Препарат Рабепразол - противоязвенное лекарственное средство, которое является пролекарством - в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином H+-K+-АТФазы (протонный насос). Ингибирует (частично обратимо) H+-K+-АТФазу обкладочных клеток желудка и дозозависимо угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Антисекреторный эффект проявляется в течение 1 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2–4 ч после применения первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61% (это составляет около 88% снижения секреции, достигаемого на 8-й день лечения). Среднее значение pH в течение 24 ч составляет 3,4; а время, в течение которого pH сохраняется на уровне более 3 - 55,8%. Частичная диссоциация комплекса с H+-К+-АТФазой обусловливает меньшую, чем у необратимых ингибиторов протонного насоса длительность действия. Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2–3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.
Обладает антихеликобактерной активностью: МПК 4–16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. При проведении тройной эрадикационной терапии (рабепразол по 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с кларитромицином и амоксициллином) 90% эрадикация Helicobacter pylori достигается в течение 4 дней. Эрадикация хеликобактера по окончании 7-дневного курса терапии отмечается соответственно в 100, 95, 90 и 63 % при лечении рабепразолом в сочетании с кларитромицином + метронидазолом, кларитромицином+амоксициллином, амоксициллином + метронидазолом только с кларитромицином. При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с первого дня лечения (10–20 мг) уменьшает изжогу как в дневное, так и в ночное время. Эффективен при 8-недельном лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита у 84% больных. Показана эффективность при патологических гиперсекреторных состояниях, включая синдром Золлингера-Эллисона. В первые 2–8 нед длительного приема временно увеличивается концентрация гастрина в сыворотке крови (при гистологическом исследовании не отмечается увеличения числа ECL-клеток, частоты метаплазии кишечника, колонизации H.
При приеме внутрь абсорбция начинается в тонкой кишке (из-за наличия у таблетки кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) и осуществляется быстро и полностью. Абсолютная биодоступность - 52% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Пища и время приема не изменяют биодоступность. Cmax достигается в течении 2–5 ч (в среднем через 3,5 ч) после приема в дозе 20 мг. Наблюдается линейная зависимость величин Cmax и AUC от дозы в диапазоне от 10 до 40 мг. T1/2 составляет 0,7–1,5 ч; суммарный Cl - 283 мл/мин. На фоне печеночно-клеточной недостаточности эффект «первого прохождения» через печень не выражен, AUC увеличена в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), T1/2 достигает 12,3 ч. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3A) с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в дозе 20 мг/сут Т1/2 достигает 1–2 ч (в среднем 1,6 ч), Cmax увеличивается на 40%. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (конъюгаты меркаптуровой и карбоновой кислот). В пожилом возрасте элиминация замедляется, Cmax повышается на 60%, AUC - в 2 раза. Даже на стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно - Cmax и AUC уменьшаются на 35%, Т1/2 во время гемодиализа составляет 0,95 ч, после - 3,6 ч.
Фармакокинетика.
После приема абсорбция начинается в тонком кишечнике (из-за наличия в таблетке кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) и осуществляется быстро и полностью. Биодоступность составляет 52% в связи с выраженным эффектом «первого прохождения» через печень; одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы составляет - 95%. В диапазоне доз 10-40 мг величина биодоступности и максимальной концентрации рабепразола линейно зависят от дозы. После приема 20 мг рабепразола максимальная концентрация в плазме достигается, в среднем, через 3,5 часа. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3A) с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. Период полувыведения составляет 0,7-1,5 часа, суммарный клиренс – 283 мл/мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - конъюгатов меркаптуровой и карбоновой кислот.
При заболеваниях печени биодоступность рабепразола увеличивается в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), период полувыведения увеличивается до 12,3 часа.
В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в суточной дозе 20 мг максимальная концентрация увеличивается на 40%, период полувыведения составляет, в среднем, 1,6 часа.
На стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно: максимальная концентрация и биодоступность уменьшаются на 35%, период полувыведения во время гемодиализа составляет 0,95 часа, после - 3,6 часа.
У пациентов пожилого возраста максимальная концентрация в крови увеличивается на 60%, биодоступность возрастает в 2 раза, элиминация замедляется.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Рабепразол являются:
- активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки;
- активная доброкачественная язва желудка; эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
- долговременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ);
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ);
- синдром Золлингера-Эллисона;
- в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с пептической язвой желудка и две-надцатиперстной кишки.
