Üldised omadused. Ühend:
Toimeaine: desloratadiin 5000 mg;
Abiained: mikrokristalne tselluloos 65 800 mg, magneesiumoksiid 2 250 mg, eelželatineeritud tärklis 4 750 mg, laktoos 4 500 mg, hüpromelloos-4 tuhat 1 700 mg, tsinkstearaat 1 000 mg;
kilekest: Opadry blue 03B90819 2,975 mg (hüpromelloos 60,00%, titaandioksiid 27,21%, makrogool-400 8,00%, indigokarmiin (alumiiniumlakk E132) 4,79%).
Kirjeldus
Ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid sinine värv, mille ühel küljel on graveering "D" ja teisel pool sile.
Farmakoloogilised omadused:
Farmakodünaamika. Antihistamiin pika näitlejatööga, H1-histamiini perifeerse retseptori blokaator. Desloratadiin on loratadiini peamine aktiivne metaboliit. Inhibeerib reaktsioonide kaskaadi allergiline põletik, sh. põletikueelsete tsütokiinide, sealhulgas interleukiinide IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 vabanemine, põletikueelsete kemokiinide vabanemine, superoksiidi anioonide tootmine aktiveeritud polümorfonukleaarsete neutrofiilide poolt, eosinofiilide adhesioon ja kemotaksis, adhesioonimolekulide nagu P vabanemine -selektiin, IgE - histamiini, prostaglandiin D2 ja leukotrieeni C4 vahendatud vabanemine. Seega takistab see arengut ja hõlbustab kulgu allergilised reaktsioonid, omab sügelemisvastast ja antieksudatiivset toimet, vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse ja spasmide teket Sujuv muskel.
Ravim ei mõjuta kesknärvisüsteemi (KNS), praktiliselt puudub rahustav toime(ei põhjusta uimasust) ja ei mõjuta psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, ei põhjusta QT-intervalli pikenemist elektrokardiogrammil (EKG).
Desloratadiini toime algab 30 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist ja kestab 24 tundi.
Farmakokineetika. Imemine.
Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub desloratadiin hästi seedetrakti(Seedetrakt), samas kui desloratadiini tuvastatav kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 30 minutiga ja maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) on ligikaudu 3 tunni pärast.Toidu või alkoholi söömine praktiliselt ei muutu farmakoloogilised omadused ravim.
Levitamine.
Desloratadiini seonduvus plasmavalkudega on 83...87%. Kui seda kasutatakse annuses 5–20 mg üks kord päevas 14 päeva jooksul, ei tuvastatud desloratadiini kliiniliselt olulise kuhjumise märke. Samaaegne toidu tarbimine või samaaegne kasutamine greibimahl ei mõjuta desloratadiini jaotumist (kui seda võetakse annuses 7,5 mg 1 kord päevas). Ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB).
Ainevahetus.
See metaboliseerub ulatuslikult hüdroksüülimise teel, moodustades 3-OH-desloratadiini koos glükuroniidiga. See ei ole CYP3A4 ja CYP2D6 isoensüümide inhibiitor ega P-glükoproteiini substraat ega inhibiitor.
Eritumine. Eritub organismist glükuroniidühendina ja väheses koguses muutumatul kujul, väike osa eritub neerude kaudu (2%) ja väljaheited(7%). Poolväärtusaeg (T1/2) on keskmiselt 27 tundi (20-30 tundi).
Näidustused kasutamiseks:
Hooajaline (heinapalavik) ja aastaringselt allergiline nohu(aevastamise, ninakinnisuse, nina lima, nina, suulae sügeluse, sügelevate ja punetavate silmade kõrvaldamine või leevendamine).
- Krooniline idiopaatiline (lööbe vähenemine või kõrvaldamine).
Tähtis! Tutvuge raviga
Kasutusjuhised ja annustamine:
Suukaudselt, olenemata toidu tarbimisest samal kellaajal. Tablett tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata, koos väikese koguse veega.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 5 mg 1 kord päevas.
