Bruto valem
C14H22N2OAine lidokaiini farmakoloogiline rühm
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
CAS-kood
137-58-6Aine lidokaiini omadused
Valge või peaaegu valge kristalne pulber, vees halvasti lahustuv. Seda kasutatakse vees kergesti lahustuva vesinikkloriidhappe soola kujul.
Farmakoloogia
farmakoloogiline toime- lokaalanesteetikum, antiarütmiline.Antiarütmiline aktiivsus on tingitud 4. faasi (diastoolse depolarisatsiooni) pärssimisest Purkinje kiududes, automatismi vähenemisest ja ektoopiliste erutuskollete pärssimisest. Kiire depolarisatsiooni kiirus (faas 0) ei muutu või väheneb veidi. Suurendab membraanide läbilaskvust kaaliumioonide jaoks, kiirendab repolarisatsiooni protsessi ja lühendab aktsioonipotentsiaali. Ei muuda sinoatriaalse sõlme erutatavust, mõjutab vähe müokardi juhtivust ja kontraktiilsust. Intravenoossel manustamisel toimib see kiiresti ja lühiajaliselt (10-20 minutit).
Kohaliku anesteetilise toime mehhanism seisneb neuronaalse membraani stabiliseerimises, vähendades selle läbilaskvust naatriumioonide suhtes, mis takistab aktsioonipotentsiaali tekkimist ja impulsside juhtimist. Võimalik antagonism kaltsiumiioonidega. See hüdrolüüsitakse kiiresti kudede kergelt aluselises keskkonnas ja toimib pärast lühikest varjatud perioodi 60-90 minutit. Põletikuga (koe atsidoos) väheneb anesteetiline toime. Efektiivne kõikidele tüüpidele kohalik anesteesia. Laiendab veresooni. Ei ärrita kudesid.
Klahviga / kasutuselevõtuga C max luuakse peaaegu "nõelal" (45–90 sekundi pärast), nupuga / m - 5–15 minuti pärast. Imendub kiiresti ülemiste hingamisteede või suu limaskestalt (C max saavutatakse 10-20 minutiga). Pärast suukaudset manustamist on biosaadavus 15-35%, kuna 70% imendunud ravimist läbib biotransformatsiooni "esimese läbimise" ajal läbi maksa. Plasmas on see valkudega seotud 50-80%. Pideva intravenoosse manustamise korral saavutatakse stabiilne kontsentratsioon veres 3-4 tunni pärast (ägeda müokardiinfarktiga patsientidel - 8-10 tunni pärast). Terapeutiline toime areneb kontsentratsioonil 1,5-5 μg / ml. Kergesti läbib histohemaatilised barjäärid sealhulgas BBB. Esiteks siseneb see hästi perfusiooniga kudedesse (süda, kopsud, aju, maks, põrn), seejärel rasv- ja lihaskoe. Tungib läbi platsenta, 40-55% ema kontsentratsioonist leitakse vastsündinu kehas. Eritub rinnapiima. T 1/2 pärast intravenoosset booluse manustamist - 1,5-2 tundi (vastsündinutel - 3 tundi), pikaajalise intravenoosse infusiooni korral - kuni 3 tundi või rohkem. Maksafunktsiooni kahjustuse korral võib T 1/2 suureneda 2 korda või rohkem. See metaboliseerub kiiresti ja peaaegu täielikult maksas (vähem kui 10% eritub muutumatul kujul uriiniga). Peamine lagunemisrada on oksüdatiivne N-dealküülimine, mille käigus moodustuvad aktiivsed metaboliidid (monoetüülglütsiineksülidiin ja glütsiineksülidiin), mille T 1/2 on vastavalt 2 tundi ja 10 tundi. Kroonilisega neerupuudulikkus metaboliitide võimalik kuhjumine. Toime kestus on 10-20 minutit intravenoossel manustamisel ja 60-90 minutit intramuskulaarsel manustamisel.
Kell kohalik rakendus tervel nahal (plaatide kujul) on terapeutiline toime, mis on piisav valu leevendamiseks, ilma süsteemse toimeta.
Lidokaiini kasutamine
Ventrikulaarsed ekstrasüstolid ja tahhüarütmiad, sh. ägeda müokardiinfarkti korral, operatsioonijärgne periood, ventrikulaarne fibrillatsioon; igasuguseid kohalik anesteesia, sh. pindmine, infiltratsioon, juhtivus, epiduraalne, spinaalne, intraligamentaarne kirurgilised sekkumised, valulikud manipulatsioonid, endoskoopilised ja instrumentaalsed uuringud; plaatide kujul - valu sündroom koos vertebrogeensete kahjustustega, müosiit, postherpeetiline neuralgia.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus, anamneesis epileptiformsed krambid lidokaiini suhtes, WPW sündroom, kardiogeenne šokk, siinussõlme nõrkus, südameblokaad (AV, intraventrikulaarne, sinoatriaalne), raske maksahaigus, myasthenia gravis.
Rakenduspiirangud
Tingimused, millega kaasneb maksa verevoolu vähenemine (nt krooniline südamepuudulikkus, maksahaigus), kardiovaskulaarse puudulikkuse progresseerumine (tavaliselt südameblokaadi ja šoki tekke tõttu), nõrgad patsiendid, vanem vanus(üle 65 aasta), naha terviklikkuse rikkumine (plaadi asukohas), rasedus, imetamine.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ja imetamise ajal on see võimalik, kui ravi eeldatav toime ületab võimalik risk lootele ja lapsele.
Lidokaiini kõrvaltoimed
Küljelt närvisüsteem ja meeleelundid: kesknärvisüsteemi depressioon või erutus, närvilisus, eufooria, "kärbeste" värelemine silmade ees, valguskartus, unisus, peavalu, pearinglus, tinnitus, diploopia, teadvusehäired, depressioon või hingamisseiskus, lihastõmblused, treemor, desorientatsioon, krambid (nende tekkerisk suureneb hüperkapnia ja atsidoosi taustal).
Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist ja veri (hematopoees, hemostaas): siinusbradükardia, südame juhtivuse rikkumine, põiki südameblokaad, vererõhu langus või tõus, kollaps.
Seedetraktist: iiveldus, oksendamine.
Allergilised reaktsioonid: generaliseerunud eksfoliatiivne dermatiit, anafülaktiline šokk, angioödeem, kontaktdermatiit(hüpereemia manustamiskohas, nahalööve, urtikaaria, sügelus), lühiajaline põletustunne aerosooli piirkonnas või plaadi pealekandmiskohas.
Muud: kuuma-, külma- või jäsemete tuimus, pahaloomuline hüpertermia, immuunsüsteemi depressioon.
Interaktsioon
Beetablokaatorid suurendavad bradükardia ja hüpotensiooni tekke tõenäosust. Norepinefriin ja beetablokaatorid, vähendades maksa verevoolu, vähendavad (suurenenud toksilisus), isoprenaliin ja glükagoon suurendavad lidokaiini kliirensit. Tsimetidiin suurendab plasmakontsentratsiooni (tõrjub valkudega seondumisest välja ja aeglustab inaktivatsiooni maksas). Barbituraadid, mis põhjustavad mikrosomaalsete ensüümide indutseerimist, stimuleerivad lidokaiini lagunemist ja vähendavad selle aktiivsust. Antikonvulsandid (hüdantoiini derivaadid) kiirendavad biotransformatsiooni maksas (kontsentratsioon veres väheneb), intravenoossel manustamisel võib lidokaiini kardiodepressiivne toime tugevneda. Antiarütmikumid (amiodaroon, verapamiil, kinidiin, aymaliin) võimendavad kardiodepressiooni. Kombinatsioon novokaiinamiidiga võib põhjustada kesknärvisüsteemi ärritust ja hallutsinatsioone. Tugevdab anesteetikumide (heksobarbitaal, naatriumtiopentaal) ja unerohud peal hingamiskeskus, nõrgestab digitoksiini kardiotoonset toimet, süvendab lihaste lõdvestumist, mis on põhjustatud curare-laadsed ravimid(võimalik hingamislihaste halvatus). MAO inhibiitorid pikendavad kohalikku anesteesiat.
Üleannustamine
Sümptomid: psühhomotoorne agitatsioon, pearinglus, üldine nõrkus, vererõhu langus, treemor, toonilis-kloonilised krambid, kooma, kollaps, võimalik AV blokaad, kesknärvisüsteemi depressioon, hingamisseiskus.
Ravi: ravi katkestamine, kopsuventilatsioon, hapnikravi, krambivastased ained, vasokonstriktorid (norepinefriin, mezatoon), bradükardiaga - antikolinergilised ained (atropiin). Võimalik läbi viia intubatsiooni, mehaanilist ventilatsiooni, elustamist. Dialüüs on ebaefektiivne.
