Kolinomimeetikumide klassifikatsiooni kasutamise kõrvaltoimed. M-kolinomimeetikumid

Klassifikatsioon: M-HMPolokarpiinvesinikkloriid, atseklidiin

N-HM respiratoorsed analeptikumid: Lobeliinvesinikkloriid, Cititon

Nikotiinisõltuvuse raviks: Anabasiinkloriid, Tabex

M ja H-XMA atsetüülkoliin, karbakoliin

Mehhanism d-I: Koliinergilised ained on struktuurilt või ruumiliselt erineval määral sarnased ACh molekuliga. Seetõttu võivad nad suhelda kas kolinergiliste retseptoritega või neid ümbritseva rakumembraani osadega või ensüümidega (peamiselt kolinergiliste retseptoritega).

M-kolinomimeetikumid: Nad stimuleerivad M-kolinergilisi retseptoreid, imiteerivad parasümpaatiliste närvide ärritust. Mõju südamele: südame töö aeglustub, skeletilihaste veresoonte kolinergilised retseptorid (vasodilatatsioon) erutuvad, veresoonte endoteelirakkude poolt erituvad lihasrelaksantid, mis põhjustab hüpotensiooni, südame löögisageduse langust kuni peatumiseni. Aeglane juhtivus A-B plokki. M-hm intravenoosse manustamise korral on võimalik äkiline südameseiskus. Mõju seedetraktile: Tõstke toonust ja ergutage soolemotoorikat, samal ajal lõdvestage seedekanali sulgurlihaseid. Kõrvaldab soolestiku atoonia. Mõju põiele: Kusepõie lihaste toonuse ja kontraktiilse aktiivsuse tõus. Sulgurlihase lõõgastus. Mõju silmadele: Põhjustada pupillide ahenemist (mioosi). Vähendada silmasisest rõhku. Need tekitavad akommodatsioonispasmi.Silma ringlihase (ripslihase) kokkutõmbumisega kaasneb lihase paksenemine ja tsinni sideme kinnituskoha nihutamine läätsele lähemale. Objektiiv omandab kumera kuju. Silm on seatud lähinägemiseks. Bronhide puhul: Spasm Näärmete jaoks: Suurenenud sekretsioon. Sapipõie jaoks: Toonuse tõus.

Näidustused: 1. Glaukoom. Pilokarpiinvesinikkloriid.2-4 korda päevas 1-5% lahus tilk,salv.Öösel silmakiled alumisele silmalaule. Atseklidiini toime on lühem.

2. Soolestiku ja põie atoonia ja parees.. Kandke atseklidiini. Vähem kõrvaltoimeid Subkutaanselt 1-2 ml 0,2% lahust, vajadusel korduvalt

30 minuti pärast.

Vastunäidustused: Bronhospasm, vererõhu langus, raske südamehaigus, rasedus, epilepsia. Neid toimeid hoiab ära või muudab atropiin tagasi.

N-kolinomimeetikumid: Kahefaasiline toime H-kolinergilistele retseptoritele: 1. - erutus, 2. - depressioon

Hingamist stimulandid: Sisestatakse ainult intravenoosselt. mõjusid:

Võimeline ergastama veresoonte kemoretseptoreid, mille tulemusena -1.Reflekstüüpi hingamise stimuleerimine. Toime on tugev, kuid lühiajaline( 2-5 minutit intravenoosse manustamisega).Intravenoosse manustamise korral on hingamiskeskuse aktiveerimiseks vaja minimaalseid annuseid. subkutaanse või IM-ga - annust suurendatakse 10-20 korda. Nende manustamisviisidega tungivad nad hästi kesknärvisüsteemi, põhjustavad oksendamist, krampe, vagaalkeskuse aktiveerumist koos võimaliku südameseiskusega 2. Kardiovaskulaarse aktiivsuse stimuleerimine. Rakendus: piiratud. Šokiga, vastsündinute asfüksiaga. Hingamise seiskumisega (vigastus) Kollaptoidsete seisunditega Nakkushaigustega, millega kaasneb hingamisdepressioon ja vereloome. Vastunäidustused: Hüpertensioon, verejooks, kopsuturse VÕRDLUSED Preparaadid: CITITON. See on alkaloidi tsütisiini 0,15% lahus. Refleks ergastab hingamist.Samal ajal tõstab vererõhku, mis eristab seda lobeliinist.

