Bisoprolol mn nimi. Üldised omadused: koostis, välimus

Bisoprolool on ravim, mille eesmärk on võidelda mitmesugused haigused südame-veresoonkonna süsteemi organid. See on selektiivne beeta1 blokaator. Mõju on Inimkeha See seisneb vererõhu langetamises, pärgarteritõve ilmingutega võitlemises, samuti südame löögisageduse vähendamises füüsilise või psühholoogilise stressi ajal.

Ravimi võtmise tulemusena diagnoositakse elektrilise erutuse juhtivuse vähenemine läbi südame. The ravimtoode kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardiahoogude korral.

Selles artiklis vaatleme, millal arstid bisoprolooli määravad, sealhulgas selle ravimi kasutusjuhised, analoogid ja hinnad apteekides. Kui olete Bisoprololi juba kasutanud, jätke oma tagasiside kommentaaridesse.

Koostis ja vabastamise vorm

Kliinilis-farmakoloogiline rühm: beeta1-blokaator.

• Iga 2,5 mg tablett sisaldab toimeainet: 2,5 mg bisoproloolfumaraati.
• Abiained (tuum): laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 150,0 mg, mikrokristalne tselluloos - 31,5 mg, magneesiumstearaat - 2,0 mg, povidoon (polüvinüülpürrolidoon) - 7,0 mg, kroskarmelloosnaatrium - 7,0 mg.
• Abiained (kest): hüpromelloos - 3,3 mg makrogool 4000 - 0,9 mg, titaandioksiid - 1,8 mg.

Toodetud õhukese polümeerikattega tablettidena 2,5 mg, 5 mg ja 10 mg. 10, 30 tabletti blisterpakendis, mis on valmistatud polüvinüülkloriidkilest ja trükitud lakitud alumiiniumfooliumist. 10, 20, 30, 40, 50, 60 või 100 tabletti polümeerpurkides ravimite jaoks.

Üks purk või 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 või 10 blisterpakendit koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.

farmakoloogiline toime

Selektiivsel beeta1-blokaatoril, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime, puudub membraani stabiliseeriv toime. See vähendab plasma reniini aktiivsust, vähendab müokardi hapnikuvajadust, vähendab südame löögisagedust (rahuolekus ja treeningu ajal) ja südame väljundit, samas kui insuldi maht oluliselt ei vähene. Inhibeerib AV juhtivust. Sellel on antianginaalne ja hüpotensiivne toime.

1. Antianginaalne toime südame löögisageduse ja kontraktiilsuse vähenemise, diastooli pikenemise ja müokardi perfusiooni paranemise tagajärjel vähenenud müokardi hapnikuvajadus.
2. Antiarütmiline toime arütmogeensete tegurite (tahhükardia, suurenenud aktiivsus sümpaatne närvisüsteem, cAMP sisalduse suurenemine, arteriaalne hüpertensioon), siinuse ja ektoopiliste südamestimulaatorite spontaanse ergutamise kiiruse vähenemine ja AV juhtivuse aeglustumine (peamiselt antegraadses ja vähemal määral retrograadses suunas läbi AV-sõlme) ja mööda täiendavaid teid.
3. Hüpotensiivne toime seotud vere minutimahu vähenemisega, sümpaatiline stimulatsioon perifeersed veresooned, reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsuse vähenemine (suurem tähtsus esmase reniini hüpersekretsiooniga patsientidel), tundlikkuse taastumine vastusena vererõhu langusele ja mõju kesknärvisüsteemile.

Suurtes annustes (200 mg või rohkem) võib see põhjustada β2-adrenergiliste retseptorite blokeerimist, peamiselt bronhides ja silelihased laevad.

Näidustused kasutamiseks

Bisoprolooli tabletid on näidustatud kasutamiseks selliste kardiovaskulaarsüsteemi haiguste korral:

• Südame isheemiatõbi on südamepatoloogia, mida iseloomustab mittevastavus müokardi hapniku- ja toitainetevajaduse ning südame arteriaalsete veresoonte (koronaarveresoonte) võime vahel seda tagada.
• Hüpertensiivne südamehaigus on süsteemse vererõhu pikaajaline tõus (vaadake, kuidas ravida hüpertensiooni), mis on enamikul juhtudel põhjustatud aterosklerootiliste naastude moodustumisest veresoontes nende ateroskleroosi ajal.

Lisaks on bisoprolool ette nähtud kroonilise südamepuudulikkuse all kannatavatele patsientidele kompleksne teraapia(koos inhibiitorite, AKE inhibiitorite, diureetikumide, südameglükosiididega).

Kasutusjuhend

Kasutusjuhendi kohaselt määratakse bisoprolool tavaliselt pikaks ajaks. Annus valitakse iga patsiendi jaoks eraldi.

• Ravimi keskmine annus on 0,005-0,01 g Ravimit võetakse 1 kord päevas, tavaliselt hommikul tühja kõhuga või hommikusöögi ajal. Tablett tuleb tervelt koos vedelikuga alla neelata.
• Kerge vererõhu tõusuga võib ravimi esialgne annus olla 0,0025 g päevas. Ravimi keskmise ööpäevase annuse ületamine on lubatud ainult erandjuhtudel.
• Neeru- ja raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei tohi ravimi ööpäevane annus ületada 0,01 g.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral tuleb ravi alustada minimaalse annusega ja suurendada seda järk-järgult mitme nädala jooksul:

• Algannus - 1,25 mg 1 kord päevas 1 nädala jooksul;
• 2 nädalat - 2,5 mg päevas;
• 3 nädalat - 3,75 mg päevas;
• 4 - 8 nädalat - 5 mg päevas;
• 8-12 nädalat - suurendage annust 7,5 mg-ni;
• 12 nädala pärast määratakse maksimaalne annus 10 mg-s.

Annuse kohandamine: kui annuse suurendamine ei ole hästi talutav, tuleb annust järk-järgult vähendada. Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist igal üksikjuhul on ravi jätkamiseks vaja bisoprolooli annust uuesti tiitrida.

Vastunäidustused

Ravimit ei saa kasutada:

• raske südamepuudulikkus;
• äge müokardiinfarkt;
• arteriaalne hüpotensioon;
• Rasedus;
• rinnaga toitmine;
• kardiogeenne šokk;
• haige siinuse sündroom;
• siinuse bradükardia;
• ülitundlikkus.

• diabeet;
• psoriaas;
• probleemid maksa ja neerudega;
• variant stenokardia;
• kalduvus bradükardiale;
• kroonilised obstruktiivsed kopsuhaigused;
• raske astma;
• türeotoksikoos;
• hüpoglükeemia.

Kui on oodata kirurgilist ravi, tuleb ravimi kasutamine ilma tõrgeteta katkestada vähemalt 48 tundi enne üldanesteesia protsessi. Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peavad arvestama, et bisoprolooli kasutamise tõttu võib pisaravedeliku tootmine väheneda.

Kõrvalmõjud

Bisoprolooli raviga võivad kaasneda järgmised kõrvaltoimed:

1. Kesknärvisüsteemi poolelt: väsimus, nõrkus, pearinglus, peavalu, unehäired, depressioon, ärevus, segasus või lühiajaline mälukaotus, hallutsinatsioonid, asteenia, myasthenia gravis, jäsemete paresteesia, treemor.
2. Kardiovaskulaarsüsteemist: südamepuudulikkuse tekkimine või süvenemine, vererõhu langus, siinusbradükardia, müokardi kontraktiilsuse nõrgenemine, ortostaatiline hüpotensioon, angiospasm, südamepekslemine, valu rinnus;
3. Lihas-skeleti süsteemist: seljavalu, vasika lihaste krambid, artralgia;
4. Sensoorsetest organitest: silmade valulikkus ja kuivus, konjunktiviit, nägemise hägustumine, pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine;
5. Seedesüsteemist: suu limaskesta kuivus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksafunktsiooni häired, maitsetundlikkuse muutused.
6. Hingamissüsteemist: ninakinnisus, kui seda kasutatakse suurtes annustes - hingamisraskused, bronhospasm;
7. Laboratoorsete parameetrite osas: trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, maksaensüümide aktiivsuse muutused, bilirubiini tase, triglütseriidid.
8. Reproduktiivsüsteemist: potentsi langus või libiido nõrgenemine.

Muu: seljavalu, artralgia, libiido nõrgenemine, potentsi langus, võõrutussündroom (stenokardiahoogude sagenemine, vererõhu tõus).

erijuhised

Kuni 18. eluaastani arstid ravimit välja ei kirjuta.

Bisoprolol-Borimedi kasutavate patsientide jälgimine peaks hõlmama südame löögisageduse ja vererõhu mõõtmist (ravimi alguses - iga päev, seejärel - 1 kord 3-4 kuu jooksul), elektrokardiogrammi registreerimist, veresuhkru taseme määramist patsientidel. suhkurtõvega. Eakatel patsientidel on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (1 kord 4-5 kuu jooksul). Arstlik konsultatsioon on vajalik, kui pulss on alla 50 löögi / min.

Ligikaudu 20% stenokardiaga patsientidest on beetablokaatorid ebaefektiivsed. Peamised põhjused on raske koronaarateroskleroos madala isheemialävega (HR alla 100 löögi/min) ja vasaku vatsakese suurenenud lõpp-diastoolse mahuga, mis kahjustab subendokardiaalset verevoolu.

Suhkurtõve korral võib see varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda see praktiliselt insuliini poolt indutseeritud hüpoglükeemiat ega lükka edasi veresuhkru kontsentratsiooni taastamist normaalsele tasemele.

Ravimi üleannustamise korral on võimalik arterite teke. hüpotensioon, südamepuudulikkus ja bradükardia. Kiiresti on vaja maoloputust, mille järel peaks üledoosi saanud patsient võtma suu kaudu aktiivsütt (1 tablett iga 10 kg inimese kehakaalu kohta).

Mõju sõidukite juhtimise võimele

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muul võimalikul viisil ohtlikud liigid tegevused, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui kasu emale kaalub üles haigestumise riski kõrvalmõjud loote juures.

• Mõju lootele: võimalik on ka emakasisene kasvupeetus, hüpoglükeemia, bradükardia, hingamishäired (vastsündinu asfüksia) vastsündinutel.

Kui bisoprolooli kasutamine imetamise ajal on vajalik, tuleb rinnaga toitmine lõpetada, kuna bisoprolool eritub rinnapiima.

Bisoprolool või Concor?

1. Valja

   Olen sellest inimeste kategooriast, kes kannatavad hüpertensiooni all. Rõhk hüppab eriti tugevalt ajal stressirohked olukorrad, ilmamuutused ja suurenenud koormused. Kevadel ja sügisel kannatan veelgi rohkem: pearinglus, tugev peavalu. Vahel läheb nii raskeks, et ei tahagi muud teha, kui voodis lamada ja end mitte liigutada.

   Proovisin palju erinevaid ravimeid, kuid ükski ei vastanud ootustele, välja arvatud bisoprolool. Teda soovitas mulle sõber, isegi mitte arst. Ma kahtlesin selle omadustes veelgi rohkem, kui nägin hinda (umbes 30 rubla). Kuid siiski otsustasin proovida.

   Mäletan, et võtsin ühe tableti ja poole tunni pärast normaliseerus rõhk. Nii avastasin odava ja ülimalt kasulik tööriist. Samuti tahan märkida, et ma ei täheldanud vastuvõtu ajal mingeid kõrvaltoimeid.

2. Andrew

   Tema arst kirjutas mulle välja ja ma ei saa ikka veel aru, millist mõju ma olen joonud 8 kuud ja mõju pole olemas ja see pole katse

3. Irina

Valem: C18H31NO4, keemiline nimetus 1-metüül]fenoksü]-3-[(1-metüületüül)amino]-2-propanool (ja fumaraadina).
Farmakoloogiline rühm: vegetotroopsed ained / adrenolüütilised ained / beetablokaatorid / selektiivne beeta1-blokaator ilma membraani stabiliseeriva ja sümpatomimeetilise toimeta.
Farmakoloogiline toime: hüpotensiivne, antiarütmiline, antianginaalne.

Farmakoloogilised omadused

Bisoprolool blokeerib selektiivselt beeta1-adrenergilised retseptorid. 20 mg või enama annuse kasutamisel blokeerib see ka veresoonte, bronhide ja teiste organite beeta2-adrenergilised retseptorid. Selgub, et see mõjub pärssivalt südame kõikidele funktsioonidele: vähendab kontraktsioonide sagedust, minutimahtu ja palju muud. Vähendab vasomotoorse keskuse toonust ( sümpaatne osakond), reniini sekretsioon, südame väljund, perifeersete veresoonte koguresistentsus (pikaajalise kasutamise korral), vererõhk (nii diastoolne kui ka süstoolne). Antianginaalne toime on võimalik müokardi kontraktiilsuse ja muude funktsioonide vähenemise, selle hapnikuvajaduse vähenemise tõttu (füüsilise koormuse ajal ja puhkeolekus). See pikendab AV- ja siinussõlmede efektiivset refraktaarset perioodi, pärsib juhtivust piki atrioventrikulaarset ristmikku. Bisoprolool peaaegu ei mõjuta rasvade ainevahetust.
Rõhu langus toimub 3-4 tundi pärast manustamist, see toime kestab üle päeva ja muutub stabiilseks pärast 2-nädalast regulaarset manustamist. Bisoprolooli pikaajalise kasutamisega pärast müokardiinfarkti kaasneb suremuse vähenemine 20-50%. Surve alandamise efektiivsus on alla 60-aastastel patsientidel 95%, üle 60-aastastel 91%.
Suukaudsel manustamisel imendub 80%. Metaboliseerub "esimese läbimise" käigus läbi maksa 20%. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2-4 tunni pärast. See seondub plasmavalkudega 30%. Poolväärtusaeg on 9-12 tundi, neerufunktsiooni kahjustuse korral pikeneb (kui kreatiniini Cl on alla 40 ml / min, siis 3 korda), eakatel patsientidel ja maksahaiguste korral pikeneb ka (näiteks maksatsirroosi korral). kuni 21,7 tundi). Üle 98% eritub uriiniga (50% - metaboliitide kujul, ülejäänud - muutumatul kujul), 2% - roojaga.
Katsetes rottide ja hiirtega ei leitud kantserogeensuse märke, samas kui kasutati bisoprolooli annuseid, mis ületasid MRDC 312 (rotid) ja 625 (hiired) korda. Mutageenseid omadusi ei ilmnenud ka in vivo ja in vitro testides. Rottidel ei leitud MRHD-st 375 korda suuremate annuste puhul kahjulikku mõju viljakusele. Küülikutel ja rottidel, kes said MRDH-st vastavalt 31 ja 375 korda suuremaid annuseid, ei tuvastatud teratogeenset toimet. Kuid rottidel, kui kasutati 125 korda suuremaid annuseid kui MRDH, oli bisoproloolil fetotoksiline toime (täheldati loote suurenenud hilist resorptsiooni) ja tiinetel rottidel tuvastati toksiline toime 375 korda rohkem kui MRDH (toidu tarbimise vähenemine, kaalukaotus).