Manustamisviisid
In / in, in / m, paikselt (aerosooli, geeli, pihusti, plaadi kujul).
Lidokaiini ettevaatusabinõud
Ettevaatlik tuleb olla maksa- ja neeruhaiguste, hüpovoleemia, raske südamepuudulikkuse korral, millega kaasneb kontraktiilsuse kahjustus, geneetiline eelsoodumus pahaloomulise hüpertermia tekkeks. Lastel, nõrgestatud patsientidel, eakatel patsientidel on vaja annust kohandada vastavalt vanusele ja füüsilisele seisundile. Süstimisel vaskulariseeritud kudedesse on soovitatav teha aspiratsioonitest.
Paikselt manustatuna kasutage manustamiskohas infektsiooni või vigastuse korral ettevaatusega.
Kui plaadi pealekandmise ajal tekib põletustunne või naha punetus, tuleb see eemaldada ja mitte peale kanda enne, kui punetus kaob. Kasutatud taldrikud ei tohiks olla lastele ega lemmikloomadele ligipääsetavad. Vahetult pärast kasutamist tuleb plaat hävitada.
erijuhised
Anesteetikumi toime pikendamiseks on võimalik lisada 1 tilk 0,1% adrenaliini lahust 5-10 ml lidokaiinile (maksimaalselt lubatud annus suurendati 500 mg-ni).
Lidokaiin on efektiivne lokaalanesteetikum ja antiarütmiline aine. Kui lubati vastuvõetavad standardid ja kui keha talub ravimi komponente normaalselt, kõrvaltoimeid ei täheldata. Vastasel juhul on lidokaiini mürgistus ohtlik ja võib lõppeda surmaga.
Lidokaiin süstimiseks
Lidokaiini näidustused ja toime inimkehale
See ravim on laialt levinud ja seda kasutatakse peamiselt meditsiiniasutustes. Lidokaiini toimemehhanism on närvijuhtivuse blokeerimine. See on näidustatud valu leevendamiseks ajal valulikud protseduurid või uuringuid. Ravimi ulatus on väga lai - seda kasutatakse hambaravis spinaalanesteesia sünnituse ajal, õmblemisel, gastroendoskoopial jne.
Kõigi nende ja muude protseduuride jaoks on näidatud konkreetne annus konkreetse protsendiga. toimeaine. Niisiis kasutatakse hambaravis või oftalmoloogias 2% ravimit ja 10% lidokaiini peetakse juba antiarütmikumiks. Ravim eksisteerib kujul süstelahus erinevad protsendid, silmatilgad, anesteetiline geel, sprei.
Intramuskulaarsel manustamisel toimib lidokaiin peaaegu koheselt. Vasodilatatsioon esineb, kuid ärritust ei esine. Imendumiskiirus sõltub süstekohast ja ravimi toime kestus sõltub annusest. Niisiis algab intramuskulaarselt manustatud lidokaiini toime 5 minuti pärast, intravenoosselt - 40–60 sekundi pärast, nahale kantuna - 15 minuti pärast.
Toime kestus sõltub ravimi annusest ja toimeaine protsendist ning lidokaiini aktiivsete komponentide keskmine poolväärtusaeg on 4-5 tundi. Ravimi annuse arvutab eranditult arst ja enne ravimi esmakordset manustamist küsitakse patsiendilt organismi allergiliste reaktsioonide kohta ja allergiatest on kohustuslik.
Lidokaiini kasutatakse tõhusalt hambaravis
Allergilisi reaktsioone täheldatakse harva ja isegi kui inimene pole varem midagi sellist kogenud, ei tähenda see, et reaktsioon haigusseisundis (näiteks mõne muu ravimi võtmisel) ei tekiks. Lidokaiini struktuur on keeruline ja kui on vähimgi oht, on parem sellest loobuda ja asendada see alternatiivse ravimiga.
Kui ravimit võetakse esimest korda, peab arst tegema talumatuse testi: 0,1 ml lidokaiini süstitakse subkutaanselt, kui 15-30 minuti pärast pole negatiivsed reaktsioonid ei, sa võid seda kasutada. Lidokaiini ei tohi mingil juhul provokatiivse testi ajal kombineerida adrenaliiniga, et mitte põhjustada valenegatiivset reaktsiooni.
Protseduuri ei soovitata ise läbi viia, sest ilma tervishoiutöötaja teadmiste ja oskusteta ei saa te end päästa soovimatutest reaktsioonidest nagu anafülaktiline šokk. Lidokaiini oht seisneb inimkeha kiires reaktsioonis. Valusignaalide tundlikkuse tõttu ei pruugi inimene aru saada, et temaga on midagi valesti.
Enne süstimist peate tegema lidokaiini taluvuse testi
Kõigi kohta ebameeldivad aistingud peate viivitamatult arsti teavitama ja mitte neid taluma. Arst peatab kiiresti anafülaksia ja võtab meetmeid ravimi tagajärgede kõrvaldamiseks.
Kui taluvustesti käigus selgub, et patsiendi organismil on vähimgi talumatus, asendatakse lidokaiin mõne teise sama toimega ravimiga, õnneks on meie ajal lai valik alternatiivi jaoks.
Soovimatu reaktsiooni põhjuseks võib olla nii pärilik kui ka individuaalne talumatus ravimi suhtes ja soovimatu ühilduvus toimeainega koos teise ravimiga. Seetõttu peate enne anesteesiaprotseduuri kindlasti teavitama arsti kasutatavatest ravimitest.
- II ja III astme südamepuudulikkus;
- bradükardia;
- II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad;
- hüpotensioon;
- epilepsia;
- myasthenia gravis;
- probleemid vere hüübimisega;
- krooniline ja äge neerupuudulikkus.
Lidokaiin ja lapsed
Ravimit kasutatakse valu leevendamiseks valulike süstide manustamise ajal. Lisaks kasutatakse kaheprotsendilist preparaati hammaste tulekuks kasutatava anesteetikumi geeli valmistamisel. Need ravimid tapavad igal aastal sadu lapsi kogu maailmas ja rahvusvaheline organisatsioon FDA (Food and Drug Administration) võttis ühendust meditsiinitöötajad palvega mitte välja kirjutada imikutele lidokaiiniga geele, asendades selle jahedate "hammaste" ja igememassaažiga.
Lidokaiin on osa imikutele mõeldud salvist
Vähesed vanemad suudavad ette näha lapse keha allergilist reaktsiooni näiliselt tavalisele ravimile. Reeglina ei ole see ravim kuigi efektiivne ja sellel on lühiajaline toime, mistõttu vanemad kordavad igemete määrimise protseduuri ikka ja jälle. Selle tulemusena satub suur kogus toimeainet sisse ja võivad tekkida tõsised tüsistused - rikkumine südamerütm ja krambid.
Aeglase ainevahetuse tõttu määratakse lidokaiini alla 18-aastastele lastele väga ettevaatlikult. Üle 65-aastased inimesed on samuti ravimi võtmisel ohus. Aeglane ainevahetus põhjustab lidokaiini akumuleerumist organismis ja üleannustamist.
Kõrvalmõjud
Lidokaiini üleannustamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:
- kesknärvisüsteemi erutus või vastupidi depressioon;
- eufooria tunne, külmavärinad;
- jäsemete treemor;
- naha blanšeerimine;
- keele tuimus;
- laigud silmade ees (nn "kärbsed");
- unisus, tinnitus;
- nohu, konjunktiviit;
- limaskestade, huulte, põskede, kõri turse;
- sügelus, kuumus või kipitus jäsemetes;
- spontaanne hingamisseiskus.
Kahvatus, pearinglus - lidokaiini üleannustamise tunnused
Eriti rasketel juhtudel on võimalik anafülaktiline šokk, hingamisseiskus ja krambid, kollaps, surm. Ühel või teisel kujul ilmnevad ülaltoodud sümptomid ka ravimi üleannustamise korral. Lidokaiin ei ole ravim, seda on raske selliseks pidada, ainult väga harvadel juhtudel tekitab see sõltuvust.
Ravimi maksimaalne annus
Lidokaiini annus arvutatakse individuaalselt ja see sõltub anesteseeritava kehapiirkonna suurusest. Esiteks manustatakse minimaalse kontsentratsiooniga annused. Täiskasvanutele on maksimaalne lubatud annus 200 mg 2% lahust ja paikseks anesteesiaks 10% lidokaiiniga on lubatud annus 2 ml. Tähelepanuväärne on, et maksimaalne surmav annus neil on väga hägune joon ja juhistes määratud normide ületamine on rangelt keelatud.
