>

Обзор списка препаратов сердечные гликозиды: их плюсы и минусы. Сердечные гликозиды

В статье пойдет речь о медицинских средствах, использующихся при сердечной недостаточности. И о правильном применении и дозировании, о показаниях и противопоказаниях.

Сердечные гликозиды – описание, состав

Сердечные гликозиды – это группа медицинских лекарств, при помощи которых производится лечение понижения сократительной способности сердечной мышцы, по разным причинам. Они присутствуют в некоторых растениях, имеют кардиотоническую активность. При крупных дозах они могут выступить для сердца как яд.

Они состоят из:

  1. Агликона;
  2. Гликона.

Агликон – это не сахаристая часть, содержащая стероидное ядро и ненасыщенное лактонное кольцо. Он обеспечивает кардиотоническое действие гликозидов. Агликон это самая важная часть гликозидов, так как от них зависит терапевтическое действие.

Гликон – часть содержащая сахар, которая действует на впитываемость гликозидов, величину их растворимости, умение соединятся с белками крови и тканей.

Чтобы гликозиды проявляли активность обязательно наличие лактонного кольца, а также стероидного ядра. А сахара влияют на всасывание, метаболизм, полувыведение препарата.


При внутривенных инъекциях препарат должен вводиться с маленькой скоростью во избежание побочных эффектов.

Самый часто используемый препарат это дигоксин. Его получают из листьев шерстистой наперстянки. Препарат назначают чаще всего, потому что он длительное время действует в организме и не имеет опасных побочных действий.

Еще один известный препарат – строфантин. Его относят к средствам скорой экстренной помощи, ввиду того что он быстродействующий. И не оседает в организме, а выводится уже спустя сутки. Максимальный его эффект наблюдается уже через 15 минут.

Диготоксин тоже немало известный препарат. Но применяют его гораздо реже. Потому что его очень много скапливается в организме. Именно поэтому, очень сложно подобрать оптимальную дозу препарата для пациента.

Показания к применению

Применение препаратов назначается при:

  1. Сердечной недостаточности, в результате нарушения сократимости средней мышцы сердца;
  2. Понижении сердечного ритма во время мерцания предсердия;
  3. Сильная сердечная аритмия

Перед применением лекарств, нужно ясно понять этиологию аритмии. Правила введения и вид лекарства напрямую зависит от показаний пациента.

При хронической сердечной недостаточности прием лекарственных препаратов проходит в два этапа:

  1. Насыщающий этап . В этот этап препараты применяют перорально, то есть препараты в таблетках, а также в виде инъекций и ингаляций. Они компенсируют сердечную деятельность;
  2. Поддерживающий этап . Этап может длиться очень долго. Препараты принимаются только перорально и способствуют поддержанию компенсации недостаточности сердца.

Противопоказания

В некоторых случаях эти препараты совершенно нельзя принимать:

  • При аллергических проявлениях;
  • При синусовой брадикардии;
  • При блокаде 2 и 3 степени;
  • При интоксикации препаратом.

Также существует ряд общих противопоказаний:


При возникновении симптомов передозировки рекомендуется немедленное прекращение лечения этим препаратом. Потому что, эти лекарственные средства очень сильно действуют на организм, нужно применять их с большой осторожностью. Из-за кумуляции при длительном применении может появиться интоксикация.

Побочные эффекты, токсичность препаратов

Нельзя принимать лекарственные средства в крупных дозах. Это может привести к таким побочным эффектам.

Сердечные гликозиды относятся к группе кардиотонических средств, применяемых для лечения сердечной недостаточности. Сер­дечная недостаточность характеризуется нарушением биохимических процессов в миокарде и тахикардией, на фоне которых нарушается кровообращение, развиваются застойные явления в большом и малом кругах кровообращения и, как следствие, возникает одышка, цианоз и отеки.

Различают хроническую сердечную недостаточность, при кото­рой симптомы развиваются медленно и бывают выражены нечетко, и острую сердечную недостаточность, когда симптомы нарастают бы­стро, ярко выражены, развивается тяжелое состояние, угрожающее жизни человека. Однако при той и другой сердечной недостаточности прежде всего наблюдаются нарушения сократительной функции мио­карда. Основные симптомы сердечной недостаточности: тахикардия, одышка, цианоз и отек тканей.

