Капотен - препарат, который уже более 30 лет называется в качестве «золотого стандарта» медикаментозного лечения гипертонии и заболеваний сердца. Хотя после его внедрения в клиническую практику (в 1981 году) появились более безопасные средства со сходным механизмом действия, капотен выделяется скоростью наступления лечебного эффекта. Так что пациенты и врачи не спешат «сбрасывать с корабля» современной медикаментозной терапии это уже морально устаревшее лекарство.
Да, таблетки капотена переносятся хуже, чем аналоги, создают нагрузку на печень, но зато они более эффективны как средство скорой помощи в случае резкого повышения артериального давления. А если при приеме капотена дозировка не превышает рекомендованную инструкцией, то переносимость препарата сравнима с более современными представителями фармакогруппы (эналаприлом, лизиноприлом, нолипрелом форте).
Состав и форма выпуска препарата
Для капотена формы выпуска не отличаются разнообразием. Если более современные конкуренты препарата уже выпускаются в виде капсул, то единственной лекарственной формой капотена остаются таблетки.
Активный компонент капотена по-латыни называется Captoprilum. Содержание этого вещества в каждой таблетке капотена - 25 мг. Выпускаются также таблетки, содержащие не 25, а 50 мг действующего вещества. Описанный в инструкции к капотену состав препарата включает также микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, стеариновую кислоту, лактозу. Но эти компоненты препарата лечебной роли не играют. Они нужны лишь для того, чтобы лекарство приняло форму таблетки.
Выпуском препарата на территории России занимается фармкомпания «Акрихин». Однако разработаны таблетки глобальной биофармацевтической компанией «Bristol-Myers Squibb», офис которой расположен в Нью-Йорке. В 1990 году для выпуска отечественного капотена производители заключили соглашение с «Bristol-Myers Squibb». В конце 90-х годов XX века совместно с этой компанией российский производитель запустил лицензионное производство препарата. Чтобы защитить препарат от подделок, производитель маркирует капотен: таблетку снабжают фирменным знаком «SQUIBB» и цифрами 452. Таблетки отличаются также необычной квадратной формой со скругленными краями.
Выпускается капотен в блистерной упаковке и во флаконах. В зависимости от рекомендаций врача пациент может выбрать нужный объем упаковки, в которой содержатся таблетки в количестве 10 – 60 штук. В дизайне упаковки производитель предусмотрительно указывает концентрацию активного вещества на видном месте: сразу под названием размещена строчка «таблетки 25 мг» либо «таблетки 50 мг». Это означает, что состав каждой таблетки включает соответственно 25 либо 50 мг каптоприла - действующего компонента, обуславливающего все терапевтические эффекты препарата капотен.
Как действует Капотен?
Мишенью действия медикамента является ангиотензинпревращающий фермент (АПФ).
Фермент призван катализировать реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.
Ангиотензин I - небольшая молекула белковой природы. Всего 10 аминокислот образуют состав этой молекулы. Вещество циркулирует в сыворотке крови, не оказывая никаких биологических эффектов до тех пор, пока не встретится с активным центром АПФ. Фермент незначительно меняет состав ангиотензина I, отщепляя пару аминокислот. Однако это небольшое изменение кардинально меняет поведение исходных молекул. Высвободившийся из АПФ ангиотензин II является уже активным гормоном. Он воздействует сосуды, вызывая их сужение, стимулирует синтез в коре надпочечников еще одного гормона - альдостерона, который задерживает в организме натрий и воду. Все эти процессы приводят к повышению артериального давления.
АПФ - это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в гормон ангиотензин-II.
После выяснения данного механизма регуляции давления исследователи начали искать рецепт лекарства, которое бы тормозило (ингибировало) активность АПФ. В 70-х годах XX века было синтезировано первое такое вещество, которое получило название каптоприл. А в начале 80-х годов оно было разрешено для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертонией. Капотен стал первым препаратом фармакогруппы ингибиторов АПФ, содержащим каптоприл.
После этого были синтезированы еще десятки ингибиторов АПФ, состав которых сделали более безопасным. Однако наряду с повышенной безопасностью эти препараты характеризуются и меньшей эффективностью. Капотен не только ингибирует АПФ, но и заодно напрямую нейтрализует потенциально опасные свободные радикалы. Разработчики лекарства выяснили, что такой капотеновый эффект, нехарактерный для других ингибиторов АПФ, обусловлен наличием у активного вещества препарата сульфгидрильной группы.
Состав молекул более современных представителей данной фармакогруппы вместо сульфгидрильной части содержит карбоксильную. Все эти лекарства повышают активность ферментов антиоксидантной защиты. Однако лишь капотен оказывает комплексное воздействие на целый ряд звеньев системы борьбы со свободными радикалами, в том числе стимулирует выработку оксида азота, который защищает клетки от оксидативного стресса.
Функциональные возможности
Поэтому в случае, когда необходимо предотвратить, например, повреждение миокарда свободными радикалами при стрессе, предпочтение отдается капотену: лекарство способно:
- увеличивать коронарный кровоток;
- устранять дисфункцию эндотелия;
- предотвращать развитие толерантности к нитратам;
- увеличивать содержание магния внутри кардиомиоцитов;
- тормозить развитие ;
- стимулировать активность парасимпатической системы.
Таким образом, капотен обладает более выраженным эффектом кардиопротекции, чем другие представители фармакогруппы.
Среди дополнительных эффектов отмечается антидиабетогенный. Конечно, инсулин состав препарата не содержит, однако капотен улучшает связывание инсулина, вырабатываемого организмом, с рецепторами на поверхности клеток.
При каких заболеваниях назначается Капотен?
В аннотации к препарату Капотен указано, что этот медикамент снижает давление, увеличивает производительность сердечной мышцы. Действительно, основное применение препарат нашел при лечении различных форм гипертонии, хронической сердечной недостаточности, систолической дисфункции левого желудочка.
В качестве показаний к применению производитель указывает также миокарда (особенно в период вторичной профилактики), диабетическую нефропатию.
Клинические исследования показали, что препарат эффективнее, чем другие представители своей фармакогруппы, снижает риск развития хронической сердечной недостаточности и повторных инфарктов миокарда. Это связано с тем, что активное вещество препарата наиболее активно воздействует на АПФ, локализованный в клетках миокарда, а также с прямым антиоксидантным эффектом.
Капотен: инструкция по применению (официальная)
Противопоказания к использованию Капотена
В инструкции использования капотена описание противопоказаний традиционно включает пункт о непереносимости (гиперчувствительности) к его компонентам. Кроме того, производитель не рекомендует применять таблетки, если:
- у пациента нарушено функционирование печени и почек;
- при беременности и в случае вскармливания грудью;
- если диагностированы стенозы почечных артерий либо аорты.
Если состав комплексной медикаментозной терапии пациента включает диуретики, адреноблокаторы, иммуносупрессоры и некоторые другие лекарства, возможно усиление либо ослабление действия препарата, а также незапланированные гематологические эффекты.
Как принимать Капотен?
Описание рекомендует продажу данного медикамента по рецепту. Рецепт содержит рекомендации, среди которых основное значение занимает индивидуально подобранная дозировка. Для капотена дозировка обычно лежит в диапазоне 50–150 мг в сутки. В типичных случаях при назначении капотена рецепт содержит рекомендацию принимать его 2 либо 3 раза в сутки. Такая дозировка капотена достаточна для эффективного контроля давления на протяжении суток. Однако, если состав медикаментозной терапии не ограничен лишь капотеном, стандартная дозировка может быть изменена. Например, когда пациенту назначены диуретики, дозировка может быть снижена.
