Egilok S هو أحد حاصرات بيتا 1 الأدرينالية مع عمل انتقائي.

الافراج عن الشكل والتكوين

الشكل الصيدلاني – أقراص طويلة المفعول، مغلفة بفيلم: محدبة الوجهين، بيضاوية، بيضاء، مع علامة على كلا الجانبين (10 قطع في نفطة، في علبة من الورق المقوى تحتوي على 3 أو 10 بثور وتعليمات لاستخدام Egilok S).

تكوين 1 قرص:

• المادة الفعالة: ميتوبرولول سكسينات – 25، 50، 100 أو 200 ملغ.
• المكونات الإضافية: إيثيل السليلوز، ميثيل السليلوز، السليلوز الجريزوفولفين، الجلسرين، ستيرات المغنيسيوم، نشا الذرة.
• غلاف الفيلم: Sepifilm LP 770 أبيض (هيبروميلوز، ثاني أكسيد التيتانيوم E171، حامض دهني، السليلوز الجريزوفولفين).

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

المادة الفعالة في Egilok S، ميتوبرولول سكسينات، عبارة عن حاصرات بيتا 1 الأدرينالية قادرة على حجب مستقبلات β 1 الأدرينالية عند استخدام جرعات أقل بكثير من المطلوبة لمنع مستقبلات β 2 الأدرينالية.

يمتلك Egilok S نشاطًا ضئيلًا في تثبيت الغشاء وليس ناهضًا جزئيًا.

الميتوبرولول قادر على تقليل أو قمع التأثير الناهض الذي تمارسه الكاتيكولامينات على نشاط القلب، والتي يتم إطلاقها أثناء الإجهاد البدني والعصبي. هذا يعني انه مادة طبيةقد يمنع زيادة في حجم الدقيقة ومعدل ضربات القلب (HR)، وزيادة انقباض القلب وزيادة ضغط الدم(BP) بسبب إطلاق حاد للكاتيكولامينات.

على عكس حاصرات بيتا 1 الانتقائية التقليدية (بما في ذلك طرطرات الميتوبرولول)، يوفر ميتوبرولول سكسينات ممتد المفعول تركيزًا ثابتًا في البلازما للدواء ومستقرًا. التأثير السريري(حصار بيتا 1) لمدة 24 ساعة على الأقل نتيجة لغياب التركيزات البلازمية القصوى للميتوبرولول، فإن السكسينات لديه انتقائية بيتا 1 أعلى من الأشكال اللوحية التقليدية للميتوبرولول. بالإضافة إلى ذلك، يقلل Egilok S بشكل كبير من المخاطر المحتملة للآثار الجانبية التي تحدث غالبًا عند التركيزات البلازما القصوى، مثل ضعف الساقين عند المشي أو بطء القلب.

بالنسبة لأمراض الانسداد الرئوي المصاحبة، يمكن وصف Egilok S بالإضافة إلى منبهات بيتا 2 الأدرينالية. ميتوبرولول سكسينات له تأثير أقل على توسع القصبات الهوائية مقارنة بحاصرات بيتا غير الانتقائية.

ميتوبرولول سكسينات له تأثير أقل من حاصرات بيتا غير الانتقائية على استقلاب الكربوهيدرات وإنتاج الأنسولين، وكذلك على نظام القلب والأوعية الدموية في ظل ظروف نقص السكر في الدم.

في حالة ارتفاع ضغط الدم الشرياني، يخفض Egilok S ضغط الدم بشكل ملحوظ، ويستمر هذا التأثير لمدة 24 ساعة على الأقل، سواء في وضعية الاستلقاء أو الوقوف، وعندما النشاط البدني. في بداية تعاطي المخدرات، لوحظت زيادة في مقاومة الأوعية الدموية. ومع ذلك، مع الاستخدام المطول للميتوبرولول سكسينات، من الممكن حدوث انخفاض في ضغط الدم بسبب انخفاض مقاومة الأوعية الدموية، في حين لا يتغير النتاج القلبي.

الدوائية

يحتوي كل قرص من إيجيلوك إس على: عدد كبير منحبيبات دقيقة (كريات) مغلفة بقشرة بوليمر، والتي من خلالها يتم إطلاق المادة الفعالة بشكل متحكم فيه.

تأثير الدواء يحدث بسرعة. الدخول في الجهاز الهضمي(الجهاز الهضمي)، تتفكك الأقراص إلى كريات منفصلة، ​​تعمل كل منها على حدة، وتوفر معًا إطلاقًا موحدًا لميتوبرولول سكسينات لأكثر من 20 ساعة. يعتمد معدل الإطلاق على حموضة البيئة المعدية. وبالتالي فإن مدة عمل Egilok S تزيد عن 24 ساعة.

يمتص ميتوبرولول سكسينات بالكامل من الجهاز الهضمي. بعد جرعة واحدة، يكون التوافر البيولوجي الجهازي حوالي 30-40%.

تتميز المادة بارتباطها المنخفض ببروتينات البلازما – 5-10%.

يتم استقلاب الدواء في الكبد عن طريق الأكسدة ليشكل ثلاثة مستقلبات رئيسية ليس لها نشاط مهم سريريًا. يتم إخراجه بشكل رئيسي في شكل مستقلبات، ويتم التخلص من حوالي 5٪ فقط من الجرعة دون تغيير عن طريق الكلى.

عمر النصف للميتوبرولول الحر هو حوالي 3.5-7 ساعات.

مؤشرات للاستخدام

• قصور القلب المزمن المستقر، المصحوب بمظاهر سريرية (الطبقة الوظيفية من الثاني إلى الرابع وفقًا لتصنيف NYHA) واختلال وظيفة الانقباض في البطين الأيسر (كدواء إضافي كجزء من العلاج الرئيسي لفشل القلب المزمن)؛
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
• اضطرابات ضربات القلب، بما في ذلك عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، وانخفاض وتيرة تقلص البطين خلال extrasystoles البطينية والرجفان الأذيني.
• الذبحة الصدرية.
• الاضطرابات الوظيفية لنشاط القلب المصحوبة بعدم انتظام دقات القلب.
• انخفاض في حالات إعادة الاحتشاء والوفيات بعد المرحلة الحادة من احتشاء عضلة القلب.
• الوقاية من نوبات الصداع النصفي.

موانع

مطلق:

• انخفاض ضغط الدم الشرياني عند ضغط الدم الانقباضي< 90 мм рт. ст.;
• متلازمة الضعف العقدة الجيبية(SSSU)؛
• الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية والثالثة.
• بطء القلب الجيبي المهم سريريًا مع معدل ضربات القلب< 50 уд/мин;
• قصور القلب اللا تعويضي.
• الفاصل الزمني PQ > 0.24 ثانية؛
• اشتباه في احتشاء عضلة القلب الحاد في معدل ضربات القلب< 45 уд/мин;
• صدمة قلبية؛
• اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة مع خطر الغرغرينا.
• ورم القواتم (إذا لم يتم استخدام حاصرات ألفا في وقت واحد) ؛
• العمر أقل من 18 سنة؛
• الإدارة الوريدية (IV) للحاصرات البطيئة قنوات الكالسيوماكتب فيراباميل.
• الاستخدام المتزامن لمثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAO) (باستثناء النوع ب)؛
• الاستخدام طويل الأمد أو بالطبع للعوامل المؤثرة في التقلص العضلي والأدوية التي تعمل على مستقبلات الأدرينالية β ؛
• فرط الحساسية لأي مكون من مكونات الدواء أو حاصرات بيتا الأخرى.