Üleannustamise sümptomite ilmnemine peaks hoiatama. Sellistel juhtudel tühistatakse ravim kohe ja võetakse meetmeid mürgise neutraliseerimiseks allergiline reaktsioon.
Esmaabi lidokaiini mürgistuse korral
Toksiline reaktsioon lidokaiini kasutuselevõtule avaldub väga kiiresti. Spetsiifilist antidooti pole, seega peate ohvrit sümptomaatiliselt aitama.
Esimene asi, mida teha, on ravimi võtmine. Urtikaaria ja muude nahailmingute korral on näidustatud antihistamiinikumid, lööbe kohale kantakse külm kompress. Bronhodilataatorid muudavad hingamise lihtsamaks ja vereringet saate parandada lihtsalt pikali heites, tõstes jalad üle pea.
Kuna lidokaiini ei võeta suu kaudu, ei ole mõtet maoloputust ega enterosorbente võtta. Kasutage suur hulk vedelikud aitavad teil vabaneda mürgine aine mis on makku sattunud.
IN rasked juhtumid teostada kunstlik ventilatsioon kopsud
Ravimi spetsiifilisuse tõttu tervishoid ja vaatlus esimesel päeval pärast üleannustamist näidatakse kõigile, sest Lidokaiin võib põhjustada äkiline peatus südamed ja surm.
Haiglas raviasutus kannatanu intubeeritakse ja kunstlikult ventileeritakse ning manustatakse ka paralleelselt elektrolüütide lahused või plasmaasendajad, krambivastased ained ja M-kolinergilised blokaatorid.
Video
Lidokaiin võib olla surmav! Vaadake videot tõelise tragöödia kohta, mis juhtus selle ravimi raske allergilise reaktsiooni tagajärjel.
Annustamisvorm: süstimineÜhend:
1 ml ravimit sisaldab:
Lidokaiinvesinikkloriidi monohüdraat
(lidokaiinvesinikkloriidi osas) - 20 mg.Abiained :
Naatriumkloriid - 6 mg.
1 M naatriumhüdroksiidi lahus - kuni pH 5,0-7,0.
Süstevesi - kuni 1 ml.
Kirjeldus:Selge värvitu või kergelt kollakas vedelik.
Farmakoterapeutiline rühm:lokaalanesteetikum ATX:N.01.B.B Amiidid
N.01.B.B.02 Lidokaiin
C.01.B.B.01 lidokaiin
C.01.B.B Ib klassi antiarütmikumid
Farmakodünaamika:Lidokaiin on lühitoimeline amiid-tina lokaalanesteetikum. Selle toimemehhanism põhineb neuronimembraani naatriumioonide läbilaskvuse vähenemisel. Selle tulemusena väheneb depolarisatsiooni kiirus ja lävi suureneb.
erutus, mis põhjustab pöörduvat lokaalset tuimust. kasutatakse juhtivuse anesteesia saavutamiseks erinevates kehaosades ja arütmiate kontrolli all hoidmiseks. Sellel on kiire toime algus (umbes üks minut pärast intravenoosset manustamist ja 15 minutit pärast intramuskulaarset süstimist), levib kiiresti ümbritsevatesse kudedesse. Toime kestab vastavalt 10-20 minutit ja umbes 60-90 minutit pärast intravenoosset ja intramuskulaarset manustamist. Farmakokineetika:Imendumine
Lidokaiin imendub kiiresti seedetrakti Kuid maksa kaudu toimuva "esmase läbimise" mõju tõttu jõuab süsteemsesse vereringesse vaid väike kogus seda.
Lidokaiini süsteemne imendumine määratakse manustamiskoha ja annuse järgi. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse pärast interkostaalset blokaadi, seejärel (kontsentratsiooni kahanevas järjekorras) pärast süstimist nimmepiirkonna epiduraalruumi, brahiaalne põimik ja nahaalused koed. Peamine tegur, mis määrab imendumise kiiruse ja kontsentratsiooni veres, on manustatud koguannus, olenemata manustamiskohast. Saadaval lineaarne sõltuvus süstitud lidokaiini koguse ja sellest tuleneva anesteetikumi maksimaalse kontsentratsiooni vahel veres.
Levitamine
Lidokaiin seondub plasmavalkudega, sealhulgas
α1 -happeline glükoproteiin (AKG) ja albumiin. Seondumisaste on varieeruv, olles ligikaudu 66%. AKG kontsentratsioon plasmas vastsündinutel on madal, seetõttu on neil suhteliselt kõrge lidokaiini vaba bioloogiliselt aktiivse fraktsiooni sisaldus.Lidokaiin läbib hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri, tõenäoliselt passiivse difusiooni teel.
Ainevahetus
Lidokaiin metaboliseerub maksas, ligikaudu 90% manustatud annusest
N- dealküleerimine monoetüülglütsiinksülidiidi moodustamiseks(MEGX) ja glütsiineksülidiidi(GX), mõlemad aitavad kaasa lidokaiini terapeutilisele ja toksilisele toimele. Farmakoloogiline ja toksiline toime MEGX ja GX võrreldav lidokaiini omadega, kuid vähem väljendunud. GX sellel on pikem poolväärtusaeg (umbes 10 tundi) kui , ja see võib korduval manustamisel akumuleeruda.Järgnevast metabolismist tulenevad metaboliidid erituvad uriiniga, muutumatul kujul lidokaiini sisaldus uriinis ei ületa 10%.
aretus
Lidokaiini lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast intravenoosset boolusena manustamist tervetele täiskasvanud vabatahtlikele on 1...2 tundi. Terminaalne poolestusaeg
GX on umbes 10 tundi MEGX - 2 tundi.Erirühmad patsiendid
Lidokaiini kiire metabolismi tõttu võivad maksafunktsiooni kahjustavad seisundid mõjutada lidokaiini farmakokineetikat. Maksafunktsiooni häirega patsientidel võib lidokaiini poolväärtusaeg pikeneda 2 või enam korda. Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta lidokaiini farmakokineetikat, kuid võib põhjustada selle metaboliitide kuhjumist.
Vastsündinutel on AKT kontsentratsioon madal, mistõttu seos plasmavalkudega võib väheneda. Potentsiaalselt kõrge kontsentratsioon vaba fraktsiooni puhul ei ole lidokaiini kasutamine vastsündinutel soovitatav.
Näidustused:Kohalik ja regionaalne anesteesia, juhtivuse anesteesia suurte ja väikeste kirurgiliste sekkumiste korral.
Vastunäidustused:Ülitundlikkus ravimi komponentide ja amiidi tüüpi anesteetikumide suhtes; atrioventrikulaarne
(AV) 3. astme blokaad; hüpovoleemia. Hoolikalt:Lidokaiini manustamisel myasthenia gravis'ega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.
gravitatsioon, epilepsia, krooniline südamepuudulikkus, bradükardia ja hingamisdepressioon, koagulopaatia, intrakardiaalse juhtivuse täielik ja mittetäielik blokaad, krambihäired, Melkersson-Rosenthali sündroom, porfüüria, samuti raseduse kolmandal trimestril (vt lõik "Erijuhised"). Rasedus ja imetamine:Viljakus
Andmed lidokaiini toime kohta inimese viljakusele ei ole kättesaadavad.
Rasedus
Lidokaiini on lubatud kasutada raseduse ja rinnaga toitmine. On vaja rangelt järgida ettenähtud annustamisskeemi. Tüsistuste või anamneesis verejooksu korral on epiduraalanesteesia lidokaiiniga sünnitusabis vastunäidustatud.
Lidokaiini on kasutatud paljudel rasedatel ja naistel fertiilses eas. Ükskõik milline reproduktiivsüsteemi häired registreeriti ns, st väärarengute esinemissagedus ei suurenenud.
Kuna pärast paratservikaalset blokaadi võib lootel tekkida lokaalanesteetikumide kõrge kontsentratsioon, võivad lootel tekkida kõrvaltoimed, nagu loote bradükardia. Seoses sellega üle 1% kontsentratsioonides neid sünnitusabis ei kasutata.
Loomkatsetes ei ole leitud kahjulikku mõju lootele.
Rinnaga toitmine
Lidokaiin eritub väikestes kogustes rinnapiima ja selle suukaudne biosaadavus on väga madal. Seega eeldatav summa pärit rinnapiim, väga väike, nii et võimalik kahju lapse jaoks väga madal. Otsuse lidokaiini kasutamise võimaluse kohta imetamise ajal teeb arst.
