Линкомицин подавляет синтез белков бактерий из-за связывания (обратимого) с 50S рибосомальной субъединицей и нарушения формирования пептидных связей. Линкомицин эффективен против грамположительных микроорганизмов (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., включая и Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp.), небольшой части грамотрицательных анаэробов (Mycoplasma spp., Bacteroides spp.) и анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.). Линкомицин воздействует на микроорганизмы, которые являются устойчивыми к другим антибиотикам (особенно на Staphylococcus spp.). Устойчивы к линкомицину грамотрицательные микроорганизмы, Enterococcus spp. (включая и Enterococcus faecalis), грибы, простейшие, вирусы. Линкомицин уступает по активности эритромицину в отношении Neisseria spp., спорообразующих анаэробов, Corynebacterium spp.
Устойчивость к линкомицину и микроорганизмов развивается медленно. Между клиндамицином и линкомицином имеется перекрестная резистентность. В лечебных дозах линкомицин оказывает бактериостатическое воздействие, в более высоких и против высокочувствительных микроорганизмов - бактерицидное. После приема внутрь на голодный желудок всасывается около 20–30% дозы (прием пищи сильно понижает всасывание препарата и биодоступность при использовании линкомицина после еды составляет 5%), максимальная концентрация в крови развивается через 2–4 часа после приема. Линкомицин быстро и хорошо распределяется во многих тканях и жидкостях организма (за исключением спинно-мозговой жидкости), большие концентрации создаются в костной ткани и желчи. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает плохо. Через плаценту и в грудное молоко линкомицин проходит. В печени метаболизируется. При нормальной функции почек время полувыведения составляет 4–6 часов, в терминальной стадии при болезнях почек время полувыведения увеличивается 10–20 часов, при нарушении работы печени время полувыведения увеличивается в 2 раза. В виде метаболитов и в неизмененном виде выводится почками и с желчью. После приема внутрь в неизмененном виде выводится с фекалиями в течение 3 суток 30–40% дозы. Перитонеальный диализ и гемодиализ для удаления линкомицина из организма не эффективны.
Показания
Инфекционно-воспалительные болезни тяжелого течения, которые вызваны чувствительными микроорганизмами (главным образом стрептококками и стафилококками, особенно теми микроорганизмами, которые являются устойчивыми к пенициллинам, и при аллергии к пенициллинам): инфекции суставов и костей (гнойный артрит, хронический и острый остеомиелит), отит, инфекции нижних дыхательных путей (включая и аспирационную пневмонии, эмпиему плевры, абсцесс легкого), гнойные инфекции мягких тканей и кожи (пиодермия, флегмона, фурункулез, раневая инфекция, рожистое воспаление).
Способ применения линкомицина и дозы
Линкомицин используется внутрь (через 2–3 часа после приема пищи или за 1–2 часа до приема пищи, обильно запивая водой), внутримышечно, внутривенно, местно. Режимы дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Взрослые: при приеме внутрь разовая доза составляет 0,5 г, суточная равняется 1,5–2 г, для парентерального введения (внутривенно или внутримышечно) разовая доза составляет 0,6 г, суточная равняется 1,8 г (можно увеличить дозу до 2,4 г за 3 введения с промежутками между введениями 8 часов). Дети в возрасте от 1 месяца до 14 лет: внутрь суточная доза составляет 30–60 мг/кг массы тела (за 2–3 приема с промежутками 8–12 часов), парентерально составляет 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста. Если у пациента имеется почечная или/и печеночная недостаточность, то при парентеральном введении линкомицина суточная доза должна быть не больше 1,8 г, а промежутки между введениями должны составлять 12 часов. При местном использовании линкомицин наносят на пораженные участки кожи в виде тонкого слоя 2–3 раза в сутки.