يجب استخدام أقراص Egilok S بحذر في الحالات التالية (يلزم إجراء تقييم دقيق لنسبة الفائدة إلى المخاطر):

• ذبحة برينزميتال.
• كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الأولى.
• طمس الأمراض الأوعية الطرفية(العرج المتقطع، متلازمة رينود)؛
• الحماض الاستقلابي
• كلوي حاد/ تليف كبدى;
• انسداد رئوي مزمن؛
• الربو القصبي.
• السكري؛
• الانسمام الدرقي.
• صدفية؛
• الوهن العضلي الوبيل؛
• اكتئاب؛
• ورم القواتم (مع الاستخدام المتزامن لحاصرات ألفا) ؛
• الاستخدام المتزامن للجليكوسيدات القلبية.
• سن الشيخوخة.

إيجيلوك إس، تعليمات للاستخدام: الطريقة والجرعة

يؤخذ Egilok S عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا (بغض النظر عن الجرعة الموصوفة)، ويفضل أن يكون ذلك في الصباح. يجب بلع الأقراص كاملة، دون مضغ أو تفتيت، وغسلها بكمية كافية من السائل. أوقات الوجبات لا يهم.

يتم اختيار الجرعة المثالية بشكل فردي من قبل الطبيب، بحذر لتجنب تطور بطء القلب.

يبدأ علاج قصور القلب المزمن المستقر (CHF) مع المظاهر السريرية وضعف الوظيفة الانقباضية للبطين الأيسر فقط إذا كان المريض في حالة مستقرة دون حدوث نوبات تفاقم لمدة 6 سنوات. الأسابيع الماضية. ومع ذلك، خلال الأسبوعين الأخيرين لا يمكن تغيير نظام العلاج الرئيسي.

في بعض الحالات، يمكن أن تسبب حاصرات بيتا (بما في ذلك إيجيلوك إس) تفاقمًا مؤقتًا لقصور القلب المزمن. في بعض الأحيان يكون من الممكن تمديد العلاج أو تقليل الجرعة، ولكن المرضى الأفرادمطلوب التوقف عن الميتوبرولول.

بالنسبة للدرجة الوظيفية الثانية من CHF، يتم وصف 25 ملغ في بداية العلاج بعد أسبوعين، إذا لزم الأمر، يتم زيادة الجرعة إلى 50 ملغ. إذا لم يكن التأثير كافيًا في هذه الحالة، فمن الممكن مضاعفة الجرعة على فترات كل أسبوعين. في علاج طويل الأمدجرعة الصيانة عادة ما تكون 200 ملغ.

بالنسبة للفئات الوظيفية CHF من الثالث والرابع، يتم وصف Egilok S في الأسبوعين الأولين. جرعة يومية 12.5 ملغ (نصف قرص بجرعة 25 ملغ). يتم اختيار جرعة الصيانة المثلى بشكل فردي بعد دراسة متأنية. الإشراف الطبي، لأن تطور أعراض قصور القلب أمر ممكن. بعد 1-2 أسابيع، إذا لزم الأمر، قم بزيادة الجرعة اليومية إلى 25 ملغ، وبعد أسبوعين آخرين - إلى 50 ملغ. إذا كان التأثير العلاجي غير كاف، ولكن بشرط تحمل الدواء بشكل جيد، فمن الممكن مضاعفة الجرعة على فترات أسبوعين حتى يتم الوصول إلى الحد الأقصى - 200 ملغ.

إذا حدث انخفاض ضغط الدم الشرياني و/أو بطء القلب، فقد يكون من الضروري تعديل نظام العلاج الرئيسي أو تقليل جرعة إيجيلوك إس. ولا يشير تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني أثناء اختيار الجرعة دائمًا إلى عدم تحمل الدواء عند هذه الجرعة عند استمرار العلاج. . ومع ذلك، لا يمكن زيادة الجرعة إلا بعد استقرار حالة المريض. في بعض الأحيان تحتاج إلى السيطرة الحالة الوظيفيةكلية

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني: 50-100 ملغ. إذا كان التأثير غير كاف، قم بزيادة الجرعة اليومية إلى 200 ملغ كحد أقصى أو أضف دواء آخر خافض لضغط الدم إلى العلاج (تعطى الأفضلية لمدرات البول وحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة)؛
• اضطرابات ضربات القلب: 100-200 ملغم؛
• الذبحة الصدرية: 100-200 ملغ. إذا كان التأثير العلاجي غير كاف، تتم إضافة عامل مضاد للذبحة الصدرية إلى العلاج؛
• الاضطرابات الوظيفية لنشاط القلب المصحوبة بعدم انتظام دقات القلب: 100 ملغ، إذا لزم الأمر، يتم زيادة الجرعة اليومية إلى 200 ملغ.
• علاج الصيانة بعد احتشاء عضلة القلب: 100-200 ملغ (في هذه الحالة، يمكن تقسيم الجرعة اليومية إلى جرعتين)؛
• الوقاية من نوبات الصداع النصفي: 100-200 ملغ.

كبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى والمرضى الذين يعانون من اختلال معتدل في وظائف الكبد لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة.

في حالة الاضطرابات الوظيفية الشديدة في الكبد (تليف الكبد الشديد، مفاغرة بابية أجوفية)، قد يكون من الضروري تقليل جرعة إيجيلوك إس.

آثار جانبية

Egilok S جيد التحمل بشكل عام. في حالة حدوث ردود فعل سلبية، فهي عادة ما تكون خفيفة وقابلة للعكس.

الآثار الجانبية المحتملة (المصنفة على النحو التالي: في كثير من الأحيان -> 10٪ من الحالات؛ غالبا - 1-9.9٪؛ نادرا - 0.1-0.9٪؛ نادرا - 0.01-0.09٪؛ نادرا -< 0,01%):

