Kaasaegse loodusteaduse edusammud. Radiofarmatseutiline koostis

1 ml ravimit sisaldab:

Toimeained:

Samaaria-153 240-1500 MBq

Samaaria (kompleksina 62,5 mcg

samariumoksabifoor)

Naatriumoksabifoor 20 mg

Abiained:

Naatriumkloriid

Süstevesi

Ravimil "Samarium, 153 Sm oksabifor" on võime selektiivselt akumuleeruda metastaatilistes ja põletikulis-destruktiivsetes koldes. luukoe. Kuna selle koostises on samarium-153 radionukliidi, mis eraldab beetaosakesi, mõjutab ravim metastaatilise või põletikulise kahjustuse rakke ja seda ümbritsevaid närvilõpmed, mis põhjustab nii valuvaigistavat kui ka antiproliferatiivset toimet. Gammakiirguse olemasolu võimaldab gammakaamera abil salvestada ravimi jaotumist ja akumuleerumist organismis. Järgneva samarium-153-ga tehtud osteotsintigraafia kohaselt on ravimi kogunemine kahjustustesse 2-3 või enam korda suurem kui terve koe sümmeetrilistes piirkondades. Need andmed vastavad tavaliselt osteotroopsete ühendite 99m Tc diagnostilistele tulemustele ja seetõttu saab neid kasutada radionukliidravi valikukriteeriumina ravimiga "Samarium, 153 Sm oxabifor".

Pärast "Samaria, 153 Sm oksabifori" intravenoosset manustamist koguneb see esimese kahe tunni jooksul neerudesse, kusepõide ning ravimi kerge kaasamine maksa ja ninakõrvalkoobaste väljaulatuvatesse osadesse. Kahe tunni pärast hakkab see luudesse fikseerima, peamiselt kahjustatud piirkondades (metastaatilised kolded, põletikukohad, endiste luumurdude kohad). Esimesel päeval suureneb ravimi akumuleerumine luukoes, kusjuures domineeriv lokaliseerimine on ülalmainitud koldeid. Pärast fikseerimist luukolletes toimub aktiivsuse langus peamiselt füüsilise lagunemise tõttu, kuigi üksikjuhtudel võib esimese kolme päeva jooksul täheldada ravimi suhtelise kuhjumise suurenemist üksikutes fookustes ümberjaotumise tõttu. Esimese kahe päeva jooksul eritub uriiniga 28–42% manustatud aktiivsusest. Maksimaalne eliminatsioon toimub esimese 8-12 tunni jooksul. Eritumise tase sõltub neerufunktsioonist, luukahjustuse ulatusest ja ravimi fikseerimise aktiivsusest kahjustustes.

Täiskasvanutel kasutatakse ravimit "Samarium, l 53 Sm oksabifor". Mõeldud kasutamiseks onkoloogilises praktikas eesmärgiga vähendada püsivalt valu intensiivsust, mis on põhjustatud metastaatiline kahjustus luude jaoks, samuti metastaatilise koe kasvu pärssimiseks luukahjustustes. Lisaks saab ravimit kasutada reumatoloogilises praktikas, et püsivalt vähendada artralgiat kroonilised haigused lihasluukonna süsteem, millega kaasneb tugev valu sündroom(reumatoidartriit, deformeeriv artroos jne).

1. Ülitundlikkus ravimi või selle komponentide suhtes.

2.Raske neeru- ja/või maksapuudulikkus.

3.Madal trombotsüütide tase (alla 100,0x109/l).

4. Leukotsüütide madal tase (alla 2,0x109/l).

5. Vererakkude arvu progresseeruv vähenemine.

6. Esialgne massiivne müelosupressiivne keemiaravi.

7. Ähvardus kompressioonmurd selgroog.

Ravimit manustatakse intravenoosselt. Personali kiirguse ja ohutuse vähendamiseks protseduuri ajal on soovitatav kasutada eellahjendusmeetodit 50–100 ml füsioloogilises lahuses. Selleks on soovitatav paigaldada intravenoosne infusioonisüsteem ja alustada soolalahuse tilgutamist. Seejärel, sulgedes ajutiselt süsteemi toru klambriga, peaksite soolalahusega pudelisse lisama kogu vajaliku koguse Samariumi, 153 Sm oksabifoori lahust ja seejärel jätkama intravenoosset tilkinfusiooni.

