Краткие характеристики групп антибиотиков. Антибиотики широкого спектра действия: бактериям — ни шанса! Перечень и описание препаратов

Сегодня очень много разговоров точится вокруг лечения антибиотиками. Кто-то боится их как огня, полагая, что употребление антибиотиков может запросто разрушить весь организм, кто-то, наоборот, при каждом чихе принимает антибиотик «на всякий случай». Конечно, и то и то является крайностями, ни к чему хорошему не приводящими. Но как же правильно и уместно использоваться антибиотики, чтобы не навредить себе?

Необходимо понимать, что антибиотик это серьезное лекарство, несмотря даже на то, что его без рецептов и лишних вопросов продают в любой аптеке. Лечиться антибиотиками надо строго показаниям и желательно под контролем врача, тогда лечение будет действительно эффективным и безопасным. В остальных же случаях оно чревато неприятностями.

Что же являет собой антибиотик

Антибиотик – это вещество, которое способно блокировать развитие или вызывать гибель определенных микроорганизмов. Из этого определения сам напрашивает вывод, что антибиотик – это яд, направленный на уничтожение бактерий. И поспорить с этим не получится, ведь мы действительно травим бактерий внутри своего организма, как это делают, например, с тараканами или мышами, которые заводятся в доме.

А не вредят ли антибиотики людям? Ведь то, что убивает один организм, вполне может навредить и другому. На самом деле мы с бактериями сильно отличаемся, поэтому вещества, убийственные для них, для нас абсолютно безвредны или их токсичность очень-очень низка. Такое свойство антибиотиков называют принципом избирательности.

Большинство современных антибиотиков воздействуют только на определенные структуры микробов, которые не имеют аналогов в человеческом организме. Но даже при такой избирательности, некоторая опасность для человека все же присутствует, но она обычно несравнима с опасностью, которую представляет заболевание. Хотя ситуации, когда применение антибиотиков не приветствуется, существуют, например, .

Когда надо применять антибиотик?

Антибиотик – это средство борьбы с бактериями. Следовательно, показанием для его применения является наличие патологического процесса в организме, вызванного именно бактериями. В исключительно редких случаях и по рекомендации врача антибиотик может использоваться профилактически.

Прежде чем назначить антибиотик, необходимо убедиться, что заболевание вызвано именно бактериями, а не другими микроорганизмами. Чаще всего это выяснить помогает обычный общий анализ крови, в котором при бактериальной инфекции повышается количество лейкоцитов. Но иногда требуется определить не только наличие бактерии, но и конкретный вид для более точного выбора антибиотика и более эффективного лечения. Тогда обычно проводятся бакпосевы, которые позволяют вырастить бактерии на питательной среде и определить их вид.

Обычно антибиотики принимают при лечении бактериальных пневмоний, инфекций мочеполовой системы, гнойных воспалений кожи и инфекций передающихся половым путем. Но многие люди практикуют прием антибиотиков и при любых простудных заболеваниях, что в корне неправильно. Большинство простудных заболеваний – это и вызываются они вирусами, на которые антибиотик никаким образом не действует.

При этом нормальная микрофлора организма может пострадать, что значительно снизит его защитные силы. Другой вопрос, что к вирусной инфекции часто присоединяется бактериальная, но говорить об этом можно только после 3-х дней болезни, если нет улучшения или есть ухудшение. Тогда желательно сдать ОАК и по нему принимать решение о приеме антибиотиков.

Очень многие врачи рекомендуют прием антибиотиков, не опираясь на анализы, а исходя из собственного опыта. Конечно, отрицать то, что со временем врач может научиться определять наличие бактериальной инфекции «на глазок» трудно, но лучше все-таки настоять на анализе.

Когда антибиотики применять не надо

Большинство наших соотечественников – ярые почитатели самолечения. При этом они точно не могут объяснить, что такое антибиотик, и считают, что это просто сильное лекарство «от всего». Именно поэтому они часто сами прописывают себе антибиотики тогда, когда этого делать категорически не надо. Наиболее частые ситуации - лечение повышенной температуры, ОРВИ и профилактический прием.

Повышение температуры тела является универсальной защитной реакцией, вызывать ее может как вирусная, так и бактериальная инфекция, аутоиммунный процесс, опухоль и даже простое переутомление. Поэтому прописывать себе антибиотик при повышении температуры нельзя категорически, вероятность того, что это именно бактериальная инфекция, чувствительная к препарату, невысока, а список побочных эффектов у большинства лекарств немаленький. При повышенной температуре ее можно сбивать жаропонижающими препаратами, но никак не антибиотиками.

Как мы уже говорили, бессмысленно и опасно применять антибиотики при ОРВИ . Принимать их для профилактики также нецелесообразно в большинстве случаев. Ведь никто не распрыскивает по дому яд от тараканов, если тараканов дома нет. Конечно, это бессмысленно и опасно для жильцов дома. Почему же тогда профилактический прием антибиотика менее опасен? Профилактический прием антибиотика может допускаться в случае, если есть реальная возможность заражения серьезным заболеванием, например, холерой или сибирской язвой, иногда их рекомендуют перед хирургическими операциями и после них . Но только по показаниям и под наблюдением врачей, а самостоятельный прием антибиотика «на всякий случай» исключен.

Как выбирают правильное лекарство и дозировку

Подбор оптимального варианта антибиотика – задача врача. Лучше всего, конечно, провести специальный микробиологический анализ, который позволит выявить возбудителя заболевания и подобрать антибиотик, который точно на него подействует, но делают такой анализ долго, примерно 7-10 дней. Ждать столько времени, и не предпринимать ничего для лечения пациента никто не может, поэтому антибиотик назначается, исходя из клинической картины.

Современная медицина имеет рекомендации на случай лечения всех заболеваний. Есть препараты первой линии, которые назначаются в первую очередь, например, при лечении бактериального синусита обычно назначают амоксилав. Также есть альтернативные препараты, которые применяют, при неэффективности или непереносимости препаратов первого ряда. Также есть антибиотики резерва, которые применяются в сложных ситуациях, когда другие препараты не помогают.

Дозировка препарата также определяется врачом . Если вы почувствовали улучшение после дня или двух дней лечения, ни в коем случае нельзя снижать дозировку препарата, так как в меньшей дозе он не уничтожит бактерии, а позволит им выработать устойчивость. То, что не убивает бактерии, делает их сильнее, и в следующий раз при лечении данным антибиотиком, он уже не проявит должной эффективности. А повышать дозировку лекарства нельзя из-за возможного токсического воздействия на .

Также определяться врачом должна длительность лечения и нарушать ее нельзя. Раннее завершение, как и раннее снижение дозы чревато формированием антибиотикоусточивых штаммов бактерий. При этом само заболевание может перейти в хроническую форму или дать осложнение.

Как предотвратить неприятные последствия при приеме антибиотиков (Видео)

Антибиотик – это не конфетка, а серьезное лекарство, которое может вызывать весьма серьезные последствия. Чаще всего встречаются аллергические реакции, а также проблемы с желудочно-кишечным трактом, почками и печенью. Частым побочным эффектом является дисбактериоз кишечника. Реже встречаются неврологические нарушения. К сведению пациентов, большая часть неприятных последствий появляется вовсе не из-за того, что лекарство плохое или врач неправильный, а потому, что пациент ведет себя неправильно.

Чтобы избежать большинства побочных эффектов, достаточно четко придерживаться рекомендаций врача и инструкции при применении антибиотика. При возникновении аллергических реакций препарат необходимо срочно отменять и искать другое средство. Для лечения дисбактериоза часто рекомендуют принимать пробиотики. Но на самом деле это не обязательно, в большинстве случаев достаточно просто нормально питаться и все пройдет со временем.

Кроме того:

• нельзя загорать при приеме тетрациклина и еще 2 недели после окончания,
• нельзя красить завивать волосы во время и после приема антибиотиков,
• тетрациклины, рифампицин и пенициллины понижают эффективность оральных контрацептивов,
• лекарства, разжижающие кровь, не принимают одновременно с антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового рядов чтобы избежать кровотечения.

Если принимать нужный антибиотик и придерживаться всех правил, то вред от него будет минимальным, а лечение будет быстрым и легким.

Все живые организмы на Земле имеют, как известно, клеточную структуру строения. Бактериальные клетки или клетки, из которых состоят грибы, в некоторой степени отличаются от клеток животных организмов и человека. Отличия могут заключаться в наличии клеточной стенки, другой структуре рибосом или ДНК, в различных обменных процессах. Эти отличия и дают возможность использования некоторых химических веществ для борьбы с заболеваниями, вызванными бактериями или простейшими грибами. То есть существует возможность применить метод селективного токсицитета, когда лекарственное вещество убивает бактериальные клетки, не влияя при этом на обмен веществ в человеческих клетках.

