Одним из средств первой необходимости являются обезболивающие препараты, ведь боль может возникнуть внезапно и сигнализировать о самых разных нарушениях нашего организма.
Головная боль, зубная боль, боль в спине, симптоматические боли при разных болезнях - все это требует немедленного реагирования, а значит под рукой должно находиться подходящее эффективное средство.
Главное в статье
Многие анальгетики продаются без рецепта, и при их покупке важно учесть принцип их действия, наиболее подходящую лекарственную форму, показания, противопоказания и другие факторы.
Обезболивающие препараты - это средства, купирующие болевые синдромы разной локализации и относящиеся к группе опиоидов, неопиоидов или комбинированных лекарств.
В идеале здоровый человек не должен испытывать боль, поэтому ее возникновение нельзя игнорировать, но и бесконтрольно заглушать ее анальгетиками также не стоит.
Важно помнить одно: обезболивающий препарат, каким бы современным и безопасным он ни был, не способен избавить от причины болевого синдрома, а лишь на время устраняет неприятные ощущения.
Если боль появилась внезапно, она носит постоянный характер и не дает свободно заниматься повседневными делами, стоит обратиться за медицинской помощью и принимать анальгетики только по назначению врача и после детального обследования, направленного на установление диагноза.
Средства, снимающие боль, в зависимости от их состава и лекарственной формы, могут оказывать как местное анальгезирующее действие, так и системное - на центральную нервную систему и головной мозг.
Сегодня обезболивающие препараты представлены множеством групп, каждая из которых призвана избавить человека от определенного вида болевого синдрома. Как разобраться в многообразии средств для снятия боли? Как выбрать наиболее безопасные из них? Попробуем ответить на эти вопросы.
Классификация и виды обезболивающих препаратов
Ответ на вопрос, какие средства наиболее эффективно помогут снять боль и какое из них принять при том или ином виде боли, сможет дать только врач, опираясь на симптоматику и .
Но сегодня все анальгетики делятся на две большие фармакологические группы:
- наркотические;
- ненаркотические.
Механизм действия наркотических обезболивающих препаратов основан на угнетении деятельности ЦНС. Действующие вещества этих средств способны изменить характер боли за счет непосредственного влияния на головной мозг человека. В результате не только утихает болевой синдром, но и наступает чувство эйфории.
Однако наркотические анальгетики несут определенную опасность - они вызывают лекарственную зависимость, поэтому приобрести их можно только по рецепту, а принимать - исключительно под контролем лечащего врача.
Такие препараты используются при инфаркте миокарда, серьезных ожогах и переломах, онкологических заболеваниях и других тяжелых состояниях. В эту группу относят препараты на основе морфина, кодеина, фентанила, а также такие современные препараты, как Нурофен Плюс и Седальгин Нео.
Ненаркотические обезболивающие не влияют на ЦНС, а потому у них нет недостатков, свойственных наркотическим препаратам. Они не формируют у пациента зависимости, не вызывают сонливости и других побочных эффектов от применения.
Однако они обладают, помимо анальгезирующего, также противовоспалительным свойством за счет подавления выработки ингибиторов воспалительной реакции - простагландинов. очень эффективны, а потому входят в комплексную схему лечения многих заболеваний.
В зависимости от принципа действия и состава все ненаркотические анальгетики делятся на несколько подгрупп:
- простые, или традиционные - пирозолоны и препараны, основанные на их производных (Спазган, Спазмолгон, Анальгин, Темпалгин, Баралгин и др.);
- комбинированные - включают сразу несколько активных компонентов, обладающих анальгезирующим действием; как правило, это сочетание парацетамола с каким-либо синтетическим веществом, обеспечивающее не только обезболивающее, но и жаропонижающее и спазмолитическое действие (Пенталгин, Ибуклин, Викс Актив Симптомакс, Каффетин, Триган, и др.);
- препараты от приступов мигрени - как правило, мигрень не поддается купированию обычными анальгетиками, поэтому в данном случае используются препараты, дополнительно оказывающее спазмолитические и сосудорасширяющее свойство (Суматриптан, Фроватриптан, Релпакс, и др.);
- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - эффективны для снятия боли, жара и воспаления; используются при головной, зубной боли, заболеваниях суставов и позвоночника, остеохондрозе, артрозе, ревматизме и другие патологиях, сопровождающихся воспалением и болью (Нурофен, Ибупрофен, Налгезин, Кеторол, Кетанов, Доломин, Напроксен, и др.);
- ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы) - относятся к группе НПВП, но выделены в отдельную подгруппу препаратов, защищающих слизистую оболочку желудка и не оказывающую негативного воздействия на ЖКТ; используются для снятия боли при гастрите и язве, а также при болезнях суставов (Парекоксиб, Эторикоксиб, Целекоксиб, Омепразол);
- спазмолитические средства - обезболивающие таблетки, которые расслабляют гладкую мускулатуру и расширяют кровеносные сосуды, за счет чего и обеспечивается анальгезия (Дротаверина гидрохлорид, Но-шпа, Номигрен).
Как видим, список лекарств-анальгетиков достаточно обширен, и человеку без специального образования бывает сложно в нем разобраться.
Самые распространенные анальгетики: побочные эффекты и опасные взаимодействия
Уже на протяжении многих лет лидерами среди всех обезболивающих таблеток являются четыре средства - анальгин, парацетамол, ибупрофен и ацетилсалициловая кислота, более известная как аспирин.
Несмотря на то, что все они различаются по жаропонижающему и противовоспалительному эффекту, от боли они избавляют одинаково хорошо.
Тот факт, что все вышеуказанные лекарственные средства отпускаются любому желающему без рецепта врача, создает ложную иллюзию их безопасности.
И анальгин, и парацетамол, и ибупрофен, и аспирин имеют внушительный список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому принимать их следует с большой осторожностью.
Они могут вступать во взаимодействие и препаратами других фармакологических групп, усиливая нежелательные эффекты или создавая опасные лекарственные сочетания. Даже чай и кислый сок могут изменить свойства этих средств.
Таблица 1. Побочные эффекты самых распространенных анальгетиков
| Органы и системы; виды реакций | Побочные эффекты | |||
| Ибупрофен | Ацетилсалициловая кислота | Парацетамол | Метамизол натрия | |
| ЖКТ | Тошнота, рвота, изжога, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ | Тошнота, изжога, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, рост уровня печеночных трансаминаз, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, синдром Рея | Тошнота, диарея, боль в эпигастрии, повышение уровня печеночных трансаминаз | |
| ЦНС | Головная боль, головокружение, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия | Головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах | Головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации во времени и пространстве (при приеме больших доз) | |
| Аллергические реакции | Кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, бронхоспазм, анафилаксия | Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла | ||
| Сердце и сосуды | Сердечная недостаточность, тахикардия, снижение или повышение артериального давления | Снижение артериального давления | ||
| Почки | Цистит, гематурия, нарушение функции почек, нефротический синдром (отеки) | Олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в темно-желтый или красный цвет + | ||
| Кровь | Анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения | Нарушения свертываемости | Нарушение свертываемости, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, метгемоглобинемия | Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения |
| Другие | Одышка, бронхоспазм | Гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы | Бронхоспазм | |
Таблица 2. Взаимодействие анальгетиков с препаратами других групп
| Препараты | Ибупрофен | Ацетилсалициловая кислота | Парацетамол | Метамизол натрия |
| Антигипертензивные препараты | ↓ Антигипертензивный эффект | |||
| Аминогликозиды и цефалоспорины | Риск развития нефротоксичности | |||
| Антигистаминные | Риск побочных реакций | Действие метамизола | ||
| Пероральные контрацептивы | ↓ Контрацептивное действие | |||
| Пероральные гипогликемические средства | Гипогликемическое действие | |||
| Снотворные и седативные препараты | Заторможенность | Анальгетический эффект метамизола | ||
| Фуросемид | Мочегонное действие фуросемида | |||
Риски совместного приема лекарственных препаратов, алкоголя и других напитков
Анальгетики в форме мазей для наружного применения
Современный человек каждый день выполняет множество разнообразных действий, большая часть из которых может стать причиной появления боли в разных частях тела. Обезболивающие мази для наружного применения призваны уменьшить ее.
Выделяют мази при болях мышц и суставов, даже мази с анестетиком для снижения чувствительности при нанесении татуировок или процедуре эпиляции. Некоторые из них разрешено использовать женщинам в период вынашивания ребенка. Такое средство без труда можно приобрести в любой аптеке любого города.
Принцип действия
Особенностью использования мазей для наружного применения является то, что они наносятся непосредственно на больное место.
Обезболивающие мази для наружного применения содержат в себе специфические компоненты, условно делящиеся на 2 категории:
- блокирующие передачу импульсов от рецептора в головной мозг;
- блокирующие болевые ощущения в очаге ее возникновения через подавление синтеза ингибиторов боли и воспаления - простагландинов.
В состав обезболивающих мазей входят особые компоненты, которые проникают в глубокие слои эпидермиса - к самому эпицентру болевых ощущений. Чаще всего такие средства применяются при травмах суставов. Они охлаждают травмированный участок, но не снижают температуру тела.
Появляется лишь легкое чувство прохлады, которые обеспечивают ментол или экстракт мяты, входящие в состав препарата. Обеспечить охлаждение также способны анальгетик, антикоагулянт, специальное масло или специфические спиртовые добавки.
Каждая из обезболивающих мазей имеет свое торговое наименование, однако люди зачастую путаются, не понимая, какая же мазь является именно обезболивающей. Поэтому применение таких мазей без консультации специалиста и его назначения нежелательно.
Врач проинформирует о свойствах препарата, способе его нанесения, слое, условиях использования при различных травмах и патологиях.
