Сосудорасширяющее действие блокаторов апф. Опасные сочетания сердечных лекарственных препаратов

20.06.2020

В список препаратов ингибиторов АПФ вошли широко применяемые лекарства при декомпенсированных нарушениях функций миокарда и патологиях почек. Польза таких лекарственных средств доказана. Их применение показывает положительный клинический эффект и значительно сократило смертность.

При назначении медикаментов большое значение имеет индивидуальный подход к каждому пациенту. Чтобы лечение было безопасным и принесло пользу, важно правильно определять режим дозирования и кратность, так как существует риск резкого падения давления.

Список препаратов ингибиторов АПФ нового поколения

Медикаменты из фосфорильной группы на основе фозиноприла высоко результативны при терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Существует мнение, что терапия подобными медикаментами снижает частоту приступов сухого кашля, который является наиболее распространенным побочным явлением. Отличительной чертой подобных лекарств является адаптирующийся механизм вывода - через почки и печень.

1. Фозиноприл (Россия) . Рекомендуется стандартами лечения как безопасный ингибиторор АПФ при гипертонической болезни. Оказывает расслабляющее действие на стенки кровеносных сосудов.

Исключает вероятность развития гипокалиемии.

При систематическом приеме отмечаются признаки регресса заболевания.

Редко вызывает сухой кашель.

Таблетки 10 мг 30 шт. - 215 рублей.

2. Фозикард (Сербия) . Эффективен в комбинированной терапии. К фармакологическим эффектам ингибитора АПФ Фозикард относится выраженное антигипертензивное действие.

Стойкое снижение давления возникает через час после приема лекарства.

Отмечается незначительное количество побочных эффектов у пожилых пациентов и больных диабетом.

Адекватно подобранная дозировка увеличивает эффективность лекарства.

Упаковка таблеток 20 мг, 28 шт. - 300 р.

3. Моноприл (США) . Оригинальное средство с доказанной эффективностью при лечении заболеваний кардиоваскулярной патологии. Одно из лучших средств в перечне препаратов ингибиторов АПФ. Увеличивает устойчивость при физической нагрузке. Действие длится до 24 часов.

Снижает риск развития осложнений.

Обладает антиатеросклеротическим эффектом.

Понижает уровень «плохого» холестерина.

Отмечается низкий процент побочных явлений. После продолжительного курса лечения терапевтический эффект сохраняется. Имеет удобный режим приема - один раз в сутки.

Табл. 20 мг, 28 шт. 415 руб.

4. Фозинап (Россия) . Действенное средство при лечении болезней связанных с нарушением функции миокарда. Облегчает течение стойкой артериальной гипотензии. При длительном курсе лечения метаболические нарушения не отмечаются.

Таблетки 20 мг, 28 шт. - 240 руб.

Список лекарств второго поколения

Относятся к карбоксильной группе. Производятся на основе рамиприла и лизиноприла. По настоящее время это наиболее назначаемые средства.

Практика показывает, что некоторым группам пациентов средства второго поколения подходят более, чем новейшие современные ингибиторы АПФ. При назначении врач учитывает все особенности клинической картины, наличие сопутствующих заболеваний, лабораторные показатели анализов и др.

Препараты с лизиноприлом

1. Лизиноприл (Россия) . Применяется при лечении сердечно-сосудистых патологий. Наиболее эффективен в комбинированной схеме лечения. Быстро стабилизирует артериальное давление. Имеет пролонгированное действие до суток.

Часто назначается в восстановительной терапии после инсультов.

По показаниям можно принимать больным с функциональными нарушениями печени.

Таб.10 мг 30 штук - 35 рублей.

2. Диротон (Венгрия) . Качественный антигипертензивный препарат с выраженными периферически - сосудорасширяющими свойствами. Предотвращает резкие перепады давления. Действует быстро.

Данный препарат группы ингибиторов АПФ не влияет на печень. По этой причине, часто назначается пациентам с сопутствующими заболеваниями: циррозом, гепатитом.

Побочные явления минимизированы.

Стоимость таблеток 5 мг, 28 шт. - 206 руб.

Лекарства с рамиприлом

1. Рамиприл - СЗ (Россия) . Медикамент обладает выраженной антигипертензивной активностью. У больных сердечно-сосудистого профиля отмечается быстрая нормализация давления вне зависимости от положения тела.

Прием лекарства на постоянной основе с течением времени увеличивает антигипертензивный эффект.

Не вызывает синдрома отмены.

Табл. 2.5 мг 30 штук - 115 руб.

2. Пирамил (Швейцария) . Уменьшает левожелудочковую гипертрофию, которая является первопричиной развития сердечных поражений.

У больных с кардиоваскулярной патологией снижает вероятность развития инсультов.

Действенный ингибитор АПФ при сахарном диабете.

Развивает устойчивость к физическим нагрузкам.

Медикамент можно применять вне зависимости от приема пищи.

Таблетки 2.5 мг 28 штук - 220 руб.

3. Амприлан (Словения) . Медикамент пролонгированного действия.. Нормализует метаболические процессы в миокарде.

Препятствует интенсивному сужению периферических сосудов.

Обладает накопительным действием. Наиболее эффективен при длительной терапии.

