هل يمكن إعطاء حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) للأطفال؟ الصيغة الكيميائية الهيكلية لحمض أسيتيل الساليسيليك.

المساعدة الشاملة في أقصر وقت ممكن وبسعر منخفض حمض أسيتيل الساليسيليكمما يساعد على علاج الكثير من الأمراض والمشاكل الملحة. بالإضافة إلى الخصائص المفيدة المعروفة، يتم استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك للصداع من قبل جميع الأشخاص تقريبًا في مجموعة متنوعة من المواقف.

هذا دواء شعبي يمكن أن يخفف الجلد مشكلةضد حب الشباب، أو تحسين صحة الأم الحامل، أو المساعدة في ذبول النبات. ومع ذلك، تحتاج إلى استخدام الأسبرين بحكمة وبعناية - ومن ثم فإن فعالية الدواء لن تنقلب عليك.

مبدأ عمل الدواء

حمض أسيتيل الساليسيليك هو الأسبرين الذي غالبًا ما نتناوله عندما نتناوله حرارة عاليةوتقريبا أي مرض. خفض الحمى أو علاج الالتهاب أو تخفيف الألم - الأسبرين مفيد في كل مكان. هذا دواء ينتمي إلى مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيرويدية وله تأثير مسكن ضعيف (مسكن للألم).

في الأصل، يسمى حمض أسيتيل الساليسيليك باللاتينية Acidum acetylsalicylicum. كما أنه يستخدم للأمراض الخطيرة مثل نقص التروية والنوبات القلبية ذات الطبيعة المختلفة (الرئوية وعضلة القلب بشكل رئيسي) والتهاب المفاصل والانتكاسات الحادة لالتهاب الوريد الخثاري. قد تكون الأعراض المؤلمة مثل ألم الظهر والصداع النصفي وألم الأسنان وألم عضلي والصداع مع تشنجات في الدماغ سببًا أيضًا في تناوله. أشكال مختلفةالألم العصبي وآلام المفاصل. العلاج بهذا الحمض سيساعد أيضًا في علاج الآفات الشرايين التاجية. في السابق، كان الحمض يستخدم في علاجات الروماتيزم والروماتيزم والتهاب المفاصل الروماتويدي، ولكنه نادرًا ما يستخدم الآن في هذا الاتجاه.

تبدو صيغة حمض أسيتيل الساليسيليك كما يلي: C9H8O4، اقرأ - 2- (أسيتيلوكسي) حمض البنزويك. يتم تضمين حمض أسيتيل الساليسيليك في أدوية مثل أنه في حد ذاته مشابه جدًا في درجة العمل وفي ديناميكياته الدوائية. يؤكد الباراسيتامول على التأثير الخافض للحرارة للأسبرين ويساعد في تخفيف الحمى بشكل أسرع بسبب وجود نفس الأسبرين في التركيبة. في بعض الأحيان يتم استخدام الأسبرين على شكل رقعة - وهذا يسمح لك بشفاء الجرح أو الندبة وتخفيف الالتهاب من مناطق معينة من الجلد.

التطبيق والجرعة

دواء شعبي مثل حمض أسيتيل الساليسيليك في أقراص، يستخدم وفقا لتعليمات الاستخدام، يوفر كل شيء معلومات ضروريةعلى سبيل المثال، لماذا وكم مرة ينبغي تناول هذا الدواء.

يتضمن تكوين حمض أسيتيل الساليسيليك أحماض الكبريتيك والساليسيليك وأنهيدريد الخل في حالة بلورية. في شكلها المعتاد، تكون هذه بلورات بيضاء على شكل إبرة أو مسحوق بلوري خفيف ذو طعم حمضي قليلاً، يذوب قليلاً في الماء في درجة حرارة الغرفة، ولكن بسهولة وبسرعة في الماء الساخن، في الكحول.

فيديو:اكتشاف مثير في الطب. أسبرين. حياة الأفكار العظيمة

الاسم النظامي (IUPAC): 2-حمض الأسيتوكسي بنزويك
الوضع القانوني: يصرف بواسطة الصيدلي فقط (S2) (أستراليا)؛ مسموح بالبيع المجاني (بريطانيا العظمى)؛ متاح بدون وصفة طبية (الولايات المتحدة الأمريكية).
في أستراليا، الدواء مدرج في الجدول 2، باستثناء الاستخدام عن طريق الوريد (في هذه الحالة يكون الدواء في الجدول 4)، ويستخدم في الطب البيطري (الجدول 5/6).
التطبيق: في أغلب الأحيان عن طريق الفم، وأيضا عن طريق المستقيم. يمكن استخدام ليسين أسيتيل الساليسيلات عن طريق الوريد أو العضل
التوافر الحيوي: 80-100%
ربط البروتين: 80-90%
الاستقلاب: كبدي (CYP2C19 وربما CYP3A)، يتحلل البعض منه إلى الساليسيلات في جدار المريء.
نصف العمر: تعتمد على الجرعة؛ 2-3 ساعات عند تناول جرعات صغيرة، وحتى 15-30 ساعة عند تناول جرعات كبيرة.
الإطراح: البول (80-100%)، العرق، اللعاب، البراز
المرادفات: حمض 2-أسيتوكسيبنزويك؛ أسيتيل الساليسيلات.
حمض أسيتيل الساليسيليك. حمض أسيتيل الساليسيليك
الصيغة: C9H8O4
مول. الكتلة: 180.157 جم/مول
الكثافة: 1.40 جم/سم3
نقطة الانصهار: 136 درجة مئوية (277 درجة فهرنهايت)
نقطة الغليان: 140 درجة مئوية (284 درجة فهرنهايت) (تتحلل)
الذوبان في الماء: 3 ملغم/مل (20 درجة مئوية)
الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك) هو دواء الساليسيلات يستخدم كمسكن لتخفيف الألم الخفيف، وأيضا كعامل خافض للحرارة ومضاد للالتهابات. الأسبرين هو أيضا عامل مضاد للصفيحات ويمنع إنتاج الثرومبوكسان، الذي الظروف العاديةيربط جزيئات الصفائح الدموية ويخلق رقعة على جدران الأوعية الدموية التالفة. ونظرًا لأن هذه الرقعة يمكن أن تنمو أيضًا وتمنع تدفق الدم، يُستخدم الأسبرين أيضًا لمنع النوبات القلبية والسكتات الدماغية والجلطات الدموية. يتم استخدام جرعة منخفضة من الأسبرين مباشرة بعد ذلك نوبة قلبيةلتقليل خطر الانتكاس أو موت أنسجة القلب. الأسبرين ربما وسيلة فعالةللوقاية أنواع معينةالسرطان، وخاصة سرطان القولون والمستقيم. الآثار الجانبية الرئيسية للأسبرين هي: قرحة المعدة، نزيف في المعدةوطنين الأذن (خاصة عند تناوله بجرعات كبيرة). لا ينصح باستخدام الأسبرين للأطفال والمراهقين الذين يعانون من أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا أو الأمراض الفيروسية بسبب خطر الإصابة بمتلازمة راي. الأسبرين هو جزء من مجموعة من الأدوية تسمى العقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAIDs)، ولكن له آلية عمل مختلفة عن معظم مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. على الرغم من أن الأسبرين والأدوية ذات البنية المماثلة تعمل بشكل مشابه لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (تظهر تأثيرات خافضة للحرارة ومضادة للالتهابات ومسكنة) وتثبط نفس إنزيم الأكسدة الحلقية (COX)، إلا أن الأسبرين يختلف عنها في أنه يعمل بشكل لا رجعة فيه، وعلى عكس الأدوية الأخرى، فإنه يؤثر على الجسم. كوكس-1 أكثر من كوكس-2.

تم اكتشاف العنصر النشط للأسبرين لأول مرة في لحاء الصفصاف في عام 1763 من قبل إدوارد ستون من كلية وادهام، أكسفورد. اكتشف الطبيب حمض الساليسيليك، المستقلب النشط للأسبرين. تم تصنيع الأسبرين لأول مرة على يد فيليكس هوفمان، الكيميائي في شركة باير الألمانية، في عام 1897. الأسبرين هو أحد الأدوية الأكثر استخدامًا في العالم. يتم استهلاك ما يقرب من 40 ألف طن من الأسبرين في جميع أنحاء العالم كل عام. في تلك البلدان التي يكون فيها الأسبرين علامة تجارية مسجلة لشركة باير، يتم بيع نسخة عامة من حمض أسيتيل الساليسيليك. الدواء مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية.

استخدام الأسبرين في الطب

يستخدم الأسبرين لعلاج مجموعة من الأعراض بما في ذلك الحمى والألم والحمى الروماتيزمية الأمراض الالتهابية، مثل التهاب المفصل الروماتويديوالتهاب التامور ومرض كاواساكي. ويستخدم الأسبرين بجرعات منخفضة لتقليل خطر الوفاة بسبب نوبة قلبية أو سكتة دماغية. هناك أدلة على أنه يمكن استخدام الأسبرين لعلاج سرطان القولون والمستقيم، ولكن لم يتم إثبات آلية عمله في هذه الحالة.

مسكن الأسبرين

الأسبرين هو مسكن فعال لعلاج الم حادومع ذلك، فهو أقل شأنا من الإيبوبروفين، لأن الأخير يرتبط بانخفاض خطر نزيف المعدة. الأسبرين غير فعال للألم الناجم عن تشنجات العضلات، وانتفاخ البطن، والانتفاخ، أو أضرار فادحةجلد. كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، تزداد فعالية الأسبرين عند تناوله مع. أقراص فوارالأسبرين، مثل ألكو سيلتزر أو السمكة المنتفخة، يخفف الألم بشكل أسرع من الأقراص العادية وهو فعال في علاج الصداع النصفي. يستخدم مرهم الأسبرين لعلاج بعض أنواع آلام الأعصاب.