С вирусами дело обстоит несколько сложнее, поскольку они имеют не клеточное строение и для размножения вынуждены встраиваться в клетки человеческого или животного организма. Поэтому борьба с вирусами может быть эффективной только на том этапе, пока они не проникли в клетки человека, а значит болезнь ещё никак не проявляется симптоматически, и диагностировать её крайне сложно.

В 20-е годы прошлого столетия были открыты вещества, которые, как тогда казалось, должны были заставить отступить большинство инфекционых болезней. Имя этим веществам — антибиотики. Их массовое применение стало возможным в 50-е, 60-е годы 20 столетия, когда для их производства в промышленных масштабах был внедрён метод глубинного культивирования микроорганизмов. Генная инженерия позволила создавать штаммы бактерий, обладающие высокой производительностью антибиотических веществ. Другими словами, антибиотики стали доступными, а их производство — выгодным.

Появление антибиотиков в медицине можно сравнить с революцией. Стало возможным лечение инфекционных болезней, от которых раньше ежегодно погибали сотни тысяч людей. Применение антибиотиков в хирургии намного снизило возникновение послеоперационных осложнений.

В микробиологии антибиотиками называют группу веществ натурального происхождения, то есть производимых некоторыми бактериями и грибами, которые оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Вещества, подобным же образом действующие на клетки грибов, называют антимикотиками. Если же антимикробное вещество было синтезировано химическим путём, то его называют противомикробным химическим препаратом. В обиходной речи эти понятия, как правило, смешивают и все эти вещества, независимо от их происхождения, называют антибиотиками.

В природе существует также ряд веществ растительного происхождения, обладающих противомикробным действием. Такие вещества содержатся в луке, чесноке, тимьяне, орегано, шалфее, хмеле и многих других растениях. Люди издавна используют эти растения для консервирования продуктов питания, а также применяют их в народной медицине.

Что же касается бактерий и грибов, вырабатывающих антибактериальные вещества, то этот механизм возник в процессе эволюции как защитный механизм в борьбе за лучшее место «под солнцем». Некоторые бактерии способны вырабатывать бактериоцины — небольшие белковые молекулы, способные уничтожать близкородственные микроорганизмы. Это помогает им в борьбе за экологические ниши и питательный субстрат. Эту способность микроорганизмов люди используют в пищевой промышленности, например при производстве салями. В колбасу закладывают штамм Лактобациллюса (Lactobacillus), продуцирующий бактериоцин. В процессе своей жизнедеятельности эти бактерии синтезируют молочную кислоту, придающую салями типичный кисловатый вкус. Кроме того, продуцируя бактериоцины, лактобациллюс убивает патогенные листерии, которые могут присутствовать в сыром продукте. Подобным же образом действуют находящиеся в «живых» йогуртах лактобациллы — синтезируя бактериоцин, они способны подавлять болезнетворные микроорганизмы кишечника. Так же и дрожжевые грибки способны синтезировать киллер-токсины, подавляющие жизнедеятельность восприимчивых к ним микроорганизмов.

Медленно растущие бактерии (Streptomyzeten) и грибы (Penicillium, Cephalosporium) способны синтезировать вещества, различные по своей химической структуре, которые подавляют жизнедеятельность быстро растущих конкурентов. Подобные вещества — антибиотики — являются необходимыми для выживания микроорганизмов-продуцентов. Не стоит, правда, забывать о том, что эволюция организмов, против которых действуют антибиотические вещества, тоже не стоит на месте. Со временем они начинают вырабатывать более или менее действенные защитные механизмы. Эти механизмы называют резистентностью (устойчивостью) микроорганизма к антибиотику.

Не все существующие в природе антибиотики можно применять для лечения человека. Причин этому — много. Некоторые антибиотики не обладают достаточной всасываемостью в кишечнике, другие — плохо переносятся человеком и обладают многими побочными эффектами. Есть антибиотики которые обладают плеотропным эффектом, например наряду с бактерицидным оказывают цитостатическое действие, то есть неблагоприятно действуют на клетки человеческого организма.

Для полноты картины следует упомянуть также эндогенные антибиотики — вещества, вырабатываемые специализированными клетками организма, например гранулоцитами или клетками Панета, находящимися в криптах тонкого кишечника. Эти вещества также обладают широким антимикробным спектром действия. К таким веществам относятся, например, дефензины. Эти и многие другие эндогенные вещества вносят большой вклад в гуморальный иммунный ответ организма.

Подобное противостояние чужеродному в природе распространено очень широко. Примером служат насекомые, которые вырабатывают очень много бактерицидных и бактериостатических веществ для борьбы с болезнетворными микроорганизмами. Это является причиной того, что пчелиный мёд, например, в отличие от варенья, не покрывается плесенью.

Применение антибиотиков в медицине

Основная сфера применения выпускаемых промышленностью антибиотиков — медицина. Кроме этого антибиотики нашли своё широкое применение в животноводстве. Позволю себе процитировать учебник микробиологии, вышедший в 1988 году под редакцией проф. А.Е.Вершигоры:»Антибиотики улучшают аппетит и использование питательных веществ кормов, позволяя сократить расход кормов на 10-20% на единицу привеса и сроки откорма на 10-15 дней. Эффект особенно высокий при выращивании молодняка. Иногда прирост увеличивается на 50%. С применением малых доз антибиотиков в кормлении сельскохозяйственных животных (10-20 г/т) снижается в 2-3 раза гибель молодняка от кишечных инфекций».
Как мы видим, в середине и в конце прошлого столетия на антибиотики возлагались очень большие надежды. Всеобщий энтузиазм продолжался до тех пор, пока не начали обнаруживать появляющиеся в большом количестве новые патогенные штаммы известных возбудителей болезней, которые были резистентны к действию большинства применяемых для лечения антибиотиков. Задуматься над повсеместным и бесконтрольным использованием антибиотиков заставили и всё чаще дающие о себе знать случаи дисбактериоза.

Появление множества резистентных штаммов возбудителей инфекций, заставило задуматься над тем, что использование антибиотиков необходимо контролировать. В противном случае человечество может потерять такое сильное оружие для борьбы с возбудителями инфекций. Огромное беспокойство вызывает появление во множественном числе резистентных к антибиотикам штаммов туберкулёзной палочки. Серьезной проблемой современных больниц становится метициллин-резистентный золотистый стафилококк. И эти примеры, к сожалению, далеко не последние.

Представить современную медицину без антибиотиков практически невозможно. Альтернативы им пока не найдено. Но для того чтобы они были эффективными и оказывали минимальное побочное действие, необходимо строго придерживаться правил их приёма. Этих правил немного:

