>

Триамцинолон ацетонид мазь. Показания и дозировка

Триамцинолона ацетонид (Triamcinoloni acetonidum)

Состав

в 1 мл суспензии содержится - 0,01 г или 0,04 г триамцинолона ацетонида.

Фармакологическое действие

Синтетический кортикостероидный препарат (гормон коры надпочечников) с длительным противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Показания к применению

Аллергические заболевания, дерматозы (кожные болезни), ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов). Генерализованный прогрессирующий полиартрит (множественное воспаление суставов), заболевания соединительной ткани. Препарат можно также вводить в суставы, внутрь суставных сумок, прямо в сухожильные влагалища при лечении местных воспалительных процессов. Применяется при бурситах (воспалении суставной сумки), травматических артритах (воспалении сустава), синовиитах (воспалении внутренней оболочки сустава), тендинитах (нарушении питания ткани сухожилий, сопровождающемся явлениями воспаления). Препарат с содержанием 10 мг/мл триамцинолона ацетонида применяется для внутрисуставного введения при артритах, синовиитах, бурситах, а также для внутрикожного введения при локализованных гипертрофических (с увеличением объема), инфильтративных (сопровождающихся проникновением и накоплением в коже жидкости, форменных элементов крови и т.д.) или воспалительных заболеваниях кожи, например, при хроническом простом лишае (заболевании кожи, характеризующемся овальным, плотным, зудящим уплотнением кожи с усилением ее рисунка и нарушением пигментации - окрашивания), псориатических бляшках (крупной плоской розово-красной сыпи /бляшках/, являющейся основным симптомом псориаза - хронического, периодически возникающего воспаления кожи, причины возникновения которого до конца неясны), кольцивидной гранулеме (болезни кожи не ясной природы, характеризующейся образованием кольцевидно расположенных узелков сухого некроза /омертвения/, окружающих воспаленный участок кожи), плоском лишае (заболевании, характеризующемся появлением на коже красной, зудящей, плоской, возвышающейся над поверхностью сыпи с незначительным углубулением в центре), некоторых келлоидах (плотном разрастании кожи, напоминающем опухоль), гнездной алопеции (частичном выпадении волос), полной алопеции (полном выпадении волос).

Способ применения

Вводят глубоко внутримышечно в дозах, определяемых тяжестью заболевания и реакцией больного. В среднем начальная доза составляет 60-80 мг 1 раз в 1-4 нед. Иногда необходимый эффект дает введение 20 мг и менее. Начальная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 40 мг препарата. Повторные инъекции назначают при рецидивах (повторах) заболевания.
Препарат оказывает пролонгированное (длительное) действие. После одной внутримышечной дозы (40-80 мг) может наступить стойкое улучшение на протяжении нескольких недель. После одноразового внутримышечного введения в дозе 60-100 мг в течение 24-48 ч наступает надпочечниковая супрессия (подавление функции надпочечников); возвращение к норме обычно наступает через 30-40 дней. Детям в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется начальная доза 60 мг. Во избежание подкожной атрофии (истончения подкожно-жировой клетчатки на месте введения препарата) рекомендуется вводить глубоко в мышцу. Возможно увеличение дозы до 100 мг. Так как продолжительность действия препарата изменчива, то его следует вводить на основании появления признаков заболевания, а не через регулярные интервалы. Дозировка при внутрисуставном введении зависит от выраженности признаков и от величины суставов (обычно 10 мг для небольшой области и 40 мг для обширного участка). Возможно повышение дозы до 80 мг. Препарат с содержанием 10 мг/мл триамцинолона ацетонида назначают в том случае, если в 1 мл требуется ввести стероид в низкой концентрации и для внутрикожного введения. Для небольших суставов достаточна доза от 2,5 до 5 мг, для больших - от 5 до 15 мг, возможно 20 мг. При внутрикожном введении объем вещества, вводимого в одно место, не должен превышать 0,1 мл во избежание атрофии. Инъекции можно повторять через недельные и более продолжительные интервалы. Возможно и подкожное впрыскивание. При этом необходимо применять шприцы для введения туберкулина и тонкие иглы диаметром 0,61-0,51 мм. Препарат является взвесью, поэтому его нельзя вводить внутривенно!
Препарат с содержанием 10 мг/мл триамцинолона ацетонида для внутримышечного введения не используют. При введении в сустав следует следить за тем, чтобы не произошло чрезмерного растяжения суставной сумки и чтобы триамцинолона аиетонид не откладывался по ходу продвижения иглы. Препарат с содержанием 40 мг/мл триамционола ацетонида не используют в качестве лечебного средства при лечении надпочечниковой недостаточности или адреногенитального синдрома (нарушения функции коры надпочечников, сопровождающегося усиленной секрецией мужских половых гормонов), сопровождающегося потерей электролитов. Препарат ухудшает течение миастении (мышечной слабости).

