Antibiootikumide kaasaegne klassifikatsioon. Antibiootikumide rühmade lühikarakteristikud Antibakteriaalsete antibiootikumide näited

10.03.2020

Antibiootikumid on tohutu rühm bakteritsiidseid ravimeid, millest igaühele on iseloomulik toimespekter, näidustused ja teatud tagajärgede olemasolu.

Antibiootikumid on ained, mis võivad pärssida mikroorganismide kasvu või neid hävitada. GOST-i määratluse kohaselt hõlmavad antibiootikumid taimset, loomset või mikroobset päritolu aineid. Praegu on see määratlus mõnevõrra vananenud, kuna on loodud tohutul hulgal sünteetilisi ravimeid, kuid nende loomise prototüübiks olid looduslikud antibiootikumid.

Antimikroobsete ravimite ajalugu algab 1928. aastal, mil A. Fleming esmakordselt avastati penitsilliini. See aine just avastati ja seda ei loodud, kuna see on looduses alati eksisteerinud. Looduses toodavad seda perekonna Penicillium mikroskoopilised seened, kaitstes end teiste mikroorganismide eest.

Vähem kui 100 aastaga on loodud üle saja erineva antibakteriaalse ravimi. Mõned neist on juba aegunud ja neid ei kasutata ravis ning mõnda võetakse alles kliinilises praktikas.

Kuidas antibiootikumid töötavad

Soovitame lugeda:

Kõik antibakteriaalsed ravimid võib mikroorganismidega kokkupuute mõju järgi jagada kahte suurde rühma:

bakteritsiidne- põhjustada otseselt mikroobide surma;
bakteriostaatiline- takistada mikroorganismide kasvu. Bakterid, kes ei suuda kasvada ja paljuneda, hävitatakse haige inimese immuunsüsteemi poolt.

Antibiootikumid realiseerivad oma mõju mitmel viisil: mõned neist häirivad mikroobsete nukleiinhapete sünteesi; teised häirivad bakteriraku seina sünteesi, teised häirivad valkude sünteesi ja teised blokeerivad hingamisteede ensüümide funktsioone.

Antibiootikumide rühmad

Vaatamata selle ravimirühma mitmekesisusele võib neid kõiki seostada mitme peamise tüübiga. See klassifikatsioon põhineb keemilisel struktuuril - sama rühma ravimitel on sarnane keemiline valem, mis erinevad üksteisest teatud molekulaarsete fragmentide olemasolu või puudumise poolest.

Antibiootikumide klassifikatsioon eeldab rühmade olemasolu:

Penitsilliini derivaadid. See hõlmab kõiki ravimeid, mis on loodud kõige esimese antibiootikumi alusel. Selles rühmas eristatakse järgmisi penitsilliinipreparaatide alarühmi või põlvkondi:

Looduslik bensüülpenitsilliin, mida sünteesivad seened, ja poolsünteetilised ravimid: metitsilliin, naftsilliin.
Sünteetilised ravimid: karbpenitsilliin ja tikartsilliin, millel on laiem toimespekter.
Metsillaam ja aslotsilliin, millel on veelgi laiem toimespekter.

Tsefalosporiinid on penitsilliinide lähisugulased. Selle rühma kõige esimest antibiootikumi, tsefasoliin C, toodavad perekonna Cephalosporium seened. Enamikul selle rühma ravimitest on bakteritsiidne toime, see tähendab, et nad tapavad mikroorganisme. Tsefalosporiine on mitu põlvkonda:

I põlvkond: tsefasoliin, tsefaleksiin, tsefradiin jne.
II põlvkond: tsefsulodiin, tsefamandool, tsefuroksiim.
III põlvkond: tsefotaksiim, tseftasidiim, tsefodisiim.
IV põlvkond: tsefiir.
V põlvkond: tseftolosaan, tseftopibrool.

Erinevused erinevate rühmade vahel seisnevad peamiselt nende efektiivsuses – hilisemad põlvkonnad on suurema toimespektriga ja tõhusamad. 1. ja 2. põlvkonna tsefalosporiine kasutatakse nüüd kliinilises praktikas äärmiselt harva, enamikku neist isegi ei toodeta.

- keerulise keemilise struktuuriga ravimid, millel on bakteriostaatiline toime paljudele mikroobidele. Esindajad: asitromütsiin, rovamütsiin, josamütsiin, leukomütsiin ja mitmed teised. Makroliide peetakse üheks ohutumaks antibakteriaalseks ravimiks – neid võivad kasutada isegi rasedad naised. Asaliidid ja ketoliidid on makroliidide sordid, mis erinevad aktiivsete molekulide struktuuri poolest.

Selle ravimirühma teine eelis on see, et nad on võimelised tungima inimkeha rakkudesse, mis muudab need efektiivseks rakusiseste infektsioonide ravis:,.

Aminoglükosiidid. Esindajad: gentamütsiin, amikatsiin, kanamütsiin. Tõhus suure hulga aeroobsete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Neid ravimeid peetakse kõige mürgisemaks, need võivad põhjustada üsna tõsiseid tüsistusi. Kasutatakse kuseteede infektsioonide raviks,.
Tetratsükliinid. Põhimõtteliselt on see poolsünteetilised ja sünteetilised ravimid, mille hulka kuuluvad: tetratsükliin, doksütsükliin, minotsükliin. Tõhus paljude bakterite vastu. Nende ravimite puuduseks on ristresistentsus, see tähendab, et mikroorganismid, millel on tekkinud resistentsus ühe ravimi suhtes, on teiste selle rühma kuuluvate ravimite suhtes tundlikud.
Fluorokinoloonid. Need on täiesti sünteetilised uimastid, millel puudub loomulik vaste. Kõik selle rühma ravimid jagunevad esimeseks põlvkonnaks (pefloksatsiin, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin) ja teiseks (levofloksatsiin, moksifloksatsiin). Neid kasutatakse kõige sagedamini ülemiste hingamisteede (,) ja hingamisteede (,) infektsioonide raviks.
Linkosamiidid. Sellesse rühma kuuluvad looduslik antibiootikum linkomütsiin ja selle derivaat klindamütsiin. Neil on nii bakteriostaatiline kui ka bakteritsiidne toime, toime sõltub kontsentratsioonist.
Karbapeneemid. Need on ühed moodsamad antibiootikumid, mis toimivad paljudele mikroorganismidele. Selle rühma ravimid kuuluvad reservantibiootikumide hulka, see tähendab, et neid kasutatakse kõige raskematel juhtudel, kui teised ravimid on ebaefektiivsed. Esindajad: imipeneem, meropeneem, ertapeneem.
Polümüksiinid. Need on väga spetsiifilised ravimid, mida kasutatakse põhjustatud infektsioonide raviks. Polümüksiinide hulka kuuluvad polümüksiin M ja B. Nende ravimite puuduseks on toksiline toime närvisüsteemile ja neerudele.
Tuberkuloosivastased ravimid. See on eraldi ravimite rühm, millel on tugev mõju. Nende hulka kuuluvad rifampitsiin, isoniasiid ja PAS. Tuberkuloosi raviks kasutatakse ka teisi antibiootikume, kuid ainult juhul, kui nimetatud ravimite suhtes on tekkinud resistentsus.
Seenevastased ained. Sellesse rühma kuuluvad ravimid, mida kasutatakse mükooside - seeninfektsioonide raviks: amfotüretsiin B, nüstatiin, flukonasool.

Antibiootikumide kasutamise viisid

Antibakteriaalsed ravimid on saadaval erinevates vormides: tabletid, pulber, millest valmistatakse süstelahus, salvid, tilgad, pihusti, siirup, ravimküünlad. Peamised antibiootikumide kasutamise viisid:

Suuline- suukaudne manustamine. Võite võtta ravimit tableti, kapsli, siirupi või pulbri kujul. Manustamise sagedus sõltub antibiootikumide tüübist, näiteks asitromütsiini võetakse üks kord päevas ja tetratsükliini - 4 korda päevas. Iga antibiootikumitüübi jaoks on soovitused, mis näitavad, millal seda tuleks võtta - enne sööki, ajal või pärast seda. Sellest sõltub ravi efektiivsus ja kõrvaltoimete raskusaste. Väikelastele määratakse mõnikord antibiootikume siirupina – lastele on lihtsam juua vedelikku kui tableti või kapsli alla neelata. Lisaks võib siirupit magustada, et vabaneda ravimi enda ebameeldivast või kibedast maitsest.
Süstitav- Intramuskulaarsete või intravenoossete süstide kujul. Selle meetodi abil siseneb ravim infektsiooni fookusesse kiiremini ja toimib aktiivsemalt. Selle manustamisviisi puuduseks on valu süstimisel. Süste kasutatakse mõõdukate ja raskete haiguste korral.