После приобретения коробочки капотена, капотена форте или других ингибиторов АПФ в таблетированной форме не следует сразу начинать с целой таблетки. На начальном этапе курса лечения стандартную таблетку 25 мг, перед тем, как пить придется дробить. Например, при гипертонии отрезается лишь половина таблетки 25 мг; такие половинки принимаются дважды в день. К сожалению, производитель не предусмотрел для таких случаев таблетки с концентрацией активного вещества менее 25 мг. Через 2–4 недели дозу можно довести до подходящей большинству пациентов: по 25 мг дважды в сутки.
Если гипертония имеет тяжелые формы, целесообразно приобрести таблетки с содержанием не 25, а 50 мг. Их принимают трижды в сутки, чтобы суммарная доза не превысила 150 мг.
Видео: Лечение гипертонии без лекарств (Сытин)
Каптоприл, активное вещество Капотена – один из наиболее известных лекарственных препаратов, понижающих давление. Среди ингибиторов АПФ он был получен первым, и именно его большая лекарственная эффективность вызвала развитие синтеза аналогичных препаратов.
Форма выпуска и состав
Капотен поставляется на рынок в виде таблеток. Форма и внешний вид таблеток различаются в зависимости от фирмы-производителя. Таблетки по 25 или 50 мг, обычно белые, двояковыпуклые, на сторонах возможно тиснение. Крестообразные фаски (если есть) помогают разделить таблетку на две равные половинки весом 12,5 мг (25 мг ) или на четыре части весом 6,25 мг (12,5 мг). Как правило, в одну упаковку входит от 28 до 56 таблеток.
Главное вещество: каптоприл 25 мг или 50 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота.
Как действует Капотен
В организме человека существуют специальные системы, регулирующие сужение или расширение сосудов при помощи выпускаемых ими гормонов. Одна из главнейших систем, отвечающая за сужение – ренин-ангиотензин-альдостероновая (РААС). Она регулирует баланс жидкости, электролитов, артериального давления и объема крови. Происходит это примерно так: печень производит белок ангиотензиноген, который под воздействием вырабатываемого при определенных условиях почками ренина превращается в ангиотензин I. Это вещество само по себе никак не воздействует на организм; оно нужно только в качестве «сырья» для настоящего работника – ангиотензина II. И уже он сужает сосуды, вызывая повышение давления.
Переход ангиотензина из первой формы во вторую вызывает ангиотензинпревращающий фермент, АПФ. Поэтому при разработке понижающих давление лекарств ученые долго пытались найти такие препараты, которые бы угнетали выработку АПФ и тем самым предотвращали появление в организме ангиотензина II, пока в в конце прошлого века из яда бразильской змеи не был получен первый ингибитор АПФ – каптоприл. Новое лекарство оказалось настолько эффективно, что послужило основной для синтеза новых аналогичных препаратов. На настоящий момент насчитывается более чем 100 наименований ингибиторов АПФ. Как показала практика, ингибиторы АПФ оказались так же (если не более) эффективны, как и традиционные медицинские препараты для лечения артериальной гипертензии – диуретики и бета-блокаторы.
Кроме того, ингибиторы АПФ обладают многими полезными свойствами. Они метаболически нейтральны, что особенно важно для больных с сопутствующими заболеваниями (например, сахарным диабетом). Еще Капотен оказывает кардиопроекторное и нефропротекторное действие, а также при приеме ингибиторов АПФ снижается риск повторного инсульта и сердечно-сосудистых осложнений.
Фармакокинетика
Степень абсорбции каптоприла составляет приблизительно 75%. Пиковая концентрация достигается через 60-90 минут после приема лекарства. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает уровень всасывания лекарства примерно на 30-40%.
Период полувыведения составляет около 2 часов; более 95% выводится через почки в течение суток. Пациентам с заболеваниями мочевыводящей системы, особенно при повышении уровня мочевины и креатинина, необходимо заранее сообщить об этом лечащему врачу.
Исследования показали, что Капотен гемоэнцефалический барьер не преодолевает.
Показания к применению Капотена
Гипертония . Снижение уровня артериального давления происходит через 60-90 минут после приема Капотена. Продолжительность действия зависит от дозы. Снижение давления может быть прогрессирующим, поэтому для достижения максимального терапевтического эффекта может потребоваться несколько недель.
Сердечная недостаточность . Капотен назначают для лечения хронической сердечной недостаточности, отличающейся уменьшением систолической функции желудочка. Препарат могут назначать совместно с мочегонными средствами и, при необходимости, бета-блокаторами.
Инфаркт миокарда . Стабильные пациенты могут принимать Капотен в течение первых 24 часов после инфаркта.
Долгосрочная профилактика симптомов сердечной недостаточности . Капотен показан к применению у клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка.
Диабетическая нефропатия I типа . Капотен может использоваться для лечения макропротеинуриальной диабетической нефропатии у пациентов с диабетом I типа.
Как применять Капотен
Дозировка препарата рассчитывается исходя из индивидуального профиля пациента и показателей его артериального давления. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Капотен можно принимать как во время, так и до и после еды – на его эффективность время приема пищи не влияет. Принимается устно.
Гипертония . Рекомендуемая начальная доза Капотена при гипертонии составляет 1-2 таблетки по 25 мг в день в два приема. Чтобы достичь требуемых показателей давления, дозу можно постепенно увеличивать (с интервалом между изменениями не менее двух недель) вплоть до 100-150 мг в день в два приема. Капотен показан к применению как отдельно, так и с другими понижающими давление средствами. Особенно хорошо каптоприл работает в комбинации с тиазидными диуретиками (в таком случае Капотен можно принимать один раз в день).
У пациентов с гиповолемией, реноваскулярной гипертензией и декомпенсацией сердца предпочтительно начать с разовой дозы в 6,25 мг (четверть таблетки) или 12,5 мг (половина таблетки). Прием Капотена у таких больных должен проходить под пристальным медицинским наблюдением. Дозу постепенно увеличивают до 50 мг (один или два раза в день) и, если потребуется, вплоть до 100 мг в день (однократно или двукратно).
Сердечная недостаточность . Лечение сердечной недостаточности при помощи Капотена должно проходить под постоянным наблюдением врача. Обычно прием начинают с четверти или половинки таблетки (6,25 мг или 12,5 мг). Если пациент переносит лечение хорошо, дозу можно постепенно увеличить до 150 мг в день (в два приема). Интервал между изменениями дозировки должен составлять не менее двух недель.
У пациентов со стабильной гемодинамикой Капотен показан к применению как можно скорее после проявления первых признаков сердечного приступа. В первые 24 часа после сердечного приступа дозу начинают с 6,25 мг (четверть таблетки), через два часа 12,5 мг, а через двенадцать часов дозу увеличивают до 25 мг . На следующий день принимают препарат по 50 г два раза в день в течение четырех недель при условии, что неблагоприятные гемодинамические реакции отсутствуют. Через четыре недели после инфаркта лечащему врачу необходимо составить новый план лечения.
Если же лечение в первые 24 часа не началось, то Капотен начинают принимать в промежутке от 3 до 16-го дня после сердечного приступа при условии, что у пациента стабильная гемодинамика. В таком случае лечение начинается в стационаре, под строгим врачебным наблюдением; особенное внимание следует уделять показателям артериального давления. Первоначальная доза должна быть низкой – обычно начинают с 6,25 мг, потом 12,5 мг 3 раза в день в течение двух дней, и, если гемодинамические реакции в норме, дозу увеличивают до 75 мг в день (по 25 мг 3 раза в день). Рекомендуемая доза для эффективной защиты сердца в таком случае составляет 75-150 мг в день в два-три приема.
При необходимости дозу Капотена регулируют в зависимости от состояния. Также Капотен может использоваться в сочетании с другими методами лечения инфаркта миокарда, такими как бета-блокаторы, ацетилсалициловая кислота и тромболитические средства.
