Pürasiinamiidi kasutatakse tuberkuloosi (tuberkulostaatiline) raviks. See aeglustab arengut Mycobacterium tuberculosis rakusisese jagunemise staadiumis. Pürasinamiid on eriti efektiivne esimestel ravikuudel. Seda määratakse alati koos teiste tuberkulostaatikumidega (isoniasiid, etambutool, rifampitsiin), et vältida pürasiinamiidiresistentsete tüvede teket. Mycobacterium tuberculosis.
Pürasiinamiid imendub seedetraktist täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 2 tundi pärast suukaudset manustamist. Pürasiinamiid on laialdaselt jaotunud keha kudedes ja vedelikes. See metaboliseerub maksas, selle peamine metaboliit on samuti aktiivne Mycobacterium tuberculosis. Pürasiinamiid ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu.
Pürasiinamiid imendub seedetraktist täielikult. Tserebrospinaalvedelikus saavutatakse peaaegu sama kontsentratsioon kui vereseerumis. Peamine metaboliit on farmakoloogiliselt aktiivne pürasinoehape. 70% ravimist eritub uriiniga.
Ravimi pürasinamiid kasutamise näidustused
Pürasinamiidi kasutatakse kõigi tuberkuloosi vormide raviks (kombinatsioonis teiste tuberkulostaatikumidega).
Ravimi pürasiinamiidi kasutamine
Tavaline pürasiinamiidi annus täiskasvanutele on 15-30 mg/kg/päevas; maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 2 g. Võib esineda suurema annuse kasutamist, st 50-70 mg/kg/päevas 2-3 korda nädalas. Kaks korda nädalas võtmisel ei tohi maksimaalne ööpäevane annus ületada 4 g; kolm korda päevas võtmisel ei tohi see annus ületada 3 g.
Pürasinamiidi tavaline annus lastele on 15-30 mg/kg/päevas; maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 2 g. Võib esineda suurema annuse kasutamist - 50-70 mg/kg/päevas 2-3 korda nädalas. Kui ravimit määratakse 2 korda nädalas, ei tohi maksimaalne ööpäevane annus ületada 4 g; kui seda määratakse 3 korda nädalas, ei tohi maksimaalne annus ületada 3 g.
Eakaid patsiente ravitakse tavaliselt pürasinamiidiga annustes, mis on lähedased tavalise täiskasvanute annuse alampiirile.
Tavaline pürasiinamiidi annus mõõduka neerukahjustusega patsientidele on 12-20 mg/kg/päevas. Võimalik on ka ravi annustega 40 mg/kg/päevas 3 korda nädalas ja 60 mg/kg/päevas 2 korda nädalas. Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on ≤50 ml/min, tuleb vältida pürasiinamiidi kasutamist.
Hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi saavatele patsientidele määratakse tavaline täiskasvanute annus. Kasutada võib ka annuseid 40 mg/kg/päevas 3 korda nädalas ja 60 mg/kg/päevas 2 korda nädalas, kuid soovitav on neid kasutada 24 tundi enne dialüüsi algust.
Kui maksafunktsiooni häirega patsiendid võtavad regulaarselt annuseid, koguneb pürasiinamiid organismi. Seetõttu tuleb selliseid patsiente ravida väiksemate annustega.
Tablette võetakse koos veega ühekordse annusena pärast hommikusööki.
Päevaannuse arvutamisel kasutatakse alati ideaalset kehakaalu.
Vastunäidustused ravimi pürasiinamiidi kasutamisele
Ülitundlikkus pürasiinamiidi või teiste ravimi komponentide suhtes, raske maksafunktsiooni häire, äge podagra.
Ravimi pürasiinamiidi kõrvaltoimed
Arst peab patsienti teavitama võimalikest kõrvaltoimetest ja esmaabist nende ilmnemisel. Kõige tõsisemad kõrvalnähud on maksafunktsiooni häired (kollatõbi, maksa suurenemine, asümptomaatiline maksa transaminaaside tõus, üksikud ägeda maksaatroofia ja surmajuhtumid), mis sõltuvad annusest. Iiveldus, anoreksia ja artralgia (koos kusihappe kontsentratsiooni suurenemisega seerumis või ilma) on pürasiinamiidravi sagedased kõrvaltoimed. Harvem on täheldatud oksendamist, müalgia ja artralgia koos hüpertermiaga, ülitundlikkusreaktsioonid (nahalööve, urtikaaria, sügelus, valgustundlikkus), sideroblastiline aneemia ja trombotsütopeenia. Mõnikord on pürasiinamiidravi kõrvaltoimeteks akne, pellagra, valu urineerimisel (düsuuria) ja neerupõletik (interstitsiaalne nefriit).
