Üldised antibiootikumid. Bakteritsiidne toime - mis see on? Bakteritsiidsed preparaadid

Tänapäeval teavad isegi algkooliealised lapsed, mis on antibiootikumid. Mõiste "laia toimespektriga antibiootikumid" ajab aga mõnikord isegi täiskasvanud segadusse ja tekitab palju küsimusi. Kui lai on spekter? Mis need antibiootikumid on? Ja jah, tundub, et on kitsa toimespektriga ravimeid, mis ei pruugi aidata?

Kõige hämmastavam on see, et isegi kõiketeadja Internet ei suuda sageli aidata ja kahtluste udu hajutada. Selles artiklis püüame aeglaselt ja metoodiliselt välja mõelda, mis tüüpi laia toimespektriga antibiootikumid need on, millistele bakteritele need mõjuvad ning ka millal, kuidas ja mitu korda päevas neid kasutatakse.

Mitmekesine bakterimaailm

Ja alustame päris algusest – mikroobidega. Bakterid moodustavad suurema osa prokarüootidest – üherakulistest elusorganismidest, millel puudub selgelt määratletud tuum. Just bakterid asustasid üksildast Maad esimest korda miljoneid aastaid tagasi. Nad elavad kõikjal: pinnases, vees, happelistes kuumaveeallikates ja radioaktiivsetes jäätmetes. On teada umbes 10 tuhande bakteriliigi kirjeldus, kuid oletatakse, et nende arv ulatub miljonini.

Ja loomulikult elavad bakterid taimede, loomade ja inimeste organismides. Suhted madalama üherakulise ja kõrgema hulkrakse vahel on erinevad – nii sõbralikud, partneritele vastastikku kasulikud kui ka avalikult vaenulikud.

Inimene ei saa eksisteerida ilma “heade”, õigete bakteriteta, mis moodustavad mikrofloora. Koos väärtuslike bifido- ja laktobatsillidega satuvad aga meie kehasse mikroobid, mis põhjustavad mitmesuguseid haigusi.

Mikrofloora koostisesse kuuluvad ka niinimetatud tinglikult patogeensed mikroorganismid. Soodsates tingimustes nad kurja ei tee, kuid meie immuunsust tasub alandada ja neist eilsetest sõpradest saavad tigedad vaenlased. Bakterite peremehe mõistmiseks tegid arstid ettepaneku need klassifitseerida.

Gram- ja Gram+: mõistatuse dekodeerimine

Kõige kuulsamat mikroobide rühma mainitakse väga sageli apteekides, kliinikutes ja ravimite annotatsioonides. Ja sama sageli ei saa elav keskmine patsient aru, millest tegelikult jutt käib. Mõelgem koos välja, mida tähendavad need salapärased väljendid gramm + ja gramm-, ilma milleta ei saa hakkama ükski antibiootikumide toime kirjeldus?

Juba 1885. aastal otsustas taanlane Hans Gram värvida kopsukoe lõike, et bakterid paremini nähtavaks teha. Teadlane leidis, et tüüfuse patogeen Salmonella typhi ei muutnud värvi, samas kui ülejäänud mikroorganismid puutusid kemikaaliga kokku.

Tuginedes bakterite võimele Grami järgi värvida, võetakse tänapäeval kasutusele kõige kuulsam klassifikatsioon. Bakterite rühma, mis ei muuda värvi, nimetatakse gramnegatiivseteks. Teist kategooriat nimetatakse grampositiivseteks, st gram-värvivateks mikroorganismideks.

Gram-positiivsed ja gramnegatiivsed patogeenid: kes on kes?

Teine sama oluline antibiootikumide klassifikatsioon lagundab ravimid vastavalt nende toimespektrile ja struktuurile. Ja jällegi, et mõista keerulisi juhendite lõike, mis selgitavad tegevusspektrit ja teatud rühma kuulumist, peaksite mikroobe paremini tundma õppima.

Grampositiivsete bakterite hulka kuuluvad kookid, st pallikujulised mikroorganismid, mille hulgas on arvukalt stafülokokkide ja streptokokkide perekondi. Lisaks kuuluvad sellesse rühma klostriidid, korünebakterid, listeria, enterokokid. Grampositiivsed patogeenid põhjustavad kõige sagedamini ninaneelu, hingamisteede, kõrvade ja silma põletikuliste protsesside nakkushaigusi.

Gramnegatiivsed bakterid on vähemarv mikroorganismide rühm, mis põhjustab peamiselt sooleinfektsioone, aga ka urogenitaaltrakti haigusi. Palju harvemini on hingamisteede patoloogiate eest vastutavad gramnegatiivsed patogeenid. Nende hulka kuuluvad E. coli, Salmonella, Shigella (difteeria tekitaja), Pseudomonas, Moraxella, Legionella, Klebsiella, Proteus.

Gram-negatiivsete mikroorganismide hulgas on ka raskete haiglanakkuste põhjustajaid. Neid mikroobe on raske ravida – haiglakeskkonnas tekib neil eriline resistentsus enamiku antibiootikumide suhtes. Seetõttu kasutatakse selliste nakkushaiguste raviks ka spetsiaalseid, sageli intramuskulaarseid või intravenoosseid laia toimespektriga antibiootikume.

Sellise gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite “eraldamise” alusel põhineb empiiriline ravi, mis hõlmab antibiootikumi valimist ilma eelneva külvamiseta ehk praktiliselt “silma järgi”. Nagu näitab praktika, "standardsete" haiguste korral õigustab selline lähenemine ravimi valikule ennast. Kui arstil tekib kahtlus patogeeni ühte või teise rühma kuulumises, aitab “näpu taevasse saada” laia toimespektriga antibiootikumide väljakirjutamine.

Laia toimespektriga antibiootikumid: kogu armee relva all

Niisiis, jõuame kõige huvitavama juurde. Laia toimespektriga antibiootikumid on mitmekülgne antibakteriaalne ravim. Ükskõik, milline patogeen on haiguse allikas, on laia toimespektriga antibakteriaalsed ained bakteritsiidse toimega ja saavad mikroobist jagu.

Reeglina kasutatakse laia toimespektriga ravimeid, kui:

• ravi määratakse empiiriliselt, see tähendab kliiniliste sümptomite põhjal. Empiirilise antibiootikumi valikuga ei raisata aega ja raha patogeeni tuvastamisele. Haiguse põhjustanud mikroob jääb igaveseks teadmata. Selline lähenemine on asjakohane nii tavaliste infektsioonide kui ka kiiresti levivate ohtlike haiguste korral. Näiteks mädase meningiidi korral võib surm olla sõna otseses mõttes mõne tunni jooksul enesestmõistetav, kui antibiootikumravi ei alustata kohe pärast haigusnähtude ilmnemist;
• haiguse tekitajad on resistentsed kitsa toimespektriga antibiootikumide toimele;
• diagnoositud superinfektsioon, mille puhul on haiguse süüdlased mitut tüüpi bakterid korraga;
• infektsioonide ennetamine pärast kirurgilist sekkumist.

Laia toimespektriga antibiootikumide loetelu

Proovime nimetada neid antibakteriaalseid ravimeid, millel on lai toimespekter:

• penitsilliini rühma antibiootikumid: ampitsilliin, tikartsükliin;
• tetratsükliini rühma antibiootikumid: tetratsükliin;
• fluorokinoloonid: levofloksatsiin, gatifloksatsiin, moksifloksatsiin, tsiprofloksatsiin;
• Aminoglükosiidid: streptomütsiin;
• Amfenikoolid: klooramfenikool (levomütsetiin);
• Karbapeneemid: imipeneem, meropeneem, ertapeneem.

Nagu näete, ei ole laia toimespektriga antibiootikumide loetelu väga suur. Ja alustame ravimite üksikasjalikku kirjeldust kõige, tõenäoliselt kõige populaarsema rühmaga - penitsilliini antibiootikumidega.

Penitsilliinid - ravimid, mis on tuntud ja armastatud

Selle konkreetse rühma antibiootikumi – bensüülpenitsilliini – avastamisega mõistsid arstid, et mikroobid on võidetavad. Vaatamata oma auväärsele vanusele kasutatakse bensüülpenitsilliini endiselt ja mõnel juhul on see esmavaliku ravim. Laia toimespektriga ained hõlmavad aga teisi, uuemaid penitsilliini antibiootikume, mida saab jagada kahte rühma:

• preparaadid parenteraalseks (süstimiseks) ja enteraalseks manustamiseks, mis taluvad mao happelist keskkonda;
• süstitavad antibiootikumid, mis ei talu vesinikkloriidhappe toimet - karbenitsilliin, tikartsilliin.