Нефропатия при диабете I типа . У таких пациентов рекомендуемая суточная доза Капотена составляет от 75 до 100 мг в день (в три-четыре приема). Если требуется дополнительно снизить давление, больному могут быть назначены дополнительные антигипертензивные средства.
Пациенты с почечной недостаточностью . Так как каптоприл выводится из организма в основном через почки, дозировку и время приема препарата у таких пациентов корректируют с учетом болезни – обычно либо уменьшают дозу, либо увеличивают интервал между приемами лекарства. Если же требуется одновременная диуретическая терапия, пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется принимать петлевой, а не тиазидный, диуретик, например, фуросемид. Доза препарата рассчитывается в зависимости от клиренса креатинина; например, если клиренс составляет более 40, то прием Капотена начинают с 25-50 мг, максимальная доза составляет 150 мг. Если же клиренс низкий, менее 10, то начальная доза составляет 6,25 мг, а максимальная – 37,5 мг.
Капотен для пожилых людей . Одно из общих правил при определении дозировки приема понижающих давление средств у пожилых людей – начинать с более низкой дозы (6,25 мг), так как у таких пациентов может быть снижена функция почек.
Капотен для детей . Использовать каптоприл для детей можно только под пристальным медицинским наблюдением. Первоначальная доза составляет около 0,3 мг на кг веса ребенка. Если пациент страдает от почечной дисфункции или это новорожденный ребенок или младенец до года, начальная доза должна составлять только 0,15 мг каптоприла на кг веса ребенка. Как правило, детям дают Капотен три раза в день, и, конечно, дозировку следует рассчитывать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.
Противопоказания
Аллергические реакции. Если пациент или его родственники испытывали аллергические реакции после приема препарата, применение Капотена не рекомендуется.
Повышенная индивидуальная чувствительность к каптоприлу (или любому другому ингибитору АПФ) или другим входящим в состав таблеток веществам.
Почечная недостаточность. Нельзя использовать Капотен для лечения пациентов с аортальным стенозом или двусторонним стенозом почечной артерии в одной функционирующей точке.
Почечная недостаточность, вызванная сахарным диабетом. Для таких пациентов не рекомендуется использовать Капотен с алискиренсодержащими препаратами.
Капотен при беременности и кормлении грудью
Беременность . Капотен при беременности принимать запрещено, так как средство обладает токсическим влиянием на плод. Если пациентка не планирует беременеть и пользуется надежными методами контрацепции, применять Капотен можно. Если же беременность планируется, Капотен рекомендуется заменить на альтернативные ангигипертензивные методы лечения, которые можно использовать при беременности . В случаях если беременность возникла, лечение Капотеном следует немедленно прекратить и, если потребуется, начать альтернативную терапию.
Кормление грудью . Хотя количество каптоприла, попадающее в грудное молоко, ничтожно, использование его не рекомендуется при кормлении грудью недоношенных новорожденных в первые несколько недель после родов. Гипотетически может возникнуть риск сердечно-сосудистых и почечных побочных эффектов у ребенка. Клинические исследования воздействия Капотена на новорожденных младенцев не проводились. Если же ребенок постарше, прием Капотена при грудном вскармливании возможно, если польза от применения препарата превысит его вред для матери и ребенка. В любом случае состояние как матери, так и ребенка следует постоянно контролировать.
Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (от 1/10 до 1/100); часто (от 1/100 до 1/100), редко (от 1/1000 до 1/10000) и очень редко (1 случай на 10000 человек и более).
| Очень часто | Часто | Редко | Очень редко | |
| Кровеносная система | Нейтропения, агранулоцитоз, пацитопения (особенно у пациентов с почечной дисфункцией), анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия | |||
| Пищеварительная система | Снижение аппетита | |||
| Обмен веществ | Гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия | |||
| Психические расстройства | Бессонница | Депрессия | ||
| Нервная система | Головокружение | Головная боль, ощущение мурашек на коже, покалывание (парестезия) | Сонливость | Обморок |
| Зрение | Размытое зрение | |||
| Сердце | Тахикардия, аритмия, стенокардия, усиленное сердцебиение | Остановка сердца, кардиогенный шок | ||
| Сосуды | Гипотония, покраснение кожи, бледность, ортостатическая гипотензия | |||
| Дыхательная система | Сухой кашель, одышка | Бронхозспазм, ринит, альвеолит, аллергическая пневмония | ||
| Желудочно-кишечный тракт | Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, язвенная болезнь, диспепсия | Стоматит, ангиодистрофия тонкой кишки | Панкреатит | |
| Печень | Аномальная печеночная функция, холестаз, желтуха, гепатит, печеночный некроз, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня трансаминазы | |||
| Кожа | Зуд с сыпью или без | Ангиодистрофия | Крапивница, мультиформная эритема, светочувствительность, отшелушивающий дерматит | |
| Кости, мышцы, соединительная ткань | Миалгия, артралгия | |||
| Мочевая система | Почечная недостаточность, отказ почки, полиурия, олигурия | Нефротический синдром | ||
| Репродуктивная система | Эректильная дисфункция, гинекомастия | |||
| Общие расстройства | Боль в груди, усталость, астения | Пирексия |
Здесь перечислены не все побочные эффекты, которые может вызвать Капотен; во многом их наличие обусловлено индивидуальной реакцией организма. Если человеку кажется, что после приема Капотена возникают нежелательные для него эффекты, следует сообщить об этом лечащему врачу.
Особые указания
Пониженное давление . Чаще всего гипотония встречается у пациентов, объем натрия в крови у которых уменьшен в связи с приемом мочегонных средств, ограничением соли в связи с диетой, диареей, рвотой или после гемодиализа. До приема каптоприла и других ингибиторов АПФ рекомендуется восполнить недостаток натрия, а также назначить более низкую начальную дозу.
Если же низкое давление у пациента является следствием сердечной недостаточности, рекомендуется более низкая начальная доза. Это справедливо для первой-второй недели после начала лечения; потом можно перейти к обычной дозировке. Увеличение дозировки Капотена или мочегонного средства для таких пациентов должно проводиться под наблюдением врача.
Такие меры предосторожности вызваны тем, что чрезмерное снижение давление у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями может увеличить риск инфаркта миокарда или инсульта. Если давление очень низкое, пациент должен находиться в положении лежа на спине; может потребоваться капельница с физиологическим раствором.
С особой осторожностью следует применять Капотен для младенцев (особенно новорожденных); они могут быть более восприимчивы к неблагоприятным изменениям давления. Могут возникнуть следующие осложнения: непредсказуемое и продолжительное снижение давления, олигурия, судороги.
Реноваскулярная гипертензия . У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии у одной функционирующей почки присутствует повышенный риск гипотонии и почечной недостаточности. Терапия Капотеном у таких больных проходит под тщательным медицинским наблюдением; пациенту назначается пониженная доза лекарства, а состояние его почек должно находиться под постоянным контролем.
Почечная недостаточность . Если клиренс креатинина составляет менее чем 40 мл/мин, то исходная доза Капотена рассчитывается исходя из этого показателя. Регулярное наблюдение за уровнем калия и креатинина является частью обычной медицинской практики для таких пациентов.
Аллергические реакции . У пациентов, принимавших Капотен, могут возникнуть различные аллергические реакции, включая отек Квинке. Такое может случиться в любое время после начала лечения с использованием препарата. Применение Капотена в таких случаях следует немедленно прекратить, а также купировать симптомы аллергии у пациента. Если аллергические реакции ограничиваются отеком лица и губ, Капотен принимать можно (лучше всего в сочетании с антигистаминными препаратами). Если же отек затрагивает язык, горло или гортань и возможна обструкция дыхательных путей, то пациента госпитализируют и принимают меры по устранению симптомов.
Пациенты, у которых наблюдались какие-то аллергические реакции в прошлом (даже если они не вызваны ингибиторами АПФ), подвергаются повышенному риску аллергии при Капотена.
