14221 0

Põletikulised reaktsioonid- need on universaalsed kaitse- ja adaptiivsed reaktsioonid erinevate eksogeensete ja endogeensete kahjustavate tegurite (mikroorganismid, keemilised ained, füüsikalised mõjud jne) mõjule, mis mängivad olulist rolli enamiku näo-lõualuu piirkonna haiguste (parodontiit, alveoliit) patogeneesis. , periostiit, osteomüeliit, äge herpeetiline gingivostomatiit jne). Seda protsessi käivitavad ja säilitavad endogeensed bioloogiliselt aktiivsed ained (prostaglandiinid, tromboksaan, prostatsükliinid, leukotrieenid, histamiin, interleukiinid (IL), NO, kiniinid), mis tekivad põletikukoldes.

Hoolimata asjaolust, et põletik on kaitsereaktsioon, võib selle protsessi liigne tõsidus häirida elundite ja kudede funktsioone, mis nõuab asjakohast ravi. Selle protsessi farmakoloogilise regulatsiooni spetsiifilisus sõltub konkreetse patsiendi etioloogiast, patogeneesist ja põletiku üksikute faaside raskusastmest, kaasuva patoloogia olemasolust.

Hambaravis kasutatakse paikse ja resorptiivse toimega põletikuvastaseid ravimeid (astringendid, ensüümid, vitamiinid, steroidid ja MSPVA-d, dimeksiid, kaltsiumisoolad, hepariini salv jne), mis erinevad oluliselt toimemehhanismi, keemilise struktuuri poolest, füüsikalis-keemilised omadused, farmakokineetika, farmakodünaamika, samuti mõju põletikuliste reaktsioonide teatud faasidele. Hoolimata sellest, et hambaarsti arsenalis on suur hulk erineva toimesuunaga ravimeid, on peamised põletikuvastase ja valuvaigistava toime saavutamiseks kasutatavad ravimid mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mille toime avaldub mitte ainult resorptiivse toimega, vaid ka paikselt manustatuna.

Ensüümide kasutamine meditsiinis (ensüümteraapia) põhineb nende selektiivsel toimel teatud kudedele. Ensüümpreparaadid põhjustavad valkude, polünukleotiidide ja mukopolüsahhariidide hüdrolüüsi, mille tulemusena vedeldub mäda, lima ja muud põletikulise päritoluga tooted. Hambaravis kasutatakse kõige sagedamini proteaase, nukleaase ja lüaase.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja mitte-narkootilised analgeetikumid

Ravimikirjelduste register

Atsetüülsalitsüülhape
Bensüdamiin
Diklofenak
Ibuprofeen
Indometatsiin
Ketoprofeen
Ketorolak
Lornoksikaam
Meloksikaam
metamisooli naatrium
Nimesuliid
Paratsetamool
Piroksikaam
Fenüülbutasoon
Tselekoksiib
INN on puudu

• Holisal

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite laialdane kasutamine hambaravis on tingitud nende farmakoloogilise toime spektrist, mis hõlmab põletikuvastast, valuvaigistavat, palavikuvastast ja trombotsüütidevastast toimet. See võimaldab kasutada MSPVA-sid näo-lõualuu põletikuliste protsesside kompleksravis, patsientide ravimite ettevalmistamiseks enne traumaatiliste sekkumiste tegemist, samuti valu, turse ja põletiku vähendamiseks pärast nende teostamist. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite valuvaigistav ja põletikuvastane toime on tõestatud arvukate kontrollitud uuringute käigus, mis vastavad "tõenduspõhise meditsiini" standarditele.

Praegu meditsiinipraktikas kasutatavate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite valik on äärmiselt lai: traditsioonilistest salitsüülhappe derivaatide rühmadest (atsetüülsalitsüülhape (aspiriin) ja pürasoloon (fenüülbutasoon (butadioon)) kuni tänapäevaste ravimiteni, mis on saadud paljudest orgaanilistest hapetest: antraniilhape - mefenaamhape. ja flufenaamhape; indooläädikhape - indometatsiin (metindool), fenüüläädikhape - diklofenak (ortofeen, voltaren jne), fenüülpropioonhape - ibuprofeen (brufeen), propioonhape - ketoprofeen (artrosileen, OKI, ketonaal), naprokseen (naprosiin), ketoarüülalaktsiin (ketalgin, ketanov, ketorool) ja oksikaami derivaadid (piroksikaam (püroksifer, hotemin), lornoksikaam (ksefokam), meloksikaam (movalis).

MSPVA-del on sama tüüpi toime, kuid nende raskusaste eri rühmade ravimite puhul on märkimisväärselt erinev. Seega on paratsetamoolil keskne valuvaigistav ja palavikuvastane toime ning selle põletikuvastane toime ei ole väljendunud. Viimastel aastatel on ilmunud tugeva valuvaigistava potentsiaaliga ravimid, mis on oma toimelt võrreldavad tramadooliga (tramal), nagu ketorolak, ketoprofeen ja lornoksikaam. Nende kõrge efektiivsus erineva lokaliseerimisega tugeva valu sündroomi korral võimaldab MSPVA-sid laiemalt kasutada patsientide operatsioonieelsel ettevalmistamisel.

MSPVA-d on loodud ka paikseks kasutamiseks (ketoprofeeni, koliinsalitsülaadi ja fenüülbutasooni baasil). Kuna põletikuvastane toime on seotud tsüklooksügenaasi (COX) COX-2 blokaadiga ja paljud kõrvaltoimed on seotud COX-1 blokaadiga, on loodud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis peamiselt blokeerivad COX-2 (meloksikaam, nimesuliid, tselekoksiib). jm), mis on paremini talutavad, eriti riskirühma patsiendid, kellel on anamneesis mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand, bronhiaalastma, neerukahjustus, vere hüübimishäired.

Toimemehhanism ja farmakoloogilised toimed

MSPVA-d inhibeerivad COX-i, arahhidoonhappe metabolismi võtmeensüümi, mis reguleerib selle muutumist prostaglandiinideks (PG), prostatsükliiniks (PGI2) ja tromboksaaniks TxA2. PG-d osalevad valu, põletiku ja palaviku protsessides. Inhibeerides nende sünteesi, vähendavad MSPVA-d valuretseptorite tundlikkust bradükiniini suhtes, vähendavad kudede turset põletikukoldes, nõrgendades seeläbi mehaanilist survet notsitseptoritele.

Viimastel aastatel on tõestatud, et nende ravimite põletikuvastases toimes on oluline immunokompetentsete rakkude aktiveerumise vältimine põletiku varases staadiumis. MSPVA-d suurendavad intratsellulaarse Ca2+ sisaldust T-lümfotsüütides, mis aitab kaasa nende proliferatsioonile, interleukiin-2 (IL-2) sünteesile ja neutrofiilide aktivatsiooni pärssimisele. Tuvastati seos näo-lõualuu piirkonna kudede põletikulise protsessi raskuse ja arahhidoonhappe, PG, eriti PGE2 ja PGF2a, lipiidide peroksüdatsiooniproduktide, IL-1β ja tsükliliste nukleotiidide sisalduse muutuste vahel. MSPVA-de kasutamine nendel tingimustel vähendab hüperergilise põletiku raskust, turset, valu ja kudede hävimise astet. MSPVA-d toimivad peamiselt kahes põletikufaasis: eksudatsioonifaasis ja proliferatsioonifaasis.

MSPVA-de valuvaigistav toime on eriti väljendunud põletikulise valu korral, mis on tingitud eksudatsiooni vähenemisest, hüperalgeesia tekke vältimisest ja valuretseptorite tundlikkuse vähenemisest valu vahendajate suhtes. Valuvaigistav toime on suurem mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul, mille lahuste pH on neutraalne. Nad kogunevad vähem põletikukoldesse, tungivad kiiremini BBB-sse, mõjutavad talamuse valutundlikkuse keskusi, pärssides kesknärvisüsteemis COX-i. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid vähendavad PG taset valuimpulsside juhtimises osalevates ajustruktuurides, kuid ei mõjuta valu vaimset komponenti ja selle hindamist.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite palavikuvastane toime on peamiselt seotud soojusülekande suurenemisega ja avaldub ainult kõrgendatud temperatuuridel. See on tingitud PGE1 sünteesi pärssimisest kesknärvisüsteemis ja nende aktiveeriva toime pärssimisest hüpotalamuses paiknevale termoregulatsioonikeskusele.

Trombotsüütide agregatsiooni pärssimine on tingitud COX blokaadist ja tromboksaan A2 sünteesi pärssimisest. MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel tekib desensibiliseeriv toime, mis on tingitud PGE2 moodustumise vähenemisest põletiku ja leukotsüütide fookuses, lümfotsüütide blasttransformatsiooni pärssimisest, monotsüütide, T-lümfotsüütide kemotaktilise aktiivsuse vähenemisest, eosinofiilid ja polümorfonukleaarsed neutrofiilid. PG-d ei osale mitte ainult põletikuliste reaktsioonide läbiviimisel. Need on vajalikud füsioloogiliste protsesside normaalseks kulgemiseks, täidavad gastroprotektiivset funktsiooni, reguleerivad neerude verevoolu, glomerulaarfiltratsiooni ja trombotsüütide agregatsiooni.

COX-il on kaks isovormi. COX-1 on ensüüm, mis esineb pidevalt enamikus rakkudes ja on vajalik homöostaasi reguleerimises osaleva PG moodustamiseks, mis mõjutab rakkude trofismi ja funktsionaalset aktiivsust, ning COX-2 on ensüüm, mida tavaliselt leidub ainult mõnes elundid (aju, neerud, luud, naiste reproduktiivsüsteem). Põletikuprotsess kutsub esile COX-2 tootmise. COX-2 blokaad määrab põletikuvastase toime olemasolu ravimites ja enamik MSPVA-de kõrvaltoimeid on seotud COX-1 aktiivsuse pärssimisega.

Farmakokineetika

Enamik MSPVA-sid on madala pH-ga nõrgad orgaanilised happed. Suukaudsel manustamisel on neil kõrge imendumisaste ja biosaadavus. MSPVA-d seonduvad hästi plasmavalkudega (80-99%). Hüpoalbumineemia korral suureneb MSPVA-de vabade fraktsioonide kontsentratsioon vereplasmas, mille tagajärjel suureneb ravimite aktiivsus ja toksilisus.

MSPVA-de jaotusruumala on ligikaudu sama. Need metaboliseeruvad maksas inaktiivsete metaboliitide moodustumisega (välja arvatud fenüülbutasoon) ja erituvad neerude kaudu. MSPVA-d erituvad leeliselise uriiniga kiiremini. Mõned MSPVA-d (indometatsiin, ibuprofeen, naprokseen) erituvad 10-20% muutumatul kujul ja seetõttu võib neeruhaiguse korral nende kontsentratsioon veres muutuda. Selle rühma erinevate ravimite T1/2 varieerub oluliselt. Lühikese T1/2 (1–6 tundi) ravimite hulka kuuluvad atsetüülsalitsüülhape, diklofenak, ibuprofeen, indometatsiin, ketoprofeen jne, pika T1/2 (üle 6 tunni) ravimid - naprokseen, piroksikaam, fenüülbutasoon, jne. MSPVA-de farmakokineetikat võivad mõjutada maksa- ja neerufunktsioon, samuti patsiendi vanus.

Koht teraapias

Hambaravis kasutatakse MSPVA-sid laialdaselt näo-lõualuu piirkonna ja suu limaskesta põletikuliste haiguste, traumajärgse põletikulise turse, operatsiooni, valusündroomi, temporomandibulaarliigese artroosi ja artriidi, näo-lõualuu piirkonna müofastsiaalse valu sündroomi, neuriidi, neuralgia, operatsioonijärgsete haiguste korral. valu, palavik.

Vastupidavus ja kõrvaltoimed

MSPVA-sid kasutatakse laialdaselt ja kontrollimatult põletikuvastaste, valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimitena, kuid alati ei võeta arvesse nende võimalikku toksilisust, eriti patsientidel, kellel on anamneesis seedetrakti, maksa, neerude, kardiovaskulaarsüsteemi, bronhiaalsüsteemi haigused. astma ja eelsoodumus allergilistele reaktsioonidele.

MSPVA-de, eriti kursuste, kasutamisel on võimalikud tüsistused paljudest süsteemidest ja organitest.

• Seedetraktist: stomatiit, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, epigastimaalne valu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, haavandiline toime, seedetrakti verejooks, gastroösofageaalne refluks, kolestaas, hepatiit, kollatõbi.
• Kesknärvisüsteemi ja sensoorsete organite poolelt: peavalu, pearinglus, ärrituvus, väsimus, unetus, tinnitus, kuulmislangus, tundlikkuse häired, hallutsinatsioonid, krambid, retinopaatia, keratopaatia, nägemisnärvi neuriit.
• Hematoloogilised reaktsioonid: leukopeenia, aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos.
• Kuseteede süsteemist: interstitsiaalne nefropaatia,
• turse.
• Allergilised reaktsioonid: bronhospasm, urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), allergiline purpur, angioödeem, anafülaktiline šokk.
• Nahast ja nahaalusest rasvast: lööve, bulloossed lööbed, multiformne erüteem, erütroderma (eksfoliatiivne dermatiit), alopeetsia, valgustundlikkus, toksikoderma.

Kõige sagedasemad COX-1 inhibeerimisega seotud tüsistused (seedetrakti kahjustused, neerufunktsiooni kahjustus ja trombotsüütide agregatsioon, mõju vereringesüsteemile).

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus selle rühma ravimite suhtes.
• MSPVA-de ravikuur on vastunäidustatud:

- mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandiga;
- leukopeeniaga;
- raske neeru- ja maksakahjustusega;
- raseduse esimesel trimestril;
- imetamise ajal;
- alla 6-aastased lapsed (meloksikaam - kuni 15 aastat vana, ketorolak - kuni 16 aastat vana).

Ettevaatust

MSPVA-sid tuleb ettevaatusega kasutada bronhiaalastma, arteriaalse hüpertensiooni ja südamepuudulikkusega patsientidel. Eakatel patsientidel soovitatakse määrata MSPVA-de väikesed annused ja lühikesed kuurid.

Interaktsioon

Kui seda kasutatakse koos antikoagulantide, trombotsüütide agregatsioonivastaste ainete ja fibrinolüütikumidega, suureneb seedetrakti verejooksu oht. Kombineerituna β-blokaatorite või angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoritega võib antihüpertensiivne toime väheneda. MSPVA-d suurendavad kortikosteroidide ja östrogeenide kõrvaltoimeid. MSPVA-de kombineerimisel kaaliumi säästvate diureetikumide (triamtereeni), AKE inhibiitorite ja tsüklosporiiniga võib täheldada neerufunktsiooni halvenemist. Paratsetamooli kombinatsioon barbituraatide, krambivastaste ainete ja etüülalkoholiga suurendab hepatotoksilise seisundi riski. Paratsetamooli kasutamine koos etanooliga aitab kaasa ägeda pankreatiidi tekkele.

Näited TN mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja mitte-narkootiliste analgeetikumide kohta, mis on registreeritud Vene Föderatsioonis

	Sünonüümid
Atsetüülsalitsüülhape
Bensüdamiin	tantum verde
Diklofenak	Voltaren, Diclobene, Naklofen, Ortofen
Ibuprofeen	Brufen, Nurofen
Indometatsiin	Metindool
Ketoprofeen	Artrosilene, Ketonal, OKI
Ketorolak	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
Lornoksikaam	Xefocam
Meloksikaam
metamisooli naatrium	Analgin
Nimesuliid	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
Paratsetamool	tülenool
Piroksikaam	Piroksikaam
Fenüülbutasoon	Butadion
Tselekoksiib	Celebrex

G.M. Barer, E.V. Zoryan

Riis. 1. Arahhidoonhappe metabolism

PG-l on mitmekülgne bioloogiline aktiivsus:

a) on Põletikulise reaktsiooni vahendajad: põhjustada lokaalset vasodilatatsiooni, turset, eksudatsiooni, leukotsüütide migratsiooni ja muid mõjusid (peamiselt PG-E 2 ja PG-I 2);

6) sensibiliseerivad retseptoreid valu (histamiin, bradükiniin) ja mehaaniliste mõjude vahendajatele, alandades valutundlikkuse läve;

V) suurendada hüpotalamuse termoregulatsiooni keskuste tundlikkust endogeensete pürogeenide (interleukiin-1 jt) toimele, mis moodustuvad organismis mikroobide, viiruste, toksiinide (peamiselt PG-E 2) mõjul.

Viimastel aastatel on kindlaks tehtud, et on olemas vähemalt kaks tsüklooksügenaasi isoensüümi, mida mittesteroidsed põletikuvastased ravimid inhibeerivad. Esimene isoensüüm COX-1 (COX-1 inglise keeles) kontrollib prostaglandiinide tootmist, mis reguleerib seedetrakti limaskesta terviklikkust, trombotsüütide funktsiooni ja neerude verevoolu ning teine ​​isoensüüm COX-2 osaleb põletiku ajal prostaglandiinide sünteesis. . Veelgi enam, COX-2 normaalsetes tingimustes puudub, kuid see moodustub teatud koefaktorite mõjul, mis käivitavad põletikulise reaktsiooni (tsütokiinid ja teised). Sellega seoses eeldatakse, et mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põletikuvastane toime on tingitud COX-2 inhibeerimisest ja nende soovimatud reaktsioonid on tingitud COX inhibeerimisest. MSPVA-de klassifikatsioon selektiivsuse järgi tsüklooksügenaasi erinevate vormide suhtes on esitatud artiklis. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite aktiivsuse suhe COX-1 / COX-2 blokeerimise osas võimaldab hinnata nende potentsiaalset toksilisust. Mida väiksem see väärtus, seda selektiivsem on ravim COX-2 suhtes ja seega vähem toksiline. Näiteks meloksikaami puhul on see 0,33, diklofenaki puhul 2,2, tenoksikaami 15, piroksikaami 33, indometatsiini 107 puhul.

Tabel 2. MSPVA-de klassifitseerimine tsüklooksügenaasi erinevate vormide selektiivsuse järgi
(Narkootikumide teraapia perspektiivid, 2000, koos täiendustega)

Muud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimemehhanismid

Põletikuvastast toimet võib seostada lipiidide peroksüdatsiooni pärssimisega, lüsosoomimembraanide stabiliseerimisega (mõlemad mehhanismid takistavad rakustruktuuride kahjustusi), ATP moodustumise vähenemisega (põletikulise reaktsiooni energiavarustus väheneb), pärssimisega. neutrofiilide agregatsioon (põletikuliste vahendajate vabanemine neist on häiritud), reumatoidfaktori tootmise pärssimine reumatoidartriidiga patsientidel. Valuvaigistav toime on teatud määral seotud valuimpulsside juhtivuse rikkumisega seljaajus ().

Peamised efektid

Põletikuvastane toime

MSPVA-d pärsivad peamiselt eksudatsioonifaasi. Kõige võimsamad ravimid toimivad ka proliferatsioonifaasis (vähendavad kollageeni sünteesi ja sellega seotud kudede skleroosi), kuid nõrgemini kui eksudatiivses faasis. MSPVA-d praktiliselt ei mõjuta muutuste faasi. Põletikuvastase toime poolest on kõik mittesteroidsed põletikuvastased ravimid glükokortikoididest madalamad., mis inhibeerides ensüümi fosfolipaasi A 2, pärsivad fosfolipiidide metabolismi ja häirivad nii prostaglandiinide kui ka leukotrieenide moodustumist, mis on ühtlasi ka kõige olulisemad põletiku vahendajad ().