Tähtis:süste tohib teha ainult kliinikus või haiglas õde! Kodus antibiootikumide võtmine on tungivalt ebasoovitav.

Kohalik- salvide või kreemide kandmine otse nakkuskohale. Seda ravimi manustamismeetodit kasutatakse peamiselt nahainfektsioonide - erüsiipelade, aga ka oftalmoloogias - nakkuslike silmakahjustuste korral, näiteks tetratsükliini salvi konjunktiviidi korral.

Manustamisviisi määrab ainult arst. See võtab arvesse paljusid tegureid: ravimi imendumine seedetraktis, seedesüsteemi seisund tervikuna (mõnede haiguste korral väheneb imendumiskiirus ja väheneb ravi efektiivsus). Mõnda ravimit saab manustada ainult ühel viisil.

Süstimisel peate teadma, kuidas saate pulbrit lahustada. Näiteks võib Abaktali lahjendada ainult glükoosiga, kuna naatriumkloriidi kasutamisel see hävib, mis tähendab, et ravi on ebaefektiivne.

Tundlikkus antibiootikumide suhtes

Iga organism harjub varem või hiljem kõige raskemate tingimustega. See väide kehtib ka mikroorganismide puhul – vastusena pikaajalisele kokkupuutele antibiootikumidega tekib mikroobidel nende suhtes resistentsus. Meditsiinipraktikas võeti kasutusele antibiootikumide suhtes tundlikkuse mõiste - millise efektiivsusega see või teine ravim patogeeni mõjutab.

Antibiootikumide väljakirjutamine peaks põhinema teadmistel patogeeni tundlikkuse kohta. Ideaalis peaks arst enne ravimi väljakirjutamist läbi viima tundlikkuse testi ja määrama välja kõige tõhusama ravimi. Kuid sellise analüüsi aeg on parimal juhul paar päeva ja selle aja jooksul võib nakatumine viia kõige kurvema tulemuseni.

Seetõttu määravad arstid tundmatu patogeeniga nakatumise korral ravimeid empiiriliselt - võttes arvesse kõige tõenäolisemat patogeeni, teades epidemioloogilist olukorda konkreetses piirkonnas ja meditsiiniasutuses. Selleks kasutatakse laia toimespektriga antibiootikume.

Pärast tundlikkuse testi tegemist on arstil võimalus muuta ravim tõhusama vastu. Ravimit võib asendada, kui ravitoime puudub 3-5 päeva jooksul.

Antibiootikumide etiotroopne (sihipärane) väljakirjutamine on tõhusam. Samal ajal selgub, mis haiguse põhjustas - bakterioloogiliste uuringute abil tehakse kindlaks patogeeni tüüp. Seejärel valib arst välja konkreetse ravimi, mille suhtes mikroobil puudub resistentsus (resistentsus).

Kas antibiootikumid on alati tõhusad?

Antibiootikumid mõjuvad ainult bakteritele ja seentele! Bakterid on üherakulised mikroorganismid. Baktereid on mitu tuhat liiki, millest osa eksisteerib inimesega täiesti normaalselt koos – jämesooles elab üle 20 liigi baktereid. Mõned bakterid on tinglikult patogeensed – nad saavad haiguse põhjustajaks ainult teatud tingimustel, näiteks kui nad satuvad nende jaoks ebatüüpilisse elupaika. Näiteks väga sageli põhjustab prostatiiti Escherichia coli, mis siseneb pärasoolest tõusvalt.

Märge: antibiootikumid on viirushaiguste korral täiesti ebaefektiivsed. Viirused on kordades väiksemad kui bakterid ja antibiootikumidel pole lihtsalt nende võimetel rakenduspunkti. Seetõttu ei anna külmetushaiguste antibiootikumid mõju, kuna 99% juhtudest on külmetushaigused põhjustatud viirustest.

Köha ja bronhiidi antibiootikumid võivad olla tõhusad, kui need sümptomid on põhjustatud bakteritest. Ainult arst saab välja selgitada, mis haiguse põhjustas - selleks määrab ta vereanalüüsid, vajadusel - rögauuringu, kui see lahkub.

Tähtis:Ärge määrake endale antibiootikume! See viib ainult selleni, et mõnel patogeenil tekib resistentsus ja järgmisel korral on haigust palju raskem ravida.

Loomulikult on antibiootikumid tõhusad - see haigus on oma olemuselt eranditult bakteriaalne, seda põhjustavad streptokokid või stafülokokid. Stenokardia raviks kasutatakse lihtsamaid antibiootikume - penitsilliini, erütromütsiini. Stenokardia ravis on kõige olulisem ravimite võtmise sageduse ja ravi kestuse järgimine - vähemalt 7 päeva. Te ei saa ravimi võtmist lõpetada kohe pärast haigusseisundi tekkimist, mida tavaliselt täheldatakse 3-4 päeva jooksul. Tõelist kurgumandlipõletikku ei tohiks segi ajada tonsilliidiga, mis võib olla viiruslikku päritolu.

Märge: ravimata angiin võib põhjustada ägedat reumaatilist palavikku või!

Kopsupõletik () võib olla nii bakteriaalse kui ka viirusliku päritoluga. Bakterid põhjustavad 80% juhtudest kopsupõletikku, nii et isegi empiirilise retsepti korral on kopsupõletiku antibiootikumidel hea toime. Viirusliku kopsupõletiku korral ei ole antibiootikumidel ravitoimet, kuigi nad takistavad bakteriaalse floora liitumist põletikulise protsessiga.

Antibiootikumid ja alkohol

Alkoholi ja antibiootikumide samaaegne kasutamine lühikese aja jooksul ei too kaasa midagi head. Mõned ravimid, nagu alkohol, lagunevad maksas. Antibiootikumi ja alkoholi olemasolu veres annab maksale tugeva koormuse – sellel lihtsalt ei ole aega etüülalkoholi neutraliseerimiseks. Selle tulemusena suureneb ebameeldivate sümptomite tekkimise tõenäosus: iiveldus, oksendamine, soolehäired.

Tähtis: mitmed ravimid interakteeruvad alkoholiga keemilisel tasemel, mille tulemusena ravitoime väheneb otseselt. Nende ravimite hulka kuuluvad metronidasool, klooramfenikool, tsefoperasoon ja mitmed teised. Alkoholi ja nende ravimite samaaegne kasutamine võib mitte ainult vähendada ravitoimet, vaid põhjustada ka õhupuudust, krampe ja surma.

Muidugi võib osa antibiootikume juua ka alkoholi tarvitades, aga milleks riskida oma tervisega? Parem on lühikest aega alkoholist hoiduda - antibiootikumravi kulg ületab harva 1,5-2 nädalat.

Antibiootikumid raseduse ajal

Rasedad naised kannatavad nakkushaiguste all mitte vähem kui kõik teised. Kuid rasedate naiste ravi antibiootikumidega on väga raske. Raseda naise kehas kasvab ja areneb loode – sündimata laps, väga tundlik paljude kemikaalide suhtes. Antibiootikumide sattumine arenevasse organismi võib esile kutsuda loote väärarengute teket, toksilisi kahjustusi loote kesknärvisüsteemile.

Esimesel trimestril on soovitatav antibiootikumide kasutamist täielikult vältida. Teisel ja kolmandal trimestril on nende vastuvõtt turvalisem, kuid ka võimalusel tuleks piirata.

Antibiootikumide määramisest rasedatele naistele, kellel on järgmised haigused, ei saa keelduda:

Kopsupõletik;
stenokardia;
nakatunud haavad;
spetsiifilised infektsioonid: brutselloos, borrelioos;
suguelundite infektsioonid:,.

Milliseid antibiootikume võib rasedatele määrata?

Penitsilliin, tsefalosporiinipreparaadid, erütromütsiin, josamütsiin lootele peaaegu mingit mõju ei avalda. Kuigi penitsilliin läbib platsentat, ei avalda see lootele kahjulikku mõju. Tsefalosporiin ja teised nimetatud ravimid läbivad platsentat äärmiselt väikeses kontsentratsioonis ega ole võimelised kahjustama sündimata last.