Erijuhised ravimi Pyrasinamide kasutamiseks
Kui patsient tunneb end hästi, on väga oluline ravimit regulaarselt võtta ja kogu ravikuur läbida. Pürasinamiidravi ajal tuleb jälgida põhilisi maksafunktsiooni teste ja kusihappe taset. Maksafunktsiooni testid tuleb teha iga 2...4 nädala järel ja/või kui ilmnevad maksapuudulikkuse kliinilised nähud või sümptomid.
Pürasiinamiid aeglustab uraadi eritumist neerude kaudu, mis võib avalduda hüperurikeemiana, tavaliselt ilma podagra tunnusteta.
Kui ilmnevad maksafunktsiooni häire või hüperurikeemia (äge podagra) sümptomid, tuleb ravi katkestada. Neerupuudulikkusega patsientidel võib pürasiinamiid koguneda organismi.
Pürasinamiidi tuleb suhkurtõvega patsientidele manustada ettevaatusega, kuna suhkurtõve ravi võib pürasiinamiidravi ajal muutuda raskemaks.
Porfüüriaga patsientidel võib pürasiinamiid põhjustada ägedaid porfüüriahooge.
Pürasinamiidi tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kes on ülitundlikud etionamiidi, isoniasiidi, niatsiini või muude keemiliselt sarnaste ravimite suhtes, kuna sellised patsiendid võivad olla ülitundlikud ka pürasiinamiidi suhtes.
Raseduse ja rinnaga toitmise ajal. Kuigi puuduvad tõendid pürasiinamiidi kahjuliku toime kohta lootele, ei saa riski välistada. Raseduse ajal võib pürasiinamiidi võtta ainult siis, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Pürasinamiid eritub väikestes kogustes rinnapiima, seetõttu ei ole ravimiga ravi ajal imetamine soovitatav.
Koostoimed ravimitega Pürasinamiid
Patsiendid peaksid pürasinamiidravi ajal vältima alkohoolsete jookide joomist, kuna see ravim võib tugevdada alkoholi kahjulikku toimet.
Pürasiinamiidi ja isoniasiidi samaaegne kasutamine võib vähendada isoniasiidi kontsentratsiooni seerumis, eriti isoniasiidi nõrga metabolismiga patsientidel.
Pürasiinamiidi ja etionamiidi samaaegne kasutamine suurendab maksakahjustuse riski, eriti diabeediga patsientidel. Selle ravimikombinatsiooniga ravi ajal peate regulaarselt tegema laboratoorseid analüüse, et mõõta maksafunktsiooni. Kui ilmnevad maksatalitluse häired, tuleb ravi selle ravimite kombinatsiooniga katkestada.
Pürasinamiid vähendab tsüklosporiini metabolismi ja vähendab seeläbi tsüklosporiini taset vereseerumis. Tsüklosporiiniga ravitavatel patsientidel tuleb seerumi tsüklosporiini taset jälgida pürasiinamiidravi alustamisest kuni ravi lõpetamiseni.
Pürasinamiidi ja fenütoiini samaaegne kasutamine võib suurendada fenütoiini kontsentratsiooni seerumis ja vastavalt sellele võivad ilmneda fenütoiini toksilisuse nähud. Pürasiinamiid võib vähendada podagra raviks kasutatavate ravimite ja kusihapet organismist eemaldavate ravimite (allopurinool, kolhitsiin, probenetsiid, sulfiinpürasoon) efektiivsust. See võib tõsta seerumi kusihappe taset pürasiinamiidravi saavatel podagraga patsientidel. Hüperurikeemia kontrolli all hoidmiseks võib osutuda vajalikuks muuta nende ravimite annuseid, kui podagravastaseid ravimeid ja kusihappe eritumist soodustavat ravimit manustatakse koos pürasiinamiidiga.