При пропуске очередного приема линкомицина принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Не стоит комбинировать линкомицин с миорелаксантами. При тяжелых инфекционных заболеваниях линкомицин необходимо комбинировать с аминогликозидами или прочими антибиотиками, которые воздействуют на грамотрицательные бактерии. Назначение линкомицина пациентам, которые имеют печеночную недостаточность, допустимо только лишь по жизненным показаниям. При продолжительно использовании линкомицина необходим систематический контроль функционального состояния почек и печени. В случае если на фоне приема линкомицина развивается псевдомембранозный колит, то его прием прекращают и назначают бацитрацин или ванкомицин. Нельзя быстро внутривенно вводить линкомицин. При местном использовании необходимо соблюдать осторожность при дерматомикозах.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, возраст до 1 месяца, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность.
Ограничения к применению
Грибковые болезни слизистых оболочек влагалища, полости рта, кожи; миастения (для парентерального использования, дополнительно).
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием линкомицина противопоказан во время беременности (кроме случаев, когда использование линкомицина необходимо по жизненным показаниям). На время терапии линкомицином необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия линкомицина
Кроветворение: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; система пищеварения: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, стоматит, глоссит, транзиторная гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз печени, при продолжительном использовании - кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный энтероколит, антибиотикоассоциированная диарея; аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: местные реакции при введении внутривенно - флебит; при быстром введении внутривенно - головокружение, понижение артериального давления, расслабление скелетной мускулатуры, астения.
Взаимодействие линкомицина с другими веществами
Возможно развитие антагонизма действия при совместном использовании линкомицина с эритромицином, ампициллином хлорамфениколом и прочими бактерицидными антибиотиками, синергизма действия при совместном использовании линкомицина с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства понижают эффекты линкомицина (интервал между использованием линкомицина и противодиарейных средств должен быть не меньше 4 часов). Линкомицин усиливает воздействие лекарственных препаратов для ингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков и миорелаксантов, увеличивая возможность развития нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Линкомицин фармацевтически несовместим с новобиоцином или канамицином, а также с ампициллином, теофиллином, барбитуратами, кальция глюконатом, магния сульфатом и гепарином.
Передозировка
Нет данных. В случае передозировке линкомицином возможно усиление побочных эффектов. Необходима симптоматическая терапия. Линкомицин не удаляется из организма при проведении гемодиализа и перитонеального диализа. При продолжительном использовании линкомицина возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного энтероколита, в случае развития последнего необходимо отменить прием линкомицина.
Линкомицин – это препарат из ряда антибиотиков, используемый для лечения гайморита, болезней ЛОР-органов, фурункулов, стоматита и других инфекционных процессов. Препарат уничтожает болезнетворные микроорганизмы, устраняя воспаление и абсцессы. Линкомицин детям применяется только с определенного возраста и строго по назначению врача.
Фармакологически Линкомицин принадлежит к антибактериальным средствам и является антибиотиком группы линкозамидов.
Действие Линкомицина направлено против анаэробных бактерий, провоцирующих воспаления. Его активное вещество способно проникать в клетки болезнетворных микробов и угнетать синтез белка путем связывания с рибосомами.
Терапевтические дозы препарата проявляют бактериостатический эффект, сдерживая размножение бактерий. Высокие дозы оказывают бактерицидное действие, убивая вредоносные микроорганизмы.
Линкомицин эффективен в отношении многих бактерий, которые нечувствительны к пенициллину и прочим антибиотикам. В частности препарат работает против:
- Дифтерийной палочки;
- Клостридий;
- Микоплазм и др.
Линкомицин практически не действует на большинство грамотрицательных бактерий, а также энтерококки, нейссерии, коринебактерии, вирусы, грибки и простейшие.
Форма выпуска и состав
Препарат представлен тремя формами: в капсулах (таблетках), мазь и раствор для инъекций. Основное действующее вещество: линкомицина гидрохлорид.
Показания
Линкомицин назначается при следующих патологиях:
- Абсцесс легкого;
- Остеомиелит;
- Рожа;
- , и прочие стоматологические проблемы;
- Другие инфекционные процессы, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Инструкция
Медикамент в любой форме не применяют для новорожденных детей до 1 месяца. Таблетки разрешены для детей от 3-х лет, а применение в стоматологической практике – с 5-ти лет.
Противопоказания
Линкомицин нельзя применять для лечения в случае:
- Маленького возраста – до 1 месяца для раствора, до 3-х лет для мази и таблеток;
- Непереносимости какого-либо компонента препарата;
- При наличии на клиндамицин;
- При тяжелых и .