Тахикардия при сердечной недостаточности развивается в резуль­тате повышенной возбудимости синусного узла и увеличения скорости прохождения импульсов по проводящей системе сердца. Оно теряет способность перебрасывать венозную кровь в малый и большой круги кровообращения, скорость кровотока падает, и возникает застой кро­ви, который в малом круге приводит к нарушению газообмена и раз­витию одышки, в большом круге - к возникновению отеков. За счет накапливания в крови углекислого газа и метгемоглобина слизистые оболочки и кожа приобретают синюшный оттенок, развивается циа­ноз, и все это - из-за нарушения сократительной функции миокарда.

Одними из самых эффективных средств, регулирующих работу сердца, являются сердечные гликозиды - особые фармакологические средства, содержащие в своем составе основную действующую часть (агликон) и сахарную часть (гликон). Вещества этой группы находят­ся в различных растениях, среди которых наиболее известны ландыш майский, строфант, различные виды наперстянки, горицвет весенний (адонис), желтушник, олеандр и др.

Сердечные гликозиды, содержащиеся в этих растениях, близки по химической структуре и механизму действия, но отличаются друг от друга по способности растворяться в воде и жирах, скорости всасы­вания, прочности соединения с белками крови и тканей, времени на­ступления эффекта после их введения, продолжительности действия, способности накапливаться (кумулировать) в организме и т.д.

Действие сердечных гликозидов направлено на нормализацию ра­боты сердца, где наиболее ценным их свойством является способность усиливать сердечные сокращения (кардиотонический эффект).

Под влиянием терапевтических доз сердечных гликозидов:

а) снижается возбудимость всей проводящей системы сердца, ско­рость проведения импульсов по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, за­медляется атриовентрикулярная проводимость, увеличивается проме­жуток времени между сокращениями предсердий и желудочков;

б) диастола становится более продолжительной, улучшается при­ток крови к желудочкам, сердечная мышца больше отдыхает, получает достаточное количество питания, энергии и кислорода;

в) систола становится короткой по времени, но более мощной, что позволяет всю поступившую во время диастолы кровь перебросить в артерии и улучшить кровообращение.

Увеличение времени диастолы и урежение сердечных сокращений связано также с рефлекторным возбуждением блуждающего нерва, а механизм стимулирующего действия сердечных гликозидов связан с увеличением в миокарде ионов кальция, повышающих его сократи­тельную активность. При этом одновременно снижается содержание в клетках ионов калия, которые тормозят работу сердца.

Таким образом, ведущей в действии сердечных гликозидов, бла­готворно влияющих на работу сердца, является их способность уси­ливать систолу, увеличивать время диастолы и повышать скорость кровотока. Результатом такого действия сердечных гликозидов будет улучшение кровообращения. Увеличение скорости кровотока в малом кругу кровообращения кроме ликвидации застойных явлений повы­сит газообмен, устранит одышку и цианоз. Тот же эффект в большом кругу кровообращения устранит отеки вследствие повышения диуреза по причине большего количества крови, проходящей через почки.

Итак, сердечные гликозиды, изменяя работу сердца и повышая ско­рость кровотока, полностью устраняют застойные явления и основные симптомы, характерные для сердечной недостаточности. Различают хроническую и острую сердечную недостаточность.

Современная практика делит сердечные гликозиды на три группы:

  • препараты медленного, но длительного действия;
  • препараты средней продолжительности действия;
  • препараты быстрого, но короткого действия.

К первой группе относятся препараты, действие которых развива­ется иногда через 10-12 часов и продолжается до нескольких суток. К ним относятся сердечные гликозиды различных видов наперстянки, горицвета весеннего (адонис) и других лекарственных растений, при­меняемых чаще при хронической сердечной недостаточности.

ДИГИТОКСИН (Digitoxinum) - гликозид наперстянки пурпурной, оказывает сильное кардиотоническое действие, урежает сердечный ритм, увеличивает силу сокращений сердечной мышцы, восстанавли­вает кровообращение.