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon, arütmiad, infarktijärgne periood, stenokardia, krooniline südamepuudulikkus (stabiilne, mõõdukalt raske, ilma ägenemisteta viimase 6 nädala jooksul).

Bisoprolooli kasutusviis ja annused

Bisoprolooli võetakse suu kaudu koos väikese koguse veega, ilma närimiseta, hommikusöögi ajal või hommikul tühja kõhuga 1 kord päevas 1,25–10 mg. Annustamine on individuaalne, annust saab suurendada rõhu ja pulsi kontrolli all. Stenokardia ja arteriaalne hüpertensioon: 5–10 mg; kerge arteriaalne hüpertensioon (diastoolse vererõhuga alla 105 mm Hg): 2,5 mg; krooniline südamepuudulikkus: 1,25 mg / päevas (1 nädal), seejärel suurendatakse hea talutavusega 2,5 mg / päevas (1 nädal), 3,75 mg / päevas (1 nädal), 5 mg / päevas (4 nädalat), 7,5 mg / päevas. päeval (4 nädalat), seejärel 10 mg päevas (sihtannus). Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele on 20 mg. Ravi bisoprolooliga tuleb lõpetada arsti järelevalve all, vähendades annust järk-järgult 2 nädala jooksul, kuna võib tekkida ärajätusündroom.
Kui jätate järgmise bisoprolooli annuse vahele, võtke see nii, nagu mäletate, ja konsulteerige oma arstiga.
Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on psoriaas (ka psoriaasi esinemine perekonnas), kompenseerimata suhkurtõbi, eelsoodumus allergilistele reaktsioonidele. Bisoproloolravi ajal tasub kaaluda türeotoksikoosi ja hüpoglükeemia sümptomite peitmise võimalust. Koormatud allergilise anamneesi korral ei pruugi tavapärastest adrenaliiniannustest tekkida ülitundlikkusreaktsiooni toimet ja selle raskusaste võib suureneda. Raskete maksahäirete korral äge neerupuudulikkus(kui kreatiniini Cl on alla 20 ml / min), tuleb peritoneaal- või hemodialüüsi saavatel patsientidel annuseid vähendada. Feokromotsütoomiga ei soovitata bisoprolooli välja kirjutada ilma lisakasutus alfa blokaatorid. Bisoprolool vähendab kompenseerivat kardiovaskulaarsed reaktsioonid joodi sisaldavate kontrastainete ja üldanesteetikumide kasutamisel. Ravim tasub tühistada 48 tundi enne anesteesia kasutamist või valida ravim, millel on kõige vähem negatiivne inotroopne toime. Kasutage ettevaatlikult töötades sõidukijuhtide ja inimestega, kelle elukutse on seotud kõrge kontsentratsioon tähelepanu. Bisoprolooliga ravi ajal kasutage alkohoolsed joogid. Läbiviimisel laboriuuringud testi tulemused võivad muutuda.

Kasutamise vastunäidustused ja piirangud

Ülitundlikkus, haige siinuse sündroom, siinusbradükardia(alla 45–50 lööki minutis), sinoatriaalne ja AV blokaad 2–3 kraadi, äge ja ravile allumatu raske südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, äge müokardiinfarkt, arteriaalne hüpotensioon (süstoolne alla 90 mm Hg), raske obstruktiivne hingamispuudulikkus. Piirata bisoprolooli kasutamist kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse, raske bronhiaalastma, variantstenokardia (Prinzmetal), kalduvuse bradükardiale, 1. astme AV-blokaadi, kahjustuse korral perifeerne vereringe(sealhulgas Raynaud' sündroom), suhkurtõbi, hüpoglükeemia, türeotoksikoos, psoriaas, neeru- ja maksahäired, atsidoos, lapsepõlv (kasutamise efektiivsus ja ohutus lastel ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Bisoprolooli ei soovitata võtta raseduse ja imetamise ajal, kuid see on võimalik, kui ema ravi eeldatav toime on suurem. võimalik risk loote jaoks. Kuid 3 päeva enne eeldatavat sünnitust tuleb ravi bisoprolooliga lõpetada, kuna vastsündinutel on oht hüpotensiooni, bradükardia, hingamishäirete ja hüpoglükeemia tekkeks. Kui ravimit ei ole võimalik ära võtta, on vajalik vastsündinu hoolikas jälgimine 3 päeva jooksul pärast sünnitust. Imetamise ajal võtke vajadusel bisoprolooli, rinnaga toitmine tuleb lõpetada, kui see pole võimalik, peavad lapsed olema hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Bisoprolooli kõrvaltoimed

Meeleelundid ja närvisüsteem: pearinglus, asteenia, unetus, hüpesteesia, unisus, depressioon, ärevus, hallutsinatsioonid, paresteesiad, keskendumisvõime, mõtlemise, ruumis ja ajas orienteerumise halvenemine, tasakaal, tinnitus, emotsionaalne labiilsus, konjunktiviit, nägemishäired, krambid, pisaravedeliku moodustumise vähenemine;
veri ja vereringesüsteem: bradükardia, südamepekslemine, arütmia, AV-blokaad, südamepuudulikkus, hüpotensioon, jäsemete ja müokardi mikrotsirkulatsiooni häired, vaskuliit, vahelduv lonkamine, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeeniline purpur;
seedeelundkond: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, düspepsia, suukuivus, kõhukinnisus, mesenteriaalarteri tromboos, isheemiline koliit;
hingamissüsteem: köha, õhupuudus, laringo- ja bronhospasm, farüngiit, sinusiit, riniit, respiratoorse distressi sündroom, hingamisteede infektsioonid;
kuseteede süsteem: perifeerne turse, impotentsus, libiido langus, Peyronie tõbi, neerukoolikud, põiepõletik;
nahk: lööve, ekseemilaadsed reaktsioonid, akne, prurigo, liighigistamine, nahapunetus, alopeetsia, dermatiit; ainevahetus: suurenenud ALAT ja ASAT, suurenenud glükoositaluvus, hüperglükeemia, hüperurikeemia, kaaliumisisalduse muutused veres; muu: kaalutõus, valu (peavalud, liigesed, lihased, rind, kõht, silmad, kõrvad).

Bisoprolooli koostoime teiste ainetega

Südame juhtivuse, automatismi ja kontraktiilsuse häirete tõenäosus suureneb vastastikku diltiaseemi, amiodarooni, verapamiili, südameglükosiidide, kinidiini ravimite, alfa-metüüldopa, reserpiini taustal. Dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistide kombineeritud kasutamine, eriti latentse südamepuudulikkusega patsientidel, suurendab südame dekompensatsiooni ja hüpotensiooni riski. Efektiivsust vähendavad sümpatomimeetikumid ja ksantiinid, rifampitsiin vähendab poolväärtusaega, ergotamiini derivaadid võivad suurendada perifeerse vereringe häireid. Bisoprolool ei sobi kokku MAO inhibiitoritega.

Üleannustamine

Bisoprolooli üleannustamise korral ilmnevad bradükardia, hüpotensioon, arütmia, hüpoglükeemia, südamepuudulikkus (akrotsüanoos, hingamisraskused, tursed), kollaps (rasketel juhtudel). Vajalik on magu pesemine ja adsorbeerivate ainete võtmine, sümptomaatiline ravi: beeta-adrenomimeetikumid (isoprenaliin), atropiin, rahustid (lorasepaam, diasepaam) ja kardiotoonilised (dobutamiin, epinefriin, dopamiin, norepinefriin) ained, diureetikumid ja südameglükosiidid, südameglükosiidid teised. Südameblokaadiga - transvenoosne stimulatsioon ja kunstliku südamestimulaatori ühendamine.

Arteriaalse hüpertensiooni tagajärgede vastu võitlemisel, tahhükardia, arütmia, β-blokaatorid hõivavad aktiivsete "võitlejate" hulgas püsiva koha, nii kirjeldab ravim bisoprolooli kasutusjuhendit.

Ravimi domineeriv omadus on selle võime selektiivselt mõjutada β-1-blokaatoreid. Miks on see patsiendile kasulik? Millised on ravimi peamised eelised, üksikasjalikumalt, mis on Bisoprolol: kasutusjuhised, hind, ülevaated, analoogid - me käsitleme seda kõike selle artikli raames.

Millised vabanemisvormid on ravimil Bisoprosool?

Ravim ei ole rikas erinevate vabanemisvormide poolest. Bisoprolooli tablette leiate ainult apteekide riiulitelt. Need on valged, ümmargused, mõlemalt poolt kumerad tabletid, mis on kaetud õhukese beeži kestaga. Saate osta 20 tabletti või 30 või 50 tk pakki. Tabletid pannakse raku (blisterpakendisse).

Ravimi üldised omadused

Abivahend, mis võib vähendada müokardi hapnikuvajadust, muuta selle rütmi harvemaks, neutraliseerida patsiendi vereringes “vabalt hõljuvat” reniini – nii kirjeldab Bisoprolol juhendit. See on selektiivne või, nagu eksperdid seda nimetavad, kardioselektiivne β-blokaator, mis ajutiselt (pöörduvalt) blokeerib β-1-adrenergilised retseptorid. Nende retseptorite selektiivne blokaad sunnib tonomeetri nõela normaalsetele väärtustele langema. See on vastus küsimusele, milleks võib bisoprolooli soovitada.

Pärast digitaalise avastamist peeti β-blokeerivate ravimite sünteesi kardioloogia ajaloo suurimaks avastuseks. Selle avastuse eest pälvis isegi auhinna Nobeli preemia. Bisoprolooli tabletid kuuluvad WHO nimekirja järgi eluks vajalike ravimite rühma.

Mõistes, millist mõju võib ravimilt oodata, saab selgeks, milleks Bisoprolol on ette nähtud. Ravimi peamised toimed, mida oodatakse, on järgmised:

• rõhu vähendamine;
• südame löögisageduse normaliseerimine;
• südameisheemia nähtude kõrvaldamine.

Kasutusjuhendis kirjeldatakse bisoprolooli kui ravimit, millel ei ole membraani stabiliseerivaid omadusi ja mis ei ole sümpatomimeetikum (aine, mis mõjutab norepinefriini vabanemist).

Oma ravimite rühmas peetakse bisoprolooli kõige selektiivsemaks ja tõhusamaks vahendiks. Seda eristab kõrge biosaadavus ja pikk periood eritumist. Need kahtlemata positiivsed omadused on ravimile omased minimaalsetes kontsentratsioonides, mis võimaldab vähendada manustamise sagedust ühe korrani päevas. Vähemalt nii on Bisoprolol Prana kasutusjuhendis kirjas.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Vaatamata selektiivsusele, mille tõttu võib Bisoprolol Prana't või mõnda selle struktuurset analoogi määrata patsientidele, kellel on krooniline bronhiaalne obstruktsioon, mis ei ole raske, kellel on maksa- ja neerupatoloogia, ateroskleroos, ei saa seda võtta kõik patsiendikategooriad. Bisoprolooli tableti kasutamise juhised ei soovita patsientidele kategooriliselt:

• bisoprolooli või teiste β-blokaatorite talumatus;
• raske astma ja obstruktsioon;
• madal vererõhk ja märgatav südame löögisageduse langus;
• šoki, kollapsi ja kopsutursega;
• raskete müokardi patoloogiatega (dekompenseeritud või äge südamepuudulikkus, AV-blokaad, kardiomegaalia, Prinzmetali stenokardia, südamelihase defektid jne);
• Raynaud tõbi;
• metaboolne atsidoos;
• feokromotsütoom.

Bisoprolooli tablettide kasutusjuhised ei soovita ühine vastuvõtt MAO inhibiitorite ja I klassi antiarütmiliste ravimitega. Tavaliselt ei määrata seda enne 18. eluaastat, kuna puuduvad olulised uuringud, mis kinnitaksid selle ravimi ohutust / ohtlikkust. On väga oluline mõista bisoprolooli kasutusjuhiseid, millisel rõhul võtmine keelatud. Kukkumisel süstoolne rõhk kuni 100 ühikut või vähem, ei tohi seda ravimit juua. Samuti on oluline meeles pidada, et kui pulss aeglustub 60 löögini minutis või vähem, on see ravim keelatud.