Tinglikult ohutud ravimid on metronidasool, gentamütsiin ja asitromütsiin. Neid määratakse ainult tervislikel põhjustel, kui naisele saadav kasu kaalub üles riski lapsele. Sellised olukorrad hõlmavad rasket kopsupõletikku, sepsist ja muid raskeid infektsioone, mille korral naine võib ilma antibiootikumideta lihtsalt surra.

Milliseid ravimeid ei tohi raseduse ajal välja kirjutada

Rasedatel ei tohi kasutada järgmisi ravimeid:

aminoglükosiidid- võib põhjustada kaasasündinud kurtust (välja arvatud gentamütsiin);
klaritromütsiin, roksitromütsiin– katsetes avaldasid nad loomade embrüotele toksilist mõju;
fluorokinoloonid;
tetratsükliin- rikub luustiku ja hammaste teket;
klooramfenikool- ohtlik raseduse hilises staadiumis lapse luuüdi funktsiooni pärssimise tõttu.

Mõnede antibakteriaalsete ravimite puhul puuduvad tõendid negatiivse mõju kohta lootele. Seda seletatakse lihtsalt – rasedatel ei tee nad katseid ravimite toksilisuse määramiseks. Loomkatsed ei võimalda 100% kindlusega välistada kõiki negatiivseid mõjusid, kuna ravimite metabolism inimestel ja loomadel võib oluliselt erineda.

Tuleb märkida, et enne peaksite lõpetama antibiootikumide võtmise või muutma kontseptsiooni. Mõnedel ravimitel on kumulatiivne toime – need on võimelised akumuleeruma naise kehas ning mõnda aega pärast ravikuuri lõppu metaboliseeruvad ja erituvad järk-järgult. Rasedus on soovitatav mitte varem kui 2-3 nädalat pärast antibiootikumide lõppu.

Antibiootikumide võtmise tagajärjed

Antibiootikumide sattumine inimkehasse ei põhjusta mitte ainult patogeensete bakterite hävitamist. Nagu kõik võõrkemikaalid, on ka antibiootikumidel süsteemne toime – ühel või teisel moel mõjutavad nad kõiki kehasüsteeme.

Antibiootikumidel on mitu kõrvaltoimete rühma:

allergilised reaktsioonid

Peaaegu kõik antibiootikumid võivad põhjustada allergiat. Reaktsiooni raskusaste on erinev: lööve kehal, Quincke ödeem (angioneurootiline turse), anafülaktiline šokk. Kui allergiline lööve ei ole praktiliselt ohtlik, võib anafülaktiline šokk lõppeda surmaga. Šokirisk on antibiootikumide süstimisel palju suurem, mistõttu tuleks süste teha vaid meditsiiniasutustes – seal saab osutada erakorralist abi.

Antibiootikumid ja muud antimikroobsed ravimid, mis põhjustavad ristallergilisi reaktsioone:

Toksilised reaktsioonid

Antibiootikumid võivad kahjustada paljusid organeid, kuid maks on nende toimele kõige vastuvõtlikum – antibiootikumravi taustal võib tekkida toksiline hepatiit. Mõnedel ravimitel on selektiivne toksiline toime teistele organitele: aminoglükosiidid - kuuldeaparaadile (põhjustab kurtust); tetratsükliinid pärsivad lastel luude kasvu.

Märge: ravimi toksilisus sõltub tavaliselt selle annusest, kuid individuaalse talumatuse korral piisab mõnikord ka väiksematest annustest, et toime avalduda.

Mõju seedetraktile

Teatud antibiootikumide võtmisel kurdavad patsiendid sageli kõhuvalu, iiveldust, oksendamist, väljaheitehäireid (kõhulahtisus). Need reaktsioonid on enamasti tingitud ravimite lokaalsest ärritavast toimest. Antibiootikumide spetsiifiline toime soolefloorale põhjustab selle aktiivsuse funktsionaalseid häireid, millega kõige sagedamini kaasneb kõhulahtisus. Seda seisundit nimetatakse antibiootikumidega seotud kõhulahtisuseks, mida pärast antibiootikume nimetatakse ka düsbakterioosiks.

Muud kõrvaltoimed

Muud kõrvaltoimed on järgmised:

immuunsuse pärssimine;
antibiootikumiresistentsete mikroorganismide tüvede tekkimine;
superinfektsioon - seisund, mille korral aktiveeruvad antud antibiootikumi suhtes resistentsed mikroobid, mis viib uue haiguse tekkeni;
vitamiinide metabolismi rikkumine - jämesoole loodusliku floora pärssimise tõttu, mis sünteesib mõnda B-vitamiini;
Jarisch-Herxheimeri bakteriolüüs on reaktsioon, mis tekib bakteritsiidsete ravimite kasutamisel, kui suure hulga bakterite samaaegse surma tagajärjel satub verre suur hulk toksiine. Reaktsioon on kliiniliselt sarnane šokiga.

Kas antibiootikume saab kasutada profülaktiliselt?

Eneseharimine ravi vallas on viinud selleni, et paljud patsiendid, eriti noored emad, püüavad endale (või oma lapsele) antibiootikumi välja kirjutada vähimagi nohu korral. Antibiootikumidel ei ole ennetavat toimet - nad ravivad haiguse põhjust, st kõrvaldavad mikroorganismid ja ravimite puudumisel ilmnevad ainult kõrvaltoimed.

On piiratud arv olukordi, kus antibiootikume manustatakse enne infektsiooni kliiniliste ilmingute ilmnemist, et seda vältida:

kirurgia- sel juhul takistab veres ja kudedes olev antibiootikum infektsiooni teket. Reeglina piisab ühekordsest ravimiannusest, mis manustataks 30-40 minutit enne sekkumist. Mõnikord, isegi pärast apendektoomiat, ei süstita antibiootikume operatsioonijärgsel perioodil. Pärast "puhtaid" kirurgilisi operatsioone ei määrata antibiootikume üldse.
suured vigastused või haavad(lahtised luumurrud, haava pinnase saastumine). Sel juhul on täiesti ilmne, et infektsioon on haava sattunud ja see tuleks enne avaldumist “purustada”;
süüfilise erakorraline ennetamine teostatakse kaitsmata seksuaalkontaktis potentsiaalselt haige inimesega, samuti tervishoiutöötajatega, kellel on limaskestale sattunud haige inimese verd või muud bioloogilist vedelikku;
lastele võib anda penitsilliini reumaatilise palaviku ennetamiseks, mis on tonsilliidi tüsistus.

Antibiootikumid lastele

Antibiootikumide kasutamine lastel üldiselt ei erine nende kasutamisest teistes inimrühmades. Kõige sagedamini määravad lastearstid väikelastele antibiootikume siirupis. Seda ravimvormi on mugavam võtta, erinevalt süstidest on see täiesti valutu. Vanematele lastele võib määrata antibiootikume tablettide ja kapslitena. Raskete infektsioonide korral lähevad nad üle parenteraalsele manustamisviisile - süstidele.

Tähtis: Pediaatrias antibiootikumide kasutamise peamine omadus on annused - lastele määratakse väiksemad annused, kuna ravim arvutatakse kehakaalu kilogrammi kohta.

Antibiootikumid on väga tõhusad ravimid, millel on samal ajal suur hulk kõrvaltoimeid. Nende abiga paranemiseks ja keha mitte kahjustamiseks peaksite neid võtma ainult vastavalt arsti juhistele.

Mis on antibiootikumid? Millal on antibiootikume vaja ja millal on need ohtlikud? Antibiootikumravi põhireeglid ütleb lastearst dr Komarovsky:

Gudkov Roman, elustaja

Antibiootikum - aine "elu vastu" - ravim, mida kasutatakse elusorganismide, tavaliselt mitmesuguste patogeensete bakterite põhjustatud haiguste raviks.

Antibiootikumid jagunevad erinevatel põhjustel paljudesse tüüpidesse ja rühmadesse. Antibiootikumide klassifikatsioon võimaldab teil kõige tõhusamalt määrata iga ravimitüübi ulatuse.

1. Olenevalt päritolust.

Looduslik (looduslik).
Poolsünteetiline - tootmise algfaasis saadakse aine looduslikust toorainest ja seejärel jätkatakse ravimi kunstlikku sünteesimist.
Sünteetiline.

Rangelt võttes on antibiootikumid tegelikult ainult looduslikust toorainest saadud preparaadid. Kõiki teisi ravimeid nimetatakse "antibakteriaalseteks ravimiteks". Kaasaegses maailmas tähendab mõiste "antibiootikum" igat tüüpi ravimeid, mis suudavad võidelda elusate patogeenidega.

