Juhised jaoks meditsiiniliseks kasutamiseks
Ketanov
Rahvusvaheline tavaline nimi
Ketorolak
Lahus intramuskulaarseks manustamiseks 30 mg/ml
Ühend
1 ml sisaldab
toimeaine- ketorolaktrometamool 30 mg
Abiained: naatriumkloriid, dinaatriumedetaat, naatriumhüdroksiid, etanool, süstevesi
Kirjeldus
Läbipaistev värvitu või kahvatukollane vedelik.
Farmakoterapeutiline rühm
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Äädikhappe derivaadid.
ATC-kood M01AB15
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Ketorolaktrometamool on [-]S- ja [+]R-enantiomeeride ratseemiline segu ning valuvaigistav toime tuleneb [-]S-vormist.
Pärast intramuskulaarset manustamist imendub ketorolak kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas pärast 30 mg ühekordse annuse intramuskulaarset manustamist saavutatakse 50 minuti pärast ja on 2,2 mcg/ml.
Lineaarne farmakokineetika
Täiskasvanutel ei muutu ratsemaadi kliirens pärast ketorolaktrometamooli intramuskulaarset manustamist soovitatud annuste vahemikus. Ketorolaktrometamooli farmakokineetika pärast ühekordset ja korduvat annust on lineaarne. Suuremate soovitatavate annuste korral suureneb vaba ja seotud ratsemaadi kontsentratsioon proportsionaalselt. Ei läbi vere-aju barjääri. Ketorolak läbib platsentat ja väike kogus ravimit siseneb sellesse rinnapiim. Rohkem kui 99% ketorolaagist vereplasmas on seotud valkudega.
Ketorolaktrometamool metaboliseerub maksas, moodustades farmakoloogiliselt inaktiivseid metaboliite.
Ketorolaki ja selle metaboliitide peamine eliminatsioonitee on neerud. Umbes 92% manustatud annusest eritub neerude kaudu, ligikaudu 40% metaboliitide ja 60% muutumatul kujul ketorolaki kujul. Ligikaudu 6% annusest eritub soolte kaudu.
Ketorolaki trometamooli S-enantiomeeri poolväärtusaeg oli ligikaudu 2,5 tundi (SD ± 0,4), võrreldes R-enantiomeeri 5 tunniga (SD ± 1,7). Teistes uuringutes oli ratsemaadi poolväärtusaeg 5–6 tundi.
Neerupuudulikkus
Ainult ühekordse annuse põhjal, keskmine periood Ketorolaktrometamooli poolväärtusaeg nõrgenenud neerufunktsiooniga patsientidel on 6-19 tundi ja sõltub kahjustuse astmest. Kreatiniini kliirensi ja ketorolaktrometamooli kogukliirensi vahel on nõrk seos eakatel ja neerupuudulikkusega patsientidel (r=0,5).
Maksapuudulikkus
Maksafunktsiooni häirega patsientidel ei ole kliiniliselt täheldatud olulisi muutusi ravimi farmakokineetika.
Farmakodünaamika
Ketanov on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), millel on valuvaigistav toime. Ketanovi, nagu ka teiste MSPVA-de, toimemehhanism on seotud prostaglandiinide sünteesi pärssimisega. Ketorolaki trometamooli bioloogiline aktiivsus tuleneb S-vormist. Valuvaigistav toime ilmneb ligikaudu 30 minuti pärast, maksimaalne valuvaigistav toime avaldub 2-3 tunni pärast, maksimaalne analgeesia kestab 1 kuni 2 tundi. Valuvaigistava toime kestus on olenevalt annusest 4-6 tundi või rohkem. Ketanovil ei ole rahustavat ega anksiolüütilist toimet ning see ei mõjuta opioidi retseptoreid. Ketanov ei oma pärssivat toimet hingamiskeskus ja ei suurenda opioidanalgeetikumide põhjustatud hingamisdepressiooni ega sedatsiooni.
Näidustused kasutamiseks
Mõõduka ja tugeva intensiivsusega valu sündroom (sh operatsioonijärgne periood)
Kasutusjuhised ja annused
Ketanov määratakse minimaalses efektiivses annuses, mis määratakse sõltuvalt valu intensiivsusest ja patsiendi reaktsioonist. Ketanov'i intramuskulaarselt mitme ööpäevase annuse väljakirjutamine ei tohiks ületada 2 päeva, kuna Pikaajalisel kasutamisel võivad kõrvaltoimed suureneda. Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades vähimat efektiivset annust lühima aja jooksul, mis on vajalik sümptomite kontrolli all hoidmiseks.
Täiskasvanudja üle 16-aastased noorukid kehakaaluga üle 50 kg
Algannus valu leevendamiseks on 10 mg intramuskulaarselt, seejärel manustatakse vajadusel 10-30 mg iga 4-6 tunni järel. Esialgsel postoperatiivsel perioodil võib Ketanov'i vajadusel manustada intramuskulaarselt iga 2 tunni järel. Maksimaalne päevane annus patsientidele ei tohi ületada 90 mg. Eakatel inimestel, neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja kuni 50 kg kaaluvatel patsientidel ei tohi maksimaalne ööpäevane annus ületada 60 mg, ravikuur ei tohi ületada 2 päeva. Alla 50 kg kaaluvate patsientide puhul on vaja annust vähendada.
Ketanovi parenteraalselt manustamisest üleminekul ei tohi mõlema ravimvormi annus ületada 90 mg (60 mg eakatel patsientidel, neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ja alla 50 kg kaaluvatel patsientidel) ning ravimi annust tablettidena. üleminekupäeval ei tohiks ületada 40 mg. Patsiendid tuleb võimalikult kiiresti üle viia suukaudsele manustamisviisile.
Opioidsed analgeetikumid (nt morfiin, petidiin) võib optimaalse tulemuse saavutamiseks kasutada samaaegselt valuvaigistav toime varajases operatsioonijärgses perioodis, kui valu on kõige tugevam. Ketanovi ja opioidravimi samaaegsel määramisel võib viimase annuseid vähendada.
Siiski tuleks sellega arvestada kõrvalmõjud opioidid, eriti ühepäevaste operatsioonide ajal.
