фармакодинамика.
Галоперидол (4-(пара-хлорфенил)-1--пиперидинол-4) — производное бутирофенона, нейролептик. Проявляет выраженные антипсихотический и противорвотный эффекты.
Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой центральных допаминовых (D 2)- и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D 2 -рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее воздействие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы (базальные ганглии) приводит к экстрапирамидным нарушениям.
Препарат обладает умеренным седативным эффектом путем влияния на лимбическую систему, а также оказывает адъювантное воздействие при хронической боли.
Галоперидол не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия.
Фармакокинетика.
Галоперидол всасывается как правило в тонком кишечнике в неионизированной форме путем пассивной диффузии. С max в плазме крови достигается через 2-6 ч. Биодоступность лекарства составляет 60-70%. Около 90% галоперидола связывается с белками плазмы крови, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к таковой в плазме крови составляет 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови; отмечена тенденция лекарства к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не обладает фармакологической активностью. Галоперидол экскретируется с мочой (40%) и калом (60%). Около 1% галоперидола выделяется с мочой в неизмененном виде. Объем равновесного распределения большой (7,9±2,5 л/кг). Т ½ после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12-37 ч). Для достижения терапевтического эффекта достаточно концентрации галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20-25 мг/л. Галоперидол легко проникает через ГЭБ.
Состав и форма выпуска
табл. 1,5 мг, № 50
№ UA/7271/02/01 от 23.08.2012 до 23.08.2017
??????????? ?????табл. 5 мг, № 50
Прочие ингредиенты: кремния оксид безводный коллоидный, желатин белый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.
№ UA/7271/02/02 от 23.08.2012 до 23.08.2017
Показания
острые и хронические психозы различной этиологии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами; маниакальные состояния, психосоматические расстройства; расстройства поведения, изменения личности (параноидальные, шизоидные и др.), синдром Жиль де ля Туретта у детей и взрослых; тик, хорея Гентингтона; рвота и икота, длительно продолжающиеся и устойчивые к другой терапии, в том числе обусловленные противоопухолевой терапией; в предоперационный период в целях предупреждения рвоты.
Применение
дозу Галоперидола Форте определяют индивидуально. Зачастую это означает постепенное повышение дозировки в острой фазе заболевания и постепенное снижение поддерживающей дозировки до минимально эффективной.
Используют внутрь за 30 мин натощак (возможно с молоком для снижения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 0,5-5 мг в 2-3 приема. Затем дозу постепенно повышают на 0,5-2 мг (в тяжелых случаях — на 2-4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Наибольшая суточная дозировка для взрослых — 100 мг. Средняя терапевтическая дозировка для взрослых составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, при резистентности к терапии — до 50-60 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости применения в суточной дозе ниже 5 мг предлогается использовать препарат Галоперидол (таблетки по 1,5 мг) в соответствующих дозах, в суточной дозе 15 мг и выше — Галоперидол Форте.
Длительность курса лечения в среднем составляет 2-3 мес. Поддерживающая дозировка (вне фазы обострения) — от 5 до 0,5 мг/сут (дозу понижают постепенно).
Детям в возрасте 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг) препарат прописывают по 0,025-0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2-3 приема, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозировки 0,15 мг/кг.
Пациентам приклонного возраста и ослабленным больным прописывают 1 / 3 -½ обычной дозировки для взрослых, повышая ее не чаще, чем каждые 2-3 дня.
Как антиэметическое средство взрослым прописывают внутрь по 1,5-2 мг.
Противопоказания
тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и кома любой этиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и др.); повышенная чувствительность к производным бутирофенона; период беременности и кормления грудью; возраст до 3 лет.
Побочные эффекты
Цнс
пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства пациентов отмечают преходящий акинетико-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизию, дистонические явления. Для их купирования используют противопаркинсонические средства (тригексифенидил и др.).Выраженность экстрапирамидных расстройств дозозависима, часто при снижении дозировки она уменьшается или расстройства исчезают.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств выявляют при отмене лекарства после длительного курса лечения, поэтому Галоперидол надлежит отменять, постепенно снижая дозу.
Вероятно развитие злокачественного нейролептического синдрома.
При длительном использовании Галоперидола вероятно развитие поздней дискинезии, особенно у пациентов приклонного возраста с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозировки лекарства для этих заболевших нужно снижать.