Медикамент стоит давать с осторожностью при наличии грибкового поражения кожи и слизистых оболочек.
Побочные действия
При использовании препарата могут возникнуть следующие нежелательные явления:
- Дискомфорт и , дисбактериоз, и рвота;
- Псевдомембранозный (препарат отменяют);
- и глоссит (воспаление языка);
- и кожные аллергические проявления ();
- Обратимая (снижение уровня лейкоцитов крови);
- Слабость, сонливость и .
Взаимодействие с лекарствами
Линкомицин можно применять вместе с аминогликозидами, поскольку он усиливает их эффективность. Препарат не назначается вместе с , проявляющими бактерицидное действие ( , хлорамфеникол и т.д.). Отмечено снижение действенности лекарственного средства при одновременном приеме медикаментов против диареи.
- Советуем почитать: .
Передозировка
В статистике не зафиксировано последствий от передозировки препарата. Однако длительный прием лекарства в больших дозах может спровоцировать кандидоз и псевдомембранозный колит. При появлении подобных симптомов нужно прекратить прием препарата и срочно обратиться к врачу.
Цена и аналоги
Стоимость препарата:
- Линкомицин в капсулах 0,25 г (20 шт.) – от 90 рублей;
- Линкомицин ампулы 30%, 1 мл (10 шт.) – от 150 рублей;
- Линкомициновая мазь 2% (15 г) – от 88 рублей.
Препарат отпускается в аптеках по рецепту. Хранить медикамент нужно подальше от детей в темном сухом месте при температуре 15-25°C. Раствор и таблетки годны в течение 4-х лет, а мази – в течение 2-х лет.
В продаже можно найти медикаменты, которые аналогичны по действующему веществу и лечебному эффекту. Существуют отечественные и импортные аналоги препарата:
- Клиндамицин;
- Клиндацил;
- Клиндамицин-Нортон;
- Эколинком;
- Далацин;
- Линкоцел;
- Линкоцин;
- Клиндагексал;
- Пулксипрон.
Менять назначенный препарат на аналог можно только с согласия лечащего врача. Отзывы показывают, что препарат незаменим при гнойных процессах стоматологического характера. Минус лекарства в сильном негативном влиянии на ЖКТ.
Линкомицин, от чего помогает это антибиотик широкого спектра действия? Препарат применяется для лечения заболеваний, спровоцированных активностью большинства грамположительных бактерий. При приеме терапевтических доз препарата он действует бактериостатически, а в более высоких концентрациях оказывает на организм выраженное бактерицидное действие. Линкомицин инструкция по применению предписывает использовать при остеомиелите, ангине, отите, фурункулезе.
Состав и форма выпуска
Производится в виде капсул и раствора, содержащийся в ампулах. В упаковке может быть по 6, 10 и 20 капсул по 250 мг. В ампулах может вмещаться по 1 мл или 2 мл раствора. Выпукают также мазь Линкомицин-АКОС, которая реализуется в тубах по 10 и 15 г. Антибиотик Линкомицин, от чего помогает при инфекционных патологиях, имеет в составе одноименное действующее вещество и ряд вспомогательных ингредиентов. В состав мази Линкомицин-АКОС входит линкомицин, имеющий форму гидрохлорида.
Фармакологические свойства
Линкомицин - противомикробный препарат, который относится к антибиотикам из группы линкозамидов. Он обладает выраженным бактериостатическим действием, а при повышении дозировки оказывает на организм бактерицидное воздействие. Механизм действия препарата Линкомицин, от чего помогает бороться с патогенными микробами, заключается в ингибировании процесса синтеза белков в клетках микроорганизмов.
Линкомицина гидрохлорид проявляет активность, прежде всего, относительно аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. (кроме Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу) и анаэробных бактерий (Bacteroides spp., Clostridium spp.). В инструкции к Линкомицину отмечено, что к данному антибиотику устойчивы практически все грамотрицательные бактерии, простейшие, грибы, вирусы и Enterococcus faecalis.
