Каптоприл – лекарственное средство, которое входит в категорию ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Этот препарат применяется для борьбы с артериальной гипертензией. Также он является частью комплексной терапии хронической недостаточности сердца. Если необходимо принимать Каптоприл, инструкция по применению должна быть изучена предельно внимательно.

Действующим веществом лекарства является каптоприл. К дополнительным ингредиентам, которые входят в состав препарата, относят лактозу, кукурузный крахмал, двуокись кремния и т.д.

Средство производят в форме таблеток. Дозировка бывает разной – все зависит от производителя. В продаже можно найти таблетки, которые содержат 12,5, 25, 50, 100 мг активного компонента.

Фармакологическое действие и фармакокинетические свойства

Таблетки Каптоприл входят в категорию ингибиторов АПФ. Средства данной группы блокируют трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II. За счет этого уменьшается синтез альдостерона. Такое действие приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов. За счет этого снижается артериальное давление и нагрузка на сердце.

Активность ренина плазмы не оказывает воздействия на гипотензивное действие. Уменьшение давления наблюдается при нормальном или сниженном содержании гормона. Это связано с влиянием на ренин-ангиотензиновую систему.

Продолжительное использование препарата провоцирует уменьшение гипертрофии миокарда и резистивных стенок артерий. Помимо этого, лекарство оказывает такие виды воздействий:

• снижает склеивание тромбоцитов;
• стимулирует коронарный и почечный кровоток;
• увеличивает кровоснабжение миокарда;
• снижает уровень ионов натрия у людей, страдающих недостаточностью сердца;
• уменьшает деградацию брадикинина и повышает выработку простагландина.

Снижение давления после применения Каптоприла не приводит к появлению симптомов рефлекторной тахикардии и вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде. При лечении сердечной недостаточности правильно подобранная дозировка лекарства не оказывает влияния на показатель артериального давления.

После приема вещества симптомы гипертонии проходят через 1-1,5 часа. Продолжительность эффекта зависит от дозировки. На достижение необходимых параметров может потребоваться несколько недель.

Препарат довольно быстро усваивается. Абсорбция находится на уровне 75%. Если принимать Каптоприл во время еды, данный показатель уменьшается до 35-45%. Биодоступность составляет 35-40%.

Приблизительно 25-30% препарата связывается с белковыми компонентами плазмы крови. При пероральном использовании предельное содержание препарата в крови составляет 114 нг/мл. Этот результат достигается спустя 0,5-1,5 часа.

Метаболизм средства осуществляется в печени. Примерно 95% лекарства покидает организм через почки. В исходном виде выводится 40-50%, остальное количество – в форме метаболитов. На полувыведение лекарства требуется 3 часа.

При хронической недостаточности почек лекарство может накапливаться. В этом случае период полувыведения может быть от 3,5 до 32 часов.

Показания к применению

Многие люди интересуются, от чего используют таблетки Каптоприл и каковы правила их применения. К ключевым показаниям к приему этого препарата относят следующее:

Противопоказания

Применение Каптоприла от высокого давления допустимо далеко не всегда. К основным противопоказаниям к использованию средства относят следующее:

1. Ангионевротический отек, включая наследственную форму. Средство нельзя применять при наличии в анамнезе данного нарушения, которое появилось после приема других ингибиторов АПФ.
2. Серьезные поражения почек. К противопоказаниям относят стеноз артерий почек, азотемию, первичную форму гиперальдостеронизма, состояние после пересадки почки.
3. Стеноз устья аорты, развитие митрального стеноза. Также средство запрещено применять при наличии других преград к выведению крови из зоны левого желудочка.
4. Серьезные поражения печени.
5. Кардиогенный шок.
6. Артериальная гипотония.
7. Беременность и лактация.
8. Возраст до 18 лет.
9. Высокая чувствительность к Каптоприлу и остальным препаратам из этой категории.

Крайне осторожно лекарство назначают при сложных аутоиммунных патологиях, включая системную красную волчанку и склеродермию. Также к ограничениям стоит отнести ишемию мозга, наличие сахарного диабета, угнетение кровообращения в костном мозге. Осторожность стоит соблюдать при ишемии сердца, в пожилом возрасте, при ограничении натрия в рационе.

Инструкция по применению

Препарат Каптоприл может прописывать только врач. Суточную дозировку подбирают индивидуально в зависимости от клинических показаний. Прием лекарства — за 1 час до еды.