Ampitsilliin ja amoksitsilliin on populaarsed laia toimespektriga penitsilliinid

Ampitsilliin ja amoksitsilliin on penitsilliini antibiootikumide hulgas erilisel aukohal. Nende kahe antibiootikumi spekter ja toime inimorganismile on peaaegu samad. Ampitsilliini ja amoksitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide hulgas on kõige kuulsamad nakkusetekitajad:

• grampositiivsed bakterid: stafülokokid ja streptokokid, enterokokid, listeria;
• gramnegatiivsed bakterid: gonorröa Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, läkaköha patogeeni Bordetella pertussis tekitaja.

Identse spektriga erinevad ampitsilliin ja amoksitsilliin oluliselt farmakokineetiliste omaduste poolest.

Ampitsilliin

Ampitsilliini sünteesiti eelmise sajandi 60ndate alguses. Ravim võitis koheselt arstide südamed: selle toimespekter on võrreldav 50ndate antibiootikumidega, millest püsivus, see tähendab sõltuvus, on juba välja kujunenud.

Kuid ampitsilliinil on olulisi puudusi - madal biosaadavus ja lühike poolväärtusaeg. Antibiootikum imendub ainult 35-50% ja poolväärtusaeg on mitu tundi. Sellega seoses on ampitsilliini ravikuur üsna intensiivne: tablette tuleb võtta annuses 250-500 mg neli korda päevas.

Ampitsilliini omadus, mida peetakse amoksitsilliini eeliseks, on ravimi parenteraalse manustamise võimalus. Antibiootikum valmistatakse lüofiliseeritud pulbrina, millest valmistatakse enne manustamist lahus. Ampitsilliini määratakse intramuskulaarselt või intravenoosselt 250-1000 mg iga 4-6 tunni järel.

Amoksitsilliin on oma eelkäijast pisut noorem - see tuli müügile XX sajandi 70ndatel. Sellest hoolimata on see antibiootikum endiselt üks populaarsemaid ja tõhusamaid vahendeid laias valikus, sealhulgas lastele. Ja see sai võimalikuks tänu ravimi vaieldamatutele eelistele.

Nende hulka kuulub amoksitsilliini tablettide kõrge biosaadavus, mis ulatub 75–90% -ni üsna pika poolväärtusaja taustal. Samal ajal ei sõltu imendumise määr toidu tarbimisest. Ravimil on kõrge afiinsus hingamisteede kudede suhtes: amoksitsilliini kontsentratsioon kopsudes ja bronhides on peaaegu kaks korda kõrgem kui teistes kudedes ja veres. Pole üllatav, et amoksitsilliini peetakse valitud ravimiks bakteriaalse bronhiidi ja kopsupõletiku tüsistusteta vormide korral.

Lisaks on ravim näidustatud kurguvalu, kuse- ja suguelundite infektsioonide, naha nakkushaiguste korral. Amoksitsilliin on mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite eradikatsiooniravi komponent.

Ravimit võetakse suu kaudu annuses 250-1000 mg kaks korda päevas 5-10 päeva jooksul.

Laia toimespektriga parenteraalsed penitsilliinid

Parenteraalseks manustamiseks kasutatavad penitsilliinid erinevad meile tuntud ampitsilliinist ja amoksitsilliinist oma täiendava toime poolest Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas aeruginosa vastu. See mikroorganism põhjustab pehmete kudede põletikke – mädapaiseid, mädaseid haavu. Pseudomonas toimib ka põiepõletiku - põiepõletiku, aga ka soolepõletiku - enteriidi tekitajatena.

Lisaks on laia toimespektriga parenteraalsetel penitsilliini antibiootikumidel bakteritsiidne ja bakteriostaatiline toime:

• grampositiivsed mikroorganismid: stafülokokid, streptokokid (välja arvatud penitsillinaasi moodustavad tüved), samuti enterobakterid;
• Gramnegatiivsed mikroorganismid: Proteus, Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae jt.

Laia toimespektriga parenteraalsete penitsilliinide hulka kuuluvad karbenitsilliin, tikartsilliin, karfetsilliin, piperatsilliin ja teised.

Mõelge kõige kuulsamatele antibiootikumidele - karbenitsilliin, tikartsilliin ja piperatsilliin.

Karbenitsilliin

Meditsiinis kasutatakse karbenitsilliini dinaatriumsoola, mis on valge pulber, mis lahustub enne kasutamist.

Karbenitsilliin on näidustatud kõhuõõne infektsioonide, sealhulgas peritoniit, urogenitaalsüsteemi, hingamisteede, samuti meningiidi, sepsise, luukoe ja naha infektsioonide korral.

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt ja rasketel juhtudel intravenoosselt.

Tikartsilliin

Kaitsmata Ticarcillin on ette nähtud raskete infektsioonide korral, mida põhjustavad penitsillinaasi mittetootvate bakteritüved: sepsis, septitseemia, peritoniit, operatsioonijärgsed infektsioonid. Antibiootikumi kasutatakse ka günekoloogiliste infektsioonide, sealhulgas endometriidi, samuti hingamisteede, ENT organite ja naha infektsioonide korral. Lisaks kasutatakse Ticarcillin'i vähenenud immuunvastusega patsientide nakkushaiguste korral.

Piperatsilliin

Piperatsilliini kasutatakse peamiselt koos beeta-laktamaasi inhibiitori tasobaktaamiga. Kui aga tehakse kindlaks, et haiguse tekitaja ei tooda penitsillinaasi, on võimalik välja kirjutada kaitsmata antibiootikum.

Piperatsilliini kasutamise näidustused on urogenitaalsüsteemi, kõhuõõne, hingamisteede ja ENT organite, naha, luude ja liigeste rasked püopõletikulised infektsioonid, samuti sepsis, meningiit, operatsioonijärgsed infektsioonid ja muud haigused.

Kaitstud laia toimespektriga penitsilliinid: antibiootikumid resistentsuse vastu võitlemiseks!

Amoksitsilliin ja ampitsilliin pole kaugeltki kõikvõimsad. Mõlemad ravimid hävivad beetalaktamaaside toimel, mida toodavad mõned bakteritüved. Selliste "pahatahtlike" patogeenide hulka kuuluvad mitut tüüpi stafülokokid, sealhulgas aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella, Escherichia coli, Klebsiella ja teised bakterid.

Kui infektsiooni põhjustavad beetalaktamaasi tootvad patogeenid, hävitatakse amoksitsilliin, ampitsilliin ja mõned teised antibiootikumid lihtsalt ilma bakteritele kahju tekitamata. Teadlased on leidnud olukorrast väljapääsu, luues penitsilliini antibiootikumide kompleksid ainetega, mis inhibeerivad beetalaktamaasi. Lisaks kõige kuulsamale klavulaanhappele kuuluvad hävitavate ensüümide inhibiitorite hulka sulbaktaam ja tasobaktaam.

Kaitstud antibiootikumid suudavad tõhusalt võidelda infektsiooniga, mis ei allu haprale ja üksikule penitsilliinile. Seetõttu on kombineeritud ravimid sageli valitud ravimiteks mitmesuguste bakteriaalse infektsiooni põhjustatud haiguste, sealhulgas haiglahaiguste korral. Selles laia toimespektriga antibiootikumide nimekirjas on esikohal kaks-kolm ravimit ning mõned haiglates kasutatavad süstitavad ravimid jäävad "kulisside taha". Austades iga kombineeritud penitsilliini spektrit, avame saladuseloori ja loetleme need loomulikult kõige väärikamad ravimid.

Amoksitsilliin + klavulaanhape. Kõige kuulsam kombineeritud laia toimespektriga antibiootikum, millel on kümneid geneeriliseid ravimeid: Augmentin, Amoxiclav, Flemoklav. Sellel antibiootikumil on nii suukaudsed kui ka süstitavad vormid.

Sageli määratakse patsientidele laia toimespektriga antibiootikume. Nende antimikroobne toime on suunatud bakteritele, viirustele, seentele ja algloomadele. Tänapäeval on arstide käsutuses tohutul hulgal antibiootikume. Neil on erinev päritolu, keemiline koostis, antimikroobse toime mehhanism, antimikroobne spekter ja ravimiresistentsuse sagedus. Antibiootikumide klassifikatsioon on pärast nende kasutamist kliinilises praktikas läbi teinud palju muutusi.

Erinevad antibiootikumide rühmad. Siiski on neil kõigil sarnased omadused:

• Ärge avaldage kehale märgatavat toksilist toimet.
• Neil on mikroorganismidele väljendunud selektiivne toime.
• Ehitage ravimiresistentsust.