Побочные действия

Относительная надпочечниковая недостаточность, гипергликемия (повышенное содержание сахара в крови), обострение инфекционных заболеваний, остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости), прободение (возникновение сквозного дефекта стенки желудка или кишки на месте язвы) язвы, острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), “лунообразное” лицо, стрии (появление белых полосок на коже, обусловленное атрофией кожи, располагающихся, как правило, на животе, молочных железах, бедрах), гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), аменорея (отсутствие менструаций), нарушения менструального цикла, пурпура (множественные мелкие кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки), задержка роста у детей, тромбоэмболия (закупорка сосуда сгустком крови), бессонница, психические нарушения (депрессия - состояние подавленности), головокружения, головные боли, отек зрачков, задняя субкапсулярная катаракта (заболевание глаз, характеризующееся частичным или полным помутнением хрусталика глаза, с локализацией очага под капсулой хрусталика), белковый катаболизм (усиление процессов распада белков), связанный с отрицательным азотным балансом, повышение внутриглазного давления или экзофтальм (смещение глазного яблока вперед, сопровождающееся расширением глазной щели /“пучеглазость”/), нарушение баланса электролитов, судороги, гипертония (стойкий подъем артериального давления), отеки, анафилактические реакции (аллергические реакции немедленного типа). После местного применения возможна болезненность сустава, раздражение в месте укола, депигментация (образование белых пятен на коже), стерильный абсцесс (полость в тканях на месте инъекции, заполненная омертвевшей тканью, без присоединения инфекции), атрофия кожи. Резорбтивные (системные эффекты при всасывании препарата в кровь) побочные эффекты возможны при местном применении (особенно в дозах более 40 мг).

Противопоказания

Абсолютные: острые психозы, простой глазной герпес (вирусное заболевание глаз), микозы (грибковые заболевания) и вирусные инфекции, туберкулез , гонококковый или туберкулезный артрит (воспаление сустава, вызванное гонококками или микобактериями туберкулеза). Относительные противопоказания: дивертикулиты (воспаление дивертикула из-за застоя его содержимого /дивертикул - выпячивание стенки полого органа, сообщающееся с его полостью/), свежие кишечные анастамозы (созданное оперативным путем сообщение между петлями кишки), язвенная болезнь, почечная недостаточность, гипертония (стойкий подъем артериального давления), синдром Кушинга (ожирение , сопровождающееся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), склонность к тромбоэмболиям (закупорке сосуда сгустком крови), тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой), остеопороз, сахарный диабет, склонность к психозам, острые или хронические инфекции, ветряная. оспа, вакцинация, экзантемы (общее название сыпи). Беременность, особенно третий триместр (препарат эмбриотоксичен /оказывает повреждающее действие на плод/). Детям от 6 до 12 лет назначают в исключительных случаях..

