1 ml lahust sisaldab
toimeaine- levotsetirisiindivesinikkloriid 5 mg,
abiained: naatriumatsetaat, äädikhape, propüleenglükool, 85% glütseriin, metüülparahüdroksübensoaat (E 218), propüülparahüdroksübensoaat (E 217), naatriumsahhariin, puhastatud vesi.
Kirjeldus
Selge, kergelt opalestseeruv vedelik.
Farmakoterapeutiline rühm
Süsteemsed antihistamiinikumid. Piperasiini derivaadid. Levotsüterisiin.
ATX kood R06AE09
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Levotsetirisiini farmakokineetilised parameetrid muutuvad lineaarselt ja praktiliselt ei erine tsetirisiini farmakokineetikast.
Imemine. Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktist kiiresti ja täielikult. Söömine ei mõjuta imendumise täielikkust, kuigi selle kiirus väheneb. Täiskasvanutel saavutatakse pärast ravimi ühekordset annust terapeutilises annuses (5 mg) maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) vereplasmas 0,9 tunni pärast ja on 270 ng / ml pärast manustamist. uuesti vastuvõtt annuses 5 mg / päevas - 308 ng / ml. Konstantne kontsentratsiooni tase saavutatakse 2 päeva pärast.
Levitamine. Levotsetirisiin seondub 90% ulatuses plasmavalkudega. Jaotusruumala (Vd) on 0,4 l/kg. Biosaadavus ulatub 100% -ni.
Ainevahetus. Väikestes kogustes (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Dealküülimist vahendab peamiselt CYP 3A4, kusjuures aromaatse oksüdatsiooni käigus osalevad arvukad ja/või tundmatud CYP isovormid. Levotsetirisiin ei mõjuta CYP isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 aktiivsust kontsentratsioonides, mis on oluliselt kõrgemad kui 5 mg annuse võtmisel saavutatud maksimaalne kontsentratsioon.
Madala metabolismi ja metaboolse supressiooni potentsiaali puudumise tõttu on levotsetirisiini koostoime teiste ainetega või vastupidi ebatõenäoline.
aretus
Poolväärtusaeg täiskasvanutel on 7,9 ± 1,9 tundi. Väikelastel on eliminatsiooni poolväärtusaeg lühem. Keskmine kogukliirens täiskasvanutel on 0,63 ml/min/kg. Levotsetirisiini ja selle metaboliitide peamine eritumine uriiniga on keskmiselt 85,4% annusest. Väljaheitega eritub ainult 12,9% annusest. Levotsetirisiin eritub nii glomerulaarfiltratsiooni kui ka aktiivse tubulaarsekretsiooni teel. Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens (CC))< 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Farmakodünaamika
Levotsetirisiin on Xyzal®, tsetirisiini R-enantiomeeri toimeaine, mis kuulub konkureerivate histamiini antagonistide rühma ja blokeerib H1-histamiini retseptoreid. Levotsetirisiini afiinsus H1 retseptorite suhtes on 2 korda kõrgem kui tsetirisiinil.
Levotsetirisiin avaldab mõju histamiinist sõltuvale staadiumile allergilised reaktsioonid ning vähendab ka eosinofiilide migratsiooni, vähendab veresoonte läbilaskvust ja piirab põletikuliste vahendajate vabanemist.
Levotsetirisiin takistab allergiliste reaktsioonide teket ja hõlbustab nende kulgu, omab antieksudatiivset, antipruriitilist toimet ning praktiliselt ei oma antikolinergilist ja serotoniinivastast toimet. Terapeutilistes annustes ei ole sellel rahustavat toimet.
Näidustused kasutamiseks
Allergilise riniidi (sh püsiva allergilise riniidi) sümptomaatiline ravi
Nõgestõbi.
Annustamine ja manustamine
Ravimit võetakse suu kaudu, koos toiduga või tühja kõhuga.
Tilgad valatakse teelusikatäit või lahustatakse väikeses koguses vees. Lahjenduse kasutamisel, eriti lastel, tuleb kasutada vett, mida patsient on võimeline neelama. Lahjendatud lahus tuleb kohe ära kasutada.
Tilkade lugemisel tuleb pudel asetada vertikaalselt (ülalt alla). Juhul, kui tilgad ei voola, kui vajalik arv tilka pole manustatud, keerake pudel püsti, seejärel hoidke seda tagurpidi ja jätkake tilkade lugemist.
Isegi kui 6 kuu kuni 12-aastastel lastel on kliinilistest uuringutest saadud andmeid, ei ole need piisavaks aluseks levotsetirisiini kasutamiseks imikutel ja alla 2-aastastel lastel.
