujul nahalööve, on üsna haruldased. Kiirel intravenoossel manustamisel võivad linkosamiidid põhjustada neuromuskulaarset blokaadi koos hingamisdepressiooni ja kollapsiga.

Fuzidin. Suurima tähtsusega on fusidiini aktiivsus stafülokokkide, sealhulgas teiste antibiootikumide suhtes resistentsete vastu. See toimib ka teistele grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele kokkidele (gonokokid, meningokokid). Fuzidiin on mõnevõrra vähem aktiivne korünebakterite, listeria ja klostriidide vastu. Antibiootikum ei ole aktiivne kõigi gramnegatiivsete bakterite ja algloomade vastu.

Fusidiin imendub seedetraktist hästi ja tungib kõikidesse kudedesse ja vedelikesse, välja arvatud tserebrospinaalvedelik. Antibiootikum tungib eriti hästi põletikuallikasse, maksa, neerudesse, nahka, kõhre, luudesse ja bronhide eritisesse. Fusidiini preparaate määratakse suu kaudu, intravenoosselt ja ka lokaalselt salvi kujul.

Fusidiin on eriti näidustatud penitsilliiniresistentsete stafülokoki tüvede põhjustatud haiguste korral. Ravim on väga efektiivne osteomüeliidi, hingamisteede, maksa, sapiteede ja naha haiguste korral. Viimastel aastatel on seda kasutatud nokardioosi ja klostridia (v.a CY. difficile) põhjustatud koliidiga patsientide ravis. Fusidiin eritub peamiselt sapiga ja seda võib kasutada neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Fusidiini kombineerimisel teiste antibiootikumidega täheldatakse antimikroobse toime märkimisväärset suurenemist, eriti efektiivne on kombinatsioon tetratsükliinide, rifampitsiini ja aminoglükosiididega.

Fusidiin on madala toksilisusega antibiootikum, kuid võib põhjustada düspeptilisi häireid, mis kaovad pärast ravimi ärajätmist. Antibiootikumi intramuskulaarsel manustamisel täheldatakse kudede nekroosi (!) ja intravenoossel manustamisel võib tekkida tromboflebiit.

Aminoglükosiidide antibiootikumid. Aminoglükosiide on neli põlvkonda. Esimese põlvkonna antibiootikumide hulka kuuluvad streptomütsiin, monomütsiin, neomütsiin, kanamütsiin; II põlvkond - gentamütsiin (garamütsiin); III põlvkond - tobramütsiin, sisomütsiin, amikatsiin, netilmitsiin; IV põlvkond - isepamütsiin.

Aminoglükosiidantibiootikumid on bakteritsiidsed, laia toimespektriga ning pärsivad grampositiivseid ja eriti gramnegatiivseid mikroorganisme. II, III ja IV põlvkonna aminoglükosiidid on võimelised pärssima Pseudomonas aeruginosa. Peamine praktiline tähtsus on ravimite võime pärssida patogeensete Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, gonokokkide, Salmonella, Shigella ja stafülokokkide aktiivsust. Lisaks kasutatakse streptomütsiini ja kanamütsiini tuberkuloosivastaste ravimitena, monomütsiini düsenteeria amööbi, leishmania, trihhomonaasi, gentamütsiini - tulareemia tekitaja jaoks.

Kõik aminoglükosiidide antibiootikumid imenduvad seedetraktist ja bronhide luumenist halvasti. Resorptiivse toime saavutamiseks manustatakse neid intramuskulaarselt või intravenoosselt. Pärast ühekordset intramuskulaarset süstimist püsib ravimi efektiivne kontsentratsioon vereplasmas vastsündinutel ja väikelastel 12 tundi või kauem, vanematel lastel ja täiskasvanutel 8 tundi Ravimid tungivad rahuldavalt kudedesse ja kehavedelikesse, v.a. tserebrospinaalvedelikust, tungivad nad rakkudesse halvasti. Gramnegatiivsete bakterite põhjustatud meningiidi ravimisel manustatakse aminoglükosiidantibiootikume eelistatavalt endolumbaraalselt. Raske põletikulise protsessi esinemisel kopsudes ja elundites kõhuõõnde, vaagna, osteomüeliidi ja sepsise korral on näidustatud ravimite endolümfaatiline manustamine, mis tagab antibiootikumi piisava kontsentratsiooni elundites, põhjustamata selle kuhjumist neerudesse. Mädase bronhiidi korral manustatakse neid aerosooli kujul või lahuse paigaldamisel otse bronhide luumenisse. Selle rühma antibiootikumid läbivad hästi platsentat ja erituvad piima (imiku puhul aminoglükosiidid seedetraktist praktiliselt ei imendu), kuid on suur düsbakterioosi oht.

Korduval manustamisel täheldatakse aminoglükosiidide kogunemist torudesse, sisekõrva ja mõnesse muusse elundisse.

Ravimid ei ole. läbivad biotransformatsiooni ja erituvad aktiivsel kujul neerude kaudu. Aminoglükosiidide antibiootikumide eliminatsioon aeglustub vastsündinutel, eriti enneaegsetel imikutel, samuti neerude eritusfunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Tüsistuste korral kasutatakse aminoglükosiidantibiootikume nakkushaigused hingamisteede ja kuseteede, septitseemia, endokardiidi, harvem seedetrakti infektsioonide korral, kirurgiliste patsientide nakkuslike tüsistuste ennetamiseks ja raviks.

Parenteraalselt manustatud aminoglükosiidantibiootikumid on toksilised. Need võivad põhjustada ototoksilist, nefrotoksilist toimet, häirida neuromuskulaarne ülekanne seedetraktist aktiivse imendumise impulsid ja protsessid.

Antibiootikumide ototoksiline toime on pöördumatu tagajärg degeneratiivsed muutused Corti elundi juukserakud ( sisekõrv). Selle toime ilmnemise oht on suurim vastsündinutel, eriti enneaegsetel imikutel, ja ka sünnitrauma, hüpoksia sünnituse ajal, meningiit, neerude eritusfunktsiooni kahjustus. Ototoksiline toime võib areneda, kui antibiootikumid jõuavad läbi platsenta loote; kombineerituna teiste ototoksiliste ravimitega (furosemiid, etakrüünhape, ristomütsiin, glükopeptiidantibiootikumid).

Aminoglükosiidantibiootikumide nefrotoksiline toime on seotud paljude ensüümide düsfunktsiooniga neerutuubulite epiteelirakkudes ja lüsosoomide hävimisega. Kliiniliselt väljendub see uriini mahu suurenemises, selle kontsentratsiooni vähenemises ja proteinuurias, see tähendab mitteoligurilise neerupuudulikkuse esinemises.

Selle rühma antibiootikume ei saa kombineerida teiste oto- ja nefrotoksiliste ravimitega. Väikestel lastel, eriti alatoidetud ja nõrgenenud lastel, võivad aminoglükosiidide antibiootikumid pärssida neuromuskulaarset ülekannet, kuna skeletilihaste H-koliinergiliste retseptorite tundlikkus atsetüülkoliini suhtes väheneb ja edastaja vabanemine pärsib; Selle tulemusena võib hingamislihaste funktsioon olla häiritud. Selle tüsistuse kõrvaldamiseks määratakse pärast atropiini eelnevat manustamist koos proseriiniga kaltsiumipreparaadid. Aminoglükosiidid, mis kogunevad sooleseina, häirivad aminohapete, vitamiinide ja suhkrute aktiivset imendumist. See võib põhjustada malabsorptsiooni, mis halvendab lapse seisundit. Aminoglükosiidide antibiootikumide määramisel väheneb magneesiumi ja kaltsiumi kontsentratsioon vereplasmas.

Aminoglükosiidide antibiootikume tuleks nende kõrge toksilisuse tõttu määrata ainult raskete infektsioonide korral, lühikeste kuuritena (mitte rohkem kui 5-7 päeva).

Levomütsetiin- bakteriostaatiline antibiootikum, kuid sellel on bakteritsiidne toime B-tüüpi Haemophilus influenzae, mõnede meningokokkide ja pneumokokkide tüvedele. See pärsib paljude gramnegatiivsete bakterite jagunemist: Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Brucella, läkaköha patogeen; grampositiivsed aeroobsed kookid: püogeensed streptokokid ja B-rühma streptokokid; enamik anaeroobseid mikroorganisme (klostriidid, bakteroidid); Vibrio cholerae, riketsia, klamüüdia, mükoplasma.

Mükobakterid on resistentsed klooramfenikooli, CI suhtes. difficile, Cytobacter, Enterobacter, Acinetobacter, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Serration, algloomad ja seened.

Levomütsetiini alus imendub seedetraktist hästi, luues kiiresti aktiivsed kontsentratsioonid vereplasmas. Antibiootikum tungib vereplasmast hästi kõikidesse kudedesse ja vedelikesse, sealhulgas tserebrospinaalvedelikku.

Kahjuks on klooramfenikool ise mõru maitsega ja võib lastel põhjustada oksendamist, nii et noorem vanus nad eelistavad välja kirjutada klooramfenikooli estreid - stearaati või palmitaati. Esimestel elukuudel lastel toimub estrite kujul määratud klooramfenikooli imendumine aeglaselt, kuna lipaasid hüdrolüüsivad estersidemeid ja vabastavad imendumisvõimelise klooramfenikoolaluse. Intravenoosselt manustatud klooramfenikoolsuktsinaat läbib ka hüdrolüüsi (maksas või neerudes) koos aktiivse klooramfenikoolialuse vabanemisega. Hüdrolüüsimata ester eritub neerude kaudu, vastsündinutel umbes 80% manustatud annusest, täiskasvanutel 30%. Hüdrolaaside aktiivsus lastel on madal ja sellel on individuaalsed erinevused, mistõttu võib sama klooramfenikooli annuse korral tekkida ebavõrdne kontsentratsioon vereplasmas ja tserebrospinaalvedelikus, eriti varajane iga. On vaja kontrollida klooramfenikooli kontsentratsiooni lapse veres, kuna ilma selleta ei pruugi te saada ravitoimet või põhjustada mürgistust. Pärast intravenoosset manustamist on vaba (aktiivse) klooramfenikooli sisaldus vereplasmas ja tserebrospinaalvedelikus tavaliselt väiksem kui suukaudsel manustamisel.

Levomütsetiin on eriti oluline Haemophilus influenzae, meningokokkide ja pneumokokkide põhjustatud meningiidi ravis, millele tal on bakteritsiidne toime. Nende meningiidi raviks kombineeritakse klooramfenikooli sageli B-laktaamantibiootikumidega (eriti ampitsilliini või amoksitsilliiniga). Muudest patogeenidest põhjustatud meningiidi korral ühine kasutamine klooramfenikool koos penitsilliinidega on sobimatu, kuna sellistel juhtudel on need antagonistid. Levomütsetiini kasutatakse edukalt kõhutüüfuse, paratüüfuse, düsenteeria, brutselloosi, tulareemia, läkaköha, silmapõletike (sh trahhoomi), keskkõrva-, naha- ja paljude teiste haiguste ravis.

