Ettevalmistused selleks intravenoosne manustamine vajalik, kui teil on vaja kiiresti saada tervendav toime. Kui inimesel on hüpertooniline haigus, selline vajadus ilmneb kriisi ajal – vererõhu järsk tõus väga kõrgetele numbritele. Selle peatamiseks kasutatakse Enapit ampullides - kasutusjuhendis kirjeldatakse teile selle ravimiga ravimise omadusi.
Koostis ja vabastamise vorm
Peaasi toimeaine ravimid - enalaprilaat - enalapriili aktiivne metaboliit. Ladinakeelne nimi ained - Enalaprilaat. Selle annus on 1,25 mg 1 ml ravimi kohta. On ainult üks doseerimisprotsent, muid võimalusi pole. Enap toodetakse klaasampullides mahuga 1 ml. Enapi pakis on viis ampulli. Lahus on selge ja värvitu, värvuse või sademe ilmnemine näitab, et ravimit ei tohi kasutada. Statsionaarseks kasutamiseks asetatakse Enap ampullid 50 tk karpidesse. Ravimit toodab Sloveenia ettevõte KRKA.
Enap - selge lahus 1 ml ampullisFarmakoloogiline rühm ja toime
Ravim kuulub AKE inhibiitorid. See akronüüm tähistab angiotensiini konverteerivat ensüümi. See aine on vajalik angiotensiin 1 üleminekuks angiotensiin 2-ks. Viimase toimel toodetakse aldosterooni, kortikosteroidi, mis mõjutab veresoonte toonust.
Video räägib angiotensiini väärtusest:
AKE inhibiitorid blokeerivad kogu selle protsessi, mille tulemuseks on lõõgastus veresoonte sein ja rõhu langus. Enalaprilaadi kasutusala hõlmab järgmist:
- aktiivsuse pärssimine sümpaatne osakond närvisüsteem;
- perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine;
- vererõhu stabiliseerimine;
- müokardi koormuse vähendamine.
Ravimi toimet ei tuvastata juba viiendal minutil pärast manustamist. Maksimum registreeritakse neljandaks tunniks, üldiselt on toimeaeg kuus tundi. See nõuab ravimi manustamist 4 korda päevas.
Tähtis! Kõige intensiivsem terapeutiline toime märgitud aadressil kõrge tase reniin vereplasmas.
Jaotumine kehas
Enalaprilaat on enalapriili derivaat. Selle efektiivsust täheldatakse ainult venoossesse voodisse sisestamise tulemusena. Ravim saavutab maksimaalse kontsentratsiooni 15 minuti pärast, see hakkab toimima 5 minuti jooksul pärast manustamist. Tänu sellele saab ravimit kasutada hädaolukordades.
Intravenoosne manustamine võimaldab ravimil toimida 5 minuti jooksul Aine seondub plasmavalkudega 60%. See esineb veres muutumatul kujul. See ei läbi kehas metaboolseid reaktsioone. Peaaegu täielikult eritub uriiniga.
Kui ametisse määratakse
Enap süstelahust manustatakse intravenoosselt ja see on ette nähtud erakorralist abi vajavate ägedate seisundite raviks:
- hüpertensiivne kriis;
- entsefalopaatia hüpertensiooni taustal;
- võimetus võtta antihüpertensiivseid ravimeid suukaudselt.
Ravi käib süstitavad ravimid rangelt sisse statsionaarsed tingimused. Raske südamepuudulikkusega patsientidel tekib raske hüpotensioon. Seetõttu on ravi ajal vaja kontrollida vererõhu taset ja muid südametegevuse näitajaid.
Tähtis! Intramuskulaarne manustamine ravim on keelatud.
Enapi süstimine on näidustatud põletushaavadega inimestele suuõõne või söögitoru, pärast operatsiooni seedetrakt, ägenemisega vaimuhaigus- juhtudel, kui isik ei saa või keeldub tablette võtmast.
Ravimit on lubatud välja kirjutada kroonilise diabeediga patsientidele kopsuhaigused, stenokardia. Enalaprilaat ei mõjuta teiste ainete – glükoosi, rasvade, uurea – metabolismi.
Mis on hüpertensiivne kriis
See seisund on primaarse või sekundaarse hüpertensiooni tüsistus. Kriisi iseloomustab vererõhu järsk tõus väga kõrgele tasemele – 180 mm Hg või rohkem. süstoolne rõhk. Kriis võib põhjustada järgmisi tüsistusi:
- neurovegetatiivsed häired;
- ajuvereringe rikkumine;
- äge müokardi puudulikkus,
Selle seisundi põhjused on emotsionaalsed või füüsiline ületöötamine, alkoholi üleannustamine, antihüpertensiivse ravi puudumine. Kriisi kulg on iseloomulik sekundaarsele arteriaalsele hüpertensioonile, näiteks feokromotsütoomiga.
Kell hüpertensiivne kriis tugev peavalu Sõltuvalt sellest, kliiniline pilt Kriise on mitut tüüpi:
- neurovegetatiivne;
- vesi-sool;
- kramplik.
Peamine sümptom on vererõhu järsk tõus. Esinevad intensiivsed peavalud, iiveldus koos oksendamisega, tugev nõrkus. Patsient märgib kärbeste virvendust silmade ees ja tinnitust. Neurovegetatiivse kriisiga on võimalik tugev higistamine, kehatemperatuuri muutused. Vee-soolaga kaasneb uriinipeetus, turse kiire areng. Selle tüsistus võib olla neerufunktsiooni puudulikkus. Sest kramplik vorm mida iseloomustavad krambid ja teadvuse depressioon. See vorm on kõige raskem.
Soovitav on ravi läbi viia statsionaarsetes tingimustes. Maksimaalse saavutamiseks kiire mõju ravimeid, sealhulgas enalapriili, manustatakse intravenoosselt. Pärast kuputamist äge seisund patsiendil soovitatakse elustiili normaliseerida, keelduda halvad harjumused võtta regulaarselt spetsiifilist antihüpertensiivset ravi.
Pärast intravenoossete süstide kursuse lõppu viiakse inimene Enapi sisse võtma. Vajadusel lisage ravimeid teistest rühmadest.
Mis on hüpertensiivne entsefalopaatia
See seisund ilmneb pika ja tugeva tõusu taustal intrakraniaalne rõhk. Sageli juhtub see hüpertensiivse kriisiga. Entsefalopaatia põhjused on tegurid, mis põhjustavad ajuveresoonte spasme:
- suitsetamine ja alkoholi kuritarvitamine;
- ravimid;
- ajuveresoonte ateroskleroos;
- ravimite mürgistus.
Entsefalopaatia tekib sageli pikaajalise vererõhu tõusuga Entsefalopaatia moodustub taustal pidev kasv BP või selle järsk hüpe. Sellel haigusel on iseloomulikud sümptomid:
- väga intensiivne peavalu;
- iiveldus, mis põhjustab kiiresti korduvat oksendamist;
- nägemis- ja kuulmiskahjustus;
- teadvuse rõhumine;
- ajukelme ärritusnähud;
- krambihood.
Seisund on üsna tõsine ja nõuab kiiret ravi arstiabi. Entsefalopaatia kõrvaldamine toimub statsionaarsetes tingimustes. Raviks kasutatakse ravimite kompleksi, sealhulgas intravenoosne vorm enalapriil.
Hüpertensiooni tüsistuste kohta saate teada videost:
Ravimi manustamisviis
Enap tuleb manustada iga 6 tunni järel, 1 ml (1,25 mg) lahust. Enapi süstimine toimub kahel viisil:
- veeni joaga, järk-järgult;
- veeni tilguti, lahjendamine 5% glükoosi või 0,9% naatriumkloriidiga.
Ebapiisava vererõhu languse korral on lubatud tunni jooksul sisestada veel üks milliliiter ravimit. Diureetikumidega ravi taustal soovitatakse ravimi annust poole võrra vähendada. Hüpotensiooni tekke riskitegurite olemasolul on vaja annust vähendada.
Tähtis! Kriisi raviks on soovitav ravim lahjendada naatriumkloriidis ja süstida tilguti.
Mõnel juhul manustatakse Enapit tilguti Kui patsiendil on sümptomaatiline hüpotensioon, toimub ravi range meditsiinilise järelevalve ja vererõhu pideva jälgimise all. Enapi annus tuleb valida väga hoolikalt ja individuaalselt. See hüpotensiivne seisund võib tekkida patsientidel, kellel on kaasuvad haigused: isheemiline haigus südame-, neeru- või südamepuudulikkus.
Südamepuudulikkusega patsientidel tuleb Enapi määramine läbi viia rangelt individuaalselt. Raskete hemodünaamiliste häirete korral on parem keelduda ravimi väljakirjutamisest.
Ettevaatlik tuleb olla ka neeruhüpertensiooni ja stenoosiga patsientide ravimisel neeruarterid või üks toimiv neer. Annus sisse sel juhul valitakse rangelt individuaalselt, võttes arvesse neerude näitajaid biokeemiline analüüs veri. Sama kehtib hemodialüüsi saavate patsientide kohta.
Maksapatoloogiaga inimeste ravimisel tasub meeles pidada võimalust toksiline hepatiit või kolestaatiline kollatõbi.
Kõrvalmõjud
Kuna ravim siseneb otse verre, on tõsidus kõrvalmõjud märgatavam kui tableti kujul. Ravimi juhised näitavad kõiki võimalikke kõrvaltoimeid.
Tabel. Kõrvalmõjud Enap.
| Organid | Tegevus |
| Süda ja veresooned | Vererõhu järsk langus koos kehaasendi muutumisega Suurenenud südame löögisagedus Äge vasaku vatsakese puudulikkus Trombid kopsuarterites |
| Närvisüsteem | Pearingluse rünnak migreenihoog Väsimus Unehäired Teadvuse häired |
| Seedimine | Düspeptilised nähtused Kõhuvalu Soolesulgus Haavandid suu limaskestal |
| Veri | Aneemia Trombotsütopeenia ESR-i suurenemine |
| neerud | Urineerimishäire Proteinuuria |
| Allergia | Lööve nahal Quincke ödeem Dermatiit Pemfigus |
Kõrvaltoimete suure raskusastmega tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Eluohtlike seisundite tekkimine on põhjus elustamisraviks.
