Трамадол – сильнодействующее лекарственное средство, относится к разряду опиоидных анальгетиков. Синтетический аналог опиума назначают неизлечимым больным на последних стадиях рака, когда боли становятся нестерпимыми. Это мощный анальгетик, который не считается наркотиком. Но при превышении лекарственной дозировки способен вызвать зависимость после первого употребления. По степени воздействия на организм уступает только триметилфентамину (иначе называют «белый китаец»).
История появления
Препарат tramadol разработан в 1962 году, изобретение принадлежит доктору Флику, специалисту немецкой фармацевтической компании «Грюненталь». Синтетический опиат быстро стал популярен в среде наркоманов, его продажи по всему миру взлетели на рекордную высоту. Поскольку точная доза, за пределы которой заходить опасно, еще не была известна, резко увеличилось количество случаев передозировки трамадола.
Станции скорой помощи по всему миру ежедневно фиксировали до 25 000 вызовов на подобные случаи, причем около 70% пациентов врачи уже не могли помочь. «Трамадоловая эпидемия», начавшаяся в 1962 году, унесла в общей сложности за это время жизни более 350 млн человек. В среднем каждую минуту от трамадола умирает 13–15 наркоманов, общая численность наркозависимых от препарата превышает 120 млн человек.
Правовой статус
Производство и реализация Трамадола осуществляется под строгим контролем. Поскольку препарат относится к разряду опасных сильнодействующих средств, оказывающих негативное влияние на организм, в некоторых странах, например Украине, Беларуси, Узбекистане, он официально считается наркотиком. В Швеции Трамадол можно легко приобрести, предъявив обычный рецепт.
По закону в Украине, Беларуси, Узбекистане Трамадол считается наркотиком.
В России средство в список наркотических препаратов не включено. Но оборот Трамадола постепенно ограничивается, его назначают в основном неизлечимо больным, чтобы снять сильнейшие боли. Препарат распространяется через аптечную сеть, для его покупки нужен специальный рецепт.
Состав и свойства препарата
Основное действующее вещество лекарственного препарата – гидрохлорид трамадола, состав вспомогательных компонентов зависит от формы выпуска – раствора для инъекций, таблеток или капсул. Поступая в системный кровоток, активное вещество трамадол блокирует передачу болевых импульсов. Одновременно с этим происходит стимуляция опиоидных рецепторов, что снижает интенсивность боли.
Обезболивающее действие наступает почти сразу при введении раствора и через 15–20 минут после приема таблеток. В медицине Трамадол может быть назначен при болях пациентам с онкологическими заболеваниями в последней стадии. Препарат применяют в составе паллиативной терапии, то есть для облегчения состояния смертельно больного человека.
Существуют сведения, что Трамадол иногда используют при лечении наркотической зависимости. По мнению врачей некоторых наркологических клиник, препарат облегчает состояние пациентов при абстинентном синдроме. Но официально наркомания входит в перечень противопоказаний при назначении Трамадола, поэтому в составе терапии для наркозависимых его использовать запрещено.
Почему и как возникает зависимость
Трамадол, назначаемый в терапевтической дозировке при онкологии, редко вызывает привыкание. Но стоит даже незначительно превысить рекомендуемую врачом дозу, как наступает зависимость – и психологическая, и физическая. У онкобольных, которые принимают средство длительно – более трех месяцев – также возможно формирование патологической тяги к очередному приему лекарства.
При употреблении Трамадола в качестве наркотика привыкание происходит очень быстро: зависимость нередко появляется после первой «нелечебной» дозы, которая составляет 7–8 таблеток. Через несколько минут после употребления препарата наступает состояние эйфории, которое продолжается до полутора суток.
При попытке отказаться от приема препарата у наркозависимого отмечаются нарушения психики.
При попытке отказаться от приема препарата наркозависимый испытывает тяжелейший абстинентный синдром, как и после приема опиума. Ломка продолжается 2–3 недели, все это время наркоман страдает от сильных головных болей, ломоты в мышцах, озноба и жара, развивается тахикардия. Параллельно отмечаются нарушения психики:
- Больной впадает в депрессию, появляются суицидальные мысли.
- Возникает сильная раздражительность со вспышками немотивированной агрессии.
- Человек становится истеричным, обостряется чувство стыда, вины за свои поступки – причем иногда за вымышленные.
Во время абстиненции нарушается сон, у больного появляются реалистичные кошмары, галлюцинации. При тяжелом течении синдрома отмены отмечаются припадки, подобные эпилептическим. Таким образом формируется физическая зависимость от приема Трамадола – наркоман идет на поиски очередной дозы, чтобы не допустить возникновения ломки. Длительный прием наркотика приводит к тому, что в короткий срок человек превращается в инвалида из-за разрушения печени, поражения ЦНС.