• من نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - خفقان، هبوط ضغط الدم الانتصابى(نادرا جدا ما يكون مصحوبا بالإغماء)، بطء القلب، برودة الأطراف. غير شائعة - زيادة مؤقتة في أعراض قصور القلب، وألم في منطقة القلب، وذمة محيطية، وحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى، وصدمة قلبية في المرضى الذين يعانون من نوبة قلبية حادةعضلة القلب. نادرا - اضطرابات التوصيل القلبي الأخرى، عدم انتظام ضربات القلب. نادرا جدا في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة السابقة - الغرغرينا.
• من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان – آلام في البطن، والإمساك، والإسهال، والغثيان. نادرا – القيء. نادرا – جفاف الغشاء المخاطي للفم، اضطراب وظائف الكبد. نادرا جدا - التهاب الكبد.
• من المركزية الجهاز العصبي: غالباً - زيادة التعب; غالباً - صداعوالدوخة. غير شائعة - الأرق / النعاس، والكوابيس، وانخفاض الاهتمام، وتشوش الحس، والاكتئاب، والتشنجات. نادرا - القلق، زيادة الاستثارة العصبية، العجز الجنسي / العجز الجنسي. نادرا جدا - الاكتئاب، وضعف الذاكرة / فقدان الذاكرة، والهلوسة.
• من الأعضاء الحسية: نادرا – جفاف و/أو تهيج العينين، عدم وضوح الرؤية، التهاب الملتحمة. نادرا جدا - الانتهاكات أحاسيس الذوق، طنين في الأذنين؛
• من الخارج الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان – ضيق في التنفس أثناء الجهد البدني. غير شائع - تشنج قصبي. نادرا – التهاب الأنف.
• من الخارج الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا جدا - ألم مفصلي.
• من الخارج جلد: غير شائعة – الشرى، وزيادة التعرق. نادرا – تساقط الشعر. نادرا جدا - تفاقم الصدفية، حساسية للضوء.
• أخرى: نادرا - زيادة الوزن. نادرا جدا - نقص الصفيحات.

جرعة مفرطة

الأعراض الأكثر خطورة للجرعة الزائدة من ميتوبرولول سكسينات هي اضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي، ولكن في بعض الأحيان من الممكن تثبيط الوظيفة الرئوية وسيادة الأعراض من الجهاز العصبي المركزي.

الأعراض المحتملة: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، كتلة AV من الدرجة I-III، بطء القلب، ضعف التروية المحيطية، توقف الانقباض، صدمة قلبية، فشل القلب، انقطاع النفس، اكتئاب وظيفة الرئة، تشنج قصبي، ضعف أو فقدان الوعي، زيادة التعب، زيادة التعرق، رعشة، تنمل، تشنجات، تشنج المريء، غثيان، قيء، خلل كلوي، فرط بوتاسيوم الدم، ارتفاع السكر في الدم، نقص السكر في الدم (خاصة عند الأطفال)، احتشاء عضلة القلب العابر متلازمة الوهن. الاستخدام المتزامن للكحول أو الباربيتورات أو الأدوية الخافضة للضغط أو الكينيدين قد يؤدي إلى تفاقم حالة المريض. قد تظهر الأعراض الأولى للجرعة الزائدة بعد 20-120 دقيقة من تناول جرعات عالية من Egilok S.

تدابير الإسعافات الأولية: تناول الكربون المنشط، وإذا لزم الأمر، غسل المعدة. قبل غسل المعدة بسبب خطر التحفيز العصب المبهميوصف الأتروبين (للبالغين - 0.25-0.5 ملغ). إذا لزم الأمر، توفير المباح الجهاز التنفسي(عن طريق التنبيب) والتهوية الكافية. من الضروري إدارة الجلوكوز وتجديد حجم الدم المنتشر ومراقبة مخطط كهربية القلب. يتم إعطاء الأتروبين أيضًا بجرعة 1-2 ملغ عن طريق الوريد، ويتكرر الإعطاء عند الضرورة (خاصة في حالة وجود أعراض مبهمة). لعلاج اكتئاب (تثبيط) عضلة القلب، يتم إعطاء حقنة من الدوبامين أو الدوبوتامين. بالإضافة إلى ذلك، من الممكن إعطاء الجلوكاجون عن طريق الوريد بجرعة 50-150 ميكروجرام/كجم على فترات كل دقيقة واحدة. في بعض الحالات، يُنصح بإضافة الإبينفرين (الأدرينالين) إلى العلاج. في حالة عدم انتظام ضربات القلب والمركب البطيني المتوسع، يشار إلى تسريب محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ أو بيكربونات الصوديوم. إذا لزم الأمر، يتم تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي. لتخفيف التشنج القصبي، يتم استخدام تيربوتالين (الحقن أو الاستنشاق). في حالة السكتة القلبية، يتم تنفيذ إجراءات الإنعاش المناسبة.

تعليمات خاصة

لا ينصح بحاصرات بيتا للمرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي. إذا كانت الأدوية الأخرى الخافضة لضغط الدم ضعيفة التحمل أو لم يكن لها التأثير العلاجي المطلوب، فيمكن استخدام إيجيلوك إس، ولكن يجب وصف الحد الأدنى من الجرعة الفعالة. إذا لزم الأمر، استخدم منبهات بيتا 2 الأدرينالية.

بالمقارنة مع حاصرات بيتا غير الانتقائية، فإن حاصرات بيتا 1 الانتقائية لها تأثير أقل على التمثيل الغذائي للكربوهيدراتوإخفاء أعراض نقص السكر في الدم، ولكن لا يمكن استبعاد خطر مثل هذا التأثير تماما.

في حالة قصور القلب المزمن اللا تعويضي، يجب تحقيق مرحلة التعويض قبل بدء العلاج، ويجب الحفاظ عليها أثناء العلاج.

بيانات التجارب السريريةإن سلامة وفعالية Egilok S في قصور القلب المستقر الشديد (NYHA class IV) محدودة.

قد يؤدي ميتوبرولول سكسينات إلى تفاقم أعراض اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (عادة بسبب انخفاض ضغط الدم).

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ورم القواتم المصاحب، يتم وصف Egilok S في وقت واحد مع حاصرات ألفا.

في حالات نادرة، إذا كان هناك ضعف في التوصيل الأذيني البطيني، فقد يتفاقم الأمر (حتى يصل إلى كتلة AV). في حالة تطور بطء القلب، يجب تقليل جرعة ميتوبرولول سكسينات أو إيقافها تدريجيًا.

يجب على المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية أن يحذروا طبيب التخدير من تناول إيجيلوك إس. ولا ينصح بالتوقف عن استخدام حاصرات بيتا.

تحدث الصدمة التأقية التي تحدث أثناء العلاج بحاصرات بيتا بشكل أكثر شدة. ومع ذلك، فإن استخدام الأدرينالين بجرعات علاجية قياسية لا يؤدي دائمًا إلى التأثير المطلوب.

لم يتم إثبات فعالية وسلامة Egilok S في المرضى الذين يعانون من أعراض قصور القلب مع احتشاء عضلة القلب الحاد والذبحة الصدرية غير المستقرة.

إذا تم إيقاف الدواء فجأة، فقد تزداد أعراض قصور القلب المزمن، وقد يزيد خطر احتشاء عضلة القلب، وقد يؤدي ذلك إلى زيادة خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب. الموت المفاجئوخاصة في المرضى من المجموعة مخاطرة عالية. لهذا السبب، لا ينصح بالتوقف فجأة عن تناول إيجيلوك إس. ويجب أن يتم ذلك تدريجياً، على مدار أسبوعين على الأقل، مع تقليل الجرعة مرتين في كل مرحلة حتى انتهاء الجرعة. الجرعة النهائية 12.5 ملغ – ينبغي تناوله لمدة 4 أيام على الأقل حتى التوقف التام عن تناول الدواء. إذا ظهرت أعراض غير مرغوب فيها مع هذا النظام، فمن المستحسن سحب العلاج بشكل أبطأ.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات المعقدة

يمكن أن يسبب Egilok S الدوخة وزيادة التعب، لذلك يجب على المرضى الذين يتلقون الدواء توخي الحذر عند قيادة المركبات وأداء أنواع العمل التي يحتمل أن تكون خطرة.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

مناسب دراسات خاضعة للرقابةلم تكن هناك دراسات حول استخدام الميتوبرولول سكسينات في النساء الحوامل. ونتيجة لذلك، لا يمكن استخدام Egilok S إلا في النساء اللاتي تفوق الفوائد المتوقعة من العلاج المخاطر المحتملة لهن.