Ссылки

Внимание!
Описание препарата "Триамцинолона ацетонид " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Клинико-фармакологические группы

04.010 (ГКС для наружного применения)
02.065 (Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов)
04.003 (ГКС для инъекций - депо-форма)
29.026 (Препарат с антибактериальным и противовоспалительным действием для наружного применения)

Фармакологическое действие

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани.

Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность триамцинолона ацетонида обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее гидрокортизона. Минералокортикоидная активность у триамцинолона ацетонида практически отсутствует.

Фармакокинетика

При системном применении метаболизируется главным образом в печени и частично - в почках. Основным путем метаболизма является 6-β-гидроксилирование. T1/2 - 3.5 ч. Выводится почками.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угревой сыпи.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами и гормонами щитовидной железы возможно изменение функции щитовидной железы.

При одновременном применении с блокаторами гистаминовых H1-рецепторов уменьшается действие триамцинолона; с гормональными контрацептивами - потенцируется действие триамцинолона.

Гипокальциемия, связанная с применением триамцинолона, может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной действием деполяризующих миорелаксантов при их одновременном применении.

При одновременном применении с иммунодепрессантами повышается риск развития бактериальных и вирусных инфекций.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна гипокалиемия.

При одновременном применении возможно уменьшение эффективности непрямых антикоагулянтов, гепарина, стрептокиназы, урокиназы, повышение риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении ослабляется действие пероральных гипогликемических средств, инсулина; со слабительными средствами - возможна гипокалиемия; с сердечными гликозидами - повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов гликозидов.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление психических нарушений, связанных с приемом триамцинолона.

Применение при беременности и лактации

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу для матери и риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: перераспределение жировой ткани, нарушения менструального цикла, повышение уровня глюкозы в крови, угнетение функции надпочечников, "лунообразное лицо", стрии, гирсутизм, угри.

Со стороны обмена веществ: отеки, нарушение баланса электролитов, отрицательный азотистый баланс, задержка роста у детей.

Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: судороги, нарушения сна, психические нарушения, головные боли и головокружение, слабость.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, остеопороз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоэмболия.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления или экзофтальм, анафилактические реакции.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: обострение инфекционных заболеваний.

При внутрисуставном введении: возможна болезненность сустава, раздражение в месте введения иглы, депигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи, при введении в дозах более 40 мг возможны резорбтивные побочные эффекты.

При наружном применении: возможны зуд, раздражение кожи, поздние реакции типа экземы, стероидные угри, пурпура. При длительном применении мази возможно развитие вторичных инфекционных поражений и атрофических изменений кожи.

Показания

Для системного применения: бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пемфигоид, псориаз, дерматит.

Внутрисуставное введение: хронические воспалительные заболевания суставов, экссудативный артрит, подагра, водянка суставов, блокада плечевого сустава, хронические воспаления внутреннего слоя суставной капсулы.

Для наружного применения: экзема, псориаз, нейродермит, различные виды дерматитов и другие воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Острые психозы в анамнезе, активная форма туберкулеза, миастения, новообразования с метастазами, дивертикулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальная гипертензия, синдром Иценко-Кушинга, почечная недостаточность, тромбозы и эмболии в анамнезе, остеопороз, сахарный диабет, скрытые очаги инфекции, амилоидоз, сифилис, грибковые заболевания, вирусные инфекции (в т.ч. вызванные Herpes simplex и Varicella zoster), амебные инфекции, полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитной формы), гонококковый или туберкулезный артрит, период вакцинации, лимфаденит после прививки БЦЖ, глаукома, инфицированные поражения кожи.

Особые указания

Не предназначен для в/в введения.

С осторожностью и под строгим врачебным контролем применяют при отечном синдроме, ожирении, психических заболеваниях и заболеваниях ЖКТ. В период лечения рекомендуется принимать витамин D и употреблять пищевые продукты, богатые кальцием.

При наружном применении для предупреждения местных инфекционных осложнений рекомендуется применять в сочетании с противомикробными средствами.

Парентеральное применение у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется; в возрасте 6-12 лет - по строгим показаниям.