الأسبرين والصداع

الأسبرين، بمفرده أو في تركيبات مركبة، فعال في علاج بعض أنواع الصداع. قد لا يكون الأسبرين فعالاً في علاج الصداع الثانوي (الناجم عن أمراض أو إصابات أخرى). ويميز التصنيف الدولي للأمراض المرتبطة بالصداع بين الصداع الأولي، وصداع التوتر (النوع الأكثر شيوعا من الصداع)، والصداع النصفي، والصداع العنقودي. يتم علاج صداع التوتر باستخدام الأسبرين أو المسكنات الأخرى المتاحة دون وصفة طبية. يعتبر الأسبرين، خاصة كأحد مكونات تركيبة الأسيتامينوفين/الأسبرين (إكسدرين الصداع النصفي)، علاجًا فعالاً في الخط الأول للصداع النصفي، ويمكن مقارنته في فعاليته بجرعة منخفضة من سوماتريبتان. الدواء هو الأكثر فعالية في وقف الصداع النصفي في بدايته.

الأسبرين والحمى

لا يؤثر الأسبرين على الألم فحسب، بل يؤثر أيضًا على الحمى من خلال نظام البروستاجلاندين عن طريق تثبيط COX بشكل لا رجعة فيه. على الرغم من أن الأسبرين معتمد على نطاق واسع للاستخدام لدى البالغين، إلا أن العديد من الجمعيات الطبية والهيئات التنظيمية (بما في ذلك الأكاديمية الأمريكية لأطباء الأسرة، والأكاديمية الأمريكية لأطباء الأطفال، وإدارة الغذاء والدواء) لا توصي باستخدام الأسبرين كمخفض للحمى لدى الأطفال. قد يرتبط الأسبرين بخطر الإصابة بمتلازمة راي، وهو أمر نادر ولكنه شائع. مرض قاتلالمرتبطة باستخدام الأسبرين أو الساليسيلات الأخرى لدى الأطفال في حالات الإصابة الفيروسية أو عدوى بكتيرية. في عام 1986، طلبت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) من الشركات المصنعة وضع تحذير على جميع ملصقات الأسبرين حول مخاطر استخدام الأسبرين على الأطفال والمراهقين.

الأسبرين والنوبات القلبية

تم إجراء أول بحث حول تأثيرات الأسبرين على القلب والنوبات القلبية في أوائل السبعينيات من قبل البروفيسور بيتر سليت، الأستاذ الفخري لطب القلب في جامعة أكسفورد، الذي شكل جمعية أبحاث الأسبرين. في بعض الحالات، يمكن استخدام الأسبرين لمنع النوبات القلبية. عند تناول جرعات أقل، يكون الأسبرين فعالًا في منع تطور أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة، وكذلك في تقليل خطر الإصابة بهذه الأمراض لدى الأشخاص الذين لديهم تاريخ من هذه الأمراض. يكون الأسبرين أقل فعالية بالنسبة للأشخاص المعرضين لخطر منخفض للإصابة بنوبة قلبية، مثل الأشخاص الذين لم يصابوا بنوبة قلبية من قبل. أمراض مماثلةفي الماضي. توصي بعض الدراسات بتناول الأسبرين بشكل مزمن، بينما لا تشجع دراسات أخرى مثل هذا الاستخدام بسبب آثاره الجانبية مثل نزيف المعدة، والتي عادة ما تفوق أي فائدة محتملة للدواء. عند استخدام الأسبرين لأغراض وقائية، قد تحدث ظاهرة مقاومة الأسبرين، والتي تتجلى في انخفاض فعالية الدواء، مما قد يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بالنوبات القلبية. يقترح بعض المؤلفين اختبار مقاومة الأسبرين أو الأدوية المضادة للتخثر الأخرى قبل بدء العلاج. كما تم اقتراح الأسبرين كعنصر دوائي لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية.

العلاج بعد الجراحة

توصي الوكالة الأمريكية لأبحاث الرعاية الصحية وإرشادات الجودة باستخدام الأسبرين على المدى الطويل بعد إجراء التدخل التاجي عن طريق الجلد، مثل وضع دعامة الشريان التاجي. في كثير من الأحيان، يتم دمج الأسبرين مع مثبطات مستقبلات ثنائي فوسفات الأدينوزين، مثل كلوبيدوقرل، أو براسوغريل، أو تيكاجريلول، لمنع تخثر الدم (العلاج المزدوج المضاد للصفيحات). تختلف توصيات استخدام الأسبرين في الولايات المتحدة وأوروبا قليلاً فيما يتعلق بمدة استخدامه والمؤشرات التي يجب استخدامه. الجمع بين العلاجبعد تدخل جراحي. في الولايات المتحدة، يوصى بالعلاج المزدوج المضاد للصفيحات لمدة لا تقل عن 12 شهرًا، وفي أوروبا لمدة 6-12 شهرًا بعد استخدام الدعامات المخففة للأدوية. ومع ذلك، فإن التوصيات في كلا البلدين متسقة فيما يتعلق بالاستخدام غير المحدد للأسبرين بعد الانتهاء من العلاج المضاد للصفيحات.

الأسبرين والوقاية من السرطان

تمت دراسة تأثيرات الأسبرين على السرطان، وخاصة سرطان القولون، على نطاق واسع. تشير العديد من التحليلات والمراجعات التلوية إلى أن الاستخدام المزمن للأسبرين يقلل من خطر الإصابة بسرطان القولون والمستقيم والوفيات على المدى الطويل. ومع ذلك، لم تكن هناك علاقة بين جرعة الأسبرين، ومدة الاستخدام، ومقاييس المخاطر المختلفة، بما في ذلك معدل الوفيات، وتطور المرض، ومخاطر المرض. بالرغم من معظمتأتي البيانات المتعلقة بالأسبرين ومخاطر الإصابة بسرطان القولون والمستقيم من الدراسات الرصدية بدلاً من الدراسات العشوائية دراسات خاضعة للرقابةتشير البيانات المتاحة من التجارب العشوائية إلى أن الاستخدام طويل الأمد لجرعة منخفضة من الأسبرين قد يكون فعالًا في الوقاية من بعض أنواع سرطان القولون. في عام 2007، أصدرت الخدمات الوقائية الأمريكية توجيهًا بشأن هذه المسألةمما أعطى استخدام الأسبرين للوقاية من سرطان القولون تصنيف "D". كما لا توصي الخدمة الأطباء باستخدام الأسبرين لهذه الأغراض.

استخدامات أخرى للأسبرين

يستخدم الأسبرين كعلاج الخط الأول لأعراض الحمى وآلام المفاصل في الحمى الروماتيزمية الحادة. يستمر العلاج غالبًا لمدة أسبوع إلى أسبوعين، ونادرًا ما يتم وصف الدواء لفترات طويلة من الزمن. بمجرد التخلص من الحمى والألم، لن تحتاج بعد الآن إلى تناول الأسبرين، لكن الدواء لا يقلل من خطر حدوث مضاعفات في القلب أو أمراض القلب الروماتيزمية المتبقية. يتمتع النابروكسين بفعالية متساوية مع الأسبرين وهو أقل سمية، ومع ذلك، نظرًا للبيانات السريرية المحدودة، يوصى باستخدام النابروكسين فقط كعلاج الخط الثاني. بالنسبة للأطفال، يوصى باستخدام الأسبرين فقط لمرض كاواساكي والحمى الروماتيزمية، وذلك بسبب نقص البيانات عالية الجودة حول فعاليته. عند تناول جرعات منخفضة، يظهر الأسبرين فعالية معتدلة في الوقاية من تسمم الحمل.

مقاومة الأسبرين

عند بعض الأشخاص، لا يكون الأسبرين فعالًا على الصفائح الدموية كما هو الحال عند الآخرين. ويسمى هذا التأثير "مقاومة الأسبرين" أو عدم الحساسية. وجدت إحدى الدراسات أن النساء أكثر عرضة للمقاومة من الرجال. أظهرت دراسة جماعية شملت 2930 مريضًا أن 28% من المرضى طوروا مقاومة للأسبرين. أظهرت دراسة أجريت على 100 مريض إيطالي أنه من ناحية أخرى، من بين 31% من المرضى المقاومين للأسبرين، كان 5% فقط لديهم مقاومة فعلية، وكان البقية غير متوافقين (عدم الامتثال لتناول الدواء). وجدت دراسة أخرى أجريت على 400 متطوع سليم أنه لم يكن لدى أي من المرضى مقاومة حقيقية، ولكن كان لدى البعض "مقاومة زائفة تعكس تأخر أو انخفاض امتصاص الدواء".