قد تسبب حاصرات بيتا بعض الآثار الجانبية لدى الأجنة وحديثي الولادة والرضع، مثل بطء القلب.

يمر ميتوبرولول إلى حليب الأم بكميات صغيرة، وبالتالي فإن خطر حدوث ردود فعل سلبية منخفض. مع ذلك الرضع، الذين تتلقى أمهاتهم إيجيلوك إس أثناء الرضاعة، يجب أن يكونوا تحت إشراف طبي دقيق لظهور المرض العلامات المحتملةالحصار على مستقبلات β الأدرينالية.

استخدامها في مرحلة الطفولة

يُمنع استخدام إيجيلوك إس لمن تقل أعمارهم عن 18 عامًا، حيث لم يتم إثبات فعاليته وسلامته لدى مرضى الأطفال.

لضعف وظائف الكلى

للمرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن، يوصف Egilok S بحذر.

ليس من الضروري تصحيح نظام الجرعات في حالة القصور الكلوي الوظيفي وغسيل الكلى.

لاختلال وظائف الكبد

للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد، يوصف Egilok S بحذر. يقوم الطبيب باختيار الجرعة بشكل فردي، بناءً على الحالة السريرية.

استخدامها في الشيخوخة

لعلاج المرضى المسنين، يتم استخدام أقراص Egilok S بحذر.

تفاعل الأدوية

• فيراباميل: خطر كبير للإصابة بطء القلب وانخفاض ضغط الدم، وله تأثير مثبط تكميلي على التوصيل الأذيني البطيني ووظيفة العقدة الجيبية؛
• مشتقات حمض الباربيتوريك: يزيد من استقلاب الميتوبرولول.
• بروبافينون: يزيد تركيز الميتوبرولول في البلازما بشكل ملحوظ (2-5 مرات)، وقد تتطور آثار جانبية.

التركيبات التي تتطلب الحذر وقد تتطلب تعديل الجرعة:

• الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الأولى: قد يكون التأثير السلبي في التقلص العضلي مضافًا، مما قد يؤدي إلى تطور آثار جانبية خطيرة على الدورة الدموية لدى المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة البطين الأيسر. وينبغي أيضًا تجنب هذا المزيج عند المرضى الذين يعانون من عيوب التوصيل الأذيني البطيني ومتلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
• الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (باستثناء السولينداك): يضعف التأثير الخافض لضغط الدم للميتوبرولول.
• جليكوسيدات القلب: يزداد وقت التوصيل الأذيني البطيني، ويتطور بطء القلب.
• الكلونيدين: بعد انسحابه المفاجئ، قد تزداد تفاعلات ارتفاع ضغط الدم (يوصى بالبدء في إيقاف حاصرات بيتا قبل عدة أيام من التوقف عن استخدام الكلونيدين).
• الكينيدين: في المرضى الذين يعانون من الهيدروكسيل السريع، يتم تثبيط استقلاب الميتوبرولول، مما يسبب زيادة كبيرة في تركيزه في البلازما وزيادة حصار بيتا (تفاعلات مماثلة ممكنة عند استخدام حاصرات بيتا الأخرى، والتي يتضمن استقلابها إيزوزيم CYP2D6). ;
• ريفامبيسين: من الممكن زيادة استقلاب الميتوبرولول وتقليل تركيزه في البلازما.
• عوامل سكر الدم عن طريق الفم: هناك احتمالية حدوث تغيير في تأثيرها، الأمر الذي قد يتطلب تعديل الجرعة.
• التخدير عن طريق الاستنشاق: زيادة التأثير المثبط للقلب.
• الأميودارون: قد يتطور بطء القلب الجيبي الشديد. الأميودارون لديه فترة طويلةعمر النصف، لذلك قد يظهر التفاعل بعد فترة طويلة من توقفه؛
• الإبينفرين: هناك خطر بطء القلب وارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد.
• ديلتيازيم: هناك تعزيز متبادل للتأثير المثبط على التوصيل ووظيفة العقدة الجيبية، وهناك حالات معروفة لتطور بطء القلب الشديد.
• فينيل بروبانولامين (نورإيفيدرين): زيادة محتملة في ضغط الدم الانبساطي إلى القيم المرضيةو تطور أزمة ارتفاع ضغط الدم(حتى بعد استخدام جرعة واحدة 50 ملغ)؛

يصرف بوصفة طبية.

الدواء: إيجيلوك ®
المادة الفعالة: ميتوبرولول (ميتوبرولول)
رمز ATX: C07AB02
كيه إف جي: حاصرات بيتا 1 الأدرينالية
ريج. الرقم: ص رقم 01/015639
تاريخ التسجيل: 29/12/06
ريج المالك. المصداقية.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (المجر)

شكل الجرعة والتركيب والتعبئة

حبوب أبيض أو أبيض تقريبًا، مستدير، محدب من الجانبين، مع خط فاصل على شكل صليب ومشطوف مزدوج على جانب واحد ونقش "E435" على الجانب الآخر، عديم الرائحة.

سواغ:

حبوب أبيض أو أبيض تقريبًا، مستدير، محدب، مع علامة على جانب واحد ونقش "E434" على الجانب الآخر، عديم الرائحة.

سواغ:السليلوز الجريزوفولفين، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم، ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي، البوفيدون، ستيرات المغنيسيوم.

30 قطعة. - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتونية.
60 قطعة. - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتونية.

حبوب أبيض أو أبيض تقريبًا، مستدير، محدب، مع علامة على جانب واحد ونقش "E432" على الجانب الآخر، عديم الرائحة.

سواغ:السليلوز الجريزوفولفين، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم، ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي، البوفيدون، ستيرات المغنيسيوم.

30 قطعة. - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتونية.
60 قطعة. - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتونية.

يعتمد وصف الدواء على تعليمات الاستخدام المعتمدة رسميًا والمعتمدة من قبل الشركة المصنعة.

التأثير الدوائي

حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية الانتقائية للقلب والتي لا تحتوي على نشاط محاكي للودي الداخلي ومثبت للأغشية. له تأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم.

منع في جرعات منخفضة؟ 1-مستقبلات القلب الأدرينالية ، تقلل من تكوين cAMP من ATP المحفز بواسطة الكاتيكولامينات ، وتقلل من التيار داخل الخلايا لـ Ca 2+ ، ولها تأثير سلبي على الكرون ، والدرومو ، والحمام ، ومؤثر في التقلص العضلي (يقلل من معدل ضربات القلب ، ويمنع التوصيل و استثارة، ويقلل من انقباض عضلة القلب).