Annustamine ja manustamine:Annustamisskeem tuleb valida vastavalt patsiendi reaktsioonile ja manustamiskohale. Ravimit tuleb manustada madalaimas kontsentratsioonis ja väikseimas annuses, mis annab soovitud efekti. Maksimaalne annus täiskasvanutele ei tohi ületada 300 mg.
Manustatava lahuse maht sõltub tuimestatava piirkonna suurusest. Kui on vaja manustada suur kogus madala kontsentratsiooniga, siis standardlahus lahjendatakse soolalahus(0,9% naatriumkloriidi lahus). Aretus toimub vahetult enne sissetoomist.
Lastele, eakatele ja nõrgenenud patsientidele manustatakse ravimit väiksemates annustes, mis vastavad nende vanusele ja füüsilisele seisundile.
Täiskasvanutel ja 12–18-aastastel lastel ei tohi lidokaiini ühekordne annus (välja arvatud spinaalanesteesia) ületada 5 mg / kg, maksimaalselt 300 mg.
| 10 mg/ml | 20 mg/ml |
|
| Infiltratsioonianesteesia: | ||
| Väikesed sekkumised | 2–10 ml (20–100 mg) | |
| Suured sekkumised | 10-20 ml (100-200 mg) | 5–10 ml (100–200 mg) |
| Juhtiv anesteesia | 3-20 ml (30-200 mg) | 1,5–10 ml (30–200 mg) |
| Sõrmede/varvaste anesteesia | 2–4 ml (20–40 mg) | 2–4 ml (40–80 mg) |
| epiduraalne, nimme | 25-30 ml (250-300 mg) | |
| Saba-, rindkere blokaad | 20-30 ml (200-300 mg) | |
| Regionaalne anesteesia | Mitte rohkem kui 5 ml (50 mg) | Mitte rohkem kui 2,5 ml (50 mg) |
Alla 1-aastased lapsed
Kogemused alla 1-aastastel lastel on piiratud. Maksimaalne annus 1-12-aastastele lastele on 5 mg 1% lahuse kg kehakaalu kohta.
Ühistaotlus epinefriiniga
Lidokaiini toime pikendamiseks ja vähendamiseks süsteemne tegevus võimalik, et lisades
ex tempore 0,1% epinefriini lahus vahekorras 1: 100 000 kuni 1: 200 000.Polümeerampulliga töötamise protseduur:
-
Võtke ampull ja raputage seda, hoides seda kaelast.-
Pigistage ampulli käega, samal ajal kui ravim ei tohiks vabaneda, ning keerake ja eraldage klapp pöörlevate liigutustega.-
Ühendage süstal kohe läbi tekkinud augu ampulliga.-
Pöörake ampull ümber ja tõmmake selle sisu aeglaselt süstlasse.-
Pange nõel süstlale. Kõrvalmõjud:Kõrvaltoimed on kirjeldatud organsüsteemi klasside kaupa
MedDRA. Sagedus on määratletud järgmiselt:Sarnaselt teistele lokaalanesteetikumidele on kõrvaltoimed harvad ja tavaliselt suurenenud plasmakontsentratsiooni tõttu juhusliku intravaskulaarse manustamise, üleannustamise või kiire imendumise tõttu rikkaliku verevarustusega piirkondadest või ülitundlikkuse, idiosünkraatia või patsiendi taluvuse vähenemise tõttu. Süsteemse toksilisuse reaktsioonid avalduvad peamiselt kesknärvisüsteemis ja (või) kardiovaskulaarsüsteemis (vt ka lõik "Üleannustamine").
Immuunsüsteemi häired
Ülitundlikkusreaktsioonid (allergilised või anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk) – vt ka naha ja nahaaluskoe kahjustused. Nahaallergia testimist ei peeta ebausaldusväärseks.
Närvisüsteemi häired ja psühhiaatrilised häired
Süsteemse toksilisuse neuroloogilisteks tunnusteks on pearinglus, närvilisus, treemor, suuümbruse paresteesia, keele tuimus, unisus, krambid ja kooma. Närvisüsteemi reaktsioonid võivad ilmneda selle erutuvuse või depressioonina. Kesknärvisüsteemi stimulatsiooni nähud võivad olla lühiajalised või üldse mitte ilmneda, mille tulemusena võivad esimesed toksilisuse ilmingud olla kesknärvisüsteemi depressiooni tunnused – segasus ja unisus, millele järgneb kooma ja hingamispuudulikkus.
Spinaalanesteesia neuroloogilised tüsistused hõlmavad mööduvaid neuroloogilised sümptomid nagu valu alaseljas, tuharates ja jalgades. Need sümptomid tekivad tavaliselt 24 tunni jooksul pärast anesteesiat ja taanduvad mõne päeva jooksul. Pärast spinaalanesteesiat lidokaiini ja sarnaste ainetega on üksikud arahnoidiidi ja cauda equina sündroomi juhud koos püsiva paresteesia, soole düsfunktsiooni ja kuseteede või halvatus alajäsemed. Enamik juhtudest on tingitud hüperbaarilisest lidokaiinist või pikaajalisest spinaalsest infusioonist.
Nägemisorgani rikkumised
Lidokaiini toksilisuse tunnusteks võivad olla nägemise ähmastumine, diploopia ja mööduv amauroos.
Kahepoolne amauroos võib tuleneda ka juhuslikust sisestamisest nägemisnärvi voodisse oftalmiliste protseduuride ajal. Pärast retro- ja peribulbaaranesteesiat on teatatud silmapõletikust ja diploopiast (vt lõik "Erijuhised").
Kuulmis- ja labürindihäired
Müra kõrvades, hüperakuusia.
Kardiovaskulaarsed häired
Kardiovaskulaarsed reaktsioonid väljenduvad arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia, müokardi kontraktiilse funktsiooni pärssimise (negatiivne inotroopne toime), arütmiate, võimaliku südameseiskuse või vereringepuudulikkusena.
Rikkumised poolt hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid
Õhupuudus, bronhospasm, hingamisdepressioon, hingamisseiskus.
Seedetrakti häired
Iiveldus, oksendamine.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Lööve, urtikaaria, angioödeem, näo turse.
Üleannustamine:Sümptomid
Kesknärvisüsteemi toksilisus avaldub süvenevate sümptomitena. Esiteks võib tekkida suuümbruse paresteesia, keele tuimus, pearinglus, hüperakuusia ja tinnitus. nägemiskahjustus ja lihaste treemor või lihastõmblused viitavad raskemale toksilisusele ja eelnevad generaliseerunud krambihoogudele. Seejärel võib tekkida teadvusekaotus ja suured krambihood, mis kestavad mõnest sekundist mitme minutini. Krambid põhjustavad hüpoksia ja hüperkapnia kiiret suurenemist lihasaktiivsuse suurenemise ja hingamispuudulikkuse tõttu. Rasketel juhtudel võib tekkida uneapnoe. Atsidoos suurendab lokaalanesteetikumide toksilist toimet.
Rasketel juhtudel on südame-veresoonkonna süsteemi häired. Kõrgete süsteemsete kontsentratsioonide korral võib tekkida arteriaalne hüpotensioon, bradükardia, arütmia ja südameseiskus, mis võivad lõppeda surmaga.
Üleannustamine on tingitud lokaalanesteetikumi ümberjaotumisest kesknärvisüsteemist ja selle metabolismist, see võib kulgeda üsna kiiresti (kui ei ole manustatud väga suurt ravimiannust).
Ravi
Kui ilmnevad üleannustamise nähud, tuleb anesteetikumi manustamine kohe lõpetada.
Krambid, kesknärvisüsteemi depressioon ja kardiotoksilisus nõuavad arstiabi. Teraapia peamised eesmärgid on säilitada hapnikuga varustamine, peatada krambid, säilitada piisav vereringe ja peatada atsidoos (kui see areneb). Vajalikel juhtudel on vaja tagada hingamisteede läbilaskvus ja määrata, samuti luua kopsude abiventilatsioon (mask või Ambu kott). Vereringe säilitamine toimub plasma või infusioonilahuste infusiooni teel. Kui on vaja pikaajalist vereringet, tuleks kaaluda vasopressorite kasutamist, kuid need suurendavad kesknärvisüsteemi ergutamise riski. Krambihoogude kontrolli saab saavutada diasepaami (0,1 mg/kg) või naatriumtiopentaali (1–3 mg/kg) intravenoosse manustamisega, pidades samas meeles, et krambivastased ained võivad samuti pärssida hingamist ja vereringet. Pikaajalised krambid võivad häirida patsiendi ventilatsiooni ja hapnikuga varustamist, mistõttu tuleks kaaluda varajast endotrahheaalset intubatsiooni. Südameseiskumise korral jätkake standardiga kardiopulmonaalne elustamine.