Sellega seoses ei ole levotsetirisiini määramine vastsündinutele ja alla 2-aastastele lastele soovitatav.
Lapsed vanuses 2 kuni 6 aastat:
12-aastased ja vanemad noorukid ja täiskasvanud:
Neerupuudulikkusega täiskasvanud patsiendid
Annustamisintervallid tuleb määrata individuaalselt vastavalt neerufunktsioonile. Vaadake järgmist tabelit ja kohandage annust vastavalt juhistele. Selle annustamistabeli kasutamiseks on vaja hinnata patsiendi kreatiniini kliirensit (CC) ml/min. CC (ml / min) saab hinnata seerumi kreatiniini (mg / dl) põhjal, mis määratakse järgmise valemiga:
× kehakaal (kg)
CC = ––––––––––––––––––––––––––––– (naistel × 0,85)
72 × seerumi kreatiniin (mg/dl)
Neerupuudulikkusega lapsed
Annust tuleb kohandada individuaalselt, võttes arvesse patsiendi renaalset kliirensit ja tema kehakaalu.
Maksapuudulikkusega patsiendid
Ainult maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav annust kohandada (vt ülalpool "Neerupuudulikkusega täiskasvanud patsiendid").
Kasutusaeg:
Perioodiline allergiline riniit (sümptomid<4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 päeva nädalas ja kauem kui 4 nädalat), võib patsiendile pakkuda pidevat ravi allergeenidega kokkupuute perioodil. Kroonilise urtikaaria ja kroonilise allergilise riniidi korral on ratsemaadi kasutamise kliiniline kogemus kuni üks aasta.
Kõrvalmõjud
Platseebokontrolliga uuringutes 6–11 kuu vanustel ja 1–6-aastastel lastel
Kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus, sülje hüpersekretsioon
Janu, nälg, väsimus, anoreksia, unisus, psühhomotoorne hüperaktiivsus, unehäired, mõõdukas unetus
Nina verejooks
Lastel vanuses 6-12 aastat
Peavalu, unisus
Üle 12-aastastel noorukitel ja täiskasvanutel
Peavalu, unisus, suukuivus, väsimus
On esinenud kõrvaltoimeid (harva ≥ 1/1000,<1/100), таких как слабость и боль в животе.
Rahustavate kõrvaltoimete, nagu unisus, väsimus ja asteenia, juhud esinesid pärast 5 mg levotsetirisiini võtmist sagedamini (8,1%) kui platseebo puhul (3,1%).
Turustamisjärgne periood
Ülitundlikkus, sealhulgas anafülaksia, angioödeem, püsiv ravimerüteem, lööve, sügelus, urtikaaria
Suurenenud söögiisu, iiveldus, oksendamine
Agressiivsus, agitatsioon, hallutsinatsioonid, depressioon, unetus, enesetapumõtted, krambid, paresteesiad, pearinglus, minestus, treemor, düsgeusia, ähmane nägemine, ähmane nägemine
Südamepekslemine, tahhükardia
Hepatiit, maksafunktsiooni häired
Düsuuria, uriinipeetus
Lihasvalu
Kaalutõus
Vastunäidustused
Ülitundlikkus levotsetirisiini või ravimi mõne muu komponendi või piperasiini derivaatide suhtes.
Raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga alla 10 ml/min.
Laste vanus kuni 2 aastat
Rasedus ja imetamine
Ravimite koostoimed
Levotsetirisiiniga ei ole koostoimeuuringuid läbi viidud (sealhulgas uuringud CYP3A4 indutseerijatega).
Tsetirisiini ja ratsemaadi ühendite uuringud ei näidanud kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid antipüriini, pseudoefedriini, tsimetidiini, ketokonasooli, erütromütsiini, asitromütsiini, glipisiidi ja diasepaamiga.
Tsetirisiini kliirensi kerget langust (16%) täheldati mitme teofülliini annusega (400 mg üks kord päevas) uuringus, samas kui teofülliini farmakokineetika tsetirisiini samaaegsel kasutamisel ei muutu.
Ritonaviiri (600 mg kaks korda päevas) ja tsetirisiini (10 mg ööpäevas) mitmeannuselises uuringus suurenes tsetirisiini ekspositsioon ligikaudu 40% ja ritonaviiri farmakokineetika oli veidi muutunud (-11%), mis kaasnes tsetirisiini imendumisega.
Levotsetirisiini imendumisaste ei vähene koos toiduga, kuigi imendumise kiirus väheneb.
Tundlikel patsientidel võib tsetirisiini või levotsetirisiini ja alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete samaaegne kasutamine avaldada mõju kesknärvisüsteemile, kuigi ratsemaattsetirisiin ei ole näidanud alkoholi toimet võimendavat.
erijuhised
Xyzal®-i võtvad patsiendid peaksid hoiduma alkoholi joomisest.