Способ применения
Взрослые и пациенты пожилого возраста.
Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг один раз в сутки утром.
У большинства пациентов с активной пептической язвой двенадцатиперстной кишки время, необходимое для заживления язвы, составляет до 4 недель. Следует, однако, отметить, что некоторым пациентам для выздоровления следует принимать Рабепразол-Здоровье дополнительно в течение еще 4 недель. У большинства пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживление происходит за 6 недель, но некоторым пациентам, не чувствительным к лечению, для заживления язв следует принимать Рабепразол-Здоровье дополнительно в течение еще 6 недель.
Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.
Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ):
для длительного применения можно использовать поддерживающие дозы Рабепразола-Здоровье 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки (дозозависимо от эффективности лечения).
Симптоматическое лечение ГЭРБ: пациентам без эзофагита Рабепразол-Здоровье назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. Как только симптомы исчезнут, последующий контроль симптомов можно достичь использованием режима «по потребности»: применять 10 мг один раз в сутки по потребности.
Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в сутки. Можно применять разовую дозу до 100 мг в день. При необходимости дозу повышают и назначают препарат в дозе до 120 мг в сутки при одноразовом приеме или по 60 мг 2 раза в сутки. Лечение продолжают при клинической необходимости. Длительность курса лечения и режим дозирования определяют индивидуально.
Эрадикация Н. pylori: у пациентов с Н. pylori, следует применять соответствующие комбинации Рабепразола-Здоровье с антибиотиками.
Рабепразол-Здоровье 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки.
По показаниям, которые требуют приема лишь один раз в сутки, таблетки Рабепразол-Здоровье следует принимать утром до приема пищи. Хотя первая половина дня или прием еды не продемонстрировали влияния на рабепразол натрия, этот режим применения более благоприятен для лечения. Таблетки нельзя разжевывать или мельчить, а нужно глотать целыми.
Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не нуждаются в коррекции дозы Рабепразола-Здоровье . Применение при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени детальнее рассмотрено в разделе «Особенности применения».
Побочные действия
В клинических испытаниях Рабепразол-Здоровье хорошо переносился пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были по большей части незначительными, умеренными и быстро проходили. Самые частые негативные проявления – головная боль, диарея и тошнота. Побочные реакции, которые наблюдались чаще, приведены ниже по системам органов и частоте.
Следующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований. Однако из этих побочных реакций, которые наблюдались во время клинических исследований, лишь головная боль, диарея, абдоминальная боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту были связаны с применением препарата Рабепразол-Здоровье.
Инфекции и инвазии. Часто – инфекции.
Кровь и лимфатическая система. Редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Со стороны иммунной системы. Редко – реакции гиперчувствительности (включая отек лица, артериальную гипотензию и диспноэ; эритема, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения).
Со стороны метаболизма. Редко – анорексия. Неизвестно – гипонатриемия.
Психические расстройства. Часто – бессонница. Нечасто – нервозность. Редко – депрессия. Неизвестно – спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Часто – головная боль, головокружение. Нечасто – сонливость.
Со стороны органа зрения. Редко – расстройства зрения.
Сосудистые расстройства. Неизвестно – периферический отек.
Со стороны дыхательной системы. Часто – кашель, фарингит, ринит. Нечасто – бронхит, синусит.
Со стороны пищеварительного тракта. Часто – диарея, рвота, тошнота, абдоминальная боль, запор, метеоризм. Нечасто – диспепсия, сухость во рту, отрыжка. Редко – гастрит, стоматит, нарушение ощущения вкуса.
Расстройства печени и желчевыводящих путей. Редко – гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (в одиночных случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом).
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – сыпь, эритема (буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения). Редко – зуд, потливость, буллезные реакции. Очень редко – мультиформна эритема, токсичный эпидермальный некроз (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы. Часто – неспецифическая боль/боль в спине. Нечасто – миалгия, судороги ног, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящей системы. Нечасто – инфекции мочевыводящих путей. Редко – интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы. Неизвестно – гинекомастия.