Levomütsetiin neutraliseeritakse maksas ja eritub neerude kaudu. Maksahaiguste korral võib klooramfenikooli normaalse biotransformatsiooni katkemise tõttu tekkida sellega mürgistus. Esimestel elukuudel lastel toimub selle antibiootikumi neutraliseerimine aeglaselt ja seetõttu on suur oht vaba klooramfenikooli kuhjumiseks organismi, mis põhjustab mitmeid soovimatuid toimeid. Lisaks pärsib levomütsetiin maksafunktsiooni ja pärsib teofülliini, fenobarbitaali, difeniini, bensodiasepiinide ja paljude teiste ravimite biotransformatsiooni, suurendades nende kontsentratsiooni vereplasmas. Fenobarbitaali samaaegne manustamine stimuleerib klooramfenikooli neutraliseerimist maksas ja vähendab selle efektiivsust.

Levomütsetiin on toksiline antibiootikum. Klooramfenikooli üleannustamisel vastsündinutel, eriti enneaegsetel imikutel ja lastel esimese 2-3 elukuu jooksul, võib tekkida "hall kollaps": oksendamine, kõhulahtisus, hingamispuudulikkus, tsüanoos, kardiovaskulaarne kollaps, südame- ja hingamisseiskus. Kollaps on südametegevuse halvenemise tagajärg, mis on tingitud mitokondrites oksüdatiivse fosforüülimise pärssimisest.Ilma abita on vastsündinute suremus "halli kollapsi" tõttu väga kõrge (40% või rohkem).

Kloramfenikooli määramisel on kõige sagedasem tüsistus vereloome häire. Võib esineda annusest sõltuvaid pöörduvaid häireid hüpokroomse aneemia (raua kasutamise ja heemi sünteesi kahjustuse tõttu), trombotsütopeenia ja leukopeenia kujul. Pärast klooramfenikooli ärajätmist verepilt taastub, kuid aeglaselt. Aplastilise aneemia kujul esinevad pöördumatud annusest sõltumatud vereloome muutused sagedusega 1 inimesest 20 000-1 inimesest 40 000 klooramfenikooli võtva inimese kohta ja arenevad tavaliselt 2-3 nädalat (kuid võib ka 2-4 kuud) pärast antibiootikumi kasutamist. Need ei sõltu antibiootikumi annusest ja ravi kestusest, vaid on seotud klooramfenikooli biotransformatsiooni geneetiliste omadustega. Lisaks pärsib klooramfenikool maksa, neerupealiste koore, kõhunäärme talitlust ning võib põhjustada närvipõletikku ja alatoitumust. Allergilised reaktsioonid klooramfenikooli kasutamisel on haruldased. Bioloogilised tüsistused võivad avalduda antibiootikumiresistentsete mikroorganismide põhjustatud superinfektsioonide, düsbiotsenoosi jne kujul. Alla 3-aastastele lastele määratakse klooramfenikool ainult erinäidustuste korral ja ainult väga rasketel juhtudel.

See on looduslike või poolsünteetiliste orgaaniliste ainete rühm, mis võib hävitada mikroobid või pärssida nende paljunemist. Peal Sel hetkel Tuntud on palju erinevaid antibiootikume, mis on varustatud erinevaid omadusi. Nende omaduste tundmine on aluseks õige ravi antibiootikumid. Antibiootikumi individuaalsed omadused ja toime sõltuvad peamiselt selle keemilisest struktuurist. Selles artiklis räägime kõige tuntumatest antibiootikumide rühmadest, näitame nende toimemehhanismi, toimespektrit ja kasutusvõimalusi erinevate infektsioonide raviks.

Antibiootikumide rühmad
Antibiootikumid on looduslikku või poolsünteetilist päritolu ained. Antibiootikumid saadakse nende ekstraheerimisel seente, bakterite, taimede või loomsete kudede kolooniatest. Mõnel juhul tehakse algmolekuli täiendavaid keemilisi modifikatsioone, et parandada antibiootikumi teatud omadusi (poolsünteetilised antibiootikumid).

Praegu on tohutult palju erinevaid antibiootikume. Tõsi, meditsiinis kasutatakse neist vaid mõnda, teisi ei saa suurenenud toksilisuse tõttu kasutada inimeste nakkushaiguste raviks. Antibiootikumide äärmuslik mitmekesisus viis antibiootikumide klassifikatsiooni loomiseni ja jagamiseni rühmadesse. Samal ajal kogutakse rühma sees sarnase keemilise struktuuriga (samast toorainemolekulist saadud) ja toimega antibiootikume.

Allpool vaatleme praegu teadaolevate antibiootikumide põhirühmi:
Beeta-laktaamantibiootikumid
Beeta-laktaamantibiootikumide rühma kuulub kaks suurt alarühma tuntud antibiootikume: penitsilliinid ja tsefalosporiinid, millel on sarnane keemiline struktuur.

Penitsilliini rühm

Penitsilliinid saadakse hallitusseene Penicillium kolooniatest, sellest ka selle antibiootikumide rühma nimi. Penitsilliinide peamine toime on seotud nende võimega pärssida bakterite rakuseina moodustumist ja seeläbi pärssida nende kasvu ja paljunemist. Aktiivse paljunemise perioodil on paljud bakteritüübid penitsilliini suhtes väga tundlikud ja seetõttu on penitsilliinide toime bakteritsiidne.

Penitsilliinide oluline ja kasulik omadus on nende võime tungida meie keha rakkudesse. See penitsilliinide omadus võimaldab ravida nakkushaigusi, mille põhjustaja on meie keharakkude sees “peidetud” (näiteks gonorröa). Penitsilliini rühma antibiootikumid on suurendanud selektiivsust ja seetõttu ei avalda nad praktiliselt mingit mõju ravi saava inimese kehale.

Penitsilliinide puudused hõlmavad nende kiire kõrvaldamine organismist ja bakterite resistentsuse kujunemine selle antibiootikumide klassi suhtes.

Biosünteetilisi penitsilliinid saadakse otse hallituse kolooniatest. Tuntumad biosünteetilised penitsilliinid on bensüülpenitsilliin ja fenoksümetüülpenitsilliin. Neid antibiootikume kasutatakse kurguvalu, sarlaki, kopsupõletiku, haavainfektsioonid, gonorröa, süüfilis.

Poolsünteetilised penitsilliinid saadakse biosünteetiliste penitsilliinide baasil, lisades erinevaid keemilisi rühmi. Hetkel on olemas suur hulk poolsünteetilisi penitsilliine: amoksitsilliin, ampitsilliin, karbenitsilliin, aslotsilliin.

Mõnede poolsünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluvate antibiootikumide oluline eelis on nende toime penitsilliiniresistentsete bakterite (bakterid, mis hävitavad biosünteetilisi penitsilliinid) vastu. Tänu sellele on poolsünteetilistel penitsilliinidel laiem toimespekter ja seetõttu saab neid kasutada mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide ravis.

Peamised penitsilliinide kasutamisega seotud kõrvaltoimed on oma olemuselt allergilised ja mõnikord on nende ravimite kasutamisest keeldumise põhjuseks.

Tsefalosporiinide rühm

Tsefalosporiinid kuuluvad samuti beetalaktaamantibiootikumide rühma ja nende struktuur sarnaneb penitsilliinide omaga. Sel põhjusel mõned kõrvalmõjud nende kaks antibiootikumide rühma langevad kokku (allergiad).

Tsefalosporiinid on väga aktiivsed paljude erinevate mikroobide vastu ja seetõttu kasutatakse neid paljude nakkushaiguste ravis. Tsefalosporiinide rühma kuuluvate antibiootikumide oluline eelis on nende toime penitsilliini suhtes resistentsete mikroobide (penitsilliiniresistentsete bakterite) vastu.

Tsefalosporiine on mitu põlvkonda:
Esimese põlvkonna tsefalosporiinid(tsefalotiin, tsefaleksiin, tsefasoliin) on aktiivsed paljude bakterite vastu ja neid kasutatakse raviks mitmesugused infektsioonid hingamisteed, kuseteede süsteem, operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamiseks. Selle rühma antibiootikumid on tavaliselt hästi talutavad ja ei põhjusta tõsist kõrvaltoimed.

II põlvkonna tsefalosporiinid(tsefomandool, tsefuroksiim) on kõrge aktiivsusega seedetraktis elavate bakterite vastu ja seetõttu saab neid kasutada erinevate sooleinfektsioonide raviks. Neid antibiootikume kasutatakse ka hingamisteede ja sapiteede infektsioonide raviks. Peamised kõrvaltoimed on seotud allergiate ja seedetrakti häiretega.

III põlvkonna tsefalosporiinid(tsefoperasoon, tsefotaksiim, tseftriaksoon) uued ravimid, millel on kõrge aktiivsus paljude bakterite vastu. Nende ravimite eeliseks on nende toime teiste tsefalosporiinide või penitsilliinide toime suhtes tundetute bakterite vastu ning võime püsida organismis pikka aega. Neid antibiootikume kasutatakse raskete infektsioonide raviks, mida ei saa ravida teiste antibiootikumidega. Selle antibiootikumide rühma kõrvaltoimed on seotud soole mikrofloora häiretega või allergiliste reaktsioonide ilmnemisega.

Antibiootikumid makroliidide rühmast

Makroliidid on keerulise tsüklilise struktuuriga antibiootikumide rühm. Makroliidide rühma antibiootikumide tuntumad esindajad on erütromütsiin, asitromütsiin, roksitromütsiin.

Makroliidantibiootikumide toime bakteritele on bakteriostaatiline – antibiootikumid blokeerivad valke sünteesivaid bakteristruktuure, mille tagajärjel kaotavad mikroobid paljunemis- ja kasvuvõime.

Makroliidid on aktiivsed paljude bakterite vastu, kuid makroliidide kõige tähelepanuväärsem omadus on võib-olla nende võime tungida meie keha rakkudesse ja hävitada mikroobid, millel pole rakuseina. Nende mikroobide hulka kuuluvad klamüüdia ja riketsia - ebatüüpilise kopsupõletiku, urogenitaalse klamüüdia ja muude haiguste tekitajad, mida ei saa ravida teiste antibiootikumidega.

Teine oluline omadus makroliidid on nende suhteline ohutus ja pikaajalise ravi võimalus, kuigi tänapäevased makroliide kasutavad raviprogrammid pakuvad ülilühikesi ravikuure, mis kestavad kolm päeva.

Tetratsükliini rühma antibiootikumid

Tuntumad antibiootikumid tetratsükliinide rühmast on tetratsükliin, doksütsükliin, oksütetratsükliin, metatsükliin. Tetratsükliini rühma antibiootikumide toime on bakteriostaatiline. Nii nagu makroliidid, on tetratsükliinid võimelised blokeerima valgusünteesi bakterirakkudes, kuid erinevalt makroliididest on tetratsükliinidel väiksem selektiivsus ja seetõttu suurtes annustes või pikaajaline ravi võib pärssida valkude sünteesi inimese rakkudes. Samal ajal jäävad tetratsükliinid paljude infektsioonide ravis asendamatuteks "abilisteks". Tetratsükliini rühma antibiootikumide peamised kasutusvaldkonnad on hingamisteede ja kuseteede infektsioonide ravi, raskete infektsioonide, nagu siberi katk, tulareemia, brutselloos jne, ravi.

Vaatamata suhtelisele ohutusele võivad tetratsükliinid pikaajalisel kasutamisel põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid: hepatiiti, luustiku ja hammaste kahjustusi (tetratsükliinid on vastunäidustatud alla 14-aastastele lastele), väärarenguid (raseduse ajal kasutamine vastunäidustatud), allergiaid.