Кроме того, любая мазь, как и любой лекарственный препарат, имеет ряд противопоказаний. К ним относятся расстройства функции почек и печени, заболевания глаз, индивидуальная непереносимость компонентов, беременность и период грудного вскармливания.
Очень эффективны обезболивающие мази при невралгиях. Они назначаются в составе комплексной терапии и способны избавить пациента от неприятных симптомов, благотворно воздействовать на его общее состояние.
Эффекты от применения местных обезболивающих препаратов в форме геля или мази:
- ускорение кровотока в поврежденном участке;
- нормализация метаболизма;
- снятие мышечного напряжения;
- укрепление связок, восстановление их эластичности;
- согревание пораженной области;
- уменьшение боли и дискомфорта.
Любая обезболивающая мазь позволит ускорить выздоровление. Некоторые мази используются в качестве отвлекающего средства - в их составе есть такой компонент, как например, капсаицин или экстракт красного перца, который вызывает чувство жжения, заставляя человека на время забыть о болевых ощущениях.
Понять, что препарат начал свое действие, можно по появлению чувства тепла на травмированном участке.
Лекарственные средства
Наиболее популярными для наружного применения на сегодняшний день являются:
- Кетонал Гель - препарат в форме геля на основе кетопрофена, назначается при травмах и растяжениях связок, радикулите, ревматоидном артрите, миалгии и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата; рекомендуется применять курсом не более 14 дней;
- Випросал - мазь на основе яда гюрзы и композиции эфирных масел; сразу после нанесения ощущается специфические покалывание, затем боль отступает;
- Финалгон - популярное средство на основе синтетического компонента нонивамида, обладающего теми же свойствами, что и у капсаицина, и эфира никотиновой кислоты; согревает больное место, снимает боль, стимулирует кровообращение; часто используется при невралгиях; рекомендовано использование 3 раза в день курсом не более 10 дней;
- Апизартрон - мазь от ушибов на основе яда пчелы, метилсалицилата, аллилизотиоцианата; локально воздействует на боль, полностью снимает ее; нормализует клеточный метаболизм, ускоряет кровоток, способствует насыщению ушибленного места кислородом, обладает согревающим эффектом;
- Миотон - считается одной из самых эффективных мазей для снятия болевого синдрома; снимает мышечное напряжение, стимулирует кровоток, согревает, эффективно снимает боль;
- Вольтарен Эмульгель - мазь на основе диклофенака, имеющего много противопоказаний и побочных эффектов; рекомендуется использовать по назначению врача и курсом не более 2 недель;
- Фастум Гель - еще одно средство на основе кетопрофена; используется в качестве обезболивающей мази для суставов; рекомендовано курсовое применение длительностью не более 2 недель;
- Дип Релиф Гель - препарат на основе ибупрофена и левоментола; эффективно уменьшает болевые ощущения и отек, снимает воспаление; рекомендован курс лечения не менее 10 дней;
- Долгит - мазь, активным веществом которой является ибупрофен; хорошо снимает боль и отек, позволяет увеличить подвижность суставов, способствует снижению вероятности утренней скованности суставов после сна; курс лечения длительный - не меньше 1 месяца.
- Эмла - одно из наиболее дорогих обезболивающих средств в форме мази на основе лидокаина, чаще всего использующееся для уменьшения болевых ощущений при эпиляции; особенность применения - отсутствие необходимости втирать средство - достаточно нанесения его тонким слоем.
Лидокаин также является основным действующим компонентом мази для снятия боли после нанесения и сведения татуировок.
Мази на растительной основе
Люди сегодня большее предпочтение отдают наружным препаратам на основе натуральных растительных компонентов - они вызывают меньше аллергических реакций и стоят на порядок дешевле препаратов на основе синтетических действующих веществ.
Это различные мази на основе яда змеи и пчелы, на основе экстрактов лекарственных растений (мяты, брусники, шалфея, пихты, липы, ромашки, розмарина и др.). Наиболее популярным представителем этого семейства обезболивающих мазей является препарат под названием «Коллаген Ультра», использовать который без опасения может любой пациент.
Противопоказания
Как и любой лекарственный препарат, обезболивающая мазь для наружного применения имеет ряд противопоказаний. Практически каждое средство, упомянутое выше, предназначено лишь для небольшой категории больных.
В первую очередь они и кормящим женщинам, лицам, страдающими кожными заболеваниями, которые могут лишь усугубиться от контакта с гелем или мазью. НЕ стоит забывать об индивидуальной непереносимости.
Перед назначением той или иной мази врач должен убедиться, что у пациента здоровые почки, печень, сердце, сосуды, желудок и кишечник. Строгим противопоказанием к использованию той или иной обезболивающей мази является наличие у пациента сахарного диабета.
Противопоказаны подобные препараты лицам моложе 14 и старше 65 лет. Людям, страдающим бронхиальной астмой, они назначаются с особой осторожностью, так как многие растительные компоненты могут спровоцировать приступ удушья. Конечно, стоит помнить о том, что перед использованием того или иного наружного препарата необходимо получить консультацию специалиста.
Анальгетики в таблетированной форме
Боль, которая не лечится - это сильный стресс не только для физического здоровья человека, но и его психического состояния.
К счастью, современная медицина научилась с ней справляться - на вооружении у врачей сегодня десятки анальгетиков, среди которых чаще всего используются именно таблетированные формы.
При головной боли
Для лечения так называемой головной боли напряжения, вызванной стрессом, переутомлением, недосыпанием или вирусными инфекциями, используются простые и недорогие обезболивающие таблетки. При приступах мигрени назначаются более сильные препараты - чаще всего из группы триптанов.
Среди простых препаратов от головной боли выделяют:
- Анальгин (Темпалгин, Баралгин) - недорогой обезболивающий препарат из группы ненаркотических анальгетиков на основе метамизола натрия; доказано, что препарат имеет способность в редких случаях вызывать такое состояние, как агранулоцитоз, к тому же обладает аллергическими свойствами, поэтому сегодня его стараются заменить более современными и безопасными аналогами; противопоказан при заболеваниях крови, беременности, нарушении работы почек и печени;
- Цитрамон - комбинированный препарат на основе парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и кофеина; расширяет сосуды, снимает спазмы, оказывает противовоспалительное действие; используется при боли неясного происхождения, противопоказан при нарушениях свертываемости крови, функции печени и почек, подагре, гастрите и язве желудка;
- Суматриптан - препарат, назначающийся при приступах мигрени; принимается под контролем врача, так как имеет массу противопоказаний и побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и дыхательной систем.
Для купирования головной боли также используются - Пенталгин, Солпадеин. При боли, вызванной спазмом, помогут Но-шпа, Спазган. Спазмалгон, Бускопан, которые также часто применяются как обезболивающие таблетки при месячных у женщин.
При воспалительных процессах в организме, сопровождающихся головной болью, стоит принять Аспирин, Ибупрофен. Нурофен, Ибуклин, Кетопрофен, Диклофенак.
При зубной боли
Зубная боль приносит человеку массу физических и душевных страданий, поэтому купировать ее необходимо как можно скорее. Обезболивающие таблетки при зубной боли устраняют неприятный симптом, однако стоматологического лечения они заменить не могут, поэтому с обращением к врачу лучше не тянуть.
Самые часто применяемые препараты от зубной боли - это:
- Найз (Нимесил) - мощный нестероидный противовоспалительный препарат на основе нимесулида; показан при пульпите, периодонтите и других воспалительных заболеваниях зубов и полости рта; противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек и печени, беременность и период грудного вскармливания;
- Кеторол (Кеторолак, Кетанов) - сильные обезболивающий препарат, эффективно снимающие зубную и другие виды боли; преимущества - длительный эффект (до 8 часов); токсичен, имеет массу противопоказаний, поэтому самолечение им крайне нежелательно;
- Нурофен - препарат из группы НПВП, эффективно снимающий не только зубную, но и головную, суставную и другие виды болей; принимать следует коротким курсом, строго соблюдая дозировку и информируя врача обо всех изменениях самочувствия во время приема.
Также для снятия зубной боли можно использовать Анальгин, Спазган, Спазмалгон, Но-шпу, Пенталгин и другие подобные препараты.
При болях в суставах и мышцах
Боли в суставах могут возникать в результате травмы, воспалительных процессов, дегенеративных изменений. Поэтому подбирать обезболивающее средство рекомендуется с учетом характера и причины неприятного симптома.
При артрозах и артритах, как правило, выбор падает на препараты из группы НПВП на основе ибупрофена, диклофенака, индометацина.
В тяжелых случаях при боли в суставах могут быть назначены наркотические анальгетики - Трамадол, Трамал, Промедол и др.
Лекарства, наиболее часто назначаемые врачами при боли в суставах и мышцах:
- Тексамен - мощный анальгетик из группы нестероидных противовоспалительных средств; быстро снимает воспаление и устраняет источник боли, как и все медикаменты из этого семейства, имеет массу противопоказаний и побочных эффектов, которые не могут быть не учтены при назначении;
- Диклофенак -таблетированные формы этого недорогого препарата рекомендованы при мышечной и суставной боли; снимает воспаление, уменьшает отечность, улучшает подвижность суставов; по сравнению с другими лекарствами имеет не так много противопоказаний - к ним относятся детский возраст, заболевания крови, язвенная болезнь, нарушение функции почек и печени, беременность и период лактации.
Для снятия болей в суставах и мышцах лечащий врач может назначить прием (Мелоксикам, Пироксикам), которые отличаются эффективностью и сравнительно небольшим количеством побочных эффектов.
В ортопедической и травматологической практике широко используются препараты нимесулида и целекоксиба, а также мощные таблетки с пролонгированным действием (Кеторол, Кетанов), которые снимают боль и воспаление. В сложных случаях используются наркотические анальгетики.