Kasutage äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on uriinipeetust soodustavad tegurid (seljaaju nookordi kahjustus, eesnäärme hüperplaasia), kuna levotsetirisiin võib suurendada uriinipeetuse riski.
Xyzal® suukaudsetes tilkades sisalduv metüülparahüdroksübensoaat ja propüülparahüdroksübensoaat võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (tõenäoliselt hilinenud).
Mis on ravim "Ksizal"? Selle ravimi analoogi, selle näidustusi, kasutusjuhiseid, hinda, vabastamisvormi ja koostist tutvustatakse veidi edasi. Samuti räägime teile, kas sellel ravimil on kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi.
Koostis, kirjeldus, vorm ja pakend
Milliseid aineid ravim "Ksizal" sisaldab? Kasutusjuhendis (selle ravimi analoogidel võib olla sama koostis) on märgitud, et selle ravimi toimeaine on levotsetirisiindivesinikkloriid. Täiendavate ainetena sisaldab selline preparaat puhastatud vett, propüülparahüdroksübensoaati, propüleenglükooli, metüülparahüdroksübensoaati, 85% glütserooli ja äädikhapet.
Millises vormis toodetakse ravimit "Ksizal"? Analoogid on odavamad ja esitatud ravimit saab osta tablettide kujul. Nende kilekest koosneb opadra Y-1-7000 ja makrogool 400. Neid müüakse blisterpakendites 7, 14, 10 või 20 tükki ühes karbis.
Lisaks tablettidele on selle ravimi veel üks vorm. Suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad on saadaval tumedates pudelites, mille jaotur on 20 ja 10 ml.
Ravimi farmakoloogiline toime
Kuidas Xyzal toimib? Odavad analoogid ja kallimad mõjuvad samamoodi. Ekspertide sõnul on selline ravim väljendunud antihistamiini ja allergiavastase orientatsiooniga ravim. Selle ravimi blokeeriv toime histamiini retseptoritele on mitu korda suurem kui tsetirisiinil.
Eriti tuleb märkida, et see ravim ei mõjuta allergilise reaktsiooni antihistamiini faasi. Selle ravimi toimepõhimõte seisneb selles, et see suudab ära hoida allergiate teket. Kui selline seisund on juba tekkinud, hõlbustab ravim oluliselt selle kulgu.
See ravim praktiliselt ei mõjuta kolinergilisi ja serotoniini retseptoreid. Sellel puudub ka rahustav toime.
Antihistamiinikumi farmakokineetilised omadused
Kui kaua ravim "Ksizal" imendub? Kasutusjuhised (hinnaülevaated, selle ravimi analoogid on esitatud veidi edasi) näitavad, et suukaudsel manustamisel imendub ravim seedetraktist kiiresti. Sel juhul võib täheldada selle toimeaine kerget metabolismi.
Kui te võtate ravimit koos toiduga, ei muutu selle biosaadavuse tase ega ka imendumise kiirus üldse.
Levotsetirisiini kõrgeimat kontsentratsiooni veres täheldatakse 60 minutit pärast ravimi sissevõtmist. Nagu praktika näitab, kestab selle ravimi kliiniline toime veidi üle 24 tunni.
Ravimi poolväärtusaeg täiskasvanutel on 6-10 tundi ja väikelastel veidi lühem.
Ligikaudu 13% ravimist eritub organismist soolte kaudu ja 85% neerude kaudu.
Neerupuudulikkuse all kannatavatel haigetel pikeneb ravimi poolväärtusaeg märkimisväärselt. Hemodialüüsi saavate patsientide puhul eritub neist vaid 10% toimeainest.
Samuti tuleb märkida, et ravimi põhikomponent võib üsna kergesti rinnapiima tungida.
Näidustused ravimi kasutamiseks
Milleks ravim "Ksizal" on ette nähtud? Ravimi analoog ja kõnealune ravim on ette nähtud selliste seisundite jaoks nagu:
- sügeluse olemasolu;
- angioödeem;
- ninakinnisus;
- aevastamine
- heina palavik;
- pisaravool;
- silma ja nina limaskestade põletik (näiteks koos konjunktiviidiga);
- rinorröa;
- krooniline või hooajaline konjunktiviit, samuti allergilise päritoluga riniit;
- urtikaaria, mis esineb kroonilises vormis;
- allergilised dermatoosid.