Pürasinamiidi ja allopurinooli samaaegne kasutamine võib vähendada pürasiinamiidi metaboliitide metabolismi. Pürasiinamiidi enda metabolism oluliselt ei muutu.
Zidovudiin võib märkimisväärselt vähendada seerumi pürasiinamiidi taset ja suurendada aneemia riski.
Pürasiinamiid häirib Acetesti ja Ketostixi teste, kuna muudab proovi värvi punakaspruuniks.
Pürasiinamiid võib häirida seerumi rauakontsentratsiooni määramist Ferrochem II seadmega.
Pürasinamiidi üleannustamine, sümptomid ja ravi
Kui patsient on võtnud suure hulga tablette ja on teadvusel, on vaja esile kutsuda oksendamine. Ravi sümptomaatiline. Hemodialüüs on tõhus meetod pürasiinamiidi eemaldamiseks kehast.
Ravimi pürasiinamiidi säilitamistingimused
Temperatuuril kuni 25 °C.
Apteekide loetelu, kust saab osta pürasiinamiidi:
- Peterburi
Pürasiinamiid
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Pürasiinamiid
Annustamisvorm
Tabletid, 400 mg ja 500 mg
Ühend
Üks tablett sisaldab
aktiivseltthainedA - pürasiinamiid 400 mg, 500 mg
Abiained: veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, starlac, krospovidoon (polyplasdon XL-10), veevaba kolloidne ränidioksiid (aerosiil), magneesiumstearaat (400 mg jaoks), kaltsiumstearaat (500 mg jaoks).
Kirjeldus
Tabletid on ümmarguse kujuga, lameda silindrilise pinnaga, valge või peaaegu valge värvusega, poolitusjoone ja kahepoolse faasiga.
Farmakoterapeutiline rühm
Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks.
Tuberkuloosivastased ravimid, teised.
ATX kood J04AK01
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Pürasiinamiid imendub seedetraktist kiiresti ja hästi ning tungib kõikidesse keha kudedesse ja vedelikesse. Umbes 10% ravimist on seotud valkudega. Vereplasmas saavutab kontsentratsioon haripunkti 1-2 tundi pärast manustamist ja on 28-50 mcg/ml ööpäevase annusega 1500-2500 mg (20-25 mg/kg kehamassi kohta).
Pürasiinamiidi poolväärtusaeg on umbes 10 tundi.Kui maksa ja neerude talitlus on häiritud, siis poolväärtusaeg pikeneb.
Metabolism toimub peamiselt maksas, kus pürasiinamiid hüdrolüüsitakse peamiseks metaboliidiks, pürasinoehappeks. Umbes 3–4% võetud pürasiinamiidist eritub muutumatul kujul uriiniga, 30–40% metaboliidi pürasinoehappe kujul. Umbes 70% ainevahetusproduktidest eritub uriiniga 24 tunni jooksul, peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel. Pürasiinamiidi kontsentratsioonide suhe uriinis ja seerumis pärast ühekordset annust on üsna konstantne.
Farmakodünaamika
Pürasiinamiid on pürisiinkarboksüülhappe amiid, esmavaliku ravim. Sellel on kõrge tuberkulostaatiline aktiivsus. Pürasiinamiid ei mõjuta ebatüüpilisi mükobakteriid. Ravim tungib hästi tuberkuloosikolletesse ja avaldab bakteriostaatilist toimet Mycobacterium tuberculosis'ele. Selle toimemehhanism pole täielikult mõistetav. Eeldatakse, et pürasiinamiid on eelravim: ensüümi pürasiinamidaas, mida toodab M. tuberculosis, toimel laguneb pürasiinamiid pürasinoe- ja 5-hüdroksüpürasinoehapeteks, ravimi aktiivseteks vormideks, mis toimivad bakteriraku sees. Sellel on bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime sõltuvalt selle kontsentratsioonist ja mikroorganismi tundlikkusest.
Näidustused kasutamiseks
Tuberkuloosi kopsu- ja ekstrapulmonaalsed vormid (kombineeritud ravi osana)
Kaseoosne lümfadeniit, tuberkuloomid, kaseoossed-pneumoonilised protsessid
Kasutusjuhised ja annused
Pürasinamiid võetakse koos toiduga koos rifampitsiini, isoniasiidi, etambutooli või streptomütsiiniga koos vähese veega.