Mõiste "antibiootikum" on arstipraktika leksikonis kasutusele võetud alates penitsilliini vastuvõtmisest ja kasutuselevõtust meditsiinipraktikas 1942. aastal.

Esimese antibiootikumi avastas 1929. aastal Alexander Fleming. Inglise biokeemik Ernst Chain oli esimene, kes sai antibiootikumi puhtal kujul. Siis algas nende tootmine. Ja alates 1940. aastast on antibiootikume aktiivselt kasutatud raviks.

Tänapäeval toodetakse enam kui 30 rühma antimikroobseid ravimeid. Kõigil neil on oma mikroobide spekter, nende efektiivsus ja ohutus on erinev.

Riis. 1. 1945. aastal pälvisid Fleming, Flory ja Chain Nobeli füsioloogia- või meditsiiniauhinna "penitsilliini ja selle raviva toime avastamise eest mitmesugustes nakkushaigustes".

Riis. 2. Fotol "Penitsilliini päästmine hallitusest".

"Kui ma 28. septembril 1928 koidikul ärkasin, ei kavatsenud ma kindlasti meditsiinis revolutsiooni teha, avastades maailma esimesed antibiootikumid või tapjabakterid," kirjutas penitsilliini leiutaja Alexander Fleming selle päeviku sissekande.

Kes toodab antibiootikume?

Antibiootikumid on võimelised tootma mõningaid bakteritüvesid, seeni ja aktinomütseete.

bakterid

• Tüved Bacillus subtilis moodustavad batsitratsiini ja subtiliini.
• on võime moodustada teatud tüüpi pioühendeid (püokinaas, püotsüaniin jne).
• Bacillus brevis moodustab gramitsidiini ja türotritsiini.
• Bacillus subtilis moodustab mõningaid polüpeptiidantibiootikume.
• Bacillus polimixa moodustab polümüksiini (aerosporiini).

aktinomütseedid

Aktinomütseedid on seenelaadsed bakterid. Aktinomütseedidest on saadud üle 200 antibakteriaalse, viirusevastase ja seenevastase ühendi. Neist kuulsaimad: streptomütsiin, tetratsükliin, erütromütsiin, neomütsiin jne.

Streptomyces rimosus toodavad oksütetratsükliini ja rimotsidiini.

Streptomyces aureofaciens toodavad kloortetratsükliini ja tetratsükliini.

Streptomyces griseus moodustab streptomütsiini, mannosidostreptomütsiini, tsükloheksimiidi ja streptotsiini.

Seened

Tähtsamad antibiootikumide tootjad. Seened toodavad tsefalosporiine

griseofulviin, mükofenool- ja penitsilhape jne.

Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum moodustavad penitsilliini.

Aspergillus flavus moodustab penitsilliini ja aspergillhapet.

Aspergillus fumigatus moodustab fumigatiini, spinulosiini, fumigatsiini (geelvolinhapet) ja gliotoksiini.

Riis. 3. Fotol on heinabatsilli koloonia – mullabakter. Bacillus subtilis toodab mõningaid polüpeptiidantibiootikume.

Riis. 4. Fotol Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum tüved moodustavad penitsilliini.

Riis. 5. Fotol on aktinomütseedide koloonia.

Bakterite ja antibiootikumide rakusein

Bakterirakkude värvimise erinevates värvides sõltuvalt raku paksusest leiutas 1884. aastal Taani bakterioloog Hans Christian Joachim Gram. Tema värvimismeetod mängis olulist rolli bakterite klassifikatsiooni väljatöötamisel.

Riis. 6. Fotol grampositiivsete (paremal) ja gramnegatiivsete (vasakul) bakterite bakteriseina ehitus.

Gramnegatiivsed bakterid

Bakterites, mis muutuvad Grami värvimisel punaseks või roosaks (gramnegatiivsed), paksud, mitmekihilised. Gramnegatiivsete bakterite välismembraan kaitseb mõnede antibiootikumide – lüsosüümi ja penitsilliini – eest. Lisaks toimib nende bakterite membraani väliskihi lipiidne osa endotoksiinidena, mis nakatumise ajal vereringesse sattudes põhjustavad tõsist mürgistust ja toksilist šokki.

Grampositiivsed bakterid

Bakterirakkudel, mis muutuvad Grami plekil lillaks (Gram-positiivsed), on õhuke rakusein. Membraani välislehel puudub lipiidkiht - kaitse ebasoodsate tingimuste eest. Selliseid baktereid kahjustavad kergesti bakteriostaatilised antibiootikumid ja antiseptikumid.

Riis. 7. Fotol on Grami värviga määrdumine. Nähtavad on sinised grampositiivsed kokid ja roosad gramnegatiivsed batsillid.

Loodusliku päritoluga antibiootikumide rühmad

Seal on järgmised antibiootikumide rühmad, mis erinevad keemilise koostise poolest:

• Beeta-laktaamantibiootikumid.
• Tetratsükliin ja selle derivaadid.
• Aminoglükosiidid ja aminoglükosiidide antibiootikumid.
• Makroliidid.
• Levomütsetiin.
• Rifampitsiinid.
• polüeeni antibiootikumid.

Sünteetilise päritoluga antibiootikumide rühmad (kemoterapeutilised ained)

Sünteetilise päritoluga bakterite kasvu ja paljunemist pärssivaid aineid nimetatakse õigesti mitte antibiootikumideks, vaid keemiaravi ravimiteks. Täna on 14 rühma. Antimikroobseid keemilisi ühendeid on loodud alates 20. sajandi algusest. Kuid teadlased on saavutanud selles valdkonnas suurt edu alates sünteetilise keemia edust. Esimese keemilise preparaadi sünteesis Paul Ehrlich 1907. aastal. See oli ravim süüfilise raviks

Tänapäeval on 90% kõigist apteekides müüdavatest ravimitest sünteetilise päritoluga.

Riis. 8. Fotol Salvarsan ehk "Preparaat 606". Ravimi lõi Paul Ehrlich 606. katsel. 605 katset süüfilise raviks kasutatava keemilise ravimi loomiseks ebaõnnestusid.

Sulfoonamiidid

Seda keemiaravi ravimite rühma esindab Norsulfasool, sulfasiin, sulfadimesiin, sulfapüridasiin, sulfamono- ja sulfadimetoksiin. Urosulfaan kasutatakse laialdaselt uroloogilises praktikas. Biseptool on kombineeritud ravim, mis sisaldab sulfametoksasooli ja trimetoprimi.

Sulfoonamiidrühma ravimid blokeerivad kasvufaktorite moodustumist rakus - spetsiaalsed kemikaalid, mis osalevad ainevahetusprotsessides. Sulfoonamiidide kasutamine on piiratud nende paralleelse toime tõttu inimese rakkudele.

Isonikotiinhappe ja lämmastikku sisaldavate aluste analoogid

Tuberkuloosi ravis kasutatakse laialdaselt isonikotiinhappe ja lämmastikku sisaldavate aluste analooge. See ravimite rühm: Ftivaziid, isoniazd, metasiid, etionamiid, protionamiid ja PAS.

Nitrofuraani derivaadid

Nitrofuraani derivaatidel on antimikroobne toime gramnegatiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, klamüüdia ja trihhomonaasi vastu. Selle rühma ravimid on furatsilliin, furasolidoon ja teised, samuti nitroimidasooli derivaadid - metronidasool ja tinidasool. Nad blokeerivad tütar-DNA molekulide sünteesi.

Kinoloon/fluorokinoolrühm

Selle rühma ravimid on aktiivsed gramnegatiivsete bakterite vastu. Nad on esindatud nalidiksiinhape, tuletised kinoloontrikarboksüülhape ja kinoksaliini derivaadid. Kuna need ravimid viidi kliinilisse praktikasse, jagati need 4 põlvkonda. Fluorokinoolide kõrge antimikroobne toime oli põhjuseks paikseks kasutamiseks mõeldud ravimvormide – kõrva- ja silmatilkade – väljatöötamisele.

Imidasooli derivaadid

Oksükinoliini derivaadid

Selle rühma ravimid on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas antibiootikumide suhtes resistentsete tüvede vastu. Mõned neist on aktiivsed algloomade vastu ( Chiniofor), teised - seoses perekonna Candida pärmitaoliste seentega ( Nitroksoliin).

Riis. 9. Antibiootikumide manustamisviisid.

Antibiootikumide rühmad erinevate rakustruktuuride inhibeeriva toime mehhanismi järgi

Antibiootikumid avaldavad kahjulikku mõju mikroobirakkudele. Nende "sihtmärk" on rakusein, tsütoplasmaatiline membraan, ribosoomid ja nukleotiid.