Eakad patsiendid
Neerupuudulikkus
Ketorolak on vastunäidustatud mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidele; juures kerge aste neerupuudulikkus, tuleb annust vähendada (mitte rohkem kui 60 mg päevas IM)
Suukuivus, haavandiline stomatiit, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, täiskõhutunne, gastriit, ösofagiit, röhitsemine, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus
Pankreatiit, koliidi ja Crohni tõve ägenemine, seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused, sealhulgas perforatsioon või seedetrakti verejooks (melena, jahvatatud kohvi oksendamine)
- nägemispuue, sh. ebamäärasus visuaalne taju, optiline neuriit
Pearinglus, peavalu
Unisus, unetus, ebatavalised unenäod, higistamine, närvilisus, paresteesia, funktsionaalsed häired, patoloogiline mõtlemine, depressioon, krambid, polüdipsia, keskendumisvõimetus, ärevus, väsimus, agiteeritus, ruumiline desorientatsioon, maitsetundlikkuse häired, müalgia, segasus, hallutsinatsioonid, hüperkinees, kuulmislangus, tinnitus, aseptiline meningiit (eriti olemasolevate autoimmuunhäiretega patsientidel nagu süsteemne erütematoosluupus, sidekoehaigused)
Suurenenud urineerimine, oliguuria, hüponatreemia, hüperkaleemia, alaseljavalu (hematuuriaga või ilma), uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine seerumis, interstitsiaalne nefriit, uriinipeetus, nefrootiline sündroom, vürtsikas neerupuudulikkus, asoteemia, hemolüütilis-ureemiline sündroom ( hemolüütiline aneemia, neerupuudulikkus, trombotsütopeenia, purpur), neerupäritolu tursed
- maksafunktsiooni häired, hepatiit, hepatomegaalia, kolestaatiline ikterus, maksapuudulikkus
- kuumahood, bradükardia, kahvatus, arteriaalne hüpertensioon, valu rinnus, turse, südamepuudulikkus, müokardiinfarkt või insult, kopsuturse
Purpur, trombotsütopeenia, neutropeenia, eosinofiilia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia, hemolüütiline aneemia
Nahalööve, sügelus, urtikaaria, naha valgustundlikkus, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, makulopapulaarne lööve
- allergilised reaktsioonid: anafülaksia või anafülaktoidsed reaktsioonid (raskusaste rind, vilistav hingamine, hingamisraskused, bronhiaalastma, bronhospasm, tahhüpnoe, õhupuudus, kõriturse või hingeldus, purpur, Quincke turse, eksfoliatiivne ja bulloosne dermatiit, silmalaugude turse, periorbitaalne turse)
Operatsioonijärgne verejooks haavadest, hematoomid, ninaverejooks, suurenenud hüübimisaeg
- asteenia, tursed (nägu, jalad, pahkluud, sõrmed, jalad), harva- keele turse, kehakaalu tõus, palavik
- viljatus
Vastunäidustused
Ülitundlikkus ketorolaki või teiste MSPVA-de ja ravimi abiainete suhtes
Seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused aktiivses faasis või seedetrakti verejooks, haavand või perforatsioon anamneesis
Raske südamepuudulikkus
Seisund pärast koronaararterite šunteerimise operatsiooni
Mõõdukas kuni raske neerupuudulikkus (seerumi kreatiniinisisaldus > 160 µmol/l)
Kahtlus või kinnitatud tserebrovaskulaarne verejooks
Hemorraagiline diatees, sealhulgas vere hüübimishäired
Ninapolüpoosi, angioödeemi ja bronhospasmi täielik või mittetäielik kombinatsioon
Angioödeem, bronhospasm, bronhiaalastma, sealhulgas anamneesis
Patsiendid, kes saavad jätkuvalt atsetüülsalitsüülhapet
Samaaegne kasutamine teiste MSPVA-de, pentoksüfülliini, probenetsiidi või liitiumisoolaga
Hüpovoleemia, dehüdratsioon
Verejooks või kõrge riskiga nende areng [pärast operatsiooni, patsiendid, kes võtavad antikoagulante, sealhulgas väikeseid hepariini annuseid (2500–5000 ühikut 12 tunni jooksul), hemofiilia]
Rasedus ja imetamine
Alla 16-aastased lapsed
Valu leevendamiseks enne ja ajal kirurgilised operatsioonid kõrge verejooksu riski tõttu
Ravimite koostoimed
Varfariin, digoksiin, salitsülaat ja hepariin
In vitro ketorolak vähendab veidi varfariini seondumist plasmavalkudega (99,5%-lt 99,3%) plasmakontsentratsioonil 5...10 mcg/ml. Ketorolak ei muuda digoksiini seondumist verevalkudega. Salitsülaatide terapeutilistes kontsentratsioonides (300 µg/ml). in vitro ketorolaki seondumine vähenes 99,2%-lt 97,5%-le, mis võib potentsiaalselt põhjustada seondumata ketorolaki plasmakontsentratsiooni kahekordistumist; Seetõttu tuleb ketorolaki ettevaatusega määrata patsientidele, kes saavad suuri salitsülaate.
Digoksiini, ibuprofeeni, naprokseeni, atsetaminofeeni, fenütoiini, tolbutamiidi ja piroksikaami terapeutilised kontsentratsioonid ei mõjutanud valgu sidumine ketorolak.
Aspiriin: kui Ketanov'i manustatakse koos aspiriiniga, väheneb selle seondumine valkudega, kuigi vaba ketorolaki kliirens ei muutu. Nagu ka teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel, ei ole Ketanovi ja aspiriini samaaegne manustamine tavaliselt soovitatav kõrvaltoimete suurenemise võimaluse tõttu.
Diureetikumid: samaaegne kasutamine diureetikumidega võib põhjustada diureetilise toime vähenemist ja MSPVA-de nefrotoksilisuse riski suurenemist.
Probenetsiid: ühine kasutamine Ketanov koos probenetsiidiga põhjustas ketorolaki kliirensi vähenemise ja ketorolaki taseme tõusu vereplasmas, samuti selle poolväärtusaega. Seetõttu on Ketanovi ja probenetsiidi samaaegne kasutamine vastunäidustatud.
Liitium: MSPVA-d suurendavad plasma liitiumisisaldust ja vähendavad liitiumi renaalset kliirensit. Keskmine liitiumi minimaalne kontsentratsioon suurenes 15% ja renaalne kliirens vähenes ligikaudu 20%. Seetõttu tuleb MSPVA-de ja liitiumi koosmanustamisel patsiente hoolikalt jälgida liitiumi toksilisuse nähtude suhtes.
Antikoagulandid: Ketanovi manustamisel koos antikoagulantidega tuleb olla ettevaatlik, sest samaaegne manustamine võib suurendada antikoagulandi toimet.
Südame glükosiidid: MSPVA-d võivad provotseerida südamepuudulikkust, vähendada glomerulaarfiltratsiooni kiirust ja suurendada südameglükosiidide kontsentratsiooni vereplasmas, kui neid kasutatakse samaaegselt viimasega.
Metotreksaat: Ettevaatlik tuleb olla samaaegsel kasutamisel metotreksaadiga, kuna on täheldatud, et mõned prostaglandiinide biosünteesi inhibeerivad ravimid vähendavad metotreksaadi kliirensit ja suurendavad selle tulemusena selle toksilisust.
AKE inhibiitorid: Kui Ketanov’i kasutatakse samaaegselt angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega, suureneb neerupuudulikkuse risk, eriti alakaalulistel patsientidel.
Epilepsiavastased ravimid: Ketorolaktrometamooli ja epilepsiavastaste ravimite (difeniin, karbamasepiin) samaaegsel kasutamisel on teatatud juhuslikest krampide juhtudest.
Psühhotroopsed ravimid: Ketorolaki kasutamisel patsientidel on teatatud hallutsinatsioonidest psühhotroopsed ravimid(fluoksetiin, tiotikseen, alprasolaam).
Pentoksüfülliin: Ketanovi ja pentoksüfülliini samaaegsel manustamisel on suurenenud kalduvus veritsusele.
Mittedepolariseerivad lihasrelaksandid: Turuletulekujärgselt on ketorolaaktrometamooli ja mittedepolariseerivate lihasrelaksantide vahel esinenud võimalikke koostoimeid, mis põhjustasid apnoed. Ketorolaktrometamooli ja lihasrelaksantide samaaegset kasutamist ei ole ametlikult uuritud.
Tsüklosporiin: Nagu kõigi MSPVA-de puhul, tuleb tsüklosporiini samaaegsel manustamisel olla ettevaatlik, kuna suurenenud risk nefrotoksilisus.
Mifepristoon: MSPVA-sid ei tohi kasutada 8–12 päeva jooksul pärast mifepristooni võtmist, kuna mifepristooni efektiivsus võib väheneda.
Kortikosteroidid: Nagu kõigi MSPVA-de puhul, tuleb seedetrakti verejooksu suurenenud riski tõttu olla ettevaatlik kortikosteroidide samaaegsel manustamisel.
Kinoloonid: Patsientidel, kes võtavad kinoloone ja MSPVA-sid, võib olla suurem risk krampide tekkeks.
b-blokaatorid: ketorolak ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad vähendada beetablokaatorite antihüpertensiivset toimet ja suurendada neerupuudulikkuse riski, kui neid manustatakse koos AKE inhibiitoritega, eriti alakaalulistele patsientidele.
erijuhised
Soovimatuid toimeid saab minimeerida, kasutades väikseimat kogust efektiivne annus ajal lühim periood kasutada haiguse sümptomite kontrolli all hoidmiseks.
Kasutamine eakatel patsientidel: Eakatel on pärast MSPVA-de võtmist suurenenud kõrvaltoimete esinemissagedus. Võrreldes noorte täiskasvanud patsientidega on ketorolaki plasma poolväärtusaeg eakatel patsientidel pikem ja ketorolaki plasmakliirens vähenenud. Ketanovi intramuskulaarsel kasutamisel ei ole soovitatav ületada ööpäevast koguannust 60 mg. Tableti kujul kasutamisel on soovitatav pikk intervall annuste vahel.
Mõju viljakusele: Ketanovi kasutamine, nagu iga ravim, mis inhibeerib tsüklooksügenaasi/prostaglandiinide sünteesi, võib kahjustada viljakust ja seda ei soovitata rasestuda planeerivatele naistele.