جرعة الأسبرين

يتم تصنيع أقراص الأسبرين للبالغين بجرعات قياسية تختلف قليلاً دول مختلفةعلى سبيل المثال 300 ملغ في المملكة المتحدة و 325 ملغ في الولايات المتحدة. ترتبط الجرعات المخفضة أيضًا بالمعايير الحالية، على سبيل المثال، 75 ملجم و81 ملجم. يُطلق على الأقراص التي تحتوي على 81 ملغ تقليديًا اسم "جرعة الأطفال"، على الرغم من أنه لا يُنصح باستخدامها لدى الأطفال. الفرق بين 75 و 81 ملغ من الأقراص ليس كبيرًا القيمة الطبية. ومن المثير للاهتمام أن أقراص 325 ملغم في الولايات المتحدة تعادل 5 حبات من الأسبرين المستخدم قبل النظام المتري المستخدم اليوم. بشكل عام، لعلاج الحمى أو التهاب المفاصل، ينصح البالغين بتناول الأسبرين 4 مرات في اليوم. لعلاج الحمى الروماتيزمية، تم استخدام جرعات قريبة من الحد الأقصى تاريخيًا. للوقاية من التهاب المفاصل الروماتويدي لدى الأشخاص المصابين أو المشتبه في إصابتهم بمرض الشريان التاجي، يوصى بجرعات أقل مرة واحدة يوميًا. توصي الخدمة الوقائية الأمريكية باستخدام الأسبرين للوقاية الأولية من أمراض القلب التاجية لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 45-79 عامًا والنساء الذين تتراوح أعمارهم بين 55-79 عامًا فقط إذا كان ذلك ممكنًا. آثار إيجابية(تقليل خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب عند الرجال أو السكتة الدماغية عند النساء). المخاطر المحتملةتلف المعدة. أظهرت دراسة مبادرة صحة المرأة أن الاستخدام المنتظم لجرعة منخفضة من الأسبرين (75 أو 81 ملغ) لدى النساء يقلل من خطر الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية بنسبة 25٪ وخطر الوفاة لأسباب أخرى بنسبة 14٪. يرتبط استخدام جرعة منخفضة من الأسبرين أيضًا بانخفاض خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية، وقد تؤدي الجرعات البالغة 75 أو 81 ملغم / يوم إلى تحسين الفعالية والسلامة للمرضى الذين يتناولون الأسبرين للوقاية على المدى الطويل. بالنسبة للأطفال المصابين بمرض كاواساكي، تعتمد جرعة الأسبرين على وزن الجسم. يتم البدء بتناول الدواء أربع مرات يوميًا لمدة أقصاها أربعة أسابيع، وبعد ذلك، خلال الأسابيع 6-8 التالية، يتم تناول الدواء بجرعة أقل مرة واحدة يوميًا.

الآثار الجانبية للأسبرين

موانع

لا يُنصح باستخدام الأسبرين للأفراد الذين يعانون من حساسية تجاه الإيبوبروفين أو النابروكسين أو للأفراد الذين يعانون من عدم تحمل الساليسيلات أو عدم تحمل عام لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يجب توخي الحذر من قبل الأشخاص الذين يعانون من الربو أو التشنج القصبي الناجم عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. ونظرًا لأن الأسبرين يؤثر على بطانة المعدة، توصي الشركات المصنعة بأن يقوم المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة أو مرض السكري أو التهاب المعدة باستشارة الطبيب قبل استخدام الأسبرين. حتى في غياب الشروط المذكورة أعلاه، عند تناول الأسبرين والكحول معًا، يزداد خطر نزيف المعدة. لا ينصح المرضى الذين يعانون من الهيموفيليا أو اضطرابات النزيف الأخرى بتناول الأسبرين أو الساليسيلات الأخرى. قد يسبب الأسبرين فقر الدم الانحلالي لدى الأفراد المصابين بالمرض الوراثي نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، خاصة عند الجرعات العالية واعتمادًا على شدة المرض. لا ينصح باستخدام الأسبرين لعلاج حمى الضنك بسبب زيادة خطر النزيف. لا ينصح أيضًا بتناول الأسبرين لمن يعانون من أمراض الكلى أو فرط حمض يوريك الدم أو النقرس لأن الأسبرين يثبط قدرة الكلى على الإفراز. حمض اليوريك، وبالتالي يمكن أن يؤدي إلى تفاقم هذه الأمراض. لا يُنصح باستخدام الأسبرين للأطفال والمراهقين لعلاج أعراض الأنفلونزا ونزلات البرد لأن هذا الاستخدام قد يرتبط بتطور متلازمة راي.

الجهاز الهضمي

ثبت أن الأسبرين يزيد من خطر نزيف المعدة. على الرغم من توفر أقراص الأسبرين المغلفة معويًا وتسويقها على أنها "لطيفة على المعدة"، إلا أن إحدى الدراسات وجدت أنه حتى هذا لم يساعد في تقليل التأثيرات الضارة للأسبرين على المعدة. عندما يتم دمج الأسبرين مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، يزداد الخطر أيضًا. عند استخدام الأسبرين بالاشتراك مع عقار كلوبيدوجريل أو كلوبيدوجريل، يزداد أيضًا خطر نزيف المعدة. يسبب حصار الأسبرين لـ COX-1 رد فعل دفاعيفي شكل زيادة في COX-2. يؤدي استخدام مثبطات COX-2 والأسبرين إلى زيادة تآكل الغشاء المخاطي في المعدة. لذلك يجب توخي الحذر عند الجمع بين الأسبرين وأي مكملات طبيعية مثبطة لـ COX-2، مثل مستخلصات الثوم والكركمين والتوت ولحاء الصنوبر والجنكة وزيت السمك والجينيستين والكيرسيتين والريسورسينول وغيرها. وللحد من الآثار الضارة للأسبرين على المعدة، بالإضافة إلى استخدام الطلاءات المعوية، تستخدم شركات التصنيع طريقة "عازلة". تعمل عوامل "التخزين المؤقت" على منع تراكم الأسبرين على جدار المعدة، لكن فعالية هذه الأدوية موضع خلاف. يتم استخدام أي عامل تقريبًا يستخدم في مضادات الحموضة كـ "مخازن مؤقتة". Bufferin، على سبيل المثال، يستخدم MgO. الاستعدادات الأخرى تستخدم CaCO3. ومؤخراً تم إضافة فيتامين C لحماية المعدة عند تناول الأسبرين، فعند تناولهما معاً يحدث انخفاض في كمية الضرر مقارنة باستخدام الأسبرين وحده.

التأثيرات المركزية للأسبرين

في التجارب التي أجريت على الفئران، تبين أن الجرعات الكبيرة من الساليسيلات، وهو مستقلب الأسبرين، تسبب طنينًا مؤقتًا في الأذنين. يحدث هذا نتيجة للتأثيرات على حمض الأراكيدونيك وسلسلة مستقبلات NMDA.

الأسبرين ومتلازمة راي

متلازمة راي، نادرة ولكنها شديدة مرض خطيريتميز باعتلال الدماغ الحاد والكبد الدهني، ويحدث عندما يتناول الأطفال والمراهقين الأسبرين لتقليل الحمى أو علاج الأعراض الأخرى. من عام 1981 إلى عام 1997، كان هناك 1207 حالة من متلازمة راي لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا في الولايات المتحدة. في 93٪ من الحالات، شعر المرضى احساس سيءقبل ثلاثة أسابيع من ظهور متلازمة راي، وفي أغلب الأحيان يشكو من التهابات الجهاز التنفسي، حُماقأو الإسهال. تم العثور على الساليسيلات في جسم 81.9٪ من الأطفال. بعد إثبات العلاقة بين متلازمة راي واستخدام الأسبرين وتنفيذ تدابير السلامة (بما في ذلك بيان من الجراح العام وتغييرات العبوة)، انخفض استخدام الأسبرين بين الأطفال في الولايات المتحدة بشكل حاد، مما أدى إلى انخفاض معدل الإصابة بمتلازمة راي. ; ولوحظ وضع مماثل في بريطانيا العظمى. لا تنصح إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا بتناول الأسبرين أو المنتجات التي تحتوي على الأسبرين إذا كانت لديهم أعراض الحمى. الوكالة التنظيمية في المملكة المتحدة الإمدادات الطبيةولا تنصح الأدوية بتناول الأسبرين للأطفال دون سن 16 عامًا دون وصفة طبية.

ردود الفعل التحسسية للأسبرين

لدى بعض الأشخاص، قد يسبب الأسبرين أعراضًا تشبه الحساسية، بما في ذلك احمرار وتورم الجلد والصداع. يحدث هذا التفاعل بسبب عدم تحمل الساليسيلات وهو ليس حساسية بالمعنى الدقيق للكلمة، بل هو عدم القدرة على استقلاب حتى كميات صغيرة من الأسبرين، الأمر الذي يمكن أن يؤدي بسرعة إلى جرعة زائدة.

الآثار الجانبية الأخرى للأسبرين

في بعض الناس، يمكن أن يسبب الأسبرين وذمة وعائية (تورم أنسجة الجلد). أظهرت إحدى الدراسات أن بعض المرضى يصابون بالوذمة الوعائية بعد 1 إلى 6 ساعات من تناول الأسبرين. ومع ذلك، تتطور الوذمة الوعائية فقط عند تناول الأسبرين مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. يسبب الأسبرين زيادة خطر الإصابة بنزيف دماغي صغير، والذي يظهر في التصوير بالرنين المغناطيسي بقع سوداءقطر 5-10 ملم أو أقل. قد تكون هذه النزيف العلامات الأولى للسكتة الإقفارية أو السكتة النزفية ومرض بينسوانجر ومرض الزهايمر. وجدت دراسة أجريت على مجموعة من المرضى الذين يتناولون جرعة متوسطة من الأسبرين تبلغ 270 ملغ يوميًا زيادة متوسطة مطلقة في خطر الإصابة بالسكتة الدماغية النزفية بنسبة 12 من كل 10000 شخص. وبالمقارنة، كان الحد المطلق من المخاطر لاحتشاء عضلة القلب 137 لكل 10000 شخص، وكان الحد المطلق من المخاطر للسكتة الدماغية 39 لكل 10000 شخص. في حالات السكتة النزفية الموجودة مسبقًا، يزيد استخدام الأسبرين من خطر الوفاة، حيث ترتبط جرعات تبلغ حوالي 250 ملغ يوميًا بانخفاض خطر الوفاة خلال ثلاثة أشهر بعد السكتة النزفية. قد يسبب الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى فرط بوتاسيوم الدم عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين. ومع ذلك، فإن هذه الأدوية لا تميل إلى التسبب في فرط بوتاسيوم الدم بشرط أن تكون وظيفة الكبد طبيعية. يمكن أن يزيد الأسبرين من النزيف بعد العملية الجراحية لمدة تصل إلى 10 أيام. وجدت إحدى الدراسات أن 30 من 6499 مريضًا يخضعون لعملية جراحية اختيارية يحتاجون إلى إعادة العملية بسبب النزيف. كان 20 مريضاً مصابين بنزيف منتشر، و10 مصابين بنزيف موضعي. في 19 من 20 مريضا، ارتبط النزيف المنتشر باستخدام الأسبرين قبل الجراحة بمفرده أو بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