В начале терапии могут отмечать вялость, сонливость, головную боль.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда АГ, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q—T и/или появление желудочковой аритмии (главным образом после введения галоперидола парентерально).
Система крови: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко — агранулоцитоз.
Кожа
токсикодермия, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.Пищеварительный тракт: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея, возможны нарушения функции печени, желтуха.
Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, импотенция, гиперпролактинемия, галакторея.
Особые указания
надлежит соблюдать осторожность, принимая препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушением внутрисердечной проводимости, при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких.
Поскольку в процессе лечения Галоперидолом вероятно удлинение интервала Q—T
, с особой осторожностью надлежит использовать препарат при синдроме удлиненного интервала Q—T
, гипокалиемии, а также сочетанно с иными лекарствами, удлиняющими интервал Q—T
.
В период лечения Галоперидолом запрещается управление транспортными средствами, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Взаимодействия
галоперидол потенцирует угнетающее воздействие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном использовании с противопаркинсоническими лекарствами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое воздействие этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на допаминергические структуры.
Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их использовании.
При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами дозировки последних надлежит повышать, так как галоперидол уменьшает порог судорожной готовности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме дозу последних надлежит корригировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышается их содержание в плазме крови и токсичность.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными лекарствами вероятно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует воздействие снотворных, наркотических, анальгетических и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
При одновременном употреблении чая или кофе результат галоперидола может снижаться.
Передозировка
вероятно появление острых реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут отмечать различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Лечение при передозировке включает отмену лекарства, в/в введение диазепама, р-ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов группы В и С, симптоматическую терапию.
При потере сознания нужно поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и кровообращение. Предлогается постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных функций. При судорожных приступах показано использование диазепама.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 5 мг, № 50 7,47 грн.
Галоперидол 5 мг
Прочие ингредиенты: кремния оксид безводный коллоидный, желатин белый, магния стеарат, тальк, лактоза, крахмал.
№ П.02.03/06094 от 26.02.2003 до 26.02.2008
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: галоперидол (4-(пара-хлорфенил)-1--пиперидинол-4) - производное бутирофенона, нейролептик. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой центральных допаминовых (D 2) и α‑адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D 2 ‑рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в незначительных дозах оказывает активирующее действие).
Галоперидол всасывается в основном в тонком кишечнике, в неионизированной форме, путем пассивной диффузии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 ч. Биодоступность препарата составляет 60–70%. Около 90% галоперидола связывается с белками плазмы крови, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме крови составляет 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови; отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не обладает фармакологической активностью. Галоперидол экскретируется с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12–37 ч). Для достижения терапевтического эффекта достаточно концентрации галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20–25 мг/л. Проникает через ГЭБ. Концентрация в плазме крови и другие фармакокинетические параметры могут иметь значительные индивидуальные различия. Галоперидол проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические психозы различной этиологии, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
расстройства поведения, изменения личности (параноидальные, шизоидные и др.), синдром Жиля де ля Туретта у детей и взрослых;
тики, хорея Геттингтона;
рвота и икота, длительно продолжающиеся и устойчивые к иной терапии, в том числе обусловленные противоопухолевой терапией;
в предоперационный период в целях профилактики рвоты.
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу Галоперидола Форте устанавливают индивидуально. Обычно это означает постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания и постепенное снижение поддерживающей дозы до минимально эффективной.
Применяют внутрь за 30 мин до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5–5 мг в 2–3 приема. Затем дозу постепенно повышают на 0,5–2 мг (в тяжелых случаях - на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза для взрослых - 100 мг. Средняя терапевтическая доза для взрослых составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении - 20–40 мг/сут, в случаях, резистентных к терапии, - до 50–60 мг/сут в 2–3 приема. При необходимости применения в суточной дозе меньше 5 мг рекомендуется использовать препарат Галоперидол (таблетки по 1,5 мг) в соответствующих дозах.
Продолжительность курса лечения в среднем составляет 2–3 мес. Поддерживающая доза (вне фазы обострения) - от 5 до 0,5 мг/сут (дозу снижают постепенно).
У детей в возрасте до 3 лет целесообразно использовать лекарственные формы для детей (таблетки по 1,5 мг).
Детям в возрасте 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) препарат назначают по 0,025–0,05 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2–3 приема, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1 / 3 – 1 / 2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще чем каждые 2–3 дня.
