Naatriumnitroprussiid - juhised, kasutamine, näidustused, vastunäidustused, toime, kõrvaltoimed, analoogid, annus, koostis. Ravimite teatmeteos geotar

25.04.2019

farmakoloogiline toime- antihüpertensiivne, arteriodilateeriv.
Sellel on arteriodileeriv, venodilateeriv ja antihüpertensiivne toime.
Sisaldab nitrosorühma (ühendatud CN-rühmade kaudu rauaaatomiga), mis kehas muundub lämmastikoksiidiks (NO), mis aktiveerib guanülaattsüklaasi. Suurendab cGMP moodustumist ja selle kontsentratsiooni silelihasrakkudes veresoonte sein ja põhjustab vasodilatatsiooni. Vasodilateeriva toime mehhanismis kaltsiumiioonide sisenemise otsene pärssimine läbi aeglased kanalid või häiritud müosiini fosforüülimine.
Lõõgastab nii arterioolide kui ka veenide silelihaseid, vähendab perifeerset veresoonte resistentsust ja venoosset toonust, alandab vererõhku, müokardi järel- ja eelkoormust. Vähendab müokardi hapnikuvajadust ja parandab selle funktsiooni madala väljundiga. Hüpotensiivse toimega kaasneb südame löögisageduse kerge tõus ja vere minutimahu vähenemine ning reniini aktiivsuse suurenemine. Vähendab trombotsüütide agregatsiooni.
Patsientidel, kellel on äge südameatakk müokard parandab müokardi perfusiooni laienemise tõttu koronaarsooned, vähendab südame tööd ja müokardi hapnikutarbimist (vähendab eel- ja järelkoormust), aitab vähendada infarkti tsooni suurust. Südamepuudulikkusega patsientidel, kelle SBP on üle 100 mm ja kõrge vererõhk vasakus vatsakeses võib põhjustada tõusu südame väljund ilma liigse hüpotensioonita. Hüpotensiivne toime ilmneb 1–2 minuti jooksul pärast infusiooni algust ja kestab 1–10 minutit pärast infusiooni lõppu. On tõestatud, et see on tõhus adjuvant müokardiinfarkti korral (sealhulgas patsientidel, kellel on arteriaalne hüpertensioon ja püsiv valu rind või vasaku vatsakese puudulikkus) ja südameklapi puudulikkusest tingitud vere regurgitatsioon.
Uuringuid kantserogeensuse ja mutageensuse kohta inimestel ja loomadel ei ole läbi viidud.
Piisavalt ja rangelt kontrollitud uuringud mõju raseduse kulgemisele ja reproduktiivfunktsioon inimestel ei ole. Andmed teratogeense toime kohta loomadel puuduvad, kuid 3 uuringus tiinetel lammastel on näidatud, et nitroprussiid läbib platsentat, tsüaniidi kontsentratsioon lootel sõltub emale manustatud annustest ja suur kiirus Tiinete lammaste nitroprussiid võib tekitada lootel surmava tsüaniidi kontsentratsiooni.
Biotransformeerub intraerütrotsüütide reaktsioonil hemoglobiiniga, moodustades tsüaanmethemoglobiini ja tsüaniidiooni. Tsüaniidiioonid erituvad kehast osaliselt väljahingatava vesiniktsüaniidi kujul, kuid põhiliselt muudetakse tiotsüanaadiks, mis eritub uriiniga (reaktsioonis osalevad mitokondri maksaensüüm rodanaas – tiosulfaattsüaniidvääveltransferaas – ja väävlidoonorid, peamiselt tiosulfaat, tsüstiin ja tsüsteiin). Tsüaniidiooni muundumiskiirus tiotsüanaadiks (tsüaniidi kliirens) on 1 mcg/kg/min ja see vastab naatriumnitroprussiidi metabolismi kiirusele (kui saavutatakse stabiilne kontsentratsioon) infusiooni korral kiirusega veidi üle 2 mcg. /kg/min (suurematel tsüaniidi infusioonikiirustel hakkab kogunema). Kopsude (hüdrotsüaniidi kujul) ja neerude kaudu (tiotsüanaadi kujul) organismist mitteeritunud tsüaniid seondub mitokondriaalsete tsütokroomidega ja häirib oksüdatiivset ainevahetust (rakud lülituvad üle anaeroobsele metabolismile või surevad hüpoksia tõttu).
Nitroprussiidi metabolism põhjustab methemoglobiini moodustumist nii tsüaanmethemoglobiini dissotsiatsiooni tulemusena, mis tuleneb nitroprussiidi esialgsest reaktsioonist hemoglobiiniga, kui ka hemoglobiini otsese oksüdeerumise tõttu nitrosorühmade vabanemisega.
Nitroprussiidi T1/2 vereplasmast on umbes 2 minutit, tiosulfaadi T1/2 (pärast IV infusiooni) umbes 20 minutit, tiotsüanaadi T1/2 umbes 3 päeva (neerupuudulikkusega võib see suureneda 2-3 korda).

Naatriumnitroprussiidil on arteriodileeriv, venodilateeriv ja antihüpertensiivne toime.

Sisaldab nitrosorühma (ühendatud CN-rühmade kaudu rauaaatomiga), mis kehas muundub lämmastikoksiidiks (NO), mis aktiveerib guanülaattsüklaasi. Suurendab cGMP moodustumist ja selle kontsentratsiooni veresoonte seina silelihasrakkudes ning põhjustab vasodilatatsiooni. Vasodilateeriva toime mehhanismis ei ole välistatud kaltsiumiioonide sisenemise otsene pärssimine aeglaste kanalite kaudu või müosiini fosforüülimise katkemine.