После приема внутрь максимальное действие препарата развивается через 8-12 часов и продолжается до 10 суток, поэтому его применяют по специальной схеме, начиная с 5-6 таблеток в сутки и постепенно снижая их число до 1-2 в день. Используют дигитоксин для лечения хронической сердечной недостаточности с нарушением кровообраще­ния второй и третьей стадии. При назначении дигитоксина необходи­мо учитывать то, что препарат способен кумулировать (!) в организме и вызывать токсический эффект, что ограничивает его применение.

Выпускают дигитоксин в таблетках по 0,0001 г (0,1 мг) и в форме ректальных суппозиториев по 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 10 штук. Список А.

Сердечные гликозиды средней продолжительности проявляют максимальный эффект после приема внутрь через 5-6 часов, который продолжается 2-3 дня. При внутривенном введении препаратов дей­ствие наступает через 15-30 минут, а при приеме внутрь максималь­ный эффект развивается через 2-3 часа. К сердечным гликозидам этой группы относятся препараты наперстянки шерстистой (дигоксин, це- ланид), обладающие умеренной кумуляцией, и препараты горицвета (адониса) весеннего. Среди препаратов наиболее часто используют целанид, дигоксин, лантозид, дигален-нео и др.

ДИГОКСИН (Digoxinum) - эффект этого препарата развивает­ся быстрее, чем у дигитоксина, но зависит от избранного пути вве­дения. При хронической сердечной недостаточности его назначают внутрь в таблетках по 0,00025 г по специальной схеме и под контролем врача. В случаях острой сердечной недостаточности 0,025% раствор по 1-2 мл вводят в вену с 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или глюкозы. Препарат замедляет сердечный ритм, обладает (косвенно) диуретическим действием, меньше кумулирует, чем дигитоксин, изме­няет характер систолы и диастолы.

Выпускают дигитоксин в таблетках по 0,00025 г (0,25 мг) и в ампу­лах по 1 мл 0,025% раствора в упаковке по 10 штук. Список А.

ЦЕЛАНИД (Celanidum) - сердечный гликозид, полученный из ли­стьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata), действует на работу сердца подобно дигитоксину.

Назначают при острой и хронической сердечной недостаточно­сти, тахикардии. Выпускают в таблетках по 0,00025 г № 30 и в ампулах по 1 мл 0,02% раствора № 10. Список А.

ЛАНТОЗИД (Lantosidum) - новогаленовый препарат из листьев наперстянки шерстистой. Используют при хронической сердечной недостаточности второй и третьей степени, сопровождающейся тахи­кардией. Назначают препарат по 15-20 капель 2-3 раза в день.

Выпускают лантозид во флаконах-капельницах по 15 мл.

Сердечные гликозиды горицвета (адониса) весеннего по характеру действия близки к препаратам наперстянки, но отличаются меньшей активностью, продолжительностью действия и стойкостью. Послед­нее качество гликозидов горицвета практически исключает опасность их кумуляции. Кроме того, препараты горицвета оказывают выра­женное седативное действие, поэтому их рекомендуют применять для лечения начальных форм сердечной недостаточности, неврозов и вегетодистонии.

ТРАВА ГОРИЦВЕТА (Herba Adonidis) используется для приготов­ления настоя 6,0 - 200 мл, который назначают внутрь по 1 столовой ложке до 4 раз в день. Настой травы горицвета входит в состав миксту­ры Бехтерева. Трава служит сырьем для приготовления сухого экстрак­та, входящего в состав таблеток «Адонис-бром».

Представителями сердечных гликозидов, оказывающих быстрое, но короткое действие и используемых как средства неотложной по­мощи при острой сердечной недостаточности и тяжелых формах недостаточности кровообращения, являются гликозиды строфанта и ландыша.

СТРОФАНТИН К (Strophanthin К) представляет собой сумму глико­зидов одного из видов строфанта. Его характеризует высокая эффек­тивность, быстрота и непродолжительность действия.

Применяют Строфантин при острой сердечной недостаточности, в том числе и на почве острого инфаркта миокарда и при тяжелых фор­мах хронической недостаточности кровообращения второй и третьей степени.