Mõju seedetraktile: Ketanov on vastunäidustatud patsientidele, kellel on varem tuvastatud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand ja/või seedetrakti verejooks. Ketorolaktrometamool võib põhjustada tõsiseid seedetrakti probleeme kõrvalmõjud, sealhulgas mao, peen- või jämesoole verejooks, haavandid ja perforatsioon, mis võivad lõppeda surmaga. Need tõsised kõrvaltoimed võivad Ketorolac trometamooliga ravitavatel patsientidel ilmneda igal ajal, hoiatavate sümptomitega või ilma.
Lisaks anamneesis esinenud peptilise haavandi haigusele võivad MSPVA-ravi saavatel patsientidel seedetrakti verejooksu riski suurendada ka suukaudsete kortikosteroidide või antikoagulantide samaaegne kasutamine. pikaajalised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ravi, suitsetamine, alkoholi joomine, vanem vanus ja üldine halb tervis. Kõrge riskiga patsientide puhul on vaja arvestada alternatiivne ravi, ei sisalda MSPVA-sid.
Hematoloogilised mõjud: sest prostaglandiinid mängivad oluline roll hemostaasi korral ja MSPVA-d inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni ja pikendavad veritsusaega, peavad hüübimishäiretega patsiendid võtma Ketanov’i ettevaatusega ja läbima hoolika jälgimise. Patsientidel, kes võtavad mis tahes põhjusel antikoagulante, on Ketanovi manustamise tõttu suurenenud risk intramuskulaarse hematoomi tekkeks.
MSPVA-sid, sealhulgas ketorolakki kasutavatel patsientidel on mõnikord täheldatud aneemiat. See võib ilmneda vedelikupeetuse, varjatud või ulatusliku seedetrakti verejooksu või mittetäielikult kirjeldatud toime tõttu erütropoeesile. Patsiendid peal pikaajaline ravi Inimesed, kes kasutavad MSPVA-sid, sealhulgas Ketanov, peaksid laskma kontrollida oma hemoglobiini või hematokriti, kui neil ilmnevad aneemia tunnused või sümptomid.
Hingamissüsteemist: Astmahaigetel võib olla aspiriinist põhjustatud astma. Aspiriini kasutamine aspiriinist põhjustatud astmaga patsientidel on seotud raske bronhospasmiga, mis võib surma. Kuna nendel aspiriinitundlikel patsientidel on aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite vahel täheldatud ristreaktiivsust, sealhulgas bronhospasmi, ei tohi Ketanov'i määrata patsientidele, kellel on selline aspiriinitundlikkuse vorm ja seda tuleb patsientidel kasutada ettevaatusega. olemasoleva astmaga.
Kasutamine maksafunktsiooni häiretega patsientidel: Nõrgenenud maksafunktsiooniga või varasema maksahaigusega patsiendid peaksid Ketanovit võtma ettevaatusega. Võib esineda ühe või mitme maksaanalüüsi parameetri tõus. Need kõrvalekalded on ajutised ja võivad jääda muutumatuks või edeneda jätkuva kasutamise korral. Arengu korral kliinilised tunnused või maksahaigustega kaasnevate sümptomite või süsteemsete ilmingute korral tuleb Ketanov'i kasutamine katkestada.
Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel: Arvestades, et Ketanov ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu, patsientidel mõõduka või raske rikkumine neerufunktsioon(seerumi kreatiniin üle 160 µmol/l) Ketanov’i ei tohi võtta. Kerge neerukahjustusega patsiendid peavad võtma ketorolaki vähendatud annuses (mitte rohkem kui 60 mg päevas IM) ja nende neerude seisundit tuleb hoolikalt jälgida.
Ketorolaki kasutamisel on teatatud ägeda neerupuudulikkuse juhtudest, interstitsiaalne nefriit ja nefrootiline sündroom.
Kasutamine südame-veresoonkonna haigustega patsientidel: Patsientide puhul, kellel on anamneesis hüpertensioon ja/või kerge kuni mõõdukas koronaartõbi, on vajalik asjakohane jälgimine ja nõustamine, kuna seoses MSPVA-raviga on teatatud vedelikupeetusest ja tursest. MSPVA-d, sealhulgas Ketanov, võivad põhjustada uue hüpertensiooni teket või olemasoleva hüpertensiooni süvenemist, millest kumbki võib kaasa aidata kardiovaskulaarsete sündmuste esinemissageduse suurenemisele. Esiteks MSPVA-ravi tähendab ja ravikuuri ajal on vaja hoolikalt kontrollida vererõhku.
Patsiendid, kellel on kontrollimatu hüpertensioon, südame isheemiatõbi, väljakujunenud südame isheemiatõbi, perifeerne arteriaalne haigus ja/või tserebrovaskulaarseid haigusi tuleks Ketanoviga ravida alles pärast põhjalikku uurimist. Enne alustamist tuleb läbi viia sarnane uuring pikaajaline ravi patsiendid, kellel on südame-veresoonkonna haiguste riskifaktorid (nt hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine).
Vedelikupeetus ja turse: Ketorolaki kasutamisel on täheldatud vedelikupeetust ja turset ning seetõttu tuleb seda südamepuudulikkuse või hüpertensiooniga patsientidel kasutada ettevaatusega.
Anafülaktoidsed reaktsioonid: Ketanovit ei tohi manustada patsientidele, kellel on "aspiriini triaadi". See sündroom ilmneb tavaliselt astma, ninapolüüpide või ilma polüüpideta riniidiga patsientidel või patsientidel, kellel on pärast aspiriini või teiste MSPVA-de võtmist ilmnenud raske, potentsiaalselt surmaga lõppev bronhospasm. Anafülaktoidsed reaktsioonid, nagu anafülaksia, võivad lõppeda surmaga. Anafülaktoidsete reaktsioonide ilmnemisel otsige kiirabi.
Nahareaktsioonid: MSPVA-d, sealhulgas ketorolak, võivad põhjustada tõsiseid naha kõrvaltoimeid, nagu eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekroos, mis võib lõppeda surmaga. Need tõsised nähtused võivad ilmneda ilma hoiatuseta. Patsiente tuleb hoiatada tõsiste nahailmingute nähtude ja sümptomite eest ning ravimi kasutamine tuleb lõpetada nahalööbe või muude allergianähtude esmakordsel ilmnemisel.
Ravimi toime omadused autojuhtimise võimele sõidukit või potentsiaalselt ohtlikud mehhanismid
Mõnel patsiendil võib pärast Ketanovi kasutamist tekkida unisus, pearinglus, ruumiline desorientatsioon, unetus, väsimus, nägemise ähmastumine või depressioon. Kui patsiendid kogevad neid või muid sarnaseid kõrvaltoimed, peaksite hoiduma sõidukite juhtimisest ja masinate käsitsemisest.
Üleannustamine
Sümptomid: letargia, unisus, iiveldus, oksendamine, valu epigastimaalne piirkond mis on tavaliselt toetava raviga pöörduvad. Võib ilmuda seedetrakti verejooks. Harvadel juhtudel võib tekkida hüpertensioon, äge neerupuudulikkus, hingamisdepressioon ja kooma. MSPVA-de terapeutilisel manustamisel on täheldatud anafülaktoidseid reaktsioone, mis võivad ilmneda pärast üleannustamist.
Ravi: sümptomaatiline ja toetav ravi. Tuleks vastu võtta Aktiveeritud süsinikühe tunni jooksul pärast potentsiaalselt kahjuliku ravimikoguse võtmist. Jälgige neeru- ja maksafunktsiooni. Spetsiifilist antidooti pole. Forsseeritud diurees, hemodialüüs või hemoperfusioon ei pruugi aidata kõrge valkudega seondumise tõttu.
Väljalaskevorm ja pakend
1 ml ravimit pannakse I tüüpi läbipaistvatesse klaasist ampullidesse, millel on sinine triip. 10 ampulli koos riikliku ja venekeelse meditsiinilise kasutamise juhistega on paigutatud pappkarpi.
Säilitamistingimused
Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 25 o C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!
Säilitusaeg
Ärge kasutage pärast aegumiskuupäeva.
Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel
Tootja
Tugeva valu, näiteks hambavalu korral kasutavad täiskasvanud tõhus ravim Ketanov. Ravimit kiidetakse kiire ja väljendunud valuvaigistava toime eest, kuid lastele kardetakse seda anda. Kas see on lastel lubatud ja milliste analoogidega saab seda asendada?