1. Перед тем как применять антибиотики, необходимо выяснить, чем было вызвано заболевание.
   На сегодняшний день антибиотики прописывают во многих случаях не как средство борьбы с определённой инфекцией, а для предупреждения возможного бактериального заражения. Например, больным гриппом или какой-либо другой вирусной инфекцией антибиотики прописывают для предупреждения возможных бактериальных осложнений. Сюда же можно отнести послеоперационный приём антибиотиков для предупреждения развития возможной инфекции. Грань между необходимостью применения антибиотиков и целесообразностью воздержания от их приёма в данных случаях очень тонкая.
2. Нет ни одного антибиотика, включая антибиотики широкого спектра действия, который бы одинаково эффективно действовал против всех видов бактерий. Поэтому перед приёмом антибиотиков необходимо определить возбудителя и его резистентность к разным антибиотическим веществам. Зачастую, из-за нехватки средств или серьёзности состояния больного врачи назначают антибиотики без предварительного поиска возбудителя, основываясь на симптомах болезни и своём собственном врачебном опыте.
3. Назначая больному антибиотик, врачу не следует забывать о том, на какую область организма должно быть нацелено его действие. Например, если антибиотик необходим для лечения раны, то логическое, на первый взгляд, локальное применение антибиотического вещества в данной ситуации может не принести желаемого результата, так как проникновение антибиотика вглубь раны может быть затруднено находящимися на поверхности и вокруг неё отмершими тканями. Поэтому в данном случае имеет смысл, наряду с локальным, также и парентеральное введение антибиотика.
   При оральном применении антибиотических препаратов следует подумать о том, насколько хорошо всасывается данный антибиотик в желудочно-кишечном тракте. Например, всасываемость ампициллина составляет только 60%, а амоксациллина — имеющего такой же спектр действия — 80%. Существуют лекарственные препараты, в состав которых входят сложные эфиры ампициллина. Их всасываемость в кишечнике составляет 90%. При парентеральном введении все эти лекарственные вещества действуют с одинаковой силой.
4. При приёме антибиотиков очень важно придерживаться правильной дозировки. Основное правило гласит, что концентрация антибиотика в крови должна немного превышать границу чувствительности возбудителя инфекции к нему. Концентрация антибиотика в крови зависит прежде всего от дозировки медикамента, а также от индивидуальной восприимчивости пациента к данному антибиотику. Например, концентрация аминогликозидов в крови при одинаковом их приёме порой сильно отличается даже у молодых здоровых людей, не говоря уже о пациентах, у которых нарушена функция почек или печени.
   Кроме этого необходимо помнить о том, что некоторые органы в человеческом организме тяжело досягаемы для многих веществ. К этим органам относятся простата, ЦНС, костная и хрящевая ткани. При необходимости проникновения лекарственных веществ в эти органы, разумно будет применять макролиды. Это антибиотики, которые фагоциты способны захватывать в огромном количестве и транспортировать их к очагу инфекции.
   При выборе оптимального антибиотика необходимо также учитывать, каким образом он выводится из организма: если через почки, то наивысшая его концентрация достигается именно в почках и мочевыводящих путях. В качестве примера можно привести цефалоспорины: цефотаксим и цефтриаксон. Эти лекарственные препараты имеют практически идентичный спектр действия, но цефотаксим выводится из организма почти полностью через почки, а цефтриаксон — большей частью через печень. Хинолоны же своей наивысшей концентрации достигают в слизистых оболочках и секретах. Поэтому эти препараты с успехом используют для лечения инфекций, вызванных, например, менингококками (Neisseria meningitidis).
5. Ещё один важный аспект — частота приёма антибиотических препаратов. Как часто необходимо принимать тот или иной антибиотик, зависит от скорости его метаболизма. Время полураспада препарата, которым принято пользоваться в фармакологии для характеристики лекарственного вещества, зависит от многих факторов: наличие связей с протеиновыми молекулами, возможность инактивации или элиминирования вещества в организме и мн.др. Примером может служить цефтриаксон, который связывается с альбуминами сыворотки крови, и поэтому его выделение из организма через печень и желчевыводящие пути происходит медленно. Что касается цефотаксима, имеющего такой же спектр действия, то его выведение из организма происходит сравнительно быстро через почки. Интервалы между приёмами препарата в первом случае, конечно же, длиннее, чем во втором.
   Частота приема того или иного антибиотика зависит также от силы воздействия антибиотического вещества на возбудителя. Некоторые препараты обладают сильным бактерицидным действием. В этом случае важнее достигнуть максимально возможной концентрации антибиотика в крови на короткое время, чем стараться поддерживать её в течение длительного времени на одном уровне. К таким препаратам относятся, например, аминогликозиды. Их достаточно принимать один раз в день. При этом и токсическое действие препарата на организм оказывается минимальным. Бета-лактам-антибиотики, наоборот, проявляют свои бактерицидные свойства только через несколько часов после их приёма, поэтому их концентрация в крови должна сохраняться высокой на протяжении продолжительного времени. Для больного это означает, что интервалы между приёмами препарата должны быть короче.
6. Многие пациенты заканчивают принимать антибиотики слишком рано — при наступлении удовлетворительного самочувствия. Они не учитывают при этом, что возбудитель ещё остаётся в организме, многие бактерии находятся в ослабленном состоянии, но ещё не элеминированы. При прекращении приёма антибиотика бактерии вновь начинают размножаться, при этом могут появиться штаммы, которые будут не чувствительны к данному антибиотическому веществу. Классическим примером является тонзиллит, вызываемый стрептококком пиогенес (Streptococcus pyogenes). При этом заболевании лечение пенициллином должно длиться не менее 10 дней, даже если внешние симптомы заболевания исчезнут раньше. В противном случае существует высокий риск появления резистентных к пенициллину штаммов стрептококка, которые уже будет нечем лечить.

Как правильно принимать антибиотики

1. Приём антибиотиков
   • принимая антибиотики, их следует запивать одним стаканом воды;
   • необходимо соблюдать время между приёмами антибиотических веществ;
   • соблюдать указанную очерёдность приёма антибиотика и пищи (до, во время или после еды);
   • даже при улучшении самочувствия выполнить прописанный врачом курс приёма антибиотиков полностью;
   • во время приёма антибиотиков необходимо уменьшить физические нагрузки на организм и полностью отказаться от занятий спортом.
2. Взаимодействие антибиотиков с другими лекарственными препаратами
   • приём некоторых антибиотиков может снижать действие оральных контрацептивов. Поэтому во время приёма при необходимости контрацепции необходимо использовать негормональные противозачаточные средства (например презервативы);
   • молоко и молочные продукты ослабляют действие некоторых антибиотиков, поэтому употреблять эти продукты следует не ранее, чем через 4 часа после приёма антибиотиков, либо отказаться от молочных продуктов до окончания курса лечения;
   • такие минеральные вещества, как магний, цинк и железо, тоже могут ослабить действие антибиотиков. Если больному были прописаны эти минеральные вещества, то интервал между их приёмом и приёмом антибиотиков должен составлять не менее 4 часов.
3. Нежелательные побочные эффекты
   • многие больные, принимающие антибиотики, страдают диареей;
   • при приёме антибиотиков могут возникнуть нарушения физиологического равновесия кожных покровов (особенно слизистых), при этом увеличивается вероятность появления грибковых инфекций;
   • некоторые антибиотики могут снизить порог чувствительности к солнечному свету. Поэтому пребывание на солнце во время приёма антибиотиков должно быть ограничено.
4. Как можно ещё помочь организму побороть инфекцию
   • увеличить поступление жидкости в организм до 2-3 литров. Это могут быть: минеральная вода без газа, зелёный чай, травяные чаи, отвары сухофруктов и т.п.;
   • необходимо часто проветривать помещение и, по возможности, бывать на свежем воздухе;
   • важным фактором лечения является сбалансированное, богатое витаминами питание, основными компонентами которого должны стать свежие овощи и фрукты; отказаться при этом от кондитерских изделий и консервированных продуктов.
5. Дополнительные рекомендации
   • дополнительный приём препаратов витамина С и цинка, которые усиливают работу иммунной системы;
   • использование натурального мёда в качестве подсластителя и отказ от сахара;
   • лечебные чаи с эхинацеей пурпурной, укрепляющие иммунную систему.

В заключение хочется еще раз напомнить о том, что антибиотиков не стоит бояться как огня.На сегодняшний день не существует более действенного средства для борьбы с бактериальными инфекциями. Но для того чтобы лечение было максимально эффективным и не вызвало нежелательных последствий, необходимо помнить о правилах приёма антибиотиков и придерживаться их.

Под понятием инфекционных заболеваний подразумевают реакцию организма на присутствие патогенных микроорганизмов или инвазию ими органов и тканей, проявляющуюся воспалительным ответом. Для лечения применяются антимикробные препараты, избирательно действующие на эти микробы, с целью их эрадикации.

Микроорганизмы, приводящие к инфекционно-воспалительным заболеваниям в организме человека, подразделяются на:

• бактерии (истинные бактерии, риккетсии и хламидии, микоплазмы);
• грибы;
• вирусы;
• простейшие.

Поэтому, противомикробные средства разделяют на:

• антибактериальные;
• противовирусные;
• противогрибковые;
• противопротозойные.

Важно помнить, что один препарат может обладать несколькими видами активности.

Например, Нитроксолин ® , преп. с выраженным антибактериальным и умеренным противогрибковым эффектом — называют антибиотиком. Разница между таким средством и «чистым» противогрибковым в том, что Нитроксолин ® имеет ограниченную активность по отношению к некоторым видам Candida, зато обладает выраженным эффектом в отношении бактерий, на которые противогрибковое средство не подействует вообще.

В 50-х годах двадцатого столетия Флеминг, Чейн и Флори получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии за открытие пенициллина. Это событие, стало настоящей революцией в фармакологии, полностью перевернув базовые подходы к лечению инфекций и существенно увеличив шансы пациента на полное и быстрое выздоровление.

С появлением антибактериальных препаратов, многие заболевания вызывавшие эпидемии, опустошавшие ранее целые страны (чума, тиф, холера), превратились из «смертного приговора» в «болезнь, эффективно поддающуюся лечению» и в настоящее время, практически, не встречаются.

Антибиотики- это вещества биологического или искусственного происхождения, способные избирательно угнетать жизнедеятельность микроорганизмов.

То есть, отличительной особенностью их действия является то, что они влияют только на прокариотическую клетку, не повреждая клетки организма. Это связано с тем, что в тканях человека нет мишени-рецептора для их действия.

Антибактериальные ср-ва назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных бактериальной этиологией возбудителя или при тяжёлых вирусных инфекциях, с целью подавления вторичной флоры.

При выборе адекватной противомикробной терапии, необходимо учитывать не только основное заболевание и чувствительность патогенных микроорганизмов, но также и возраст больного, наличие беременности, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, сопутствующих патологий и прием преп., не сочетающихся с рекомендуемым лекарством.

Также, важно помнить, что при отсутствии клинического эффекта от терапии в течении 72 часов, производится смена лекарственного ср-ва, с учетом возможной перекрёстной устойчивости.

На тяжёлые инфекции или в целях эмпирической терапии с неуточнённым возбудителем, рекомендована комбинация разных видов антибиотиков, с учетом их совместимости.