Rakuseina mõjutavad antibiootikumid

See ravimite rühm on esindatud penitsilliinid, tsefalosporiinid ja tsükloseriin.

Penitsilliinid tapavad mikroobirakke, pärssides peptidoglükaani (mureiini) sünteesi, mis on nende rakumembraanide põhikomponent. Seda ensüümi toodavad ainult kasvavad rakud.

Antibiootikumid, mis pärsivad ribosomaalsete valkude sünteesi

Suurim antibiootikumide rühm, mida toodavad aktinomütseedid. See on esindatud aminoglükosiidid, tetratsükliini rühm, klooramfenikool, makroliidid ja jne.

Streptomütsiin(aminoglükosiidide rühm) omab antibakteriaalset toimet, blokeerides ribosoomi 30S alaühikut ja häirides geneetiliste koodonite lugemist, mille tulemusena tekivad mikroobile mittevajalikud polüpeptiidid.

Tetratsükliinid häirida aminoatsüül-tRNA seondumist ribosoomi-maatriksi kompleksiga, mille tulemusena pärsitakse ribosoomide poolt valkude sünteesi.

Tsütoplasmaatiline membraan asub rakuseina all ja on lipoproteiin (kuni 30% lipiide ja kuni 70% valke). Antibakteriaalsed ravimid, mis häirivad tsütoplasma membraani funktsiooni, on esindatud polüeenantibiootikumidega ( ) ja Polümüksiin. Polüeenantibiootikumid adsorbeeritakse seente tsütoplasmaatilisele membraanile ja seonduvad selle ainega ergosterooliga. Selle protsessi tulemusena kaotab rakumembraan makromolekulid, mis põhjustab raku dehüdratsiooni ja selle surma.

Antibiootikumid, mis inhibeerivad RNA polümeraasi

Seda rühma esindavad rifampitsiinid, mida toodavad aktinomütseedid. Rifampitsiin inhibeerib DNA-st sõltuva RNA polümeraasi aktiivsust, mis põhjustab DNA-st RNA-le teabe edastamise ajal valgusünteesi blokeerimist.

Riis. 10. Bakteriraku membraani kahjustus antibiootikumide poolt viib selle surmani (arvutisimulatsioon).

Riis. 11. Fotol ribosoomi poolt aminohapetest valkude sünteesi moment (vasakul) ja bakteri Haloarcula marismortui ribosoomi kolmemõõtmeline mudel (paremal). Just ribosoomid muutuvad sageli paljude antibakteriaalsete ravimite "sihtmärgiks".

Riis. 12. Fotol on DNA kahekordistumise hetk üleval ja RNA molekul all. Rifampitsiin inhibeerib DNA-st sõltuva RNA polümeraasi aktiivsust, mis põhjustab DNA-st RNA-le teabe edastamise ajal valgusünteesi blokeerimist.

Antibiootikumide klassifikatsioon nende mõju järgi mikroobirakkudele

Antibiootikumidel on bakteritele erinev mõju. Mõned neist peatavad bakterite kasvu (bakteriostaatikumid), teised tapavad (bakteritsiidne toime).

Bakteritsiidse toimega antibiootikumid

Selle rühma ravimid tapavad bakteriraku. Need sisaldavad bensüülpenitsilliin, selle poolsünteetilised derivaadid, tsefalosporiinid, fluorokinoloonid, aminoglükosiidid, rifampitsiinid.

Bakteriostaatilise toimega antibiootikumid

Selle rühma ravimid peatavad mikroobide kasvu. Bakterid, mis ei ole saavutanud teatud suurust, ei ole võimelised paljunema ja surevad kiiresti, seega on bakteriostaatiline toime võrdne bakteritsiidse toimega. Sellesse rühma kuuluvad antibiootikumid tetratsükliinid, makroliidid ja aminoglükosiidid.

Riis. 13. Antibiootikumid, nagu ka teised ravimid, võivad tekitada allergiat. Fotol on erinevad allergia ilmingud (nahavorm).

Kitsa ja laia toimespektriga antibiootikumid

Vastavalt nende toimele mikroobidele jagunevad antibiootikumid kahte rühma: laia toimespektriga (suurem osa antimikroobsetest ravimitest) ja kitsa toimespektriga.

Kitsa spektriga antibiootikumid

a) Bensüülpenitsilliin omab aktiivsust püogeensete kokkide, grampositiivsete bakterite ja spiroheetide vastu.

b) Loodusliku päritoluga seenevastased ained Nüstatiin, levoriin ja amfoteritsiin B. Nad on aktiivsed seente ja algloomade vastu.

Laia toimespektriga antibiootikumid

Riis. 14. Lastele kasutatakse laialdaselt tabletivorme, suspensioone ja siirupeid. Teismelistele - tabletid ja kapslid.

Laia toimespektriga antibiootikumid: lühikirjeldus

Penitsilliinid

Looduslikult esinevaid penitsilliine peetakse kitsa toimespektriga antibiootikumideks. Meditsiinipraktikas kasutatakse kõige aktiivsemalt bensüülpenitsilliini ja fenoksüpenitsilliini. Ravimid on aktiivsed grampositiivsete bakterite ja kokkide vastu.

Isoksalpenitsilliinid

80–90% Staphylococcus aureuse (Staphylococcus aureus) tüvedest on penitsilliini suhtes resistentsed, kuna nad on võimelised tootma ensüüme (penitsillinaasi), mis hävitavad kõigi penitsilliinide molekuli ühe koostisosa – beetalaktaamtsükli. Alates 1957. aastast on alustatud poolsünteetiliste antibakteriaalsete ravimite väljatöötamist. Teadlased on välja töötanud antibiootikumid, mis on resistentsed stafülokoki ensüümi (isoksalpenitsilliinide) toimele. Peamised stafülokokivastased ravimid neist on oksatsilliin ja naftitsilliin, mida kasutatakse laialdaselt ravis.

Laiendatud toimespektriga penitsilliinid

Laiendatud toimespektriga penitsilliinide hulka kuuluvad:

• aminopenitsilliinid (ei tapa Pseudomonas aeruginosa),
• karboksüpenitsilliinid (aktiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu),
• ureidopenitsilliinid (aktiivsed Pseudomonas aeruginosa vastu).

Aminopenitsilliinid (amoksitsilliin ja ampitsilliin)

Selle rühma ravimid on aktiivsed Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes ja

Streptococcus pneumoniae.

Ravimeid kasutatakse laialdaselt ülemiste hingamisteede infektsioonide, kõrva-nina-kurguarstide, kuseteede ja neerude, seedetrakti haiguste, sh Helicobacter pylori põhjustatud maohaavandi ja meningiidi ravis.

Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, tikartsilliin, karfetsilliin)

Sarnaselt aminopenitsilliinidega on selle rühma ravimid tõhusad paljude infektsioonide, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) infektsioonide korral.

Ureidopenitsilliinid (piperatsilliin, aslotsilliin, metslotsilliin)

Nagu aminopenitsilliinid, on see ravimite rühm efektiivne paljude infektsioonide, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa ja Klebsiella spp.

Tänapäeva meditsiinipraktikas ainult aslotsilliin.

Stafülokokkide beeta-laktamaasi ensüümid hävitavad karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid.

Ühendid - beetalaktamaasi inhibiitorid (klavulaanhape, sulbaktaam ja tasobaktaam) võivad ületada stafülokokkide ensüüme. Stafülokoki ensüümi hävitava toime eest kaitstud penitsilliinid nimetatakse inhibiitoritega kaitstud. Neid esindavad amoksitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam, amoksitsilliin / sulbaktaam, piperatsilliin / tasobaktaam, tikartsilliin / klavulanaat. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on laialdaselt kasutusel erineva lokaliseerimisega infektsioonide ravis ning neid kasutatakse operatsioonieelses profülaktikas kõhukirurgia puhul.

Tsefalosporiinid

Suurim antibiootikumide rühm on tsefalosporiinid. Need katavad laia antimikroobse toimespektri, neil on kõrge bakteritsiidne toime ja kõrge resistentsus stafülokoki beeta-laktamaaside suhtes. Tsefalosporiinid jagunevad 4 põlvkonda. 3. ja 4. põlvkonna tsefalosporiinidel on lai antimikroobse toime spekter. See jaotus põhineb antimikroobse toime spektril ja resistentsusel beeta-laktamaaside suhtes. Tsefalosporiinid tapavad mikroobirakke, inhibeerides nende rakumembraanide põhikomponendi peptidoglükaani (mureiini) sünteesi.

Esitatakse 3. põlvkonna tsefalosporiine Tsefiksiim, tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon, tseftibuteen jne. 4. põlvkonna tsefalosporiinid - Cefepim ja Cefpir.