Millest on valmistatud looduslikud antibiootikumid?

seentest;
aktinomütseedidest;
bakteritest;
taimedest (fütontsiidid);
kalade ja loomade kudedest.

2. Olenevalt mõjust.

Antibakteriaalne.
Kasvajavastane.
Seenevastane.

3. Vastavalt mõjuspektrile ühele või teisele arvule erinevatele mikroorganismidele.

Kitsa spektriga antibiootikumid.
Neid ravimeid eelistatakse raviks, kuna need toimivad sihipäraselt teatud tüüpi (või rühma) mikroorganismidele ega pärsi patsiendi keha tervislikku mikrofloorat.
Laia toimespektriga antibiootikumid.

4. Bakterirakule avalduva mõju olemuse järgi.

Bakteritsiidsed ravimid - hävitavad patogeenid.
Bakteriostaatikumid - peatavad rakkude kasvu ja paljunemise. Seejärel peab keha immuunsüsteem iseseisvalt toime tulema ülejäänud bakteritega.

5. Vastavalt keemilisele struktuurile.
Antibiootikume uurivate inimeste jaoks on määrav keemilise struktuuri järgi klassifitseerimine, kuna ravimi struktuur määrab selle rolli erinevate haiguste ravis.

1. Beeta-laktaampreparaadid

1. Penitsilliin on aine, mida toodavad Penicillinum liiki kuuluvate hallitusseente kolooniad. Penitsilliini looduslikel ja kunstlikel derivaatidel on bakteritsiidne toime. Aine hävitab bakterirakkude seinad, mis põhjustab nende surma.

Patogeensed bakterid kohanevad ravimitega ja muutuvad nende suhtes resistentseks. Uue põlvkonna penitsilliinidele on lisatud tasobaktaami, sulbaktaami ja klavulaanhapet, mis kaitsevad ravimit bakterirakkude sees hävimise eest.

Kahjuks tajub organism penitsilliini sageli allergeenina.

Penitsilliini antibiootikumide rühmad:

Loodusliku päritoluga penitsilliinid – ei ole kaitstud penitsillinaasi – ensüümi, mis toodab modifitseeritud baktereid ja mis hävitab antibiootikumi – eest.
Poolsünteetilised materjalid - vastupidavad bakteriaalsele ensüümile:
biosünteetiline penitsilliin G - bensüülpenitsilliin;
aminopenitsilliin (amoksitsilliin, ampitsilliin, bekampitsilliin);
poolsünteetiline penitsilliin (metitsilliini, oksatsilliini, kloksatsilliini, dikloksatsilliini, flukloksatsilliini ravimid).

2. Tsefalosporiin.

Seda kasutatakse penitsilliinide suhtes resistentsete bakterite põhjustatud haiguste raviks.

Tänapäeval on teada 4 tsefalosporiinide põlvkonda.

Tsefaleksiin, tsefadroksiil, tseporiin.
Tsefamesiin, tsefuroksiim (aksetiil), tsefasoliin, tsefakloor.
Tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftizadiim, tseftibuteen, tsefoperasoon.
Tsefpiir, tsefepiim.

Tsefalosporiinid põhjustavad ka organismis allergilisi reaktsioone.

Tsefalosporiine kasutatakse kirurgiliste sekkumiste korral tüsistuste vältimiseks, ENT-haiguste, gonorröa ja püelonefriidi ravis.

2. Makroliidid
Neil on bakteriostaatiline toime – takistavad bakterite kasvu ja jagunemist. Makroliidid toimivad otseselt põletiku fookuses.
Kaasaegsete antibiootikumide hulgas peetakse makroliide kõige vähem toksilisteks ja põhjustavad minimaalselt allergilisi reaktsioone.

Makroliidid akumuleeruvad kehas ja neid kasutatakse 1-3 päeva pikkuste lühikeste kuuridena. Neid kasutatakse sisemiste ENT-organite, kopsude ja bronhide põletike, vaagnaelundite infektsioonide ravis.

Erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin, asaliidid ja ketoliidid.

3. Tetratsükliin

Loodusliku ja kunstliku päritoluga preparaatide rühm. Neil on bakteriostaatiline toime.

Tetratsükliine kasutatakse raskete infektsioonide: brutselloosi, siberi katku, tulareemia, hingamisteede ja kuseteede infektsioonide raviks. Ravimi peamine puudus on see, et bakterid kohanevad sellega väga kiiresti. Tetratsükliin on kõige tõhusam, kui seda kasutatakse paikselt salvide kujul.

Looduslikud tetratsükliinid: tetratsükliin, oksütetratsükliin.
Poolsentiitsed tetratsükliinid: kloortetriin, doksütsükliin, metatsükliin.

4. Aminoglükosiidid

Aminoglükosiidid on väga toksilised bakteritsiidsed ravimid, mis toimivad gramnegatiivsete aeroobsete bakterite vastu.
Aminoglükosiidid hävitavad kiiresti ja tõhusalt patogeensed bakterid isegi nõrgenenud immuunsüsteemiga. Bakterite hävitamise mehhanismi käivitamiseks on vaja aeroobseid tingimusi, see tähendab, et selle rühma antibiootikumid ei "tööta" surnud kudedes ja halva vereringega organites (koopad, abstsessid).

Aminoglükosiide kasutatakse järgmiste seisundite ravis: sepsis, peritoniit, furunkuloos, endokardiit, kopsupõletik, bakteriaalsed neerukahjustused, kuseteede infektsioonid, sisekõrva põletik.

Aminoglükosiidipreparaadid: streptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, neomütsiin.

5. Levomütsetiin

Ravim, millel on bakteriostaatiline toimemehhanism bakteriaalsetele patogeenidele. Seda kasutatakse tõsiste sooleinfektsioonide raviks.

Kloramfenikooliravi ebameeldiv kõrvalnäht on luuüdi kahjustus, mille puhul vererakkude tootmisprotsess on häiritud.

6. Fluorokinoloonid

Laia toimespektriga ja võimsa bakteritsiidse toimega preparaadid. Bakterite toimemehhanism on DNA sünteesi katkestamine, mis põhjustab nende surma.

Fluorokinoloone kasutatakse tugeva kõrvaltoime tõttu silmade ja kõrvade paikseks raviks. Ravimid mõjutavad liigeseid ja luid, on vastunäidustatud laste ja rasedate naiste ravis.

Fluorokinoloone kasutatakse järgmiste patogeenide vastu: gonokokk, shigella, salmonella, koolera, mükoplasma, klamüüdia, Pseudomonas aeruginosa, legionella, meningokokk, mycobacterium tuberculosis.

Ravimid: levofloksatsiin, gemifloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.

7. Glükopeptiidid

Antibiootikum, millel on kombineeritud toime bakteritele. Sellel on bakteritsiidne toime enamikule liikidele ja bakteriostaatiline toime streptokokkidele, enterokokkidele ja stafülokokkidele.

Glükopeptiidi preparaadid: teikoplaniin (targotsiid), daptomütsiin, vankomütsiin (vankatsiin, diatratsiin).

8. TB antibiootikumid
Ravimid: ftivasiid, metasiid, salusiid, etionamiid, protionamiid, isoniasiid.

9. Seenevastase toimega antibiootikumid
Hävitage seenerakkude membraani struktuur, põhjustades nende surma.

10. Leepravastased ravimid
Kasutatakse pidalitõve raviks: soljusulfoon, diutsifoon, diafenüülsulfoon.

11. Vähivastased ravimid - antratsükliinid
Doksorubitsiin, rubomütsiin, karminomütsiin, aklarubitsiin.

12. Linkosamiidid
Raviomaduste poolest on nad väga lähedased makroliididele, kuigi keemilise koostise poolest on nad täiesti erinev antibiootikumide rühm.
Koostis: Delacin C.

13. Antibiootikumid, mida kasutatakse meditsiinipraktikas, kuid mis ei kuulu ühtegi tuntud klassifikatsiooni.
Fosfomütsiin, fusidiin, rifampitsiin.

Ravimite tabel - antibiootikumid

Antibiootikumide klassifitseerimine rühmadesse jaotab tabelis sõltuvalt keemilisest struktuurist teatud tüüpi antibakteriaalseid ravimeid.