По влиянию на болезнетворные микроорганизмы, выделяют:

• бактериостатические — угнетающие жизнедеятельность, рост и размножение бактерий;
• бактерицидные антибиотики — это вещества, полностью уничтожающие возбудителя, в следствие необратимого связывания с клеточной мишенью.

Однако, такое разделение, достаточно условно, так как многие антиб. могут проявлять разную активность, в зависимости от назначенной дозировки и длительности применения.

Если пациент недавно применял противомикробное средство, необходимо избегать его повторного применения, минимум, шесть месяцев — для профилактики возникновения антибиотико-резистентной флоры.

Как развивается резистентность к лекарственным препаратам?

Наиболее часто наблюдается устойчивость вследствие мутации микроорганизма, сопровождающейся видоизменением мишени внутри клеток, на которую воздействуют разновидности антибиотиков.

Действующее вещество, назначенного ср-ва, проникает в бактериальную клетку, однако не может связаться с необходимой мишенью, так как нарушается принцип связывания по типу «ключ-замок». Следовательно, механизм подавления активности или уничтожения патологического агента не активируется.

Другим эффективным методом защиты от лекарств является синтез бактериями ферментов, разрушающих основные структуры антиб. Такой тип резистентности чаще всего возникает к бета-лактамам, за счёт продукции флорой бета-лактамаз.

Гораздо реже встречается повышение устойчивости, за счет уменьшения проницаемости клеточной мембраны, то есть лекарство проникает внутрь в слишком малых дозах, для оказания клинически значимого эффекта.

В качестве профилактики развития препаратоустойчивой флоры, необходимо также учитывать минимальную концентрацию подавления, выражающую количественную оценку степени и спектра действия, а также зависимость от времени и концентр. в крови.

Для дозо-зависимых средств (аминогликозиды, метронидазол) характерна зависимость эффективности действия от концентр. в крови и очаге инфекционно-воспалительного процесса.

Лекарства, зависящие от времени, требуют повторных введений в течение суток, для поддержания эффективной терапевтической концентр. в организме (все бета-лактамы, макролиды).

Классификация антибиотиков по механизму действия

• лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин ®);
• разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин ®);
• ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин ® , аминогликозиды);
• ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин ® , хинолы, нитроимидазолы);
• ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

1. Природные — продукты жизнедеятельности бактерий, грибов, актиномицетов:

• Грамицидины ® ;
• Полимиксины;
• Эритромицин ® ;
• Тетрациклин ® ;
• Бензилпенициллины;
• Цефалоспорины и т.д.

2. Полусинтетические — производные природных антиб.:

• Оксациллин ® ;
• Ампициллин ® ;
• Гентамицин ® ;
• Рифампицин ® и т.д.

3. Синтетические, то есть, полученные в следствие химического синтеза:

• Левомицетин ® ;
• Амикацин ® и т.д.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Действующие преимущественно на:		Антибактериальные пр. с широким спектром действ.:	Противотуберкулёзные ср-ва
Грам+:	Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов; макролиды; линкозамиды; препараты Ванкомицина ® , Линкомицина ® .	монобактамы; циклич. полипептиды; 3-е пок. цефалоспоринов.	аминогликозиды; левомицетин; тетрациклин; полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин ®); 2-е пок. цефалоспоринов.	Стрептомицин ® ; Рифампицин ® ; Флоримицин ® .

Современная классификация антибиотиков по группам: таблица

Основная группа	Подклассы
Бета-лактамы
1. Пенициллины	Природные; Антистафи­лококковые; Антисинегнойные; С расширенным спектром действ.; Ингибиторозащищённые; Комбинированные.
2. Цефалоспорины	4-ре поколения; Анти-MRSA цефемы.
3. Карбапенемы	—
4. Монобактамы	—
Аминогликозиды	Три поколения.
Макролиды	Четырнадцати-членные; Пятнадцати-членные (азолы); Шестнадцати-членные.
Сульфаниламиды	Короткого действ.; Средней длительности действ.; Длительного действ.; Сверхдлительные; Местные.
Хинолоны	Нефторированные (1-е поколение); Второе; Респираторные (3-е); Четвёртое.
Противотуберкулёзные	Основной ряд; Группа резерва.
Тетрациклины	Природные; Полусинтетические.

Не имеющие подклассов:

• Линкозамиды (линкомицин ® , клиндамицин ®);
• Нитрофураны;
• Оксихинолины;
• Хлорамфеникол (данная группа антибиотиков представлена Левомицетином ®);
• Стрептограмины;
• Рифамицины (Римактан ®);
• Спектиномицин (Тробицин ®);
• Нитроимидазолы;
• Антифолаты;
• Циклические пептиды;
• Гликопептиды (ванкомицин ® и тейкопланин ®);
• Кетолиды;
• Диоксидин;
• Фосфомицин (Монурал ®);
• Фузиданы;
• Мупироцин (Бактобан ®);
• Оксазолидиноны;
• Эверниномицины;
• Глицилциклины.

Группы антибиотиков и препараты в таблице

Пенициллины

Как и все бета-лактамные ср-ва, пенициллины имеют бактерицидный эффект. Они влияют на завершающий этап синтеза биополимеров, образующих клеточную стенку. В следствие блокировки синтеза пептидогликанов, за счёт действия на пенициллиносвязывающие ферменты, они вызывают гибель паталогической микробной клетки.

Низкий уровень токсичности для человека обусловлен отсутствием клеток-мишеней для антиб.

Механизмы бактериальной устойчивости к этим препаратам преодолены созданием защищенных средств, усиленных клавулановой кислотой, сульбактамом и т.д. Эти вещества подавляют действие бак. ферментов и защищают лекарственное средство от разрушения.

ПриродныеБензилпенициллинаБензилпенициллина Na и K соли.

Группа	По действующему веществу выделяют препар.:	Названия
Феноксиметилпенициллина	Метилпенициллин ®
С пролонгированным дейст.
Бензилпенициллина прокаин	Бензилпенициллина новокаиновая соль ® .
Бензилпенициллина/ Бензилпенициллина прокаин/ Бензатин бензилпенициллин	Бензициллин-3 ® . Бициллин-3 ®
Бензилпенициллина прокаин/Бензатин бензилпенициллин	Бензициллин-5 ® . Бициллин-5 ®
Антистафилококковые	Оксациллина ®	Оксациллин АКОС ® , натриевая соль Оксациллина ® .
Пенициллиназорезистентные	Клоксапциллин ® , Алюклоксациллин ® .
Обладающие расширенным спектром	Ампициллина ®	Ампициллин ®
	Амоксициллина ®	Флемоксин солютаб ® , Оспамокс ® , Амоксициллин ® .
С антисинегнойной активностью	Карбенициллина ®	Динатриевая соль карбенициллина ® , Карфециллин ® , Кариндациллин ® .
	Уриедопенициллины
	Пиперациллина ®	Пициллин ® , Пипрацил ®
	Азлоциллина ®	Натриевая соль азлоциллина ® , Секуропен ® , Мезлоциллин ® .
Ингибиторозащищённые	Амоксициллина/клавуланат ®	Ко-амоксиклав ® , Аугментин ® , Амоксиклав ® , Ранклав ® , Энханцин ® , Панклав ® .
	Амоксициллина сульбактам ®	Трифамокс ИБЛ ® .
	Амлициллина/сульбактам ®	Сулациллин ® , Уназин ® , Амписид ® .
	Пиперациллина/тазобактам ®	Тазоцин ®
	Тикарциллина/клавуланат ®	Тиментин ®
Комбинация пенициллинов	Ампициллина/оксациллин ®	Ампиокс ® .

Цефалоспорины

За счёт малой токсичности, хорошей переносимости, возможности использовать беременным женщинам, а также широкого спектра действия — цефалоспорины являются наиболее часто используемыми средствами с антибактериальным действием в терапевтической практике.

Механизм воздействия на микробную клетку аналогичен пенициллинам, однако является более устойчивым к воздействию бак. ферментов.

Преп. цефалоспоринового ряда имеют высокую биодоступность и хорошую усвояемость при любом способе введения (парентеральный, пероральный). Хорошо распределяются во внутренних органах (исключение составляет предстательная железа), крови и тканях.

Создавать клинически действенные концентрации в желчи способны только Цефтриаксон ® и Цефоперазон ® .

Высокий уровень проходимости через гематоэнцефалический барьер и эффективность при воспалении мозговых оболочек, отмечают у третьего поколения.

Единственный защищенный сульбактамом цефалоспорин- Цефоперазона/сульбактам ® . Имеет расширенный спектр воздействия на флору, за счёт высокой устойчивости к влиянию бета-лактамаз.

В таблице представлены группы антибиотиков и названия основных препаратов.