Общие расстройства и применения. Часто – астения, гриппоподобный синдром. Нечасто – боль в груди, озноб, жар.
Исследования. Нечасто – увеличение уровня печеночных ферментов. Редко – увеличение массы тела.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Рабепразол являются: наличие злокачественного процесса в желудке и двенадцатиперстной кишке, беременность, период кормления грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, другим компонентам препарата, замещенным бензимидазолов.
Беременность
Исследования безопасности применения рабепразола у беременных женщин не проводились, поэтому применение Рабепразола-Здоровье противопоказано при беременности. Неизвестно, выделяется ли натрия рабепразол в материнское молоко. Соответствующие исследования не проводились, поэтому Рабепразол-Здоровье не следует назначать женщинам в период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение продуцирования желудочной кислоты. Таким образом, натрия рабепразол в принципе может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровней в плазме этих противогрибковых средств.
Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Рабепразолом-Здоровье, следует находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы. В клинических испытаниях пациенты одновременно с Рабепразолом-Здоровье принимали при необходимости антациды; в специальном исследовании не наблюдалось взаимодействия Рабепразола-Здоровье с антацидом, которые принимают в виде жидкости.
Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг один раз в сутки) у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН, поэтому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром.
Передозировка
Опыт преднамеренной или случайной передозировки Рабепразола ограничен. Максимально установленное влияние не превышало 60 мг дважды в день или 160 мг один раз в день. В целом влияние минимально, характерное для известных побочных реакций и оборотной без последующих медицинских влияний. Специфический антидот для Рабепразола-Здоровье неизвестен. Натрия рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25? С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Рабепразол - таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые по 10 мг или 20 мг №10,
№ 10х2 в блистерах в коробке.
Состав
1 таблетка Рабепразол содержит рабепразола натрия 10 мг или 20 мг.
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, магния оксид легкий, натрия лаурилсульфат, кросповидон.
Для таблеток 10 мг: сухая смесь“ Advantia Prime” белого цвета (в том числе титана диоксид (Е 171)) и сухая смесь “Advantia Performance” розового цвета (в том числе красители: красный очаровательный (Е 129)), тартразин (Е 102), желтый закат FCF (Е 110).
Для таблеток 20 мг: сухая смесь“ Advantia Prime” белого цвета (в том числе титана диоксид (Е 171) и сухая смесь “Advantia Performance”зеленого цвета (в том числе красители: индигокармин (Е 132)), тартразин (Е 102), хинолиновый желтый (Е 104).
Дополнительно
Симптоматическое улучшение в ответ на терапию рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования желудка, и поэтому перед началом терапии Рабепразолом-Здоровье необходимо исключить возможность наличия опухолей. Пациентов с длительным курсом лечения (особенно тех, которые лечатся больше одного года) следует регулярно обследовать.
Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазолами не исключается.
Пациентов следует предупредить, что таблетки Рабепразол-Здоровье нельзя разжевывать или мельчить, а нужно глотать целыми.
Отмечались постмаркетинговые сообщения о патологических изменениях крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола.
В клинических исследованиях наблюдались отклонения от нормы печеночных ферментов и также были сообщения в постмаркетинговый период. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложнены и исчезали после прекращения применения рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной отмены частоты побочных эффектов при приеме Рабепразола-Здоровье по сравнению с контрольной группой соответствующего пола и возраста.
Врачу следует соблюдать осторожность при назначении на ранних стадиях терапии препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентами этой группы.
Одновременное применение атазанавира и Рабепразола-Здоровье не рекомендуется
Учитывая фармакодинамику натрия рабепразола и свойственный ему профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабепразол-Здоровье не должен негативно влиять на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем, в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с другими механизмами.
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Рабепразол. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать капсулы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Рабепразол, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии гастрита и язвы у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Рабепразола, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Антисекреторным лекарством является Рабепразол. Инструкция по применению предписывает принимать капсулы или таблетки 10 мг и 20 мг при заболеваниях ЖКТ.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в виде кишечнорастворимых капсул (10 мг.), количество которых в одной упаковке может варьироваться от 5 до 60 штук.
В химическом составе одной кишечнорастворимой капсулы Рабепразола содержится 10 мг активно действующего лекарственного соединения рабепразол натрия.