При приеме внутрь оказывает слабое действие, так как плохо вса­сывается из желудочно-кишечного тракта. Чаще Строфантин вводят в вену по 0,5-1 мл 0,025 или 0,05% растворов с 10-20 мл изотониче­ского раствора натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, медлен­но и под контролем пульса. После внутривенного введения действие Строфантина проявляется уже через несколько минут.

Не следует применять Строфантин при органических изменениях в сердце и сосудах, остром миокардите, эндокардите и выраженном атеросклерозе.

Выпускают Строфантин К в ампулах по 1 мл 0,025 и 0,05% раство­ров в упаковке по 10 штук. Список А.

КОРГЛИКОН (Corglyconum) содержит сумму гликозидов ланды­ша майского, которые, как и Строфантин, оказывают подобное дей­ствие и не кумулируют. По характеру действия близок к Строфантину, не уступает ему по скорости наступления эффекта, но действует более продолжительно.

Коргликон оказывает более выраженное действие на функции блуждающего нерва и применяется в тех же случаях, что и Строфантин, а также для купирования приступов пароксизмальной тахикардии.

Выпускают коргликон в ампулах по 1 мл 0,06% раствора в упаковке по 10 штук. Список Б.

ПОМНИТЕ! Сердечные гликозиды в виде инъекций вводят в вену по 0,5-1 мл с 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида либо 5, 20 или 40% растворами глюкозы. Очень медленно в течение 5-6 ми­нут. Под контролем пульса!

Отравление сердечными гликозидами возможно лишь при их пере­дозировке или кумуляции. При этом у пациентов наблюдается тошно­та, рвота, резкое замедление пульса (брадикардия), затем развивается аритмия (тахикардия), возможен бред, галлюцинации, судороги, бы­строе падение артериального давления, не исключен летальный исход.

При появлении первых признаков токсического действия препа­ратов их отменяют и с целью оказания помощи назначают препараты калия (калия хлорид, калия оротат, таблетки «Аспаркам»), антагонист сердечных гликозидов - унитиол, противоаритмические средства (лидокаин), блокаторы кальциевых канальцев (верапамил) и т.д.

Если возникает подозрение на одно из заболеваний сердца из группы диагнозов, действие медицинских препаратов из фармакологической группы сердечных гликозидов обеспечивает положительную динамику, причем в кратчайшие сроки. Выбор подходящего лекарства осуществляется лечащим врачом, обусловлен особенностями патологии и возрастом пациента. Известна классификация сердечных гликозидов, которую важно учитывать при введении схемы интенсивной терапии.

Что такое сердечные гликозиды

Представители этой фармакологической группы рекомендованы при патологиях сердечно-сосудистой системы. Сердечными гликозидами являются медицинские препараты синтетического или растительного происхождения, которые оказывают благотворное влияние на миокард в стадии рецидива. Имеют несколько форм выпуска, а предназначены для внутривенного введения, перорального приема. В первом случае лечебный эффект наблюдается гораздо быстрее.

Если появляются неприятные симптомы застойных явлений в легких, либо нарушается сократительная способность сердечной мышцы, без дополнительного приема таких медикаментов стабилизировать общее состояние клинического больного весьма проблематично. Они продуктивно всасываются в системный кровоток, оказывают системное действие в организме, купируют болевой приступ, тревожную симптоматику.

Фармакологические эффекты

Привлечение медикаментов указанной группы требуется проходить полным курсом. Фармакологические эффекты сердечных гликозидов распространяются не только на миокард, но и на всю сердечно-сосудистую систему, в целом. Активные компоненты медицинских препаратов выполняют следующие функции в пораженном организме, не столько лечат, сколько продлевают продолжительность периода ремиссии:

  • усиление диуреза с последующим снижением артериального давления;
  • стимуляция притока крови к желудочкам;
  • повышение силы сердечных сокращений;
  • увеличение диастолы, уменьшение систолы;
  • замедление сердечного ритма, что особенно актуально при аритмии.