Kogu keha efektiivdoosi ekvivalent (mSv/MBq))0,01161

Vahetult manustamise ajal ja esimestel tundidel pärast seda ei registreeritud mingeid reaktsioone ega kõrvaltoimeid. Esimese kolme päeva jooksul on võimalikud kerged toksilised reaktsioonid iivelduse näol, mis möödub iseenesest või saab peatada 1-2 tableti Cerucal (metoklopramiidi) võtmisega.

Esimese kahe nädala jooksul võib valu tugevneda kahjustatud piirkondade koe kiirgusreaktsiooni tõttu. Ägenemist saab peatada valuvaigistite ja (või) põletikuvastaste ravimite võtmisega. Kliiniline toime ilmneb tavaliselt kahe nädala pärast. See on püsiv (üle 3 kuu ja mõnel patsiendil üle 6 kuu pärast ühekordset manustamist).

Radionukliidravi "Samarium, 153Sm oksabifor" saab kombineerida keemiaravi ja hormoonraviga, jälgides patsiendi üldist seisundit ja perifeerse vere parameetreid (vt "Vastunäidustused").

Ravimit saab kasutada spetsialiseeritud raviasutused,

täiendavad raviasutused või piirkondlikud onkoloogilised ambulatooriumid, eeldusel, et uriin kogutakse esimese kahe päeva jooksul pärast manustamist ja seejärel hoitakse seda radionukliidi lagunemiseks. Ravimiga töötamine peab toimuma vastavalt "Kiirgusohutuse tagamise põhilistele sanitaareeskirjadele" (OSPORB-99), "Kiirgusohutuse standarditele" (NRB - 99), Metoodilised juhised"Hügieeninõuded kiirgusohutuse tagamiseks radiofarmatseutilisi preparaate kasutava radionukliiddiagnostika läbiviimisel" (MU - 2.6.1.1892-04).

Annustamisvorm: lahus intravenoosseks manustamiseks [aktiivse mahuga tootmiskuupäeva seisuga]

Farmakoloogiline toime: Koguneb selektiivselt luukoes metastaatilistes ja põletikulis-destruktiivsetes koldes. Beetaosakesi kiirgava samarium-153 isotoobi olemasolu tõttu mõjub ravim metastaatilise või põletikulise kahjustuse rakkudele ja ümbritsevatele närvilõpmetele, põhjustades nii valuvaigistavat kui ka antiproliferatiivset toimet. Gammakiirguse olemasolu võimaldab gammakaamera abil salvestada ravimi jaotumist ja akumuleerumist organismis. Järgneva samarium-153-ga tehtud osteostsintigraafia kohaselt on ravimi kogunemine kahjustustesse 2-3 või enam korda suurem kui terve koe sümmeetrilistes piirkondades. Need andmed vastavad üldiselt osteotroopsete ühendite tehneetsium-99m diagnostilistele tulemustele ja seetõttu saab neid kasutada samarium-153 oksabifooriga radionukliidravi valikukriteeriumina. Kliiniline toime ilmneb 2 nädalat pärast manustamist ja on püsiv - üle 3-6 kuu.

Näidustused: Metastaatilisest luukahjustusest tingitud valusündroom, et pärssida metastaaside kasvu luudes.

Vastunäidustused:Ülitundlikkus, raske neeru- ja/või maksapuudulikkus, trombotsütopeenia (alla 100 tuhat/µl), leukopeenia (alla 2 tuhat/µl), luuüdi hematopoeesi pärssimine, esialgne massiivne müelosupressiivne ravi, lülisamba kompressioonmurru oht.

Kõrvalmõjud: Esimese 3 päeva jooksul - iiveldus (kaob iseenesest või 1-2 tableti metoklopramiidi võtmisel); esimese 2 nädala jooksul - suurenenud valu kahjustuste kudede kiirgusreaktsiooni tõttu (saab leevendada metamisoolnaatriumi või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisega).