Koostoime teiste tööriistadega
Mõned ravimid, ühistaotlus võib muuta Enapi tegevust. Need muutused seisnevad tõhususe tugevdamises või nõrgenemises, suurendades kõrvaltoimete riski.
- Beetablokaatorite ja diureetikumide, tritsükliliste antidepressantidega koos kasutamisel täheldatakse Enapi toime suurenemist vererõhule.
- Toimingu nõrgenemist täheldatakse Enapi samaaegsel määramisel suukaudsed rasestumisvastased vahendid, MSPVA-d.
- Hüperkaleemia tekkeriski täheldatakse kasutamisel koos kaaliumi säästvate diureetikumidega.
Enap ise suurendab veresuhkru taset langetavate ainete toimet. Nende kasutamine peaks toimuma glükeemia taseme regulaarsel jälgimisel. Enap võib suurendada toksiline toime liitiumi soolad.
Ravimi üleannustamise märk on järsult tekkiv hüpotensioon. Ravi jaoks viiakse läbi ravimite ärajätmine ja maoloputus. Patsiendile määratakse infusioonravi ja hemodünaamikat stabiliseerivad ravimid.
Vastunäidustused
Ravimit ei määrata järgmistel juhtudel:
- ülitundlikkus AKE inhibiitorite suhtes;
- rasedus ja imetamine;
- alla 16-aastased lapsed;
- rasked hematoloogilised haigused.
Nende seisundite esinemisel viiakse hüpertensiooni ravi läbi teiste rühmade ravimitega.
Te ei saa Enapit lastel kasutada Enap on raseduse ajal absoluutselt vastunäidustatud, kuna sellel on teratogeenne toime ja see võib põhjustada loote deformatsioone. Ärge kasutage seda imetamise ajal, kuna ravim imendub rinnapiima.
Ravimi analoogid
Kui patsient ei saa mingil põhjusel Enap’i võtta, võib arst valida ühe allpool kirjeldatud ravimitest.
Perindopriil Juhised jaoks meditsiiniliseks kasutamiseks ravimtoode
ENAP ® R
Ärinimi
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Enalaprilaat
Annustamisvorm
Lahus intravenoosseks manustamiseks, 1,25 mg/ml
Ühend
1 ml sisaldab
toimeaine- enalaprilaat 1,25 mg,
Abiained: bensüülalkohol, naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, süstevesi.
Kirjeldus
Selge, värvitu lahus
Farmakoterapeutiline rühm
Angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid.
ATX kood C09AA
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Imendumine
Enalaprilaat imendub pärast seda halvasti suukaudne tarbimine ja on praktiliselt passiivne, seetõttu kasutatakse seda ainult intravenoosselt.
Levitamine
Pärast intravenoosset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 15 minuti pärast, ravim jaotub kiiresti enamiku kudede vahel ja jõuab kõrged kontsentratsioonid kopsudes, neerudes ja veresooned. Siiski puuduvad tõendid selle kohta, et terapeutilised annused jõuaksid ajju. Side vereplasma valkudega on umbes 50-60%. See ringleb veres muutumatul kujul.
Läbistab halvasti hematoentsefaalbarjääri.
Ainevahetus
Enalaprilaat ei metaboliseeru; 100% enalaprilaadist eritub uriiniga.
aretus
Enalaprilaadi eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (üle 90%). Eritumine on glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni kombinatsioon. Poolväärtusaeg on 4 tundi. Poolväärtusaeg on umbes 35 tundi.
Neerupuudulikkusega
Patsientidel, kellel on neerupuudulikkus, pikeneb enalaprilaadi toimeaeg. Eritumine aeglustub, seetõttu tuleb annuseid kohandada vastavalt neerufunktsioonile. Enalaprilaati saab süsteemsest vereringest eemaldada hemodialüüsi teel. Enalaprilaadi kliirens dialüüsi teel on 1,03 ml/sek (62 ml/min), enalaprilaadi kontsentratsioon vereseerumis väheneb pärast 4-tunnist hemodialüüsi 45-75%.
Farmakodünaamika
ENAP® R inhibeerib ACE-d, mis katalüüsib angiotensiin I konversiooni angiotensiin II vasokonstriktoriks. AKE inhibeerimine viib angiotensiin II kontsentratsiooni languseni, plasma reniini aktiivsuse suurenemiseni ja aldosterooni sekretsiooni vähenemiseni.
ENAP® R hüpotensiivne toime ja hemodünaamiline toime kõrge vererõhuga patsientidel on tingitud resistentsete veresoonte laienemisest ja kogu perifeerse resistentsuse vähenemisest, mille tulemuseks on arteriaalne rõhk. Samal ajal südame löögisagedus ja südame väljund jäävad tavaliselt muutumatuks. Pärast intravenoosne süstimine, ENAP tegevus® R ilmneb juba 5–15 minuti jooksul, maksimaalne efekt saavutatakse 1-4 tunni jooksul ja hoitakse 6 tundi.
Näidustused kasutamiseks
hüpertensiivne kriis
arteriaalne hüpertensioon juhtudel, kui suukaudne ravi ei ole võimalik
hüpertensiivne entsefalopaatia
Annustamine ja manustamine
Tavaline annus hüpertensiooni raviks on 1,25 mg (1 ampull) iga 6 tunni järel. Enalapriilravilt enalaprilaadiga ravile üleminekul on tavaline annus 1 ampull (1,25 mg) iga kuue tunni järel.
Enap® R süstelahust manustatakse intravenoosselt aeglaselt 5 minuti jooksul. Seda võib manustada ka eellahjendatuna 50 ml 5% glükoosilahuses, 0,9% naatriumkloriidi lahuses (soolalahuses), 5% glükoosilahuses 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahuses Ringeri laktaadis.
Patsientidele, kes võtavad diureetikume, algannus on 1/2 ampulli (0,625 mg). Kui 1 tund pärast manustamist terapeutiline toime ebarahuldav, võib sama annuse uuesti manustada ja 6 tunni pärast jätkatakse ravi täisannusega (1 ampull iga 6 tunni järel).
Ravi enalaprilaadiga kestab tavaliselt 48 tundi. Pärast seda tuleb ravi enalapriiliga jätkata. Kui minnakse üle parenteraalselt ravilt Enap® R-ga suukaudsele ravile enalapriiliga, on soovitatav algannus 5 mg ööpäevas patsientidele, kes said 1 ampulli (1,25 mg) enalaprilaadi iga 6 tunni järel. Vajadusel võib annust suurendada. Patsientidele, kes said raviks poole väiksemast enalaprilaadi annusest (0,625 mg), on soovitatav annus enalapriili suukaudsele ravile üleminekul 2,5 mg päevas.
Annustamine neerupuudulikkuse korral
Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on üle 0,5 ml/s (30 ml/min, plasma kreatiniinisisaldus alla 265 μmol/l), on algannus 1 ampull (1,25 mg) iga 6 tunni järel.
Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 0,5 ml / s (30 ml / min, plasma kreatiniinisisaldus üle 265 μmol / l), on algannus 1/2 ampulli (0,625 mg). Kui 1 tund pärast manustamist on terapeutiline toime ebarahuldav, võib sama annuse uuesti manustada ja 6 tunni pärast jätkatakse ravi täisannusega (1 ampull iga 6 tunni järel).
Annustamine hemodialüüsi jaoks
Hemodialüüsi saavatele patsientidele on soovitatav annus 1/2 ampulli (0,625 mg) iga 6 tunni järel.
Kõrvalmõjud
Väga sageli (≥1/10):
Ähmane nägemine
Pearinglus
Kuiv mitteproduktiivne köha
Iiveldus
Asteenia
Sageli (≥1/100 kuni<1/10):
Peavalu
Hüpotensioon (sh ortostaatiline hüpotensioon), minestus, valu rinnus, arütmiad, stenokardia, bradükardia, tahhükardia, äge vasaku vatsakese puudulikkus
Kõhulahtisus, kõhuvalu, toidu maitse muutused
Depressioon
Lööve, ülitundlikkus/angioödeem
Hüpotensioon (sealhulgas ortostaatiline hüpotensioon)
Väsimus
Hüperkaleemia, suurenenud kreatiniinisisaldus plasmas
Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni<1/100):
Aneemia (sh aplastiline ja hemolüütiline)
hüpoglükeemia
Paresteesia, pearinglus
Tinnitus
Kardiopalmus
Rinorröa, kurguvalu ja häälekähedus, bronhospasm/astma
Soolesulgus, pankreatiit, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus,
anoreksia, maoärritused, suukuivus, peptiline haavand
Segadus, unisus, unetus, närvilisus
Higistamine, sügelus, urtikaaria, alopeetsia
Neerufunktsiooni häired, neerupuudulikkus, proteinuuria
Impotentsus
Lihaskrambid, õhetus, tinnitus, üldine halb enesetunne, palavik
Plasma uurea sisalduse suurenemine, hüponatreemia
Harv (≥1/10 0000 kuni<1/1,000):
Neutropeenia, hemoglobiini ja hematokriti langus, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, luuüdi supressioon, pantsütopeenia, lümfisõlmede turse, autoimmuunhaigused
Õudusunenäod, unehäired
Kopsuinfiltraadid, riniit, allergiline alveoliit/eosinofiilne kopsupõletik
Stomatiit / aftoosne haavand, glossiit
Maksapuudulikkus, hepatiit - hepatotsellulaarne või kolestaatiline; hepatiit, sealhulgas nekroos; kolestaas, sealhulgas kollatõbi
Multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, toksiline epidermaalne nekrolüüs, pemfigus, erütroderma
Oliguuria
Günekomastia
Raynaud fenomen
Maksaensüümide aktiivsuse tõus, plasma bilirubiini taseme tõus
Väga harva (<1/10,000):
Soole angioödeem
Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete põhjal):
Teatatud on sümptomite kompleksist: palavik, serosiit, vaskuliit, müalgia/müosiit, artralgia/artriit, positiivne antinukleaarsete antikehade (ANA) test, ESR tõus, eosinofiilia ja leukotsütoos. Võib esineda ka lööve, valgustundlikkus ja muud dermatoloogilised ilmingud.
Tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi katkestada.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus enalapriili, enalaprilaadi või ravimi ükskõik millise abiaine või teiste AKE inhibiitorite suhtes
Angioödeem: varasema AKE inhibiitorite kasutamisega seotud ajalugu; pärilik või idiopaatiline
porfiria
Hemodialüüsi läbiviimine kõrgvoolumembraanidega (näiteks AH 69), LDL-aferees dekstraansulfaadiga, herilase- või mesilasmürgist desensibiliseerimine
Rasedus (eriti II ja III trimestril) ja imetamine
Lapsed ja noorukid vanuses kuni 18 aastat
Ravimite koostoimed
Enalaprilaat on enalapriili metaboliit. Seetõttu võivad enalaprilaadiga ravi ajal tekkida samad koostoimed, mis enalapriiliga ravimisel.
Kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumilisandid
AKE inhibiitorid vähendavad diureetikumide põhjustatud kaaliumikadu. Kaaliumi säästvate diureetikumide (spironolaktoon, triamtereen või amiloriid), teiste seerumi kaaliumisisaldust suurendavate ravimite (nt hepariin), kaaliumilisandite või kaaliumi sisaldavate soolaasendajate kasutamine võib põhjustada hüperkaleemiat. Seetõttu ei ole selline samaaegne kasutamine soovitatav.
Kui hüpokaleemia tõttu on vajalik samaaegne manustamine, tuleb neid kasutada ettevaatusega ja jälgida sageli plasma kaaliumisisaldust.
Diureetikumid (tiasiid- või lingudiureetikumid)
Eelravi diureetikumide suurte annustega võib põhjustada vedelikupuudust ja suurendada hüpotensiooni riski. Hüpotensiivset toimet saab vähendada, kui lõpetada diureetikumide kasutamine, suurendada soola ja vedeliku tarbimist või alustada ravi poole annusega (1/2 ampulli) enalaprilaadiga.
Muud antihüpertensiivsed ravimid
Nende ravimite samaaegne kasutamine võib tugevdada enalapriili hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine nitroglütseriini, teiste nitraatide või muude vasodilataatoritega võib põhjustada vererõhu suuremat langust.
Liitium
Liitiumi ja AKE inhibiitorite kombineeritud kasutamisel on teatatud liitiumi plasmakontsentratsiooni ja toksilisuse pöörduvast suurenemisest. Samaaegne kasutamine tiasiiddiureetikumidega võib põhjustada liitiumisisalduse veelgi suuremat tõusu ja liitiumi toksilisuse riski. Nende ravimite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, kuid vajadusel tuleb hoolikalt jälgida liitiumi plasmasisaldust.
Tritsüklilised antidepressandid ja/või antipsühhootikumid/anesteetikumid/narkootikumid
Teatud anesteetikumide, tritsükliliste antidepressantide ja antipsühhootikumide samaaegne kasutamine AKE inhibiitoritega võib põhjustada vererõhu täiendavat langust.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d)
MSPVA-de pikaajaline kasutamine võib vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet. MSPVA-d ja AKE inhibiitorid suurendavad plasma kaaliumisisaldust aditiivselt, mis võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemist. See mõju on tavaliselt pöörduv. Harvadel juhtudel võib tekkida äge neerupuudulikkus, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (eakad patsiendid või hüpovoleemiaga patsiendid).
Diabeedivastased ravimid
Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et AKE inhibiitorite ja diabeedivastaste ravimite (insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained) samaaegne kasutamine võib põhjustada hüpoglükeemilise toime suurenemist ja hüpoglükeemia riski. Seda nähtust täheldatakse sagedamini kombineeritud ravi esimestel nädalatel ja neerupuudulikkusega patsientidel.
Alkohol
Alkohol suurendab AKE inhibiitorite hüpotensiivset toimet.
Sümpatomimeetikumid
Sümpatomimeetikumid võivad vähendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet.
Atsetüülsalitsüülhape, trombolüütikumid ja β-blokaatorid
Enalapriili samaaegne kasutamine atsetüülsalitsüülhappega (kardioloogilistes annustes), trombolüütikumide ja beetablokaatoritega on ohutu.
erijuhised
Sümptomaatiline hüpotensioon
Sümptomaatiline hüpotensioon on tüsistusteta hüpertensiooniga patsientidel harvaesinev, kuid võib tekkida vedelikuvaegusega patsientidel (diureetikumravi, piiratud soolasisaldusega dieet, hemodialüüs, kõhulahtisus või oksendamine). Sümptomaatiline hüpotensioon võib tekkida südamepuudulikkusega patsientidel koos neerupuudulikkusega või ilma. See võib ilmneda ka raskema südamepuudulikkusega patsientidel, kes võtavad suurtes annustes lingudiureetikume, kellel on hüponatreemia või neerupuudulikkus. Nendel patsientidel on vajalik enalapriili ja/või diureetikumi ravi alustamine ja annuse muutmine hoolika meditsiinilise järelevalve all. Sarnased ettevaatusabinõud tuleb järgida ka stenokardia või ajuveresoonkonna haigusega patsientide ravimisel, kui vererõhu liigne langus võib põhjustada müokardiinfarkti või insuldi.
Hüpotensioon ja selle tõsised tagajärjed on haruldased ja mööduvad. Neid saab vältida, lõpetades võimaluse korral ravi diureetikumidega ja soolapiiranguga dieediga enne ravi alustamist Enap® R-iga. Muude mainitud seisundite korral või kui diureetilise ravi katkestamine ei ole võimalik, on soovitatav ravi poole annusega (1/2 ampulli) enalaprilaadiga. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimisel tuleb patsient viia horisontaalsesse lamavasse asendisse ja vajadusel korrigeerida plasma mahtu 0,9% naatriumkloriidi lahuse intravenoosse manustamisega.Mööduv arteriaalne hüpotensioon ei ole enalapriili edasise kasutamise vastunäidustuseks. Tavaliselt taluvad patsiendid pärast vererõhu normaliseerumist ja täiendava mahu lisamist ravimi edasisi annuseid hästi.
Aordi- ja mitraalklapi stenoos, hüpertroofiline kardiomüopaatia
Nagu kõiki vasodilataatoreid, tuleb AKE inhibiitoreid kasutada ettevaatusega vasaku vatsakese väljavoolu obstruktsiooniga patsientide ravis, et vältida kardiogeense šoki ja hemodünaamiliselt olulise vasaku vatsakese väljavoolu obstruktsiooni juhtumeid.
Neerufunktsiooni kahjustus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens<1,33 мл/ сек), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.
Plasma kreatiniini ja kaaliumi taset tuleb regulaarselt jälgida.
Raske südamepuudulikkuse või latentse neeruhaigusega, sealhulgas neeruarteri stenoosiga patsientidel võib enalapriilravi ajal tekkida neerupuudulikkus. Kiire ja sobiva ravi korral on see tavaliselt pöörduv.
Mõnedel nähtamatu, kuid juba olemasoleva neeruhaigusega patsientidel esines pärast enalapriili samaaegset võtmist diureetikumidega kerget ja mööduvat plasma uurea ja kreatiniini taseme tõusu. Seetõttu võib osutuda vajalikuks AKE inhibiitori annuse vähendamine ja/või diureetikumide kasutamise lõpetamine. See olukord kutsub esile varjatud vormi neeruarteri stenoosi ilmnemise.
Renovaskulaarne hüpertensioon
Kahepoolse neeruarteri stenoosi või ainsa toimiva neeru arteri stenoosiga patsientide ravimisel AKE inhibiitoritega on suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni ja neerupuudulikkuse tekkeks. Neerufunktsiooni kaotus võib tekkida ainult mõõdukate muutuste korral plasma kreatiniinisisalduses. Sellistel patsientidel tuleb ravi alustada väikeste annustega ja hoolika meditsiinilise järelevalve all; ravi ajal tuleb annuseid tiitrida ettevaatusega ja jälgida neerufunktsiooni.
neeru siirdamine
Kogemuste puudumise tõttu ei soovitata ravi enalapriiliga hiljuti siirdatud neeruga patsientidel.
Maksapuudulikkus
AKE inhibiitoritega ravi ajal võib harvadel juhtudel tekkida sündroom, mis algab kolestaatilise ikterusega ja progresseerub seejärel fulminantseks maksanekroosiks ja (mõnikord) surmaks. Selle sündroomi tekkemehhanism on ebaselge. Kui AKE inhibiitoritega ravi ajal tekib ikterus või maksaensüümide taseme tõus, tuleb ravimi kasutamine koheselt katkestada, patsienti tuleb hoolikalt jälgida ja vajadusel saada piisavat ravi.
Neutropeenia ja agranulotsütoos
AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel on täheldatud neutropeenia/agranulotsütoosi, trombotsütopeenia ja aneemia juhtumeid. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel, kellel puuduvad muud tüsistused, tekib neutropeenia harva.
Enalaprilaati tuleb väga ettevaatlikult kasutada kollagenoosidega (nt süsteemne erütematoosluupus, sklerodermia) patsientidel, kes saavad samaaegselt immunosupressiivset ravi, allopurinolüüli või prokaiinamiidi, ja ka nende tegurite kombinatsiooniga, eriti kui esineb neerufunktsiooni häire. Mõnel neist patsientidest võivad tekkida rasked infektsioonid, mis ei allu intensiivsele antibiootikumravile. Sellistele patsientidele ravimi väljakirjutamisel on soovitatav perioodiliselt jälgida leukotsüütide arvu veres. Patsienti tuleb hoiatada, et infektsiooninähtude ilmnemisel tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole.
ülitundlikkus ja angioödeem
AKE inhibiitoreid, sealhulgas enalapriili või enalaprilaati kasutavatel patsientidel on harva teatatud näo, jäsemete, huulte, keele, hääletoru ja/või kõri angioödeemi tekkest. See võib ilmneda igal ajal ravi ajal. Sellisel juhul tuleb ravi katkestada ja võtta asjakohaseid meetmeid, et tagada patsiendi sümptomite täielik kadumine.