Naatriumnitroprussiid lõdvestab nii arterioolide kui ka veenide silelihaseid, vähendab perifeerset veresoonte resistentsust ja venoosset toonust, alandab vererõhku, müokardi järel- ja eelkoormust. Vähendab müokardi hapnikuvajadust ja parandab selle funktsiooni madala väljundiga. Naatriumnitroprussiidi hüpotensiivse toimega kaasneb südame löögisageduse kerge tõus ja vere minutimahu vähenemine ning reniini aktiivsuse suurenemine. Vähendab trombotsüütide agregatsiooni.

Ägeda müokardiinfarktiga patsientidel parandab see südamelihase perfusiooni tänu koronaarsete veresoonte laienemisele, vähendab südame tööd ja müokardi hapnikutarbimist (vähendab eel- ja järelkoormust) ning aitab vähendada infarkti tsooni suurust. Südamepuudulikkusega patsientidel, kelle SBP on üle 100 mm Hg. ja vasaku vatsakese suurenenud rõhk võib põhjustada südame väljundi suurenemist ilma liigse hüpotensioonita. Hüpotensiivne toime ilmneb 1-2 minuti jooksul pärast infusiooni algust ja jätkub 1-10 minutit pärast infusiooni lõppu. See on osutunud tõhusaks adjuvandina müokardiinfarkti (sh arteriaalse hüpertensiooni ja püsiva valu rinnus või vasaku vatsakese puudulikkusega patsientidel) ja südameklapi puudulikkusest tingitud vere regurgitatsiooni korral.

Uuringuid kantserogeensuse ja mutageensuse kohta inimestel ja loomadel ei ole läbi viidud. Puuduvad piisavad ja rangelt kontrollitud uuringud mõju kohta rasedusele ja reproduktiivfunktsioonile inimestel. Andmed teratogeense toime kohta loomadel puuduvad, kuid 3 uuringus tiinetel lammastel on näidatud, et nitroprussiid läbib platsentat, tsüaniidi kontsentratsioon lootel sõltub emale manustatud annustest ja suurel manustamisel. nitroprussiidi tiinetele lammastele, võib see tekitada lootele surmava kontsentratsiooniga tsüaniidi.

Farmakokineetika

Biotransformeerub intraerütrotsüütide reaktsioonil hemoglobiiniga, moodustades tsüaanmethemoglobiini ja tsüaniidiooni. Tsüaniidiioonid erituvad kehast osaliselt väljahingatava vesiniktsüaniidi kujul, kuid peamiselt muudetakse tiotsüanaadiks, mis eritub uriiniga (reaktsioonis osaleb maksa mitokondriaalne ensüüm rodanaasi - tiosulfaattsüaniidi vääveltransferaas - ja väävlidoonorid, peamiselt tiosulfaat, tsüstiin ja tsüsteiin). Tsüaniidiooni muundumiskiirus tiotsüanaadiks (tsüaniidi kliirens) on 1 mcg/kg/min ja see vastab naatriumnitroprussiidi metabolismi kiirusele (kui saavutatakse stabiilne kontsentratsioon) infusiooni korral kiirusega veidi üle 2 mcg. /kg/min (suurematel tsüaniidi infusioonikiirustel hakkab kogunema). Kopsude (hüdrotsüaniidi kujul) ja neerude kaudu (tiotsüanaadi kujul) organismist mitteeritunud tsüaniid seondub mitokondriaalsete tsütokroomidega ja häirib oksüdatiivset ainevahetust (rakud lülituvad üle anaeroobsele metabolismile või surevad hüpoksia tõttu).

Nitroprussiidi metabolism põhjustab methemoglobiini moodustumist nii tsüaanmethemoglobiini dissotsiatsiooni tulemusena, mis tuleneb nitroprussiidi esialgsest reaktsioonist hemoglobiiniga, kui ka hemoglobiini otsese oksüdeerumise tõttu nitrosorühmade vabanemisega.

T1/2 nitroprussiidi vereplasmast - umbes 2 minutit, T1/2 tiosulfaati (pärast IV infusiooni) - umbes 20 minutit, tiotsüanaadi - umbes 3 päeva (neerupuudulikkusega võib see suureneda 2-3 korda).

Näidustused

Äge ja krooniline (IIB-III staadium, resistentne diureetikumide ja südameglükosiididega ravile) südamepuudulikkus, hüpertensiivne kriis, kontrollitud hüpotensioon kirurgilised operatsioonid, tungaltera mürgistusest põhjustatud vasospasm, paroksüsmaalne hüpertensioon koos kirurgiline sekkumine feokromotsütoomi korral (enne operatsiooni ja operatsiooni ajal).

Annustamisskeem

IV, infusioon. Algannus - 0,3 mcg/kg/min, tavaline annus - 3 mcg/kg/min, maksimaalne annus täiskasvanutele kuni 10 mcg/kg/min (mitte rohkem kui 10 minutiks) või 500 mcg/kg (lühiajaliselt). infusioon).

Kõrvalmõju

Väljastpoolt närvisüsteem ja sensoorsed organid: tinnitus, mioos, pearinglus, närvilisus, ärevus, lihaste tõmblused, hüperrefleksia, motoorne rahutus, suurendama intrakraniaalne rõhk.