Laialdaselt kasutatakse tetratsükliini sisaldavaid salve. Kasutatakse naha ja limaskestade bakteriaalsete infektsioonide paikseks raviks.

Antibiootikumid aminoglükosiidide rühmast

Aminoglükosiidid on antibiootikumide rühm, kuhu kuuluvad sellised ravimid nagu gentamütsiin, monomütsiin, streptomütsiin, neomütsiin. Aminoglükosiidide toimespekter on äärmiselt lai ja hõlmab isegi tuberkuloosi patogeene (streptomütsiin).

Aminoglükosiide kasutatakse raskete nakkusprotsesside raviks, mis on seotud nakkuse massilise levikuga: sepsis (vere mürgistus), peritoniit. Aminoglükosiide kasutatakse ka haavade ja põletuste lokaalseks raviks.

Aminoglükosiidide peamine puudus on nende kõrge toksilisus. Selle rühma antibiootikumidel on nefrotoksilisus (neerukahjustus), hepatotoksilisus (maksakahjustus), ototoksilisus (võib põhjustada kurtust). Sel põhjusel tuleks aminoglükosiide kasutada ainult elupäästvatel näidustustel, kui need on ainus ravivõimalus ja neid ei saa asendada teiste ravimitega.

Levomütsetiin

Levomütsetiin (kloramfenikool) pärsib bakteriaalsete valkude sünteesi ja suurtes annustes põhjustab bakteritsiidset toimet. Levomütsetiinil on lai toimespekter, kuid selle kasutamine on tõsiste tüsistuste ohu tõttu piiratud. Suurim oht, mis on seotud antibiootikumi klooramfenikooli kasutamisega, on kahjustada luuüdi, mis toodavad vererakke.

Seenevastased antibiootikumid

Seenevastased antibiootikumid on rühm keemilised ained, mis on võimeline hävitama mikroskoopiliste seente rakumembraani, põhjustades nende surma.

Selle rühma kuulsaimad esindajad on antibiootikumid Nystatin, Natamycin, Levorin. Nende ravimite kasutamine meie ajal on madala efektiivsuse ja suure kõrvaltoimete esinemissageduse tõttu märgatavalt piiratud. Seenevastased antibiootikumid asendatakse järk-järgult ülitõhusate sünteetiliste seenevastaste ravimitega.

Bibliograafia:

1. I.M. Abdullini antibiootikumid kliiniline praktika, Salamat, 1997


2. Katsunga B.G Basic ja kliiniline farmakoloogia, Binom, Peterburi: Nevi murre, 2000.

Enne kasutamist peate konsulteerima spetsialistiga.

Ükski ravim ei päästa nii palju elusid kui antibiootikumid.

Seetõttu on meil õigus nimetada antibiootikumide loomist suurimaks sündmuseks ja nende loojaid suurepärasteks. Penitsilliini avastas kogemata Alexander Fleming 1928. aastal. Penitsilliini laialdane tootmine avati alles 1943. aastal.

Mis on antibiootikum?

Antibiootikumid on kas bioloogilist või poolsünteetilist päritolu ained, mis võivad põhjustada negatiivne tegevus(pärsivad elutähtsat aktiivsust või põhjustavad täielikku surma) mitmesuguste patogeensete mikroorganismide (tavaliselt bakterid, harvem algloomad jne).

Peamised looduslikud antibiootikumide tootjad on hallitusseened - penitsillium, tsefalosporium ja teised (penitsilliin, tsefalosporiin); aktinomütseedid (tetratsükliin, streptomütsiin), mõned bakterid (gramitsidiin), kõrgemad taimed(fütontsiidid).

Antibiootikumidel on kaks peamist toimemehhanismi:

1) Bakteritsiidne mehhanism- bakterite kasvu täielik pärssimine mikroorganismide elutähtsate rakustruktuuride toimel, põhjustades seetõttu nende pöördumatu surma. Neid nimetatakse bakteritsiidseteks, nad hävitavad mikroobid. Näiteks võivad sel viisil toimida penitsilliin, tsefaleksiin ja gentamütsiin. Mõju bakteritsiidne ravim tuleb kiiremini.

2) Bakteriostaatiline mehhanism- takistuseks bakterite paljunemisel, mikroobikolooniate kasv on pärsitud ja organism ise, täpsemalt rakud, avaldab neile kahjulikku mõju immuunsussüsteem- leukotsüüdid. Nii toimivad erütromütsiin, tetratsükliin ja klooramfenikool. Kui sa ei talu täiskursus ravi ja lõpetage varakult bakteriostaatilise antibiootikumi võtmine, taastuvad haiguse sümptomid.

Mis tüüpi antibiootikume on olemas?

I. Vastavalt toimemehhanismile:
- Bakteritsiidsed antibiootikumid (penitsilliinirühm, streptomütsiin, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, polümüksiin, gramitsidiin, rifampitsiin, ristomütsiin)
- Bakteriostaatilised antibiootikumid (makroliidid, tetratsükliini rühm, klooramfenikool, linkomütsiin)

II. Vastavalt toimespektrile:
- Lai skaala(määratud tundmatute patogeenide jaoks, on lai valik antibakteriaalne toime paljud on patogeensed, kuid neid pole Suurepärane võimalus esindajate surmad normaalne mikrofloora erinevad kehasüsteemid). Näited: ampitsilliin, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, tetratsükliin, klooramfenikool, makroliidid, karbapeneemid.
- Kitsas spekter:
1) Valdava toimega gr+ bakteritele ja kokkidele - stafülokokid, streptokokid (penitsilliinid, I-II põlvkonna tsefalosporiinid, linkomütsiin, fusidiin, vankomütsiin);
2) Domineeriva toimega gr-bakteritele, näiteks E. coli ja teistele (III põlvkonna tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, astreonaam, polümüksiinid).
*- gramm + või gramm- erinevad üksteisest Gram-värvimise ja mikroskoopia poolest (gramm+ värvuvad lillaks ja gramm-punaseks).
- muud kitsa toimespektriga antibiootikumid:
1) Antituberkuloos (streptomütsiin, rifampitsiin, florimütsiin)
2) Seenevastased ained (nüstatiin, levoriin, amfoteritsiin B, batrafeen)
3) algloomade vastu (monomütsiin)
4) Kasvajavastane (aktinomütsiinid)

III. Põlvkonna järgi: Seal on 1., 2., 3., 4. põlvkonna antibiootikumid.
Näiteks tsefalosporiinid, mis jagunevad 1., 2., 3. ja 4. põlvkonna ravimiteks:

I põlvkond: tsefasoliin (kefsool), tsefalotiin (kefliin), tsefaloridiin (tseporiin), tsefaleksiin (kefeksiin), tsefradiin, tsefapiriin, tsefadroksiil.
II põlvkond: tsefuroksiim (ketocef), tsefakloor (Vercef), tsefotaksiim (klaforoon), tsefotiam, tsefotetaan.
III põlvkond: tsefotriaksoon (Longacef, Rocephin), tsefonerasool (Cefobit), tseftasidiim (Cefadim, Myrocef, Fortum), tsefotaksiim, tsefiksiim, tsefroksidiin, tseftioksiim, tsefrpüridoksiim.
IV põlvkond: tsefoksitiin (mefoksiin), tsefmetasool, tsefpiroom.

Uue põlvkonna antibiootikumid erinevad eelmisest laiema toimespektriga mikroorganismidele, suurema ohutuse inimkehale (ehk väiksemate kõrvaltoimete sagedusega), mugavama manustamise (kui on vaja manustada esimese põlvkonna ravimit) poolest. 4 korda päevas, seejärel 3. ja 4. põlvkond - ainult 1-2 korda päevas), peetakse "usaldusväärsemaks" (kõrgem efektiivsus bakteriaalsetes fookustes ja vastavalt ka terapeutilise toime varasem algus). Ka kaasaegsed ravimid viimased põlvkonnad on suukaudsed vormid (tabletid, siirupid) ühekordse annusega päeva jooksul, mis on enamikule inimestele mugav.

Kuidas saab antibiootikume organismi viia?

1) Suu kaudu või suu kaudu(tabletid, kapslid, tilgad, siirupid). Tasub meeles pidada, et mitmed ravimid imenduvad maos halvasti või lihtsalt hävivad (penitsilliin, aminoglükosiidid, karbapineemid).
2) sisse sisekeskkonnad kehas või parenteraalselt(intramuskulaarne, intravenoosne, seljaaju kanalisse)
3) Otse pärasoolde või pärasoolde(klistiirides)
Antibiootikumide suukaudsel (suukaudsel) võtmisel kulub toime avaldumiseks eeldatavasti kauem aega kui parenteraalsel manustamisel. Seetõttu eelistatakse rasketel haigusjuhtudel absoluutselt parenteraalset manustamist.

Pärast manustamist satub antibiootikum verre ja seejärel konkreetsesse elundisse. Teatud organites ja süsteemides on teatud ravimite lemmik lokaliseerimine. Sellest tulenevalt määratakse konkreetse haiguse jaoks ravimid, võttes arvesse antibiootikumi seda omadust. Näiteks luukoe patoloogia korral on ette nähtud linkomütsiin, kuulmisorganitele poolsünteetilised penitsilliinid jne. Asitromütsiinil on ainulaadne jaotusvõime: kopsupõletiku korral koguneb see kopsukoesse ja püelonefriidi korral - neerudes.

Antibiootikumid väljutatakse organismist mitmel viisil: muutumatul kujul uriiniga - elimineeritakse kõik vees lahustuvad antibiootikumid (näide: penitsilliinid, tsefalosporiinid); uriiniga modifitseeritud kujul (näiteks: tetratsükliinid, aminoglükosiidid); uriini ja sapiga (näiteks: tetratsükliin, rifampitsiin, klooramfenikool, erütromütsiin).

Meeldetuletus patsiendile enne antibiootikumi võtmist

Enne antibiootikumi määramist rääkige oma arstile:
- Teave teie varasemate ravimite kõrvaltoimete ajaloo kohta.
- allergiliste reaktsioonide tekkest ravimite suhtes minevikus.
- Muu ravi praegusest kasutamisest ja juba välja kirjutatud ravimite sobivusest praegu vajalike ravimitega.
- Raseduse olemasolu või rinnaga toitmise vajaduse kohta.

Peate teadma (küsige oma arstilt või leidke see ravimi juhistest):
- Milline on ravimi annus ja manustamise sagedus päeva jooksul?
- Kas ravi ajal on vaja erilist toitumist?
- Ravikuur (kui kaua antibiootikumi võtta)?
- Ravimi võimalikud kõrvaltoimed.
- Sest suulised vormid– seos ravimite võtmise ja toidu söömise vahel.
- Kas on vaja ennetada kõrvaltoimeid (näiteks soole düsbioos, mille ennetamiseks on ette nähtud probiootikumid).

Millal konsulteerida arstiga antibiootikumide võtmisel:
- Kui ilmnevad allergilise reaktsiooni nähud (nahalööve, sügelus, õhupuudus, kurgu turse jne).
- Kui 3 päeva jooksul pärast võtmist ei ole paranemist, vaid vastupidi, on ilmnenud uued sümptomid.