Näo ja huulte angioödeem tavaliselt ravi ei vaja ning patsiendi sümptomite leevendamiseks võib kasutada antihistamiine.
Kõri angioödeem võib lõppeda surmaga. Kui keele-, hääle- või kõriturse ähvardab hingamisteede obstruktsiooni teket, on vaja võimalikult kiiresti läbi viia erakorraline ravi - 1:1000 adrenaliinilahuse (0,3-0,5 ml) subkutaanne manustamine ja võtta kasutusele meetmed hingamisteede tagamiseks. läbitavus.
Patsientidel, kellel on anamneesis AKE inhibiitorraviga mitteseotud angioödeem, on AKE inhibiitoritega ravimisel suurenenud risk angioödeemi tekkeks.
Anafülaktoidsed reaktsioonid desensibiliseerimise ajal
Patsientidel, kes saavad AKE inhibiitoreid mesilase või herilase mürgiga desensibiliseerimise ajal, on harvadel juhtudel võimalikud eluohtlikud anafülaktoidsed reaktsioonid. Nende reaktsioonide teket saab vältida, kui enne iga desensibiliseerimisprotseduuri tuleb ajutiselt katkestada AKE inhibiitori kasutamine.
Anafülaktoidsed reaktsioonid LDL-afereesi ajal
Patsientidel, kes saavad AKE inhibiitoreid madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) afereesi ajal dekstraansulfaadiga, on eluohtlikud anafülaktoidsed reaktsioonid harvad. Nende reaktsioonide teket saab vältida, kui enne iga afereesiprotseduuri tuleb ajutiselt katkestada AKE inhibiitori kasutamine.
Hemodialüüsi saavad patsiendid
Polüakrüülnitriilmembraane (AN 69) kasutavatel hemodialüüsi saavatel ja samaaegselt AKE inhibiitoreid kasutavatel patsientidel on teatatud ülitundlikkuse ehk anafülaktoidse reaktsiooni tekkest. Kui on vaja hemodialüüsi, tuleb kasutada teist tüüpi membraani või patsient tuleb üle viia sobivale ravimile teisest antihüpertensiivsete ravimite klassist.
Diabeediga patsiendid
Diabeediga patsientidel, kes saavad suukaudseid diabeediravimeid või insuliini, tuleb AKE inhibiitoritega ravi esimesel kuul hoolikalt jälgida veresuhkru taset.
Köha
AKE inhibiitoritega ravi ajal võib tekkida püsiv, kuiv, mitteproduktiivne köha, mis taandub pärast ravi katkestamist. Seda tuleks käsitleda köha diferentsiaaldiagnostika osana.
Kirurgia ja anesteesia
Patsientidel, kellele tehakse suur operatsioon või üldanesteesia antihüpertensiivsete ravimitega, võib enalapriil blokeerida angiotensiin II moodustumise sekundaarse reniini kompenseeriva vabanemise tõttu. Kui arst kahtlustab selle mehhanismi tõttu hüpotensiooni, võib ravi olla suunatud veremahu suurendamisele.
Hüperkaleemia
Mõnedel patsientidel võib AKE inhibiitorite, sealhulgas enalapriili ja enalaprilaadiga ravi ajal suureneda kaaliumisisaldus vereplasmas. Neerupuudulikkusega, suhkurtõvega patsientidel, kaaliumisäästvaid diureetikume, kaaliumipreparaate ja muid hüperkaleemiat põhjustavaid ravimeid (nt hepariin) samaaegselt võtvatel patsientidel on suurem risk hüperkaleemia tekkeks. Kui enalapriili on soovitatav kasutada samaaegselt mõne ülalnimetatud ainega, on soovitatav regulaarselt jälgida kaaliumisisaldust vereplasmas.
Liitium
Liitiumi ja enalapriili kombineeritud kasutamine ei ole soovitatav.
Rasedus ja imetamine
AKE-inhibiitoreid ei tohi alustada raseduse ajal. Kuni ravi AKE inhibiitoritega on vajalik, peavad rasedust planeerivad patsiendid üle minema alternatiivsetele antihüpertensiivsetele ravimitele, mille ohutusprofiil raseduse ajal kasutamiseks on kindlaks tehtud. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi AKE inhibiitoritega viivitamatult lõpetada ja vajadusel alustada alternatiivset ravi. AKE inhibiitorite võtmine raseduse teisel ja kolmandal trimestril põhjustab teadaolevalt inimesel fetotoksilisust (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnion, kolju luustumise hilinemine) ja vastsündinu toksilisust (neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia). raseduse ajal on soovitatav läbi viia neerude ja kolju ultraheliuuring. Imikuid, kelle emad on võtnud AKE inhibiitoreid, tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni suhtes.
Enap® R-i ei soovitata kasutada imetamise ajal rinnaga toitvatel enneaegsetel imikutel ja esimestel nädalatel pärast sünnitust, kuna on hüpoteetiline risk kardiovaskulaarsete ja neerude mõjude tekkeks, samuti piisava kliinilise kogemuse puudumise tõttu. Vanematel vastsündinutel võib kaaluda Enap® R kasutamist imetava ema poolt, kui selline ravi on emale ja lapsele vajalik ning jälgitakse kõrvaltoimete suhtes.
etnilised erinevused
Sarnaselt teistele angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritele on enalaprilaat mustanahalistel inimestel vererõhu langetamisel vähem efektiivne kui teistel, mis võib olla tingitud madala reniinisisalduse kõrgest levimusest mustanahaliste seas.
Eriteave mõnede koostisosade kohta
Enap® R süstelahus sisaldab bensüülalkoholi, mis võib imikutel ja alla 3-aastastel lastel põhjustada toksilisi ja anafülaktoidseid reaktsioone. Seda ei tohi kasutada enneaegsetel ja vastsündinutel.
See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol naatriumi (23 mg) annuse kohta ja on seetõttu "naatriumivaba".
Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme
Puuduvad andmed selle mõju kohta autojuhtimisele ja mehhanismidega töötamisele.
Üleannustamine
Sümptomid: vererõhu ülemäärane langus kuni kollapsi, müokardiinfarkti, ägeda tserebrovaskulaarse õnnetuse või trombembooliliste tüsistuste, krambihoogude, stuupori tekkeni.
Ravi: suukaudne soolalahus, epinefriin (subkutaanselt või intravenoosselt), antihistamiinikumid, glükokortikosteroidid (intravenoosselt), intravenoossed plasmaasendajad, angiotensiin II, hemodialüüs (süstimise kiirus - 62 ml / min).
P N015813/01-250609
Kaubandus (varaline) nimi:
Rahvusvaheline (mittekaubanduslik) nimi:
enalaprilaat
Annustamisvorm:
lahus intravenoosseks manustamiseks
Ühend
1 ampull sisaldab (mg/ml):
Toimeaine:
Enalaprilaat 1,25 mg
Abiained: bensüülalkohol 9,00 mg, naatriumkloriid 6,20 mg, naatriumhüdroksiid q.s. kuni pH 7,0 ± 0,2, süstevesi q.s. kuni 1,00 ml
Kirjeldus
Selge, värvitu lahus.
Farmakoterapeutiline rühm:
angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitor
ATX kood: C09AA02
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Enalaprilaat on AKE inhibiitori enalapriili metaboliit. Vähendab angiotensiin II moodustumist angiotensiin I-st, aldosterooni kontsentratsiooni veres, suurendab reniini vabanemist, stimuleerib prostaglandiinide ja endoteeli lõõgastava faktori veenide vabanemist, pärsib sümpaatilist närvisüsteemi. Vähendab kogu perifeerset veresoonte resistentsust, vererõhku (BP), eel- ja järelkoormust müokardile, laiendab artereid suuremal määral kui veene. Hüpotensiivne toime on tugevam plasma reniini kõrge taseme korral kui normaalse või alandatud taseme korral. Terapeutilistes piirides vererõhu langus ei mõjuta aju vereringet.
Parandab isheemilise müokardi verevarustust. Terapeutilise toime ilmnemise aeg pärast intravenoosset manustamist on 5-45 minutit, saavutab maksimumi 1-4 tunni pärast, kestab umbes 6 tundi.
Farmakokineetika
Enalaprilaat imendub pärast suukaudset manustamist halvasti ja on praktiliselt inaktiivne, seetõttu manustatakse seda ainult intravenoosselt. Maksimaalne kontsentratsioon pärast intravenoosset manustamist (in / in) saavutatakse 15 minuti pärast.
Poolväärtusaeg on 4 tundi. Side vereplasma valkudega 50-60%.
See ringleb veres muutumatul kujul. Läbistab halvasti hematoentsefaalbarjääri. Ei metaboliseeru.
Eritub organismist muutumatul kujul, neerude kaudu (üle 90%) Glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Poolväärtusaeg (T1/2) on umbes 35 tundi.
Kreatiniini kliirens (CC) hemodialüüsi ajal on 38-62 ml / min, enalaprilaadi kontsentratsioon vereseerumis väheneb pärast 4-tunnist hemodialüüsi 45-75%.
Näidustused kasutamiseks
Hüpertensiivne kriis, arteriaalne hüpertensioon juhtudel, kui suukaudne ravim ei ole võimalik, hüpertensiivne entsefalopaatia.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus enalapriili, enalaprilaadi, ravimi teiste komponentide või teiste AKE inhibiitorite suhtes (sh anamneesis); pärilik ja idiopaatiline angioödeem; vanus kuni 18 aastat (ohutus ja tõhusus ei ole tõestatud); patsiendid, kes saavad hemodialüüsi, kasutades polüakrüülnitriilmembraane (suure vooluga (suure vooluga) membraane, nagu AN 69); madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) dekstraansulfaadi afereesiga; vahetult enne herilase- või mesilasmürgiga desensibiliseerimist.