Как антиэметическое средство взрослым назначают внутрь по 1,5–2 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС и кома любой этиологии; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и др.); повышенная чувствительность к производным бутирофенона; период беременности и кормления грудью; возраст до 3 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ЦНС: пароксизмальные и острые экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства пациентов отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления. Для их купирования применяют антипаркинсонические средства (тригексифенидил и др.).
Выраженность экстрапирамидных расстройств дозозависима, часто при снижении дозы она уменьшается или расстройства исчезают.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата после длительного курса лечения, поэтому отменять Галоперидол следует постепенно снижая дозу.
Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома.
При длительном применении Галоперидола возможно развитие поздней дискинезии, особенно у пациентов пожилого возраста с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этих больных необходимо снижать.
В начале терапии может отмечаться вялость, сонливость, головная боль.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда гипертензия, изменения со стороны ЭКГ (удлинение интервала Q-T и/или появление желудочковых аритмий (главным образом после введения галоперидола парентерально).
Система крови: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, анемия, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.
Кожа: токсикодермии, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Пищеварительный тракт: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея, возможны нарушения функции печени, желтуха.
Эндокринная система: аменорея, фригидность, гинекомастия, импотенция, гиперпролактинемия, галакторея.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать осторожность приема препарата при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушением внутрисердечной проводимости, при тяжелых заболеваниях почек, печени и легких.
Поскольку в процессе лечения Галоперидолом возможно удлинение интервала Q-T , с особой осторожностью следует применять препарат при синдроме удлиненного интервала Q-T , гипокалиемии, а также в сочетании с другими препаратами, удлиняющими интервал Q-T .
В период лечения Галоперидолом запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.
При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на допаминергические структуры.
Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.
При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол снижает порог судорожной готовности.
Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышается их содержание в плазме крови и токсичность.
При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
При одновременном употреблении чая или кофе эффект галоперидола может снижаться.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно появление острых реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Лечение при передозировке включает отмену препарата, в/в введение диазепама, р‑ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов группы В и С, симптоматическую терапию.
При потере сознания необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и кровообращение. Рекомендуется постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных функций. При судорожных приступах показано применение диазепама.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–30 °С.
Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 31/08/2007
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах и
Галоперидол форте относится к группе препаратов, которые предназначены для лечения психотических расстройств. На сегодняшний день довольно часто встречаются люди, страдающие острыми и хроническими формами данного процесса. В сложившейся ситуации нельзя оставлять все на самотек, необходима комплексная терапия и поддержание состояния человека.
Код по АТХ
N05AD01 Haloperidol
Действующие вещества
Галоперидол
Фармакологическая группа
Нейролептики
Фармакологическое действие
Нейролептические препараты
Показания к применению Галоперидола форте
Показания к применению Галоперидол форте однозначные, это психические расстройства. Причем они могут принимать абсолютно любую форму. К числу этих расстройств относят шизофрению, эпилептический, депрессивный и алкогольный психозы.
Принимают средство в случае психомоторного возбуждения различного генеза. Устраняются галлюцинации, депрессия и психосоматические нарушения. На сегодняшний день многие люди страдают заиканием, вызвано это проблемами с неровной системой. Принимать средство в данном случае необходимо. Убрать такие последствия можно, в более сложных ситуациях медикамент используется в качестве поддерживающей терапии.
Олигофрения, расстройства связанные с детским и пожилым возрастом являются основными показаниями к применению. Рвота, икота, устранение тошноты и прочих неприятных симптомов, вызванных химиотерапией. Во всех данных случаях принимается медикамент. Галопередол форте универсальное средство, которое способно помочь в решении многих проблем, но самостоятельно принимать его не рекомендуется.
Форма выпуска
Форма выпуска препарата представлена таблетками. Так, в ней содержится 5 мг активного вещества галоперидола. Дополнительными составляющими являются кремний оксид, магний стеарат, тальк, крахмал и лактоза.
Таблетки имеют белый цвет, в некоторых случаях приближенный оттенок. Практически отсутствует запах, медикамент имеет вид плоского диска. Это упрощает процесс проглатывания.
Другой формы выпуска не существует. Галоперидол форте представлен исключительно таблетками. Такая форма позволяет брать их с собой и принимать в любой удобное время.