Bisoprolooli tablettide kasutusjuhised kirjeldavad, kuidas ravimit ei saa juua ilma kardioloogi määramata, kuna see võib inimkeha kahjustada. Ja nimekiri negatiivseid mõjusid ravimi võtmisest oodatav on üsna suur:

• unehäired, depressiivne seisund, lühiajalised teadvusehäired;
• bradükardia, arütmia, hüpotensioon, südamepuudulikkuse süvenemine;
• seedehäired, suukuivus, oksendamine;
• ninakinnisus;
• veresuhkru ja kilpnäärme funktsiooni rikkumine;
• vere valemi rikkumine;
• liigesevalu;
• libiido ja potentsi vähenemine.

See on kaugel sellest täielik nimekiri Bisoprolooli Prana (või mis tahes analoogi) kasutamise juhistes kirjeldatud ravimi kasutamise võimalikud kõrvaltoimed. Lisaks on selle kasutamine raseduse ajal äärmiselt ebasoovitav, kuna see võib põhjustada loote südame häireid, suhkrupuudust veres ja kasvupeetust emakas. Bradükardia ja hüpoglükeemia võivad end tunda anda lapse esimese 3 päeva jooksul pärast sündi. Ravimi pikaajalisel kasutamisel võib pärast selle kasutamise lõpetamist tekkida võõrutussündroom.

Ravimi minimaalne ööpäevane annus on 5 mg, maksimaalne on 20 mg. Ravimit võetakse 1 kord päeva jooksul. Spetsialiste inspireerivaid meditsiinilisi peensusi nende patsiendid tavaliselt ei vaja. Potentsiaalsed ostjad ravimid sooviksid saada vastust lihtsale ja lühikesele küsimusele: Bisoprolool millest need pillid? Ravimi bisoprolooli näidustused on järgmised:

1. (stabiilne stenokardia);
2. püsiv vererõhu tõus;
3. krooniline.

Ükskõik millises versioonis seda ravimit apteegivõrgus Bisoprolol Teva / Lugal / Ratiopharm / Prana pakutakse, sisaldab selle annotatsioon samu andmeid.

Ravimi maksumus

Algne bisoprolool, mida nimetatakse Concoriks, ei ole kõige rohkem odav ravim, kuigi hind pole nii suur. Concori hind jääb vahemikku 200 kuni 500 rubla, sõltuvalt ravimi annusest ja tablettide arvust pakendis. Bisoprolooli hind on palju madalam, see varieerub 30 kuni 160 rubla, sõltuvalt pakendist ja annusest. Näiteks 30 tableti puhul, mis sisaldavad 10 mg toimeainet, on maksumus 35-45 rubla. Vahemikus 30 kuni 40 rubla 30 tableti kohta on 5 mg bisoprolooli hind umbes 70 rubla 50 sellise tableti kohta.

Olles tegelenud sellega, millest Bisoprolol aitab, olles üksikasjalikult uurinud, mis on Bisoprolol: kasutusjuhised, ravimi hind, tuleb veel mõista, kuidas seda ravimit saab asendada ning kuidas arstid ja nende patsiendid seda ravivad.

Bisoprolool - ametlikud kasutusjuhised (tabletid)

Sarnased ravimid

Võib öelda, et ravimi Bisoprologl on Concori analoog. Kuid tegelikult on vastupidi. See tähendab, et Concor on originaalset bisoprolooli sisaldava toote kaubamärk. Kasutusjuhend Concor kirjeldab samamoodi, nagu on kirjeldatud mis tahes turul oleva Bisoprolol toote puhul. Dokumenteeritud eksperimentaalseid andmeid, mis kinnitaksid nende ravimite identiteeti või nendevahelist erinevust, ei tehtud.

Kuid kui te ei viidata bisoprolooli kasutusjuhendile, näitavad kardioloogide ülevaated, et originaalravim või kvaliteetsed geneerilised ravimid on odavate analoogidega võrreldes oluliselt paremad. Selle ravimi puhul pole küsimus nii uudishimulik: bisoprolool või bisoprolool, mis on parem? Parim on originaalversioon või sünonüümid, mis maksavad alates 150 rubla.

Sellel β-blokaatoril on palju analooge, nii struktuurseid kui ka rühmalisi. Ravimi bisoprolooli struktuursed analoogid on:

• Coronar, Corbis, Niperten,
• Bisomor, Bidop, Aritel Kor,
• Biokaart, Bisogamma.

Sellised ravimid, millel on sarnane toimemehhanism: Nebivator, Betalok, Betacard, Egilok, Metoprolol, Estecor ja teised.

Video: Arteriaalne hüpertensioon (Euroopa Kardioloogide Seltsi soovitused)

Arvustuste kokkuvõte

Paljud kardioloogid hindavad seda β-blokaatorit kõrgelt, nende rühmas peetakse seda üheks parimad ravimid mis võib parandada patsiendi elukvaliteeti ja pikendada seda eluiga. Patsientide ülevaated bisoprolooli kohta on enamasti positiivsed, kuid paljud märgivad selle ravimi võtmise kõrvalmõjusid. Mõned patsiendid on isegi sunnitud sellest keelduma, hoolimata väljendunud ravitoimest.

Ühe bisoprolooli tableti koostis sisaldab 0,005 või 0,01 g bisoproloolfumaraat, samuti abikomponendid: magneesiumstearaat (magneesiumstearaat), kolloidne ränidioksiid (kolloidne ränidioksiid), krospovidoon (krospovidoon), maisitärklis (Amylum maydis), mikrokristalne tselluloos (mikrokristalne tselluloos).

Kilekattega tableti valmistamiseks kasutatakse: polüvinüülalkoholi (polüvinüülalkohol), titaandioksiidi (titaandioksiid), talki (talk), makrogooli (makrogooli), värvaineid (kollane raudoksiid, kinoliinkollane, oranžkollane) .

Ravim on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena, pakendatud blisterpakenditesse, 20, 30 või 50 tk pappkarpi.

Tabletid on ümmargused, kaksikkumerad, nende värvus varieerub beežist beežini kollaka varjundiga, vaheajal valgest peaaegu valgeni.

Bisoprolool (INN - Bisoprolol) kuulub kliinilisse ja farmakoloogilisse rühma " β1-blokaatorid". Selle tegevus on suunatud müokardi isheemia sümptomite leevendamine(anginaalne toime), südamelihase kontraktsioonide häiritud rütmi normaliseerimine(antiarütmiline toime), samuti edasi vererõhu langus(hüpertensiivne toime).

Bisoprolool on selektiivne β1-blokaator ning sellel puudub sisemine sümpatomimeetiline ja membraane stabiliseeriv toime.

Toimeaine bisoproloolfumaraadi väikeste annuste mõjul patsiendil:

• plasma reniini aktiivsuse vähenemine(reguleerib vererõhku ja proteolüütilise ensüümi vee-soola homöostaasi);
• vähenenud müokardi hapnikuvajadus;
• müokardi erutuvuse ja juhtivuse vähenemine;
• südame löögisageduse langus(nii puhkeolekus kui ka koormuse all);
• stimuleeritud katehhoolaminaal ja tsüklilise adenosiinmonofosfaadi moodustumine vähenevad alates adenosiintrifosfaat;
• kaltsiumiioonide vool rakusisesesse ruumi väheneb;
• vähenenud südame väljund(hoolimata asjaolust, et löögimahu olulist vähenemist ei täheldata);
• atrioventrikulaarse (AV) juhtivuse pärssimine;
• rõhk langeb;
• leevendada müokardi isheemia sümptomeid.

Annotatsiooni järgi võib bisoprolool terapeutilist oluliselt suuremas annuses (0,2 grammi või rohkem) põhjustada blokaadi, sh. β2-adrenergilised retseptorid valdavalt sisse bronhid ja veresoonte seinte silelihased.

Ravim imendub ligikaudu 80-90%, samas kui imendumise tase ei sõltu toidust. Toimeaine kontsentratsioon plasmas saavutab maksimaalse väärtuse 60-180 minutit pärast tableti võtmist.

Bisoproloolfumaraat seondub vereplasma valgud umbes 30%. Ainel on vähesel määral võime:

• läbima platsentat vere-aju barjäärid;
• erituvad imetava naise piima.

Ligikaudu pool manustatud annusest metaboliseerub maks, mille tulemusena moodustuvad mitteaktiivsed metaboliidid. Poolväärtusaeg varieerub 10 kuni 12 tundi. Umbes 98% eritub organismist muutumatul kujul uriiniga, kuni 2% eritub sapiga.

Milleks on bisoprolooli tabletid? Näidustused bisoprolooli kasutamiseks on arteriaalne hüpertensioon(püsivalt kõrgenenud vererõhk), stabiilne stenokardia(IHD), krooniline südamepuudulikkus (CHF).

Ravimit Bisoprolol toodab üsna suur hulk ravimiettevõtteid, kuid olenemata sellest, kus ja kes neid toodab, on tablettidel samad näidustused: see tähendab, et Bisoprolol-Prana näidustused on identsed. näidustused näiteks Lugansk KhPZ või Iisraeli ettevõtte Teva toodetud ravimi kasutamiseks.

Bisoprolooli kasutamine on vastunäidustatud:

• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• ülitundlikkus teiste suhtes β-blokaatorid;
• äge südamepuudulikkus(OSN);
• CHF dekompensatsiooni staadiumis(kui patsient vajab inotroopse ravi määramist);
• šokk (sealhulgas kardiogeenne);
• siinussõlme nõrkuse sündroom (düsfunktsioon).;
• kopsuturse;
• sinoatriaalne blokaad;
• bradükardia(äärmiselt madal pulss, mille puhul pulss ei ületa 60 lööki minutis);
• AV-blokaad 2. ja 3. aste ilma südamestimulaatorita;
• raske arteriaalne hüpotensioon, mille juures indikaator süstoolne vererõhk ei ületa 100 mm Hg. Art.);
• raske bronhiaalastma;
• ajaloos ära märgitud KOK;
• feokromotsütoom(juhul, kui patsient ei ole samaaegselt välja kirjutatud α-blokaatorid);
• kontrolli alt väljas diabeet;
• metaboolne atsidoos;
• perifeerse vereringe häired hilised etapid(näiteks millal Raynaud' sündroom);
• refraktaarne hüpokaleemia, hüperkaltseemia või hüponatreemia;
• hüpolaktaasia;
• laktaasi puudulikkus;
• glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Kuna alla 18-aastastel patsientidel ei ole piisavalt andmeid ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta, ei kasutata bisoprolooli pediaatrias.

Lisaks sellele ei määrata ravimit ravi saavatele patsientidele MAO inhibiitorid(välja arvatud juhtudel, kui patsiendile on ette nähtud B-tüüpi monoamiini oksüdaasi inhibiitorid).

Bisoprolooliga võib kaasneda:

• pearinglus ja peavalud;
• tunne väsimus;
• verevoolu tunne näole;
• unehäired;
• vaimsed häired (tavaliselt depressioonid, harvem hallutsinatsioonid);
• jäsemete paresteesia ja külma tunne neis;
• pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine;
• arengut konjunktiviit;
• valu kõhus iiveldus, oksendamine;
• kõhulahtisus või vastupidi kõhukinnisus;
• lihaste nõrkus;
• suurenenud lihasspasmide aktiivsus;
• bronhide obstruktsiooni sümptomid(patsientidel, kellel on selleks eelsoodumus);
• kõrgendatud higistamine;
• potentsi rikkumine;
• bradükardia;
• ortostaatiline hüpotensioon;
• AV juhtivuse häired.

Mõnel juhul on kursi süvenemine võimalik südamepuudulikkus perifeerse turse tekkega.

Patsientidel, kellel on alajäsemete verevarustuse rikkumine, millega kaasneb vahelduv lonkamine, samuti patsientidel, kellel on diagnoositud Raynaud' sündroom võib suurendada nende haiguste peamisi sümptomeid.

Samuti ei ole välistatud glükoositaluvuse vähenemise võimalus, peamiselt patsientidel, kellel on samaaegne diabeet(sealhulgas, kuid mitte ainult latentne (varjatud) diabeet, mida iseloomustab täielik puudumine selle haiguse mis tahes ilmingud).

Ravimi annus valitakse individuaalselt. Tablette võetakse hommikul, enne sööki, ilma närimiseta. Ravikuur algab patsiendile 0,005 grammi määramisega, mis võetakse üks kord. Patsiendid, kellel on arteriaalne rõhk veidi suurenenud, on algannus 0,0025 grammi päevas.

Kui see on vajalik, kahekordistatakse annust. Vastuvõtuskeem jääb samaks.

Suurim päevane annus on 0,02 grammi; patsientidele, kellel on neerufunktsiooni häired, mida iseloomustab kreatiniini kliirensi (CC) vähenemine alla 20 ml minutis, peaks suurim annus olema poole väiksem (0,01 grammi päevas).

Ettenähtud keskmise ööpäevase annuse ületamine on lubatud äärmuslikud juhud. Tavaliselt kasutatakse ravimit pikka aega.

Eakad patsiendid ei vaja annust kohandada.

Kasutusjuhend Bisoprolol-Ratiopharm identne kasutusjuhendiga Bisoprolool-Lugal ja kasutusjuhised Bisoprolool-Teva. Sama skeemi järgi Bisoprolool-Prana ja teised bisoprolooli preparaadid.

Ravimi üleannustamisega kaasnevad järgmised sümptomid:

• hääldatakse bradükardia;
• ventrikulaarne ekstrasüstool;
• AV blokaad;
• arütmia;
• märgatav vererõhu langus;
• HNS;
• tsüanoos sõrmede või peopesade (sinisus);
• hingamisraskused;
• pearinglus;
• bronhospasm;
• minestus;
• krambid.