Südame poolelt veresoonte süsteem ja veri (hematopoees, hemostaas): liigne hüpotensioon, tagasilööginähtus (raske hüpertensioon) koos infusiooni kiire lõpetamisega, tahhükardia, bradükardia, EKG muutused, methemoglobineemia, trombotsüütide agregatsiooni vähenemine.

Seedetraktist: kõhuvalu, sh. mao piirkonnas, soolesulgus.

Muu: hüpotüreoidism, peavalu, higistamine, valu või punetus süstekohas, näo punetus, nahalööve.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Võimalik kasu emale võib siiski õigustada kasutamist võimalik risk loote jaoks. Tungimisandmed rinnapiim puuduvad, kuid arvestades tõsist potentsiaali kõrvalmõjud, peaksite ravimi võtmise lõpetama või katkestama rinnaga toitmine(vajadusel jätkake ravi).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, kaasasündinud atroofia nägemisnärvid ja tubaka amblüoopia (seotud defektse või puuduva rodonaasiga), kompenseeriv hüpertensioon aordi koarktatsioonis või arteriovenoosne šunteerimine; äge kongestiivne südamepuudulikkus, mis on põhjustatud perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisest; rikkumine aju vereringe või kriitiline seisund patsient (kui seda kasutatakse kontrollitud hüpotensiooni raviks).

Ettevaatlikult: aju puudulikkus ja koronaarne vereringe, koljusisene rõhu tõus (entsefalopaatia jne), maksa-, neeru- ja kopsufunktsiooni häired, kilpnäärme alatalitlus (tiotsüanaat pärsib joodi imendumist ja seondumist), hüpovitaminoos B 12; aneemia ja hüpovoleemia (kui seda kasutatakse kontrollitud hüpotensiooni korral), rasedus, imetamine, vanem vanus.

erijuhised

Ravi ajal on vajalik pidev vererõhu jälgimine (sBP peaks langema mitte rohkem kui 100-110 mm Hg), happe-aluse tasakaalu, methemoglobiini taseme jälgimine (soovitatav annuste puhul, mis on suuremad kui 10 mg/kg, ja veresuhkru tunnuste esinemise korral). isheemia) ja tiotsüanaat (igapäevaste intervallidega pikaajaliste infusioonide taustal annuses üle 3 mcg/kg/min) veres. Südame paispuudulikkuse korral on vajalik hemodünaamiline jälgimine ( invasiivsed meetodid) ja diurees.

Kui 10 minuti jooksul manustamine kiirusega 10 mikrogrammi/kg minutis ei alanda vererõhku piisavalt, on soovitatav infusioon viivitamatult peatada.

Seda manustatakse ainult intravenoosselt infusiooni teel, kasutades eelistatavalt mahulist infusioonipumpa (tavapäraste intravenoossete süsteemide kasutamine on ebapiisava annustamistäpsuse tõttu välistatud). Võimaliku ärritava toime tõttu tuleks vältida ekstravaskulaarset manustamist.

Tuleb märkida, et infusioonikiirustel üle 2 mcg/kg/min moodustuvad tsüaniidioonid kiiremini, kui organism suudab neid elimineerida.

Methemoglobiini puhverdav toime tsüaniidi vastu ammendub naatriumnitroprussiidi annuses 500 mcg/kg (infusioon kiirusega 10 mcg/kg/min vähem kui 1 tunni jooksul), üle selle taseme. toksiline toime tsüaniidiga kokkupuude võib olla kiire, tõsine ja surmav.

Naatriumtiosulfaadi samaaegne manustamine 5–10-kordse naatriumnitroprussiidi infusioonikiirusega võib vähendada tsüaniidi toksilisuse riski, kuid arvestada tuleb hüpotensiivse toime suurenemise (üks aruanne), tiotsüanaadi toksilisuse ja hüpovoleemiaga.

Kui hüpotensioon on ülemäärane, aeglustage või katkestage infusioon; sümptomid kaovad kiiresti (1-10 minuti jooksul).

Arvestada tuleb sallivuse võimalusega.

Lahus valmistatakse vahetult enne kasutamist. Lahuseid ei tohi säilitada kauem kui 24 tundi.

Värskelt valmistatud lahus on pruunika varjundiga. Kui lahus on kollakaspruun, oranž, helepunane, sinine või roheline värv, tuleb see välja vahetada ja hävitada.

Pärast valmistamist tuleb konteiner lahusega mähkida läbipaistmatusse musta paberisse, plastkilesse või pakendis sisalduvasse metallfooliumisse (lahus on tundlik teatud valguse lainepikkuste suhtes). Infusioonivoolikud ja voolikud ei ole mähitud.

Nitroprussiidi sisaldavale infusioonivedelikule ei tohi lisada muid ravimeid.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt antihüpertensiivseid ravimeid, tuleb nitroprussiidi annust vähendada.

Üleannustamine

Naatriumnitroprussiidi üleannustamine

Sümptomid: liigne hüpotensioon (elutähtsate kehade verevarustuse häired olulised elundid, pöördumatu isheemiline kahjustus, võimalik surma), methemoglobineemia.

Ravi: hüpotensiooni korral – aeglustada või peatada infusioon, anda patsiendile Trendelenburgi asend; hüpotensiooni tekkega annustest, mis on efektiivsed pumpamisfunktsiooni taastamiseks vasaku vatsakese kongestiivse südamepuudulikkuse korral, on võimalik lisakasutus inotroopsed ained (dopamiin, dobutamiin), methemoglobineemia korral - metüleensinise manustamine annuses 1-2 mg/kg IV mitme minuti jooksul.