Лекарство Линкомицин: от чего помогает
Показания к применению таблеток и уколов следующие:
- болезни костей и суставов инфекционного характера, развитие которых спровоцировали чувствительные к тому средству микроорганизмы (остеомиелит, септический артрит);
- инфекционные болезни ЛОР-органов и дыхательных путей, спровоцированные чувствительными микроорганизмами (применяется при ангине, при гайморите, отите, бронхите, пневмонии, трахеите и др.);
- болезни кожных покровов и мягких тканей, которые спровоцированы чувствительными к средству микроорганизмами (абсцесс, гнойные раны, мастит, фурункулез, рожа и др.).
Линкомицин-АКОС наружно применяется при воспалительных и гнойных болезнях мягких тканей, кожи, которые были спровоцированы микроорганизмами, чувствительными к действующему ингредиенту.
Линкомицин в стоматологии применяется с целью лечения гнойных и инфекционных процессов, которые происходят в ротовой полости. В частности, средство может назначаться при лечении пародонтита, периодонтита, гингивита, гнойных абсцессов и др.
Препарат Линкомицин: инструкция по применению
Капсулы применяют 3-4 раза в день по 500 мг. Обычно продолжительность лечения составляет от одной до двух недель, при остеомиелите - до трех недель и более. Капсулы Линкомицина принимают за несколько часов до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Внутривенно Линкомицин по инструкции применяют до 2 раз в сутки по 600 мг. Внутривенно Линкомицина гидрохлорид применяют капельно, по 600 мг несколько раз в день.
Детям назначают капсулы Линкомицина в суточной дозе, рассчитанной как 30-60 мг на 1 кг массы тела. При необходимости гидрохлорид Линкомицина вводят внутривенно каждые 8-12 часов из расчета 10-20 мг на 1 кг массы.
При местном применении в виде мази Линкомицин наносят тонким слоем на пораженные участки кожи несколько раз в день. Мазь применяют с осторожностью при дерматомикозах и грибковых заболеваниях кожи.
Противопоказания
Лекарство Линкомицин инструкция по применению запрещает принимать при гиперчувствительности к его действующему веществу, а также при наличии у пациента выраженных нарушений функциональности печени и почек. Применение Линкомицина противопоказано беременным и кормящим женщинам из-за способности препарата проникать через плацентарный барьер.
Побочные действия
При применении Линкомицина в ампулах и в капсулах у пациентов могут отмечаться такие побочные явления:
- нарушения функций ЖКТ (рвота, болевые ощущения, тошнота, нарушения стула, увеличение активности печеночных ферментов, эзофагит, гипербилирубинемия);
- нарушения процесса кроветворения (тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения);
- аллергические процессы (зуд кожи, крапивница, сыпь, отеки, мультиформная эритема, анафилактический шок);
- слабость мышц, головные боли, артериальная гипертензия, головокружение.
При любых побочных явлениях необходимо сразу рассказать об этом лечащему врачу.
Лекарственное взаимодействие
Применение Линкомицина в комплексе с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином может привести к антагонизму противомикробного действия, а при лечении совместно с аминогликозидами - к синергизму действия. Лекарство следует с осторожностью применять одновременно с миорелаксантами периферического действия из-за возможности усиления нервно-мышечной блокады, которая в некоторых случаях приводит к апноэ.
Противодиарейные лекарственные средства снижают бактерицидное действие антибиотика. При применении Линкомицина необходимо учитывать, что данный препарат несовместим с барбитуратами, канамицином, ампициллином, новобиоцином, гепарином, кальция глюконатом, теофиллином и сульфатом магния.
Аналоги и цена
Линкомицин можно заменить такими средствами, как:
- Линкомицина гидрохлорид;
- Линкоцин Клиндамицин;
- Далацин Ц;
- Клиндамицин-Нортон и др.
Купить капсулы Линкомицин в Москве можно за 123, раствор за 50 рублей. Цена капсул в Минске составдяет 1,27-2,4, раствора - 0,3-2 бел. рубля. В Киеве лекарство стоит 27-58 гривен. Цена в Казахстане раствора ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИДа 30% 2 МЛ №10 достигает 620 тг.