Поколения	Препар.:	Название
1-е	Цефазолинам	Кефзол ® .
	Цефалексина ® *	Цефалексин-АКОС ® .
	Цефадроксила ® *	Дуроцеф ® .
2-е	Цефуроксима ®	Зинацеф ® , Цефурус ® .
	Цефокситина ®	Мефоксин ® .
	Цефотетана ®	Цефотетан ® .
	Цефаклора ® *	Цеклор ® , Верцеф ® .
	Цефуроксим-аксетила ® *	Зиннат ® .
3-е	Цефотаксима ®	Цефотаксим ® .
	Цефтриаксона ®	Рофецин ® .
	Цефоперазона ®	Медоцеф ® .
	Цефтазидима ®	Фортум ® , Цефтазидим ® .
	Цефоперазона/сульбактама ®	Сульперазон ® , Сульзонцеф ® , Бакперазон ® .
	Цефдиторена ® *	Спектрацеф ® .
	Цефиксима ® *	Супракс ® , Сорцеф ® .
	Цефподоксима ® *	Проксетил ® .
	Цефтибутена ® *	Цедекс ® .
4-е	Цефепима ®	Максипим ® .
	Цефпирома ®	Кейтен ® .
5-е	Цефтобипрола ®	Зефтера ® .
	Цефтаролина ®	Зинфоро ® .

* Имеют оральную форму выпуска.

Карбапенемы

Являются препаратами резерва и применяются для лечения тяжёлых нозокомиальных инфекций.

Высокоустойчивы к бета-лактамазам, эффективны для терапии препаратоустойчивой флоры. При жизнеугрожающих инфекционных процессах, являются первоочередными средствами для эмпирической схемы.

Выделяют преп.:

• Дорипенема ® (Дорипрескс ®);
• Имипенема ® (Тиенам ®);
• Меропенема ® (Меронем ®);
• Эртапенема ® (Инванз ®).

Монобактамы

• Азтреонам ® .

Преп. имеет ограниченный спектр применения и назначается для устранения воспалительно-инфекционных процессов, ассоциированных Грам- бактериями. Эффективен в терапии инфек. процессов мочевыводящих путей, воспалительных заболеваний органов малого таза, кожи, септических состояниях.

Аминогликозиды

Бактерицидное воздействие на микробы зависит от уровня концентрации сред-ва в биологических жидкостях и обусловлено тем, что аминогликозиды нарушают процессы синтеза белков на рибосомах бактерий. Имеют достаточно высокий уровень токсичности и множество побочных эффектов, однако, редко становятся причиной аллергических реакций. Практически не эффективны при пероральном приёме, за счет плохой всасываемости в желудочно-кишечном тракте.

По сравнению с бета-лактамами, уровень прохождения через тканевые барьеры намного хуже. Не имеют терапевтически значимых концентраций в костях, ликворе и секрете бронхов.

Поколения	Препар.:	Торг. название
1-е	Канамицин ®	Канамицин-АКОС ® . Канамицина мо­носульфат ® . Канамицина сульфат ®
	Неомицин ®	Неомицина сульфат ®
	Стрептомицин ®	Стрептомицина сульфат ® . Стрептомицина-хлоркальциевый комплекс ®
2-е	Гентамицин ®	Гентамицин ® . Гентамицин-АКОС ® . Гентамицин-К ®
	Нетилмицин ®	Нетромицин ®
	Тобрамицин ®	Тобрекс ® . Бруламицин ® . Небцин ® . Тобрамицин ®
3-е	Амикацин ®	Амикацин ® . Амикин ® . Селемицин ® . Хемацин ®

Макролиды

Обеспечивают торможение процесса роста и размножения патогенной флоры, обусловленное подавлением синтезирования белков на рибосомах клет. стенки бактерий. При увеличении дозировки, могут давать бактерицидный эффект.

Также, существуют комбинированные преп.:

1. Пилобакт ® — комплексное сред-во для терапии хеликобактер пилори. Содержит в своём составе кларитромицин ® , омепразол ® и тинидазол ® .
2. Зинерит ® – сред-во для наружного применения, с целью лечения угревой сыпи. Действующими компонентами являются эритромицин и ацетат цинка.

Сульфаниламиды

Угнетают процессы роста и размножения болезнетворных микроорганизмов, за счет структурного сходства с парааминобензойной кислотой, участвующей в жизнедеятельности бактерий.

Имеют высокий показатель резистентности к своему действию у многих представителей Грам-, Грам+. Применяются в составе комплексной терапии ревматоидных артритов, сохраняют хорошую противомалярийную активность, эффективны против токсоплазмы.

Классификация:

Для местного использования применяют Сульфатиазол серебра (Дермазин ®).

Хинолоны

За счет ингибирования ДНК-гидразы имеют бактерицидный эффект, являются концентрационнозависимыми сред-ми.

• К первому поколению относятся нефторированные хинолоны (налидиксовая, оксолиновая и пипемидиновые кислоты);
• Второе пок. представлено Грам- средствами (Ципрофлоксацин ® , Левофлоксацин ® и т.д.).;
• Третье – это, так называемые, респираторные средст. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
  Четвёртое — преп. с антианаэробной активностью (Моксифлоксацин ®).

Тетрациклины

Тетрациклин ® , чье название было присвоено отдельной группе антиб., впервые получен химическим путем в 1952 году.

Действующие вещества группы: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.

Терапия заболеваний, вызванных патогенной бактериальной микрофлорой требует правильного выбора этиотропного препарата. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения учитывают факторы устойчивости бактерий и в большинстве своем не подавляют рост нормальной кишечной микрофлоры. Однако использовать их без назначения врача нельзя. Эти средства губительно воздействуют на клеточный иммунитет, могут сформировать устойчивость к терапии, спровоцировать появление негативных побочных эффектов. Представленный здесь список антибиотиков широкого спектра действия в уколах и таблетках предназначен исключительно для ознакомительных целей. Все названия взяты из фармакологических справочников, в основном это торговые марки. Те же препараты могут присутствовать в аптечной сети в форме аналогов, имеющих тоже самое действующее вещество и совершенно другие названия.

В материале также приведены справочные сведения о рекомендуемых суточных и курсовых дозировках. Указан список бактериальной микрофлоры, в отношении которых можно использовать лечение тем или иным средством. Но сразу же стоит уточнить, что любое лечение необходимо начинать с посещения врача и проведения бактериального анализа для уточнения чувствительности патогенной микрофлоры к спектру антибиотиков.

Экскурс в микроскопический мир бактерий

Для того чтобы понять - как и на что влияют антибиотики широкого спектра действия, нужно разобраться с представителями мира бактерий. Экскурс в микроскопический и загадочный мир бактерий можно совершить в любой бактериальной лаборатории. Подавляющее большинство этих микроорганизмов возможно разглядеть лишь под мощным окуляром микроскопа. Именно это обстоятельно позволяет им господствовать в мире. Невидимые глазу, они усеивают собой и своими колониями абсолютно все поверхности, продукты питания, предметы домашнего обихода и кожу человека. Между прочим, эпидермис является первым естественным барьером на пути потенциальных врагов - бактерий. При попадании на кожу они сталкиваются с непроницаемой для них пленкой из кожного сала. Если кожа сухая и склонна к растрескиванию, то эта защита существенно снижается. Регулярные водные процедуры с моющим средством повышают шансы не заболеть инфекциями почти в 5 раз.

По своей структуре любая бактерия - это прокариот, не имеющий собственного белкового ядра. Первые прототипы этой микрофлоры появились на планете более 4-х миллионов лет назад. В настоящее время учеными открыто более 800 000 видов различных бактерий. Более 80 % из них являются патогенными для человеческого организма.

В организме человека находится огромное количество бактериальной микрофлоры. Большая часть обитает в кишечнике, где формируется основа клеточного гуморального иммунитета. Таким образом бактерии могут быть полезными для человека. Коли бактерия отвечает за состояние иммунного статуса. Некоторые виды помогают расщеплять пищу и подготавливать вещества к усвоению в тонком кишечнике. Без лактобактерий человеческий организм не в состоянии расщепить молочный белок. У людей с пониженным содержанием лакто и бифидобактерий развивается серьезное расстройство кишечника, снижается иммунитет, возникает дисбактериоз.

Огромную роль в защите организма от негативных факторов внешней среды играют так называемые условно-патогенные бактерии. Они являются своеобразными тренерами иммунитета, учат его распознавать враждебные вторжения и своевременно на них реагировать. При ослаблении иммунитета и после перенесенных стрессовых ситуаций условно-патогенная микрофлора может переходить в агрессивное состояние и наносить вред здоровью.

При выборе антибиотиков широкого спектра действия нового поколения следует отдавать предпочтение тем названиям из списка, которые по заявлению производителей не подавляют рост полезной кишечной микрофлоры.

Все бактерии подразделяются на грамположительные и грамотрицательные виды. Первичное подразделение провел Ганс Грам в 1885 году на территории современной Дании. В ходе своего исследования он для улучшения зрительного восприятия окрасил специальным химическим составом различные виды возбудителей. Те из них, которые при этом поменяли цвет, были отнесены к группе грамположительных. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения действуют на обе формы патогенной микрофлоры.