Также порой после приема Капотена пациент может начать жаловаться на боль в животе, тошноту, рвоту. Эти симптомы также могут быть вызваны аллергией на ингибиторы АПФ или вещества, входящие в состав таблеток Капотена.
Кашель . Порой после приема ингибиторов АПФ у пациента может возникнуть кашель. Он продолжается в течение курса лечения Капотеном и прекращается сам собой после его отмены.
Печеночная недостаточность . В редких случаях прием ингибиторов АПФ, к которым относится и Капотен, вызывает у пациента холестатическую желтуху, которая может привести к некрозу печени и даже летальному исходу. Почему так происходит, неясно до сих пор. Поэтому пациенты, проходящие курс лечения ингибиторами АПФ, должны находиться под постоянным наблюдением; если есть подозрение на развитие желтухи или наблюдается повышение уровня печеночных ферментов, прием Капотена и других ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить.
Гиперкалиемия . Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и у тех, кто использует калийсберегающие мочегонные средства, регулярно принимает добавки с калием, употребляет в пищу калийсодержащие заменители соли. К группе риска также относятся больные, принимающие медицинские препараты, которые могут вызвать увеличение уровня калия в крови (например, гепарин). Поэтому при назначении Капотена прием таких веществ или медицинских препаратов следует прекратить, а если это невозможно, рекомендуется постоянно отслеживать уровень калия в крови.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертропная кардиомиопатия, кардиогенный шок . У пациентов с закупоркой клапанов и оттоков левого желудочка ингибиторы АПФ следует использовать с осторожностью. Если же у пациента кардиогенный шок и гемодинамически значимая обструкция. Капотен не назначают.
Нейтропения или агранулоцитоз . Сообщалось о случаях возникновения нейтропении или агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, и Капотен в том числе. Если функции почек у пациента нормальные, нейтропения встречается редко. С особой осторожностью Капотен следует применять у пациентов, принимающих угнетающие иммунитет препараты, аллопуринол, прокаинамид; особенно внимательными стоит быть, если у больного нарушена функция почек. Некоторые из таких пациентов страдали от серьезных инфекций, возбудители которых никак не реагировали на интенсивную терапию антибиотиками.
Если применение Капотена для таких пациентов необходимо, рекомендуется регулярно проводить подсчет белых кровяных телец каждые две недели в течение первых трех месяцев после начала лечения Капотеном. Пациентов следует предупредить, чтобы они сообщали врачу о любых признаках инфекции (например, боли в горле, повышении температуры). Если же у пациента подозревается нейтропения, прием Капотена нужно немедленно прекратить. У большинства пациентов нейтрофилы оказываются в норме после отмены лечения каптоприлом.
Протеинурия . Если у пациента нарушена функция почек или назначены высокие дозы ингибиторов АПФ (более 150 мг в сутки), существует риск возникновения протеинурии. В большинстве случаев она проходит сама собой в течение шести месяцев вне зависимости от того, продолжался прием Капотена или нет. У пациентов с почечной недостаточностью следует регулярно проводить оценку белка в моче до начала лечения и время от времени после его прекращения.
Пациенты, перенесшие операционное вмешательство или проходящие лечение с применением анестезирующих препаратов . Так как анестезирующие медицинские препараты обладают свойством понижать давление, дозировку Капотена следует рассчитывать с учетом этого фактора.
Диабет . В течение первого месяца после начала лечения ингибиторами АПФ (и Капотеном в том числе) у пациентов, ранее принимавших противодиабетические средства или инсулин, следует отслеживать уровень сахара в крови.
Сердечная недостаточность . При длительном лечении Капотеном уровень креатинина пациентов поднимается на 20% выше нормального или базового уровня. Менее 5% пациентов (как правило, с тяжелой почечной недостаточностью), потребовали прекращения лечения из-за постепенного увеличения креатинина.
Риск возникновения гипокалиемии . Если ингибиторы АПФ использовать в комбинации с тиазидным диуретическим средством, возможно развитие гипокалиемии. Поэтому следует постоянно отслеживать уровень калия в крови пациента.
Лактоза . Капотен содержит лактозу, поэтому применение его не рекомендуется для пациентов с редкими заболеваниями обмена веществ, при которых есть непереносимость лактозы.
Двойная блокада РААС . Существуют данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ (включая Капотен) и блокаторов рецепторов алискирена увеличивает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС с применением этих средств не рекомендуется. Если же терапия с двойной блокадой абсолютно необходима, это должно происходить только при постоянном специальном наблюдении и контроле функции почек, электролитов в крови и артериального давления.
Передозировка препаратом
Симптомами передозировки являются тяжелая форма артериальной гипотензии, шок, ступор, брадикардия, почечная недостаточность. Если передозировка Капотеном произошла в течение получаса после приема, бороться с ней можно при помощи индукции рвоты, промывания желудка, приеме адсорбентов. Если же давление начинает понижаться, применяют медицинские средства вплоть до использования кардиостимулятора. Также каптоприл можно удалить из организма взрослого человека при помощи гемодиализа.
Взаимодействие Капотена с другими лекарственными средствами
Калийсберегающие мочегонные средства или пищевые добавки с калием . Такие диуретики, пищевые добавки или заменители калия могут привести к значительному увеличению калия в крови. Если эти препараты необходимо применять из-за выраженной гипокалиемии, их следует использовать с осторожностью и регулярно отслеживать уровень калия.
Тиазидные или петлевые мочегонные средства . Если до начала терапии Капотеном больной принимал тиазидные диуретики, существует риск возникновения гипотензии. Симптомы пониженного артериального давления можно уменьшить, если прекратить прием тиазидных мочегонных препаратов или уменьшить дозу Капотена. При проверке совместного действия Капотена с петлевыми мочегонными, такими как фуросемид, побочных эффектов обнаружено не было.
Другие понижающие давление средства . Совместное использование этих препаратов совместно с Капотеном может увеличить его гипотензивные эффекты. Лечение вазодилататорами следует проводить с осторожностью.
Альфа-блокаторы . Если Капотен принимать совместно с альфа-блокаторами, существует риск развития ортостатической гипотензии.
Препараты, используемые для лечения острого инфаркта миокарда . Капотен можно использовать совместно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками и бета-блокаторами у пациентов с инфарктом миокарда.
Содержащие литий препараты . Существуют сведения об обратимом увеличении концентрации лития в крови при одновременном приеме литиевых препаратов с ингибиторами АПФ, в том числе Капотена, что может вызвать отравление. Также увеличению уровня токсичности лития может служить прием тиазидных диуретиков. Поэтому использовать Капотен с литийсодержащими препаратами не рекомендуется. Если же это покажется врачу необходимым, необходимо тщательно отслеживать уровень лития в крови.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства . Ингибиторы АПФ, в том числе Капотен, могут усиливать действие этих препаратов. В результате может возникнуть постуральная гипотензия.
Иммуноподавляющие средства, аллопуринол, прокаинамид, цитостатик . Совместное их с Капотеном использование может привести к повышенному риску возникновения лейкопении, особенно если превысить рекомендованную дозу.
Нестероидные противовоспалительные средства . Если эти препараты использовать совместно с ингибиторами АПФ, уровень калия в крови может повыситься, а почечная функция – уменьшиться. Оба эффекта обратимы. В редких случаях может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов, функция почек которых была уже нарушена (например, у пожилых людей или страдающих от обезвоживания).
Симпатомиметики . Совместный прием симпатомиметиков с ингибиторами АПФ может снизить антигипертензивный эффект последних; следует тщательно отслеживать состояние пациентов.
Противодиабетические препараты . Ингибиторы АФП, включая Капотен, могут усилить эффект снижения уровня сахара в крови, если их использовать совместно с инсулином и диабетическими средствами, принимаемыми перорально. Случается это очень редко; в таких случаях может потребоваться уменьшение дозы противодиабетического средства.