Следует избегать длительного наружного применения у детей независимо от возраста.

Препараты, содержащие ТРИАМЦИНОЛОНА АЦЕТОНИД (TRIAMCINOLONE ACETONIDE)

. ПОЛЬКОРТОЛОН (POLCORTOLON) ◊ мазь 0.1%: туба 15 г
. КЕНАЛОГ 40 (KENALOG 40) сусп. д/инъекц. 40 мг/1 мл: амп. 5 шт.
. ФТОРОКОРТ (FTOROCORT) ◊ мазь д/наружн. прим. 0.1%: туба 15 г
. ТРИАКОРТ (TRIACORT) мазь д/наружн. прим. 0.1%: туба 10 г или 25 г, банки 25, 40, 350 или 800 г.
. ПОЛЬКОРТОЛОН ТС (POLCORTOLON TC) аэрозоль д/наружн. прим. 10 мг+400 мг/30 мл: фл. аэрозольные
. КЕНАЛОГ (KENALOG) сусп. д/инъекц. 40 мг/1 мл: амп. 5 шт.
. ПРОДЕТОКСОН® (PRODETOXON) таб. д/имплантации 1 г+100 мг: 1 шт.
. ТРИАКОРТ (TRIACORT) мазь д/наружн. прим. 0.025%: туба 10 или 25 г, банки 25, 40, 350 или 800 г.

Международное наименование

Триамцинолон (Triamcinolone)

Групповая принадлежность

Глюкокортикостероид

Лекарственная форма

Суспензия для инъекций

Фармакологическое действие

ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет образование арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. МКС активность практически отсутствует.

После в/м введения максимум эффекта наблюдается спустя 24-48 ч, продолжительность действия при в/м введении – 1-6 нед, в полость сустава – несколько недель.

Показания

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии.

Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит).

Острая надпочечниковая недостаточность.

Тиреотоксический криз.

Острый гепатит, печеночная кома.

Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Внутрисуставно, в сухожильные влагалища: бурсит, травматический артрит, синовит, тендинит.

В/к: локализованные гипертрофические, инфильтративные или воспалительные очаги поражения: хронический простой лишай (ограниченный нейродерматит), псориаз, кольцевидная гранулема, плоский лишай, келоидные рубцы, гнездная алопеция, тотальная алопеция.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия).

Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные МКС активностью – задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко – некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При интракраниальном введении – носовое кровотечение.

При внутрисуставном введении – усиление боли в суставе, раздражение в месте введения, депигментация, асептический абсцесс, атрофия кожи.

Применение и дозировка

В/м, глубоко в мышцу. Взрослым и детям старше 12 лет – 40-80 мг, при необходимости повторно через 4 нед, возможно увеличение дозы до 100 мг.

Детям 6-12 лет начальная доза – 40 мг, с повторением инъекции через 4 нед по мере необходимости или 0.03-0.2 мг/кг (повторно через 1-7 сут).

После одноразового в/м введения в дозе 60-100 мг в течение 24-48 ч развивается подавление функции коры надпочечников; возвращение к норме обычно наступает через 30-40 дней.

Внутрисуставное введение – 10 мг для небольшой области и 40 мг – для обширного участка; возможно повышение дозы до 80 мг, для небольших суставов – 2.5-5 мг, для больших – 5-15 мг, возможно 20 мг.

В/к (п/к впрыскивание) – объем вещества, вводимого в одно место, не должен превышать 0.1 мл во избежание атрофии. Инъекции можно повторять через недельные и более продолжительные интервалы; применяют шприцы для введения туберкулина и тонкие иглы диаметром 0.61-0.51 мм.

Особые указания

Не предназначен для в/в введения.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

У детей 6-12 лет парентерально применяют по жизненным показаниям, в возрасте 6-12 лет – по строгим показаниям.

Дети, принимающие препарат, более подвержены воздушно-капельным инфекциям, чем их здоровые сверстники.