Tiotsüanaadi mürgistus

Sümptomid: ataksia, pearinglus, peavalu, tinnitus, ähmane nägemine, iiveldus ja oksendamine, õhupuudus, deliirium, teadvusekaotus.

Ravi: hemodialüüs (kliirens dialüüsi ajal võib läheneda verevoolu kiirusele dialüüsis).

Tsüaniidimürgitus

Sümptomid: reflekside puudumine, kooma, raske müdriaas, roosa nahka, eemalt kuuldavad valjud südamehääled, hüpotensioon, nõrk pulss, pindmine hingamine, metaboolne atsidoos.

Ravi: alustada põhjendatud kahtluse tekkimisel (enne laboratoorsete analüüside tulemuste saamist). Skeem 1: naatriumnitriti (3% lahus) manustamine annuses 4-6 mg/kg IV 2-4 minuti jooksul või amüülnitriti sissehingamine, seejärel (kohe pärast naatriumnitriti infusiooni) - naatriumtiosulfaat annuses 150-200 mg/kg infusioonina (standardannus täiskasvanutele on 50 ml 25% lahust). Seda raviskeemi võib korrata 2 tunni pärast, kasutades pooli annuseid.

Skeem 2: oksükobalamiini manustamine (iv 15 minuti jooksul) annuses, mis võrdub kahekordse naatriumnitroprussiidi koguannusega (oksükobalamiini lahus valmistatakse, lahjendades 0,1 g 100 ml 5% glükoosilahuses), seejärel naatriumtiosulfaadi lahust (12,5 g) 50 ml 5% glükoosilahuses intravenoosselt 10 minutit). Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Ravimite koostoimed

Kell samaaegne kasutamine dobutamiiniga on võimalik suurendada südame väljundit ja vähendada kopsukapillaarides olevat kiilrõhku. Hüpotensiivset toimet võivad vähendada östrogeenid ja sümpatomimeetikumid ning suurendada teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

| Naatriumnitroprussiid

Analoogid

Naniprus

Retsept

Rp.: Natrii nitroprussidi 0,05
D.t.d.N. 10 in amp.
S. Enne kasutamist lahustage intravenoosselt 5% glükoosilahuses. Manustada kohe pärast valmistamist (intravenoosne tilguti)

farmakoloogiline toime

Perifeerne vasodilataator. Sellel on arteriodileeriv, venodilateeriv ja antihüpertensiivne toime. Naniprus vähendab arterite ja veenide toonust otsese müotroopse toime tõttu. Välisseade laieneb arteriaalsed veresooned, naatriumnitroprussiid vähendab järelkoormust, vähendab vasaku vatsakese täitumisrõhku ja alandab vererõhku. Laienev perifeersed veenid, vähendab südame eelkoormust, mis toob kaasa süsteemse ja intrakardiaalse hemodünaamika paranemise ning rõhu languse kopsuvereringes. Mõnel juhul põhjustab see refleks-tahhükardiat. Toimemehhanism on seotud nii guanülaattsüklaasi aktiveerimisega kui ka rakusisese tsüklilise guanosiinmonofosfaadi suurenemisega ning kaltsiumiioonide voolu pärssimisega (kaltsiumiioonide sisenemise otsene pärssimine aeglaste kanalite kaudu) ja müosiini katkemisega. fosforüülimine. Antihüpertensiivne toime ilmneb esimesel minutil pärast intravenoosset manustamist. Ravimi toime on lühiajaline kiire metabolismi tõttu veres.