Ravi hõlmab maoloputusprotseduuri, võtmist adsorbeerivad ravimid ja sümptomaatilise ravi määramine:

• veeni süstimine 1-2 grammi atropiin või epinefriin juures AV blokaad (üksikud patsiendid probleemi lahendamiseks paigaldatakse ajutine südamestimulaator);
• süstimine veeni lidokaiin juures ventrikulaarne ekstrasüstool (sel juhul ei tohiks kasutada IA ​​klassi ravimeid);
• patsiendi viimine Trendelenburgi asendisse vererõhu alandamine;
• plasmat asendavate lahuste intravenoosne manustamine(kui ilmnemise tunnuseid pole kopsuturse; kui see ei anna oodatud efekti, säilitab patsient krono- ja inotroopse toime ning peatab märgatava languse. vererõhk tuleks sisestada epinefriin, dobutamiin või dopamiin);
• kohtumine südameglükosiidid, diureetilised ravimid, sama hästi kui glükagoon juures südamepuudulikkus;
• intravenoosne diasepaam krambihoogude korral;
• β-agonistide sissehingamine bronhospasmi korral.

Kehtetud kombinatsioonid bisoprolooliga:

• floktafeniin;
• Sultoprid.

• kaltsiumi antagonistidega;
• antihüpertensiivsete ravimitega, mida iseloomustab keskne toimemehhanism;
• MAO inhibiitoritega(välja arvatud MAO-B inhibiitorid).

Ettevaatlikult määratakse ravim koos:

• I ja III klassi antiarütmikumid;
• kaltsiumi antagonistid, mis on seotud dihüdropüridiini derivaatide rühm;
• antikoliinesteraasi ravimid;
• kohalikud β-blokaatorid;
• insuliini preparaadid ja suukaudsed diabeedivastased ained;
• südameglükosiidid(Digitaalpreparaadid);
• anesteetikumid;
• mittesteroidsed põletikuvastased ravimid;
• ergotamiini derivaadid;
• β-sümpatomimeetikumid;
• sümpatomimeetikumid, mida iseloomustab aktiveerumisvõime α- ja β-adrenergilised retseptorid;
• suurendada hüpotensiooni riski antihüpertensiivsed ravimid(näiteks, tritsüklilised antidepressandid, fenotiasiinid või barbituraadid);
• Baklofeen;
• Amifostiin;
• parasümpatomimeetikumid.

Lubatud kombinatsioonid:

• Meflokviin;
• kortikosteroidsed ravimid.

Ravimi ostmiseks on vaja ladinakeelset retsepti.
Rep.: Tab. Bisoproloolid 0,005 №20
D.S. 1 vahekaart. päevas (AH, IHD)

Bisoprolool on loetletud B. Soovitatav on hoida seda kuivas ja pimedas kohas kl toatemperatuuril(mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi). Hoida lastele kättesaamatus kohas.

36 kuud.

Ravimit tuleb manustada ettevaatusega:

• patsiendid, kellel on diagnoositud psoriaas, samuti patsiendid, kelle perekonnas on esinenud selle haiguse tunnuseid;
• juures diabeet dekompensatsiooni staadiumis;
• patsiendid, kellel on eelsoodumus allergilistele reaktsioonidele;
• patsiendid, kelle töö nõuab suur kiirus psühhomotoorseid reaktsioone või potentsiaalselt ohtu tervisele ja/või elule (reeglina võib reaktsioonikiirus väheneda ravi algstaadiumis, ravimi asendamisel, samuti bisoprolooli koostoimel alkoholiga).

Patsiendid, kellel on diagnoositud feokromotsütoom”, vahend määratakse alles pärast ravikuuri α-blokaatorid.

Ravimi äkiline ärajätmine on vastuvõetamatu, selle kasutamise käik viiakse lõpule järk-järgult, vähendades järk-järgult ettenähtud annust (optimaalseks peetakse seda vähendada päevase annuse poole võrra).

Bisoprolooli struktuursed analoogid (sünonüümid) on ravimid Biprol, Bisogamma, Niperten, Bisoprolool-Prana, Bisoprolool-Lugal, Bisoprolol-Ratiopharm, Bisoprolool-Teva, Concor, Concor Core, bisomore, Biokaart, Corbis, Bidop, Aritel Kor, bisomore.

Ravimi analoogid vastavalt toimemehhanismile on Atenolool, Betacard, betaloc, Binelol, Kordanum, lidalok, Lochren, Metozok, metoprolool, Metokor, Nebivaator, Nebilong, mittepilet, OD-Neb, Egilok, Estecor.

Kumb on parem - Bisoprolool või Concor?

Concor on kaubamärgi nimi, mille all originaalbisoprolooli toodetakse. Ravimi tootja on Saksa ravimifirma Merck KGaA. Selle ravimi patent on aga juba ammu aegunud, seega on praegu turul suur hulk soodsama hinnaga bisoprolooli geneerikke.

Arvatakse, et kõik need ei jää oma kvaliteedilt alla originaalravimile, kuid selle kinnitamiseks pole täna piisavalt ametlikke andmeid.

Bisoprolooli ei soovitata kasutada rasedate ja imetavate naiste raviks. Küll aga olukordades, kus kasu emale potentsiaalselt kaalub üles võimalikud riskid arenevale lootele võib ravimit siiski välja kirjutada.

Erandjuhtudel, kui ravimit kasutatakse raseduse ajal, tuleb see tühistada hiljemalt 72 tundi enne eeldatavat sünnituskuupäeva. Vastasel juhul on vastsündinud lapse arengu tõenäosus suur hüpoglükeemia, arteriaalne hüpotensioon, bradükardia, sama hästi kui hingamisdepressioon.

Kui tühistamine ei ole võimalik, on vajalik imiku seisundi pidev jälgimine esimese 72 tunni jooksul pärast sündi.

Kui imetavale naisele on vaja bisoprolooli välja kirjutada, on vaja lahendada imetamise peatamise küsimus.

Kõige sagedamini arutatakse ravimite ärajätmise teemat vastavates foorumites. Patsientide ja arstide ülevaated bisoprolooli kohta on peamiselt seotud võõrutussündroom, mis tekib selle ainega ravi järsu lõpetamise taustal.

Selle erilised ilmingud on suurenenud südame löögisagedus ja hüpertensioonihood. Mõned patsiendid märgivad, et ravimiravi ajal on neil oluliselt vähenenud nägemine.

Kuna aga bisoprolooli määratakse pikaks ajaks (mõnele patsiendile isegi kogu eluks), võivad nägemiskahjustused ja ravimid olla mitteseotud nähtused.

Bisoprolooli võtmisega võivad kaasneda kõrvaltoimed. Mõned patsiendid praktiliselt ei märka neid endas, samas kui teistel on need arvustuste kohaselt üsna väljendunud.

Seoses kõige eelnevaga ei tohiks selle ravimi ravi ega kasutamise lõpetamine olla patsiendi iseseisev otsus. Igal juhul määrab raviskeemi ja annustamisskeemi ainult patsienti juhtiv arst.

Bisoprolooli hind sõltub ravimifirmast seda ravimit toodeti. Nii on näiteks Bisoprolol-Ratiopharm 0,005 grammi keskmine hind 55 UAH (saate seda osta Venemaa apteekidest umbes 345 rubla eest), kuid Bisoprolol-Astrapharmi hind algab 8 UAH-st.

Ravimi analoogide hind Venemaa ravimiturul on alates 32 rubla (keskmine Bisoprolol-Prana 0,005 grammi pakett maksab ostjale selle summa).

Bisoprolol-Prana tabletid 5 mg 30 tk Pranapharm

Bisoprolol-Teva tabletid 10 mg 30 tk Teva

Bisoprolol-Teva tabletid 5 mg 30 tk Teva

Bisoprolooli tabletid 2,5 mg 30 tk Vertex

Bisoprolol-Prana tabletid 10 mg 30 tk Pranapharm

Bisoprolool 10mg №30 tabletti /osoon/Ozone OOO

Bisoprolool 5mg №30 tabletti /osoon/Ozone OOO

Bisoprolool-prana 10mg №30 tabletid Pranafarm LLC

Bisoprolol-Teva 10mg №30 tabletidTeva Pharmaceutical

Bisoprolol-Teva 10mg №50 tabletidTeva Pharmaceutical

Bisoprolol-TevaTeva, Iisrael

Bisoprolol-TevaTeva, Iisrael

Bisoprolol-TevaTeva, Iisrael

Bisoprolol-TevaTeva, Iisrael

Bisoprolol Severnaya Zvezda CJSC, Venemaa

bisoprolool

Bisoprolool 30

Bisoprolool 30

Bisoprolool-Apo vahekaart. 10 mg №30 Apotex (Kanada)

Bisoprolool-Apo vahekaart. 10 mg №60 Apotex (Kanada)

Bisoprolool 10 mg nr 30 tabletti p.o. Lekpharm LLC (Valgevene)

Bisoprolool 5 mg nr 30 tabletti p.o. Lekpharm LLC (Valgevene)

Bisoprolool 10 mg nr 50 tabletti p.o. Lekpharm LLC (Valgevene)

Bisoprolool 5 mg nr 50 tabletti p.o. Lekpharm LLC (Valgevene)

Bisoprolol-ratiopharm 5 mg nr 50 tab.

Registreerimisnumber:

LSR-007326/10-290710

Ärinimi: Bisoprolool -Teva

Rahvusvaheline tavaline nimi(pln): bisoprolool

õhukese polümeerikattega tabletid

Ühend
1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
toimeaine: bisoproloolfumaraat 5,00 või 10,00 mg;
abiained: mikrokristalne tselluloos, mannitool, naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat;
kest: hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool-6000.

Valged või tuhmvalged, ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud "BISOPROLOL 5" (5 mg annus) või "BISOPROLOL 10" (annus 10 mg).

Beeta1-blokaator selektiivne

ATC kood: C07AB07

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika Bisoprolool on selektiivne beeta-1-blokaator, millel puudub sümpatomimeetiline toime ja millel puudub membraani stabiliseeriv toime. Nagu ka teiste beeta1-blokaatorite puhul, on hüpertensiooni toimemehhanism ebaselge. Samas on teada, et bisoprolool vähendab reniini aktiivsust vereplasmas, vähendab müokardi hapnikuvajadust ja aeglustab südame löögisagedust (HR). Sellel on antihüpertensiivne, antiarütmiline ja antianginaalne toime.

Blokeerides väikestes annustes südame beeta-1-adrenergilised retseptorid, vähendab see katehhoolamiinide poolt stimuleeritud adenosiintrifosfaadist (ATP) tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) moodustumist, vähendab kaltsiumiioonide rakusisest voolu, pärsib kõiki südamefunktsioone, vähendab atrioventrikulaarset. (AV) juhtivus ja erutuvus. Terapeutilise annuse ületamisel avaldab see beeta2-adrenoblokeerivat toimet. Perifeersete veresoonte koguresistentsus ravimi kasutamise alguses, esimese 24 tunni jooksul, suureneb (alfa-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vastastikuse suurenemise ja beeta2-adrenergiliste retseptorite stimulatsiooni kõrvaldamise tulemusena) pärast 1. 3 päeva pärast taastub see algne väärtus ja millal pikaajaline kasutamine- väheneb.
Antihüpertensiivne toime on seotud vere minutimahu vähenemisega, perifeersete veresoonte sümpaatilise stimulatsiooniga, sümpatoadrenaalse süsteemi (SAS) aktiivsuse vähenemisega (on suur tähtsus reniini esmase hüpersekretsiooniga patsientidele), tundlikkuse taastamine vastuseks vererõhu (BP) langusele ja mõjudele kesknärvisüsteemile (KNS). Arteriaalse hüpertensiooni korral ilmneb toime 2-5 päeva pärast, stabiilne toime ilmneb 1-2 kuu pärast.
Antianginaalne toime on tingitud müokardi hapnikuvajaduse vähenemisest, mis on tingitud müokardi kontraktiilsuse ja muude funktsioonide vähenemisest, diastooli pikenemisest ja müokardi perfusiooni paranemisest. Suurendades vasaku vatsakese lõppdiastoolset rõhku ja suurendades vatsakeste lihaskiudude venitust, võib hapnikuvajadus suureneda, eriti kroonilise südamepuudulikkusega (CHF) patsientidel.
Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel, erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest, on sellel vähem väljendunud toime beeta2-adrenergiliste retseptoritega organitele (pankreas, skeletilihased, perifeersete arterite silelihased, bronhid ja emakas) ja süsivesikute ainevahetus; ei põhjusta naatriumiioonide peetust kehas; aterogeense toime raskusaste ei erine propranolooli toimest.

Farmakokineetika Bisoprolool imendub peaaegu täielikult seedetrakti, toidu tarbimine ei mõjuta imendumist. "Esimese maksa läbimise" mõju on tühine, mis viib kõrge biosaadavuseni (90%).

Bisoprolool metaboliseerub oksüdatiivsel teel ilma järgneva konjugatsioonita. Kõik metaboliidid on väga polaarsed ja erituvad neerude kaudu. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. Inimese maksa mikrosoomidega in vitro tehtud katsetest saadud andmed näitavad, et bisoprolooli metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüüm (umbes 95%) ja CYP2D6 isoensüümil on vaid väike roll.
Side vereplasma valkudega on umbes 30%. Jaotusruumala on 3,5 l/kg. Kogukliirens on ligikaudu 15 l/h. Maksimaalne plasmakontsentratsioon määratakse 2-3 tunni pärast. Läbilaskvus läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri on madal.
Plasma poolväärtusaeg (10...12 tundi) tagab efektiivsuse 24 tunni jooksul pärast ühekordse ööpäevase annuse võtmist.
Bisoprolool eritub organismist kahel viisil, 50% annusest metaboliseerub maksas koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Umbes 98% eritub neerude kaudu, millest 50% eritub muutumatul kujul; vähem kui 2% - läbi soolte (sapiga).
Kuna eritumine toimub neerude ja maksa kaudu võrdselt, ei ole maksafunktsiooni kahjustusega või neerupuudulikkusega patsientidel vaja annust kohandada. Bisoprolooli farmakokineetika on lineaarne ega sõltu vanusest.
Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on bisoprolooli plasmakontsentratsioon kõrgem ja poolväärtusaeg pikem kui tervetel vabatahtlikel.

