Прокаинамид 10 раствор инструкция по применению. Прокаинамид (Procainamide)

18.05.2019

Прокаинамид (procainamide)

Состав и форма выпуска препарата

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: , зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при . При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Новокаинамид – один из современных препаратов, помогающих справиться с сердечными заболеваниями и, что не менее важно, даже предотвратить их, при своевременном обращении к врачам. Это антиаритмическое средство, выпускается в формах таблеток и инъекций, сходного действия.

О препарате

Новокаинамид зарекомендовал себя, как качественный препарат, который снижает возбуждение миокарда предсердий и желудочков. Очень быстро всасывается, метаболизируется в печени. Принимать его можно, независимо от еды, главное – запить таблетки достаточным количеством жидкости. Разжевывать не нужно.

Основное вещество в таблетках – прокаинамид, из вспомогательных – крахмал, лактоза, стеарат кальция. Раствор предназначен для внутримышечных и внутривенных инъекций, белого или слегка желтоватого оттенка. В основе – прокаинамида гидрохлорид, включает и натрия дисульфит, дистиллированную воду.

Свойства препарата:

тормозит ток ионов натрия;
снижает скорость деполяризации в фазу ноль;
замедляет проводимость;
угнетает функцию синусного узла.

Дозировка

Дозу определяет врач, с учетом состояния больного, начинают обычно с минимальной. Таблетки или уколы предписывают от разового применения до нескольких, в зависимости от стадии заболевания. Превышать дозу нельзя, это чревато неприятными последствиями.

Симптомы передозировки:

синоатриальная и AV-блокады;
снижение сократимости миокарда;
судороги;
отек легких.

Показания

Новокаинамид помогает наладить работу сердца, но при этом идет сильная нагрузка на печень и почки, что тоже важно учитывать. Некоторые больные отмечают, что при приеме лекарства раны заживают дольше, а организм слабее сопротивляется инфекциям.

Назначается при таких диагнозах:

трепетание предсердий;

При очень длительном употреблении может развиться красная волчанка.

Противопоказания

Препарат весьма эффективный, но имеет и ряд противопоказаний, это касается ряда заболеваний, о которых непременно надо уведомить врача. Запрещен при беременности, поскольку прокаинамид проникает в плаценту и отрицательно влияет на плод. Нельзя применять при кормлении грудью, активное вещество начинает выделяться с грудным молоком. Исключения составляют ситуации, когда необходимость превышает риск для матери и ребенка. Не назначается больным до 18 лет, а также при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Другие противопоказания:

AV-блокада 2 и 3 степени.
Аритмия при интоксикации сердечными гликозидами.
Лейкопения.
Атеросклероз.

Особые указания

Учитывая характерные особенности препарата, его очень осторожно применяют при наличии других заболеваний. Это объясняется тем, что новокаинамид сильно угнетает способность миокарда к сокращению и понижает давление.

Индивидуально подбираются дозы при:

печеночной или почечной недостаточности;
бронхиальной астме;
хронической сердечной недостаточности, в стадии декомпенсации;
миастении;

Побочные эффекты

При высокой результативности новокаинамид обладает ощутимыми побочными эффектами, их тоже стоит учитывать. При любых проявлениях нужно срочно обратиться к врачу.

Нежелательные симптомы:

сильное снижение давления;
желудочковая тахикардия;
тахиаритмия;
асистолия;
галлюцинации, депрессия;
головокружения, головная боль;
сыпь, зуд;
горечь во рту;
кровоточивость десен;
атаксия;
психотические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Новокаинамид весьма капризен во взаимодействии с другими препаратами, поэтому если больной принимает еще какие-то лекарства, крайне важно учитывать это при назначении дозировки.

Взаимодействие новокаинамида:

С антигипертензивными средствами – сильно понижается давление.
С антихолинэстеразными средствами – падает их эффективность.
С антигистаминными препаратами – усиливается холинолитическое действие.
С каптоприлом – возрастает риск развития лейкопении.
С амиодароном, офлоксацином – растет концентрация прокаинамида.
С соталолом, хинидином – увеличивается интервал QT.
С триметопримом – возможны токсические реакции.