Antibiootikumide võtmise omadused:

Kell suuliselt Oluline on ravimi võtmise aeg (antibiootikumid võivad seedetraktis seostuda toidukomponentidega ja sellest tulenevalt moodustuvad lahustumatud ja vähelahustuvad ühendid, mis imenduvad üldisesse vereringesse halvasti, vastavalt sellele on ravimi toime nõrk).

Oluline tingimus on antibiootikumi keskmise terapeutilise kontsentratsiooni loomine veres, st soovitud tulemuse saavutamiseks piisav kontsentratsioon. Seetõttu on oluline järgida kõiki arsti poolt määratud annuseid ja manustamissagedust päevas.

Praegu on mikroorganismide antibiootikumiresistentsuse probleem (mikroorganismide resistentsus antibakteriaalsete ravimite toimele) terav. Antibiootikumiresistentsuse põhjused võivad olla enesega ravimine ilma arsti osaluseta; ravikuuri katkestamine (see mõjutab kindlasti täieliku toime puudumist ja “treenib” mikroobi); antibiootikumide määramine viirusnakkuste korral (see ravimite rühm ei mõjuta rakusiseseid mikroorganisme, mis on viirused, seega põhjustab viirushaiguste ebaõige antibiootikumravi ainult tugevamat immuunpuudulikkust).

Teine oluline probleem on kõrvaltoimete teke antibiootikumravi ajal (seedimine, düsbakterioos, individuaalne sallimatus ja teised).

Nende probleemide lahendamine on võimalik ratsionaalse antibiootikumiravi abil (ravimi pädev määramine konkreetse haiguse korral, arvestades selle eelistatud kontsentratsiooni konkreetses elundis ja süsteemis, samuti terapeutilise annuse ja piisava ravikuuri professionaalne määramine). Samuti luuakse uusi antibakteriaalseid ravimeid.

Antibiootikumide võtmise üldreeglid:

1) Mis tahes antibiootikume peaks määrama ainult arst!

2) Eneseravimine antibiootikumidega viirusnakkuste korral ei ole rangelt soovitatav (enamasti on see ajendatud tüsistuste ennetamisest). Võite viirusinfektsiooni halvendada. Selle võtmisele tasuks mõelda vaid siis, kui palavik püsib kauem kui 3 päeva või kui on ägenenud krooniline bakteripuhang. Ainult arst saab määrata ilmsed näidustused!

3) Järgige hoolikalt arsti poolt määratud antibiootikumiravi kuuri. Ärge mingil juhul lõpetage selle võtmist pärast enesetunde paranemist. Haigus tuleb kindlasti tagasi.

4) Ärge muutke ravi ajal ravimi annust. Väikestes annustes on antibiootikumid ohtlikud ja mõjutavad bakterite resistentsuse teket. Näiteks kui teile tundub, et 2 tabletti 4 korda päevas on kuidagi liiga palju, on parem võtta 1 tablett 3 korda päevas, siis on tõenäoline, et varsti vajate 1 süsti 4 korda päevas, kuna tabletid lakkab töötamast.

5) Antibiootikume tuleb sisse võtta 0,5-1 klaasi veega. Ärge proovige katsetada ja loputage neid tee, mahla ja eriti piimaga. Sa jood neid "asjata". Piima ja piimatooteid tuleks tarbida mitte varem kui 4 tundi pärast antibiootikumi võtmist või neist täielikult loobuda ravikuuri ajal.

6) Jälgige ravimi ja toidu võtmise teatud sagedust ja järjekorda (erinevaid ravimeid võetakse erineval viisil: enne, söögi ajal, pärast sööki).

7) Järgige täpselt antibiootikumi võtmise määratud aega. Kui 1 kord päevas, siis samal ajal, kui 2 korda päevas, siis rangelt 12 tunni pärast, kui 3 korda, siis 8 tunni pärast, kui 4 korda, siis 6 tunni pärast jne. See on oluline ravimi teatud kontsentratsiooni loomiseks kehas. Kui teil jäi äkitselt selle võtmise aeg vahele, võtke ravim niipea kui võimalik.

8) Antibiootikumi võtmine eeldab füüsilise aktiivsuse olulist vähendamist ja täielikku keeldumist spordist.

9) Mõnedel ravimitel on teatud koostoimed üksteisega. Näiteks antibiootikumide võtmisel väheneb hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite toime. Antatsiidide (Maalox, Rennie, Almagel ja teised), samuti enterosorbentide võtmine ( Aktiveeritud süsinik, valge kivisüsi, enterosgeel, polüfepaam ja teised) võivad mõjutada antibiootikumi imendumist, mistõttu ei ole nende ravimite samaaegne kasutamine soovitatav.

10) Antibiootikumravi ajal mitte tarvitada alkoholi (alkoholi).

Antibiootikumide kasutamise võimalus rasedatel ja imetavatel naistel

Ohutu, kui see on näidustatud (see tähendab ilmselgete eeliste olemasolu minimaalse kahjuga): penitsilliinid, tsefalosporiinid kogu raseduse ja imetamise ajal (samas võib lapsel tekkida soole düsbioos). Pärast 12. rasedusnädalat võib välja kirjutada makroliidide rühma kuuluvaid ravimeid. Raseduse ajal on aminoglükosiidid, tetratsükliinid, klooramfenikool, rifampitsiin ja fluorokinoloonid vastunäidustatud.

Antibiootikumravi vajadus lastel

Statistika kohaselt saavad Venemaal kuni 70–85% puhtalt viirusnakkustega lastest antibiootikume, see tähendab, et nendele lastele ei olnud antibiootikume näidustatud. Samas on teada, et just antibakteriaalsed ravimid provotseerivad lastel bronhiaalastma teket! Tegelikkuses tuleb antibiootikume välja kirjutada ainult 5-10% ARVI-ga lastest ja seda ainult juhul, kui tekib tüsistus bakteriaalse puhangu kujul. Statistika järgi avastatakse tüsistusi vaid 2,5%-l antibiootikumidega mitteravitud lastest ning põhjuseta ravi saavatel registreeritakse tüsistusi kaks korda sagedamini.

Arst ja ainult arst tuvastab näidustused antibiootikumide määramiseks haigele lapsele: need võivad põhjustada ägenemist krooniline bronhiit, krooniline kõrvapõletik, põskkoopapõletik ja põskkoopapõletik, arenev kopsupõletik jms. Samuti ei tohiks kõhkleda myco jaoks antibiootikumide määramisest bakteriaalne infektsioon(tuberkuloos), kus spetsiifilised antibakteriaalsed ravimid on raviskeemi võtmeks.

Antibiootikumide kõrvaltoimed:

1. Allergilised reaktsioonid ( anafülaktiline šokk, allergilised dermatoosid, Quincke ödeem, astmaatiline bronhiit)
2. Toksiline toime maksale (tetratsükliinid, rifampitsiin, erütromütsiin, sulfoonamiidid)
3. Toksiline toime vereloomesüsteemile (klooramfenikool, rifampitsiin, streptomütsiin)
4. Mürgine toime peale seedeelundkond(tetratsükliin, erütromütsiin)
5. Kompleksne toksiline - närvipõletik kuulmisnärv, lüüasaamine silmanärv, vestibulaarsed häired, võimalik areng polüneuriit, toksiline neerukahjustus (aminoglükosiidid)
6. Jarisch-Heitzheimeri reaktsioon (endotoksiini šokk) – tekib bakteritsiidse antibiootikumi väljakirjutamisel, mis põhjustab bakterite massilise hävimise tagajärjel "endotoksiini šoki". See areneb sagedamini järgmiste infektsioonidega (meningokokeemia, kõhutüüfus, leptospiroos jne).
7. Soole düsbioos on normaalse soolefloora tasakaalustamatus.

Antibiootikumid tapavad lisaks patogeensetele mikroobidele nii normaalse mikrofloora esindajaid kui ka oportunistlikke mikroorganisme, millega teie immuunsüsteem oli juba "tuttav" ja piiras nende kasvu. Pärast antibiootikumravi asustavad organismi aktiivselt uued mikroorganismid, mille äratundmine immuunsüsteemil võtab aega ning aktiveeruvad ka need mikroobid, mida antibiootikum ei mõjuta. Sellest tulenevad antibiootikumravi ajal vähenenud immuunsuse sümptomid.

Soovitused patsientidele pärast antibiootikumravi:

Pärast mis tahes antibiootikumiravi on vajalik taastumine. See on tingitud ennekõike mis tahes raskusastmega ravimite vältimatutest kõrvalmõjudest.

1. Järgige õrna toitumist, vältides vürtsikaid, praetud, soolaseid toite ja sagedasi (5 korda päevas) väikeseid portsjoneid 14 päeva jooksul.
2. Seedehäirete korrigeerimiseks on soovitatavad ensüümpreparaadid (Creon, Micrazim, Ermital, pantsitraat 10 tuhat RÜ või 1 kapsel 3 korda päevas 10-14 päeva jooksul).
3. Soole düsbioosi (normaalse floora esindajate suhte häired) korrigeerimiseks on soovitatav kasutada probiootikume.
- Bactisubtil 1 kapsel 3 korda päevas 7-10 päeva jooksul,
- Bifiform 1 tablett 2 korda päevas 10 päeva jooksul,
- Linnex1 kapslid 2-3 r/päevas 7-10 päeva,
- Bifidumbacterin forte 5-10 annust 2 korda päevas 10 päeva jooksul,
- Acipol 1 kapslit 3-4 korda päevas 10-14 päeva.
4. Pärast hepatotoksiliste ravimite (näiteks tetratsükliin, erütromütsiin, sulfoonamiidid, rifampitsiin) võtmist on soovitatav võtta hepatoprotektoreid. taimepõhine: hepatriin, ovesool (1 kapsel või tablett 2-3 korda päevas), karsil (2 tabletti 3 korda päevas) 14-21 päeva.
5. Pärast antibiootikumikuuri on soovitatav võtta taimseid immunomodulaatoreid (immunaal-, ehhiaatsia lahused) ja vältida alajahtumist.

Nakkushaiguste arst N.I. Bykova

Antibiootikumid on rühm ravimeid, mis võivad pärssida elusrakkude kasvu ja arengut. Neid kasutatakse kõige sagedamini mitmesuguste bakteritüvede põhjustatud nakkusprotsesside raviks. Esimese ravimi avastas 1928. aastal Briti bakterioloog Alexander Fleming. Kuid mõned antibiootikumid on ette nähtud ka vähipatoloogiate korral kombineeritud keemiaravi komponendina. Sellel ravimite rühmal ei ole praktiliselt mingit mõju viirustele, välja arvatud mõned tetratsükliinid. Kaasaegses farmakoloogias asendatakse mõiste "antibiootikumid" üha enam "antibakteriaalsete ravimitega".

Nad olid esimesed, kes sünteesisid penitsilliini rühma ravimeid. Need on aidanud oluliselt vähendada suremust sellistesse haigustesse nagu kopsupõletik, sepsis, meningiit, gangreen ja süüfilis. Aja jooksul hakkas antibiootikumide aktiivse kasutamise tõttu paljudel mikroorganismidel nende suhtes resistentsus kujunema. Sellepärast oluline ülesanne alustas uute antibakteriaalsete ravimite rühmade otsimist.