جرعة زائدة من الأسبرين

جرعة زائدة من الأسبرين يمكن أن تكون حادة أو مزمنة. الجرعة الزائدة الحادة ترتبط بجرعة واحدة من الأسبرين. الجرعة الزائدة المزمنة ترتبط الاستخدام على المدى الطويلجرعات أعلى من القاعدة الموصى بها. الجرعة الزائدة الحادة ترتبط بخطر الوفاة بنسبة 2٪. الجرعة الزائدة المزمنة هي أكثر خطورة وأكثر عرضة للإصابة بها موت(في 25% من الحالات)؛ جرعة زائدة مزمنةخطير بشكل خاص عند الأطفال. في حالة التسمم تنطبق وسائل مختلفة، بما في ذلك الفحم المنشط، وديكربونات الصوديوم، وسكر العنب الوريدي والملح، وغسيل الكلى. لتشخيص التسمم، يتم استخدام قياسات الساليسيلات، المستقلب النشط للأسبرين، في البلازما باستخدام طرق القياس الطيفي الآلي. مستويات الساليسيلات في البلازما عند الجرعة المعتادة هي 30-100 ملغم/لتر، و50-300 ملغم/لتر عند الجرعات العالية، و700-1400 ملغم/لتر عند الجرعات العالية. جرعة زائدة حادة. يتم إنتاج الساليسيلات أيضًا باستخدام ساليسيلات البزموت وساليسيلات الميثيل وساليسيلات الصوديوم.

تفاعلات الأسبرين مع أدوية أخرى

قد يتفاعل الأسبرين مع أدوية أخرى. على سبيل المثال، يزيد أزيتازولاميد وكلوريد الأمونيوم من التأثيرات الضارة للساليسيلات، بينما يزيد الكحول من نزيف المعدة عند تناول الأسبرين. يمكن للأسبرين أن يحل محل بعض الأدوية من مواقع ربط البروتين، بما في ذلك الأدوية المضادة لمرض السكر تولبوتاميل وكلوربروباميد، والميثوتريكسيت، والفينيتوين، والبروبينسيد، وحمض فالبرويك (عن طريق التدخل في أكسدة بيتا، وهو جزء مهم من استقلاب فالبروات)، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. الكورتيكوستيرويدات قد تقلل أيضًا من تركيزات الأسبرين. قد يقلل الإيبوبروفين من التأثيرات المضادة للصفيحات للأسبرين، والذي يستخدم لحماية القلب ومنع السكتة الدماغية. قد يقلل الأسبرين من النشاط الدوائي للسبيرونولاكتون. يتنافس الأسبرين مع البنسلين جي في الإفراز الأنبوبي الكلوي. قد يمنع الأسبرين أيضًا امتصاص فيتامين سي.

الخصائص الكيميائية للأسبرين

يتحلل الأسبرين بسرعة في محاليل خلات أو أسيتات الأمونيوم أو الكربونات أو السيترات أو الهيدروكسيدات الفلزات القلوية. وهو مستقر في الحالة الجافة، ولكنه يخضع لتحلل مائي كبير عند ملامسته لحمض الأسيتيل أو حمض الساليسيليك. عند التفاعل مع مادة قلوية، يحدث التحلل المائي بسرعة، وقد تتكون المحاليل النقية الناتجة بالكامل من الأسيتات أو الساليسيلات.

الخصائص الفيزيائية للأسبرين

الأسبرين هو أحد مشتقات الأسيتيل من حمض الساليسيليك، وهو مركب أبيض بلوري حمضي قليلاً مع نقطة انصهار تبلغ 136 درجة مئوية (277 درجة فهرنهايت)، ونقطة غليان تبلغ 140 درجة مئوية (284 درجة فهرنهايت). ثابت تفكك حمض المادة (pKa) هو 25 درجة مئوية (77 درجة فهرنهايت).

تخليق الأسبرين

يتم تصنيف تخليق الأسبرين على أنه تفاعل أسترة. تتم معالجة حمض الساليسيليك باستخدام أسيتيل أنهيدريد، وهو أحد مشتقات الحمض، مما يسبب تفاعلًا كيميائيًا يحول مجموعة الهيدروكسي من حمض الساليسيليك إلى مجموعة إستر (R-OH → R-OCOCH3). ونتيجة لذلك يتكون الأسبرين وحمض الأسيتيل، وهو ما يعتبر ثانويةرد الفعل هذا. عادة ما تستخدم كميات صغيرة من حمض الكبريتيك (وأحيانًا حمض الفوسفوريك) كمحفزات.

آلية عمل الأسبرين

اكتشاف آلية عمل الأسبرين

في عام 1971، أثبت عالم الصيدلة البريطاني جون روبرت فاين، الذي تم قبوله لاحقًا في الكلية الملكية للجراحين في لندن، أن الأسبرين يثبط إنتاج البروستاجلاندين والثرومبوكسان. لهذا الاكتشاف تم منح العالم جائزة نوبلحصل على الدكتوراه في الطب عام 1982، بالاشتراك مع سوني بيرجستروم وبينجت سامويلسون. في عام 1984 حصل على لقب فارس البكالوريوس.

قمع البروستاجلاندين والثرومبوكسان

تعود قدرة الأسبرين على قمع إنتاج البروستاجلاندين والثرومبوكسان إلى تثبيطه الذي لا رجعة فيه لإنزيم الأكسدة الحلقية الإنزيم (COX؛ اسم رسمي- سينسيز البروستاجلاندين-إندوبيروكسيد) المرتبط بتخليق البروستاجلاندين والثرومبوكسان. يعمل الأسبرين كعامل أستيل عن طريق ربط مجموعة الأسيتيل تساهميًا ببقايا الموقع النشط لإنزيم COX. هذا هو الفرق الرئيسي بين الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (مثل ديكلوفيناك وإيبوبروفين)، وهي مثبطات قابلة للعكس. تمنع جرعة منخفضة من الأسبرين تكوين الثرومبوكسان A2 في الصفائح الدموية بشكل لا رجعة فيه، مما يؤدي إلى تأثير مثبط على تراكم الصفائح الدموية أثناء تكوّنها. دورة الحياة(8-9 أيام). بسبب هذا التأثير المضاد للتخثر، يتم استخدام الأسبرين لتقليل خطر الإصابة بالنوبات القلبية. الأسبرين 40 ملغ يوميا يمكن أن يمنع نسبة كبيرة من إطلاق الثرومبوكسان A2 الأقصى، مع تأثير ضئيل على تخليق البروستاجلاندين I2؛ ومع ذلك، فإن الجرعات العالية من الأسبرين قد تعزز التثبيط. البروستاجلاندين، الهرمونات المحلية المنتجة في الجسم، لها مجموعة متنوعة من التأثيرات، بما في ذلك التأثير على نقل إشارات الألم إلى الدماغ، وتعديل منظم الحرارة تحت المهاد، والالتهاب. الثرومبوكسانات هي المسؤولة عن تجمع الصفائح الدموية، التي تشكل جلطات الدم. السبب الرئيسي للأزمة القلبية هو تخثر الدم، ومن المعروف أن جرعة منخفضة من الأسبرين وسيلة فعالة لمنع احتشاء عضلة القلب الحاد. أحد الآثار الجانبية غير المرغوب فيها لتأثيرات الأسبرين المضادة للتخثر هو أنه يمكن أن يسبب نزيفًا مفرطًا.

تثبيط COX-1 وCOX-2

هناك نوعان على الأقل من إنزيمات الأكسدة الحلقية: COX-1 وCOX-2. الأسبرين يثبط بشكل لا رجعة فيه COX-1 ويعدل نشاط إنزيم COX-2. ينتج COX-2 عادةً البروستانويدات، ومعظمها مسببة للالتهابات. ينتج PTGS2 المعدل بالأسبرين الليبوكسينات، ومعظمها مضاد للالتهابات. تم تطوير جيل جديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، مثبطات COX-2، لتثبيط PTGS2 وحده وتقليل مخاطر الآثار الجانبية المعدية المعوية. ومع ذلك، في الآونة الأخيرة، تم سحب مثبطات COX-2 من الجيل الأحدث مثل روفيكوكسيب (Vioxx) من السوق بعد ظهور أدلة على أن مثبطات PTGS2 تزيد من خطر الإصابة بنوبة قلبية. تعبر الخلايا البطانية عن PTGS2، ومن خلال تثبيط PTGS2 بشكل انتقائي، تقلل إنتاج البروستاجلاندين (أي PGI2؛ البروستاسيكلين)، اعتمادًا على مستويات الثرومبوكسان. وبالتالي، يتم تقليل التأثير الوقائي المضاد للتخثر لـ PGI2 ويزداد خطر الإصابة بجلطات الدم والنوبات القلبية. نظرًا لأن الصفائح الدموية لا تحتوي على حمض نووي، فإنها لا تستطيع تصنيع PTGS جديدة. يثبط الأسبرين الإنزيم بشكل لا رجعة فيه، وهو الفرق الأكثر أهمية بينه وبين المثبطات العكسية.