Vastunäidustused ravimi kasutamisele
Millistel tingimustel ei saa ravimit "Ksizal" kasutada? Nimetatud vahendi analoog ja ravim ise on vastunäidustatud inimestele, kellel on ülitundlikkus toimeaine, aga ka muude ravimi koostisosade suhtes. Samuti tuleb märkida, et ravimit "Ksizal" ei määrata neerupuudulikkusega inimestele (eriti väljendunud neerupuudulikkusega inimestele).
Imetamise ja raseduse ajal on selle ravimi võtmine samuti vastunäidustatud.
Ravim "Ksizal": kasutusjuhised
Analoogid, patsientide ülevaated nimetatud ravimi kohta, esitame artikli lõpus. Mis puudutab seda jaotist, siis selles räägime teile, kuidas ja millises annuses peaksite sellist ravimit võtma.
Enne tilka "Ksizal" tuleb lahjendada soojas joogivees (10 ml) ja seejärel võtta teelusikatäis suukaudselt.
Kaaluge meditsiiniliste tilkade annust:
- 2–6-aastastele imikutele manustatakse ravimit 5 tilka kaks korda päevas;
- 6-aastastele lastele ja täiskasvanud patsientidele määratakse kuni 20 tilka päevas (võib võtta korraga).
Täiskasvanud patsiendid ja üle 6-aastased lapsed peavad Xyzali tablette võtma tühja kõhuga või koos toiduga. Sel juhul ei tohi ravimit närida. See pestakse lihtsalt tavalise veega maha. Selle vormi annustamine on järgmine: 1 tablett 1 kord päevas.
Ravimi üleannustamise tunnused
Millised sümptomid võivad tekkida, kui te võtate Xyzali suuri annuseid? Analoogid on odavamad ja kallimad, aga ka kõnealune ravim ise võib põhjustada selliseid soovimatuid sümptomeid nagu unisus, erutuvus, ärrituvus ja ärevus, mis muutub uniseks.
Selliste sümptomitega peab patsient tegema maoloputust või provotseerima oksendamist. Pärast seda on vajalik sümptomaatiline ja toetav ravi.
Sellise ravimiga mürgitamisel pole erilist vastumürki.
Kõrvaltoimed pärast ravimi võtmist
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, mis ravimi võtmisel esinevad, on väsimus, unisus, suukuivus, peavalud, asteeniline sündroom ja kõhuvalu.
Väga harva tekivad patsientidel sellised kõrvaltoimed nagu kõhulahtisus, nägemishäired, hallutsinatsioonid, iiveldus, sügelus, krambid, hingeldus, urtikaaria, lihasvalu, lööve, õhupuudus, tahhükardia ja hepatiit.
Samuti on üksikjuhtudel kaalulangus ja anafülaktiline šokk.
ravimite koostoime
Ravimi "Ksizal" ja "teofülliini" kooskasutamisel võib levotsetirisiini poolväärtusaeg pikeneda.
Selle ravimiga ravi ajal ei ole väga soovitatav tarbida alkohoolseid jooke, samuti kesknärvisüsteemi pärssivaid ravimeid. See on tingitud asjaolust, et selline kombinatsioon võib põhjustada nende mõju kontrollimatut suurenemist.
Ravim "Ksizal": juhised, hind apteekides, analoogid
Nüüd teate, milleks selline ravim nagu "Ksizal" on ette nähtud. Selle kasutusjuhiseid ja annuseid on üksikasjalikult kirjeldatud ülalpool. Nüüd tahan teile rääkida, kui palju selline ravim apteekides maksab.
Saate osta ravimit tablettidena hinnaga 250-290 Vene rubla (1 pakend 7 tabletti). Kui peate ostma 10 tükki, peate maksma umbes 270-360 rubla. 14 tableti pakendi maksumus jääb vahemikku 430-530 rubla.
Mis puutub suukaudseks manustamiseks mõeldud tilkadesse, siis nende maksumus on 350-420 rubla.
Nüüd teate, kui palju ravim "Ksizal" maksab. Selle ravimi hind (vaatame praegu ravimi analooge) on ligikaudne ja võib varieeruda sõltuvalt teie elukohast ja apteegiketist.
Kui nimetatud ravim on teile vastunäidustatud, võib selle asendada mõne sellise ravimiga nagu Suprastinex, Elcet, Glenset, Aleron, Cesera või Alerzin (pärast arstiga konsulteerimist). Peaaegu kõik need on odavamad kui originaal (kuni 230 rubla).
Päritoluriik
Itaalia Šveits Šveits/ItaaliaTooterühm
Antiallergilised ravimidHistamiini H1 retseptori blokaator. Antiallergiline ravim
Vabastamise vorm
- 10 - blistrid (1) - papppakendid. 10 ml - tilgutiga tumedast klaasist pudelid (1) - papppakendid. 10 ml - tilgutiga tumedast klaasist pudelid (1) - papppakendid. 20 ml - tilgutiga tumedast klaasist pudelid (1) - papppakendid. 7 - blistrid (1) - papppakendid. 7 - blistrid (1) - papppakendid. 7 - blistrid (2) - papppakendid. 7 - blistrid (2) - papppakendid.