Järk-järgult sünteesisid ja hakkasid farmaatsiaettevõtted tootma tsefalosporiine, makroliide, fluorokinoloone, tetratsükliine, klooramfenikooli, nitrofuraane, aminoglükosiide, karbapeneeme ja muid antibiootikume.

Antibiootikumid ja nende klassifikatsioon

Antibakteriaalsete ravimite peamine farmakoloogiline klassifikatsioon põhineb nende toimel mikroorganismidele. Selle tunnuse põhjal eristatakse kahte antibiootikumide rühma:

• bakteritsiidsed - ravimid põhjustavad mikroorganismide surma ja lüüsi. See toime on tingitud antibiootikumide võimest pärssida membraani sünteesi või pärssida DNA komponentide tootmist. See omadus on penitsilliinidel, tsefalosporiinidel, fluorokinoloonidel, karbapeneemidel, monobaktaamidel, glükopeptiididel ja fosfomütsiinil.
• bakteriostaatiline – antibiootikumid võivad pärssida valkude sünteesi mikroobirakud, mis muudab nende paljunemise võimatuks. Selle tulemusena on see piiratud edasine areng patoloogiline protsess. See toime on tüüpiline tetratsükliinidele, makroliididele, aminoglükosiididele, linkosamiinidele ja aminoglükosiididele.

Toimespektri põhjal eristatakse ka kahte antibiootikumide rühma:

• laia - ravimit saab kasutada põhjustatud patoloogiate raviks suur hulk mikroorganismid;
• kitsaga - ravim mõjutab üksikuid bakteritüvesid ja -tüüpe.

Samuti on olemas antibakteriaalsete ravimite klassifikatsioon nende päritolu järgi:

• looduslik - saadud elusorganismidest;
• poolsünteetilised antibiootikumid on looduslike analoogide modifitseeritud molekulid;
• sünteetilised - neid toodetakse spetsialiseeritud laborites täiesti kunstlikult.

Erinevate antibiootikumide rühmade kirjeldus

Beeta-laktaamid

Penitsilliinid

Ajalooliselt esimene antibakteriaalsete ravimite rühm. Sellel on bakteritsiidne toime paljudele mikroorganismidele. Penitsilliinid jagunevad järgmistesse rühmadesse:

• looduslikud penitsilliinid (sünteesitud normaalsetes tingimustes seened) - bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin;
• poolsünteetilised penitsilliinid, mis on penitsillinaaside suhtes vastupidavamad, mis laiendab oluliselt nende toimespektrit - oksatsilliin, metitsilliini ravimid;
• laiendatud toimega - amoksitsilliini, ampitsilliini preparaadid;
• penitsilliinid, millel on laialdane toime mikroorganismidele - ravimid metsotsilliin, aslotsilliin.

Bakterite resistentsuse vähendamiseks ja antibiootikumravi õnnestumise võimaluse suurendamiseks lisatakse penitsilliinidele aktiivselt penitsillinaasi inhibiitoreid - klavulaanhapet, tasobaktaami ja sulbaktaami. Nii ilmusid ravimid "Augmentin", "Tazocim", "Tazrobida" jt.

Neid ravimeid kasutatakse hingamisteede infektsioonide (bronhiit, sinusiit, kopsupõletik, farüngiit, larüngiit), urogenitaalsüsteemi (tsüstiit, uretriit, prostatiit, gonorröa), seedetrakti (koletsüstiit, düsenteeria), süüfilise ja nahakahjustuste korral. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on allergilised reaktsioonid (urtikaaria, anafülaktiline šokk, angioödeem).

Penitsilliinid on ka kõige ohutumad ravimid rasedatele ja imikutele.

Tsefalosporiinid

Sellel antibiootikumide rühmal on bakteritsiidne toime paljudele mikroorganismidele. Tänapäeval eristatakse järgmisi tsefalosporiinide põlvkondi:

Valdav enamus neist ravimitest on ainult süstevormis, seetõttu kasutatakse neid peamiselt kliinikutes. Tsefalosporiinid on haiglates kõige populaarsemad antibakteriaalsed ained.

Neid ravimeid kasutatakse raviks tohutu hulk haigused: kopsupõletik, meningiit, generaliseerunud infektsioonid, püelonefriit, põiepõletik, luude, pehmete kudede põletik, lümfangiit ja muud patoloogiad. Tsefalosporiinide kasutamisel esineb sageli ülitundlikkust. Mõnikord täheldatakse kreatiniini kliirensi mööduvat vähenemist, lihasvalu, köha ja verejooksu suurenemist (K-vitamiini vähenemise tõttu).

Karbapeneemid

On ilusad uus grupp antibiootikumid. Sarnaselt teistele beetalaktaamidele on karbapeneemidel bakteritsiidne toime. Selle ravimirühma suhtes jääb tundlikuks suur hulk erinevaid bakteritüvesid. Karbapeneemid on samuti resistentsed mikroorganismide sünteesitud ensüümide suhtes. Andmed omadused on viinud selleni, et neid peetakse päästeravimiteks, kui teised antibakteriaalsed ained jäävad ebaefektiivseks. Nende kasutamine on aga rangelt piiratud, kuna on mures bakterite resistentsuse tekke pärast. Sellesse ravimite rühma kuuluvad meropeneem, doripeneem, ertapeneem, imipeneem.

Karbapeneeme kasutatakse sepsise, kopsupõletiku, peritoniidi, kõhuõõne ägedate kirurgiliste patoloogiate, meningiidi ja endometriidi raviks. Neid ravimeid määratakse ka immuunpuudulikkusega või neutropeenia tõttu patsientidele.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad düspepsia, peavalu, tromboflebiit, pseudomembranoosne koliit, krambid ja hüpokaleemia.

Monobaktaamid

Monobaktaamid toimivad valdavalt ainult gramnegatiivsele taimestikule. Kliinik kasutab sellest rühmast ainult ühte toimeainet – astreonaami. Selle eelised hõlmavad resistentsust enamiku bakteriaalsete ensüümide suhtes, mistõttu on see valikravim, kui ravi penitsilliinide, tsefalosporiinide ja aminoglükosiididega on ebaefektiivne. Kliinilised juhised soovitavad astreonaami enterobakteri infektsiooni korral. Seda kasutatakse ainult intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Näidustused on sepsis, kogukonnas omandatud kopsupõletik, peritoniit, vaagnaelundite, naha ja luu- ja lihaskonna infektsioonid. Astreonaami kasutamine põhjustab mõnikord düspeptilisi sümptomeid, ikterust, toksiline hepatiit, peavalud, pearinglus ja allergilised lööbed.

Makroliidid

Ravimeid iseloomustab ka madal toksilisus, mis võimaldab neid kasutada raseduse ja varases lapsepõlves. Need on jagatud järgmistesse rühmadesse:

• looduslikud, mis sünteesiti eelmise sajandi 50-60ndatel - erütromütsiini, spiramütsiini, josamütsiini, midekamütsiini preparaadid;
• eelravimid (muundatakse pärast ainevahetust aktiivseks vormiks) - troleandomütsiin;
• poolsünteetilised - ravimid asitromütsiin, klaritromütsiin, diritromütsiin, telitromütsiin.

Makroliide kasutatakse paljude bakteriaalsete patoloogiate korral: peptiline haavand, bronhiit, kopsupõletik, ENT organite infektsioonid, dermatoos, Lyme'i tõbi, uretriit, tservitsiit, erüsiipel, impentiigo. Selle rühma ravimeid ei tohi kasutada arütmiate või neerupuudulikkuse korral.

Tetratsükliinid

Tetratsükliine sünteesiti esimest korda rohkem kui pool sajandit tagasi. Sellel rühmal on bakteriostaatiline toime paljude tüvede vastu mikroobne floora. Kõrgetes kontsentratsioonides on neil ka bakteritsiidne toime. Tetratsükliinide eripäraks on nende võime akumuleeruda luukoesse ja hambaemaili.

Ühest küljest võimaldab see arstidel neid aktiivselt kasutada krooniline osteomüeliit, ja teisest küljest häirib see laste luustiku arengut. Seetõttu ei tohiks neid absoluutselt kasutada raseduse, imetamise ja alla 12-aastastel lastel. Tetratsükliinide hulka kuuluvad lisaks samanimelisele ravimile doksütsükliin, oksütetratsükliin, minotsükliin ja tigetsükliin.

Neid kasutatakse erinevate soolepatoloogiate, brutselloosi, leptospiroosi, tulareemia, aktinomükoosi, trahhoomi, Lyme'i tõve, gonokokkinfektsiooni ja riketsioosi korral. Vastunäidustuste hulka kuuluvad ka porfüüria, kroonilised maksahaigused ja individuaalne talumatus.

Fluorokinoloonid

Fluorokinoloonid on suur rühm antibakteriaalsed ained laia bakteritsiidse toimega patogeensele mikrofloorale. Kõik ravimid on sarnased nalidiksiinhappega. Aktiivne kasutamine fluorokinoloonid said alguse eelmise sajandi 70ndatel. Tänapäeval liigitatakse need põlvkondade kaupa:

• I - nalidiksiin- ja oksoliinhappe preparaadid;
• II - ravimid ofloksatsiini, tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini, pefloksatsiiniga;
• III - levofloksatsiini preparaadid;
• IV - ravimid gatifloksatsiini, moksifloksatsiini, gemifloksatsiiniga.

Viimaste põlvkondade fluorokinoloone nimetatakse "hingamisteedeks" nende mikroflooravastase toime tõttu, mis põhjustab kõige sagedamini kopsupõletiku teket. Neid kasutatakse ka sinusiidi, bronhiidi, sooleinfektsioonide, prostatiidi, gonorröa, sepsise, tuberkuloosi ja meningiidi raviks.

Puuduste hulgas tuleb esile tõsta tõsiasja, et fluorokinoloonid võivad mõjutada luu- ja lihaskonna moodustumist, mistõttu lapsepõlves, raseduse ja imetamise ajal võib neid välja kirjutada ainult tervislikel põhjustel. Esimese põlvkonna ravimeid iseloomustab ka kõrge hepato- ja nefrotoksilisus.

Aminoglükosiidid

Aminoglükosiidid on leidnud aktiivset kasutamist gramnegatiivse taimestiku põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide ravis. Neil on bakteritsiidne toime. Need on teinud nende kõrge efektiivsuse, mis ei sõltu patsiendi immuunsüsteemi funktsionaalsest aktiivsusest asendamatud vahendid selle häirete ja neutropeeniaga. Eristatakse järgmisi aminoglükosiidide põlvkondi:

Aminoglükosiidid on ette nähtud hingamisteede infektsioonide, sepsise, nakkusliku endokardiidi, peritoniidi, meningiidi, tsüstiidi, püelonefriidi, osteomüeliidi ja muude patoloogiate korral. Kõrvaltoimete hulgas on kõige olulisemad toksilised mõjud neerudele ja kuulmislangusele.

Seetõttu on ravikuuri ajal vaja regulaarselt läbi viia biokeemiline vereanalüüs (kreatiniin, GCF, uurea) ja audiomeetria. Rasedatele naistele, imetamise ajal, kroonilise neeruhaigusega või hemodialüüsi saavatele patsientidele määratakse aminoglükosiidid ainult tervislikel põhjustel.