При хронической недостаточности сердца Каптоприл должен входить в комбинированную терапию. Если нет результатов от использования мочегонных средств, вначале стоит принимать по 6,25 мг 2-3 раза в сутки.

Постепенно (интервал 2 недели) объем увеличивают до среднего поддерживающего показателя – по 25 мг 2-3 раза в сутки. Если этого количества мало, дозировку увеличивают. Однако делать это нужно с промежутком в 2 недели.

При использовании Каптоприла для терапии артериальной гипертензии вначале применяют по 25 мг дважды в день. Если желаемый эффект не достигается, дозировку постепенно повышают. Это нужно делать каждые 2-4 недели.

Если применяется Каптоприл, при каких показателях давления нужно менять дозировку? Поддерживающий объем при умеренной гипертензии – по 25 мг дважды в сутки. Иногда требуется большая дозировка, но она не должна превышать 50 мг единоразово при двукратном приеме за сутки. В сложных случаях принимают по 50 мг лекарства трижды в сутки. Максимальный суточный объем – 150 мг.

В более сложных случаях начальная дозировка – 12,5-25 мг в день. При необходимости повышение дозировки осуществляют в течение длительного времени. Однако в любом случае препарат нужно применять в меньшей дозе, чем обычно.

Важно: Пациентам пожилого возраста количество препарата подбирают в индивидуальном порядке. Лечение следует начинать с 6,25 мг дважды в сутки. Врачи рекомендуют поддерживать дозировку на этом уровне.

Побочные действия

В отдельных случаях лекарство Каптоприл провоцирует нежелательные побочные эффекты. К ним относят следующее:

Важно: При появлении нежелательных реакций стоит прекратить прием лекарства и обратиться к врачу. Специалист скорректирует дозировку или подберет другое средство.

Передозировка

• внезапное снижение давления;
• шоковое состояние;
• брадикардия;
• ангионевротический отек;
• ступор;
• тромбоэмболия;
• недостаточность почек;
• изменение водно-электролитного баланса;
• нарушение кровообращения в головном мозге;
• инфаркт миокарда.

Чтобы справиться с симптомами передозировки, нужно полностью исключить применение лекарства и промыть желудок. После этого уложить больного на ровную поверхность и приступить к мероприятиям, направленным на пополнение объема крови и электролитов. Для этого показано внутривенное введение физраствора, заменителей плазмы и других веществ.

Также следует проводить симптоматическое лечение, которое направлено на поддержание нормальной работы внутренних органов. Для этой цели применяется адреналин, который помогает увеличить артериальное давление, искусственный водитель ритма, антигистаминные препараты. При потребности возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарствами

Каптоприл не стоит комбинировать с лекарствами, которые увеличивают содержание калия в крови. К ним относят калийсберегающие диуретики – Верошпирон, Спиронолактон. Также в эту категорию входят соединения калия, такие как Панангин и Аспаркам, гепарин, заменители соли с содержанием калия.

Лекарство способно усиливать действие гипогликемических средств – Гликлазида, Метформина и т.д. Потому при подобных сочетаниях нужно следить за уровнем глюкозы в крови. Также Каптоприл усиливает эффект анальгетиков и средств для наркоза.

Диуретики, антидепрессанты, сосудорасширяющие препараты, нейролептики приводят к усилению гипотензивного эффекта Каптоприла. При сочетании подобных лекарств есть риск сильного падения артериального давления.

При комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами эффективность Каптоприла снижается. Это стоит учитывать при использовании Аспирина, Нимесулида, Ибупрофена и других аналогичных средств.

Каптоприл способен повышать уровень лития и дигоксина в крови. Потому комбинация средства с препаратами лития может приводить к появлению признаков интоксикации организма.

Сочетание Каптоприла с Прокаинамидом, Аллопуринолом и иммуносупрессорами повышает угрозу появления нейтропении, которая проявляется в виде уменьшения объема лейкоцитов в крови. Также данное сочетание увеличивает риск синдрома Стивенса-Джонсона.

Прием Каптоприла на фоне десенсибилизирующей терапии повышает угрозу анафилактических реакций. Аналогичный эффект наблюдается в комбинации с Эстрамустином и глиптинами.

Использование Каптоприла с препаратами золота провоцирует тошноту и рвоту. Также данная комбинация может стать причиной гиперемии кожи лица и снижения давления.