Näidustused kasutamiseks

• Arteriaalne hüpertensioon;
• isheemiline südamehaigus: stabiilse stenokardiahoogude ennetamine.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus ravimi komponentide ja teiste beetablokaatorite suhtes;
• äge südamepuudulikkus ja CHF dekompensatsiooni staadiumis, mis nõuavad inotroopset ravi;
• kardiogeenne šokk;
• kollaps;
• atrioventrikulaarne (AV) blokaad II-III aste, ilma südamestimulaatorita;
• sinoatriaalne blokaad;
• haige siinuse sündroom;
• bradükardia (südame löögisagedus enne ravi alla 60 löögi minutis);
• raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg)
• kardiomegaalia (ilma südamepuudulikkuse tunnusteta);
• bronhiaalastma ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) rasked vormid ajaloos;
• perifeerse vereringe tõsised häired;
• Raynaud' sündroom;
• metaboolne atsidoos;
• feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);
• monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorite samaaegne manustamine (välja arvatud B-tüüpi MAO inhibiitorid);
• floktafeniini ja sultopriidi samaaegne kasutamine.
• vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud).

Hoolikalt
Psoriaas, depressioon (kaasa arvatud anamneesis), suhkurtõbi (võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid), allergilised reaktsioonid (anamneesis), bronhospasm (anamneesis), desensibiliseeriv ravi, Prinzmetali stenokardia, AV-blokaad I aste, raske neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens (CC) väiksem) kui 20 ml / min); raske maksafunktsiooni häire; türeotoksikoos, vanadus.

Kasutada raseduse ja imetamise ajal

Rasedus Bisoproloolil ei ole otsest tsütotoksilist, mutageenset ja teratogeenset toimet, kuid sellel on farmakoloogilised toimed mis suudab pakkuda kahjulik mõju raseduse ja/või loote või vastsündinu kohta. Tavaliselt vähendavad beetablokaatorid platsenta perfusiooni, mis põhjustab loote kasvu aeglustumist, emakasisene surm lootele, raseduse katkemisele või enneaegne sünnitus. Lootel ja vastsündinud lapsel võivad tekkida patoloogilised reaktsioonid, nagu emakasisene kasvupeetus, hüpoglükeemia, bradükardia.

Bisoprolol-Teva't ei tohi kasutada raseduse ajal, kasutamine on võimalik, kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski lootele ja/või lapsele. Kui ravi Bisoprolol-Teva’ga peetakse vajalikuks, tuleb jälgida platsenta ja emaka verevoolu, samuti sündimata lapse kasvu ja arengut ning raseduse ja/või raseduse ja/või kõrvaltoimete ilmnemisel. loode, võta alternatiivsed meetodid teraapia. Pärast sünnitust tuleb vastsündinu hoolikalt uurida. Hüpoglükeemia ja bradükardia sümptomid ilmnevad tavaliselt esimese 3 elupäeva jooksul.

Imetamine Puuduvad andmed bisoprolooli tungimise kohta rinnapiima. Seetõttu ei soovitata ravimit Bisoprolol-Teva naistele imetamise ajal kasutada.

Vajadusel tuleb ravimi kasutamine imetamise ajal, rinnaga toitmine katkestada.

Annustamine ja manustamine
Ravimit Bisoprolol-Teva võetakse suu kaudu, hommikul tühja kõhuga, 1 kord päevas koos väikese koguse vedelikuga, hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast seda. Tablette ei tohi närida ega pulbriks purustada.
Kõigil juhtudel valib raviskeemi ja annuse arst iga patsiendi jaoks eraldi, võttes eelkõige arvesse südame löögisagedust ja patsiendi seisundit. Arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve korral määratakse ravim 5 mg 1 kord päevas. Vajadusel suurendatakse annust 10 mg-ni 1 kord päevas. Arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia ravis on maksimaalne ööpäevane annus 20 mg 1 kord päevas.
Raske neerufunktsiooni kahjustusega (CC alla 20 ml / min) või raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 10 mg 1 kord päevas. Sellistel patsientidel tuleb annust suurendada äärmise ettevaatusega. Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõju
Sagedus kõrvaltoimed, toodud allpool, määrati vastavalt järgmisele (Maailma Terviseorganisatsiooni klassifikatsioon): väga sageli - vähemalt 10%; sageli - mitte vähem kui 1%, kuid vähem kui 10%; harva - mitte vähem kui 0,1%, kuid vähem kui 1%; harva - mitte vähem kui 0,01%, kuid vähem kui 0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%, sealhulgas üksikud sõnumid.
Südame ja veresoonte küljelt: väga sageli - südame löögisageduse langus (bradükardia, eriti südamepuudulikkusega patsientidel); südamepekslemine, sageli - väljendunud vererõhu langus (eriti südamepuudulikkusega patsientidel), angiospasmi ilming (suurenenud perifeerse vereringe häired, külmatunne jäsemetes (paresteesia); harva - AV juhtivuse rikkumine (kuni arenguni). täielik põikiblokaad ja südameseiskus), arütmiad, ortostaatiline hüpotensioon, südamepuudulikkuse ägenemine koos perifeerse turse tekkega (pahkluude, jalgade turse, õhupuudus), valu rinnus.
Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, peavalu, asteenia, väsimus, unehäired, depressioon, ärevus; harva - segasus või lühiajaline mälukaotus, "õudusunenäod" unenäod, hallutsinatsioonid, myasthenia gravis, treemor, lihaskrambid. Tavaliselt on need nähtused kerged ja kaovad reeglina 1-2 nädala jooksul pärast ravi algust.
Meelte poolt: harva - nägemise hägustumine, pisaravoolu vähenemine (tuleb arvestada kontaktläätsede kandmisel), tinnitus, kuulmislangus, kõrvavalu; väga harva - silmade kuivus ja valulikkus, konjunktiviit, maitsetundlikkuse häired.
Hingamissüsteemist: harva - bronhospasm bronhiaalastma või obstruktiivsete hingamisteede haigustega patsientidel; harva - allergiline nohu; ninakinnisus.
Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus, kõhuvalu; harva - hepatiit, maksaensüümide (alaniinaminotransferaas, aspartaataminotransferaas) suurenenud aktiivsus, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine, maitsetundlikkuse muutus.
Lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, seljavalu.
Küljelt Urogenitaalsüsteem: väga harva - potentsi rikkumine, libiido nõrgenemine.
Laboratoorsed näitajad: harva - triglütseriidide kontsentratsiooni tõus veres; mõnel juhul - trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia.
Allergilised reaktsioonid: harva - kihelus, lööve, urtikaaria
Naha osa: harva - suurenenud higistamine, nahapunetus, eksanteem, psoriaasilaadsed nahareaktsioonid; väga harva - alopeetsia, beetablokaatorid võivad psoriaasi kulgu süvendada.
Muud: "võõrutussündroom" (stenokardiahoogude sagenemine, vererõhu tõus).

Üleannustamine
Sümptomid: arütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool, raske bradükardia, AV blokaad, väljendunud vererõhu langus, äge südamepuudulikkus, hüpoglükeemia, akrotsüanoos, hingamisraskused, bronhospasm, pearinglus, minestamine, krambid.
Ravi: üleannustamise korral tuleb kõigepealt lõpetada ravimi võtmine, teha maoloputus, määrata adsorbendid ja läbi viia sümptomaatiline ravi.
Raske bradükardiaga - intravenoosne atropiin. Kui toime on ebapiisav, võib positiivse kronotroopse toimega vahendit manustada ettevaatusega. Mõnikord võib osutuda vajalikuks kunstliku südamestimulaatori ajutine paigaldamine.
Vererõhu märgatava langusega - plasmat asendavate lahuste ja vasopressorite intravenoosne manustamine.
Hüpoglükeemia korral võib olla näidustatud intravenoosne glükagoon või intravenoosne dekstroosi (glükoos).
AV-blokaad: patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja ravida beeta-adrenergiliste agonistidega, nagu epinefriin. Vajadusel kunstliku südamestimulaatori seadistamine.
CHF-i ägenemise korral - diureetikumide, positiivse inotroopse toimega ravimite ja vasodilataatorite intravenoosne manustamine. Bronhospasmiga - bronhodilataatorite, sealhulgas beeta2-agonistide ja / või aminofülliini määramine.

Koostoimed teiste ravimitega
See võib mõjutada ravimite efektiivsust ja talutavust samaaegne rakendamine muud ravimid. See koostoime võib tekkida ka siis, kui lühikese aja pärast võetakse kaks ravimit. Arsti tuleb teavitada teiste ravimite kasutamisest, isegi kui neid kasutatakse ilma retseptita.
I klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin; flekainiid, propafenoon) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel vähendada AV juhtivust ja müokardi kontraktiilsust.
III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon) võivad süvendada AV juhtivuse häireid.
Paiksete beetablokaatorite toime (nt. silmatilgad glaukoomi raviks) võib tugevdada bisoprolooli süsteemset toimet (vererõhu langus, südame löögisageduse langus).
Parasümpatomimeetikum võib bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel suurendada AV juhtivuse häireid ja suurendada bradükardia tekkeriski. Ravimi Bisoprolol-Teva samaaegne kasutamine beeta-agonistidega (näiteks isoprenaliin, dobutamiin) võib viia mõlema ravimi toime vähenemiseni.
Bisoprolooli kombinatsioon beeta- ja alfa-adrenergilisi retseptoreid mõjutavate adrenomimeetikumidega (nt norepinefriin, epinefriin) võib suurendada nende ravimite vasokonstriktorit, mis esineb alfa-adrenergiliste retseptorite osalusel, põhjustades vererõhu tõusu. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel. Meflokviin, kui seda kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võib suurendada bradükardia tekkeriski.
Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või nahatestides kasutatavad allergeeniekstraktid suurendavad bisoprolooli saavatel patsientidel tõsiste süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski. Intravenoosseks manustamiseks mõeldud joodi sisaldavad radioaktiivsed diagnostilised ained suurendavad haigestumise riski anafülaktilised reaktsioonid. Fenütoiini intravenoossel manustamisel suurendavad inhalatsioonianesteesia ained (süsivesinike derivaadid) kardiodepressiivse toime raskust ja vererõhu languse tõenäosust.
Bisoproloolravi ajal võib insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete efektiivsus muutuda (maskeerib hüpoglükeemia tekke sümptomeid: tahhükardia, vererõhu tõus).
Lidokaiini ja ksantiinide (va teofülliini) kliirens võib väheneda nende plasmakontsentratsiooni võimaliku suurenemise tõttu, eriti patsientidel, kellel on suitsetamise mõjul teofülliini kliirens algselt suurenenud. Hüpotensiivset toimet nõrgendavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) (naatriumioonide retentsioon ja prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerude kaudu), glükokortikosteroidid ja östrogeenid (naatriumioonide retentsioon). Südameglükosiidid, metüüldopa, reserpiin ja guanfatsiin, "aeglase" blokaatorid kaltsiumikanalid(verapamiil, diltiaseem), amiodaroon ja teised antiarütmikumid suurendavad bradükardia, AV-blokaadi, südameseiskuse ja südamepuudulikkuse tekke või süvenemise riski. Nifedipiin võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust. Diureetikumid, klonidiin, sümpatolüütikumid, hüdralasiin ja teised antihüpertensiivsed ravimid võivad põhjustada vererõhu liigset langust.
Bisoproloolravi ajal võib mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toime ja kumariinide antikoagulantne toime pikeneda. tritsüklilised ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid( neuroleptikumid), etanool, rahustid ja unerohud suurendada kesknärvisüsteemi depressiooni.
Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav hüpotensiivse toime olulise suurenemise tõttu. MAO inhibiitorite ja bisoprolooli võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva. Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidid suurendavad perifeerse vereringe häirete tekkeriski.
Ergotamiin suurendab perifeerse vereringe häirete tekkeriski. Sulfasalasiin suurendab bisoprolooli kontsentratsiooni vereplasmas. Rifampitsiin lühendab bisoprolooli poolväärtusaega.