Glükopeptiidid

Glükopeptiidantibiootikumidel on laia spektriga bakteritsiidne toime. Tuntumad neist on bleomütsiin ja vankomütsiin. Kliinilises praktikas on glükopeptiidid reservravimid, mida määratakse siis, kui teised antibakteriaalsed ained on ebaefektiivsed või nakkustekitaja on neile spetsiifiline.

Sageli kombineeritakse neid aminoglükosiididega, mis suurendab kombineeritud toimet Staphylococcus aureus'e, enterokoki ja streptokoki vastu. Glükopeptiidantibiootikumid ei mõjuta mükobakteriid ega seeni.

Määra seda rühma antibakteriaalsed ained endokardiidi, sepsise, osteomüeliidi, flegmooni, kopsupõletiku (sh tüsistunud), abstsessi ja pseudomembranoosse koliidi raviks. Glükopeptiidantibiootikume ei tohi kasutada neerupuudulikkuse, ravimite ülitundlikkuse, imetamise, akustilise neuriidi, raseduse ja imetamise korral.

Linkosamiidid

Linkosamiidid hõlmavad linkomütsiini ja klindamütsiini. Nendel ravimitel on grampositiivsetele bakteritele bakteriostaatiline toime. Kasutan neid peamiselt kombinatsioonis aminoglükosiididega teise rea ravina rasketel patsientidel.

Linkosamiidid on ette nähtud aspiratsioonipneumoonia, osteomüeliidi, diabeetilise jala, nekrotiseeriva fastsiidi ja muude patoloogiate korral.

Üsna sageli tekib nende võtmise ajal kandidoosi infektsioon, peavalu, allergilised reaktsioonid ja hematopoeesi pärssimine.

Video

Video räägib, kuidas kiiresti ravida külmetust, grippi või ägedat hingamisteede viirusinfektsiooni. Kogenud arsti arvamus.

Tänapäeval teavad isegi väikesed lapsed, mis on antibiootikumid koolieas. Mõiste "laia toimespektriga antibiootikumid" ajab aga mõnikord isegi täiskasvanud segadusse ja tekitab palju küsimusi. Kui lai on spekter? Mis antibiootikumid need on? Ja jah, tundub, et on ka kitsa toimespektriga ravimeid, mis ei pruugi aidata?

Kõige üllatavam on see, et isegi kõiketeadev Internet ei suuda sageli aidata ja kahtluste udu hajutada. Selles artiklis püüame aeglaselt ja metoodiliselt välja mõelda, mis tüüpi laia toimespektriga antibiootikumid need on, millistele bakteritele need mõjuvad, samuti millal, kuidas ja mitu korda päevas neid kasutatakse.

Bakterite mitmekesine maailm

Ja alustame päris algusest – mikroobidega. Bakterid moodustavad enamus prokarüootid - üherakulised elusorganismid, millel pole selgelt määratletud tuuma. Just bakterid asustasid üksildast Maad esimest korda miljoneid aastaid tagasi. Nad elavad kõikjal: pinnases, vees, happelistes kuumaveeallikates ja radioaktiivsetes jäätmetes. On teada umbes 10 tuhande bakteriliigi kirjeldus, kuid hinnanguliselt ulatub nende arv miljonini.

Ja loomulikult elavad bakterid taimede, loomade ja inimeste kehas. Suhted madalamate ainuraksete organismide ja kõrgemate hulkraksete organismide vahel võivad olla erinevad – nii sõbralikud, partneritele vastastikku kasulikud kui ka avalikult vaenulikud.

Inimene ei saa eksisteerida ilma “heade”, õigete bakteriteta, mis moodustavad mikrofloora. Koos väärtuslike bifidobakterite ja laktobatsillidega satuvad aga meie kehasse mikroobid, mis põhjustavad väga erinevaid haigusi.

Mikrofloorasse kuuluvad ka nn oportunistlikud mikroorganismid. Soodsates tingimustes nad kahju ei tee, kuid niipea, kui meie immuunsus väheneb, muutuvad need eilsed sõbrad tigedaks vaenlaseks. Selleks, et bakterite peremeest kuidagi mõista, tegid arstid ettepaneku need klassifitseerida.

Gram- ja Gram+: mõistatuse dešifreerimine

Kõige kuulsamat mikroobide rühma mainitakse väga sageli apteekides, kliinikutes ja ravimite annotatsioonides. Ja sama sageli ei saa elav keskmine patsient aru, millest me tegelikult räägime. Mõelgem koos välja, mida tähendavad need salapärased väljendid gramm+ ja gramm-, ilma milleta pole antibiootikumide toime kirjeldust täielik?

1885. aastal otsustas taanlane Hans Gram sektsioone värvida kopsukude et bakterid oleksid paremini nähtavad. Teadlane leidis, et tüüfuse tekitaja Salmonella typhi ei muutnud värvi, samas kui teised mikroorganismid puutusid kemikaaliga kokku.

Tänapäeva kuulsaim klassifikatsioon põhineb bakterite värvimisvõimel Grami järgi. Bakterite rühma, mis ei muuda värvi, nimetatakse gramnegatiivseteks. Teist kategooriat nimetatakse grampositiivseteks, st gram-värvivateks mikroorganismideks.

Gram-positiivsed ja gramnegatiivsed patogeenid: kes on kes?

Teine, mitte vähem oluline antibiootikumide klassifikatsioon lagundab ravimeid vastavalt nende toimespektrile ja struktuurile. Jällegi, et mõista keerulisi juhendite lõike, mis selgitavad tegevusspektrit ja kindlasse rühma kuulumist, tuleb mikroobe paremini tundma õppida.

Grampositiivsed bakterid hõlmavad kokke, st sfäärilisi mikroorganisme, sealhulgas arvukalt stafülokokkide ja streptokokkide perekondi. Lisaks kuuluvad sellesse rühma klostriidid, korünebakterid, listeria ja enterokokid. Grampositiivsed patogeenid põhjustavad kõige sagedamini nina-neelu, hingamisteede, kõrva nakkushaigusi, aga ka silma põletikulisi protsesse.

Gramnegatiivsed bakterid on väike rühm mikroorganisme, mis põhjustavad peamiselt sooleinfektsioone ja -haigusi urogenitaaltrakt. Hingamisteede patoloogiate eest vastutavad palju harvemini gramnegatiivsed patogeenid. Nende hulka kuuluvad Escherichia coli, Salmonella, Shigella (difteeria põhjustaja), Pseudomonas, Moraxella, Legionella, Klebsiella, Proteus.

Gramnegatiivsete mikroorganismide hulgas on ka raskete haiglanakkuste põhjustajaid. Neid mikroobe on raske ravida – haiglatingimustes tekib neil eriline resistentsus enamiku antibiootikumide suhtes. Seetõttu kasutatakse selliste nakkushaiguste raviks spetsiaalseid, sageli intramuskulaarseid või intravenoosseid laia toimespektriga antibiootikume.

Empiiriline ravi põhineb sellel gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite "eraldamisel", mis hõlmab antibiootikumi valimist ilma eelneva külvita, st praktiliselt "silma järgi". Nagu näitab praktika, on "standardsete" haiguste korral selline lähenemine ravimi valimisele täiesti õigustatud. Kui arstil on kahtlusi, kas patogeen kuulub ühte või teise rühma, aitab laia toimespektriga antibiootikumide määramine "palli õhku saada".

Laia toimespektriga antibiootikumid: kogu armee on relva ähvardusel

Niisiis, jõuame kõige huvitavama osani. Laia toimespektriga antibiootikumid on universaalne antibakteriaalne ravim. Ükskõik, milline patogeen on haiguse allikas, on laia toimespektriga antibakteriaalsed ained bakteritsiidse toimega ja hävitavad mikroobi.

Reeglina kasutatakse laia toimespektriga ravimeid, kui:

• ravi määratakse empiiriliselt, see tähendab kliiniliste sümptomite põhjal. Empiiriliselt antibiootikumi valimisel ei raisata aega ja raha patogeeni tuvastamisele. Haiguse põhjustanud mikroob jääb igaveseks teadmata. Selline lähenemine on asjakohane tavaliste infektsioonide, aga ka kiire toimega ohtlike haiguste korral. Näiteks meningiidi korral võib surm olla mõne tunni jooksul iseenesestmõistetav, kui antibiootikumravi ei alustata kohe pärast haigusnähtude ilmnemist;
• patogeenid on resistentsed kitsa toimespektriga antibiootikumide suhtes;
• on diagnoositud superinfektsioon, mille puhul on haiguse süüdlasteks mitut tüüpi bakterid;
• infektsioonide ennetamine pärast kirurgilist sekkumist.

Laia toimespektriga antibiootikumide loetelu

Proovime nimetada nimepidi neid antibakteriaalseid ravimeid, millel on lai toimespekter:

• penitsilliini rühma antibiootikumid: , Ampitsilliin, Tikartsükliin;
• tetratsükliini rühma antibiootikumid: tetratsükliin;
• fluorokinoloonid: levofloksatsiin, gatifloksatsiin, moksifloksatsiin, tsiprofloksatsiin;
• Aminoglükosiidid: streptomütsiin;
• Amfenikoolid: klooramfenikool (levomütsetiin);
• Karbapeneemid: imipeneem, meropeneem, ertapeneem.

Nagu näete, ei ole laia toimespektriga antibiootikumide nimekiri kuigi suur. Ja me alustame ravimite üksikasjalikku kirjeldust tõenäoliselt kõige populaarsema rühmaga - penitsilliini antibiootikumidega.

Penitsilliinid - ravimid, mida inimesed teavad ja armastavad

Selle konkreetse rühma antibiootikumi – bensüülpenitsilliini – avastamisega mõistsid arstid, et mikroobe saab võita. Vaatamata oma auväärsele vanusele kasutatakse bensüülpenitsilliini tänapäevalgi ja mõnel juhul on see esmavaliku ravim. Laia toimespektriga ained hõlmavad aga teisi, uuemaid penitsilliini antibiootikume, mida saab jagada kahte rühma:

• parenteraalseks (süstimiseks) ja enteraalseks manustamiseks mõeldud ravimid, mis taluvad mao happelist keskkonda;
• süstitavad antibiootikumid, mis ei talu vesinikkloriidhappe toimet - karbenitsilliin, tikartsilliin.

Ampitsilliin ja amoksitsilliin on populaarsed laia toimespektriga penitsilliinid

Ampitsilliin ja amoksitsilliin on penitsilliini antibiootikumide hulgas erilisel aukohal. Nende kahe antibiootikumi spekter ja toime inimorganismile on peaaegu samad. Ampitsilliini ja amoksitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide hulgas on kõige tuntumad nakkustekitajad:

• grampositiivsed bakterid: stafülokokid ja streptokokid, enterokokid, listeria;
• gramnegatiivsed bakterid: gonorröa patogeen Neisseria gonorrhoeae, E. coli, Shigella, salmonella, Haemophilus influenzae, läkaköha patogeen Bordetella pertussis.

Identse spektriga erinevad ampitsilliin ja amoksitsilliin oluliselt farmakokineetiliste omaduste poolest.

Ampitsilliin

Ampitsilliini sünteesiti eelmise sajandi 60ndate alguses. Ravim võitis koheselt arstide südamed: selle toimespekter võrreldi soodsalt 50ndate antibiootikumidega, millele oli juba välja kujunenud püsivus ehk sõltuvus.