Прием Каптоприла в комбинации с гипогликемическими препаратами и инсулином повышает возможность развития гипогликемии.

Взаимодействие с алкоголем

В период приема Каптоприла следует исключить употребление спиртных напитков. Алкоголь приводит к повышению активности лекарства. Такое сочетание может вызвать серьезное снижение давления.

Применение в педиатрии

Лечить детей Каптоприлом не рекомендуется, поскольку эффективность и безопасность использования средства в педиатрической практике не изучены. Если обойтись без препарата нельзя, дозировку подбирают в зависимости от веса ребенка. Специалисты рекомендуют в сутки применять 1-2 мг средства на 1 кг массы тела.

Применение при беременности и лактации

Каптоприл не стоит использовать при беременности и лактации. Средство способно провоцировать серьезные нарушения в развитии ребенка.

Особые указания

При лечении Каптоприлом нужно соблюдать целый ряд рекомендаций:

1. Если прием лекарства был пропущен, в следующий раз стоит принять обычную дозу. Увеличивать объем препарата не следует.
2. Перед началом лечения нужно восстановить объем жидкости и содержание электролитов в крови. Данные показатели могут нарушаться вследствие применения диуретиков, сильной диареи или рвоты.
3. В период терапии нужно следить за работой почек. В 20% случаев на фоне применения лекарства возникает протеинурия, которая сопровождается появлением белковых примесей в моче. Обычно это состояние проходит самостоятельно. Если же содержание белка превышает 1000 мг в сутки, от лечения Каптоприом придется отказаться.
4. В течение 3 месяцев терапии нужно сдавать анализ крови. Это необходимо делать каждые 2 недели. Если объем лейкоцитов снижается до 1 Г/л, средство нужно отменить.

Добиться компенсации артериальной гипертензии возможно посредством консервативной терапии. Для лечения гипертонической болезни широко применяются ингибиторы АПФ. Наибольшим спросом пользуется препарат под торговым названием Каптоприл.

Медикамент используется при лечении злокачественной, почечной и эссенциальной гипертензии. Также лекарство назначается при гипертоническом кризе (повышении АД>200/140 мм.рт.ст.).

Клиническая картина

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это NORMIO . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Узнать больше>>

Продается Каптоприл в любом аптечном пункте. Стоимость лекарства составляет порядка 25-50 рублей за 20 таблеток (50 мг). В продаже также имеется Катоприл Сандоз. Его цена составляет 140-200 рублей за 40 таблеток (25 мг).

Как действует лекарство?

Как известно, гипертоническую болезнь излечить раз и навсегда невозможно. Медикам достоверно неизвестны причины, по которым у человека прогрессирует первичная артериальная гипертензия.

Тем не менее, недуг можно компенсировать. Для этого пациенту надо в обязательном порядке принимать гипотензивные препараты. Большим спросом пользуется медикамент Каптоприл. Лекарство стоит недорого, действует быстро, переносится пациентами хорошо.

В состав таблеток входят:

1. Активный компонент – каптоприл.
2. Вспомогательные составляющие – кукурузный крахмал, безводная коллоидная двуокись кремния, касторовое гидрированное масло, лактоза.

Активный компонент обладает выраженным гипотензивным эффектом. Вещество ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который, в свою очередь, препятствует конвертации ангиотензина I в ангиотензин II.

Именно ангиотензин II является основным базовым компонентом ренин-ангиотензиновой системы, которая оказывает выраженное сосудосуживающее действие. Благодаря снижению уровня ангиотензина II, уменьшается выработка альдостерона. Именно за счет сосудорасширяющего действия, достигает гипотензивный эффект.

Помимо прочего, активный компонент значительно понижает сопротивление сосудов притоку крови. За счет этого, значительно снижается давление в малом круге кровообращения и падает уровень постнагрузки. Интересно, что действующее вещество способно снижать уровень альдостерона в надпочечниках.

Рассмотрим фармакодинамику и фармакокинетику. Около 75% активного компонента быстро абсорбируется из органов ЖКТ. Прием жирной пищи способен снизить показатель абсорбции на 30-40%. Показатель связывания с альбумином достигает 25-30%. Максимальный уровень активного компонента в плазме достигается через 30-90 минут после употребления таблетки.

Метаболизм осуществляется непосредственно в печени. Образовавшиеся метаболиты не имеют фармакокинетическую активность. Примерно 95% метаболитов выводятся через почки. При наличии почечных патологий наблюдается кумулятивный эффект.