Клиническая биохимия . Капотен может послужить причиной ложноположительного анализа мочи на ацетон.
Воздействие Капотена на способность управлять автомобилем
В первое время после начала приема Капотена, а также если произошло изменение дозировки, способность пациента водить машину и выполнять действия, требующие высокого уровня концентрации, может быть снижена. Рекомендуется воздержаться от такого рода деятельности, пока пациент не почувствует себя лучше.
Взаимодействие Капотена с алкоголем
Зависит от индивидуальной реакции пациента.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить Капотен следует при комнатной температуре (от 15° до 25°), вдали от прямых солнечных лучей и при низкой влажности, вне досягаемости детей и домашних животных. Рекомендуется хранить препарат в оригинальной упаковке, чтобы защитить его от воздействия влаги.
Срок годности
Цена Капотена
Цена на препарат зависит от фирмы-изготовителя, ценовой политики аптеки и количества таблеток в упаковке. Как правило, диапазон составляет от 160 до 300 руб.
Аналоги Капотена
Препараты, главным действующим веществом которых является каптоприл: Каптоприл, Каптоприл Сандоз, Каптоприл-СТИ.
Другие ингибиторы АПФ, действие которых аналогично каптоприлу (с некоторыми отличиями):
Препараты, активное вещество которых для действия должно подвергнуться метаболическому превращению в печени (поэтому они обладают более длительным по сравнению с Капотеном эффектом): эналаприл, рамиприл, периндоприл, беназеприл, ренитек, трандолаприл.
Ингибиторы АПФ, комбинированные с диуретиками: капозид.
Следует добавить, что хотя основные эффекты действия ингибиторов АПФ сходны, они отличаются по химическому составу и имеют разные пути выведения, продолжительность действия и поэтому разную дозировку. Поэтому не стоит самостоятельно менять одно лекарство из группы ингибиторов АПФ на другое, не посоветовавшись предварительно с врачом.
Одним из самых часто применяемых препаратов при стойком повышении показателей артериального давления является «Капотен». Это лекарственное средство не является новинкой фармакологии и относится к группе ингибиторов АПФ. Оно используется для первой помощи во время гипертонических кризов, лечения острых приступов гипертонии. Как именно принимать Капотен, инструкция по применению, при каком давлении, подскажет.
Одним из самых часто применяемых препаратов при стойком повышении показателей артериального давления является «Капотен»
Свойства медикамента
Таблетки растворяются в ЖКТ. Биодоступность действующего компонента лекарства составляет 65%. Средство не рекомендуется употреблять во время еды, ведь наличие в пищеварительном тракте пищи замедляет всасывание активного компонента на 30%. Терапевтическое действие начинается через 10 минут после употребления капсулы. Но максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 1,5 часа. Гипотензивное воздействие длится 6 часов.
Выводится активный компонент капсул из организма преимущественно почками (до 90%). При этом почти половина вещества выходит в неизмененном виде.
Особенности состава и формы выпуска
Основным действующим веществом медикамента является каптоприл. Выпускается препарат в одной фармакологической форме – квадратные таблетки белого (иногда с легким бежевым оттенком) цвета. Существует два типа дозировки действующего вещества – 25 и 50 мг. Кроме основного компонента, в состав таблеток включены дополнительные неактивные компоненты:
- крахмал (чаще всего кукурузный);
- лактоза;
- целлюлоза.
Капсулы упакованы в блистеры по 14 штук. В одной картонной упаковке находится 28 таблеток.
Кукурузный крахмал входит в состав этого лекарства
Терапевтическое действие
Лекарство снижает давление и нагрузку во время работы сердечной мышцы. Терапевтическое действие препарата обусловлено способностью активного вещества блокировать переход фермента ангиотензина І в новую форму – ангиотензин ІІ (он сужает просвет вен и провоцирует повышение АД). После того как фермент перестает вырабатываться, в организме пациента происходят такие изменения:
- просвет вен остается расширенным, вследствие чего снижаются показатели тонометра и рабочая нагрузка на сердце;
- если регулярно принимать Капотен от давления, верхние и нижние показатели остаются в рамках допустимых значений. Большинство пациентов интересуются, через сколько дней терапии достигаются стабильные результаты. Кардиологи акцентируют внимание, что стойкое понижение показателей тонометра достигается после 6-недельной терапии;
- во время приема медикамента у пациентов не начинается отечность мягких тканей, поэтому нет необходимости дополнительно принимать диуретики.
Каптоприл в большей степени увеличивает просвет артерий, а не венозных сосудов. А при лечении ишемии улучшает кровоснабжение пораженных патологией участков сердечной мышцы.
Каптоприл в большей степени увеличивает просвет артерий
Инструкция по применению
Перед началом курса лечения Капотеном, инструкция по применению при каком давлении и патологиях рекомендует разные схемы приема. Терапия начинается с минимального количества (12,5 мг каптоприла), еженедельно увеличивая количество лекарства до необходимого индивидуального поддерживающего уровня. При каждой патологии этот уровень разный. Например, стандартная схема лечения гипертонии выглядит так:
- начинают прием с ½ части таблетки (12,5 мг действующего вещества) 2 раза вдень;
- если Капотен не вызывает побочных реакций, но этой дозировки недостаточно для поддержания стабильных показателей тонометра, через 2 недели ее увеличивают вдвое – принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки;
- при начальной и средней стадии гипертонии достаточно принимать по 25 мг действующего вещества за один прием через каждые 12 часов. Если проявились симптомы артериальной гипертензии третьей-четвертой степени (АД выше чем 170/100), дозировку постепенно увеличивают до 50 мг активного компонента за одно употребление.
- капсулы нельзя измельчать и раскусывать. Они проглатываются целиком, запиваются небольшим количеством жидкости;
Капсулы нельзя измельчать и раскусывать
- еда снижает абсорбцию активного вещества слизистыми оболочками желудка, поэтому препарат рекомендуется принимать натощак;
- как правильно принимать Капотен при высоком давлении, если необходимо купировать приступ и быстро снизить показатели тонометра? Кардиологи рекомендуют класть капсулу под язык, не проглатывая ее. АД снижается через 10–15 минут. А продолжительность действия лекарства составляет 5 часов.
Максимально допустимая суточная норма медикамента составляет 300 мг каптоприла. Употребление препарата в более высоких дозах считается нецелесообразным – терапевтическое действие не повысится, только сильнее проявятся побочные эффекты.
Показания к приему
Назначается это лекарственное средство пациентам с такими патологиями:
- гипертония разного происхождения;
- сердечная недостаточность хронического типа (как один из препаратов в составе комплексной терапии);
- нарушение функционирования левого желудочка, наблюдающегося у людей, перенесших инфаркт;
- нефропатия, наблюдающаяся у диабетиков.
При гипертонии назначают «Капотен»
Схему, как принимать Капотен при повышенном давлении, составляет лечащий врач. Дозировка и график употребления капсул полностью индивидуальны и напрямую зависят от клинической картины патологии и наличия сопутствующих заболеваний.
Противопоказания к применению
Как и у всех гипотензивных лекарственных средств, у «Капотена» есть ряд противопоказаний. Нельзя принимать лекарство людям с такими патологиями:
- нарушение оттока крови (кровообращения), возникающее из-за сужения просвета аорты;
- почечная недостаточность;
- нарушения работы печени;
- стеноз почечных артерий;
- повышенный уровень калия в организме;
- период вынашивания и грудного вскармливания ребенка;
- детский, подростковый возраст;
- индивидуальная чувствительность к компонентам средства.
Существует ряд относительных противопоказаний к лечению медикаментом, во время наличия которых врач определяет, как принимать Капотен при высоком давлении, ведет постоянный мониторинг самочувствия пациента. К ним относятся:
- ишемия артерий головного мозга;
- пожилой возраст;
- процедура гемодиализа, необходимая при аутоиммунных заболеваниях мышц.