Устойчивая стабилизация давления отмечается на третей-четвертой неделе приема.

Таб. 30 шт. 2,5 мг - 330 р.

Высокое давление у пожилых людей – закономерность. Узнаем, как же справиться с гипертонией, что делать при начале ее развития, и как выбрать максимально эффективный препарат.

Недостатка лекарств в современных аптеках нет, но нужно знать, что будет эффективно именно в вашем случае. Представляем для ознакомления основные группы препаратов от давления для пожилых людей, их список и некоторые особенности, о которых необходимо знать.

В чем особенность организма пожилого человека

С возрастом организм человека претерпевает множественные изменения. Зачастую процессы протекают постепенно и становятся заметны лишь тогда, когда организм перестает функционировать так же слаженно, как ранее.

Изменения, происходящие в сердечно-сосудистой системе организма, не являются первичными в генезе старения. Но именно они в значительной мере предопределяют темп и характер старения.

Процессы, происходящие с возрастом в сердечно-сосудистой системе, влияют на адаптационную способность организма и создают предпосылки для развития таких патологий, как:

гипертензия;
атеросклероз;
ишемическая болезнь мозга и сердца.

Эти заболевания являются основными причинами смерти человека пожилого возраста.

Гормональный фон пожилых людей также значительно отличается от фона человека молодого возраста. В частности, концентрация гормона вазопрессина, отвечающего в организме за сохранение воды и сокращение кровеносных сосудов, с возрастом увеличивается, а его действие на сосуды и сердце становится более сильным.

Стоит отметить и некоторые возрастные патологии строения сосудистой стенки – она становится ломкой, менее эластичной и иногда подвержена атеросклеротическим имениям. Это в значительной мере затрудняет использование многих лекарственных средств.

Как подобрать лечение

В медицине есть специфическая область науки – геронтология. Помимо прочих аспектов, она охватывает изучение влияния лекарственных средств на различные функции организма в определенных возрастных группах. Исходя из этого и производится назначение необходимых медицинских препаратов.

Подбор лекарств в любом возрасте должен осуществляться индивидуально. Лекарство от высокого давления для пожилых людей следует выбирать исходя из того, что у пациента, возможно, присутствуют сопутствующие патологии, а лекарства для их терапии могут специфически взаимодействовать со средствами от гипертонии.

В идеале выбранное лекарство должно быть одобрено кардиологом и терапевтом. В настоящее время фармацевтическими компаниями предоставляется широкий выбор препаратов.

Диуретические (мочегонные) средства

Мочегонные препараты от высокого давления для пожилых оказывают гипотензивное действие благодаря выведению из организма излишней жидкости. Принимать такие препараты рекомендуется в минимальной дозе, чтобы не возникало риска увеличения содержания холестерина в крови. Препараты этой группы имеют наименьшее количество побочных эффектов.

Наиболее широко используемые лекарственные средства:

«Амилорид». Препарат имеет слабое действие, поэтому часто применяется в начале терапии. Действие начинается через 1,5–2 часа. Он противопоказан при повышенном содержании кальция в крови. При появлении побочных эффектов (тошнота, рвота, гипотония) возможно применение с перерывом в день.
«Фуросемид». Высокоактивный диуретик. Эффект кратковременный, но при этом сильный. При внутривенном введении действие наступает уже через 15 минут и длится в среднем 3 часа. Строго противопоказан при почечной недостаточности.
«Метолазон». Применяется для снятия отечности и нормализации кровяного давления. При длительном применении возможно понижение содержание калия в крови.

Антагонисты кальция

Препараты этой группы регулируют содержание ионов кальция в миокарде, чем достигается расширение коронарных сосудов сердца. Современные антагонисты кальция обладают пролонгированным эффектом, что позволяет добиться постепенного снижения кровяного давления без резких его скачков.

Среди препаратов этой группы следует выделить такие лекарства, понижающие давление и эффективные для пожилых людей:

«Нифедипин». Строго противопоказан при гипотензии. В некоторых случаях не применяется при тяжелых формах гипертензии. В остальном препарат эффективен для лечения большинства форм гипертензии (включая почечную). Чаще всего препарат хорошо переносится пациентами.
«Изотропин». Селективный антагонист кальция с преимущественным действием на сердце. Рекомендованная доза препарата при артериальной гипертензии – 240–480 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Повышение дозы разрешено только в том случае, когда ответа на меньшую дозировку не наблюдается.
«Адалат». Действующим веществом препарата является нифедипин. Эффективен при гипертонических кризах. Дозу препарата подбирают исходя из степени тяжести заболевания, и контролируя уровень артериального давления.

Бета-адреноблокаторы

Лекарства для снижения давления у пожилых людей из этой группы воздействуют на β-адренорецепторы, находящиеся в сердце. Сосуды при этом расширяются, а АД постепенно снижается.

Эффективными для людей в возрасте будут:

«Тенормин». Препарат уменьшает влияние на сердце симпатической иннервации, уменьшает частоту сердечных сокращений, а также силу сокращения сердечной мышцы. Гипотензивный эффект проявляется в снижении одновременно систолического и диастолического давления. Действие продолжается до суток, при регулярном приеме состояние пациента стабилизируется к концу второй недели лечения.