Подытожив, можно сказать, что действие Катоприла гипертоник почувствует примерно через 30-60 минут после употребления таблетки.

Инструкция по применению препарата

Назначается Каптоприл при повышенном давлении. В инструкции сказано, что показаниями являются злокачественная гипертония, почечная гипертензия, эссенциальная гипертензия, сердечная недостаточность. Кроме того, можно применять Каптоприл при гипертоническом кризе, когда уровень артериального давления превышает показатель в 200 на 140 мм.рт.ст.

Каптоприл Сандоз назначается при лечении диабетической нефропатии у больных с СД 1 типа. Также показанием к применению является дисфункция левого желудочка, которая стала следствием недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Как правильно принимать лекарство? В инструкции сказано, что средство применяется перорально. При гипертоническом кризе нужно положить таблетку под язык. Дозировка в данном случае – 25-50 мг.

Каптоприл от давления принимать в дозировке 25-100 мг (в 2-3 приема). Дозировка подбирается лечащим кардиологом, и будет зависеть от степени тяжести гипертонической болезни. При сердечной недостаточности доза составляет 12,5-25 мг 3 раза в день.

Продолжительность употребления таблеток подбирается в индивидуальном порядке. Допускается длительный прием таблеток.

Противопоказания и побочные эффекты

Каптоприл для понижения давления нельзя использовать при сужении аорты, первичном гиперальдостеронизме, сужении митрального клапана, стенозе почечных артерий, склонности к образованию отеков.

Также противопоказаниями являются беременность, повышенная чувствительность к составляющим таблеток, миокардиопатия, состояние после пересадки почек, период грудного вскармливания, артериальная гипотензия.

Наши читатели пишут

Тема: Избавилась от давления

От кого: Людмила С. ([email protected])

Кому: Администрации сайта сайт

Здравствуйте! Меня зовут
Людмила Петровна, хочу высказать свою благодраность Вам и вашему сайту.

Наконец-таки я смогла побороть гипертонию. Веду активный образ
жизни, живу и радуюсь каждому моменту!

А вот и моя история

С 45 лет начались скачки давления, резко становилось плохо, постоянная апатия и слабость. Когда стукнуло 63 года, я уже понимала, что жить осталось недолго, все было очень плохо... Скорую вызывали практически каждую неделю, все время думала, что этот раз окажется последним...

Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете . Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья буквально вытащила меня с того света. Последние 2 года начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу, с мужем ведём активный образ жизни, много путешествуем.

Кто хочет прожить долгую и энергичную жизнь без инсультов, инфарктов и скачков давления, уделите 5 минут и прочитайте эту статью .

Перейти к статье>>>

Нельзя сочетать лекарство с гипертензивными медикаментами. Не рекомендуется принимать Каптоприл совместно с Амилоридом, Триамтереном, Спиронолактоном, так как такое сочетание может привести к развитию гиперкалиемии. В период терапии желательно воздержаться от приема цитостатиков и иммунодепрессантов.

Побочные эффекты:

• Нервная система – астения, мигрень, головокружение, парестезии.
• Сердечно-сосудистая система – ортостатическая гипотензия, повышение частоты сердечных сокращений (тахикардия).
• Органы ЖКТ – холестаз, панкреатит, запор или диарея, боли в животе, нарушение вкусового восприятия, тошнота, рвота, гепатит. Не исключено повышение уровня АСТ, билирубина и АСТ.
• Кроветворная система – понижение количества тромбоцитов, нейтропения, анемия. При наличии аутоиммунных патологий возможен агранулоцитоз.
• Повышение уровня К+, ацидоз.
• Аллергические реакции.
• Кашель.

При появлении побочных эффектов понадобиться коррекция дозы или замена препарата.

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ
Препарат: КАПТОПРИЛ
Активное вещество препарата: captopril
Кодировка АТХ: C09AA01
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №014958/01-2003
Дата регистрации: 07.03.06
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}

Таблетки
1 таб.
каптоприл
12.5 мг
-«-
25 мг
-«-
50 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Каптоприл

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза: 150 мг.

Побочное действие Каптоприл:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания к препарату:

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и лактации.

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Каптоприл.