Rakenduse omadused:
Tablettide valguse eest kaitsmiseks tuleb blistereid hoida pappkarbis.
Mõju sõidukite juhtimise ja seadmete käsitsemise võimele
Soovimatute reaktsioonide tekkega tsentraalselt närvisüsteem nagu unisus, ei ole soovitatav teha tegevusi, mis nõuavad suurenenud kontsentratsioon tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirus.
Kõrvalmõjud:
Arengu sagedus kõrvalmõjud klassifitseeritud vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni soovitustele: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - vähemalt 1%, kuid vähem kui 10%; harva - mitte vähem kui 0,1%, kuid vähem kui 1%; harva - mitte vähem kui 0,01%, kuid vähem kui 0,1%; väga harva - alla 0,01%.
Immuunsüsteemist: väga harva - lööve, sealhulgas urtikaaria, angioödeem, .
Kesknärvisüsteemi küljelt: harva -; väga harva - pearinglus, unisus, unetus, psühhomotoorne hüperaktiivsus, hallutsinatsioonid.
Väljastpoolt südame-veresoonkonna süsteemist: väga harva - südamepekslemine.
Seedetraktist: harva - suukuivus; väga harva - kõhuvalu, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsiooni tõus,.
Väljastpoolt lihasluukonna süsteem Ja sidekoe: väga harva - .
Muu: sageli - suurenenud väsimus.
Koostoimed teiste ravimitega:
Kliiniliselt mõtestatud suhtlemine teistega ravimid ei leitud.
Desloratadiin ei tugevda etanooli toimet kesknärvisüsteemile.
Söömine ei mõjuta ravimi efektiivsust.
Vastunäidustused:
Suurenenud tundlikkus desloratadiini ja teiste ravimi komponentide suhtes, rasedus, periood rinnaga toitmine, vanus alla 12 aasta, laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.
Hoolikalt
Neerupuudulikkus raske.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Desloratadine-Teva kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (efektiivsuse ja ohutuse kohta pole piisavalt andmeid).
Üleannustamine:
Sümptomid: soovitatavast 5-kordse annuse võtmine ei põhjustanud mingeid sümptomeid.
ajal Kliinilistes uuringutes igapäevane kasutamine täiskasvanutel ja noorukitel ei seostatud desloratadiini annustes kuni 20 mg 14 päeva jooksul statistiliselt ega kliiniliselt olulisi muutusi südame-veresoonkonna süsteemist.
Kliinilises farmakoloogilises uuringus ei põhjustanud desloratadiini kasutamine annuses 45 mg päevas (soovitatust 9 korda suurem) 10 päeva jooksul QT-intervalli pikenemist ja sellega ei kaasnenud tõsiseid kõrvaltoimeid.
Ravi: , vastuvõtt aktiveeritud süsinik; kui vajalik - sümptomaatiline ravi. Desloratadiin ei eritu hemodialüüsiga, selle efektiivsust ei ole kindlaks tehtud.
Säilitustingimused:
Hoida temperatuuril mitte üle 25 °C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg: 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Puhkuse tingimused:
Üle leti
Pakett:
Õhukese polümeerikattega tabletid, 5 mg.
7 või 10 tabletti PVC/PCTFE/alumiiniumfooliumist blisterpakendis.
1, 2 või 3 blistrit koos kasutusjuhendiga pappkarbis.
LP-001627
Ärinimi: Desloratadiin-Teva
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:
desloratadiinAnnustamisvorm:
õhukese polümeerikattega tabletidÜhend
1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
toimeaine
: desloratadiin 5000 mg;
Abiained: mikrokristalne tselluloos 65 800 mg, magneesiumoksiid 2 250 mg, eelželatineeritud tärklis 4 750 mg, laktoos 4 500 mg, hüpromelloos 4 tuhat 1 700 mg, tsinkstearaat 1 000 mg;
filmi kest: Opadry blue 03B90819 2,975 mg (hüpromelloos 60,00%, titaandioksiid 27,21%, makrogool-400 8,00%, indigokarmiin (alumiiniumlakk E132) 4,79%).