Приобретая средство в аптеке, стоит обратить внимание на внешний вид. Таблетки не должны иметь другого оттенка, кроме белого. Вместе с упаковкой в комплекте находится инструкция. Без нее принимать средство не стоит. Фармацевт должен доложить инструкцию, в случае ее отсутствия. Покупать средство нужно в проверенном месте и том количестве, которое необходимо. Галоперидол форте универсальный медикамент, позволяющий облегчить состояние человека за короткий срок.
Фармакодинамика
Фармакодинамика препарата – антипсихотическое средство, являющееся производным бутирофенона. Медикамент оказывает выраженное антипсихотическое действие. Обуславливается данный процесс блокадой деполяризации или же уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов.
Препарат оказывает умеренное седативное действие. Происходит это благодаря блокаде α-адренорецепторов, находящихся в стволе головного мозга. Это позволяет должны образом повлиять на рвотный центр, и снять неприятные симптомы.
Длительный прием лекарства может сопровождаться изменением эндокринного статуса. Данный процесс происходит в передней доле гипофиза. Здесь же повышается продукция пролактина и значительно снижается продукция гонадотропных гормонов.
Средство практически не оказывает холиноблокирующее действие. Галоперидол форте способен устранить стойкие изменения личности, мании, и повысить интерес человека к окружающему миру. Кроме того, оказывается активирующее действие. Дети, страдающие гиперактивностью, после приема препарата становятся немного спокойнее, избыточная двигательная активность устраняется. Галоперидол отличается пролонгированным действием.
Фармакокинетика
Фармакокинетика медикамента обусловлена быстрой абсорбцией. Так, препарат абсорбируется из желудочно-кишечного тракта практически на 60%. Максимальная концентрация активных веществ в плазме достигается через 3-6 часов после того как человек принял медикамент. Если это было внутримышечное введение, то через 10-20 минут.
Эффект «первого прохождения» происходит в печение. Средство связывается с белками на 92%. При участии изоферментов, активные вещества метаболизируются в печени довольно активно. Активных метаболитов нет.
Во время приема лекарства вовнутрь, он абсорбируется на 60% из желудочно-кишечного тракта. Он способен легко проникнуть через гистогематические барьеры, включая при этом и ГЭБ. Средство выделяется вместе с грудным молоком при приеме вовнутрь через 24 часа. Если медикамент поступил в организм внутримышечно, то через 21 час. Полностью выводится препарат из организма через 3 недели. Через почки выходит 40%, а через кишечник с помощью желчи 15%. Галоперидол форте не несет высокую опасность для организма.
Использование Галоперидола форте во время беременности
Использование Галоперидол форте во время беременности противопоказано. Аналогичная ситуация касается и периода кормления грудью. Благодаря проведенным исследованиям было выявлено, что в большинстве случаев медикамент оказывает тератогенное и фетотоксические действие.
Препарат способен выделять вместе с грудным молоком матери. Причем концентрация его значительная, что может негативно сказать на здоровье малыша. Возможно проявление седативного эффекта и нарушение двигательных функций у новорожденного.
При необходимости приема средства необходимо проконсультироваться с врачом. Ведь последствия самостоятельного использования могут быть серьезными. Стоит понимать, что в большей мере страдает непосредственно ребенок.
Во время кормления грудью лекарство не принимается, в этот период подбираются альтернативные пути решения проблемы. Если женщина забеременела в то время, когда проходила активную фазу лечения, о возможных патологиях ребенка сообщает лечащий врач. Принимать Галоперидол форте детям и беременным ни в коем случае нельзя.
Противопоказания
Противопоказания к применению Галоперидол форте в основном заключаются в наличии аллергических реакций на некоторые компоненты препарата. К этому числу относят людей, страдающих заболеваниями центральной нервной системы. Особенно те, которые сопровождаются экстрапирамидными расстройствами, истерией, депрессией и комой.
Тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы также относится к числу основных противопоказаний. Особенно если вызвано оно лекарственными препаратами. Лактация и период беременности не предусматривают прием данного медикамента.
В возрасте до 3-х лет использовать средство не рекомендуется. Повышенная чувствительность к активному компоненту галоперидолу составляет особую группу риска. Людям, страдающим таким явлением принимать средство не стоит. Проявление аллергической реакции может быть и крайне сложной формы. Именно поэтому самостоятельно принимать препарат не рекомендуется. Галоперидол форте может нанести серьезный вред организму.
Побочные действия Галоперидола форте
Побочные действия Галоперидол форте проявляются себя по-разному. Так, со стороны центральной нервной системы может быть замечена головная боль, постоянное чувство тревоги или страха, эйфория, постоянная сонливость, перевозбуждение и даже приступ эпилепсии.