Tsefalosporiinide kõrge efektiivsus ja madal toksiline toime on muutnud need antibiootikumid kliinilises kasutuses üheks populaarseimaks kõigi antimikroobsete ravimite hulgas.

Tetratsükliinid

Tetratsükliini rühma ravimite kasutamine on praegu piiratud. Selle põhjuseks on nende antibiootikumide kõrvaltoimed ja suur hulk tetratsükliinile resistentsete mikroorganismide juhtumeid. looduslik antibiootikum Tetratsükliin ja poolsünteetiline antibiootikum Doksütsükliin tänapäeval kasutatakse seda klamüüdia, riketsioosi, mõnede loomadelt inimesele levivate haiguste (zoonooside) ja raske akne korral.

Aminoglükosiidid

Aminoglükosiidid põhjustavad mikroobide rakusurma, blokeerides ribosoomi 30S alaühiku ja häirides geneetiliste koodonite lugemist, mille tulemusena moodustuvad mikroobile mittevajalikud polüpeptiidid. Kuna aminoglükosiidid viiakse meditsiinipraktikasse, eristatakse selle rühma 4 antibiootikumide põlvkonda.

• I põlvkonda esindavad streptomütsiin, neomütsiin, kanamütsiin, monomütsiin.
• II põlvkond - Gentamütsiin.
• III põlvkond - Tobramütsiin, amikatsiin, netilmitsiin, sisomütsiin.
• IV põlvkond - isepamütsiin.

Aminoglükosiide kasutatakse selliste tõsiste haiguste nagu katk, tuberkuloos, tulareemia jt raviks. Neil on ohtlikud kõrvalmõjud ja seetõttu on nende kasutamine meditsiinipraktikas piiratud (neerude, kuulmis- ja närvinärvide kahjustused).

Makroliidid

Makroliidid on kõige mittetoksilisemad antibiootikumid. Neil on kõrge ohutuse tase ja patsiendid taluvad neid hästi. Selle rühma ravimid on Erütromütsiin, spiramütsiin, josamütsiin ja midekamütsiin- looduslikud antibiootikumid ja Klaritromütsiin, asitromütsiin, midekamütsiinatsetaat ja roksitromütsiin- poolsünteetiline päritolu.

Rifampitsiinid on loodusliku antibiootikumi poolsünteetilised derivaadid. Rifamütsiin mida toodavad aktinomütseedid. Antibiootikume kasutatakse laialdaselt tuberkuloosi ja pidalitõve raviks. Rifampitsiinid inhibeerivad DNA-st sõltuva RNA polümeraasi aktiivsust, mis põhjustab DNA-st RNA-le teabe edastamise ajal valgusünteesi blokeerimise.

Riis. 17. Vasakpoolsel fotol näitavad bakterikolooniad resistentsust antibiootikumitablettide suhtes. Paremal ei ole tablettide ümber kasvu, mis tähendab, et bakterid on antibiootikumide suhtes tundlikud.

Riis. 18. Antibiootikumide turg on Venemaa Föderatsioonis viimase viie aasta jooksul enam kui kahekordistunud. Nagu öeldakse, on nõudlus - on pakkumine. Venelaste kodused esmaabikomplektid on täis antimikroobseid ravimeid. Mikroorganismide resistentsus suureneb iga aastaga, mille ületamiseks on vaja pikemaid ravikuure ja uusi antibiootikume.

Laia toimespektriga antibiootikumid on mitmekülgsed sõdurid võitluses paljude haigusi põhjustavate mikroobide vastu. Antibiootikumide klassifikatsioon on pärast nende kasutamist kliinilises praktikas läbi teinud palju muutusi. Antibiootikumide rühmi on palju. Neid kõiki ühendab aga väljendunud selektiivne toime mikroorganismidele ja kerge toksiline toime makroorganismile.

Laia toimespektriga antibiootikumid on tänapäeval kõige populaarsemad ravimid. Nad väärivad sellist populaarsust tänu oma mitmekülgsusele ja võimele toime tulla korraga mitme ärritajaga, mis avaldavad negatiivset mõju inimeste tervisele.

Arstid ei soovita selliseid vahendeid kasutada ilma esialgsete kliiniliste uuringuteta ja ilma arstide soovitusteta. Antibiootikumide ebanormaalne kasutamine võib olukorda veelgi teravdada ja põhjustada uusi haigusi, samuti avaldada negatiivset mõju inimese immuunsusele.

Uue põlvkonna antibiootikumid

Antibiootikumide kasutamise risk tänu kaasaegsele meditsiini arengule on praktiliselt viidud nullini. Uutel antibiootikumidel on täiustatud valem ja toimepõhimõte, mille tõttu nende aktiivsed komponendid mõjutavad ainult patogeenset ainet rakutasandil, häirimata inimkeha kasulikku mikrofloorat. Ja kui varem kasutati selliseid aineid võitluses piiratud arvu patogeensete ainete vastu, siis täna on need kohe tõhusad terve rühma patogeenide vastu.

Antibiootikumid jagunevad järgmistesse rühmadesse:

• tetratsükliinrühm - tetratsükliin;
• aminoglükosiidide rühm - streptomütsiin;
• amfenikooli antibiootikumid - kloramfenikool;
• penitsilliini seeria ravimid - Amoksitsilliin, Ampitsilliin, Bilmitsiin või Tikartsükliin;
• karbapeneemide rühma antibiootikumid - imipeneem, meropeneem või ertapeneem.

Antibiootikumi tüübi määrab arst pärast haiguse põhjalikku uurimist ja kõigi selle põhjuste uurimist. Ravi arsti poolt määratud ravimiga on efektiivne ja ilma komplikatsioonideta.

Tähtis: isegi kui selle või teise antibiootikumi kasutamine aitas teid varem, ei tähenda see, et kui teil tekivad sarnased või täiesti identsed sümptomid, peaksite võtma sama ravimit.

Parimad uue põlvkonna laia toimespektriga antibiootikumid

Tetratsükliin

Sellel on lai valik rakendusi;

Mille vastu tetratsükliin aitab?

bronhiidi, tonsilliidi, farüngiidi, prostatiidi, ekseemi ja erinevate seedetrakti ja pehmete kudede infektsioonidega.

Kõige tõhusam antibiootikum krooniliste ja ägedate haiguste korral;

Päritoluriik - Saksamaa (Bayer);

Ravimil on väga lai kasutusala ja Vene Föderatsiooni tervishoiuministeerium lisab selle oluliste ravimite loetellu;

Praktiliselt puuduvad kõrvaltoimed.

Amoksitsilliin

Kõige kahjutu ja mitmekülgsem ravim;

Seda kasutatakse nii iseloomuliku temperatuuri tõusuga haiguste kui ka muude haiguste korral;

Kõige tõhusam:

• hingamisteede ja ENT organite infektsioonid (sh sinusiit, bronhiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik);
• seedetrakti infektsioonid;
• naha ja pehmete kudede infektsioonid;
• urogenitaalsüsteemi infektsioonid;
• Lyme'i tõbi;
• düsenteeria;
• meningiit;
• salmonelloos;
• sepsis.

Tootmisriik - Suurbritannia;

Mis aitab?

bronhiit, tonsilliit, sinusiit, samuti mitmesugused hingamisteede infektsioonid.

Amoksiklav

Efektiivne ravim, millel on väga lai kasutusala, praktiliselt kahjutu;

Peamised eelised:

• minimaalsed vastunäidustused ja kõrvaltoimed;
• meeldiv maitse;
• kiirus;
• ei sisalda värvaineid.

Kiire toimega ravim, millel on väga lai kasutusala;

See on kõige tõhusam võitluses hingamisteede infektsioonidega, nagu tonsilliit, sinusiit, bronhiit, kopsupõletik. Seda kasutatakse ka võitluses naha ja pehmete kudede nakkushaiguste, urogenitaal- ja soolehaiguste vastu.

Väga aktiivne gramnegatiivsete mikroorganismide vastu;

Tootmisriik - Venemaa;

See on kõige tõhusam võitluses grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, mükoplasmade, legionella, salmonella, aga ka sugulisel teel levivate patogeenide vastu.

Avikaz

Kiire toimega ravim, millel pole praktiliselt mingeid kõrvaltoimeid;

Tootmisriik - USA;

Kõige tõhusam kuseteede ja neerude haiguste ravis.