Valuvaigistav toime

Suuremal määral väljendub see madala ja mõõduka intensiivsusega valudega, mis paiknevad lihastes, liigestes, kõõlustes, närvitüvedes, samuti peavalu või hambavaluga. Tugeva vistseraalse valu korral on enamik MSPVA-sid vähem tõhusad ja nõrgemad kui morfiinirühma ravimite (narkootilised analgeetikumid) valuvaigistav toime. Samal ajal on mitmed kontrollitud uuringud näidanud koolikute ja operatsioonijärgse valu korral üsna kõrget valuvaigistavat toimet. MSPVA-de efektiivsus neerukoolikute korral, mis esineb urolitiaasiga patsientidel, on suuresti seotud PG-E 2 tootmise pärssimisega neerudes, neerude verevoolu ja uriini moodustumise vähenemisega. See viib rõhu vähenemiseni neeruvaagnas ja kusejuhades obstruktsioonikoha kohal ning annab pikaajalise valuvaigistava toime. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite eelis narkootiliste analgeetikumide ees on see, et ärge suruge hingamiskeskust alla, ärge tekitage eufooriat ja uimastisõltuvust, ja koolikute puhul on oluline ka see, et nad ei oma spasmilist toimet.

Palavikuvastane toime

MSPVA-d toimivad ainult palaviku korral. Need ei mõjuta normaalset kehatemperatuuri, mistõttu need erinevad "hüpotermilistest" ravimitest (kloorpromasiin ja teised).

Agregatsioonivastane toime

COX-1 inhibeerimise tulemusena trombotsüütides pärsitakse endogeense proagregandi tromboksaani süntees. Sellel on tugevaim ja pikim agregatsioonivastane toime, mis pärsib pöördumatult trombotsüütide agregatsioonivõimet kogu selle eluea jooksul (7 päeva). Teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite agregatsioonivastane toime on nõrgem ja pöörduv. Selektiivsed COX-2 inhibiitorid ei mõjuta trombotsüütide agregatsiooni.

Immunosupressiivne toime

Seda ekspresseeritakse mõõdukalt, avaldub pikaajalisel kasutamisel ja sellel on "sekundaarne" iseloom: vähendades kapillaaride läbilaskvust, raskendavad MSPVA-d immunokompetentsete rakkude kontakti antigeeniga ja antikehade kokkupuudet substraadiga.

FARMAKOKINEETIKA

Kõik MSPVA-d imenduvad seedetraktis hästi. Nad seonduvad peaaegu täielikult plasma albumiinidega, tõrjudes välja mõned teised ravimid (vt peatükki) ja vastsündinutel bilirubiiniga, mis võib viia bilirubiini entsefalopaatia tekkeni. Kõige ohtlikumad selles osas on salitsülaadid ja. Enamik MSPVA-sid tungivad hästi liigeste sünoviaalvedelikku. MSPVA-d metaboliseeritakse maksas ja erituvad neerude kaudu.

KASUTAMISE NÄIDUSTUSED

1. Reumaatilised haigused

Reuma (reumaatiline palavik), reumatoidartriit, podagra ja psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit (Bekhterevi tõbi), Reiteri sündroom.

Tuleb meeles pidada, et reumatoidartriidi korral on MSPVA-d ainult sümptomaatiline toime ilma et see mõjutaks haiguse kulgu. Nad ei suuda peatada protsessi progresseerumist, põhjustada remissiooni ega takistada liigese deformatsiooni teket. Samal ajal on MSPVA-de kergendus reumatoidartriidiga patsientidele nii märkimisväärne, et ükski neist ei saa ilma nende ravimiteta hakkama. Suurte kollagenooside (süsteemne erütematoosluupus, sklerodermia ja teised) korral on MSPVA-d sageli ebaefektiivsed.

2. Lihas-skeleti süsteemi mittereumaatilised haigused

Osteoartriit, müosiit, tendovaginiit, trauma (kodune, sport). Sageli on nendes tingimustes efektiivne mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (salvid, kreemid, geelid) kohalike ravimvormide kasutamine.

3. Neuroloogilised haigused. Neuralgia, ishias, ishias, lumbago.

4. Neeru-, maksakoolikud.

5. Valusündroom mitmesugused etioloogiad, sealhulgas peavalu ja hambavalu, operatsioonijärgne valu.

6. Palavik(reeglina kehatemperatuuril üle 38,5 ° C).

7. Arteriaalse tromboosi ennetamine.

8. Düsmenorröa.

MSPVA-sid kasutatakse primaarse düsmenorröa korral valu leevendamiseks, mis on seotud PG-F 2a hüperproduktsioonist tingitud emaka toonuse tõusuga. Lisaks MSPVA-de valuvaigistavale toimele vähendavad need verekaotust.

Kasutamisel täheldati head kliinilist toimet, eriti selle naatriumsoola,,,. MSPVA-d on ette nähtud valu esmakordsel ilmnemisel 3-päevase ravikuuri jooksul või menstruatsiooni eelõhtul. Lühiajalise kasutamise korral on kõrvaltoimed harvad.

VASTUNÄIDUSTUSED

MSPVA-d on vastunäidustatud seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste korral, eriti ägedas staadiumis, raskete maksa- ja neerukahjustuste, tsütopeeniate, individuaalse talumatuse, raseduse korral. Vajadusel kõige ohutum (kuid mitte enne sünnitust!) Kas väikesed annused ().

Praeguseks on kindlaks tehtud spetsiifiline sündroom MSPVA-gastroduodenopaatia(). See on ainult osaliselt seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (enamik on orgaanilised happed) lokaalse kahjustava toimega limaskestale ja on peamiselt tingitud COX-1 isoensüümi pärssimisest ravimite süsteemse toime tulemusena. Seetõttu võib MSPVA-de mis tahes manustamisviisi korral tekkida gastrotoksilisus.

Mao limaskesta kahjustus toimub kolmes etapis:
1) prostaglandiinide sünteesi pärssimine limaskestas;
2) prostaglandiinide poolt vahendatud kaitsva lima ja vesinikkarbonaatide tootmise vähendamine;
3) erosioonide ja haavandite ilmnemine, mida võib komplitseerida verejooksu või perforatsiooniga.

Kahjustused lokaliseeritakse sagedamini maos, peamiselt antrumi või prepüloorses piirkonnas. MSPVA-gastroduodenopaatia kliinilised sümptomid puuduvad peaaegu 60% -l patsientidest, eriti eakatel, seetõttu tehakse diagnoos paljudel juhtudel kindlaks fibrogastroduodenoskoopiaga. Samal ajal ei tuvastata paljudel düspeptiliste kaebustega patsientidel limaskesta kahjustusi. MSPVA-gastroduodenopaatia kliiniliste sümptomite puudumine on seotud ravimite analgeetilise toimega. Seetõttu peetakse patsiente, eriti eakaid, kellel ei esine MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel seedetrakti kõrvaltoimeid, rühma, kellel on suurem risk MSPVA-ga seotud gastroduodenopaatia tõsiste tüsistuste (verejooks, raske aneemia) tekkeks. nõuavad eriti hoolikat jälgimist, sealhulgas endoskoopilisi uuringuid (1).

Gastrotoksilisuse riskifaktorid: naised, vanus üle 60 aasta, suitsetamine, alkoholi kuritarvitamine, haavandiline haigus perekonnas, samaaegne raske südame-veresoonkonna haigus, samaaegne glükokortikoidide, immunosupressantide, antikoagulantide kasutamine, pikaajaline MSPVA-ravi, suured annused või kahe või enama MSPVA samaaegne kasutamine. neil on suurim gastrotoksilisus ja ().

MSPVA-de talutavuse parandamise meetodid.

I. Ravimite samaaegne manustamine kaitstes seedetrakti limaskesta.

Kontrollitud kliiniliste uuringute kohaselt on PG-E 2 misoprostooli sünteetiline analoog väga tõhus, mis võib takistada haavandite teket nii maos kui ka kaksteistsõrmiksooles (). Saadaval on MSPVA-de ja misoprostooli kombinatsioonid (vt allpool).

Tabel 3 Erinevate ravimite kaitsev toime MSPVA-de põhjustatud seedetrakti haavandite vastu (vastavalt Tšempion G.D. et al., 1997 () koos täiendustega)

+ ennetav toime
0 ennetav toime puudub
– mõju pole täpsustatud
* hiljutised andmed näitavad, et famotidiin on efektiivne suurtes annustes

Prootonpumba inhibiitoril omeprasool on umbes sama tõhusus kui misoprostool, kuid see on paremini talutav ja leevendab kiiremini refluksi, valu ja seedehäireid.

H 2 -blokaatorid on võimelised ära hoidma kaksteistsõrmiksoole haavandite teket, kuid reeglina on maohaavandite puhul ebaefektiivsed. Siiski on tõendeid selle kohta, et famotidiini suured annused (40 mg kaks korda päevas) vähendavad nii mao- kui ka kaksteistsõrmiksoole haavandite esinemissagedust.

Riis. 2. NSAID-gastroduodenopaatia ennetamise ja ravi algoritm.
Kõrval Loeb D.S. et al., 1992 () koos täiendustega.

Tsütoprotektiivne ravim sukralfaat ei vähenda maohaavandite riski ja selle mõju kaksteistsõrmiksoole haavandile ei ole täielikult kindlaks tehtud.

II. MSPVA-de kasutamise taktika muutmine, mis hõlmab (a) annuse vähendamist; (b) üleminek parenteraalsele, rektaalsele või paiksele manustamisele; (c) enterokates lahustuvate ravimvormide võtmine; d) eelravimite (nt sulindak) kasutamine. Kuid kuna NSAID-gastroduodenopaatia ei ole niivõrd lokaalne, kuivõrd süsteemne reaktsioon, ei lahenda need lähenemisviisid probleemi.

III. Selektiivsete MSPVA-de kasutamine.

Nagu eespool märgitud, on kaks tsüklooksügenaasi isoensüümi, mida MSPVA-d blokeerivad: COX-2, mis vastutab prostaglandiinide tootmise eest põletiku ajal, ja COX-1, mis kontrollib prostaglandiinide tootmist, mis säilitavad seedetrakti limaskesta terviklikkuse. neerude verevool ja trombotsüütide funktsioon. Seetõttu peaksid selektiivsed COX-2 inhibiitorid põhjustama vähem kõrvaltoimeid. Esimesed sellised ravimid on ja. Kontrollitud uuringud, mis viidi läbi reumatoidartriidi ja osteoartriidiga patsientidel, on näidanud, et need on paremini talutavad ja ei ole nende tõhususe poolest halvemad ().

Maohaavandi tekkimine patsiendil nõuab mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kaotamist ja haavandivastaste ravimite kasutamist. MSPVA-de jätkuv kasutamine, näiteks reumatoidartriidi korral, on võimalik ainult misoprostooli paralleelse manustamise ja regulaarse endoskoopilise jälgimise taustal.

II. MSPVA-d võivad otseselt mõjutada neeru parenhüümi, põhjustades interstitsiaalne nefriit(nn analgeetiline nefropaatia). Sellega seoses on kõige ohtlikum fenatsetiin. Võimalik on tõsine neerukahjustus kuni raske neerupuudulikkuse tekkeni. Ägeda neerupuudulikkuse tekkimine MSPVA-de kasutamise tagajärjel raske allergiline interstitsiaalne nefriit.

Nefrotoksilisuse riskifaktorid: vanus üle 65 aasta, maksatsirroos, varasem neerupatoloogia, tsirkuleeriva vere mahu vähenemine, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine, diureetikumide samaaegne kasutamine.

Hematotoksilisus

Kõige tüüpilisem pürasolidiinidele ja pürasoloonidele. Nende rakendamisel on kõige kohutavamad tüsistused aplastiline aneemia ja agranulotsütoos.

koagulopaatia

MSPVA-d pärsivad trombotsüütide agregatsiooni ja neil on mõõdukas antikoagulantne toime, inhibeerides protrombiini moodustumist maksas. Selle tulemusena võib tekkida verejooks, sagedamini seedetraktist.

Hepatotoksilisus

Transaminaaside ja teiste ensüümide aktiivsuses võib esineda muutusi. Rasketel juhtudel kollatõbi, hepatiit.

Ülitundlikkusreaktsioonid (allergiad)

Lööve, angioödeem, anafülaktiline šokk, Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroomid, allergiline interstitsiaalne nefriit. Naha ilminguid täheldatakse sagedamini pürasoloonide ja pürasolidiinide kasutamisel.

Bronhospasm

Reeglina areneb see bronhiaalastma põdevatel patsientidel ja sagedamini aspiriini võtmisel. Selle põhjused võivad olla allergilised mehhanismid, aga ka endogeense bronhodilataatori PG-E 2 sünteesi pärssimine.

Raseduse pikenemine ja sünnituse hilinemine

See toime on tingitud asjaolust, et prostaglandiinid (PG-E 2 ja PG-F 2a ) stimuleerivad müomeetriumi.

JUHTSEADMED PIKAAJAKS KASUTAMISEKS

Seedetrakti

Patsiente tuleb hoiatada seedetrakti kahjustuste sümptomite eest. Iga 1-3 kuu tagant tuleks teha väljaheite varjatud vereanalüüs (). Võimaluse korral tehke perioodiliselt fibrogastroduodenoskoopiat.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega rektaalseid ravimküünlaid tuleb kasutada patsientidel, kellel on seedetrakti ülaosa operatsioon, ja patsientidel, kes saavad samaaegselt mitut ravimit. Neid ei tohi kasutada pärasoole või pärakupõletiku korral ning pärast hiljutist anorektaalset verejooksu.

Tabel 4 MSPVA-de pikaajalise kasutamise labori jälgimine

neerud

On vaja jälgida turse väljanägemist, mõõta vererõhku, eriti hüpertensiooniga patsientidel. Iga 3 nädala järel tehakse kliiniline uriinianalüüs. Iga 1-3 kuu järel on vaja määrata seerumi kreatiniini tase ja arvutada selle kliirens.

Maks

MSPVA-de pikaajalisel manustamisel on vaja kiiresti tuvastada maksakahjustuse kliinilised tunnused. Iga 1-3 kuu järel tuleb jälgida maksafunktsiooni, määrata transaminaaside aktiivsus.

vereloomet

Koos kliinilise vaatlusega tuleb iga 2-3 nädala järel teha kliiniline vereanalüüs. Pürasolooni ja pürasolidiini derivaatide () väljakirjutamisel on vajalik eriline kontroll.

MANUSTAMIS- JA ANNUSTAMISE REEGLID

Ravimivaliku individualiseerimine

Iga patsiendi jaoks tuleks valida kõige tõhusam ja parima talutavusega ravim. Pealegi võib see olla mis tahes MSPVA-d, kuid põletikuvastase ainena on vaja välja kirjutada I rühma ravim. Patsientide tundlikkus isegi ühe keemilise rühma mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes võib olla väga erinev, seega ei tähenda ühe ravimi ebaefektiivsus rühma kui terviku ebaefektiivsust.

MSPVA-de kasutamisel reumatoloogias, eriti ühe ravimi asendamisel teisega, tuleb arvestada, et põletikuvastase toime areng jääb valuvaigistist maha. Viimast täheldatakse esimestel tundidel, põletikuvastast aga pärast 10–14-päevast regulaarset manustamist ning väljakirjutamise või oksikaamide korral veelgi hiljem 2–4 nädala pärast.

Annustamine

Kõik uued ravimid sellele patsiendile tuleb kõigepealt välja kirjutada. madalaima annusega. Hea taluvuse korral 2-3 päeva pärast suurendatakse päevaannust. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite terapeutilised annused on laias vahemikus ning viimastel aastatel on olnud tendents suurendada parima talutavusega ( , ) iseloomustavate ravimite ühekordseid ja ööpäevaseid annuseid, säilitades samal ajal piirangud maksimaalsetele annustele , , , . Mõnedel patsientidel saavutatakse terapeutiline toime ainult MSPVA-de väga suurte annuste kasutamisel.

Vastuvõtmise aeg

Pikaajalise ravikuuri korral (näiteks reumatoloogias) võetakse MSPVA-sid pärast sööki. Kuid kiire valuvaigistava või palavikku alandava toime saavutamiseks on soovitatav neid välja kirjutada 30 minutit enne või 2 tundi pärast sööki koos 1/2-1 klaasi veega. Pärast 15-minutilist võtmist on soovitatav mitte pikali heita, et vältida ösofagiidi teket.

MSPVA-de võtmise hetke saab määrata ka haiguse sümptomite (valu, liigeste jäikus) maksimaalse raskusastme järgi, st võttes arvesse ravimite kronofarmakoloogiat. Sel juhul võite kalduda kõrvale üldtunnustatud skeemidest (2-3 korda päevas) ja määrata mittesteroidsed põletikuvastased ravimid igal kellaajal, mis sageli võimaldab teil saavutada suurema raviefekti väiksema ööpäevase annusega.

Tugeva hommikuse jäikuse korral on soovitatav võtta kiiresti imenduvaid MSPVA-sid võimalikult varakult (kohe pärast ärkamist) või määrata pikatoimelised ravimid öösel. Suurim imendumiskiirus seedetraktis ja seetõttu ka kiirem toime avaldumine on vees lahustuval ("kihiseval") ainel.

Monoteraapia

Kahe või enama MSPVA samaaegne kasutamine ei ole soovitatav järgmistel põhjustel:
selliste kombinatsioonide tõhusust ei ole objektiivselt tõestatud;
paljudel sellistel juhtudel väheneb ravimite kontsentratsioon veres (näiteks vähendab see , , , , kontsentratsiooni), mis toob kaasa toime nõrgenemise;
suureneb risk soovimatute reaktsioonide tekkeks. Erandiks on võimalus kasutada valuvaigistava toime tugevdamiseks kombinatsioonis teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

Mõnele patsiendile võidakse määrata kaks MSPVA-d erinevatel kellaaegadel, näiteks kiirelt imenduvad hommikul ja pärastlõunal ning pikatoimelised õhtul.

Uimastite koostoimed

Üsna sageli määratakse mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid saavatele patsientidele muid ravimeid. Sel juhul on vaja arvestada nende üksteisega suhtlemise võimalusega. Niisiis, MSPVA-d võivad tugevdada kaudsete antikoagulantide ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete toimet.. Samal ajal need nõrgendavad antihüpertensiivsete ravimite toimet, suurendavad aminoglükosiidide antibiootikumide, digoksiini toksilisust ja mõned teised ravimid, millel on märkimisväärne kliiniline tähtsus ja mis sisaldab mitmeid praktilisi soovitusi (). Võimaluse korral tuleks vältida MSPVA-de ja diureetikumide samaaegset manustamist, ühelt poolt diureetilise toime nõrgenemise ja teiselt poolt neerupuudulikkuse tekke riski tõttu. Kõige ohtlikum on kombinatsioon triamtereeniga.

Paljud MSPVA-dega samaaegselt välja kirjutatud ravimid võivad omakorda mõjutada nende farmakokineetikat ja farmakodünaamikat:
– alumiiniumi sisaldavad antatsiidid(almagel, maalox jt) ja kolestüramiin vähendab MSPVA-de imendumist seedetraktis. Seetõttu võib selliste antatsiidide samaaegne manustamine nõuda MSPVA-de annuse suurendamist ning kolestüramiini ja MSPVA-de võtmise vahel on vajalik vähemalt 4-tunnine intervall;
– naatriumvesinikkarbonaat suurendab MSPVA-de imendumist seedetraktis;
– MSPVA-de põletikuvastast toimet suurendavad glükokortikoidid ja "aeglase toimega" (põhilised) põletikuvastased ravimid(kulla, aminokinoliinide preparaadid);
– MSPVA-de valuvaigistavat toimet tugevdavad narkootilised valuvaigistid ja rahustid.

OTC MSPVA KASUTAMINE

Maailmapraktikas on paljude aastate jooksul käsimüügis kasutatud , , , ja nende kombinatsioone. Viimastel aastatel on , , ja lubatud käsimüügis kasutada.