Annustamisvormi kirjeldus
- Suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad peaaegu värvitu, kergelt opalestseeruva lahuse kujul. Suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad peaaegu värvitu, kergelt opalestseeruva lahuse kujul. Tabletid, kaetud kile ümbris
farmakoloogiline toime
Histamiini H1 retseptorite blokeerija, tsetirisiini enantiomeer, kuulub konkureerivate histamiini antagonistide rühma. Levotsetirisiini afiinsus histamiini H1 retseptorite suhtes on 2 korda kõrgem kui tsetirisiinil. Levotsetirisiin mõjutab allergiliste reaktsioonide histamiinist sõltuvat staadiumi ning vähendab ka eosinofiilide migratsiooni, vähendab veresoonte läbilaskvust ja piirab põletikuliste vahendajate vabanemist. See takistab allergiliste reaktsioonide teket ja hõlbustab nende kulgu, omab anti-eksudatiivset, sügelusevastast toimet, praktiliselt ei oma antikolinergilist ja serotoniinivastast toimet. Terapeutilistes annustes ei ole sellel praktiliselt rahustavat toimet.Farmakokineetika
Imendumine Levotsetirisiini farmakokineetilised parameetrid muutuvad lineaarselt ja praktiliselt ei erine tsetirisiini farmakokineetikast. Pärast suukaudset manustamist imendub levotsetirsiin seedetraktist kiiresti. Söömine ei mõjuta imendumise astet, kuigi selle kiirus väheneb. Pärast ühekordset suukaudset manustamist terapeutilises annuses saavutatakse täiskasvanutel Cmax vereplasmas 0,9 tunni pärast ja on 207 ng / ml pärast korduvat manustamist annuses 5 mg / - 308 ng / ml. Biosaadavus on 100%. Css jaotus saavutatakse 2 päeva pärast. Levotsetirisiin seondub plasmavalkudega 90%. Vd on 0,4 l/kg. Metabolism Vähem kui 14% metaboliseerub maksas N- ja O-dealküülimise teel (erinevalt teistest histamiini H1 retseptori blokaatoritest, mis metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 süsteemi isoensüümide osalusel) koos farmakoloogiliselt inaktiivse metaboliidi moodustumisega. . Madala ainevahetuse ja metaboolse potentsiaali puudumise tõttu on levotsetirisiini koostoime teiste ravimitega ebatõenäoline. Väljajätmine Täiskasvanutel on 7,9 ± 1,9 tundi, kogukliirens on 0,63 ml / min / kg. Umbes 85,4% annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel; umbes 12,9% eritub soolte kaudu. Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades Neerupuudulikkusega patsientidel (CC alla 40 ml/min) levotsetirisiini kliirens väheneb ja T1/2 suureneb (hemodialüüsi saavatel patsientidel väheneb kogukliirens 80%), mis nõuab sobivat annustamisrežiimi muutmist. Standardse 4-tunnise hemodialüüsi seansi ajal eemaldatakse vähem kui 10% levotsetirisiinist. Väikestel lastel lühendatakse T1/2.Eritingimused
Patsient peab olema ravimi võtmisel ja alkoholi samaaegsel kasutamisel ettevaatlik. Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele Objektiivne hinnang sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele ei näidanud ravimi soovitatud annuses väljakirjutamisel usaldusväärselt mingeid kõrvalnähte. Siiski on ravi ajal soovitatav hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.Ühend
- 1 ml 5 mg Abiained: naatriumatsetaat, äädikhape, propüleenglükool, glütserool 85%, metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat, naatriumsahharinaat, puhastatud vesi. levotsetirisiindivesinikkloriid 5 mg Abiained: naatriumatsetaat, äädikhape, propüleenglükool, glütserool 85%, metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat, naatriumsahharinaat, puhastatud vesi. levotsetirisiindivesinikkloriid 5 mg Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat. Kesta koostis: Opadry Y-1-7000 (hüpromelloos, titaandioksiid (E171), makrogool 400).
Xyzali näidustused kasutamiseks
- Allergiliste haiguste ja seisundite sümptomaatiline ravi: - aastaringne (püsiv) ja hooajaline (vahelduv) allergiline riniit ja allergiline konjunktiviit (sügelus, aevastamine, rinorröa, pisaravool, konjunktiivi hüpereemia, ninakinnisus); - pollinoos (heinapalavik); - urtikaaria (sh krooniline idiopaatiline urtikaaria); - angioödeem; - muud allergilised dermatoosid, millega kaasneb sügelus ja lööve.
