Инструкция по медицинскому применению
Кетанов
Международное непатентованное название
Кеторолак
Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл
Состав
1 мл содержит
активное вещество - кеторолака трометамола 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, этанол, вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная или бледно-желтого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.
Код АТС M01AB15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Кеторолака трометамол представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
После внутримышечного введения, кеторолак быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения однократной дозы 30 мг достигается через 50 минут и составляет 2.2 мкг/мл.
Линейная фармакокинетика
У взрослых, после внутримышечного введения кеторолака трометамола в рекомендуемом диапазоне доз, клиренс рацемата не меняется. Фармакокинетика кеторолака трометамола после введения разовой и многократных доз носит линейный характер. При более высоких рекомендуемых дозах, происходит пропорциональное увеличение концентраций свободного и связанного рацемата. Не пересекает гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и небольшое количество препарата попадает в грудное молоко. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками.
Кеторолак трометамол метаболизируется в печени, с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов являются почки. Около 92% введенной дозы - выводится почками, примерно 40% в виде метаболитов и 60% в виде неизмененного кеторолака. Примерно 6% дозы выводится через кишечник.
Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамола примерно составил 2,5 часа (SD ± 0,4) по сравнению с 5 часами (SD ± 1,7) для R-энантиомера. В других исследованиях, период полувыведения для рацемата отмечен в пределах 5-6 часов.
Почечная недостаточность
На основании только однократной дозировки, средний период полувыведения кеторолака трометамола у пациентов с ослабленной функцией почек составляет 6-19 часов и зависит от степени повреждения. Между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью (r=0,5) существует слабая взаимосвязь.
Печеночная недостаточность
У больных с нарушением функции печени не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.
Фармакодинамика
Кетанов - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает анальгетическое действие. Механизм действия Кетанова, как и других НПВП, связан с ингибированием синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамола обусловлена S-формой. Анальгезирующее действие наступает приблизительно через 30 мин, максимальный обезболивающий эффект развивается через 2-3 ч, максимальная аналгезия продолжается от 1 до 2 часов. Продолжительность анальгезирующего действия составляет 4-6 ч и более в зависимости от дозы. Кетанов не оказывает седативного или анксиолитического эффекта, не влияет на опиоидные рецепторы. Кетанов не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными анальгетиками.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности (в т.ч. в послеоперационном периоде)
Способ применения и дозы
Кетанов назначают в минимальной эффективной дозе, которая определяется в зависимости от интенсивности боли и ответной реакции больного. Назначение многократных суточных дозировок Кетанова внутримышечно не должно превышать 2-х дней, т.к. побочные реакции могут увеличиться при длительном использовании. Нежелательное воздействие можно снизить при использовании наименее эффективной дозы в течение самого короткого промежутка времени необходимого для контроля симптомов.
Взрослые и подростки старше 16 лет с массой тела, превышающей 50 кг
Начальная доза для купирования боли составляет 10 мг внутримышечно с последующими введениями в дозе 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. В начальный послеоперационный период Кетанов можно вводить внутримышечно через каждые 2 часа при необходимости. Максимальная суточная доза для пациентов не должна превышать 90 мг. У лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела до 50 кг максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг, курс - до 2-х дней. Для пациентов с весом менее 50 кг, необходимо снизить дозировку.
При переходе с парентерального введения Кетанова, доза обеих лекарственных форм не должна превышать 90 мг (60 мг - для пожилых пациентов, больных с нарушением функции почек, а также пациентов с массой тела менее 50 кг) и при этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 40 мг. Пациенты должны быть переведены на пероральный путь введения в максимально короткий период.
Опиоидные анальгетики (напр., морфин, петидин) можно использовать параллельно, для достижения оптимального анальгезирующего эффекта в ранний послеоперационный период, когда боль самая сильная. При одновременном назначении Кетанова и опиоидного препарата дозы последних могут быть уменьшены.
Однако следует учитывать побочные эффекты опиоидных средств, особенно при однодневных хирургических операциях.