CYTIZINE on osa Tabexi tablettidest, mis hõlbustavad suitsetamisest loobumist. LOBELINA HÜDROKLOORIID. Ergutab vagusnärvi keskosa, mis viib vererõhu languseni.

Nikoti kiirgamiseks. sõltuvused: Vastavalt skeemile annuse järkjärgulise vähendamisega.ANABAZIN - tabletid keele sees või all, bukaalkiled, närimiskumm. TABEX - (sisaldab tsütisiini alkaloidi) LOBESIL - sisaldab lobeelia alkaloidi

NICORETTE - (sisaldab nikotiini) inhalaator huuliku kujul, võttes arvesse sõltuvuse käitumuslikke aspekte, närimiskumm, plaaster, ninasprei, minipill. Suitsetamisest täielikult loobumiseks kulub annuse järkjärgulise vähendamisega 3 kuud.

M,N-kolinomimeetikumid: Domineerib M-kolinergiliste retseptorite aktiveerumise fakt.ATSETÜÜLKOLIINkloriid. Kasutatud harva.Seest on ebaefektiivne.

Seda manustatakse subkutaanselt ja intramuskulaarselt - kiire, terav, lühiajaline toime. Intravenoosselt on see võimatu vererõhu järsu languse ja südameseiskumise tõttu.

Rakendus: Perifeersete veresoonte spasmidega (endarteriit). Võrkkesta arterite spasmidega KARBAKOLIIN Aktiivsem. Püsib kauem.Sees, subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt (ettevaatusega). Rakendus: Endarteriit.

Lokaalselt silmatilkade kujul glaukoomi korral.


M-kolinomimeetikumid

Neil on otsene stimuleeriv toime M-kolinergilistele retseptoritele.
Nad jäljendavad parasümpaatiliste närvide ärritust (kuna nende toime on suunatud organitele, mis saavad parasümpaatilist innervatsiooni).

MÕJU SÜDAMELE:
Vaguse südameharud innerveerivad peamiselt südame siinus- ja atrioventrikulaarseid sõlme (M-kolinomimeetikumide toime on suunatud juhtivussüsteemi nendele osadele) M-kolinomimeetikumide kasutuselevõtuga:
südametegevuse aeglustumine
skeletilihaste veresoonte kolinergilised retseptorid on erutatud (vasodilatatsioon)
lihaseid lõdvestava faktori sekretsioon veresoonte endoteelirakkude poolt
see viib hüpotensioonini
Südame löögisageduse aeglustumine kuni peatumiseni. Aeglane juhtivus A-B plokki. M-kolinomimeetikumide intravenoossel manustamisel on võimalik äkiline südameseiskus.

MÕJU GITILE:
Tõstke toonust ja ergutage soolemotoorikat, samal ajal lõdvestage seedekanali sulgurlihaseid. Kõrvaldab soolestiku atoonia.

MÕJU KUSIPUIELE:
Kusepõie lihaste toonuse ja kontraktiilse aktiivsuse tõus. Sulgurlihase lõõgastus.

MÕJU SILMALE:
Põhjustada pupillide ahenemist (mioosi). Vikerkesta ringlihase kokkutõmbumise tõttu.
Iirise põhjas on trabekulaarne võrk (purskkaevu ruumid). Selle kaudu suureneb vedeliku väljavool silma eesmisest kambrist. Seejärel siseneb vedelik Schlemmi kanalisse ja silma venoossesse süsteemi.
Vähendada silmasisest rõhku. Põhjustada majutuse spasme.
Silma ringlihase (ripslihase) kokkutõmbumisega kaasneb lihase paksenemine ja tsinni sideme kinnituskoha nihutamine läätsele lähemale. Objektiiv omandab kumera kuju. Silm on seatud lähinägemiseks.

NABRONCHI MÕJU:
Bronhide spasm.

VALGUS näärmetel:
Suurenenud näärmete sekretsioon.

MÕJU SAPIPIELE:
Toonuse tõus.

KASUTAMISE NÄIDUSTUSED.

1. Glaukoom. Kasutatakse pilokarpiinvesinikkloriidi.
2-4 korda päevas 1-5% lahuse tilgad, salv. silmafilmid öösel alumise silmalau jaoks. Atseklidiini toime on lühem.

2. Soolestiku ja põie atoonia ja parees. Kasutage atseklidiini.
Annab vähem kõrvaltoimeid.
Subkutaanselt 1-2 ml 0,2% lahust, vajadusel korduvalt
30 minuti pärast.

VASTUNÄIDUSTUSED.

