التبويب. سريع التأخير ، الغطاء القشرة ، 20 ملغ: 30 قطعة.ريج. رقم: P N012031 / 01
المجموعة السريرية الدوائية:
مانع قنوات الكالسيوم
الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف
10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.
وصف المكونات النشطة للدواء Adalat ® SL»
التأثير الدوائي
نيفيديبين هو مانع انتقائي لقنوات الكالسيوم "البطيئة" ، مشتق من 1.4-ديهيدروبيريدين. لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط. يقلل من تيار أيونات الكالسيوم من خلال "البطئ" قنوات الكالسيومداخل خلايا عضلة القلب ، خلايا العضلات الملساء للشرايين التاجية والمحيطية ، مع تقليل مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وتوسيع الشرايين التاجية ، وخاصة الأوعية الدموية الكبيرة ، وحتى الأجزاء السليمة من جدران الأوعية المتضخمة جزئيًا.
بالإضافة إلى ذلك ، يقلل نيفيديبين من النغمة العضلات الملساء الشرايين التاجية، وبالتالي منع تشنج الأوعية الدموية ، ويزيد من تدفق الدم في أقسام ما بعد التضيق من الأوعية ويزيد من توصيل الأكسجين إلى عضلة القلب ، ويقلل من طلب الأكسجين في عضلة القلب بسبب انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية (الحمل اللاحق) ، ومتى استخدام طويل الأمدقادرة على منع تطور آفات تصلب الشرايين الجديدة في الشرايين التاجية.
يقلل نيفيديبين من توتر العضلات الملساء للشرايين ، وبالتالي يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ، وبالتالي ضغط الدم. في بداية العلاج بنيفيديبين ، قد تحدث زيادة انعكاسية مؤقتة في معدل ضربات القلب ، ونتيجة لذلك ، قد تحدث زيادة القلب الناتج. ومع ذلك ، فإن هذه الزيادة ليست كبيرة بما يكفي لتعويض التوسع الأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك ، يزيد نيفيديبين ، مع استخدامه على المدى القصير والطويل ، من إفراز أيونات الصوديوم والسوائل من الجسم. يظهر تأثير نيفيديبين الخافض للضغط بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني. نيفيديبين قادر على منع تطور التشنج الوعائي في متلازمة رينود.
دواعي الإستعمال
— مرض نقص ترويةالقلب: مزمن الذبحة الصدرية المستقرة(الذبحة الصدرية).
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
نظام الجرعات
خذ الداخل.
يجب أن يؤخذ قرص Adalat SL كاملاً مع كمية قليلة من الماء ، بغض النظر عن الوجبة. يجب عدم تكسير القرص أو إزالته من الرقاقة مباشرة قبل تناوله.
الفاصل الزمني الموصى به بين جرعات الدواء هو في المتوسط 12 ساعة ، والحد الأدنى المسموح به هو 6 ساعات.يجب الوصول إلى الجرعة العلاجية تدريجياً ، حسب الخصائص الفرديةالصورة السريرية.
المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا, في حالة عدم وجود مواعيد أخرى ، يوصى بنظام الجرعات التالي.
أمراض القلب الإقفارية: الذبحة الصدرية المستقرة (الذبحة الصدرية):
1 قرص Adalat SL (20 مجم) مرتين في اليوم. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة جرعة الدواء تدريجيًا إلى الحد الأقصى جرعة يومية 60 مجم. عند استخدام جرعات عالية ، يجب أيضًا سحب الدواء بشكل تدريجي.
ارتفاع ضغط الدم الشرياني
1 قرص Adalat SL (20 مجم) مرتين في اليوم.
يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب.
ضعف الكبد
يجب أن يخضع المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد أثناء تناول الدواء للإشراف الطبي ، وبصورة شديدة تليف كبدىقد تكون هناك حاجة لخفض جرعة نيفيديبين.
اعراض جانبية
تردد التطوير> 1٪< 0%
عام: وهن (تعب) ، وذمة في الأطراف السفلية.
نظام القلب والأوعية الدموية: توسع الأوعية (احمرار الوجه ، الشعور بالحرارة) ، خفقان القلب ، وذمة محيطية.
الجهاز الهضمي: غثيان.
الجهاز العصبي: دوار ، صداع.
معدل التطور> 0.1٪<1.0%
عام: ألم في البطن ، والصدر ، والشعور بتوعك.
نظام القلب والأوعية الدموية: نوبات الذبحة الصدرية ، انخفاض ضغط الدم الوضعي ، تسرع القلب ، إغماء.
الجهاز الهضمي: إمساك ، إسهال ، جفاف الفم ، عسر هضم ، قيء.
الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي ، ألم مفصلي.
الجهاز العصبي: أرق ، تهيج ، تنمل ، نعاس ، رعشة ، دوار.
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس.
جلد: تعرق ، حكة ، طفح جلدي ، احمرار في الجلد.
الجهاز البولي: التبول الليلي.
معدل التطور> 0.01٪<0.1%
عام: زيادة في حجم البطن نتيجة للدهون تحت الجلد ، تفاعلات تحسسية ، تفاعل حساسية للضوء.
نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض واضح في ضغط الدم.
الجهاز الهضمي: اضطرابات معدية معوية ، انتفاخ البطن ، تغيرات في الترانساميناسات ، زيادة مستويات غاما-جلوتاميل ترانسبيبتيداز.
الجهاز العصبي: فرط تحسس.
جلد: شرى.
: فرفرية (قلة الصفيحات).
أعضاء الحس: رؤية مشوشة ، غمش.
الجهاز البولي: كثرة التبول.
تردد التطوير<0.01%
الجهاز الهضمي: تضخم اللثة.