При болях в спине
Боль в спине - частый спутник таких заболеваний, как остеохондроз, спондилез, артроз, артрит, ишиас, радикулит и другие. Чаще всего при болях в спине назначаются лекарства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, ненаркотические анальгетики. При сильной боли могут быть использованы обезболивающие из группы наркотиков.
Популярные средства для купирования болевых ощущений в спине:
- Напроксен - НПСП на основе нафтилпропионовой кислоты, крайне эффективное для снятия боли, отека и жара; показан при невралгии, миалгии и других патологиях опорно-двигательного аппарата; в целом препарат хорошо переносится, имея гораздо меньше побочных эффектов со стороны различных органов и систем, чем у прочих средств этой группы;
- Индометацин - известные многим таблетки, обладающие обезболивающим, противоотечным, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом; показан при воспалении суставов и мышц, при заболеваниях позвоночника; принимается с осторожностью, так как имеет обширный список противопоказаний и побочных эффектов.
При геморрое
Геморрой - это варикозное расширение вен,образующих узлы вокруг прямой кишки. При развитииданного заболевания боль неизбежна, причем если в начале она наблюдается только при посещении туалета, то через какое-то время она становится постоянным спутником человека. Обезболивающие препараты при геморрое назначает только врач-проктолог.
Наиболее распространенными таблетками при данном состоянии являются:
- Детралекс - венотоник на основе диосмина и флавоноидов, снимает боль уже через час после приема; повышает тонус вен, снижает проницаемость сосудов, не допускает кровотечения; хорошо переносится, почти не имеет противопоказаний (лишь период грудного вскармливания и редко встречающаяся индивидуальная непереносимость компонентов лекарства);
- Флебодиа - венотоник французского производства, эффективно снимающий боль и отек, стимулирующий крово-и лимфообращение, устраняющий застойные явления; одно из самых эффективных средств при геморрое, которое борется не только с болью, но и с причиной ее возникновения; действие длится не меньше 5 часов.
Также для снятия болевого можно принимать Ибуклин, Пенталгин, Найз, Асклезан и другие препараты, прописанные лечащим врачом.
Самые мощные анальгетики в форме таблеток
К числу самых сильных обезболивающих препаратов относятся анальгетики на основе опиоидов - Промедол, Трамал, Трамадол, Фентанил, Морфин, Кодеин. Фентанил входит в состав такого современного анальгетика, как накожный обезболивающий пластырь, который часто назначают пациентам со злокачественными опухолями.
Они эффективно снимают боль и дарят чувство эйфории, однако это преимущество не перекрывает такой недостаток, как формирование лекарственной зависимости. Средства не назначают детям (кроме случаев некупируемого болевого синдрома при онкологических заболеваниях), а также беременным женщинам и кормящим матерям.
В любом случае наркотические анальгетики не применяются без крайней надобности, и купить их в аптеке без рецепта врача невозможно.
Среди нестероидных противовспалительных препаратов наибольшую эффективность проявляют Кетонал, Мелоксам, Солпадеин, Налгезин, Спазган, Налгезин, Седалгин, Целебрекс.
Перед приемом любого препарата для снятия боли необходима консультация специалиста - он сможет определить причину и назначить адекватное лечение для того, чтобы как можно скорее забыть о неприятных ощущениях.
Анальгетики в форме инъекций
Как уже было сказано выше, боль имеет разные предпосылки - она появляется в результате травмы, спазмов, обострения хронического заболевания или других причин. В некоторых случаях боль может быть настолько сильной, что вызывает болевой шок, который, по сути, является состоянием, несущим угрозу.
Тогда именно обезболивающие уколы могут спасти человеку жизнь. Какие препараты используют для них?
Как правило, инъекционные анальгетики назначают больным в послеоперационном периоде, при серьезных травмах и ожогах. Сегодня существует масса анальгетиков в уколах, которые способны уменьшить страдания человека.
Стоит отметить, что такие средства носят разные наименования и предназначены для разных ситуаций. Часто назначают обезболивающие уколы при болях в спине, при зубной, менструальной боли или боли, вызванной травмой или хроническим заболеванием.
При зубной боли
Стоматологи используют для или для снятия зубной боли препараты, блокирующие передачу нервного импульса только на определенном участке. Большая часть из них - средства на основе лидокаина, артикаина, мепивокаина.
К ним относятся:
- Мепивастезин;
- Септодонт;
- Ультракаин;
- Септонест;
- Убестесин.
При геморрое
Если боль от воспаленных геморроидальных узлов невыносима, больному назначают новокаиновую блокаду - обезболивающий укол в ткани, расположенные рядом с задним проходом. При трещине анального отверстия назначаются такие инъекционные препараты, как, например, Баралгин или Спазмолгон.
«Кеторол»: показания и действие
«Кеторол» - это препарат из группы НПВП на основе кеторолака, эффективно снимающий боль и снижающий температуру тела. Блокирует синтез модуляторов воспаления - простагландинов, а также активность фермента циклооксигеназы, благодаря чему достигается противовоспалительный эффект. Анальгезирующий эффект наступает приблизительно через полчаса после введения препарата.
Показания для использования препарата «Кеторол»:
- боли в спине, суставах и мышцах;
- остеохондроз любого отдела позвоночника;
- радикулит;
- невралгия;
- травмы суставов и связок;
- переломы;
- вывихи, растяжения и ушибы;
- зубная боль, удаление зуба;
- головная боль;
- периодические боли у женщин;
- послеоперационный период;
- ожоги;
- злокачественные опухоли.
«Кетонал»: показания и противопоказания
Активное вещество препарата для инъекций «Кетонал» - кетопрофен. Данный компонент обеспечивает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект.
Показания к использованию данного лекарственного средства:
- травмы конечностей;
- послеоперационный период;
- менструальные боли и боли при альгодисменорее;
- артрит;
- бурсит;
- подагра;
- генденит.
«Кетонал», несмотря на его эффективность, имеет массу противопоказаний, на которые необходимо обращать внимание.
К ним относятся:
- диспепсия неязвенного характера;
- бронхиальная астма;
- почечная и печеночная недостаточность;
- кровотечения в анамнезе;
- детский возраст (до 14 лет);
- роды и период грудного вскармливания;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
«Диклофенак»: показания и противопоказания
«Диклофенак» - лекарственное средство из группы НПВП, производное фенилуксусной кислоты. Данный препарат отлично снимает боль, отек, воспаление, а также оказывает жаропонижающее действие.
Он используется при:
- травмах опорно-двигательного аппарата;
- невралгии;
- бурсите;
- радикулите;
- тендините;
- неврите;
- артрозе и спондилоартрозе;
- люмбаго;
- ревматоидном артрите;
- ревматизме;
- болезни Бехтерева;
- первичной дисменорее;
- послеоперационном периоде.
Противопоказаниями к уколам лекарственного средства «Диклофенак» являются:
- острый ринит;
- бронхиальная астма;
- крапивница;
- внутренние кровотечения;
- нарушения функции почек и печени;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- третий триместр беременности;
- период лектации;
- детский возраст (до 7 лет);
- индивидуальная непереносимость.
Инъекционные анальгетики, использующиеся в ходе родовой деятельности
Во время родов к назначению анальгетиков нужно подходить с большой ответственностью и делать обезболивающие укол только в случае крайней необходимости. В этом случае боль может быть настолько сильной, что она мешает нормальному раскрытию шейки матки и в целом негативно сказывается на родовой деятельности.
Поэтому важно выбрать препарат, который не только облегчит страдания женщины, но и не навредит плоду. Как правило, используются уколы таких лекарственных средств, как «Промедол», «Фентанил», «Долантин», «Петедин», «Меперидин».
Это очень действенные средства, эффект от которых наступает уже через несколько минут, при этом концентрация их мала, поэтому вреда здоровью матери и ребенку не будет. Введение осуществляется, когда шейка матки раскрыта не менее, чем на 5 см, и только с согласия будущей матери.
Для того, чтобы и тем самым снизить родовую боль, могут использоваться уколы спазмолитиков. Самый известный среди них - «Папаверин» и «Дротаверина гидрохлорид» («Но-шпа»).
Иные обезболивающие препараты в форме уколов
Самые мощные обезболивающие препараты используются при терминальной стадии онкологических заболеваний, когда боль становится нетерпимой. Как правило, в этом случае прописывается рецептурный наркотический препарат «Морфина гидрохлорид».
При панкреатите, одним из симптомов которого также является сильнейшая боль, назначают препараты «Одестон», «Дицетел», «Мебеверин».
Анальгетики - это лекарства, способные уменьшать или устранять боль. Различают наркотические и ненаркотические анальгетики. Наркотические обезболивающие препараты назначают крайне редко по определенным показаниям. А вот к употреблению ненаркотических анальгетиков мы прибегаем часто, если нас беспокоит боль.
Особенности наркотических анальгетиков
Наркотические обезболивающие средства угнетают структуры центральной нервной системы, воспринимающие боль. Эта группа препаратов представлена агонистами опиодных рецепторов: морфин, промедол, кодеин, фентанил и прочие.
Эта группа препаратов обладает сильным обезболивающим действием. Однако наркотические анальгетики влияют не только на болевой центр, но и на другие отделы ЦНС. Так, эти лекарства угнетают дыхательный, кашлевой, сосудодвигательный, терморегуляторный центры. Кроме того, нарушается поведение человека из-за снижения самоконтроля. К наркотическим анальгетикам формируется зависимость и как следствие наркомания.
Важно! Учитывая большой спектр побочных эффектов, а также риск развития лекарственной зависимости, наркотические анальгетики могут применяться лишь только при назначении врача.
В основном к использованию этих препаратов прибегают при острой, угрожающей жизни человека боли, а также при болевом синдроме на фоне неоперабельных злокачественных новообразованиях.