Kirjeldus
Ümmargused kaksikkumerad sinised õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud "D" ja teine külg on sile.
Farmakoterapeutiline rühm:
allergiavastane aine - H1-histamiini retseptori blokaatorATX kood: R06AX27
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika.
Pikatoimeline antihistamiin, H1-histamiini perifeerse retseptori blokaator. Desloratadiin on loratadiini peamine aktiivne metaboliit. Pärsib allergiliste põletikureaktsioonide kaskaadi, sh. põletikueelsete tsütokiinide, sealhulgas interleukiinide IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 vabanemine, põletikueelsete kemokiinide vabanemine, superoksiidi anioonide tootmine aktiveeritud polümorfonukleaarsete neutrofiilide poolt, eosinofiilide adhesioon ja kemotaksis, adhesioonimolekulide nagu P vabanemine -selektiin, IgE - histamiini, prostaglandiin D2 ja leukotrieeni C4 vahendatud vabanemine. Seega takistab see allergiliste reaktsioonide teket ja hõlbustab nende kulgu, omab antipruriitilist ja antieksudatiivset toimet, vähendab kapillaaride läbilaskvust ning hoiab ära kudede turse ja silelihaste spasmide tekke.
Ravim ei mõjuta kesknärvisüsteemi (KNS), praktiliselt puudub rahustav toime (ei põhjusta uimasust) ega mõjuta psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, ei põhjusta elektrokardiogrammi (EKG) QT-intervalli pikenemist.
Desloratadiini toime algab 30 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist ja kestab 24 tundi.
Farmakokineetika
Imemine.
Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub desloratadiin seedetraktist (GIT) hästi, tuvastatav desloratadiini kontsentratsioon vereplasmas saavutab 30 minutiga ja maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ligikaudu 3 tunni pärast Toidu allaneelamine või alkohol praktiliselt ei muuda ravimi farmakoloogilisi omadusi.
Levitamine.
Desloratadiini seonduvus plasmavalkudega on 83...87%. Kui seda kasutatakse annuses 5–20 mg üks kord päevas 14 päeva jooksul, ei tuvastatud desloratadiini kliiniliselt olulise kuhjumise märke. Samaaegne toidu tarbimine või samaaegne greibimahla tarbimine ei mõjuta desloratadiini jaotumist (annuses 7,5 mg üks kord päevas). Ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB).
Ainevahetus.
See metaboliseerub ulatuslikult hüdroksüülimise teel, moodustades 3-OH-desloratadiini koos glükuroniidiga. See ei ole CYP3A4 ja CYP2D6 isoensüümide inhibiitor ega P-glükoproteiini substraat ega inhibiitor.
Eritumine. See eritub organismist glükuroniidühendina ja vähesel määral muutumatul kujul, väike osa eritub neerude kaudu (2%) ja roojaga (7%). Poolväärtusaeg (T1/2) on keskmiselt 27 tundi (20-30 tundi).
Näidustused kasutamiseks
Ülitundlikkus desloratadiini ja teiste ravimi komponentide suhtes, rasedus, imetamine, alla 12-aastane vanus, laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon. Hoolikalt
Raske neerupuudulikkus. Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Desloratadine-Teva kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (efektiivsuse ja ohutuse kohta pole piisavalt andmeid). Kasutusjuhised ja annused
Suukaudselt, olenemata toidu tarbimisest samal kellaajal. Tablett tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata, koos väikese koguse veega.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 5 mg 1 kord päevas. Kõrvalmõju
Kõrvaltoimete esinemissagedus klassifitseeritakse vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni soovitustele: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - vähemalt 1%, kuid vähem kui 10%; harva - mitte vähem kui 0,1%, kuid vähem kui 1%; harva - mitte vähem kui 0,01%, kuid vähem kui 0,1%; väga harva - alla 0,01%.