К грамположительной микрофлоре относится вся группа кокков (стафилококк, стрептококк, гонококк, пневмококк) - они отличаются характерной формой шара с шипами. Сюда же включают коринобактерии, энтерококки, листерии и клостридии. Вся эта ватага может вызывать воспалительные процессы в полости малого таза, желудочно-кишечном тракте, органах дыхания, носоглотке и конъюнктиве глаза.

«Специализация» грамотрицательных бактерий практически исключает их влияние на слизистые оболочки верхних дыхательных путей, однако они могут поражать легочную ткань. Чаще всего они вызывают кишечные и мочеполовые инфекции, цистит, уретрит, холецистит и др. В эту группу входят сальмонеллы, кишечные палочки, легионеллы, шигеллы и другие.

Точно определить возбудителя и его чувствительность к антибактериальной терапии позволяет бактериальный посев забранной физиологической жидкости (рвотные массы, моча, мазок из зева и носа, мокрота, кал). Анализ проводится в течение 3-5 дней. В связи с этим в первые сутки при наличии показаний назначаются антибиотики широкого спектра действия, затем схема терапии корректируется в зависимости от результата чувствительности.

Названия антибиотиков широкого спектра действия (список)

Универсальных схем терапии в современной медицине не предусмотрено. Опытный врач, основываясь на данным анамнеза и осмотра пациента может лишь предположить присутствие той или иной форма бактериальной патогенной микрофлоры. Названия антибиотиков широкого спектра действия, приведенные далее, часто мелькают в назначениях докторов. Но хотелось бы донести до пациентов все возможные виды их использования. В этот список были включены самые эффективные препараты нового поколения. Они не действуют на вирусы и грибковую флору. Поэтому при кандидозной ангине и ОРВИ их принимать нельзя.

Все препараты подобного действия подразделяются на группы в зависимости от действующего вещества: пенициллины, полусинтетические пенициллины, тетрациклины, макропены, фторхинолоны, карбапенемы, цифраны, аминогликозиды и амфениколы.

Начало истории — «Бензилпенициллин»

Впервые антибиотики попали в арсенал врачей чуть меньше века назад. Тогда была открыта группа пенициллином, растущих на заплесневелом хлебе. Начало истории успешной борьбы с патогенной микрофлорой пришлось на вторую мировую войну. Именно это открытые позволило спасти сотни тысяч жизней раненных на фронте бойцов. «Бензилпенициллин» не является антибиотиком широкого спектра действия, назначается в основном при воспалительных процессах верхних дыхательных путей в качестве препарата первого выбора до уточнения чувствительности микрофлоры.

На базе этого средства вы последующем были разработаны и более эффективные препараты. Они широко используются у пациентов с самого раннего возраста. Это «Ампициллин», обладающий широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он может назначаться при кишечных инфекциях, вызываемых сальмонеллой и кишечной палочкой. Также используется для лечения бронхита и трахеита, которые сформировались под влиянием кокковой флоры (стрептококк, стафилококк). У детей «Ампициллин» в уколах и таблетках назначается в качестве эффективного средства против Bordetella pertussis, вызывающей коклюш. Этот препарат обладает длительной историей использования, впервые его произвели в конце 60-х годов прошлого столетия. Отличается тем, что не вызывает персистенции и устойчивости у большинства известных бактерий патогенного ряда. Среди недостатков врачи называют низкий уровень доступности действующего вещества при употреблении в таблетках. Также препарат быстро выводится с мочой и калом, что требует увеличения частоты приема разовой дозы иногда до 6 раз в сутки.

Стандартная дозировка для взрослого человека составляет по 500 мг 4 раза в сутки на протяжение 7-ми дней. Для детей в возрасте от 2- до 7-ми лет разовая дозировка 250 мг. Возможно внутримышечное введение раствора с добавлением «Новокаина» или «Лидокаина». В сутки требуется не менее 4-х инъекций.

«Амоксициллин» — это более новый антибиотик широкого спектра действия. Назначается при воспалительных процессах придаточных пазух носа, верхних дыхательных путей, пневмонии, кишечных инфекциях, болезнях мочеотделительный системы. Активен в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Используется во врачебной практике с конца 70-х годов прошлого столетия. Может применяться у детей с младенческого возраста. Для этих целей выпускается в форме суспензии.

Особенно эффективен при терапии воспалительных процессов в верхних дыхательных путях. Это связано с тем, что концентрация действующего вещества в клетках слизистых оболочек бронхов, трахеи и гортани достигает максимума в течение 30 минут и сохраняется там на протяжение 5-6 часов. Биологическая доступность «Амоксициллина» очень высокая - спустя 40 минут от приема таблетки внутрь концентрация в тканях составляет 85 %. Быстро помогает обеспечить элиминацию от бактерий при всех формах бактериальной гнойной ангины. Применяется в комбинированных схемах эрадикации хеликобактер пилори (возбудитель язвенной болезни желудка и некоторых форм гастритов).

Стандартная дозировка - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Для детей назначается суспензия в дозировке 250 мг 2 раза в сутки.

«Аугментин» и «Амоксиклав» — это еще два современных антибиотика широкого спектра действия из ряда пенициллинов. В их состав входит клавулановая кислота. Это вещество разрушает оболочку патогенных бактерий и ускоряет процесс их гибели. Данные препараты не имеют инъекционных форм. Используются только в таблетках и в виде суспензии.

Антибиотики широкого спектра действия в уколах назначаются при тяжелом течении воспалительных процессов. Они быстро достигают очага воспаления и бактерицидно действуют на микроорганизмы. Назначаются при абсцессах, вызванных устойчивыми формами, например синегнойной палочкой. Чувствительность выявляется в отношении стрептококков и пневмококков, стафилококков и энтеробактрий.

«Амписид» выпускается как в таблетках, так и в уколах. В его состав входит ампициллин и сульбактам, который ингибирует лактамазу и устраняет эффект устойчивости у всех без исключения патогенных микроорганизмов. Назначается 2 раза в сутки для внутримышечного введения и приема в таблетках.

«Карбенициллин» выпускается в виде динатриевой соли во флаконах с порошком, который перед инъекций может разводится водой для инъекций, новокаином и лидокаином. Используется при устойчивых формах воспалительных процессов в грудной и брюшной полости, бронхитах, ангине, паратонзиллярном абсцессе. Высокую эффективность показывает при менингите, заражении крови, перитоните, сепсисе. Внутривенное капельное введение используется в послеоперационном периоде. В остальных случаях назначается внутримышечно по 500 - 750 ЕД 2 раза в сутки.

Еще один эффективный препарата «Пиперациллин» используется в противовоспалительной терапии в комбинации с препаратом «Тазобактам». Именно такая комбинация лишает устойчивости кокковую флору. Желательно провести предварительный бактериальный посев для определения чувствительности микроорганизмов. Если нет выработки пенициллиназы, то возможно назначение не комбинированной терапии только «Пиперациллином». Вводится внутримышечно при тяжелой форме ангины, тонзиллита, пневмонии и острого бронхита.

«Тикарциллин» не обладает высокой устойчивостью к вырабатываемой бактериями пенициллиназы. Под действием этого фермента действующее вещество препарата распадется, не причиняя никакого вреда возбудителям воспалительных процессов. Может применяться только в тех случаях, когда у патогенной микрофлоры отсутствует устойчивость к препарату.

Среди защищенных форм антибиотиков широкого спектра действия из группы бензилпенициллинов стоит отметить «Трифамокс» и «Флемоклав» — это новейшие препараты. Ни у одной формы инфекции в настоящее время нет устойчивости по отношению к их действию.

«Трифамокс» — это комбинированный препарат, в состав которого входят амоксициллин и сульбактам, в сочетании они наносят сокрушительный удар по патогенной микрофлоре. Назначается в виде таблеток и внутримышечных уколов. Суточная дозировка для взрослых 750 - 1000 мг, разделенные на 2-3 приема. Практикуется первоначальное лечение с помощью внутримышечных инъекций и последующий прием таблеток.

Фторхинолоновые эффективные антибиотики широкого спектра действия

Фторхинолоновые препараты обладают высокой эффективностью в отношении широкого спектра бактериальной патогенной микрофлоры. Они позволяют снизить риск развития побочных эффектов и не убивают естественную микрофлору кишечника. Эти эффективные антибиотики широкого спектра действия относятся полностью к синтетическим веществам.

«Таваник» (tavanic) это готовый раствор для инъекций с действующим веществом левофлоксацина гемигидрат. Аналоги препарата — «Сигницеф» и «Левотек». Могут назначаться внутривенно и внутримышечно, так же в аптеках присутствует таблетированная форма. Дозировка рассчитывается строго индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста пациента и тяжести состояния.

В современной медицине преимущественно используются фторхинолоны IV поколения, реже назначаются препараты III поколения. Самые современные средства - это «Гатифлоксацин», «Левофлоксацин». Устаревшие формы — «Офлоксацин» и «Норфлоксацин» в настоящее время используются очень редко в виду их низкой эффективности. Препараты обладают токсической активностью в отношении процесса синтеза пептидогликана, формирующего соединительную ткань сухожилий. Не допускается использование у пациентов в возрасте до 18-ти лет.