Если у гипертоника наблюдается состояние, провоцирующее уменьшение объема циркулирующей крови (диарея, рвота, гипергидроз), употребление капсул временно прекращают до стабилизации самочувствия человека. Для этого применяется симптоматическая терапия. Во время прохождения курса лечения гипертоники должны постоянно следить за показателями АД и биохимическим составом крови. Как показывает практика, у 20% пациентов наблюдается повышение концентрации мочевины крови на 15% от нормы. Иногда из-за плохих результатов лабораторных анализов требуется прекращение терапии капсулами.
В пожилом возрасте принимать данный препарат нельзя
Особенности лечения в период беременности
Лекарство не используется для коррекции артериального давления у беременных женщин. Опыты, проводимые на животных, показали, что прием каптоприла в 85% случаев приводит к гибели плода. Что делать, если зачатие произошло в период проведения курса лечения капсулами? Женщину переводят на лечение относительно безопасными лекарственными средствами и проводят оценку состояния внутриутробного развития эмбриона.
В период лактации нельзя принимать «Капотен» для лечения гипертонии. Нет данных о том, какая концентрация действующего вещества находится в грудном молоке и как именно оно повлияет на самочувствие младенца.
В период лактации нельзя принимать «Капотен» для лечения гипертонии
Лекарственное взаимодействие с другими медикаментами
Разные действующие компоненты, содержащиеся в лекарствах разных групп, усиливают или ослабляют действие каптоприла. Поэтому для составления схемы приема капсул кардиолог должен знать, какие сопутствующие медикаменты принимает пациент:
- Мочегонные лекарства и средства группы вазодилататоров усиливают гипотензивное действие «Капотена».
- Нестероидные противовоспалительные средства, например, «Индометацин», снижают действие активного вещества на организм.
- При одновременном приеме капсул с мочегонными препаратами, не выводящими калий («Триамтерен»), возможно развитие гиперкалиемии.
- Одновременный прием «Капотена» и иммунодепрессантов («Азатиоприн», «Циклофосфамид») увеличивает вероятность появления гематологических дисфункций организма.
Большинство мужчин интересует лекарственное взаимодействие препарата со стимуляторами потенции. «Капотен» – это один из не многих гипотензивных медикаментов, не влияющих на сексуальное влечение у мужчин. Поэтому о таком лекарственном взаимодействии данных нет.
«Индометацин», снижает действие активного вещества на организм
Побочные действия
В большинстве случаев препарат переносится организмом хорошо. Возможно проявление неярко выраженных побочных эффектов в самом начале терапии и при длительном употреблении капсул. Чаще всего наблюдается:
- нарушение сердечного ритма (тахикардия);
- сухой кашель, реже – отек и спазм бронхов;
- появление отеков мягких тканей. Часто – губ, нижних конечностей. Редко – отечность языка, слизистых оболочек гортани;
- наблюдается появление дерматитов, ощущение зуда кожных покровов;
- сонливость, быстрая утомляемость;
- головная боль, которая иногда сопровождается головокружением;
- нарушение процессов пищеварения (запор, диарея, спастические боли в области желудка).
Головная боль, которая иногда сопровождается головокружением
Как показывают отзывы пациентов, прием препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами. Исключением являются обострения побочных эффектов.
Были зафиксированы редкие случаи передозировки лекарством. В основном из-за нарушения гипертониками рекомендованной схемы употребления капсул. Основные симптомы передозировки – резкое снижение показателей АД до критически низкого уровня. Самостоятельно принимать меры в таких случаях нельзя. Пациент должен лечь лицом вниз и подождать скорую помощь. Лечение заключается в применении препаратов с противоположным «Капотену» действием.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Капотен
(CAPOTEN (R))
Общая характеристика:
Международное название:
каптоприл (1 - [(2S)-3-меркапто-2-метил-пропионил]-L-пролин);
Лекарственная форма:
квадратные таблетки с закругленными углами, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с крестообразной насечкой с одной стороны и гравировкой "SQIBB" и "452" - с другой, с легким запахом сульфида;
Состав:
1 таблетка содержит 25 мг каптоприла;
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, кислота стеариновая.
Форма выпуска.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Ингибиторы АПФ (АПФ). Код АТС С 09А А 01.
Фармакодинамика.
Капотен подавляет активность АПФ, в результате чего ангиотензин-I не превращается в ангиотензин-II - вещество, обладающее сильным сосудосуживающим действием. Капотен уменьшает секрецию альдостерона в коре надпочечников, при этом уменьшается задержка натрия и воды в организме. Капотен тормозит процесс разрушения брадикинина и способствует увеличению содержания простагландина Е2, а также оксида азота, что вызывает сосудорасширяющее действие. Благодаря этим эффектам снижается повышенное артериальное давление, уменьшается ОПСС, снижается давление в правом предсердии, в малом круге кровообращения, увеличивается сердечный выброс.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме препарата "капотен" максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает абсорбцию примерно на 30 - 40%, чтобы избежать этого, капотен следует принимать за 1 час до еды. В среднем минимальная абсорбция капотена составляет примерно 75%. В течение 24 часов более 95% от абсорбированной дозы выводится с мочой, от 40% до 50% каптоприла выводится в неизмененном виде, а остальное выводится в виде димеров дисульфида каптоприла и дисульфидукаптоприл-цистеина.
От 25% до 30% циркулирующего каптоприла связано с белками плазмы крови. Период полувыведения из крови составляет около 3 часов. У пациентов с почечной недостаточностью может иметь место задержка виведения каптоприла. Биотрансформация препарата происходит в печени, препарат проходит через гистогематические барьеры включая ГЭБ, плаценту. У женщин в периоде лактации каптоприл проникает в грудное молоко. Удаляется при гемодиализе.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.
Инфаркт миокарда с нарушением функции левого желудочка (фракция выброса <= 40%).
Диабетическая нефропатия.
Применение.
Артериальная гипертензия.
Капотен следует применять в наименьшей эффективной дозе, подбирается индивидуально для каждого больного.
Легкая и умеренные артериальная гипертензия.
Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в день, причем ее можно поэтапно увеличивать с интервалами в 2 - 4 недели для достижения удовлетворительных результатов лечения, чаще всего это составляет 50 мг 2 раза в день.
Тяжелая артериальная гипертензия.
При тяжелом течении гипертензии, когда стандартная терапия оказывается неэффективной или неприемлемой вследствие побочных реакций, начальная доза препарата "капотен" составляет 12,5 мг 2 раза в день. Дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг 3 раза в день. Капотен целесообразно использовать вместе с другими антигипертензивными средствами, однако дозу этих препаратов следует подбирать индивидуально.
Для большинства пациентов стабильный терапевтический эффект можно получить, не превышая суточной дозы в 150 мг, но максимально допустимая суточная доза препарата "капотен" составляет 450 мг.
Сердечная недостаточность.
Лечение препаратом "капотен" необходимо начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. При начальной дозе 6,25 мг 3 раза в день можно максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 или 3 раза в день, причем дозу можно увеличивать поэтапно крайней мере раз две недели до получения удовлетворительных результатов. Максимальная суточная к застановить 150 мг.
Инфаркт миокарда.
Лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы, что составляет 6,25мг 3 раза в сутки, дозу препарата следует постепенно увеличивать в течение нескольких следующих недель до 25мг 3 раза в день, при необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы, составляющей 150 мг (50 мг 3 раза в день).
При появлении симптоматической гипотензии необходимо снизить дозу.
Капотен можно назначать больным, получающим лечение другими препаратами в период после перенесенного инфаркта миокарда, в частности тромболитическим, аспирином и бета-адрено блокаторами.