Условия и сроки хранения

Хранить новокаинамид нужно в темном месте, для таблеток температура не должна превышать 30 градусов, для растворов – 25. Срок хранения и тех, и других – 3 года.

Аналоги и стоимость

Большинство препаратов имеет аналоги, не исключение – и новокаинамид. Из таблеток наиболее близкими по воздействию и назначению называют дикоринан и аймалин. У растворов аналоги – новокаинамид буфус и прокаинамид-эском.

Дикоринан. Из серии блокаторов кальциевых каналов. Назначается при желудочковых и наджелудочковых аритмиях, при необходимости поддержания синусового ритма. Хранить нужно в сухом месте, при температуре до 25 градусов, срок годности – 3 года.
Аймалин. Антиаритмическое средство. Помогает при диагнозе пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетания предсердий. Срок годности составляет 2 года, хранится при 25 градусах.
Новокаинамид буфус. Из серии антиаритмических средств. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Основное вещество – прокаинамида гидрохлорид, из вспомогательных – натрия дисульфит, дистиллированная вода. Назначается при желудочковых или предсердных нарушениях ритма. Хранить нужно в темном месте, не выше 25 градусов температуры, до 5 лет.
Прокаинамид-эском . Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Состав – аналогичен новокаинамид буфус, как и условия хранения.

Новокаинамид – надежный препарат, но требует тщательной дозировки и правильного применения. Оказывает быстрое и мягкое действие, очень эффективен при сердечных заболеваниях. Не приемлет самолечения, поскольку это чревато сложными последствиями.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).

Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС.

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Показания к применению

Форма выпуска

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 1;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 2;

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл; ампула 5 мл упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Фармакокинетика

T1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Использование во время беременности

При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Противопоказания к применению

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Способ применения и дозы

При в/м введении - по 50 мг/кг/ в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Меры предосторожности при приеме

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда.

При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Особые указания при приеме

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Прокаинамид-Эском Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Прокаинамид-Эском? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Прокаинамид-Эском приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Повышенная возбудимость мышцы сердца может стать причиной возникновения аритмии или фибрилляции желудочков. Нарушение сердечного ритма, в свою очередь, приводит к ишемическому инсульту. Чтобы избежать подобных проблем кардиологи рекомендуют принимать лекарственные средства, обладающие антиаритмическим эффектом.

Таким средством является прокаинамид. Он представляет собой белый кристаллический порошок с кремовым или желтоватым оттенком.

Прокаинамид вводят перорально, внутримышечно и внутривенно. Данное средство предназначено для приема детьми и взрослыми. Основные формы выпуска прокаинамида:

ампулы;
10% раствор во флаконе.

Прокаинамид производится под различными торговыми названиями. В нашей стране наиболее популярными считаются такие препараты:

Новокаинамид;
Новокаинамид буфус;
Новокаинамид-Ферейн;
Прокаинамид-Эском.

Это лекарство снижает уровень возбудимости мышцы сердца, обеспечивая угнетение дополнительных очагов возбуждения. Новокаинамид показан для людей, страдающих от , пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии и других патологий сердечного ритма. Препарат выпускается в форме таблеток, ампул и раствора.

Прием Новокаинамида противопоказан людям, которые имеют нарушения внутрисердечной проводимости, выраженную сердечную недостаточность и гиперчувствительность к прокаинамиду.

Новокаинамид буфус

Показанием к приему Новокаинамида буфус считается . Лекарственные формы этого препарата - таблетки и растворы для внутривенных или внутримышечных инъекций. Прием Новокаинамида буфус показан исключительно взрослым. Это средство не рекомендуется к применению при лейкопении и интоксикации сердечными гликозидами.