Фторхинолоны могут успешно применяться при лечении заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. К ним чувствительны все формы патогенной микрофлоры, в том числе и способные вырабатывать пенициллиназу.

«Левофлоксацин» назначается при отите и бронхите, гайморите и пневмонии, трахеите и фарингите в таблетках. Суточная дозировка для взрослого человека составляет 500 мг. Детям не назначается. Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. Внутривенное и внутримышечное введение может потребоваться при тяжелом течение заболевания. Обычно это делается в условиях специализированного стационара под круглосуточным наблюдением лечащего врача.

«Гатифлоксацин» представляет собой эффективный препарат с небольшой суточной дозировкой и минимальным риском развития побочных эффектов. Суточная доза составляет 200 мг. Курс лечения при заболеваниях верхних дыхательных путей может быть сокращен до 5-ти дней.
«Авелокс» и «Моксифлоксацин» эффективны при заболеваниях уха, горла и носа. Реже назначается при внутриполитических инфекциях. Назначается по 1 таблетке (400 мг) 1 раз в день в течение 10 дней.

«Стрептоцид» и другие аминогликозиды

Среди антибиотиков широкого спектра действия отдельной группой стоят аминогликозиды. «Стрептоцид» и другие препараты известны широкому кругу пациентов. Они назначаются при различных инфекциях. В частности, «Стрептоцид» позволяет быстро и эффективно лечить лакунарную и фолликулярную ангину без риска развития дисбактериоза кишечника. В основе бактерицидного действия аминогликозидов лежит принцип нарушения белковой оболочки бактериальной клетки, в дальнейшем прекращается синтез жизни обеспечивающих элементов и патогенная микрофлора гибнет.
В настоящее время выпускается 4 поколения данной группы антибактериальных препаратов. Самый старый из них «Стрептомицин» используется в уколах в комбинированных схемах терапии туберкулеза. Аналог «Стрептоцид» может вводиться внутрь трахеи и в туберкулезные каверны в легочной ткани.

«Гентамицин» в современных условиях в основном применяется в качестве наружного средства. Он не обладает эффективностью при внутримышечном введении. В таблетках не выпускается.

Более популярен «Амикацин» для внутримышечного введения. Он не вызывает развития глухоты, не действует негативно на слуховой и зрительный нерв, как это наблюдается при введение «Гентамицина».

«Тетрациклин» и «Левомицетин» — стоит ли принимать?

Среди известных препаратов некоторые занимают достойное и почетное место в любой домашней аптечке. Но важно разобраться в том, стоит ли принимать такие препараты как «Левомицетин» и «тетрациклин». Хотя существуют более современные формы данных фармакологических средств, пациенты предпочитают «на всякий случай» покупать именно их.

Тетрациклиновые антибиотики широкого спектра действия производятся на основе четырехциклической структуры. Обладают выраженной устойчивостью к бета-лактамазе. Действует губительно на стафилококковую и стрептококковую группу, актиномицетов, кишечную палочку, клебсиелу, Bordetella pertussis, гемофильную палочку и многие другие микроорганизмы.

После усвоения в тонком кишечнике тетрациклины связываются с белками плазмы крови и быстро транспортируются к месту скопления патогенной микрофлоры. Проникает внутрь бактериальной клетки и парализуется внутри неё все процессы жизнедеятельности. Выявлена абсолютная не эффективность при заболеваниях, сформированных под действием синегнойной палочки. Предпочтительно назначение «Доксициклина» в капсулах по 1 капсуле 3 раза в сутки. Детям младше 12-ти лет не назначается. «Тетрациклин» можно использовать в качестве эффективного наружного средства в виде глазных и ушных капель, мази для кожных покровов и раневых поверхностей.

«Левомицетин» относится к группе амфениколов. Это устаревшие антибиотики широкого спектра действия. Используется в терапии большого количества воспалительных бактериальных заболеваний. Самое распространенное применение в домашних условиях - против жидкого стула, вызванного пищевой токсикоинфекцией, сальмонеллезом и дизентерией. И тут следует строго соблюдать дозировку и рекомендованный курс лечения. Назначается по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения не может составлять менее 5-ти дней подряд. Даже пропуск 1 разовой дозы может сформировать устойчивость микрофлоры. В этом случае требуется немедленно поменять тактику антибактериальной терапии чтобы избежать негативных последствий для здоровья.

21-01-2013, 21:54

Описание

В основе классификации антибактериальных препаратов лежит их молекулярная структура, так как идентичные по структуре группы имеют сходные фармакодинамические и фармакокинетические параметры. Классификация антибактериальных препаратов представлена в табл. 11.

Таблица 11. Классификация антибактериальных препаратов

Антимикробные препараты также делятся на бактериостатические (сульфаниламиды, тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин, линкоминин, клиндамицин) и бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, эригромицин (в высоких дозах), рифампицин, ванкомицин). При назначении комбинированной антимикробной терапии следует сочетать бактериостатические и бактерицидные препараты.

Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глазного яблока и его придатков применяют антибактериальные препараты, относящиеся к различным группам.

1. Пенициллины
2. Цефалоспорины
3. Аминогликозиды
4. Фторхинолоны
5. Гликопептиды
6. Тетрациклины
7. Макролиды
8. Полимиксины
9. Хлорамфеникол
10. Фузидиевая кислота.

Возбудителями различных инфекционных заболеваний органа зрения являются грамотрицательные и грамположительные палочки и кокки, спирохеты, микоплазма, хламидии и актиномицеты (табл. 12).

Таблица 12. Возбудители инфекционных заболеваний органа зрения

Выбор антибактериального средства зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести инфекционного процесса. Чувствительность патогенных микроорганизмов к наиболее часто используемым в офтальмологии противомикробным препаратам и рациональный выбор препарата в зависимости от возбудителя представлены в табл. 13 и 14.

Таблица 13. Антимикробные спектры

Таблица 14. Рациональный выбор антибактериальных препаратов

При одновременном местном использовании нескольких антибактериальных препаратов необходимо учитывать возможность их сочетанного применения (табл. 15).

Таблица 15. Эффективность комбинированного местного применения антибактериальных средств

При одновременно системном применении антимикробных препаратов и других лекарственных средств возможно изменение параметров их динамики и кинетики. Взаимодействие наиболее часто применяемых в офтальмологии антимикробных препаратов с другими лекарственными средствами указано в табл. 16.

Таблица 16. Лекарственные взаимодействия

При назначении антимикробных препаратов во время беременности и лактации следует учитывать трансплацентарный переход препарата и его способность выделяться с материнским молоком. С грудным молоком не выделяется оксациллин. Такие антибиотики, как гентамицин, колистин, стрептомицин в незначительном количестве проникают в грудное молоко и в плазме крови новорожденных могут определяться небольшие концентрации этих препаратов (до 0,05 мг/л). Ампициллин, бензилпенициллин, эритромицин накапливаются в грудном молоке в значительных концентрациях. Рекомендации по применению препаратов во время беременности указаны в табл. 17.

Таблица 17. Применение антимикробных препаратов во время беременности

При назначении антимикробных препаратов больным с заболеваниями печени и почек важно знать особенности их кинетики. Рекомендации по дозированию антимикробных препаратов у этой группы пациентов представлены в табл. 18 и 19.

Таблица 18. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с нарушениями функции печени

Таблица 19. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин)

При лечении инфекционных заболеваний глаз антибактериальные препараты используются не только в виде глазных лекарственных форм (глазные капли, мази и пленки), но также широко применяется инъекционное (субконъюнктивальные, парабульбарные, внутримышечные и внутривенные инъекции) и интраокулярное введение лекарственных средств.

При парентеральном введении необходимо учитывать способность препарата проникать через гематоофтальмический барьер. Хорошо через гематоофтальмический барьер проникают хлорамфеникол, сульфаниламиды, пенициллины, аминогликозиды, линкомидин, цефалоспорины, фторхинолоны, плохо проходят барьер тетрациклины, эритромицин, полимиксины. Средние дозы наиболее часто применяемых антибактериальных препаратов при инстилляционном, субконъюнктивальном, интраокулярном и системном применении указаны в табл. 20.

Таблица 20. Средние дозы антибиотиков для взрослых при различных способах введения

Пенициллины

Фармакодинамика : пенициллины относятся к бета-лактамным антибиотикам. Природные пенициллины синтезируются некоторыми видами плесневых грибов (Penicillium notatum). В основе структуры пенициллинов лежит 6-аминоиенициллановая кислота. Гомологи пенициллина отличаются строением радикалов в боковой аминной цепи. Полусинтетические пенициллины получены путем ацетилирования аминогруппы 6-аминопенициллановой кислоты и присоединения к ней различных радикалов.