Väljalaske vorm ja koostis
Ketanov on saadaval kahes erinevas ravimvormis - tabletid ja süstelahus. Tablettide juures ümmargune vorm ja seal on valge tavaline või kilekest ning ühes pakis on 10, 20 või 100 tükki. Ketanovi lahust manustatakse intramuskulaarselt ja see esitatakse selge vedelik 1 ml ampullides, pakendatud 5-10 tk karpidesse.
Ravimi peamine koostisosa on ketorolak. Selle annus ühes tabletis on 10 mg ja 1 ml lahuses - 30 mg. Lisaks sisaldab tahke vorm makrogooli, tärklist, ränidioksiidi, talki ja muid komponente. IN süstimisvorm On selliseid abikomponente nagu etanool, naatriumkloriid, steriilne vesi, naatriumhüdroksiid ja dinaatriumedetaat.
Kuidas see töötab ja millal seda kasutada
Ketaanid on klassifitseeritud põletikuvastasteks ravimiteks, millel on väljendunud valuvaigistav toime. See on kordades suurem kui teiste mittesteroidse struktuuriga ravimite kasutamise mõju. Seetõttu on Ketanov nõudlik erineva päritoluga mõõduka ja tugeva valu järele.
Toodet kasutatakse kõige sagedamini vigastuste ja luumurdude, samuti operatsioonijärgse valu korral. Lisaks kasutatakse ravimit pulpitist või muust haigusest põhjustatud hambavalu korral suuõõne. Samuti on see ette nähtud keskkõrvapõletiku korral, sapiteede koolikud, radikulaarne sündroom, kasvajaprotsessist tingitud valu, neerukoolikud ja muud tingimused.
Terapeutiline toime Ketanov on tingitud tema võimest mõjutada prostaglandiinide moodustumist - aineid, mis aktiveerivad põletikku, põhjustavad valu ja tõstavad temperatuuri. Samas ei mõjuta ravim kesknärvisüsteemi, mistõttu on see hea alternatiiv narkootilistele valuvaigistitele.
Millises vanuses on see lastele ette nähtud?
Vastavalt tablettidele lisatud juhistele ei soovitata Ketanov alla 16-aastastele. Kui teil on vaja anda valuvaigisteid nooremale lapsele (näiteks 8-aastasele), on parem konsulteerida arstiga.
Vastunäidustused
Ravimit ei määrata, kui te ei talu ketorolaki või mõnda muud koostisainet. Samuti ei soovitata seda anda tugeva kõhuvalu korral, kuna see võib häirida õigeaegset abi osutamist kirurgiliste patoloogiate korral. Lisaks ei määrata Ketanovit paljude seedetrakti haiguste, maksapatoloogiate ägenemise, neerupuudulikkuse, verehaiguste ja kahjustuste korral. kilpnääre.
Kõrvalmõjud
Kui annate Ketanovi lapsele, võib see põhjustada:
- Tugev iiveldus või oksendamine;
- Nahalööve või muu allergiline reaktsioon;
- Haavandid limaskestal seedetrakt;
- Verejooks maost;
- Unisus ja peavalud;
- Neeruprobleemid.
Kasutusjuhend
Ketanov tableti kujul neelatakse alla ilma hammustamiseta ja pestakse puhta veega. Soovitatav on ravimit juua pärast sööki, et see oleks vähem kahjulik mao limaskestale. Sageli võetakse ravimit vastavalt vajadusele tugeva valu korral. Samuti võib ravimit välja kirjutada ajakava järgi mitu korda päevas.
Ketanovi süstid tehakse lihaskoesse, näiteks tuhara- või deltalihasesse. Ravimi annus valitakse individuaalselt, võttes arvesse nii valu põhjust kui ka patsiendi reaktsiooni ravimile. Reeglina valitakse süstid valu kiireks leevendamiseks. Niipea kui see vajadus möödub, hakkavad nad ravimit suu kaudu võtma.
Analoogid
Ketanovil on mitu sama toimeainega analoogi (Ketorolac, Ketocam, Ketorol, Dolak jt). Kuid kõik need tableti kujul on alla 16-aastastele lastele vastunäidustatud.
Valu korral on Ketanovi asemel eelistatav anda lapsele järgmised ravimid:
- Nimesil. Seda ravimit toodetakse graanulites, mis on pakendatud kotikestesse. See on ette nähtud tugeva valu korral üle 12-aastastel lastel. Nimesili analoog sama toimeainega on Nise, mis on ette nähtud tablettide kujul või suspensioonina alates kuuendast eluaastast.
- Voltaren. Seda diklofenakil põhinevat ravimit kasutatakse lastel erinevas vanuses. Seda turustatakse suposiitide, kaetud tablettide, geelide, plaastrite ja muudes vormides.
- Ibuprofeen. Seda on ette nähtud isegi kõige noorematele patsientidele, kuna see on lubatud alates 3 kuu vanusest. See ravim on ette nähtud imikutele suposiitide või suspensioonide kujul ning üle 6-aastastel lastel kasutatakse tablette ja kapsleid.
- Analgin. See põletikuvastane ravim on suposiitide kujul heaks kiidetud alates 3. elukuust ning saadaval ka süstide ja tablettidena.
Erinevalt narkootilistest analgeetikumidest ei oma ketorolak hingamiskeskust inhibeerivat toimet ega põhjusta lõpliku RSO suurenemist. Erinevalt morfiinist ei mõjuta ketorolak südamelihase seisundit ega põhjusta hemodünaamilisi häireid. Ketorolak ei mõjuta psühhomotoorseid funktsioone, erinevalt tsentraalse toimega valuvaigistitest - morfiinist, petidiinist ja buprenorfeenist.
Farmakokineetika
Inimestel saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon pärast ravimi intramuskulaarset manustamist 45-50 minuti jooksul. Ketorolak ei allu olulisele esmasele metabolismile. Selgus, et pärast ravimi intramuskulaarset manustamist annuses 30 mg oli maksimaalne plasmakontsentratsioon tervetel vabatahtlikel 3 mg/l. Annuse 10-90 mg määramisel ei toimu ravimi kumulatsiooni. Nagu teised MSPVA-d, seondub ketorolak märkimisväärselt plasmavalkudega (üle 99%). Ketorolak jõuab kõrged kontsentratsioonid silma vesivedelikus. Ketorolaki peamine metabolismi tee seondub glükuroonhappega, 10% ravimi annusest eritub väljaheitega, üle 90% eritub uriiniga, 60% muutumatul kujul. Keskmine poolväärtusaeg pärast parenteraalset manustamist on ligikaudu 4...6 tundi. Eakatel patsientidel vähendatakse manustamiskiirust ja pikeneb poolväärtusaeg keskmiselt 7,01 tunnini pärast 30 mg annuse parenteraalset manustamist. Neerupuudulikkusega patsientidel on ketorolaki eliminatsioon aeglane, mida tõendab kogu plasmakliirensi vähenemine, ja poolväärtusaeg pikeneb (kuni 9,62–9,91 tundi), mis viitab annuse kohandamise vajadusele.Olemasolevatel andmetel kandub ketorolak ema vereringest loote vereringesse (suhe 0,116). Samuti eritub see piima.
Näidustused kasutamiseks
Ketanov tablette ja süstelahust soovitatakse lühiajaliseks kasutamiseks leevendada mõõdukat ja äge valu järgmise päritolu ja lokaliseerimisega: operatsioonijärgne valu - üldkirurgia, günekoloogilised, ortopeedilised, uroloogilised, hambaravi, otolarüngoloogilised operatsioonid ja muud kirurgilised sekkumised; äge vigastus lihased, luud ja pehmed kuded, sealhulgas nikastused, nihestused, luumurrud ja nii edasi. Ravim on efektiivne ka lühiajalise valu leevendamiseks selliste seisundite korral nagu ravimi ärajätuvalu, hambavalu(perikoroniit, pulpit, kaaries jne), neeru- ja maksakoolikud (kombinatsioonis spasmolüütikumidega), sünnitusjärgne valu, keskkõrvapõletik, ishias, fibromüalgia, krooniline patoloogia koed, artroos, vähivalu, radikuliit, artroos, osteokondroos.Rakendusviis
Intramuskulaarne:Ravimi esialgne annus valu leevendamiseks on 10 mg intramuskulaarselt, millele järgneb vajadusel annused 10-30 mg iga 4-6 tunni järel. Tuleb määrata minimaalne efektiivne annus.
Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 90 mg täiskasvanutel ja 60 mg eakatel inimestel.