Особенности ненаркотических анальгетиков
Ненаркотические обезболивающие лекарства уменьшают выраженность боли и не воздействуют на другие структуры нервной системы. Механизм их действия основан на снижении возбудимости подкоркового центра боли, повышении порога его болевой чувствительности, угнетении синтеза простагландинов - медиаторов воспаления. Благодаря такому многокомпонентному действию ненаркотические анальгетики оказывают не только болеутоляющее, но еще противовоспалительное, жаропонижающее действия.
Ненаркотические обезболивающие препараты обладают менее выраженным противоболевым эффектом в сравнении с наркотическими. Однако их действия достаточно для купирования , мышечной боли, с которой мы часто сталкиваемся. Главным преимуществом ненаркотических обезболивающих лекарств является отсутствие лекарственной зависимости к ним. Именно благодаря этим свойствам ненаркотические анальгетики широко используются в медицине.
Применение ненаркотических анальгетиков может сопровождаться развитием побочных действий:
- Ульцерогенное действие (изъязвление слизистой оболочки желудка, двенадцатиперстной кишки);
- Нефро- и гепатотоксичность.
Основными противопоказаниями к применению медикаментов из этой лекарственной группы являются язвенная болезнь, нарушения свертывания крови, печеночная и , беременность, лактация.
Обратите внимание : в аннотации ко многим обезболивающим препаратам производители указывают, что совместное применение с другими анальгетиками противопоказано. Это чревато возникновением нежелательных клинических эффектов.
Популярные обезболивающие препараты
Группа ненаркотических анальгетиков представлена большим разнообразием синтетических препаратов. Различают следующие ненаркотические анальгетики в зависимости от их происхождения:
- Производные салициловой кислоты: ;
- Производные анилина: , фенацетин;
- Производные алкановых кислот: , диклофенак натрия;
- Производные пиразолона: бутадион, анальгин;
- Производные антраниловой кислоты: мефенамовая кислота;
- Прочие: пироксикам, димексид.
Кроме того, многие фармацевтические препараты сейчас предлагают комбинированные медикаментозные препараты, в состав которых входят сразу несколько лекарственных средств.
Анальгин
Этот препарат известен всем, он был синтезирован в 1920 году. И хотя метамизол натрия (анальгин) относится к группе НПВС, его противовоспалительное и жаропонижающее действие выражены незначительно. Зато анальгин обладает выраженным болеутоляющим эффектом.
Анальгин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому и обезболивающий эффект возникает быстро, хоть длится и не совсем долго. Анальгин применяют при , мышечной, менструальной боли, .
Важно! Опасным побочным эффектом Анальгина является развитие агранулоцитоза. Это патологическое состояние, для которого характерно критическое снижение уровня лейкоцитов за счет гранулоцитов и моноцитов, в итоге повышается восприимчивость организма к всевозможным инфекциям. Из-за этого Анальгин был изъят из оборота во многих странах. Риск возникновения агранулоцитоза при использовании Анальгина оценивается как 0,2-2 случая на миллион.
Аспирин
Ацетилсалициловую кислоту () применяют не только лишь как обезболивающее, противовоспалительное средство. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов, благодаря чему используется для профилактики в. Однако необходимо учитывать тот факт, что при нарушении свертывания крови (в частности при ), возможно возникновение кровотечения.
Аспирин не рекомендуют использовать детям, особенно при подозрении на вирусную инфекцию. При употреблении аспирина в этом случае существует риск формирования синдрома Рея. Заболевание характеризуется быстро прогрессирующей энцефалопатией и жировой дистрофией печени. Летальность у детей с синдромом Рея составляет приблизительно 20-30%.
Важно также учитывать, что при длительном, бесконтрольном применении аспирина происходит изъязвление слизистой оболочки желудка и кишечника, а также желудочные кровотечения. Для снижения ульцерогенного действия аспирин следует применять после еды.
Кетанов
Кетанов (кеторолак) - ненаркотический анальгетик из группы производных уксусной кислоты. Выпускается Кетанов в виде таблеток, а также раствора для внутримышечных инъекций. После внутримышечной инъекции раствора Кетанова и после приема таблетки обезболивающее действие отмечается спустя полчаса и час соответственно. А максимальный эффект достигается спустя один-два часа.
Кетанов обладает выраженным болеутоляющим действием, превышая эффект от других ненаркотических обезболивающих препаратов . Поэтому неудивительно, что многим людям с выраженной зубной, головной болью удается избавиться от неприятных ощущений только с помощью Кетанова.
Помимо традиционных для ненаркотических анальгетиков побочных действий, при использовании Кетанова возможно появление побочных эффектов со стороны ЦНС (сонливость, ). Поэтому при использовании Кетанова рекомендовано избегать вождения автомобиля.
Доларен
Это комбинированный препарат, который содержит и диклофенак натрия. Оба этих лекарственных вещества усиливают действие друг друга. После употребления таблеток Доларена максимальная концентрация действующих веществ достигается спустя час-полтора. Многие люди отмечают выраженный болеутоляющий эффект Доларена в сравнении с другими ненаркотическими обезболивающими препаратами.
Доларен применяют при всевозможных болезнях опорно-двигательного аппарата, а также болевом синдроме любого происхождения . От применения Доларена придется отказаться при наличии реакции гиперчувствительности к каким-либо НПВС, в период после проведения операции , печеночной и , язвенных дефектах органов желудочно-кишечного тракта, желудочном кровотечении. Кроме того, препарат с осторожностью используют при наличии у человека , хронической и .
Нимесил
Действующим веществом лекарства является нимесулид - это НПВС из класса сульфонамидов. Нимесил выпускается в виде пакетов с порошком. Содержимое пакетика необходимо растворить в стакане со ста миллилитрами воды.
Анальгетики - группа препаратов, предназначенных для снятия болевых ощущений и подавления болевой активности. При этом отличительной особенностью является то, что анальгетики (список входящих в эту группу препаратов будет представлен ниже) не оказывают существенного влияния на другие виды чувствительности, что позволяет использовать их при деятельности, требующей волевых усилий и внимания.
Согласно классификации современной медицины, существуют две большие группы анальгетических средств:
- Наркотические анальгетики (производные морфина). Назначаются исключительно врачом при особо тяжелых заболеваниях. Данная лекарственная группа в принципе не относится к разряду лечащих препаратов, помогая лишь купировать боль, но не устраняя ее причину. Сильные анальгетики, такие как препарат "Морфин" и подобные ему обезболивающие, являются веществами, вызывающими физическое привыкание и изменения психики. Принцип их действия основан на прерывании нейронной передачи болевых импульсов за счет воздействия на опиатные рецепторы. Чрезмерное поступление опиатов (к которым и относится препарат "Морфин") извне чревато тем, что блокирует выработку этих веществ организмом. Как следствие - постоянная необходимость их получения извне с повышением дозы. Кроме того, препараты данной группы вызывают эйфорию, угнетают дыхательный центр. Именно поэтому только в случаях серьезных травм, ожогов, различного рода злокачественных опухолей и в ряде других заболеваний назначаются Список большинства этих лекарств относится к группе недоступных препаратов, некоторые из них (например, кодеиносодержащие) продаются по рецептам.
- Ненаркотические анальгетические препараты не вызывают привыкания, однако обладают значительно менее выраженным обезболивающим действием. При этом они не вызывают ряда негативных последствий, как медикамент "Морфин" и подобные ему анальгетики.
Список доступных ненаркотических обезболивающих:
1. Производные салициловой кислоты (салицилаты). Обладают выраженным жаропонижающим и противоревматическим эффектами. Иногда их применение может вызвать шум в ушах, чрезмерное потоотделение и отеки. С осторожностью их следует применять пациентам с бронхиальной астмой. Достаточно распространенные и широко применяемые анальгетики.
Классификация и подвиды данной группы препаратов:
- "Акофин" (АСК и кофеин);
- "Аскофен" (АСК, фенацетин, кофеин);
- "Асфен" (АСК, фенацетин);
- "Цитрамон" (АСК, фенацетин, кофеин, какао, лимонная кислота, сахар).
2. Производные пиразолона представляет собой уменьшающие проницаемость капилляров анальгетики. Список таких препаратов:
- "Антипирин". Применяется при невралгиях, обладает кровоостанавливающим действием.
- "Амидопирин" ("Пирамидон"). Более активный, чем предыдущий препарат, эффективен при суставном ревматизме.
- "Анальгин". Особенностью данного лекарства является его быстрая растворимость и высокая всасываемость.
- "Адофен".
- "Анапирин".
- "Бутадион". Эффективен при острых болях, вызванных подагрой, при язвенной болезни, тромбофлебитах.
3. Производные пара-аминофенола (анилина) , такие, как:
- "Парацетамол". По эффективности и лекарственным свойствам препарат не отличается от предыдущего, однако обладает менее токсичным составом.
4. Индол и его производные. К данной группе относится лишь один препарат:
- "Метиндол" ("Индометацин"). Не угнетает и надпочечников. применяется в основном при подагре, бурсите, полиартрите.
Помимо эффектов, направленных на улучшение состояния больного, высок риск столкнуться с различными побочными действиями, принимая анальгетики.
Список препаратов представлен в ознакомительных целях. Не занимайтесь самолечением, перед началом приема лекарственного средства обратитесь к врачу.
Знаток человеческих душ Федор Михайлович Достоевский как-то сказал, что боль обязательна для «широкого сознания и глубокого сердца». Не стоит воспринимать слова классика буквально. Нелеченная боль - это тяжелый удар по здоровью и психике. Тем более что справляться с ней врачи научились: в их арсенале десятки различных обезболивающих препаратов.
Острая боль возникает внезапно и длится ограниченный промежуток времени. Она вызвана повреждениями тканей - переломами костей, растяжениями связок, травмами внутренних органов, кариесом и множеством других заболеваний. Обычно с острыми приступами благополучно справляются анальгетики, и это, несомненно, положительное явление, которое дает надежду на облегчение.