Ampitsilliinil on aga olulisi puudusi – madal biosaadavus ja lühike poolväärtusaeg. Antibiootikum imendub vaid 35–50% ja poolväärtusaeg on mitu tundi. Sellega seoses on ampitsilliini ravikuur üsna intensiivne: tablette tuleb võtta annuses 250–500 mg neli korda päevas.

Ampitsilliini omadus, mida peetakse amoksitsilliini eeliseks, on ravimi parenteraalse manustamise võimalus. Antibiootikum valmistatakse lüofiliseeritud pulbrina, millest valmistatakse enne manustamist lahus. Ampitsilliini määratakse intramuskulaarselt või intravenoosselt 250–1000 mg iga 4–6 tunni järel.

Amoksitsilliin on oma eelkäijast veidi noorem – see tuli müügile 20. sajandi 70ndatel. Sellest hoolimata on see antibiootikum endiselt üks populaarsemaid ja tõhusamaid laia toimespektriga ravimeid, sealhulgas lastele. Ja see sai võimalikuks tänu ravimi vaieldamatutele eelistele.

Nende hulka kuulub amoksitsilliini tablettide kõrge biosaadavus, mis ulatub 75–90% -ni, arvestades üsna pikk periood pool elu. Pealegi ei sõltu imendumise määr toidu tarbimisest. Ravimil on kõrge afiinsus hingamisteede kudede suhtes: amoksitsilliini kontsentratsioon kopsudes ja bronhides on peaaegu kaks korda kõrgem kui teistes kudedes ja veres. Pole üllatav, et amoksitsilliini peetakse valitud ravimiks bakteriaalse bronhiidi ja kopsupõletiku tüsistusteta vormide korral.

Lisaks on ravim näidustatud kurguvalu, kuse- ja suguelundite infektsioonide ning nakkuslike nahahaiguste korral. Amoksitsilliin on mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite likvideerimisravi komponent.

Ravimit võetakse suu kaudu annuses 250–1000 mg kaks korda päevas 5–10 päeva jooksul.

Laia toimespektriga parenteraalsed penitsilliinid

Parenteraalseks manustamiseks kasutatavad penitsilliinid erinevad tuntud ampitsilliinist ja amoksitsilliinist oma täiendava toime poolest Pseudomonas aeruginosa vastu. See mikroorganism põhjustab pehmete kudede infektsioone - abstsessi, mädased haavad. Pseudomonas toimib ka põiepõletiku - põiepõletiku, aga ka soolepõletiku - enteriidi tekitajatena.

Lisaks on laia toimespektriga parenteraalsetel penitsilliini antibiootikumidel bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime:

• grampositiivsed mikroorganismid: stafülokokid, streptokokid (välja arvatud penitsillinaasi moodustavad tüved), samuti enterobakterid;
• gramnegatiivsed mikroorganismid: Proteus, Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae jt.

Laia toimespektriga parenteraalsete penitsilliinide hulka kuuluvad karbenitsilliin, tikartsilliin, karfetsilliin, piperatsilliin ja teised.

Vaatame tuntumaid antibiootikume – karbenitsilliin, tikartsilliin ja piperatsilliin.

Karbenitsilliin

Meditsiinis kasutatakse karbenitsilliini dinaatriumsoola, mis on valge pulber, mis lahustatakse enne kasutamist.

Karbenitsilliin on näidustatud kõhuõõne infektsioonide, sealhulgas peritoniit, urogenitaalsüsteemi, hingamisteede, samuti meningiidi, sepsise, luukoe ja naha infektsioonide korral.

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt ja rasketel juhtudel intravenoosselt.

Tikartsilliin

Kaitsmata Ticarcillin on ette nähtud raskete infektsioonide korral, mida põhjustavad penitsillinaasi mittetootvate bakteritüved: sepsis, septitseemia, peritoniit, operatsioonijärgsed infektsioonid. Antibiootikumi kasutatakse ka günekoloogiliste infektsioonide, sealhulgas endometriidi, samuti hingamisteede, ENT organite ja naha infektsioonide korral. Lisaks kasutatakse Ticarcillin'i vähenenud immuunvastusega patsientide nakkushaiguste korral.

Piperatsilliin

Piperatsilliini kasutatakse peamiselt koos beetalaktamaasi inhibiitori tasobaktaamiga. Kui aga tehakse kindlaks, et haiguse tekitaja ei tooda penitsillinaasi, võib välja kirjutada kaitsmata antibiootikumi.

Piperatsilliini kasutamise näidustuste hulka kuuluvad urogenitaalsüsteemi, kõhuõõne, hingamisteede ja ENT organite, naha, luude ja liigeste rasked mädased-põletikulised infektsioonid, samuti sepsis, meningiit, operatsioonijärgsed infektsioonid ja muud haigused.

Kaitstud laia toimespektriga penitsilliinid: antibiootikumid resistentsuse vastu võitlemiseks!

Amoksitsilliin ja ampitsilliin pole kaugeltki kõikvõimsad. Mõlemad ravimid hävitatakse beetalaktamaaside poolt, mida toodavad mõned bakteritüved. Selliste "kahjulike" patogeenide hulka kuuluvad mitut tüüpi stafülokokid, sealhulgas Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella, Escherichia coli, Klebsiella ja teised bakterid.

Kui infektsiooni põhjustavad beetalaktamaasi tootvad patogeenid, hävitatakse amoksitsilliin, ampitsilliin ja mõned teised antibiootikumid lihtsalt ilma bakteritele kahju tekitamata. Teadlased leidsid olukorrast väljapääsu, luues penitsilliini antibiootikumide kompleksid ainetega, mis inhibeerivad beetalaktamaase. Lisaks kõige kuulsamale klavulaanhappele kuuluvad hävitavate ensüümide inhibiitorite hulka sulbaktaam ja tasobaktaam.

Kaitstud antibiootikumid võivad tõhusalt võidelda infektsioonidega, mida habras ja üksildane penitsilliin ei suuda. Sellepärast kombineeritud ravimid sageli osutuvad valitud ravimid mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide põhjustatud haiguste, sealhulgas haiglas omandatud haiguste puhul. Selles laia toimespektriga antibiootikumide nimekirjas on esikohal kaks-kolm ravimit ning osa haiglates kasutatavaid süstitavaid ravimeid jäävad kulisside taha. Austades iga kombineeritud penitsilliini spektrit, avame saladuseloori ja loetleme need loomulikult väärt ravimid.

Amoksitsilliin + klavulaanhape. Kõige kuulsam kombineeritud laia toimespektriga antibiootikum, millel on kümneid geneeriliseid ravimeid: Augmentin, Amoxiclav, Flemoklav. Sellel antibiootikumil on nii suukaudsed kui ka süstitavad vormid.

Amoksitsilliin ja sulbaktaam. Kaubanimi - Trifamox, saadaval tableti kujul. Saadaval on ka Trifamoxi parenteraalne vorm.

Ampitsilliin ja sulbaktaam. Kaubandusnimi - Ampisid, kasutatakse süstimiseks, sagedamini haiglates.

Tikartsilliin + klavulaanhape. Kaubanimi Timentin, saadaval ainult parenteraalsel kujul. Näidustatud resistentsete haiglas omandatud tüvede põhjustatud raskete infektsioonide raviks.

Piperatsilliin + tasobaktaam. Kaubanimed Piperacillin-tazobactam-Teva, Tazacin, Santaz, Tazrobida, Tacillin J jne Antibiootikumi kasutatakse tilguti infusioonina, see tähendab intravenoossete infusioonide kujul mõõduka ja raske polüinfektsiooni korral.

Laia toimespektriga tetratsükliinid: aeg-testitud

Tuntud laia toimespektriga ravimid hõlmavad tetratsükliini antibiootikume. Seda ravimite rühma ühendab ühine struktuur, mis põhineb neljatsüklilisel süsteemil (kreeka keelest tõlgitud "tetra" - neli).

Tetratsükliini antibiootikumide struktuuris ei ole beeta-laktaamtsüklit ja seetõttu ei mõjuta need beeta-laktamaasi hävitavat toimet. Tetratsükliinide rühmal on üldine toimespekter, mis hõlmab:

• grampositiivsed mikroorganismid: stafülokokid, streptokokid, klostriidid, listeria, aktinomütseedid;
• gramnegatiivsed mikroorganismid: gonorröa Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Escherichia coli, Shigella (düsenteeria tekitaja), salmonella, läkaköha põhjustaja Bordetella pertussis, samuti bakterid Treeponema sealhulgas süüfilise põhjustaja - spirochete pallidum.

Tetratsükliinide eripäraks on nende võime tungida bakterirakku. Seetõttu tulevad need tooted hästi toime intratsellulaarsete patogeenidega - klamüüdia, mükoplasma, ureaplasma. Pseudomonas aeruginosa ja Proteus ei ole vastuvõtlikud tetratsükliinide bakteritsiidsele toimele.

Kaks tänapäeval kõige sagedamini kasutatavat tetratsükliini on tetratsükliin ja doksütsükliin.

Tetratsükliin

1952. aastal avastatud tetratsükliinirühma üht asutajat kasutatakse vaatamata kõrgele vanusele ja kõrvalmõjudele tänapäevalgi. Tetratsükliini tablettide väljakirjutamist võib aga kritiseerida, arvestades kaasaegsemate ja tõhusamate laia toimespektriga antibiootikumide olemasolu.

Suukaudse tetratsükliini negatiivsed aspektid hõlmavad kahtlemata selle üsna piiratud terapeutilist aktiivsust, samuti võimet muuta soolefloora koostist. Sellega seoses tuleb tetratsükliini tablettide väljakirjutamisel arvestada antibiootikumidega seotud kõhulahtisuse suurenenud riskiga.

Palju tõhusam ja ohutum on määrata tetratsükliini väliseid ja kohalikke vorme. Seega on tetratsükliini silmasalv kaasatud Venemaa elutähtsate ravimite nimekirja ja on suurepärane näide laia toimespektriga kohalikust antibakteriaalsest ravimist.

Doksütsükliin

Doksütsükliini iseloomustab terapeutiline toime (peaaegu 10 korda kõrgem kui tetratsükliin) ja muljetavaldav biosaadavus. Lisaks on doksütsükliinil soolestiku mikrofloorale palju väiksem mõju kui teistel tetratsükliini rühma ravimitel.

Fluorokinoloonid on olulised laia toimespektriga antibiootikumid

Tõenäoliselt ei kujuta ükski arst oma arstipraksist ette ilma. Selle rühma esimesi sünteesitud esindajaid eristas kitsas tegevusspekter. Farmaatsiatoodete arenguga avastati uued fluorokinoloonide antibakteriaalsete ainete põlvkonnad ja nende toimespekter laienes.

Seega toimivad esimese põlvkonna antibiootikumid – Norfloksatsiin, Ofloksatsiin, Ciprofloksatsiin – eelkõige gramnegatiivse floora vastu.

Kaasaegsed II, III ja IV põlvkonna fluorokinoloonid, erinevalt nende eelkäijatest, on kõige laiema toimespektriga antibiootikumid. Nende hulka kuuluvad levofloksatsiin, moksifloksatsiin, gatifloksatsiin ja muud ravimid, mis on aktiivsed:

Pange tähele, et kõik fluorokinoloonid on eranditult vastunäidustatud kasutamiseks alla 18-aastastel lastel. See on tingitud selle rühma antibiootikumide võimest häirida kõõluse struktuuris sisalduva aine peptidoglükaani sünteesi. Seetõttu on fluorokinoloonide võtmine lastel seotud kõhrekoe muutuste ohuga.