Narkootikumide rühm	Ettevalmistused	Kohaldamisala	Kõrvalmõjud
Penitsilliin	Penitsilliin. Aminopenitsilliin: ampitsilliin, amoksitsilliin, bekampitsilliin. Poolsünteetilised: metitsilliin, oksatsilliin, kloksatsilliin, dikloksatsilliin, flukloksatsilliin.	Laia toimespektriga antibiootikum.	allergilised reaktsioonid
Tsefalosporiin	1. põlvkond: tsefaleksiin, tsefadroksiil, tseporiin. 2: tsefamesiin, tsefuroksiim (aksetiil), tsefasoliin, tsefakloor. 3: tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftizadiim, tseftibuteen, tsefoperasoon. 4: tsefpirom, tsefepiim.	Kirurgilised operatsioonid (tüsistuste vältimiseks), ENT haigused, gonorröa, püelonefriit.	allergilised reaktsioonid
Makroliidid	Erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin, asitromütsiin, asaliidid ja ketoliidid.	ENT-organid, kopsud, bronhid, vaagnaelundite infektsioonid.	Kõige vähem mürgine, ei põhjusta allergilisi reaktsioone
Tetratsükliin	tetratsükliin, oksütetratsükliin, kloortetriin, doksütsükliin, metatsükliin.	Brutselloos, siberi katk, tulareemia, hingamisteede ja kuseteede infektsioonid.	Põhjustab kiiret sõltuvust
Aminoglükosiidid	Streptomütsiin, kanamütsiin, amikatsiin, gentamütsiin, neomütsiin.	Sepsise, peritoniidi, furunkuloosi, endokardiidi, kopsupõletiku, bakteriaalsete neerukahjustuste, kuseteede infektsioonide, sisekõrvapõletiku ravi.	Kõrge toksilisus
Fluorokinoloonid	Levofloksatsiin, gemifloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.	Salmonella, gonokokk, koolera, klamüüdia, mükoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningokokk, shigella, legionella, mycobacterium tuberculosis.	Mõjutavad luu- ja lihaskonna süsteemi: liigesed ja luud. Vastunäidustatud lastele ja rasedatele naistele.
Levomütsetiin	Levomütsetiin	Sooleinfektsioonid	Luuüdi kahjustus

Antibakteriaalsete ravimite peamine klassifikatsioon viiakse läbi sõltuvalt nende keemilisest struktuurist.

Sisu

Inimorganismi ründavad iga päev paljud mikroobid, mis püüavad settida ja areneda organismi sisemiste ressursside arvelt. Immuunsüsteem tuleb tavaliselt nendega toime, kuid mõnikord on mikroorganismide resistentsus kõrge ja nende vastu võitlemiseks tuleb võtta ravimeid. On olemas erinevad antibiootikumide rühmad, millel on teatud toimespekter, mis kuuluvad eri põlvkondadesse, kuid kõik selle ravimi tüübid tapavad tõhusalt patoloogilisi mikroorganisme. Nagu kõigil võimsatel ravimitel, on sellel ravimil oma kõrvaltoimed.

Mis on antibiootikum

See on ravimite rühm, millel on võime blokeerida valkude sünteesi ja seeläbi pärssida paljunemist ja elusrakkude kasvu. Igat tüüpi antibiootikume kasutatakse erinevate bakteritüvede põhjustatud nakkusprotsesside raviks: staphylococcus aureus, streptokokk, meningokokk. Selle ravimi töötas esmakordselt välja 1928. aastal Alexander Fleming. Mõnede rühmade antibiootikumid on ette nähtud onkoloogiliste patoloogiate ravis kombineeritud keemiaravi osana. Kaasaegses terminoloogias nimetatakse seda tüüpi ravimeid sageli antibakteriaalseteks ravimiteks.

Antibiootikumide klassifikatsioon toimemehhanismi järgi

Esimesed seda tüüpi ravimid olid penitsilliinil põhinevad ravimid. Antibiootikumid on klassifitseeritud rühmade ja toimemehhanismide järgi. Mõnedel ravimitel on kitsas fookus, teistel on lai toimespekter. See parameeter määrab, kui palju ravim mõjutab inimeste tervist (nii positiivselt kui ka negatiivselt). Ravimid aitavad toime tulla selliste tõsiste haigustega või vähendada nende suremust:

sepsis;
gangreen;
meningiit;
kopsupõletik;
süüfilis.

bakteritsiidne

See on üks tüüpe antimikroobsete ainete klassifikatsioonist farmakoloogilise toime järgi. Bakteritsiidsed antibiootikumid on ravimid, mis põhjustavad lüüsi, mikroorganismide surma. Ravim pärsib membraani sünteesi, pärsib DNA komponentide tootmist. Järgmistel antibiootikumide rühmadel on järgmised omadused:

karbapeneemid;
penitsilliinid;
fluorokinoloonid;
glükopeptiidid;
monobaktaamid;
fosfomütsiin.

Bakteriostaatiline

Selle ravimirühma toime on suunatud valkude sünteesi pärssimisele mikroorganismide rakkude poolt, mis takistab nende edasist paljunemist ja arengut. Ravimi toime tulemus on patoloogilise protsessi edasise arengu piiramine. See toime on tüüpiline järgmistele antibiootikumide rühmadele:

linkosamiinid;
makroliidid;
aminoglükosiidid.

Antibiootikumide klassifikatsioon keemilise koostise järgi

Peamine ravimite eraldamine toimub vastavalt keemilisele struktuurile. Igaüks neist põhineb erineval toimeainel. Selline jaotus aitab sihtida konkreetset tüüpi mikroobi või avaldada laia valikut mõjusid suurele hulgale sortidele. See takistab ka bakterite resistentsuse (resistentsuse, immuunsuse) tekkimist teatud tüüpi ravimite suhtes. Allpool kirjeldatakse peamisi antibiootikumide tüüpe.

Penitsilliinid

See on esimene rühm, mille inimene lõi. Penitsilliini rühma (penitsillium) antibiootikumidel on lai valik toimeid mikroorganismidele. Rühmas on täiendav jaotus:

looduslikud penitsilliini ained - normaalsetes tingimustes toodetud seente poolt (fenoksümetüülpenitsilliin, bensüülpenitsilliin);
poolsünteetilised penitsilliinid, neil on suurem resistentsus penitsillinaaside suhtes, mis laiendab oluliselt antibiootikumide toime spektrit (ravimid metitsilliin, oksatsilliin);
pikendatud toime - ampitsilliini, amoksitsilliini preparaadid;
laia toimespektriga ravimid - ravim aslotsilliin, metslotsilliin.

Bakterite resistentsuse vähendamiseks seda tüüpi antibiootikumide suhtes lisatakse penitsillinaasi inhibiitorid: sulbaktaam, tasobaktaam, klavulaanhape. Selliste ravimite ilmekad näited on: Tazotsin, Augmentin, Tazrobida. Määrake raha järgmiste patoloogiate jaoks:

hingamisteede infektsioonid: kopsupõletik, sinusiit, bronhiit, larüngiit, farüngiit;
Urogenitaalsüsteemid: uretriit, tsüstiit, gonorröa, prostatiit;
seedimine: düsenteeria, koletsüstiit;
süüfilis.

Tsefalosporiinid

Selle rühma bakteritsiidsetel omadustel on lai toimespekter. Eristatakse järgmisi tseflafosporiinide põlvkondi:

I-e, tsefradiini, tsefaleksiini, tsefasoliini preparaadid;
II-e, ravimid tsefakloori, tsefuroksiimi, tsefoksitiini, tsefotiamiga;
III-e, ravimid tseftasidiim, tsefotaksiim, tsefoperasoon, tseftriaksoon, tsefodisiim;
IV-e, ravimid tsefpiroomiga, tsefepiim;
V-e, ravimid fetobiprool, tseftaroliin, fetolosan.

Enamik selle rühma antibakteriaalseid ravimeid on ainult süstide kujul, seetõttu kasutatakse neid kliinikutes sagedamini. Tsefalosporiinid on kõige populaarsem statsionaarses ravis kasutatavad antibiootikumid. See antibakteriaalsete ainete klass on ette nähtud:

püelonefriit;
infektsiooni üldistamine;
pehmete kudede, luude põletik;
meningiit;
kopsupõletik;
lümfangiit.

Makroliidid

Loomulik. Neid sünteesiti esimest korda XX sajandi 60ndatel, nende hulka kuuluvad spiramütsiin, erütromütsiin, midekamütsiin, josamütsiin.
Eelravimid, aktiivne vorm võetakse pärast metabolismi, näiteks troleandomütsiin.
Poolsünteetiline. Need on klaritromütsiin, telitromütsiin, asitromütsiin, diritromütsiin.