Новокаинамид-Ферейн

Прокаинамид с торговым названием Новокаинамид-Ферейн рекомендуется принимать при наличии наджелудочковой аритмии. Это средство рекомендовано к приему как взрослыми, так и детьми. Прием этого лекарства способствует усилению эффекта цитостатических, гипотензивных и антиаритмических лекарственных средств. Данный препарат противопоказан при:

гиперчувствительности к прокаинамиду;
бронхиальной астме;
хирургических вмешательствах;

Прокаинамид-Эском

Этот препарат показан к приему при синдроме преждевременного возбуждения сердечной мышцы, а также при наличии таких заболеваний, как желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий. Лекарственная форма препарата - таблетки и растворы для инъекций. Этот препарат необходимо принимать на «пустой» желудок за час до еды или спустя несколько часов после приема пищи. Для внутривенного ввода препарат необходимо предварительно разбавить и осуществлять ввод со скоростью не выше 50 мг/мин.

Механизм действия

Прокаинамид способствует снижению возбудимости, автоматизма и проводимости сердечной мышцы. Механизм действия этого лекарственного средства также предусматривает:

подавление импульсов в эктопических очагах;
незначительное снижение артериального давления и сократимости миокарда;
местноанестезирующий эффект.

Показания

Прокаинамид показан к применению в процессе лечения желудочковых и наджелудочкоовых аритмий. Это лекарственное средство рекомендуется использовать с целью перевода недавно начавшейся фибрилляции предсердий в синусовый ритм. Прокаинамид способен вызывать блокаду у пациентов с быстрой реакцией желудочков, фибрилляцией предсердий и синдромом Вольфа-Паркинсона-Вайта. Применение прокаинамида эффективно при резком прекращении постоянной желудочковой тахикардии.

Ритмы сердца

Применение растворов для инъекций

Внутривенный прием прокаинамида предусматривает разбавление содержимого ампулы в 0,9% физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. Скорость внутривенного ввода должна составлять 50 мг/мин. Данный способ приема проводится исключительно в условиях стационара. При внутривенном вводе средства рекомендуется проводить контроль артериального давления, данных электрокардиограммы и частоты сердечных сокращений. Максимальная разовая доза при внутривенном вводе составляет 10 мл раствора.

Инструкция по приему таблеток

Инструкция по применению прокаинамида предусматривает прием различных доз препарата. Дозировка зависит от формы выпуска и заболевания, которое подлежит лечению. При желудочковой экстрасистолии рекомендуется пероральный прием таблеток Новокаинамид по 0,25–1 г каждые 3–6 часов.

Для лечения пароксизмальной мерцательной аритмии рекомендуется однократный прием 1–1,5 г препарата. Если через некоторое время больной не ощутит эффекта, он может принять еще 0,5 г. В течение суток больной может принять не больше 3 г этого антиаритмического средства.

При использовании раствора для внутривенного ввода рекомендуется принимать не более 500 мг препарата. Ввод лекарства выполняется только при контроле ЭКГ и АД.

Максимальная доза внутривенного ввода составляет 1 г. Если больной страдает от сердечной недостаточности второй степени, суточную дозу рекомендуется уменьшить как минимум на 30%.

Инструкция прокаинамида предусматривает разбавление препарата в растворах натрия хлорида или декстрозы. При необходимости больной может повторно вводить это средство каждые 5 минут до достижения необходимого результата или лимита суточной дозы (до 30 мл).

Побочные эффекты

Побочные действия прокаинамида касаются:

нервной системы;
органов желудочно-кишечного тракта;
сердечнососудистой системы;
состояния крови;
аллергических реакций.

Прием этого лекарственного средства может иметь побочные эффекты в виде депрессии, галлюцинаций, головной боли и головокружения. Нарушения нервной системы также могут касаться возникновения атаксии, миастении и судорог. Что касается органов ЖКТ, то этот препарат может стать причиной возникновения диареи, тошноты и горечи во рту.

Побочное действие прокаинамида на сердечно-сосудистую систему способствует снижению артериального давления и сократимости миокарда. Таблетки Новокаинамид также могут стать причиной сердечной недостаточности. Некорректный внутривенный ввод приводит к нарушению внутрижелудочковой и предсердной проводимости.

Среди других побочных эффектов следует отметить возможность возникновения:

гемолитической анемии;
лихорадки;
кожной сыпи;
микробных инфекций;
кровоточивости десен и т. д.