Даже если пройти курс детоксикации и суметь избавиться от физической зависимости от Трамадола, останется психологическая, для борьбы с которой необходимо не менее 10 лет. Поэтому примерно у 80% наркоманов, прошедших лечение от трамадоловой зависимости, в течение нескольких лет происходят срывы.
Признаки и симптомы употребления
Официально Трамадол не признан наркотиком, но если человек, принимающий таблетки для получения «наркотического прихода», сделает тест на опийные наркотики, тот покажет положительный результат. Распознать наркомана можно и внешне. Первые признаки употребления наркотика – поведенческие расстройства, они проявляются:
- Галлюцинациями.
- Нарушением координации, бессвязной речью.
- Усиленной жестикуляцией.
- Вялостью, заторможенностью либо, напротив, чрезмерной активностью.
Определить, что человек принимает Трамадол, можно и по физиологическим проявлениям. У наркомана, употребляющего препарат, отмечаются следующие симптомы:
- Сужение зрачков, покраснение белков глаз.
- Мутный взгляд.
- Учащенное сердцебиение.
- Бледность или покраснение кожных покровов, буллезная сыпь.
При употреблении Трамадола в растворе на коже присутствуют следы от уколов. Меняется характер наркомана: он не следит за своей внешностью, прогуливает учебу или работу, из дома начинают исчезать ценные вещи, наличные деньги. Со временем в организме наркомана происходят разрушительные изменения.
1-я неделя – состояние эйфории мощное, возникают реалистичные галлюцинации. Наркоман позитивно воспринимает все, что происходит с его организмом.
Месяц приема – отмечается снижение аппетита, повышается жажда. У наркомана появляются сильные головные боли.
3 месяца употребления таблеток – наступает общее истощение организма, наблюдаются резкие перепады настроения, раздражительность. Нарушается память, страдают кишечник и желудок, запоры сменяются диареей.
Спустя год – наркоман стремительно теряет вес, у него выпадают волосы, истончаются кости, повышается риск переломов. Часто развиваются эпилептические припадки, существенно страдает интеллект.
Через год употребления Трамадола в 1,5–2 раза повышается риск смерти от передозировки препарата: его действие начинает проявляться слабее, что побуждает употреблять все большее количество таблеток. Симптомы передозировки – судороги, потеря сознания, поверхностное дыхание, реакция на боль отсутствует. В 75% случаев это состояние заканчивается летальным исходом.
Как наркоманы употребляют трамадол
Наркозависимые предпочитают употреблять Трамадол в капсулах или таблетках, растворы в ампулах применяются реже. Многие наркоманы заменяют им героин, так как эффект от приема Трамадола схож с героиновым, но лекарство дешевле и его проще купить. Поэтому трамадоловая наркомания распространена среди молодежи. В аптеке средство отпускается строго по рецепту, но трамадольные наркоманы находят десятки возможностей приобрести препарат.
Как и другие наркотики, его активно реализуют «из-под полы» нелегальные торговцы. В отличие от метадона или амфетамина, наказание за распространение Трамадола гораздо мягче, поскольку препарат не считается наркотиком. Существуют интернет-аптеки, в которых можно без рецепта заказать Трамадол, Эфедрин и другие сильнодействующие лекарства – заказ отправят по почте.
В свободном доступе приобрети Трамадол не получится. Препарат выпускается строго по рецепту.
Вытянуть опий из Трамадола невозможно, для усиления эффекта наркоманы пьют раствор из таблеток, смешанных со спиртом, кристаллическим йодом. Популярно сочетание Трамала с Гидрокодоном, Кодеином и другими соединениями, родственными морфию.
Эффекты от применения и последствия
Наркотический эффект Трамадола проявляется после употребления 8–10 таблеток единовременно. Судя по отзывам наркоманов, в большинстве случаев зависимость развивается после первого приема. При отсутствии лечения средняя продолжительность жизни трамадольного наркомана – не более 4 лет.
Побочные эффекты начинают проявляться спустя 3–6 месяцев употребления наркотика: ухудшается зрение, пропадает аппетит, развивается депрессия. Часто возникает аллергия в виде крапивницы. Опасные последствия длительного приема Трамадола – нарушение функций печени: у трамадольщиков нередко диагностируют токсический гепатит, цирроз печени. У людей, принимающих трамадол на протяжении года и более, отмечаются выпадение зубов и волос, эпилептические приступы, параноидальные состояния.