Bronhospasm, vererõhu langus, raske südamehaigus, rasedus, epilepsia. Neid toimeid hoiab ära või muudab atropiin tagasi.

N-kolinomimeetikumid

Kahefaasiline toime H-kolinergilistele retseptoritele:
1. faas – erutus 2. faas – rõhumine

REFLEX TÜÜPI RESPIRAATORID

Sisestatakse ainult intravenoosselt.

PEAMISED MÕJUD:

Võimeline ergastama veresoonte kemoretseptoreid, mille tulemusena -

1. Refleksi tüüpi hingamise stimuleerimine.
Ergutav toime on tugev, kuid lühiajaline (intravenoossel manustamisel 2-5 minutit).
Intravenoosse manustamise korral on hingamiskeskuse aktiveerimiseks vaja minimaalseid annuseid. subkutaanselt või intramuskulaarselt - annust suurendatakse 10-20 korda. Nende manustamisviisidega tungivad nad hästi kesknärvisüsteemi, põhjustavad oksendamist, krampe, vagaalkeskuse aktiveerumist koos võimaliku südameseiskusega.

2. Kardiovaskulaarse aktiivsuse stimuleerimine.

TAOTLUS: nüüd piiratud.
Šokiga, vastsündinute lämbumisega (see tähendab, säilitades samal ajal hingamiskeskuse erutatavuse).
Hingamise seiskumisel (trauma tõttu, operatsioonide ajal).
kollaptoidsetes olekutes.
Hingamisdepressiooni ja hematopoeesiga nakkushaiguste korral.

VASTUNÄIDUSTUSED:
Hüpertensioon, verejooks, kopsuturse.

VÕRDLUSED:
CITITON. See on alkaloidi tsütisiini 0,15% lahus. Refleks stimuleerib hingamist.
Samal ajal tõstab see vererõhku, mis eristab seda lobeliinist.
CYTIZINE on osa Tabexi tablettidest, mis hõlbustavad suitsetamisest loobumist.
LOBELINA HÜDROKLOORIID. Alkaloid taimest või sünteetiliselt saadud. Ergutab vagusnärvi keskosa, mis viib vererõhu languseni.
ETTEVALMISTUSED SUITSESTAMISEST LÕHUSTAMISEKS Vastavalt skeemile annuse järkjärgulise vähendamisega.
ANABAZIN - tabletid keele sees või all, bukaalkiled, närimiskumm.
TABEX – (sisaldab alkaloidi tsütisiini)
LOBESIL – sisaldab lobeelia alkaloidi)
NICORETTE – (sisaldab nikotiini)
käitumusliku sõltuvuse inhalaator, närimiskumm, plaaster, ninasprei, minipill. Suitsetamisest täielikult loobumiseks kulub annuse järkjärgulise vähendamisega 3 kuud.

M ja N - KOLINOMIMEETIKUD.
Valitseb M-kolinergiliste retseptorite aktiveerimise fakt.

atsetüülkoliinkloriid.
Vähe kasutatud.
Suukaudsel manustamisel on see ebaefektiivne.
Parenteraalse manustamise korral kiire, terav, lühiajaline toime.
Sisestage subkutaanselt ja intramuskulaarselt.
Intravenoosselt on see võimatu vererõhu järsu languse ja südameseiskumise võimaluse tõttu.
Rakendus:
Perifeersete veresoonte spasmidega (endarteriit). Võrkkesta arterite spasmidega.

KARBAKOLIIN.
Aktiivsem. Püsib kauem.
Sees, subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt (ettevaatusega).
Rakendus:
Endarteriit.
Lokaalselt silmatilkade kujul glaukoomi korral.



M-kolinomimeetikumid: pilokarpiinvesinikkloriid, atseklidiin(tertsiaarse lämmastiku ühend). Toimemehhanism on tingitud neuronite ja efektororganite ja -kudede (süda, silm, bronhide ja soolte silelihased, eritusnäärmed, sealhulgas higinäärmed) M-kolinergiliste retseptorite selektiivsest ergutusest. M-kolinomimeetikumid imiteerivad parasümpaatilisi impulsse ja lisaks stimuleerivad higinäärmeid (sümpaatiline innervatsioon).