Kasutusjuhised ja annustamine: IV. Personali kiirgusega kokkupuute ja ohutuse vähendamiseks protseduuri ajal on soovitatav kasutada eellahjendustehnikat 50-100 ml 0,9% NaCl lahuses. Selleks paigaldage intravenoossete infusioonide süsteem ja alustage 0,9% NaCl lahuse tilgutamist. Seejärel sulgege süsteemitoru ajutiselt klambriga, sisestage kogu vajalik kogus ravimit 0,9% NaCl lahusega pudelisse ja jätkake IV infusiooni. Soovitatav annus on 1,5 mKu/kg, vajadusel vähendatakse annust 1 mKu/kg-ni või suurendatakse 2 mKu/kg-ni. Kui märgitud, on see võimalik taastutvustamist 3 kuu jooksul

Spetsiaalsed näidustused: Ravimit võib kasutada ainult spetsialiseeritud meditsiiniasutustes, kus on täiendavad raviasutused, või piirkondlikes vähikliinikutes, eeldusel, et uriin kogutakse esimese 2 päeva jooksul ja seejärel hoitakse seda radionukliidi lagunemiseks. Ravi ajal tuleb jälgida verepilti.

Suhtlemine teistega ravimid: Farmakodünaamiliselt ühilduv keemia- ja hormonaalteraapiaga, välise kiiritusraviga.

Eesmärgid

Kodumaise osteotroopse kiiritusravimi kasutusvõimaluste uurimine "samarium-oksabifoor,153 Sm" V kompleksne ravi luumetastaasidega patsiendid ja rasked vormid reumaatilised haigused. Uuring ravimi farmakokineetikast inimkehas. Hinne kliiniline efektiivsus(valu vähendamine), elukvaliteedi dünaamika.

materjalid ja meetodid

112 patsienti raviti erinevate onkoloogilised haigused, luumetastaaside ja valu sündroomiga, samuti 14 patsienti reumatoidartriit ja 3 - osteoartriit. Manustamine viidi läbi intravenoosselt tilgutades kiirusega 1,0–1,5 mCi (37–55,5 MBq) vähihaigetele, 0,5 mCi (18,5 MBq) 1 kg kehakaalu kohta reumahaigetele.

tulemused

Leiti, et pärast manustamist koguneb ravim selektiivselt luustik, peamiselt kahjustatud piirkondades (vähihaigetel luumetastaasid ja reumaatiliste haiguste korral hävitavad põletikukolded). Esimese 6-8 tunni jooksul eritub luudesse fikseerimata osa ravimist (ca 40%) neerude kaudu. Tänu gammakomponendi esinemisele kiirgusspektris saab kvaliteetse pildi saamiseks kasutada gammakaamerat. Terapeutiline toime on realiseeritud tänu ravimi poolt otse kahjustuskohale kiiratavate beetaosakeste mõjule.

Valu intensiivsust hinnati 10-pallisel skaalal. Valu intensiivsuse vähenemine (3 kuu jooksul) erineval määral ilmnes 85 patsiendil 112-st (75,9%). Stabiliseerumist ja nõrka toimet (valu intensiivsuse vähenemine 1 punktini) täheldati 24 (21,4%) patsiendil. Mõõdukas kliiniline toime(valu intensiivsuse vähenemine 2 punkti võrra) avaldus 34 (30,4%) patsiendil. Selge mõju (valu intensiivsuse vähenemine 3 või enama punkti võrra) täheldati 36 (32,1%) patsiendil. Lisaks valu vähendamisele täheldati stsintigraafia järgi 35 (31,3%) patsiendil metastaatilise protsessi stabiliseerumist ja 14 (12,5%) - positiivne dünaamika(vähendada radiofarmatseutiliste ainete kogunemine uute kahjustuste puudumisel). Hinnati Karnovski järgi "elukvaliteeti". See näitaja tõusis 61,3%-lt (enne ravi) 70,4%-ni (1 kuu pärast) ja 68,5%-ni (3 kuu pärast). Reumatoidartriidiga patsientidel vähenes artralgia intensiivsus, hinnates visuaalsel analoogskaalal 100 mm, 69 mm-lt 43-ni (1 kuu pärast) ja 51 mm-ni (3 kuu pärast). Osteoartriidiga patsientidel olulist dünaamikat ei täheldatud.

järeldused

Teraapia samarium-oksabifoor,153 Sm on tõhusad vahendid vähendada valu intensiivsust ja parandada elukvaliteeti. Lisaks võimaldab positiivne stsintigraafiline dünaamika seda tüüpi ravi pidada võimalik abinõu luumetastaaside kasvu pärssimine. Reumatoidartriidiga patsientidel võib seda tüüpi ravi kasutada püsivate artralgiate vähendamiseks.

Bibliograafiline link