Immuunsüsteemist: väga harva - lööve, sealhulgas urtikaaria, angioödeem, hingeldus, anafülaktiline šokk.
Kesknärvisüsteemi poolelt: harva - peavalu; väga harva - pearinglus, unisus, unetus, psühhomotoorne hüperaktiivsus, krambid, hallutsinatsioonid.
Kardiovaskulaarsüsteemist: väga harva - tahhükardia, südamepekslemine.
Seedetraktist: aeg-ajalt - suukuivus; väga harva - iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, kõhuvalu, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsiooni tõus, hepatiit.
Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest: väga harva - müalgia.
Muud: sageli - suurenenud väsimus. Üleannustamine
Sümptomid: Soovitatust 5 korda suurema annuse võtmine ei põhjustanud sümptomite ilmnemist.
Kliinilistes uuringutes ei seostatud kuni 20 mg desloratadiini igapäevast kasutamist 14 päeva jooksul täiskasvanutel ja noorukitel statistiliselt ega kliiniliselt oluliste muutustega kardiovaskulaarsüsteemis.
Kliinilises farmakoloogilises uuringus ei põhjustanud desloratadiini kasutamine annuses 45 mg päevas (soovitatust 9 korda suurem) 10 päeva jooksul QT-intervalli pikenemist ja sellega ei kaasnenud tõsiseid kõrvaltoimeid.
Ravi: maoloputus, aktiivsöe võtmine; vajadusel sümptomaatiline ravi. Desloratadiin ei eritu hemodialüüsiga, peritoneaaldialüüsi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud. Koostoimed teiste ravimitega
Kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste ravimitega ei ole tuvastatud.
Desloratadiin ei tugevda etanooli toimet kesknärvisüsteemile.
Söömine ei mõjuta ravimi efektiivsust. erijuhised
Tablettide valguse eest kaitsmiseks tuleb blistereid hoida pappkarbis. Mõju sõidukite juhtimise ja seadmete käsitsemise võimele
Kui kesknärvisüsteemist tekivad soovimatud reaktsioonid, nagu unisus, pearinglus, hallutsinatsioonid, ei ole soovitatav teha toiminguid, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Vabastamise vorm
Õhukese polümeerikattega tabletid, 5 mg.
7 või 10 tabletti PVC/PCTFE/alumiiniumfooliumist blisterpakendis.
1, 2 või 3 blistrit koos kasutusjuhendiga pappkarbis. Säilitamistingimused
Temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas. Parim enne kuupäev
3 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu. Apteekidest väljastamise tingimused
Üle leti. Üksus, kelle nimel RE väljastati:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Iisrael
Tootja:
Pharmaceutical Sciences Inc., 6111 Royalmount Avenue, Suite 100, Montreal, Quebec, Kanada, H4P 2T4 Kaebuste vastuvõtmise aadress:119049, Moskva, st. Shabolovka, 10, bldg. 1.
Allergilised reaktsioonid tekivad ainult ülitundlikel inimestel immuunsussüsteem. Reeglina ilmnevad need korduval kokkupuutel allergeeniga organismile, mis on varem selle suhtes sensibiliseeritud. Sellised tingimused takistavad üsna sageli inimesel normaalset elu elada.
Ülitundliku immuunsusega patsientide abistamiseks hakkasid ravimifirmad tootma spetsiaalseid, mis parandavad oluliselt patsiendi elukvaliteeti ja seisundit.
Kõige populaarsem vahend, mille eesmärk on võidelda allergilised ilmingud, on ravim "desloratadiin". Allpool on toodud selle ravimi kasutusjuhised, analoogid, vabastamisvorm ja näidustused.
Kirjeldus, pakend, vabastamisvorm ja koostis
Ravim "Desloratadiin", mille kasutusjuhendid on paigutatud paksu pappkarpi, on saadaval ümmarguste ja kaksikkumerate siniste tablettidena. Need on kaetud kilega ja neil on valge südamik (ristlõikel).