Сердечнососудистая система реагирует проявление тахикардии, изменением ЭКГ, аритмией и альтернативной гипотензией. Но это возможно только лишь в случае приема слишком больших доз.
Пищеварительная система: появление сухости во рту, тошнота, рвота, запор или напротив диарея, нарушение функций печени. Причем последний симптом может привести к развитию желтухи.
В редких случаях со стороны кроветворения проявляет себя лейкоцитоз, незначительная эритроения или же тенденция к моноцитозу. Эндокринная система реагирует в виде повышения либидо, нарушения менструального цикла, а также боли в грудных железах.
Обмен веществ: повышенное потоотделение, значительное увеличение массы тела, отеки и гипонатриемия. Нарушается острота зрения, аккомодация, появляется катаракта и ретинопатия.
Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, гиперпирексии, ларингоспазма и бронхоспазма. Не исключено проявление гипосаливации и макуло-папулехных изменений кожи. Все это может вызвать Галоперидол форте при неправильном его применении.
Способ применения и дозы
Способ применения и дозы Галоперидол форте определяет лечащий врач. Во время приема вовнутрь начальная доза составляет 0,5-5 мг препарата до 3-х раз в сутки. Если речь идет о пациентах пожилого возраста, то дозировка не превышает 0,5-2 мг. В дальнейшем все зависит от самого лечения. В большинстве случае доза увеличивается до 5-10 мг.
Повышенные дозы в виде 40 мг принимают крайне редко. В периоды отсутствия сопутствующих заболеваний. Для деток доза не должна превышать25-75 мкг за 2-3 приема. Если необходимо внутримышечное введение, то начальная дозировка составляет 1-10 мг. Интервал между такими введениями должен быть 1-8 часов.
При внутривенном введении разовая доза составляет 0,5-50 мг. Частота введения напрямую зависит от клинической ситуации. Максимум можно вводить по 100 мг препарата в сутки. Если принимается депо-форма, то около 300 мг в месяц. В целом много зависит от состояния человека, и заболевания, которым он страдает. Галоперидол форте должен приниматься в четком соответствии с рекомендациями врача.
Передозировка
Передозировка Галоперидол форте не исключена. Так, данный процесс может проявлять себя в виде острых нейролептических реакций. В особенности должно пугать повышение температуры. Зачастую это говорит о наличии злокачественного нейролептического синдрома. Так сказать это один из самых основных симптомов его проявления.
В тяжелых случаях передозировка может привести к нарушению сознания, не исключено проявление комы. Если возникли негативные реакции со стороны организма, нужно немедленно прибегнуть к лечению.
Осуществляется приостановка терапии нейролептиками, осуществляется внутривенное введение диазепама, ноотропов, витаминов группы В и С. Обязательная симптоматическая терапия.
Человеку, находящему в предобморочном состоянии нужно поддержать проходимость дыхательных путей. Обязательно необходимо следить за функциями дыхания и параметрами кровообращения. Желательно постоянно контролировать состояние при поражения сердечнососудистой системы. Рекомендуется принять диазепам. Все эти действия послабят воздействие Галоперидол форте на организм.
Взаимодействия с другими препаратами
Взаимодействия с другими препаратами не исключены, но в этом случае стоит проявлять особую осторожность. Если одновременно принимать данный медикамент с другими, которые оказывают угнетение центральной нервной системы, возможно развитие депрессии. Не исключено угнетение дыхания и гипотензивного действия. Все это требует консультации врача.
Во время применения медикаментов, оказывающих экстрапирамидные реакции, не исключено повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов. Средства, обладающие антихолинергической активностью способны усилить проявление данных действий.
Нельзя принимать препарат вместе с противосудорожными средствами. В этом случае может измениться частота эпилептиформных припадков. Галопередол форте способен потенцировать действие антигипертензивных средств. Вместе с бета-адреноблокаторами может проявить себя артериальная гипотензия.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
фармацевтического контроля
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»______________200 г.