«Бетаксолол». Оказывает гипотензивное действие. Предупреждает приступы гипертонии, связанные с физическими нагрузками и стрессовыми ситуациями. В отличие от многих гипотензивных препаратов, не влияет на обмен глюкозы в организме. В начале терапии возможно чувство общей слабости и онемения в конечностях, которые впоследствии проходят.
«Тенорик». Эффективен как в самостоятельной, так и в сопутствующей терапии гипертензии. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 2–4 часа, продолжительность действия до 24 часов.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Препараты этой группы обычно вызывают меньше болезненных реакций, чем бета-блокаторы и диуретики. Доказано, что ингибиторы АПФ снижают смертность от инфаркта и сердечной недостаточности.

Наиболее часто применяются:

«Эналаприл». Быстро всасывается после перорального применения. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается в течение часа. Механизм, благодаря которому «Эналаприл» оказывает гипотензивное действие, связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
«Рамиприл». Препарат преимущественно используется для поддержания целевого уровня давления у пожилых людей с артериальной гипертензией.
«Каптоприл». Обладает умеренным гипотензивным действием. Перед началом применения необходимо компенсировать потерю солей и жидкости в организме, иначе есть риск развития выраженной гипотензии.

Комбинированная терапия

Чаще всего препараты от повышенного давления для пожилых людей применяются в составе комплексного лечения. Многие из перечисленных препаратов в комбинации имеют сопутствующее и усиливающее действие.

Антагонисты кальция хорошо совместимы с ингибиторами АПФ или бета-блокаторами, а они, в свою очередь, также эффективно взаимодействуют с мочегонными средствами.

Самостоятельно подбирать комбинированные препараты для снижения давления у пожилых людей нельзя, это может быть очень опасно. Такое решение принимается исключительно лечащим специалистом.

Лекарства от гипертонии последнего поколения

Высокое давление – это болезнь преимущественно людей среднего и пожилого возраста, но в последние десятилетия она существенно «помолодела». Большинство людей после 50 лет страдают от гипертонической болезни, и почти каждый пятый молодой человек имеет высокое артериальное давление (АД). Основная проблема заболевания – оно неизлечимо, можно лишь купировать симптоматику и понижать АД искусственно при помощи таблеток. Медицина постоянно совершенствует лечение гипертоников и сейчас уже сделала ощутимые шаги вперёд. Новые разработки препаратов от гипертонии способствуют восстановлению человека и возвращению к нормальной жизни.

Наиболее действенные препараты от высокого давления

Лекарственные средства для лечения гипертонии различаются по типу оказываемого влияния и эффективности. Наибольший эффект отмечается при использовании нескольких лекарств из разных групп. Важно учитывать, что постепенно организм адаптируется к медикаментам и со временем приходится увеличивать дозировку или менять средство для стабилизации давления.

Только лечащий врач может определить, чем лечить гипертонию. Чаще всего выбор основывается на проверенных препаратах:

Новые таблетки от гипертонии показано использовать только при продолжительном течении болезни

ингибиторах ангиотензина II. Пользуются популярностью: «Кандесартан», «Лозартан», «Кардосал» и т. д.;
β-блокаторы выборочного или неселиктивного типа – «Бисопролол», «Метопролол»;
α-адреноблокаторы – «Доксазозин», «Урорек»;
блокаторы АПФ – «Каптоприл», «Эналаприл»;
диуретические препараты – «Фуросемид» и «Индапамид»;
антагонисты кальция – «Верапамил», «Дилтиазем».

Сегодня разработаны препараты от гипертонии почти без побочных действий, они более безопасны для человека и обладают большей эффективностью.

Лекарства от гипертонии последнего поколения, список которых ниже:

«Эналаприл» («Берлиприл», «Энап»);
«Нифедипин» («Кордафлекс»);
«Лозартан» («Лозап»);
«Индапамид» («Арифон-ретард»);
«Валсартан» («Нортиван»);
«Верапамил» («Финоптин»);
«Метопролол» («Метокард»);
«Гидрохлортиазид» («Гипотиазид»);
«Лизиноприл» («Лизинотон»).

Перечисленный список препаратов от гипертонии нового поколения отличается благотворным влиянием на гипертоника, они практически без рисков для здоровья, но отдельные аллергические проявления могут наступать.

Существуют группы лекарств, включающие новые препараты, которые эффективны при минимуме побочных действий

Таблетки от давления с быстрым эффектом

Современные лекарства для лечения гипертонической болезни отличаются скоростью наступления эффекта, одними из самых быстрых являются:

«Эналаприл»;
«Каптоприл»;
«Анаприлин»;
«Адельфан».

Если усилились симптомы гипертонической болезни, назначается лечение антигипертензивными препаратами. Для быстрого купирования приступа следует уложить под язык 0,5-1 таблетку «Адельфина» или «Каптоприла». Нормализация состояния будет заметной через 10–30 минут. Основной проблемой указанных средств является краткосрочность эффекта. «Каптоприл» в таблетках придётся принимать гипертоникам по 3 раза в сутки.

Еще одно лекарство от гипертонии – «Фуросемид», оно причисляется к группе петлевых диуретиков и способствует скорейшему наступлению выведения жидкости. После приёма стандартной дозы (20–40 мг) пациент будет часто ходить в туалет для мочеиспускания на протяжении 3–6 часов. Из-за оттока излишней жидкости несколько снизится АД, препарат приведёт также к расширению русла сосудов и снижению количества крови в системе.