Hoolikalt: primaarne hüperaldosteronism, aordi stenoos, mitraalstenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia (HCM), kahepoolne neeruarteri stenoos, ühe neeru arteri stenoos, hüperkaleemia, neerusiirdamise järgne seisund, süsteemsed sidekoehaigused, tserebrovaskulaarsed haigused, suhkurtõbi, krooniline südamepuudulikkus (CHF), müedosupressioon (leukopeenia, trombotsütopeenia), südame isheemiatõbi (CHD), neerupuudulikkus (CC alla 1,33 ml/s, proteinuuria üle 1 g/päevas), hüpovoleemia (hüponatreemia, diureetikumravi ajal; patsiendid soolapiiranguga dieet või hemodialüüsi saavad inimesed; kõhulahtisus, oksendamine, vanadus (üle 65 aasta), samaaegne kasutamine liitiumipreparaatidega.
Rasedus ja imetamine
Raseduse ajal on ravim vastunäidustatud. Ei tohi kasutada raseduse esimesel trimestril. Kui rasedus on kinnitatud, tuleb enalapriili kasutamine katkestada.
Ravim on vastunäidustatud raseduse II-III trimestril. Raseduse II-III trimestril kasutamine võib põhjustada fetotoksilist toimet (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnion, kolju luude luustumise aeglustumine) ja vastsündinu toksilisi toimeid (neerupuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, hüperkaleemia). Ravimi kasutamisel raseduse II-III trimestril on soovitatav läbi viia loote kolju neerude ja luude ultraheliuuring.
Enalapriil läbib platsentat ja seda saab vastsündinute vereringest eemaldada peritoneaaldialüüsi abil.
Enalapriil ja enalaprilaat erituvad rinnapiima, kuid nende ohutust ei ole uuritud. Vajadusel lõpetage ravimi kasutamine imetamise ajal rinnaga toitmine.
Annustamine ja manustamine
Intravenoosselt (in / in), 5 minutit aeglaselt või tilguti lahjendatuna 20-50 ml 5% dekstroosi (glükoosi), 0,9% naatriumkloriidi lahusega 1,25 mg (1 ml - 1 ampull) iga 6 tunni järel.
Tavaline annus on 1,25 mg (1 ml) ravimit iga 6 tunni järel, kaasa arvatud patsiendid, kes on varem võtnud Enap ® suukaudseks manustamiseks (tabletid).
Patsientidel, kes võtavad diureetikume, ravimi algannust vähendatakse 0,625 mg-ni (0,5 ml - 1/2 ampulli). Kui 1 tund pärast manustamist on terapeutiline toime ebarahuldav, võib sama annuse uuesti manustada ja 6 tunni pärast jätkata ravi ravimiga annuses 1,25 mg iga 6 tunni järel.
Annustamine neerupuudulikkuse korral:
Mõõdukalt raske kroonilise neerupuudulikkusega (CRF) patsientidel, kelle CC on üle 0,5 ml / s (30 ml / min, seerumi kreatiniinisisaldus ei ületa 265 μmol / l), on annus 1,25 mg (1 ml - 1 ampull) iga 6 tunni järel ei ole annuse kohandamine vajalik. Kui 1 tund pärast manustamist on terapeutiline toime ebarahuldav, võib uuesti alustada annusega 1,25 mg (1 ml - 1 ampull) ja 6 tunni pärast jätkatakse ravimiravi annusega 1,25 mg (1 ampull) iga kord. 6 tundi.
Patsientidel, kelle CC on alla 0,5 ml / s (30 ml / min, seerumi kreatiniinisisaldus ületab 265 μmol / l), on algannus 0,625 mg (0,5 ml), millele järgneb vererõhu jälgimine 1 tund, et tuvastada risk vererõhu liigne alandamine. Kui 1 tunni pärast efekti ei esine, korratakse ravimi manustamist annuses 0,625 mg (0,5 ml) ja jätkatakse ravi ravimiga annuses 1,25 mg (1 ml - 1 ampull) iga 6 tunni järel. .
Hemodialüüsi saavatele patsientidele on Enap ® R annus 0,625 mg (0,5 ml) iga 6 tunni järel 48 tunni jooksul.
Ravimi sissevõtmisele üleminekul: Enalapriili soovitatav algannus on 5 mg päevas patsientidele, kes on varem saanud tavalisi (1,25 mg/ml) Enap® annuseid. Vajadusel võib annust suurendada. Patsientidel, keda ravitakse poole võrra vähendatud algannusega 0,625 mg (0,5 ml) Enap ® R, on suukaudsele manustamisele üleminekul soovitatav enalapriili algannus 2,5 mg päevas.
Kõrvalmõju
Kõrvaltoimete esinemissageduse klassifikatsioon (Maailma Terviseorganisatsioon (WHO)):
Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: sageli - valu rinnus, südamepekslemine, arütmiad (kodade brady või tahhükardia, kodade virvendus), äge vasaku vatsakese puudulikkus, kopsuemboolia, vererõhu liigne langus, ortostaatiline kollaps. Harva - Raynaud' sündroom. Ülemäärase vererõhu langusega, peamiselt koronaararterite haiguse ja kliiniliselt olulise aju vasokonstriktsiooniga patsientidel, võib tekkida müokardiisheemia (stenokardia või müokardiinfarkt) või ajuveresoonkonna häired.
Kesknärvisüsteemi (KNS) ja perifeerse närvisüsteemi küljelt: väga sageli - asteenia; sageli - peavalu, depressioon, nõrkus; harva - pearinglus, paresteesia, unisus, unetus, suurenenud närviline erutuvus; harva - "õudusunenäod" unenäod, unehäired.
Seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus; sageli - kõhulahtisus, kõhuvalu, maitsetundlikkuse muutused; harva - kõhukinnisus, oksendamine, soolesulgus, pankreatiit, düspepsia, anoreksia, suukuivus, peptiline haavand; harva - stomatiit / aftoosne haavand, glossiit.
Hingamissüsteemist: väga sageli - ebaproduktiivne kuiv köha; sageli - õhupuudus, rinorröa, farüngiit, düsfoonia, bronhospasm; harva - kopsuinfiltraadid, riniit, allergiline alveoliit / eosinofiilne kopsupõletik.
Hematopoeetiliste organite küljelt: harva - aneemia (sealhulgas aplastiline ja hemolüütiline), hüpoglükeemia; harva - neutropeenia, hemoglobiini kontsentratsiooni langus, hematokriti langus, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, luuüdi hematopoeesi pärssimine, pantsütopeenia.
Kuseteede süsteemist: harva - neerufunktsiooni kahjustus, proteinuuria; harva - oliguuria.
Allergilised reaktsioonid: sageli - nahalööve, näo, jäsemete, huulte, keele, hääletoru ja/või kõri angioödeem; harva - sügelus, urtikaaria; harva - eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), pemfigus (pemfigus), erütroderma; väga harva - soole limaskesta angioödeem, valgustundlikkus, eksanteem.
Võimalik on välja töötada sümptomite kompleks, sealhulgas: palavik, serosiit, vaskuliit, müalgia / müosiit, artralgia / artriit, positiivne ANA-test (antinukleaarsed antikehad), ESR (erütrotsüütide settimise kiirus), eosinofiilia ja leukotsütoos.
Nägemisorgani küljelt: väga sageli - nägemisteravuse häired.
Laboratoorsed näitajad: sageli - hütserkaleemia, seerumi kreatiniini kontsentratsiooni mööduv tõus; harva - seerumi uurea kontsentratsiooni tõus, hüponatreemia; harva - "maksa" transaminaaside, bilirubiini suurenenud aktiivsus.
Muud: harva - palavik, alopeetsia, higistamine, lihaskrambid, "loodete" tunded näonahal, müra peas, impotentsus, libiido langus; harva - lümfadenopaatia, autoimmuunhaigused, günekomastia.
Üleannustamine
Sümptomid: vererõhu ülemäärane langus kuni kollapsi, müokardiinfarkti, ägeda tserebrovaskulaarse õnnetuse või trombembooliliste tüsistuste, krambihoogude, stuupori tekkeni.
Ravi: väljendunud vererõhu langusega - andke patsiendile tõstetud jalgadega horisontaalasend; 0,9% naatriumkloriidi lahus (in / in). Hemodialüüs on efektiivne; eritumise kiirus - 38-62 ml / min (enalaprilaadi kontsentratsioon seerumis väheneb pärast 4-tunnist hemodialüüsi 45-57%). Soovitatav on regulaarselt jälgida vererõhku, hingamisfunktsiooni, seerumi kaaliumisisaldust ja diureesi.
Koostoimed teiste ravimitega
Samaaegne kasutamine diureetikumide, teiste antihüpertensiivsete ravimite, nitroglütseriini, teiste nitraatide ja vasodilataatorite, tritsükliliste antidepressantide, neuroleptikumide, opioidanalgeetikumide, üldanesteesia ainetega suurendab arteriaalse hüpotensiooni riski.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), östrogeenid, adrenostimulaatorid, reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiveerivad ravimid, sooladieet, etanool nõrgendavad ravimi hüpotensiivset toimet.
MSPVA-del ja AKE inhibiitoritel on pöörduv aditiivne toime – kaaliumisisalduse tõus vereseerumis. Harvadel juhtudel võib tekkida äge neerupuudulikkus (näiteks eakatel või dehüdreeritud patsientidel).
Kaaliumipreparaadid, kaaliumi säästvad diureetikumid (spironolaktoon, amiloriid, triamtereen), tsüklosporiin suurendavad hüperkaleemia riski.
Enalaprilaadi ja liitiumipreparaatide samaaegne kasutamine võib põhjustada pöörduvat liitiumimürgitust. Samaaegne kasutamine liitiumipreparaatidega ei ole soovitatav. Sellise kombinatsiooni põhjendatud vajaduse korral on vaja hoolikalt jälgida liitiumi sisaldust vereseerumis.
Enalaprilaat suurendab sulfonüüluurea derivaatide, insuliini hüpoglükeemilist toimet (sagedamini kombineeritud ravi alguses või neerufunktsiooni kahjustuse korral).
Samaaegsel kasutamisel allopurinooli, tsütostaatikumide, immunosupressantide, prokaiinamiidiga suureneb neutropeenia ja/või agranulotsütoosi tekkerisk.
Enap ® R-i võib kasutada samaaegselt atsetüülsalitsüülhappe, trombolüütikumide ja beetablokaatoritega.