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Взаимодействие Каптоприл с другими препаратами.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Состав на 1 таблетку 50,0 мг

активное вещество : каптоприл 50,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 94,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 49,0 мг, крахмал кукурузный 5,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

Состав на 1 таблетку 100 мг

активное вещество : каптоприл 100,0 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 188,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 98,0 мг, крахмал кукурузный 10,0 мг, магния стеарат 4,0 мг.

Описание:

Таблетки 50 мг : круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, с риской с одной стороны и с фаской. Допускается легкая "мраморность" поверхности.

Таблетки 100 мг : круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, с крестообразной риской с одной стороны и с фаской. Допускается легкая "мраморность" поверхности.

Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента АТХ:  

C.09.A.A.01 Каптоприл

Фармакодинамика:

Каптоприл является ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ).

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижает концентрацию ангиотензина II, что ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Антигипертензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью.

Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на АД. Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы принимаемого препарата и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Временная отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение АД.

Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая, составляет около 75% от принятой дозы. Прием пищи снижает биодоступность на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через I ч после приема внутрь.

Связывается с белками плазмы крови - 25-30%, преимущественно с альбумином. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т 1/2) каптоприла составляет около 2-3 ч. Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится около 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 ч - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов.

Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Т 1/2 при почечной недостаточности - 3,5-32 ч, поэтому, пациентам с нарушением функции почек, дозу препарата следует уменьшить и/или увеличить интервал между приемом доз.

Показания:

- А ртериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии);

Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ, а также к любому из вспомогательных веществ препарата; ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; тяжелые нарушения функции почек и/или печени, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственном почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, рефрактерная гиперкалиемия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м 2) (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

С осторожностью:

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми системными аутоиммунными заболеваниями (в т. ч. системная красная волчанка и склеродермия), угнетением костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемией головного мозга, хронической сердечной недостаточностью (ХСН), сахарным диабетом (повышен риск развития гиперкалиемии), с первичным гиперальдостеронизмом; у пациентов, находящихся на гемодиализе, диете с ограничением поваренной соли, ишемической болезнью сердца, при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе рвота, диарея, прием диуретиков), при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), гиперкалие мии, гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69®), хирургическом вмешательстве/общей анестезии, аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, десенсибилизирующей терапии, аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), при применении у пациентов негроидной расы, пожилого возраста.

Беременность и лактация:

Беременность

Каптоприл противопоказан к применению при беременности (см. раздел "Противопоказания").

Каптоприл не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых клинических исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в 1 триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порока м развития плода, связанным с фе тотоксичност ью . Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в I триместре беременности не были убедительными, однако, некоторое повышение риска не может быть исключено. При планировании беременности или при се наступлении на фоне применения препарата , следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и гибели плода, а также развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование новорожденного для оценки состояния костей черепа и функции почек.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызвать нарушения развития (включая артериальную гипотензию, неонатальную гипоплазию костей черепа, анурию, обратимую и необратимую почечную недостаточность).

После родов следует тщательно наблюдать за детьми в отношении артериальной гипотензии, нарушения функции почек новорожденных, матери которых во время беременности принимали .

Период грудного вскармливания

Каптоприл в малых количествах (менее 1% от принятой суточной дозы) проникает в грудное молоко. В связи с риском развития серьезных нежелательных явлений у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом у матери на период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 25 мг с риской) 2 раза в сутки. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение 1-го часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, пациента надо перевести в положение "лежа" с приподнятыми ногами (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.

При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 25 мг с риской) 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При ХСН применяют вместе с другими диуретиками и/или r комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением препарата отменяют прием диуретика, необходимо исключить наличие выраженного снижения ОЦК).

Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (для осуществления данного режима дозировании необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской) 3 раза в сутки, в дальнейшем, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель). Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 в сутки, а максимальная 150 мг в сутки. В случае симптоматической артериальной гипотензии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта Каптоприла.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской), затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной дозы - 150 мг в сутки.

При сахарном диабете 1 типа, осложненным нефропатией , назначают в дозе 75-100 мг в 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг/сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При протеинурии более 500 мг в сутки препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек следует корректировать дозу каптоприла: следует уменьшать дозу препарата или увеличивать интервалы между приемом. При необходимости, дополнительно назначают "петлевые" диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин/1,73 м 2)	Начальная суточная доза (мг)	Максимальная суточная доза (мг)
	25-50	150
21-40		100
10-20	12,5
<10	6,25	37,5

В пожилом возрасте препарат следует применять в начальной дозе 6,25 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской) 2 раза в сутки для предотвращения нарушения почечной функции, и по возможности поддерживать ее на этом уровне. Дозу препарата рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально низком уровне.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения (у пациентов с дисфункцией почек), лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), аутоиммунные заболевания.