Механизм действия

Основная задача сердечных гликозидов – стимулировать сокращение миокарда при минимальных затратах энергии. Лечебный эффект наблюдается уже в самом начале лечащего курса, а обеспечен за счет активности действующих веществ. Возможны следующие виды механизма действия в организме после применения представителей указанной фармакологической группы:

  1. Противоаритмический. Происходит уменьшение частоты сердцебиений, увеличение продолжительности периода расслабления миокарда (диастолы).
  2. Кардиотонический. Обеспечивает восстановление нормального кровотока, повышение силы миокарда.
  3. Антиишемический. Способствует расширению коронарных сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде и питательных веществах.
  4. Мочегонный. Обеспечивает снижение артериального давления, выводит из организма излишнюю жидкость.
  5. Сосудистый. Восстанавливает проницаемость сосудистых стенок, нормализует тонус сосудов и нормальную работу внутренних органов, систем.
  6. Стабилизирующий. Тормозит активность белков и ферментов, которые отвечают за метаболизм ионов между кардиомиоцитами и кровью.
  7. Блокировочный. Останавливает распространение стрессорных влияний, успокоение нервной системы.

Показания к применению

Если возникают проблемы в работе сердечно-сосудистой системы, врач назначает сердечные гликозиды для купирования болевого синдрома, длительного терапевтического эффекта. Использовать такие лечащие средства разрешено только по врачебным рекомендациям, важно учитывать концентрацию действующих веществ, поступающих в системный кровоток. Положительная динамика наблюдается в следующих клинических картинах:

  • сердечная, мерцательная аритмия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • сердечная недостаточность;
  • заболевания блуждающего нерва;
  • хроническое состояние стадии декомпенсации;
  • симптомы тахикардии;
  • нарушение кровообращения 3-4 степени;
  • осложнения повышенного сахара в крови;
  • желудочковая экстрасистолия.

Классификация

Выяснив, что относится к сердечным гликозидам, важно подробно разобраться, когда и какое лекарство с сердечным эффектом требуется принимать пациенту, чтобы быстрее и без потенциальных осложнений восстановить сердечную деятельность. Ниже представлена условная классификация по принципу действия, которой руководствуются врачи при назначении той или иной схемы интенсивной терапии. Итак:

  1. Инотропный положительный эффект в разы повышает показатель кальция в мышечных структурах.
  2. Баротропный положительный эффект опасен в случае передозировки, поскольку развивает желудочковую аритмию.
  3. Хронотропное отрицательное действие, при котором патогенная активность блуждающего нерва только повышается.
  4. Дромотропное отрицательное воздействие с патологическим замедлением проведения по атриовентрикулярному соединению импульса.

Названия препаратов

Чтобы вероятность скорого выздоровления при сердечно-сосудистых заболеваниях была высокой в кратчайшие сроки, рекомендуется выбирать для лечения быстродействующие сердечные гликозиды. Такие медикаменты сразу обеспечивают улучшение общего самочувствия, но их лечебного действия надолго не хватает, требуется очередная доза. Что же касается пролонгированных гликозидов, они медленно всасываются в системный кровоток, но при этом обеспечивают устойчивое и длительное улучшение здоровья.

Прежде чем заказать и купить в интернет-магазине сердечные гликозиды, требуется дополнительно проконсультироваться с лечащим врачом, индивидуально корректировать суточные дозы. Важно изучить инструкцию, исключить негативное воздействие на органы ЖКТ, системное пищеварение, нервную систему. любые изменения в общем самочувствии должны согласовываться с лечащим врачом индивидуально.

Быстродействующие

Коргликон – сердечный гликозид с мягким кардиотоническим эффектом непосредственно на очаг патологии. Выпускается только в форе раствора для внутривенного введения, активно используется пациентами для продуктивного лечения легких форм сердечной дисфункции. Случаи передозировки и побочные явления наблюдаются крайне редко. положительная динамика наблюдается спустя 15-20 минут после выполнения внутривенной инъекции.

Строфантин – еще один сердечный гликозид, необходимый, как важная составляющая реанимационных мероприятий при острой и хронической сердечной недостаточности с декомпенсацией. Это тоже внутривенные инъекции, которые имеют больше побочных явлений, чем указанный выше медикамент. Положительная динамика наблюдается в первые минуты после выполнения укола.