Mõju silmadele. Iirise ringikujulise lihase M-kolinergiliste retseptorite ergastamine viib selle kokkutõmbumiseni ja pupill kitseneb (mioos). Pupilli ahenemine ja iirise lamenemine aitab avada silma eeskambri nurki ja parandada silmasisese vedeliku väljavoolu (läbi purskkaevu ruumide ja Schlemmi kanali, alustades eeskambri nurkadest), mis vähendab silmasisest survet. M-kolinomimeetikumid suurendavad läätse kumerust (kuni maksimumini), põhjustades akommodatsioonispasmi: tsiliaarlihase M-kolinergiliste retseptorite ergastumine põhjustab selle kokkutõmbumise ja sellest tulenevalt tsinni sideme lõdvestumise - lääts muutub tugevamaks. kumer, silm on seatud lähinägemisele (lühinägelikkus).

Mõju südamele. M-kolinomimeetikumid aeglustavad (sarnaselt vaguse südameharude ergastuse mõjule) südame löögisagedust (bradükardia) - impulsside juhtimine läbi südame juhtivuse süsteemi on pärsitud.

Mõju välise sekretsiooni näärmetele. Suurenenud sülje sekretsioon, seedetrakti näärmed, lima bronhides, pisaravool, higistamine.

Toime silelihastele. M-kolinomimeetikumid stimuleerivad bronhide vereringe lihaste (toonus tõuseb bronhospasmini), seedetrakti (peristaltika suureneb), sapi- ja põie, iirise ringlihaste ja seedesüsteemi sulgurlihaste toonust. trakti ja põie, vastupidi, väheneb.

Rakendus. M-kolinomimeetikume kasutatakse glaukoomi korral silmasisese rõhu vähendamiseks (sümptomaatiline ravi). Mõnikord kasutatakse neid soolte ja põie atoonia korral: ravimid suurendavad toonust, lõdvestades sulgurlihaseid, suurendavad nende silelihasorganite kontraktsiooni (peristaltikat), aidates kaasa nende tühjenemisele.

Alarühma ravimid välistatud. Lülitage sisse

Kirjeldus

Selle rühma ravimid reprodutseerivad parasümpaatilise närvisüsteemi vahendaja - atsetüülkoliini - toimet, kuna see on interaktsioonis m-kolinergiliste retseptoritega. m-acholinergilised retseptorid paiknevad kõigis parasümpaatilist innervatsiooni saavates organites postganglionaarsete parasümpaatiliste kiudude lõpus. m-kolinergilised retseptorid on heterogeensed. Koostoime kesknärvisüsteemi m 1 -kolinergiliste retseptoritega kaasneb ergastuse esinemisega ja seedetrakti intramuraalsete parasümpaatiliste põimikute m 1 -retseptoritega - seedetrakti näärmete sekretsiooni suurenemine.

Südames lokaliseeritud m 2 -kolinergiliste retseptorite aktivatsiooni mõju avaldub südame löögisageduse ja teiste südame funktsioonide, sh. juhtivus.

M-kolinomimeetikumide kõige arvukamad toimed on tingitud silelihaste ja eksokriinsete näärmete m 3 -kolinergiliste retseptorite ergutamisest. Need põhjustavad bronhospasmi ja bronhorröa, mao näärmete sekretsiooni suurenemist, seedetrakti, sapi ja kuseteede toonuse tõusu. Atseklidiini toimet seedetraktile võib kasutada soolte ja põie atoonia korral.

M-kolinomimeetikumide farmakodünaamika kõige olulisem aspekt on nende mõju silmasisesele rõhule: need parandavad silmasisese vedeliku väljavoolu ja seeläbi alandavad silmasisest rõhku. Seda efekti kasutatakse intraokulaarse hüpertensiooni ja glaukoomi ravis.

Ettevalmistused

Ettevalmistused - 222 ; Kaubanimed - 12 ; Aktiivsed koostisosad - 1

Toimeaine Kaubanimed
Teave puudub

Efektiivset innervatsiooni mõjutavad vahendid

Eferentsed ehk tsentrifugaalnärvid kehas on:

1) somaatilised (motoorsed), innerveerivad skeletilihased;

2) vegetatiivsed, innerveerivad siseorganeid, näärmeid, veresooni.

Autonoomsed närvikiud katkevad teel spetsiaalsetes moodustistes - ganglionides ja ganglioni suunduvat kiu osa nimetatakse preganglionseks ja ganglioni järel - postganglionseks. Kõik autonoomsed närvid jagunevad sümpaatilisteks ja parasümpaatilisteks, mis täidavad kehas erinevaid füsioloogilisi rolle ja on füsioloogilised antagonistid. Ergastuse ülekandmine sünapsidesse toimub neurotransmitterite abil, milleks võivad olla adrenaliin, norepinefriin, atsetüülkoliin, dopamiin jne. Atsetüülkoliin ja norepinefriin mängivad peamist neurotransmitteri rolli ergastuse ülekandmisel perifeersete närvide otstes.