Пожилые пациенты
Почечная недостаточность
Кеторолак противопоказан при средней или тяжелой почечной недостаточности; при легкой степени почечной недостаточности необходимо снизить дозу (не более 60 мг/сутки в/м)
Сухость во рту, язвенный стоматит, тошнота, рвота, боль в желудке, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, метеоризм, запор, диарея
Панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в том числе перфорация или желудочно-кишечные кровотечения (мелена, рвота по типу «кофейной гущи»)
- нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва
Головокружение, головная боль
Сонливость, бессонница, необычные сновидения, потливость, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, патологическое мышление, депрессия, судороги, полидипсия, неспособность сосредоточиться, беспокойство, усталость, возбуждение, пространственная дезориентация, нарушения вкуса, миалгия, замешательство, галлюцинации, гиперкинез, потеря слуха, шум в ушах, асептический менингит (особенно у пациентов с имеющимися аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, заболевания соединительной ткани)
Учащение мочеиспускания, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, боль в пояснице (с или без гематурии), повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), отеки почечного генеза
- нарушения функции печени, гепатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, печёночная недостаточность
- приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, боль в груди, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда или инсульт, отек легких
Пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия
Кожная сыпь, зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, макулопапуллезные высыпания
- аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции (тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, затруднение дыхания, бронхиальная астма, бронхоспазм, тахипноэ, одышка, отек гортани или диспноэ, пурпура, отёк Квинке, эксфолиативный и буллезный дерматит, отеки век, периорбитальный отек)
Послеоперационные кровотечения из ран, гематомы, эпистаксис, увеличение времени свертывания крови
- астения, отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), редко - отек языка, увеличение массы, лихорадка
- бесплодие
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, и вспомогательным ингредиентам препарата
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в активной фазе или желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или перфорации в анамнезе
Тяжелая сердечная недостаточность
Состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования
Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (креатинин сыворотки крови > 160 мкмоль/л)
Подозрение или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение
Геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови
Полное или неполное сочетание полипоза носа, ангионевротического отека и бронхоспазма
Ангионевротический отёк, бронхоспазм, бронхиальная астма, в том числе в анамнезе
Пациентам, продолжающим получать ацетилсалициловую кислоту
Одновременное применение с другими НПВС, пентоксифиллином, пробенецидом или литиевой солью
Гиповолемия, обезвоживание
Кровотечения или высокий риск их развития [после операции, пациенты принимающие антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц за 12 часов), гемофилия]
Беременность и период лактации
Детский возраст до 16 лет
Для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения
Лекарственные взаимодействия
Варфарин, дигоксин, салицилат и гепарин
In vitro кеторолак несколько сокращает связывание варфарина с белками плазмы (с 99.5 % до 99.3 %) при концентрации в плазме 5-10 мкг/мл. Связывание дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях (300 мкг/мл) салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99.2% до 97.5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных концентраций несвязанного кеторолака вдвое; соответственно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак нужно назначать с осторожностью.
Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида, пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака.
Аспирин: при совместном введении Кетанова с аспирином, его белковое связывание уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не изменяется. Как и при использовании других НПВП, сопутствующее введение Кетанова и аспирина обычно не рекомендуется из-за возможности повышения побочных эффектов.
Диуретики: одновременное применение с диуретиками может привести к снижению диуретического эффекта и увеличению риска нефротоксичности НПВС.
Пробенецид: совместное применение Кетанова с пробенецидом приводил к снижению клиренса кеторолака и увеличению уровня кеторолака в плазме крови, а также его периода полувыведения. Поэтому противопоказано сопутствующее использование Кетанова с пробенецидом.
Литий: НПВС приводят к увеличению уровня лития в плазме и к уменьшению почечного клиренса лития. Средняя минимальная концентрация лития увеличилась на 15%, а почечный клиренс уменьшился приблизительно на 20%. Таким образом, при сопутствующем введении НПВС и лития, необходимо тщательно обследовать пациентов на наличие признаков токсичности лития.
Антикоагулянты: необходимо соблюдать осторожность при введении Кетанова с антикоагулянтами, т.к. сопутствующее введение может вызвать усиленный антикоагуляционный эффект.
Сердечные гликозиды: НПВС могут спровоцировать возникновение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать уровень концентрации сердечного гликозида в плазме крови при одновременном применении с последним.
Метотрексат: следует соблюдать осторожность при одновременном применении с метотрексатом, поскольку было отмечено, что некоторые препараты, которые угнетают биосинтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, и, как следствие, повышают его токсичность.
Ингибиторы АКФ: существует повышенный риск возникновения почечной недостаточности при одновременном применении Кетанова с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента, особенно у пациентов с дефицитом веса.
Противоэпилептические препараты: отмечены спорадические случаи конвульсий при сопутствующем использовании кеторолака трометамола и противоэпилептических препаратов (дифенин, карбамазепин).
Психотропные средства: отмечены галлюцинации при использовании кеторолака у пациентов, принимающих психотропные средства (флуоксетин, тиотиксен, алпразолам).
Пентоксифиллин: при сопуствующем введении Кетанов и пентоксифиллина, сущестует повышенная тенденция кровотечения.
Недеполяризующие миорелаксанты: в послемаркетинговом опыте отмечены случаи возможного взаимодействия между кеторолаком трометамолом и недеполяризующих миорелаксантов, которые вызывали апноэ. Сопутствующее использование кеторолака трометамола с миорелаксантами официально не изучалось.
Циклоспорин: как и при использовании всех НПВП, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем введении циклоспорина из-за повышенного риска нефротоксичности.
Мифепристон: НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку может снижаться эффективность мифепристона
Кортикостероиды: как и при использовании всех НПВП, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем введении с кортикостероидами из-за повышенного риска желудочно-кишечного кровотечения.
Хинолоны: пациенты, принимающие хинолоны и НПВС, могут обладать повышенным риском развития конвульсий.
b -блокаторы: кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать антигипертензивный эффект b-блокаторов и могут увеличивать риск почечной недостаточности при сопутствующем введении с ингибиторами АКФ, особенно у пациентов с дефицитом веса.
Особые указания
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода применения, необходимого для контроля симптомов заболевания.
Использование у пожилых пациентов : у пожилых наблюдается повышенная частота развития побочных реакций после приема НПВС. По сравнению с молодыми взрослыми пациентами, у пожилых удлиняется период полувыведения из плазмы и снижается плазменный клиренс кеторолака. При применении Кетанов внутримышечно не рекомендуется превышать общую суточную дозу 60 мг. При применении в форме таблеток рекомендуется длительный интервал между дозами.
Влияние на фертильность: использование Кетанов, как и любого препарата ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландина, может ухудшить фертильность и не рекомендуется женщинам планирующим зачатие.
Воздействие на желудочно-кишечный тракт: Кетанов противопоказан пациентам с ранее установленной язвой желудка и двенадцатиперсной кишки и/или желудочно-кишечным кровотечением. Кеторолака трометамол может вызывать серьезные желудочно-кишечные побочные явления, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка, тонкого или толстого кишечника, что может привести к смерти. Данные серьезные побочные явления могут появиться в любое время, с или без предупреждающих симптомов, у пациентов, которых лечили Кеторолак трометамолом.
Дополнительно к анамнезу язвенной болезни, другие факторы, повышающие риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, которых лечили НПВС, включают сопутствующее использование пероральных кортикостероидов, или антикоагулянтов, более длительную НПВС терапию, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и общее слабое состояние здоровья. Для пациентов с высокой степенью риска необходимо принимать во внимание альтернативное лечение, не включающее НПВС.
Гематологическое воздействие: так как простагландины играют важную роль в гемостазе, а НПВС ингибируют агрегацию тромбоцитов и продлевают время кровотечения, пациентам с нарушением коагуляции необходимо с осторожностью принимать Кетанов и проводить тщательное наблюдение. У пациентов, принимающих антикоагулянты по какой-либо причине, существует повышенный риск образования внутримышечной гематомы из-за введения Кетанов.
Анемия иногда наблюдается у пациентов принимающих НПВС, включая кеторолак. Это может происходить из-за задержки жидкости, скрытого или объемного желудочно-кишечного кровотечения, или неполностью описанного воздействия на эритропоэз. Пациентам, находящимся на длительном лечении с использованием НПВС, включая Кетанов, необходимо проверить гемоглобин или гематокрит, если у них проявляются любые признаки или симптомы анемии.
Со стороны респираторной системы : у пациентов с астмой может быть аспириновая астма. Использование аспирина у пациентов с аспириновой астмой связано с тяжелым бронхоспазмом, который может иметь летальный исход. Так как отмечена перекрестная реактивность, включая бронхоспазм, между аспирином и другими средствами нестероидной противовоспалительной терапии у таких пациентов, восприимчивых к аспирину, нельзя назначать Кетанов пациентам с данной формой восприимчивости к аспирину и необходимо использовать с осторожностью у пациентов с предсуществующей астмой.
Использование у пациентов с нарушением функции печени : пациентам с ослабленной функцией печени или перенесенными заболеваниями печени необходимо с осторожностью принимать Кетанов. Может наблюдаться повышение одного или нескольких показателей печеночных проб. Данные отклонения носят временный характер, могут оставаться неизмененными или же прогрессировать в случае продолжения применения. В случае развития клинических признаков или симптомов, которые встречаются при заболеваниях печени, или в случае системных проявлений применение Кетанова следует прекратить.
Использование у пациентов с нарушением функции почек: учитывая что Кетанов и его метаболиты выводятся преимущественно почками, пациентам с умеренным или тяжелым нарушением почечной функции (креатинин сыворотки крови выше 160 мкмоль/л) нельзя принимать Кетанов. Пациентам с небольшой почечной недостаточностью необходимо принимать уменьшенную дозу кеторолака (не более 60 мг/сутки в/м) и их состояние почек необходимо тщательно наблюдать.
При использовании Кеторолака, отмечены случаи острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита и нефротического синдрома.
Использование у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями: Соответствующее наблюдение и консультация необходимы пациентам с перенесенной гипертензией и/или легкой или умеренной ишемической болезнью сердца, так как задержка жидкости и отек отмечаются в связи с НПВС терапией. НПВС, включая Кетанов, могут привести к появлению новой гипертензии или ухудшению предсуществующей гипертензии, любая из них может способствовать повышенному возникновению сердечно-сосудистых явлений. В начале лечения НПВС средствами и в течение курса лечения необходимо тщательно проверять артериальное давление.
Пациентов с неконтролируемой гипертензией, ишемической болезнью сердца, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярной болезнью необходимо лечить Кетановом только после тщательного обследования. Аналогичное обследование необходимо провести перед началом продолжительного лечения пациентов с факторами риска для сердечно-сосудистого заболевания (напр., гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Задержка жидкости и отек: задержка жидкости и отек отмечены при использовании кеторолака и поэтому его необходимо использовать с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией.
Анафилактоидные реакции: Кетанов нельзя вводить пациентам с «аспириновой триадой». Данный синдром обычно появляется у пациентов с астмой, страдающих ринитом с или без носовых полипов, или у пациентов, демонстрирующих тяжелый, бронхоспазм с возможным летальным исходом после приема аспирина или других НПВП. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. В случае возникновения анафилактоидных реакций необходимо обратиться за неотложной помощью.
Кожные реакции: НПВС, включая кеторолак, может вызвать серьезные кожные побочные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз, которые могут иметь летальный исход. Данные серьезные явления могут появиться без предупреждения. Необходимо предупредить пациентов о признаках и симптомах серьезных кожных проявлений и необходимо прекратить использование препарата при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков аллергии.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
У некоторых пациентов может наблюдаться сонливость, головокружение, пространственная дезориентация, бессонница, усталость, нарушение зрения или депрессия после применения Кетанова. Если у пациентов наблюдаются эти или иные подобные нежелательные явления, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы : заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, которые обычно обратимы с помощью поддерживающего лечения. Может появиться желудочно-кишечное кровотечение. В редких случаях могут появиться гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Отмечены анафилактоидные реакции при терапевтическом приеме внутрь НПВС, они могут появиться после передозировки.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует принять активированный уголь в течение одного часа после приема потенциально вредного количества препарата. Проводить мониторинг функции почек и печени. Специфический антидот не существует. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия могут не помочь из-за высокого белкового связывания.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата помещают в ампулы прозрачного стекла типа I с синей полоской. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
При сильной боли, например, при зубной, взрослые применяют действенный препарат Кетанов. Медикамент хвалят за быстрый и выраженный обезболивающий эффект, но опасаются давать детям. Разрешен ли он в детском возрасте и какими аналогами может быть заменен?
Форма выпуска и состав
Кетанов представлен двумя разными лекарственными формами – таблетками и раствором для уколов. У таблеток круглая форма и имеется белая обычная или пленочная оболочка, а одна пачка включает 10, 20 или 100 штук. Раствор Кетанов вводится внутримышечно и представлен прозрачной жидкостью в ампулах по 1 мл, упакованных в коробки по 5-10 штук.
Главный ингредиент препарата – кеторолак . Его дозировка в 1 таблетке составляет 10 мг, а в 1 мл раствора – 30 мг. Дополнительно твердая форма включает макрогол, крахмал, диоксид кремния, тальк и прочие компоненты. В инъекционной форме присутствуют такие вспомогательные компоненты, как этанол, натрий хлорид, стерильная вода, натрий гидроксид и эдетат динатрия.
Как действует и когда применяется
Кетанов относят к противовоспалительным средствам, у которых есть выраженное обезболивающее действие . Оно во много раз превышает эффект от применения любых других препаратов с нестероидным строением. Именно поэтому Кетанов востребован при умеренных и сильных болях разного генеза.
Средство наиболее часто используют при травмах и переломах, а также при послеоперационных болях. Кроме того, лекарство применяется при зубной боли, вызванной пульпитом или другим заболеванием ротовой полости. Назначают его и при отите, желчной колике, корешковом синдроме, болях из-за опухолевого процесса, почечной колике и других состояниях.
Лечебный эффект Кетанова обусловлен его способностью воздействовать на образование простагландинов – веществ, из-за которых активизируется воспаление, возникает болевой синдром и повышается температура. При этом медикамент не влияет на ЦНС, что делает его хорошей альтернативой наркотическим обезболивающим лекарствам.
С какого возраста назначается детям
Согласно прилагаемой к таблеткам инструкции, Кетанов не рекомендуется в возрасте до 16 лет. Если требуется дать обезболивающее лекарство ребенку помладше (например, в 8 лет), лучше посоветоваться с врачом.
Противопоказания
Препарат не назначают при непереносимости кеторолака или какого-либо другого ингредиента. Также его не советуют давать при сильных болях в животе, так как это может помешать оказать своевременную помощь при хирургических патологиях. Кроме того, Кетанов не назначается при многих болезнях ЖКТ, обострении патологий печени, почечной недостаточности, заболеваниях крови и поражениях щитовидной железы.
Побочные действия
Если дать ребенку Кетанов, это может привести к появлению:
- Выраженной тошноты или приступа рвоты;
- Кожной сыпи или другой аллергической реакции;
- Язв на слизистой оболочке пищеварительного тракта;
- Кровотечения из желудка;
- Сонливости и головных болей;
- Проблем с почками.
Инструкция по применению
Кетанов в таблетированной форме глотают, не раскусывая и запивая простой водой. Лекарство советуют пить после еды, чтобы оно меньше вредило слизистой оболочке желудка. Зачастую средство принимается по необходимости, когда беспокоят сильные боли. Также, препарат может назначаться по графику несколько раз в день.
Инъекции Кетанов выполняются в мышечную ткань, например, в ягодичную или дельтовидную мышцу. Дозировку медикамента подбирают индивидуально, учитывая и причину боли, и реакцию пациента на средство. Как правило, уколы выбирают для получения быстрого обезболивающего действия. Как только такая необходимость проходит, переходят к приему лекарства внутрь.
Аналоги
У Кетанова есть несколько аналогов с таким же активным веществом (Кеторолак, Кетокам, Кеторол , Долак и другие). Однако все они в форме таблеток противопоказаны детям младше 16 лет.
При болях ребенку вместо Кетанова предпочтительнее давать такие препараты:
- Нимесил . Это лекарство производится в гранулах, расфасованных в пакетики. Оно назначается при сильных болях детям старше 12 лет. Аналогом Нимесила с таким же активным веществом выступает Найз, который в таблетированной форме или в суспензии назначается с шестилетнего возраста.
- Вольтарен . Этот препарат на основе диклофенака применяют у детей разного возраста. Он представлен суппозиториями, таблетками в оболочке, гелем, пластырем и другими формами.
- Ибупрофен . Он выписывается даже самым маленьким пациентам, поскольку разрешен с 3-месячного возраста. Младенцам такое средство назначают в свечах или суспензии, а таблетки и капсулы используют у детей старше 6 лет.
- Анальгин. Этот противовоспалительный препарат разрешен в форме свечей с 3-месячного возраста, а также выпускается в уколах и таблетках.
В отличие от наркотических аналгетиков, кеторолак не имеет угнетающего действия на дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО. В отличие от морфина, кеторолак не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих аналгетиков - морфина, петидина и бупренорфена.
Фармакокинетика
У людей после внутримышечного введения препарата максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 45-50 минут. Кеторолак не поддается существенному пресистемному метаболизму. Выявлено, что пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата дозой 30 мг равняются 3 мг/л. Не наблюдается кумуляция препарата при назначении в дозе 10-90 мг. Как и другие НПВП, кеторолак значительно связывается с белками плазмы крови (более 99%). Кеторолак достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза. Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, большее 90% экскретируется с мочой, причем 60% - в неизмененной форме. Среднее время полужизни равняется приблизительно 4-6 часам после парентерального применения. У лиц пожилого возраста скорость введения снижается, время полужизни увеличивается, в среднем до 7,01 часа после парентерального введения дозы 30 мг. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака замедленное, о чем свидетельствует снижение общего плазменного клиренса, а период полувыделения увеличивается (до 9,62 - 9,91 часа), что указывает на необходимость коррекции дозы,В соответствии с имеющимися данными, кеторолак поступает из материнского кровообращения в кровообращение плода (соотношение 0,116). Он также выделяется с молоком.
Показания к применению
Кетанов таблетки и раствор для инъекций рекомендуется для непродолжительного использования с целью купирования умеренных и сильных болей следующего генеза и локализации: послеоперационные боли - общая хирургия, гинекологические, ортопедические, урологические, стоматологические, отоларингологические операции и другие оперативные вмешательства; острая травма мышц, костей и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и так далее. Препарат также эффективен для непродолжительного обезболивания при таких состояниях, как болевой синдром отмены наркотиков, зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес и т.п.), почечные и печеночные колики (в сочетании со спазмолитиками), послеродовые боли, отит, ишиалгия, фибромиалгия, хроническая патология тканей, остеоартриты, онкологические боли, радикулит, остеоартроз, остеохондроз.Способ применения
Внутримышечно:Начальная доза препарата для купирования боли составляет 10 мг внутримышечно с последующими дозами 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Следует назначать минимальную эффективную дозу.
Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста.
Максимальная продолжительность использования препарата составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального лечение на пероральный прием кетанова , общая суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для людей пожилого возраста.
Внутрь
Назначают по 1 таблетке (10 мг) через каждые 4-6 часов. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Больным с массой тела до 50 кг, больным старше 65 лет и больным с нарушенной функцией почек рекомендуется назначать меньшие дозы.Побочные действия
Побочные действия могут включать: сонливость, тошноту, боль в животе, диспепсию, диарею, головную боль и головокружение, запор, повышенную нервозность, сухость во рту, усиленное потоотделение, кошмарные сны, гиперкинезию, миалгию, астению или сердцебиение. При внутримышечном введение в месте введения препарата может наблюдаться болезненность.Противопоказания
Беременность, роды, лактация, возраст до 16 лет, синдром назального полипоза, ангионевротический отек, бронхиальная астма, дегидратация и гиповолемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение системы свертывания крови, почечная недостаточность средней или тяжелой степени, гиперчувствительность к кеторолаку трометамину.Беременность
Препарат противопаказан во время беременности и в период лактации.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы. Связывание дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99,2% до 97,5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных концентраций несвязанного кеторолака вдвое; соответственно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак нужно назначать с осторожностью.Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида, пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака.
В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без какого-либо нежелательного взаимодействия.
Передозировка
Эксперименты с острой передозировкой на человеке не проводились. У животных после разового перорального приема доз >100 мг/кг (что соответствует приему 6-7 г препарата взрослыми людьми) наблюдались такие симптомы, как уменьшение активности, диарея, бледность, затрудненное дыхание, рвота. Специфического антидота не существует. Можно проводить симптоматическое лечение с промыванием желудка.Форма выпуска
По 10 ампул в картонной коробке.По 10 таблеток в блистере; 1, 2 или 10 блистеров в картонной коробке.
Условия хранения
Кетанов раствор для инъекций нужно хранить в холодном, сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре 0-25 °С. Срок хранения препарата составляет 2 года от даты изготовления.Таблетки хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.
Синонимы
Кеторолак (Ketorolac)Состав
Международное и химическое название: кеторолака трометамин, (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1Н-пиролизидин-1-карбоновая кислота, объединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом в соотношении 1:1.Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или бледно-желтая жидкость в ампулах из прозрачного стекла типа 1 с голубой полосой.
Каждая ампула содержит кеторолака трометамина 30 мг;
вспомогательные вещества - хлорид натрия, спирт, динатрия эдетат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза, микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропил метилцеллюлоза, макроголь 400, титана диоксид, тальк.
Дополнительно
У лиц преклонного возраста выведение препарата замедленное, поэтому необходимо принимать его в меньших дозах и уделять максимальное внимание в таких случаях.У больных с сердечной недостаточностью, гипертонией и аналогичными патологиями препарат необходимо применять с осторожностью. Ингибирование функций тромбоцитов кеторолаком исчезает через 24-48 часов после прекращения приема препарата, поэтому нужно тщательно следить за больными с нарушенной функцией свертывания крови, которые получают терапию кетановом.
Кеторолак не является агонистом или антагонистом наркотиков. После резкой отмены препарата у обследуемых не возникало никаких абстинентных синдромов или жалоб. У больных, которые получали кетанов таблетки больше 6 месяцев, привыкание к препарату не развивалось, не имеется никаких фармакологических подтверждений развития наркомании.
Препарат не имеет центральных опиатоподобных свойств.
Препарат предназначен для взрослых.
Основные параметры
| Название: | КЕТАНОВ |
| Код АТХ: | M01AB15 - |
П N 012170/01-310317
Торговое название препарата:
Кетанов ®
Международное непатентованное название:
Кеторолак
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество : кеторолака трометамол -10,00 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный - 44,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 122,41 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,83 мг, магния стеарат - 1,00 мг.
Пленочная оболочка:
гипромеллоза - 2,91 мг, макрогол-400 - 0,68 мг, тальк очищенный - 0,16 мг, титана диоксид - 1,25 мг.
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «KVT» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX: М01АВ15
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтаза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1 -2 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте - максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность - 80-100%). Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг 0,39-0,79 мкг/мл.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 г/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2 ) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л)
T1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при приеме внутрь 10 мг - 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг-0,016 л/кг/ч.
Не выводится при гемодиализе.
Показания:
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)
Противопоказания
- Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника:
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
- Заболевание печени (обострение);
- Заболевания щитовидной железы;
- Подтвержденная гиперкалиемия;
- Острый инфаркт миокарда;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- Острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);
- Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия;
- Выраженная миопатия, миастения;
- Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 16 лет);
- Одновременное применение с пробенецидом;
- Одновременное применение с пентоксифиллином;
- Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2);
- Одновременное применение с солями лития;
- Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
Препарат не применяют:
- для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Для лечения хронических болей.
С осторожностью:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема
циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидньгх противовоспалительных препаратов, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, гипотония, гипертензия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения во время беременности данного препарата не установлена. Применение во время третьего триместра беременности препаратов. нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального протока и ослабление сократительной способности матки. Вследствие нарушения сокращений матки происходит замедление родовой деятельности и повышается риск маточного кровотечения.
Кеторолак проникает в материнское молоко. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений.
Применение препарата Кетанов® противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
В виде таблеток Кетанов® применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Побочное действие
По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (>1:10), часто (>1:100 и <1:10), нечасто (>1:1000 и <1:100). редко (>1:10000 и <1:1000), очень редко. включая отдельные случаи (<1:10000).
Нарушения со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, ригидность мышц шеи), гиперактивность, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз.
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы: нечасто повышение АД; редко - отек легких, обморок.
Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) гастралгия, диарея; нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией [резкая боль в животе] и кровотечением [рвота типа «кофейной гущи», мелена] -состояния, которые могут привести к летальному исходу), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия. острый панкреатит.
Нарушения со стороны выделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия. почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение суточного диуреза, нефрит, отеки почечного генеза.
Нарушения со стороны органов чувств:
редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Нарушения со стороны системы гемостаза:
редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Нарушения со стороны органов кроветворения: редко анемия, эозинофилия, лейкопения.
Нарушения со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко анафилактические реакции, анафилактоидные реакции (гиперемия кожи, сыпь, крапивница, кожный зуд, одышка, затрудненное дыхание, ангионевротический отек).
Прочие нарушения: часто - отеки (лица, голеней, повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость: редко - отек языка, лихорадка.
Передозировка:
Симптомы : абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме).
Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к приводит к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами противопоказано.
Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность. с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Одновременное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови) и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на всасывание препарата.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим пересчет дозы). Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению плазменной концентрации и периода полувыведения кеторолака. Одновременное применение с пробенецидом противопоказано.
Одновременное применение солей лития и некоторых препаратов, подавляющих синтез простагландинов. приводит к нарушению выведения и повышению плазменной концентрации солей лития.
Одновременное применение с солями лития противопоказано.
При одновременном применении циклоспорина, такролимуса с кеторолаком (как и с другими НПВП) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с повышенным риском нефротоксичности.
Сообщалось о случаях образования гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией, получавших одновременно зидовудин и ибупрофен.
Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и зидовудина. Кеторолак не влияет на связь дигоксина сбелками крови.
Согласно данным исследований на животных, при одновременном применении НПВП с антибиотиками хинолонового ряда возрастает риск появления судорог.
В течение 8-12 суток после применения мифепристона не рекомендуется применять НПВП. так как возможно уменьшение эффекта мифепристона.
Особые указания
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кетанов® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеках. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может приводить к таким нарушениям как декомпенсация сердечной недостаточности, повышение артериального давления. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
По данным клинических исследований, использование некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений. Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении срока лечения и повышении пероральной дозы более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии рекомендовано применять антацидные средства, мизопростол, а также препараты, снижающие желудочную секрецию (блокаторы Нг-рецепторов гистамина, ингибиторы протонной помпы).
Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций и поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки или в блистер ОРА-А1-PVC/A1. 1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
С.К. Терапия С.А., 400632, ул Фабричи
124, Клуж-Напока. уезд Клуж, Румыния.
Производитель
C.K. Терапия C.A.. 400632, ул Фабричи
124, Клуж-Напока, уезд Клуж, Румыния.
S.C. Terapia S.A., 400632, 124 Fabricii
Street, CI uj-Napoca, Cluj County, Romania.
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.,
Индастриал Эреа №3, А. В. Роуд, Девас -
455 001, Индия
Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Industrial
Area No3, A. B. Road, Dewas - 455 001,
India
Претензии потребителей направлять в представительство компании Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. по адресу:
129223, г. Москва, пр. Мира, д. 199, строение 537/2.
Кетанов (действующее вещество - кеторолак) - это индийский нестероидный противовоспалительный препарат, являющийся по своей химической структуре производным гетероарилуксусной кислоты. Механизм его действия обусловлен подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) - главного действующего лица метаболизма арахидоновой кислоты, которая, в свою очередь, представляет собой субстрат для синтеза простагландинов. Последние, как известно, являются медиаторами боли и воспаления, и лишение организма этих биологически активных веществ способствует устранению боли и снижению повышенной температуры тела.
Таким образом, кетанов обладает обезболивающим и противовоспалительным эффектом, при этом первый в значительной степени преобладает над вторым. Подобно другим НПВП, кетанов подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов, вызванную действием арахидоновой кислоты на пару с коллагеном; не влияя при этом на агрегацию тромбоцитов, обусловленную активностью АТФ. Кетанов увеличивает время кровотечения, не вызывая однако изменения количества тромбоцитов и увеличения времени сворачиваемости крови. Преимуществом кетанова по сравнению с опиоидными обезболивающими является отсутствие влияния на дыхательный центр. Еще одно отличие препарата от наркотических анальгетиков - он не угнетает психомоторные функции и в значительно меньшей степени вызывает седативные явления. На состояние миокарда и гемодинамические показатели кетанов также не влияет. Важно, что на фоне гораздо большей в сравнении с опиоидами безопасности, кетанов мало в чем уступит им в эффективности обезболивания.
Так, в ходе клинических испытаний было установлено, что внутримышечная инъекция 30 мг кетанова равноценна 10-12 мг морфина.
Кетанов выпускается в двух лекарственных формах: раствор для внутримышечного введения и таблетки. Как правило, препарат применяется однократно, хотя в любом случае целесообразность дальнейшего его использования определяется тяжестью болевого синдрома. Разовая доза кетанова составляет 10 мг. При необходимости его повторного применения доза не изменяется, а максимальная кратность приема не должна превышать 4 раз в сутки (таким образом, максимальная суточная доза составляет 40 мг). Длительность курса при приеме таблетированной формы кетанова, как, собственно, и парентеральной, ограничивается 5-ю днями. Раствор для инъекций должен вводиться глубоко внутримышечно. Используют минимально эффективные дозировки препарата, которые подбираются опытным путем, опираясь на выраженность болевого синдрома и индивидуальную реакцию пациента. При высокой интенсивности боли прием кетанова можно дополнять небольшими дозами опиоидов. Препарат не следует использовать в качестве подготовительного средства перед проведением хирургических вмешательств. Не предназначен он и для поддерживающей анестезии и анальгезии в акушерско-гинекологической практике. Если у пациента в анамнезе присутствуют нарушения свертывания крови, то необходим тщательный контроль за числом тромбоцитов, что имеет особенно важное значение в период после хирургических вмешательств.
Фармакология
НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
T 1/2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.
Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.
У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T 1/2 увеличивается.
Форма выпуска
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза/сут.
При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2 сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
Прочие: возможна лихорадка.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Показания
Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).
Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.