Rakendusviis

Manustatakse intravenoosselt infusioonina.
Ravi Naniprusega viiakse läbi haiglatingimustes, kus on võimalik jälgida vererõhku ja käitumist elustamismeetmed ja kus on saadaval tsüaniidi mürgisuse ravi. Nanipruse IV boolusmanustamine on vastunäidustatud.
Annus määratakse individuaalselt, jälgides pidevalt vererõhku.
Hüpertensiivne kriis, kontrolli all arteriaalne hüpotensioon ajal kirurgilised sekkumised Täiskasvanud: patsientidele, kes ei saa antihüpertensiivseid ravimeid, on annus tavaliselt 3 mcg/kg/min. Algannus on 0,3-1,5 mcg/kg/min. Annust suurendatakse järk-järgult (0,5 mcg/kg/min iga 5 minuti järel), kuni saavutatakse antihüpertensiivne toime. Annust kohandatakse nii, et vererõhu langus esimesel infusioonitunnil ei ületaks 25% algtasemest, mis on tingitud müokardi, aju- või neeruisheemia ohust. Maksimaalne annus täiskasvanutel on see 8-10 mcg/kg/min.
Kui 10 minuti jooksul manustamine kiirusega 10 mikrogrammi/kg/min ei alanda vererõhku piisavalt, on soovitatav infusioon viivitamatult peatada. Ärge ületage annust rohkem kui 500 mcg/min. Arteriaalse hüpotensiooni kontrolli all hoidmiseks operatsiooni ajal või antihüpertensiivsete ravimite võtmise ajal 3 tundi enne infusiooni piisab, kui manustada koguannus 1 mg/kg kehamassi kohta. Kompenseeriva reaktsiooni (katehhoolamiinide ja reniini järsk tõus, tahhükardia) vältimiseks, eriti patsientidel noor, tuleb annust järk-järgult suurendada kuni soovitud annuseni terapeutiline toime. Manustamiskiirust vähendatakse ka järk-järgult, 10-30 minuti jooksul, et vältida vererõhu järsku tõusu. Lapsed: Nanipruse kasutamise kogemus lastel on piiratud. Keskmine annus on sama, mis täiskasvanud patsientidel.
Eakad patsiendid (üle 65-aastased): ravi algab Nanipruse manustamisega väikestes annustes, kuna vanemad patsiendid on ravimi suhtes tundlikumad (antihüpertensiivse toime kiirem areng).
Ravi kestus
Kui antihüpertensiivne toime on saavutatud, tuleb manustamist jätkata vaid mõne tunni jooksul, et vältida tsüaniidi toksilisuse ohtu. Ravi Naniprusega ei tohi kesta kauem kui 72 tundi.Pärast ravimi kasutamise lõpetamist tuleb alustada alternatiivne ravi antihüpertensiivsed ravimid suukaudseks manustamiseks.
Südamepuudulikkus
Algannus on 10-15 mcg/min, mida suurendatakse järk-järgult iga 5-10 minuti järel 10-15 mcg/min võrra. Vajadusel võib rahuldava terapeutilise toime saavutamiseks annust suurendada vahemikus 10-200 mcg/min. Kui ravimi manustamise ajal tekivad arteriaalse hüpotensiooni, hüpoperfusiooni või mõne muu sümptomi sümptomid kõrvaltoimed, tuleb infusioonikiirust vähendada või see katkestada.
Infusiooni manustamist võib jätkata, kuni suukaudsele ravile üleminek on ohutu. Reeglina ei tohi ravimit kasutada kauem kui 72 tundi.
Infusioonilahuse valmistamise ja manustamise reeglid Naniprust lüofiliseeritud pulbri kujul tohib kasutada ainult lahjendatud infusioonilahuse valmistamiseks. Infusioonilahus valmistatakse vahetult enne kasutamist (lahust ei tohi kasutada hiljem kui 4 tundi pärast valmistamist). 1 ravimi ampulli sisu lahjendatakse kaasasolevas lahustis. Saadud lahust lahjendatakse täiendavalt 500 ml 5% dekstroosi (glükoosi) lahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses, kaitstes infusioonilahust valguse eest. Infusioon viiakse läbi infusioonipumba abil, millega kaasneb pidev vererõhu jälgimine.
Kogu infusioonisüsteem peab olema otsesest isoleeritud päikesevalgus kasutades musta kilekotti. Infusioonilahust ei tohi segada teiste ravimitega.

Näidustused

Hüpertensiivne kriis;
- kontrollitud arteriaalne hüpotensioon kirurgiliste sekkumiste ajal (verekaotuse vähendamiseks);
- äge südamepuudulikkus, kui on vaja kiiresti vähendada vasaku vatsakese järelkoormust, et vähendada vasaku vatsakese täitumusrõhku;
- äge vasaku vatsakese puudulikkus koos kopsutursega.

Vastunäidustused

Sümptomaatiline (kompensatoorne) arteriaalne hüpertensioon (koos arteriovenoosse šundi või aordi koarktatsiooniga);
- äge häire aju vereringe;
- suurenenud intrakraniaalne rõhk;
- arteriaalne hüpotensioon;
- krooniline südamepuudulikkus, mis on seotud perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisega;
- aordi stenoos;
- hüpovoleemia;
- hüpotüreoidism (tiotsüanaat pärsib joodi imendumist ja seondumist);
- vitamiini B12 hüpovitaminoos;
- sulforüültransferaasi (rodanaasi) puudulikkus Leberi silmaatroofiaga patsientidel;
- nägemisnärvi atroofia;
- glaukoom;
- raske maksapuudulikkus;
- raske neerupuudulikkus;
- Rasedus;
- laktatsiooniperiood (imetamine);
- suurenenud tundlikkus toimeainetele ja abiainetele.
Hädaolukordades (tervislikel põhjustel) on need vastunäidustused suhtelised.
Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada hüpotermia, hüponatreemia, südame isheemiatõvega ja eakatel patsientidel.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed on põhjustatud ravimi võimest kiiresti ja oluliselt vähendada vererõhku või selle peamiste metaboliitide (tsüaniid ja tiotsüanaat) toksilisust.
Võimalik: iiveldus, oksendamine, suurenenud higistamine, peavalu, ärevus, pearinglus, lihasspasmid, hüperrefleksia, kiire langus Vererõhk, tahhükardia, bradükardia, ebamugavustunne rinnus, kõhuvalu; liiga suurtes annustes kasutamisel - tsüaniidimürgistuse teke (oksendamine, teadvusekaotus, kudede hüpoksia); infusiooni kiire lõpetamisega - tagasilöögi sündroom. Need sümptomid kaovad, kui infusioonikiirust aeglustatakse või kui infusioon ajutiselt peatatakse.
Dermatoloogilised reaktsioonid: väga harv - nahalööbed, sügelus, erüteem (nõutavad infusiooni peatamist).
Kohalikud reaktsioonid: punetus, turse, äge flebiit.
Muu: harva - trombotsüütide arvu vähenemine; väga harva - hüpotüreoidism

Vabastamise vorm

Lüofiliseeritud (kuivatatud vaakumis külmutamisega) 0,05 g ampullides.

TÄHELEPANU!

Vaadataval lehel olev teave on loodud ainult informatiivsel eesmärgil ega propageeri mingil viisil eneseravimist. Ressursi eesmärk on anda tervishoiutöötajatele lisateavet teatud ravimite kohta, tõstes seeläbi nende professionaalsuse taset. Ravimi "" kasutamine nõuab tingimata konsulteerimist spetsialistiga, samuti tema soovitusi teie valitud ravimi kasutusmeetodi ja annuse kohta.