Täiskasvanutele ravi intensiivses faasis määratakse 25 mg/kg (20-30 mg/kg) kehakaalu kohta päevas.
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 2000 mg (5 tabletti).
Täiskasvanutele ravi säilitusfaasis määratakse 35 mg/kg (30-40 mg/kg) kehakaalu kohta vahelduva režiimiga (3 korda nädalas).
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 2400 mg (6 tabletti).
ravi intensiivses faasis määratakse 35 mg/kg (30-40 mg/kg) kehakaalu kohta päevas.
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 800 mg (2 tabletti).
Lapsed, kes kaaluvad vähemalt 5 kg ravi säilitusfaasis määratakse perioodiliselt (2-3 korda nädalas) 60 mg/kg (50-70 mg/kg) kehakaalu kohta.
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 1600 mg (4 tabletti).
Ravi kestuse määrab raviarst.
Kui te unustate annuse võtmata, võtke vahelejäänud annus niipea kui võimalik, kuid vähemalt 6 tundi enne järgmise annuse võtmist.
Te ei tohi võtta kahekordset ravimiannust, et korvata vahelejäänud ühekordset annust.
Kasutage vastavalt arsti juhistele.
Kõrvalmõjud
hepatiit, kollatõbi, hepatomegaalia, maksaanalüüsi muutused, maksa hellus
podagra ägenemine (pürasiinamiid pärsib kusihappe sekretsiooni kuseteede vähenenud funktsiooni tõttu, mille tulemuseks on seerumi kusihappesisalduse suurenemine)
isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, metallimaitse suus, epigastimaalne valu
müalgia, liigesevalu
nahalööve, sügelus, urtikaaria, valgustundlikkus
hüpertermia, akne, hüperurikeemia
pearinglus, peavalu, unehäired, suurenenud erutuvus, depressioon, üksikjuhtudel - hallutsinatsioonid, krambid, segasus
pellagra, porfüüria
hüperglükeemia
trombotsütopeenia, sideroblastiline aneemia, hüperkoagulatsioon, splenomegaalia
düsuurilised häired, interstitsiaalne nefriit
seerumi raua kontsentratsiooni suurenemine
Peptilise haavandi ägenemine
Üldine nõrkus
Hüpereemia
Polüneuropaatia, allergiline dermatiit
Valu gastroduodenaalses piirkonnas
Valu paremas hüpohondriumis
Kuivus ja kibedus suus
Turse liigestes
Papulopustulaarsete nahalöövete ilmnemine alajäsemetel
Vastunäidustused
-
epilepsia
-
alla 5 kg kaaluvad lapsed
lapsed vanuses kuni 6 aastat
äge gastriit, maohaavand, koliit
ülitundlikkus pürasiinamiidi ja/või abiainete suhtes
maks, neerupuudulikkus, maksahaigused
pärilik talumatus galaktoosi, laktoosi, laktaasi puudulikkuse suhtes
rasedus ja imetamine
Diabeet
Ravimite koostoimed
Suurendab esmavaliku tuberkuloosivastaste ravimite efektiivsust, vähendab podagravastaste ravimite toimet.
Kui seda kasutatakse koos rifampitsiiniga, suureneb hepatotoksilisuse tekke tõenäosus. Kui kasutatakse samaaegselt tubulaarset sekretsiooni blokeerivate ravimitega (probenetsiid jne), võib nende eritumine väheneda ja toksilised reaktsioonid suureneda.
Pürasiinamiidi samaaegne kasutamine probenetsiidi või allopurinooli, ofloksatsiini või levofloksatsiiniga on vastunäidustatud.
erijuhised
Pürasinamiidravi ajal on vaja regulaarselt (üks kord kuus) jälgida maksa transaminaaside aktiivsust ja kusihappe taset veres. Kui avastatakse muutusi maksafunktsioonis, lõpetage ravimi võtmine. Pürasinamiid tuleb ettevaatusega määrata suhkurtõvega patsientidele, kuna võib tekkida hüpoglükeemia.