OPSS في بداية تعاطي المخدرات (في أول 24 ساعة بعد ذلك). الإدارة عن طريق الفم) يزيد، بعد 1-3 أيام من الاستخدام يعود إلى المستوى الأصلي، ومع الاستخدام الإضافي ينخفض.

يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى الانخفاض القلب الناتجوتوليف الرينين، وتثبيط نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين والجهاز العصبي المركزي، واستعادة حساسية مستقبلات الضغط في قوس الأبهر (لا توجد زيادة في نشاطها استجابة لانخفاض ضغط الدم)، و، في نهاية المطاف، انخفاض في الطرفية تأثيرات متعاطفة. يخفض ضغط الدم المرتفع أثناء الراحة وأثناء المجهود البدني والإجهاد.

ينخفض ​​ضغط الدم بعد 15 دقيقة، والحد الأقصى بعد ساعتين؛ يستمر التأثير لمدة 6 ساعات ويلاحظ انخفاض ثابت بعد عدة أسابيع من الاستخدام المنتظم.

يتم تحديد التأثير المضاد للذبحة الصدرية من خلال انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب نتيجة لانخفاض معدل ضربات القلب (امتداد الانبساط وتحسين تروية عضلة القلب) والانقباض، بالإضافة إلى انخفاض حساسية عضلة القلب لتأثيرات الذبحة الصدرية. التعصيب الودي. يقلل من تكرار وشدة نوبات الذبحة الصدرية ويزيد من تحمل التمارين الرياضية.

يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم إلى القضاء على عوامل عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب ، وزيادة نشاط الجهاز العصبي الودي ، وزيادة محتوى cAMP ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني) ، وانخفاض معدل الإثارة التلقائية للجيوب الأنفية وأجهزة تنظيم ضربات القلب خارج الرحم وتباطؤ توصيل AV ( بشكل رئيسي في الاتجاه التقدمي، وبدرجة أقل، في الاتجاهات الرجعية عبر العقدة الأذينية البطينية) وعلى طول المسارات الإضافية.

مع عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، الرجفان الأذيني، عدم انتظام دقات القلب الجيبي مع الأمراض الوظيفيةالقلب وفرط نشاط الغدة الدرقية يقللان من معدل ضربات القلب ويمكن أن يؤديا إلى استعادة إيقاع الجيوب الأنفية.

يمنع تطور الصداع النصفي.

عند تناوله لسنوات عديدة فإنه يخفض نسبة الكولسترول في الدم.

عند استخدامه بجرعات علاجية متوسطة، يكون له تأثير أقل وضوحًا على الأعضاء التي تحتوي على؟ 2- المستقبلات الأدرينالية (البنكرياس، العضلات الهيكلية، العضلات الملساءالشرايين الطرفية والشعب الهوائية والرحم) وعلى استقلاب الكربوهيدرات.

عند استخدامه بجرعات عالية (أكثر من 100 ملغ/يوم)، يكون له تأثير مثبط على كلا النوعين الفرعيين من مستقبلات بيتا الأدرينالية.

الدوائية

مص

يمتص بسرعة وبشكل كامل (95%) من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى Cmax في البلازما بعد 1.5-2 ساعة من تناوله عن طريق الفم. التوافر البيولوجي هو 50%. أثناء العلاج، يزيد التوافر البيولوجي إلى 70٪. الأكل يزيد من التوافر البيولوجي بنسبة 20-40٪.

توزيع

Vd هو 5.6 لتر / كجم. ربط بروتين البلازما - 12%. يخترق BBB وحاجز المشيمة. تفرز في حليب الثدي بكميات صغيرة.

الاسْتِقْلاب

يتم تحويل الميتوبرولول بيولوجيًا في الكبد. المستقلبات ليس لها نشاط دوائي.

إزالة

يتم إخراج T1/2 في المتوسط ​​من 3.5 إلى 7 ساعات بشكل كامل تقريبًا في البول خلال 72 ساعة.

الحركية الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

مع ضعف الكبد الشديد، يزداد التوافر البيولوجي ونصف عمر الميتوبرولول، الأمر الذي قد يتطلب تعديل الجرعة.

في حالة اختلال وظيفة الكلى، لا يتغير T1/2 والتصفية الجهازية للميتوبرولول بشكل ملحوظ.

دواعي الإستعمال

ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط) ، بما في ذلك. نوع مفرط الحركة

IHD (الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب، والوقاية من هجمات الذبحة الصدرية)؛

اضطرابات ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، خارج الانقباض البطيني);

فرط نشاط الغدة الدرقية (كجزء من العلاج المعقد) ؛

الوقاية من نوبات الصداع النصفي.

نظام الجرعات

في ارتفاع ضغط الدم الشريانييوصف بجرعة يومية قدرها 50-100 ملغ/يوم في جرعة واحدة أو جرعتين (صباحًا ومساءً). في حالة عدم كفاية تأثير علاجيمن الممكن زيادة الجرعة اليومية تدريجياً إلى 100-200 ملغ.

في الذبحة الصدرية، عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، ل الوقاية من نوبات الصداع النصفييوصف بجرعة 100-200 ملغ / يوم على جرعتين (صباحاً ومساءً).

ل الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلبيوصف بجرعة يومية متوسطة 200 ملغ مقسمة على جرعتين (صباحًا ومساءً).

في الاضطرابات الوظيفية لنشاط القلب المصحوبة بعدم انتظام دقات القلبيوصف بجرعة يومية 100 ملغ مقسمة على جرعتين (صباحًا ومساءً).

ش المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلىوأيضًا إذا كان غسيل الكلى ضروريًا، فلا يلزم تغيير نظام الجرعات.

ش المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد الحاديجب استخدام الدواء بجرعات أصغر بسبب بطء عملية التمثيل الغذائي للميتوبرولول.

يجب أن تؤخذ الأقراص عن طريق الفم أثناء أو بعد الوجبات مباشرة. يمكن تقسيم الأقراص إلى نصفين، ولكن لا يمكن مضغها.

أثر جانبي

من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي:زيادة التعب والضعف والصداع وبطء سرعة ردود الفعل العقلية والحركية. نادرا - تنمل في الأطراف، والاكتئاب، والقلق، وانخفاض القدرة على التركيز، والنعاس، والأرق، والكوابيس، والارتباك أو ضعف الذاكرة على المدى القصير، ومتلازمة الوهن، وضعف العضلات.

من الحواس:نادرا - انخفاض الرؤية، انخفاض إفراز السائل المسيل للدموع، جفاف العين، التهاب الملتحمة، طنين الأذن.

من نظام القلب والأوعية الدموية:بطء القلب الجيبي، خفقان، انخفاض ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم الانتصابي. نادرا - انخفاض انقباض عضلة القلب، وتفاقم مؤقت لأعراض قصور القلب المزمن، وعدم انتظام ضربات القلب، وزيادة اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (نوبة البرد) الأطراف السفلية، متلازمة رينود)، اضطرابات التوصيل عضلة القلب. في حالات معزولة - كتلة AV، ألم القلب.