Хроническая боль тянется дольше 6 месяцев и наверняка связана с хроническим недугом. Остеоартроз, ревматизм , подагра , злокачественные опухоли дают о себе знать тяжелыми, изнуряющими приступами, устойчивыми к лечению. Длительные боли - это не только результат поврежденных тканей, но и нередко следствие разрушенных нервов.
И острая, и хроническая боль может быть настолько тяжелой, что испытывающий ее человек порой впадает в глубокую депрессию. Как это ни печально, от хронической боли страдают до 80% популяции земного шара - эта цифра получена в результате крупных эпидемиологических исследований. И поэтому врачи не устают изучать этот феномен и искать все новые возможности борьбы с ним. Итак, какие же они, обезболивающие препараты?
Разнообразный мир анальгетиков
Когда вы приходите в аптеку за обезболивающим, кажется, что ничего сложного в вашей просьбе нет. И лишь когда фармацевт начинает задавать массу дополнительных вопросов, становится понятно: в действительности все не так просто.
В фармакологии - науке о лекарствах - выделяют множество групп обезболивающих препаратов, каждая из которых применяется при определенном типе боли.
Итак, все анальгетики условно разделяют на:
- пиразолоны и их комбинации;
- комбинированные анальгетики, содержащие сразу несколько компонентов;
- антимигренозные средства, показанные для лечения головной боли при мигрени;
- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
- ингибиторы ЦОГ-2;
- наркотические анальгетики;
- спазмолитики;
- специфические анальгетики.
Давайте разберемся с каждой из этих групп отдельно и выясним, какие же обезболивающие выбрать в том или ином случае.
Пиразолоны и их комбинации: традиционные обезболивающие препараты
Типичными представителями обезболивающих являются пиразолоны. В эту группу входит «отец» всех анальгетиков, ставший «золотым стандартом» лечения боли,- Его Величество Анальгин.
Анальгин
Анальгин, или метамизол натрия, обладает не только обезболивающим эффектом. Он также оказывает незначительное жаропонижающее и противовоспалительное действие. Тем не менее широкую известность и даже славу анальгин приобрел как препарат против множества видов боли.
Отрицательная сторона Анальгина - не самая высокая безопасность. При частом длительном применении метамизол натрия вызывает значительные изменения в картине крови, поэтому его рекомендуют принимать «редко, да метко». На российском рынке метамизол натрия выпускается под традиционным названием Анальгин. Кроме того, в РФ зарегистрирован индийский препарат Баралгин М и Метамизол натрия производства Македонии.
Комплексный обезболивающий препарат Анальгин-хинин, выпускаемый болгарской компанией Софарма, содержит два компонента: метамизол натрия и хинин. Основная задача, которую в этом комплексе выполняет хинин, состоит в снижении повышенной температуры тела. За счет комбинации мощного жаропонижающего хинина и противоболевого метамизола Анальгин-хинин - отличный выбор при лихорадке и боли в суставах простудного происхождения. Кроме того, препарат применяют и при зубной, суставной, периодической и других видах боли.
Баралгетас, Спазмалгон
Оба средства относятся к числу наиболее популярных комбинированных анальгетиков-спазмолитиков в нашей стране. Они содержат одну и ту же комбинацию: метамизол натрия, питофенон, фенпивириния бромид.
Каждый из компонентов усиливает действие друг друга. Метамизол - классический анальгетик, питофенон оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, а фенпивириния бромид дополнительно расслабляет гладкие мышцы. Благодаря очень удачной комбинации Баралгетас и Спазмолгон применяются при самом широком спектре показаний у взрослых и детей. Перечислим основные из них:
- различные виды боли, вызванные спазмом сосудов или гладкомышечных органов: головная, периодическая, спазм мочеточника, почечная, печеночная, желчная колика, колит;
- лихорадка.
Баралгетас и Спазмолгон в инъекционной форме - средство скорой помощи при очень высокой температуре тела, когда традиционные жаропонижающие бессильны. Препараты применяют даже для купирования лихорадки у детей, в том числе и до года жизни. На каждый год жизни используют 0,1 мл инъекционного раствора Баралгетаса (Спазмолгона); - повышенное артериальное давление.
Расслабляя спазмированные сосуды, обезболивающие лекарственные препараты Баралгин и Спазмолгон помогают при незначительно повышенном давлении (на 10–20 мм рт.ст.выше нормы); - повышенный тонус матки при беременности.
В последние годы все чаще стали применять обезболивающие Баралгетас (Спазмолгон) при беременности для снижения повышенного тонуса матки. При этом они имеют определенное преимущество перед еще одним спазмолитиком, который традиционно применялся с целью расслабления матки - дротаверином. Недавно выяснилось, что после 20 недель беременности дротаверин может способствовать размягчению шейки матки. Это крайне нежелательно, особенно для женщин, страдающих истмико-цервикальной недостаточностью. А ведь именно эта категория пациенток более других нуждается в спазмолитиках, снижающих маточный тонус.
В отличие от дротаверина Баралгетас (Спазмолгон) не влияет на шейку матки и может без опасений применяться на любом сроке беременности.
Кроме Баралгетаса и Спазмолгона на российском рынке зарегистрирован их украинский аналог - таблетки Реналган.
Знаменитые таблетки, покрытые оболочкой весенне-зеленого цвета, известны еще со времен Советского Союза. Обезболивающий препарат, который на протяжении многих десятилетий неизменно выпускает болгарская фирма Софарма, содержит два действующих вещества: метамизол натрия (анальгин) и триацетонамин-4-толуолсульфонат. Последний обладает так называемым анксиолитическим действием, снижая беспокойство, напряженность, возбуждение. Кроме того, он увеличивает действие анальгина.
Темпалгин и его аналог Темпангинол применяются при болевом синдроме умеренной и слабой степени выраженности.
Комбинированные обезболивающие: сложно, но эффективно
Центральным компонентом большинства комбинированных анальгетиков, как правило, является парацетамол. Безопасный препарат, который порой ошибочно относят к группе нестероидных противовоспалительных средств, обладает сразу несколькими эффектами: умеренным обезболивающим и жаропонижающим, а также крайне незначительным противовоспалительным. Парацетамол и в чистом виде достаточно сильный анальгетик, а при добавлении к нему дополнительных компонентов его качества усиливаются. Как правило, комбинированные анальгетики, в состав которых входит парацетамол, применяют для облегчения боли при простудных заболеваниях. Перейдем к конкретике.
Викс Актив СимптоМакс и Викс Актив СимптоМакс Плюс
Викс Актив СимптоМакс содержит парацетамол в комбинации с фенилэфрином. Последний оказывает сосудосуживающее действие, поэтому препарат не только эффективно уменьшает суставную и мышечную боль, характерную для простуды, но и снижает заложенность носа.
В состав Викс Актив СимптоМакс Плюс помимо парацетамола и фенилэфрина входит и гвайфенезин - вещество, помогающее разжижать носовой секрет.
Средства с достаточно выраженной анальгетической и противовоспалительной активностью. Брустан и Ибуклин содержат парацетамол и один из самых мощных жаропонижающих и анальгетических нестероидных противовоспалительных препаратов - ибупрофен. При этом концентрации обоих компонентов достаточно высоки (парацетамол 325 мг, а ибупрофен в дозе 400 мг). За счет эффективной комбинации и высокой дозировки Брустан и Ибуклин оказывают выраженный обезболивающий и жаропонижающий эффект. Ибуклин Юниор предназначен для уменьшения боли и снижения температуры у детей и выпускается в диспергируемой форме (в виде таблеток, растворимых в полости рта).
К аналогам Брустана относится также широко рекламируемый препарат Некст, содержащий 400 мг ибупрофена и 200 мг парацетамола, а также Нурофен МультиСимптом (400 мг+325 мг).
Австрийский препарат, в состав которого входят кофеин, парацетамол и пропифеназон - средство из группы пиразолонов, обладающее умеренным анальгетическим и жаропонижающим эффектом. Кофеин в составе комбинированных анальгетиков играет весьма существенную роль - он расширяет сосуды и усиливает действие основных обезболивающих компонентов. Гевадал рекомендуют применять при средневыраженной головной, мышечной, периодической боли.
Доларен
И первые, и вторые таблетки имеют одинаковый состав, включающий парацетамол и миотропный спазмолитик дицикловерин, снимающий спазм гладкомышечных органов. Именно за счет содержания дицикловерина Долоспа и Триган достаточно эффективно купируют боль при почечной, желчной и кишечной колике, в том числе и при мочекаменной болезни. Кроме того, их можно принимать при спастических запорах и спазмах другого происхождения в желудочно-кишечном тракте.
Линейка Каффетин
Весьма популярна среди комбинированных анальгетиков и линейка Каффетин. В нее входят три препарата, которые различаются и составом, и показаниями:
- Каффетин Колд содержит классическую противопростудную комбинацию;
- Каффетин - истинное комбинированное обезболивающее в таблетках, включающий кодеин, кофеин, парацетамол и пропифеназон.
Кодеин - природный наркотический анальгетик, блокирующий опиатные рецепторы. Остальные компоненты препарата (за исключением кофеина, о котором мы уже говорили) обладают спазмолитическими и общими обезболивающими свойствами. За счет насыщенного состава каффетин неплохо купирует зубную и головную боль, в том числе и при мигрени , мышечную боль различного происхождения, суставную, а также периодическую боль у женщин. Из-за вхождения в состав кодеина Каффетин продают исключительно по рецептам врача; - Каффетин Лайт.
«Облегченная» вариация анальгетика, содержащая парацетамол, пропифеназон и кофеин. Обезболивающее лекарство Каффетин Лайт можно купить без рецепта и применять при различных видах легкой и умеренной боли.