Последствия от употребления Трамадола наступают через 3-6 месяцев – пропадает аппетит, ухудшается зрение.
Синдром отмены препарата протекает очень тяжело. Во время ломки у наркомана появляются суицидальные мысли, около 10% из них совершают самоубийство во время абстинентного синдрома. Желание усилить наркотическое действие Трамадола способно привести к передозировке, которая становится причиной смерти трамадольных наркоманов в 75–80% случаев.
Как избавиться от зависимости
Лечение зависимости от Трамадола должно осуществляться в специализированных наркологических клиниках. Самостоятельно избавиться от наркомании удается лишь единицам. Чем раньше начать лечить наркомана, тем выше шансы на успешный исход, но это решение больной должен принять осознанно.
Главная задача врачей – мягко снять проявления абстинентного синдрома. Затем проводится курс дезинтоксикации организма – он длится примерно месяц. Больному назначают витаминные комплексы, препараты глюкозы, ноотропные средства. При необходимости – лекарственные препараты для восстановления функций сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной систем.
Наиболее продолжительный этап – поддерживающая терапия, направленная на предотвращение срывов. Она продолжается и в домашних условиях. После выписки пациенту необходимо регулярно посещать реабилитационный центр. Программа реабилитации включает курсы психотерапии, употребление общеукрепляющих средств. Для того чтобы полностью выйти из зависимости, потребуется много лет упорной борьбы.
Несмотря на то что Трамадол не является официально наркотическим средством, его бесконтрольное употребление может нанести урон здоровью и даже стать причиной смертельного исхода. Чтобы не было привыкания от таблеток, не следует принимать их без рекомендации врача. А если препарат назначен для купирования болей, ни в коем случае не превышайте дозировку.
Трамал® раствор для инъекций 50 мг/мл предназначен для внутривенного струйного, внутримышечного, подкожного и внутривенного капельного введения. Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется струйно медленно или капельно после разведения в растворе для инъекций. Методика приготовления раствора Трамал® для инъекций описана в разделе "Расчет объема раствора для инъекций". Применяемые дозы зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика введения препарата.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Разовая доза для однократного введения 50 - 100 мг трамадола (1-2 мл раствора для инъекции). Если через 30-60 минут после первого введения не наступила удовлетворительная анальгезия, повторно может быть назначено 50 мг (1 мл) трамадола.
При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендуется введение 100 мг трамадола. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие трамадола длится 4-8 ч. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение трамадола в дозах, превышающих указанные. Максимальная суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических больных и в послеоперационном периоде).
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет
Трамал® в форме раствора для инъекций назначается в разовой дозе из расчета 1 - 2 мг/кг массы тела ребенка. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу. Суммарная суточная доза трамадола не должна превышать 8 мг/кг массы тела ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится по наименьшему значению.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печёночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.
Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью
При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.
Расчет объема раствора для инъекций:
1. Для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг).
2. Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом: делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл; смотрите таблицу ниже).
Трамал® 50 мг (50 мг/мл - 1 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель
Трамал® 100 мг (50 мг/мг - 2 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель
Концентрация разбавленного раствора для инъекций (мг трамадола /мл)
2 мл + 10 мл
2 мл + 12 мл
2 мл + 14 мл
2 мл + 16 мл
2 мл + 18 мл
В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.
Продолжительность терапии
Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.
(tramadol | трамадол)
Регистрационный номер:
П N 015731/01 от 03.06.2004Торговое наименование препарата: Трамадол
Международное непатентованное название:
трамадолЛекарственная форма:
таблеткиСостав:
1 таблетка содержит:активное вещество: трамадола гидрохлорида 50 мг
Вспомогательные вещества:
Лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кросповидон, макроголь 4000, сахарин натрия, кремния оксид коллоидный, ароматизатор.
Описание: круглые, плоские, белые с едва заметными вкраплениями слегка шероховатые таблетки с фаской с характерным запахом земляники.
Фармакотерапевтическая группа:
Анальгетическое опиоидное средствоКод АТХ:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует специфические опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2 часа после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме внутрь составляет 68% и увеличивается при повторном применении. Проникает через гемато-энцефаллический и плацентарный барьеры.
0,1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения – 306 л. Связь с белками плазмы - 20 %.
В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Т ½ во второй фазе – 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет – 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени – 13,3 + 4,9 ч (трамадол), 18,5 + 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч, соответственно; при ХПН (КК менее 5 мл/мин) – 11 + 3,2 ч (трамадол), 16,9 + 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения – 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания к применению:
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.
- Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами).
- Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
- Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены).
- При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям и должно быть ограничено разовым приемом.
- Детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый живот»).
Способ применения и дозы:
Трамадол применяется при назначении врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного.При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках:
Для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет - 1 таблетка (50 мг), при необходимости через 30-60 минут можно принять еще одну таблетку; при сильных болях однократная доза может быть 100 мг (2 таблетки). Таблетки глотают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, или предварительно растворив в ½ стакана воды, независимо от приема пищи.
Суточная доза не должна превышать 400 мг (8 таблеток).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введением разовых доз.
Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны нервной системы:
потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивости походки.
Аллергические реакции:
крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы:
затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств:
нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы:
диспноэ.
Прочие:
нарушение менструального цикла.
При длительном применении – развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене – не исключено развитие синдрома «отмены».
Передозировка (интоксикация) препаратом:
Симптомы:
миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение:
обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержка дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги – бензодиазепином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие этанола и средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидгых анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.
Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики могут вызывать риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает содержание метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Особые указания:
С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.Запрещается употреблять алкоголь при лечении.
Не применяют для терапии синдрома «отмены» наркотических веществ.
В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.
При применении препарата необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
По 10 таблеток в блистерах из Al фольги и комбинации OPA/Al/PVC.По 1, 2, 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Срок годности:
5 лет. Не следует применять препарат после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек:
По рецепту врача.Фирма-производитель:
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Индустриштрассе 25, Хольцкирхен, 83607, Германия.
Представительство в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: трамадола гидрохлорида 100,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия
Код АТХ
Фармакологическое действие
Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к μ-опиоидным рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгезирующее действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина. Трамадол обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно- сосудистую систему выражено слабо. Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина. При приеме внутрь абсорбция составляет около 90 %. Период полуабсорбции равен около 0,4 ч. После приема внутрь биодоступность составляет около 68 %. В сравнении с другими опиоидными анальгетиками абсолютная биодоступность трамадола высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь составляет 2 ч. Связь с белками плазмы около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его десметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) проникают в грудное молоко. В метаболизме трамадола принимают участие изофер- менты CYP3A4 и CYP2D6, подавление которых другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего вре- мени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим ме- ханизмом не выявлены. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %. Период полувыведения трамадола (Т1/2) составляет приблизительно 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - до 22,3 ч и 36 ч соответственно. Т1/2 при почечной недостаточности (клиренс креати- нина менее 5 мл/мин) - 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - до 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Фармакологической активностью обладает только О-десметилтрамадол. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола. В терапевтических дозах фармакокинетика трамадола линейна. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгезирующего эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100–300 нг/ мл обычно эффективна.
Показания к применению
Болевой синдром средней и тяжелой степени различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде). Болезненные диагностические и лечебные манипуляции.
Противопоказания
Гиперчувствительность к трамадолу или другим компонентам препарата. Острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами. Противопоказано одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема. Эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю. В качестве препарата для лечения синдрома «отмены» опиоидов. Возраст до 14 лет. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывают целиком независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. При лечении всегда необходимо подбирать минимально эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика приема препарата.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 50 мг или 100 мг трамадола гидрохлорида в 1 таблетке.
Вспомагательные вещества: сахар молочный (лактоза), магния стеарат, крахмал картофельный.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Трамадол является дериватом циклогексанола с опиатагонистическими свойствами. Относится к анальгетикам центрального действия. Обладает слабым аффинитетом к опиатным рецепторам без преимущественной избирательности к отдельным популяциям рецепторов. Обладает обезболивающим, противокашлевым и седативным эффектами. Активность трамадола составляет 1/10-1/6 часть активности морфина. В отличие от морфина трамадол в терапевтических дозах не угнетает дыхание, не подавляет моторику желудочно-кишечного тракта и не влияет на срдечно-сосудистую деятельность.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается, терапевтическое действие наступает через 15-30 минут. Терапевтическое действие сохраняется в течение 4-8 часов. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь наблюдается через 1,5-2часа. Связывание с белками плазмы крови около 20%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови пупочной вены составляет 80% от концентрации в крови матери).
Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них - активный). Выводится преимущественно почками (90%) и кишечником (около 10%). При нарушении функций печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) выведение замедляется.
Показания к применению:
- Острый и хранический сильной и средней интенсивности различного генеза (злокачественные опухоли, травмы, тяжелая невралогия и др.).