Samaaegsel kasutamisel kullapreparaadiga (naatriumaurotimalaat) süstitavas vormis täheldati AKE inhibiitorite toime suurenemist (vere "punetus" näonahale, iiveldus, oksendamine, arteriaalne hüpotensioon).
erijuhised
Ravi viiakse läbi ainult meditsiiniasutuse tingimustes või kiirabimeeskondade poolt.
Arteriaalset hüpotensiooni võib täheldada (mitu tundi pärast esimest annust) raske südamepuudulikkuse ja hüponatreemiaga patsientidel, samuti raske neerupuudulikkusega patsientidel ja arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel, eriti diureetikumravi tagajärjel tekkinud hüpovoleemia taustal. , soolavaba dieet, kõhulahtisus, oksendamine või hemodialüüs. Patsientide ravi, kellel on suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni tekkeks, tuleb alustada poole väiksema Enap® R annusega (0,625 mg - 0,5 ml). Arteriaalse hüpotensiooni korral tuleb patsiendile anda horisontaalasend madala peatsiga ja vajadusel kohandada plasma mahtu 0,9% naatriumkloriidi lahuse infusiooniga. Mööduv (mööduv) arteriaalne hüpotensioon ei ole enalaprilaadi edasise ravi vastunäidustuseks. Pärast vererõhu ja tsirkuleeriva vere mahu (CBV) kohandamist taluvad patsiendid tavaliselt järgmisi ravimi annuseid hästi. Sümptomaatilise arteriaalse hüpotensiooni korral tuleb ravimi annust vähendada või ravi Enap® R-ga katkestada.
Kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühe neeru arteriaalse stenoosiga patsientidel tuleb vältida ravi Enap ® R-ga, kuna see võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni, neerufunktsiooni halvenemist ja isegi ägedat neerupuudulikkust (ARF), mis on tavaliselt pöörduv. Soovitatav on alustada ravi minimaalsete annustega ja hoolika meditsiinilise järelevalve all; tulevikus on vaja annust tiitrida ja regulaarselt jälgida neerufunktsiooni.
Neerupuudulikkusega patsientidel on annus korrelatsioonis sõltuvalt CC tasemest (vt lõik "Kasutamisviis ja annus"). Soovitatav on kontrollida kreatiniini ja kaaliumi kontsentratsiooni veres.
Kuna Enap ® R-i ravi ajal on võimalik kaaliumisisalduse tõus vereseerumis, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, kellel on ka suhkurtõbi, tuleb ravimi ja kaaliumi säästvate diureetikumide samaaegset manustamist. nagu spironolaktoon, amiloriid ja triamtereen ning muud ravimid, mis võivad põhjustada hüperkaleemiat , Ei ole soovitatav.
Harvadel juhtudel võib tekkida sündroom, mis algab kolestaatilisest kollatõvest, mis areneb fulminantseks maksanekroosiks. Selle sündroomi tekkemehhanism pole teada. Kollatõve ilmnemisel või "maksa" ensüümide aktiivsuse suurenemisel tuleb ravimi manustamine kohe lõpetada.
Hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid ja insuliin) samaaegse ravi taustal on esimestel kuudel vajalik vere glükoosisisalduse jälgimine.
Enne ravi AKE inhibiitoritega ja ravi ajal, eriti patsientidel, kellel on suurenenud risk neutropeenia/agranulotsütoosi tekkeks (neerufunktsiooni kahjustusega või süsteemsete sidekoehaigustega, allopurinooli ja prokaiinamiidravi ajal), trombotsütopeenia ja aneemiaga või AKE inhibiitorite suurtes annustes. samuti esimeste infektsiooninähtude korral on vaja kontrollida leukotsüütide üldarvu ja leukotsüütide valemit sagedusega 1 kord kuus esimese 3-6 ravikuu jooksul ja perioodiliste intervallidega kuni aastani. Kui neutropeenia on kinnitust leidnud (neutrofiilide arv alla 1000/mcL), tuleb ravi AKE inhibiitoriga katkestada.
Enne ravi AKE inhibiitoritega ja ravi ajal on vaja kontrollida vererõhku, verepilti (hemoglobiin, kaalium, kreatiniin, uurea, "maksa" ensüümide aktiivsus), valgusisaldust uriinis.
Diferentsiaaldiagnostika käitumises tuleb arvestada kuiva, mitteproduktiivse köha võimaliku arenguga, mis kaob pärast ravi lõpetamist.
Angioödeemi esinemise korral (isegi kui see ei ole seotud AKE inhibiitorite kasutamisega) on suurenenud risk selle taastekkeks ravi ajal.
Enne kirurgilisi sekkumisi (sh hambaravi) on vaja hoiatada anestesioloogi AKE inhibiitorite kasutamisest (arteriaalse hüpotensiooni oht).
Vastsündinutel või imikutel, kes on emakasisene AKE inhibiitoritega kokku puutunud, on soovitatav jälgida vererõhu väljendunud languse, oliguuria, hüperkaleemia ja neuroloogiliste häirete õigeaegset tuvastamist, mis on võimalik neeru- ja ajuverevoolu vähenemise tõttu. AKE inhibiitoritest põhjustatud vererõhu langus. Oliguuria korral on vajalik säilitada vererõhku ja neerude perfusiooni sobivate vedelike ja vasokonstriktorite sisseviimisega.
Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi annuse (1,25 mg) kohta, seetõttu peetakse seda "naatriumivabaks ravimiks".
Vabastamise vorm
Lahus intravenoosseks manustamiseks, 1,25 mg/ml.
1 ml ravimit läbipaistvas klaasampullis (I tüüp). Ampullil on värviline täpp ja kaks värvilist kodeerimisrõngast.
5 ampulli asetatakse PVC-kilest ja alumiiniumfooliumist blisterpakendisse (blister). 1 blister on pakendatud pappkarpi koos kasutusjuhendiga.
Säilitamistingimused
Temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Parim enne kuupäev
3 aastat.
Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu.
Puhkuse tingimused
Retsepti alusel.
Ravimit kasutatakse ainult haiglas.
Tootja:
JSC Krka, d.d., Novo Mesto, 6 Smarjeska cesta, 8501 Novo mesto, Sloveenia
Venemaa ettevõttes pakkimisel ja / või pakkimisel märgitakse:
KRKA-RUS LLC, 143500, Venemaa, Moskva piirkond, Istra, st. Moskva, 50. eluaasta
JSC Krka, d.d., Novo mesto esindus Vene Föderatsioonis /
Tarbijate pretensioone aktsepteeriv organisatsioon:
123022, Vene Föderatsioon, Moskva, st. 2. Zvenigorodskaya, 13, hoone 41
rr d / sisse. 1,25 mg/ml amp. 1 ml, nr 5
Enalaprilaat 1,25 mg/ml
Teised koostisosad: bensüülalkohol, naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, süstevesi.
nr UA/4323/02/01 alates 25.07.2008 kuni 25.07.2013
Farmakoloogilised omadused:
Farmakodünaamika. Enalaprilaat inhibeerib AKE-d, mis katalüüsib angiotensiin I muundumist angiotensiin II-ks. AKE inhibeerimine viib angiotensiin II kontsentratsiooni languseni, plasma reniini aktiivsuse suurenemiseni ja aldosterooni sekretsiooni vähenemiseni Enalaprilaadi hüpotensiivne toime ja hemodünaamiline toime kõrgenenud vererõhuga patsientidel on tingitud resistentsete veresoonte laienemisest. ja üldise perifeerse resistentsuse vähenemine, mis vähendab järk-järgult vererõhku. Süstoolse ja diastoolse vererõhu ning kopsuarteri rõhu langus, koronaarvereringe suurenemine, südameindeks ja insuldi mahu suurenemine (konstantse pulsisagedusega) ning toime kestab ligikaudu 6 tundi Enalaprilaat ei mõjuta glükoosi, lipoproteiinide metabolismi , kusihape ja kolesterool. Ravimit võib määrata patsientidele, kellel on suhkurtõbi, KOK, stenokardia, südame paispuudulikkus.Farmakokineetika. Pärast suukaudset manustamist imendub enalaprilaat halvasti ja praktiliselt inaktiivne, seetõttu manustatakse seda ainult intravenoosselt.Pärast intravenoosset süstimist jaotub ravim kiiresti enamikus keha kudedes, kõrgeim kontsentratsioon kopsudes, neerudes ja veresoontes, mida täheldati vereplasmas 96 h T1 / 2 - 4 tundi Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub 3-5 tunni pärast 50-60% enalaprilaadist seondub plasmavalkudega Enalaprilaat ei metaboliseeru, 100% enalaprilaadist eritub Enalaprilaat eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Eritumine toimub mitmes etapis, mis on seletatav tugeva seondumisega ACE-ga vereplasmas. T1 / 2 algstaadiumis on umbes 11 tundi ja viimasel - 35 tundi.Kliinilist toimet täheldatakse umbes 15 minutit pärast enalaprilaadi intravenoosset manustamist ja maksimaalne hüpotensiivne toime on 4 tundi pärast manustamist ja kestab umbes 6 tundi.
Näidustused:
AH, hüpertensiivne kriis. Enalaprilaat on näidustatud hüpertensiooni raviks, kui enalapriili suukaudne manustamine ei ole võimalik.