الدم ونظام المكونة للدم: ندرة المحببات.
جلد: erythromelalgia، التهاب الجلد التقشري.
آخر: تفاعلات تحسسية (تفاعل تأقي) ، تثدي الرجل.
في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني الحاد ونقص حجم الدم بسبب تأثير توسع الأوعية من نيفيديبين ، من الممكن حدوث انخفاض كبير في ضغط الدم.
موانع
- فرط الحساسية لنيفيديبين ومشتقات أخرى من 1.4 ديهيدروبيريدين ؛
- صدمة قلبية وعائية؛
- الاستخدام المتزامن مع الريفامبيسين.
بحرص:انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق) ، احتشاء عضلة القلب الحاد ، قصور القلب الانقباضي III - IV f.cl. وفقًا لـ NYHA ، تضيق الأبهر الشديد ، فشل الكبد الحاد ، غسيل الكلى ، العمر حتى 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة).
الحمل والرضاعة
Adalat HP هو بطلان في الحمل.
إذا لزم الأمر ، يجب أن يقرر استخدام الدواء أثناء الرضاعة إنهاء الرضاعة الطبيعية.
تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد
استخدم بحذر في فشل الكبد الحاد.
تطبيق للأطفال
استخدم بحذر أقل من 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).
تعليمات خاصة
يجب مراقبة استخدام نيفيديبين في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، وفي الحالات الشديدة ، قد تكون هناك حاجة إلى خفض الجرعة. مع الاستخدام المتزامن لـ Adalat SL وحاصرات بيتا الأدرينالية ، يحتاج المرضى إلى مراقبة دقيقة ، حيث من الممكن حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم وتفاقم أعراض قصور القلب.
في حالات منفصلة من الإخصاب في المختبر ، وُجدت علاقة بين استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" (BCCC) ، ولا سيما نيفيديبين ، والتغيرات الكيميائية الحيوية القابلة للعكس في رأس الحيوانات المنوية ، مما يؤدي إلى تغيير في وظيفة الحيوانات المنوية. وبالتالي ، إذا كانت المحاولات المتعددة للإخصاب في المختبر غير ناجحة ، في حالة عدم وجود أسباب أخرى ، فلا يمكن استبعاد إمكانية تأثير BMC الذي يستخدمه الرجل ، ولا سيما نيفيديبين.
عند استخدام BMCC ، يمكن تطوير بطء القلب.
يسبب نيفيديبين زيادة إيجابية كاذبة في تركيز حمض الفانيليلمانديليك في البول عند تحديده بطريقة القياس الطيفي. لا تتأثر المؤشرات التي تم الحصول عليها عن طريق الكروماتوغرافيا السائلة عالية الأداء (HPLC) بالنيفيديبين. نيفيديبين ، العنصر النشط في أقراص Adalat SL ، شديد الحساسية للضوء. لا ينبغي سحق الأقراص ، حتى لا تتلف القشرة ، مما يوفر للعقار الحماية اللازمة ضد هذا التأثير.
التأثير على القدرة على قيادة السيارة وآليات الحركة
قد يؤثر رد الفعل الفردي تجاه الدواء سلبًا على القدرة على قيادة السيارة والآليات المعقدة ، خاصة في بداية العلاج ، ولكن وقت تغيير نظام الجرعات والاستخدام المتزامن للكحول.
جرعة مفرطة
أعراض: ضعف الوعي حتى الغيبوبة ، انخفاض حاد في ضغط الدم ، اضطرابات ضربات القلب - عدم انتظام دقات القلب / بطء القلب ، ارتفاع السكر في الدم ، الحماض الاستقلابي ، نقص الأكسجة.
صدمة قلبية مع وذمة رئوية.
تدابير الطوارىء بادئ ذي بدء ، يجب أن تهدف إلى إزالة نيفيديبين من الجسم واستعادة معايير الدورة الدموية المستقرة.
يوصى بغسل المعدة مع ري الأمعاء الدقيقة لمنع المزيد من امتصاص الدواء. يوصى باستخدام فصادة البلازما ، نظرًا لأن النيفيديبين يتميز بدرجة عالية من الارتباط ببروتينات البلازما و V d صغير نسبيًا. إجراء غسيل الكلى غير عملي ، حيث لا يتم إفراز النيفيديبين أثناء غسيل الكلى.
مع بطء القلب - علاج الأعراض مع β- الودي ، في حالة بطء القلب الذي يهدد الحياة ، يشار إلى زرع جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي المؤقت.
مع انخفاض واضح في ضغط الدم - العلاج بالعقاقير التي تحتوي على الكالسيوم - يوصى ببطء إدخال / إدخال 10-20 مل من محلول 10 ٪ من غلوكونات الكالسيوم ، إذا لزم الأمر - يتم تكرار الإدخال. في حالة عدم وجود تأثير - تعيين محاكيات الودي للدوبامين أو النوربينفرين. يتم اختيار جرعات هذه الأدوية بشكل فردي. يجب إعطاء السائل بحذر بسبب خطر الحمل الزائد للقلب.
تفاعل دوائي
الديجوكسين:
الفينيتوين:
كينيدين:
سيميتيدين:
ريفامبيسين:
الديلتيازيم:
عصير جريب فروت:
سيسابريد:
التفاعلات الممكنة:
تاكروليموس:
شروط الاستغناء عن الصيدليات
يُصرف الدواء بوصفة طبية.
شروط وأحكام التخزين
يجب تخزين الدواء عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية ، محميًا من الضوء والجاف وبعيدًا عن متناول الأطفال.
الافضل قبل الموعد- 5 سنوات .
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.
تفاعل دوائي
يمكن تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للنيفيديبين عن طريق الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تقلل ضغط الدم.