Анаприлин - неселективный бета-адреноблокатор

Таблетки от давления продленного действия

Сосудорасширяющие препараты при гипертонии следует принимать длительное время, так как болезнь носит хронический характер. Быстродействующие варианты призваны только купировать приступы и предотвратить наступление криза. Таблетки с пролонгированным эффектом – это лучшие лекарства для качественной жизни при гипертензии, их обязательно нужно принимать на регулярной основе.

«Бисопролол»;
«Диротон»;
«Кордафлекс»;
«Престариум»;
«Пропранолол»;
«Метопролол;
«Лозартан».

Медикаментозное лечение гипертонической болезни требует длительного эффекта для нормализации артериального давления. Новые препараты удобны, так как позволяют жить нормальной жизнью, принимая только лишь по 1-2 таблетки в сутки.

Терапия требует использование препарата на протяжении всей жизни, из-за чего важно наличие минимума сильнодействующих компонентов с незначительными побочными эффектами.

Перечисленные лекарства нового поколения от гипертонии чаще применяются в составе комплексной терапии гипертонической болезни II-III степени тяжести. Для борьбы с гипертензией лучшее средство от болезни должно создавать эффект накопления полезных компонентов, это обеспечит длительный и стойкий результат. Для наступления выраженного результата подобные препараты должны быть в использовании не менее 3 недель.

Одним из эффективных препаратов для лечения сердечно-сосудистой системы является Метопролол

Принцип подбора

Высокие значения на тонометре приводят к необходимости длительного лечения с помощью нескольких препаратов. Назначение новейших и относительно новых препаратов всегда согласовывается с индивидуальными особенностями организма и течением болезни. Немаловажно учитывать причину появления заболевания, возраст человека, степень развития нарушения и реакцию организма на отдельные компоненты. При учёте всех перечисленных особенностей удаётся построить наиболее эффективную схему лечения.

Самое эффективное лекарство при гипертонии для каждого пациента подбирается на основании ряда правил:

если форма недуга маловыражена, рекомендуется немедикаментозное лечение;
большую роль играет наличие вторичных патологий;
коррекция АД требует обязательных физических упражнений и устранение вредных привычек. В противном случае сложно избегать нарушений мозгового кровообращения и застойных явлений;
назначают средства при развитии тяжёлой или средней тяжести заболевания, при скачке давления. Для купирования приступа достаточно 1 лекарства;
для пациентов преклонного возраста рекомендуется назначать «Каптоприл», который способствует сохранению работоспособности. Если АД все равно превышает 140/90 мм рт. ст., дозировка повышается или меняется препарат (когда ожидаемого результата не наступает). Предпочтительно назначать сосудорасширяющие средства и сосудосуживающие вазодилататоры гипотензивного типа в минимальной дозе;
самое эффективное лекарство от неосложнённой формы гипертонии – это β-блокаторы, дополненные диуретиками. Комплекс восстанавливает давление, устраняет негативное воздействие на системы, вызывающие повышение артериального давления, или органы-мишени;
назначение блокаторов рецепторов ангиотензина и других новейших препаратов чаще проводится при тяжёлой форме гипертонии. Если невозможно достичь достаточного понижения АД, курс может дополниться таблетками другой фармакологической группы.

Большое значение принадлежит продолжительности влияния медикаментозной терапии, поэтому выбирают медикаменты с долгим эффектом

Нельзя понижать давление до уровня 120/80 мм рт. ст. сразу, иначе существует риск тяжёлых последствий, рекомендовано добиваться 130/90 мм рт. ст. Залог излечения или хотя бы устранения симптоматики – это постепенное снижение АД посредством длительного приёма медикаментов. Если самочувствие плохое даже при уменьшении давления, стоит провести дополнительную диагностику, а также есть основания полагать, что индивидуальная норма АД ниже стандартных показателей.

Классификация современных препаратов

Новые лекарства обладают минимальным риском негативных влияний, из-за чего многие из них могут употребляться при почечной и печеночной недостаточности. Улучшение состояния возможно даже при пониженных дозах. Современные медикаменты разделяются на 2 класса, в каждый входит ряд групп препаратов.

К 1 классу относятся:

β-блокаторы;
сартаны;
диуретики;
вазодилататоры прямого действия;
блокаторы АПФ;
ингибиторы каналов кальция.

Не воздействуют на другие органы и системы

Ко второму классу причисляются:

α-адреноблокаторы;
ганглиоблокаторы;
адреномиметики.

К применению 2 класса прибегают только после обнаружения низкой эффективности первого 1 группы. Иногда второй класс используется для оказания неотложной помощи.

Список лучших таблеток

Для терапии первичной и вторичной гипертонии используется симптоматическое лечение. Для подбора препарата и рекомендуемой дозы нужно обращаться к врачу, он установит индивидуальную дозировку, но пациентам следует самостоятельно контролировать показатели тонометра на протяжении суток и в небольших границах регулировать приём.

В каждой группе препаратов существуют новейшие разработки, которые способствуют улучшению состояния на основании тяжести болезни.