آليات إضافية لعمل الأسبرين

يحتوي الأسبرين على ثلاث آليات عمل إضافية على الأقل. إنه يمنع الفسفرة التأكسدية في الميتوكوندريا الغضروفية (والكلية) عن طريق الانتشار من الموقع الغشاء الداخليكحامل للبروتونات مرة أخرى إلى فضاء الميتوكوندريا، حيث تتأين مرة أخرى لتحرر البروتونات. باختصار، الأسبرين يخزن البروتونات وينقلها. عند تناول الأسبرين بجرعات كبيرة، يمكن أن يسبب الحمى بسبب ارتفاع درجة الحرارة من سلسلة نقل الإلكترون. بالإضافة إلى ذلك، يعزز الأسبرين تكوين جذور NO في الجسم، والتي ثبت في التجارب على الفئران أنها آلية مستقلة لتقليل الالتهاب. يقلل الأسبرين من التصاق الكريات البيض، وهي آلية مهمة الدفاع المناعيمن الالتهابات. ومع ذلك، فإن هذه البيانات لا تقدم دليلا قاطعا على أن الأسبرين فعال ضد الالتهابات. تظهر الأدلة الأحدث أيضًا أن حمض الساليسيليك ومشتقاته يعدلون الإشارة من خلال NF-κB. يلعب NF-κB، وهو مركب عامل النسخ، دورًا مهمًا في الكثير العمليات البيولوجيةبما في ذلك الالتهاب. في الجسم، يتحلل الأسبرين بسرعة إلى حمض الساليسيليك، الذي له في حد ذاته تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة لدرجة الحرارة ومسكن. في عام 2012، تبين أن حمض الساليسيليك ينشط بروتين كيناز المنشط بـ AMP، وهو ما قد يكون تفسيرًا محتملاً لبعض تأثيرات حمض الساليسيليك والأسبرين. الأسيتيل الموجود في جزيء الأسبرين له أيضًا تأثير خاص على الجسم. يعد أستلة البروتينات الخلوية ظاهرة مهمة تؤثر على تنظيم وظيفة البروتين على مستوى ما بعد الترجمة. تظهر الدراسات الحديثة أن الأسبرين يمكن أن يؤستيل أكثر من مجرد نظائر إنزيمات COX. قد تفسر تفاعلات الأستلة هذه العديد من التأثيرات غير المبررة للأسبرين حتى الآن.

نشاط الغدة النخامية والكظرية

الأسبرين، مثل الأدوية الأخرى التي تؤثر على تخليق البروستاجلاندين، له تأثيرات قوية على الغدة النخامية ويؤثر بشكل غير مباشر على بعض الهرمونات والوظائف الفسيولوجية. تم إثبات تأثيرات الأسبرين على هرمون النمو والبرولاكتين والهرمون المنبه للغدة الدرقية (مع تأثيرات نسبية على T3 وT4) بشكل مباشر. يقلل الأسبرين من تأثير الفازوبريسين ويزيد من تأثير النالوكسون عن طريق إفراز هرمون قشر الكظر والكورتيزول في محور الغدة النخامية والكظرية، والذي يحدث من خلال التفاعل مع البروستاجلاندينات الداخلية.

الدوائية للأسبرين

حمض الصفصافوهو حمض ضعيف ويتأين جزء صغير جداً منه في المعدة بعده الإدارة عن طريق الفم. حمض أسيتيل الساليسيليك قابل للذوبان بشكل طفيف في البيئة الحمضية للمعدة، مما قد يؤخر امتصاصه لمدة 8-24 ساعة عند تناوله بجرعات عالية. زيادة الرقم الهيدروجيني ومساحة تغطية أكبر الأمعاء الدقيقةيعزز الامتصاص السريع للأسبرين في هذه المنطقة، والذي بدوره يعزز ذوبان الساليسيلات بشكل أكبر. ومع ذلك، في حالة الجرعة الزائدة، يذوب الأسبرين بشكل أبطأ بكثير، وقد تزيد تركيزاته في البلازما خلال 24 ساعة بعد تناوله. يرتبط حوالي 50-80% من الساليسيلات في الدم بالبروتين، ويبقى الباقي في صورة متأينة نشطة؛ ربط البروتين يعتمد على التركيز. يؤدي تشبع مواقع الارتباط إلى زيادة كمية الساليسيلات الحرة وزيادة السمية. حجم التوزيع هو 0.1-0.2 لتر/كجم. يزيد الحماض من حجم التوزيع بسبب زيادة الاختراق الخلوي للساليسيلات. يتم استقلاب 80% من الجرعة العلاجية لحمض الساليسيليك في الكبد. عند الارتباط بحمض الساليسيليك يتكون، وعندما يرتبط بحمض الجلوكورونيك يتكون حمض الساليسيليك والجلوكورونيد الفينولي. هذه المسارات الأيضية لها فقط فرص محدودة. يتم أيضًا تحلل كمية صغيرة من حمض الساليسيليك إلى حمض الجنتيسيك. عندما يتم تناول جرعات كبيرة من الساليسيلات، تتحول الحركية من الترتيب الأول إلى الترتيب الصفري حيث تصبح المسارات الأيضية مشبعة وتزداد أهمية الإفراز الكلوي. يتم إخراج الساليسيلات من الجسم عن طريق الكلى على شكل حمض الساليسيليك (75٪)، وحمض الساليسيليك الحر (10٪)، وحمض الساليسيليك فينول (10٪)، وأسيل جلوكورونيدات (5٪)، وحمض الجنتيسيك (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

تاريخ اكتشاف الأسبرين

المستخلصات العشبية بما في ذلك لحاء الصفصاف وحلوى المروج (سبيريا)، والتي العنصر النشط فيها هو حمض الساليسيليك، تم استخدامها منذ العصور القديمة لتخفيف الصداع والألم والحمى. أب الطب الحديثوصف أبقراط (460 - 377 قبل الميلاد) استخدام مسحوق لحاء الصفصاف وأوراقه لتخفيف هذه الأعراض. قام الكيميائي الفرنسي تشارلز فريدريك غيرهارد بتحضير حمض أسيتيل الساليسيليك لأول مرة في عام 1853. أثناء عمله على تصنيع وخصائص أنهيدريدات الأحماض المختلفة، قام بخلط كلوريد الأسيتيل مع ملح الصوديومحمض الساليسيليك (ساليسيلات الصوديوم). تبع ذلك رد فعل قوي، وتم تقنين السبيكة الناتجة. أطلق غيرهارد على هذا المركب اسم "أنهيدريد أسيتيل الساليسيليك" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). بعد 6 سنوات، في عام 1859، حصل فون جيلم على حمض أسيتيل الساليسيليك النقي تحليليًا (والذي أطلق عليه اسم أسيتيل ساليسيليك، حمض الساليسيليك الأسيتيل) عن طريق تفاعل حمض الساليسيليك مع كلوريد الأسيتيل. في عام 1869، كرر شرودر وبرينزورن وكراوت تجارب جيرهارد وفون هيلم وأفادوا أن كلا التفاعلين يؤديان إلى تخليق نفس المادة - حمض أسيتيل الساليسيليك. لقد كانوا أول من وصف التركيب الصحيح للمادة (حيث ترتبط مجموعة الأسيتيل بالأكسجين الفينولي). في عام 1897، أنتج الكيميائيون في شركة Bayer AG نسخة معدلة صناعيًا من الساليسين، المستخرج من نبات Filipendula ulmaria (حلاوة المروج)، والذي يسبب تهيجًا أقل للمعدة من حمض الساليسيليك النقي. لا يزال من غير الواضح من هو الكيميائي الرئيسي الذي تصور هذا المشروع. ذكرت باير أن فيليكس هوفمان هو من نفذ العمل، لكن الكيميائي اليهودي آرثر إيشنغرون ذكر لاحقًا أنه كان المطور الرئيسي وأن سجلات مساهماته قد تم تدميرها خلال النظام النازي. تم تسمية الدواء الجديد، حمض أسيتيل الساليسيليك رسميًا، باسم "الأسبرين" من قبل شركة Bayer AG، بعد الاسم النباتي القديم للنبات الذي يحتوي عليه (حلوة المروج)، Spiraea ulmaria. كلمة "أسبرين" مشتقة من كلمتي "أسيتيل" و"Spirsäure"، وهي كلمة ألمانية قديمة تعني حمض الساليسيليك، والتي تأتي بدورها من الكلمة اللاتينية "Spiraea ulmaria". بحلول عام 1899، كانت شركة باير تبيع الأسبرين بالفعل في جميع أنحاء العالم. زادت شعبية الأسبرين في النصف الأول من القرن العشرين بسبب فعاليته المفترضة في علاج وباء الأنفلونزا الإسبانية عام 1918. ومع ذلك، تشير الأبحاث الحديثة إلى أن عدد الوفيات الناجمة عن أنفلونزا عام 1918 كان ناجمًا جزئيًا عن الأسبرين، لكن هذا الادعاء مثير للجدل وغير مقبول على نطاق واسع في الأوساط العلمية. أدت شعبية الأسبرين إلى اشتداد المنافسة وانقسام العلامات التجارية للأسبرين، خاصة بعد انتهاء براءة اختراع شركة باير الأمريكية في عام 1917. منذ طرحه في الأسواق (الأسيتامينوفين) في عام 1956 والإيبوبروفين في عام 1969، تضاءلت شعبية الأسبرين إلى حد ما. في الستينيات والسبعينيات، اكتشف جون واين وفريقه الآليات الأساسية لعمل الأسبرين. التجارب السريريةوغيرها من الدراسات التي أجريت في الفترة ما بين 1960-1980. أثبت أن الأسبرين دواء فعال ضد جلطات الدم. وفي العقود الأخيرة من القرن العشرين، زادت مبيعات الأسبرين مرة أخرى، وظلت عند مستوى مرتفع إلى حد ما. مستوى عالوحتى يومنا هذا.