Dialüüsi efektiivsus ägeda lidokaiini üleannustamise ravis on väga madal. Interaktsioon:Lidokaiini toksilisus suureneb samaaegne rakendamine koos tsimetidiini ja propranolooliga lidokaiini kontsentratsiooni suurenemise tõttu nõuab see lidokaiini annuse vähendamist. Mõlemad ravimid vähendavad maksa verevoolu. Lisaks pärsib see mikrosomaalset aktiivsust. vähendab veidi lidokaiini kliirensit, mis põhjustab selle kontsentratsiooni suurenemist. See võib põhjustada ka lidokaiini kontsentratsiooni suurenemist seerumis viirusevastased ained(näiteks lopinaviir).
Diureetikumide põhjustatud hüpokaleemia võib nende samaaegsel kasutamisel vähendada lidokaiini toimet (vt lõik "Erijuhised").
Lidokaiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad muid lokaalanesteetikume või amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidega struktuurilt sarnaseid aineid (nt antiarütmikumid nagu tokainiid), kuna süsteemsed toksilised toimed on aditiivsed. Valitud uuringud ravimite koostoime lidokaiini ja III klassi antiarütmikumide (nt amiodaroon) vahelist ravi ei ole uuritud, kuid soovitatav on olla ettevaatlik.
Patsientidel, kes saavad samaaegselt antipsühhootikume, mis pikendavad või võivad pikendada
QT (nt pimosiid, zotepiin), prenüülamiin (intravenoosselt manustatuna) või serotoniini 5-HT3 retseptori antagonistid (nt dolasetroon) võivad suurendada riski ventrikulaarsed arütmiad.Kvinupristiini/dalfopristiini samaaegne kasutamine võib suurendada lidokaiini kontsentratsiooni ja seega suurendada ventrikulaarsete arütmiate riski; nende samaaegset kasutamist tuleks vältida.
Patsientidel, kes saavad samaaegselt lihasrelaksante (nt suksametooniumi), võib suurenenud ja pikenenud neuromuskulaarse blokaadi oht suureneda. Pärast bupivakaiini kasutamist patsientidel, keda raviti ja, teatati kardiovaskulaarse puudulikkuse tekkest; struktuurilt lähedane bupivakaiinile.
Dopamiin ja 5-hüdroksütrüptamiin alandavad lidokaiini krambiläve. Opioididel on tõenäoliselt prokonvulsiivne toime, mida toetavad andmed, mis alandavad inimestel fentanüüli krambiläve.
Opioidide ja antiemeetikumide kombinatsioon, mida mõnikord kasutatakse lastel rahustavatel eesmärkidel, võib langetada lidokaiini krambiläve ja suurendada selle kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.
Epinefriini kasutamine koos lidokaiiniga võib vähendada süsteemset imendumist, kuid juhusliku intravenoosse manustamise korral suureneb ventrikulaarse tahhükardia ja vatsakeste virvenduse risk dramaatiliselt.
Teiste antiarütmikumide, β-blokaatorite ja "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorite samaaegne kasutamine võib veelgi vähendada.
AV juhtivus, ventrikulaarne juhtivus ja kontraktiilsus.Vasokonstriktorite samaaegne kasutamine pikendab lidokaiini toime kestust.
Lidokaiini ja tungaltera alkaloidide (nt ergotamiin) samaaegne kasutamine võib põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni.
Rahustite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna need võivad häirida lokaalanesteetikumide toimet kesknärvisüsteemile.
Tuleb olla ettevaatlik, millal pikaajaline kasutamine epilepsiavastased ravimid (), barbituraadid ja muud mikrosomaalsete maksaensüümide inhibiitorid, kuna see võib viia efektiivsuse vähenemiseni ja sellest tulenevalt suurenenud lidokaiini vajaduseni. Teisel pool, intravenoosne manustamine fenütoiin võib tugevdada lidokaiini pärssivat toimet südamele.
Opioidid ja klonidiin võivad tugevdada lokaalanesteetikumide valuvaigistavat toimet.
Etüülalkohol, eriti pikaajalise kuritarvitamise korral, võib vähendada lokaalanesteetikumide toimet.
Lidokaiin ei ühildu amfoteritsiin B, metoheksitooni ja nitroglütseriiniga.
Lidokaiini samaaegsel kasutamisel narkootiliste analgeetikumidega tekib aditiivne toime, mida kasutatakse epiduraalanesteesia ajal, kuid suurendab kesknärvisüsteemi ja hingamise depressiooni.
Vasokonstriktorid (metoksamiin) pikendavad lidokaiini lokaalanesteetilist toimet ja võivad suurendada vererõhk ja tahhükardia.
Kasutamine koos monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (nt irokarbasiin, seleginiin) suurendab tõenäoliselt lidokaiini lokaalanesteetilist toimet ja suurendab vererõhu languse riski.
Guapadreel, guanetidiin, mekamüülamiin, trimetafaankamülaat suurendavad vererõhu märgatava languse ja bradükardia riski.
Antikoagulandid (sh naatriumardepariin, naatriumdanaparoid, naatriumenoksapariip, hepariin jt) suurendavad verejooksu riski. vähendab digitoksiini kardiotoonset toimet.
Lidokaiin vähendab antimüasteeniliste ravimite toimet, tugevdab ja pikendab lihasrelaksantide toimet.
Süstekoha töötlemisel desinfitseerivate lahustega, mis sisaldavad raskemetallid suurendab riski haigestuda lokaalne reaktsioon valu ja turse kujul. Sega teistega ravimid Ei soovita.
Erijuhised:Lidokaiini kasutuselevõttu peaksid läbi viima elustamiskogemuse ja -varustusega spetsialistid. Kohalike anesteetikumide kasutuselevõtuga on vaja omada varustust elustamiseks.
Müasteeniaga patsientidel tuleb seda kasutada ettevaatusega
gravitatsioon, epilepsia, krooniline südamepuudulikkus, bradükardia ja hingamisdepressioon, samuti kombinatsioonis ravimitega, mis interakteeruvad lidokaiiniga ja põhjustavad selle biosaadavuse suurenemist, toime tugevnemist (nt fenütoiin) või eritumise pikenemist (näiteks maksa kaudu). või lõppstaadiumis neerupuudulikkus, mille korral võivad koguneda lidokaiini metaboliidid).Patsientidele, kes saavad arütmiavastaseid ravimeid
III klassi (näiteks) puhul on vajalik hoolikas jälgimine ja EKG jälgimine, kuna mõju südamele võib tugevneda.Turuletulekujärgselt on teatatud kondrolüüsist patsientidel, kes said pärast operatsiooni pikaajalist lokaalanesteetikumide intraartikulaarset infusiooni. Enamikul juhtudel täheldati kondrolüüsi õlaliigeses. Paljude soodustavate tegurite ja teadusliku kirjanduse ebajärjekindluse tõttu toimemehhanismi osas ei ole põhjuslikku seost tuvastatud. Pikaajaline intraartikulaarne infusioon ei ole kehtiv näidustus lidokaiini kasutamiseks.
Lidokaiini intramuskulaarne manustamine võib suurendada kreatiinfosfokinaasi aktiivsust, mis võib muuta diagnoosimise keeruliseks. äge infarkt müokard.
On näidatud, et see põhjustab loomadel porfüüriat ja seda tuleks vältida porfüüriaga inimestel.
Kui lidokaiini süstitakse põletikulistesse või nakatunud kudedesse, võib lidokaiini toime väheneda.
Enne lidokaiini intravenoosse manustamise alustamist on vaja kõrvaldada hüpokaleemia, hüpoksia ja happe-aluse seisundi häired.
Mõned kohaliku anesteesia protseduurid võivad põhjustada tõsiseid tagajärgi kõrvaltoimed olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist.
Seljaaju närvide juhtivuse anesteesia võib põhjustada südame-veresoonkonna süsteemi depressiooni, eriti hüpovoleemia taustal, seetõttu tuleb südame-veresoonkonna häiretega patsientidel epiduraalanesteesia tegemisel olla ettevaatlik.
Epiduraalanesteesia võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni ja bradükardiat. Riski saab vähendada eelneva kristalloid- või kolloidlahuste manustamisega. Arteriaalne hüpotensioon tuleb koheselt peatada.
Mõnel juhul võib paratservikaalne blokaad raseduse ajal põhjustada lootel bradükardiat või tahhükardiat ning seetõttu on vajalik loote südame löögisageduse hoolikas jälgimine (vt lõik "Kasutamine raseduse ja imetamise ajal").
Manustamine pea ja kaela piirkonda võib isegi väikeste annuste korral põhjustada tahtmatut arterite sisenemist aju sümptomitega.