من الجهاز الهضمي :غثيان، قيء، آلام في البطن، إسهال، إمساك، جفاف الفم، تغير في الذوق. زيادة نشاط الترانساميناسات الكبد. نادرا - فرط بيليروبين الدم.

ردود الفعل الجلدية:قشعريرة، حكة في الجلد، طفح جلدي، تفاقم الصدفية، تغيرات جلدية تشبه الصدفية، احتقان الجلد، طفح جلدي، جلد ضوئي، زيادة التعرق، تساقط الشعر القابل للعكس.

من الجهاز التنفسي :احتقان الأنف، وصعوبة الزفير (تشنج قصبي عندما يوصف بجرعات عالية أو في المرضى المستعدين)، وضيق في التنفس.

من الخارج نظام الغدد الصماء: نقص السكر في الدم (في المرضى الذين يتلقون الأنسولين)؛ نادرا - ارتفاع السكر في الدم.

من نظام المكونة للدم:نقص الصفيحات، ندرة المحببات، نقص الكريات البيض.

آخر:آلام الظهر أو المفاصل، زيادة طفيفة في الوزن، انخفاض الرغبة الجنسية و/أو الفاعلية.

موانع

صدمة قلبية؛

كتلة AV II و III درجة؛

كتلة الجيبية الأذينية.

بطء القلب الشديد (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة)؛

فشل القلب في مرحلة المعاوضة.

الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية (ذبحة برينزميتال) ؛

انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبقي) ؛

فترة الرضاعة

الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO؛

الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد.

فرط الحساسية للميتوبرولول والمكونات الأخرى للدواء.

مع حذرينبغي وصف الدواء لمرض السكري، والحماض الاستقلابي، والربو القصبي، ومرض الانسداد الرئوي المزمن (انتفاخ الرئة، المزمن التهاب الشعب الهوائية الانسدادي)، طمس أمراض الأوعية المحيطية (العرج المتقطع، متلازمة رينود)، فشل الكبد المزمن، الفشل الكلوي المزمن، الوهن العضلي الوبيل، ورم القواتم، الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى، الانسمام الدرقي، الاكتئاب (بما في ذلك التاريخ)، الصدفية، الحمل، وكذلك للأطفال والمراهقين أقل من 18 عامًا والمرضى المسنين.

الحمل والرضاعة

لا يمكن استخدام إيجيلوك أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان من الضروري وصف الدواء خلال هذه الفترة، فمن الضروري إجراء مراقبة دقيقة لحالة الجنين والوليد لمدة 48-72 ساعة بعد الولادة، حيث من الممكن حدوث تأخر النمو داخل الرحم، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم الشرياني، واكتئاب الجهاز التنفسي، ونقص السكر في الدم.

لم تتم دراسة تأثير الميتوبرولول على الأطفال حديثي الولادة أثناء الرضاعة الطبيعية، لذلك يجب على النساء اللاتي يتناولن إيجيلوك التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تعليمات خاصة

عند وصف إيجيلوك، يجب مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم بانتظام. يجب تحذير المريض أنه إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة، فمن الضروري استشارة الطبيب.

في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، يجب مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بانتظام، وإذا لزم الأمر، يجب تعديل جرعة الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم.

لا يمكن وصف Egilok للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن إلا بعد الوصول إلى مرحلة التعويض.

في المرضى الذين يتناولون إيجيلوك، قد تزداد شدة تفاعلات فرط الحساسية (على خلفية تفاقم الأعراض). تاريخ الحساسية) وقلة التأثير من تناول الجرعات المعتادة من الإبينفرين (الأدرينالين).

قد يؤدي استخدام Egilok إلى تفاقم أعراض اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

يجب إيقاف دواء إيجيلوك تدريجيًا، مع تقليل جرعته تدريجيًا على مدى 10 أيام. إذا توقف العلاج فجأة، فقد تحدث متلازمة الانسحاب (زيادة نوبات الذبحة الصدرية، ارتفاع ضغط الدم). أثناء انسحاب الدواء، يجب أن يكون المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية تحت إشراف طبي دقيق.

في حالة الذبحة الصدرية الجهدية، يجب أن تضمن الجرعة المختارة من الدواء معدل ضربات القلب أثناء الراحة في حدود 55-60 نبضة / دقيقة، وأثناء التمرين - لا يزيد عن 110 نبضة / دقيقة.

يجب على المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة أن يأخذوا في الاعتبار أنه أثناء العلاج بحاصرات بيتا، قد يكون هناك انخفاض في إنتاج السائل المسيل للدموع.

قد يخفي الميتوبرولول بعض المظاهر السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية (عدم انتظام دقات القلب). هو بطلان الانسحاب المفاجئ في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي لأنه يمكن أن يزيد من الأعراض.

في حالة مرض السكري، فإن تناول إيجيلوك يمكن أن يخفي أعراض نقص السكر في الدم (عدم انتظام دقات القلب، والتعرق، وارتفاع ضغط الدم).

عند وصف الميتوبرولول للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي، فمن الضروري الاستخدام المتزامن لمنبهات بيتا 2 الأدرينالية.

في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم، ينبغي استخدام Egilok بالاشتراك مع حاصرات ألفا.

قبل إجراء أي تدخل جراحي، من الضروري إبلاغ طبيب التخدير بالعلاج الذي يتم إجراؤه باستخدام إيجيلوك (اختيار الدواء تخدير عاممع الحد الأدنى من تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي)؛ ليس من الضروري التوقف عن تناول الدواء.

عند وصف الدواء للمرضى المسنين، ينبغي مراقبة وظائف الكبد بانتظام. تصحيح نظام الجرعة مطلوب فقط في حالة ظهور زيادة في بطء القلب، وانخفاض واضح في ضغط الدم، وحصار AV، وتشنج قصبي، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، واختلال وظيفي حاد في الكبد لدى المرضى المسنين. في بعض الأحيان يكون من الضروري التوقف عن العلاج.

مراقبة خاصة لحالة المرضى الذين يعانون من اضطرابات الاكتئابفي التاريخ. إذا تطور الاكتئاب، يجب التوقف عن تناول إيجيلوك.

عند استخدام إيجيلوك مع الكلونيدين في وقت واحد، إذا توقف إيجيلوك، يجب التوقف عن الكلونيدين بعد بضعة أيام (بسبب خطر متلازمة الانسحاب).

الأدوية التي تقلل مستويات الكاتيكولامينات (على سبيل المثال، ريزيربين) قد تعزز تأثير حاصرات بيتا، لذلك يجب أن يكون المرضى الذين يتناولون مثل هذه المجموعات من الأدوية تحت إشراف طبي مستمر للكشف عن انخفاض مفرط في ضغط الدم أو بطء القلب.

استخدامها في طب الأطفال

كفاءة وسلامة استخدام إيجيلوك الأطفال والمراهقين دون سن 18 عامًاغير معرف.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

في المرضى الذين تتطلب أنشطتهم زيادة الاهتمام، لا ينبغي تحديد مسألة وصف الدواء في العيادة الخارجية إلا بعد تقييم الاستجابة الفردية للمريض.