ماركة الأسبرين

كجزء من تعويضات معاهدة فرساي عام 1919 في أعقاب هزيمة ألمانيا في الحرب العالمية الأولى، فقد الأسبرين (وكذلك الهيروين) مكانته كعلامة تجارية في فرنسا وروسيا والمملكة المتحدة والولايات المتحدة، حيث أصبح من الأدوية الجنيسة. اليوم، يعتبر الأسبرين دواءً عامًا في أستراليا، وفرنسا، والهند، وأيرلندا، ونيوزيلندا، وباكستان، وجامايكا، وكولومبيا، والفلبين، جنوب أفريقياوالمملكة المتحدة والولايات المتحدة الأمريكية. يبقى الأسبرين، بحرف كبير "A"، علامة تجارية مسجلة لشركة Bayer في ألمانيا وكندا والمكسيك وأكثر من 80 دولة أخرى حيث العلامة التجارية مملوكة لشركة Bayer.

استخدام الأسبرين في الطب البيطري

يستخدم الأسبرين أحيانًا لتخفيف الألم أو كمضاد للتخثر في الطب البيطري، بشكل أساسي في الكلاب وأحيانًا في الخيول، على الرغم من استخدام الأدوية الأحدث الآن مع آثار جانبية أقل. تظهر على الكلاب والخيول آثار جانبية على الجهاز الهضمي للأسبرين مرتبطة بالساليسيلات، لكن الأسبرين غالبًا ما يستخدم لعلاج التهاب المفاصل لدى الكلاب الأكبر سنًا. أثبت الأسبرين فعاليته في علاج التهاب الصفيحة (التهاب الحافر) لدى الخيول، لكنه لم يعد يستخدم لهذا الغرض. يجب استخدام الأسبرين في الحيوانات فقط تحت إشراف طبي دقيق؛ على وجه الخصوص، تفتقر القطط إلى اتحادات الجلوكورونيد التي تعزز إفراز الأسبرين، مما يجعل حتى الجرعات الصغيرة من الدواء سامة بالنسبة لها.

,

رمز ATX: N02BA01

الاسم التجاري: حمض أسيتيل الساليسيليك الدولي اسم عام: أسيتيل الساليسيليك شكل حمضالإصدار: أقراص 500 ملغ الوصف: أقراص أبيض، رخامي قليلاً، ذو رائحة مميزة، أسطواني مسطح، ذو شق، مشطوف. التركيب: 1 قرص يحتوي على: المادة الفعالة- حمض أسيتيل الساليسيليك - 500 ملغ؛ سواغ: نشا البطاطس، حامض الستريك الصالح للأكل، التلك، حامض دهني، ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي. المجموعة العلاجية: مسكنات وخافضات حرارة أخرى. حمض الساليسيليك ومشتقاته.

الحمى الروماتيزمية الحادة، التهاب المفاصل الروماتويدي، التهاب التامور، متلازمة دريسلر، رقص الروماتيزم.
- متلازمة الألم ذات الشدة الضعيفة والمتوسطة (بما في ذلك الصداع، والصداع النصفي، وألم الأسنان، والألم الناجم عن هشاشة العظام، والتهاب المفاصل، وألم سحائي، و غزارة الطمث)؛
- أمراض العمود الفقري المصحوبة بألم: ألم الظهر، عرق النسا.
- الألم العصبي، ألم عضلي.
- متلازمة الحمى في الأمراض المعدية والالتهابية الحادة.
- الوقاية من تطور احتشاء عضلة القلب في حالة مرض نقص تروية القلب بوجود عدة عوامل خطر الإصابة بأمراض القلب الإقفارية, نقص التروية الصامتعضلة القلب والذبحة الصدرية غير المستقرة.
- الوقاية من احتشاء عضلة القلب المتكرر لدى الأشخاص الذين لديهم تاريخ من النوبات القلبية.
- الوقاية من السكتة الدماغية لدى الأشخاص الذين يعانون من نوبة نقص تروية عابرة، تاريخ من السكتة الدماغية (عند الرجال)؛
- الحد من خطر إعادة التضيق والتشريح الثانوي للشريان التاجي بعد رأب الأوعية التاجية بالبالون وتركيب الدعامة؛
- الوقاية من الجلطات الدموية في التهاب الأوعية الدموية في الشرايين التاجية (مرض كاواساكي، التهاب الشريان الأورطي تاكاياسو)، صمام الصمامات التاجيةأمراض القلب، الرجفان الأذيني، هبوط الصمام التاجي.

نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات.
- زيادة الحساسيةإلى حمض أسيتيل الساليسيليك وحمض الساليسيليك.
- الآفات التآكلية والتقرحية في الجهاز الهضمي في المرحلة الحادة.
- نزيف الجهاز الهضمي;
- الربو "الأسبرين" وثالوث "الأسبرين"؛
- أهبة النزفية (مرض فون ويلبراند، فرفرية نقص الصفيحات، توسع الشعريات)، نقص بروتينات الدم، الهيموفيليا.
- تشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري.
- ارتفاع ضغط الدم البابي;
- نقص فيتامين ك.
- تناول الميثوتريكسيت بجرعة 15 ملغ/أسبوع أو أكثر.
- الفشل الكلوي والكبد.
- الحمل الأول والثالث في الثلث، والرضاعة؛
- النقرس والتهاب المفاصل النقرسي.
- طفولةما يصل إلى 15 عامًا مع ارتفاع الحرارة بسبب الأمراض الفيروسية.

يستخدم داخليا ويفضل بين الوجبات. يتم وضع القرص في 100 مل ماء مغلي(نصف كوب) مع التحريك حتى يتفتت، ثم يشربون المعلق الناتج.
يوصف للبالغين 1-2 حبة 3 مرات في اليوم. أقصى جرعة واحدة- 2 حبة كحد أقصى جرعة يومية- 6 أقراص.
الأطفال (لعلاج الحالات الحادة الحمى الروماتيزمية، التهاب التامور، تخفيف الآلام) بمعدل 20-30 ملغم / كغم. من 2 إلى 3 سنوات: 100 ملغ/يوم. في سن 4-6 سنوات بجرعة 200 ملغ/يوم. في سن 7-9 سنوات بجرعة 300 ملغ/يوم. فوق سن 12 عامًا، جرعة واحدة 250 مجم (1/2 قرص) مرتين يوميًا، الحد الأقصى للجرعة اليومية 750 مجم.
لاحتشاء عضلة القلب، وكذلك للوقاية الثانوية لدى الأشخاص الذين أصيبوا بنوبة قلبية، 40 - 325 مجم مرة واحدة يوميًا، في المساء (عادة 1/4-1/2 قرص).
كوسيلة للحد من تراكم الصفائح الدموية ومنع مضاعفات الانصمام الخثاري، 250-325 ملغ / يوم (1/2-3/4 أقراص) لفترة طويلة.
في حالة النوبات الإقفارية العابرة أو مضاعفات الانصمام الخثاري الدماغي لدى الرجال، استخدم 250-325 مجم/يوم (1/2-3/4 أقراص) مع زيادة تدريجية إلى حد أقصى قدره 1000 مجم/يوم.
للوقاية من تجلط الدم أو انسداد تحويلة الأبهر - 325 مجم (3/4 أقراص) كل 7 ساعات من خلال أنبوب أنفي معدي. ثم يتم تناول نفس الجرعة عن طريق الفم 3 مرات يوميًا مع ديبيريدامول (بعد أسبوع واحد، يتم إيقاف تناول ديبيريدامول).
كخافض للحرارة، يوصف عند درجة حرارة الجسم أكثر من 38.5 درجة مئوية (في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات الحموية - عند درجة حرارة أكثر من 37.5 درجة مئوية) بجرعة 500-1000 ملغ.

تحتوي كل عائلة دائمًا على دواء مثل حمض أسيتيل الساليسيليك في خزانة الأدوية الخاصة بها. لكن كل شخص ثانٍ يهمه السؤال التالي: “هل حمض أسيتيل الساليسيليك هو “الأسبرين” أم لا؟” وهذا ما سنناقشه في مقالتنا، كما سنخبركم عن خصائص هذا الدواء واستخداماته.

قليلا من التاريخ

تم اكتشاف حمض أسيتيل الساليسيليك لأول مرة في نهاية القرن التاسع عشر على يد الكيميائي الشاب فيليكس هوفمان، الذي كان يعمل في ذلك الوقت في شركة باير. لقد أراد حقًا تطوير علاج من شأنه أن يساعد والده في تخفيف آلام المفاصل. فكرة أين ننظر التكوين الصحيح"، أخبره الطبيب المعالج لوالده. ووصف لمريضه ساليسيلات الصوديوم، لكن المريض لم يستطع تناولها، لأنها تهيج الغشاء المخاطي للمعدة بشدة.

وبعد عامين، حصل دواء مثل "الأسبرين" على براءة اختراع في برلين، فحمض أسيتيل الساليسيليك هو "الأسبرين". هذا اسم مختصر: البادئة "a" هي مجموعة أسيتيل مرتبطة بحمض الساليسيليك، ويشير جذر "المستدقة" إلى حمض السبيرايك (هذا النوع من الحمض موجود على شكل إستر في النباتات، أحدها هو spirea)، والنهاية بـ "in" في تلك الأوقات البعيدة، كانت تستخدم غالبًا في أسماء الأدوية.

"الأسبرين": التركيب الكيميائي

وتبين أن حمض أسيتيل الساليسيليك هو "الأسبرين"، ويحتوي جزيئه على حمضين نشطين: الساليسيليك والخليك. إذا قمت بتخزين الدواء في درجة حرارة الغرفة، ثم عند الرطوبة العالية يتحلل بسرعة إلى مركبين حمضيين.

ولهذا السبب يحتوي الأسبرين دائمًا على أحماض الخليك والساليسيليك؛ وبعد فترة قصيرة يصبح المكون الرئيسي أصغر بكثير. العمر الافتراضي للدواء يعتمد على هذا.