При введении в сустав следует избегать чрезмерного растяжения суставной сумки.

Взаимодействие

Триамцинолон фармацевтические несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).

Триамцинолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене триамцинолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) концентрацию фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Антациды снижают всасывание ГКС.

Триамцинолон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС – отеков и повышения АД.

НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя триамцинолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне ЛС – гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Отзывов о лекарстве Триамсинолон ацетонид: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Триамсинолон ацетонид, как аналог или наоборот его аналоги?

Брутто-формула

C 21 H 27 FO 6

Фармакологическая группа вещества Триамцинолон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

124-94-7

Характеристика вещества Триамцинолон

Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, плохо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, глюкокортикоидное .

Активирует специфические рецепторы, расположенные в цитоплазме клеток органов-мишеней, индуцирует синтез мРНК и образование особого класса белков — липокортинов, один из которых — липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A 2 . Регулирует все виды обмена, обладает антианаболическим и катаболическим эффектами. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена в печени (активирует глюконеогенез), усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению ионов калия, снижает абсорбцию ионов кальция, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Противовоспалительные свойства обусловлены стабилизацией мембран клеток, в т.ч. тучных, и органелл (лизосом), угнетением активности фосфолипазы A 2 (липомодулин), прекращением либерации арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и снижением уровня продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриенов). Ингибирует гиалуронидазу, препятствует расщеплению основного вещества соединительной ткани, тормозит деление тучных клеток и уменьшает их дегрануляцию (с высвобождением гистамина, серотонина, брадикинина), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов и пролиферацию соединительной ткани. Снижает количество Т- и B-лимфоцитов, нарушает их взаимодействие, останавливает миграцию B-лимфоцитов (иммунодепрессивное и противоаллергическое действие). Уменьшает концентрацию иммуноглобулинов в сыворотке крови, угнетает кооперацию фагоцитов и лимфоцитов. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Повышает возбудимость ЦНС , снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

После приема внутрь всасывается 20-30%. В плазме 40% связывается с белками. T 1/2 (таблетированная форма) составляет 5 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 в тканях — 18-36 ч. Экскретируется преимущественно почками в неактивной форме.

После перорального введения максимум эффекта наблюдается через 1-2 ч, в/м — спустя 24-48 ч. Продолжительность действия зависит от способа введения и составляет 2,5 суток (перорально), 1-6 нед (в/м ) или несколько недель (в полость сустава).

Применение вещества Триамцинолон

Надпочечниковая недостаточность, аутоиммунный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, псориатический артрит, подагрический и ревматоидный артрит (включая ювенильный), анкилозирующий спондилит, бурсит, тендовагинит, посттравматический остеоартрит, эпикондилит, системная красная волчанка, ревмокардит, пемфигус, синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, дерматит (эксфолиативный, герпетиформный, буллезный, себорейный, контактный, атонический), псориаз, аллергический ринит, бронхиальная астма, сывороточная или лекарственная болезнь, аллергический конъюнктивит, кератит, иридоциклит, саркоидоз, синдром Леффлера, боррелиоз, аспирационная пневмония, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых, вторичная тромбоцитопения взрослых, анемия (аутоиммунная гемолитическая, наследственная гипопластическая), эритробластопения, острый или хронический лимфобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак молочной железы, рак предстательной железы, миеломная болезнь, туберкулезный менингит, острый лимфолейкоз у детей, нефротический синдром, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, целиакия, гипертермия при злокачественных новообразованиях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, системные микозы, глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функций почек, остеопороз, острые вирусные и бактериальные инфекции, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Побочные действия вещества Триамцинолон

Бессонница, беспокойство, синдром отмены (надпочечниковая недостаточность), вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций), замедление репаративных процессов, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко — Кушинга, артериальная гипертензия, дистрофия миокарда, сердечные аритмии, отеки, мышечная слабость, атрофия мышц, остеопороз, множественный кариес, спонтанные переломы, задержка роста у детей, стероидные язвы желудка, атония кишечника, склонность к тромбообразованию, атрофия кожи на месте аппликации, гипертрихоз, стрии, фолликулит, мацерация или сухость кожных покровов, аллергические реакции.