Tabel 5 MSPVA-de mõju teiste ravimite toimele.
Brooks P.M., Day R.O. 1991 () koos täiendustega

Narkootikum MSPVA-d Tegevus Soovitused Farmakokineetiline koostoime Kaudsed antikoagulandid Oksüfenbutasoon Ainevahetuse pärssimine maksas, suurenenud antikoagulantne toime Võimaluse korral vältige neid MSPVA-sid või hoidke ranget kontrolli Kõik, eriti Väljatõrjumine ühendusest plasmavalkudega, suurenenud antikoagulantne toime Võimaluse korral vältige MSPVA-sid või hoidke ranget kontrolli Suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid (sulfonüüluurea derivaadid) Oksüfenbutasoon Maksa metabolismi pärssimine, hüpoglükeemilise toime suurenemine Võimaluse korral vältige MSPVA-de kasutamist või kontrollige rangelt vere glükoosisisaldust Kõik, eriti Väljatõrjumine plasmavalkudega, suurenenud hüpoglükeemiline toime Digoksiin Kõik Digoksiini neerude kaudu eritumise pärssimine neerufunktsiooni kahjustuse korral (eriti väikelastel ja eakatel), selle kontsentratsiooni suurenemine veres, toksilisuse suurenemine. Vähem tõenäoliselt koostoimeid normaalse neerufunktsiooniga Võimaluse korral vältige MSPVA-sid või kontrollige rangelt kreatiniini kliirensit ja vere digoksiini taset Antibiootikumid aminoglükosiidid Kõik Aminoglükosiidide neerude kaudu eritumise pärssimine, suurendades nende kontsentratsiooni veres Aminoglükosiidide kontsentratsiooni range kontroll veres Metotreksaat (suured "mittereumaatilised" annused) Kõik Metotreksaadi neerude kaudu eritumise pärssimine, selle kontsentratsiooni suurenemine veres ja toksilisus (koostoimeid metotreksaadi "reumatoloogilise" annusega ei täheldata) Samaaegne manustamine on vastunäidustatud. Kas MSPVA-sid võib kasutada keemiaravi intervallide ajal? Liitiumi preparaadid Kõik (vähemal määral , ) Liitiumi neerude kaudu eritumise pärssimine, selle kontsentratsiooni suurenemine veres ja toksilisus Kui on vaja MSPVA-d, kasutage aspiriini või sulindakit. Liitiumi kontsentratsiooni range kontroll veres Fenütoiin Oksüfenbutasoon Ainevahetuse pärssimine, suurenenud kontsentratsioon veres ja toksilisus Võimaluse korral vältige neid MSPVA-sid või kontrollige rangelt fenütoiini taset veres Farmakodünaamiline koostoime Antihüpertensiivsed ravimid Beetablokaatorid Diureetikumid AKE inhibiitorid* Hüpotensiivse toime nõrgenemine PG sünteesi pärssimise tõttu neerudes (naatriumi ja veepeetus) ja veresoontes (vasokonstriktsioon) Kasutage sulindakit ja võimalusel vältige hüpertensiooni raviks muid MSPVA-sid. Range vererõhu kontroll. Vajalikuks võib osutuda suurenenud antihüpertensiivne ravi Diureetikumid Kõige suuremal määral , . Vähemalt Diureetilise ja natriureetilise toime nõrgenemine, südamepuudulikkuse halvenemine Vältige MSPVA-sid (välja arvatud sulindak) südamepuudulikkuse korral, jälgige rangelt patsiendi seisundit Kaudsed antikoagulandid Kõik Seedetrakti verejooksu suurenenud risk limaskesta kahjustuse ja trombotsüütide agregatsiooni pärssimise tõttu Võimaluse korral vältige MSPVA-sid Kõrge riskiga kombinatsioonid Diureetikumid Kõik Kõik (vähemal määral) Suurenenud neerupuudulikkuse risk Kombinatsioon on vastunäidustatud Triamtereen Suur risk ägeda neerupuudulikkuse tekkeks Kombinatsioon on vastunäidustatud Kõik kaaliumisäästvad Kõik Kõrge risk hüperkaleemia tekkeks Vältige selliseid kombinatsioone või kontrollige rangelt plasma kaaliumisisaldust

Näidustused: valuvaigistava ja palavikuvastase toime tagamiseks külmetushaiguste, peavalu ja hambavalu, lihas- ja liigesevalu, seljavalu, düsmenorröa korral.

Patsiente tuleb hoiatada, et MSPVA-del on ainult sümptomaatiline toime ja neil ei ole antibakteriaalset ega viirusevastast toimet. Seega, kui palavik, valu, üldise seisundi halvenemine püsib, peaksid nad konsulteerima arstiga.

ÜKSIKVALMISTIDE OMADUSED

TÕESTATUD PÕLETIKUVASTAVA TOIMEGA MSPVA-d

Sellesse rühma kuuluvatel MSPVA-del on kliiniliselt oluline põletikuvastane toime, seetõttu leiavad nad lai rakendus Esiteks põletikuvastaste ainetena, sealhulgas täiskasvanute ja laste reumatoloogilised haigused. Paljusid ravimeid kasutatakse ka valuvaigistid Ja antipüreetikumid.

ATSETÜÜLSALITSÜÜLHAPE
(Aspiriin, Aspro, Kolfarit)

Atsetüülsalitsüülhape on vanim MSPVA. Kliinilistes uuringutes on see tavaliselt standard, millega võrreldakse teiste MSPVA-de efektiivsust ja talutavust.

Aspiriin on Bayeri (Saksamaa) välja pakutud atsetüülsalitsüülhappe kaubanimi. Aja jooksul on see selle ravimiga niivõrd samastunud, et seda kasutatakse nüüd geneerilise ravimina enamikus maailma riikides.

Farmakodünaamika

Aspiriini farmakodünaamika sõltub päevane annus:

väikesed annused 30-325 mg põhjustavad trombotsüütide agregatsiooni pärssimist;
keskmistel annustel 1,5-2 g on valuvaigistav ja palavikku alandav toime;
suured annused 4-6 g on põletikuvastase toimega.

Rohkem kui 4 g annuse korral suurendab aspiriin kusihappe eritumist (urikosuuriline toime), väiksemates annustes väljakirjutamisel selle eritumine viibib.

Farmakokineetika

Imendub hästi seedetraktis. Aspiriini imendumist soodustab tableti purustamine ja sooja veega võtmine, samuti "kihisevate" tablettide kasutamine, mis enne võtmist vees lahustatakse. Aspiriini poolväärtusaeg on vaid 15 minutit. Mao limaskesta, maksa ja vere esteraaside toimel lõhustatakse salitsülaat aspiriinist, millel on peamine farmakoloogiline toime. Salitsülaadi maksimaalne kontsentratsioon veres tekib 2 tundi pärast aspiriini võtmist, selle poolväärtusaeg on 4-6 tundi. See metaboliseerub maksas, eritub uriiniga ja uriini pH tõusuga (näiteks antatsiidide määramise korral) eritumine suureneb. Aspiriini suurte annuste kasutamisel on võimalik metaboliseerivaid ensüüme küllastada ja salitsülaadi poolväärtusaega pikendada kuni 15-30 tunnini.

Interaktsioonid

Glükokortikoidid kiirendavad aspiriini metabolismi ja eritumist.

Aspiriini imendumist seedetraktis soodustavad kofeiin ja metoklopramiid.

Aspiriin inhibeerib mao alkoholdehüdrogenaasi, mis põhjustab etanooli taseme tõusu kehas isegi mõõduka (0,15 g / kg) kasutamise korral ().

Kõrvaltoimed

Gastrotoksilisus. Isegi väikestes annustes 75-300 mg/päevas (trombotsüütide agregatsiooni vastase ainena) kasutamisel võib aspiriin kahjustada mao limaskesta ja põhjustada erosioonide ja/või haavandite teket, mida sageli komplitseerib verejooks. Verejooksu oht sõltub annusest: kui seda manustatakse annuses 75 mg / päevas, on see 40% madalam kui 300 mg annuse korral ja 30% madalam kui 150 mg annuse korral (). Isegi kergelt, kuid pidevalt veritsevad erosioonid ja haavandid võivad põhjustada süstemaatilist verekaotust väljaheites (2-5 ml / päevas) ja rauavaegusaneemia teket.

Mõnevõrra väiksema gastrotoksilisusega on enterokattega ravimvormid. Mõned aspiriini võtvad patsiendid võivad kohaneda selle gastrotoksilise toimega. See põhineb mitootilise aktiivsuse lokaalsel suurenemisel, neutrofiilide infiltratsiooni vähenemisel ja verevoolu paranemisel ().

Suurenenud verejooks trombotsüütide agregatsiooni rikkumise ja protrombiini sünteesi pärssimise tõttu maksas (viimane aspiriini annuses üle 5 g / päevas), seetõttu on aspiriini kasutamine koos antikoagulantidega ohtlik.

Ülitundlikkusreaktsioonid: nahalööbed, bronhospasm. On olemas spetsiaalne nosoloogiline vorm Fernand-Vidal sündroom ("aspiriini triaad"): nina ja / või ninakõrvalurgete polüpoosi, bronhiaalastma ja aspiriini täieliku talumatuse kombinatsioon. Seetõttu soovitatakse bronhiaalastma põdevatel patsientidel aspiriini ja teisi MSPVA-sid kasutada väga ettevaatlikult.

Reye sündroom areneb, kui aspiriini määratakse lastele, kellel on viirusinfektsioonid (gripp, tuulerõuged). See avaldub raske entsefalopaatia, ajuturse ja maksakahjustusega, mis ilmneb ilma kollatõveta, kuid kõrge kolesterooli ja maksaensüümide tasemega. Annab väga kõrge letaalsuse (kuni 80%). Seetõttu ei tohi aspiriini kasutada ägedate hingamisteede viirusnakkuste raviks esimese 12 eluaasta lastel.

Üleannustamine või mürgistus kergetel juhtudel väljendub see "salitsüülsuse" sümptomitega: tinnitus (salitsülaadiga "küllastumise" märk), stuupor, kuulmislangus, peavalu, nägemishäired, mõnikord iiveldus ja oksendamine. Raske mürgistuse korral tekivad kesknärvisüsteemi ja vee-elektrolüütide ainevahetuse häired. Esineb õhupuudust (hingamiskeskuse stimulatsiooni tagajärjel), happe-aluse häireid (kõigepealt tekib respiratoorne alkaloos süsihappegaasi kadumise tõttu, seejärel metaboolne atsidoos kudede metabolismi pärssimise tõttu), polüuuria, hüpertermia, dehüdratsioon. Müokardi hapnikutarbimine suureneb, võib tekkida südamepuudulikkus, kopsuturse. Kõige tundlikumad salitsülaadi toksilise toime suhtes on alla 5-aastased lapsed, kellel, nagu täiskasvanutelgi, väljendub see tõsiste happe-aluse seisundi häirete ja neuroloogiliste sümptomitena. Mürgistuse raskusaste sõltub võetud aspiriini annusest ().

Kerge kuni mõõdukas mürgistus tekib 150-300 mg/kg, 300-500 mg/kg põhjustab rasket mürgistust ja üle 500 mg/kg annused võivad olla surmavad. Leevendusmeetmed näidatud aastal .

Tabel 6Ägeda aspiriinimürgistuse sümptomid lastel. (Applied Therapeutics, 1996)

Tabel 7 Abinõud aspiriinimürgistuse korral.

• Maoloputus
• Aktiivsöe sisseviimine kuni 15 g
• Rikkalik jook (piim, mahl) kuni 50-100 ml/kg/päevas
• Polüioonsete hüpotooniliste lahuste (1 osa 0,9% naatriumkloriidi ja 2 osa 10% glükoosi) intravenoosne manustamine
• Kokkuvarisemise korral kolloidsete lahuste intravenoosne manustamine
• Atsidoosi korral naatriumvesinikkarbonaadi intravenoosne manustamine. Enne vere pH määramist ei ole soovitatav siseneda, eriti anuuriaga lastel
• Kaaliumkloriidi intravenoosne manustamine
• Füüsiline jahutamine veega, mitte alkoholiga!
• Hemosorptsioon
• Vahetusülekanne
• Neerupuudulikkuse korral hemodialüüs

Näidustused

Aspiriin on üks reumatoidartriidi, sealhulgas juveniilse artriidi ravis kasutatavatest ravimitest. Vastavalt viimaste reumatoloogia juhiste soovitustele peaks reumatoidartriidi põletikuvastast ravi alustama aspiriiniga. Samas tuleb aga meeles pidada, et selle põletikuvastane toime avaldub suurte annuste võtmisel, mida paljud patsiendid võivad halvasti taluda.

Aspiriini kasutatakse sageli valuvaigistina ja palavikualandajana. Kontrollitud kliinilised uuringud on näidanud, et aspiriin võib mõjutada paljusid valusid, sealhulgas valu pahaloomuliste kasvajate korral (). Aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite analgeetilise toime võrdlusomadused on esitatud

Hoolimata asjaolust, et enamikul MSPVA-del on in vitro võime inhibeerida trombotsüütide agregatsiooni, kasutatakse aspiriini kliinikus trombotsüütide agregatsiooni vastase ainena kõige laialdasemalt, kuna kontrollitud kliinilised uuringud on tõestanud selle efektiivsust stenokardia, müokardiinfarkti, mööduva ajuveresoonkonna õnnetuse ja mõnede muud haigused. Müokardiinfarkti või isheemilise insuldi kahtluse korral määratakse koheselt aspiriin. Samas mõjutab aspiriin veenitromboosi vähe, mistõttu ei tohiks seda kasutada operatsioonijärgse tromboosi ennetamiseks operatsioonil, kus valikravimiks on hepariin.

On kindlaks tehtud, et pikaajalise süstemaatilise (pikaajalise) manustamise korral väikestes annustes (325 mg/päevas) vähendab aspiriin kolorektaalse vähi esinemissagedust. Esiteks on aspiriini profülaktika näidustatud jämesoolevähi riskiga inimestele: perekonna anamnees (jämesoolevähk, adenoom, adenomatoosne polüpoos); jämesoole põletikulised haigused; rinna-, munasarja-, endomeetriumivähk; jämesoole vähk või adenoom ().

Tabel 8 Aspiriini ja teiste MSPVA-de analgeetilise toime võrdlusomadused.
Valitud ravimid meditsiinikirjast, 1995

Narkootikum ühekordne annus Intervall Maksimaalne päevane annus Märge sees 500-1000 mg 4-6 tundi 4000 mg Toime kestus pärast ühekordset annust 4 tundi sees 500-1000 mg 4-6 tundi 4000 mg Efektiivsus on võrdne aspiriiniga; 1000 mg on tavaliselt efektiivsem kui 650 mg; toime kestus 4 tundi. Esimeses annuses 1000 mg, seejärel 500 mg 8-12 tundi 1500 mg 500 mg diflunisaali > 650 mg aspiriini või paratsetamooli, mis on ligikaudu võrdne paratsetamooli/kodeiiniga; toimib aeglaselt, kuid kaua sees 50 mg kell 8 150 mg Võrreldav aspiriiniga, pikema toimeajaga sees 200-400 mg 6-8 tundi 1200 mg 200 mg on ligikaudu võrdne 650 mg aspiriiniga, 400 mg > 650 mg aspiriini sees 200 mg 4-6 tundi 1200 mg Võrreldav aspiriiniga sees 50-100 mg 6-8 tundi 300 mg 50 mg > 650 mg aspiriini; 100 mg > sees 200-400 mg 4-8 tundi 2400 mg 200 mg = 650 mg aspiriini või paratsetamooli; 400 mg = paratsetamooli/kodeiini kombinatsioonid sees 25-75 mg 4-8 tundi 300 mg 25 mg = 400 mg ibuprofeeni ja > 650 mg aspiriini; 50 mg > paratsetamooli/kodeiini kombinatsioonid Intramuskulaarne 30-60 mg 6 tundi 120 mg Võrreldav 12 mg morfiiniga, pikema toimeajaga, mitte kauem kui 5 päeva Esimeses annuses 500 mg, seejärel 250 mg 6 tundi 1250 mg Võrreldav aspiriiniga, kuid tõhusam düsmenorröa korral, mitte kauem kui 7 päeva sees Esimene annus 500 mg, seejärel 250 mg 6-12 tundi 1250 mg 250 mg on ligikaudu võrdne 650 mg aspiriiniga, aeglasema, kuid pikema toimeajaga; 500 mg > 650 mg aspiriini, sama kiire toime kui aspiriinil sees Esimene annus 550 mg, seejärel 275 mg 6-12 tundi 1375 mg 275 mg on ligikaudu võrdne 650 mg aspiriiniga, aeglasema, kuid pikema toimeajaga; 550 mg > 650 mg aspiriini, sama kiire toime kui aspiriinil

Annustamine

Täiskasvanud: mittereumaatilised haigused 0,5 g 3-4 korda päevas; reumaatiliste haiguste algannus 0,5 g 4 korda päevas, seejärel suurendatakse seda iga nädal 0,25-0,5 g päevas;
trombotsüütide agregatsiooni vastase ainena 100-325 mg/päevas ühekordse annusena.

Lapsed: mittereumaatilised haigused alla 1-aastased 10 mg/kg 4 korda päevas, vanemad kui 1 aasta 10-15 mg/kg 4 korda päevas;
reumaatilised haigused kehakaaluga kuni 25 kg 80-100 mg/kg/ööpäevas, kehakaaluga üle 25 kg 60-80 mg/kg/ööpäevas.

Väljalaske vormid:

tabletid 100, 250, 300 ja 500 mg;
"kihisevad tabletid" ASPRO-500. Sisaldub kombineeritud preparaatides alkaseltzer, aspiriin C, aspro-C forte, tsitramon P ja teised.

LÜSIINI MONOATSETÜLSALITSÜLAAT
(Aspisol, Laspal)

Kõrvaltoimed

Fenüülbutasooni laialdast kasutamist piiravad selle sagedased ja tõsised kõrvaltoimed, mida esineb 45%-l patsientidest. Ravimi kõige ohtlikum depressiivne toime luuüdile, mille tagajärjeks on hematotoksilised reaktsioonid aplastiline aneemia ja agranulotsütoos, mis sageli lõppevad surmaga. Pikaajalisel kasutamisel on aplastilise aneemia risk suurem naistel, üle 40-aastastel inimestel. Kuid isegi noorte inimeste lühiajalise tarbimise korral võib tekkida surmav aplastiline aneemia. Täheldatakse ka leukopeeniat, trombotsütopeeniat, pantsütopeeniat ja hemolüütilist aneemiat.

Lisaks kõrvaltoimed seedetraktist (erosioon- ja haavandilised kahjustused, verejooks, kõhulahtisus), vedelikupeetus kehas koos tursete ilmnemisega, nahalööbed, haavandiline stomatiit, süljenäärmete suurenemine, kesknärvisüsteemi häired ( letargia, agitatsioon, treemor), hematuuria, proteinuuria, maksakahjustus.

Fenüülbutasoonil on kardiotoksilisus (südamepuudulikkusega patsientidel on ägenemine võimalik) ja see võib põhjustada ägedat kopsusündroomi, mis väljendub õhupuuduse ja palavikuna. Paljudel patsientidel tekivad ülitundlikkusreaktsioonid bronhospasmi, generaliseerunud lümfadenopaatia, nahalööbe, Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroomide kujul. Fenüülbutasoon ja eriti selle metaboliit oksüfenbutasoon võivad porfüüriat süvendada.

Näidustused

Fenüülbutasooni tuleks kasutada kui reserv MSPVA-d koos teiste ravimite ebaefektiivsusega, lühike kursus. Suurimat mõju täheldatakse Bechterewi tõve, podagra korral.

Hoiatused

Ärge kasutage fenüülbutasooni ja seda sisaldavaid kombineeritud preparaate ( reopüriit, pürabutool) valuvaigistite või palavikualandajatena laias kliinilises praktikas.

Arvestades eluohtlike hematoloogiliste tüsistuste tekkimise võimalust, on vaja patsiente hoiatada nende varajaste ilmingute eest ja rangelt järgida pürasoloonide ja pürasolidiinide väljakirjutamise reegleid ().