К новейшим медикаментам причисляются:

диуретики – «Индапамид» и «Торасемид»;
адреномиметики – «Клонидин» и «Метилдопа»;
блокаторы АПФ – «Каптоприл» и «Лизиноприл»;
сартаны – «Термисартан» и «Ирбесартан»;
β-блокаторы – «Бисопролол», «Атенолол» и «Метопролол»;
ингибиторы кальциевых проток – «Верапамил», «Дилтиазем» и «Амподипин»;
вазодилататоры прямого действия «Гидралазин» и «Моноксидил».

Индапамид - гипотензивное средство, тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным по продолжительности действием

Даже с учётом относительной безопасности перечисленных лекарств, они имеют различные противопоказания, которые стоит учитывать до назначения.

Мочегонные препараты

Диуретики ускоряет вывод из организма жидкости, которая скапливается в тканях по всему телу, а также увеличивает общий объем крови, дополнительно воздействующей на стенки сосудов. Кроме того, они предотвращают поглощение натрия, выводя его с мочой, удаляются также и ионы калия.

Основная задача мочегонных средств – это сохранение здорового функционирования сердечно-сосудистой системы. Микроэлементы, выводящиеся с мочой, нужно сохранить, для чего назначаются дополнительные препараты или в основу лечения ложится вещество нового поколения. Современные диуретики способны сохранять калий.

Выделяют несколько групп препаратов:

петлевые. Сильнейшие диуретики, которые могут использоваться для купирования криза и терапии гипертонической болезни. Они стимулируют функцию почек для ускорения тока мочи, но вместе с ней вымывается калий и магний. Врачи чаще всего рекомендуют «Фурасемид» и «Торасемид»;
тиазидные. Они медленно воздействуют на организм и имеют небольшое количество негативных действий. Современная медицина рекомендует использовать «Гипотиазид» и «Индапамид»;
калийсберегающие. Имеют слабую выраженность эффекта, но предотвращают вымывание калия, это важно для пациентов с сердечной недостаточностью. Лучшим и известнейшим представителем группы является «Верошпирон».

Фуросемид - петлевой диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез

Адреномиметики

Лекарства новой линии разделяются на 2 группы на основании действия на рецепторы: селективные (воздействуют выборочно на один тип рецепторов) и неселективные (влияют на 2 и больше молекулы).

Преимущественно среди селективных лекарств используют:

«Мезатон»;
«Клофелин»;
«Мидодрин»;
«Метилдопа».

После приёма указанных лекарств обеспечивается противошоковое влияние из-за повышения тонуса сосудов. Активные компоненты легко проникают в организм и воздействуют на мозг.

Бета-блокаторы

Понижение уровня АД с их помощью достигается благодаря влиянию на симпатическую нервную систему. После употребления средств понижается чувствительность рецепторов, отчего расширяются сосуды.

Для восстановления давления употребляются:

«Метокард»;
«Вазокардин»;
«Атенолол»;
«Бетаксолол».

β-блокаторы уменьшают потребление кислорода кардиомиоцитами и восстанавливают пульс. Используются для контроля над кровяным давлением, это позволяет предотвращать усугубление болезни. Дополнительно препараты устраняют симптоматику и восстанавливают общее самочувствие. При регулярном приёме риск гипертонического криза значительно уменьшается.

Вазокардин относится к группе средств, действие которых направлено на понижение артериального давления

Ингибиторы АПФ

Действие препаратов основано на блокировке механизмов, которые приводят к повышению АД. Эта группа является неизменной основой лечения гипертонии, немногие схемы терапии обходятся без ингибиторов АПФ.

Преимущественно назначаются:

«Лизиноприл»;
«Каптоприл»;
«Эналаприл»;
«Рамиприл».

Производятся лекарства в разных формах, но чаще употребляются в таблетках. Действующие вещества перерабатываются в печени и поступают в кровоток. Лечение медикаментами этой группы способствует понижению тонуса сосудов и усилению выброса крови. При длительном употреблении улучшается давление из-за оттока солей натрия, но калий сохраняется.

Сартаны

Текущая группа работает на основании блокировки рецепторов ангиотензина AT-1 и AT-2.

Высокая активность действующих компонентов приводит к эффективному влиянию на рецепторы, которые отвечают за повышение АД. Действие сартанов приводит к таким результатам:

Рамиприл - ингибитор АПФ

при достижении нормальных отметок АД препарат способствует сохранению достигнутого уровня и предотвращает дальнейшее падение давления;
не провоцирует привыкания. При длительном использовании дозировка сохраняется на прежнем уровне, а в случае отказа, не наступает синдром отмены;
создаёт качественную защиту для нервной системы. Выступает эффективным средством профилактики инсульта. Часто сартаны назначают при повышенной хрупкости сосудов и риске внутренних кровоизлияний у пациентов с нормальным АД;
может применяться при появлении аритмии у больных с кардиологическими заболеваниями.

Лучший эффект наступает при совмещении с диуретиками, чаще всего тиазидными. Мочегонные средства пролонгируют эффект от сартанов. Помимо основного влияния, таблетки снижают количество холестерина и мочевины в крови.