يتم استقلاب النيفيديبين بواسطة نظام السيتوكروم P4503A4 في الكبد والغشاء المخاطي في الأمعاء. قد تتفاعل العوامل التي تثبط أو تحفز هذه الإنزيمات مع نيفيديبين عند تناولها عن طريق الفم ، مما يضعف التصفية أو يمر التأثير أولاً عبر الكبد.
الديجوكسين:
يقلل نيفيديبين من تصفية الديجوكسين مما يؤدي إلى زيادة تركيزه في بلازما الدم. لذلك ، يحتاج المرضى إلى مراقبة دقيقة للكشف عن أعراض جرعة زائدة من الديجوكسين ويجب تقليل جرعته إذا لزم الأمر.
الفينيتوين:
يستحث إنزيمات نظام السيتوكروم P4503A4 ، ويقلل من التوافر الحيوي للنيفيديبين ، مما قد يتطلب زيادة جرعته. مع إلغاء الفينيتوين ، يتم تقليل جرعة نيفيديبين.
كينيدين:
يقلل نيفيديبين من تركيز الكينيدين في بلازما الدم ، ومع ذلك ، عندما يتم إلغاؤه ، قد يزيد محتوى الكينيدين بشكل كبير ، مما يتطلب تعديل جرعته. في بعض الحالات ، قد يزيد تركيز النيفيديبين في بلازما الدم ، لذلك ، إذا تم تحديد ذلك ، يجب تقليل جرعته. خلال فترة العلاج المشترك ، من الضروري التحكم في تركيز الكينيدين في بلازما الدم ومستوى ضغط الدم.
سيميتيدين:
يزيد من تركيزات النيفيديبين في البلازما وقد يحفز التأثير الخافض لضغط الدم.
ريفامبيسين:
نظرًا لحقيقة أن الريفامبيسين يستحث إنزيمات نظام السيتوكروم P450 3A4 ، لا ينبغي أن يُعطى Adalat SL مع ريفامبيسين. نظرًا لانخفاض التوافر الحيوي للنيفيديبين ، ينخفض مستوى تركيزه العلاجي في البلازما.
الديلتيازيم:
يقلل من تصفية النيفيديبين. مع هذا المزيج ، قد تكون هناك حاجة لخفض جرعة نيفيديبين.
عصير جريب فروت: يثبط إنزيمات نظام السيتوكروم P450 ZA4. نتيجة لذلك ، فإن تناول عصير الجريب فروت في وقت واحد يثبط عملية التمثيل الغذائي للنيفيديبين ، مما يؤدي إلى زيادة تركيزاته في البلازما وقد يتسبب في انخفاض التأثير العلاجي للدواء في ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
سيسابريد:
يمكن أن يؤدي الإعطاء المتزامن لسيسابريد ونيفيديبين إلى زيادة تركيز الأخير في بلازما الدم. لذلك ، يجب مراقبة مستويات ضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، يمكن تقليل جرعة نيفيديبين.
التفاعلات الممكنة:
إريثروميسين ، فلوكستين ، أمبرينافير ، إندينافير ، نلفينافير ، ريتونافير ، ساكوينافير ، كيتوكونازول ، إيراكونازول ، فلوكونازول ، نيفازودون:
إنها تمنع عمل الأدوية التي يرتبط استقلابها بنظام السيتوكروم P4503A4. على الرغم من أنه ، في الدراسات ، لم يلاحظ التفاعل بين الأدوية المذكورة أعلاه والنيفيديبين ، لم يتم استبعاد الزيادة المحتملة في تركيز نيفيديبين في البلازما. مع الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية والنيفيديبين ، يجب مراقبة مستوى ضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، يجب تقليل جرعة النيفيديبين.
تاكروليموس:
يتم استقلابه بواسطة نظام السيتوكروم P4503A4. يجب مراقبة تركيز tacrolimus في البلازما ، وإذا لزم الأمر ، يمكن تقليل جرعة tacrolimus.
كاربامازيبين ، فينوباربيتال ، حمض فالبرويك:
على الرغم من عدم دراسة التفاعل بين هذه الأدوية والنيفيديبين ، فمن المعروف أنها يمكن أن تقلل تركيز البلازما لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة الأخرى ، نيموديبين. لذلك ، لا يتم استبعاد حدوث انخفاض في تركيز النيفيديبين في البلازما.
لا تؤثر على الحرائك الدوائية لنيفيديبين مثل:
أجمالين ، حمض أسيتيل الساليسيليك ، بينازيبريل ، كانديسارتان ، سيلكسيتيل ، ديبريسكوين ، دوكسازوسين ، إيربيسارتان ، أوميبرازول ، أورليستات ، بانتوبرازول ، رانيتيدين ، روزيجليتازون ، تاكينولول ، تريامتيرين ، هيدروكلوروثيازيد.
الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف
10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.
التأثير الدوائي
نيفيديبين هو مانع انتقائي لقنوات الكالسيوم "البطيئة" ، مشتق من 1.4-ديهيدروبيريدين. لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط. إنه يقلل من تيار أيونات الكالسيوم من خلال قنوات الكالسيوم "البطيئة" إلى خلايا عضلة القلب وخلايا العضلات الملساء للشرايين التاجية والمحيطية ، مع تقليل مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وتوسيع الشرايين التاجية ، وخاصة الأوعية الدموية الكبيرة ، وحتى الأجزاء السليمة من جدران تضيق جزئي للأوعية.
على الرغم من عدم دراسة التفاعل بين هذه الأدوية والنيفيديبين ، فمن المعروف أنها يمكن أن تقلل تركيز البلازما لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة الأخرى ، نيموديبين. لذلك ، لا يتم استبعاد حدوث انخفاض في تركيز النيفيديبين في البلازما.