Ravimi maksimaalne kasutamise kestus on 2 päeva. Patsientide üleviimisel parenteraalselt ravilt suukaudsele manustamisele Ketanova, päevane koguannus ei tohi ületada 90 mg täiskasvanutel ja 60 mg eakatel.
Sees
Määrake 1 tablett (10 mg) iga 4-6 tunni järel. Ravi maksimaalne kestus ei tohi ületada 7 päeva. Kuni 50 kg kaaluvatele, üle 65-aastastele ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele on soovitatav kasutada väiksemaid annuseid.Kõrvalmõjud
Kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda: unisus, iiveldus, kõhuvalu, düspepsia, kõhulahtisus, peavalu ja pearinglus, kõhukinnisus, suurenenud närvilisus, suukuivus, suurenenud higistamine, luupainajad, hüperkineesia, müalgia, asteenia või südamepekslemine. Kell intramuskulaarne süstimine Süstekohas võib täheldada valulikkust.Vastunäidustused
Rasedus, sünnitus, imetamine, vanus kuni 16 aastat, ninapolüpoosi sündroom, angioödeem, bronhiaalastma, dehüdratsioon ja hüpovoleemia, maohaavand ja kaksteistsõrmiksool, hüübimishäired, mõõdukas või raske neerupuudulikkus, ülitundlikkus ketorolaktrometamiini suhtes.Rasedus
Ravim on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.Koostoimed teiste ravimitega
In vitro vähendab ketorolak veidi varfariini seondumist plasmavalkudega. Ketorolak ei muuda digoksiini seondumist verevalkudega. Salitsülaatide terapeutiliste kontsentratsioonide korral in vitro vähenes ketorolaki seondumine 99,2%-lt 97,5%-le, mis võib potentsiaalselt põhjustada seondumata ketorolaki plasmakontsentratsiooni kahekordistumist; Seetõttu tuleb ketorolaki ettevaatusega määrata patsientidele, kes saavad suuri salitsülaate.Digoksiini, ibuprofeeni, naprokseeni, atsetaminofeeni, fenütoiini, tolbutamiidi ja piroksikaami terapeutilised kontsentratsioonid ei mõjutanud ketorolaki seondumist valkudega.
IN kliinilised uuringud ketorolaki manustati koos morfiiniga ilma kõrvaltoimeteta.
Üleannustamine
Inimestel ei ole ägeda üleannustamise katseid läbi viidud. Loomadel pärast ühekordset suukaudne manustamine annustes >100 mg/kg (mis vastab 6-7 g ravimi võtmisele täiskasvanutel), täheldati selliseid sümptomeid nagu aktiivsuse vähenemine, kõhulahtisus, kahvatus, hingamisraskused ja oksendamine. Spetsiifilist antidooti pole. Võib teostada sümptomaatilist ravi maoloputusega.Vabastamise vorm
10 ampulli pappkarbis.10 tabletti blisterpakendis; 1, 2 või 10 blistrit pappkarbis.
Säilitamistingimused
Ketanov süstimine tuleb hoida jahedas, kuivas kohas, kaitstuna otsese päikesevalguse eest temperatuuril 0-25 ° C. Ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat alates valmistamiskuupäevast.Hoidke tablette lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 °C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat. Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Apteekide väljastamise tingimused on retsepti alusel.
Sünonüümid
KetorolakÜhend
Rahvusvaheline ja keemiline nimetus: Ketorolaktrometamiin, (±)-5-bensoüül-2,3-dihüdro-1 H-pürolüsidiin-1-karboksüülhape kombineerituna 2-amino-2-hüdroksümetüül-1,3-propaandiooliga vahekorras 1:1.Põhiline füüsikalis-keemilised omadused: selge, värvitu või kahvatukollane vedelik sinise triibuga läbipaistvast klaasist 1. tüüpi ampullides.
Iga ampull sisaldab 30 mg ketorolaktrometamiini;
abiained - naatriumkloriid, alkohol, dinaatriumedetaat.
1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg ketorolaaktrometamiini;
abiained: mikrokristalliline tselluloos, maisitärklis, kolloidne veevaba silikageel, magneesiumstearaat, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, makrogool 400, titaandioksiid, talk.
Lisaks
Eakatel inimestel on ravimi eliminatsioon aeglane, mistõttu on vaja seda võtta väiksemates annustes ja olla sellistel juhtudel maksimaalselt tähelepanelik.Südamepuudulikkuse, hüpertensiooni ja sarnaste patoloogiatega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Trombotsüütide funktsiooni pärssimine ketorolaki poolt kaob 24...48 tundi pärast ravimi kasutamise lõpetamist, seetõttu tuleb ketanoolravi saavatel vere hüübimisfunktsiooni kahjustusega patsiente hoolikalt jälgida.
Ketorolak ei ole ravimi agonist ega antagonist. Pärast ravimi järsku katkestamist ei tekkinud katsealustel midagi võõrutussündroomid või kaebusi. Patsientidel, kes said ketanovi tabletidüle 6 kuu, sõltuvus ravimist ei ole välja kujunenud, puuduvad farmakoloogilised tõendid uimastisõltuvuse tekke kohta.
Ravimil ei ole tsentraalseid opiaaditaolisi omadusi.
Ravim on ette nähtud täiskasvanutele.
Peamised seaded
| Nimi: | KETANOV |
| ATX kood: | M01AB15 - |
P N 012170/01-310317
Ravimi kaubanimi:
Ketanov®
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:
Ketorolak
Annustamisvorm:
tabletid, kaetud kilega kaetud
Ühend:
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
Toimeaine: ketorolaki trometamool - 10,00 mg.
Abiained:
maisitärklis - 44,76 mg, mikrokristalne tselluloos - 122,41 mg, kolloidne ränidioksiid - 1,83 mg, magneesiumstearaat - 1,00 mg.
Kile korpus:
hüpromelloos - 2,91 mg, makrogool-400 - 0,68 mg, puhastatud talk - 0,16 mg, titaandioksiid - 1,25 mg.
Kirjeldus:
Ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, valged või peaaegu valge mille ühel küljel on graveering "KVT".
Farmakoterapeutiline rühm:
mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID).
KoodATX:М01АВ15
Farmakoloogiline toime:
Farmakodünaamika
Ketorolakil on tugev valuvaigistav toime, samuti põletikuvastane ja mõõdukas palavikuvastane toime.
Toimemehhanism on seotud ensüümi tsüklooksügenaas-1 (COX-1) ja tsüklooksügenaas-2 (COX-2) aktiivsuse mitteselektiivse inhibeerimisega, peamiselt perifeersetes kudedes, mille tulemusena inhibeeritakse prostaglandiinide biosüntaasi – valu modulaatorid. tundlikkus, termoregulatsioon ja põletik. Ketorolak on [-]S ja [+]R enantiomeeride ratseemiline segu ning valuvaigistav toime tuleneb [-]S vormist.
Ravim ei mõjuta opioidi retseptoreid, ei pärsi hingamist, ei põhjusta uimastisõltuvust ega oma rahustavat ega anksiolüütilist toimet. Valuvaigistava toime tugevus on võrreldav morfiiniga, olles oluliselt parem kui teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.
Pärast suukaudset manustamist täheldatakse analgeetilise toime algust vastavalt 1 tunni pärast. maksimaalne efekt saavutatakse 1-2 tunniga.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub ketorolak seedetraktist hästi - maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) vereplasmas (0,7-1,1 mcg/ml) saavutatakse 40 minutit pärast 10 mg annuse võtmist tühja kõhuga. Rikas rasvade poolest toit vähendab ravimi maksimaalset kontsentratsiooni veres ja lükkab selle saavutamist 1 tunni võrra edasi. 99% ravimist seondub vereplasma valkudega ja hüpoalbumineemia korral suureneb vaba aine hulk veres. Biosaadavus - 80-100%). Tasakaalukontsentratsiooni (Css) saavutamise aeg suukaudsel manustamisel on 24 tundi, kui seda manustatakse 4 korda päevas (üle subterapeutilise) ja pärast 10 mg suukaudset manustamist on 0,39-0,79 mcg/ml.
Jaotusruumala on 0,15...0,33 l/kg. Neerupuudulikkusega patsientidel võib ravimi jaotusruumala suureneda 2 korda ja selle R-enantiomeeri jaotusruumala 20%.
Tungib rinnapiima: pärast esimese ja teise ketorolaki annuse võtmist saabub 10 mg Cmax piimas 2 tunni pärast ja on vastavalt 7,3 ng/ml ja 7,9 g/l.