Пролонгированные

Дигоксин характеризует жирорастворимые сердечные гликозиды, которые в современной фармакологии содержат несколько форм выпуска для большого удобства пациента. Это таблетки и инъекции. В первом случае речь идет о пероральном приеме лекарства от сердца для обеспечения медленной, но устойчивой положительной динамики основного заболевания. Инъекции вводятся медленно внутривенно, являются для пациента-сердечник «экстренной помощью» в тяжелых клинических картинах.

Дигитоксин – это сердечный гликозид с кумулятивным эффектом, который имеет растительное происхождение. Активный компонент – наперстянка пурпурная, которая как раз и обеспечила название медицинского препарата. На латыни звучит, как «дигиталис». Лекарство положено вводить внутривенно капельным путем. Улучшения в общем самочувствии нарастают медленно, однако использование медикамента характеризуется продолжительным эффектом.

Целанид является сердечным гликозидом с единственной формой выпуска – таблетки для перорального применения. Форма выпуска очень удобная, особенно для пациентов, не утративших работоспособность. А вот лечебное действие едва заметное, постепенно нарастает. Активный компонент – ланатозид С, вспомогательные – магний, калий, лактоза, картофельный крахмал.

Правила лечения гликозидами

Появление признаков сердечной недостаточности должно своевременно насторожить клинического больного. Врач при обширных патологиях сердца вводит в схему комплексного лечения сердечные гликозиды, при этом настоятельно не рекомендует нарушать суточные дозировки. Концентрацию лекарства в крови положено повышать постепенно, потом также умеренно снижать и вовсе выводить. Объясняется это «накопительным эффектом», который имеет место на уровне мембран поврежденных клеток.

Неважно, какими конкретно компонентам обладает химический состав сердечного гликозида – ландышем, горицветом или синтетическим веществом, присутствие максимальной дозы выбранного лекарства в схеме комплексного лечения оставлять положено не более 3-5 суток. В противном случае не исключено появление побочных явлений, симптомов передозировки.

Когда гликозиды неэффективны

При течении патологического процесса сердечные гликозиды не всегда способны нормализовать состояние больного, а в отдельных клинических картинах и вовсе не исключено резкое ухудшение здоровья. Приводить в активную фазу можно представителей этой фармакологической группы, если присутствуют такие патологические состояния сердечно-сосудистой системы. Лечение все равно неэффективное:

  • хронический перикардит;
  • митральный стеноз;
  • недостаточность аортального клапана;
  • рестриктивная кардиомиопатия.

Противопоказания

Прежде чем узнавать окончательную цену характерного медикамента, важно внимательно ознакомиться с медицинскими ограничениями по применению. Не всем пациентам разрешено такое консервативное лечение, существуют следующие противопоказания:

  • блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени;
  • гликозидная интоксикация;
  • острый инфаркт миокарда;
  • гипокалиемия и гиперкальциемия;
  • повышенная чувствительность организма к активным компонентам;
  • осложненная почечная недостаточность.

Причины интоксикации сердечными гликозидами

Если систематически завышать предписанную дозу медицинского препарата, в основе передозировки лежит так называемый «накопительный эффект», который повышает концентрацию активного компонента в крови. Пациент ощущает слабость, старается больше лежать. Другими проявлениями такого патологического процесса становятся замедление сердцебиения, частое головокружение, тошнота, аритмия. Такие аномалии можно смело связать с передозировкой, немедленно отменить прием препарата.

Первая помощь при отравлении

Необходимо очистить кровь и желудочно-кишечный тракт от излишней концентрации сердечных гликозидов. В первом случае принять сорбенты (Энтеросгель, Сорбекс) перорально, во втором – внутривенно вводить препараты калия (Панангин, Калия хлорид). Чтобы нормализовать общий фон, дополнительно организовать симптоматическое лечении аритмии, замедленного сердечного ритма. Например, для продуктивного устранения блокады и брадикардии показано использовать медицинский препарат Атропин.