Rakendus:
Enap süstelahust manustatakse intravenoosselt aeglaselt vähemalt 5 minuti jooksul. Ravimit on võimalik lahjendada 50 ml 5% glükoosilahuses, 0,9% naatriumkloriidi lahuses (füsioloogiline lahus), 5% glükoosilahuses 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosi lahuses Ringeri laktaadis.Tavaline soovitatav annus. hüpertensiooni ja hüpertensiivsete kriiside raviks on 1,25 mg enalaprilaati (1 ampull) iga 6 tunni järel.Enalapriilravilt enalaprilaadiga ravile üleminekul on tavaline annus 1 ampull (1,25 mg) iga 6 tunni järel Ravi enalaprilaadiga kestab 48 Pärast seda viiakse patsient üle ravile enalapriili tablettidega. Parenteraalselt enalaprilaadiga ravilt suukaudsele enalapriiliga ravile üleminekul on soovitatav algannus 5 mg 1 kord päevas patsientidele, kes on juba saanud 1 ampulli (1,25 mg) enalaprilaadi iga 6 tunni järel Vajadusel võib annust suurendada. . Patsientidel, keda raviti algselt poole tavalisest enalaprilaadi annusest (0,625 mg), on suukaudsele ravile üleminekul soovitatav annus 2,5 mg enalapriili ööpäevas Annustamine neerupuudulikkuse korral Enalaprilaadi annused kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele sõltuvad kreatiniini kliirensist. Patsientidele kreatiniini kliirensiga >0,5 ml/s (seerumi kreatiniinisisaldus kuni 265 µmol/l) manustatakse enalaprilaati tavalistes annustes 1,25 mg (1 ml) iga 6 tunni järel.<0,5 мл/с (креатинин сыворотки крови >265 µmol/l) määrake algannuseks 0,625 mg (0,5 ml). Kui kliiniline toime 1 tunni pärast ei ole rahuldav, tuleb sama annus uuesti manustada. Ravi jätkatakse täisannusega 1,25 mg iga 6 tunni järel Annustamine hemodialüüsi korral Soovitatav annus hemodialüüsi saavatele patsientidele on 0,625 mg (0,5 ml) iga 6 tunni järel, mida ravitakse diureetikumidega, soovitatav algannus on 0,625 mg (0,5 ml). ). Kui kliiniline toime 1 tunni pärast ei ole rahuldav, võite korrata annust 0,625 mg (0,5 ml). Iga 6 tunni järel määratakse järgmised annused 1,25 mg.
Vastunäidustused:
Ülitundlikkus enalapriili, enalaprilaadi või ravimi mõne koostisosa suhtes. Varasema AKE-inhibiitorite raviga seotud angioödeem anamneesis. Pärilik või idiopaatiline angioödeem. Raseduse II ja III trimester.
Kõrvalmõjud:
enalaprilaat on enalapriili metaboliit. Seetõttu on Enapi süstiga ravi ajal võimalikud samad kõrvaltoimed, mis Enap tablettide või teiste AKE inhibiitoritega ravimisel Enalaprilaadi kontrollitud kliinilistes uuringutes oli ülitundlikkusega patsientidel kõige sagedasem kõrvaltoime arteriaalne hüpotensioon (1, 8%). . Kõrvaltoimed, millest teatati >1% patsientidest, olid ka peavalu (2,9%) ja iiveldus (1,1%). Harvemad kõrvalnähud, mis esinesid 0,5–1% patsientidest, olid müokardiinfarkt, väsimus, pearinglus, palavik, nahalööbed ja kõhukinnisus.Verest ja lümfisüsteemist: harva - aneemia (sh aplastiline ja hemolüütiline); harva - neutropeenia, hemoglobiini langus, hematokriti langus, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, luuüdi funktsiooni depressioon, pantsütopeenia, lümfadenopaatia, autoimmuunhaigused Ainevahetuse poolelt: harva - hüpoglükeemia Närvisüsteemist ja psüühikahäiretest: sageli - peavalu, depressioon ; harva - segasus, unisus, unetus, närvilisus, paresteesia, pearinglus; harva - unehäired Nägemisorgani poolt: väga sageli - ähmane nägemine Kardiovaskulaarsüsteemist: väga sageli - pearinglus; sageli - arteriaalne hüpotensioon (sh ortostaatiline hüpotensioon), minestus, müokardiinfarkt või insult, mis võib olla tingitud raskest arteriaalsest hüpotensioonist suurenenud riskiga patsientidel, valu rinnus, südame rütmihäired, stenokardia, tahhükardia; harva - ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia; harva - Raynaud' fenomen Hingamissüsteemi, rindkere ja mediastiinumi küljelt: väga sageli - köha; sageli - õhupuudus; harva - rinorröa, farüngiit, düsfoonia, bronhospasm / astma; harva - kopsuinfiltraat, riniit, allergiline alveoliit / eosinofiilne kopsupõletik Seedetraktist: väga sageli - iiveldus; sageli - kõhulahtisus, kõhuvalu, maitsetundlikkuse häired; harva - soolesulgus, pankreatiit, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus, anoreksia, mao limaskesta ärritus, suukuivus, peptilised haavandid; harva - stomatiit / aftoossed haavandid, glossiit; väga harva - angioödeem Maksa ja sapiteede süsteemist: harva - maksapuudulikkus, hepatotsellulaarne või kolestaatiline hepatiit, hepatonekroos, kolestaas, sh kollatõbi Nahast ja nahaalustest kudedest: sageli - lööbed, ülitundlikkus / angioödeem; harva - hüperhidroos, sügelus, urtikaaria, alopeetsia; harva - polümorfne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, toksikodermaalne nekrolüüs, pemfigus, erütroderma. Teatatud on sümptomite kompleksist: palavik, serosiit, vaskuliit, müalgia/müosiit, artralgia/artriit, positiivne antinukleaarsete antikehade suhtes, ESR tõus, eosinofiilia ja leukotsütoos. Võimalikud on ka eksanteem, valgustundlikkus ja muud nahahaigused.Neerude ja kuseteede küljelt: harva - neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus, proteinuuria; harva - oliguuria Reproduktiivsüsteemist ja piimanäärmetest: harva - impotentsus; harva - günekomastia Üldised häired: väga sageli - asteenia; sageli - väsimus; harva - lihaskrambid, kuumahood, kohin kõrvades, ebamugavustunne, palavik Laboratoorsed näitajad: sageli - hüperkaleemia, plasma kreatiniini taseme tõus; harva - uurea taseme tõus vereplasmas, hüponatreemia; harva - maksaensüümide aktiivsuse tõus, bilirubiini sisaldus vereplasmas Raskete kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi katkestada.
Erijuhised:
parenteraalsel manustamisel alandab enalaprilaat kiiresti kõrgenenud vererõhku ja parandab südamefunktsiooni reniini ja reniin-angiotensiini süsteemi aktiveerimist. Nendel patsientidel, aga ka eakatel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib isegi mõni tund pärast ravimi esimese annuse võtmist tekkida arteriaalne hüpotensioon, millega kaasnevad kliinilised tagajärjed (alates pearinglusest ja iiveldusest kuni ägeda neerupuudulikkuse, insuldi või müokardiinfarktini). enalaprilaat.Arteriaalne hüpotensioon ja selle rasked tagajärjed on üksikud ja pöörduvad nähtused. Neid saab vältida, kui võimalusel enne Enap-ravi alustamist loobuda diureetikumide kasutamisest ja pidada kinni madala soolasisaldusega dieedist.Kõigil neil patsientidel ravi enalaprilaadiga või kui ravi diureetikumiga ei ole võimalik lõpetada, on soovitatav alustada ravi enalaprilaadiga. ettevaatlikult, kasutades ravimit väikeses annuses (0,625 mg).Südame aordi või mitraalklapi stenoos / hüpertroofiline kardiomüopaatia Ravimit kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kellel on aordistenoos või idiopaatiline hüpertroofiline subaordistenoos ja generaliseerunud ateroskleroos. Nendel patsientidel võib arteriaalne hüpotensioon põhjustada hüpoperfusiooni ja südame, aju ja neerude isheemiat. Perifeersete veresoonte haiguse või generaliseerunud ateroskleroosiga inimestel võib olla latentne neeruveresoonkonna haigus, mis ei avaldu kliiniliselt. Nendel patsientidel tuleb ravi enalaprilaadiga alustada väga ettevaatlikult, minimaalse (0,625 mg) annusega. AKE-inhibiitoreid kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kellel on vasaku vatsakese väljavoolu ummistus ning vältida kasutamist kardiogeense šoki ja hemodünaamiliselt olulise arteriaalse obstruktsiooni korral. vasaku vatsakese väljavoolutoru neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (kreatiniini kliirens<80 мл/мин) необходимо корригировать дозу препарата согласно клиренсу креатинина, а затем - согласно реакции в ответ на лечение. Необходимо регулярно контролировать уровень креатинина и калия в плазме крови.У некоторых пациентов при отсутствии четких симптомов заболевания почек может возникать незначительное и преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, если эналаприл вводился одновременно с диуретиками. Может понадобиться снижение дозы ингибитора АПФ и/или отмена диуретика. Такая ситуация должна указывать на вероятность наличия стеноза почечных артерий.Реноваскулярная АГ У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, вазодилатацией постгломерулярной эфферентной артериолы может быть транзиторное нарушение функции почек или ОПН. У лиц со стенозом почечной артерии единственной почки может наблюдаться транзиторное нарушение функции почки или ОПН пораженной почки. Поэтому оценка состояния больного с АГ всегда должна включать оценку функции почек. Лечение реноваскулярной гипертензии должно осуществляться только опытным специалистом.Печеночная недостаточность Если во время терапии ингибиторами АПФ возникает желтуха или выраженное повышение уровня ферментов печени, лечение следует немедленно прекратить, за состоянием пациента необходимо тщательно наблюдать и при необходимости назначить лечение.Нейтропения/агранулоцитоз Нельзя полностью исключить возможность развития нейтропении или агранулоцитоза, поэтому рекомендуют регулярно проводить общий анализ крови. Эналаприл с особой осторожностью применяют у пациентов с коллагенозом сосудов (например системная красная волчанка , склеродермия), одновременно с антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих факторов, особенно при нарушении функции почек. У некоторых из этих пациентов может развиться тяжелая инфекция, которая иногда резистентна к интенсивной терапии антибиотиками. При применении у этих больных эналаприла/эналаприлата рекомендуют проводить периодический анализ количества лейкоцитов в крови.Гиперчувствительность/ангионевротический отек В отдельных случаях во время лечения эналаприлатом развивается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. В таких случаях следует полностью прекратить лечение, применить антигистаминные препараты и вести соответствующий мониторинг относительно купирования всех симптомов. При ангионевротическом отеке языка, голосовой щели или гортани, что может быть причиной обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин или эпинефрин, ГКС и обеспечить проходимость верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).Пациенты, у которых в анамнезе были случаи ангионевротического отека, не связанного с терапией ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск возникновения ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.Анафилактические реакции во время афереза ЛПНП и десенсибилизации; пациенты, находящиеся на гемодиализе Ввиду повышенного риска возникновения анафилактических реакций эналаприлат не следует применять у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, при применении афереза с сульфатом декстрана, а также вскоре после десенсибилизации к яду ос и пчел.Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные антидиабетические препараты или инсулин, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови на протяжении первых нескольких месяцев сочетанного применения ингибиторов АПФ.Гиперкалиемия Во время терапии ингибиторами АПФ, включая эналаприл и эналаприлат, у некоторых пациентов может повышаться уровень калия в плазме крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у лиц с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков, добавок или других препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию (например гепарин). При необходимости применения этих препаратов рекомендуют регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.Не рекомендуют одновременное применение Энапа и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен.Литий Как правило, комбинацию лития и эналаприла не рекомендуют.Дети. Энап р-р для инъекций не применяют у детей ввиду недостаточности данных относительно эффективности и безопасности применения.Период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуют принимать в I триместр беременности. При планировании или подтверждении беременности прием эналаприлата следует прекратить как можно скорее и перейти на альтернативный антигипертензивный препарат.Эналаприлат противопоказан во II и III триместр беременности. Применение эналаприлата во II и III триместр может быть токсично для плода (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).Если препарат был ошибочно применен во II и III триместр беременности, рекомендуют провести УЗИ почек и костей черепа.Детей, матери которых принимали эналаприлат, необходимо обследовать относительно артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.Эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко, но их влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, остается неизвестным. Матерям не рекомендуют кормление грудью в период лечения ингибиторами АПФ.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Эналаприлат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Однако при переходе на лечение эналаприлом следует помнить, что у некоторых пациентов могут возникать головокружение и утомляемость, что может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. При возникновении этих или подобных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.