Список достаточно сильных обезболивающих пополняет известный российский комбинированный анальгетик в таблетках. Количество компонентов «спрятано» в названии препарата: «penta» в переводе с греческого означает «пять». Итак, в состав Пенталгина входят:
- дротаверин - миотропный спазмолитик;
- кофеин;
- напроксен - нестероидный противовоспалительный препарат;
- парацетамол;
- фенирамина малеат - компонент, оказывающий противоаллергическое действие.
Пенталгин достаточно эффективен при головной боли, лихорадке, а также выраженных болевых ощущениях, сопровождающих невралгию.
Мигрень: боль, которую непросто унять
Мигренозная боль отличается упорным и тяжелым течением. Приступы мигрени купировать непросто. Патологическая цепочка, которая приводит к внезапному и значительному сужению сосудов, уже запущена, и разорвать сложно. Обычные анальгетики нередко оказываются бессильны, и на помощь приходят противомигренозные обезболивающие, расширяющие сосуды.
Суматриптан - действующее вещество (и препарат), который купирует мигренозную боль. Он начинает действовать спустя 30 минут после применения. Стандартная дозировка суматриптана 50 мг, а при ее неэффективности можно принимать по две таблетки в сутки (итого 100 мг). Максимальная суточная доза 300 мг.
К числу препаратов, содержащих суматриптан, относятся Амигренин, Имигран, Мигрепам, Рапимед, Сумамигрен, Тримигрен.
Золмитриптан
Средство, действующее аналогично суматриптану. Оригинальный препарат золмитриптана выпускает британская корпорация Астра Зенека под названием Зомиг и Зомиг Рапимелт.
Элетриптан
Эффективный обезболивающий препарат, который применяют для лечения мигрени, в том числе и при сильных болях. Лучшие результаты элетриптан показывает при использовании в самом начале мигренозного приступа, однако эффективность сохраняется в любой период. Сегодня в России зарегистрирован только один препарат элетриптана - оригинальный Релпакс, который выпускает американский супергигант Пфайзер.
Фроватриптан
Еще одно действующее вещество, эффективно расширяющее сосуды и помогающее при мигрени. Представлено препаратом производства Германии Фровамиграном.
НПВП - эффективное купирование боли
Особое место в ряду обезболивающих препаратов, несомненно, принадлежит нестероидным противовоспалительным средствам. И хотя практически все они обладают анальгетическим действием, мы упомянем только те из них, которые отличаются наиболее выраженной противоболевой активностью.
Ибупрофен
Один из самых безопасных НПВП, который отличается жаропонижающими и болеутоляющими свойствами. Безопасность Ибупрофена подчеркивает тот факт, что лекарство разрешено для обезболивания и снижения температуры даже у новорожденных и грудных детей. Препарат выпускается в таблетках, сиропах, свечах, а также в местных формах (мазях и гелях) для обезболивания суставов и мышц. Взрослая дозировка, достаточная для купирования боли умеренной степени, составляет 400 мг. Самые известные препараты ибупрофена: Долгит, Ибупром, Ипрен, Нурофен.
Аспирин
Несмотря на определенную анальгетическую активность, Аспирин для обезболивания применяют не так часто. Это связано с агрессивностью высоких доз ацетилсалициловой кислоты - действующего вещества Аспирина - по отношению к слизистой пищеварительного тракта. Тем не менее компания Байер выпускает шипучую и таблетированную форму Аспирина, предназначенную для обезболивания и снижения повышенной температуры тела.
Напроксен
Представитель НПВП, который наряду с ибупрофеном в основном используется в качестве анальгетика. Как и все остальные лекарства группы нестероидных противовоспалительных, препараты напроксена с осторожностью применяют при заболеваниях пищеварительного тракта. Чаще всего напроксен назначают для купирования зубной, головной, периодической и ревматической боли. Кроме того, напроксен можно использовать в качестве эффективного современного обезболивающего средства при переломах костей или травмах мягких тканей.
В российских аптеках напроксен продается под торговыми названиями: Апранакс, Налгезин и Налгезин форте, Напробене, Пронаксен, Санапрокс.
Кеторолак
Кеторолак входит в список самых сильных обезболивающих препаратов. Его противоболевые свойства сравнимы с эффективностью некоторых опиоидных наркотических анальгетиков. Тем не менее препараты кеторолака нужно применять только в крайних случаях, когда другие средства не работают. Это связано с побочными эффектами, которые возникают при регулярном или длительном обезболивании. Лечение кеторолаком сопровождается раздражением слизистой желудка (в 13% случаев), тошнотой (в 12% случаев), болью в животе и даже диареей (у 12 и 7% больных соответственно). Кроме того, кеторолак может вызвать головную боль (у 17% пациентов), головокружение (7%) и сонливость (у 6%). Отмечены случаи тяжелых поражений желудка, в том числе с перфорацией и последующим кровотечением, а также печеночной и почечной недостаточности у больных, длительно принимавших кеторолак.
Тем не менее сильнодействующий кеторолак может быть незаменим при выраженной боли в результате переломов и травм, а также как препарат для обезболивания при онкологических заболеваниях и после операций. Кстати, он не обладает противовоспалительным и жаропонижающим действием. На отечественном рынке представлены несколько торговых названий, и среди них Долак, Доломин, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кетофрил, Торадол, Торолак и другие.
Безопасные обезболивающие ингибиторы ЦОГ-2, или коксибы
Эти средства относятся к нестероидным противовоспалительным. Однако особый механизм действия и связанная с этим особая эффективность а, главное, безопасность, дают основания выделить их в отдельную подгруппу обезболивающих препаратов.
Ингибиторы ЦОГ-2, в отличие от остальных НПВС, не блокируют ЦОГ-1, которая и защищает слизистую оболочку желудка. Поэтому они не агрессивны по отношению к органам желудочно-кишечного тракта, и их можно применять людям, у которых в анамнезе была язвенная болезнь желудка. Тем не менее большинство специалистов сходятся во мнении, что коксибы в таких случаях следует принимать с осторожностью.
Во время лечения ингибиторами ЦОГ-2 пациентов с язвенной болезнью или желудочным кровотечением в прошлом рекомендуют пить ингибиторы протонной помпы. Эти средства блокируют выработку соляной кислоты и таким образом защищают слизистую желудка.
Добавим, что к наиболее известным ингибиторам протонной помпы относятся Омепразол, Ланзопразол, Эзомепразол и Пантопразол.
Целекоксиб
Первый из зарегистрированных в России обезболивающих препаратов вида коксибов. Отлично уменьшает воспаление и купирует боль. Применяется при обострении ревматоидного артрита , остеоартроза, анкилозирующего спондилоартрита и других ревматических заболеваний, в том числе и с выраженным болевым синдромом.
Целекоксиб доступен под торговыми названиями Дилакса, Коксиб, Целебрекс - оригинальный препарат производства Пфайзер.
Рофекоксиб
Еще один представитель коксибов, который назначают для снижения боли и воспаления при остром и хроническом остеоартрите, болевом синдроме любого происхождения. В российских аптеках доступен под названием Виокс в виде суспензии и таблеток. Производитель препарата - голландская компания Мерк.
Парекоксиб
Этот препарат занимает особое положение в ряду анальгетиков - он имеет парентеральную, то есть инъекционную форму выпуска. Парекоксиб обладает менее выраженной противовоспалительной активностью, зато этот недостаток с лихвой компенсирует высокие анальгетические возможности. В России парекоксиб продается под названием Династат. Его производит британская фирма Фармация в виде лиофилизированного порошка, из которого непосредственно перед применением готовят раствор для внутримышечных или внутривенных инъекций.
Династат широко используют в качестве мощного обезболивающего средства в инъекциях при сильных болях, в том числе после операций или достаточно чувствительных диагностических исследований (например, колоноскопии), а также боли при переломах и травмах. Кроме того, Династат иногда назначают для обезболивания онкологических пациентов с целью снижения дозы наркотических анальгетиков.
Эторикоксиб
Один из самых современных коксибов, в котором органично сочетаются противовоспалительный и анальгетический эффект. Препарат применяется для симптоматической, то есть обезболивающей терапии остеоартроза, остеохондроза, ревматоидного артрита и других заболеваний суставов. Эторикоксиб выпускает компания Пфайзер под названием Аркоксиа.
Препараты резерва - наркотические анальгетики
Наркотические анальгетики блокируют опиоидные рецепторы и тем самым угнетают передачу болевых импульсов. Кроме того, они снижают эмоциональную оценку боли и реакцию на нее, а также вызывают эйфорию и ощущение душевного комфорта. Во избежание формирования зависимости наркотические анальгетики применяются только в крайних случаях, например, для купирования острого болевого синдрома. Кроме того, опиоидные анальгетики используют в анестезиологии для так называемой премедикации - подготовки пациента перед введением эпидуральной и спинальной анестезии.
К зарегистрированным в РФ наркотическим обезболивающим относятся препараты кодеина, фентанила, морфина и некоторые другие.
В группу опиоидных наркотических анальгетиков в комбинациях за счет содержания кодеина попали и довольно известные препараты Нурофен Плюс и Седальгин Нео.
Нурофен Плюс
Препарат из линейки Нурофен, которую выпускает британская компания Реккит Хелскэа, содержит ибупрофен в дозе 200 мг и 10 мг кодеина. Таблетки Нурофен Плюс эффективно обезболивают головную и зубную боль, мигреноидные боли, периодические боли у женщин, боли в спине, мышцах и суставах, боли при невралгиях и грыжах позвоночника. Кроме того, препарат хорошо помогает при лихорадке и боли, характерных для простудных заболеваний и гриппа. Нурофен Плюс нельзя принимать детям младше 12 лет.