Xyzali vastunäidustused
- - neerupuudulikkuse lõppstaadium (CC alla 10 ml / min); - laste vanus kuni 6 aastat (tablettide jaoks); - laste vanus kuni 2 aastat (suukaudsete tilkade puhul); - Rasedus; - ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, eriti galaktoseemia või raske laktoositalumatusega patsientidel (tablettide puhul); - ülitundlikkus levotsetirisiini või piperasiini derivaatide suhtes. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega kroonilise neerupuudulikkuse korral (vajalik on annustamisskeemi korrigeerimine), eakatel patsientidel (vanusega seotud glomerulaarfiltratsiooni vähenemisega).
Xyzali annus
- 5 mg 5 mg/ml
Xyzali kõrvaltoimed
- Kesknärvisüsteemi küljest: harva - peavalu, väsimus, unisus; harva - asteenia; väga harva - agressiivsus, agitatsioon, krambid, hallutsinatsioonid, depressioon, nägemiskahjustus. Kardiovaskulaarsüsteemist: väga harva - tahhükardia. Hingamissüsteemist: väga harva - hingeldus. Seedesüsteemist: harva - suukuivus; harva - kõhuvalu; väga harva - iiveldus, kõhulahtisus, hepatiit, muutused maksafunktsiooni analüüsides. Lihas-skeleti süsteemist: väga harva - müalgia. Ainevahetuse poolelt: väga harva - kaalutõus. Allergilised reaktsioonid: väga harva - sügelus, lööve, urtikaaria, angioödeem, anafülaksia.
ravimite koostoime
Levotsetirisiini koostoimet teiste ravimitega ei ole uuritud. Uurides ratsemaadi tsetirisiini ravimite koostoimet pseudoefedriini, tsimetidiini, ketokonasooli, erütromütsiini, asitromütsiini, glipisiidi ja diasepaamiga, ei tuvastatud kliiniliselt olulisi soovimatuid koostoimeid. Samaaegsel kasutamisel teofülliiniga (400 mg / päevas) väheneb tsetirisiini kogukliirens 16%, teofülliini farmakokineetilised parameetrid ei muutu. Mõnel juhul on levotsetirisiini samaaegsel kasutamisel etanooli või kesknärvisüsteemi pärssivat toimega ravimitega võimalik suurendada nende toimet kesknärvisüsteemile, kuigi on tõestatud, et tsetirisiini ratsemaat võimendab alkoholi mõju.Üleannustamine
unisus (täiskasvanutel), agiteeritus ja rahutus, millele järgneb unisus (lastel).Säilitamistingimused
- hoida toatemperatuuril 15-25 kraadi
- hoida lastest eemal
Ühend
toimeaine: levotsetirisiin;
1 tablett sisaldab 5 mg
Abiained: mikrokristalliline tselluloos, kolloidne ränidioksiid, laktoos, magneesiumstearaat, Opadry ® Y-1-7000 (hüpromelloos (E 464), titaandioksiid (E 171), makrogool 400).
Annustamisvorm
Õhukese polümeerikattega tabletid.
Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused:õhukese polümeerikattega tabletid, valged kuni peaaegu valge värv, ovaalne kuju, mille ühel küljel on Y logo.
Farmakoloogiline rühm
Antihistamiinikumid süsteemseks kasutamiseks. Piperasiini derivaadid. ATX kood R06A E09.
Farmakoloogilised omadused
Farmakoloogiline.
Levotsetirisiin on aktiivne stabiilne tsetirisiini R-enantiomeer, mis kuulub konkureerivate histamiini antagonistide rühma. Farmakoloogiline toime tuleneb H1-histamiini retseptorite blokeerimisest. Levotsetirisiini afiinsus H1-histamiini retseptorite suhtes on 2 korda suurem kui tsetirisiinil. See mõjutab histamiinist sõltuvat allergilise reaktsiooni arenguetappi, vähendab eosinofiilide migratsiooni, veresoonte läbilaskvust ja piirab põletikuliste vahendajate vabanemist. See takistab allergiliste reaktsioonide teket ja pärsib nende kulgu, omab antieksudatiivset, allergiavastast, põletikuvastast toimet, peaaegu puudub antikolinergiline ja antiserotoniini toime.
Farmakokineetika.
Levotsetirisiini farmakokineetilised parameetrid on lineaarsed, sõltumata annusest ja ajast ning neil on väike patsientidevaheline varieeruvus. Farmakokineetiline profiil ühe enantiomeeri sisseviimisel on sama, mis tsetirisiini kasutamisel. Imendumisel või eemaldamisel ei täheldata kiraalset inversiooni.