Rohkem kui 50% manustatud annusest metaboliseeritakse maksas, moodustades farmakoloogiliselt inaktiivseid metaboliite. Peamised metaboliidid on glükuroniidid, mis erituvad neerude kaudu, ja p-hüdroksüketorolak. See eritub 91% neerude kaudu, 6% soolte kaudu.
Pool elu (T1/2) patsientidel, kellel on normaalne funktsioon neerud on 2,4-9 tundi pärast 10 mg suukaudset manustamist. T1/2 vanematel patsientidel pikeneb ja noortel lüheneb. Maksafunktsioon ei mõjuta T1/2 . Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kelle plasma kreatiniini kontsentratsioon on 19-50 mg/l (168-442 µmol/l)
T1/2 on 10,3-10,8 tundi, raskema neerupuudulikkusega - rohkem kui 13,6 tundi.
Suukaudsel manustamisel on kogukliirens 10 mg - 0,025 l/kg/h; neerupuudulikkuse korral plasma kreatiniini kontsentratsiooniga 19-50 mg/l suukaudsel manustamisel 10 mg-0,016 l/kg/h.
Ei eritu hemodialüüsi ajal.
Näidustused:
Erineva päritoluga mõõduka ja tugeva intensiivsusega valusündroom (sealhulgas operatsioonijärgsel perioodil, koos onkoloogilised haigused ja jne)
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus (sealhulgas teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes);
- Bronhiaalastma täielik või mittetäielik kombinatsioon. korduv nina ja ninakõrvalurgete polüpoos ja talumatus atsetüülsalitsüülhape või muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sh anamneesis);
- Erosiivsed ja haavandilised kahjustused seedetrakti ja kaksteistsõrmiksool, aktiivne seedetrakti verejooks, põletikulised haigused sooled:
- Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min).
- maksahaigus (ägenemine);
- Kilpnäärme haigused;
- Kinnitatud hüperkaleemia;
- Äge müokardiinfarkt müokard;
- Juhtimisjärgne periood koronaararterite šunteerimise operatsioon;
- Ägedad häired aju vereringe(isheemiline, hemorraagiline insult);
- Haigused luuüdi ja veri (leukopeenia, sealhulgas anamneesis trombotsütopeenia, hemofiilia), müelosupressioon;
- Raske müopaatia, myasthenia gravis;
- Rasedus, periood rinnaga toitmine, lapsepõlves(kuni 16 aastat vana);
- samaaegne kasutamine probenetsiidiga;
- samaaegne kasutamine pentoksüfülliiniga;
- Samaaegne kasutamine atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (sh tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid);
- Samaaegne kasutamine liitiumisooladega;
- Samaaegne kasutamine antikoagulantidega (sh varfariin ja hepariin);
Ravimit ei kasutata:
- ennetavaks valu leevendamiseks enne suuremaid kirurgilisi sekkumisi ja nende ajal suure verejooksuriski tõttu.
Kroonilise valu raviks.
Hoolikalt:
Peptiline haavand magu ja kaksteistsõrmiksool, haavandiline jämesoolepõletik, Crohni tõbi, maksahaigus anamneesis, maksaporfüüria, krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens 30-60 ml/min), krooniline südamepuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon, mahu oluline vähenemine
ringlev veri (kaasa arvatud pärast kirurgiline sekkumine), eakad patsiendid (sealhulgas diureetikume saavatel patsientidel, nõrgenenud ja väikese kehakaaluga patsiendid), bronhiaalastma, samaaegne glükokortikosteroidide (sh prednisoloon), antikoagulantide (sh varfariin), trombotsüütide agregatsiooni tõkestavate ainete (sh atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel) samaaegne kasutamine, selektiivsed inhibiitorid serotoniini tagasihaarde (sh tsitalopraam, fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin), südame isheemiatõbi, tserebrovaskulaarsed haigused, düslipideemia/hüperlipideemia, suhkurtõbi, perifeersete arterite haigus, suitsetamine, infektsioon Helicobacter pylori, pikaajaline kasutamine mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, tuberkuloos, raske osteoporoos, alkoholism, raske somaatilised haigused, hüpotensioon, hüpertensioon.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Selle ravimi ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud. Ravimite kasutamine raseduse kolmandal trimestril. prostaglandiinide sünteesi häirimine, võib põhjustada enneaegset sulgumist arterioosjuha ja emaka kontraktiilsuse nõrgenemine. Emaka kokkutõmmete katkemise tõttu aeglustub sünnitus ja suureneb emakaverejooksu oht.
Ketorolak eritub rinnapiima. Nii emal kui ka lapsel on suurenenud verejooksu oht.
Ketanov® kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.
Kasutusjuhised ja annustamine:
Ketanov® tablettide kujul kasutatakse neid suukaudselt üks kord või korduvalt, olenevalt raskusastmest. valu sündroom. Ühekordne annus - 10 mg, koos tagasivõtt Soovitatav on võtta 10 mg kuni 4 korda päevas, sõltuvalt valu raskusastmest; maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 40 mg.
Suukaudsel manustamisel ei tohiks kursuse kestus ületada 5 päeva.
Kõrvalmõju
Esinemissageduse järgi jaotatakse kõrvaltoimed vastavalt WHO kriteeriumidele järgmistesse kategooriatesse: väga sageli (>1:10), sageli (>1:100 ja<1:10), нечасто (>1:1000 ja<1:100). редко (>1:10000 ja<1:1000), очень редко. включая отдельные случаи (<1:10000).
Kesknärvisüsteemi häired: sageli - peavalu, pearinglus, unisus; harva aseptiline meningiit (palavik, tugev peavalu, kange kael), hüperaktiivsus, meeleolumuutused, ärevus, hallutsinatsioonid, depressioon, psühhoos.
Kardiovaskulaarsüsteemi häired: harva suurenenud vererõhk; harva - kopsuturse, minestamine.
Hingamissüsteemi häired: harva - bronhospasm, õhupuudus, riniit, kõriturse.
Seedehäired süsteemid: sageli (eriti eakatel üle 65-aastastel patsientidel, kellel on varem esinenud seedetrakti erosioon- ja haavandilisi kahjustusi) gastralgia, kõhulahtisus; harva - stomatiit, kõhupuhitus, kõhukinnisus, oksendamine, mao täiskõhutunne; harva - iiveldus, seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused (sealhulgas perforatsioon [tugev kõhuvalu] ja verejooks [oksendamine nagu "kohvipaks", melena] - seisundid, mis võivad lõppeda surmaga), kolestaatiline ikterus, hepatiit, hepatomegaalia. äge pankreatiit.
Eritussüsteemi häired: harva - äge neerupuudulikkus, alaseljavalu koos hematuria ja/või asoteemiaga või ilma, hemolüütilis-ureemiline sündroom (hemolüütiline aneemia, neerupuudulikkus, trombotsütopeenia, purpur), sagedane urineerimine, suurenenud või vähenenud ööpäevane diurees, nefriit, neerupäritolu turse.
Sensoorsete organite häired: harva - kuulmislangus, kohin kõrvades, nägemiskahjustus (sealhulgas ähmane nägemine).
Hemostaasi süsteemi häired: harva - verejooks operatsioonijärgsest haavast, ninaverejooks, rektaalne verejooks.
Hematopoeetiliste organite häired: harva aneemia, eosinofiilia, leukopeenia.
Nahahäired: aeg-ajalt - nahalööve (sh makulopapulaarne lööve), purpur; harva- eksfoliatiivne dermatiit, urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom.
Allergilised reaktsioonid: harva anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktoidsed reaktsioonid (naha punetus, lööve, urtikaaria, sügelus, õhupuudus, hingamisraskused, angioödeem).
Muud rikkumised: sageli - turse (nägu, jalad, kehakaalu tõus); harva - suurenenud higistamine; harva - keele turse, palavik.
Üleannustamine:
Sümptomid: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, maohaavandite või erosiivse gastriidi esinemine, neerufunktsiooni kahjustus, metaboolne atsidoos.
Ravi: maoloputus, adsorbentide (aktiivsüsi) manustamine ja sümptomaatiline ravi (organismis elutähtsate funktsioonide säilitamine).
Ei eritu dialüüsiga piisavalt.