تناول حبة دواء

بعد دخول الأسبرين إلى المعدة، ومن ثم إلى الاثني عشر، لا يؤثر عليه عصير المعدة، لأن الحمض يذوب بشكل أفضل في بيئة قلوية. بعد الاثني عشر، يتم امتصاصه في الدم، وهناك فقط يحدث تحوله ويتم إطلاق حمض الساليسيليك. وأثناء وصول المادة إلى الكبد، تقل كمية الأحماض، لكن مشتقاتها القابلة للذوبان في الماء تصبح أكبر بكثير.

ويمرون بالفعل عبر أوعية الجسم، ويصلون إلى الكلى، حيث يتم إخراجهم مع البول. عند الخروج من الأسبرين، تبقى جرعة صغيرة - 0.5٪، والكمية المتبقية عبارة عن مستقلبات. هم المكونات الطبية. وأود أيضًا أن أقول إن الدواء له 4 تأثيرات علاجية:

• منع جلطات الدم.
• خصائص مضادة للالتهابات.
• تأثير خافض للحرارة.
• يخفف من متلازمة الألم.

يحتوي حمض أسيتيل الساليسيليك على مجموعة واسعة من التطبيقات، وتحتوي التعليمات على توصيات مفصلة للاستخدام. يجب عليك بالتأكيد قراءتها أو استشارة طبيبك.

"الأسبرين": التطبيق

اكتشفنا كيفية عمل حمض أسيتيل الساليسيليك. دعونا نلقي نظرة على ما يساعد في الخطوة التالية.

1. يستخدم للألم.
2. في درجة حرارة عالية.
3. لأنواع مختلفة من العمليات الالتهابية.
4. في علاج والوقاية من الروماتيزم.
5. للوقاية من تجلط الدم.
6. الوقاية من السكتة الدماغية والنوبات القلبية.

عقار ممتاز هو حمض أسيتيل الساليسيليك، وسعره سوف يرضي الجميع أيضًا، لأنه منخفض ويتراوح من 4 إلى 100 روبل، اعتمادًا على الشركة المصنعة والجرعة.

"الأسبرين": مكافحة جلطات الدم

تتشكل جلطات الدم في تلك الأماكن من الأوعية الدموية التي يوجد بها أي تلف في الجدران. في هذه الأماكن، تنكشف الألياف التي تربط الخلايا معًا. يتم الاحتفاظ بالصفائح الدموية عليها، مما يؤدي إلى إطلاق مادة تساعد على تعزيز الالتصاق، وفي مثل هذه الأماكن تضيق الأوعية الدموية.

في أغلب الأحيان في جسم صحيتعارض مادة أخرى الثرومبوكسان - البروستاسيكلين، فهي لا تسمح للصفائح الدموية بالالتصاق ببعضها البعض، بل على العكس من ذلك، توسع الأوعية الدموية. عند تلف الوعاء، يتغير التوازن بين هاتين المادتين، ويتوقف إنتاج البروستاسيكلين ببساطة. يتم إنتاج الثرومبوكسان بكميات زائدة، وتنمو كتلة الصفائح الدموية. وبالتالي، يتدفق الدم عبر الوعاء ببطء أكثر فأكثر كل يوم. وقد يؤدي هذا لاحقًا إلى الإصابة بسكتة دماغية أو نوبة قلبية. إذا تم تناول حمض أسيتيل الساليسيليك باستمرار (سعر الدواء، كما لوحظ بالفعل، أكثر من بأسعار معقولة)، فإن كل شيء يتغير بشكل كبير.

الأحماض الموجودة في الأسبرين تمنع نمو سريعالثرومبوكسان، يساعد على إزالته من الجسم. وبالتالي، فإن الدواء يحمي الأوعية الدموية من جلطات الدم، لكن الأمر يستحق تناول الدواء لمدة 10 أيام على الأقل، لأنه فقط بعد هذا الوقت تستعيد الصفائح الدموية قدرتها على الالتصاق ببعضها البعض.

حمض أسيتيل الساليسيليك كعامل خافض للحرارة

نظراً لكون هذا الدواء له القدرة على توسيع الأوعية الدموية وإفرازها جسم الإنسانتتم إزالة الحرارة بشكل أفضل بكثير - تنخفض درجة الحرارة. يعتبر حمض أسيتيل الساليسيليك أفضل دواء للحمى. بالإضافة إلى ذلك، يعمل هذا الدواء أيضًا على مراكز التنظيم الحراري للدماغ، مما يمنحه إشارة لخفض درجة الحرارة.

لا ينصح بإعطاء هذا الدواء للأطفال كخافض للحرارة لما له من تأثير مهيج قوي للمعدة.

الأسبرين كمضاد للالتهابات ومسكن للآلام

كما يتعارض هذا الدواء مع العمليات الالتهابية في الجسم، فهو يمنع إطلاق الدم إلى مواقع الالتهاب، وكذلك تلك المواد التي تسبب الألم. وله القدرة على تعزيز إنتاج هرمون الهيستامين الذي يوسع الأوعية الدموية ويزيد من تدفق الدم إلى موقع العملية الالتهابية. كما أنه يساعد على تقوية جدران الأوعية الدموية الرقيقة. كل هذا يخلق تأثير مضاد للالتهابات ومسكن.

كما اكتشفنا، فإن حمض أسيتيل الساليسيليك فعال ضد درجة الحرارة. ومع ذلك، هذه ليست ميزتها الوحيدة. وهو فعال لجميع أنواع الالتهابات و ألمتحدث في جسم الإنسان. هذا هو السبب في وجود هذا الدواء في أغلب الأحيان في خزانات الأدوية المنزلية.

"الأسبرين" للأطفال

يوصف حمض أسيتيل الساليسيليك للأطفال لعلاج الحمى والأمراض المعدية والالتهابية و ألم حاد. يجب أن يؤخذ بحذر من قبل الأطفال دون سن 14 عامًا. لكن بالنسبة لأولئك الذين بلغوا سن 14 عامًا، يمكنهم تناول نصف قرص (250 مجم) في الصباح والمساء.

يؤخذ الأسبرين بعد الوجبات فقط، ويجب على الأطفال سحق القرص جيدًا وغسله بكمية كبيرة من الماء.

موانع

حمض أسيتيل الساليسيليك (وهذا هو "الأسبرين" كما يسميه معظم الناس) لا يمكن أن يفيد الجسم فحسب ، بل يضره أيضًا. ويعتبر عامل عدواني للغاية.

أول شيء لا يجب عليك فعله هو استخدام دواء منتهي الصلاحية، لأن الأسبرين يمكن أن يهيج الغشاء المخاطي في المعدة، الأمر الذي سيؤدي في النهاية إلى القرحة. بالإضافة إلى ذلك، يجب على من يعانون من أمراض الجهاز الهضمي تناول الدواء فقط حسب وصفة الطبيب، ومن الأفضل تناول الدواء مع الحليب. يجب أيضًا على الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى والكبد تناوله بحذر شديد.

لا يُنصح النساء أثناء الحمل بتناول الدواء، حيث توجد أدلة على أنه يمكن أن يؤثر سلبًا على نمو الجنين. ويجب ألا تستخدميه قبل الولادة لأن ذلك سيضعف الانقباضات أو قد يسبب نزيفا لفترة طويلة.

إذا كنت تعتقد أن حمض أسيتيل الساليسيليك غير ضار تمامًا، فإن التعليمات تقول شيئًا مختلفًا تمامًا. لديها الكثير من موانع والآثار الجانبية. قبل الاستخدام، تحتاج إلى وزن جميع إيجابيات وسلبيات.

خاتمة

لذلك، دعونا نلخص. ماذا يساعد حمض أسيتيل الساليسيليك؟ يساعد هذا الدواء في علاج الحمى وجلطات الدم وهو مضاد للالتهابات ومسكن ممتاز.

على الرغم من أن الدواء له موانع خطيرة للاستخدام، إلا أنه يعد بمستقبل مشرق. حاليا، يبحث معظم العلماء عن إضافات يمكن أن تقلل تأثير ضارأموال ل الأجهزة الفردية. هناك أيضًا رأي مفاده أن الأدوية الأخرى لن تكون قادرة على استبدال الأسبرين، بل على العكس من ذلك، سيكون لها مجالات جديدة للتطبيق.

ينتمي حمض أسيتيل الساليسيليك إلى مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المكونة للحمض والتي تتمتع بخصائص مسكنة وخافضة للحرارة ومضادة للالتهابات. تعتمد آلية عملها على تثبيط لا رجعة فيه لإنزيمات الأكسدة الحلقية المشاركة في تخليق البروستاجلاندين. يتم استخدامه بجرعات تتراوح من 0.3 جم إلى 1.0 جم علاج خفيفوالألم المعتدل والحمى، مثل نزلات البرد أو الأنفلونزا، لتقليل الحمى وعلاج المفاصل والعضلات ألم عضلي. يمنع حمض أسيتيل الساليسيليك أيضًا تراكم الصفائح الدموية عن طريق منع تخليق الثرومبوكسان A2 في الصفائح الدموية. ولهذا السبب، يتم استخدامه لبعض أمراض القلب والأوعية الدموية، بجرعات تتراوح بين 75-300 ملغ في اليوم.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص حمض أسيتيل الساليسيليك بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي. أثناء وبعد الارتشاف، يتم تحويل حمض أسيتيل الساليسيليك إلى مستقلبات نشطة لحمض الساليسيليك. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز أحماض أسيتيل الساليسيليك وأحماض الساليسيليك في بلازما الدم بعد 10-20 دقيقة. يرتبط حوالي 80% من حمض الساليسيليك ببروتينات البلازما. تتغلغل الساليسيلات بسهولة في الأنسجة وسوائل الجسم، بما في ذلك. إلى السوائل الزلالية والدماغية والبريتونية. توجد الساليسيلات بكميات صغيرة في أنسجة المخ، وتخترق حاجز المشيمة، وتفرز بكميات صغيرة من حليب الثدي. يتم استقلاب حمض أسيتيل الساليسيليك في الكبد عن طريق التحلل المائي ليشكل حمض الساليسيليك، يليه الاقتران مع الجلايسين أو الجلوكورونيد. يعتمد استقلاب حمض الساليسيليك على الجرعة ونشاط إنزيمات الكبد. ويتراوح عمر النصف من 2 إلى 3 ساعات عند تناول جرعات منخفضة ويصل إلى 15 ساعة عند تناول جرعات عالية. يتم إخراج حمض الساليسيليك ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الكلى.