Фармакологическое действие
Рабепразол является антисекреторным препаратом, в состав которого входит производное бензимидазола. Препарат блокирует последнюю стадию базальной и стимулированной выработки соляной кислоты вне зависимости от раздражителя.
Рабепразол натрия обладает высокой липофильностью, проникает в клетки, концентрируется в них, повышает выработку гидрокарбоната, оказывает цитопротекторное действие. Эффект после приема средства наступает через час, достигает максимума через 3 часа, длится до 23-48 часов. После отмены приема активность восстанавливается за 1-2 дня. На фоне приема Рабепразола не обнаружено распространения инфекции Helicobacter pylori.
Средство быстро всасывается в кишечнике, обладает 52%-ной биодоступностью с часовым периодом полувыведения. При хронических поражениях печени фармакокинетика замедляется. На свойства препарата не влияют время его приема, одновременное употребление антацидов или жирной пищи.
Показания к применению
От чего помогает Рабепразол? Капсулы используют при лечении:
- рецидивов язвенных болезней, вызванных Helicobacter pylori;
- гастритов (эрадикация Helicobacter pylori), в том числе и хронических (совместно с антибактериальными препаратами);
- гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- язвы желудка;
- язвы двенадцатиперстной кишки, в том числе и на стадии обострения заболевания;
- синдрома Золлингера-Эллисона;
- патологической гиперсекреции.
Инструкция по применению
Рабепразол принимают внутрь, утром, до еды, не разжевывая и не измельчая по 20 мг 1 раз в сутки. Срок лечения:
- при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения — в течение 4-6 недель, при необходимости — до 12 недель;
- при рефлюкс-эзофагите — 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки;
- при синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально;
- при инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 7 дней.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями лекарственного средства считаются беременность, а также лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата, как правило, к рабепразолу или замещенному бензимидазолу.
Побочные явления
При приеме Рабепразола возможно появление побочных эффектов:
- нарушение зрения;
- диарея, боль в животе, нарушение вкуса, метеоризм, гастрит, тошнота, стоматит, рвота, сухость во рту, запор, отрыжка, диспепсия, снижение аппетита;
- лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
- бессонница, головная боль, сонливость, головокружение, нервозность, спутанность сознания, депрессия;
- буллезные высыпания, эритема, крапивница, некролиз;
- анорексия, гипонатриемия, гипомагниемия;
- миалгия, судороги, артралгия, перелом костей;
- нефрит, инфекция мочевыводящих путей;
- инфекции;
- астения;
- отек лица, одышка, гипотония;
- фарингит, бронхит, синусит, кашель, ринит;
- гинекомастия;
- лихорадка;
- желтуха, гепатит, энцефалопатия, повышение активности ферментов печени.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.
Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.
Особые указания
В инструкции полезно изучить раздел особых указаний:
- При лечении медикаментом возрастает риск остеопороза, перелома бедер, позвоночника, запястья.
- Терапия препаратом может приводить к возрастанию риска инфекций, вызванных сальмонеллами, кампилобактериями, клостридиями.
- Маловероятно, что средство отрицательно влияет на способность управления транспортом. Если у пациента отмечается сонливость, лучше отказаться от вождения.
- Во время приема средства редко отмечаются случаи гипомагниемии. Из серьезных побочных действий также отмечают аритмию, тетанию, судороги. Контролю содержания магния в крови должны подвергаться пациенты, получающие Дигоксин, диуретики.
- Перед терапией следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке.
Лекарственное взаимодействие
Активно действующее лекарственное соединение рабепразол, содержащееся в химическом составе препарата не взаимодействует с антацидами. Однако вещество способно влиять на концентрацию в плазме крови кетоконазола, а также дигоксина.
Использовать лекарственное средство можно совместно с Диазепамом, Варфарином, Теофиллином, а, кроме того, Фенитоином. В случае медицинской необходимости препарат можно принимать одновременно с таким лекарством-ингибитором протонной помпы как Пантопразол.
Аналоги лекарства Рабепразол
По структуре определяют аналоги:
- Париет;
- Зульбекс;
- Рабепразол OBL;
- Хайрабезол;
- Золиспан;
- Рабелок;
- Разо;
- Нофлюкс;
- Рабепразол натрия;
- Рабепразол СЗ;
- Онтайм;
- Берета.