On palju ravimeid, millel on hüpotensiivne toime. Tavaliselt kasutatakse vererõhku langetavaid ravimeid kombineeritult ja süstemaatiliselt (1-2 korda päevas). Seda ravitakse nii hüpertooniline haigus. Mõnel juhul tavalised ei tööta. Siis kasutatakse kangemaid ravimeid, näiteks naatriumnitroprussiidi lahust. Seda ravimit ei kasutata süstemaatiliselt ja välja arvatud juhul, kui see on tõsine vajalik. See ei ole valikravim arteriaalse hüpertensiooni ega kroonilise südamepuudulikkuse raviks. Seda kasutatakse ainult hädaolukorras kui inimkeha ei reageeri teistele vererõhku langetavatele ravimitele (diureetikumid), ei saa naatriumnitroprussiidi lahust manustada iseseisvalt, ilma arsti retseptita.

Millist mõju avaldab ravim kehale?

Ravim "Sodium Nitroprusside" (valem - C 5 FeN 6 Na 2 O) kuulub perifeersete vasodilataatorite rühma. See on tumepunase ainena kristallide või pulbri kujul. Kuid selle valmistamisel lahjendatakse see veega ja kasutatakse ainult sisse vedelal kujul. Kuna aine sisaldab nitrosorühma, põhjustab ravimi kasutamine vasodilatatsiooni. See juhtub järgmiselt: see keemiline ühend allaneelamisel muutub see lämmastikoksiidiks ja aktiveerib ensüümi guanülaattsüklaas. Selle tulemusena suureneb cGMP moodustumine, mis kipub kogunema veresoonte silelihastesse ja põhjustab selle lõdvestamist. Selle põhjal on ravimil "Sodium Nitroprusside" järgmised toimed: arterio- ja venodilateeriv, samuti hüpotensiivne. Tänu sellele paraneb kiiresti veresoonte süsteemi toimimine. Lisaks toimib lahus nagu südameglükosiidid, st vähendab müokardi hapnikuvajadust. See efekt saavutatakse eel- ja järelkoormuse vähendamisega.

Näidustused ravimi kasutamiseks

Tuleb mõista, et ravimit kasutatakse ainult hädaolukorras, kui rasked haigused ja keha resistentsus teiste ravimirühmade suhtes. Näidustused ravimi kasutamiseks on:

Äge südamepuudulikkus. Eelkõige viitab see arengule kopsuturse(südame astma). Ravim takistab kiiresti see olek diureetikumide toime puudumisel.
Raske krooniline südamepuudulikkus. CHF äärmuslikud staadiumid (2 b, 3) ei ole alati ravitavad. Seetõttu resistentsusega teistele ravimitele ja raskes seisundis Patsiendile määratakse perifeersed vasodilataatorid.
Mõnel juhul kasutatakse ravimit müokardiinfarkti korral, et leevendada survet südame veresoontes, samuti vältida kardiogeense šoki teket.
Järeleandmatu traditsiooniline ravi arteriaalne hüpertensioon. Vasodilataatoreid saab kasutada feokromotsütoomi, paroksüsmaalsete kriiside ja ka arengu korral. rasked tüsistused põhjustatud vererõhu järsust tõusust (insult, psühhogeensed häired, südameatakk).
Tungaltera mürgistus. See taim põhjustab veresoonte teravat spasmi, mida saab nõrgestada ravimi "Sodium Nitroprusside" abil. Pakendis olevad kasutusjuhised peaksid olema kiirabiarstidel ja elustamisarstidel hästi läbi uuritud.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Ravimit ei tohi kasutada hemorraagilise insuldi korral ega pärast seda. See on vastunäidustatud inimestele, kes põevad kroonilisi haigusi neerupuudulikkus ja hüpotüreoidism. Samuti ei soovitata seda kasutada inimestel, kellel on suurenenud koljusisene rõhk. Ravimi kasutamine lastele, rasedatele ja inimestele on keelatud vanas eas. Teine vastunäidustus on talumatus toimeaine allergiliste reaktsioonide tekkega.

hulgas kõrvalmõjud ravimi "Sodium Nitroprusside" kasutamisest tasub esile tõsta järsk langus vererõhk(sel juhul peate selle manustamise kohe lõpetama), südame löögisageduse tõus, pearinglus, üldine nõrkus ja iiveldus.

Keemiline reaktsioon naatriumnitroprussiidiga

Lisaks pakkumisele terapeutiline toime, kasutatakse ainet naatriumnitroprussiidi keemilised reaktsioonid. Kui see segatakse ketoonkehaga (atsetooniga) ja asetatakse aluselisesse keskkonda, näete selle ühendi värvi hämmastavat muutust. Sellisteks teisendusteks kasutatakse 4 katseklaasi. Igasse pannakse ainult 1 aine - naatriumnitroprussiid, atsetoon, leelis, äädikhape. Esimesel juhul omandab saadud lahus ere oranžikaspunase tooni. Seejärel see ühend lahjendatakse äädikhape. Värvus muutub uuesti, seekord muutub vedelik tumepunaseks või lillaks.