On kolinergilised (mediaator atsetüülkoliin), adrenergilised (mediaator adrenaliin või norepinefriin) sünapsid. Sünapsid on ravimite suhtes erineva tundlikkusega ja seetõttu jagunevad kõik ravimid kahte rühma: ravimid, mis toimivad kolinergiliste sünapside piirkonnas, ja ravimid, mis toimivad adrenergiliste sünapside piirkonnas. Kõik need ravimid võivad aktiveerida sünaptilise ülekande protsessi või vastavaid retseptoreid stimuleerides taastoota loodusliku vahendaja toimet. Selliseid ravimeid nimetatakse mimeetikumideks (stimulaatoriteks) - kolinomimeetikumid ja adrenomimeetikumid. Kui need pärsivad sünaptilise ülekande protsessi või blokeerivad retseptoreid, nimetatakse neid lüütikumideks (blokaatoriteks) – antikolinergilisteks ja adrenolüütikumideks.

Vahendid, mis mõjutavad perifeerseid kolinergilisi protsesse

Koliinergilistel sünapsidel on ravimainete suhtes erinev tundlikkus: sünapse ja neis paiknevaid muskariini suhtes tundlikke retseptoreid nimetatakse muskariinitundlikeks ehk M-kolinergilisteks retseptoriteks; nikotiini suhtes – nikotiinitundlikud ehk H-kolinergilised retseptorid.

Atsetüülkoliin kui kõigi kolinergiliste retseptorite vahendaja, on atsetüülkoliini hüdrolüüsi katalüüsiva ensüümi atsetüülkoliinesteraasi toime substraat.

Kolinergilised ravimid jagunevad järgmistesse rühmadesse:

) m-kolinomimeetikumid (atseklidiin, pilokarpiin);

) n-kolinomimeetikumid (nikotiin, tsütitoon, lobeliin);

3) otsese toimega m-n-kolinomimeetikumid (atsetüülkoliin, karbokoliin);

4) kaudse toimega m-n-kolinomimeetikumid ehk antikoliinesteraasi ained (füsostigmiinsalitsülaat, proseriin, galantamiinvesinikbromiid, armiin);

) m-antikolinergilised ained (atropiin, skopolamiin, platifilliin, metatsiin, ipratroopiumbromiid);

)n-antikolinergilised ained:

a) ganglioblokeerivad ained (hügronium, bensoheksoonium, pürileen);

b) kuraare-sarnased ravimid (tubokurariin, ditiliin);

) m-n-kolinolüütikumid (tsüklodool).

M-kolinomimeetikumid

Nende ainete kasutuselevõtuga kaasnesid parasümpaatilise närvisüsteemi erutus, bradükardia, vererõhu langus (lühiajaline hüpotensioon), bronhospasm, soolestiku motoorika suurenemine, higistamine, süljeeritus, pupillide ahenemine (mioos), silmasisese rõhu langus, täheldatakse majutuse spasme.

Pilokarpiin(Pilocarpini hydrochloridum)

Sellel on otsene m-kolinomimeetiline toime, suurendab näärmete sekretsiooni, ahendab pupilli, alandab silmasisest rõhku. Praktilises meditsiinis kasutatakse seda silmatilkade kujul glaukoomi raviks.

Atseklidiin(Atseklidiin)

Tugeva miootilise toimega aktiivne m-kolinomimeetiline aine.

Näidustused: seedetrakti ja põie operatsioonijärgne atoonia, oftalmoloogias - pupillide kitsendamiseks ja silmasisese rõhu alandamiseks glaukoomi korral.

Kasutusviis: süstiti s / c 1-2 ml 0,2% V.R.D. - 0,004 g, V.S.D. - 0,012. Oftalmoloogias kasutatakse 3-5% silmasalvi.

Kõrvalmõjud: süljeeritus, higistamine, kõhulahtisus.

Vastunäidustused: stenokardia, ateroskleroos, bronhiaalastma, epilepsia, hüperkinees, rasedus, maoverejooks.

Väljalaske vorm: ampullid 1 ml 0,2% lahusega nr 10, salv 3-5% tuubides 20 g.

pilokarpiinvesinikkloriid ( Pilocarpini hydrochloridum). Alandab silmasisest rõhku glaukoomi korral. Stimuleerib perifeerseid m-kolinergilisi süsteeme.