Линкомицин – это эффективный препарат, принадлежащий к группе антибиотиков. Применяется средство для борьбы с грамположительными анаэробными и аэробными бактериями. Нередко бывают случаи, когда применение внутрь антибактериальных препаратов не обеспечивает должного эффекта, тогда их назначают в виде инъекций.
Максимально быстрое воздействие на очаг воспаления путём проникновения активного ингредиента в кровь обеспечивает такое средство, как Линкомицин уколы. Инструкция лекарственного препарата подтверждает его активность для борьбы с развитием многих инфекций, обладающих устойчивостью к пенициллинам.
Линкомицин: состав и формы препарата
Активным компонентом лекарственного средства является линкомицина гидрохлорид. В качестве вспомогательных веществ в препарат входит раствор натрия гидрохлорида, динатрия эдетат и вода для инъекций.
Разливается жидкость в ампулы объёмом 1 или 2 мл , выполненные из нейтрального стекла и наличием кольца или точки для излома. Ампулы по 5 или 10 штук упаковываются в ячейковую контурную упаковку, которая помещается в картонную коробку вместе с инструкцией по применению уколов линкомицина.
Линкомицин выпускается ещё в таблетках или капсулах и в виде мази . Таблетки предназначены для применения оральным способом, а мазь – для наружного использования. Независимо от формы выпуска лекарственного средства гидрохлорид линкомицина в любом из них выступает основным активным компонентом.
Довольно интересными свойствами обладает антибактериальный препарат Линкомицин. Ему свойственно тропность к некоторым тканям, что обеспечивает эффект накапливания в бронхолегочном секрете, суставах и костных тканях организма.
Инструкция по применению раствора к его использованию содержит следующие показания:
- в случаях гнойного среднего отита;
- при поражении лор-органов и нижних дыхательных путей респираторными инфекциями: синусит, пневмония, трахеит, бронхит, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры;
- при болезнях суставов и костей: артрит, хронический и острый остеомиелит;
- заболевания мягких тканей и гнойные кожные инфекции: мастит, абсцесс, карбункулы, фурункулы, флегмона, гнойные раны, рожа, пиодермия, панарации.
Применение препарата эффективно для борьбы с бактериальными инфекциями , чувствительными к составляющим компонентам раствора. Действие Линкомицина направлено на замедление в микробной клетке синтеза белков.
Антибиотик обладает бактерицидным и бактериостатическим действием . Активен лекарственный препарат в отношении клостридий, стрептококков, микоплазмы, коринебактерий, пептострептококков, актиномицетов и пептококков. Антибиотик широко применяется в стоматологии благодаря его тропным свойствам к костным тканям.
Линкомицин уколы - особенности применения
Препарат может применяться в любом возрасте, ограничения здесь отсутствуют. Но дозу Линкомицина только квалифицированный врач может определить правильно. Схема дозирования раствора, согласно прилагаемой к нему инструкции следующая:
Вводить Линкомицин можно внутримышечно, внутривенно . При этом нужно строго придерживаться инструкции. Внутримышечные инъекции выполняются в мягкие ткани сравнительно глубоко, а внутривенное введение допустимо только капельным методом.
Индивидуальную дозу средства устанавливать должен квалифицированный специалист , исходя из степени сложности заболевания пациента.
Применение Линкомицина в стоматологии
В виде инъекции антибиотик в стоматологической практике назначается в следующих случаях:
Инструкция использования в стоматологии Линкомицина, следующая: трижды в день выполняются уколы по 2,0 мл раствора взрослым и детям, возраст которых превышает 14 лет.
Длительность лечения продлевается от 5 до 7 дней . В случаях лечения пародонтита курс составляет 10 дней, и до трёх недель достигает период лечения остеомиелитов.
В стоматологии инъекции Линкомицина выполняются только внутримышечно . Нельзя вкалывать антибиотик в дёсны, это строго запрещено инструкцией.
Противопоказания и побочные эффекты
Инструкция лекарственного средства содержит некоторые противопоказания использования Линкомицина:
В любом случае нужно внимательно изучать инструкцию использования лекарственного средства и строго соблюдать её при лечении Линкомицином.