Retrobulbaarne sisestus võib harva siseneda kolju subarahnoidaalsesse ruumi, põhjustades tõsiseid/raskeid reaktsioone, sealhulgas südame-veresoonkonna puudulikkus, apnoe, krambid ja ajutine pimedus. Kohalike anesteetikumide retro- ja peribulbaarne manustamine toob kaasa väikese püsiva okulomotoorse düsfunktsiooni riski. Peamised põhjused on traumad ja (või) kohalikud toksiline toime lihastele ja/või närvidele.
Selliste reaktsioonide raskusaste sõltub vigastuse astmest, lokaalanesteetikumi kontsentratsioonist ja selle kokkupuute kestusest kudedes. Sellega seoses tuleb kasutada mis tahes lokaalanesteetikumi madalaima efektiivse kontsentratsiooni ja annusega. Lidokaiini süstelahust ei soovitata kasutada vastsündinutel. Seerumi lidokaiini optimaalset kontsentratsiooni, et vältida toksilisust, nagu krambid ja arütmiad, ei ole vastsündinutel kindlaks tehtud.
Intravaskulaarset manustamist tuleb vältida, kui see pole otseselt näidustatud.
Kasutage ettevaatusega:
Koagulopaatiaga patsientidel. Ravi antikoagulantidega (nt hepariin), MSPVA-de või plasmapaisutajatega suurendab kalduvust verejooksu tekkeks. Juhuslikud kahjustused
veresooned võivad põhjustada tõsist verejooksu. Vajadusel kontrollige veritsusaega, aktiveeritud osalist tromboplastiini aega (APTT) ja trombotsüütide arvu;Intrakardiaalse juhtivuse täieliku ja mittetäieliku blokaadiga patsiendid, kuna lokaalanesteetikumid võivad pärssida
AV - juhtivus;Krambihoogudega patsiente tuleb KNS-i sümptomite suhtes hoolikalt jälgida. Lidokaiini väikesed annused võivad samuti suurendada krampe. Melkersson-Rosenthali sündroomiga patsientidel võivad lokaalanesteetikumide manustamise tagajärjel tekkida allergilised ja toksilised närvisüsteemi reaktsioonid;
Raseduse kolmas trimester.
Lidokaiin, süstelahus, 10, 20 mg/ml, ei ole heaks kiidetud intratekaalseks manustamiseks (subarahnoidaalne anesteesia).
Mõju transpordi juhtimise võimele. vrd. ja karusnahk.:Pärast lokaalanesteetikumide manustamist võib tekkida mööduv desensibiliseerimine ja/või motoorne blokaad. Kuni nende mõjude kadumiseni ei soovitata patsientidel ravimit manustada sõidukid ja töötada masinatega.
Vabastamisvorm / annus:Süstelahus 20 mg/ml.
Pakett:2 või 10 ml madala tihedusega polüetüleenist või polüpropüleenist valmistatud ampullides.
10 ampulli koos kasutusjuhendiga pappkarbis.
Säilitustingimused:Hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Parim enne kuupäev:2 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu!
Apteegist väljastamise tingimused: Retsepti alusel Registreerimisnumber: LP-003014 Registreerimise kuupäev: 02.06.2015 Aegumiskuupäev: 02.06.2020 Registreerimistunnistuse omanik: GROTEKS, OOO Venemaa Tootja: Teabe värskendamise kuupäev: 27.02.2018 Illustreeritud juhised
Lidokaiinvesinikkloriid- lokaalanesteetikum, mis on ette nähtud terminaalseks, infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks.
Lahuse paiksel manustamisel sõltub imendumise määr lidokaiini annusest ja manustamiskohast (limaskestadele kandmisel on imendumine suurem kui naha katmine). Intramuskulaarse süstimise korral täheldatakse lidokaiini maksimaalset plasmakontsentratsiooni 5-15 minutit pärast süstimist. Sõltuvalt annusest seondub ligikaudu 60...80% lidokaiinist plasmavalkudega.
Lidokaiin tungib läbi vere-aju ja hematoplatsentaarse barjääri.
Lidokaiinvesinikkloriid metaboliseerub maksas, eritub peamiselt metaboliitide kujul neerude kaudu. Mõned lidokaiini metaboliidid omavad farmakoloogilist toimet. Keskperiood lidokaiini ja selle aktiivsete komponentide poolväärtusaeg on 4-5 tundi.
Näidustused kasutamiseks
Lahendus Lidokaiin 2% kasutatakse lokaalanesteesiaks oftalmoloogilises, hambaravis, kirurgias ja otolarüngoloogias.Lisaks võib valuga patsientidel perifeersete närvide ja närvipõimikute blokeerimiseks kasutada 2% lidokaiini lahust.
Lahendus Lidokaiin 10% kasutatakse limaskestade anesteesiaks erinevaid valdkondi meditsiini (sh günekoloogia, hambaravi, gastroenteroloogia, pulmonoloogia, kõrva-nina-kurguarsti praktika) ajal diagnostilised protseduurid ja kirurgilised sekkumised.
Antiarütmikumina kasutatakse ka lidokaiinvesinikkloriidi 10% lahust.
Rakendusviis
Enne ravimi lidokaiinvesinikkloriidi kasutamist tuleb võimaliku ülitundlikkuse tuvastamiseks teha nahatesti aktiivne koostisosa(patsientidel, kellel on nahatesti ajal ülitundlikkus, täheldatakse turse ja hüpereemia tekkimist süstekohas). Lahuse intramuskulaarse süstimise korral tuleb enne ravimi lihasesse süstimise alustamist süstla kolbi kergelt tagasi tõmmata, et vältida lidokaiini juhuslikku intravaskulaarset süstimist.2% lidokaiinvesinikkloriidi lahus:
Ravim on ette nähtud intramuskulaarseks, subkutaanne süstimine, samuti juhtivuse anesteesiaks, instillatsiooniks sisse sidekesta kott ja limaskestade ravi. Lidokaiinvesinikkloriidi manustamisviisi ja annuse määrab raviarst individuaalselt.
Kohaliku anesteesia korral on reeglina ette nähtud lidokaiini lahuse subkutaanne, intramuskulaarne või lokaalne (limaskestade) manustamine.
Juhtivuse anesteesia korral on reeglina ette nähtud 100-200 mg lidokaiinvesinikkloriidi manustamine.
Sõrmede, kõrva ja nina tuimestamiseks määratakse tavaliselt 40-60 mg lidokaiinvesinikkloriidi.
Maksimaalne soovitatav päevane annus lidokaiin täiskasvanutele (juhtivusanesteesiaga) on 200 mg.
Kell süstimine lahendus aja pikendamiseks terapeutiline toime lidokaiini võib manustada kombinatsioonis epinefriiniga (1:50000-1:100000), kui patsientidel puuduvad epinefriini kasutamise vastunäidustused.
Oftalmoloogilises praktikas määratakse tavaliselt 2 tilka lidokaiinvesinikkloriidi lahust konjunktiivikotti kuni 3 korda intervalliga 30-60 sekundit. Reeglina piisab diagnostiliste protseduuride ja kirurgiliste sekkumiste ajal piisavaks anesteesiaks 4-6 tilgast ühte silma.
Terminaalse anesteesia korral määritakse limaskestad 2-20 ml lidokaiinvesinikkloriidi lahusega. Terminaalse anesteesia kestus on 15-30 minutit.
Lidokaiinvesinikkloriidi lahuse maksimaalne ööpäevane annus terminaalseks anesteesiaks on 20 ml.
Mis tahes tüüpi perifeerse anesteesiaga lastele ei tohi lidokaiini koguannus ületada 3 mg / kg kehakaalu kohta.
Lidokaiinvesinikkloriidi 10% lahus:
Ravim on ette nähtud intramuskulaarseks süstimiseks, samuti anesteesiaks. Lidokaiinvesinikkloriidi manustamisviisi ja annuse määrab raviarst individuaalselt.
Rakendusanesteesia puhul on 10% lidokaiini lahuse maksimaalne soovitatav maht 2 ml. Kui on vaja pikemat anesteesiat, kasutatakse lidokaiini lahust kombinatsioonis 0,1% adrenaliinvesinikkloriidi lahusega (1 tilk adrenaliini lahust 5-10 ml lidokaiinilahuse kohta).
Arütmiahoo peatamiseks manustatakse ravimit intramuskulaarselt annuses 200-400 mg. Vajadusel korratakse sissejuhatust 3 tunni pärast.
Arütmiaga on võimalik manustada ka 1% või 2% lidokaiinvesinikkloriidi lahust intravenoosselt joana annuses 50-100 mg, misjärel nad lähevad üle intramuskulaarne süstimine 10% lidokaiinvesinikkloriidi lahus vastavalt standardskeemile.