Näidustused: avatud nurga glaukoom, nägemisnärvi atroofia, võrkkesta veresoonte obstruktsioon.

Kasutusviis: 1-2 tilka 1% lahust süstitakse konjunktiivikotti 3 korda päevas, vajadusel 2% lahust.

Kõrvalmõjud: tsiliaarse lihase püsiv spasm.

Vastunäidustused: iriit, iridotsükliit, muud silmahaigused, mille puhul mioos on ebasoovitav.

Väljalaskevorm: silmatilgad 1-2% pudelites 1,5,10, tilguti tuubis 1,5 ml nr 2.

N-kolinomimeetikumid

N-kolinomimeetikumid ergastavad unearteri glomeruluse ja osaliselt neerupealiste kromafiinkoe ​​n-kolinergilisi retseptoreid, mis põhjustab hingamis- ja vasomotoorsete keskuste toonuse refleksi tõusu ning adrenaliini vabanemise suurenemist. Tüüpiline esindaja, mis ergastab nii perifeerseid n-kolinergilisi retseptoreid kui ka kesknärvisüsteemi n-kolinergilisi retseptoreid, on nikotiin. Nikotiini toime on kahefaasiline: väikesed doosid erutavad, suured inhibeerivad n-kolinergilisi retseptoreid. Nikotiin on väga mürgine, seetõttu seda meditsiinipraktikas ei kasutata, vaid kasutatakse ainult lobeliini ja tsütooni.

Lobeliinvesinikkloriid(Lobelini vesinikkloriid).

Hingamisteede analeptikum.

Näidustused: nõrgenemine reflektoorse hingamisseiskusena, vastsündinute lämbumine.

Kasutusviis: manustada intramuskulaarselt ja intravenoosselt 0,3-1 ml % lahust, lastele olenevalt vanusest 0,1-0,3 ml 1 % lahust.

Kõrvaltoimed: üleannustamise korral oksendamiskeskuse erutus, südameseiskus, hingamisdepressioon, krambid.

Vastunäidustused: tõsised kardiovaskulaarsüsteemi kahjustused, hingamise seiskumine hingamiskeskuse ammendumisel.

Vabastamise vorm: 1 ml ampullid 1% lahusega nr 10.

Cytiton:(Cytitonum)

Tsütisiini alkaloid toimib nagu lobeliin. Tõstab vererõhku, stimuleerides sümpaatiliste ganglionide ja neerupealiste n-kolinergilisi retseptoreid.

Näidustused: lämbumine, šokk, kollaps, hingamisteede ja vereringe pärssimine nakkushaiguste korral.

Rakendusviis: manustatakse intravenoosselt ja intramuskulaarselt, 0,5-1 ml V.R.D. - 1 ml, V.S.D. = 3 ml.

Kõrvalmõjud: iiveldus, oksendamine, aeglane pulss.

Vastunäidustused: hüpertensioon, ateroskleroos, kopsuturse, verejooks.

Väljalaske vorm: ampullides 1 ml 5% lahusega nr 10.

Sellesse rühma kuuluvad kombineeritud ravimid, mis hõlmavad n-kolinomimeetikume ja mida kasutatakse suitsetamisest loobumiseks.

Tabex ( tabex)

Üks tablett sisaldab 0,0015 tsütsiini, 100 tabletti pakendis.

Lobesil ( Lobesyl)

Üks tablett sisaldab 0,002 lobeliinvesinikkloriidi, 50 tabletti pakendis.

Anabasiinvesinikkloriid (Anabazini hydrochloridum).

Saadaval tablettidena 0,003 närimiskummi kujul. Kõik ravimid säilitatakse vastavalt B-nimekirjale.

M- ja N-kolinomimeetikumid (antikoliinesteraasi ained)

On pöörduva toimega antikoliinesteraasi aineid (füsostigmiin, proseriin, oksasiil, galantamiin, kalimiin, ubretiid) ja pöördumatu toimega aineid (fosfakool, armiin), viimane on toksilisem. Sellesse rühma kuuluvad mõned insektitsiidid (klorofoss, karbofoss) ja keemilised võitlusained (tabun, sariin, somaan).

Prozerin(Prozerinum).

Sellel on väljendunud antikoliinesteraasi aktiivsus.

Näidustused: myasthenia gravis, parees, halvatus, glaukoom, soolte, mao, põie atoonia, lihasrelaksantide antagonistina.