erijuhised
Bisoprolol-Teva't kasutavate patsientide seisundi jälgimine peaks hõlmama südame löögisageduse ja vererõhu mõõtmist, EKG, veresuhkru kontsentratsiooni määramine suhkurtõvega patsientidel (1 kord 4-5 kuu jooksul). Eakatel patsientidel on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (1 kord 4-5 kuu jooksul).
Patsiendile tuleb õpetada pulsi arvutamist ja juhendada, et ta pöörduks arsti poole, kui pulss on alla 50 löögi minutis.
Enne ravi alustamist on soovitatav läbi viia funktsiooni uuring väline hingamine koormatud bronhopulmonaarse anamneesiga patsientidel.
Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid teadma, et ravimiga ravi ajal on võimalik pisaravedeliku tootmise vähenemine.
Ravimi Bisoprolol-Teva kasutamisel feokromotsütoomiga patsientidel on oht paradoksaalse arteriaalse hüpertensiooni tekkeks (kui alfa-adrenergiliste retseptorite tõhusat blokeerimist ei ole varem saavutatud).
Türotoksikoosi korral võib bisoprolool varjata teatud Kliinilised tunnused türotoksikoos (nt tahhükardia). Türotoksikoosiga patsientidel on ravimi järsk katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.
Suhkurtõve korral võib see varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda see praktiliselt insuliini poolt indutseeritud hüpoglükeemiat ega lükka edasi veresuhkru kontsentratsiooni normaliseerumist.
Klonidiini samaaegsel kasutamisel saab selle manustamise lõpetada vaid mõni päev pärast ravimi Bisoprolol-Teva kasutamise lõpetamist. Ägenenud allergilise anamneesi taustal on võimalik suurendada ülitundlikkusreaktsiooni raskust ja toime puudumist tavapärastest epinefriini annustest.
Kui on vaja läbi viia plaaniline kirurgiline ravi, tuleb ravimi kasutamine 48 tundi enne üldanesteesiat katkestada. Kui patsient on ravimit varem võtnud kirurgiline sekkumine, peaks ta valima üldnarkoosi ravimi, millel on minimaalselt negatiivne inotroopne toime.
vastastikune aktiveerimine vagusnärv saab kõrvaldada intravenoosne manustamine atropiin (1-2 mg).
Katehhoolamiinide depood (sh reserpiin) kahandavad ravimid võivad tugevdada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu väljendunud langus või bradükardia.
Kardioselektiivseid beetablokaatoreid võib bronhospastiliste haigustega patsientidel kasutada ettevaatusega teiste antihüpertensiivsete ravimite talumatuse ja/või ebaefektiivsuse korral. Beetablokaatorite võtmise taustal samaaegse bronhiaalastmaga patsientidel võib hingamisteede resistentsus suureneda. Kui sellistel patsientidel ületatakse Bisoprolol-Teva annus, on oht bronhospasmi tekkeks. Kui patsientidel tuvastatakse bradükardia suurenemine (südame löögisagedus alla 50 löögi / min), vererõhu väljendunud langus (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg), AV blokaad, on vaja annust vähendada või ravi katkestada. Depressiooni tekkimisel on soovitatav ravi Bisoprolol-Teva’ga katkestada.
Raskete arütmiate ja müokardiinfarkti tekkimise ohu tõttu ei saa te ravi järsult katkestada. Ravimi tühistamine toimub järk-järgult, vähendades annust 2 nädala jooksul või kauem (vähendage annust 25% 3-4 päeva jooksul).
Enne katehhoolamiinide, normetanefriini, vanilliinmandelhappe, tuumavastaste antikehade tiitrite kontsentratsiooni uurimist veres ja uriinis on vaja ravim tühistada.

Suitsetajatel on beetablokaatorite efektiivsus madalam.Mõju võimele juhtida sõidukeid ja töötada suuremat keskendumisvõimet nõudvate seadmetega Ravimi Bisoprolol-Teva kasutamine ei mõjuta sõidukijuhtimise võimet, näitavad uuringu tulemused. uuring koronaararterite haigusega patsientidel. Siiski võib individuaalsete reaktsioonide tõttu väheneda võime juhtida sõidukeid või töötada tehniliselt keerukate mehhanismidega. Erilist tähelepanu tuleb pöörata sellele ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka siis, kui samaaegne kasutamine alkohol.

Vabastamise vorm
Õhukese polümeerikattega tabletid 5 mg ja 10 mg 10 tabletti PVC/alumiinium blistris. 3 või 5 blistrit koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Säilitamistingimused
Temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev
2 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel.

Ru omanik:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Iisrael

Tootja Farmaatsiatehas Teva Private Co. Ltd., H-4042, Debrecen, st. Pallagy 13, Ungari

Nõude aadress: Venemaa, Moskva, 119049, st. Shabolovka, 10, Ärikeskus "Concord"

Kasutusjuhend, vastunäidustused, koostis, hind, foto

Ravimi kaubanimi: Bisoprolool (bisoprolool)

Toimeaine: Bisoprolool (bisoprolool)

Tähelepanu! Allpool on kirjeldus toimeaine. Selle teabe põhjal ei ole lubatud teha otsust kirjeldatud ravimi kasutamise võimaluse kohta.

Ravimi vastunäidustusedbisoprolool:

Ülitundlikkus, siinusbradükardia (alla 45-50 lööki minutis), haige siinuse sündroom, sinoatriaalne ja AV blokaad II-III aste, kardiogeenne šokk, äge ja ravile allumatu raske südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt, arteriaalne hüpotensioon (SBP alla 90 mm Hg ), raske obstruktiivne hingamispuudulikkus, rasedus, imetamine.

bisoproloolraseduse ja imetamise ajal:

Võib-olla siis, kui ravi eeldatav mõju emale ületab võimalik risk lootele ja lapsele (piisav ja rangelt kontrollitud uuringud kasutamise ohutust rasedatel ja imetavatel naistel ei ole kindlaks tehtud). Kuna vastsündinutel on oht bradükardia, hüpotensiooni, hüpoglükeemia ja hingamishäirete (vastsündinute asfüksia) tekkeks, tuleb ravi bisoproloolfumaraadiga katkestada 48...72 tundi enne sünnitust. Kui see ei ole võimalik, peab vastsündinu olema 48–72 tunni jooksul pärast sündi hoolika meditsiinilise järelevalve all. Bisoproloolfumaraadi eritumist emapiima ei ole uuritud, kuid kuna see eritub rottidel rinnapiima (alla 2%), peavad imikud olema arsti järelevalve all.

Ravimi kõrvalmõjubisoprolool:

Kõrvaltoimete esinemissagedus on näidatud annuste määramisel, mis ei ületa 40 mg.

Närvisüsteemist ja meeleorganitest: pearinglus (3,5%), unetus (2,5%), asteenia (1,5%), hüpesteesia (1,5%), depressioon (0,2%), unisus, ärevus, paresteesia (külmatunne jäsemetes) , hallutsinatsioonid, mõtlemishäired, keskendumisvõime, ajas ja ruumis orienteerumine, tasakaal, emotsionaalne labiilsus, tinnitus, konjunktiviit, nägemishäired, pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine, krambid.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere (vereloome, hemostaasi) poolelt: bradükardia (0,5%), arütmia, südamepekslemine, AV blokaad, hüpotensioon, südamepuudulikkus, südamelihase ja jäsemete mikrotsirkulatsiooni häired, vahelduv lonkamine, vaskuliit, agranulotsütoos, kromobotsütoos, trombotsütopeeniline purpur.

Seedetraktist: kõhulahtisus (3,5%), iiveldus (2,2%), oksendamine (1,5%), suukuivus (1,3%), düspepsia, kõhukinnisus, isheemiline koliit, mesenteriaalarteri tromboos.

Hingamisteedest: köha (2,5%), õhupuudus (1,5%), bronhospasm ja larüngospasm, farüngiit (2,2%), riniit (4%), sinusiit (2,2%), hingamisteede infektsioonid (5%), hingamisteed distressi sündroom.

Urogenitaalsüsteemist: perifeerne turse (3%), libiido langus, impotentsus, Peyronie tõbi, tsüstiit, neerukoolikud.

Naha osa: lööve, akne, ekseemitaolised reaktsioonid, sügelus, nahapunetus, liighigistamine, dermatiit, alopeetsia.

Ainevahetuse poolelt: maksaensüümide (AST, ALT) suurenenud kontsentratsioon, hüperglükeemia või suurenenud glükoositaluvus, hüperurikeemia, kaaliumi kontsentratsiooni muutused veres.

Muu: valu sündroom (peavalu - 10,9%, artralgia - 2,7%, müalgia, valu kõhus, rinnus - 1,5%, silmad, kõrvad), kehakaalu tõus.

Erijuhised:

Laboratoorsete uuringute käigus on võimalik analüüside tulemusi muuta.

Ettevaatusabinõud:

Ravi ajal tuleb arvestada hüpoglükeemia ja türeotoksikoosi sümptomite varjamise võimalusega. Ägenenud allergilise anamneesi taustal on võimalik suurendada ülitundlikkusreaktsioonide raskust ja toime puudumist tavapärastest adrenaliiniannustest. Maksafunktsiooni tõsiste häirete, ägeda neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kreatiniinisisaldus alla 20 ml / min), hemo- või peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel tuleb annust vähendada. Feokromotsütoomiga ei tohi seda välja kirjutada ilma alfa-blokaatorite täiendava manustamiseta. Bisoprolool vähendab kompenseerivaid kardiovaskulaarseid reaktsioone vastuseks üldanesteetikumide ja joodi sisaldavate kontrastainete kasutamisele. Ravim tuleb tühistada 48 tundi enne anesteesiat või valida vähima negatiivse inotroopse toimega anesteetikum. Ravi tuleb katkestada järk-järgult ligikaudu 2 nädala jooksul (võimalik ärajätusündroom). Kasutage töö ajal ettevaatusega sõidukijuhtide ja inimeste puhul, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga. Ravi ajal on vaja välistada alkohoolsete jookide kasutamine (ortostaatilise hüpotensiooni oht).

Säilitustingimused: Kuivas, pimedas kohas, temperatuuril mitte üle 25 °C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev: 3 aastat.

Tähelepanu: see informatsioon ei pruugi lugemise ajal kehtida. Otsige alati radari praeguseid versioone ravimi pakendist.
Keelatud on saidi materjalide kasutamine ilma spetsialistiga konsulteerimata.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Beeta1 blokaator

Õhukese polümeerikattega tabletid beežikaskollasest beežini, ümmargune, kaksikkumer; valge või peaaegu valge värvi vaheajal.

Abiained: kroskarmelloosnaatrium (primelloos), povidoon (keskmise molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon), eelželatiniseeritud tärklis (tärklis 1500), kolloidne ränidioksiid (aerosiil), talk, mikrokristalne tselluloos, laktoos (piimasuhkur), magneesiumstearaat.

Kilekesta koostis: Opadry II (polüvinüülalkohol, osaliselt hüdrolüüsitud, titaandioksiid, talk, makrogool (polüetüleenglükool 3350), raudoksiidvärv (II)).

10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.
30 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.
30 tk. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.
30 tk. - polümeerpudelid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Selektiivsel beeta1-blokaatoril, millel puudub sümpatomimeetiline toime, ei ole membraani stabiliseerivat toimet. Vähendab vereplasma reniini aktiivsust, vähendab müokardi hapnikuvajadust, vähendab südame löögisagedust (puhkeolekus ja treeningu ajal).

Sellel on antihüpertensiivne, antiarütmiline ja antianginaalne toime. Blokeerides väikestes annustes südame beeta1-adrenergilisi retseptoreid, vähendab see katehhoolamiinide poolt stimuleeritud ATP-st cAMP moodustumist, vähendab kaltsiumiioonide rakusisest voolu, avaldab negatiivset krono-, dromo-, batmo- ja inotroopset toimet, pärsib müokardi juhtivus ja erutuvus, vähendab AV juhtivust.

Kui annus on suurem kui terapeutiline, on sellel beeta2-adrenergiline blokeeriv toime.

OPSS suureneb ravimi alguses, esimese 24 tunni jooksul (alfa-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vastastikuse suurenemise ja beeta2-adrenergiliste retseptorite stimulatsiooni kõrvaldamise tulemusena), mis taastub 1-3 päeva pärast. algsele ja väheneb pikaajalisel manustamisel.

Hüpotensiivne toime on seotud vere minutimahu vähenemisega, perifeersete veresoonte sümpaatilise stimulatsiooniga, reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsuse vähenemisega (see on väga oluline reniini esialgse hüpersekretsiooniga patsientidel), tundlikkuse taastumisega reaktsioon vererõhu langusele ja mõju kesknärvisüsteemile. . Arteriaalse hüpertensiooni korral ilmneb toime 2-5 päeva pärast, stabiilne toime - 1-2 kuu pärast.

Stenokardiavastane toime on tingitud müokardi hapnikuvajaduse vähenemisest südame löögisageduse ja kontraktiilsuse vähenemise, diastooli pikenemise ja müokardi perfusiooni paranemise tagajärjel. Suurendades vasaku vatsakese lõppdiastoolset rõhku ja suurendades vatsakeste lihaskiudude venitust, võib see suurendada hapnikuvajadust, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.

Antiarütmiline toime on tingitud arütmogeensete tegurite (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, cAMP sisalduse suurenemine, arteriaalne hüpertensioon), siinuse ja emakavälise südamestimulaatori spontaanse ergutamise kiiruse vähenemisest ja AV juhtivuse aeglustumisest (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi suurenenud aktiivsus). peamiselt antegraadsetes ja vähemal määral ka retrograadsetes suundades). AV-sõlme kaudu) ja täiendavate radade kaudu.

Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel, erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest, on sellel vähem väljendunud toime beeta2-adrenergiliste retseptorite (pankreas, skeletilihased, perifeersete arterite silelihased, bronhid ja emakas) ning süsivesikute ainevahetusele. ei põhjusta naatriumioonide (Na+) viivitusi kehas; aterogeense toime raskusaste ei erine propranolooli toimest.

Farmakokineetika

Imemine ja jaotamine

Imendumine - 80-90%, toidu tarbimine ei mõjuta imendumist. Cmax vereplasmas täheldatakse 1-3 tunni pärast.

Suhtlus vereplasma valkudega - umbes 30%. See läbib vähesel määral BBB-d ja platsentaarbarjääri, väikestes kogustes eritub rinnapiima.

Ainevahetus ja eritumine

50% annusest metaboliseeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid.