Koostoimed teiste ravimitega
Ketorolaki samaaegne kasutamine atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (sealhulgas tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid), kaltsiumipreparaatide, glükokortikosteroidide, etanooli, kortikotropiiniga võib oluliselt suurendada kõrvaltoimete riski, sealhulgas seedetrakti haavandid ja seedetrakti areng - sooleverejooks. Samaaegne kasutamine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega on vastunäidustatud.
Samaaegne kasutamine paratsetamooliga suurendab nefrotoksilisust. metotreksaadiga - hepato- ja nefrotoksilisus.
Ketorolaki ja metotreksaadi samaaegne kasutamine on võimalik ainult viimaste väikeste annuste kasutamisel (jälgige metotreksaadi kontsentratsiooni vereplasmas) ja diureetikume (prostaglandiinide süntees neerudes väheneb).
Kombineerides opioidanalgeetikumidega, saab viimaste annuseid oluliselt vähendada.
Antatsiidid ei mõjuta ravimi imendumist.
Ketorolak suurendab insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite hüpoglükeemilist toimet (annuse ümberarvutamine on vajalik). Samaaegne kasutamine naatriumvalproaadiga põhjustab trombotsüütide agregatsiooni häireid.
Suurendab verapamiili ja nifedipiini plasmakontsentratsiooni.
Kasutamisel koos teiste nefrotoksiliste ravimitega (sh kullapreparaatidega) suureneb nefrotoksilisuse tekkerisk.
Tubulaarset sekretsiooni blokeerivad ravimid vähendavad ketorolaki kliirensit ja suurendavad selle kontsentratsiooni vereplasmas.
Samaaegne kasutamine probenetsiidiga põhjustab ketorolaki plasmakontsentratsiooni ja poolväärtusaja pikenemist. Samaaegne kasutamine probenetsiidiga on vastunäidustatud.
Liitiumisoolade ja teatud prostaglandiinide sünteesi pärssivate ravimite samaaegne kasutamine. põhjustab liitiumisoolade eritumise halvenemist ja plasmakontsentratsiooni suurenemist.
Samaaegne kasutamine liitiumisooladega on vastunäidustatud.
Tsüklosporiini, takroliimuse ja ketorolaki (nagu ka teiste MSPVA-de) kasutamisel on nefrotoksilisuse suurenenud riski tõttu soovitatav olla ettevaatlik.
Hematoomide moodustumise juhtudest on teatatud hemofiiliaga HIV-infektsiooniga patsientidel, kes saavad samaaegselt zidovudiini ja ibuprofeeni.
Seetõttu tuleb MSPVA-de ja zidovudiini samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik. Ketorolak ei mõjuta digoksiini seondumist verevalkudega.
Loomkatsete kohaselt suurendab MSPVA-de samaaegne kasutamine kinoloonantibiootikumidega krambihoogude riski.
MSPVA-sid ei soovitata kasutada 8-12 päeva pärast mifepristooni kasutamist. kuna mifepristooni toime võib väheneda.
erijuhised
Ketorolak pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja pikendab vere hüübimisaega. Mõju trombotsüütide agregatsioonile kaob 24-48 tunni pärast.
Hüpovoleemia suurendab neerude kõrvaltoimete tekke riski.
Vajadusel võib välja kirjutada koos narkootiliste analgeetikumidega.
Ketanov®-i ei soovitata kasutada premedikatsioonina ega säilitusanesteesiana.
Ketorolaki kasutamisel on teatatud vedelikupeetuse, arteriaalse hüpertensiooni ja turse juhtudest. Ettevaatlik peab olema ravimi väljakirjutamisel südamepuudulikkuse ja arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele.
Samaaegne kasutamine teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib põhjustada selliseid häireid nagu südamepuudulikkuse dekompensatsioon ja vererõhu tõus. Veritsushäiretega patsientidele määratakse ravim ainult trombotsüütide arvu pideva jälgimisega, mis on eriti oluline operatsioonijärgsel perioodil, mil on vajalik hemostaasi hoolikas jälgimine.
Kliiniliste uuringute kohaselt võib teatud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine suurtes annustes põhjustada arteriaalsete trombootiliste tüsistuste (nt müokardiinfarkt, insult) riski suurenemist. Kuigi selliseid tüsistusi ei ole ketorolaki kasutamisel teatatud, ei ole olemasolevad andmed selliste tüsistuste riski välistamiseks piisavad. Kõrvaltoimete risk suureneb raviperioodi pikendamisel ja suukaudse annuse suurendamisel üle 40 mg/päevas.
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropaatia tekkeriski vähendamiseks on soovitatav kasutada antatsiide, misoprostooli, samuti mao sekretsiooni vähendavaid ravimeid (histamiini H2 retseptori blokaatorid, prootonpumba inhibiitorid).
Meditsiinilise ravimi mõju autojuhtimise ja masinate juhtimise võimele
Raviperioodil võivad tekkida kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed (unisus, pearinglus, peavalu), mis vähendab vaimsete ja motoorsete reaktsioonide kiirust ning seetõttu tuleb hoiduda sõidukite juhtimisest ja muudest potentsiaalselt ohtlikest tegevustest. tegevused, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorset kiirust.reaktsioonid.
Väljalaske vorm:
Õhukese polümeerikattega tabletid, 10 mg.
10 tabletti alumiiniumfooliumist ja PVC-kilest valmistatud blisterpakendis või OPA-A1-PVC/A1 blisterpakendis. 1, 2, 3 või 10 blistrit koos kasutusjuhendiga pappkarbis.
Säilitamistingimused
Temperatuuril mitte üle 25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Parim enne kuupäev:
Ärge kasutage pärast aegumiskuupäeva.
Puhkuse tingimused:
Retsepti alusel.
Registreerimise omaniktunnistused
S.K. Therapy S.A., 400632, Fabrichi tn.
124, Cluj-Napoca. Cluj maakond, Rumeenia.
Tootja
C.K. Therapy C.A.. 400632, Fabrichi tn.
124, Cluj-Napoca, Cluj maakond, Rumeenia.
S.C. Terapia S.A., 400632, 124 Fabricii
Tänav, CI uj-Napoca, Cluj maakond, Rumeenia.
Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
Tööstuspiirkond nr 3, A.V. Road, Dewas –
455 001, India
Sun Pharmaceutical Industries Ltd., tööstus
Piirkond nr 3, A. B. Road, Dewas - 455 001,
India
Tarbijakaebused tuleb saata Sun Pharmaceutical Industries Ltd esindusse. aadressi järgi:
129223, Moskva, Mira Ave., 199, maja 537/2.
Ketanov (toimeaine - ketorolak) on India mittesteroidne põletikuvastane ravim, mis oma keemilises struktuuris on heteroarüüläädikhappe derivaat. Selle toimemehhanism on tingitud tsüklooksügenaas-1 (COX-1) aktiivsuse pärssimisest, mis on arahhidoonhappe metabolismis peamine tegur, mis omakorda on prostaglandiinide sünteesi substraat. Viimased on teatavasti valu ja põletiku vahendajad ning nende bioloogiliselt aktiivsete ainete kehast ilmajätmine aitab valu kaotada ja kõrgenenud kehatemperatuuri vähendada.
Seega on ketanovil valuvaigistav ja põletikuvastane toime, kusjuures esimene on suures osas ülekaalus teise üle. Nagu teised MSPVA-d, pärsib ketanov trombotsüütide agregatsiooni (kokkukleepumist), mis on põhjustatud arahhidoonhappe toimest koos kollageeniga; mõjutamata ATP aktiivsusest põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni. Ketanov suurendab veritsusaega, põhjustamata siiski trombotsüütide arvu muutust ja vere hüübimisaja pikenemist. Ketanovi eelis võrreldes opioidsete valuvaigistitega on toime puudumine hingamiskeskusele. Teine erinevus ravimi ja narkootiliste analgeetikumide vahel on see, et see ei inhibeeri psühhomotoorseid funktsioone ja põhjustab sedatsiooni palju vähemal määral. Ketanov ei mõjuta ka müokardi seisundit ja hemodünaamilisi parameetreid. On oluline, et opioididega võrreldes palju suurema ohutuse taustal ei jää ketanov valuvaigistuse tõhususe poolest neile palju alla.
Seega leiti kliiniliste uuringute käigus, et 30 mg ketanovi intramuskulaarne süstimine võrdub 10-12 mg morfiiniga.