Цена препаратов

Стоимость представителей этой фармакологической группы разная, однако отталкиваться требуется не от диапазона цен, а ориентироваться больше на конечный результат лечения. Такие медицинские препараты можно свободно купить в аптеке либо заказать в интернет-аптеке по красочным каталогам. Примерные расценки сердечных гликозидов представлены ниже:

Видео: лечение сердечной недостаточности

Внимание! Иформация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Кортизоном, витаминами, гормонами, холестерином. Данные вещества являются естественными метаболитами, которые поддерживают нормальную работу сердца.

Сердечные гликозиды состоят из гликона (сахар) и агликона. Именно агликон выступает определяющим в фармакологической активности лекарственного средства. Вступление в реакции с другими активными веществами обеспечивает ненасыщенное пятичленное кольцо в их структуре.

Сердечные гликозиды по тканям и органам распределяются неравномерно. Мишень их действия - миокард, который накапливает всего 10% препарата, еще 50% фиксируется в поперечно-полосатой мускулатуре, где не вызывают никакого эффекта.

По длительности действия сердечные гликозиды делятся на:

Длительного - дигитоксин,

Среднего - дигоксин,

Короткого - строфантин, коргликон.

Сердечные гликозиды: механизм действия

В нормальном состоянии в кардиомиоците содержится в 30 раз больше калия и в 20 раз меньше натрия. В покое наружная поверхность положительно заряжена, а внутренняя - наоборот, отрицательно. При возбуждении вызывается деполяризация мембран: натрий и кальций входят в клетку. Во время этого процесса калий не может проходить через клеточную оболочку. Как только они выходят из клетки, начинается процесс реполяризации. Этот момент возникает непосредственно перед сокращением мышцы. Таким образом, количество вошедшего кальция обеспечивает сокращение клетки. Ионы калия, остающиеся в клетке, являются антагонистами этого процесса.

Сердечные гликозиды ускоряют наступление реполяризации и обеспечивают максимальный выход калия из кардиомиоцитов. После сокращения необходимо восстановление баланса ионов внутри и снаружи клетки (возврат калия и выход натрия). Данный процесс зависит от энергетического запаса клетки, обеспечивается с помощью фермента АТФ-азы. Ее активный центр - сульфгидрильная группа. Сердечные гликозиды блокируют активный центр, снижая активность. Все это приводит к тому, что ионы натрия остаются в клетке, а это ускоряет наступление следующей деполяризации. Если содержание ионов калия снизится значительно, то нарушается синтез креатининфосфата, что обуславливает снижение силы сокращения

Сердечные гликозиды: противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к их применению являются: II степени, аллергические реакции на данные препараты, интоксикация ими.

К относительным противопоказаниям относятся следующие: мерцательная брадиаритмия, АВ-блокада I степени, синдром слабости синусового узла, ИБС, синусовая брадикардия, гипертоническое сердце, гиперкальциемия, гипокалиемия, почечная или в анамнезе.

Нецелесообразно использовать сердечные гликозиды при следующих состояниях: амилоидоз сердца, диастолическая перегрузка сердца объемом при аортальной недостаточности, тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, кардиомиопатии, констриктивный перикардит, сердечная недостаточность с сохранением высокого сердечного выброса, анемия и так далее.

Непосредственно сами противопоказания обусловлены отсутствием систолической дисфункции, что объясняет неэффективность использования сердечных гликозидов. А, к примеру, при развитии острого инфаркта миокарда их применение может спровоцировать развитие аритмий, что дает неблагоприятный прогноз для дальнейшей жизни больного.

Перед применением сердечных гликозидов обязательно проконсультируйтесь со специалистом. Это поможет предупредить развитие серьезных осложнений.

Сердечные гликозиды являются одной из основных групп лекарственных средств, используемых в терапии острой и хронической сердечной недостаточности (ОСН и ХСН). Вызывает доверие то, что источником для производства гликозидов являются известные растения, например, ландыш майский, или наперстянка, а также горицвет.

Эти лекарственные средства помогают значительно повысить работоспособность сердечной мышцы, что отражается на эффективности работы самого сердца. Однако приемом сердечных гликозидов категорически нельзя увлекаться – большие дозы представляют собой сердечный яд.