№______________
Инструкция по медицинскому применению
Лекарственного средства
Галоперидол Форте
Галоперидол Форте
Международное непатентованное название
Галоперидол
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - галоперидол 5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Белые или почти белые, плоские дискообразные таблетки, без маркировки, практически без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики (антипсихотики), бутирофенонов производные
Код АТС N05A D01
Фармакокинетика
При пероральном введении пик концентрации препарата в крови отмечается через 2-6 часов. Биологическая доступность после перорального введения в пределах 60-70 %. Период полувыведения - 24 часа (от 12 до 38 часов). Для проявления терапевтического эффекта необходимая концентрация препарата в плазме крови должна быть в пределах от 4 до 20-25 мкг на литр. Галоперидол проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. 92 % препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Является ингибитором CYH2D6. Активных метаболитов нет. Выделение из организма происходит с калом (60 %) и с мочой (40 %), около 1 % галоперидола выделяется с мочой в неизменном виде. Объем равновесного распределения 7,9 ±2,5 л/кг.
Галоперидол подвергается в организме окислительной N-деалкиляции и глюкуронидации.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует центральные дофаминергические рецепторы, Галоперидол эффективен в лечении галлюцинаций, бреда (предположительно, влиянием на мезокортикальные структуры и лимбическую систему), препарат оказывает действие на базальные ганглии. Галоперидол не проявляет антигистаминное и антихолинергическое действие. Препарат оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, что может объяснять его положительное действие при маниакальных состояниях и ажитациях.
Путем влияния препарата на лимбическую систему оказывает седативное действие, а также действует адъювантно при лечении хронической боли.
Влияние Галоперидола на базальные ганглии, может объяснять экстрапирамидные побочные действия препарата (дистония, акатизия, паркинсонизм).
Галоперидол обладает периферическим антидофаминергическим действием, блокирует дофаминовые D2-рецепторы в триггерной зоне рвотного центра; чем объясняются противорвотное и противотошнотное действие препарата.
Усиливает высвобождение пролактина (на уровне аденогипофиза препарат тормозит действие пролактин-ингибирующего фактора).
Галоперидол устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Показания к применению
Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм-синдром Корсакова)
Бред и галлюцинации (параноидальные состояния, ипохондрический бред, острый психоз)
Расстройства поведения в пожилом (ажитация, агрессивность)
Расстройства поведения детском возрасте
Хорея Геттингтона, синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых
Заикание, тики
Длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, неукротимая рвота
При тяжелых, хронических болях, в качестве адъюванта (галоперидол, в связи с действием на лимбическую систему, дает возможность снижения дозы болеутоляющих средств (миметики морфина).
Способ применения и дозы
Для определения первоначальной дозы необходимо учитывать возраст больного, степень тяжести его заболевания; частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом предыдущей реакции пациента на нейролептики. Постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания и постепенное снижение поддерживающей дозы до минимально эффективной.
Начальная суточная доза для взрослых составляет 0,5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг (в резистентных случаях на 2-4 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20-40 мг/сут, в резистентных случаях до 50-60 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости применения в суточной дозе ниже 5 мг рекомендуется использовать препарат Галоперидол (таблетки по 1,5 мг) в соответствующих дозах. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 2-3 мес. Снижают дозу медленно
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2-3 дня.
Как противорвотное средство назначают внутрь по 1,5-2 мг.
У детей Галоперидол, таблетки 5 мг не применяется, целесообразно использовать другие лекарственные формы (капли, таблетки 1,5 мг).
Побочные действия
При кратковременном применении Галоперидола в небольших дозах (1-2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении побочные эффекты встречаются чаще.
Экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, ларингеальная дистония)
Поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног)
Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства и нарушение сознания больного). Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС)
Другие побочные явления со стороны ЦНС (депрессия, возбуждение, тревожность, страх, седация, ажитация, сонливость, бессонница, головная боль, сопорозное состояние, головокружение, эпилептические большие припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства)
Со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, снижение аппетита, гипосаливация и диспептические явления, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития гепатита, чаще всего холестатический)
Со стороны эндокринной системы (увеличение или потеря в весе, гиперпролактинемия, которая вызывает галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею, редко гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона), нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо
Со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмия и гипотония, очень редко - удлинение интервала QT на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, признаки трепетания и мерцания желудочков)
Со стороны крови (редко наблюдалось проходящее снижение числа форменных элементов крови, очень редко агранулоцитоз и тромбоцитопения, теннденция к моноцитозу
Очень редко- кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, фотосенсибилизация
Иногда - сухость во рту, слюнотечение, изжога, запоры, помутнение зрения, повышенное потоотделение, нарушение регуляции температуры тела, задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции, периферические отеки.
У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.