Koostoimed:
enalaprilaadi samaaegsel kasutamisel digitaalise, β-adrenergiliste blokaatorite, metüüldopa, nitraatide, kaltsiumikanali blokaatorite, hüdralasiini ja prasosiiniga täheldatakse kerget sünergilist toimet. Seega võib enalaprilaati kasutada samaaegselt kõigi teiste hüpertensiooniravimitega. Kasutamine koos nitroglütseriini, teiste nitraatide või muude vasokonstriktoriga võib vererõhku veelgi langetada. Enalapriili võib ohutult manustada samaaegselt atsetüülsalitsüülhappega (annustes vastavalt südame näidustustele) ja trombolüütikumidega.Varem ravi suurte diureetikumide annustega võib viia BCC vähenemiseni ja raske arteriaalse hüpotensiooni riski suurenemiseni. Hüpotensiivset toimet saab vähendada, kui lõpetada diureetikum või alustada ravi väiksema annusega (0,625 mg) enalaprilaadiga. Kui see annuse vähendamine ei ole piisav, saab hüpotensiooni võimalust minimeerida naatriumkloriidi intravenoosse infusiooniga enne enalaprilaadiga ravi alustamist. Kui on vaja jätkata ravi diureetikumiga, tuleb patsiendi seisundit jälgida vähemalt 1 tund pärast enalaprilaadi süstimist AKE inhibiitorid vähendavad diureetikumide põhjustatud kaaliumikadu. Kaaliumi säästvad diureetikumid (nt spironolaktoon, triamtereen või amiloriid), kaaliumi sisaldavad toidulisandid või kaaliumi sisaldavad soolaasendajad võivad põhjustada hüperkaleemiat. Neid kombinatsioone kasutatakse äärmise ettevaatusega. AKE inhibiitorite ja kaaliumi säästvate diureetikumide kombineeritud kasutamisel on vajalik regulaarselt jälgida kaaliumi kontsentratsiooni vereplasmas.AKE inhibiitorite ja liitiumi samaaegne kasutamine võib põhjustada vere liitiumi taseme mööduvat tõusu. plasma- ja liitiumimürgitus. AKE inhibiitorite ja tiasiiddiureetikumide kombineeritud kasutamisel võib liitiumi tase vereplasmas ja liitiumimürgistuse tekkerisk veelgi suureneda AKE inhibiitorite ja MSPVA-de samaaegne kasutamine võib põhjustada neerufunktsiooni häireid ja/või südame paispuudulikkust ja kuiv ebaproduktiivne köha. Arvatakse, et selle toime mehhanismiks on prostaglandiinide toime pärssimine Enalaprilaadi ja tsüklosporiini kombinatsioone kasutatakse äärmise ettevaatusega, samas on vajalik jälgida neerufunktsiooni Teatud anesteetikumide, tritsükliliste antidepressantide ja antipsühhootikumide samaaegne kasutamine koos AKE inhibiitoritega võib põhjustada täiendavat vererõhu langust. On teatatud anafülaktilist tüüpi reaktsioonidest enalapriiliga ravitud patsientidel ja samaaegsel immunoteraapia (desensibiliseerimise) kasutamisel mesilasmürgiga. Seega tuleks vältida enalaprilaadi kasutamist herilase- ja mesilasmürgi suhtes allergilistel patsientidel, kellele tehakse spetsiifiline desensibiliseerimine.. Patsientidel suurte operatsioonide ajal või anesteesia ajal arteriaalset hüpotensiooni põhjustavate ainetega, võib enalaprilaat blokeerida angiotensiin II moodustumise. reniini kompenseerivale vabanemisele. Selle mehhanismiga tekkinud arteriaalset hüpotensiooni saab peatada vereplasma mahu suurendamisega.AKE inhibiitorite ja diabeedivastaste ravimite (insuliin või suukaudsed diabeediravimid) samaaegne kasutamine võib põhjustada hüpoglükeemiat. Selle nähtuse ilmnemine on võimalik kombineeritud ravi esimestel nädalatel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel Alkohol suurendab AKE inhibiitorite hüpotensiivset toimet Sobimatus. Ravimit ei tohi segada amfoteritsiin B ja fenütoiiniga lahuse hägususe ja sademe moodustumise tõttu.
Üleannustamine:
kõige sagedamini avaldub arteriaalne hüpotensioon.Patsiendile on soovitatav anda horisontaalasend madala peatsiga, BCC kompenseerimiseks naatriumkloriidi isotoonilise lahusega. Need kontrollivad vererõhku, südame löögisagedust, plasma kaaliumi kontsentratsiooni ja diureesi.Mööduv hüpotensioon ei ole enalaprilaadi ravi vastunäidustuseks. Pärast vererõhu stabiliseerumist ja BCC täiendamist on edasine ravi ravimiga tavaliselt hästi talutav. Rasketel juhtudel on soovitatav kasutada angiotensiin II. Enalaprilaat eritub hemodialüüsi teel. Hemodialüüsi korral on enalaprilaadi kliirens 38-62 ml / min; pärast 4-tunnist hemodialüüsi väheneb enalaprilaadi plasmakontsentratsioon 45–57%.
Säilitustingimused:
temperatuuril mitte üle 25 °C.
Üldine informatsioon
Pharm. Grupp:
Reniini-angiotensiini süsteemi mõjutavad ravimid
Ravimi "Enap lahus intravenoosseks süstimiseks" kirjeldus sellel lehel on ametlike kasutusjuhiste lihtsustatud ja täiendatud versioon. Enne ravimi ostmist ja kasutamist pidage nõu arstiga ja lugege läbi tootja poolt heaks kiidetud annotatsioon.
Enalapriil- AKE inhibiitorite klassi kuuluv antihüpertensiivne ravim. Enalapriili toime tuleneb selle toimest reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemile, millel on oluline roll vererõhu reguleerimisel. Ravimi nähtav toime ilmneb pärast selle võtmist 2-4 tunni jooksul ja esialgne toime - tunni jooksul. Maksimaalne rõhk väheneb 4-5 tunni pärast. Enalapriili soovitatavates annustes kasutamisel kestab selle hüpotensiivne toime umbes ühe päeva.
Ravim imendub seedetraktis kiiresti, imendumisastmega umbes 60%. Enalapriil eritub peamiselt neerude ja soolte kaudu.
Vabastamise vormid
Enalapriil on saadaval 5, 10, 20 mg tablettidena, mis on pakendatud 10 tk blisterpakendisse. Pappkarbis on kaks või kolm blistrit.Hollandi ja Inglise Renitek sisaldab ühes pakendis 14 tabletti.
Enalapriili võtmise kõrvaltoimed on enamasti pöörduvad. Seetõttu, kui need ilmuvad, peatatakse ravim kohe.
Ravi enalapriiliga
Kuidas Enalaprili võtta?Vastavalt arsti ettekirjutusele võetakse ravimit 1-2 korda päevas, sõltumata toidu tarbimisest. Diureetikume sisaldavaid enalapriili kombineeritud preparaate on parem võtta hommikul. Ravi ravimiga toimub pikka aega, hea talutavusega - kogu elu jooksul.
Enalapriili samaaegsel manustamisel liitiumisoolade preparaatidega võib liitiumi eritumine aeglustuda ja selle toksiline toime tugevneda. Seetõttu ei ole soovitatav neid ravimeid koos välja kirjutada.
Enalapriili kombineeritud kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumidega võib põhjustada kaaliumipeetust ja hüperkaleemiat. Seetõttu saab neid samaaegselt võtta ainult laboratoorsete testide kontrolli all.
On tõendeid, et insuliini, aga ka teiste hüpoglükeemiliste ravimite ja enalapriili samaaegne manustamine võib põhjustada hüpokaleemiat. Kõige sagedamini juhtub see neerupatoloogiaga patsientidel ravi alguses.
Enalapriil nõrgendab teofülliini toimet.
Enalapriili on ohutu määrata koos aspiriiniga kardioloogilises annuses, koos beetablokaatorite ja trombolüütikumidega.
Enalapriili analoogid
Ravimi analoogid (sünonüümid), mille peamine toimeaine on enalapriil, on järgmised: - Enap;
- vasolapriil;
- Invoril;
- Berlipril;
- Ednit;
- Enam;
- Bagopriil;
- miopriil;
- Enarenal;
- Renitek;
- Envas;
- Korandil;
- Enalakor ja teised.
Sarnase toimega, kuid erineva keemilise koostisega enalapriili analoogid on kaptopriil, lisinopriil, ramipriil, zofenopriil, perindopriil, trandolapriil, kvinapriil, fosinopriil.