لا تؤثر على الحرائك الدوائية لنيفيديبين مثل:
Ajmalin، Benazepril، Candesartan، Cilexetil، Debrisoquin، Doxazosin، Irbesartan، Omeprazole، Orlistat، Pantoprazole، Ranitidine، Rosiglitazone، Tachinolol، Triamterene، Hydrochlorothiazide.
تعليمات خاصة
يجب مراقبة استخدام نيفيديبين في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، وفي الحالات الشديدة ، قد تكون هناك حاجة إلى خفض الجرعة. مع الاستخدام المتزامن لـ Adalat SL وحاصرات بيتا الأدرينالية ، يحتاج المرضى إلى مراقبة دقيقة ، حيث من الممكن حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم وتفاقم أعراض قصور القلب.
في حالات منفصلة من الإخصاب في المختبر ، وُجدت علاقة بين استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" (BCCC) ، ولا سيما نيفيديبين ، والتغيرات الكيميائية الحيوية القابلة للعكس في رأس الحيوانات المنوية ، مما يؤدي إلى تغيير في وظيفة الحيوانات المنوية. وبالتالي ، إذا كانت المحاولات المتعددة للإخصاب في المختبر غير ناجحة ، في حالة عدم وجود أسباب أخرى ، فلا يمكن استبعاد إمكانية تأثير BMC الذي يستخدمه الرجل ، ولا سيما نيفيديبين.
عند استخدام BMCC ، يمكن تطوير بطء القلب.
يسبب نيفيديبين زيادة إيجابية كاذبة في تركيز حمض الفانيليلمانديليك في البول عند تحديده بطريقة القياس الطيفي. لا تتأثر المؤشرات التي تم الحصول عليها عن طريق الكروماتوغرافيا السائلة عالية الأداء (HPLC) بالنيفيديبين. نيفيديبين ، العنصر النشط في أقراص Adalat SL ، شديد الحساسية للضوء. لا ينبغي سحق الأقراص ، حتى لا تتلف القشرة ، مما يوفر للعقار الحماية اللازمة ضد هذا التأثير.
التأثير على القدرة على قيادة السيارة وآليات الحركة
قد يؤثر رد الفعل الفردي تجاه الدواء سلبًا على القدرة على قيادة السيارة والآليات المعقدة ، خاصة في بداية العلاج ، ولكن وقت تغيير نظام الجرعات والاستخدام المتزامن للكحول.
الحمل والرضاعة
Adalat HP هو بطلان في الحمل.
إذا لزم الأمر ، يجب أن يقرر استخدام الدواء أثناء الرضاعة إنهاء الرضاعة الطبيعية.
التطبيق في الطفولة
استخدم بحذر أقل من 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).
لِعلاج اختلال وظائف الكبد
استخدم بحذر في فشل الكبد الحاد.
شروط الاستغناء عن الصيدليات
يُصرف الدواء بوصفة طبية.
شروط وأحكام التخزين
يجب تخزين الدواء عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية ، محميًا من الضوء والجاف وبعيدًا عن متناول الأطفال.
الافضل قبل الموعد- 5 سنوات .
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.
10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.
يعتمد وصف الدواء على التعليمات الرسمية للاستخدام والموافقة عليها من قبل الشركة المصنعة.
التأثير الدوائي
نيفيديبين هو مانع انتقائي لقنوات الكالسيوم "البطيئة" ، مشتق من 1.4-ديهيدروبيريدين. لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط. إنه يقلل من تيار أيونات الكالسيوم من خلال قنوات الكالسيوم "البطيئة" إلى خلايا عضلة القلب وخلايا العضلات الملساء للشرايين التاجية والمحيطية ، مع تقليل مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وتوسيع الشرايين التاجية ، وخاصة الأوعية الدموية الكبيرة ، وحتى الأجزاء السليمة من جدران تضيق جزئي للأوعية.
بالإضافة إلى ذلك ، يقلل نيفيديبين من نبرة العضلات الملساء للشرايين التاجية ، وبالتالي يمنع تشنج الأوعية الدموية ، ويزيد من تدفق الدم في أقسام ما بعد التضيق من الأوعية ويزيد توصيل الأكسجين إلى عضلة القلب ، ويقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب بسبب انخفاض في الأطراف الطرفية. مقاومة الأوعية الدموية (الحمل اللاحق) ، ومع الاستخدام المطول يمكن أن يمنع تطور آفات تصلب الشرايين الجديدة في الشرايين التاجية.
يقلل نيفيديبين من توتر العضلات الملساء للشرايين ، وبالتالي يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ، وبالتالي ضغط الدم. في بداية العلاج بالنيفيديبين ، قد تحدث زيادة انعكاسية مؤقتة في معدل ضربات القلب ، ونتيجة لذلك ، قد يحدث حجم النتاج القلبي. ومع ذلك ، فإن هذه الزيادة ليست كبيرة بما يكفي لتعويض تمدد الأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك ، فإن نيفيديبين ، مع الاستخدام قصير الأمد وطويل الأمد ، يزيد من إفراز أيونات الصوديوم والسوائل من الجسم. يظهر تأثير نيفيديبين الخافض للضغط بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني. نيفيديبين قادر على منع تطور التشنج الوعائي في متلازمة رينود.
الدوائية
مص
بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص نيفيديبين بسرعة وبشكل شبه كامل من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي للنيفيديبين مع إطلاق غير متحكم فيه هو 45-56٪ بسبب تأثير "المرور الأول" عبر الكبد. يقلل تناول الطعام قليلاً من معدل الامتصاص الأولي ، لكنه لا يؤثر على مقدار التوافر البيولوجي. عند تناول Adalat SL بجرعة 20 مجم C كحد أقصى في بلازما الدم يكون 47-76 مجم / لتر (C max \ u003d 47-76 mg / l) ، فإن الوقت اللازم للوصول إلى هذا التركيز هو 1.6-3.6 ساعة (t max \ u003d 1.6 - 3.6 ساعة).