Aktiivne koostisosa seda tööriista on desloratadiin. Lisaks sellele sisaldavad tabletid ka lisaelemente maisitärklise, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadi, mikrokristallilise tselluloosi, magneesiumstearaadi ja talki kujul.
Mis puudutab kilekest, siis on see valmistatud kuivsegust, mis koosneb titaandioksiidist, talkist, Macragol 3350-st, värvainepõhisest alumiiniumlakist ja kollasest raudoksiidist.
Kõnealust ravimit saate osta vastavalt kontuurpakendites ja pappkarpides.
Ravimi farmakodünaamika
Mis on allergiavastane ravim nagu desloratadiin (tabletid)? Kasutusjuhend näitab, et see on H1-histamiini retseptori blokaator, millel on pikaajaline toime.
See ravim on loratadiini aktiivne metaboliit. Oma potentsi poolest on see sellest 2-4 korda parem.
Kõnealune ravim aitab pärssida mitmeid allergilise põletiku reaktsioone (vabastab tsütokiine, kemokiine, interleukiine ja prostaglandiin D2).
Antiallergilised tabletid "Desloratadiin" omavad dekongestanti ja sügelusevastast toimet, leevendavad allergiat, vähendavad bronhide hüperreaktiivsust ja allergeenist sõltuva bronhospasmi raskust ning kõrvaldavad ka silelihaste spasmid. Suukaudselt manustatud ravimi toimet täheldatakse 24 tunni jooksul.
Samuti tuleb märkida, et seda ravimit ei avalda mingit mõju kesknärvisüsteemile, sealhulgas annuses 7,5 mg. Sellel puudub kardiotoksiline toime, see ei mõjuta psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ega rahustavat toimet.
Kineetilised omadused
Kus ravim desloratadiin imendub? Kasutusjuhised näitavad, et see ravim imendub seedetraktist.
Madalaim kontsentratsioon ravim veres tuvastatakse 35 minuti pärast ja suurim - 3 tunni pärast.
Ravimi toimeaine seondub plasmavalkudega 87%. Kahe nädala jooksul manustatud 20 mg annus ei aita kaasa kumulatsiooninähtude ilmnemisele.
Toidu söömine ei mõjuta ravimi jaotumist inimkehas.
Kõnealune ravim metaboliseerub intensiivselt. See eritub väljaheitega ja uriiniga.Ravimi poolväärtusaeg on 20-35 tundi.
Näidustused kasutamiseks
Milliste allergilise reaktsiooni ilmingute korral tuleks Desloratadine Teva't määrata? Kasutusjuhised näitavad järgmisi näidustusi:
- urtikaaria krooniline kulg;
- heina palavik;
- Allergiline riniit on aastaringne.
Tablettide vastunäidustused
Millistel juhtudel on desloratadiini tablettide kasutamine keelatud? Kasutusjuhend (lastele määratakse see ravim alles pärast 12-aastaseks saamist) teavitab järgmistest ravimi vastunäidustustest:
- raseduse periood;
- ülitundlikkus ravimi koostisosade suhtes;
- rinnaga toitmise aeg;
- laktoositalumatus;
- glükoosi-galaktoosi imendumise halvenemine.
Ravim "Desloratadiin": kasutusjuhised
Kuidas ma peaksin seda ravimit kasutama? Ekspertide sõnul nõuab see ravim suukaudne manustamine samal ajal.
Tablettide kasutamine ei sõltu toidu tarbimisest. Allergiavastane tablett tuleb tervelt alla neelata.
Üle 12-aastastele noorukitele, samuti täiskasvanutele, määratakse ravim annuses 5 mg üks kord päevas.
Mis puudutab sellist sünonüümi nagu "Desloratadine Teva", siis seda kasutatakse samas koguses ja sama sagedusega.