Известное с давних времен болгарское обезболивающее средство производства Активис Седальгин Нео тоже угодило в группу комбинированных опиоидных анальгетиков. Седальгин Нео содержит комбинацию из пяти действующих веществ, среди которых кодеин, кофеин, метамизол натрия, парацетамол и фенобарбитал. За счет последнего лекарство оказывает не только обезболивающее, но и седативное действие. Седальгин Нео эффективен при невралгии, неврите, мигрени, а также боли самого различного происхождения, в том числе ревматической, головной, зубной, фантомной, послеожоговой, травматической, послеоперационной и периодической. Кроме того, препарат можно применять и при лихорадке и ломоте во время ОРВИ и гриппа.
Миотропные спазмолитики: и боль, и спазм
Миотропные спазмолитики способны снижать поступление активного кальция в клетки гладкомышечных волокон. В результате происходит расширение гладкой мускулатуры и сосудов, снижение давления, что и обеспечивает препаратам спазмолитический и обезболивающий эффект.;
Кроме того, дротаверин ослабляет сокращения матки и используется в акушерстве для снижения тонуса, а также уменьшения спазма шейки матки во время родов.
Иногда дротаверин используют при высокой температуре тела на фоне спазма периферических сосудов. В таких случаях у больного наблюдаются выраженная лихорадка и контрастно холодные конечности.
Для эффективной нормализации температуры тела при спазме периферических сосудов применяют традиционные жаропонижающие - парацетамол или ибупрофен - в комбинации с дротаверином.
На отечественном рынке продаются десятки аналогов дротаверина. Мы же перечислим самые популярные из них: Веро-Дротаверин, Дроверин, Дротаверин-Тева, Но-шпа, Но-шпа форте (дозировкой 80 мг), Спазмол и другие.
Дицетел
Препарат, который выпускает французская компания Эббот, в качестве действующего вещества содержит пинаверия бромид. Он, так же, как и дротаверин, снимает спазм гладкомышечных волокон и сосудов. Таблетки Дицетел применяются для обезболивания спастических сокращений кишечника, в том числе при синдроме раздраженного кишечника, дискинезии желчевыводящих путей.
Дюспаталин
Та же компания Эббот выпускает еще один миотропный спазмолитик Дюспаталин. Он содержит мебеверин, обладающий спазмолитическим и обезболивающим действием.
Дюспаталин - оригинальный препарат-бренд. Существуют и его аналоги, которые отличаются более экономичной ценой. К ним относятся Мебеверина гидрохлорид, Ниаспазм, Спарекс.
Комбинированные спазмолитики
Небольшая группа препаратов, в которую входит всего несколько лекарственных композиций.
Оригинальный французский препарат фирмы Санофи Авентис содержит три действующих вещества: дротаверин, кодеин и парацетамол. Эффективная комбинация обеспечивает множественное действие. Парацетамол уменьшает выраженность боли и снижает температуру, дротаверин уменьшает спазм, а кодеин еще более усиливает обезболивающий эффект.
Но-шпалгин применяется при головной боли различного происхождения: головной боли напряжения, сосудистой, а также боли вследствие переутомления или стресса. Индийский аналог Но-шпалгина Юниспаз имеет тот же состав и более выгодную цену.
Номигрен
Очень интересную лекарственную комбинацию представляет собой препарат Номигрен, который выпускает Босния и Герцеговина. В его состав входят пять компонентов: пропифеназон, кофеин, камилофина хлорид, меклоксамина цитрат и эрготамина тартрат.
Действующие вещества препарата Номигрен, усиливая действие друг друга, оказывают сильный обезболивающий эффект при мигрени и сосудистых головных болях. Наилучший результат лекарство показывает, если его принимать в самом начале приступа.
Специфические обезболивающие лекарства
Эта группа препаратов относится к анальгетикам опосредованно, и люди, далекие от медицины и фармакологии, вряд ли проведут аналогию между ними и обезболивающими. Официально специфические анальгетики принадлежат к группе противосудорожных. И даже в инструкциях к применению в графе «Фармакологическая группа» черным по белому написано «Противоэпилептические» или «Противосудорожные». Однако на фоне некоторого противосудорожного эффекта препараты этой группы эффективно снижают тяжелую послеоперационную и другие виды боли. Кроме того, они уменьшают чувствительность при тяжелых ранах, например, после операций по удалению груди и других инвазивных крупных вмешательств, для которых характерно повреждение периферических нервов и связанная с этим гиперчувствительность послеоперационной раны.
Габапентин
Габапентин эффективно блокирует высвобождение нейромедиаторов, обладающих возбуждающим действием. В крупных клинических исследованиях доказана роль габапентина в лечении хронической и невропатической боли. Она связана со способностью препарата снижать чувствительность спинного мозга, в том числе и после хирургического или травматического повреждения тканей.
Габапентин рекомендуют назначать пациентам после хирургического вмешательства, в том числе и с целью снижения доз наркотических анальгетиков. Доказана высокая эффективность препаратов габапентина для обезболивания при сильной головной боли напряжения, а также боли, связанной со спазмом сосудов головного мозга.
В отечественных аптеках габапентин продается под названиями Габагамма, Гапентек, Катэна, Нейронтин, Тебантин, Эгипентин и другие.
Прегабалин
Препарат, который имеет свойства, близкие к габапентину. Основным отличием является более длительный период полувыведения, в связи с чем именно прегабалин считается препаратом выбора для лечения острой боли, особенно у пожилых людей. К показаниям прегабалина относятся нейропатическая боль, фибромиалгия, а также послеоперационные боли. Оригинальный прегабалин выпускает американский концерн Пфайзер под названием Лирика. Кроме того, на рынке представлены и дженерики: Альгерика, Прабегин, Прегабалин Зентива, Прегабалин-Рихтер и Прегабалин Канон.
Как видим, обезболивающих препаратов великое множество, в которое входят рецептурные и безрецептурные, таблетированные и инъекционные, сильные и не очень, современные и проверенные временем лекарства. Выбрать из этого разнообразия средство, которое нужно именно вам именно сейчас, не так просто, поэтому лучше положиться на знания врача и фармацевта. Положиться и жить без боли.
Это группа нейротропных средств, способных избирательно воздействовать на ЦНС, селективно подавляя болевую чувствительность. В отличии от анестетиков, неизбирательно подавляющих все виды чувствительности, анальгетики избирательно подавляют только болевую. Боль - защитная реакция организма, предупреждающая его о воздействии запредельных раздражающих факторов, что и позволяет человеку избегать разрушения.
В то же время, запредельная по интенсивности боль может сформировать состояние болевого шока, что может стать причиной смерти больного. Невысокая по интенсивности, но постоянная боль может причинять выраженное страдание больному человеку, ухудшая качество, и даже прогноз его жизни. Для борьбы с подобными видами патологической боли и применяются препараты анальгетиков.
Исходя из происхождения, механизмов действия и принципов применения, препараты анальгетиков классифицируют на 2 большие группы: препараты наркотических и ненаркотических анальгетиков.
Классификация анальгетических средств.
I. Препараты наркотических анальгетиков.
А. Классификация по химической структуре:
Производные фенантрена: морфин, бупренорфин
Производные фенилпиперидина: тримепиридин, фентанил
Морфинаны: трамадол.
Б. Классификация по взаимодействию с разными подтипами опиоидных рецепторов:
Агонисты μ - и κ - рецепторов: морфин, тримепиридин,
фентанил
Частичный агонист μ - рецепторов: бупренорфин
Агонист - антагонист μ - и κ - рецепторов: трамадол.
В. Препараты антагонистов опиоидных рецепторов: налоксон, налтрексон
II. Препараты ненаркотических анальгетиков.
1. Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики:
● ингибиторы циклооксигеназы центрального действия: ацетаминофен.
● нестероидные противовоспалительные средства: ибупрофен.
2. Препараты разных фармакологических групп с анальгетической активностью:
● блокаторы натриевых каналов
● ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов
● α 2 -адреномиметики
● антагонисты глутаматных NМDА-рецепторов
● ГАМК-миметики
● противоэпилептические средства
3. Препараты со смешанным опиоидным-неопиоидным действием: панадеин и т. д.
Наркотические анальгетики.
Это наиболее доевняя группа анальгетических средств. Млечный сок головок снотворного мака люди в течении тысячелетий применяли для борьбы с болью. Наркотические анальгетики могут вызывать развитие пристрастия (наркоманию), что накладывает серьезные ограничения на их современное использование.
Механизм действия наркотических анальгетиков установлен вполне точно. В организме человека существуют 2 системы, связанные с болевой чувствительностью: ноцицептивная и антиноцицептивная. Ноцицептивная активируется при повреждении и формирует чувство боли - подробнее см. курс. патофизиологии. В ответ на запредельный болевой импульс запускает противоболевая антиноцицептивная система организма. Она представлена эндогенными опиоидными рецепторами и веществами - эндогенными опиоидами, на них влияющих: эндорфинами, энкефалинами, динорфинами. Эти вещества возбуждают опиоидные рецепторы, являясь их миметиками. В результате этого происходит повышение порога болевой чувствительности и меняется эмоциональная окраска боли. Все это и формирует самый мощный среди лекарственных средств анальгетический эффект. Помимо этого, препараты наркотических анальгетиков могут вызывать и другие эффекты, т. к. опиоидные рецепторы широко распространены в организме человека, как в ЦНС, так и на периферии. На сегодняшний день установлено, что существуют различные типы и подтипы опиоидных рецепторов, что и объясняет формирование множества эффектов наркотических анальгетиков. Наиболее значимыми являются реакции, получаемые при возбуждении следующих типов опиоидных рецепторов:
μ - формируется анальгезия, седативный эффект, эйфория, угнетение дыхания, уменьшается моторика кишечника, развивается брадикардия, миоз.