Ravim "Naatriumnitroprussiid": kasutusjuhised

Ravimi manustamiseks peate saama intravenoosse juurdepääsu. Vahetult enne ravimi infusiooni alustamist tuleb see lahjendada 5% -ga. Selleks tuleb 1 ampull ravim tõmmata süstlasse ja lahjendada 5 ml vedelikus. Saadud segu lisatakse uuesti lahustamiseks viaali 5% glükoosiga. Pärast seda nad valivad vajalik annus. See varieerub vahemikus 0,3 kuni 8 mikrogrammi 1 kg kehakaalu kohta. Infusioon tehakse süsteemi kaudu. Seda tuleks alustada väikese annusega, suurendades seda järk-järgult elutähtsate näitajate kontrolli all. olulised näitajad(BP, pulss, pulss). Samuti on vaja kehtestada vastuvõetav infusioonikiirus 2,5–3 mcg/kg minutis. Annustamine sõltub ravimi manustamise ajast. Pikaajalise infusiooni korral on vaja jälgida naatriumnitroprussiidi ravimis sisalduva tsüaniidi taset. Ravimi kasutamise juhiseid tuleb rangelt järgida.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi ja teiste kasutamine ei ole soovitatav, kuna võib tekkida šokiseisund. Te peaksite teadma, et kasutamine suukaudsed rasestumisvastased vahendid vähendab ravimi efektiivsust. Ravimi kombineerimisel Dobutamiiniga on vaja hoolikalt jälgida patsiendi elutähtsaid tunnuseid (võimalik, et vererõhu langus, kopsuveresoonte ummikud, samuti südame väljundi suurenemine).

Brutovalem

C5FeN6Na2O

Aine farmakoloogiline rühm naatriumnitroprussiid

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

14402-89-2

Aine omadused Naatriumnitroprussiid

Punakaspruunid kristallid (või pulber). Vees kergesti lahustuv.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- antihüpertensiivne, arteriodileeriv.

Sellel on arteriodileeriv, venodilateeriv ja antihüpertensiivne toime.

Lõõgastab nii arterioolide kui ka veenide silelihaseid, vähendab perifeerset veresoonte resistentsust ja venoosset toonust, alandab vererõhku, müokardi järel- ja eelkoormust. Vähendab müokardi hapnikuvajadust ja parandab selle funktsiooni madala väljundiga. Hüpotensiivse toimega kaasneb südame löögisageduse kerge tõus ja vere minutimahu vähenemine ning reniini aktiivsuse suurenemine. Vähendab trombotsüütide agregatsiooni.

Ägeda müokardiinfarktiga patsientidel parandab see südamelihase perfusiooni tänu koronaarsete veresoonte laienemisele, vähendab südame tööd ja müokardi hapnikutarbimist (vähendab eel- ja järelkoormust) ning aitab vähendada infarkti tsooni suurust. Südamepuudulikkusega patsientidel, kelle SBP on üle 100 mm Hg. Art. ja vasaku vatsakese suurenenud rõhk võib põhjustada südame väljundi suurenemist ilma liigse hüpotensioonita. Hüpotensiivne toime ilmneb 1-2 minuti jooksul pärast infusiooni algust ja jätkub 1-10 minutit pärast infusiooni lõppu. See on osutunud tõhusaks adjuvandina müokardiinfarkti (sh arteriaalse hüpertensiooni ja püsiva valu rinnus või vasaku vatsakese puudulikkusega patsientidel) ja südameklapi puudulikkusest tingitud vere regurgitatsiooni korral.

Uuringuid kantserogeensuse ja mutageensuse kohta inimestel ja loomadel ei ole läbi viidud.

Puuduvad piisavad ja rangelt kontrollitud uuringud mõju kohta rasedusele ja reproduktiivfunktsioonile inimestel. Andmed teratogeense toime kohta loomadel puuduvad, kuid 3 uuringus tiinetel lammastel on näidatud, et nitroprussiid läbib platsentat, tsüaniidi kontsentratsioon lootel sõltub emale manustatud annustest ja suurel manustamisel. nitroprussiidi tiinetele lammastele, võib see tekitada lootele surmava kontsentratsiooniga tsüaniidi.

T1/2 nitroprussiidi vereplasmast - umbes 2 minutit, T1/2 tiosulfaati (pärast IV infusiooni) - umbes 20 minutit, tiotsüanaadi - umbes 3 päeva (neerupuudulikkusega võib see suureneda 2-3 korda).

Aine kasutamine Naatriumnitroprussiid

Äge ja krooniline (IIB-III staadium, resistentne diureetikumide ja südameglükosiidide ravile) südamepuudulikkus, hüpertensiivne kriis, kontrollitud hüpotensioon operatsiooni ajal, tungaltera mürgistusest põhjustatud vasospasm, paroksüsmaalne hüpertensioon feokromotsütoomi operatsiooni ajal (enne ja operatsiooni ajal).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, kaasasündinud nägemisnärvi atroofia ja tubaka amblüoopia (seotud defektse või puuduva rodonaasiga), kompenseeriv hüpertensioon aordi koarktatsioonis või arteriovenoosne šunteerimine; äge kongestiivne südamepuudulikkus, mis on põhjustatud perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemisest; tserebrovaskulaarne õnnetus või patsiendi kriitiline seisund (kui seda kasutatakse kontrollitud hüpotensiooni korral).