Диабетическая нефропатия.
Рекомендуемая суточная доза препарата составляет от 75 до 100 мг в 2 - 3 приема. При инсулинзависимом диабете с микро альбуминурией (выведение альбумина 30-300 мг в день) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат назначают в дозе 25 мг 3 раза в день.
При необходимости дальнейшего снижения артериального давления дополнительно к препарату "капотен" можно назначать другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-блокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.
Больные с нарушением функции почек.
Капотен в суточной дозе от 75 до 100 мг в день в несколько приемов хорошо переносили больные с диабетической нефропатией и легким / умеренной степенью нарушения функции почек (креативные новый клиренс не менее 30 мл/хв./1, 73 м2).
Соответственно, у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (креативные новый клиренс меньше 30 мл/хв./1, 73 м2) начальная доза не должна превышать 6,25 мг 2 раза в день. В дальнейшем дозу подбирают в зависимости от результатов лечения, однако с большими интервалами времени между изменениями дозы, обычно каждые 1 - 2 недели, но не более 75 мг в день.
Больные пожилого возраста.
Дозу нужно подбирать в зависимости от снижения АД и поддерживать на минимальном уровне, который необходим для достижения ожидаемого результата. Поскольку у пожилых больных нарушение функции почек, а также дисфункции других органов встречаются чаще, в начале лечения следует применять малую дозу препарата.
Дети.
Безопасность и эффективность препарата "капотен" у детей изучены недостаточно.
Побочное действие.
Сердечно-сосудистая система.
Возможна кратковременная артериальная гипотензия ("эффект первой дозы"). В большинстве случаев приступ прекращается, если больной принимает положение лежачее. Развитие гипотензии после приема первой дозы не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата "капотен".
У больных с тяжелыми формами ренин-зависимой гипертонии (например, реноваскулярная гипертония) или с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, получающих большие дозы диуретика, избыточные гипотензивные реакции обычно отмечались в пределах одного часа после приема исходной дозы препарата "капотен". Прекращение лечения диуретиком или значительное снижение дозы диуретикуза 4-7 дней до начала лечения указанным препаратом снижает вероятность развития артериальной гипотонии. Если начинать лечение с малых доз (6,25 мг или 12,5 мг), продолжительность возможного гипотензивного эффекта уменьшается. У некоторых больных вливание физиологического раствора может привести к положительному эффекту. У больных, применявших капотен, отмечалось несколько случаев гипотензии, которая развилась на фоне острой гиповолемии вследствие рвоты и поноса.
Дыхательная система.
Возможен сухой кашель, редко - бронхоспазм.
Почки.
Возможно появление протеинурии, повышение содержания азота мочевины в крови, а также креатинина.
Аллергические реакции.
Возможны кожные высыпания, покраснения кожи лица, редко - ангио невротический отек лица, ресниц, языка, периферические отеки.
Система крови.
Сообщалось о нейтропении, анемии, агранулоцитоз, тромбоцит опении. У больных с нормальной функцией нирокнейтропения наблюдалась редко.
Водно-электролитные нарушения.
Гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (чаще наблюдается у больных, соблюдающих бессолевой диеты с одновременным приемом диуретиков), ацидоз.
Желудочно-кишечный тракт.
Возможны обратимые нарушения ощущения вкуса, которые исчезают сами по себе, сухость во рту. Стоматит, напоминающий афтозные язвы. Иногда отмечалось повышение активности ферментов печени. Могут иметь место явления раздражения желудка и боль в животе.
Известны редкие случаи развития холестатической желтухи, а также гепатонекроза у лиц, принимавших ингибиторы АПФ, механизм развития этих явлений еще неизученный.
Существуют единичные сообщения о развитии панкреатита среди больных, получавших лечение ингибиторами АПФ.
Центральная нервная система.
Возможны головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к каптоприла в анамнезе или случай ангионевротического отека при приеме других ингибиторов АПФ.
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией.
Беременность и лактация.
Передозировки.
Симптомы: выраженная артериальная гипотония, брадикардия, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение:
меры, направленные на повышение ривня АТ путем увеличения ОЦК (внутренне венно введения физиологического раствора и плазмозаменителей. Препарат выводится из организма с помощью гемодиализа
Особенности применения.
Обследование больного должно включать оценку функции почек до начала и течение лечения.
Капотен не стоит назначать больным стеноз устья аорты или при наличии других обструктивных явлений на пути оттока крови от сердца.
Поскольку капотен снижает продукцию альдостерона в организме, обычно у больных, получающих диуретики, концентрация калия в сыворотке остается неизменной. Поэтому не стоит регулярно применять калийсберегающие диуретики или вводить калий. У больных с выраженным нарушением функции почек может наблюдаться заметное увеличение концентрации калия в сыворотке.
Капотен может вызвать ложно-положительную реакцию в анализе мочи на ацетон.
Капотен не следует назначать пациентам с реноваскулярной гипертензией после трансплантации почки.
Капотен не следует назначать пациентам с аутоиммунными заболеваниями, сопровождающимися нарушением кроветворения (нейтропения, тромбоцит опения).
У пациентов получавших капотен, которым планируется проведение хирургического вмешательства с общей анестезией, следует предусматривать возможность развития артериальной гипертензии под влиянием анестетиков, которую может корректировать введение дополнительного объема жидкости (плазмозаменителей).
Капотен не следует назначать пациентам с тяжелыми проявлениями печеночной недостаточности.
При применении препарата "капотен" следует помнить, что между препаратами группы ингибиторов АПФ существует перекрестная гипер чувствительность.
В период лечения препаратом "капотен" следует избегать употребления алкоголя.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно головокружение, преимущественно после приема первой дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие препарата "капотен".
Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови, калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или введение калия могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке.
Индометацин и другие не стероиднипротизапальни средства могут снижать гипотензивное действие препарата "капотен".
Клонидин может усиливать атигипертензивнудию препарата "капотен".
Аллопуринол и прокаинамид в комбинации с препаратом "капотен" может вызвать нейтропению и / или синдром Стивенса-Джонсона, причинная связь невыясненным.
Иммунодепрессанты (азатиоприн ициклофосфамид) одновременно с препаратом "капотен" увеличивает риск развития гематологических нарушений.
Пробенецид. Выведение препарата "капотен" почками снижается в присутствии пробенецида.
Литий. Одновременное использование солей лития и ингибиторов АПФ может привести к увеличению концентрации литиюв сыворотке.
Препараты для анестезии при одновременном применении с препаратом "капотен" могут усиливать гипотензивное действие.
Этанол при одновременном применении с препаратом "капотен" может усиливать гипотензивный эффект.
Антацидные препараты уменьшают биодоступность препарата "капотен".
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре 15-25 ° С.
Срок годности - 3 года.
Капотен – синтетическое лекарственное средство, которое применяется в лечении артериальной гипертензии. Препарат оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря чему, и происходит эффективная нормализация уровня кровяного давления. Широкий спектр действия позволяет применить медикамент и при других патологиях, сопровождающихся повышением АД. Поэтому пред началом использования необходимо разобраться от чего таблетки Капотен, и в каких случаях их лучше применить.
Основные свойства препарата
В составе Капотена содержится активный компонент каптоприл, которое подавляет выработку олигопептидного гормона и уменьшает синтез альдостерона, тем самым предотвращая сужение стенок кровеносных сосудов. Вследствие этого происходит снижение уровня АД и сокращение потребности в обеспечении миокарда кислородом.
Каждая таблетка препарата содержит 25 мг активного вещества
Всасывание средства происходит в желудочно-кишечной системе, а выведение активного компонента осуществляется через почки. Лекарство выявляет свои фармакологические свойства уже через 20 минут после приема. Эффект наблюдается на протяжении 6–7 часов. Для достижения стабильных показаний кровяного давления, Капотен необходимо принимать в комплексной терапии, но при условии систематического выполнения рекомендаций лечащего врача.