Kombinatsioonis teiste ravimitega:
Samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga võib viia viimase sisalduse vähenemiseni veres ja selle efektiivsuse vähenemiseni;
Koos ofloksatsiini ja lomefloksatsiiniga tugevdab see nende tuberkuloosivastast toimet.
Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme
Arvestades kõrvaltoimeid, tuleb sõidukite või potentsiaalselt ohtlike masinate juhtimisel olla ettevaatlik.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, hallutsinatsioonid, polüneuriit.
Ravi: võõrutusravi ja ravi hepatoprotektoritega.
Väljalaskevorm ja pakend
10 tabletti pannakse blisterpakendisse, mis on valmistatud polüvinüülkloriidkilest või sarnasest imporditud kilest ja trükitud lakitud alumiiniumfooliumist või sarnasest imporditud kilest. Esmane pakend koos vastava arvu riikliku ja venekeelsete meditsiiniliste kasutusjuhistega asetatakse lainepapist karpi.
Säilitamistingimused
Hoida kuivas kohas, valguse eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 25 ºС.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!
Säilitusaeg
Ärge kasutage pärast aegumiskuupäeva.
Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel
Tootja
Pakkija
Pavlodari farmaatsiatehas LLP
Kasahstan, Pavlodar, 140011, st. Kamzina, 33
Registreerimistunnistuse omanik
Pavlodari farmaatsiatehas LLP
Kasahstan, Pavlodar, 140011, st. Kamzina, 33
Organisatsiooni aadress, kes võtab vastu tarbijate väiteid toodete (toodete) kvaliteedi kohta Kasahstani Vabariigi territooriumil:
Üks tablett sisaldab
toimeaine - pürasiinamiid 400 mg, 500 mg
abiained: veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, starlac, krospovidoon (polüplasdoon XL-10), veevaba kolloidne ränidioksiid (aerosiil), magneesiumstearaat (400 mg jaoks), kaltsiumstearaat (500 mg jaoks).
Kirjeldus
Tabletid on ümmarguse kujuga, lameda silindrilise pinnaga, valge või peaaegu valge värvusega, poolitusjoone ja kahepoolse faasiga.
Farmakoterapeutiline rühm
Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks.
Tuberkuloosivastased ravimid, teised.
ATX kood J04AK01
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Pürasiinamiid imendub seedetraktist kiiresti ja hästi ning tungib kõikidesse keha kudedesse ja vedelikesse. Umbes 10% ravimist on seotud valkudega. Vereplasmas saavutab kontsentratsioon haripunkti 1-2 tundi pärast manustamist ja on 28-50 mcg/ml ööpäevase annusega 1500-2500 mg (20-25 mg/kg kehamassi kohta).
Pürasiinamiidi poolväärtusaeg on umbes 10 tundi.Kui maksa ja neerude talitlus on häiritud, siis poolväärtusaeg pikeneb.
Metabolism toimub peamiselt maksas, kus pürasiinamiid hüdrolüüsitakse peamiseks metaboliidiks, pürasinoehappeks. Umbes 3–4% võetud pürasiinamiidist eritub muutumatul kujul uriiniga, 30–40% metaboliidi pürasinoehappe kujul. Umbes 70% ainevahetusproduktidest eritub uriiniga 24 tunni jooksul, peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel. Pürasiinamiidi kontsentratsioonide suhe uriinis ja seerumis pärast ühekordset annust on üsna konstantne.
Farmakodünaamika
Pürasiinamiid on pürisiinkarboksüülhappe amiid, esmavaliku ravim. Sellel on kõrge tuberkulostaatiline aktiivsus. Pürasiinamiid ei mõjuta ebatüüpilisi mükobakteriid. Ravim tungib hästi tuberkuloosikolletesse ja avaldab bakteriostaatilist toimet Mycobacterium tuberculosis'ele. Selle toimemehhanism pole täielikult mõistetav. Eeldatakse, et pürasiinamiid on eelravim: ensüümi pürasiinamidaas, mida toodab M. tuberculosis, toimel laguneb pürasiinamiid pürasinoe- ja 5-hüdroksüpürasinoehapeteks, ravimi aktiivseteks vormideks, mis toimivad bakteriraku sees. Sellel on bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime sõltuvalt selle kontsentratsioonist ja mikroorganismi tundlikkusest.