Tabel 9 Fenüülbutasooni ja muude pürasolidiini ja pürasolooni derivaatide kasutamise reeglid

1. Määrata alles pärast põhjalikku anamneesi kogumist, kliinilist ja laboratoorset uuringut erütrotsüütide, leukotsüütide ja trombotsüütide määramiseks. Neid uuringuid tuleks korrata vähimagi hematotoksilisuse kahtluse korral.
2. Patsiente tuleb hoiatada ravi viivitamatust katkestamisest ja viivitamatust arstiabist, kui ilmnevad järgmised sümptomid:
   • palavik, külmavärinad, kurguvalu, stomatiit (agranulotsütoosi sümptomid);
   • düspepsia, epigastimaalne valu, ebatavaline verejooks ja verevalumid, tõrvajas väljaheide (aneemia sümptomid);
   • nahalööve, sügelus;
   • märkimisväärne kaalutõus, tursed.
3. Iganädalase kursuse efektiivsuse hindamiseks piisab. Kui toime puudub, tuleb ravim katkestada. Üle 60-aastastel patsientidel ei tohi fenüülbutasooni kasutada kauem kui 1 nädal.

Fenüülbutasoon on vastunäidustatud patsientidele, kellel on vereloomehäired, seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused (kaasa arvatud anamneesis), südame-veresoonkonna haigused, kilpnäärme patoloogia, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus ning allergia aspiriini ja teiste MSPVA-de suhtes. See võib halvendada süsteemse erütematoosluupusega patsientide seisundit.

Annustamine

Täiskasvanud: algannus 450-600 mg/päevas, jagatuna 3-4 annuseks. Pärast terapeutilise toime saavutamist kasutatakse säilitusannuseid 150-300 mg / päevas 1-2 annusena.
Lastel alla 14-aastased ei kehti.

Väljalaske vormid:

150 mg tabletid;
salv, 5%.

CLOFESON ( Percluson)

Fenüülbutasooni ja klofeksamiidi ekvimolaarne ühend. Klofeksamiidil on valdavalt valuvaigistav ja vähem põletikuvastane toime, mis täiendab fenüülbutasooni toimet. Klofesooni taluvus on mõnevõrra parem kui. Kõrvaltoimed tekivad harvemini, kuid tuleb järgida ettevaatusabinõusid ().

Näidustused kasutamiseks

Näidustused kasutamiseks on samad, mis

Annustamine

Täiskasvanud: 200-400 mg 2-3 korda päevas suu kaudu või rektaalselt.
Lapsedüle 20 kg kehakaaluga: 10-15 mg/kg/päevas.

Väljalaske vormid:

200 mg kapslid;
suposiidid 400 mg;
salv (1 g sisaldab 50 mg klofesooni ja 30 mg klofeksamiidi).

INDOMETATSIIN
(Indotsid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometatsiin on üks võimsamaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid.

Farmakokineetika

Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 1-2 tundi pärast tavapäraste ravimvormide allaneelamist ja 2-4 tundi pärast pikaajaliste ("aeglustunud") ravimvormide võtmist. Söömine aeglustab imendumist. Rektaalse manustamise korral imendub see mõnevõrra halvemini ja maksimaalne kontsentratsioon veres kujuneb aeglasemalt. Poolväärtusaeg on 4-5 tundi.

Interaktsioonid

Indometatsiin, rohkem kui teised MSPVA-d, kahjustab neerude verevoolu, mistõttu võib see oluliselt nõrgendada diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimite toimet. Indometatsiini kombinatsioon kaaliumisäästva diureetikumi triamtereeniga on väga ohtlik., kuna see provotseerib ägeda neerupuudulikkuse teket.

Kõrvaltoimed

Indometatsiini peamiseks puuduseks on kõrvaltoimete sagedane tekkimine (35–50% patsientidest) ning nende sagedus ja raskusaste sõltuvad ööpäevasest annusest. 20% juhtudest tühistatakse ravim kõrvaltoimete tõttu.

Kõige iseloomulikum neurotoksilised reaktsioonid: peavalu (põhjustatud ajutursest), pearinglus, stuupor, refleksi aktiivsuse pärssimine; gastrotoksilisus(kõrgem kui aspiriin); nefrotoksilisus(ei tohi kasutada neeru- ja südamepuudulikkuse korral); ülitundlikkusreaktsioonid(võimalik ristallergia).

Näidustused

Indometatsiin on eriti efektiivne anküloseeriva spondüliidi ja ägedate podagrahoogude korral. Laialdaselt kasutatav reumatoidartriidi ja aktiivse reuma korral. Juveniilse reumatoidartriidi korral on see reservravim. Indometatsiini kasutamisest puusa- ja põlveliigeste osteoartriidi korral on laialdased kogemused. Hiljuti on aga näidatud, et osteoartriidiga patsientidel kiirendab see liigesekõhre hävimist. Indometatsiini eriline kasutusvaldkond on neonatoloogia (vt allpool).

Hoiatused

Tugeva põletikuvastase toime tõttu võib indometatsiin varjata infektsioonide kliinilisi sümptomeid, seetõttu ei soovitata seda kasutada infektsiooniga patsientidel.

Annustamine

Täiskasvanud: algannus 25 mg 3 korda päevas, maksimaalne 150 mg/ööpäevas. Annust suurendatakse järk-järgult. Retardi tabletid ja rektaalsed ravimküünlad määratakse 1-2 korda päevas. Mõnikord kasutatakse neid ainult öösel ja hommikul ja pärastlõunal määratakse mõni muu MSPVA. Salvi kasutatakse väliselt.
Lapsed: 2-3 mg/kg/päevas, jagatuna 3 annuseks.

Väljalaske vormid:

25 mg enterokattega tabletid; retard tabletid, 75 mg; suposiidid 100 mg; salv, 5 ja 10%.

Indometatsiini kasutamine neonatoloogias

Indometatsiini kasutatakse enneaegsetel imikutel avatud arterioosjuha farmakoloogiliseks sulgemiseks. Veelgi enam, 75–80% ravimist võimaldab teil saavutada arteriaalse kanali täieliku sulgemise ja vältida operatsiooni. Indometatsiini toime tuleneb PG-E 1 sünteesi pärssimisest, mis hoiab arterioosjuha avatuna. Parimaid tulemusi täheldatakse III-IV astme enneaegsetel lastel.

Näidustused indometatsiini määramiseks arteriaalse kanali sulgemiseks:

1. Sünnikaal enne 1750. aastat
2. Rasked hemodünaamilised häired õhupuudus, tahhükardia, kardiomegaalia.
3. 48 tunni jooksul läbi viidud traditsioonilise ravi ebaefektiivsus (vedeliku piiramine, diureetikumid, südameglükosiidid).

Vastunäidustused: infektsioonid, sünnitrauma, koagulopaatia, neerupatoloogia, nekrotiseeriv enterokoliit.

Soovimatud reaktsioonid: peamiselt neerude küljelt verevoolu halvenemine, kreatiniini ja vere uurea tõus, glomerulaarfiltratsiooni vähenemine, diurees.

Annustamine

Sees 0,2-0,3 mg / kg 2-3 korda iga 12-24 tunni järel. Kui toime puudub, on indometatsiini edasine kasutamine vastunäidustatud.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokineetika

See on "eelravim", maksas muutub see aktiivseks metaboliidiks. Sulindaki aktiivse metaboliidi maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 3-4 tundi pärast allaneelamist. Sulindaki poolväärtusaeg on 7-8 tundi ja aktiivne metaboliit 16-18 tundi, mis tagab pikaajalise toime ja võimaluse võtta 1-2 korda päevas.

Kõrvaltoimed

Annustamine

Täiskasvanud: sees, rektaalselt ja intramuskulaarselt 20 mg päevas ühes annuses (sissejuhatus).
Lapsed: annuseid ei ole kindlaks tehtud.

Väljalaske vormid:

20 mg tabletid;
20 mg kapslid;
suposiidid 20 mg.

LORNOKSIKAAM ( Xefocam)

MSPVA-d oksükaamide rühmast kloortenoksikaam. COX-i inhibeerimisel ületab see teisi oksikaame ja blokeerib COX-1 ja COX-2 ligikaudu samal määral, olles selektiivsuse põhimõttel põhinevas mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite klassifikatsioonis vahepealsel positsioonil. Sellel on väljendunud valuvaigistav ja põletikuvastane toime.

Lornoksikaami valuvaigistav toime seisneb valuimpulsside tekke rikkumises ja valu tajumise vähenemises (eriti kroonilise valu korral). Intravenoossel manustamisel on ravim võimeline suurendama endogeensete opioidide taset, aktiveerides seeläbi keha füsioloogilist antinotsitseptiivset süsteemi.

Farmakokineetika

Seedetraktis hästi imenduv toit vähendab veidi biosaadavust. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-2 tunni pärast, intramuskulaarsel manustamisel täheldatakse maksimaalset plasmakontsentratsiooni 15 minuti pärast. See tungib hästi sünoviaalvedelikku, kus selle kontsentratsioon ulatub 50% -ni plasmatasemest, ja püsib selles pikka aega (kuni 10-12 tundi). Metaboliseerub maksas, eritub soolte (peamiselt) ja neerude kaudu. Poolväärtusaeg 3-5 tundi.

Kõrvaltoimed

Lornoksikaam on vähem gastrotoksiline kui esimese põlvkonna oksikaam (piroksikaam, tenoksikaam). See on osaliselt tingitud lühikesest poolestusajast, mis loob võimalused PG kaitsva taseme taastamiseks seedetrakti limaskestas. Kontrollitud uuringutes leiti, et lornoksikaam talub paremini kui indometatsiin ega ole praktiliselt halvem kui diklofenak.

Näidustused

Valusündroom (äge ja krooniline valu, sealhulgas vähk).
Intravenoossel manustamisel ei jää lornoksikaam annuses 8 mg valuvaigistava toime raskusastme poolest alla meperidiinile (sarnaselt kodumaisele promedoolile). Suukaudsel manustamisel operatsioonijärgse valuga patsientidele vastab 8 mg lornoksikaami ligikaudu 10 mg ketorolakile, 400 mg ibuprofeenile ja 650 mg aspiriinile. Tugeva valu sündroomi korral võib lornoksikaami kasutada koos opioidanalgeetikumidega, mis võimaldab vähendada viimaste annust.
Reumaatilised haigused (reumatoidartriit, psoriaatiline artriit, osteoartriit).

Annustamine

Täiskasvanud:
valu sündroomiga suu kaudu 8 mg x 2 korda päevas; on võimalik võtta küllastusannus 16 mg; i / m või / 8-16 mg (1-2 annust intervalliga 8-12 tundi); reumatoloogias sees 4-8 mg x 2 korda päevas.
Annused lastele alla 18-aastased ei ole asutatud.

Väljalaske vormid:

4 ja 8 mg tabletid;
8 mg viaalid (süstelahuse valmistamiseks).

MELOXICAM ( Movalis)

See on uue põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite selektiivsete COX-2 inhibiitorite esindaja. Selle omaduse tõttu meloksikaam pärsib selektiivselt põletiku tekkega seotud prostaglandiinide moodustumist. Samal ajal inhibeerib see COX-1 palju nõrgemalt, seetõttu on sellel väiksem mõju neerude verevoolu reguleerivate prostaglandiinide sünteesile, kaitsva lima tekkele maos ja trombotsüütide agregatsioonile.

Kontrollitud uuringud reumatoidartriidiga patsientidel on näidanud, et Põletikuvastase toime poolest ei jää see alla meloksikaamile ja põhjustab oluliselt vähem soovimatuid reaktsioone seedetraktist ja neerudest ().

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel on biosaadavus 89% ja see ei sõltu toidust. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 5-6 tunni pärast. Tasakaalukontsentratsioon saavutatakse 3-5 päevaga. Poolväärtusaeg on 20 tundi, mis võimaldab teil ravimit välja kirjutada 1 kord päevas.

Näidustused

Reumatoidartriit, osteoartriit.

Annustamine

Täiskasvanud: sees ja intramuskulaarselt 7,5-15 mg 1 kord päevas.
Lastel ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud.

Väljalaske vormid:

tabletid 7,5 ja 15 mg;
15 mg ampullid.

NABUMETHONE ( Relafen)

Annustamine

Täiskasvanud: 400-600 mg 3-4 korda päevas, preparaadid "pidurdavad" 600-1200 mg 2 korda päevas.
Lapsed: 20-40 mg/kg/päevas, jagatuna 2-3 annuseks.
Alates 1995. aastast on USA-s ibuprofeeni käsimüügis lubatud kasutada üle 2-aastastel palaviku ja valuga lastel annuses 7,5 mg/kg kuni 4 korda päevas, maksimaalselt 30 mg/kg/päevas.

Väljalaske vormid:

tabletid 200, 400 ja 600 mg;
retard tabletid 600, 800 ja 1200 mg;
koor, 5%.

NAPROKSEN ( Naprosiin)

Üks kõige sagedamini kasutatavaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid. Sellel on parem põletikuvastane toime. Põletikuvastane toime areneb aeglaselt, maksimaalselt 2-4 nädala pärast. Sellel on tugev valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Agregatsioonivastane toime avaldub ainult siis, kui on ette nähtud ravimi suured annused. Ei oma urikosuurilist aktiivsust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset ja rektaalset manustamist imendub see hästi. Maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 2-4 tundi pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on umbes 15 tundi, mis võimaldab teil seda määrata 1-2 korda päevas.

Kõrvaltoimed

Gastrotoksilisus on väiksem kui ja. Nefrotoksilisust täheldatakse reeglina ainult neerupatoloogia ja südamepuudulikkusega patsientidel. Võimalikud on allergilised reaktsioonid, ristallergia juhtumid.

Näidustused

Seda kasutatakse laialdaselt reuma, anküloseeriva spondüliidi, reumatoidartriidi korral täiskasvanutel ja lastel. Osteoartriidiga patsientidel pärsib see proteoglükanaasi ensüümi aktiivsust, hoides ära degeneratiivsed muutused liigesekõhres, mis on soodsam. Seda kasutatakse laialdaselt valuvaigistina, sealhulgas operatsiooni- ja sünnitusjärgse valu ning günekoloogiliste protseduuride korral. Kõrget efektiivsust täheldati düsmenorröa, paraneoplastilise palaviku korral.

Annustamine

Täiskasvanud: 500-1000 mg päevas 1-2 annusena suu kaudu või rektaalselt. Päevast annust võib piiratud aja jooksul (kuni 2 nädalat) suurendada 1500 mg-ni. Ägeda valu sündroomi (bursiit, tendovaginiit, düsmenorröa) korral 1. annus 500 mg, seejärel 250 mg iga 6-8 tunni järel.
Lapsed: 10-20 mg/kg/päevas, jagatuna kaheks annuseks. Palavikuvastase ainena 15 mg/kg annuse kohta.

Väljalaske vormid:

tabletid 250 ja 500 mg;
suposiidid 250 ja 500 mg;
suspensioon, mis sisaldab 250 mg/5 ml;
geel, 10%.

Naprokseen-naatrium ( Aliv, Apranax)

Näidustused

Kasutatud kui valuvaigisti Ja palavikku alandav. Kiire toime saavutamiseks manustatakse seda parenteraalselt.

Annustamine

Täiskasvanud: sees 0,5-1 g 3-4 korda päevas, intramuskulaarselt või intravenoosselt, 2-5 ml 50% lahust 2-4 korda päevas.
Lapsed: 5-10 mg/kg 3-4 korda päevas. Hüpertermiaga intravenoosselt või intramuskulaarselt 50% lahuse kujul: kuni 1 aasta 0,01 ml / kg, vanemad kui 1 aasta 0,1 ml / eluaasta ühe manustamise kohta.

Väljalaske vormid:

tabletid 100 ja 500 mg;
1 ml ampullid 25% lahusega, 1 ja 2 ml 50% lahust;
tilgad, siirup, suposiidid.

AMINOFENASOON ( Amidopüriin)

Seda on aastaid kasutatud valuvaigistina ja palavikualandajana. Mürgisem kui. Sagedamini põhjustab raskeid nahaallergilisi reaktsioone, eriti kombineerituna sulfoonamiididega. Praegu aminofenasoon keelatud ja lõpetatud, kuna toidu nitrititega suheldes võib see põhjustada kantserogeensete ühendite moodustumist.

Sellest hoolimata saab apteegivõrk jätkuvalt aminofenasooni sisaldavaid ravimeid ( omasool, anapiriin, pentalgiin, pirabutool, piranaal, pirkofeen, reopüriin, teofedriin N).

PROPIFENASOON

Sellel on tugev valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Imendub kiiresti seedetraktis, maksimaalne kontsentratsioon veres tekib 30 minutit pärast allaneelamist.

Võrreldes teiste pürasolooni derivaatidega on see kõige ohutum. Selle kasutamisel ei täheldatud agranulotsütoosi arengut. Harvadel juhtudel väheneb trombotsüütide ja leukotsüütide arv.

Seda ei kasutata monopreparaadina, see on osa kombineeritud preparaatidest saridon Ja plivalgin.

FENATSETIIN

Farmakokineetika

Imendub hästi seedetraktis. Metaboliseerub maksas, muutudes osaliselt aktiivseks metaboliidiks. Teised fenatsetiini metaboliidid on toksilised. Poolväärtusaeg on 2-3 tundi.

Kõrvaltoimed

Fenatsetiin on väga nefrotoksiline. See võib põhjustada tubulointerstitsiaalset nefriiti neerude isheemiliste muutuste tõttu, mis väljenduvad seljavalu, düsuuria, hematuuria, proteinuuria, silindruria ("analgeetiline nefropaatia", "fenatsetiinneer") näol. Kirjeldatud on raske neerupuudulikkuse teket. Nefrotoksiline toime on tugevam pikaajalisel kasutamisel koos teiste analgeetikumidega, sagedamini naistel.

Fenatsetiini metaboliidid võivad põhjustada methemoglobiini moodustumist ja hemolüüsi. Ravimil on ka kantserogeensed omadused: see võib viia põievähi tekkeni.

Fenatsetiin on paljudes riikides keelatud.

Annustamine

Täiskasvanud: 250-500 mg 2-3 korda päevas.
Lastel ei kehti.

Väljalaske vormid:

Sisaldub erinevates kombineeritud preparaatides: tabletid pirkofeen, sedalgiin, teofedriin N, küünlad tsefekon.

PARATSETAMOOL
(Kalpol, Lekadol, Meksalen, Panadol, Efferalgan)

Paratsetamool (mõnes riigis üldnimetus) atsetaminofeen) aktiivne metaboliit. Võrreldes fenatsetiiniga on see vähem toksiline.

Inhibeerib rohkem prostaglandiinide sünteesi kesknärvisüsteemis kui perifeersetes kudedes. Seetõttu on sellel valdavalt "tsentraalne" valuvaigistav ja palavikku alandav toime ning väga nõrk "perifeerne" põletikuvastane toime. Viimane võib avalduda vaid vähese peroksiidühendite sisaldusega kudedes, näiteks osteoartriidi, pehmete kudede ägeda vigastuse, kuid mitte reumaatiliste haiguste korral.

Farmakokineetika

Suukaudselt ja rektaalselt manustatuna imendub paratsetamool hästi. Maksimaalne kontsentratsioon veres tekib 0,5-2 tundi pärast allaneelamist. Taimetoitlastel on paratsetamooli imendumine seedetraktis oluliselt nõrgenenud. Ravim metaboliseerub maksas kahes etapis: esiteks moodustuvad tsütokroom P-450 ensüümsüsteemide toimel vahepealsed hepatotoksilised metaboliidid, mis seejärel lõhustatakse glutatiooni osalusel. Vähem kui 5% manustatud paratsetamoolist eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Poolväärtusaeg 2-2,5 tundi. Toime kestus 3-4 tundi.

Kõrvaltoimed

Paratsetamooli peetakse üheks ohutumaks MSPVA-ks. Seega ei põhjusta see erinevalt Reye sündroomi, ei oma gastrotoksilisust ega mõjuta trombotsüütide agregatsiooni. Erinevalt ja ei põhjusta agranulotsütoosi ja aplastilist aneemiat. Allergilised reaktsioonid paratsetamoolile on haruldased.