Kasutusviis: võtta suu kaudu 0,015 g 2-3 korda päevas; süstitakse s / c 1 ml 0,05% lahust (1-2 ml lahust päevas), oftalmoloogias - 1-2 tilka), 5% lahust 1-4 korda päevas.

Kõrvalmõjud: bradükardia, hüpotensioon, nõrkus, hüpersalivatsioon, bronhorröa, iiveldus, oksendamine, skeletilihaste toonuse tõus.

Vastunäidustused: epilepsia, bronhiaalastma, orgaaniline südamehaigus.

Vabastamise vorm: tabletid 0,015 g nr 20, ampullid 1 ml 0,05% lahusega nr 10.

Kalimin ( Kalimin

Vähem aktiivne kui prozerin, kuid toimib kauem.

Rakendus: myasthenia gravis, motoorse aktiivsuse häired pärast vigastust, halvatus, entsefaliit, poliomüeliit

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu 0,06 g 1-3 korda päevas, manustatakse intramuskulaarselt - 1-2 ml 0,5% lahust.

Kõrvalmõjud: hüpersalivatsioon, mioos, düspepsia, sagenenud urineerimine, suurenenud skeletilihaste toonus.

Vastunäidustused: epilepsia, hüperkinees, bronhiaalastma, orgaaniline südamehaigus.

Väljalaske vorm: dražee 0,06 g nr 100, 0,5% lahus 1 ml ampullides nr 10.

Ubretide(Ubritid).

Pikatoimeline antikoliinesteraasi ravim.

Rakendus: atoonia, paralüütiline iileus, põis, atooniline kõhukinnisus, skeletilihaste perifeerne halvatus.

Kõrvalmõjud: iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, süljeeritus, bradükardia.

Vastunäidustused: seedetrakti ja kuseteede hüpertoonilisus, enteriit, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, kardiovaskulaarsüsteemi haigused, bronhiaalastma.

Väljalaske vorm: 5 mg tabletid nr 5, süstelahus ampullides (1 ml sisaldab 1 mg ubretiidi) nr 5.

Armin(Arminum)

Aktiivne antikoliinesteraasi ravim, millel on pöördumatu toime.

Rakendus: miootiline ja glaukoomivastane aine.

Rakendusviis: määrake 0,01% lahus 1-2 tilka silma 2-3 korda päevas.

Kõrvalmõjud: valu silmas, silma limaskesta hüperemia, peavalud.

Vabastamise vorm: viaalis, mis sisaldab 10 ml 0,01% lahust.

Üleannustamise ja mürgistuse korral täheldatakse järgmisi sümptomeid: bronhospasm, vererõhu järsk langus, südametegevuse aeglustumine, oksendamine, higistamine, krambid, pupilli järsk ahenemine ja majutusspasm. Surm võib tuleneda hingamise seiskumisest. Abi mürgistuse korral: maoloputus, kunstlik hingamine, südame-veresoonkonna talitlust normaliseerivate ravimite kasutuselevõtt jne. Lisaks on ette nähtud antikolinergilised ravimid (atropiin jne), samuti koliinesteraasi reaktivaatorid, ravimid - dipüroksiim või isonitrosiin.

dipüroksiim(dipüroksüm).

Seda kasutatakse mürgistuse korral antikoliinesteraasi ainetega, eriti fosforit sisaldavate ainetega. Võib manustada koos m-holinolüütikumidega. Sisestage üks kord (s / c või / in), rasketel juhtudel - mitu korda päevas. Saadaval ampullides - mitu korda päevas. Toodetud ampullides 15% lahuse kujul 1 ml.

Isonitrosiin ( Izonitrosyn) – oma toimelt sarnane dipiroksiimiga. Toodetud 3 ml 40% lahuse ampullides. Sisestage 3 ml / m (rasketel juhtudel - sisse / sisse), vajadusel korrake.

M-kolinolüütikumid

Selle rühma ravimid blokeerivad ergastuse ülekandumist m-kolinergilistes retseptorites, muutes need tundetuks vahendaja atsetüülkoliini suhtes, mille tulemuseks on parasümpaatilise innervatsiooni ja m-kolinomimeetikumide toimele vastupidine toime.