Näidustused kasutamiseks
- tuberkuloosi kopsu- ja ekstrapulmonaalsed vormid (kombineeritud ravi osana)
- kaseoosne lümfadeniit, tuberkuloomid, kaseoossed-pneumoonilised protsessid
Kasutusjuhised ja annused
Pürasinamiid võetakse koos toiduga koos rifampitsiini, isoniasiidi, etambutooli või streptomütsiiniga koos vähese veega.
Intensiivses ravifaasis olevatele täiskasvanutele määratakse 25 mg/kg (20-30 mg/kg) kehakaalu kohta päevas.
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 2000 mg (5 tabletti).
Säilitusravi faasis olevatele täiskasvanutele määratakse 35 mg/kg (30-40 mg/kg) kehakaalu kohta vahelduva režiimiga (3 korda nädalas).
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 2400 mg (6 tabletti).
Vähemalt 5 kg kaaluvatele lastele määratakse intensiivravi faasis 35 mg/kg (30-40 mg/kg) kehakaalu kohta päevas.
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 800 mg (2 tabletti).
Vähemalt 5 kg kaaluvatele lastele on ravi säilitusfaasis ette nähtud 60 mg/kg (50-70 mg/kg) kehakaalu kohta vahelduva režiimiga (2-3 korda nädalas).
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 1600 mg (4 tabletti).
Ravi kestuse määrab raviarst.
Kui te unustate annuse võtmata, võtke vahelejäänud annus niipea kui võimalik, kuid vähemalt 6 tundi enne järgmise annuse võtmist.
Te ei tohi võtta kahekordset ravimiannust, et korvata vahelejäänud ühekordset annust.
Kasutage vastavalt arsti juhistele.
Kõrvalmõjud
Hepatiit, kollatõbi, hepatomegaalia, maksaanalüüsi muutused, maksa hellus
Podagra ägenemine (pürasiinamiid inhibeerib kusihappe sekretsiooni kuseteede vähenenud funktsiooni tõttu, mille tulemuseks on seerumi kusihappesisalduse suurenemine)
Söögiisu kaotus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, metallimaitse suus, epigastimaalne valu
Müalgia, liigesevalu
Nahalööve, sügelus, urtikaaria, valgustundlikkus
Hüpertermia, akne, hüperurikeemia
Pearinglus, peavalu, unehäired, suurenenud erutuvus, depressioon, üksikjuhtudel - hallutsinatsioonid, krambid, segasus
Pellagra, porfüüria
Hüperglükeemia
Trombotsütopeenia, sideroblastiline aneemia, hüperkoagulatsioon, splenomegaalia
Düsuurilised häired, interstitsiaalne nefriit
Suurenenud raua kontsentratsioon seerumis
- peptilise haavandi ägenemine
- üldine nõrkus
- hüperemia
- polüneuropaatia, allergiline dermatiit
- valu gastroduodenaalses piirkonnas
- valu paremas hüpohondriumis
- kuivus ja kibedus suus
- liigeste turse
- papulopustuloossete nahalöövete ilmnemine alajäsemetel
Vastunäidustused
Ülitundlikkus pürasiinamiidi ja/või abiainete suhtes
Maksa-, neerupuudulikkus, maksahaigused
Pärilik talumatus galaktoosi, laktoosi, laktaasi puudulikkuse suhtes
Rasedus ja imetamine
Psühhoosid
Epilepsia
Podagra
Lapsed kaaluga alla 5 kg
Alla 6-aastased lapsed
Äge gastriit, maohaavand, koliit
- diabeet
Ravimite koostoimed
Suurendab esmavaliku tuberkuloosivastaste ravimite efektiivsust, vähendab podagravastaste ravimite toimet.
Kui seda kasutatakse koos rifampitsiiniga, suureneb hepatotoksilisuse tekke tõenäosus. Kui kasutatakse samaaegselt tubulaarset sekretsiooni blokeerivate ravimitega (probenetsiid jne), võib nende eritumine väheneda ja toksilised reaktsioonid suureneda.