Со стороны метаболизма и питания : редко - анорексия, очень редко - гиперкалиемия, гипогликемия.

Со стороны психики : часто - расстройства сна, очень редко - спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, стенокардия, синдром Рейно, "приливы" крови к лицу, бледность, периферические отеки; очень редко - остановка сердца, кардиогенный шок.

Со стороны дыхательной системы : часто - кашель (сухой непродуктивный), одышка; очень редко - бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, отек легких.

Со стороны центральной нервной системы : часто - расстройство вкуса, головокружение, сонливость; редко - головная боль, парестезия; очень редко - нарушение мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопальные состояния.

Со стороны органов чувств : очень редко - нарушение остроты зрения.

Со стороны пищеварительной системы : часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; редко - стоматит, афтозный стоматит, гиперплазия десен; очень редко - ангионевротический отек кишечника; глоссит, пептическая язва, панкреатит, нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, алопеция; нечасто - ангионевротический отек; очень редко: крапивница , синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции,

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалг ия, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы : редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий; очень редко - нефротический синдром; сексуальная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и симптомы : нечасто - боли в груди, повышенная утомляемость, недомогание; очень редко - лихорадка.

Лабораторные показатели : очень редко - протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия, повышение концентрации азота мочевины в плазме крови, ацидоз, повышение концентрации креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, повышение титра на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение : промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема, необходимо уложить пациента в положение "лежа" с приподнятыми ногами и проводить меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема ОЦК, в т.ч, внутривенное вливание 0,9 % раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. При брадикардии - введение атропина. Может быть рассмотрено применение искусственного водителя ритма. Перитонеальный гемодиализ - неэффективен.

Взаимодействие: У пациентов, принимающих диуретические средства, может потенцировать антигипертензивное действие. Подобное действие оказывают также строгое ограничение поступления поваренной соли в организм (бессолевые диеты), гемодиализ. Обычно выраженное снижение АД происходит в течение 1-го часа после приема первой дозы каптоприла.

При терапии каптоприлом калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, амилорид, и его производное - эплеренон), препараты калия, калиевые добавки, заменители пищевой соли (содержат большие количества калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, т.к. их одновременное применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ (особенно в сочетании с диуретиками) и солей лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови, и, следовательно, токсичности препаратов лития. Следует периодически определять концентрацию лития в плазме крови.

При назначении каптоприла на фойе приема аллопуринола или прокаинамида повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, или ), повышает риск развития гематологических нарушений.

Алискирен

У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (см. раздел "Противопоказаний").

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистами рецепторов к ангиотензину II (АРА II) связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии н ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Каптоприл может усиливать эффект инсулина и гипогликемических средств, назначаемых внутрь, что может потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов при одновременном применении с каптоприлом.

Каптоприл может быть причиной ложноположительного теста мочи на ацетон.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами или этанолом усиливается антигипертензивный эффект.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект каптоприла и ингибиторов АПФ.

Эстрамустин

Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, снижать дозу каптоприла.

Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV ) глиптином.

Препараты золота

При применении ингибиторов АПФ, в том числе, каптоприла, пациентами, получающими внутривенно препарат золота (), был описан симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) и средства для общей анестезии

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. раздел "Особые указания").

Особые указания:

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом следует контролировать АД и функцию почек, У пациентов с ХСН препарат применяют под тщательным медицинским контролем.

Артериальная гипотензия

У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (поваренной соли) (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут). При применении гипотензивных препаратов, выраженное снижение АД у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, сердечно-сосудистыми заболеваниями, может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта.

Нарушение функции почек

При применении ингибиторов АПФ может отмечаться протеинурия, в основном у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз препаратов. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось лечение каптоприлом или нет. Параметры почечной функции такие, как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом терапии и периодически на протяжении курса терапии.

На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение концентрации мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за повышения креатинина.