Hiljuti on saadud andmeid, et paratsetamooli pikaajalisel kasutamisel rohkem kui 1 tablett päevas (1000 või enam tabletti elu jooksul) kahekordistub risk raske valuvaigistava nefropaatia tekkeks, mis põhjustab terminaalset neerupuudulikkust (). See põhineb paratsetamooli metaboliitide, eriti para-aminofenooli nefrotoksilisel toimel, mis akumuleerub neerupapillides, seondub SH-rühmadega, põhjustades tõsiseid häireid rakkude funktsioonis ja struktuuris kuni nende surmani. Samal ajal ei ole aspiriini süstemaatiline kasutamine sellise riskiga seotud. Seega on paratsetamool nefrotoksilisem kui aspiriin ja seda ei tohiks pidada "täiesti ohutuks" ravimiks.

Peaksite meeles pidama ka umbes hepatotoksilisus paratsetamooli, kui seda võtta väga suurtes (!) annustes. Selle samaaegne manustamine annuses üle 10 g täiskasvanutel või üle 140 mg / kg lastel põhjustab mürgistuse, millega kaasneb tõsine maksakahjustus. Põhjuseks on glutatioonivarude ammendumine ja paratsetamooli metabolismi vaheproduktide kuhjumine, millel on hepatotoksiline toime. Mürgistuse sümptomid jagunevad 4 etappi ().

Tabel 10 Paratsetamooli mürgistuse sümptomid. (Vastavalt Merck Manual, 1992)

Lava Tähtaeg Kliinik I Esiteks 12-24 tundi Seedetrakti ärrituse kerged sümptomid. Patsient ei tunne end haigena. II 2-3 päeva Seedetrakti sümptomid, eriti iiveldus ja oksendamine; ASAT, ALT, bilirubiini, protrombiini aja suurenemine. III 3-5 päeva alistamatu oksendamine; AST, ALT, bilirubiini, protrombiini aja kõrged väärtused; maksapuudulikkuse nähud. IV Hiljem 5 päeva Maksafunktsiooni taastumine või surm maksapuudulikkusest.

Sarnast pilti võib täheldada ravimi tavaliste annuste võtmisel tsütokroom P-450 ensüümide indutseerijate samaaegsel kasutamisel, samuti alkohoolikutel (vt allpool).

Leevendusmeetmed paratsetamooli mürgistusega on esitatud. Tuleb meeles pidada, et sunddiurees paratsetamoolimürgistuse korral on ebaefektiivne ja isegi ohtlik, peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs on ebaefektiivsed. Mitte mingil juhul ei tohi kasutada antihistamiine, glükokortikoide, fenobarbitaali ja etakrüünhapet, millel võib olla indutseeriv toime tsütokroom P-450 ensüümsüsteemidele ja suurendada hepatotoksiliste metaboliitide moodustumist.

Interaktsioonid

Paratsetamooli imendumist seedetraktis soodustavad metoklopramiid ja kofeiin.

Maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, rifampitsiin, difeniin jt) kiirendavad paratsetamooli lagunemist hepatotoksilisteks metaboliitideks ja suurendavad maksakahjustuse riski.

Tabel 11 Abinõud paratsetamoolimürgistuse korral

• Maoloputus.
• Sees aktiivsüsi.
• Oksendamise esilekutsumine.
• Atsetüültsüsteiini (on glutatiooni doonor) 20% suukaudne lahus.
• Glükoos intravenoosselt.
• K 1 -vitamiin (fütomenadioon) 1-10 mg intramuskulaarselt, natiivne plasma, hüübimisfaktorid (koos protrombiiniaja 3-kordse pikenemisega).

Sarnast mõju võib täheldada inimestel, kes tarbivad süstemaatiliselt alkoholi. Neil on paratsetamooli hepatotoksilisus isegi terapeutilistes annustes (2,5–4 g / päevas) kasutamisel, eriti kui seda võetakse pärast lühikest aega pärast alkoholi joomist ().

Näidustused

Paratsetamooli peetakse praegu tõhus valuvaigistav ja palavikuvastane aine paljudeks rakendusteks. Eelkõige soovitatakse seda kasutada teiste MSPVA-de vastunäidustuste olemasolul: bronhiaalastmaga patsientidel, haavandite anamneesis patsientidel, viirusinfektsioonidega lastel. Valuvaigistava ja palavikuvastase toime poolest on paratsetamool lähedal.

Hoiatused

Paratsetamooli tuleb kasutada ettevaatusega maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, samuti patsientidel, kes võtavad maksafunktsiooni mõjutavaid ravimeid.

Annustamine

Täiskasvanud: 500-1000 mg 4-6 korda päevas.
Lapsed: 10-15 mg/kg 4-6 korda päevas.

Väljalaske vormid:

tabletid 200 ja 500 mg;
siirup 120 mg/5 ml ja 200 mg/5 ml;
suposiidid 125, 250, 500 ja 1000 mg;
"kihisevad" tabletid 330 ja 500 mg. Sisaldub kombineeritud preparaatides soridoon, solpadeiin, tomapiriin, tsitramoon P ja teised.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Ravimi peamine kliiniline väärtus on selle võimas valuvaigistav toime, mille poolest see ületab paljusid teisi MSPVA-sid.

On kindlaks tehtud, et 30 mg ketorolaki intramuskulaarselt manustatuna võrdub ligikaudu 12 mg morfiiniga. Samal ajal on morfiinile ja teistele narkootilistele valuvaigistitele iseloomulikke kõrvaltoimeid (iiveldus, oksendamine, hingamisdepressioon, kõhukinnisus, uriinipeetus) palju vähem levinud. Ketorolaki kasutamine ei põhjusta ravimisõltuvuse teket.

Ketorolakil on ka palavikku alandav ja agregatsioonivastane toime.

Farmakokineetika

Seedetraktis imendub peaaegu täielikult ja kiiresti, suukaudne biosaadavus on 80-100%. Maksimaalne kontsentratsioon veres tekib 35 minutit pärast allaneelamist ja 50 minutit pärast intramuskulaarset süstimist. Eritub neerude kaudu. Poolväärtusaeg on 5-6 tundi.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini märgitud gastrotoksilisus Ja suurenenud verejooks agregatsioonivastase toime tõttu.

Interaktsioon

Kombineerituna opioidanalgeetikumidega tugevneb valuvaigistav toime, mis võimaldab neid kasutada väiksemates annustes.

Ketorolaki intravenoosne või intraartikulaarne manustamine koos lokaalanesteetikumidega (lidokaiin, bupivakaiin) annab parema valu leevenduse kui ainult ühe ravimi kasutamine pärast artroskoopiat ja ülajäsemete operatsioone.

Näidustused

Seda kasutatakse erineva lokaliseerimisega valusündroomi leevendamiseks: neerukoolikud, valu trauma korral, neuroloogiliste haiguste korral, vähihaigetel (eriti luumetastaasidega), operatsioonijärgsel ja sünnitusjärgsel perioodil.

On tõendeid ketorolaki kasutamise võimaluse kohta enne operatsiooni koos morfiini või fentanüüliga. See võimaldab operatsioonijärgse perioodi esimesel 1-2 päeval vähendada opioidanalgeetikumide annust 25-50%, millega kaasneb seedetrakti funktsiooni kiirem taastumine, vähem iiveldust ja oksendamist ning väheneb valuvaigisteid. patsientide haiglas viibimisest ().

Seda kasutatakse ka valu leevendamiseks operatiivses hambaravis ja ortopeedilistes raviprotseduurides.

Hoiatused

Ketorolaki ei tohi kasutada enne pikaajalisi operatsioone, millel on suur verejooksu oht, samuti anesteesia säilitamiseks operatsioonide ajal, sünnitusvalu leevendamiseks ja valu leevendamiseks müokardiinfarkti korral.

Ketorolaki manustamiskursus ei tohi ületada 7 päeva ja üle 65-aastastele isikutele tuleb ravimit manustada ettevaatusega.

Annustamine

Täiskasvanud: suukaudselt 10 mg iga 4-6 tunni järel; suurim ööpäevane annus 40 mg; taotluse kestus ei ületa 7 päeva. Intramuskulaarselt ja intravenoosselt 10-30 mg; suurim ööpäevane annus 90 mg; taotluse kestus ei ületa 2 päeva.
Lapsed: IV 1. annus 0,5-1 mg/kg, seejärel 0,25-0,5 mg/kg iga 6 tunni järel.

Väljalaske vormid:

10 mg tabletid;
1 ml ampullid.

KOMBINEERITUD NARKOTID

On mitmeid kombineeritud preparaate, mis sisaldavad lisaks MSPVA-dele ka teisi ravimeid, mis oma spetsiifiliste omaduste tõttu võivad tugevdada MSPVA-de valuvaigistavat toimet, suurendada nende biosaadavust ja vähendada kõrvaltoimete riski.

SARIDON

Koosneb ja kofeiinist. Valuvaigistite suhe preparaadis on 5:3, milles nad toimivad sünergistidena, kuna paratsetamool suurendab sel juhul propüfenasooni biosaadavust poolteist korda. Kofeiin normaliseerib ajuveresoonte toonust, kiirendab verevoolu, stimuleerimata kasutatavas annuses kesknärvisüsteemi, seega tugevdab see peavalude valuvaigistite toimet. Lisaks parandab see paratsetamooli imendumist. Saridoni iseloomustab üldiselt kõrge biosaadavus ja valuvaigistava toime kiire areng.

Näidustused

Erineva lokaliseerimisega valusündroom (peavalu, hambavalu, valu reumaatiliste haiguste korral, düsmenorröa, palavik).

Annustamine

1-2 tabletti 1-3 korda päevas.

Väljalaske vorm:

Tabletid, mis sisaldavad 250 mg paratsetamooli, 150 mg propüfenasooni ja 50 mg kofeiini.

ALKA-SELTZER

Koostis: , sidrunhape, naatriumvesinikkarbonaat. See on aspiriini hästi imenduv lahustuv ravimvorm, millel on paremad organoleptilised omadused. Naatriumvesinikkarbonaat neutraliseerib maos vaba vesinikkloriidhappe, vähendades aspiriini haavandilist toimet. Lisaks võib see parandada aspiriini imendumist.

Seda kasutatakse peamiselt peavalude korral, eriti inimestel, kellel on mao kõrge happesus.

Annustamine

Väljalaske vorm:

"kihisevad" tabletid, mis sisaldavad 324 mg aspiriini, 965 mg sidrunhapet ja 1625 mg naatriumvesinikkarbonaati.

FORTALGIN C

Ravim on "kihisev" tablett, millest igaüks sisaldab 400 mg ja 240 mg askorbiinhapet. Seda kasutatakse valuvaigisti ja palavikuvastase ainena.

Annustamine

1-2 tabletti kuni neli korda päevas.

PLIVALGIN

Saadaval tablettidena, millest igaüks sisaldab 210 mg ja 50 mg kofeiini, 25 mg fenobarbitaali ja 10 mg kodeiinfosfaati. Ravimi valuvaigistavat toimet suurendab narkootilise valuvaigisti kodeiini ja fenobarbitaali olemasolu, millel on rahustav toime. Kofeiini rollist on juttu eespool.

Näidustused

Erineva lokaliseerimisega valu (peavalu, hamba-, lihas-, liigese-, neuralgia, düsmenorröa), palavik.

Hoiatused

Sagedasel kasutamisel, eriti suurema annuse korral, võib tekkida väsimustunne, unisus. Võib-olla uimastisõltuvuse areng.

Annustamine

1-2 tabletti 3-4 korda päevas.

Reopiriin (pürabutool)

Kompositsioon sisaldab ( amidopüriin) ja ( butadioon). Seda on analgeetikumina laialdaselt kasutatud juba aastaid. Siiski ta jõudluse eelis puudub enne tänapäevaseid MSPVA-sid ja ületab neid oluliselt kõrvaltoimete raskusastmelt. Eriti suur risk hematoloogiliste komplikatsioonide tekkeks seetõttu on vaja järgida kõiki ülaltoodud ettevaatusabinõusid () ja püüda kasutada teisi valuvaigisteid. Intramuskulaarsel manustamisel seondub fenüülbutasoon süstekohal kudedega ja imendub halvasti, mis esiteks aeglustab toime väljakujunemist ja teiseks on sagedase infiltraatide, abstsesside ja istmikunärvi kahjustuste põhjuseks. .

Praegu on fenüülbutasoonist ja aminofenasoonist koosnevate kombineeritud preparaatide kasutamine enamikus riikides keelatud.

Annustamine

Täiskasvanud: sees 1-2 tabletti 3-4 korda päevas, intramuskulaarselt 2-3 ml 1-2 korda päevas.
Lastel ei kehti.

Väljalaske vormid:

tabletid, mis sisaldavad 125 mg fenüülbutasooni ja aminofenasooni;
5 ml ampullid, mis sisaldavad 750 mg fenüülbutasooni ja aminofenasooni.

BARALGIN

See on kombinatsioon ( analgin) koos kahe spasmolüütikuga, millest ühel pitofenoonil on müotroopne ja teisel fenpiveriiniumi atropiinilaadne toime. Seda kasutatakse silelihaste spasmidest (neerukoolikud, maksakoolikud ja teised) põhjustatud valu leevendamiseks. Nagu teisedki atropiinilaadse toimega ravimid, on see vastunäidustatud glaukoomi ja eesnäärme adenoomi korral.

Annustamine

Sees, 1-2 tabletti 3-4 korda päevas, intramuskulaarselt või intravenoosselt, 3-5 ml 2-3 korda päevas. Intravenoosselt manustatakse kiirusega 1-1,5 ml minutis.

Väljalaske vormid:

tabletid, mis sisaldavad 500 mg metamisooli, 10 mg pitofenooni ja 0,1 mg fenpiveriini;
5 ml ampullid, mis sisaldavad 2,5 g metamisooli, 10 mg pitofenooni ja 0,1 mg fenpiveriini.

ARTROTECH

See koosneb ka misoprostoolist (PG-E 1 sünteetiline analoog), mille lisamise eesmärk on vähendada diklofenakile iseloomulike kõrvaltoimete, eriti gastrotoksilisuse, sagedust ja raskust. Artrotek on oma efektiivsuse poolest samaväärne diklofenakiga reumatoidartriidi ja osteoartriidi korral ning erosioonide ja maohaavandite teke selle kasutamisel on palju harvem.

Annustamine

Täiskasvanud: 1 tablett 2-3 korda päevas.

Väljalaske vorm:

tabletid, mis sisaldavad 50 mg diklofenaki ja 200 mg misoprostooli.

BIBLIOGRAAFIA

1. Tšempion G.D, Feng P.H, Azuma T. jt. MSPVA-de põhjustatud seedetrakti kahjustus // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Kliiniline farmakoloogia. 7. väljaanne Churcill Livingstone. 1992. aasta.
3. Insel P.A. Valuvaigisti-palaviku- ja põletikuvastased ained ning podagra ravis kasutatavad ravimid. In: Goodman & Gilman's. The pharmacological basic oftherapys. 9. väljaanne McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. (Toimetusartikkel) // Klin. pharmacol. i pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisega seotud gastroduodenopaatia juhtimine // Mayo Clin. Proc., 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Poola M., Wallin B. Perforatsioonid, haavandid ja verejooksud suures, randomiseeritud, mitmekeskuselises namubetooni uuringus võrreldes diklofenaki, ibuprofeeni, naprokseeni ja piroksikaamiga // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (lisa I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite erinevused ja sarnasused // N. Engl. J. Med., 1991, 324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Alkoholismi meditsiinilised häired // N. Ingl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Trombotsüütidevastase ravi maotoksilisus väikeses annuses aspiriiniga // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Rakendusravi: ravimite kliiniline kasutamine. 6. väljaanne Noor L.Y., Koda-Kimble M.A. (Toim.). Vancouver. 1995. aasta.
11. Arstikirjast valitud ravimid. New York. Muudetud väljaanne. 1995. aasta.
12. Marcus A.L. Aspiriin kolorektaalse vähi profülaktikana // N. Engl.J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloksikaam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Ibuprofeeni suurte annuste mõju tsüstilise fibroosiga patsientidele // N. Engl. J. Med., 1995, 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Atsetaminofeeni, aspiriini ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisega seotud neerupuudulikkuse oht // N. Engl. J. Med, 1994, 331: 1675-1712.
16. Mercki diagnostika ja ravi käsiraamat. 16. väljaanne Berkow R. (Toim.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Selle farmakodünaamiliste ja farmakokineetiliste omaduste ümberhindamine ning terapeutiline kasutamine valu leevendamisel // Drugs, 1997, 53: 139-188.

2000-2009 NIIAH SGMA

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) on uue põlvkonna ravimid, millel on põletikuvastane, palavikku alandav ja valuvaigistav (valuvaigistav) toime. Nende toimemehhanism põhineb teatud ensüümide (tsüklooksügenaas, COX) blokeerimisel, mis vastutavad prostaglandiinide moodustumise eest – kemikaalid, mis soodustavad valu, palavikku, põletikku.

Sõna "mittesteroidne", mis on nende ravimite nimes, viitab asjaolule, et selle rühma ravimid ei ole steroidhormoonide kunstlikud analoogid - kõige võimsamad põletikuvastased hormonaalsed ained. MSPVA-de kõige populaarsemad esindajad on diklofenak, ibuprofeen.

Kuidas MSPVA-d toimivad

Kui valuvaigistid on mõeldud valu vastu võitlemiseks, siis MSPVA-d vähendavad kahte haiguse ebameeldivat sümptomit: põletikku ja valu. Paljusid selle rühma ravimeid peetakse tsüklooksügenaasi ensüümi mitteselektiivseteks inhibiitoriteks, mis pärsivad selle mõlema isovormi (liigi) - COX-1 ja COX-2 - toimet.

Tsüklooksügenaas vastutab tromboksaani ja prostaglandiinide moodustumise eest arahhidoonhappest, mis omakorda saadakse rakumembraani fosfolipiididest ensüümi fosfolipaas A2 abil. Muude funktsioonide hulgas on prostaglandiinid põletiku tekke regulaatorid ja vahendajad.

Millal MSPVA-sid kasutatakse?

Kõige sagedamini kasutatakse MSPVA-sid kroonilise või ägeda põletiku raviks millega kaasneb valu. Põletikuvastased mittesteroidsed ravimid on saavutanud suure populaarsuse tänu tõhusale liigeste ravile.

Loetleme haigused, mille jaoks need ravimid on välja kirjutatud:

MSPVA-sid ei tohi kasutada seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste ajal, eriti ägenemise staadiumis, tsütopeeniad, rasked neeru- ja maksahäired, rasedus, individuaalne talumatus. Ettevaatlikult tuleb seda manustada astmahaigetele, samuti inimestele, kellel on varem esinenud kõrvaltoimeid teiste MSPVA-de võtmise ajal.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: liigeste raviks mõeldud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu

Mõelge kõige tõhusamatele ja tuntuimatele MSPVA-dele, mida vajadusel kasutatakse liigeste ja muude haiguste raviks. palavikuvastane ja põletikuvastane toime:

Mõned meditsiinilised ravimid on nõrgemad, mitte nii agressiivsed, mõned on mõeldud ägeda artroosi jaoks, kui on vaja erakorralist sekkumist ohtlike protsesside peatamiseks kehas.

Uue põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peamine eelis

Kõrvaltoimeid täheldatakse mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalisel kasutamisel (näiteks osteokondroosi ravi ajal) ja need hõlmavad soole limaskesta ja mao kahjustusi. verejooks ja haavandid. See mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puudus oli põhjuseks uue põlvkonna ravimite loomisele, mis blokeerivad ainult COX-2 (põletikuline ensüüm) ja ei mõjuta COX-1 (kaitseensüüm) funktsiooni.

See tähendab, et uue põlvkonna ravimitel pole peaaegu mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalise kasutamisega seotud haavandilist kõrvaltoimet (seedesüsteemi limaskesta kahjustus), kuid need suurendavad trombootiliste tüsistuste tekkimise võimalust.

Uue põlvkonna ravimite miinustest saab eristada ainult nende kõrget hinda, mis muudab need enamikule inimestele kättesaamatuks.