Imendumine. Pärast suukaudset manustamist imendub ravim kiiresti ja intensiivselt. Ravimi imendumisaste ei sõltu annusest ega muutu ka toiduga, kuid ravimi maksimaalne kontsentratsioon (max) väheneb ja saavutab oma maksimumväärtuse hiljem. Biosaadavus on 100%.
50% patsientidest areneb ravimi toime 12 minutit pärast ühekordse annuse võtmist ja 95% -l - 0,5-1 tunni pärast. C max vereplasmas saavutatakse 50 minutit pärast terapeutilise annuse ühekordset suukaudset annust. Tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 2 päeva pärast ravimi võtmist. C max on pärast ühekordset annust 270 ng / ml ja 308 ng / ml - pärast ühekordse 5 mg annuse korduvat manustamist.
Levitamine. Puudub teave ravimi jaotumise kohta inimese kudedes, samuti levotsetirisiini tungimise kohta läbi hematoentsefaalbarjääri. Loomkatsetes registreeriti kõrgeim kontsentratsioon maksas ja neerudes ning madalaim - kesknärvisüsteemi kudedes. Jaotusruumala on 0,4 l/kg. Seondumine inimese plasmavalkudega - 90%.
Ainevahetus. Inimestel on metaboolne kiirus alla 14% levotsetirisiini annusest ja seetõttu on erinevus geneetilisest polümorfismist või ensüümi inhibiitorite samaaegsest kasutamisest eeldatavasti ebaoluline. Ainevahetusprotsess hõlmab aromaatset oksüdatsiooni, N- ja O-dealküülimist ning suhtlemist tauriiniga. Dealküülimine toimub peamiselt tsütokroom CYP 3A4 osalusel, samas kui aromaatse oksüdatsiooni protsessis osalevad arvukad ja (või) määratlemata CYP isovormid. Levotsetirisiin ei mõjuta tsütokroomi isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 aktiivsust pärast 5 mg suukaudse annuse võtmist maksimaalsest oluliselt kõrgemates kontsentratsioonides. Arvestades metabolismi madalat taset ja ainevahetuse pärssimise võime puudumist, on levotsetirisiini koostoime teiste ainetega (ja vastupidi) ebatõenäoline.
Järeldus. Ravimi eritumine toimub kahel viisil - glomerulaarfiltratsiooni ja aktiivse tubulaarsekretsiooni tõttu. Ravimi poolväärtusaeg vereplasmast täiskasvanutel (T 1/2) on 7,9 + 1,9 tundi Väikelastel on poolväärtusaeg lühem. Keskmine näiv totaalne kliirens täiskasvanutel -
0,63 ml / min / kg. Põhimõtteliselt on levotsetirisiini ja selle metaboliitide eemaldamine organismist uriiniga (keskmiselt 85,4% ravimi annusest eritub). Väljaheitega eritub ainult 12,9% ravimi annusest.
eripopulatsioonid
Neerufunktsiooni kahjustus
Levotsetirisiini näiv organismi kliirens korreleerub kreatiniini kliirensiga. Seetõttu on mõõduka kuni raske neerukahjustusega patsientidel soovitatav valida levotsetirisiini annuste vahelised intervallid, võttes arvesse kreatiniini kliirensit. Neeruhaiguse lõppstaadiumis anuuriaga väheneb patsientide kogu keha kliirens, võrreldes selliste häireteta isikute kogu keha kliirensiga, ligikaudu 80%. Levotsetirisiini kogus, mis eritub tavalise 4-tunnise hemodialüüsiprotseduuri käigus, oli<10%.
Näidustused
Allergilise riniidi (sh aastaringse allergilise riniidi) ja urtikaaria sümptomaatiline ravi.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus levotsetirisiini, tsetirisiini, hüdroksüsiini, teiste piperasiini derivaatide või ravimi mis tahes abiainete suhtes.
Raske krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens<10 мл / мин).
Haruldased pärilikud haigused, milleks on galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi ja galaktoosi imendumise häired.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeuuringuid levotsetirisiiniga (sealhulgas CYP3A4 indutseerijatega) ei ole läbi viidud. Uuringud tsetirisiiniga (ratsemaatühend) on näidanud, et koosmanustamine antipüriini, asitromütsiini, tsimetidiini, diasepaami, erütromütsiini, glipisiidi, ketokonasooli või pseudoefedriiniga ei põhjusta kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid. Kombineerituna teofülliiniga (400 mg / päevas) vähenes levotsetirisiini kogukliirens veidi (16%) (teofülliini jaotus ei muutunud). Ritonaviiri (600 mg kaks korda päevas) ja tsetirisiini (10 mg ööpäevas) korduva manustamise uuringus suurenes tsetirisiini ekspositsioon ligikaudu 40%, samas kui ritonaviiri jaotus varieerus veidi (-11%) enne tsetirisiini samaaegset kasutamist.