Ravimi lidokaiinvesinikkloriid 2% ja lidokaiinvesinikkloriid 10% kasutamisel on soovitatav jälgida EKG-d.
Süstekoha desinfitseerimiseks ei tohi kasutada raskmetalle sisaldavaid lahuseid.
Ravimi suurte annuste kasutamisel enne lidokaiini süstimist on soovitatav määrata barbituraadid.
Kõrvalmõjud
Kõrvaltoimed lahuse kasutamisel Lidokaiin on haruldased, kuid selliste kõrvaltoimete teket ei saa välistada:Sensoorsetest organitest, kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: nõrkus, väsimus, peavalu, nüstagm, eufooria, unisus, valgusfoobia, diploopia, kuulmiskahjustus, luupainajad, huulte ja keele tuimus.
Lisaks võivad tekkida jäsemete värinad, krambid, paresteesiad, motoorne blokaad, hingamislihaste halvatus ja sensoorsed häired.
Südame ja veresoonte küljelt: südame rütmihäired, vererõhu langus, põiki südameblokaad, südame juhtivuse häired, valu rind, perifeerne vasodilatatsioon. Lisaks on peamiselt lidokaiini suurte annuste kasutamisel võimalik kollaps, südameblokaad ja südameseiskus.
Hingamissüsteemist: hingeldus, apnoe, õhupuudus.
allergilised reaktsioonid: naha sügelus, allergiline nohu või konjunktiviit, eksfoliatiivne dermatiit, angioödeem, urtikaaria, anafülaktiline šokk. Muud: oksendamine, iiveldus, valulikkus süstekohas, kehatemperatuuri langus, kuumuse tunne ja jäsemete tuimus, külmavärinad.
Vastunäidustused
:Lahendus Lidokaiin ei kasutata patsientide raviks individuaalne sallimatus ravimi komponendid, samuti muud amiidsed lokaalanesteetikumid (sealhulgas anamneesis krambid, mis tekkisid vastuseks lidokaiinvesinikkloriidi manustamisele).
Lidokaiinvesinikkloriid on vastunäidustatud II ja III astme atrioventrikulaarse blokaadi, II ja III astme südamepuudulikkuse, haige siinuse sündroomi, Wolff-Parkinson-White'i sündroomi ja Adams-Stokesi sündroomi all kannatavatele patsientidele.
Lidokaiini määramine ei ole soovitatav raske bradükardia, arteriaalse hüpotensiooni (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg), kardiogeense šoki ja täieliku põiki südameblokaadiga patsientidele.
Ärge kasutage lidokaiinvesinikkloriidi lahust myasthenia gravis'e, porfüüria, hüpovoleemia, samuti raskete maksa- ja neeruhaiguste korral.
Rasedatel ja imetavatel naistel, samuti alla 12-aastastel lastel ei ole ravimi lidokaiinvesinikkloriidi määramine soovitatav.
Glaukoomiga patsientidele ei manustata lidokaiinvesinikkloriidi lahust retrobulbaarselt.
Lidokaiinvesinikkloriidi lahuse määramisel südamepuudulikkuse, mittetäieliku atrioventrikulaarse blokaadi, epilepsia, arütmiaga (anamneesis) patsientidele tuleb olla ettevaatlik.
Alles pärast põhjalikku riski/kasu suhte uurimist hakatakse lidokaiini kasutama südamekirurgias ning seda määratakse ka patsientidele, kellel on geneetiline kalduvus hüpertermiale ja eakatele patsientidele.
Ärge juhtige autot ega tehke töid, mis nõuavad kõrgendatud tähelepanu, lidokaiinvesinikkloriidi lahuse kasutamise ajal.
Rasedus
:Lidokaiin keelatud määrata rasedaid naisi. Kui lidokaiini kasutamist imetamise ajal ei ole võimalik vältida, tuleb lahendada imetamise ajutise katkestamise küsimus. Imetamist võite jätkata pärast arstiga konsulteerimist.
Koostoimed teiste ravimitega
Lidokaiin vesinikkloriidi on lubatud ühes süstlas segada ainult ravimitega, mille kirjelduses on eraldi välja toodud lidokaiiniga segamise võimalus. Kui ravim on saadaval pulbri kujul, ei saa lidokaiini lahust esmaseks lahjendamiseks kasutada.Lidokaiinvesinikkloriidi lahuse segamine amfoteritsiini, sulfatiasiini ja metoheksitooniga on rangelt keelatud (nende lahuste segamisel lidokaiin sadestub).
Lidokaiin võib olla ampitsilliiniga kokkusobimatu (olenevalt lahuse pH-st).
Lidokaiini parenteraalne manustamine on vastunäidustatud patsientidele, kes saavad ravi monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega. Lidokaiinvesinikkloriid suurendab toimet kesknärvisüsteemile, sealhulgas hingamiskeskusele, uinutid ja rahustid, samuti anesteesia vahendid, samuti võimendab neuromuskulaarse ülekande blokeerimist põhjustavate ravimite toimet. Etüülalkohol suurendab lidokaiini toimet hingamisfunktsioon. Lidokaiinvesinikkloriidi annust tuleb kohandada, kui seda kasutatakse samaaegselt beeta-adrenergiliste blokaatorite, kloorpromasiini, propanolooli, tsimetidiini, kinidiini, amiodarooni, verapamiili, fenütoiini, petidiini ja disopüramiidiga. Lidokaiini kasutamisel kombinatsioonis polümüksiin B-ga on soovitatav hoolikalt jälgida hingamisfunktsiooni. Lidokaiin vähendab südameglükosiidide kardiotoonilise toime raskust ja südameglükosiidide üleannustamise korral suurendab atrioventrikulaarse blokaadi raskust. Võib-olla hallutsinatsioonide tekkimine prokaiinamiidi ja lidokaiinvesinikkloriidi samaaegsel kasutamisel. Ettevaatlik tuleb olla lidokaiinvesinikkloriidi kombineeritud kasutamisel kuraare-sarnaste ravimite, meksiletiini, norepinefriini, isadriini, midasolaami, glükagooni, barbituraatide, krambivastaste ja antiarütmikumidega. ravimid morfiin, novokaiin ja novokaiinamiid, samuti rifampitsiin, prenüülamiin, fenütoiin ja vasokonstriktorid. Sellised kombinatsioonid võivad põhjustada muutusi lidokaiini farmakokineetilistes parameetrites ja suurendada kõrvaltoimete riski.
Üleannustamine
:Üleannustamine Lidokaiin patsientidel tekivad südame-veresoonkonna ja kesknärvisüsteemi depressiooni sümptomid, sealhulgas üldine nõrkus, toonilis-kloonilised krambid, pearinglus, teadvusekaotus, jäsemete treemor, asfiksia, bradükardia, arteriaalne hüpotensioon. Annuse edasise suurendamise korral on võimalik teadvusekaotus, atrioventrikulaarne blokaad, kollaps, hingamisseiskus ja kooma. Lisaks võivad lidokaiini liigsed annused põhjustada nägemisteravuse ajutist langust, oksendamise, psühhomotoorse agitatsiooni ja eufooriat.
Spetsiifilist antidooti pole. Üleannustamise sümptomite ilmnemisel tuleb lidokaiinvesinikkloriidi manustamine lõpetada, patsient asetada selili ja tagada vool. värske õhk. Raske üleannustamise korral viiakse läbi hapnikravi, vasokonstriktorite ja krambivastased ained, samuti antikolinergilised ravimid.
Kesknärvisüsteemi poolelt lidokaiini üleannustamise korral peatatakse lühitoimelised barbituraadid või bensodiasepiinid.
Anesteesia ajal üleannustamise korral on soovitatav kasutada lühitoimelisi lihasrelaksante. Bradükardia ja atrioventrikulaarse juhtivuse häirete tekkega määratakse patsientidele intravenoosne atropiin annuses 0,5-1 mg.
Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel on näidustatud sümpatomimeetikumid kombinatsioonis beeta-agonistidega.
Raske mürgistuse korral elustamine. Hemodialüüsi läbiviimine lidokaiini plasmakontsentratsiooni vähendamiseks üleannustamise korral on ebaefektiivne.
Säilitamistingimused
Süstelahus Lidokaiinvesinikkloriid 2% tuleks säilitada 3 aastat ruumides, mille temperatuur ei ületa 25 kraadi Celsiuse järgi.Süstelahus Lidokaiinvesinikkloriid 10% tuleks säilitada 2 aastat ruumides, mille temperatuur ei ületa 25 kraadi Celsiuse järgi.