يرتبط حوالي 95٪ من نيفيديبين ببروتينات البلازما (الألبومين).
التمثيل الغذائي
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم استقلاب النيفيديبين في جدار الأمعاء الدقيقة وفي الكبد مع تكوين مستقلبات غير نشطة.
تربية
عمر النصف (T 1/2) Adalat SL من 3.7 إلى 4.3 ساعات بسبب تأخر الامتصاص. عند تناول الدواء بجرعات عادية ، لا يلاحظ تأثير التراكم. يُفرز النيفيديبين من الجسم على شكل مستقلباته عن طريق الكلى وحوالي 5-15٪ مع الصفراء عبر الأمعاء. تم الكشف عن نيفيديبين غير متغير في البول بكميات صغيرة (حوالي 0.1٪).
ضعف وظائف الكلى
حركية الدواء لا تتغير.
ضعف وظائف الكبد
انخفاض تصفية نيفيديبين ، إذا لزم الأمر ، في الحالات الشديدة - تصحيح نظام الجرعات.
دواعي الإستعمال
- أمراض القلب الإقفارية: الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة (الذبحة الصدرية).
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
نظام الجرعات
خذ الداخل.
يجب أن يؤخذ قرص Adalat SL كاملاً مع كمية قليلة من الماء ، بغض النظر عن الوجبة. يجب عدم تكسير القرص أو إزالته من الرقاقة مباشرة قبل تناوله.
الفاصل الزمني الموصى به بين جرعات الدواء هو في المتوسط 12 ساعة ، والحد الأدنى المسموح به هو 6 ساعات.يجب الوصول إلى الجرعة العلاجية بشكل تدريجي ، اعتمادًا على الخصائص الفردية للصورة السريرية.
المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا, في حالة عدم وجود مواعيد أخرى ، يوصى بنظام الجرعات التالي.
أمراض القلب الإقفارية: الذبحة الصدرية المستقرة (الذبحة الصدرية):
1 قرص Adalat SL (20 مجم) مرتين في اليوم. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة جرعة الدواء تدريجياً إلى جرعة يومية قصوى تبلغ 60 مجم. عند استخدام جرعات عالية ، يجب أيضًا سحب الدواء بشكل تدريجي.
ارتفاع ضغط الدم الشرياني
1 قرص Adalat SL (20 مجم) مرتين في اليوم.
يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب.
ضعف الكبد
يجب أن يخضع المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أثناء تناول الدواء للإشراف الطبي ، مع فشل كبدي حاد ، وقد تكون هناك حاجة لخفض جرعة نيفيديبين.
اعراض جانبية
تردد التطوير> 1٪< 0%
عام: وهن (تعب) ، تورم في الأطراف السفلية.
نظام القلب والأوعية الدموية: توسع الأوعية (احمرار الوجه ، الشعور بالحرارة) ، خفقان القلب ، وذمة محيطية.
الجهاز الهضمي: غثيان.
الجهاز العصبي: دوار ، صداع.
معدل التطور> 0.1٪<1.0%
عام: ألم في البطن والصدر والشعور بتوعك.
نظام القلب والأوعية الدموية: نوبات الذبحة الصدرية ، انخفاض ضغط الدم الوضعي ، تسرع القلب ، إغماء.
الجهاز الهضمي: إمساك ، إسهال ، جفاف الفم ، عسر هضم ، قيء.
الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي ، ألم مفصلي.
الجهاز العصبي: أرق ، تهيج ، تنمل ، نعاس ، رعشة ، دوار.
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس.
الجلد: تعرق ، حكة ، طفح جلدي ، احمرار في الجلد.
الجهاز البولي: التبول الليلي.
معدل التطور> 0.01٪<0.1%
عام: زيادة حجم البطن بسبب الدهون تحت الجلد ، تفاعلات الحساسية ، تفاعل الحساسية للضوء.
نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض واضح في ضغط الدم.
الجهاز الهضمي: اضطرابات معدية معوية ، انتفاخ البطن ، تغيرات في الترانساميناسات ، زيادة مستويات غاما-جلوتاميل ترانسبيبتيداز.
الجهاز العصبي: فرط الحس.
الجلد: الشرى.
: فرفرية (قلة الصفيحات).
أعضاء الحس: عدم وضوح الرؤية ، الحول.
الجهاز البولي: كثرة التبول.
تردد التطوير<0.01%
الجهاز الهضمي: تضخم اللثة.
الدم ونظام المكونة للدم: ندرة المحببات.
الجلد: احمرار ، التهاب الجلد التقشري.
أخرى: ردود الفعل التحسسية (الحساسية المفرطة) ، التثدي.
في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني الحاد ونقص حجم الدم بسبب تأثير توسع الأوعية من نيفيديبين ، من الممكن حدوث انخفاض كبير في ضغط الدم.
موانع
- فرط الحساسية لنيفيديبين ومشتقات أخرى من 1.4 ديهيدروبيريدين ؛
- صدمة قلبية وعائية؛
- الاستخدام المتزامن مع الريفامبيسين.
بحرص:انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق) ، احتشاء عضلة القلب الحاد ، قصور القلب الانقباضي III - IV f.cl. وفقًا لـ NYHA ، تضيق الأبهر الشديد ، فشل الكبد الحاد ، غسيل الكلى ، العمر حتى 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة).
استخدم أثناء الحمل والرضاعة
Adalat HP هو بطلان في الحمل.