К ингибиторам протонного насоса относят аналоги:
- Санпраз;
- Золсер;
- Пептазол;
- Хелицид;
- Нексиум;
- Нольпаза;
- Ромесек;
- Омепразол;
- Гастрозол;
- Золиспан;
- Пантопразол;
- Эманера;
- Пилобакт;
- Пептикум;
- Улзол;
- Лансопразол;
- Эзомепразол;
- Зероцид;
- Эпикур;
- Ланзап;
- Дексилант;
- Демепразол;
- Ультера;
- Крисмел;
- Омез Инста;
- Вимово;
- Улкозол;
- Онтайм;
- Контролок;
- Зипантола;
- Ланцид;
- Пантаз;
- Ультоп;
- Кросацид;
- Лосек;
- Хелол;
- Париет;
- Цисагаст;
- Омефез;
- Хелитрикс;
- Акриланз.
Хотя эти два препарата схожи по своему химическому составу и используются в процессе лечения аналогичных заболеваний, по мнению специалистов в некоторых случаях, например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни такое лекарство как Рабепразол более эффективно борется с симптомами, а также ускоряет процесс восстановления нормальной работы пищевода.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Рабепразол-СЗ (капсулы кишечнорастворимые 20 мг 14 шт.) в Москве составляет 190 рублей. Препарат относится к рецептурным.
Хранить Рабепразол инструкция по применению предписывает при температуре до 25 градусов в течение трех лет, вдали от детей.
Post Views: 336
Препарат:
Международное название: Рабепразол
Лекарственная форма: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Фармакологическое действие:
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонной помпы (H+/K+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+/K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходной в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, TCmax - 3.5 ч. Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 - 0.7-1.5 ч, клиренс - 283±98 мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 - в 2-3 раза. У пожилых пациентов AUC увеличивается в 2 раза, Смах - на 60%. Связь с белками плазмы - 97%. Выводится почками - 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник - 10%.
Показания:
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение), гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ. В составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом; лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст, тяжелая почечная недостаточность.
Режим дозирования:
Внутрь, по 20 мг 1 раз в сутки, утром. Курс лечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - 4-6 нед, при необходимости - до 12 нед; при рефлюкс-эзофагите - 4-8 нед. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая.
Побочные эффекты:
Тошнота, запоры или диарея, боль в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, кожная сыпь, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения; фарингит, ринит, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, сухость слизистой оболочки полости рта, судороги икроножных мышц, артралгия, лихорадка. Редко - снижение аппетита, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, повышенное потоотделение.
Особые указания:
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отстрочить правильную диагностику. Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Взаимодействие:
Замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%.
Рабепразол – это противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (H+/K+АТФ-азы).
Является ингибитором протонной помпы и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Не обладает антихолинергическими свойствами.
Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственной, продолжительность действия – 48 часов.
После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены.
Не оказывает влияния на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема препарата устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
В начале терапии капсулами Рабепразол концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Показания к применению
От чего помогает Рабепразол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- язвы двенадцатиперстной кишки, в том числе и на стадии обострения заболевания;
- патологической гиперсекреции;
- гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- язвы желудка;
- синдрома Золлингера-Эллисона;
- гастритов (эрадикация Helicobacter pylori), в том числе и хронических (совместно с антибактериальными препаратами);
- рецидивов язвенных болезней, вызванных Helicobacter pylori.
Инструкция по применению Рабепразол, дозировки
Внутрь, утром, до еды, не разжевывая и не измельчая.
Стандартные дозировки по инструкции:
- при язвенной болезни желудка в стадии обострения - Рабепразол 20 мг \ 1 раз в сутки в течение 4 недель, при недостаточном заживлении - дополнительно на протяжении еще 4 недель;
- при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 10 или 20 мг \ 1 раз в сутки в течение 6 недель, при недостаточном заживлении - еще 6 недель;
- при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - Рабепразол 20 мг \ 1 раз в сутки в течение 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки.
При лечении язвенной болезни или гастритов, ассоциированных с Helicobacter pylori назначается строго в составе определенных эрадикационных схем, по 20 мг два раза в день в сочетании с антибактериальными препаратами и, возможно, висмутом трикалия дицитратом.