Mis on uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid?

Uue põlvkonna põletikuvastased mittesteroidsed ravimid toimivad palju selektiivsemalt, neid on rohkem inhibeerib COX-2, kusjuures COX-1 jääb peaaegu muutumatuks. See võib seletada ravimi üsna kõrget efektiivsust koos minimaalsete kõrvaltoimetega.

Tõhusate ja populaarsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu uus põlvkond:

• Ksefokam. Lornoksikaami baasil põhinev ravim. Selle iseloomulik tunnus on asjaolu, et ravimil on suurenenud võime valu leevendada. Selle näitaja järgi on see sarnane morfiiniga, kuid samas ei tekita sõltuvust ega avalda kesknärvisüsteemile opiaadilaadset toimet.
• Movalis. Sellel on palavikuvastane, hästi väljendunud põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Selle ravimi peamine eelis on see, et arsti pideva järelevalve all saab seda kasutada üsna pikka aega. Meloksikaami valmistatakse intramuskulaarsete süstide lahuse kujul, salvide, suposiitide ja tablettidena. Ravimi tabletid on üsna mugavad, kuna neil on püsiv toime ja piisab ühe tableti kasutamisest kogu päeva jooksul.
• Nimesuliid. Seda on edukalt kasutatud artriidi, vertebrogeense seljavalu jne raviks. Normaliseerib temperatuuri, leevendab hüperemiat ja põletikku. Ravimi kiire võtmine parandab liikuvust ja vähendab valu. Seda kasutatakse ka probleemsele piirkonnale kandmiseks salvi kujul.
• Tselekoksiib. See ravim leevendab oluliselt patsiendi seisundit artroosi, osteokondroosi ja muude haiguste korral, võitleb tõhusalt põletikuga ja leevendab suurepäraselt valu. Ravimi kõrvaltoimed seedesüsteemile on minimaalsed või puuduvad täielikult.

Juhtudel, kui põletikuvastaste mittesteroidsete ravimite pikaajaline kasutamine pole vajalik, kasutatakse vanema põlvkonna ravimeid. Kuid mõnikord on see lihtsalt vajalik meede, kuna mitte kõik inimesed ei saa nende ravimitega ravikuuri endale lubada.

MSPVA-de klassifikatsioon

Keemilise päritolu järgi on nende ravimitega kaasas mittehappelised ja happederivaadid.

Happepreparaadid:

Mittehappelised ravimid:

• sulfoonamiidi derivaadid;
• Alcanones.

Samal ajal erinevad mittesteroidsed ravimid toime intensiivsuse ja tüübi poolest - põletikuvastased, valuvaigistid, kombineeritud.

Põletikuvastase toime tugevus keskmiste annuste korral on ravimid paigutatud järgmises järjestuses (kõige võimsama ülaosa):

• flurbiprofeen;
• indometatsiin;
• piroksikaam;
• diklofenaknaatrium;
• Naprokseen;
• Ketoprofeen;
• Aspiriin;
• amidopüriin;
• Ibuprofeen.

Valuvaigistava toimega ravimid on loetletud järgmises järjekorras:

Eespool loetletud kõige sagedamini kasutatavad MSPVA-d on krooniliste ja ägedate haiguste korral millega kaasneb põletik ja valu. Põletikuvastaseid mittesteroidseid ravimeid kasutatakse reeglina liigeste raviks ja valu leevendamiseks: vigastused, artroos, artriit jne.

Sageli kasutatakse MSPVA-sid valu leevendamiseks migreeni ja peavalude, neerukoolikute, operatsioonijärgse valu, düsmenorröa jne korral. Prostaglandiinide sünteesi inhibeeriva toime tõttu on neil ravimitel ka palavikku alandav toime.

Annuse valik

Kõik patsiendile uued ravimid tuleb alguses välja kirjutada minimaalses annuses. Normaalse taluvusega mõne päeva pärast suurendada ööpäevast annust.

MSPVA-de terapeutilised annused on laias vahemikus, samal ajal kui viimasel ajal on kalduvus suurendada suurepärase talutavusega ravimite (ibuprofeen, naprokseen) ühekordseid ja ööpäevaseid annuseid, säilitades samal ajal piirangud indometatsiini, aspiriini, piroksikaami, fenüülbutasooni maksimaalsele annusele. Mõnedel patsientidel saavutatakse terapeutiline toime ainult mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suurte annuste kasutamisel.

Kõrvalmõjud

Põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine suurtes annustes võib põhjustada:

MSPVA-sid tuleb ravida minimaalne võimalik aeg ja minimaalsed annused.

Kasutamine raseduse ajal

MSPVA-de rühma kuuluvate ravimite kasutamine raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril, on ebasoovitav. Kuigi otsest teratogeenset toimet ei ole, arvatakse, et MSPVA-d võivad põhjustada lootel neerukomplikatsioone ja arterioosjuha enneaegset sulgumist. Samuti on teavet enneaegse sünnituse kohta. Sellest hoolimata on antifosfolipiidide sündroomiga naistel edukalt kasutatud aspiriini kombinatsioonis hepariiniga.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kirjeldus

Movalis

On juht mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulgas, millel on pikk toimeaeg ja mis on heaks kiidetud pikaajaliseks kasutamiseks.

Sellel on väljendunud põletikuvastane toime, mis võimaldab seda kasutada reumatoidartriidi, anküloseeriva spondüliidi, osteoartriidi korral. Kaitseb kõhrekoe, ei ole palavikuvastased ja valuvaigistavad omadused. Kasutatakse peavalu ja hambavalu korral.

Annuste määramine, manustamisvõimalused (suposiidid, süstid, tabletid) sõltuvad haiguse tüübist ja raskusastmest.

Tselekoksiib

COX-2 inhibiitor, millel on väljendunud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Terapeutilistes annustes kasutamisel ei avalda see peaaegu mingit negatiivset mõju seedetrakti limaskestale, kuna sellel on üsna madal afiinsus COX-1 suhtes ja seetõttu ei põhjusta see põhiseaduslike prostaglandiinide sünteesi rikkumist.

Indometatsiin

See on üks tõhusamaid mittehormonaalseid ravimeid. Artriidi korral vähendab see liigeste turset, leevendab valu ja on tugeva põletikuvastase toimega. Meditsiinitoote kasutamisel peate olema ettevaatlik, kuna sellel on suur kõrvaltoimete loetelu. Farmakoloogias toodetakse ravimit nimetuste Indovis EU, Indovazin, Indocollir, Indotard, Metindol all.

Ibuprofeen

See ühendab endas võime tõhusalt vähendada valu ja temperatuuri, suhtelist ohutust, sest sellel põhinevaid ravimeid saab osta ilma retseptita. Ibuprofeeni kasutatakse palavikuvastase ravimina, sh ja vastsündinutele.

Põletikuvastase ravimina seda nii sageli ei kasutata, kuid ravim on väga populaarne ka reumatoloogias: seda kasutatakse osteoartriidi, reumatoidartriidi ja teiste liigesehaiguste raviks.

Kõige populaarsemad nimed on Nurofen, Ibuprom, MIG 400 ja 200.

Diklofenak

Tootmisvorm - kapslid, tabletid, geel, ravimküünlad, süstelahus. Selles liigeste raviks mõeldud preparaadis on suurepäraselt ühendatud nii kõrge põletikuvastane toime kui ka kõrge valuvaigistav toime.

Seda toodetakse nimede Naklofen, Voltaren, Diklak, Ortofen, Vurdon, Diklonak P, Dolex, Olfen, Klodifen, Dicloberl jne all.

Kondroprotektorid - alternatiivsed ravimid

Väga levinud liigeste raviks kasutage kondroprotektoreid. Inimesed ei mõista sageli kondroprotektorite ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite erinevust. Viimased eemaldavad valu kiiresti, kuid neil on samal ajal palju kõrvaltoimeid. Ja kondroprotektorid kaitsevad kõhrekoe, kuid neid tuleb kasutada kursustel. Kõige tõhusamate kondroprotektorite koostis on kaks ainet - kondroitiin ja glükoosamiin.

Põletikuvastased mittesteroidsed ravimid on suurepärased abilised paljude haiguste ravis. Kuid me ei tohi unustada, et need eemaldavad ainult heaolule negatiivselt mõjuvad sümptomid, haiguste otsene ravi toimub teiste meetodite ja ravimitega.

Valusündroomiga kaasneb palju kehas toimuvaid patoloogilisi muutusi. Selliste sümptomitega võitlemiseks on välja töötatud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ehk mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Nad anesteseerivad suurepäraselt, leevendavad põletikku, vähendavad turset. Siiski on ravimitel suur hulk kõrvaltoimeid. See piirab nende kasutamist mõnel patsiendil. Kaasaegne farmakoloogia on välja töötanud uusima põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Sellised ravimid põhjustavad palju vähem ebameeldivaid reaktsioone, kuid need jäävad tõhusateks valuvaigistiteks.

Milline on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite mõju kehale? Nad toimivad tsüklooksügenaasile. COX-il on kaks isovormi. Igal neist on oma funktsioonid. Selline ensüüm (COX) põhjustab keemilise reaktsiooni, mille tulemusena arahhidoonhape läheb prostaglandiinideks, tromboksaanideks ja leukotrieenideks.

COX-1 vastutab prostaglandiinide tootmise eest. Need kaitsevad mao limaskesta ebameeldivate mõjude eest, mõjutavad trombotsüütide talitlust ja mõjutavad ka muutusi neerude verevoolus.

COX-2 tavaliselt puudub ja see on spetsiifiline põletikuline ensüüm, mis sünteesitakse tsütotoksiinide ja teiste vahendajate tõttu.

MSPVA-de sellisel toimel nagu COX-1 inhibeerimine on palju kõrvaltoimeid.

Pole saladus, et esimese põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravimid avaldasid kahjulikku mõju mao limaskestale. Seetõttu on teadlased võtnud eesmärgiks vähendada soovimatuid mõjusid. Uus väljalaskevorm on välja töötatud. Sellistes preparaatides oli toimeaine spetsiaalses kestas. Kapsel valmistati ainetest, mis mao happelises keskkonnas ei lahustunud. Nad hakkasid lagunema alles soolestikku sisenedes. See võimaldas vähendada mao limaskesta ärritavat toimet. Seedetrakti seinte kahjustamise ebameeldiv mehhanism jäi siiski alles.

See sundis keemikuid sünteesima täiesti uusi aineid. Varasematest ravimitest on neil põhimõtteliselt erinev toimemehhanism. Uue põlvkonna MSPVA-sid iseloomustab selektiivne toime COX-2-le, samuti prostaglandiinide tootmise pärssimine. See võimaldab teil saavutada kõik vajalikud toimed - valuvaigistav, palavikuvastane, põletikuvastane. Samal ajal võimaldavad viimase põlvkonna MSPVA-d minimeerida mõju vere hüübimisele, trombotsüütide funktsioonile ja mao limaskestale.

Põletikuvastane toime on tingitud veresoonte seinte läbilaskvuse vähenemisest, samuti erinevate põletikumediaatorite tootmise vähenemisest. Tänu sellele toimele on närvivalu retseptorite ärritus minimaalne. Mõju teatud ajus asuvatele termoregulatsiooni keskustele võimaldab uusima põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul üldist temperatuuri täiuslikult alandada.

MSPVA-de mõju on laialt teada. Selliste ravimite toime on suunatud põletikulise protsessi ennetamisele või vähendamisele. Need ravimid annavad suurepärase palavikuvastase toime. Nende mõju organismile võib võrrelda narkootiliste valuvaigistite toimega. Lisaks on neil valuvaigistav, põletikuvastane toime. MSPVA-de kasutamine ulatub kliinilises keskkonnas ja igapäevaelus laialdaselt. Tänapäeval on see üks populaarsemaid meditsiinilisi ravimeid.

Positiivset mõju täheldatakse järgmiste teguritega:

Lihas-skeleti süsteemi haigused. Erinevate nikastuste, verevalumite, artrooside korral on need ravimid lihtsalt asendamatud. MSPVA-sid kasutatakse osteokondroosi, põletikulise artropaatia, artriidi korral. Ravimil on põletikuvastane toime müosiidi, kettaherniate korral.Tugev valu. Ravimeid kasutatakse üsna edukalt sapiteede koolikute, günekoloogiliste vaevuste korral. Nad kõrvaldavad peavalu, isegi migreeni, ebamugavustunde neerudes. MSPVA-sid kasutatakse edukalt patsientidel operatsioonijärgsel perioodil Kõrge temperatuur. Palavikuvastane toime võimaldab kasutada ravimeid erineva iseloomuga vaevuste korral nii täiskasvanutel kui ka lastel. Sellised ravimid on tõhusad isegi palavikuga Trombi teke. MSPVA-d on trombotsüütide vastased ained. See võimaldab neid kasutada isheemia korral. Need on südameinfarkti ja insuldi ennetavad meetmed.

Umbes 25 aastat tagasi töötati välja ainult 8 MSPVA-de rühma. Tänaseks on see arv kasvanud 15-ni. Täpset arvu ei oska aga isegi arstid nimetada. Pärast turule ilmumist saavutasid MSPVA-d kiiresti laialdase populaarsuse. Narkootikumid on asendanud opioidanalgeetikumid. Sest erinevalt viimasest ei kutsunud nad esile hingamisdepressiooni.

MSPVA-de klassifikatsioon eeldab jagamist kahte rühma:

Vanad ravimid (esimene põlvkond). Sellesse kategooriasse kuuluvad tuntud ravimid: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadion .Uued MSPVA-d (teine ​​põlvkond). Viimase 15-20 aasta jooksul on farmakoloogias välja töötatud suurepärased ravimid, nagu Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Kuid see ei ole ainus MSPVA-de klassifikatsioon. Uue põlvkonna ravimid jagunevad happevabadeks derivaatideks ja hapeteks. Vaatame kõigepealt viimast kategooriat:

Salitsülaadid. See MSPVA-de rühm sisaldab ravimeid: Aspiriin, Diflunisaal, Lüsiinmonoatsetüülsalitsülaat.Pürasolidiinid. Selle kategooria esindajad on ravimid: fenüülbutasoon, asapropasoon, oksüfenbutasoon.Oxycams. Need on uue põlvkonna kõige uuenduslikumad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Ravimite loetelu: Piroksikaam, Meloksikaam, Lornoksikaam, Tenoksikaam. Ravimid ei ole odavad, kuid nende toime organismile kestab palju kauem kui teistel MSPVA-del.Fenüüläädikhappe derivaadid. See mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühm sisaldab vahendeid: diklofenak, tolmetiin, indometatsiin, etodolak, sulindak, atseklofenak.Antraniilhappe preparaadid. Peamine esindaja on ravim Mefenaminate Propioonhappe tooted. See kategooria sisaldab palju suurepäraseid MSPVA-sid. Ravimite loetelu: Ibuprofeen, Ketoprofeen, Benoksaprofeen, Fenbufeen, Fenoprofeen, Tiaprofeenhape, Naprokseen, Flurbiprofeen, Pirprofeen, Nabumetoon.Isonikotiinhappe derivaadid. Peamine ravim "Amizon".Pürasolooni preparaadid. Sellesse kategooriasse kuulub tuntud ravim "Analgin".

Mittehappederivaadid hõlmavad sulfoonamiide. Sellesse rühma kuuluvad ravimid: Rofekoksiib, Tselekoksiib, Nimesuliid.

Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mille loetelu on toodud ülal, avaldavad kehale tõhusat mõju. Kuid need praktiliselt ei mõjuta seedetrakti toimimist. Neid ravimeid eristab veel üks positiivne punkt: uue põlvkonna MSPVA-d ei avalda kõhrekoele laastavat mõju.

Kuid isegi sellised tõhusad vahendid võivad esile kutsuda mitmeid soovimatuid tagajärgi. Neid tuleks teada, eriti kui ravimit kasutatakse pikka aega.

Peamised kõrvaltoimed võivad olla:

pearinglus, unisus, peavalu, väsimus, südame löögisageduse tõus, rõhu tõus, kerge õhupuudus, kuiv köha, seedehäired, valgu ilmumine uriinis, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, nahalööve (täpne), vedelikupeetus, allergia.

Samal ajal ei täheldata uute MSPVA-de võtmisel mao limaskesta kahjustusi. Ravimid ei põhjusta haavandi ägenemist verejooksu tekkega.

Parimad põletikuvastased omadused on fenüüläädikhappe preparaatidel, salitsülaatidel, pürasolidoonidel, oksikaamidel, alkanoonidel, propioonhappel ja sulfoonamiidravimitel.

Kõige tõhusamalt leevendavad liigesevalu ravimid "Indometatsiin", "Diklofenak", "Ketoprofeen", "Flurbiprofeen". Need on osteokondroosi jaoks parimad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Ülaltoodud ravimitel, välja arvatud ravim "Ketoprofeen", on väljendunud põletikuvastane toime. Sellesse kategooriasse kuulub tööriist "Piroksikaam".

Tõhusad valuvaigistid on Ketorolak, Ketoprofeen, Indometatsiin, Diklofenak.

Movalist on saanud uusima põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite liider. Seda tööriista on lubatud kasutada pikka aega. Efektiivse ravimi põletikuvastased analoogid on ravimid Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol ja Amelotex.

See ravim on saadaval tablettide, rektaalsete ravimküünalde ja intramuskulaarse süstimise lahuse kujul. Aine kuulub enoolhappe derivaatide hulka. Ravimil on suurepärased valuvaigistavad ja palavikuvastased omadused. On kindlaks tehtud, et peaaegu igas põletikulises protsessis on sellel ravimil kasulik toime.

Ravimi kasutamise näidustused on osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, reumatoidartriit.

Siiski peaksite teadma, et ravimi võtmisel on vastunäidustusi:

ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes; peptiline haavand ägedas staadiumis; raske neerupuudulikkus; haavandi verejooks; raske maksapuudulikkus; rasedus, lapse toitmine; raske südamepuudulikkus.

Ravimit ei võta alla 12-aastased lapsed.

Täiskasvanud patsientidel, kellel on diagnoositud osteoartriit, soovitatakse kasutada 7,5 mg päevas. Vajadusel võib seda annust suurendada 2 korda.

Reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi korral on päevane norm 15 mg.

Patsiendid, kellel on kalduvus kõrvaltoimetele, peaksid ravimit võtma äärmise ettevaatusega. Inimesed, kellel on raske neerupuudulikkus ja kes saavad hemodialüüsi, ei tohi kogu päeva jooksul võtta rohkem kui 7,5 mg.

Ravimi "Movalis" maksumus tablettides 7,5 mg, nr 20, on 502 rubla.

Paljude tugeva valu suhtes kalduvate inimeste ülevaated näitavad, et Movalis on pikaajaliseks kasutamiseks kõige sobivam vahend. Patsiendid taluvad seda hästi. Lisaks võimaldab selle pikaajaline viibimine organismis ravimit ühekordselt võtta. Enamiku tarbijate arvates on väga oluline tegur kõhre kudede kaitse, kuna ravim ei mõjuta neid negatiivselt. See on väga oluline patsientidele, kes kasutavad ravimit osteokondroosi, artroosi raviks.

Lisaks leevendab ravim suurepäraselt mitmesuguseid valusid - hambavalu, peavalu. Patsiendid pööravad erilist tähelepanu muljetavaldavale kõrvaltoimete loetelule. MSPVA-de võtmise ajal ei muutnud ravi hoolimata tootja hoiatusest ebameeldivad tagajärjed.

Selle ravimi toime on suunatud osteokondroosi ja artroosiga patsiendi seisundi leevendamisele. Ravim kõrvaldab suurepäraselt valu, leevendab tõhusalt põletikulist protsessi. Kahjulikku mõju seedesüsteemile ei ole tuvastatud.

Kasutusjuhistes toodud näidustused on järgmised:

psoriaatiline artriit, osteoartriit, reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit.