M-antikolinergilised ained (atropiini rühma ravimid) pärsivad sülje-, higi-, bronhi-, mao- ja soolenäärmete sekretsiooni. Maomahla sekretsioon väheneb, kuid veidi väheneb soolhappe tootmine, sapi ja pankrease ensüümide sekretsioon. Nad laiendavad bronhe, vähendavad soolte toonust ja peristaltikat, lõdvestavad sapiteed, vähendavad toonust ja põhjustavad kusejuhade lõdvestumist, eriti nende spasmiga. M-kolinergiliste blokaatorite toimel südame-veresoonkonnale tekib tahhükardia, südame löögisageduse tõus, südame väljundi suurenemine, juhtivuse ja automatismi paranemine ning kerge vererõhu tõus. Sidekesta õõnsusse viimisel põhjustavad need pupillide laienemist (müdriaasi), silmasisese rõhu tõusu, majutuse halvatust, sarvkesta kuivust. Keemilise struktuuri järgi jagunevad m-antikolinergilised ained tertsiaarseteks ja kvaternaarseteks ammooniumiühenditeks. Kvaternaarsed amiinid (matatsiin, klorosüül, propanteliinbromiid, furbromegaan, ipratroopiumbromiid, troventool) tungivad halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri ja neil on ainult perifeerne antikolinergiline toime.

Atropiinsulfaat (Atropini sulfas) - alkaloid, mida leidub belladonna (belladonna), dope, henbane.

Atropiini farmakoloogiline toime:

1. Pupillide laienemine (müdriaas), mis on tingitud iirise ringlihase lõdvestumisest ja iirise radiaalse lihase kontraktsiooni ülekaalust. Seoses pupillide laienemisega võib atropiin tõsta silmasisest rõhku ja on glaukoomi korral rangelt vastunäidustatud.

2. Akommodatsiooni halvatus - mõjub ripslihasele, blokeerides m3-kolinergilised retseptorid, lihas lõdvestub, lääts venib igas suunas ja muutub tasaseks, silm on seatud kaugemasse vaatepunkti (lähedal olevad objektid tunduvad udused).

Südame löögisageduse suurenemine, atrioventrikulaarse avatuse leevendamine: blokeerides m2-kolinergilised retseptorid, kõrvaldab parasümpaatilise innervatsiooni mõju siinusele ja atrioventrikulaarsetele sõlmedele.

Bronhide, seedetrakti, põie silelihaste lõdvestamine.

Vähendab bronhide ja seedenäärmete sekretsiooni.

Vähendab higinäärmete sekretsiooni.

Rakendus: mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, siseorganite vasospasm, bronhiaalastma, atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumine, oftalmoloogias - õpilase laiendamiseks. Atropiini mürgistust iseloomustavad vaimne ja motoorne erutus, pupillide laienemine, nägemishäired, kähe hääl, neelamishäired, tahhükardia, naha kuivus ja punetus. Rasketel juhtudel tekivad krambid, mis asenduvad depressiooni, koomaga. Surm saabub hingamiskeskuse halvatusest.

Rakendusviis: manustatakse suu kaudu 0,00025-0,001 g 2-3 korda päevas, s / c 0,25-1 ml 0,1% lahust, oftalmoloogias - 1-2 tilka 1% lahust. W.R.D. - 0,001, V.S.D. - 0,003.

Kõrvalmõjud: suukuivus, tahhükardia, ähmane nägemine, soole atoonia, urineerimisraskused.

Vastunäidustused: glaukoom.

Vabastamise vorm: ampullid 1 ml 0,1% lahusega nr 10, silmatilgad (1% lahus) 5 ml, pulber. Nimekiri A.

Metatsiin (Metacinum).

Sünteetiline m-antikolinergiline. Kasutamine, kõrvaltoimed, vastunäidustused: sama, mis atropiini puhul.

Kasutamine, kõrvaltoimed, vastunäidustused: sama, mis atropiini puhul.

Kasutusmeetod: suukaudselt 0,002-0,004 g 2-3 korda päevas, parenteraalselt 0,5-2 ml 0,1% lahust.

Väljalaske vorm: tabletid 0,002 nr 10, ampullid 1 ml 0,1% lahusega nr 10.

Platifilliin(Platyphyllini hüdrotartrad)

Lisaks m-antikolinergilisele toimele iseloomustab platüfilliini müotroopne spasmolüütiline toime, s.t. lõõgastav toime otse siseorganite ja veresoonte silelihastele.

Platifilliini kasutatakse (suukaudselt ja s / c) kõhuorganite silelihaste spasmide, peptilise haavandi, bronhiaalastma korral.

Iptratroopium (Atrovent)

Kasutatakse bronhiaalastma korral aerosooli kujul.