Показания к применению:
Аллергические заболевания, дерматозы (кожные болезни), ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов). Генерализованный прогрессирующий полиартрит (множественное воспаление суставов), заболевания соединительной ткани. Препарат можно также вводить в суставы, внутрь суставных сумок, прямо в сухожильные влагалища при лечении местных воспалительных процессов. Применяется при бурситах (воспалении суставной сумки), травматических артритах (воспалении сустава), синовиитах (воспалении внутренней оболочки сустава), тендинитах (нарушении питания ткани сухожилий, сопровождающемся явлениями воспаления). Препарат с содержанием 10 мг/мл триамцинолона ацетонида применяется для внутрисуставного введения при артритах, синовиитах, бурситах, также для внутрикожного введения при локализованных гипертрофических (с увеличением объема), инфильтративных (сопровождающихся проникновением и накоплением в коже жидкости, форменных элементов крови и т.д.) или воспалительных заболеваниях кожи, например, при хроническом простом лишае (заболевании кожи, характеризующемся овальным, плотным, зудящим уплотнением кожи с усилением ее рисунка и нарушением пигментации - окрашивания), псориатических бляшках (крупной плоской розово-красной сыпи /бляшках/, являющейся основным симптомом псориаза - хронического, периодически возникающего воспаления кожи, причины возникновения которого до конца неясны), кольцивидной гранулеме (болезни кожи не ясной природы, характеризующейся образованием кольцевидно расположенных узелков сухого некроза /омертвения/, окружающих воспаленный участок кожи), плоском лишае (заболевании, характеризующемся появлением на коже красной, зудящей, плоской, возвышающейся над поверхностью сыпи с незначительным углубулением в центре), некоторых келлоидах (плотном разрастании кожи, напоминающем опухоль), гнездной алопеции (частичном выпадении волос), полной алопеции (полном выпадении волос).

Фармакологическое действие:
Синтетический кортикостероидный продукт (гормон коры надпочечников) с длительным противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Триамцинолона ацетонид способ применения и дозы:
Вводят глубоко внутримышечно в дозах, определяемых тяжестью заболевания и реакцией заболевшего. В среднем начальная доза составляет 60-80 мг 1 раз в 1-4 нед. Иногда необходимый эффект дает введение 20 мг и менее. Начальная доза для малышей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 40 мг продукта. Повторные инъекции назначают при рецидивах (повторах) заболевания.
Препарат оказывает пролонгированное (длительное) действие. После одной внутримышечной дозы (40-80 мг) может наступить стойкое улучшение на протяжении нескольких недель. После одноразового внутримышечного введения в дозе 60-100 мг на протяжении 24-48 ч наступает надпочечниковая супрессия (подавление функции надпочечников); возвращение к норме обычно наступает через 30-40 дней. Детям в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется начальная доза 60 мг. Во избежание подкожной атрофии (истончения подкожно-жировой клетчатки на месте введения продукта) рекомендуется вводить глубоко в мышцу. Возможно увеличение дозы до 100 мг. Так как продолжительность действия продукта изменчива, то его надлежит вводить на основании появления признаков заболевания, а не через регулярные интервалы. Дозировка при внутрисуставном введении зависит от выраженности признаков и от величины суставов (обычно 10 мг для небольшой области и 40 мг для обширного участка). Возможно увеличение дозы до 80 мг. Препарат с содержанием 10 мг/мл триамцинолона ацетонида назначают в том случае, если в 1 мл требуется ввести стероид в низкой концентрации и для внутрикожного введения. Для небольших суставов достаточна доза от 2,5 до 5 мг, для больших - от 5 до 15 мг, возможно 20 мг. При внутрикожном введении объем вещества, вводимого в одно место, не должен превышать 0,1 мл во избежание атрофии. Инъекции можно повторять через недельные и более продолжительные интервалы. Возможно и подкожное впрыскивание. При этом необходимо использовать шприцы для введения туберкулина и тонкие иглы диаметром 0,61-0,51 мм. Препарат является взвесью, поэтому его нельзя вводить внутривенно!
Препарат с содержанием 10 мг/мл триамцинолона ацетонида для внутримышечного введения не используют. При введении в сустав надлежит следить за тем, чтобы не произошло чрезмерного растяжения суставной сумки и чтобы триамцинолона аиетонид не откладывался по ходу продвижения иглы. Препарат с содержанием 40 мг/мл триамционола ацетонида не используют в качестве лечебного средства при лечении надпочечниковой недостаточности или адреногенитального синдрома (нарушения функции коры надпочечников, сопровождающегося усиленной секрецией мужских половых гормонов), сопровождающегося потерей электролитов. Препарат ухудшает течение миастении (мышечной слабости).