Vabastamise vorm
2% lidokaiinvesinikkloriidi lahusLidokaiinvesinikkloriidi lahus 10% 2 ml klaasampullides, 10 ampulli kontuurpakendis, 1 kontuurpakend on pappkarbis.
Ühend
:1 ml süstelahust lidokaiinvesinikkloriid 2% sisaldab:
Lidokaiinvesinikkloriid kuivaine osas - 20 mg; täiendavad koostisosad.
1 ml süstelahust lidokaiinvesinikkloriid 10% sisaldab:
Lidokaiinvesinikkloriid kuivaine osas - 100 mg; täiendavad koostisosad.
Lidokaiin on ravim, mida kasutatakse kohalikuks anesteesiaks.
Lidokaiini farmakoloogiline toime
Lidokaiinil on lokaalanesteetikum, antiarütmiline toime. Seda kasutatakse infiltratsiooni, juhtivuse, terminaalse anesteesia jaoks. Ravim pärsib närvijuhtivust, blokeerides naatriumikanalid närvilõpmed ja kiudaineid.
Oma omaduste järgi on lidokaiin palju tõhusam kui prokaiin – selle toime on kiirem ja pikem (kuni 75 minutit ja kombinatsioonis epinefriiniga üle kahe tunni). Lidokaiinil on võime veresooni laiendada, kuid sellel ei ole kohalikku ärritavat toimet.
Ravim suurendab ka membraanide läbilaskvust kaaliumi, plokkide jaoks naatriumikanalid stabiliseerib rakumembraane.
Lidokaiini väikesed ja keskmised annused ei mõjuta oluliselt müokardi juhtivust ja kontraktiilsust. Ravimi paiksel manustamisel sõltub imendumise tase toimeaine kogusest ja ravikohast (on teada, et lidokaiin imendub nahalt palju halvemini kui limaskestadelt).
Ravim saavutab maksimaalse kontsentratsiooni 5-15 minutit pärast intramuskulaarset süstimist.
Lidokaiini sprei kasutamisel algab selle toime ühe minuti pärast ja kestab viis kuni kuus minutit. Saavutatud vähenenud tundlikkuse seisund väheneb aeglaselt ja kaob täielikult viieteistkümne minuti pärast.
Vabastamise vorm
Lidokaiini toodetakse ampullides, mis sisaldavad süstelahust ja lidokaiini pihustit.
Lidokaiini kasutamise näidustused
2% lidokaiini süste kasutatakse lokaalanesteetikumina hambaravis, oftalmoloogias, kirurgias, otorinolarüngoloogias. Süstete abil blokeerivad nad ka valu käes kannatavatel patsientidel närvipõimikuid ja perifeerseid närve.
10% lidokaiini ampullides kasutatakse limaskestadele anesteesiaks kõrva-nina-kurguarsti praktikas, pulmonoloogias, gastroenteroloogias, günekoloogias, hambaravis diagnostiliste manipulatsioonide ja operatsioonide ajal. Antiarütmikumina kasutatakse ka 10% lahust.
Lidocaine Spray kasutamine hambaravis on ulatuslik: hambakivi, piimahammaste eemaldamisel, hambakroonide kinnitamisel, aga ka muude pikaajalist anesteesiat mittevajavate manipulatsioonide tegemisel.
Spreid kasutatakse ka otorinolarüngoloogias – tonsillektoomia, vaheseina resektsiooni, ninapolüüpide, augustamise ajal anesteesia, aga ka põskkoopa pesemise korral.
Spray Lidokaiini kasutatakse neelu anesteesia diagnostiliste protseduuride ajal: gastroduodenaalse sondi sisestamiseks, trahheotoomia toru asendamiseks.
Günekoloogias kasutatakse spreid emakakaela operatsioonide, sünnituse ajal kõhukelme dissektsiooni ja õmbluste eemaldamise ajal.
Spreid kasutatakse ka dermatoloogias naha või limaskestade tuimestamiseks väiksemate kirurgiliste protseduuride ajal.
Vastunäidustused
Vastavalt juhistele ei soovitata lidokaiini kasutada teise ja kolmanda astme atrioventrikulaarse blokaadi, teise ja kolmanda astme südamepuudulikkuse, arteriaalse hüpotensiooni, raske bradükardia, kardiogeense šoki, porfüüria, täieliku põiki südameblokaadi, myasthenia gravise, raske maksa- ja neerupatoloogiad, glaukoom, hüpovoleemia, samuti ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, rasedus ja imetamine.
Lidocaine Spray'i määramisel lastele, eakatele või nõrgenenud patsientidele, šokis või epilepsiaga inimestele tuleb olla ettevaatlik. Lisaks määratakse pihusti ettevaatusega bradükardia, juhtivuse häirete, maksafunktsiooni patoloogia ja raseduse korral. Imetavatel naistel on lubatud võtta pihustit annustes, mis ei ületa raviarsti soovitatud annust.
Kasutusmeetod ja annustamine
Lidokaiini kasutatakse vastavalt juhistele alles pärast ravimi võimaliku tundlikkuse testi. Turse või allergiate korral on ravimi kasutamine anesteesia jaoks keelatud.
2% lahust kasutatakse intramuskulaarseks ja subkutaansed süstid Lidokaiin, tilgutamine konjunktiivikotti, juhtivuse anesteesiaks ja limaskestade raviks.
Seda soovitatakse igale patsiendile individuaalne valik ravimite annused. Lidokaiini juhised näitavad aga järgmisi keskmisi annuseid: juhtivuse anesteesia korral - 100 kuni 200 milligrammi ravimit (maksimaalne annus on kakssada milligrammi), kõrvade, nina, sõrmede anesteesia korral - 40 kuni 60 milligrammi. ravim.
Koos lidokaiini süstidega määratakse epinefriin (vastunäidustuste puudumisel). See on vajalik maksimaalse terapeutilise toime saavutamiseks.
Silmade raviks kasutatakse oftalmoloogias tilka. Iga poole minuti või minuti järel tilgutatakse kaks tilka ravimit. Reeglina piisab neljast kuni kuuest tilgast silmade anesteseerimiseks enne diagnostiliste manipulatsioonide või operatsioonide läbiviimist.
Termoanesteesia korral ei ole lidokaiini maksimaalne lubatud annus vastavalt juhistele suurem kui kakskümmend milliliitrit. Töötlemisaeg on 15 kuni 30 minutit.
Lastele anesteesia ajal kokku ravim ei tohi ületada kolme milligrammi lapse kehakaalu kilogrammi kohta.
Lidokaiini 10% lahust kasutatakse intramuskulaarseks süstimiseks ja seda kasutatakse ka rakenduste kujul. Ravimi maksimaalne maht rakenduste jaoks on kaks milliliitrit.
Arütmiaga kasutatakse 1–2% lidokaiini lahust, süstides seda intravenoosselt annuses 50–100 milligrammi, pärast mida jätkatakse intramuskulaarset manustamist.
Arütmiline atakk peatatakse lidokaiini intramuskulaarse süstimisega annuses 200–400 milligrammi. Kui rünnak jätkub, tehke kolm tundi hiljem uus süst.
2 ja 10% lidokaiini ampullides kasutamise ajal on vajalik EKG kontroll, lisaks ei tohi süstekohta desinfitseerida raskmetalle sisaldavate ainetega.
Kui ravimit on vaja kasutada suurtes annustes, on soovitatav võtta barbituraate vahetult enne süstimist.
Lidokaiini pihustit kasutatakse ainult paikselt. Lühikese vahemaa tagant pihustatakse ainet kohta, kus on vaja anesteesiat, püüdes mitte sattuda Hingamisteed või silmadesse.
Pihustamise ajal suuõõne selle tundlikkus väheneb - on võimalus vigastada hammastel olevat keelt, seega tuleb olla ettevaatlik.
Dermatoloogias ja hambaravis kasutatakse ühte kuni kolme annust 10% lidokaiini, näokraniokirurgias ja otorinolarüngoloogias üks kuni neli annust 10% lahust koos endoskoopiline uuring- kaks kuni kolm annust 10% lahust, günekoloogias - neli kuni viis annust (sünnituspraktikas - kuni kakskümmend annust 10% lidokaiini lahust). Suured alad anesteseeritakse pihustuspreparaadiga niisutatud tampooniga töötlemise teel. Samamoodi kasutatakse pihustit laste anesteesiaks.
Kõrvalmõjud
Võimalik: kiiresti kaduv kerge põletustunne, mõnel juhul - ärevus, bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, anafülaktiline šokk.
Ladustamise tingimused
Sooja on 15 kuni 25 kraadi Celsiuse järgi. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Ravim Lidokaiin säilitab oma omadused viis aastat.