δ - формируется анальгезия, угнетение дыхания, уменьшается моторика кишечника.
κ - формируется анальгезия, эффект дисфории, уменьшается моторика кишечника, развивается миоз.
Старые препараты наркотических анальгетиков неизбирательно возбуждают все типы опиоидных рецепторов, обусловливая этим свою высокую токсичность. В последние годы синтезированы препараты наркотических анальгетиков, взаимодействующих лишь с определенными типами вышеописанных опиоидных рецепторов (в основном κ). Это позволило, сохранив высокую анальгетическую активность препаратов, в то же время резко понизить их токсичность, в частности, минимизировав рисчк развития пристрастия (наркомании).
Морфина гидрохлорид - выпускается в таблетках по 0,01 и в ампулах, содержащих 1% раствор в количестве 1 мл.
Препарат растительного происхождения, алкалоид снотворного мака. Из мака получают 2 разновидности алкалоидов: 1) производные циклопентанпергидрофенантрена: морфин, кодеин, омнопон; они и обладают четкой наркотической активностью; 2) производные изохинолина: папаверин, не обладающий наркотической активностью.
Назначается препарат перорально, п/к, в/в до 4 - х раз в день. Хорошо всасывается в ЖКТ, но биодоступность подобного пути введения мала (25%), из - за выраженной пресистемной элиминации в печени. Поэтому препарат чаще применяют парентерально. Морфин проникает через гистогематические барьеры, в частности через плацентарный, что в утробе матери парализует дыхание плода. В крови препарат на 1/3 связан с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой, именно эти метаболиты и проникают через барьеры. На 90% препарат экскретируется с мочой, осттальное - с желчью, причем возможно возникновение энтеро-гепатической циркуляции. T ½ составляет около 2 часов.
Механизм действия см. выше. Морфин неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторв. Препарат оказывает прямое влияние на центры продолговатого мозга и черепномозговых нервов: понижает тонус дыхательного и кашлевого центров и повышает тонус блуждающего и глазодвигательного нервов. Морфин является гистаминолибератором, что увеличивает содержание последнего в крови и ведет к расширению периферических сосудов и депонированию в них крови. Это приводит к понижению давление в малом круге кровообращения.
О.Э.
4) мощный противокашлевой;
5) потенцирующий;
6) понижает давление в малом круге кровообращения.
П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного
2) хроническая боль у обреченных больных
3) кашель, угрожающая жизни больного
4) премедикация
5) комплексная терапия больного с отеком легких
П.Э. Дисфория, эйфория (особенно опасна при повторном применении), лекарственная зависимость (пристрастие), толерантность (десенситизация опиоидных рецепторов при их фосфорилировании протеинкиназой), передозировка и смерть от паралича дыхания и сердечной деятельности. Тошнота, рвота, запоры, задержка мочеиспускания, брадикардия, понижение АД, бронхоспазм, гипергидроз, понижение температуры тела, сужение зрачка, повышение внутричерепного давления, тератогенный, аллергии.
Противопоказания к применению: при угнетении дыхания, детям до 14 лет, беременным, при черепно - мозговых травмах, при общем сильном истощении организма.
Тримепиридин (промедол) - выпускается в таблетках по 0,025 и в ампулах, содержащих 1 и 2% растворы в количестве 1 мл.
Синтетический агонист всех типов опиоидных рецепторов. Действует и применяется подобно морфину, создавался для его замены с целью уничтожения маковых плантаций. Отличия: 1) несколько уступает по активности и эффективности; 2) не проникает через плаценту и может быть применени для обезболивания родов; 3) обладает меньшим спазмогенным действием, в частности не провоцирует спазм мочевыводящих путей и задержку мочеиспускания, является препаратом выбора для обезболивания при почечной колике; 4) в целом лучше переносится.
Фентанил (сентонил) - выпускается в ампулах, содержащих 0,005% раствор в количестве 2 или 5 мл.
Назначается препарат в/м, чаще в/в, иногда вводится эпидурально, интратекально. Фентанил, вследствии высокой липофильности, хорошо проникает через ГЭБ. Метаболизируется препарат в печени, экскретируется с мочой. T ½ составляет 3 - 4 часа и удлиняется при использовании высоких доз препарата.
Синтетический препарат, производное пиперидина. Препарат намного липофильнее морфина, поэтому риск отсроченного угнетения дыхания изза распространения препарата по спинно-мозговой жидкости из места введения к дыхательному центру существенно снижен.
В организме пациента фентанил неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторов, действие и применение основано на стимуляции μ - рецепторов. Действует быстро (через 5 минут в сравнении с 15 у морфина), кратко. По анальгетической активности и токсичности фентанил примерно в сто раз превосходит морфин, что и определяет тактику применения препарата в медицине.
О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональной окраски боли);
2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);
3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);
П.П.
П.Э. см. морфин + ригидность скелетных мышц (при проведении операций + миорелаксанты), в высоких дозах - возбуждение ЦНС.
Противопоказания см. морфин.
Бупренорфин (норфин). Назначается препарат в/м, в/в, перорально, сублингвально, до 4 - х раз в сутки. Бупренорфин хорошо всасывается при любом пути введения. В крови на 96% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени, реакциями N - алкилирования и конъюгации. Большая часть препарата в неизмененном виде экскретируется с калом, часть - в виде метаболитов с мочой. T ½ составляет около 3 часов.
Является частичным агонистом μ - рецепторов, причем связывается с ними очень прочно (так T ½ комплекса μ - рецепторов + бупренорфин составляет 166 минут, а комплекса с фентанилом - около 7 минут). По своей анальгетической активности превосходит морфин в 25 - 50 раз.
О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональной окраски боли);
2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);
3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);
П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного;
2) хроническая боль у обреченных больных;
3) нейролептанальгезия при проведении определенных операций;
П.Э. см. морфин, лучше переносится. Противопоказания см. морфин.
Трамадол является синтетическим аналогом кодеина, слабым стимулятором μ - рецепторов. Причем сродство к этому типу рецепторов у препарата в 6000 ниже такового морфина. Поэтому анальгетическое действие трамадола в целом невелико, и при легкой боли не уступает морфину, а вот при хронической и острой шокогенной боли морфину значительно уступает. Его анальгетический эффект также частично связан с нарушением обратного нейронального захвата норэпинефрина и серотонина.
Биодоступность при пероральном введении составляет 68%, а при в/м - 100%. Метаболизируется трамадол в печени, экскретируется с мочой через почки. T ½ трамадола составляет 6 часов, а его активного метаболита - 7,5 часов.
П.Э. см. морфин, выражены слабее + возбуждение ЦНС до судорог.
Буторфанол препарат селективных агонистов κ - рецепторов. Применяется в основном как анальгетик, при острой и хронической болях. По анальгетической активности превосходит морфин. В отличии от вышеперечисленных средств, при соблюдении дозового режима, значительно лучше переносится, не вызывает развития пристрастия.
При использовании препаратов наркотических анальгетиков возможно развитие случаев острых лекарственных отравлений. Этому способствует относительно малая широта терапевтического действия подобных лекарств, толерантность, заставляющая увеличивать дозы назначенных лекарств, низкая квалификация медперсонала.
Симптомы отравления следующие: миоз, брадикардия, угнетение дыхания, удушье, влажные хрипы при дыхании, сокращенный кишечник, затрудненное мочеиспускание, гипергидроз, влажные и цианотичные кожные покровы.
Специфические меры помощи при отравлении опиатами следующие: 1) для промывания желудка используют слаборозовый раствор перманганата калия, окисляющий опиаты, что подавляет их абсорбцию в ЖКТ и ускоряет выведение с калом; 2) из солевых слабительных отдают предпочтение натрию сульфату, не вызывающему угнетения ЦНС; 3) для прекращения энтеро-гепатической циркуляции опиатов назначают перорально холестирамин, их сорбирующий и ускоряющий выведение опиатов с калом; 4) в качестве антагонистов используют в/в налоксон, налтрексон
Налоксон - выпускается в ампулах, содержащих 0,04% раствор в количестве 1 мл.
Налоксон полностью всасывается в ЖКТ, но почти весь инактивируется при первом прохождении через печень, почему и используется исключительно парентерально. Метаболизируется препарат в печени путем реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой, экскретируется в основном с калом. T ½ составляет около 1 часа.
Является полным антагонистом опиоидных рецепторов, особенно сильно влияет на μ - рецепторы, блокируя их и вытесняя из связи с ними опиаты. Назначается препарат в/м, в/в до 4 - х раз в сутки.
О.Э. 1) блокирует все типы опиоидных рецепторов;
2) уменьшает токсическое действие опиатов;
П.П. Острое отравление опиатами.
П.Э. Не описаны.
Способность опиатов вызывать эйфорию может стимулировать развитие пристрастия (опиатную наркоманию), а это, в свою очередь, может формировать физическую и психическую зависимость. Лечение подобной патологии проводится врачами - наркологами, из лекарств может применяться налтрексон . Он, как и налоксон, является препаратом полных антагонистов опиоидных рецепторов, но его действие составляет 24 часа, что удобно для хронического лечения.
Для уменьшения случаев ятрогенной наркомании следует соблюдать следующие условия: 1) назначать препараты наркотических анальгетиков строго по показаниям; 2) соблюдать сроки лечения и дозовый режим; 3) избегать повторных курсов лечения; 4) отдавать предпочтение препаратам слабо или вообще не воздействующим на μ - рецепторы; 5) неуклонно повышать профессиональный уровень медработников. Также этим целям служит и приказ МЗ СССР № 330. В нем регламентируются все вопросы, касающиеся кругооборота наркотиков в стенах лечебного учреждения. Правила выписывания рецептов наркотических лекарств регламентирует приказ МЗСР РФ № 110.