Блокаторы кальциевых каналов

Способ воздействия сводится к блокировке кальциевых протоков, из-за чего предотвращает проникновение ионов к миокарду. Средства оказывают контролирующее воздействие на сердечные структуры, а также регулируют внутренние процессы. Широкий спектр влияния приводит к увеличению сосудистого русла и уменьшению АД.

В большинстве реальных лечебных схем присутствуют:

Использование для лечения артериального давления и его снижения, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью

«Лацидипин»;
«Верапамил»;
«Дилтиазем»;
«Нифедипин»;
«Амлодипин».

Эти препараты запрещено употреблять в качестве монотерапии, что обосновано негативным влиянием дефицита кальция на кардиомиоциты.

Прямые вазодилататоры

Лекарственные средства ускоряют регенерацию тканей и способствуют качественному питанию органов. В основе действия лежит метод перераспределения крови. Сосуды вынуждены расширяться, соответственно, АД уменьшается. Для достижения поставленных целей назначается «Сиднофарм» и «Нитроглицерин».

Побочные эффекты и противопоказания

Негативные влияния после применения таблеток для нормализации АД в медицинской практике не являются редкостью, но всё же встречаются нечасто. В случае передозировки практически все препараты провоцируют гипотензию. При курсовом лечении чаще всего встречаются: аллергические проявления, кашель и изменение химического состава крови.

У каждого препарата существуют особенности влияния, это приводит к различным противопоказаниям.

Перед лечением всегда нужно учитывать:

индивидуальную непереносимость;
период беременности и лактации;
тяжёлые дисфункции почек и печени;
наличие аутоиммунных болезней.

Стоит соблюдать особую осторожность при употреблении лекарств параллельно с сухим кашлем. Блокаторы АПФ противопоказаны при кардиологических заболеваниях, особенно альдостеронизме.

Главным отличием современных препаратов от старых является снижение рисков побочных эффектов и возможность уменьшения дозировки для сохранения позитивных результатов. Благодаря большей безопасности улучшается совместимость препаратов и возможность комбинировать их между собой.

Ингибиторы АПФ при гипертонической болезни

1 Чем обусловлен лечебный эффект?
2 Классификация
3 Показания
4 Противопоказания
5 Побочные эффекты
6 Совместимость с другими лекарствами
7 Список препаратов при гипертонии
- 7.1 Ингибитор АПФ последнего поколения

При лечении артериальной гипертонии препараты АПФ занимают одно из передовых мест. Уже более 30-ти лет они активно применяются как отличная альтернатива диуретикам и бета-адреноблокаторам, особенно для людей с сахарным диабетом, поскольку намного эффективнее предупреждают осложнения. Европейские исследования показали, что такие препараты, особенно при комбинировании с антагонистами кальция, значительно снижают риск госпитализации и летального исхода в связи с любыми сердечно-сосудистыми осложнениями или сердечной недостаточностью.

Чем обусловлен лечебный эффект?

Лекарственные средства способны угнетать синтезирование в почках гормона, вызывающего уменьшение просвета в сосудах путем блокирования ангиотензинпревращающего фермента. Последний в свою очередь отвечает за обращение ангиотензина І в действующий ангиотензин ІІ, из-за которого происходит сужение сосудов, увеличение сопротивления периферии и нарушение обмена натрия в сосудистых гладкомышечных клетках, что в целом увеличивает артериальное давление.

Благодаря своему влиянию, ингибиторы АПФ способны понижать приток крови к сердцу, что снижает нагрузку на него, поэтому их используют как от давления, так и при многих заболеваниях сердца, в том числе при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности. Курсовое лечение ведет за собой структурное изменение стенки артерий: увеличивается их просвет и гипертрофия мышечной оболочки сосудов подвергается обратному развитию.

Принцип действия

Ингибиторы АПФ угнетают действие ангиотензин-превращающего фермента , который превращает биологически неактивный ангиотензин I в гормон ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. В результате воздействия на ренин-ангиотензиновую систему , а также усиления эффектов калликреин-кининовой системы ингибиторы АПФ обладают гипотензивным эффектом.

Ингибиторы АПФ замедляют распад брадикинина , сильного вазодилататора , стимулирующего расширение кровеносных сосудов с помощью выброса оксида азота (NO) и простациклина (простагландина I2).

Классификация ингибиторов АПФ

Препараты, содержащие сульфгидрильные группы: каптоприл , зофеноприл.
Дикарбоксилат-содержащие препараты: эналаприл , рамиприл , хинаприл, периндоприл , лизиноприл , беназеприл.
Фосфонат-содержащие препараты: фозиноприл .
Природные ингибиторы АПФ.

Казокинины и лактокинины являются продуктами распада казеина и сыворотки, которые естественным образом появляются после употребления молочных продуктов. Роль в снижении артериального давления неясна . Лактотрипептиды Вал-Про-Про и Иле-Про-Про вырабатываются пробиотиками Lactobacillus helveticus или являются продуктами распада казеина и обладают антигипертензивным эффектом . Ингибиторы АПФ снижают давление за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений изменяются не сильно. Эти препараты не вызывают рефлекторной тахикардии , характерной для прямых вазодилататоров. Отсутствие рефлекторной тахикардии достигается благодаря установлению уровня активации барорецепторов на более низкий уровень или благодаря активизации парасимпатической нервной системы.