Kasutuspiirangud

Tserebraal- ja koronaarvereringe puudulikkus, koljusisene rõhk (entsefalopaatia jne), maksa-, neeru- ja kopsufunktsiooni häired, kilpnäärme alatalitlus (tiotsüanaat pärsib joodi imendumist ja seondumist), hüpovitaminoos B 12; aneemia ja hüpovoleemia (kui seda kasutatakse kontrollitud hüpotensiooni korral), rasedus, imetamine, vanadus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Võimalik kasu emale võib õigustada kasutamist, hoolimata võimalikust ohust lootele. Puuduvad andmed rinnapiima eritumise kohta, kuid tõsiste võimalike kõrvaltoimete tõttu peate lõpetama ravimi võtmise või lõpetama rinnaga toitmise (vajadusel jätkake ravi).

Aine kõrvaltoimed Naatriumnitroprussiid

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: tinnitus, mioos, pearinglus, närvilisus, ärevus, lihastõmblused, hüperrefleksia, rahutus, suurenenud koljusisene rõhk.

Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist ja veri (hematopoees, hemostaas): liigne hüpotensioon, tagasilöögi fenomen (raske hüpertensioon) koos infusiooni kiire katkestamisega, tahhükardia, bradükardia, EKG muutused, methemoglobineemia, trombotsüütide agregatsiooni vähenemine.

Seedetraktist: kõhuvalu, sh. mao piirkonnas, soolesulgus.

Muud: hüpotüreoidism, peavalu, higistamine, valu või punetus süstekohas, näo punetus, nahalööve.

Interaktsioon

Dobutamiiniga samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada südame väljundit ja vähendada kopsukapillaarides esinevat survet. Hüpotensiivset toimet võivad vähendada östrogeenid ja sümpatomimeetikumid ning suurendada teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Üleannustamine

Naatriumnitroprussiidi üleannustamine.

Sümptomid: liigne hüpotensioon (elutähtsate organite verevarustuse häired, pöördumatud isheemilised kahjustused, võimalik surm), methemoglobineemia.

Ravi: hüpotensiooni korral - aeglustage või peatage infusioon, andke patsiendile Trendelenburgi asend; hüpotensiooni tekkega annustest, mis on efektiivsed pumbafunktsiooni taastamiseks vasaku vatsakese kongestiivse südamepuudulikkuse korral, on võimalik inotroopsete ainete (dopamiin, dobutamiin) täiendav kasutamine; methemoglobineemia korral metüleensinise manustamine annuses 1-2 mg / kg IV mitu minutit.

Tiotsüanaadi mürgistus.

Sümptomid: ataksia, pearinglus, peavalu, tinnitus, ähmane nägemine, iiveldus ja oksendamine, õhupuudus, deliirium, teadvusekaotus.

Ravi: hemodialüüs (kliirens dialüüsi ajal võib läheneda verevoolu kiirusele dialüüsis).

Tsüaniidimürgitus.

Sümptomid: reflekside puudumine, kooma, raske müdriaas, roosa nahk, eemalt kuuldavad valjud südamehääled, hüpotensioon, nõrk pulss, pindmine hingamine, metaboolne atsidoos.

Ravi: alustada põhjendatud kahtluse tekkimisest (enne laboratoorsete analüüside tulemuste saamist). Skeem 1: naatriumnitriti (3% lahus) manustamine annuses 4-6 mg/kg IV 2-4 minuti jooksul või amüülnitriti sissehingamine, seejärel (kohe pärast naatriumnitriti infusiooni) - naatriumtiosulfaat annuses 150-200 mg/kg infusioonina (standardannus täiskasvanutele on 50 ml 25% lahust). Seda raviskeemi võib korrata 2 tunni pärast, kasutades pooli annuseid.

Manustamisviisid

IV, infusioon.

Ettevaatusabinõud aine kohta Naatriumnitroprussiid

Ravi ajal on vajalik pidev vererõhu jälgimine (sBP peaks langema mitte rohkem kui 100-110 mm Hg), happe-aluse tasakaalu, methemoglobiini taseme jälgimine (soovitatav annuses üle 10 mg/kg ja veresuhkru olemasolu). isheemia nähud) ja tiotsüanaat (päevaste intervallidega pikaajaliste infusioonide taustal annuses üle 3 mcg/kg/min) veres. Südame paispuudulikkuse korral on vajalik hemodünaamika (invasiivsed meetodid) ja diureesi jälgimine.

Kui 10 minuti jooksul manustamine kiirusega 10 mikrogrammi/kg minutis ei alanda vererõhku piisavalt, on soovitatav infusioon viivitamatult peatada.

Tuleb märkida, et infusioonikiirustel üle 2 mcg/kg/min moodustuvad tsüaniidioonid kiiremini, kui organism suudab neid elimineerida.

Methemoglobiini puhverdav toime tsüaniidi vastu ammendub naatriumnitroprussiidi annuses 500 mcg/kg (infusioon kiirusega 10 µg/kg/min vähem kui 1 tunni jooksul); sellest tasemest kõrgemal võib tsüaniidi toksilisus olla kiire, raske ja surmav.

Kui hüpotensioon on ülemäärane, aeglustage või katkestage infusioon; sümptomid kaovad kiiresti (1-10 minuti jooksul).

Arvestada tuleb sallivuse võimalusega.

erijuhised

Lahus valmistatakse vahetult enne kasutamist. Lahuseid ei tohi säilitada kauem kui 24 tundi.

Värskelt valmistatud lahus on pruunika varjundiga. Kui lahus on kollakaspruun, oranž, helepunane, sinine või roheline, tuleb see asendada ja hävitada.

Nitroprussiidi sisaldavale infusioonivedelikule ei tohi lisada muid ravimeid.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt antihüpertensiivseid ravimeid, tuleb nitroprussiidi annust vähendada.