Рецепт на латинском

Рецепт прокаинамида на латинском языке выглядит следующим образом:

Rp.: Tab. Procainamidi 0,25 D. t. d. N. 20

S. 6–8 таблеток в день (в 3–4 приема) с постепенным сокращением до 2–4 таблеток в сутки (в 2 приема).

Rp.: Sol. Procainamidi 10% 5 ml D. t. d. N. 10 in ampull.

S. 5–10 мл внутримышечно или 2–5 мл внутривенно в растворе глюкозы.

Аналоги

Наличие аналогичных препаратов упрощает поиск необходимого лекарства. Прокаинамид имеет ряд аналогов, которые оказывают то же самое медикаментозное воздействие. Основные аналоги прокаинамида:

Амидопрокаин;
Кардиоритмин.

Эти препараты также понижают уровень возбудимости сердечной мышцы и угнетают эктопические очаги возбуждения. Амидопрокаин и Кардиоритмин показаны к применению при пароксизмальной тахикардии, экстрасистологии и пароксизмах мерцания предсердий.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о лечении аритмии:

Заключение

Главным плюсом применения прокаинамида считается его моментальное воздействие, купирующее приступы пароксизмальной мерцательной аритмии. При этом данный препарат не имеет негативного воздействия на функции левого желудочка.
К преимуществам этого средства можно отнести и минимальную вероятность развития побочных эффектов.
Для предупреждения осложнений прием этого средства должен осуществляться исключительно под контролем профильного специалиста.
Перед первым приемом больной должен тщательно изучить инструкцию для соблюдения правильного способа применения прокаинамида.

р-р д/в/в введения 100 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 18/03/1081 от 01.03.2018 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для в/в введения 10% бесцветный или светло-желтый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата НОВОКАИНАМИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 26.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Новокаинамид - антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

После парентерального введения связывается на 15-20% с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60% от введенной дозы - в неизмененном виде. T 1/2 прокаинамида у детей – 1.7 ч; у взрослых равен 2.5-4.5 ч, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 ч. T 1/2 N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 ч. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.

Время достижения максимального эффекта при в/в введении - немедленно, при в/м введении 15-60 мин.

Режим дозирования

Раствор новокаинамида вводится в/в или в/м.

Для купирования пароксизмалъной желудочковой тахикардии вводят в/в (после предварительного разведения в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы) в дозе 0.2-0.5 г (редко -1 г) медленно под контролем артериального давления, со скоростью 25-50 мг/мин. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г.

Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию 500-600 мг новокаинамида, разведенного в 0.9% растворе NaCl, в течение 25-30 мин, поддерживающая доза при в/в введении 2-6 мг/мин. После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение - по 0.5-1 г (1-10 мл 10% раствора) до 2-3 г/сут, однако предпочтительнее пероральный или в/в пути введения.

В/в введение производится медленно со скоростью не более 1 мл/мин при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.

Максимальные дозы для взрослых при в/м и в/в (капельном) введении:

разовая - 1 г (10 мл 10% раствора), суточная - 3 г (30 мл 10% раствора).

Детям вводят в/м в дозе 20-30 мг/кг, разделенной на 4-6 инъекции. Максимальная суточная доза для детей - 4 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30% больных при длительности терапии более 6 месяцев).

Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Противопоказания к применению

индивидуальная непереносимость;
AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора);
трепетание или мерцание желудочков;
аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами;
сердечная недостаточность;
желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes);
лейкопения;
печеночная и/или почечная недостаточность;
системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
период лактации;
детский возраст (для в/в введения).

С осторожностью: инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, миастения, бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), удлинение интервала Q-T, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности: при применении препарата существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).

При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител).

При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25%.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе. При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома остановка дыхания.

Лечение: сразу же после передозировки - промывание желудка, индукция рвоты. При наличии выраженных побочных эффектов немедленное проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.

При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-T. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.

Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет T 1/2 . Пропранолол, хинидин триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.

Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин:

возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.

Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55% и 33%, соответственно.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.