Клиническая польза ингибиторов АПФ

Побочные эффекты

Ингибиторы АПФ хорошо переносятся, так как они вызывают меньше идиосинкразических реакций и не имеют побочных метаболических эффектов по сравнению с бета-блокаторами и диуретиками .

Канадские исследователи сообщают, что употребление ингибиторов АПФ на 53% повышает у пациентов риск падения и переломов. Предполагается, что данный эффект препаратов может быть связан как с изменением структуры костей, так и с вероятностью значительного снижения давления при изменении положения тела.

Применение ингибиторов АПФ в России

Использование ингибиторов АПФ в России расширилось после принятия Правительством РФ постановления № 1387 от 05.11.1997 года «О мерах по стабилизации и развитию здравоохранения и медицинской науки в Российской Федерации», которым была утверждена концепция развития здравоохранения и медицинской науки в Российской Федерации, в рамках которой Министерству здравоохранения было поручено создать и реализовать программу «Профилактика и лечение артериальной гипертонии в РФ», что Минздрав РФ и сделал. За период действия этой программы в 2002 - 2008 годах на её реализацию из бюджета было потрачено примерно 3,6 млрд. руб. Как сама программа, так и её реализация были подвергнуты критике. Критики указывают на то, что за период реализации этой программы заболеваемость ишемической болезнью сердца выросла на 26%, цереброваскулярными болезнями и инсультами – на 40%, и утверждают, что реализация программы была направлена на хищение денег из государственного бюджета, а не на улучшение здоровья людей . При этом критики игнорируют следующие факты:

существование дешёвых ингибиторов АПФ, не обладающих негативными эффектами дорогостоящих препаратов,
повышение внутричерепного давления при длительном приёме защищаемых ими старых вазодилататоров,
опасность передозировки, которая также существует и у старых препаратов, не только иАПФ,
положительное влияние иАПФ на снижение общей заболеваемости и смертности, в результате чего люди умирают в более пожилом возрасте от болезней пожилого возраста.

Примечания

Ссылки

Современное лечение артериальной гипертензии. Выбор лечения. Часть 1.
Современное лечение артериальной гипертензии. Выбор лечения. Часть 2.
Современное лечение артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ.

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09. )
Ингибиторы АПФ	Каптоприл Эналаприл Лизиноприл Периндоприл Рамиприл Хинаприл Беназеприл* Цилазаприл Фозиноприл Трандолаприл Спираприл Делаприл* Моэксиприл Темокаприл* Зофеноприл Имидаприл*
Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками	Комбинации каптоприла и диуретиков Комбинации эналаприла и диуретиков
Ингибиторы АПФ в комбинации с блокаторами кальциевых каналов	Комбинация эналаприла и лерканидипина Комбинация лизиноприла и амлодипина Комбинация периндоприла и амлодипина Комбинация рамиприла и фелодипина Комбинация трандолаприла и верапамила Комбинация делаприла и манидипина
Антагонисты ангиотензина II	Лозартан Эпросартан Валсартан Ирбесартан Тазосартан* Кандесартан Телмисартан Олмесартана медоксомил
Антагонисты ангиотензина II в комбинации с блокаторами кальциевых каналов	Комбинация валсартана и амлодипина Комбинация олмесартана медоксомила и амлодипина Комбинация телмисартана и амлодипина
Антагонисты ангиотензина II в прочих комбинациях	Комбинация валсартана, амлодипина и гидрохлоротиазида Комбинация валсартана и алискирена
Ингибиторы секреции ренина	Ремикирен* Алискирен Комбинация алискирена и гидрохлоротиазида
* - препарат не зарегистрирован в России

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Ингибиторы АПФ" в других словарях:

Действующее вещество ›› Гидрохлоротиазид* + Рамиприл* (Hydrochlorothiazide* + Ramipril*) Латинское название Hartil D АТХ: ›› C09BA05 Рамиприл в комбинации с диуретиками Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ в комбинациях Нозологическая… …

- (греч. anti против + hyper + лат. tensio напряжение; синонимы: гипотензивные средства) лекарственные средства разных фармакологических классов, обладающие общим свойством снижать повышенное системное артериальное давление и нашедшие применение… … Медицинская энциклопедия

Действующее вещество ›› Гидрохлоротиазид* + Хинаприл* (Hydrochlorothiazide* + Quinapril*) Латинское название Accuzide АТХ: ›› C09BA06 Хинаприл в комбинации с диуретиками Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ в комбинациях Нозологическая… … Словарь медицинских препаратов

Действующее вещество ›› Лизиноприл* (Lisinopril*) Латинское название Lisinopril Stada АТХ: ›› C09AA03 Лизиноприл Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся повышенным… … Словарь медицинских препаратов

Действующее вещество ›› Периндоприл* + Индапамид* (Perindopril* + Indapamide*) Латинское название Noliprel АТХ: ›› C09BA04 Периндоприл в комбинации с диуретиками Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ в комбинациях Нозологическая классификация… … Словарь медицинских препаратов

Гипертония (артериальная гипертензия) – самая распространенная патология сердечно-сосудистой системы. Болезни наиболее подвержены люди старше 60 лет. Гипертония характеризуется стойким повышением артериального давления выше отметки в 140 на 90 мм.рт.ст.