Побочные эффекты . По статистическим данным, побочные действия Линкомицина чаще всего проявляются:
- в отношении кровеносной системы: нейтропения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз, панцитопения;
- в отношении пищеварительной системы: нарушение стула, рвота, тошнота, боли в эпигастральной зоне, изжога, эзофагит;
- аллергии: кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит, анафилактический шок;
- головная боль, артериальная гипертензия, головокружение, мышечная слабость.
Если хоть одна из указанных выше реакций наблюдается после использования препарата, то нужно срочно сообщить об этом лечащему врачу.
Передозировка
При длительном лечении Линокмицином систематический контроль функционирования печени и почек обязательный. При довольно быстром внутривенном введении антибиотика возможна остановка сердца и остановка дыхания.
При передозировке лекарственным средством могут возникнуть следующие симптомы: диарея, рвота, тошнота , острые боли в животе.
При развитии псевдомембранозного колита, вследствие использования препарата, использование его нужно отменить, а вместо него врач назначает бацитрацин или ванкомицин. Какого-либо специфического антидота не существует, осуществляется стандартная симптоматическая терапия.
Аналоги антибиотика Линкомицин
Прямым аналогом препарата является Клиндамицин. Он также принадлежит к группе линкозамидов и обладает аналогичным и даже немножко большим спектром действия. Отличается препарат своей эффективностью и биологической доступностью.
Линкоцин, Далацин Ц, Клиндамицин-Нортон , Линкомицина гидрохлорид принадлежат к числу аналогов. Пациентам, которым лечение назначено Линокмицином, применение других аналогичных препаратов запрещено без одобрения их лечащим врачом, если даже это разрешено инструкцией.
Сочетание Линкомицина с другими средствами
Применение препарата с кодеином и опиоидными анальгетиками существенно повышается риск остановки дыхания.
Противомикробное действие Линкомицина усиливают хлорамфеникол и тетрациклины. Псевдомембранный колит может развиться при совместном применении Линкомицина с антидиарейными средствами.
Запрещён одновременный приём антибиотика с анестетиками и миорелаксантами. Это понижает эффективность амбенониума, неостигмина и пиридостигмина.
Несовместим Линкомицин с растворами гепарина, ампициллина, барбитуратами, сульфатом магния, глюконатом кальция, новобиоцином, канамицином, теофиллином.
Бактериостатическую активность средства понижает одновременный приём эритромицина. Нельзя в период лечения антибактериальным препаратом употреблять алкогольные напитки.
При управлении транспортными средствами или при работе с опасными механизмами необходимо соблюдать предельную осторожность .
Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида;
одна капсула содержит линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин 0,25 г; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Твердые желатиновые капсулы с белыми корпусом и крышкой; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 5 0S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушения микроорганизма.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.
He действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20-40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту и выделяется в молоко матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 - 76 %. Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 - 6 ч, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10 - 20 ч. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 4 ч.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом (примерно 30 - 40 % от принятой внутрь дозы выводится с калом за 72 ч).
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции костей, суставов (остеомиелиты, септические артриты);
Инфекции лор-органов и дыхательных путей, отит, синусит, острый бронхит, пневмония;
Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к линкомицину или клиндамицину.
Беременность и период лактации
Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь натощак за 30 - 60 мин до еды либо через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить, вскрывать.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 3 - 4 приема, в тяжелых случаях - 60 мг/кг массы тела в сутки за 3 - 4 приема.
Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 часов при инфекциях средней степени тяжести, по 0,5 г каждые 6 ч при тяжелом течении инфекции (в сутки - 2 г).
Длительность курса лечения составляет 7-14 дней, при остеомиелите - 3 недели и более. При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3 - 1/2 и увеличить интервал между приемами.
Побочное действие
При применении препарата Линкомицин возможны:
Со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко - ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема.
Другие: головокружение, мышечная слабость.
Передозировка
При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз. Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита лечение Линкомицином следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Наркотическими аналгетиками, так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ;
Средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта;
Ингаляционными анестетиками, миорелаксантами;
Холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают количество всасывания Линкомицина);
Гтири дости гм и ном. неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие;
Левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина);