Классификация : М-ХМПилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин
Н-ХМДыхательные аналептики:Лобелина гидрохлорид,Цититон
Для лечения никотин.зависимости:Анабазина хлорид, Табекс
М и Н -ХМАцетилхолин, Карбахолин
Механизм д-я: Холинергические средства по структуре или пространственному расположению частей молекулы в разной степени похожи на молекулу АХ. Поэтому они могут взаимодействовать либо с холинорецепторами, либо с окружающими их частями клеточной мембраны, либо с ферментами (преимущественно с холинорецепторами).
М-холиномиметики: Стимулируют М-холинорецепторы.Имитируют раздражение парасимпатических нервов. Влияние на сердце: замедляется работа сердцавозбуждаются холинорецепторы сосудов скелетных мышц (расширение сосудов)секреция клетками эндотелия сосудов миорелаксирующего фактораэто приводит к гипотонииУрежение ЧСС до остановки. Замедление проводимости до А-В блока. При внутривенном введении М-хм возможна внезапная остановка сердца.Влияние на жкт: Повышают тонус и возбуждают перистальтику кишечника, одновременно расслабляют сфинктеры пищеварительного канала. Устраняется атония кишечника.Влияние на мочевой пузырь: Увеличение тонуса и сократительной активности мышц мочевого пузыря. Расслабление сфинктера.Влияние на глаза: Вызывают сужение зрачков (миоз). Снижают внутриглазное давление. Вызывают спазм аккомодации.Сокращение круговой мышцы глаза (цилиарной) сопровождается утолщением мышцы и перемещением места, где крепится циннова связка, ближе к хрусталику. Хрусталик приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на близкое видение.На бронхи: СпазмНа железы: Усиление секреции.На желчный пузырь: Увеличение тонуса.
Показания: 1. Глаукома. Пилокарпина гидрохлорид.2-4 раза в сутки 1-5% раствор капли, мазь.глазные пленки на ночь за нижнее веко. Действие ацеклидина более кратковременное.
2. Атонии и парезы кишечника и мочевого пузыря.Применяют ацеклидин. Меньше побочных эффектов.Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствор, при необходимости - повторно
Через 30 минут.
Противопоказания: Бронхоспазм, понижение АД, тяжелые заболевания сердца, беременность, эпилепсия. Эти эффекты предупреждаются или снимаются атропином.
N-холиномиметики : Двухфазное действие на Н-холинорецепторы:1-я - возбуждение2-я – угнетение
Стимуляторы дыхания: Вводятся только внутривенно. Эффекты :
Способны возбуждать хеморецепторы сосудов вследствие чего -1.Стимуляция дыхания рефлекторного типа. Эффект сильный, но кратковременный (2-5 минут при вв введении).При вв введении для активации дыхательного центра нужны минимальные дозы. при подкожном или вм - дозировку увеличивают в 10-20 раз. При этих способах введения хорошо проникают в ЦНС, вызывают рвоту, судороги, активацию вагусного центра с возможной остановкой сердца.2.Стимуляция сердечно-сосудистой деятельности.Применение : ограничено. При шоке, асфиксии новорожденных. При остановке дыхания (травмы) При коллаптоидных состояниях.При инфекционных заболеваниях с угнетением дыхания и кроветворения. Противопоказания : Гипертония, кровотечения, отек легких.СРАВНИТЕЛЬНАЯПрепараты: ЦИТИТОН. Это 0,15% раствор алкалоида цитизина. Рефлекторно возбуждает дыхание.Одновременно повышает артериальное давление, что отличает его от лобелина.
ЦИТИЗИН входит в состав таблеток «Табекс», облегчают отвыкание от курения. ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД. Возбуждает центр блуждающего нерва, что приводит к понижению АД.
Для лучения никот. зависимости: По схеме, с постепенным уменьшением дозы.АНАБАЗИН - таблетки внутрь или под язык, буккальные пленки, жевательная резинка. ТАБЕКС -(содержит алкалоид цитизин) ЛОБЕСИЛ - содержит алкалоид лобелии)
НИКОРЕТТЕ -(содержит никотин)ингалятор в форме мундштука с учётом поведенческих аспектов зависимости, жевательная резинка, пластырь, назальный спрей, мини-таблетка. До полного отказа от курения требуется 3 месяца с постепенным снижением дозы.
M,N-холиномиметики: Преобладает факт активации М-холинорецепторов.АЦЕТИЛХОЛИН-хлорид. Применяется редко.внутрь неэффективен.
Вводят подкожно и внутримышечно- быстрый, резкий, непродолжительный эффект. Внутривенно нельзя из-за резкого понижения АД и остановки сердца.
Применение: При спазмах периферических сосудов (эндартериит). При спазмах артерий сетчатки.КАРБАХОЛИН.Более активен. Действует дольше.Внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно (с осторожностью).Применение: Эндартериит.
Местно в виде глазных капель при глаукоме.
М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Оказывают прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы.
Имитируют раздражение парасимпатических нервов (поскольку их действие направлено
на органы, получающие парасимпатическую иннервацию).
ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЦЕ:
Кардиальные ветви вагуса иннервируют в основном синусный и атриовентрикулярный
узлы сердца (депйствие М-холиномиметиков направлено на эти отделы проводящей
системы) При введении М-холиномиметиков:
замедляется работа сердца
возбуждаются холинорецепторы сосудов скелетных мышц (расширение сосудов)
секреция клетками эндотелия сосудов миорелаксирующего фактора
это приводит к гипотонии
Урежение ЧСС до остановки. Замедление проводимости до А-В блока. При
внутривенном введении М-холиномиметиков возможна внезапная остановка сердца.
ВЛИЯНИЕ НА ЖКТ:
Повышают тонус и возбуждают перистальтику кишечника, одновременно расслабляют
сфинктеры пищеварительного канала. Устраняется атония кишечника.
ВЛИЯНИЕ НА МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ:
Увеличение тонуса и сократительной активности мышц мочевого пузыря. Расслабление
сфинктера.
ВЛИЯНИЕ НА ГЛАЗ:
Вызывают сужение зрачков (миоз). За счет сокращения круговой мышцы радужки.
В основании радужки находится трабекулярная сеть (фонтановы пространства). Через
нее увеличивается отток жидкости из передней камеры глаза. Затем жидкость
поступает в шлеммов канал и венозную систему глаза.
Снижают внутриглазное давление. Вызывают спазм аккомодации.
Сокращение круговой мышцы глаза (цилиарной) сопровождается утолщением мышцы и
перемещением места, где крепится циннова связка, ближе к хрусталику. Хрусталик
приобретает более выпуклую форму. Глаз устанавливается на близкое видение.
ВЛИЯНИЕ НАБРОНХИ:
Спазм бронхов.
ЛИЯНИЕ НА ЖЕЛЕЗЫ:
Усиление секреции желез.
ВЛИЯНИЕ НА ЖЕЛЧНЫЙ ПУЗЫРЬ:
Увеличение тонуса.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.
1. Глаукома. Применяют пилокарпина гидрохлорид.
2-4 раза в сутки 1-5% раствор капли, мазь. глазные пленки на ночь за нижнее
веко. Действие ацеклидина более кратковременное.
2. Атонии и парезы кишечника и мочевого пузыря. Применяют ацеклидин.
Дает меньше побочных эффектов.
Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствор, при необходимости - повторно
Через 30 минут.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Бронхоспазм, понижение АД, тяжелые заболевания сердца, беременность, эпилепсия. Эти эффекты предупреждаются или снимаются атропином.
Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ
Двухфазное действие на Н-холинорецепторы:
1-я фаза - возбуждение 2-я фаза - угнетение
СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ РЕФЛЕКТОРНОГО ТИПА
Вводятся только внутривенно.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Способны возбуждать хеморецепторы сосудов вследствие чего -
1. Стимуляция дыхания рефлекторного типа.
Стимулирующий эффект сильный, но кратковременный (2-5 минут при внутривенном
введении).
При внутривенном введении для активации дыхательного центра нужны минимальные
дозы. при подкожном или внутримышечном - дозировку увеличивают в 10-20 раз. При
этих способах введения хорошо проникают в ЦНС, вызывают рвоту, судороги,
активацию вагусного центра с возможной остановкой сердца.
2. Стимуляция сердечно-сосудистой деятельности.
ПРИМЕНЕНИЕ: Сейчас ограничено.
При шоке, асфиксии новорожденных (то есть при сохранении возбудимости
дыхательного центра).
При остановке дыхания (из-за травмы, при операциях).
При коллаптоидных состояниях.
При инфекционных заболеваниях с угнетением дыхания и кроветворения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Гипертония, кровотечения, отек легких.
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА:
ЦИТИТОН. Это 0,15% раствор алкалоида цитизина. Рефлекторно возбуждает дыхание.
Одновременно повышает артериальное давление, что отличает его от лобелина.
ЦИТИЗИН входит в состав таблеток «Табекс», облегчают отвыкание от курения.
ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД. Алкалоид из растения или получают синтетически. Возбуждает
центр блуждающего нерва, что приводит к понижению АД.
ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ ОТВЫКАНИЯ ОТ КУРЕНИЯ По схеме, с постепенным
уменьшением дозы.
АНАБАЗИН - таблетки внутрь или под язык, буккальные пленки, жевательная резинка.
ТАБЕКС -(содержит алкалоид цитизин)
ЛОБЕСИЛ - содержит алкалоид лобелии)
НИКОРЕТТЕ -(содержит никотин)
ингалятор в форме мундштука с учётом поведенческих аспектов зависимости,
жевательная резинка, пластырь, назальный спрей, мини-таблетка. До полного отказа
от курения требуется 3 месяца с постепенным снижением дозы.
М и Н - ХОЛИНОМИМЕТИКИ.
Преобладает факт активации М-холинорецепторов.
АЦЕТИЛХОЛИН-хлорид.
Применяется редко.
При приеме внутрь неэффективен.
При парентеральном введении -быстрый, резкий, непродолжительный эффект.
Вводят подкожно и внутримышечно.
Внутривенно нельзя из-за возможности резкого понижения АД и остановки сердца.
Применение:
При спазмах периферических сосудов (эндартериит). При спазмах артерий сетчатки.
КАРБАХОЛИН.
Более активен. Действует дольше.
Внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно (с осторожностью).
Применение:
Эндартериит.
Местно в виде глазных капель при глаукоме.
М-холиномиметики : пилокарпина гидрохлорид , ацеклидин (соединение третичного азота). Механизм действия обусловлен избирательным возбуждением М-холинорецепторов нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желез, включая потовые). М-холиномиметики имитируют парасимпатическую импульсацию и, кроме того, стимулируют потовые железы (симпатическая иннервация).
Влияние на глаза. Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки глаза приводит к ее сокращению, и зрачок суживается (миоз). Сужение зрачка и уплощение радужки способствует раскрытию углов передней камеры глаза и улучшению оттока внутриглазной жидкости (через фонтановы пространства и шлеммов канал, начинающиеся в углах передней камеры), что снижает внутриглазное давление. М-холиномиметики увеличивают кривизну хрусталика (вплоть до максимума), вызывая спазм аккомодации: возбуждение М-холинорецепторов ресничной мышцы вызывает ее сокращение и, следовательно, расслабление цинновой связки - хрусталик приобретает более выпуклую форму, глаз устанавливается на близкое видение (близорукость).
Влияние на сердце. М-холиномиметики замедляют (аналогично эффекту возбуждения кардиальных ветвей вагуса) частоту сердечных сокращений (брадикардия) - угнетается проведение импульсов по проводящей системе сердца.
Влияние на железы внешней секреции. Усиливается секреция слюны, желез желудочно-кишечного тракта, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение.
Действие на гладкую мускулатуру. М-холиномиметики стимулируют сокращение циркуляторной мускулатуры бронхов (тонус повышается до бронхоспазма), желудочно-кишечного тракта (усиливается перистальтика), желчного и мочевого пузыря, круговой мышцы радужки, а тонус сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря, напротив, снижается.
Применение. М-холиномиметики используются при глаукоме, для снижения внутриглазного давления (симптоматическая терапия). Иногда они применяются при атонии кишечника и мочевого пузыря: препараты повышают тонус с одновременным расслаблением сфинктеров, усиливают сокращение (перистальтику) этих гладкомышечных органов, способствуя их опорожнению.
Препараты подгрупп исключены . Включить
Описание
Препараты этой группы воспроизводят эффекты медиатора парасимпатической нервной системы — ацетилхолина, обусловленные его взаимодействием с м-холинорецепторами. м-Холинорецепторы локализованы во всех органах, получающих парасимпатическую иннервацию, в месте окончания постганглионарных парасимпатических волокон. м-Холинорецепторы неоднородны. Взаимодействие с м 1 -холинорецепторами ЦНС сопровождается возникновением возбуждения, а с м 1 -рецепторами интрамуральных парасимпатических сплетений ЖКТ — повышением секреции желез ЖКТ .
Эффект активации м 2 -холинорецепторов, локализованных в сердце, проявляется в уменьшении ЧСС и других функций сердца, в т.ч. проводимости.
Наиболее многочисленны эффекты м-холиномиметиков, обусловленные возбуждением м 3 -холинорецепторов гладких мышц и экзокринных желез. Они вызывают бронхоспазм и бронхорею, усиление секреции желез желудка, повышение тонуса ЖКТ , желче- и мочевыводящих путей. Действие ацеклидина на ЖКТ может использоваться при атонии кишечника и мочевого пузыря.
Наиболее актуальным аспектом фармакодинамики м-холиномиметиков является их действие на внутриглазное давление: они улучшают отток внутриглазной жидкости и, тем самым, понижают внутриглазное давление. Этот эффект находит применение при лечении внутриглазной гипертензии и глаукомы.
Препараты
Препаратов - 222 ; Торговых названий - 12 ; Действующих веществ - 1
| Действующее вещество | Торговые названия |
| Информация отсутствует | |
Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
Эфферентные, или центробежные, нервы в организме представлены:
1)соматическими (двигательными), иннервирующими скелетную мускулатуру;
2)вегетативными, иннервирующими внутренние органы, железы, кровеносные сосуды.
Вегетативные нервные волокна прерываются на своем пути в специальных образованиях - ганглиях, причем часть волокна, идущая до ганглия называется, преганглионарным, а после ганглия - постганглионарным. Все вегетативные нервы подразделяют на симпатические и парасимпатические, выполняющие различную физиологическую роль в организме и являющиеся физиологическими антагонистами. Передача возбуждения в синапсах осуществляется с помощью нейромедиаторов, которыми могут быть адреналин, норадреналин, ацетилхолин, дофамин и др. В передаче возбуждения в окончаниях периферических нервов основную нейромедиаторную роль играют ацетилхолин и норадреналин.
Различают холинергические (медиатор ацетилхолин), адренергические (медиатор адреналин или норадреналин) синапсы. Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с чем все лекарственные препараты делятся на две группы: лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов, и лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов. Все эти препараты могут активировать процесс синаптической передачи или, стимулируя соответствующие рецепторы, воспроизводить эффект естественного медиатора. Такие средства называются миметиками (стимуляторами) - холиномиметики и адреномиметики. Если они тормозят процесс синаптической передачи или блокируют рецепторы, их называют литиками (блокаторами) - холинолитиками и адренолитиками.
Средства, действующие на периферические холинергические процессы
Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность к лекарственным веществам: синапсы и рецепторы, расположенные в них и чувствительные к мускарину, называют мускариночувствительными, или М-холинорецепторами; к никотину - никотиночувствительными, или Н-холинорецепторами.
Ацетилхолин как медиатор для всех холинорецепторов является субстратом действия фермента ацетилхолинэстеразы, катализирующей реакцию гидролиза ацетилхолина.
Холинергические средства подразделяются на следующие группы:
) м-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин);
) н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин);
3)м-н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбохолин);
4)м-н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные средства (физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидробромид, армин);
)м-холинолитики (атропин, скополамин, платифиллин, метацин, ипратропия бромид);
)н-холинолитики:
а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензогексоний, пирилен);
б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин);
) м-н-холинолитики (циклодол).
М-холиномиметики
При введении этих веществ наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы, брадикардия, снижение артериального давления (кратковременная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
Пилокарпин (Pilocarpini hydrochloridum)
Оказывает прямое м-холиномиметическое действие, повышает секрецию желез, суживает зрачок, снижает внутриглазное давление. В практической медицине применяют в виде глазных капель для лечения глаукомы.
Ацеклидин (Aceclidinum)
Активное м-холиномиметическое средство с сильным миотическим действием.
Показания: послеоперационная атония ЖКТ и мочевого пузыря, в офтальмологии - для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.
Способ применения: вводят п/к 1-2 мл 0,2%-ного раствора В.Р.Д. - 0,004 г, В.С.Д. - 0,012. В офтальмологии применяют 3-5%-ную глазную мазь.
Побочные действия : слюнотечение, потливость, понос.
Противопоказания: стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2%-ного раствора №10, мазь 3-5%-ная в тубах по 20 г.
Пилокарпина гидрохлорид ( Pilocarpini hydrochloridum). Понижает внутриглазное давление при глаукоме. Стимулирует периферические м-холинореактивные системы.
Показания: открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, непроходимость сосудов сетчатки.
Способ применения: вводят в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1%-ного раствора 3 раза в день, при необходимости 2%-ный раствор.
Побочные действия: стойкий спазм цилиарной мышцы.
Противопоказания : ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, где нежелателен миоз.
Форма выпуска: глазные капли 1-2%-ные во флаконах по 1,5,10, в тюбик-капельнице по 1,5 мл №2.
Н-холиномиметики
Н-холиномиметики возбуждают н-холинорецепторы синокаротидного клубочка и отчасти хромаффинной ткани надпочечников, что приводит к рефлекторному повышению тонуса дыхательного и сосудодвигательного центров, усилению выброса адреналина. Типичным представителем, возбуждающим как периферические н-холинорецепторы, так и н-холинорецепторы ЦНС, является никотин. Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, большие угнетают н-холинорецепторы. Никотин очень токсичен, поэтому в медицинской практике не применяется, а используется только лобелин и цититон.
Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum).
Дыхательный аналептик.
Показания : ослабление как рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных.
Способ применения: вводят в/м и в/в по 0,3-1 мл %-ного раствора, детям в зависимости от возраста - 0,1-0,3 мл 1%-ного раствора.
Побочные действия: при передозировке возбуждение рвотного цента, остановка сердца, угнетение дыхания, судороги.
Противопоказания: тяжелые поражения сердечнососудистой системы, остановка дыхания при истощении дыхательного центра.
Форма выпуска : ампулы по 1 мл 1%-ного раствора №10.
Цититон: (Cytitonum)
Алкалоид цитизина действует подобно лобелину. Повышает артериальное давление, возбуждая н-холинорецепторы симпатических ганглиев и надпочечников.
Показания: асфиксия, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях.
Способ применения : вводят в/в и в/м по 0,5-1 мл В.Р.Д.- 1 мл, В.С.Д. = 3 мл.
Побочные действия: тошнота, рвота, замедление сердечного ритма.
Противопоказания : гипертоническая болезнь, атеросклероз, отек легких, кровотечения.
Форма выпуска: в ампулах 5%-ного раствора по 1 мл №10.
К этой группе относятся комбинированные препараты, в состав которых входят н-холиномиметики и применяются они для отвыкания от курения.
Табекс ( Tabex)
Одна таблетка содержит 0,0015 цитизина, в упаковке 100 таблеток.
Лобесил ( Lobesyl)
Одна таблетка содержит 0,002 лобелина гидрохлорида, в упаковке 50 таблеток.
Анабазина гидрохлорид (Anabazini hydrochloridum).
Выпускается в таблетках по 0,003 в виде жевательной резинки. Все препараты хранятся по списку Б.
М- и Н-холиномиметики (антихолинэстеразные средства)
Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные. К этой группе относятся некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).
Прозерин (Prozerinum).
Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.
Показания : миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.
Способ применения: принимают внутрь по 0,015 г 2-3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05%-ного раствора (1-2 мл раствора в день), в офтальмологии - по 1-2 капли),5% -ного раствора 1-4 раза в день.
Побочные действия : брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.
Противопоказания : эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска : таблетки по 0,015 г №20, ампулы по 1 мл 0,05% -ного раствора №10.
Калимин ( Kalimin)
Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно.
Применение : миастения, нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит
Способ применения : назначают внутрь по 0,06 г 1-3 раза в день, вводят в/м - по 1-2 мл 0,5%- ного раствора.
Побочные действия: гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мышц.
Противопоказания: эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.
Форма выпуска: драже по 0,06 г №100, 0,5%-ный раствор в ампулах по 1 мл №10.
Убретид (Ubretid).
Антихолинэстеразный препарат длительного действия.
Применение: атония, паралитическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры.
Побочные действия: тошнота, диарея, боли в животе, саливация, брадикардия.
Противопоказания: гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечнососудистой системы, бронхиальная астма.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг №5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) №5.
Армин (Arminum)
Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия.
Применение : миотическое и антиглаукомное средство.
Способ применения : назначают 0,01%-ный раствор по 1-2 капли в глаз 2-3 раза в день.
Побочные действия : боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли.
Форма выпуска : во флаконе по 10 мл 0,01%-ного раствора.
При передозировке и отравлении наблюдаются следующие симптомы: спазм бронхов, резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, рвота, потливость, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечнососудистой системы, и т.д. Кроме того, назначают холинолитики (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы, препараты - дипироксим или изонитрозин.
Дипироксим (Dipyroxym).
Применяют при отравлении антихолинэстеразными средствами, особенно фосфорсодержащими. Можно назначать вместе с м-холинолитиками. Вводят однократно (п/к или в/в), в тяжелых случаях - несколько раз в день. Выпускается в ампулах - несколько раз в день. Выпускается в ампулах в виде 15%- ного раствора по 1 мл.
Изонитрозин ( Izonitrosyn) - по действию аналогичен дипироксиму. Выпускается в ампулах по 3 мл 40%-ного раствора. Вводят по 3 мл в/м (в тяжелых случаях - в/в), при необходимости повторяют.
М-холинолитики
Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков.
М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижается незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевыводящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме. При действии м-холиноблокаторов на сердечнососудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации сухость роговицы. По химическому строению м-холиноблокаторы подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины (матацин, хлорозил, пропантелин бромид, фубромеган, ипратропиум бромид, тровентол) плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое холинолитическое действие.
Атропина сульфат (Atropini sulfas) - алкалоид, который содержится в белладонне (красавке), дурмане, белене.
Фармакологические эффекты атропина:
1.Расширение зрачков (мидриаз) за счет расслабления круговой мышцы радужки и преобладания сокращения радиальной мышцы радужки. В связи с расширением зрачков атропин может повышать внутриглазное давление и категорически противопоказан при глаукоме.
2.Паралич аккомодации - действует на цилиарную мышцу, блокируя м3-холинорецепторы, мышца расслабляется, хрусталик растягивается во все стороны и становится плоским, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (ближние предметы кажутся расплывчатыми).
Учащение сердечных сокращений, облегчение атриовентрикулярной проходимости: блокируя м2-холинорецепторы, устраняет влияние парасимпатической иннервации на синусовый и атриовентрикулярный узлы.
Расслабление гладких мышц бронхов, жкт, мочевого пузыря.
Снижает секрецию бронхиальных и пищеварительных желез..
Снижает секрецию потовых желез.
Применение : язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма, при нарушении атриовентрикулярной проводимости, в офтальмологии - для расширения зрачка. Для отравления атропином характерны психическое и двигательное возбуждение, расширенные зрачки, нарушение зрения, хриплый голос, нарушение глотания, тахикардия, сухость и покраснение кожи. В тяжелых случаях возникают судороги, которые сменяются состоянием угнетения, комой. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.
Способ применения : назначают внутрь по 0,00025-0,001 г 2-3 раза в день, п/к по 0,25-1 мл 0,1% -ного раствора, в офтальмологии - 1-2 капли 1%-ного раствора. В.Р.Д. - 0,001, В.С.Д. - 0,003.
Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания.
Противопоказания : глаукома.
Форма выпуска : ампулы по 1 мл 0,1% -ного раствора №10, глазные капли (1%-ный раствор) по 5 мл, порошок. Список А.
Метацин (Methacinum).
Синтетический м-холинолитик. Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина.
Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина.
Способ применения: назначают внутрь по 0,002 -0,004 г 2-3 раза в день, парантерально по 0,5 - 2 мл 0,1%-ного раствора.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 №10, ампулы по 1 мл 0,1%-ного раствора №10.
Платифиллин (Platyphyllini hydrotartras)
Помимо м-холиноблокирующей активности, для платифиллина характерно миотропное спазмолитическое действие, т.е. расслабляющее влияние непосредственно на гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов.
Применяют платифиллин (вводят внутрь и п/к) при спазмах гладких мышц органов брюшной полости, язвенной болезни, бронхиальной астме.
Иптратропий (атровент)
Применяют при бронхиальной астме, в виде аэрозоля.