جرعة مفرطة

أعراض:بطء القلب الجيبي الشديد، دوخة، غثيان، قيء، زرقة، انخفاض ضغط الدم الشرياني، عدم انتظام ضربات القلب، انقباض بطيني، تشنج قصبي، إغماء. في جرعة زائدة حادة- صدمة قلبية، فقدان الوعي، غيبوبة، كتلة AV حتى تطور كتلة عرضية كاملة وسكتة قلبية، ألم القلب.

تظهر العلامات الأولى للجرعة الزائدة بعد 20 دقيقة إلى ساعتين من تناوله.

علاج:غسل المعدة ، إدارة الممتزات ، علاج الأعراض: مع انخفاض واضح في ضغط الدم - وضعية Trendelenburg، في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد وبطء القلب والتهديد بفشل القلب - عن طريق الوريد (مع فاصل زمني 2-5 دقائق) إعطاء منشطات بيتا الأدرينالية أو إعطاء 0.5-2 ملغ عن طريق الوريد من كبريتات الأتروبين، في غياب تأثير إيجابي- الدوبامين، الدوبوتامين أو النورإبينفرين. كإجراءات لاحقة، من الممكن وصف 1-10 ملغ من الجلوكاجون وتركيب جهاز تنظيم ضربات القلب عبر الوريد. في حالة التشنج القصبي - إعطاء منبهات بيتا 2 الأدرينالية عن طريق الوريد، في حالة التشنجات - إعطاء الديازيبام عن طريق الوريد ببطء. الميتوبرولول يفرز بشكل سيئ عن طريق غسيل الكلى.

تفاعل الأدوية

مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع مثبطات MAO، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في تأثير انخفاض ضغط الدم. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين تناول مثبطات MAO وEgilok 14 يومًا على الأقل.

الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد يمكن أن تؤدي إلى توقف القلب. الإدارة المتزامنة للنيفيديبين تؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.

يعني ل التخدير عن طريق الاستنشاق(مشتقات الهيدروكربون) عند استخدامها في وقت واحد مع Egilok تزيد من خطر تثبيط وظيفة انقباض عضلة القلب وتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.

عند استخدامها في وقت واحد، فإن منبهات بيتا والثيوفيلين والكوكايين والإستروجين والإندوميتاسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى تقلل من تأثير إيجيلوك الخافض لضغط الدم.

مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok والإيثانول، لوحظ زيادة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي.

مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع قلويدات الشقران، يزيد خطر اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.

عند استخدامه في وقت واحد، يزيد Egilok من تأثير أدوية سكر الدم عن طريق الفم والأنسولين ويزيد من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.

عند استخدام Egilok في وقت واحد مع الأدوية الخافضة للضغط، ومدرات البول، والنترات، وحاصرات قنوات الكالسيوم، يزداد خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني.

مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع فيراباميل وديلتيازيم وأدوية عدم انتظام ضربات القلب (الأميودارون) وريزيربين وميثيل دوبا وكلونيدين وجوانفاسين وأدوية التخدير العام وجليكوسيدات القلب قد تزيد من شدة انخفاض معدل ضربات القلب وتثبيط توصيل AV لاحظ.

تعمل محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومية (الريفامبيسين والباربيتورات) على تسريع عملية التمثيل الغذائي للميتوبرولول، مما يؤدي إلى انخفاض تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم وانخفاض تأثير إيجيلوك.

مثبطات إنزيمات الكبد الميكروسومية (السيميتيدين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، الفينوثيازين) تزيد من تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم.

المواد المسببة للحساسية المستخدمة في العلاج المناعي أو المستخلصات المسببة للحساسية لاختبار الجلد الاستخدام المشتركمع Egilok، زيادة خطر النظامية ردود الفعل التحسسيةأو الحساسية المفرطة.

عند استخدام Egilok في وقت واحد، فإنه يقلل من تصفية الزانثينات، خاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة في تصفية الثيوفيلين في البداية تحت تأثير التدخين.

عند استخدامه في وقت واحد مع إيجيلوك، تنخفض تصفية الليدوكائين ويزداد تركيز الليدوكائين في البلازما.

مع الاستخدام المتزامن، يعزز Egilok ويطيل تأثير مرخيات العضلات غير المستقطبة. يطيل تأثير مضادات التخثر غير المباشرة.

عند استخدامه مع الإيثانول، يزداد خطر الانخفاض الواضح في ضغط الدم.

شروط الإجازة من الصيدليات

الدواء متاح بوصفة طبية.

شروط ومدة التخزين

القائمة ب. يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة تتراوح من 15 درجة إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 5 سنوات.

Egilok هو دواء تم تطويره لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية. يساعد استخدام Egilok على تقليل معدل ضربات القلب البطيني في حالات عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني والانقباض البطيني والرجفان الأذيني.

المادة الفعالة

ميتوبرولول.

الافراج عن الشكل والتكوين

متوفر على شكل أقراص بيضاء مستديرة ثنائية التحدب. يباع في عبوات زجاجية داكنة تحتوي على 30 و 60 قرصًا في عبوات من الورق المقوى.

مؤشرات للاستخدام

• احتشاء عضلة القلب؛
• الذبحة الصدرية.
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
• اضطرابات ضربات القلب.
• الصداع النصفي (في العلاج المعقد) ؛
• فرط نشاط الغدة الدرقية (كجزء من العلاج المعقد).

موانع

• فشل القلب في مرحلة المعاوضة.
• SSSU؛
• كتلة الجيبية الأذينية.
• صدمة قلبية؛
• انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
• الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية.
• حصار AV من الدرجة الثانية والثالثة.
• بطء القلب الشديد.
• الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا؛
• فرط الحساسية للميتوبرولول والمكونات الأخرى للدواء.
• الرضاعة الطبيعية.

يصف بحذر شديد عندما الأمراض التالية: الحماض الاستقلابي، داء السكري، الربو القصبي، طمس أمراض الأوعية الدموية الطرفية، مرض الانسداد الرئوي المزمن، المزمن الفشل الكلوي، الوهن العضلي الوبيل، الصدفية، الاكتئاب، فشل الكبد المزمن والتسمم الدرقي.

تعليمات استخدام Egilok (الطريقة والجرعة)

يتم تناول الأقراص عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام. لسهولة البلع، يمكن كسر القرص إلى نصفين.

يتم اختيار الجرعة بشكل فردي في كل حالة محددة. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 200 ملغ.

لعلاج المعتدلة أو درجة خفيفةارتفاع ضغط الدم الشرياني، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 25-50 ملغ مرتين في اليوم (في الصباح وبعد الظهر). يمكن زيادة الجرعة تدريجياً إلى 100-200 ملغ يومياً أو دمجها مع أدوية أخرى خافضة للضغط.