T1 / 2 - 10-12 tundi Umbes 98% eritub uriiniga - 50% muutumatul kujul, alla 2% - koos sapiga.

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon;

IHD: stenokardiahoogude ennetamine.

Vastunäidustused

šokk (sh kardiogeenne);

Kokkuvarisemine;

Kopsuturse;

Äge südamepuudulikkus;

Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;

AV blokaad II ja III aste;

Sinoatriaalne blokaad;

Raske bradükardia;

Prinzmetali stenokardia;

Kardiomegaalia (ilma südamepuudulikkuse tunnusteta);

Arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg, eriti müokardiinfarkti korral);

Bronhiaalastma ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse rasked vormid ajaloos;

MAO inhibiitorite (välja arvatud MAO-B) samaaegne manustamine;

Perifeerse vereringe häirete hilised staadiumid, Raynaud tõbi;

feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);

metaboolne atsidoos;

Vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus pole kindlaks tehtud);

Ülitundlikkus ravimi komponentide ja teiste beetablokaatorite suhtes.

FROM ettevaatust ravim tuleb välja kirjutada maksapuudulikkus, krooniline neerupuudulikkus, myasthenia gravis, türotoksikoos, suhkurtõbi, 1. astme AV blokaad, depressioon (kaasa arvatud anamneesis), psoriaas, aga ka eakad patsiendid.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, hommikul, tühja kõhuga, ilma närimiseta, algannuses 5 mg 1 kord päevas. Vajadusel suurendatakse annust 10 mg-ni 1 kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg päevas.

Patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, mille CC on alla 20 ml / min või koos raske maksafunktsiooni häire maksimaalne ööpäevane annus peaks olema 10 mg.

Annuse kohandamine eakad patsiendid pole nõutud.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi poolelt: väsimus, nõrkus, pearinglus, peavalu, unehäired, depressioon, ärevus, segasus või lühiajaline mälukaotus, hallutsinatsioonid, asteenia, myasthenia gravis, paresteesia jäsemetes (vahelduva lonkamise ja Raynaud' sündroomiga patsientidel), treemor.

Meeleelunditest:ähmane nägemine, pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine, silmade kuivus ja valulikkus, konjunktiviit.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: siinusbradükardia, südamepekslemine, müokardi juhtivuse häired, AV-blokaad (kuni täieliku põikblokaadi ja südameseiskumiseni), arütmiad, müokardi kontraktiilsuse nõrgenemine, kroonilise südamepuudulikkuse tekkimine (ägenemine) (pahkluude, labajala turse, südamepuudulikkus). hingeõhk), vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, angiospasmi ilming (suurenenud perifeerse vereringe häired, alajäsemete külmetus, Raynaud' sündroom), valu rinnus.

Seedesüsteemist: suu limaskesta kuivus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksafunktsiooni häired (tume uriin, sklera või naha kollasus, kolestaas), maitsetundlikkuse muutused.

Hingamissüsteemist: ninakinnisus, hingamisraskused suurte annuste manustamisel (selektiivsuse kaotus) ja/või eelsoodumusega patsientidel - larüngo- ja bronhospasm.

Endokriinsüsteemist: hüperglükeemia (insuliinsõltuva suhkurtõvega patsientidel), hüpoglükeemia (insuliini saavatel patsientidel), hüpotüreoidne seisund.

Allergilised reaktsioonid: nahasügelus, lööve, urtikaaria.

Dermatoloogilised reaktsioonid: suurenenud higistamine, naha hüperemia, eksanteem, psoriaasilaadsed nahareaktsioonid, psoriaasi sümptomite ägenemine.

Laboratoorsete näitajate poolelt: trombotsütopeenia (ebatavaline verejooks ja hemorraagia), agranulotsütoos, leukopeenia, maksaensüümide aktiivsuse muutused (ALAT, ACT tõus), bilirubiinisisaldus, triglütseriidid.

Mõju lootele: emakasisene kasvupeetus, hüpoglükeemia, bradükardia.

Muud: seljavalu, artralgia, libiido langus, potentsi langus, võõrutussündroom (stenokardiahoogude sagenemine, vererõhu tõus).

Üleannustamine

Sümptomid: arütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool, raske bradükardia, AV-blokaad, märgatav vererõhu langus, krooniline südamepuudulikkus, sõrmede või peopesade küünte tsüanoos, hingamisraskused, bronhospasm, pearinglus, minestamine, krambid.

Ravi: maoloputus ja adsorbentide manustamine; sümptomaatiline ravi: arenenud AV-blokaadiga - 1-2 mg atropiini, epinefriini sisseviimisel või ajutise südamestimulaatori seadistamisel; ventrikulaarse ekstrasüstooliga - lidokaiin (IA klassi ravimeid ei kasutata); vererõhu langusega - patsient peaks olema Trendelenburgi asendis; kui puuduvad kopsuturse nähud - intravenoossed plasma asendavad lahused, ebaefektiivsed - epinefriini, dopamiini, dobutamiini sisseviimine (kronotroopse ja inotroopse toime säilitamiseks ning vererõhu märgatava languse kõrvaldamiseks); südamepuudulikkuse korral - südameglükosiidid, diureetikumid, glükagoon; koos krampidega - diasepaami sisse / sisse; bronhospasmiga inhaleeritakse beeta-agoniste.

ravimite koostoime

Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või nahatestides kasutatavad allergeeniekstraktid suurendavad bisoprolooli saavatel patsientidel tõsiste süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski.

Fenütoiin intravenoossel manustamisel suurendavad inhalatsiooniga üldanesteesia ravimid (süsivesinike derivaadid) kardiodepressiivse toime raskust ja vererõhu languse tõenäosust.

Muudab insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsust, varjab hüpoglükeemia tekke sümptomeid (tahhükardia, vererõhu tõus).

Vähendab lidokaiini ja ksantiinide (va difülliini) kliirensit ja suurendab nende plasmakontsentratsiooni, eriti patsientidel, kellel on suitsetamise mõjul algselt suurenenud teofülliini kliirens.

Hüpotensiivset toimet nõrgendavad MSPVA-d (Na + retentsioon ja prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerude kaudu), GCS ja östrogeenid (Na + ioonide retentsioon).

Südameglükosiidid, metüüldopa, reserpiin ja guanfatsiin, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), amiodoroon ja teised antiarütmikumid suurendavad bradükardia, AV-blokaadi, südameseiskuse ja südamepuudulikkuse tekke või ägenemise riski.

Nifedipiin võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust.

Diureetikumid, klonidiin, sümpatolüütikumid, hüdralasiin ja teised antihüpertensiivsed ravimid võivad põhjustada vererõhu liigset langust.

Pikendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet ja kumariinide antikoagulantset toimet.

Tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid (neuroleptikumid), etanool, rahustid ja uinutid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni.

Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav hüpotensiivse toime olulise suurenemise tõttu, MAO inhibiitorite ja bisoprolooli võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva.

Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidid suurendavad perifeerse vereringe häirete tekkeriski.

Ergotamiin suurendab perifeerse vereringe häirete tekkeriski; sulfasalasiin suurendab bisoprolooli kontsentratsiooni plasmas; rifampitsiin lühendab poolväärtusaega.

erijuhised

Bisoprolooli kasutavate patsientide jälgimine peaks hõlmama südame löögisageduse ja vererõhu mõõtmist (ravi alguses - iga päev, seejärel - 1 kord 3-4 kuu jooksul), EKG-d, veresuhkru taseme määramist suhkurtõvega patsientidel (1 kord 4-st). -5 kuud). Eakatel patsientidel on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (1 kord 4-5 kuu jooksul).

Patsiendile tuleb õpetada, kuidas arvutada pulsisagedust, ja juhendada, et ta pöörduks arsti poole, kui pulss on alla 50 löögi minutis.

Ligikaudu 20% stenokardiaga patsientidest on beetablokaatorid ebaefektiivsed. Peamised põhjused on raske koronaarateroskleroos madala isheemialävega (südame löögisagedus alla 100 löögi/min) ja vasaku vatsakese suurenenud lõpp-diastoolne maht, mis häirib subendokardiaalset verevoolu.

Suitsetavatel patsientidel on beetablokaatorite efektiivsus madalam.

Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et ravi ajal on võimalik pisaravedeliku tootmise vähenemine.

Kasutamisel feokromotsütoomiga patsientidel on oht paradoksaalse arteriaalse hüpertensiooni tekkeks (kui efektiivset alfa-blokaadi pole varem saavutatud).

Türeotoksikoosi korral võib bisoprolool varjata teatud türeotoksikoosi kliinilisi tunnuseid, nagu tahhükardia. Türotoksikoosiga patsientidel on äkiline katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Suhkurtõve korral võib see varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda see praktiliselt insuliini poolt indutseeritud hüpoglükeemiat ega lükka edasi veresuhkru kontsentratsiooni taastamist normaalsele tasemele.

Klonidiini võtmise ajal saab selle võtmise lõpetada vaid paar päeva pärast bisoprolooli ärajätmist.

Süveneva allergilise anamneesi taustal on võimalik suurendada ülitundlikkusreaktsiooni raskust ja toime puudumist tavapärastest zpinefriini annustest. Kui on vaja läbi viia plaaniline kirurgiline ravi, katkestatakse ravimi kasutamine 48 tundi enne üldanesteesia algust. Kui patsient võttis ravimit enne operatsiooni, peaks ta valima üldanesteesia ravimi, millel on minimaalselt negatiivne inotroopne toime.

Vagusnärvi vastastikust aktivatsiooni saab kõrvaldada intravenoosse atropiini (1-2 mg) abil.

Katehhoolamiinivarusid vähendavad ravimid (sealhulgas reserpiin) võivad tugevdada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu väljendunud langus või bradükardia.

Bronhospastiliste haigustega patsientidele võib teiste antihüpertensiivsete ravimite talumatuse ja / või ebaefektiivsuse korral määrata kardioselektiivseid blokaatoreid. Üleannustamine on ohtlik bronhospasmi tekkeks.

Kui eakatel patsientidel tuvastatakse bradükardia suurenemine (alla 50 löögi / min), vererõhu väljendunud langus (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg), AV blokaad, on vaja annust vähendada või ravi katkestada.

Raskete arütmiate ja müokardiinfarkti tekkimise ohu tõttu ei saa te ravi järsult katkestada. Tühistamine toimub järk-järgult, vähendades annust 2 nädala jooksul või kauem (vähendage annust 25% 3-4 päeva jooksul). See tuleb tühistada enne katehhoolamiinide, normetanefriini ja vanilliinmandelhappe sisalduse uurimist veres ja uriinis, tuumavastaste antikehade tiitreid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal on võimalik, kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski lootele ja lapsele.

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Nimekiri B. Ravimit tuleb hoida kuivas, pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25°C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Annustamisvorm

Kaetud tabletid, 5 ja 10 mg

Ühend

Üks tablett sisaldab

toimeaine: bisoproloolfumaraat - 5 mg või 10 mg;

abiained: magneesiumstearaat, veevaba kolloidne ränidioksiid, krospovidoon, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos

kesta koostis: Opadry II kollane: talk, polüetüleenglükool, titaandioksiid (E171), polüvinüülalkohol, kollane raudoksiid (E172), kinoliinkollane (E104), oranžkollane (E110).

Kirjeldus

Kollased ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid.

Farmakoterapeutiline rühm

Beetablokaatorid. Beetablokaatorid on selektiivsed.

Bisoprolool.

ATX kood C 07AB07

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imendumine - 80 - 90%, toidu tarbimine ei mõjuta imendumist. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas täheldatakse 1-3 tunni pärast, seos vereplasma valkudega on umbes 30%. Läbilaskvus läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri on madal, sekretsioon rinnapiimaga vähene.

Plasma poolväärtusaeg 10-12 tundi tagab 24-tunnise efektiivsuse, kui seda manustatakse üks kord päevas. Umbes 95% ravimist eritub neerude kaudu, pool sellest muutumatul kujul.

Inimkehas ei registreerita aktiivseid metaboliite.

Farmakodünaamika

Bisoprolool on selektiivne beeta1-blokaator, millel puudub sümpatomimeetiline toime (SMA), millel on hüpotensiivne, antiarütmiline ja antianginaalne toime. Blokeerides väikestes annustes südame beeta 1-adrenergilised retseptorid, vähendab see katehhoolamiinide poolt stimuleeritud ATP-st cAMP moodustumist, vähendab intratsellulaarset Ca2+ voolu, omab negatiivset krono-, dromo-, batmo- ja inotroopset toimet (aeglustab südame löögisagedust, pärsib juhtivust ja erutuvust, vähendab müokardi kontraktiilsust). Suurenevate annuste korral on sellel beeta2-blokeeriv toime. OPSS beetablokaatorite kasutamise alguses, esimese 24 tunni jooksul, suureneb (alfa-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vastastikuse suurenemise ja beeta2-adrenergiliste retseptorite stimulatsiooni kõrvaldamise tulemusena), mis pärast 1. -3 päeva naaseb algsele tasemele ja väheneb pikaajalisel manustamisel. Hüpotensiivne toime on seotud IOC langusega, perifeersete veresoonte sümpaatilise stimulatsiooniga, RAAS-i aktiivsuse vähenemisega (see on olulisem reniini esialgse hüpersekretsiooniga patsientidel), aordi baroretseptorite tundlikkuse taastamisega. arch (nende aktiivsus ei suurene vastusena vererõhu langusele) ja mõju kesknärvisüsteemile. Arteriaalse hüpertensiooni korral ilmneb toime 2-5 päeva pärast, stabiilne toime - 1-2 kuu pärast. Antianginaalne toime on tingitud müokardi hapnikuvajaduse vähenemisest südame löögisageduse ja kontraktiilsuse vähenemise, diastooli pikenemise ja müokardi perfusiooni paranemise tagajärjel. Suurendades vasaku vatsakese lõppdiastoolset rõhku ja suurendades vatsakeste lihaskiudude venitamist, võib see suurendada hapnikuvajadust, eriti südamepuudulikkusega patsientidel. Antiarütmiline toime on tingitud arütmogeensete tegurite (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, cAMP sisalduse suurenemine, arteriaalne hüpertensioon), siinuse ja emakavälise südamestimulaatori spontaanse ergutamise kiiruse vähenemisest ja AV juhtivuse aeglustumisest (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi suurenenud aktiivsus). peamiselt antegraadses ja vähemal määral retrograadsetes suundades läbi AV-sõlme). ) ja lisateed. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest avaldab see keskmiste terapeutiliste annuste manustamisel vähem väljendunud toimet beeta2-adrenergiliste retseptoritega organitele (kõhunäärmele, skeletilihastele, perifeersete arterite silelihastele, bronhidele ja emakale) ning süsivesikute ainevahetusele. ei põhjusta Na+ retentsiooni.organismis; aterogeense toime raskusaste ei erine propranolooli toimest. Suurtes annustes kasutamisel on sellel blokeeriv toime beeta-adrenergiliste retseptorite mõlemale alatüübile.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon

Isheemiline südamehaigus (stenokardia)

Krooniline südamepuudulikkus.