В связи с различной резистентностью к разным антибиотикам и генетическими особенностями населения на разных территориях, схемы эрадикации разрабатываются национальными организациями.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Рабепразол:
- диарея, снижение аппетита, стоматит, рвота и тошнота, запор, сухость слизистой полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм;
- головокружения, астения, сонливость, нарушение зрения и рецепторов вкуса, головная боль,
- лейкопения, а также тромбоцитопения;
- судороги, миалгия, артралгия;
- синусит, фарингит, кашель и ринит;
- боли в спине;
- лихорадка;
- аллергическая реакция в виде сыпи.
Противопоказания
Противопоказано назначать Рабепразол в следующих случаях:
- беременность и период лактации (грудное вскармливание),
- повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.
Передозировка
Симптомы передозировки – головные боли и головокружение, тошнота, рвота, боли в области живота, запоры.
Для лечения применяется симптоматическая поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.
Аналоги Рабепразол, цена в аптеках
При необходимости, заменить Рабепразол можно на аналог по терапевтическому действию – это препараты:
- Омепразол;
- Омез;
- Берета;
- Париет.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Рабепразол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: капсулы Рабепразол 20 мг 28 шт. – от 270 рублей, 10 мг – от 170 рублей, по данным 740 аптек.
Хранить при температуре не более 25С, срок хранения 2 года. Отпуск в аптеках по рецепту.
Рабепразол-С3 – эффективный отечественный препарат для лечения кислотообразующих заболеваний пищеварительной системы. Доступен для использования в комплексной терапии алкогольной зависимости.
Рабепразол-С3 – эффективный отечественный препарат для лечения кислотообразующих заболеваний пищеварительной системы.
Международное непатентованное название
Рабепразол
Атх и регистрационный номер
Фармакотерапевтическая группа рабепразола с3
Ингибиторы протонного насоса. Средства, понижающие секрецию желез желудка.
Механизм действия рабепразола с3
Уменьшает избыточную секрецию желудочных желез, угнетая фермент обкладочных клеток. Взаимодействует с цистином протонной помпы. Снижение базальной, стимулированной выработки соляной кислоты не зависит от генеза раздражителей.
Связь с ферментом, переносящим ионы водорода, способствует ингибиции заключительной стадии секреции соляной кислоты.
Высокая избирательная способность обусловлена действием лекарственного средства только в кислой среде желудка. Снижает среднесуточный показатель кислотности на 60% в первый день применения. Максимальное снижение достигается через 3 часа.
Не вызывает синдрома отмены. Оказывает цитопротекторное действие.
Начало действия отмечается через 1 час после приема. Антисекреторный эффект сохраняется до 48 часов на достаточно высоком уровне.
Подавление секреции желез желудка вызывает увеличение концентрации гастрина. Эффект обратимый.
Благодаря кислотоустойчивой оболочке быстро растворяется в тонком кишечнике. С белками плазмы связан на 97%. Абсорбция не зависит от пищи и времени приема.
Рабепразол-СЗ – единственное средство, которое имеет внепеченочный путь метаболизма. Эта особенность не требует корректировки доз при функциональных нарушениях печени.
Почками выводится 90% лекарственного средства в виде неактивных метаболитов.
Уменьшает повреждающее действие желудочного содержимого и время экспозиции в пищеводе.
Проявляет антихеликобактерный эффект. Создает оптимальные условия для эрадикационной терапии.
Усиливает действие антибактериальных препаратов за счет стабилизации кислотности и увеличения концентрации веществ в слизистой желудка.
Доказано действие на вакуоли остеобластов, что влияет на минеральную плотность костной ткани.
Состав и форма выпуска
Выпускается в твердых, желатиновых, кишечнорастворимых капсулах. Содержимое капсул составляют микросферы шарообразной формы.
В ядро пеллеты заключен рабепразол натрия, являющийся действующим веществом. Дополнительные компоненты находятся в корпусе капсулы. Содержание каждого указано в инструкции по применению.
Капсулы для соответствующей дозы действующего вещества имеют характерную окраску:
- 10 мг выпускают в капсулах с белым корпусом и темно-красной крышечкой;
- 20 мг содержатся в желтых капсулах, крышечка коричневая.