Sellel ravimil on mitmeid vastunäidustusi. Lisaks ei ole ravim ette nähtud alla 18-aastastele lastele. Eriti ettevaatlik tuleb olla inimestel, kellel on diagnoositud südamepuudulikkus, kuna ravim suurendab vastuvõtlikkust vedelikupeetuse suhtes.

Ravimi maksumus varieerub sõltuvalt pakendist 500-800 rubla piires.

Üsna vastuolulised ülevaated selle ravimi kohta. Mõned patsiendid said tänu sellele abinõule liigesevalu üle. Teised patsiendid väidavad, et ravim ei aidanud. Seetõttu ei ole see abinõu alati tõhus.

Lisaks ei tohiks te ravimit ise võtta. Mõnes Euroopa riigis on see ravim keelatud, kuna sellel on kardiotoksiline toime, mis on südamele üsna ebasoodne.

Sellel ravimil on mitte ainult põletikuvastane ja valuvastane toime. Tööriistal on ka antioksüdantsed omadused, mille tõttu ravim pärsib kõhre ja kollageenikiude hävitavaid aineid.

Ravimit kasutatakse:

artriit; artroos; artroos; müalgia; artralgia; bursiit; palavik; mitmesugused valusündroomid.

Sellisel juhul on ravimil väga kiiresti valuvaigistav toime. Reeglina tunneb patsient kergendust 20 minuti jooksul pärast ravimi võtmist. Seetõttu on see ravim väga tõhus ägeda paroksüsmaalse valu korral.

Peaaegu alati taluvad patsiendid seda ravimit hästi. Kuid mõnikord võivad tekkida kõrvaltoimed, nagu pearinglus, unisus, peavalu, iiveldus, kõrvetised, hematuuria, oliguuria, urtikaaria.

Toode ei ole heaks kiidetud kasutamiseks rasedatel ja alla 12-aastastel lastel. Äärmiselt ettevaatlikult peaksid nimesuliidi võtma inimesed, kellel on arteriaalne hüpertensioon, neeru-, nägemis- või südamefunktsiooni häired.

Ravimi keskmine hind on 76,9 rubla.

Arvamused ravimi kohta on peaaegu alati positiivsed. Kuna ravim kõrvaldab suurepäraselt valu ja vähendab kõrget temperatuuri, võitleb see suurepäraselt põletikuliste protsessidega.

Paljud patsiendid märgivad, et sümptomite leevendamine toimub üsna kiiresti ja selle toime kestus on umbes kaheksa tundi.

Suurepärane tööriist kõrvaldab suurepäraselt hambaravi, traumaatilise, artriidi valu. Ravim on võimeline leevendama pigistavast närvist põhjustatud ebamugavust.

See ravim kuulub oksükaamide rühma. Seda MSPVA-de rühma iseloomustab pikenenud poolväärtusaeg, mille tulemusena pikeneb ravimi toime. See võimaldas oluliselt vähendada ravimite võtmise sagedust. Seetõttu väheneb kõrvaltoimete oht.

Ravimit "Xefocam" eristab kõrgeim võime valu leevendada. Selle valuvaigistav toime on tugevalt võrreldav morfiini omaga. Kuid erinevalt viimasest ei tekita ravim sõltuvust ega mõjuta kesknärvisüsteemi.

Katsetamise ajal märgiti, et ravim kõrvaldab valu 12 tunni jooksul.

Ravimi maksumus tableti kujul (8 mg) pakendile nr 10 on 205 rubla.

Ravimil on põletikuvastane valuvaigistav, dekongestiivne ja palavikuvastane toime. Tõhus ravim on ette nähtud järgmiste haiguste jaoks:

krooniline periartriit; reumatoidartriit; kõõlusepõletik; bursiit; kõõluste, sidemete, lihaste vigastused.

Samal ajal kõrvaldab Rofekoksiib tõhusalt mitmesuguseid neuralgiast, osteokondroosist ja pulpitist põhjustatud valusümptomeid. Tööriist leevendab suurepäraselt lumbagot, hambavalu, radikulaarset sündroomi.

Ravimit ei tohi võtta patsiendid, kellel on bronhiaalastma, pärast südameinfarkti, insulti. Ärge kasutage seda vähi, hüpertensiooni ja ateroskleroosiga inimestel. Ravim on keelatud alla 12-aastastele lastele. Lisaks on soovitatav enne kasutamist hoolikalt uurida võimalikke kõrvaltoimeid.

See on suurepärane vahend, mis võimaldab vähendada põletikulisi reaktsioone ja aitab vähendada valuretseptorite tundlikkust. Ravim on nõudlus operatsioonile saavate patsientide jaoks.

See kõrvaldab mõõduka ja tugeva intensiivsusega valusündroomid. See on ette nähtud pärast puusa- ja põlveliigeste endoproteesimist, hüsterektoomiat, koronaararterite šunteerimist ja seda kasutatakse hambaravis.

Ravimi annustamine on puhtalt individuaalne. See sõltub kliinilisest olukorrast ja näidustustest. Ravim ei ole ette nähtud alla 18-aastastele lastele.

Ravimil on teine ​​nimi - "Etoricoxib". Tööriistal on kõrged põletikuvastased, analgeetilised omadused. Ravim aitab kaasa valuimpulsi pärssimisele.

Lihas-skeleti süsteemi vaevustega patsiendid vabanevad selle vahendi abil hommikusest jäikusest. Neil on liigeste liikuvus paranenud, põletiku intensiivsus väheneb ja valusündroom on suurepäraselt peatunud. Terapeutiline toime ilmneb pärast võtmist kahekümne nelja minuti jooksul. Ravimi toimeaine imendub vereringest suurepäraselt. Ravimil on kõrge biosaadavus. See näitaja on 100%.

Ravimi annust võib määrata ainult arst. Reeglina varieerub see kogu päeva jooksul vahemikus 60 mg kuni 120 mg.

Ravim ei ole ette nähtud kasutamiseks rasedatele ja alla 16-aastastele lastele.

Kaasaegne farmakoloogia ei seisa paigal. Töötatakse välja uusi tõhusamaid MSPVA-sid. Ülaltoodud suurepäraste uue põlvkonna ravimite loend võimaldab teil valida mis tahes patoloogia jaoks parima vahendi. Siiski tuleb meeles pidada, et need ravimid ei suuda haigust ravida. Neil on ainult põletikuvastane ja valuvaigistav toime.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) on ravimid, millel on valuvaigistav (valuvaigistav), palavikku alandav ja põletikuvastane toime.

Nende toimemehhanism põhineb teatud ensüümide (COX, tsüklooksügenaas) blokeerimisel, nad vastutavad prostaglandiinide tootmise eest – kemikaalid, mis soodustavad põletikku, palavikku, valu.

Sõna "mittesteroidne", mis sisaldub ravimirühma nimetuses, rõhutab asjaolu, et selle rühma ravimid ei ole steroidhormoonide sünteetilised analoogid - võimsad hormonaalsed põletikuvastased ravimid.

MSPVA-de kuulsaimad esindajad: aspiriin, ibuprofeen, diklofenak.

Kui valuvaigistid võitlevad otseselt valuga, siis mittesteroidsed põletikuvastased ravimid vähendavad nii haiguse kõige ebameeldivamaid sümptomeid: nii valu kui põletikku. Enamik selle rühma ravimeid on tsüklooksügenaasi ensüümi mitteselektiivsed inhibiitorid, mis pärsivad selle mõlema isovormi (sordi) - COX-1 ja COX-2 - toimet.

Tsüklooksügenaas vastutab prostaglandiinide ja tromboksaani tootmise eest arahhidoonhappest, mis omakorda saadakse rakumembraani fosfolipiididest ensüümi fosfolipaas A2 kaudu. Prostaglandiinid on muu hulgas põletiku arengu vahendajad ja regulaatorid. Selle mehhanismi avastas John Wayne, kes sai hiljem oma avastuse eest Nobeli preemia.

Tavaliselt kasutatakse MSPVA-sid ägeda või kroonilise põletiku raviks, millega kaasneb valu. Liigeste ravis on eriti populaarseks saanud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Loetleme haigused, mille jaoks need ravimid on ette nähtud:

äge podagra; düsmenorröa (menstruaalvalu); metastaasidest põhjustatud luuvalu; operatsioonijärgne valu; palavik (kehatemperatuuri tõus); soolesulgus; neerukoolikud; mõõdukas valu põletikust või pehmete kudede vigastusest; osteokondroos; alaselja valu; peavalu; migreen; artroos; reumatoidartriit; valu Parkinsoni tõve korral.

MSPVA-d on vastunäidustatud seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste korral, eriti ägedas staadiumis, raskete maksa- ja neerukahjustuste, tsütopeeniate, individuaalse talumatuse, raseduse korral. Ettevaatlikult tuleb seda manustada bronhiaalastmaga patsientidele, samuti isikutele, kellel on varem esinenud kõrvaltoimeid teiste MSPVA-de võtmisel.

Loetleme kõige tuntumad ja tõhusamad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mida kasutatakse liigeste ja muude haiguste raviks, kui on vaja põletiku- ja palavikuvastast toimet:

Aspiriin; ibuprofeen; Naprokseen; indometatsiin; diklofenak; tselekoksiib; Ketoprofeen; Etodolac. Meloksikaam.

Mõned ravimid on nõrgemad, mitte nii agressiivsed, teised on mõeldud ägeda artroosi jaoks, kui on vaja kiiret sekkumist ohtlike protsesside peatamiseks kehas.

MSPVA-de pikaajalisel kasutamisel (näiteks osteokondroosi ravis) täheldatakse kõrvaltoimeid ja need seisnevad mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta kahjustuses koos haavandite ja verejooksu tekkega. See mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puudumine on viinud uue põlvkonna ravimite väljatöötamiseni, mis blokeerivad ainult COX-2 (põletikuline ensüüm) ja ei mõjuta COX-1 (kaitseensüüm) tööd.

Seega on uue põlvkonna ravimitel praktiliselt puuduvad mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalise kasutamisega seotud haavandilised kõrvaltoimed (seedetrakti limaskesta kahjustus), kuid need suurendavad trombootiliste tüsistuste riski.

Uue põlvkonna ravimite puudustest võib märkida ainult nende kõrget hinda, mis muudab selle paljudele inimestele kättesaamatuks.

Mis see on? Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid toimivad palju selektiivsemalt, nad inhibeerivad COX-2 suuremal määral, samas kui COX-1 jääb praktiliselt puutumatuks. See seletab ravimi üsna kõrget efektiivsust, mis on kombineeritud minimaalse arvu kõrvaltoimetega.

Uue põlvkonna populaarsete ja tõhusate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loend:

Movalis. Sellel on palavikuvastane, hästi väljendunud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Selle abinõu peamine eelis on see, et regulaarse meditsiinilise järelevalve all saab seda kasutada üsna pikka aega. Meloksikaam on saadaval intramuskulaarse süstelahusena, tablettide, suposiitide ja salvidena. Meloksikaami (Movalis) tabletid on väga mugavad selle poolest, et neil on pikaajaline toime ja piisab ühe tableti võtmisest päeva jooksul. Movalis, mis sisaldab 20 15 mg tabletti, maksab 650-850 rubla. Ksefokam. Lornoksikaami baasil põhinev ravim. Selle eripäraks on asjaolu, et sellel on kõrge valu leevendamise võime. Selle parameetri järgi vastab see morfiinile, kuid see ei tekita sõltuvust ega avalda kesknärvisüsteemile opiaadilaadset toimet. Xefocam, mis sisaldab 30 tabletti 4 mg, maksab 350-450 rubla. Tselekoksiib. See ravim leevendab oluliselt osteokondroosi, artroosi ja muude haigustega patsiendi seisundit, leevendab hästi valu ja võitleb tõhusalt põletikuga. Tselekoksiibi kõrvaltoimed seedesüsteemile on minimaalsed või puuduvad üldse. Hind 400-600 rubla. Nimesuliid. Seda on väga edukalt kasutatud vertebrogeense seljavalu, artriidi jne ravis. Eemaldab põletiku, hüperemia, normaliseerib temperatuuri. Nimesuliidi kasutamine vähendab kiiresti valu ja parandab liikuvust. Seda kasutatakse ka salvina probleemsele piirkonnale kandmiseks. Nimesuliid, mis sisaldab 20 100 mg tabletti, maksab 120-160 rubla.

Seetõttu juhtudel, kui mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine ei ole vajalik, kasutatakse vana põlvkonna ravimeid. Kuid mõnel juhul on see lihtsalt sunnitud olukord, kuna vähesed saavad endale lubada sellise ravimiga ravikuuri.

Kuidas MSPVA-sid klassifitseeritakse ja mis need on? Keemilise päritolu järgi on nende ravimitega kaasas happelised ja mittehappelised derivaadid.

Happelised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid:

oksikaamid - piroksikaam, meloksikaam; Indoäädikhappel põhinevad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid - indometatsiin, etodolak, sulindak; Propioonhappe baasil - ketoprofeen, ibuprofeen; Salicipaadid (salitsüülhappe baasil) - aspiriin, diflunisaal; Fenüüläädikhappe derivaadid - diklofenak, atseklofenak; Pürasolidiinid (pürasoloonhape) - analgin, metamisoolnaatrium, fenüülbutasoon.

Mitte-happelised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid:

Alkanoonid; Sulfoonamiidi derivaadid.

Samuti erinevad mittesteroidsed ravimid kokkupuute tüübi ja intensiivsuse poolest - valuvaigistid, põletikuvastased, kombineeritud.

Keskmiste annuste põletikuvastase toime tugevuse järgi saab MSPVA-d järjestada järgmises järjekorras (tugevaimad on üleval):

indometatsiin; flurbiprofeen; diklofenaknaatrium; piroksikaam; Ketoprofeen; Naprokseen; ibuprofeen; amidopüriin; Aspiriin.

Vastavalt keskmiste annuste valuvaigistavale toimele võib MSPVA-d järjestada järgmises järjestuses:

Ketorolak; Ketoprofeen; diklofenaknaatrium; indometatsiin; flurbiprofeen; amidopüriin; piroksikaam; Naprokseen; ibuprofeen; Aspiriin.

Reeglina kasutatakse ülaltoodud ravimeid ägedate ja krooniliste haiguste korral, millega kaasneb valu ja põletik. Kõige sagedamini määratakse mittesteroidsed põletikuvastased ravimid valu leevendamiseks ja liigeste raviks: artriit, artroos, vigastused jne.

Mitte harva kasutatakse MSPVA-sid peavalude ja migreeni, düsmenorröa, operatsioonijärgse valu, neerukoolikute jms valu leevendamiseks. Prostaglandiinide sünteesi inhibeeriva toime tõttu on neil ravimitel ka palavikku alandav toime.

Kõik uued ravimid sellele patsiendile tuleb kõigepealt välja kirjutada väikseima annusega. Hea taluvuse korral 2-3 päeva pärast suurendatakse päevaannust.

MSPVA-de terapeutilised annused on laias vahemikus ning viimastel aastatel on olnud tendents suurendada parima talutavusega ravimite (naprokseen, ibuprofeen) ühekordseid ja ööpäevaseid annuseid, säilitades samal ajal piirangud aspiriini, indometatsiini, fenüülbutasoon, piroksikaam. Mõnedel patsientidel saavutatakse terapeutiline toime ainult MSPVA-de väga suurte annuste kasutamisel.

Põletikuvastaste ravimite suurte annuste pikaajaline kasutamine võib põhjustada:

Närvisüsteemi rikkumine - meeleolu muutused, desorientatsioon, pearinglus, apaatia, tinnitus, peavalu, ähmane nägemine; Muutused südame ja veresoonte töös - südamepekslemine, vererõhu tõus, tursed. Gastriit, haavand, perforatsioon, seedetrakti verejooks, düspeptilised häired, maksafunktsiooni muutused koos maksaensüümide aktiivsuse suurenemisega; Allergilised reaktsioonid - angioödeem, erüteem, urtikaaria, bulloosne dermatiit, bronhiaalastma, anafülaktiline šokk; Neerupuudulikkus, urineerimishäired.

Ravi MSPVA-dega peab toimuma võimalikult lühikese aja jooksul ja väikseimate efektiivsete annustega.

MSPVA-de rühma kuuluvaid ravimeid ei soovitata kasutada raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril. Kuigi otsest teratogeenset toimet pole tuvastatud, arvatakse, et MSPVA-d võivad põhjustada arterioosjuha (Botalla) enneaegset sulgumist ja lootel neerutüsistusi. Samuti on teateid enneaegsetest sünnitustest. Sellest hoolimata on aspiriini kombinatsioonis hepariiniga edukalt kasutatud antifosfolipiidide sündroomiga rasedatel naistel.

Kanada teadlaste viimaste andmete kohaselt oli mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine enne 20. rasedusnädalat seotud suurenenud raseduse katkemise (raseduse katkemise) riskiga. Uuringu tulemuste kohaselt suurenes raseduse katkemise oht 2,4 korda, olenemata võetud ravimi annusest.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite liidriks võib nimetada Movalis, millel on pikem toimeaeg ja mis on heaks kiidetud pikaajaliseks kasutamiseks.

Sellel on väljendunud põletikuvastane toime, mis võimaldab seda võtta osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidi, reumatoidartriidi korral. Sellel ei ole valuvaigistavaid, palavikuvastaseid omadusi, see kaitseb kõhrekoe. Seda kasutatakse hambavalu, peavalu korral.

Annuse määramine, manustamisviis (tabletid, süstid, ravimküünlad) sõltub haiguse tõsidusest, tüübist.

Spetsiifiline COX-2 inhibiitor, millel on väljendunud põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Terapeutilistes annustes kasutamisel ei avalda see praktiliselt negatiivset mõju seedetrakti limaskestale, kuna sellel on väga madal afiinsus COX-1 suhtes, mistõttu see ei põhjusta põhiseaduslike prostaglandiinide sünteesi rikkumist. .

Reeglina võetakse tselekoksiibi annuses 100-200 mg päevas 1-2 annusena. Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Viitab kõige tõhusamatele mittehormonaalsetele toimetele. Artriidi korral leevendab indometatsiin valu, vähendab liigeste turset ja on tugeva põletikuvastase toimega.

Ravimi hind, olenemata vabastamisvormist (tabletid, salvid, geelid, rektaalsed ravimküünlad) on üsna madal, tablettide maksimaalne maksumus on 50 rubla pakendi kohta. Ravimi kasutamisel peate olema ettevaatlik, kuna sellel on pikk kõrvaltoimete loetelu.

Farmakoloogias toodetakse indometatsiini nimetuste Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir all.

Ibuprofeen ühendab endas suhtelise ohutuse ja võime tõhusalt alandada palavikku ja valu, mistõttu müüakse sellel põhinevaid preparaate ilma retseptita. Palavikualandajana kasutatakse ibuprofeeni ka vastsündinutel. On tõestatud, et see vähendab palavikku paremini kui teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Lisaks on ibuprofeen üks populaarsemaid käsimüügi valuvaigisteid. Põletikuvastase ainena seda nii sageli välja ei kirjutata, kuid ravim on reumatoloogias üsna populaarne: seda kasutatakse reumatoidartriidi, osteoartriidi ja teiste liigesehaiguste raviks.

Ibuprofeeni populaarseimad kaubamärgid on Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ja MIG 400.

Võib-olla üks populaarsemaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, mis loodi 60ndatel. Vabanemisvorm - tabletid, kapslid, süst, ravimküünlad, geel. Selles liigeste raviks mõeldud vahendis on hästi ühendatud nii kõrge valuvaigistav toime kui ka kõrged põletikuvastased omadused.

Toodetakse nimede Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen jt all.

Ketoprofeen

Lisaks ülaltoodud ravimitele hõlmab esimest tüüpi mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühm, st COX-1, sellist ravimit nagu ketoprofeen. Oma toime tugevuselt on see lähedane ibuprofeenile ja on saadaval tablettide, geeli, aerosooli, kreemi, välispidiseks kasutamiseks ja süstelahuste, rektaalsete ravimküünalde (suposiitide) kujul.

Seda tööriista saate osta kaubanimede Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen jt all.