• بالنسبة للذبحة الصدرية، يبدأ العلاج بجرعة 25-50 ملغ 2-3 مرات في اليوم. تدريجيا، يمكن زيادة الجرعة إلى 200 ملغ يوميا.
• بعد احتشاء عضلة القلب، يوصف 100-200 ملغ لعلاج الصيانة. والتي تنقسم إلى تقنيتين متكافئتين.
• في حالة اضطرابات ضربات القلب، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 25-50 ملغ 2-3 مرات في اليوم. تدريجيا يمكن زيادة الجرعة إلى 200 ملغ.
• لعلاج فرط نشاط الغدة الدرقية، يوصف 150-200 ملغ في 3-4 جرعات.
• لاضطرابات القلب الوظيفية، يوصف 50 ملغ مرتين في اليوم، إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 200 ملغ.
• للوقاية من الصداع النصفي، عليك تناول 100 ملغ على جرعتين، مع إمكانية زيادتها إلى 200 ملغ.

آثار جانبية

قد يؤدي استخدام الأقراص إلى ظهور الآثار الجانبية التالية:

• من نظام القلب والأوعية الدموية: خفقان، بطء القلب الجيبي، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، انخفاض انقباض عضلة القلب، ضعف توصيل عضلة القلب، ألم القلب، عدم انتظام ضربات القلب، تفاقم مؤقت لأعراض قصور القلب المزمن.
• من الجهاز العصبي: ضعف، زيادة التعب، الصداع، تثبيط ردود الفعل الحركية والعقلية، الاكتئاب، تنمل في الأطراف، الأرق أو النعاس، الارتباك، متلازمة الوهن، الكوابيس، ضعف الذاكرة على المدى القصير.
• من الجهاز الهضمي: آلام في البطن، جفاف الفم، الإمساك، الغثيان، القيء، تغير في الذوق، فرط بيليروبين الدم.
• من نظام المكونة للدم: نقص الكريات البيض، ندرة المحببات، نقص الصفيحات.
• من الجهاز التنفسي: صعوبة في الزفير، احتقان الأنف، ضيق في التنفس.
• ردود الفعل الجلدية: حكة جلدية، شرى، طفح جلدي، تفاقم الصدفية، زيادة التعرق، جلد ضوئي، طفح جلدي، احتقان الجلد، تساقط الشعر القابل للعكس.
• أخرى: انخفاض الرغبة الجنسية والقوة، زيادة الوزن، آلام الظهر، نقص السكر في الدم، انخفاض الرؤية، طنين الأذن، التهاب الملتحمة.

جرعة مفرطة

تظهر جرعة زائدة من الدواء الأعراض التالية: بطء القلب الجيبي، فشل القلب، انخفاض ضغط الدم، القيء، الغثيان، زرقة، غيبوبة، فقدان الوعي. تظهر العلامات الأولى بعد نصف ساعة أو ساعتين من تناول جرعة زائدة.

يتم العلاج في الظروف عناية مركزة. ينصح بغسل المعدة، مع الأخذ كربون مفعل، ويستخدم أيضًا علاج الأعراض. بالإضافة إلى ذلك، يوصى بإعطاء النورإبينفرين أو الدوبوتامين. للتشنجات - الديازيبام. في حالة التشنج القصبي، يتم وصف منبهات بيتا 2 الأدرينالية.

النظير

نظائرها رمز ايه تي اكس: بيتالوك، فاسوكاردين، ميتروبرولول، سيردوك، إمزوك.

الأدوية ذات آلية العمل المماثلة (مطابقة رمز ATC للمستوى 4): أتينولول بيلوبو.

لا تقرر تغيير الدواء بنفسك؛ استشر طبيبك.

التأثير الدوائي

Egilok فعال المنتجات الطبية، الذي ينتمي إلى حاصرات بيتا 1. رئيسي العنصر النشطالدواء هو ميتوبرولول. هذه المادة لها تأثيرات خافضة للضغط ومضادة لاضطراب النظم ومضادة للذبحة الصدرية. عن طريق تثبيط المستقبلات الأدرينالية بيتا 1، يقلل الميتوبرولول من التأثير الاستثاري للجهاز العصبي الودي على القلب، كما يقلل أيضًا على الفور من التأثير الاستثاري للجهاز العصبي الودي على القلب. ضغط الدمومعدل ضربات القلب. أما بالنسبة لتأثير الدواء الخافض لضغط الدم، فهو طويل الأمد، لأن مقاومة الأوعية الدموية الطرفية تتناقص تدريجياً.

• الاستخدام طويل الأمد في ارتفاع ضغط الدم قد يؤدي إلى انخفاض كتلة البطين الأيسر. يقلل الدواء من الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية لدى الذكور مع زيادة معتدلة في ضغط الدم.
• بسبب انخفاض معدل ضربات القلب وضغط الدم، فإنه يقلل من حاجة عضلة القلب للأكسجين، مما يؤدي إلى إطالة الانبساط. هذا التأثير يقلل من حدوث نوبات الذبحة الصدرية ويحسن بشكل كبير نوعية الحياة و الحالة الفيزيائيةمريض.
• مؤشرات Egilok هي الرجفان الأذيني وعدم انتظام دقات القلب فوق البطيني والانقباض البطيني. في هذه الأمراض، يساعد الدواء على تقليل معدل ضربات القلب البطيني. الاستخدام المنتظم للدواء لعدة سنوات يؤدي إلى انخفاض نسبة الكوليسترول في الدم.

تعليمات خاصة

• قبل بدء العلاج وأثناء العلاج، يجب مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب. إذا انخفض معدل ضربات قلبك إلى أقل من 50 نبضة في الدقيقة، فأنت بحاجة إلى رعاية طبية.
• يجب على مرضى السكري مراقبة مستويات الجلوكوز لديهم بانتظام وتعديل جرعة الأنسولين إذا لزم الأمر.
• يجب إيقافه تدريجيًا، مع تقليل الجرعة على مدار أسبوعين لتجنب متلازمة الانسحاب وأحداث الشريان التاجي والذبحة الصدرية.
• في المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة، قد يكون هناك انخفاض في إفراز السائل المسيل للدموع.
• يوصى بالحذر عند التشغيل مركباتوأثناء الفصول الدراسية المحتملة الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب زيادة التركيزانتباه.

أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

يمنع أثناء فترة الحمل والرضاعة.

في الطفولة

يمنع تناوله للأطفال والمراهقين أقل من 18 عامًا.

في سن الشيخوخة

كبار السن لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة.

لضعف وظائف الكلى

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة.

لاختلال وظائف الكبد

يوصف بحذر شديد في حالة فشل الكبد.

تفاعل الأدوية

• لا يمكن دمج الدواء مع مثبطات MAO وفيراباميل، لأن سمية إيجيلوك قد تزيد.
• يتم تعزيز تأثير الدواء عند تناوله مع أدوية أخرى خافضة للضغط. للوقاية من انخفاض ضغط الدم الشرياني، ينبغي مراقبة ضغط الدم باستمرار و الحالة العامةمريض.
• عند استخدامه مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم وجليكوسيدات القلب، يزداد خطر الإصابة بالحصار الأذيني البطيني وبطء القلب.