Выпускаются в картонной пачке по 14 и 28 капсул для каждой дозировки.
От чего помогает рабепразол с3
Ингибитор протонной помпы используется в лечении кислотообразующих заболеваний пищеварительного тракта.
Доказал свою эффективность при лечении:
- язвенной болезни желудка;
- пептических, стрессовых язвах;
- рефлюкс-эзофагитах разных форм и стадий;
- неязвенной диспепсии;
- гастроэзофагеальной болезни;
- состояний патологической секреции;
- эрадикации хеликобактер пилори в комплексе с антибиотиками;
- язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
- синдрома Золлингера-Эллисона.
Используется в комплексном лечении хронического алкогольного гастрита, обострений панкреатита, неязвенной диспепсии. Допустимо использование препарата при компенсаторном алкогольном циррозе печени.
Применяется в кардиологической практике при лечении острого коронарного синдрома.
Противопоказания
Использование лекарственного средства противопоказано:
- детям до 18 лет;
- при наличии гиперчувствительности к компонентам препарата;
- беременности и грудном вскармливании;
- онкологических заболеваниях пищеварительного тракта;
- непереносимости фруктозы, галактозной недостаточности.
При тяжелой печеночной и почечной недостаточности применять с осторожностью. Нельзя допускать совместного приема с алкоголем.
Способ применения и дозировка
Капсулы предназначены для перорального приема. Глотать не разжевывая, запивать небольшим количеством воды. Действие лекарственного средства не зависит от приема пищи, времени суток.
Для терапии язвенной болезни назначают 10 мг или 20 мг вещества на один прием. Курс лечения составляет от 4 до 6 недель.
Возможно продление срока лечения по усмотрению врача, после дополнительного обследования.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь требует более длительного курса терапии. Принимать в тех же дозах, не менее 8 недель. Увеличивать сроки терапии можно только по назначению врача.
Для эрадикации хеликобактер пилори принимают по схеме совместно с антибиотиками. Лечение длится до 7 дней.
Гиперсекреторные состояния требуют использования больших доз. Начинают с 60 мг в день, постепенно увеличивая дозу до 100 мг на прием. Лечение длительное.
Особые указания
Рабепразол-СЗ не используется для терапии по требованию. Совмещать прием с алкоголем нельзя. Оказывает повышенную нагрузку на гепатобилиарную систему.
Спиртные напитки любой крепости увеличивают риск развития побочных явлений, снижают эффективность лекарственного средства.
В комплексной терапии кислотообразующих заболеваний при алкоголизме необходимо контролировать функции печеночных ферментов. Пониженная ферментативная активность печени требует назначения минимальных доз.
Действие ингибитора соляной кислоты может скрывать симптомы онкологической патологии, затрудняя постановку точного диагноза.
Совместный прием с производными наперстянки требует пересмотра доз.
При беременности и лактации
Беременным не назначают. Проверенных данных нет. Необходимость лечения после родов требует отказа от грудного вскармливания.
В детском возрасте
Считается безопасным и эффективным для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у детей с 12 лет. Срок лечения не должен превышать 8 недель. В остальных случаях не используется.
В пожилом возрасте
Для лиц старшей возрастной категории нет необходимости изменять терапевтические дозы медикамента.
При лечении алкогольных хронических гастритов надо контролировать уровень кислотности, исключить употребление спиртных напитков.
Элиминация действующих веществ почками замедляется, но кумулятивного эффекта не отмечается. Не применяют при декомпенсированных алкогольных циррозах печени. Назначать следует на короткий период.
При нарушениях функции печени
При лечении алкогольной зависимости надо учитывать изменение уровня печеночных ферментов, тяжесть состояния. В начальных стадиях алкоголизма допустимо применение терапевтических доз коротким курсом.
При нарушениях функции почек
Применяются средние терапевтические дозы. Осторожного назначения требует тяжелая степень почечной недостаточности.
Побочные эффекты
При использовании лекарственного средства возможно развитие побочных реакций. Встречаются редко. Зависят от соблюдения правил приема, длительности проводимой терапии.
Побочные реакции со стороны пищеварительного тракта проявляются диспепсическими явлениями, гипосаливацией, признаками стоматита.
Отмечается увеличение концентрации в плазме крови печеночных трансаминаз.