Annustamine ja manustamine

Tablette tuleb võtta suu kaudu koos väikese koguse vedelikuga hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast hommikusööki. Tablette ei tohi närida, purustada ega pulbriks purustada.

Arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve ravi:

Kõigil patsientidel valitakse annus individuaalselt, võttes eelkõige arvesse südame löögisagedust ja patsiendi seisundit.

Täiskasvanud: reeglina on algannus 5 mg 1 kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 10 mg-ni 1 kord päevas. Maksimaalne

päevane annus on 20 mg 1 kord päevas.

Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele (kreatiniini kliirens< 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в день.

Eakad: Annuse vähendamine ei ole tavaliselt vajalik, nagu ka teiste täiskasvanute puhul, võib mõnel patsiendil piisata annusest 5 mg ööpäevas ja raske maksa- või neerukahjustuse korral võib seda vähendada.

Lapsed: Bisoprolooli kasutamise kogemus lastel puudub, mistõttu seda ei soovitata lastele.

Kroonilise südamepuudulikkuse ravi:

Kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) ravi alustamine bisoprolooliga nõuab kohustuslik spetsiaalne tiitrimise faas ja regulaarne meditsiiniline järelevalve.

Bisoprolooli tablettidel ei ole perioodi jooksul ohtu, et need jagunevad kaheks osaks (annuse jagamiseks). esialgne etapp tiitrimisel on soovitatav kasutada teisi sobivates annustes bisoprolooli preparaate.

Ravi ravimiga algab vastavalt järgmisele tiitrimisskeemile. See võib nõuda individuaalset kohandamist sõltuvalt sellest, kui hästi patsient talub ettenähtud annust, s.t. annust võib suurendada ainult siis, kui eelmine annus oli hästi talutav.

Tiitrimise faasis ja pärast seda võib tekkida südamepuudulikkuse kulgemise ajutine halvenemine, vedelikupeetus organismis, arteriaalne hüpotensioon ja bradükardia. Sel juhul on soovitatav pöörata tähelepanu samaaegse põhiravi annuste valikule (optimeerida diureetikumi ja/või annust AKE inhibiitor) enne bisoprolooli annuse vähendamist.

Ravi bisoprolooliga on tavaliselt pikaajaline.

Ärge lõpetage ravi järsult ega muutke soovitatud annust ilma arstiga nõu pidamata, kuna see võib põhjustada südamehaiguse ajutist halvenemist. Eelkõige ei tohi ravi järsult katkestada patsientidel, kellel on isheemiline haigus südamed. Kui ravi on vaja katkestada, tuleb ööpäevast annust järk-järgult vähendada.

Kõrvalmõju

Sageli

Bradükardia

Olemasoleva südamepuudulikkuse süvenemine

Pearinglus, peavalu

Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus

Külma- või tuimustunne jäsemetes, hüpotensioon

Asteenia, väsimus

Atrioventrikulaarsed juhtivuse häired

Bronhospasm patsientidel, kellel on bronhiaalastma või kellel on anamneesis obstruktiivne hingamisteede haigus

Lihasnõrkus, lihasspasmid

Depressioon, unehäired

Kõrgenenud triglütseriidid, kõrgenenud maksaensüümide (ALT, AST) aktiivsus

Vähenenud pisaravool (tuleb arvestada, kui patsient kannab kontaktläätsi)

Kuulmishäired

allergiline nohu

Ülitundlikkusreaktsioonid, nagu sügelus, punetus, lööve

Hepatiit

Potentsi häired

Õudusunenäod, hallutsinatsioonid

Väga harva

Konjunktiviit

Psoriaasi areng või ägenemine juba olemasolev haigus või psoriaatilised lööbed

Alopeetsia

Üksikjuhtudel

Minestamine

Rääkige oma arstile, kui teil tekib mõni loetletud kõrvaltoimetest või mõni muu soovimatu või ootamatu toime.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus bisoprolooli või ravimi mis tahes komponendi ja teiste beetablokaatorite suhtes

Äge südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis

Südamefunktsiooni kahjustusest põhjustatud šokk (kardiogeenne šokk), kollaps

II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad, ilma südamestimulaatorita

Haige siinuse sündroom

Sinoatriaalne blokaad

Aeglane südame löögisagedus põhjustab sümptomeid (sümptomaatiline

bradükardia)

madal vererõhk, sümptomeid põhjustades(sümptomaatiline hüpotensioon)

Bronhiaalastma ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse rasked vormid ajaloos

Perifeerse vereringe häirete hiline staadium, Raynaud tõbi

Ravimata neerupealiste kasvajad (feokromotsütoom)

metaboolne atsidoos

Alla 18-aastased lapsed (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud).

Hoolikalt

Suhkurtõbi koos vere glükoositaseme märkimisväärse kõikumisega: selgelt madala glükoositaseme (hüpoglükeemia) sümptomid, nagu tahhükardia, südamepekslemine või higistamine, võivad olla varjatud.

Jäik dieet

Pidev desensibiliseeriv ravi

Mõõdukad atrioventrikulaarsed juhtivuse häired (esimese astme AV-blokaad)

Verevoolu rikkumised koronaarsoontes, mis on tingitud veresoonte spasm(Prinzmetalli stenokardia)

Arterite perifeersed oklusiivsed kahjustused (pärast ravi algust võivad sümptomid süveneda)

Psoriaasiga patsiendid või psoriaas anamneesis.

Ravimite koostoimed

Bisoprolool tugevdab teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet. Kui seda võetakse samaaegselt reserpiini, α-metüüldopa ja klonidiiniga, suureneb bradükardia tõenäosus. Südameglükosiidid, metüüldopa, reserpiin ja guanfatsiin, CBCA (verapamiil, diltiaseem), amiodaroon ja teised antiarütmikumid suurendavad bradükardia, AV-blokaadi, südameseiskuse ja südamepuudulikkuse tekke või süvenemise riski. Nifedipiin võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust. Diureetikumid, klonidiin, sümpatolüütikumid, hüdralasiin ja teised antihüpertensiivsed ravimid võivad põhjustada vererõhu liigset langust. Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või ekstraktid

nahatesti allergeenid suurendavad tõsiste süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski bisoprolooli saavatel patsientidel.

Fenütoiin intravenoossel manustamisel suurendavad inhalatsiooniga üldanesteesia ravimid (süsivesinike derivaadid) kardiodepressiivse toime raskust ja vererõhu languse tõenäosust.

Bisoprolool muudab insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsust, varjab hüpoglükeemia tekke sümptomeid (tahhükardia, vererõhu tõus). Bisoprolool vähendab lidokaiini ja ksantiinide kliirensit ning suurendab nende plasmakontsentratsiooni, eriti patsientidel, kellel on suitsetamise mõjul algselt suurenenud teofülliini kliirens.

MSPVA-d nõrgendavad hüpotensiivset toimet (Na + kinnipidamine ja prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerude kaudu).

Bisoprolool pikendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet ja kumariinide antikoagulantset toimet.

Tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid (neuroleptikumid), etanool, rahustid ja uinutid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni.

Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav hüpotensiivse toime olulise suurenemise tõttu, MAO inhibiitorite ja bisoprolooli võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva.

Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidid suurendavad perifeerse vereringe häirete tekkeriski. Ergotamiin suurendab perifeerse vereringe häirete tekkeriski; sulfasalasiin suurendab bisoprolooli plasmakontsentratsiooni, rifampitsiin vähendab bisoprolooli poolväärtusaega.

erijuhised

Hingamissüsteem: Bronhiaalastma või muude sümptomaatiliste krooniliste obstruktiivsete kopsuhaiguste korral on näidustatud samaaegne bronhodilateeriv ravi. Astmahaigetel võib aeg-ajalt tekkida hingamisteede resistentsuse suurenemine, mis nõuab beeta2-sümpatomimeetikumide suuremat annust.

Allergilised reaktsioonid: beetablokaatorid, sealhulgas bisoprolool, võivad beetablokaatorite toimel adrenergilise tagasiside nõrgenemise tõttu suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja anafülaktiliste reaktsioonide raskust. Ravi adrenaliiniga ei anna alati oodatud raviefekti.

Üldanesteesia: Anestesioloog peab üldnarkoosi saavatel patsientidel beetablokaatoreid kasutama ettevaatusega. Kui patsiendile on vaja enne operatsiooni määrata bisoprolooli, tuleb seda teha järk-järgult ja terve 48 tunni jooksul enne anesteesiat.

Feokromotsütoom: Neerupealiste kasvajaga (feokromotsütoom) patsientidele võib bisoprolooli määrata alles pärast eelnevat alfa-retseptori blokaadi.

Türotoksikoos: ravi ajal bisoprolooliga võivad hüpertüreoidismi (türeotoksikoos) sümptomid maskeerida.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

AT Sel hetkel Puudub piisav ravikogemus ravimi bisoprolooli kasutamisega patsientidel, kellel on südamepuudulikkus ja samaaegne insuliinsõltuv I tüüpi diabeet, raske neerufunktsiooni häire, raske maksafunktsiooni häire, piirav kardiomüopaatia, kaasasündinud südamehaigus või orgaaniline südameklapi haigus, mis häirib hemodünaamikat. Samuti ei ole piisavalt terapeutilisi kogemusi ravimi bisoprolooli kasutamise kohta südamepuudulikkuse ja müokardiinfarktiga patsientidel viimase 3 kuu jooksul.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustus:

Arteriaalse hüpertensiooni või stenokardia ravi:

Maksa- või neerufunktsiooni kahjustuse korral, kerge või mõõdukas, ei vaja tavaliselt annuse kohandamist.

Raske neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirens alla 20 ml / min.) Ja raske maksahaigusega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 10 mg.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal tuleks bisoprolooli soovitada ainult siis, kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski lootele. Reeglina vähendavad beetablokaatorid platsenta verevoolu ja võivad mõjutada loote arengut. Hoolikalt tuleb jälgida verevoolu platsentas ja emakas, samuti sündimata lapse kasvu ja arengut ning raseduse või lootega seotud ohtlike ilmingute korral tuleb võtta alternatiivseid ravimeetmeid.

Pärast sünnitust tuleb vastsündinu hoolikalt uurida. Esimesel kolmel elupäeval võivad ilmneda madala veresuhkru ja südame löögisageduse sümptomid.

Puuduvad andmed bisoprolooli eritumise kohta rinnapiima ega bisoprolooliga kokkupuute ohutuse kohta imikutel. Seetõttu ei soovitata bisoprolooli võtta naistele imetamise ajal.

Ravimi toime omadused autojuhtimise võimele sõidukit või potentsiaalselt ohtlikud mehhanismid

Bisoprolool ei mõjutanud haiguste all kannatavate patsientide uuringus autojuhtimise võimet koronaarsooned südamed. Kuid individuaalsete reaktsioonide tõttu võib autojuhtimise või tehniliselt keerukate mehhanismidega töötamise võime halveneda. Erilist tähelepanu tuleb sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel kasutamisel.

Üleannustamine

Sümptomid: arütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool, raske bradükardia, AV blokaad, vererõhu langus, südamepuudulikkus, sõrmede või peopesade küünte tsüanoos, hingamisraskused, bronhospasm, pearinglus, minestamine, krambid.

Ravi: maoloputus ja adsorbeerivate ravimite määramine; sümptomaatiline ravi: arenenud AV-blokaadiga - 1-2 mg atropiini, epinefriini sisseviimisel või ajutise südamestimulaatori seadistamisel; ventrikulaarse ekstrasüstooliga - lidokaiin (1a klassi preparaate ei kasutata); vererõhu langusega - patsient peaks olema Trendelenburgi asendis; kui puuduvad kopsuturse nähud, intravenoossed plasma asendavad lahused; ebaefektiivsuse korral epinefriini, dopamiini, dobutamiini manustamine (kronotroopse ja inotroopse toime säilitamiseks ning vererõhu märgatava languse kõrvaldamiseks); HF-ga - südameglükosiidid, diureetikumid, glükagoon; koos krampidega - diasepaami sisse / sisse; bronhospasmiga - β2-adrenergilised stimulandid sissehingamisel.

Säilitusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Tootja

SOOO "Lekpharm", Valgevene Vabariik, 223110, Logoisk, st. Minsk, elukoht 2a