Tetratsükliinid

See liik loodi 20. sajandi teisel poolel. Tetratsükliini rühma antibiootikumidel on antimikroobne toime paljude mikroobse floora tüvede vastu. Suurel kontsentratsioonil ilmneb bakteritsiidne toime. Tetratsükliinide eripäraks on võime koguneda hambaemaili, luukoesse. See aitab kroonilise osteomüeliidi ravis, kuid häirib ka väikelaste luustiku arengut. See rühm on keelatud rasedatele tüdrukutele, alla 12-aastastele lastele. Neid antibakteriaalseid ravimeid esindavad järgmised ravimid:

oksütetratsükliin;
tigetsükliin;
doksütsükliin;
Minotsükliin.

Vastunäidustused hõlmavad ülitundlikkust komponentide suhtes, kroonilisi maksapatoloogiaid, porfüüriat. Kasutamise näidustused on järgmised patoloogiad:

Lyme'i tõbi;
soolepatoloogiad;
leptospiroos;
brutselloos;
gonokoki infektsioonid;
riketsioos;
trahhoom;
aktinomükoos;
tulareemia.

Aminoglükosiidid

Selle seeria ravimite aktiivne kasutamine toimub gramnegatiivse taimestiku põhjustatud infektsioonide ravis. Antibiootikumidel on bakteritsiidne toime. Ravimid näitavad kõrget efektiivsust, mis ei ole seotud patsiendi immuunsuse aktiivsusega, mistõttu on need ravimid selle nõrgenemise ja neutropeenia jaoks asendamatud. Nendel antibakteriaalsetel ainetel on järgmised põlvkonnad:

Kanamütsiini, neomütsiini, klooramfenikooli, streptomütsiini preparaadid kuuluvad esimesse põlvkonda.
Teine sisaldab vahendeid gentamütsiini, tobramütsiiniga.
Kolmandasse rühma kuuluvad amikatsiini preparaadid.
Neljandat põlvkonda esindab isepamütsiin.

Selle rühma ravimite kasutamise näidustused on järgmised patoloogiad.

Kliinilised - farmakoloogilised omadused

beeta-laktaamantibiootikumid

Penitsilliinide, tsefalosporiinide, karbapeneemide ja monobaktaamide struktuuris on β-laktaamtsükkel, mis põhjustab nende tugevat bakteritsiidset toimet ja võimalust ristallergia tekkeks. Penitsilliinid ja tsefalosporiinid võivad inaktiveerida mikroorganismid (sh soolefloora), mis toodavad β-laktamaasi (penitsillinaasi) ensüümi, mis hävitab β-laktaamtsükli. Tänu kõrgele kliinilisele efektiivsusele ja madalale toksilisusele on β-laktaamantibiootikumid enamiku infektsioonide ravis juhtival kohal.

Penitsilliinid

Klassifikatsioon.

1. Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid- bensüülpenitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliinid ja pika toimeajaga penitsilliinid (durant penitsilliinid).

2. Poolsünteetilised penitsilliinid:

● isoksasolpenitsilliinid - antistafülokoki penitsilliinid (oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin);

● amidinopenitsilliinid (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin);

● aminopenitsilliinid - laiendatud toimespektriga penitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, talampitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin);

● antipseudomonaalsed antibiootikumid:

- karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, karfetsilliin, karindatsilliin, tikartsilliin),

- ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, metslotsilliin, piperatsilliin);

● inhibiitoritega kaitstud penitsilliinid (amoksitsilliin + klavulaanhape, ampitsilliin + sulbaktaam, tikartsilliin + klavulaanhape, piperatsilliin + tasobaktaam).

Bensüülpenitsilliinid madal toksilisus ja mitte kallis, tekitavad kiiresti kõrge kontsentratsiooni paljudes elundites ja kudedes, sealhulgas rakkude sees (seetõttu on need hädaabi vahendid); halvemini tungivad luu- ja närvikoesse, halvasti läbi BBB. Kuid meningiidi ja aju hüpoksiliste seisundite korral võivad nad tungida BBB-sse ajuveresoonte põletikulise kapillaaride vasodilatatsiooni tõttu ja seetõttu kasutatakse neid meningoentsefaliidi raviks.

Bensüülpenitsilliini naatriumsoola manustatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt, endolumbaalselt (aju membraanide all) intratekaalne) ja kehaõõnes. Bensüülpenitsilliini kaaliumi ja novokaiini soola manustatakse ainult intramuskulaarselt. Kaaliumisoola ei tohi manustada intravenoosselt, kuna ravimist vabanevad kaaliumiioonid võivad põhjustada südametegevuse depressiooni ja krampe. Ravimi novokaiinisool lahustub vees halvasti, moodustab veega suspensioone ja selle sisenemine anumasse on vastuvõetamatu.

Bensüülpenitsilliinide määramise sagedus - 6 korda päevas (pärast 1 elukuud) ja ravimi novokaiinisoola (bensüülpenitsilliini prokaiin) - 2 korda päevas.

Fenoksümetüülpenitsilliin (FOMP) see on happekindel ja seda kasutatakse suukaudselt, kuid see ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone, seetõttu ei kasutata seda raskete infektsioonide raviks. Tavaliselt ei kasutata FOMP-i monoteraapiana, vaid kombineerituna teiste antibiootikumidega. Näiteks hommikul ja õhtul manustatakse intramuskulaarselt bensüülpenitsilliini kaaliumsoola ja pärastlõunal (2-3 korda) määratakse FOMP per os.

Pikaajalised penitsilliinipreparaadid kasutatakse profülaktilistel eesmärkidel. Bitsilliin - 1 (bensatiinbensüülpenitsilliin või bensatiinipenitsilliin G) lahustub vees halvasti, mistõttu kasutatakse seda ainult intramuskulaarseks süstimiseks 1–2 korda nädalas. Bitsilliin - 3 on bensüülpenitsilliini kaaliumi- või novokaiinisoolade kombinatsioon bitsilliiniga - 1 võrdsetes osades, igaüks 100 tuhat ühikut. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt 1-2 korda nädalas. Bitsilliin - 5 on ka kombinatsioon bensüülpenitsilliini novokaiini soolast ja bitsilliinist - 1 vahekorras 1 kuni 4. Selle intramuskulaarne süstimine tehakse 1 kord 4 nädala jooksul.

Bitsilliini - 1 aeglase imendumise tõttu algab selle toime alles 1-2 päeva pärast manustamist. Bitsilliinidel - 3 ja - 5 on neis sisalduva bensüülpenitsilliini tõttu antimikroobne toime juba esimestel tundidel.

Looduslike penitsilliinide kõige sagedasem kõrvaltoime on allergilised reaktsioonid (võimalik anafülaktiline šokk). Seetõttu on ravimite väljakirjutamisel vaja hoolikalt koguda allergia ajalugu ja jälgida patsienti 30 minutit. pärast ravimi esimest süstimist. Mõnel juhul tehakse nahatestid.

Ravimid avaldavad antagonismi sulfoonamiididega ja sünergismi aminoglükosiididega grampositiivsete kokkide vastu (välja arvatud pneumokokid!), kuid ei sobi nendega kokku ühes süstlas ega ühes infusioonisüsteemis.

Isoksasolpenitsilliinid(antistafülokoki penitsilliinid) on penitsillinaasi toime suhtes resistentsed, st aktiivsed penitsilliiniresistentsed stafülokoki tüved- Staphylococcus aureus (PRSA), Pealegi metitsilliiniresistentsed stafülokoki tüved (MRSA).PRSA – probleemis mängivad suurt rolli stafülokokid haiglane(intrahaigla, haigla) infektsioonid. Teiste mikroorganismide puhul on nende toimespekter sama, mis looduslikel penitsilliinidel, kuid antimikroobne toime on palju väiksem. Preparaate manustatakse nii parenteraalselt kui ka suukaudselt 1-1,5 tundi enne sööki, kuna need ei ole vesinikkloriidhappe suhtes eriti vastupidavad.

Amidinopenitsilliinid aktiivne gramnegatiivsete enterobakterite vastu. Nende toimespektri suurendamiseks kombineeritakse neid antibiootikume isoksasolpenitsilliinide ja looduslike penitsilliinidega.

Aminopenitsilliinid- laia toimespektriga antibiootikumid, kuid PRSA on nende suhtes resistentne, mistõttu need ravimid ei lahenda haiglanakkuse probleemi. Seetõttu on loodud kombineeritud preparaadid: ampioks (ampitsilliin + oksatsilliin), klonak - R (ampitsilliin + kloksatsilliin), sultamitsilliin (ampitsilliin + sulbaktaam, mis on β-laktamaasi inhibiitor), klonak - X (amoksitsilliin + kloksatsilliin), augmentiin ja selle analoog amoksiklav (amoksitsilliin + klavulaanhape).