У лиц, страдающих алкоголизмом, побочные эффекты развиваются на фоне полиорганной недостаточности. Возникают головокружение, сонливость, нарушения сна. Возможны нарушения зрения, изменение вкуса.
Действующее вещество оказывает влияние на гемопоэз. Отмечается развитие тромбоцитопении, лейкопении.
Дыхательная система реагирует развитием воспалительных заболеваний носа, глотки. Возможно появление кашля. Возникновение кожных высыпаний свидетельствует о развитии аллергической реакции на медикамент.
Оказывает влияние на развитие остеопороза, увеличение риска переломов костей. Использование Рабепразола-СЗ может вызывать боли в мышцах, спине, гипергидроз, лихорадочное состояние.
Со стороны мочевыделительной системы возможно развитие инфекции мочевых путей, интерстициального нефрита.
Совместно с алкоголем усиливает проявление побочных эффектов, утяжеляет течение заболевания, удлиняет сроки реабилитации.
Влияние на управление транспортным средством
Развитие слабости, сонливости, зрительных нарушений служит поводом отказаться от управления транспортом, выполнения работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.
Передозировка
Лекарственный препарат не кумулируется в организме. Передозировка встречается редко. Специфического антидота нет. Гемодиализ не используется.
Проводится симптоматическая терапия, поддержание нормальной жизнедеятельности организма.
Лекарственное взаимодействие
Для правильного дозирования, достижения клинических результатов необходимо учитывать взаимодействие медикаментозных препаратов. Совместный прием медикаментов, абсорбция которых зависит от уровня кислотности, может влиять на биодоступность веществ, ослабевать или усиливать их действие.
Всасывание производных наперстянки увеличивается на 30% при совместном приеме. Снижается биодоступность противогрибкового препарата Кетоконазола.
Если нельзя избежать такого сочетания медикаментов, необходимо проводить мониторинг состояния, контролировать содержание веществ в сыворотке крови. В некоторых случаях совместный прием рекомендовать нельзя.
Существует ряд препаратов, метаболизм которых обеспечивается системой цитохрома. Применение Варфарина, Диазепама, Теофиллина с противоязвенными средствами допустимо.
Взаимодействие с антацидными веществами также не выявило клинической значимости. Совместное применение не вызывает побочных действий, не снижает эффективность медикаментов разных групп.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь изменяет морфологическую структуру слизистой желудка, препятствует регенерации, вызывает отек и гиперемию, что способствует развитию эрозий и язв.
Активизируется ферментная система печени, изменяя метаболизм и эффект действия лекарственного препарата.
Распад алкоголя замедляется, усиливается его токсическое действие. Возможно развитие непрогнозируемых побочных реакций. Допускать совместное применение с алкоголем нельзя.
Условия отпуска из аптек
Отпускается в указанной дозировке по рецепту врача.
Цена
Цена Рабепразола-СЗ для дозировки 10 мг находится в пределах от 121 до 202 рублей за упаковку. Цена капсул с дозировкой 20 мг варьирует от 165 до 328 рублей.
Условия хранения
В темном, сухом, недоступном для детей месте.
Температура хранения не должна превышать +25̊ С.
Срок годности
3 года со дня выпуска.
Производитель
ЗАО “Северная звезда”. Россия.
Аналоги
Противоязвенные препараты, содержащие действующее вещество рабепразол, обладают сходным фармакологическим действием.
Аналог Рабепразола С3 – препарат Париет.
Выпускаются разными производителями в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой:
- Париет;
- Зульбекс;
- Хайрабезол;
- Разо;
- Контролок;
- Нольпаза.
Действующим веществом в препаратах Контролок и Нольпаза является пантопразол. Между собой отличаются биодоступностью, химической структурой, фармакокинетикой, наступлением клинической ремиссии, ценой.
Чем отличается от обычного рабепразола
Отличается Рабепразол-СЗ формой выпуска, которая позволяет добиться максимально возможного эффекта.
Удобен и безопасен в применении. Гарантирует ранний, стойкий клинический результат.Обладает лучшей переносимостью и минимальным риском развития побочных реакций. Разрешен для длительного приема и поддерживающей терапии. Обеспечивает долгосрочную ремиссию.