إذا لزم الأمر ، يجب أن يقرر استخدام الدواء أثناء الرضاعة إنهاء الرضاعة الطبيعية.
تعليمات خاصة
يجب مراقبة استخدام نيفيديبين في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، وفي الحالات الشديدة ، قد تكون هناك حاجة إلى خفض الجرعة. مع الاستخدام المتزامن لـ Adalat SL وحاصرات بيتا الأدرينالية ، يحتاج المرضى إلى مراقبة دقيقة ، حيث من الممكن حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم وتفاقم أعراض قصور القلب.
في حالات منفصلة من الإخصاب في المختبر ، وُجدت علاقة بين استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" (BCCC) ، ولا سيما نيفيديبين ، والتغيرات الكيميائية الحيوية القابلة للعكس في رأس الحيوانات المنوية ، مما يؤدي إلى تغيير في وظيفة الحيوانات المنوية. وبالتالي ، إذا كانت المحاولات المتعددة للإخصاب في المختبر غير ناجحة ، في حالة عدم وجود أسباب أخرى ، فلا يمكن استبعاد إمكانية تأثير BMC الذي يستخدمه الرجل ، ولا سيما نيفيديبين.
عند استخدام BMCC ، يمكن تطوير بطء القلب.
يسبب نيفيديبين زيادة إيجابية كاذبة في تركيز حمض الفانيليلمانديليك في البول عند تحديده بطريقة القياس الطيفي. لا تتأثر المؤشرات التي تم الحصول عليها عن طريق الكروماتوغرافيا السائلة عالية الأداء (HPLC) بالنيفيديبين. نيفيديبين ، العنصر النشط في أقراص Adalat SL ، شديد الحساسية للضوء. لا ينبغي سحق الأقراص ، حتى لا تتلف القشرة ، مما يوفر للعقار الحماية اللازمة ضد هذا التأثير.
التأثير على القدرة على قيادة السيارة وآليات الحركة
قد يؤثر رد الفعل الفردي تجاه الدواء سلبًا على القدرة على قيادة السيارة والآليات المعقدة ، خاصة في بداية العلاج ، ولكن وقت تغيير نظام الجرعات والاستخدام المتزامن للكحول.
جرعة مفرطة
أعراض:ضعف الوعي حتى الغيبوبة ، انخفاض حاد في ضغط الدم ، اضطرابات ضربات القلب - عدم انتظام دقات القلب / بطء القلب ، ارتفاع السكر في الدم ، الحماض الاستقلابي ، نقص الأكسجة.
صدمة قلبية مع وذمة رئوية.
تدابير الطوارىء بادئ ذي بدء ، يجب أن تهدف إلى إزالة نيفيديبين من الجسم واستعادة معايير الدورة الدموية المستقرة.
يوصى بغسل المعدة مع ري الأمعاء الدقيقة لمنع المزيد من امتصاص الدواء. يوصى باستخدام فصادة البلازما ، نظرًا لأن النيفيديبين يتميز بدرجة عالية من الارتباط ببروتينات البلازما و V d صغير نسبيًا. إجراء غسيل الكلى غير عملي ، حيث لا يتم إفراز النيفيديبين أثناء غسيل الكلى.
مع بطء القلب - علاج الأعراض مع β- الودي ، في حالة بطء القلب الذي يهدد الحياة ، يشار إلى زرع جهاز تنظيم ضربات القلب الاصطناعي المؤقت.
مع انخفاض واضح في ضغط الدم - العلاج بالعقاقير التي تحتوي على الكالسيوم - يوصى ببطء إدخال / إدخال 10-20 مل من محلول 10 ٪ من غلوكونات الكالسيوم ، إذا لزم الأمر - يتم تكرار الإدخال. في حالة عدم وجود تأثير - تعيين محاكيات الودي للدوبامين أو النوربينفرين. يتم اختيار جرعات هذه الأدوية بشكل فردي. يجب إعطاء السائل بحذر بسبب خطر الحمل الزائد للقلب.
تفاعل دوائي
يمكن تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للنيفيديبين عن طريق الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تقلل ضغط الدم.
يتم استقلاب النيفيديبين بواسطة نظام السيتوكروم P4503A4 في الكبد والغشاء المخاطي في الأمعاء. قد تتفاعل العوامل التي تثبط أو تحفز هذه الإنزيمات مع نيفيديبين عند تناولها عن طريق الفم ، مما يضعف التصفية أو يمر التأثير أولاً عبر الكبد.
الديجوكسين:
يقلل نيفيديبين من تصفية الديجوكسين مما يؤدي إلى زيادة تركيزه في بلازما الدم. لذلك ، يحتاج المرضى إلى مراقبة دقيقة للكشف عن أعراض جرعة زائدة من الديجوكسين ويجب تقليل جرعته إذا لزم الأمر.
الفينيتوين:
يستحث إنزيمات نظام السيتوكروم P4503A4 ، ويقلل من التوافر الحيوي للنيفيديبين ، مما قد يتطلب زيادة جرعته. مع إلغاء الفينيتوين ، يتم تقليل جرعة نيفيديبين.
كينيدين:
يقلل نيفيديبين من تركيز الكينيدين في بلازما الدم ، ومع ذلك ، عندما يتم إلغاؤه ، قد يزيد محتوى الكينيدين بشكل كبير ، مما يتطلب تعديل جرعته. في بعض الحالات ، قد يزيد تركيز النيفيديبين في بلازما الدم ، لذلك ، إذا تم تحديد ذلك ، يجب تقليل جرعته. خلال فترة العلاج المشترك ، من الضروري التحكم في تركيز الكينيدين في بلازما الدم ومستوى ضغط الدم.