Несмотря на то, что сердечные гликозиды (СГ) не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента, их применение позволяет:

  • значительно улучшить качество жизни;
  • уменьшить выраженность симптоматики СН;
  • снизить частоту декомпенсаций заболевания и связанных с ними госпитализаций.

Эти препараты позволяют значительно снизить количество приступов у пациентов с мерцательной аритмией на фоне хронической недостаточности.

Сердечные гликозиды – это обширный класс безазотистых соединений, имеющих растительное происхождение и содержащих сахара и агликоны. Кардиотоническая активность СГ обуславливается именно агликонами. А наличие сахаров (глюкозы, рамнозы, галактозы) обеспечивает степень биодоступности сердечных гликозидов и их способность проникать сквозь клеточные мембраны и фиксироваться в тканях.

Сердечные гликозиды содержат различные растения: ландыши, различны виды наперстянки, горицветы, желтушник, строфант. В народной медицине они издавна использовались в качестве противоотечных средств. Их воздействие на сердце и способность нормализировать кровообращение были установлены около двухсот лет назад.

Справочно. На данный момент препараты сердечных гликозидов входят в число наиболее эффективных для терапии СН с выраженным ослаблением способности сердечной мышцы к сокращению, частыми декомпенсациями и тахисистолической мерцательной аритмией.

Механизм действия гликозидов

Сердечная недостаточность сопровождается значительным снижением коэффициента полезного действия сердца. То есть, при уменьшении
способности сердца сокращаться, одновременно увеличивается расход миокардом энергии и кислорода для осуществления своей работы.

Развитие сердечной недостаточности сопровождается:

  • нарушением равновесия ионов;
  • изменениями в обмене белков и липидов;
  • выраженным снижением ударного объема;
  • повышением венозного давления и венозным застоем;
  • нарастанием гипоксии и тахикардии;
  • нарушением кровотока в капиллярах;
  • отеками;
  • нарушением работы почек, снижением диуреза;
  • появлением одышки и цианоза.

Применение СГ позволяет:

  • нормализировать равновесие ионов (в клетках миокарда увеличивается содержание свободных кальциевых ионов, необходимых для синтезирования актомиозина – белка, используемого для осуществления сократительной деятельности сердца);
  • нормализировать осуществление метаболизма и энергетического обмена в миокарде;
  • увеличивать систолу (желудочковые сокращения) и ударный объем;
  • повышать АД и замедлять ЧСС;
  • удлинять диастолический период (расслабление миокарда в периоде между сокращениями);
  • угнетать проводимость сердца, устраняя развитие рефлекторной тахикардии;
  • стабилизировать показатели гемодинамики устранять явления застоя крови, оказывать противоотечный эффект, нормализировать работу почек и восстанавливать нормальный диурез.

Некоторые гликозидные препараты, например, сердечный гликозид, полученный из ландыша или горицвета, дополнительно влияют на ЦНС (седативное воздействие).

Классификация

Единой классификации сердечных гликозидов не существует. Как правило, используют разделение СГ по происхождению и длительности действия.

Продолжительность воздействия препарата зависит от способности гликозида прочно связываться с белками, а также от скорости его биотрансформирования и утилизации из организма.

Средства длительного действия

К СГ с длительным действием и выраженным эффектом кумуляции (способности к накоплению при последующих применениях) относят подгруппу наперстянки. Гликозиды с длительным действием, после перорального приема, начинают оказывать максимально кардиотоническое воздействие через восемь- двенадцать часов после приема. Эффект от длительных СГ продолжается от десяти и более суток.

Справочно. После введения препаратов в вену, они начинают действовать в течение от тридцати до 90-та минут. Максимальная эффективность лекарства проявляется через 4-8 часов.

Из этой группы гликозидов наиболее часто используют препараты дигитоксин и дигоксин, полученные из пурпурной и крупноцветной наперстянки.

Средства средней продолжительности действия

К СГ, обладающим средней продолжительностью воздействия, относят сердечные гликозиды, полученные из ржавой и шерстистой наперстянки (целанид и дигоксин), а также препарат горицвета.