Противопоказания
Коматозное состояние различного генеза
Тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы (алкогольное или медикаментозное)
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона, патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев)
Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим компонентам препарата
Беременность и период лактации
Детский возраст до 3 лет.
Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС - этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии. Одновременный прием Галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).
Галоперидол снижает антипаркинсоническое действие леводопы.
Галоперидол тормозит расщепление трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, увеличивается концентрация этих препаратов в плазме крови, увеличивается их токсичность.
При совместном применении Галоперидола с препаратами: хинидин, буспирон, флуоксетин возможно умеренное или средней степени повышение концентрации Галоперидола в плазме крови, возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. В случае необходимости их комбинирования, может потребоваться снижение дозы Галоперидола.
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме крови
В редких случаях в сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие следующих симптомов: энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, симптомы поражения ствола мозга, симптомы острого поражения мозга, коматозное состояние. В большинстве случаев, подобные расстройства носили обратимый характер. Причина появления этих признаков пока неясна.
При проявлении похожих расстройств, следует немедленно прекратить применение Галоперидола.
Галоперидол является антагонистом пероральных антикоагулянтов (фениндион).
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД)
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Имеются отдельные случаи наблюдения внезапной смерти психиатрических больных, принимавших антипсихотические средства, в частности Галоперидол. Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь..В процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала Q-T на ЭКГ, необходимо применять с осторожностью при синдроме удлиненного интервала Q-T, гипокалиемии, одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала Q-T.
Галоперидол, действуя на лимбическую систему мозга, позволяет снизить дозу применяемых обезболивающих средств (морфина).
Необходимо соблюдать осторожность при применении Галоперидола у больных с печеночной патологией. При длительном применении препарата необходим периодический контроль картины крови и функции печени.
В отдельных случаях были описаны судороги на фоне применения Галоперидола. Больным эпилепсией, пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая алкогольная интоксикация, перенесенная черепно-мозговая травма в анамнезе), галоперидол следует назначать с осторожностью.
Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому у пациентов с гипертиреозом его применяют только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.
Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются снова лишь через несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении препарата в высоких дозах, может вызывать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозу.
Больным, у которых при психопатологических расстройствах отмечают депрессию и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.
При необходимости одновременной терапии галоперидолом и противопаркинсоническими средствами, после прекращения приема галоперидола следует продолжать применение противопаркинсонического средства с целью предупреждения выраженности экстрапирамидных симптомов. Следует учитывать, что сочетанное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и противопаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.
Симптомы: усиление побочных эффектов, ригидность мышц, тремор, сонливость, заторможенность, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.
Лечение: симптоматическое лечение, промыть желудок или вызвать рвоту, при угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, введение вазопрессорных средств (дофамина или норэпинефрина). Адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! Возможна блокада его альфа-адреномиметического действия и, в результате этого, развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. С целью уменьшения экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Специфического антидота нет. Диализ неэффективен.
Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг, по 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки с приложенной инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15 °C до +30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия
Показания к применению:
Психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический, на фоне шизофрении, алкогольный, лекарственный, включая "стероидный"), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), болезнь Туретта, олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота при химиотерапии, заикание, нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения.
Возможные заменители:
Галоперидол (от 18.00 руб), Галоперидол-ратиофарм (от 38.00 руб), Галоперидол-Рихтер (от 45.00 руб), Галоперидол-Ферейн (от 60.00 руб), Сенорм (от 301.00 руб) Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Лекарственная форма:
капли для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения [масляный], таблетки
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), депрессия, истерия, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).C осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых - 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-60 мг). Максимальная доза - 100 мг/сут. Продолжительность лечения - 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут.
Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки.
Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах - внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта - внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме - внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут.
При отсутствии эффекта в течение 1 мес лечение продолжать не рекомендуется.
В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, - в/в или в/м. При "неукротимой" рвоте - по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для в/м - 2-5 мг, интервал между введениями - 4-8 ч.
При острых психозах - 5-10 мг в/в или в/м. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг.
При остром алкогольном психозе - в/в, 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго в/м, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).
Фармакологическое действие:
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.Галоперидола деканоат в сравнении с галоперидолом имеет более длительное действие.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Терапевтический эффект пролонгированной формы может продолжаться до 6 нед.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм, ларингоспазм.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.
Особые указания:
В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными" пробами.
Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены".
Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.
Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии.
Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.
При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.