Seade on jaotatud ampullides (süstides), mis on üks kiiremini toimivaid antibiootikume;

Kõige tõhusam ravim järgmiste haiguste raviks:

• püelonefriit ja inf. kuseteede;
• nakatada. väikese vaagna haigused, endometriit, operatsioonijärgne inf-yah ja septilised abordid;
• naha ja pehmete kudede bakteriaalsed kahjustused, sealhulgas diabeetiline jalg;
• kopsupõletik;
• septitseemia;
• kõhuõõne infektsioonid.

Doriprex

Sünteetiline antimikroobne ravim, millel on bakteritsiidne toime;

Päritoluriik - Jaapan;

See ravim on kõige tõhusam järgmiste haiguste ravis:

• haigla kopsupõletik;
• rasked intraabdominaalsed infektsioonid;
• keeruline inf. kuseteede süsteem;
• püelonefriit, keerulise kuluga ja baktereemiaga.

Antibiootikumide klassifikatsioon toimespektri ja kasutuseesmärgi järgi

Antibiootikumide kaasaegne klassifikatsioon rühmade kaupa: tabel

Järgnevalt on toodud selle seeria antibiootikumide tüübid ja nende klassifikatsioon tabelis.

Antibiootikumid toime kestuse järgi:

Antibiootikumide rühmad ja põlvkonna peamiste ravimite nimetused.

Bakteriaalsete infektsioonide ravi on tänapäeval võimatu ilma antibiootikumideta. Mikroorganismid kipuvad aja jooksul omandama resistentsuse keemiliste ühendite suhtes ja vanemad ravimid on sageli ebaefektiivsed. Seetõttu otsivad farmaatsialaborid pidevalt uusi valemeid. Paljudel juhtudel eelistavad nakkushaiguste spetsialistid kasutada uue põlvkonna laia toimespektriga antibiootikume, mille nimekirjas on erinevate toimeainetega ravimid.

Antibiootikumid toimivad ainult bakterirakkudele ja ei suuda viirusosakesi tappa.

Vastavalt toimespektrile jagunevad need ravimid kahte suurde rühma:

• kitsalt keskendunud, toime tulema piiratud arvu patogeenidega;
• laia toimespektriga, võideldes erinevate patogeenide rühmade vastu.

Kui patogeen on täpselt teada, võib kasutada esimese rühma antibiootikume. Kui nakkus on kompleksse kombineeritud iseloomuga või patogeeni laboratoorsete testidega ei tuvastata, kasutatakse teise rühma ravimeid.

Vastavalt toimepõhimõttele võib antibiootikumid jagada ka kahte rühma:

• bakteritsiidid - ravimid, mis tapavad bakterirakke;
• bakteriostaatikumid - ravimid, mis peatavad mikroorganismide paljunemise, kuid ei suuda neid tappa.

Bakteriostaatikumid on organismile ohutumad, seetõttu eelistatakse kergete infektsioonivormide korral just seda antibiootikumide rühma. Need võimaldavad teil ajutiselt piirata bakterite kasvu ja oodata nende iseseisvat surma. Raskeid infektsioone ravitakse bakteritsiidsete ravimitega.

Uue põlvkonna laia toimespektriga antibiootikumide loetelu

Antibiootikumide jagunemine põlvkondadesse on heterogeenne. Näiteks tsefalosporiini ravimid ja fluorokinoloonid jagunevad 4 põlvkonda, makroliidid ja aminoglükosiidid - 3 põlvkonda:

Erinevalt vanematest ravimitest mõjutavad uue põlvkonna antibiootikumid kasulikku taimestikku palju vähem, imenduvad kiiremini ja neil on maksale vähem toksiline toime. Nad suudavad kiiresti koguda toimeainet kudedesse, mille tõttu vastuvõtu sagedus väheneb ja nendevahelised intervallid suurenevad.

Milliseid ravimeid võtta sõltuvalt haigusest?

Sageli on erinevate haiguste puhul ette nähtud sama laia toimespektriga ravim. Kuid see ei tähenda, et saate ilma esialgse diagnoosita hakkama. Ainult õige diagnoos võimaldab teil antibiootikumi adekvaatselt valida.

Bronhiidi ravi

Bronhiit on tavaline nakkus- ja põletikuline haigus, mis võib põhjustada tõsiseid tüsistusi. Bronhiidi raviks võib välja kirjutada järgmised ravimid:

Samaaegselt antibiootikumidega bronhiidi ravis kasutatakse mukolüütilisi ja põletikuvastaseid ravimeid.

Kopsupõletikuga

Pneumooniat ei tohi kunagi iseseisvalt kodus ravida. See haigus nõuab kohustuslikku haiglaravi ja tõsist ravi intramuskulaarsete või intravenoossete antibiootikumidega.

Kopsupõletiku raviks haiglas võib kasutada järgmisi süstitavaid ravimeid:

• "Tikartsilliin";
• "Karbenitsilliin";
• "tsefepiim";
• "Meropeneem".

Mõnel juhul on antibiootikumid ette nähtud ka tablettidena. Need võivad olla ravimid:

• "Tiiger";
• "Gatispan";
• "Sumamed";
• "Avelox".

Sellisel juhul määratakse annus ja manustamissagedus individuaalselt, lähtudes patsiendi seisundist ja ravistrateegiast.

Antibiootikumid sinusiidi jaoks

Otsuse sinusiidi raviks antibiootikumide määramise kohta teeb kõrva-nina-kurguarst. Nende ravimitega ravi viiakse läbi tõrgeteta, kui täheldatakse mädane eritis ninakõrvalkoobastest ja tugev peavalu:

Enne antibiootikumide väljakirjutamist annab kõrva-nina-kurguarst tavaliselt saatekirja bakterikultuuri ja antibiogrammi tegemiseks, et teha kindlaks haigusetekitaja tüüp ja tundlikkus konkreetse toimeaine suhtes.

Stenokardiaga

Stenokardiat nimetatakse igapäevaelus ägedaks tonsilliidiks - viiruste või bakterite põhjustatud mandlite põletik. Stenokardia bakteriaalset vormi põhjustavad streptokokid või stafülokokid ja seda haigust saab ravida ainult antibiootikumidega:

Oluline on mõista, et kui äge tonsilliit ei ole oma olemuselt bakteriaalne, vaid viiruslik, on selle antibiootikumidega ravimine mõttetu. Ainult arst suudab eristada neid kahte haigusvormi, seega ei tohiks te ilma tema nõuandeta ravimeid võtta.

Nohu ja gripp

Hingamisteede infektsioonid, mida igapäevaelus nimetatakse külmetushaigusteks, nagu ka gripp, on põhjustatud viirustest. Seetõttu kasutatakse antibiootikume nende ravis ainult ühel juhul: kui haigus muutub keeruliseks ja viirusinfektsiooniga liitub bakteriaalne infektsioon.

Sellistes olukordades alustatakse ravi tavaliselt penitsilliini antibiootikumidega:

• "Flemoxin Solutab";
• "Flemoklav Solutab".

Kui pärast 72 tundi pärast nende ravimite võtmise algust paranemist ei toimu, ühendatakse raviga uue põlvkonna makroliidid:

• "Sumamed";
• "Rulid";
• AzitRus.

Antibiootikumide võtmise režiim hingamisteede infektsioonide ravis on standardne, kuid sel juhul on vajalik ka meditsiiniline järelevalve.

Kuseteede infektsioonid

Urogenitaalpõletikke võivad põhjustada erineva iseloomuga patogeenid – viirused, seened, bakterid, algloomad. Seetõttu on otstarbekas ravi alustada alles pärast põhjalikku laboratoorset diagnoosimist ja patogeeni tüübi määramist.

Kergetel juhtudel saate infektsiooni kuseteedest eemaldada järgmiste ravimitega:

• "Furadonin" - 2 mg 1 kg kehakaalu kohta 3 korda päevas;
• "Furazolidoon" - 2 tabletti 0,05 g 4 korda päevas;
• "Palin" - 1 kapsel 2 korda päevas.

Keerulisemates olukordades, kui patogeenid on keemilisele rünnakule väga vastupidavad (resistentsed), võib välja kirjutada laia toimespektriga antibiootikume:

Samaaegselt antibiootikumidega urogenitaalsüsteemi infektsioonide ravis on ette nähtud rohkelt vedelikku ja diureetikume. Rasketel juhtudel on soovitatav süstida ravimit Amikatsiini.

Seenevastased ravimid

Seennakkuste raviks kasutatakse fungistaatilise või fungitsiidse toimega ravimeid. Need erinevad ülaltoodud ravimitest ja eristuvad eraldi klassis, mille sees on kolm rühma:

Nagu bakteriaalsete infektsioonide ravis, nõuab ka seenhaiguste ravi patogeeni täpset diagnoosimist ja spetsialisti ranget kontrolli.