Kõnealuse ravimiga ravi kestus sõltub allergia sümptomite ilmingute sagedusest ja haiguse käigust.
Nagu teada, võib vahelduva riniidi korral sümptomeid täheldada vähem kui nelja nädala jooksul aastas. Sellise haiguse ravi tuleks lõpetada alles pärast kõigi selle sümptomite kadumist. Nende kordumisel on soovitatav ravimi võtmist jätkata.
Mis puutub püsivasse nohu, siis sellise allergia sümptomid võivad ilmneda sagedamini kui 4 nädalat aastas. Reeglina on selliste reaktsioonide ilmnemine seotud pideva kokkupuutega allergeeniga. Sellistel juhtudel tuleb ravi jätkata, kuni kokkupuude allergeeniga on lõppenud.
Kõrvalmõjud
Milline soovimatud reaktsioonid desloratadiini tablettide võtmise ajal? Kasutusjuhised ja tarbijate ülevaated näitavad järgmisi kõrvaltoimeid:
Üleannustamise juhud
Mis juhtub, kui te võtate Desloratadine Teva suuremat annust? Juhendis on kirjas, et 20 mg tablettide igapäevane kasutamine kahe nädala jooksul ei põhjusta mingeid muutusi südame-veresoonkonna süsteemis.
Samuti tuleb märkida, et ravimi võtmine annuses 45 mg 10 päeva jooksul ei pikenda QT-intervalli ega põhjusta olulisi kõrvaltoimeid.
Sarnased vahendid ja hind
Kui Desloratadiini tablettide võtmisel on vastunäidustusi, võib need asendada selliste ravimitega nagu AlergoMax, Erius, Eliseus, Nalorius, Lordestin, Ezlor, Dezal, Eridez. Selliste ravimite kasutamise meetod võib erineda desloratadiini võtmise meetodist. Seetõttu peaks neid määrama ainult kogenud allergoloog.
Kõnealust ravimit saate osta 200-320 rubla eest (10 tabletti).
farmakoloogiline toime
Histamiini H1 retseptori blokaator (pika toimeajaga). See on loratadiini peamine aktiivne metaboliit. Inhibeerib histamiini ja leukotrieeni C 4 vabanemist nuumrakud. Hoiab ära allergiliste reaktsioonide tekke ja hõlbustab kulgu. Sellel on allergiavastane, antipruriitiline ja antieksudatiivne toime. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, takistab kudede turse teket, leevendab silelihaste spasme. Sellel ei ole praktiliselt mingit rahustavat toimet ja 7,5 mg annuses ei mõjuta see psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Desloratadiini ja loratadiini võrdlevates uuringutes ei ilmnenud kvalitatiivseid ega kvantitatiivseid erinevusi kahe ravimi toksilisuses võrreldavates annustes (võttes arvesse desloratadiini kontsentratsiooni).
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist hakkab see plasmas tuvastama 30 minuti jooksul. Toit ei mõjuta levitamist. Biosaadavus on proportsionaalne annusega, vahemikus 5 mg kuni 20 mg. Seondumine plasmavalkudega on 83-87%. Pärast ühekordset 5 mg või 7,5 mg annust saavutatakse Cmax 2...6 tunni pärast (keskmiselt 3 tunni pärast). Ei tungi BBB-sse. See metaboliseerub maksas ulatuslikult hüdroksüülimise teel, moodustades 3-OH-desloratadiini koos glükuroniidiga, vaid väike osa suukaudsest annusest eritub neerude kaudu.<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.
Näidustused
Hooajaline allergiline riniit, krooniline idiopaatiline urtikaaria.
Annustamisrežiim
Täiskasvanutele ja 12-aastastele ja vanematele noorukitele määratakse suukaudselt, olenemata toidu tarbimisest, annuses 5 mg päevas.
Lapsed vanuses 1 kuni 5 aastat - 1,25 mg 1 kord päevas, vanuses 6 kuni 11 aastat - 2,5 mg 1 kord päevas.