II põlvkonna fluorokinoloon, Levofloksatsiin on ette nähtud hingamisteede infektsioonide - kopsupõletik, bronhiit, ENT organite - sinusiit, kõrvapõletik, samuti kuseteede, suguelundite, sealhulgas urogenitaalse klamüüdia, naha (furunkuloos) ja pehmete kudede ( ateroomid, abstsessid).

Levofloksatsiini määratakse 500 mg päevas korraga seitsme, harvemini - 10 päeva jooksul. Rasketel juhtudel manustatakse antibiootikumi intravenoosselt.

Vene keeles ravimiturg Registreeritud on palju lomefloksatsiini sisaldavaid ravimeid. Originaalne abinõu- kaubamärk on Saksa Tavanik. Selle geneeriliste ravimite hulka kuuluvad Levofloxacin Teva, Levolet, Glevo, Flexil, Ecolevid, Hyleflox ja teised ravimid.

Moksifloksatsiin

Moksifloksatsiin on väga aktiivne kolmanda põlvkonna laia toimespektriga fluorokinoloonantibiootikum, mis on näidustatud ENT-organite, hingamisteede, naha, pehmete kudede ja operatsioonijärgsete infektsioonide raviks. Ravim on ette nähtud tablettidena 400 mg üks kord päevas. Ravikuur on 7 kuni 10 päeva.

Algne moksifloksatsiini ravim, mida kõige sagedamini kasutatakse, on Bayeri toodetud Avelox. Aveloxi geneerilisi ravimeid on väga vähe ja apteekidest on neid üsna raske leida. Moksifloksatsiin sisaldub Vigamoxi silmatilkades, mis on näidustatud nakkushaiguste korral põletikulised protsessid silma sidekesta ja muud haigused.

Gatifloksatsiin

Viimase, IV põlvkonna fluorokinoloonide ravim on ette nähtud raskete, sealhulgas haiglas omandatud hingamisteede haiguste, oftalmoloogiliste patoloogiate, ENT-organite ja urogenitaaltrakti infektsioonide korral. Gatifloksatsiini antibakteriaalne toime kehtib ka sugulisel teel levivate patogeenide puhul.

Gatifloksatsiini määratakse 200 või 400 mg päevas üks kord.

Enamikku gatifloksatsiini sisaldavaid ravimeid toodavad India ettevõtted. Kõige sagedamini leiate apteekidest Tabris, Gaflox, Gatispan.

Aminoglükosiidid: olulised antibiootikumid

Aminoglükosiidid hõlmavad antibakteriaalsete ravimite rühma, millel on sarnased omadused ja loomulikult ka toimespekter. Aminoglükosiidid pärsivad valkude sünteesi mikroobides, avaldades tundlikele mikroorganismidele tugevat bakteritsiidset toimet.

Esimene aminoglükosiid on II maailmasõja ajal eraldatud looduslik antibiootikum. Üllataval kombel ei saa kaasaegne ftisioloogia ikka veel hakkama ilma selle sama Streptomütsiinita, mis avastati juba 1943. aastal – antibiootikumi kasutatakse nüüd ftisioloogias laialdaselt tuberkuloosi raviks.

Kõigil neljal aminoglükosiidide põlvkonnal, mis eraldati ja sünteesiti järk-järgult enam kui poole sajandi jooksul, on võrdselt lai antibakteriaalse toime spekter. Selle rühma antibiootikumid toimivad:

• grampositiivsed kokid: streptokokid ja stafülokokid;
• gramnegatiivsed mikroorganismid: coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Moraxella, Pseudomonas jt.

Erinevate põlvkondade aminoglükosiididel on mõned individuaalsed omadused, mida proovime konkreetsete ravimite näidete abil jälgida.

Vanim aminoglükosiid laiaulatuslik tegevus I põlvkonna süstid, mida iseloomustab kõrge antibakteriaalne toime Mycobacterium tuberculosis'e vastu. Streptomütsiini kasutamise näidustused on mis tahes lokaliseerimise primaarne tuberkuloos, katk, brutselloos ja tulareemia. Antibiootikumi manustatakse intramuskulaarselt, intratrahheaalselt ja ka intrakavernoosselt.

Gentamütsiin on väga vastuoluline teise põlvkonna antibiootikum, mis hakkab järk-järgult unustusehõlma. Nagu teisedki teise ja vanema põlvkonna aminoglükosiidid, on gentamütsiin aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu. Antibiootikum on kolmes vormis: süstitav, välispidine salvide kujul ja kohalik (silmatilgad).

Huvitav on see, et erinevalt enamikust antibiootikumidest säilitab gentamütsiin suurepäraselt oma omadused lahustunud kujul. Sellepärast süstimisvorm Ravim on valmislahus ampullides.

Gentamütsiini kasutatakse sapiteede nakkus- ja põletikuliste haiguste - koletsüstiit, kolangiit, kuseteede - põiepõletik, püelonefriit, samuti naha ja pehmete kudede infektsioonide korral. Oftalmoloogilises praktikas määratakse gentamütsiiniga silmatilgad blefariidi, konjunktiviidi, keratiidi ja muude nakkuslike silmakahjustuste korral.

Gentamütsiini suhtes ettevaatliku suhtumise põhjuseks on andmed antibiootikumi kõrvaltoimete, eriti ototoksilisuse kohta. Viimastel aastatel on saadud piisavalt tõendeid gentamütsiinravist tingitud kuulmiskahjustuste kohta. On isegi täieliku kurtuse juhtumeid, mis tekkisid antibiootikumi manustamise tõttu. Oht seisneb selles, et reeglina on Gentamütsiini ototoksiline toime pöördumatu, see tähendab, et kuulmine ei taastu pärast antibiootikumi ärajätmist.

Selle kurva suundumuse põhjal eelistab enamik arste eelistada teisi, ohutumaid aminoglükosiide.

Amikatsiin

Gentamütsiini suurepärane alternatiiv on kolmanda põlvkonna laia toimespektriga antibiootikum Amikacin, mida toodetakse pulbri kujul süstelahuse valmistamiseks. Amikatsiini kasutamise näidustused on peritoniit, meningiit, endokardiit, sepsis, kopsupõletik ja muud rasked nakkushaigused.

Amfenikoolid: räägime vanast heast Levomütsetiinist

Amfenikoolirühma peamine esindaja on looduslik laia toimespektriga antibiootikum klooramfenikool, mida peaaegu kõik meie kaasmaalased tunnevad Levomütsetiini nime all. Ravim on klooramfenikooli struktuurne vasakule pöörav isomeer (seega eesliide “vasak”).

Levomütsetiini toimespekter hõlmab:

• grampositiivsed kokid: stafülokokid ja streptokokid;
• gramnegatiivsed bakterid: gonorröa patogeenid, Escherichia coli ja Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Yersinia, Proteus, Rickettsia.

Lisaks on Levomycetin aktiivne spiroheetide ja isegi mõnede suurte viiruste vastu.

Levomütsetiini kasutamise näidustused on kõhutüüfus ja paratüüfus, düsenteeria, brutselloos, läkaköha, tüüfus ja mitmesugused sooleinfektsioonid.

Levomütsetiini (salvi) välised vormid on ette nähtud mädaste nahahaiguste korral, troofilised haavandid. Nii on Venemaal väga populaarne Levomütsetiini sisaldav salv, mida toodetakse Levomekoli nime all.

Lisaks kasutatakse Levomütsetiini oftalmoloogias põletikuliste silmahaiguste korral.

Ravikuur Levomütsetiiniga ehk Kuidas oma keha kahjustada?

Levomütsetiin on taskukohane, tõhus ja seetõttu armastatud paljud soolestiku antibiootikum lai spekter. Nii armastatud, et sageli võib apteegis kohata patsienti, kes ostab neid samu kõhulahtisusevastaseid tablette ja kiidab nende tõhusust. Muidugi: võtsin kaks-kolm tabletti – ja probleemid kadusid. Oht varitseb just sellist Levomütsetiini ravi lähenemist.

Me ei tohi unustada, et Levomycetin on antibiootikum, mida tuleb võtta kuuri jooksul. Teame, et näiteks antibiootikumi Amoxicillin ei tohi võtta alla viie päeva, kuid juues kaks tabletti Levomütsetiini, õnnestub ravimi antibakteriaalne päritolu sootuks unustada. Mis juhtub sel juhul bakteritega?

See on lihtne: kõige nõrgemad enterobakterid surevad loomulikult pärast kahte või kolme Levomütsetiini annust. Kõhulahtisus lakkab ja me, kibedate pillide jõule au andes, unustame mured. Samal ajal jäävad tugevad ja püsivad mikroorganismid ellu ja jätkavad oma elutähtsaid funktsioone. Sageli oportunistlike patogeenidena, mis muutuvad aktiivsemaks vähimagi immuunsuse languse korral ja näitavad meile, kus jõevähk talveunes. Siis ei pruugi Levomycetin valitud mikroobidega enam toime tulla.

Selle vältimiseks peaksite järgima soovitatud antibiootikumiravi. Ägedate sooleinfektsioonide raviks võetakse ravimit annuses 500 mg kolm kuni neli korda päevas vähemalt nädala jooksul. Kui te ei ole nõus piisavalt täitma intensiivkursus, on parem eelistada teisi antimikroobseid ravimeid, näiteks nitrofuraani derivaate.

Karbapeneemid: reservantibiootikumid

Reeglina kohtame karbapeneeme üliharva või üldse mitte. Ja see on suurepärane – lõppude lõpuks on need antibiootikumid näidustatud raskete haiglanakkuste raviks, mis ohustavad elu. Karabapeneemide toimespekter hõlmab enamikku olemasolevaid patoloogilisi tüvesid, sealhulgas resistentseid tüvesid.

Sellesse rühma kuuluvad antibiootikumid:

• Meropeneem. Kõige tavalisem karbapeneem, mida toodetakse kaubanimede Meronem, Meropenem, Cyronem, Jenem jne all;
• Ertapeneem, kaubanimi Invanz;
• Imipeneem.

Karbapeneeme manustatakse ainult intravenoosselt, intravenoosselt infusioonina ja boolusena, see tähendab spetsiaalse dosaatori abil.

Antibiootikumravi: ohutuse kuldreegel

Meie laia toimespektriga antibiootikumide maailma ekskursiooni lõpus ei saa me ignoreerida kõige olulisem aspekt, millel põhineb ravimite ohutus ja lõpuks ka meie tervis. Iga patsient – ​​praegune või võimalik – peaks teadma ja meeles pidama, et antibiootikumide väljakirjutamise õigus kuulub eranditult arstile.

Pole tähtis, kui palju te arvate, et teil on meditsiinivaldkonnas teadmisi, ärge andke järele kiusatusele "iseennast ravida". Veelgi enam, te ei tohiks tugineda naabrite, sõprade ja kolleegide hüpoteetilistele farmaatsiavõimetele.

Ainult hea arst. Usaldage suurepärase spetsialisti teadmisi ja kogemusi ning see aitab teil tervist pikki aastaid säilitada.