Antipseudomonaalsed penitsilliinid on ette nähtud ainult teiste pseudomonaalsete ravimite puudumisel ja ainult Pseudomonas aeruginosa kinnitatud tundlikkuse korral nende suhtes, kuna need on toksilised ja arenevad kiiresti teisejärguline(indutseeritud antibiootikumi enda poolt) vastupanu patogeen. Ravimid ei mõjuta stafülokokke. Seetõttu kombineeritakse neid vajadusel isoksasolpenitsilliinidega. On kombineeritud ravimeid: timentiin (tikartsilliin + klavulaanhape) ja tasotsiin (piperatsilliin + tasobaktaam β-laktamaasi inhibiitorina).

● Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid- kombineeritud preparaadid, mis sisaldavad β-laktamaasi inhibiitoreid (klavulaanhape, sulbaktaam, tasobaktaam). Kõige võimsam neist on tasotsiin. Need ravimid jaotuvad kehas hästi, luues kõrge kontsentratsiooni kudedes ja vedelikes (sh kopsudes, pleura- ja kõhukelmeõõntes, keskkõrvas, põskkoobastes), kuid tungivad halvasti BBB-sse. Klavulaanhappest on võimalik äge maksakahjustus: transaminaaside aktiivsuse tõus, palavik, iiveldus, oksendamine.

Looduslikud penitsilliinid, isoksasolpenitsilliinid, amidinopenitsilliinid, aminopenitsilliinid on vähetoksilised, neil on lai valik ravitoimeid. Nende ravimisel on ohtlikud ainult nii vahetu kui ka hilinenud tüüpi allergilised reaktsioonid.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on väikese terapeutilise toimega ravimid, st ravimid, millel on range annustamisskeem. Nende kasutamisega võivad kaasneda allergilised reaktsioonid, neuro- ja hematotoksilisuse sümptomid, nefriit, düsbioos, hüpokaleemia.

Kõik penitsilliinid ei sobi kokku paljude ainetega, seetõttu tuleks nende manustamine teha eraldi süstlaga.

Tsefalosporiinid

Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt kliinilises praktikas, kuna neil on tugev bakteritsiidne toime, lai terapeutiline ulatus, erineva astmega resistentsus stafülokoki β-laktamaaside suhtes ja madal toksilisus.

(meroneem), doripeneem (doripreks), ertapeneem (invanz).

Aminoglükosiidid

II põlvkond - gentamütsiin, tobramütsiin, netilmitsiin.

Kinoloonid/fluorokinoloonid:

I põlvkond - fluorimata kinoloonid (nalidiksiinhape, oksoliinhape, pipemiidhape)

II põlvkond - gramnegatiivsed fluorokinoloonid (lomefloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin,).

III põlvkond - hingamisteede fluorokinoloonid (, sparfloksatsiin).

IV põlvkond - respiratoorsed antianaeroobsed fluorokinoloonid (moksifloksatsiin, gemifloksatsiin).

Makroliidide jaotus keemilise struktuuri järgi

Antibiootikumravi eesmärgid- terapeutiline efektiivsus; patogeenide resistentsuse vältimine antimikroobsete ainete suhtes (resistentsete mikroorganismitüvede valiku piiramine).

Enne antibiootikumi määramist on vaja võtta proov (äige, salajane jne) ja saata see bakterioloogilisele uuringule. Võttes arvesse materjali bakterioloogilise uuringu tulemusi ja isoleeritud patogeeni tundlikkuse hindamist antibiootikumide suhtes, a. sihipärane antibiootikumravi.

Empiiriline antibiootikumi retsept see on vajalik läbi viia vastavalt väidetavale mikrofloorale, kuna arst saab bakterioloogilise uuringu tulemused mitte varem kui 4-5 päeva pärast. Antibakteriaalse ravimi valimisel võetakse arvesse mikroorganismi tropismi kudede suhtes. Näiteks erysipelas on sagedamini põhjustatud streptokokkidest; pehmed koed, mädane mastiit, - stafülokokid; kopsupõletik - pneumokokid, mükoplasmad; - Escherichia coli.

Olles lahendanud väidetava patogeeni probleemi, valib arst välja antibakteriaalse ravimi, mille suhtes mikroorganismil peab olema tundlikkus. Praegu on soovitatav eelistada kitsa toimespektriga ravimeid, mis võimaldab piirata mikrofloora resistentsuse teket.

Poolsünteetilised kitsa toimespektriga penitsilliinid (antistafülokokk, penitsillinaasi suhtes stabiilsed): toimespekter on sarnane looduslike penitsilliinide omaga, kuid ravim on penitsillinaasi suhtes resistentne ja aktiivne Staphylococcus aureuse (PRSA) penitsilliiniresistentsete tüvede vastu. See ei mõjuta metitsilliiniresistentseid stafülokokke (MRSA).

III. Laia toimespektriga poolsünteetilised penitsilliinid (aminopenitsilliinid): ja erinevalt looduslikest ja antistafülokokkide penitsilliinidest toimivad mõned aeroobsed gramnegatiivsed enterobakterid (E. coli, Salmonella, Shigella) ja Haemophilus influenzae (). aktiivne Helicobacter pylori vastu.

Beetalaktamaasi tootvad stafülokoki tüved ei ole aga aminopenitsilliinide suhtes tundlikud, mistõttu on tekkinud uus põlvkond penitsilliini antibiootikume kombineerituna beetalaktamaasi inhibiitoritega (klavulaanhape, sulbaktaam, tasobaktaam).

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid: amoksitsilliin/klavulaanhape mõjub kõigile amoksitsilliini suhtes tundlikele mikroorganismidele. Ravimil on kõrgem stafülokokivastane toime (sealhulgas penitsilliiniresistentsed Staphylococcus aureuse tüved), see on aktiivne beetalaktamaasi tootvate gramnegatiivsete bakterite vastu (näiteks Escherichia coli, Proteus).

Ampitsilliini/sulbaktaami antimikroobne toime on sarnane amoksitsilliini/klavulaanhappe omaga.

Tsefalosporiinide antimikroobse toime spekter

I põlvkond - aktiivne grampositiivsele taimestikule (streptokokid, stafülokokid, sealhulgas PRSA). MRSA, nagu ka enamik enterobakterite ja anaeroobide tüvesid, on ravimite suhtes resistentsed.

II põlvkond: toimespekter on lähedane esimese põlvkonna tsefalosporiinide omale.

IV põlvkond - võrreldes III põlvkonna tsefalosporiinidega on nad aktiivsemad grampositiivsete kokkide vastu, neil on antipseudomonaalne toime. mõjub streptokokkidele, stafülokokkidele (va MRSA), meningokokkidele, H. influenzae. Enterobakterid (E. coli, Proteus, Klebsiella, hammastused jne) on ravimi suhtes väga tundlikud.

Karbapeneemide antimikroobse toime spekter

Võrreldes teiste beetalaktaamantibiootikumidega on neil laiem antimikroobse toime spekter, sealhulgas gramnegatiivsete bakterite tüved (E. coli, Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Citrobacter jt) ja anaeroobid. Ravimid toimivad stafülokokkidele (va MRSA), streptokokkidele, enamikule penitsilliiniresistentsetele pneumokokkidele, meningokokkidele, gonokokkidele.

Ertapeneemi eripäraks on toime puudumine Pseudomonas aeruginosa vastu.

Kinoloonide/fluorokinoloonide antimikroobne spekter

I põlvkond (kinoloonid) toimivad peamiselt Enterobacteriaceae perekonna gramnegatiivsetele bakteritele.

Teise põlvkonna fluorokinoloonidel on palju laiem spekter, nad on aktiivsed mitmete grampositiivsete aeroobsete bakterite (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. jt), enamiku gramnegatiivsete bakterite ja rakusiseste patogeenide (Chlamydia spp., Mycoplasma spp.) vastu. ).

III ja IV põlvkonna fluorokinoloonid (hingamisteede) on väga aktiivsed pneumokokkide ja stafülokokkide vastu ning on ka aktiivsemad kui II põlvkonna ravimid rakusiseste patogeenide vastu.