سيميتيدين:
يزيد من تركيزات النيفيديبين في البلازما وقد يحفز التأثير الخافض لضغط الدم.
ريفامبيسين:
نظرًا لحقيقة أن الريفامبيسين يستحث إنزيمات نظام السيتوكروم P450 3A4 ، لا ينبغي أن يُعطى Adalat SL مع ريفامبيسين. نظرًا لانخفاض التوافر الحيوي للنيفيديبين ، ينخفض مستوى تركيزه العلاجي في البلازما.
الديلتيازيم:
يقلل من تصفية النيفيديبين. مع هذا المزيج ، قد تكون هناك حاجة لخفض جرعة نيفيديبين.
عصير جريب فروت: يثبط إنزيمات نظام السيتوكروم P450 ZA4. نتيجة لذلك ، فإن تناول عصير الجريب فروت في وقت واحد يثبط عملية التمثيل الغذائي للنيفيديبين ، مما يؤدي إلى زيادة تركيزاته في البلازما وقد يتسبب في انخفاض التأثير العلاجي للدواء في ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
سيسابريد:
يمكن أن يؤدي الإعطاء المتزامن لسيسابريد ونيفيديبين إلى زيادة تركيز الأخير في بلازما الدم. لذلك ، يجب مراقبة مستويات ضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، يمكن تقليل جرعة نيفيديبين.
التفاعلات الممكنة:
إريثروميسين ، فلوكستين ، أمبرينافير ، إندينافير ، نلفينافير ، ريتونافير ، ساكوينافير ، كيتوكونازول ، إيراكونازول ، فلوكونازول ، نيفازودون:
إنها تمنع عمل الأدوية التي يرتبط استقلابها بنظام السيتوكروم P4503A4. على الرغم من أنه ، في الدراسات ، لم يلاحظ التفاعل بين الأدوية المذكورة أعلاه والنيفيديبين ، لم يتم استبعاد الزيادة المحتملة في تركيز نيفيديبين في البلازما. مع الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية والنيفيديبين ، يجب مراقبة مستوى ضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، يجب تقليل جرعة النيفيديبين.
تاكروليموس:
يتم استقلابه بواسطة نظام السيتوكروم P4503A4. يجب مراقبة تركيز tacrolimus في البلازما ، وإذا لزم الأمر ، يمكن تقليل جرعة tacrolimus.
كاربامازيبين ، فينوباربيتال ، حمض فالبرويك:
على الرغم من عدم دراسة التفاعل بين هذه الأدوية والنيفيديبين ، فمن المعروف أنها يمكن أن تقلل تركيز البلازما لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة الأخرى ، نيموديبين. لذلك ، لا يتم استبعاد حدوث انخفاض في تركيز النيفيديبين في البلازما.
لا تؤثر على الحرائك الدوائية لنيفيديبين مثل:
أجمالين ، حمض أسيتيل الساليسيليك ، بينازيبريل ، كانديسارتان ، سيلكسيتيل ، ديبريسكوين ، دوكسازوسين ، إيربيسارتان ، أوميبرازول ، أورليستات ، بانتوبرازول ، رانيتيدين ، روزيجليتازون ، تاكينولول ، تريامتيرين ، هيدروكلوروثيازيد.
شروط الاستغناء عن الصيدليات
يُصرف الدواء بوصفة طبية.
شروط وأحكام التخزين
يجب تخزين الدواء عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية ، محميًا من الضوء والجاف وبعيدًا عن متناول الأطفال.
الافضل قبل الموعد- 5 سنوات .
لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.
Adalat و Osmo Adalat أدوية متطابقة مصممة للتحكم في ضغط الدم. ينتمون إلى مجموعة الأدوية - حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة". تعتمد فعالية الأدوية على المادة الفعالة - نيفيديبين.
Adalat متوفر في شكل سوائل ، قطرات فموية ، كبسولات ، أقراص ، محلول للتسريب ، وأوزمو أدالات في شكل أقراص مغلفة مع تحرير متحكم فيه.
اليوم ، تعد أمراض القلب والأوعية الدموية ، ولا سيما ارتفاع ضغط الدم الشرياني وأمراض القلب التاجية ، هي الأكثر شيوعًا في جميع أنحاء العالم ، وخاصة في روسيا. وبحسب نتائج الدراسات الانتقائية ، يمكن الاستنتاج أن أكثر من 41 مليون شخص في بلادنا يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، ويشمل هذا العدد الأشخاص فوق سن 15 عامًا. يعاني العديد من المرضى بالفعل من مضاعفات في شكل أمراض خطيرة في القلب والأوعية الدماغية.
العمل الدوائي من Adalat
يساعد عثمو عدلات على تخفيف ومنع نوبات الذبحة الصدرية وخفض ضغط الدم وتمدد الأوعية الدموية. يؤدي استخدام الدواء إلى انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وتوسيع الشرايين التاجية ، وهو ما يرجع إلى عمل المادة الرئيسية - نيفيديبين ، مما يقلل من حركة أيونات البوتاسيوم عبر قنوات الكالسيوم في البيئة داخل الخلايا.
يساعد Adalat على تقليل نغمة العضلات الملساء للشرايين التاجية ، مما يمنع تشنج الأوعية ويزيد من إيصال الأكسجين إلى عضلة القلب. انخفاض ضغط الدم هو نتيجة لانخفاض نبرة العضلات الملساء للشرايين تحت تأثير المادة الفعالة للدواء.
في بعض الحالات ، يمكن أن يؤدي Adalat إلى زيادة معدل ضربات القلب في بداية استخدامه. كما يزيد الدواء من كمية السوائل والصوديوم التي تفرز من الجسم.