- Болезненные диагностические и терапевтические манипуляции.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Внутрь. Применяемые дозировки зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности больного. Время приема препарата не зависит от времени приема пищи.
Взрослые и подростки с 14 лет.
Разовая доза составляет 50 мг трамадола. В случае недостаточности или при отсутствии обезболивающего действия через 30-60 минут принимают 50 мг трамадола повторно. При болях сильной интенсивности разовая доза 100 мг трамадола. Обезболивающее действие обычно сохраняется в течение 4-8 часов. Максимальная суточная доза 400 мг.Больные с нарушением функции почек и/или печени.
У больных с нарушением функции почек и/или печени затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда, необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения дозировок не требуется. Однако в случаях лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50-100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных Т 1/2 трамадола увеличивается почти в 3 раза).Больные старческого возраста.
У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.Особенности применения:
Применение во время беременности и в период кормления грудью. Трамадол проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах (0,1% от концентрации в плазме крови) поступает в материнское молоко. В связи с этим, терапия в период беременности должна быть ограничена отдельными разовыми дозами. Длительного применения в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возможности возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. Применение трамадола непосредственно перед или в период родов не влияет на сократительную функцию матки. В этих случаях у новорожденного можно наблюдаясь изменение частоты дыхательных движений, которое незначимо для клинической практики.
Применение трамадола в период лактации в виде разовых доз не требует прерывания кормления грудью.Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. При лечении длительно сохраняющегося болевого синдрома целесообразно делать краткосрочные паузы в применении трамадола с тем, чтобы вновь определить необходимую терапевтическую дозу.
В период лечения необходимо исключить прием алкоголя и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Сердечно-сосудистая система: , снижение артериального давления (вплоть -до ортостатического ), синкопальные состояния.
Желудочно-кишечного тракта: , сухость во рту, абдоминальная боль, .
Нервная система и психическая сфера: , нарушение координации, или , расстройства сна, повышенная , нарушения когнитивных функций, амнезия, угнетение дыхания, седация разной степени выраженности, повышение мышечного тонуса.
Мочевыделительная система: затрудненное или учащенное мочеиспускание.
Прочие: кожные реакции (экзантема, зуд) вплоть до , синдром Стивена-Джонсона, повышенная потливость, .
При длительном применении - лекарственная зависимость, при резкой отмене - синдром «отмены».
Сообщалось об ухудшении течения , однако, доказательных данных об отрицательном влиянии трамадола на течение астмы получено не было.Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении трамадола и:
. лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, особенно антидепрессантов, а также алкоголя усиливаются побочные действия трамадола в отношении центральной нервной системы;
. лекарственных средств, способных провоцировать судорожные припадки или усиливать судорожную готовность (например, нейролептики и антидепрессанты), в очень редких случаях можно наблюдать эпилептические припадки. Риск возникновения судорожных припадков увеличивается при применении высоких доз трамадола - свыше 400 мг в сутки;
. карбамазепина уменьшается и сокращается анальгезирующий эффект трамадола;
. хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола;
. барбитуратов и транквилизаторов возможно усиление и увеличение продолжительности анальгезирующего и седативного действия трамадола.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
. Острые , анальгетиками, снотворными и психофармакологическими средствами.
. Лечение ингибиторами МАО и в течение 14 дней после окончания этого лечения.
. Детский возраст до 14 лет.
Трамадол нельзя использовать в качестве заместительной терапии при наркоманиях.
С осторожностью:
Опиоидная наркомания (зависимость от опиоидов);
. неясного генеза;
. нарушения дыхательного центра и дыхательных функций, а также при состояниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, если больной не находится на искусственном дыхании;
. заболевания головного мозга;
. шок;
. или склонность к судорожным припадкам. У больных с эпилепсией или склонных к возникновению судорожных припадков препарат применяют только в исключительных случаях;
. больные с повышенной чувствительностью к опиоидам.
Передозировка:
Симптомы: миоз или , рвота, тахикардия, повышение артериального давления, коллапс, угнетение сознания, вплоть до комы, угнетение дыхания (вплоть до апноэ).
Лечение: при приеме внутрь, в первую очередь, необходимо обеспечить освобождение желудка от еще не всосавшегося препарата (искусственная рвота, ).
Основными неотложными мероприятиями в более тяжелых случаях являются обеспечение проходимости дыхательных путей (интубация), поддержание дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, который вводят повторными дозами, т.к. продолжительность его действия короче, чем действие трамадола.
Для купирования судорожного синдрома применяются бензодиазепины.Условия хранения:
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Относится к списку 1 сильнодействующих веществ. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, в местах недоступных для детей. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.