Триамцинолона ацетонид противопоказания:
Абсолютные: острые психозы, простой глазной герпес (вирусное болезнь глаз), микозы (грибковые заболевания) и вирусные инфекции, туберкулез, гонококковый или туберкулезный артрит (воспаление сустава, вызванное гонококками или микобактериями туберкулеза). Относительные противопоказания: дивертикулиты (воспаление дивертикула из-за застоя его содержимого /дивертикул - выпячивание стенки полого органа, сообщающееся с его полостью/), свежие кишечные анастамозы (созданное оперативным путем сообщение между петлями кишки), язвенная болезнь, почечная недостаточность, гипертония (стойкий подъем артериального давления), синдром Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, увеличением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), склонность к тромбоэмболиям (закупорке сосуда сгустком крови), тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой), остеопороз, сахарный диабет, склонность к психозам, острые или хронические инфекции, ветряная. оспа, вакцинация, экзантемы (общее название сыпи). Беременность, особо третий триместр (продукт эмбриотоксичен /оказывает повреждающее действие на плод/). Детям от 6 до 12 лет назначают в исключительных случаях.

Триамцинолона ацетонид побочные действия:
Относительная надпочечниковая недостаточность, гипергликемия (повышенное содержание сахара в крови), обострение инфекционных заболеваний, остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости), прободение (возникновение сквозного дефекта стенки желудка или кишки на месте язвы) язвы, острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), “лунообразное” лицо, стрии (появление белых полосок на коже, обусловленное атрофией кожи, располагающихся, как правило, на животе, молочных железах, бедрах), гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), аменорея (отсутствие менструаций), нарушения менструального цикла, пурпура (множественные мелкие кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки), задержка роста у малышей, тромбоэмболия (закупорка сосуда сгустком крови), бессонница, психические нарушения (депрессия - состояние подавленности), головокружения, головные боли, отек зрачков, задняя субкапсулярная катаракта (болезнь глаз, характеризующееся частичным или полным помутнением хрусталика глаза, с локализацией очага под капсулой хрусталика), белковый катаболизм (усиление процессов распада белков), связанный с отрицательным азотным балансом, увеличение внутриглазного давления или экзофтальм (смещение глазного яблока вперед, сопровождающееся расширением глазной щели /“пучеглазость”/), нарушение баланса электролитов, судороги, гипертония (стойкий подъем артериального давления), отеки, анафилактические реакции (аллергические реакции немедленного типа). После местного применения возможна болезненность сустава, раздражение в месте укола, депигментация (образование белых пятен на коже), стерильный абсцесс (полость в тканях на месте инъекции, заполненная омертвевшей тканью, без присоединения инфекции), атрофия кожи. Резорбтивные (системные эффекты при всасывании продукта в кровь) побочные эффекты возможны при местном использовании (особо в дозах более 40 мг).