Показания к употреблению
От чего помогают таблетки Капотен:
- Нефропатия на фоне инсулинозависимого диабета.
- Хроническая сердечная недостаточность (параллельно с другими медикаментами).
- Гипертоническая болезнь (в составе монотерапии, возможно комбинированное лечение).
- Инфаркт миокарда в анамнезе.
Руководство к использованию
Согласно инструкции по применению прием Капотена осуществляется за 60 минут до приема пищи. Таблетку следует запивать большим объемом минеральной негазированной воды.
Дозировка подбирается специалистом персонально для каждого больного в зависимости от стадийности патологического процесса
Лечение гипертонии начинают с начальной терапевтической дозы 0,013 гр. два раза в сутки. Для достижения стабильных показателей, дозу средства поэтапно увеличивают в течение нескольких недель. Если пациент хорошо переносит медикамент, то концентрацию средства постепенно доводят до максимума.
В случае одновременного приема препарата с пищей происходит торможение всасывания активного вещества стенками желудка, поэтому гипертоникам, которым необходимо быстро снизить АД, нужно принимать средство натощак.
Гипертоническая болезнь
Таблетки могут помочь стабилизировать кровяное давление за счет следующего механизма действия:
- Выявляет противо сосудосуживающие свойства. Препарат тормозит выработку фермента вызывающего сужение кровеносных сосудов, из-за чего происходит повышение давления.
- Производит сосудорасширяющий эффект. Действие средства направлено на увеличение уровня продукции брадикардина и биологически активных веществ, которые понижают тонус сосудистой стенки, тем самым расширяя ее просвет.
Благодаря эффектам, которые оказывает Капотен, наблюдается не только противодействие к повышению артериального давления, но и снижение его уровня, в случае повышения.
Высокой эффективностью обладает медикамент при артериальной гипертензии, вызванной заболеваниями выделительной системы. При наличии патологических процессов в почках происходит увеличение секреции ангиотензиногеназы, вещества, отвечающего за регуляцию кровяного давления. В дальнейшем оно связывается с ангиотензином 1, что впоследствии приводит к образованию ангиотензина 2, вещества вызывающего увеличение уровня АД.
Тем не менее лекарственное средство не устраняет основные симптомы заболевания. Этот препарат лишь ликвидирует артериальную гипертензию, вызванную патологией выделительной системы, тем самым помогает снять избыточную нагрузку, которую испытывают парные органы. После прекращения приема таблеток наблюдается повторное повышение артериального давления.
Для полного излечения от почечной гипертонии необходимо вылечить основное заболевание, а лекарственное средство рекомендуется применять, как дополнительную симптоматическую терапию.
Хроническая сердечная недостаточность
От чего могут помочь таблетки Капотен при патологиях сердца:
- Снизить уровень АД (в случае если давление превышает возрастную норму).
- Ликвидировать отечность (за счёт снижения количества продукции альдостерона происходит уменьшение задержки натрия в организме, вследствие чего избыточная жидкость не задерживается в клетках).
- Служить профилактикой (снижение давления в малом круге кровообращения приводит к уменьшению одышки).
- Восстановление кровообращения (благодаря расширению просвета кровеносных сосудов увеличивается объем сердечного выброса).
Послеинфарктное состояние
Как правило, препарат назначают после стабилизации пациента через несколько дней после инфаркта. Таблетки применяют с профилактической целью для устранения сердечной недостаточности, вызванной ишемией участка сердечной мышцы. Они восстанавливают циркуляцию крови, предупреждают развитие застойных процессов в системе кровообращения, а также устраняют отёки. Регулярный прием медикамента снижает риск развития повторного приступа, поскольку оно вызывает расширение кровеносных сосудов и стабилизирует кровенаполнения миокарда.
Нефропатия на фоне инсулинозависимого диабета
Патологическое состояние развивается на фоне сахарного диабета, когда наблюдается поражение сосудистых сплетений почек. Данный медикамент применяют для улучшения микроциркуляции парных органов, за счёт расширения просвета капилляров, а также для нормализации АД. Прием Капотена значительно уменьшает выраженность симптомов диабетической нефропатии, что в дальнейшем снижает риск необходимости в процедуре гемодиализа или трансплантации почки.
Особенности приема
Перед началом употребления лекарственного средства рекомендуется регулярно осуществлять мониторинг функционального состояния выделительной системы. У больных с диагнозом хронической сердечной недостаточности прием таблеток осуществляется под строгим врачебным контролем.
Длительная гипотензивная терапия может привести к увеличению концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови
В большинстве случаев прием таблеток при гипертонической болезни, вызывает гипотензию лишь в редких случаях. Возможность резкого снижения АД возрастает при условии чрезмерного приема диуретиков, так как они приводят к избыточной потере воды и солей.
Как правильно принимать Капотен?
Очень часто пациентов интересует вопрос, сколько можно принимать препарат, и в каком количестве?
Для комплексной терапии препарат обычно употребляют ежедневно, терапевтический курс при этом длится на протяжении от нескольких недель до одного месяца. При использовании Капотена для купирования гипертонического криза, его противопоказано применять постоянно. В случае частых перепадов кровяного давления, необходимо в срочном порядке обратиться к кардиологу, поскольку существует риск развития серьезных патологических состояний в системе кровообращения. Продолжительность курса лечения зависит от индивидуальных особенностей пациента, так подбор оптимальной дозы активного вещества осуществляется специалистом.
Подбор индивидуальной дозы препарата зависит от следующих критериев:
- выраженности симптомов;
- возрастной категории пациента;
- наличия сопутствующих патологий;
- общего состояния.
Если наблюдается ухудшение состояния, то медикамент следует отменить
При наличии хронических патологий выделительной системы, врачи рекомендуют свести срок терапии к минимуму. Употребление лекарства начинается с минимальной концентрации, затем дозу повышают постепенно.
При сердечной недостаточности, гипотензивную терапию также начинают с малых доз, которые принимают несколько раз в день, если таблетки переносится хорошо, то через недели две дозировку нужно поэтапно увеличивать.
Способы приема при каждом типе патологии
Таблетированное средство можно принимать как внутрь, так и сублингвально. При внутреннем приеме эффект наступает в течение 30 минут. Действие таблетки при рассасывании под языком наблюдается уже через 12 минут, так как активное вещество быстрее всасывается в кровеносную систему. Сублингвальный прием рекомендовано применять в экстренных ситуациях, когда необходимо предотвратить развитие приступа артериальной гипертензии. Во время инфарктного состояния таблетку средства кладут подъязык однократно. Другие патологии требуют индивидуального подхода в гипотензивной терапии, так лечащий врач должен подобрать оптимальную схему и способ приема медикамента.
Какими препаратами можно заменить?
Все возможные аналоги Капотена являются лекарственными средствами, которые относятся к группе ингибиторов АПФ со схожим терапевтическим эффектом.
Действие всех лекарственных аналогов препарата направлено на стабилизацию давления в системе кровообращения
К структурным медикаментам, которые содержат, в своем составе действующие вещество каптоприл относят:
- Каптоприл (по механизму действия идентичное средство с Капотеном).
- Капозид (аналог с более выраженным гипотензивным эффектом, обладает диуретическими свойствами, назначается, если отсутствует эффект от Капотена).
- Берлиприл (препарат помогает регулировать артериальное давление, рекомендуется при умеренной гипертонии).
Данный препарат предназначен не только для лечения артериальной гипертензии, но и для терапии других заболеваний, связанных с повышением кровяного давления. Перед началом гипотензивной терапии необходимо проконсультироваться со специалистом, поскольку неправильно подобранная доза средства, может вызвать целый комплекс побочных реакций со стороны различных систем организма.