У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, наблюдается повышение концентрации азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения АД. В этих случаях может потребоваться снижение дозы каптоприла и/или отмена диуретика.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности "печеночных" ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел "Побочное действие"), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе, и каптоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как и его производное , триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсб е регающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием каптоприла и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне приёма ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. В связи с тем, что большинство летальных случаев нейтропении на фоне ингибиторов АПФ развивалось у таких пациентов, следует контролировать у них количество лейкоцитов в крови перед началом лечения, в первые 3 месяца терапии - каждые 2 недели, затем - каждые 2 месяца.

Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано повторное проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают, продолжая наблюдение за пациентом.

Обычно восстановление числа нейтрофилов происходит в течение 2-х недель после отмены препарата . В 13% случаях нейтропении отмечали летальный исход. Практически во всех случаях летальный исход нейтропении отмечали у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, почечной или сердечной недостаточностью, нa фоне приема иммунодепрессантов или при сочетании обоих указанных факторов.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении каптоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный непродуктивный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у нацистов, которым предстоит хирургическое вмешательство с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении препаратов для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие. При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Каптоприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Повышенная чувствительноcт ь/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в том числе и каптоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел "Побочное действие"). При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к легальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе, подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел "Противопоказания"),

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел "Побочное действие").

Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Пациенты с сахарным диабетом

При применении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Препараты лития

Одновременное применение препарата и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему, Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется. Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ< 60 мл/мин/1,73 м 2) (см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При применении каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 50 мг, 100 мг.

Упаковка:

По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные или в банки из полиэтилентерефталата.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002918 Дата регистрации: 17.03.2015 Дата окончания действия: 17.03.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ОЗОН, ООО Россия Производитель:   Представительство:   ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации:   05.12.2017 Иллюстрированные инструкции При каком давлении принимать Каптоприл? Какую следует соблюдать дозировку? Сколько можно Каптоприла при высоком давлении? Задаются подобными вопросами гипертоники. Сегодня речь пойдет о лекарственном препарате, представляющем группу ингибиторов, действие которых направлено на снижение показателей артериального давления.

Препарат воздействует на кровеносные сосуды, расширяет их просвет. В результате Каптоприл понижает давление, поэтому его рекомендуют при лечении сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Ингибитор ангиотензинопревращающего фермента (АПФ) также позволяет получить легкое мочегонное воздействие, что немаловажно при гипертонии.

Форма выпуска

Лекарство от повышенного давления выпускается в виде таблеток с содержанием действующего вещества в 6.25, 12.5, 25, 50 и 100 мг, что позволяет подобрать необходимую дозировку, обращая внимания на индивидуальные особенности организма пациента. Естественно, перед началом медикаментозной терапии необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Активным веществом таблеток от высокого давления является вещество Каптоприл (Captopril). В инструкции к препарату содержится подробный состав. Также в нем присутствуют добавочные компоненты, позволяющие достичь требуемого состава. Об этом говорит подробная инструкция Каптоприла. А вот отзывы свидетельствуют о высокой эффективности таблеток.

Существует форма выпуска Каптоприла, предназначенная для рассасывания под языком. В таком виде препарат используется только для быстрого снижения артериального давления. Максимальное гипотензивное действие наблюдается спустя 15 минут после приема Каптоприла под язык.

Фармакологическое действие

При приеме Каптоприла кровеносные сосуды находятся в расширенном состоянии, что позволяет нормализовать показатели диастолического и систолического давления. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 60-90 минут с момента приема таблетки. При регулярном приеме АД скатывается до оптимальных показателей. Для получения стойкого эффекта к трансформации фермента лекарство следует принимать в течение 4-6 недель.

Гипотензивный медикаментозный препарат позволяет снизить активную нагрузку на сердце. Так как расширяется просвет сосудов, это уменьшает риски развития тромбоза. Поэтому сосудистая система тратит меньше энергии для транспортировки крови от сердца к артериям.

Среди преимуществ препарата – отсутствие задержки жидкости в организме, поэтому таблетки от давления Каптоприл не нужно принимать с диуретиками для снятия отечности.

Как мы уже выяснили, Каптоприл снижает давление. Однако на этом его фармакологическое действие не заканчивается. Применение препарата повышает стойкость организма в целом к физическим и эмоциональным нагрузкам. Поэтому Каптоприл будет полезен тем, кто перенес сосудистые болезни, в особенности в послеинфарктный период. Он усиливает кровонасыщение сердца и почечный кровоток. Отмечается эффективность Каптоприла при диабетической нефропатии и сердечной недостаточности.