Atsetüülsalitsüülhape vähendab vererakkude võimet kokku kleepuda ja verehüübeid moodustada. Aspiriini võtmisel veri hõreneb ja veresooned laienevad, mis toob kaasa peavalu ja koljusisese rõhuga inimese seisundi leevenemise. Ravimi toime vähendab energiavarustust põletikukoldes ja viib selle protsessi nõrgenemiseni.4

Aspiriin on vastunäidustatud alla 15-aastastele lastele, kuna on võimalik tüsistus äärmiselt raske Reye sündroomi kujul, millesse sureb 80% patsientidest. Ülejäänud 20% ellujäänud beebidest võivad olla vastuvõtlikud epilepsiale ja vaimsele alaarengule.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) on ravimid, mille nimi näitab nende koostist, eesmärki ja funktsiooni.

Mittesteroidne- ei sisalda oma koostises tsüklopentaanperhüdrofenantreeni tuuma, mis on osa hormoonidest ja bioloogiliselt aktiivsetest ainetest.

Põletikuvastane- avaldavad tugevat mõju elusorganismi põletikulistele protsessidele, katkestades põletiku keemilise protsessi.

MSPVA-de rühma kuuluvate ravimite ajalugu

Paju põletikuvastased omadused on tuntud alates viiendast sajandist eKr. 1827. aastal eraldati selle taime koorest 30 grammi salitsiini. 1869. aastal saadi salitsiini baasil toimeaine salitsüülhape.

Salitsüülhappe põletikuvastased omadused on tuntud juba pikka aega, kuid väljendunud haavandiline toime piiras selle kasutamist meditsiinis. Kinnitumine atsetüülrühma molekuliga vähendas oluliselt seedetrakti haavandite tekke riski.

Esimese NSAID-i rühma kuuluva meditsiinilise ravimi sünteesis 1897. aastal Bayer. See saadi salitsüülhappe atsetüülimisel. Ta sai varalise nime - "Aspiriin". Aspiriinil on õigus nimetada ainult selle farmakoloogilise ettevõtte ravimiks.

Kuni 1950. aastani oli aspiriin ainus mittesteroidne põletikuvastane ravim. Seejärel algas aktiivne töö tõhusamate vahendite loomisel.

Atsetüülsalitsüülhappe tähtsus meditsiinis on aga endiselt suur.

MSPVA-de toimemehhanism

MSPVA-de peamine rakenduspunkt on bioloogiliselt aktiivsed ained - prostaglandiinid. Esimesed neist leiti eesnäärme sekreedist, sellest ka nende nimi. Rohkem on uuritud kahte peamist tüüpi:

• Esimest tüüpi tsüklooksügenaas (COX-1), mis vastutab seedetrakti kaitsvate tegurite sünteesi ja tromboosiprotsesside eest.
• Tsüklooksügenaas tüüp 2 (COX-2), mis osaleb põletikulise protsessi peamistes mehhanismides.

Ensüümide blokeerimisega saavutatakse valu vähendav, põletikku vähendav ja kehatemperatuuri langetav toime.

On selektiivseid ja mitteselektiivseid ravimeid. Selektiivsed ained blokeerivad COX-2 ensüümi suuremal määral. Vähendage põletikku, mõjutamata seedekulglas toimuvaid protsesse.

Teist tüüpi tsüklooksügenaasi toime on suunatud:

• veresoonte läbilaskvuse suurendamiseks;
• põletikuliste vahendajate vabanemine kahjustatud piirkonnas;
• suurenenud turse põletiku piirkonnas;
• fagotsüütide, nuumrakkude, fibroblastide migratsioon;
• keha üldise temperatuuri tõus kesknärvisüsteemi termoregulatsioonikeskuste kaudu.

Põletik

Põletikuprotsess on organismi universaalne reaktsioon mis tahes kahjustavale mõjule ja sellel on mitu etappi:

• muutmise etapp areneb esimestel minutitel pärast kokkupuudet kahjustava teguriga. Kahju tekitavad ained võivad olla füüsikalised, keemilised või bioloogilised. Hävitatud rakkudest vabanevad bioloogiliselt aktiivsed ained, mis käivitavad järgnevad etapid;
• eksudatsioon (immutamine), mida iseloomustab surnud rakkudest pärit ainete mõju nuumrakkudele. Aktiveeritud basofiilid vabastavad kahjustuskohta histamiini ja serotoniini, põhjustades vere vedela osa ja makrofaagide veresoonte läbilaskvuse suurenemist. Tekib turse, kohalik temperatuur tõuseb. Ensüümid vabanevad verre, meelitades veelgi rohkem immunokompetentseid rakke, käivitades biokeemiliste ja kaitseprotsesside kaskaadi. Reaktsioon muutub üleolevaks. Valu on. Just selles etapis on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid tõhusad;
• leviku staadium, toimub teise etapi eraldumise hetkel. Peamised rakud on fibroblastid, mis moodustavad hävinud struktuuri taastamiseks sidekoe maatriksi.

Etappidel ei ole selget ajaraami ja need on sageli kombineeritud. Kui hüperergilise komponendiga esineb väljendunud eksudatsioonistaadium, hilineb proliferatsiooni staadium. MSPVA-de määramine aitab kaasa kiirele taastumisele ja hõlbustab patsiendi üldist seisundit.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peamised rühmad

Klassifikatsioone on palju. Kõige populaarsemad põhinevad ainete keemilisel struktuuril ja bioloogilisel toimel.

Salitsülaadid

Enim uuritud aine on atsetüülsalitsüülhape. Valuvaigistav toime on väga mõõdukas. Seda kasutatakse ravimina temperatuuri alandamiseks palavikulistes tingimustes ja mikrotsirkulatsiooni parandamise vahendina kardioloogias (väikestes annustes vähendab see vere viskoossust, blokeerides I tüüpi tsüklooksügenaasi).

Propionaadid

Propioonhappe sooladel on keskmine valuvaigistav ja väljendunud palavikuvastane toime. Tuntuim on ibuprofeen. Madala toksilisuse ja kõrge biosaadavuse tõttu kasutatakse seda pediaatrilises praktikas laialdaselt.

Atsetaadid

Äädikhappe derivaadid on hästi tuntud ja laialdaselt kasutatavad meditsiinis. Neil on väljendunud põletikuvastane toime ja tugev valuvaigistav toime. Suure mõju tõttu 1. tüüpi tsüklooksügenaasile kasutatakse neid haavandtõve ja verejooksu ohu korral ettevaatusega. Tuntumad esindajad: Diklofenak, Ketorolak, Indometatsiin.

Selektiivsed COX-2 inhibiitorid

Tänapäeval peetakse kõige kaasaegsemaid selektiivseid ravimeid Tselekoksiib ja rofekoksiib. Need on registreeritud Venemaa turul.

Muud ravimid

Paratsetamool, nimesuliid, meloksikaam. Toimib peamiselt COX-2-le. Neil on keskse toimega väljendunud valuvaigistav ja palavikuvastane toime.

Kõige populaarsemad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja nende maksumus

• Atsetüülsalitsüülhape.

Tõhus ja odav ravim. Saadaval annustes 500 milligrammi ja 100 mg. Keskmine hind turul on 8-10 rubla 10 tableti kohta. Kaasatud elutähtsate asjade nimekirja.

• Ibuprofeen.

Ohutu ja odav ravim. Hind sõltub väljalaske vormist ja tootjast. Sellel on väljendunud palavikuvastane toime. Laialdaselt kasutatav pediaatrias.

Tabletid 400 milligrammi, kaetud, Venemaal toodetud, maksavad 50-100 rubla 30 tableti kohta.

• Paratsetamool.

Populaarne ravim kogu maailmas. Saadaval Euroopa riikides ilma arsti retseptita. Kõige populaarsemad vormid on 500 milligrammised tabletid ja siirup.

Sisaldub kombineeritud preparaatides anesteetilise ja palavikuvastase komponendina. Sellel on keskne toimemehhanism, mis ei mõjuta hematopoeesi ega seedetrakti.

Hind oleneb margist. Venemaal toodetud tabletid maksavad umbes 10 rubla.

• Citramon P.

Kombineeritud ravim, mis sisaldab põletikuvastaseid ja psühhostimuleerivaid komponente. Kofeiin suurendab paratsetamooli retseptorite tundlikkust ajus, tugevdades põletikuvastase komponendi toimet.

Saadaval 500 milligrammi tablettidena. Keskmine hind on 10-20 rubla.

• Diklofenak.

Seda toodetakse erinevates ravimvormides, kuid see on kõige nõutum süstide ja kohalike vormide (salvid ja plaastrid) kujul.

Kolme ampulli pakendi maksumus on 50 kuni 100 rubla.

• Nimesuliid.

Selektiivne ravim, millel on 2. tüüpi tsüklooksügenaasi blokeeriv toime. Sellel on hea valuvaigistav ja palavikku alandav toime. Laialdaselt kasutatav hambaravis ja operatsioonijärgsel perioodil.

Saadaval tablettide, geelide ja suspensioonide kujul. Keskmine hind turul on 100-200 rubla 20 tableti kohta.

• Ketorolak.

Ravimit iseloomustab tugev valuvaigistav toime, mis on võrreldav mitte-narkootiliste analgeetikumide toimega. Sellel on tugev haavandiline toime seedetrakti limaskestale. Ettevaatusega rakendatud.

Tuleb väljastada rangelt retsepti alusel. Väljalaskevormid on erinevad. 10 milligrammi tabletid maksavad alates sada rubla pakendi kohta.

MSPVA-de kasutamise peamised näidustused

Selle klassi ainete võtmise kõige levinumad põhjused on haigused, millega kaasneb põletik, valu ja palavik. Tuleb meeles pidada, et ravimeid kasutatakse monoteraapiana harva. Ravi peab olema terviklik.

Tähtis. Kasutage selles lõigus toodud andmeid ainult siis, kui eriolukord ei võimalda teil lähitulevikus ühendust võtta kvalifitseeritud spetsialistiga. Kõik raviga seotud probleemid kooskõlastage oma arstiga.

Artroos

Haigus, mis põhjustab muutusi liigesepinna anatoomilises struktuuris. Aktiivsed liigutused on äärmiselt valusad liigese turse ja sünoviaalvedeliku suurenenud efusiooni tõttu.

Rasketel juhtudel taandatakse ravi liigeseproteesimisele.

MSPVA-d on näidustatud protsessi mõõduka või mõõduka raskusastme korral. Valusündroomi korral on ette nähtud 100-200 milligrammi nimesuliidi. Mitte rohkem kui 500 mg päevas. Seda võetakse 2-3 annusena. Joo väike kogus vett.

Reumatoidartriit

- autoimmuunse etioloogiaga põletikuline protsess. Erinevates kudedes on palju põletikulisi protsesse. Valdavalt on kahjustatud liigesed ja endokardi kuded. MSPVA-d on valikravimid kombinatsioonis steroidraviga. Endokardi kahjustus põhjustab alati verehüüvete ladestumist südameklappide ja -kambrite pinnale. Atsetüülsalitsüülhappe võtmine 500 milligrammi päevas vähendab tromboosi riski 5 korda.

Valu pehmete kudede vigastuste korral

Seotud tursega traumaatilise teguri ja ümbritsevate kudede manustamiskohas. Eksudatsiooni tagajärjel tekib väikeste venoossete veresoonte ja närvilõpmete kokkusurumine.

Kahjustatud elundis on venoosse vere stagnatsioon, mis suurendab veelgi ainevahetushäireid. Tekib nõiaring, mis halvendab taastumise tingimusi.

Keskmise valusündroomi korral on võimalik kasutada diklofenaki kohalikke vorme.

Kandke vigastus- või nikastuskohale kolm korda päevas. Kahjustatud elund vajab puhkust ja immobiliseerimist mitmeks päevaks.

Osteokondroos

Selle patoloogilise protsessiga toimub seljaaju närvide juurte kokkusurumine ülemise ja alumise selgroolüli vahel, mis moodustavad seljaaju närvide väljumiskanalid.

Kanali valendiku vähenemisega kogevad organeid ja lihaseid innerveerivad närvijuured kokkusurumist. See toob kaasa põletikuliste protsesside arengu ja närvide endi turse, mis veelgi häirib troofilisi protsesse.

Nõiaringi katkestamiseks kasutatakse diklofenaki sisaldavaid kohalikke salve ja geele koos ravimi süstitavate vormidega. Kolm milliliitrit diklofenaki lahust manustatakse intramuskulaarselt üks kord päevas.

Ravikuur on vähemalt 5 päeva. Arvestades ravimi suurt haavandilisust, tuleb võtta prootonpumba blokaatoreid ja antatsiide (Omeprasool 2 kapslit kaks korda päevas ja Almagel üks kuni kaks kulbitäit kolm korda päevas).

Valu nimmepiirkonnas

Selle lokaliseerimisega mõjutab see kõige sagedamini. Valu on üsna intensiivne. moodustub seljaaju juurtest, mis tekivad ristluu intervertebraalsetes avaustes, jättes piiratud alal tuharapiirkonna madalatesse kudedesse. See soodustab selle põletikku koos hüpotermiaga.

Kasutatakse mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite salve, mis sisaldavad diklofenaki või nimesuliidi. Tugeva valu korral tehakse närvi väljumiskoha blokaad anesteetikumiga. Rakendatakse kohalikku kuiva kuumust. Oluline on vältida hüpotermiat.

Peavalu

Seda põhjustavad mitmesugused patoloogilised protsessid. Kõige tavalisem põhjus on aju. Ajus endas valuretseptoreid pole. Valu tunded edastatakse selle membraanidelt ja veresoonte retseptoritelt.

Mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel on otsene toime prostaglandiinidele, mis reguleerivad valu talamuse keskosas. Valu põhjustab vasospasmi, ainevahetusprotsessid vähenevad, valuaisting intensiivistub. MSPVA-d, leevendavad valu, leevendavad spasme, katkestades patoloogilise protsessi. Kõige tõhusamad ravimid on Ibuprofeen annuses 400 milligrammi..

Migreen

Põhjuseks on lokaalne ajuveresoonte spasm.Sagedamini valutab pea ühelt poolt. Esineb ulatuslik neuroloogiline fokaalne sümptomatoloogia. Nagu kogemus näitab, on kõige tõhusamad mittesteroidsed analgeetikumid kombinatsioonis spasmolüütikumidega.

viiskümmend protsenti Naatrium metamisoollahus (analgin) kahe milliliitri ja kahe milliliitri koguses Drotaveriin ühes süstlas intramuskulaarselt või intravenoosselt. Pärast süstimist tekib oksendamine. Mõne aja pärast on valu täielikult peatunud.

Podagra äge rünnak

Haigus on põhjustatud kusihappe metabolismi rikkumisest. Selle soolad ladestuvad keha erinevatesse organitesse ja kudedesse, põhjustades laialdast valu. MSPVA-d aitavad peatada. Ibuprofeeni preparaate kasutatakse annuses 400-800 milligrammi.

Kompleksne. Sisaldab madala puriini ja pürimidiini aluste sisaldusega dieeti. Ägeda perioodi jooksul on loomsed tooted, puljongid, alkohol, kohv ja šokolaad täielikult välistatud.

Kuvatakse taimset päritolu tooted, välja arvatud seened, ja suur kogus vett (kuni kolm kuni neli liitrit päevas). Seisundi paranemisel võib toidule lisada madala rasvasisaldusega kodujuustu.

Düsmenorröa

Viljakas eas naistel esineb sageli valulikke menstruatsioone või valu nende ees olevas alakõhus. Põhjustatud emaka silelihaste spasmidest koos limaskesta tagasilükkamisega. Valu kestus ja intensiivsus on individuaalne.

Leevenduseks sobivad Ibuprofeeni preparaadid annuses 400-800 milligrammi või selektiivsed MSPVA-d (nimesuliid, meloksikaam).

Valulike perioodide ravi võib hõlmata kahefaasiliste östrogeensete ravimite kasutamist, mis normaliseerivad keha hormonaalset tausta.

Palavik

Kehatemperatuuri tõus on mittespetsiifiline patoloogiline protsess, mis kaasneb paljude haigusseisunditega. Normaalne kehatemperatuur on vahemikus 35 kuni 37 kraadi Celsiuse järgi. Üle 41 kraadise hüpertermia korral toimub valkude denaturatsioon ja surm.

Normaalsel kehatemperatuuril toimub enamik kehas toimuvatest biokeemilistest protsessidest. Kõrgemate organismide termoregulatsiooni mehhanismid on neurohumoraalse iseloomuga. Temperatuuri homöostaasi säilitamisel mängib peamist rolli hüpotalamuse väike osa, mida nimetatakse infundibulumiks.

Anatoomiliselt ühendab see hüpotalamuse ja taalamuse nägemisnärvide ristmikul.

Hüpertermilise reaktsiooni aktiveerimise eest vastutavad ained – pürogeenid. Üks pürogeene on prostaglandiin, mida toodavad immuunrakud.

Selle sünteesi reguleerib tsüklooksügenaas. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad mõjutada prostaglandiinide sünteesi, vähendades kaudselt kehatemperatuuri. Paratsetamool toimib COX-1-le termoregulatsiooni keskmes, tagades kiire, kuid lühiajalise palavikuvastase toime.

Palaviku korral on ibuprofeenil suurim palavikuvastane toime, toimides kaudselt. Koduse palaviku alandamiseks on õigustatud režiim mõlema ravimiga.

500 milligrammi paratsetamooli ja 800 milligrammi ibuprofeeni. Esimene vähendab kiiresti temperatuuri vastuvõetavate väärtusteni, teine ​​aeglaselt ja pikka aega säilitab efekti.

Hammaste tuleku palavik lastel

See on luukoe hävimise tagajärg hamba kiire kasvu ajal. Hävitatud rakkudest eralduvad bioloogiliselt aktiivsed ained, millel on otsene mõju hüpotalamuse keskustele. Makrofaagid aitavad kaasa põletikulisele protsessile.

Kõige tõhusam ravim, mis kõrvaldab põletikku ja vähendab temperatuuri, on Nimesuliid annuses 25-30 milligrammi, võetud üks või kaks korda, peatab nähtused täielikult 90-95 protsendil juhtudest.

Riskid MSPVA-de kasutamisel

Uuringud on näidanud, et mitteselektiivsete ravimite pikaajaline kasutamine kahjustab mao ja soolte limaskesta. Atsetüülsalitsüülhappe haavandiline toime on kinnitatud. Mitteselektiivsete ainete pikaajalist kasutamist soovitatakse läbi viia koos prootonpumba blokaatoritega (omeprasool).

Selektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid suurendavad kümnekordselt südame isheemiatõve ja pikaajalise kasutamise riski. Aspiriin on selles loendis ainus erand. Atsetüülsalitsüülhappe trombotsüütidevastaseid omadusi kasutatakse tromboosi ennetamiseks, vältides peamiste veresoonte ummistumist.

Kardioloogid hoiatavad, et patsiendid, kellel on hiljuti olnud südameinfarkt, peaksid lõpetama mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmise. Uuringuandmete kohaselt peetakse Naprokseeni sellest vaatenurgast kõige vähem ohtlikuks.

Avaldatud on uuringud, et mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine võib põhjustada erektsioonihäireid. Need uuringud põhinesid aga suuresti patsientide endi tunnetel. Testosterooni taseme, seemnevedeliku uuringute ega füüsilise läbivaatuse meetodite kohta objektiivseid andmeid ei esitatud.

Järeldus

Sada aastat tagasi oli maailma rahvaarv veidi üle miljardi inimese. Viimase kahekümnenda sajandi jooksul on inimkond teinud tohutu läbimurde kõigis oma tegevusvaldkondades. Meditsiinist on saanud tõenduspõhine, tõhus ja progressiivne teadus.

Tänapäeval on meid üle seitsme miljardi. Kolm peamist avastust, mis mõjutasid inimkonna ellujäämist, on järgmised:

• vaktsiinid;
• antibiootikumid;
• mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

On, mille üle mõelda ja mille poole püüelda.

Seotud videod

Huvitav