Puuduvad andmed rahustite toime tugevdamise kohta, kui neid kasutatakse terapeutilistes annustes. Kuid ravimi võtmise ajal peaksite vältima rahustite kasutamist.
Söömine ei mõjuta ravimi imendumisastet, kuid toidu samaaegne kasutamine vähendab imendumise kiirust.
Tsetirisiini või levotsetirisiini ja alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete samaaegne kasutamine haavatavatel patsientidel võib erksust ja töövõimet veelgi halvendada.
Rakenduse funktsioonid
Kasutada ettevaatusega kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel (vajalik annuse kohandamine) ja eakatel neerupuudulikkusega patsientidel (glomerulaarfiltratsioon võib väheneda). Ravimi kasutamise ajal peaksite hoiduma alkoholi joomisest (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed").
Ravimi väljakirjutamisel patsientidele, kellel on teatud uriinipeetust provotseerivad tegurid (näiteks seljaaju vigastus, eesnäärme hüperplaasia), tuleb arvestada, et levotsetirisiin suurendab uriinipeetuse riski.
Kasutamine raseduse või imetamise ajal.
Levotsetirisiin on raseduse ajal vastunäidustatud. Tsetirisiin eritub rinnapiima, seetõttu tuleb vajadusel ravimi kasutamine ja rinnaga toitmine katkestada.
viljakus
Puuduvad kliinilised andmed (sh loomkatsed) levotsetirisiini toime kohta fertiilsusele.
Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel.
Ravi ajal peaksite hoiduma sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike mehhanismidega töötamisest.
Annustamine ja manustamine
Ravim on ette nähtud täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid on ööpäevane annus 5 mg (1 õhukese polümeerikattega tablett) 1 kord päevas.
Eakad patsiendid
Normaalse neerufunktsiooniga eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb annust arvutada, võttes arvesse neerufunktsiooni kahjustuse astet (CC) vastavalt tabelile.
Selle annustamistabeli rakendamiseks on vaja hinnata patsiendi kreatiniini kliirensit (CL cr) ml/min. CL cr (ml/min) tuleks hinnata seerumi kreatiniini (mg/dl) põhjal, kasutades järgmist valemit:
Annuse kohandamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele
Neerufunktsiooni kahjustusega lastel tuleb annust kohandada individuaalselt, võttes arvesse patsiendi neerukliirensit ja kehakaalu.
Puuduvad spetsiifilised andmed kasutamise kohta neerufunktsiooni kahjustusega lastel.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Maksapuudulikkusega patsiendid ei pea annustamisskeemi kohandama. Maksa- ja neerupuudulikkusega patsientide puhul kohandage annustamisskeemi vastavalt ülaltoodud tabelile.
laste populatsioon
2–6-aastastel lastel on õhukese polümeerikattega tableti ravimvormis ravimi annust võimatu kohandada. Levotsetirisiini on soovitatav kasutada lastele sobivas ravimvormis.
rakendusviis
Võtke tablett suu kaudu, olenemata söögiajast. Tablett tuleb alla neelata tervelt koos väikese koguse veega. Päevane annus on soovitatav kasutada ühe annusena.
kohaldamise kestus
Vahelduva allergilise riniidiga (haigussümptomite kestus on alla 4 päeva nädalas või alla 4 nädala aastas) patsiente tuleb ravida vastavalt haiguse kulule ja anamneesile: sümptomite ilmnemisel võib ravi katkestada. kaovad ja sümptomite taasilmumisel saab neid uuesti taastada. Püsiva allergilise riniidi korral (haigussümptomite avaldumise kestus on üle 4 päeva nädalas või üle 4 nädala aastas) võib patsiendile allergeenidega kokkupuute perioodil pakkuda püsiravi. Levotsetirisiiniga on olemas kliiniline kogemus vähemalt 6-kuulise raviperioodi jooksul. Krooniliste haiguste (krooniline allergiline riniit, krooniline urtikaaria) korral on ravi kestus kuni 1 aasta (andmed on kättesaadavad ratsemaadi kliinilistest uuringutest).
Lapsed.
Tablettide kujul olevat ravimit ei tohi kasutada alla 6-aastastel lastel, kuna see ravimvorm ei võimalda annustamisskeemi vajalikku korrigeerimist. Selle patsientide kategooria jaoks on soovitatav kasutada levotsetirisiini pediaatrias kasutamiseks sobivas ravimvormis.