مؤشرات لاستخدام Adalam
وفقًا للتعليمات ، يتم وصف Adalat في الحالات التالية:
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (بما في ذلك الأوعية الدموية الكلوية) ؛
- مرض رينود ومتلازمة.
- الذبحة الصدرية (مستقرة بدون تشنج وعائي وتوتر وتشنج وعائي مستقر وتشنج وعائي غير مستقر مع عدم فعالية حاصرات بيتا والنترات) ؛
- الإغاثة من أزمة ارتفاع ضغط الدم.
- ارتفاع ضغط الدم في الدورة الدموية "الصغيرة" ؛
- تشنج الشرايين التاجية (أثناء التدخلات العلاجية أو التشخيصية - إعادة استقناء الأوعية الدموية ، أو رأب الأوعية التاجية عبر اللمعة عن طريق الجلد أو تطعيم مجازة الشريان التاجي).
كيفية استخدام Adalat
يستخدم Osmo Adalat عن طريق الفم ، إذا كان عبارة عن أقراص أو سوائل ، فيجب ابتلاعها كاملة دون مضغ. يتم غسل الدواء بكمية صغيرة من السائل ، لكن عصير الجريب فروت غير مناسب لذلك. Adalat يؤخذ بغض النظر عن وقت الوجبة.
يتم تحديد جرعة Adalat من قبل الطبيب على أساس التشخيصات التي يتم إجراؤها على أساس فردي. في المرحلة الأولية ، يتم وصف جرعات صغيرة بشكل أساسي من الدواء ، والتي تزداد تدريجياً بمرور الوقت.
مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني أو الذبحة الصدرية ، تكون الجرعة الأولية 30 مجم في اليوم. إذا كان التأثير العلاجي غير كافٍ ، تضاعف الجرعة: 60 مجم مرة واحدة في اليوم.
تنص التعليمات إلى Adalat على استخدام الدواء بكمية تصل إلى 120 مجم / مل يوميًا ، اعتمادًا على استجابة المريض الفردية وشدة المرض. يتم تحديد مدة العلاج فقط من قبل الطبيب المعالج.
موانع للاستخدام
بعد قراءة التعليمات الخاصة بـ Adalat ، يمكنك التعرف على موانع استخدام هذا الدواء. الأمراض والظروف التالية ممنوعة من تناول الدواء:
- الفترة الحادة من احتشاء عضلة القلب (خلال الأيام الثمانية الأولى) ؛
- فرط الحساسية.
- تضيق الأبهر الشديد
- صدمة قلبية؛
- انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
- فشل القلب في مرحلة التعويض.
- عدم انتظام دقات القلب.
أيضا ، لا يمكنك استخدام Adalat أثناء الحمل والرضاعة.
لا ينصح بوصف الدواء للأطفال والمراهقين ، لأن فعاليته وسلامته للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا لم يتم دراستها بشكل كافٍ بعد.
نظرًا لبطء عملية التمثيل الغذائي لمكونات Adalat ، يجب على الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا توخي الحذر بشأن الدواء. في مثل هؤلاء المرضى ، كقاعدة عامة ، ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة. الأمر نفسه ينطبق على المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.
في حالة اضطرابات وظائف الكبد ، يتم أخذ Osmo Adalat بحذر. بادئ ذي بدء ، يتم مراقبة نشاط الكبد أثناء العلاج. في حالة ضعف وظائف هذا العضو بشكل كبير ، يتم تقليل جرعة الدواء.
عدلات الآثار الجانبية
يمكن أن يكون لهذا الدواء آثار جانبية على جزء من أعضاء وأنظمة الجسم المختلفة. لذلك ، من جانب نظام القلب والأوعية الدموية في بداية العلاج ، يمكن ملاحظة هذه الانحرافات:
- زيادة ضربات القلب.
- فرط الدم في الوجه مع الشعور بالحرارة.
- عدم انتظام دقات القلب.
- انخفاض ضغط الدم (يحدث الإغماء في بعض الحالات) ؛
- على غرار الذبحة الصدرية.
- فقر دم؛
- نقص في عدد كريات الدم البيضاء؛
- فرفرية نقص الصفيحات.
- قلة الصفيحات.
في المقابل ، الآثار الجانبية للجهاز العصبي هي كما يلي:
- صداع ودوخة.
- مذهول (نادر) ؛
- تغيير في الإدراك البصري (نادر للغاية) ؛
- فقدان الإحساس في الساقين والذراعين.
يتفاعل الجهاز الهضمي أحيانًا مع تركيبة الدواء مع حدوث الإمساك والغثيان والإسهال. في حالات نادرة جدًا ، يشكو المرضى من تضخم اللثة ، وهو أمر نموذجي للعلاج طويل الأمد مع Adalat. كما لوحظ زيادة في نشاط الترانساميناسات الكبدية.
من جانب أعضاء الجهاز التنفسي ، قد تظهر تشنج قصبي ، لكن هذه الظاهرة تحدث في حالات نادرة للغاية.
تتجلى الاضطرابات في الجهاز العضلي الهيكلي في الرعاش والألم العضلي ، والذي يحدث أيضًا نادرًا جدًا.
في بعض الأحيان يكون هناك العديد من ردود الفعل التحسسية ، مثل الشرى ، والحكة ، والطفح الجلدي ، وفي حالات نادرة ، التهاب الجلد التقشري.
بالإضافة إلى ردود الفعل الرئيسية من أجهزة الجسم ، قد يعاني المرضى من الآثار الجانبية التالية: احمرار وتورم في الساقين والذراعين ، ارتفاع السكر في الدم (عند كبار السن) ، التهاب الجلد الضوئي ، حكة وحرقان في مواقع الحقن عند إعطاء الدواء عن طريق الوريد. .
معلومات إضافية
العمر الافتراضي لـ Adalat هو سنتان.