Выделяют природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин) и их активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем. В свою очередь полусинтетические пенициллины подразделяются на следующие группы:

• пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов: метициллин, нафциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин;
• широкого спектра действия:
  • активные в отношении большинства грамотрицательных (кроме синегнойной палочки) и грамположительных (кроме пенициллиназообразующих стафилококков) микроорганизмов: ампициллин, гетациллин, пивампициллин, талампициллин, амоксициллин;
  • активные в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных микроорганизмов: карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин;
  • с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий: мециллин, пивмециллин, бакмециллин, ацидоциллин;
  • комбинированные антибиотики: ампиокс;
  • кислотоустойчивые антибиотики, но инактивируемые пенициллиназой: фенетициллин, пропициллин.

Спектр антибактериального действия зависит от структуры пенициллинов и отличается у природных и полусинтетических препаратов (более подробно см. табл. 13).

Пенициллины нарушают процесс биосинтеза клеточной стенки за счет прекращения синтеза пептогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действуют как на микроорганизмы, находящиеся внутри метки, так и вне клетки. Действие на внутриклеточные микроорганизмы менее выражено.

Резистентность к пенициллинам развивается за счет продукции фермента - пенициллиназы (бета-лактамаза), которая разрушает пептидные связи в молекуле пенициллина и лишает его бактерицидного эффекта.

Некоторые полусинтетические пенициллины устойчивы к действию пенициллиназы, кроме того, для повышения эффективности пенициллиназочувствительных пенициллинов их применяют совместно с ингибиторами пенициллиназы (клавулановая кислота, сульбактам).

Фармакокинетика : пенициллины плохо проникают через гематоофтальмический барьер. Однако на фоне воспалительного процесса их проникновение во внутренние структуры глаза увеличивается, и концентрация пенициллинов в тканях глаза может достигать терапевтически значимого уровня. Пенициллины выделяются преимущественно почками (80% через почечные канальцы, 20% - путем клубочковой фильтрации). В небольшом количестве выделяются с желчью.

При закапывании растворов пенициллинов в конъюнктивальный мешок они обнаруживаются в терапевтической концентрации в строме роговицы, во влагу передней камеры глаза пенициллины при местном применении практически не проникают.

При субконъюнктивальном введении терапевтические концентрации определяются в роговице и влаге передней камеры. В стекловидном теле концентрация пенициллинов находится ниже терапевтического уровня.

При интравитреальном введении период полувыведения составляет около 3 ч. При параллельном системном применении ингибиторов пенициллиназы период полувыведения увеличивается. Минимальная концентрация пенициллина, вызывающая токсическое повреждение сетчатки, составляет 5000 ЕД.

Показания - пенициллины применяются для лечения:

• гонококкового конъюнктивита (бензилпенициллин);
• каналикулитов, особенно вызванных актиномицетами (бензилпенициллин, феноксиметилпениииллин);
• абсцесса и флегмоны орбиты (феноксиметилпениииллин, метициллин, оксициллин, клоксациллин, нафциллин, диклоксациллин, сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата);
• кератитов (бензилпенициллин, метициллин, оксициллин, ампициллин, тикарциллин, пиперациллин);
• поражения органа зрения при болезни Лайма (бензилпенициллин);
• поражения органа зрения при сифилисе (бензилпенициллин).

Пенициллины применяются также для профилактики инфекционных осложнений при травмах век и орбиты, особенно при проникновении инородных тел в ткани орбиты (сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата).

Противопоказания : гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда и цефалоспоринам.

Полусинтетические антибиотики противопоказаны при:

• инфекционном мононуклеозе;
• лимфолейкозе;
• нарушениях функции печени;
• бронхиальной астме;
• тяжелых аллергических диатезах (амоксициллин, карбенициллин, ампициллин, оксациллин);
• неспецифическом язвенном колите (карбенициллин).

Особенности применения (следует учитывать, прежде всего, при системном применении).

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуется применять у лиц моложе 18 лет.

Безопасность применения карбенициллина в педиатрии не установлена.

Снижение функции почек и метаболической активности у лиц пожилого возраста может потребовать коррекции дозы пенициллинов.

При почечной и/или печеночной недостаточности возможна кумуляция препаратов. При умеренной и тяжелой недостаточности функции почек и/или печени требуется коррекция дозы препаратов и удлинения периодов между введениями.

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты :

• Аллергические реакции - крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит. В редких случаях возможно развитие лихорадки, болей в суставах, эозинофилии, в единичных случаях - анафилактический шок.
• Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием - развитие суперинфекции. При системном применении возможно развитие кандидоза полости рта, влагалища, кишечного дисбактериоза.
• Со стороны пищеварительной системы - при системном применении возникает тошнота, рвота, диарея.
• Со стороны ЦНС - тошнота, рвота. Повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Нейротоксические эффекты развиваются при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении.
• Со стороны свертывающей системы крови - геморрагический синдром. Наблюдается при применении карбенициллина у пациентов с нарушениями функции почек.
• Со стороны вводно-электролитного обмена - гипонатриемия или гипокалиемия. Наблюдается при применении карбенициллина в высоких дозах.
• Со стороны мочевыделительной системы - гематурия, протеинурия, интерстициальбный нефрит. Наблюдается при применении оксациллина.
• При применении амоксициллина в сочетании с клавуланатом возможно развитие холестатической желтухи.
• Местные реакции - жжение.

Способ применения и дозы : пенициллины в офтальмологии применяются парентерально, внутрь, в виде глазных капель, а также вводятся субконъюнктивально и интравитреально. Дозы при приеме внутрь и парентеральном введении соответствуют средним дозам, применяемым для лечения других бактериальных заболеваний.

В виде глазных капель пенициллины используются для лечения заболеваний конъюнктивы и роговицы. Частота закапываний зависит от тяжести воспалительного процесса.

При умеренно тяжелом инфекционном процессе 1-2 капли препарата закалывают в коньюнктивальный мешок каждые 4 ч или полоску мази длиной 1,5 см закладывают за нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза в день. В случае развития тяжелого инфекционного процесса препарат закапывают каждый час или мазь закладывают за нижнее веко каждые 3-4 ч. По мере уменьшения явлений воспаления уменьшают частоту инстилляций препарата. Длительность применения не более 14 дней.

Для промывания слезных путей при лечении каналикулитов используют растворы пенициллинов.

Растворы для местного применения готовятся ex temporae.

• Бензилпенициллин (Benzylpenicillin) [МНИ]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 100 000-333 000 ЕД/мл (в педиатрии для лечения гонобленнореи у новорожденных применяют растворы, содержащие 10 000-20 000 ЕД/мл). Для приготовления раствора для инстилляций растворяют 500 000 ЕД в 5 мл физиологическою раствора. Для приготовлении раствора, используемого для инстилляций в педиатрии, 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл.

Субконъюнктивально вводят 0,5-1 млн ЕД/0,5 мл.

Интравитреально вводят не более 2000 ЕД бензилпенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 12 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл получен нога раствора. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

• Метициллин (Methicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл.

Интравитреалыю вводят не более 2 мг метициллина. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

• Океациллин (Oxacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 66 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 4 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 250 мг вещества растворяют в 2 (1.5) мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 3,0 (2,5) мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 500 мкг оксациллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

• Ампициллин (Ampicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовлении раствора 250 мг вещества растворяют в 1,5 мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 2,5 мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 5000 mkг ампициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

• Тикарциллин (Ticarcillin) [МНН]

В коньюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл.

Субконъюнктивально вводит 100 мг/0,5 мл.

• Пинерациллин (Piperacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 2 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора. Далее берут 1 мл порученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 2 г вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

• Карбенициллин (Carbenicillin) [МНН]

Интравитреально вводят не более 1000-2000 мкг карбенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 1 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора, далее берут I мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

При совместном применении с бактериостатическими препаратами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) бактерицидное действие снижается.

Пенициллины (ампициллин, оксациллин) уменьшают эффективность контрацептивов для приема внутрь . Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС могут повысить плазменную концентрацию пенициллинов. Антациды, глюкозамин, слабительные средства и аминогликозиды замедляют всасывание пенициллинов для приема внутрь. Пенициллины для приема внутрь усиливают действие непрямых антикоагулянтов. Карбенициллин усиливает антиагрегантные свойства НПВС.

Фармацевтическая несовместимость имеет место при комбинации аминогликозидов и карбенициллина.

Комбинация пенициллинов с бактерицидными антибиотиками и ингибиторами пенициллиназы приводит в большинстве случаев к изменению активности. Оптимальной комбинацией является сочетание пенициллинов и аминогликозидов, цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, клавулановой кислоты, сульбактама.

Препараты

• Бензилпенициллин натриевая соль (Benzylpenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД;
• Оксациллин (Oxacillin) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 250 и 500 мг;
• Пипрацил (Pipracil) (фирма Lederle, США) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 2 и 4 г пиперациллина;
• Карбенициллина натриевая соль (Carbenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г.