Pürasiinamiidi samaaegne kasutamine probenetsiidi või allopurinooli, ofloksatsiini või levofloksatsiiniga on vastunäidustatud.
erijuhised
Pürasinamiidravi ajal on vaja regulaarselt (üks kord kuus) jälgida maksa transaminaaside aktiivsust ja kusihappe taset veres. Kui avastatakse muutusi maksafunktsioonis, lõpetage ravimi võtmine. Pürasinamiid tuleb ettevaatusega määrata suhkurtõvega patsientidele, kuna võib tekkida hüpoglükeemia.
Abiained: kartulitärklis - 76 mg, naatriumkarboksümetüültärklis - 18 mg, kaltsiumstearaat - 6 mg.
10 tükki. - kontuurrakkude pakendid (10) - papppakendid.
100 tükki. - purgid (1) - papppakendid (haiglate jaoks).
500 tk. - purgid (1) - papppakendid (haiglate jaoks).
1000 tk. - purgid (1) - papppakendid (haiglate jaoks).
farmakoloogiline toime
Sünteetiline teise rea tuberkuloosivastane ravim. Toimemehhanism pole täpselt teada. Sellel on bakteriostaatiline või bakteritsiidne toime sõltuvalt selle kontsentratsioonist ja mikroorganismi tundlikkusest. Tungib hästi tuberkuloossete kahjustuste koldeid.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub pürasiinamiid seedetraktist kiiresti. Cmax veres saavutatakse 2 tunni pärast ja 1,5 g annuse korral on see umbes 35 μg/ml ja 2 g annuse korral 66 μg/ml Pürasinamiid jaotub laialdaselt keha kudedes ja vedelikes ning tungib läbi BBB.
Metaboliseerub peamiselt maksas hüdrolüüsi teel, moodustades pürasinoehappe, peamise metaboliidi, mis hüdroksüleeritakse järk-järgult 5-hüdrosipürasinoehappeks.
T1/2 vereplasmast on umbes 9-10 tundi.
See eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel. Umbes 70% leitakse uriinist 24 tunni jooksul, peamiselt metaboliitide kujul ja 4-14% muutumatul kujul.
Näidustused
Vastunäidustused
Maksafunktsiooni häired, ülitundlikkus pürasiinamiidi suhtes.
Annustamine
Suukaudselt täiskasvanutele ja lastele - 15-25 mg/kg 1 kord päevas või 50-70 mg/kg 2-3 korda nädalas.
Maksimaalsed annused: täiskasvanutele ja lastele on ööpäevane annus 2 g, kui võetakse üks kord päevas, 3 g, kui võetakse 3 korda nädalas, 4 g, kui võetakse 2 korda nädalas.
Kõrvalmõjud
Seedesüsteemist: maksafunktsiooni häired, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, artralgia.
Muud: hüperurikeemia, podagra ägenemine; harva - valgustundlikkus.
Ravimite koostoimed
Pürasiinamiid vähendab plasmakontsentratsiooni.
Pürasiinamiid suurendab kusihappe kontsentratsiooni vereplasmas ja vähendab samaaegsel kasutamisel podagravastaste ravimite (allopurinool, sulfiinpürasoon) efektiivsust.
erijuhised
Pürasinamiidi monoteraapia korral areneb kiiresti mükobakterite resistentsus ja seetõttu kasutatakse pürasiinamiidi tavaliselt koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.
Pürasiinamiid eemaldatakse kehast dialüüsi teel.
Pikaajalisel kasutamisel on soovitav regulaarselt (kord kuus) jälgida maksa transaminaaside aktiivsust ja kusihappe taset veres.
Rasedus ja imetamine
Piisavaid ja rangelt kontrollitud kliinilisi uuringuid pürasiinamiidi ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal (imetamine) ei ole läbi viidud. Kuid rifampitsiini ja etambutooli suhtes resistentsuse kujunemisega on võimalik arutada pürasiinamiidi kasutamist rasedatel naistel.
Pürasiinamiid eritub väikestes kogustes rinnapiima.
Kasutamine lapsepõlves
Kasutamine on võimalik vastavalt annustamisskeemile.
Pürasinamiid on sünteetiline tuberkuloosivastane ravim.
Pürasiinamiidi farmakoloogiline toime
Toimeainel pürasiinamiidil on tuberkuloosivastane toime.
Sõltuvalt võetud annusest võib ravimil olla bakteriostaatiline või bakteritsiidne toime.