Kõrvalmõju
Närvisüsteemist: peavalu, hallutsinatsioonid, psühhomotoorne hüperreaktiivsus, krambid.
Seedesüsteemist: suukuivus, hepatiit.
Muud: valgustundlikkus, müalgia, õhupuudus, väsimustunne.
Kasutamise vastunäidustused
Fenüülketonuuria, rasedus, imetamine, alla 1-aastased lapsed, ülitundlikkus desloratadiini suhtes.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Desloratadiini kasutamine raseduse ja imetamise ajal (imetamine) on vastunäidustatud.
Kasutamine lastel
Vastunäidustatud alla 2-aastastele lastele.
Ravimite koostoimed
Uuring koostoimete kohta ketokonasooli ja erütromütsiiniga ei näidanud kliiniliselt olulisi muutusi.
Ei sega etanooli toimet.
Kasutamine neerukahjustuse korral
erijuhised
Raske neerupuudulikkuse korral määrake desloratadiini ettevaatusega.
Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Autojuhtimisele ega keerukate tehniliste seadmete kasutamisele puudusid negatiivsed mõjud.
Kasutusjuhend Desloratadine-Teva
Ostke Desloratadine-Teva TB 5 mg
Annustamisvormid
õhukese polümeerikattega tabletid 5 mg
Tootjad
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd (Iisrael)
Grupp
H1-histamiini retseptori blokaatorid
Ühend
Toimeaine: desloratadiin 5000 mg.
Rahvusvaheline tavaline nimi
Desloratadiin
Sünonüümid
Desal, Lordestin, Ezlor, Erius
farmakoloogiline toime
Farmakodünaamika. Pikatoimeline antihistamiin, perifeerne Hl-histamiini retseptori blokaator. Desloratadiin on loratadiini peamine aktiivne metaboliit. Pärsib allergiliste põletikureaktsioonide kaskaadi, sh. põletikueelsete tsütokiinide, sealhulgas interleukiinide IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 vabanemine, põletikueelsete kemokiinide vabanemine, superoksiidi anioonide tootmine aktiveeritud polümorfonukleaarsete neutrofiilide poolt, eosinofiilide adhesioon ja kemotaksis, adhesioonimolekulide nagu P vabanemine -selektiin, IgE - vahendatud histamiini, prostaglandiini D2 - ja leukotrieeni C4 vabanemine. Seega takistab see allergiliste reaktsioonide teket ja hõlbustab nende kulgu, omab sügelemisvastast ja antieksudatiivset toimet, vähendab kapillaaride läbilaskvust ning hoiab ära kudede turse ja silelihaste spasmide tekke. Ravim ei mõjuta kesknärvisüsteemi (KNS), praktiliselt puudub rahustav toime (ei põhjusta uimasust) ega mõjuta psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, ei põhjusta elektrokardiogrammi (EKG) QT-intervalli pikenemist. Desloratadiini toime algab 30 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist ja kestab 24 tundi Farmakokineetika. Imemine. Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub desloratadiin seedetraktist (GIT) hästi, tuvastatav desloratadiini kontsentratsioon vereplasmas saavutab 30 minuti jooksul ja maksimaalne kontsentratsioon plasmas ligikaudu 3 tunni pärast. Toidu või alkoholi söömine on praktiliselt puudu mõjutada ravimi farmakoloogilisi omadusi. Levitamine. Desloratadiini seonduvus plasmavalkudega on 83...87%. Kui seda kasutatakse annuses 5–20 mg üks kord päevas 14 päeva jooksul, ei tuvastatud desloratadiini kliiniliselt olulise kuhjumise märke. Samaaegne toidu tarbimine või samaaegne greibimahla tarbimine ei mõjuta desloratadiini jaotumist (kui seda võetakse annuses 7,5 mg üks kord päevas). Ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB). Ainevahetus. See metaboliseerub ulatuslikult hüdroksüülimise teel, moodustades 3-OH-desloratadiini koos glükuroniidiga. See ei ole CYP3A4 ja CYP2D6 isoensüümide inhibiitor ega P-glükoproteiini substraat ega inhibiitor. Eritumine. See eritub organismist glükuroniidühendina ja vähesel määral muutumatul kujul, väike osa eritub neerude kaudu (2%) ja roojaga (7%). Poolväärtusaeg on keskmiselt 27 tundi (20-30 tundi).
Näidustused kasutamiseks
Hooajaline (heinapalavik) ja aastaringne allergiline riniit (aevastamise kõrvaldamine või leevendamine, ninakinnisus, limaeritus ninast, nina sügelus, suulae sügelus, silmade sügelus ja punetus, pisaravool). Krooniline idiopaatiline urtikaaria (nahasügeluse, lööbe vähenemine või kõrvaldamine).
Vastunäidustused
Ülitundlikkus desloratadiini ja teiste ravimi komponentide suhtes, rasedus, imetamine, alla 12-aastane vanus, laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon. Hoolikalt. Raske neerupuudulikkus. Kasutamine raseduse ja imetamise ajal. Ravimi kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja rinnaga toitmise ajal (ebapiisavad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta).
Kõrvalmõju
Kõrvaltoimete esinemissagedus klassifitseeritakse vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni soovitustele: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - vähemalt 1%, kuid vähem kui 10%; harva - mitte vähem kui 0,1%, kuid vähem kui 1%; harva - mitte vähem kui 0,01%, kuid vähem kui 0,1%; väga harva - alla 0,01%. Immuunsüsteemist: väga harva - lööve, sealhulgas urtikaaria, algioödeem, hingeldus, anafülaktiline šokk. Kesknärvisüsteemi küljelt: harva - peavalu; väga harva - pearinglus, unisus, unetus, psühhomotoorne hüperaktiivsus, krambid, hallutsinatsioonid. Kardiovaskulaarsüsteemist: väga harva - tahhükardia, südamepekslemine. Seedetraktist: harva - suukuivus; väga harva - iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, kõhuvalu, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsiooni tõus, hepatiit. Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest: väga harva - müalgia. Muu: sageli - suurenenud väsimus.
Interaktsioon
Kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste ravimitega ei ole tuvastatud. Desloratadiin ei tugevda etanooli toimet kesknärvisüsteemile. Söömine ei mõjuta ravimi efektiivsust.
Kasutusjuhised ja annustamine
Suukaudselt, olenemata toidu tarbimisest samal kellaajal. Tablett tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata, koos väikese koguse veega. Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 5 mg 1 kord päevas.
Üleannustamine
Sümptomid: soovitatavast 5-kordse annuse võtmine ei põhjustanud mingeid sümptomeid. Kliinilistes uuringutes ei seostatud kuni 20 mg desloratadiini igapäevast kasutamist 14 päeva jooksul täiskasvanutel ja noorukitel statistiliselt ega kliiniliselt oluliste muutustega kardiovaskulaarsüsteemis. Kliinilises farmakoloogilises uuringus ei põhjustanud desloratadiini kasutamine annuses 45 mg päevas (soovitatust 9 korda suurem) 10 päeva jooksul QT-intervalli pikenemist ja sellega ei kaasnenud tõsiseid kõrvaltoimeid. Ravi: maoloputus, aktiivsöe võtmine; vajadusel sümptomaatiline ravi. Desloratadiin ei eritu hemodialüüsiga, peritoneaaldialüüsi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud.
erijuhised
Tablettide valguse eest kaitsmiseks tuleb blistereid hoida pappkarbis. Mõju sõidukite juhtimise ja seadmetega töötamise võimele. Kui kesknärvisüsteemist tekivad soovimatud reaktsioonid, nagu unisus, pearinglus, hallutsinatsioonid, ei ole soovitatav teha toiminguid, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Säilitamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 C.