Silmahaiguste korral

Antibiootikumid silmahaiguste raviks on saadaval salvide või tilkade kujul. Need on ette nähtud juhul, kui silmaarst on diagnoosinud konjunktiviidi, blefariidi, meibomiidi, keratiiti ja mitmeid muid infektsioone.

Kõige sagedamini viiakse ravi läbi järgmiste ravimitega:

• "Tsipromed" - tsiprofloksatsiini sisaldavad tilgad;
• "Albucid" - tilgad sulfatseetamiidiga;
• "Dilaterol" - tobramütsiinil põhinevad tilgad;
• "Tobrex" - "Dilaterol" analoog salvi kujul;
• "Kolbiocin" on mitmekomponentne salv, mis sisaldab tetratsükliini, klooramfenikooli ja naatriumkolistimetaati.

Spetsiifiline ravim määratakse diagnoosi, haiguse kulgu raskuse ja patsiendi individuaalsete omaduste põhjal.

Odavad uue põlvkonna antibiootikumid

Uue põlvkonna antibiootikumide hind ei ole kunagi madal, nii et saate raha säästa ainult odavate analoogide ostmisega. Neid toodetakse samade toimeainete baasil, kuid selliste preparaatide keemilise puhastuse aste võib olla madalam ja nende valmistamiseks võetakse kõige odavamad abiained.

Mõned kallid antibiootikumid saate asendada järgmise tabeli alusel:

Teine võimalus raha säästa on osta vanemaid, mitte uusima põlvkonna antibiootikume.

Näiteks võivad paljudel juhtudel sellised tõestatud antibakteriaalsed ravimid aidata:

• "Erütromütsiin";
• "Tseftriaksoon";
• "Bitsilliin";
• "tsefasoliin";
• "Ampitsilliin".

Kui odavate antibiootikumidega ravi algusest on möödunud rohkem kui 72 tundi ja seisund ei parane, on vaja kiiresti arstiga nõu pidada ja ravimit vahetada.

Kas seda saab kasutada raseduse ajal?

Antibiootikume raseduse ajal määravad arstid ainult erakorralistel juhtudel ja pärast võimalike riskide põhjalikku analüüsi.

Kuid isegi sellistes olukordades ei kasutata järgmiste rühmade ravimeid:

• kõik fluorokinoloonid;
• roksitromütsiini, klaritromütsiini, midekamütsiini baasil põhinevad makroliidid;
• kõik aminoglükosiidid.

Raseduse ajal antibiootikumide määramise otstarbekuse üle saab otsustada ainult raviarst. Igasuguste, isegi suhteliselt ohutute ja uue põlvkonnaga seotud ravimite isemanustamine on rangelt keelatud.

Nakkushaiguste mõiste tähendab keha reaktsiooni patogeensete mikroorganismide esinemisele või nende invasioonile elunditesse ja kudedesse, mis väljendub põletikulise reaktsioonina. Raviks kasutatakse antimikroobseid ravimeid, mis toimivad nendele mikroobidele selektiivselt, et neid hävitada.

Mikroorganismid, mis põhjustavad inimkehas nakkus- ja põletikulisi haigusi, jagunevad:

• bakterid (tõelised bakterid, riketsia ja klamüüdia, mükoplasmad);
• seened;
• viirused;
• algloomad.

Seetõttu jagunevad antimikroobsed ained järgmisteks osadeks:

• antibakteriaalne;
• viirusevastane;
• seenevastane;
• algloomade vastane.

Oluline on meeles pidada, et ühel ravimil võib olla mitut tüüpi toimeid.

Näiteks Nitroxoline ® , prep. väljendunud antibakteriaalse ja mõõduka seenevastase toimega – nimetatakse antibiootikumiks. Erinevus sellise aine ja "puhta" seenevastase aine vahel seisneb selles, et Nitroxoline®-il on piiratud toime teatud tüüpi Candida vastu, kuid sellel on tugev toime bakterite vastu, mille seenevastane aine ei toimi üldse.

1950. aastatel said Fleming, Cheyne ja Flory penitsilliini avastamise eest Nobeli meditsiini- ja füsioloogiaauhinna. Sellest sündmusest on saanud tõeline revolutsioon farmakoloogias, muutes täielikult infektsioonide ravi põhilised lähenemisviisid ja suurendades oluliselt patsiendi võimalusi täielikuks ja kiireks taastumiseks.

Antibakteriaalsete ravimite tulekuga on paljud varem terveid riike laastanud epideemiaid põhjustanud haigused (katk, tüüfus, koolera) muutunud "surmaotsusest" "tõhusalt ravitavaks haiguseks" ja neid praegu praktiliselt ei leita.

Antibiootikumid on bioloogilist või kunstlikku päritolu ained, mis võivad valikuliselt pärssida mikroorganismide elutähtsat aktiivsust.

See tähendab, et nende toime eripära on see, et nad mõjutavad ainult prokarüootset rakku, kahjustamata keharakke. See on tingitud asjaolust, et inimese kudedel ei ole nende toime jaoks sihtretseptorit.

Antibakteriaalsed ained on ette nähtud patogeeni bakteriaalsest etioloogiast põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste või raskete viirusnakkuste korral sekundaarse floora pärssimiseks.

Adekvaatse antimikroobse ravi valimisel tuleb arvesse võtta mitte ainult põhihaigust ja patogeensete mikroorganismide tundlikkust, vaid ka patsiendi vanust, raseduse olemasolu, individuaalset talumatust ravimi komponentide suhtes, kaasuvaid haigusi. ja ravimite kasutamine, mida ei kombineerita soovitatud ravimitega.

Samuti on oluline meeles pidada, et ravi kliinilise efekti puudumisel 72 tunni jooksul muudetakse ravimit, võttes arvesse võimalikku ristresistentsust.

Raskete infektsioonide või määratlemata patogeeniga empiirilise ravi korral on soovitatav kombineerida erinevat tüüpi antibiootikume, võttes arvesse nende kokkusobivust.

Vastavalt mõjule patogeensetele mikroorganismidele eristatakse:

• bakteriostaatiline - pärsib bakterite elutähtsat aktiivsust, kasvu ja paljunemist;
• bakteritsiidsed antibiootikumid on ained, mis hävitavad patogeeni täielikult, kuna seonduvad pöördumatult raku sihtmärgiga.

Selline jaotus on aga üsna meelevaldne, kuna paljud antibeebid. võib sõltuvalt ettenähtud annusest ja kasutamise kestusest avaldada erinevat aktiivsust.

Kui patsient on hiljuti kasutanud antimikroobset ainet, tuleb selle korduvat kasutamist vältida vähemalt kuus kuud – et vältida antibiootikumiresistentse taimestiku teket.

Kuidas tekib ravimiresistentsus?

Kõige sagedamini täheldatakse resistentsust mikroorganismi mutatsiooni tõttu, millega kaasneb rakkude sees oleva sihtmärgi modifikatsioon, mida mõjutavad antibiootikumide sordid.

Määratud aine toimeaine tungib bakterirakku, kuid ei saa vajaliku sihtmärgiga kokku puutuda, kuna rikutakse klahviluku sidumispõhimõtet. Seetõttu ei aktiveerita patoloogilise aine aktiivsuse pärssimise või hävitamise mehhanismi.

Teine tõhus meetod ravimite eest kaitsmiseks on ensüümide süntees bakterite poolt, mis hävitavad antiobide põhistruktuure. Seda tüüpi resistentsus esineb kõige sagedamini beetalaktaamide suhtes, kuna taimestik toodab beetalaktamaasi.

Palju vähem levinud on resistentsuse suurenemine, mis on tingitud rakumembraani läbilaskvuse vähenemisest, see tähendab, et ravim tungib sisse liiga väikestes annustes, et avaldada kliiniliselt olulist toimet.

Ennetava meetmena ravimiresistentse taimestiku arendamiseks on vaja arvestada ka supressiooni minimaalse kontsentratsiooniga, väljendades kvantitatiivset hinnangut toime astme ja spektri kohta, samuti sõltuvust ajast ja kontsentratsioonist. veres.

Annusest sõltuvate ainete (aminoglükosiidid, metronidasool) puhul on iseloomulik toime efektiivsuse sõltuvus kontsentratsioonist. veres ja nakkus-põletikulise protsessi fookuses.

Ajast sõltuvad ravimid vajavad efektiivse terapeutilise kontsentratsiooni säilitamiseks korduvat manustamist kogu päeva jooksul. organismis (kõik beetalaktaamid, makroliidid).