Ketanov on saadaval kahes ravimvormis: intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus ja tabletid. Reeglina kasutatakse ravimit üks kord, kuigi igal juhul määrab selle edasise kasutamise otstarbekuse valusündroomi raskusaste. Ketanovi ühekordne annus on 10 mg. Kui seda on vaja uuesti kasutada, siis annus ei muutu ja maksimaalne manustamissagedus ei tohi ületada 4 korda päevas (seega on maksimaalne ööpäevane annus 40 mg). Kursuse kestus Ketanovi tabletivormi ja parenteraalse vormi võtmisel on piiratud 5 päevaga. Süstelahus tuleb süstida sügavale intramuskulaarselt. Kasutatakse ravimi minimaalset efektiivset annust, mis valitakse eksperimentaalselt, lähtudes valusündroomi raskusastmest ja patsiendi individuaalsest reaktsioonist. Kui valu intensiivsus on kõrge, võib Ketanovit täiendada väikeste opioidide annustega. Ravimit ei tohi kasutada ettevalmistava ainena enne kirurgilisi sekkumisi. See ei ole ette nähtud anesteesia ja analgeesia säilitamiseks sünnitusabis ja günekoloogilises praktikas. Kui patsiendil on esinenud veritsushäireid, on vajalik trombotsüütide arvu hoolikas jälgimine, mis on eriti oluline operatsioonijärgsel perioodil.
Farmakoloogia
MSPVA, pürrolüsiin-karboksüülhappe derivaat. Sellel on tugev valuvaigistav toime, samuti põletikuvastane ja mõõdukas palavikuvastane toime. Toimemehhanism on seotud põletiku, valu ja palaviku patogeneesis olulist rolli mängivate prostaglandiinide eelkäija arahhidoonhappe metabolismi peamise ensüümi COX aktiivsuse pärssimisega.
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktist. Cmax vereplasmas saavutatakse 40-50 minutit pärast nii suukaudset kui ka intramuskulaarset manustamist. Söömine ei mõjuta imendumist. Seondumine plasmavalkudega on üle 99%.
T1/2 - 4-6 tundi nii pärast suukaudset manustamist kui ka pärast intramuskulaarset manustamist.
Rohkem kui 90% annusest eritub uriiniga, muutumatul kujul - 60%; ülejäänud kogus on läbi soolte.
Neerufunktsiooni kahjustusega ja eakatel patsientidel eliminatsiooni kiirus väheneb, T 1/2 suureneb.
Vabastamise vorm
1 ml - ampullid (10) - papppakendid.
Annustamine
Täiskasvanutele suukaudsel manustamisel 10 mg iga 4-6 tunni järel, vajadusel 20 mg 3-4 korda päevas.
Intramuskulaarseks manustamiseks on ühekordne annus 10-30 mg, süstide vaheline intervall on 4-6 tundi Maksimaalne kasutusaeg on 2 päeva.
Maksimaalsed annused: suu kaudu või intramuskulaarselt manustatuna - 90 mg/päevas; kuni 50 kg kaaluvatele, neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele, samuti üle 65-aastastele isikutele - 60 mg päevas.
Interaktsioon
Kui ketorolaki kasutatakse samaaegselt teiste MSPVA-dega, võivad tekkida aditiivsed kõrvaltoimed; koos pentoksüfülliini, antikoagulantidega (sh väikestes annustes hepariiniga) - verejooksu oht võib suureneda; AKE inhibiitoritega – võib olla suurenenud risk neerufunktsiooni häirete tekkeks; probenetsiidiga - ketorolaki plasmakontsentratsioon ja poolväärtusaja pikenemine; liitiumipreparaatidega - on võimalik liitiumi renaalse kliirensi vähenemine ja selle kontsentratsiooni suurenemine plasmas; furosemiidiga - selle diureetilise toime vähendamine.
Ketorolaki kasutamisel väheneb vajadus valu leevendamiseks kasutada opioidanalgeetikume.
Kõrvalmõjud
Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - bradükardia, vererõhu muutused, südamepekslemine, minestamine.
Seedesüsteemist: võimalik iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus; harva - kõhukinnisus, kõhupuhitus, seedetrakti täiskõhutunne, oksendamine, suukuivus, janu, stomatiit, gastriit, seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused, maksafunktsiooni häired.
Kesknärvisüsteemist ja perifeersest närvisüsteemist: ärevus, peavalu, unisus on võimalik; harva - paresteesia, depressioon, eufooria, unehäired, pearinglus, maitsetundlikkuse muutused, nägemishäired, motoorsed häired.
Hingamissüsteemist: harva - hingamispuudulikkus, lämbumishood.
Kuseteede süsteemist: harva - sagenenud urineerimine, oliguuria, polüuuria, proteinuuria, hematuria, asoteemia, äge neerupuudulikkus.
Vere hüübimissüsteemist: harva - ninaverejooks, aneemia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, verejooks operatsioonijärgsetest haavadest.
Ainevahetus: võimalik suurenenud higistamine, turse; harva - oliguuria, kreatiniini ja/või uurea taseme tõus vereplasmas, hüpokaleemia, hüponatreemia.
Allergilised reaktsioonid: võimalik nahasügelus, hemorraagiline lööve; üksikjuhtudel - eksfoliatiivne dermatiit, urtikaaria, Lyelli sündroom, Stevens-Johnsoni sündroom, anafülaktiline šokk, bronhospasm, Quincke turse, müalgia.
Muu: võimalik palavik.
Kohalikud reaktsioonid: valu süstekohal.
Näidustused
Erineva päritoluga mõõduka ja tugeva valu lühiajaliseks leevendamiseks.
Vastunäidustused
Seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused ägedas faasis, seedetrakti verejooksu ja/või ajuverejooksu olemasolu või kahtlus, vere hüübimishäired, kõrge veritsusriskiga või mittetäieliku hemostaasiga seisundid, hemorraagiline diatees, mõõdukas ja raske neerufunktsiooni häired (seerumi kreatiniinisisaldus üle 50 mg/l), hüpovoleemiast ja dehüdratsioonist tingitud neerupuudulikkuse tekkerisk; "aspiriini triaad", bronhiaalastma, ninapolüübid, angioödeem anamneesis, valu ennetav leevendamine enne ja operatsiooni ajal, lapsepõlv ja noorukieas kuni 16 aastat, rasedus, sünnitus, imetamine, ülitundlikkus ketorolaki, atsetüülsalitsüülhappe ja teiste MSPVA-de suhtes.
Rakenduse omadused
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Vastunäidustatud raseduse, sünnituse ja imetamise ajal (imetamine).
Ketorolak on vastunäidustatud kasutamiseks premedikatsioonina, anesteesia säilitamiseks ja valu leevendamiseks sünnitusabis, kuna selle mõju võib pikendada sünnituse esimese etapi kestust. Lisaks võib ketorolak pärssida emaka kontraktiilsust ja loote vereringet.
Kasutamine maksafunktsiooni häirete korral
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.Kasutamine neerukahjustuse korral
Vastunäidustatud raske neerufunktsiooni häire korral (seerumi kreatiniinisisaldus üle 50 mg/l), hüpovoleemiast ja dehüdratsioonist tingitud neerupuudulikkuse tekkeriski korral.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.
Kasutamine lastel
Vastunäidustatud lastele ja alla 16-aastastele noorukitele.erijuhised
Kasutada ettevaatusega maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega, kroonilise südamepuudulikkuse, arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustustega ning seedetrakti verejooksu anamneesiga patsientidel.
Ketorolaki tuleb operatsioonijärgsel perioodil kasutada ettevaatusega juhtudel, kui on vaja eriti hoolikat hemostaasi (sh pärast eesnäärme resektsiooni, tonsillektoomiat, ilukirurgia korral), samuti eakatel patsientidel, sest Ketorolaki poolväärtusaeg pikeneb ja plasma kliirens võib väheneda. Selle patsientide kategooria puhul on soovitatav kasutada ketorolaki annustes, mis on lähedased terapeutilise vahemiku alampiirile. Kui ilmnevad maksakahjustuse, nahalööbe või eosinofiilia sümptomid, tuleb ketorolaki kasutamine katkestada. Ketorolak ei ole näidustatud kasutamiseks kroonilise valu sündroomi korral.
Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Kui ketorolaki ravi ajal tekib unisus, pearinglus, unetus või depressioon, tuleb olla eriti ettevaatlik potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.