مؤشرات للاستخدام

الحمى في الأمراض المعدية والالتهابات.

متلازمة الألم ضعيفة ومتوسطة الشدة من أصول مختلفة.

موانع

فرط الحساسية. الآفات التآكلية والتقرحية في الجهاز الهضمي (في المرحلة الحادة)، ونزيف الجهاز الهضمي. ثالوث "الأسبرين"؛ أهبة النزفية (الهيموفيليا، مرض فون ويليبراند، توسع الشعريات، نقص بروثرومبين الدم، نقص الصفيحات، فرفرية نقص الصفيحات)؛ الربو القصبي الناجم عن تناول الساليسيلات ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى مجتمعة الربو القصبي، داء السلائل المتكرر في الأنف والجيوب الأنفية وعدم تحمل حمض أسيتيل الساليسيليك، وتشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري، وارتفاع ضغط الدم البابي. نقص فيتامين ك. كبدي/ الفشل الكلوي; نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات في مرحلة الطفولة (أقل من 15 عامًا - خطر الإصابة بمتلازمة راي لدى الأطفال الذين يعانون من ارتفاع الحرارة بسبب الأمراض الفيروسية). الثلث الأول والثالث من الحمل والرضاعة.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

للحد من تهيج على الجهاز الهضمييجب تناول الدواء بعد الأكل مع الماء أو الحليب أو القلويات مياه معدنية. في متلازمة الألمحالات الحمى الخفيفة والمتوسطة الشدة للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 15 عامًا، الحد الأقصى للجرعة المفردة هو 500 مجم، للبالغين - 1000 مجم. إذا لزم الأمر، يمكن تناول الدواء 3 مرات في اليوم مع فاصل زمني لا يقل عن 4 ساعات. الحد الأقصى للجرعة اليومية للأطفال فوق سن 15 عامًا هو 1500 مجم؛ للبالغين - 3000 ملغ. يجب عدم تناول الدواء لأكثر من 5 أيام كمسكن، ولمدة تزيد عن 3 أيام كخافض للحرارة بدون وصفة طبية.

أثر جانبي

عند تقدير التردد ردود الفعل السلبيةيتم استخدام التدرج التالي:

شائع جدًا: ≥1/10؛

نادرا جدا:

غير معروف: لا يمكن تقدير التكرار بسبب نقص البيانات.

من الجهاز الهضمي :في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وفقدان الشهية وألم شرسوفي والإسهال. نادرا - حدوث آفات تآكلية وتقرحية ونزيف من الجهاز الهضمي وضعف وظائف الكبد.

من جانب الجهاز العصبي المركزي :في الاستخدام على المدى الطويلالدوخة المحتملة، والصداع، وضعف البصر القابل للعكس، وطنين الأذن، والتهاب السحايا العقيم.

من نظام المكونة للدم:نادرا - نقص الصفيحات وفقر الدم.

من نظام تخثر الدم :نادرًا - متلازمة النزفية‎إطالة مدة النزيف.

من الجهاز البولي :نادرا - الفشل الكلوي. مع الاستخدام طويل الأمد - الفشل الكلوي الحاد، متلازمة الكلوية. ردود الفعل التحسسية: غير شائع - طفح جلدي. نادرا - وذمة كوينك، تشنج قصبي، "ثالوث الأسبرين" (مزيج من الربو القصبي، داء السلائل المتكرر للأنف والجيوب الأنفية وعدم تحمل حمض أسيتيل الساليسيليك وأدوية البيرازولون).

آحرون:نادرا جدا - متلازمة راي. مع الاستخدام طويل الأمد - زيادة أعراض قصور القلب المزمن.

جرعة مفرطة

الجرعة الزائدة ممكنة مع تناول جرعات عالية جدًا من الدواء مرة واحدة أو مع الاستخدام طويل الأمد.

أعراض:متلازمة الساليسيليك (الغثيان والقيء وطنين الأذن والشعور بالضيق العام والحمى). تسمم أكثر خطورة - ذهول، وتشنجات، وغيبوبة، وذمة رئوية غير قلبية، والجفاف الشديد، وضعف CBS (في البداية - قلاء الجهاز التنفسي، ثم الحماض الاستقلابي)، والفشل الكلوي والصدمة.

علاج:العلاج الفوري في المستشفى، وغسل المعدة، واستخدام كربون مفعل، فحص سي بي اس. اعتمادًا على حالة CBS وتوازن المنحل بالكهرباء، يتم إجراء تسريب محاليل بيكربونات الصوديوم وسيترات الصوديوم ولاكتات الصوديوم. عندما يكون الرقم الهيدروجيني للبول من 7.5 إلى 8.0 ومحتوى الساليسيلات في بلازما الدم أكثر من 500 ملغم / لتر (للبالغين) أو 300 ملغم / لتر (للأطفال من 15 إلى 18 عامًا) عناية مركزةمدرات البول القلوية. في حالة التسمم الخطير، يشار إلى غسيل الكلى. تجديد فقدان السوائل. علاج الأعراض.

التفاعل مع أدوية أخرى

عند استخدامه في وقت واحد مع حمض أسيتيل الساليسيليك:

مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم و/أو هيدروكسيد الألومنيوم تبطئ وتقلل من امتصاص حمض أسيتيل الساليسيليك؛

حاصرات قنوات الكالسيوم، الأدوية التي تحد من تناول الكالسيوم أو تزيد من إفراز الكالسيوم من الجسم - يزداد خطر النزيف.

يتم تعزيز تأثير الهيبارين ومضادات التخثر غير المباشرة والميثوتريكسيت والفينيتوين وحمض فالبرويك.

العوامل المضادة لمرض السكر - خفض مستويات السكر في الدم.

الكورتيزون - يزيد من خطر التأثيرات التقرحية ونزيف الجهاز الهضمي.

تقل فعالية مدرات البول (سبيرولاكتون، فوروسيميد).

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى - تزيد من خطر الآثار الجانبية.

قد يقلل حمض أسيتيل الساليسيليك من تركيزات الإندوميتاسين والإيروكسيكام في البلازما.

تقل فعالية أدوية حمض اليوريك.

غريزوفولفين - احتمال حدوث اضطراب في امتصاص حمض أسيتيل الساليسيليك.

تزداد تركيزات الديجوسين والباربيتورات وأملاح الليثيوم في بلازما الدم.

انخفاض فعالية كابتوبريل وإنالابريل (عند استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك بجرعات عالية)؛

الكافيين - يزيد من معدل الامتصاص، وتركيز البلازما والتوافر البيولوجي لحمض أسيتيل الساليسيليك، وخطر التفاعلات الضارة.

مثبطات تراكم الصفائح الدموية - ارتفاع الخطرنزيف؛

الكحول - زيادة خطر التطور تقرحات الجهاز الهضميوالنزيف.

مثبطات استعادةالسيروتونين - يزيد من خطر التطور الجهاز الهضمينزيف.

تدابير وقائية

قبل 5-7 أيام من الجراحة، من الضروري التوقف عن تناول الدواء (لتقليل النزيف أثناء الجراحة وأثناءها). فترة ما بعد الجراحة). تأثير مهيجيتم تقليل التأثير على الجهاز الهضمي عند تناوله بعد الوجبات. أثناء العلاج طويل الأمد، يوصى بإجراء اختبارات الدم بانتظام وفحص البراز الدم الخفي. لا ينصح به لتخفيف متلازمة الحمى لدى الأطفال.

ASA، حتى في الجرعات الصغيرة، يقلل من إفراز حمض البوليك من الجسم، والذي يمكن أن يسبب تطور نوبة النقرس الحادة لدى المرضى المستعدين. خلال فترة العلاج يجب الامتناع عن تناول الإيثانول.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة.موانع للاستخدام في I و الفصل الثالثالحمل، أثناء الرضاعة.

له تأثير ماسخ. عند استخدامه في الأشهر الثلاثة الأولى، فإنه يؤدي إلى تطور الحنك المشقوق. في الثلث الثالث يسبب تثبيط نشاط العمل(تثبيط تخليق Pg)، الإغلاق المبكر القناة الشريانيةفي الجنين، تضخم الأوعية الدموية الرئوية وارتفاع ضغط الدم في الدورة الدموية "الأقل". يفرز في حليب الثدي، مما يزيد من خطر النزيف عند الطفل بسبب ضعف وظيفة الصفائح الدموية. يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

التأثير على القدرة على قيادة السيارة وغيرها من الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة.بسبب إمكانية تطوير ردود فعل سلبية من الجهاز العصبيينبغي أن تؤخذ بحذر.

الافراج عن النموذج

10 أقراص في علبة نفطة.

10 أقراص في عبوة خالية من الخطوط.

يتم وضع عبوة واحدة أو اثنتين أو ثلاث خلايا كفافية أو عبوات خالية من الخلايا مع تعليمات الاستخدام في علبة من الصناديق الكرتونية.