Antibiootikumide klassifikatsioon toimemehhanismi järgi

• ravimid, mis inhibeerivad bakteriraku seina sünteesi (penitsilliinide seeria antibiootikumid, kõigi põlvkondade tsefalosporiinid, Vancomycin®);
• rakkude normaalse korralduse hävitamine molekulaarsel tasemel ja paagi membraani normaalse funktsioneerimise häirimine. rakud (Polymyxin®);
• Wed-va, aidates kaasa valgusünteesi pärssimisele, nukleiinhapete moodustumise pärssimisele ja valgusünteesi pärssimisele ribosomaalsel tasemel (kloroamfenikooli preparaadid, mitmed tetratsükliinid, makroliidid, Linkomütsiin ®, aminoglükosiidid);
• pärssimine ribonukleiinhapped - polümeraasid jne (rifampitsiin ® , kinolid, nitroimidasoolid);
• folaadi sünteesi inhibeerivad protsessid (sulfoonamiidid, diaminopüriidid).

Antibiootikumide klassifikatsioon keemilise struktuuri ja päritolu järgi

1. Looduslikud – bakterite, seente, aktinomütseedide jäätmed:

• Gramicidins®;
• polümüksiinid;
• Erütromütsiin®;
• tetratsükliin®;
• bensüülpenitsilliinid;
• Tsefalosporiinid jne.

2. Poolsünteetilised – looduslike antibiootikumide derivaadid:

• Oxacillin®;
• ampitsilliin®;
• Gentamütsiin®;
• Rifampitsiin® jne.

3. Sünteetilised, st keemilise sünteesi tulemusena saadud:

• Levomütsetiin®;
• Amikacin® jne.

Antibiootikumide klassifikatsioon toimespektri ja kasutuseesmärgi järgi

Antibiootikumide kaasaegne klassifikatsioon rühmade kaupa: tabel

Alamklasside puudumine:

• linkosamiidid (linkomütsiin®, klindamütsiin®);
• Nitrofuraanid;
• oksükinoliinid;
• Kloramfenikool (seda antibiootikumide rühma esindab Levomycetin ®);
• Streptogramiinid;
• rifamütsiinid (Rimaktan®);
• spektinomütsiin (Trobicin®);
• nitroimidasoolid;
• Antifolaadid;
• tsüklilised peptiidid;
• glükopeptiidid (vankomütsiin® ja teikoplaniin®);
• Ketoliidid;
• Dioksidiin;
• Fosfomütsiin (Monural®);
• Fusidans;
• mupirotsiin (Bactoban®);
• oksasolidinoonid;
• everninomütsiinid;
• Glütsüültsükliinid.

Antibiootikumide ja ravimite rühmad tabelis

Penitsilliinid

Nagu kõik beetalaktaamravimid, on ka penitsilliinidel bakteritsiidne toime. Need mõjutavad rakuseina moodustavate biopolümeeride sünteesi lõppfaasi. Peptiidoglükaanide sünteesi blokeerimise tulemusena põhjustavad nad toime tõttu penitsilliini siduvatele ensüümidele patoloogiliste mikroobirakkude surma.

Madal mürgisuse tase inimestele on tingitud antikehade sihtrakkude puudumisest.

Bakterite resistentsuse mehhanismid nende ravimite suhtes on ületatud klavulaanhappe, sulbaktaami jne kaitstud ainete loomisega. Need ained pärsivad paagi toimet. ensüüme ja kaitsta ravimit lagunemise eest.

Looduslik bensüülpenitsilliin Bensüülpenitsilliini Na ja K soolad.

Tsefalosporiinid

Tsefalosporiinid on madala toksilisuse, hea taluvuse, rasedate naiste kasutusvõime ja laia toimespektri tõttu kõige sagedamini kasutatavad antibakteriaalsed ained ravipraktikas.

Toimemehhanism mikroobirakule sarnaneb penitsilliinidega, kuid on paagi toimele vastupidavam. ensüümid.

Rev. tsefalosporiinidel on kõrge biosaadavus ja hea seeduvus mis tahes manustamisviisi korral (parenteraalne, suukaudne). Hästi jaotunud siseorganites (välja arvatud eesnääre), veres ja kudedes.

Ainult Ceftriaxone ® ja Cefoperazone ® suudavad luua kliiniliselt efektiivseid kontsentratsioone sapis.

Kolmanda põlvkonna puhul on täheldatud kõrget läbilaskvust läbi hematoentsefaalbarjääri ja efektiivsust ajukelme põletiku korral.

Ainus sulbaktaamiga kaitstud tsefalosporiin on Cefoperasone/Sulbactam®. Sellel on laiaulatuslik toimespekter taimestikule, kuna see on vastupidav beetalaktamaasi mõjule.

Tabelis on toodud antibiootikumide rühmad ja peamiste ravimite nimetused.

* Neil on suukaudne vabastamisvorm.

Karbapeneemid

Need on reservravimid ja neid kasutatakse raskete haiglanakkuste raviks.

Väga vastupidav beeta-laktamaasidele, efektiivne ravimresistentse taimestiku raviks. Eluohtlike nakkusprotsesside puhul on need empiirilise skeemi esmased vahendid.

Määrake õpetaja:

• Doripenem® (Doriprex®);
• Imipenem® (Tienam®);
• Meropenem® (Meronem®);
• Ertapenem® (Invanz®).

Monobaktaamid

• Aztreonam®.

Rev. sellel on piiratud kasutusala ja see on ette nähtud grambakteritega seotud põletikuliste ja nakkuslike protsesside kõrvaldamiseks. Tõhus infektsioonide ravis. kuseteede protsessid, vaagnaelundite põletikulised haigused, nahk, septilised seisundid.

Aminoglükosiidid

Bakteritsiidne toime mikroobidele sõltub keskkonna kontsentratsiooni tasemest bioloogilistes vedelikes ja on tingitud asjaolust, et aminoglükosiidid häirivad valkude sünteesi protsesse bakterite ribosoomidel. Neil on üsna kõrge toksilisuse tase ja palju kõrvaltoimeid, kuid need põhjustavad harva allergilisi reaktsioone. Suukaudsel manustamisel praktiliselt ebaefektiivne, kuna see imendub seedetraktis halvasti.

Võrreldes beeta-laktaamidega on kudede barjääride kaudu tungimise tase palju halvem. Nendel ei ole terapeutiliselt olulisi kontsentratsioone luudes, tserebrospinaalvedelikus ja bronhide sekretsioonis.

Makroliidid

Need pärsivad patogeense taimestiku kasvu ja paljunemise protsessi, kuna raku ribosoomides pärsitakse valkude sünteesi. bakterite seinad. Annuse suurendamisel võivad need anda bakteritsiidse toime.

Samuti on kombineeritud ettevalmistused:

1. Pylobact ® on kompleksne aine Helicobacter pylori raviks. Sisaldab klaritromütsiini ® , omeprasooli ® ja tinidasooli ® .
2. Zinerit ® on väline vahend akne raviks. Toimeained on erütromütsiin ja tsinkatsetaat.

Sulfoonamiidid

Need pärsivad patogeensete mikroorganismide kasvu- ja paljunemisprotsesse, kuna neil on struktuurne sarnasus para-aminobensoehappega, mis osaleb bakterite elus.

Paljudel Gram-, Gram + esindajatel on nende toime suhtes kõrge vastupidavus. Neid kasutatakse reumatoidartriidi kompleksravi osana, need säilitavad hea malaariavastase toime ja on tõhusad toksoplasma vastu.

Klassifikatsioon:

Kohalikuks kasutamiseks kasutatakse hõbesulfatiasooli (Dermazin ®).

Kinoloonid

DNA hüdraaside inhibeerimise tõttu on neil bakteritsiidne toime ja need on kontsentratsioonist sõltuvad söötmed.

• Esimesse põlvkonda kuuluvad fluorimata kinoloonid (nalidiksiin-, oksoliin- ja pipemiidhape);
• Teine pok. Gram-keskmised (Ciprofloxacin®, Levofloxacin® jne);
• Kolmas on nn hingamisteede ained. (Levo- ja Sparfloxacin®);
  Neljas – Rev. antianaeroobse toimega (Moxifloxacin ®).

Tetratsükliinid

Tetracycline ® , mille nimi anti eraldi antibiootikumide rühmale, saadi esmakordselt keemilisel teel 1952. aastal.

Rühma toimeained: metatsükliin ® , minotsükliin ® , tetratsükliin ® , doksütsükliin ® , oksütetratsükliin ® .

Meie saidil saate tutvuda enamiku antibiootikumide rühmadega, nende ravimite täielike loendite, klassifikatsioonide, ajaloo ja muu olulise teabega. Selleks on saidi ülamenüüs loodud jaotis "".