При каком давлении принимать Каптоприл

Сосудорасширяющий препарат оказывает эффективное воздействие при лечении гипертонии 1 и 2 степени. Получается, что при показателях артериального давления, не превышающих 179/109 мм рт. ст. Каптоприл может использоваться в качестве монотерапии. При этом следует ограничить в своем рационе продукты, содержащие соединения натрия.

При гипертонии 3 степени, когда артериальное давление выше 180/110 мм рт. ст., Каптоприл сочетается с тиазидными диуретиками. Дозировку препарата постепенно увеличивают до максимально разрешенной суточной концентрации, которая не должна превышать более 150 мг активного ингредиента.

Лечение гипертонии Каптоприлом, как видим, проводится не только при легкой и умеренной артериальной гипертензии, но и при тяжелой стадии, а также в случаях гипертонического криза.

Показания к применению

Препарат, принадлежащий к группе ингибиторов ангиотензинопревращающего фермента, используется для лечения:

Каптоприл позволяет:

Как принимать Каптоприл при высоком давлении: инструкция

Прием Каптоприла осуществляется за час до еды или спустя 2 часа после. Таблетку, которая блокирует превращение фермента ангиотензина первой группы во вторую, что позволяет исключить появление сосудосуживающего эффекта, следует запивать достаточным количеством жидкости (не менее ½ стакана).

Принимают Каптоприл в дозировке от ½ до 4 таблеток в сутки, что напрямую зависит от состояния пациента. О том, в каком количестве принимать препарат от давления, должен рассказать лечащий врач.

Обычно медикаментозное лечение начинают с меньшей дозировки. При появлении необходимости ее доводят до максимальной, чтобы закрепить эффект терапии. Вслед за приемом Каптоприла для определения эффективности лечения требуется измерить показатели АД (на протяжении 3 часов через каждый 30 минут, при длительной терапии – каждый час).

Предельно допустимая суточная доза составляет 300 мг, однако при больших дозировках происходит резкое падение кровяного давления и возрастают риски проявления побочного действия препарата.

Каптоприл при гипертонии принимают в течение двух недель по одной (25 мг) или две (12,5 мг) таблетки. Если показатели АД не нормализовались, то дозировка увеличивается до 25 или 50 мг 2 раза в сутки. Если ситуация не меняется, то пациентам показан прием гидрохлортиазида и бета-блокаторов.

Каптоприл при высоком давлении, если его подъем вызван почечным заболеванием, назначают 3 раза в сутки по 6,25 или 12,5 мг. При отсутствии положительной динамики спустя две недели дозировка увеличивается вдвое, а суточное количество приемов – до четырех.

Противопоказания к применению, меры предосторожности

Таблетки от давления Каптоприл имеют ряд противопоказаний, на которые перед употреблением следует обратить внимание:

Детям до 18 лет таблетки от давления Каптоприл назначают только в особых случаях. Дозировку определяют в индивидуальном порядке (на 1 кг массы – 2 мг). Перед началом терапии необходимо обследовать функцию почек. У каждого пятого пациента средство от давления увеличивает концентрацию белка в моче, что может стать причиной прекращения терапии.

С особой осторожностью лекарство от давления Каптоприл принимают при:

Побочные эффекты и симптомы передозировки

При несоблюдении правил приема медикаментозное средство может вызвать:

При неправильном приеме таблеток, возникает передозировка Каптоприлом. В таком случае активное вещество выводится при помощи диализа. Недостаток жидкости при этом компенсируют введением в организм хлористого натрия.

При превышении нормы приема пациент сталкивается с расстройством желудка, судорогами, общей слабостью, мышечным подергиванием, потерей сознания. Поскольку Каптоприл сбивает давление, то показатели АД будут очень низкими, что станет еще одним волнительным «звоночком».

Высокая концентрация Каптоприла становится причиной поражения почек и печени. Передозировка препаратом может случиться от разного количества таблеток. В этом случае на вопрос о том, сколько нужно пить Каптоприла, чтобы не было негативных последствий, может ответить только лечащий врач.

Если пациент столкнулся с симптомами передозировки Каптоприлом, то до приезда «скорой» следует очистить организм при помощи раствора перманганата калия (выпить жидкость и вызвать рвоту). Можно принять адсорбент или энтеросорбент для связывания и нейтрализации действующего вещества. В случае, если под рукой ничего не оказалось, то рекомендуется выпить крепкий чай, растворив в нем большое количество сахара.