Aminoglükosiidide antimikroobse toime spekter

II ja III põlvkonna aminoglükosiide iseloomustab bakteritsiidne toime Enterobacteriaceae perekonna gramnegatiivsete mikroorganismide (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. jt) ning ka mittefermenteeruvate gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. -negatiivsed vardad (P. aeruginosa ). aktiivne stafülokokkide vastu, välja arvatud MRSA. ja toimivad M. tuberculosis'e vastu. ei ole aktiivne pneumokokkide ja anaeroobide (Clostridium spp. jne) vastu.

Makroliidide antimikroobse toime spekter

- kopsudes, bronhide sekretsioonis (makroliidid, penitsilliinid, respiratoorsed fluorokinoloonid, tsefalosporiinid);

- kesknärvisüsteemis (III ja IV põlvkonna tsefalosporiinid);

- nahas, limaskestadel (penitsilliinid, makroliidid, linkosamiidid) jne.

Antibiootikumide annustamisskeem sõltub suuresti nende eliminatsiooni kiirusest, mis koosneb maksa biotransformatsiooni ja neerude kaudu eritumise protsessidest. Makroliidid muunduvad maksas (jm), kuid antibiootikumide peamiseks eritumisteeks on neerud, mille kaudu erituvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, fluorokinoloonid, karbapeneemid, aminoglükosiidid.

Neerupuudulikkuse korral on vajalik ülalnimetatud ravimite annustamisskeemi korrigeerimine, võttes arvesse seerumi kreatiniini väärtust. Kui endogeenne kreatiniini kliirens on alla 80 ml/min (neerupuudulikkuse I-II staadium), on vaja vähendada järgmiste antibiootikumide ühekordset annust ja/või manustamissagedust - aminoglükosiidid, 1. põlvkonna tsefalosporiinid, tetratsükliinid (va doksütsükliin) , glükopeptiidid, karbapeneemid. Kui endogeense kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min (III astme neerupuudulikkus), on oht kasutada antibiootikume, nagu aminopenitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid.

Kliinilises praktikas tehakse pärast kreatiniini kliirensi (CC) arvutamist ravimite individuaalne annustamisskeem kroonilise neerupuudulikkusega (CRF) patsientidele. Välja on töötatud spetsiaalsed valemid, mille järgi on patsiendi kehakaalu, vanust ja sugu arvesse võttes võimalik täiskasvanud patsientidel arvutada CC. Kõige kuulsam ja üldiselt tunnustatud on Cockcrofti valem:

meeste

naiste jaoks indikaator korrutatakse täiendavalt 0,85-ga

Ülaltoodud valemid on kasutatavad normaalse või vähenenud kehakaaluga patsientidel. Rasvunud patsientidel arvutatakse CC samade valemite abil, kuid tegeliku kehakaalu asemel kasutatakse õiget kehakaalu.

Näiteks : Patsient A ., 76-aastane, sattus intensiivravi osakonda diagnoosiga haiglaväline kahepoolne alumise sagara polüsegmentaalne, raske kulg. DN III. Raske kliinilise seisundi tõttu määrati patsiendile meroneem. Annustamisrežiimi arvutamiseks võeti arvesse vanust (76 aastat), kehakaalu (64 kg), seerumi kreatiniini (180 μmol / ml) -

Võttes arvesse teatmekirjanduses esitatud teavet, määrati neerude eliminatsioonifunktsiooni rikkumisega patsiendil ravimi "meronem" annustamisrežiim - CC väärtusega = 28,4 ml / min, individuaalne annustamine raviskeem, 1 g iga 12 tunni järel, 2 korda päevas .

Ravimi "meropeneem" annustamisskeem (teatmik "Vidal", 2007)

Tuleb rõhutada, et antibiootikumide neerude kaudu eritumise kiirus võib väheneda dehüdratsiooni, kroonilise vereringepuudulikkuse, hüpotensiooni, uriinipeetuse korral. Tulenevalt asjaolust, et neerupuudulikkuse korral pikeneb neerude kaudu erituvate ravimite eritumise periood, vähendatakse ravimi ööpäevast annust kas ühekordse annuse vähendamise või annuste vahelise intervalli suurendamise kaudu. Vastupidi, kliinilises praktikas ei vaja neerupuudulikkuse korral üksikute ravimite annust kohandada (, ), kuna neil on kaks organismist eritumist (neeru- ja maksakliirens), mis tagab nende eliminatsiooni.

Antibiootikumide keskmise terapeutilise kontsentratsiooni säilitamiseks on oluline võtta arvesse nende farmakokineetilist koostoimet teiste rühmade ravimitega. Näiteks vähendavad antatsiidid tetratsükliinide imendumist; mõjutada aminoglükosiidide eritumise kiirust, mis erituvad neerude kaudu muutumatul kujul.

Antibiootikumravi efektiivsuse ja kõrvalmõjude hindamine

Antibiootikumravi efektiivsuse hindamine sisaldab kliinilisi ja labori-instrumentaalseid parameetreid:

haiguse sümptomite dünaamika (elundikahjustuse tunnuste raskuse vähenemine ja vähenemine);
põletikulise protsessi aktiivsuse näitajate dünaamika (kliiniline vereanalüüs, uriinianalüüs jne);
bakterioloogiliste näitajate dünaamika (patoloogilise materjali põllukultuurid koos taimestiku tundlikkuse määramisega antibiootikumide suhtes).

Positiivse dünaamika puudumisel 3 päeva pärast on vaja ravimit muuta. See probleem lahendatakse, võttes arvesse varem välja kirjutatud antibiootikumi toimespektrit ja kõige tõenäolisemat patogeeni, mida eelnev farmakoteraapia ei saanud mõjutada.

Antibiootikumravi kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid (penitsilliini rühma beeta-laktaamantibiootikumide, tsefalosporiinide, karbapeneemide vahel on võimalik ristallergiline reaktsioon).
Ravimite otsene toksiline toime elunditele:

a) seedetrakti kahjustus (,, erosioon ja haavandid). Eelkõige võib tetratsükliinide võtmine põhjustada stomatiiti ja koliiti, linkomütsiin - pseudomembranoosset koliiti, amoksitsilliin / klavulanaat (amoksiklav) - antibiootikumidega seotud kõhulahtisust;

b) neurotoksilisus (polüneuriit), neuromuskulaarse juhtivuse aeglustumise võimalus on iseloomulik aminoglükosiididele ja linkosamiididele, konvulsiivne sündroom võib põhjustada karbapeneemi rühma tienaami antibiootikumi;

c) aminoglükosiidide, glükopeptiidide, tsefalosporiinide kasutamisel tekib nefrotoksilisus (glomerulonefriit, neerupuudulikkus);

d) hepatotoksilisus koos kolestaasi ilmnemisega on iseloomulik makroliididele ja linkosamiididele;

e) hematotoksilisus (leukopoeesi, trombopoeesi, erütropoeesi pärssimine, hemolüütilised reaktsioonid, hemokoagulatsioonihäired) esineb sagedamini tetratsükliinide, klooramfenikooli kasutamisel;

f) kardiotoksilisus (QT-intervalli pikenemine) - fluorokinoloonide võtmise ajal;

g) luukoe kahjustus (kasvupeetus), hambaemaili struktuuri rikkumine põhjustab tetratsükliine;

h) fluorokinoloonidel on ebasoodne mõju kõhrekoe kasvule;

i) fluorokinoloonide, tetratsükliinidega ravi ajal täheldatakse valgustundlikkust ().

Soole mikrofloora rikkumine düsbakterioosi tekkega põhjustab enamiku gramnegatiivset taimestikku mõjutavaid antibakteriaalseid ravimeid.
lokaalne ja/või süsteemne kandidoos.

Võimalikud vead antibiootikumravi ajal:

antibiootikumi ebamõistlik määramine (viirusinfektsioon; isoleeritud mikroorganism ei põhjusta haigust);
ravimiresistentsus (või sekundaarne);
ravimite ebaõige annustamisskeem (hiline ravi, väikeste annuste kasutamine, manustamissageduse mittejärgimine, ravikuuri katkestamine);
valesti valitud manustamisviis;
farmakokineetiliste parameetrite teadmatus (kumulatsioonioht);
samaaegse patoloogia ebapiisav arvestamine (soovitavate mõjude rakendamine);
mitme antibiootikumi irratsionaalne kombinatsioon;
ravimi ebaratsionaalne valik taustseisundiga patsientidel (rasedus, imetamine);
antibiootikumi kokkusobimatus (farmakodünaamiline, farmakokineetiline ja füüsikalis-keemiline) teiste ravimitega väljakirjutamise ajal.