Vastavalt juhistele on pürasiinamiidil suurem aktiivsus happelises keskkonnas. Tungides tuberkuloosikolletesse, mõjutab see tõhusalt rakusiseseid mükobaktereid.
Kombineerituna teiste tuberkuloosivastaste ravimitega väheneb resistentsuse tekke tõenäosus.
Vabastamise vorm
Pürasinamiid toodetakse ainult tablettidena, mis sisaldavad 250 või 500 mg samanimelist toimeainet.
Pürasinamiidi analoogid on ravimid Linamide, Pisina, Macrozide, Pyrazinamide-Acri, Pyrafate, Pyrazinamide STADA, Pyrazinamide-NIKKa.
Pürasinamiidi kasutamise näidustused
Vastavalt juhistele on pürasiinamiid ette nähtud tuberkuloosi raviks, enamasti kombineeritud ravi osana.
Vastunäidustused
Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks ülitundlikkuse korral pürasinamiidi aktiivsete või abikomponentide suhtes.
Reeglina määratakse pürasiinamiidi ettevaatusega, kui:
- Hüperurikeemia;
- podagra;
- Maksapuudulikkus.
Pürasinamiidi kasutamise võimaluse raseduse ajal otsustab arst individuaalselt olemasoleva resistentsuse korral rifampitsiini, isoniasiidi ja etambutooli suhtes.
Kuidas pürasiinamiidi kasutada
Vastavalt juhistele tuleb pürasiinamiidi võtta hommikul, söögi ajal või pärast sööki. Päevane annus on tavaliselt 20-30 mg 1 kg kehakaalu kohta. Pürasinamiidi maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 2,5 g, mille võib halva talutavuse korral jagada 2-3 annuseks. Tuberkuloosivastase ravi ajal võib kasutada mitmeid raviskeeme:
- üks kord nädalas 90 mg/kg;
- Kaks korda nädalas 3-3,5 g;
- Kolm korda nädalas 2-2,5 g.
Reeglina on pürasiinamiidi ravikuur kolm kuud.
Vanemas eas on ülevaadete kohaselt efektiivne võtta mitte rohkem kui 15 mg / kg ülepäeviti. Lastele määratakse ravim vastavalt juhistele üks kord päevas 15-20 mg / kg, maksimaalselt 1,5 g.
Tuberkuloosivastases ravis määratakse pürasiinamiid samaaegselt aminoglükosiidide, isoniasiidi ja rifampitsiiniga.
Kõrvalmõjud
Pürasiinamiid põhjustab ülevaadete kohaselt kõige sagedamini seedehäireid, mis kuvatakse järgmiselt:
- Oksendada;
- Peptilise haavandi ägenemine;
- "Metalliline" maitse suus;
- Kõhulahtisus;
- Maksa valulikkus;
- kollane maksa atroofia;
- Iiveldus;
- Söögiisu vähenemine;
- Hepatomegaalia;
- Kollatõbi.
Lisaks võib pürasiinamiidi võtmisel läbivaatuste kohaselt täheldada järgmist:
- Suurenenud erutuvus, pearinglus, unehäired, peavalu, depressioon;
- Splenomegaalia, sideroblastiline aneemia, trombotsütopeenia, porfüüria, hüperkoagulatsioon, erütrotsüütide vakuolatsioon;
- Müalgia, artralgia;
- Interstitsiaalne nefriit, düsuuria;
- Nõgestõbi, nahalööve;
- Akne, hüperurikeemia, hüpertermia, valgustundlikkus, podagra ägenemine.
Kesknärvisüsteemi häired krampide, hallutsinatsioonide ja segasusseisundi kujul on äärmiselt haruldased.
Hüpoglükeemia risk suureneb suhkurtõvega.
Pürasinamiidi üleannustamise korral vastavalt juhistele võivad kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed suureneda ja tekkida maksafunktsiooni häired.
Kui seda kasutatakse koos rifampitsiiniga, suureneb hepatotoksilisuse tekke tõenäosus.
Pürasinamiidi säilitustingimused
Pürasinamiid on retsepti alusel väljastatav tuberkuloosivastane ravim.. Tablette ei soovitata säilitada kauem kui 5 aastat.
Lugupidamisega