Точные причины возникновения гипертонии неизвестны. Но медики утверждают, что есть ряд предрасполагающих факторов к развитию недуга. Так, гипертонии наиболее подвержены люди, страдающие от избыточной массы тела. Негативно сказываются на сердечно-сосудистой системе и вредные привычки.

Пристрастие к алкоголю и курение повышают вероятность прогрессирования артериальной гипертензии на 30-60%. Не менее важным аспектом является питание. По мнению кардиологов, гипертонии наиболее подвержены люди, которые употребляют чрезмерное количество солений, черного чая, кофе, жирных блюд. Бывает, что артериальная гипертензия является следствием заболеваний мочевыделительной или эндокринной систем.

Характерными симптомами гипертонической болезни являются:

Боли в области грудной клетки. Нередко болевой синдром сопровождается учащенным сердцебиением и чувством покалывания.
Головокружение и головные боли. Причем у больного наблюдается повышенная чувствительность к внешним раздражителям. Даже незначительные шумы могут вызвать усиление головокружения и болей в области затылка.
Отечность. Обычно отекают руки и ноги. Интересным является тот факт, что отечность намного чаще наблюдается у женщин-гипертоников.
Шум в голове. Обычно данный симптом появляется только при повышении давления. Если показатели АД у гипертоника нормализуются, признак исчезнет.
Нарушение памяти, повышенная утомляемость, ухудшение зрения.
Тошнота.

Чтобы диагностировать гипертонию, пациенту нужно пройти комплексную диагностику. Обследование предусматривает отслеживание стабильности повышения АД. Это нужно для того чтобы исключить вторичность гипертонии. Диагностика дополняет ЭКГ, рентгеном грудной клетки, сдачей анализа мочи и крови. Обязательно надо сдать анализ крови на холестерин, ЛПВП, ЛПНП.

Лечение гипертонии – комплексное и симптоматическое. Оно предусматривает использование гипотонических медикаментозных средств. Обычно применяются тиазидные диуретики, сартаны, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы.

Обязательно больному нужно соблюдать диету. Диетотерапия предусматривает отказ от алкоголя, жирного мяса, жареных блюд, солений, копченостей, любых полуфабрикатов и некоторых специй. Рацион должен состоять преимущественно из овощей, фруктов, ягод, свежей зелени, нежирного мяса, бобовых, круп. Допускается употребление зеленого чая и свежевыжатых морсов.

Чтобы повысить эффективность терапии, нужно дополнить ее умеренной физической активностью. Отлично подойдет ЛФК, пешие прогулки, йога, дыхательная гимнастика, плавание. Желательно избегать повышенных физических нагрузок, а во время занятий следить за пульсом и общим самочувствием.

ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА

Существенное место в нарушении регуляции АД и поддержания АГ имеет ренин-ангиотензиновая система (РААС), основной частью которой являются ангиотензиноген, ангиотензин I и ангиотензин II.

В активации и инактивации этих компонентов принимают участие ренин и ангиотензинпревращающий фермент. Ангиотензиноген синтезируется в печени, представляет из себя альфа 2 -глобулин, циркулирующий в плазме. Субстрат для его образования имеется также в жировой ткани, почках, центральной нервной системе. Синтез ангиотензиногена стимулируется различными гормонами: (глюкокортикостероидами, тиреоидным гомоном) и ангиотензином II. Под влиянием ренина, вырабатываемого почками, ангиотензиноген превращается в ангиотензин I, который под воздействием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) становится ангиотензином II. АПФ является также киназой и уменьшает концентрацию вазодилатирующих кининов.

Эффекты ангиотензина II.

Ангиотензин II – это самый мощный вазоконстрикторный агент, который повышает АД как за счет непосредственного влияния на гладкомышечные клетки сосудов, так и опосредованных через ЦНС, симпатическую нервную систему и мозговой слой надпочечников (за счет высвобождения катехоламинов). Мощное вазоконстрикторное действие ангиотензина II распространяется, в основном, на резистивные сосуды и носит генерализованный характер.

Кроме прямого прессорного действия на сосуды ангиотензин II оказывает положительное инотропное влияние на миокард, действуя опосредованно через вегетативную нервную систему, сдвигая симпатико-парасимпатическое влияние на сердце.

Ангиотензин II вызывает гипертрофию миокарда и изменения метаболизма в нем. В артериях он повышает сопротивление и вызывает сосудистую гипертрофию. В почках ангиотензин II способствует реабсорбции натрия и воды, и внутриклубочковой гипертензии. Ангиотензин II, усиливая выделение катехоламинов и вазопрессина, повышает сосудистое сопротивление, в том числе и церебральное.

Различают краткосрочные эффекты ангиотензина II, связанные с его циркулирующей фракцией, и длительные воздействия, обусловленные тканевым ангиотензином II. К краткосрочным эффектам относится вазоконстрикция и стимуляция выработки альдостерона. Результатом локального действия ангиотензина II являются гипертрофия левого желудочка сердца и сосудистой стенки, интрагломерулярная гипертензия.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) представляют собой высокоэффективные препараты, широко используемые в лечении сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Актуальность их применения обусловлена высокой антигипертензивной активностью, кардио- и нефропротекторными свойствами.

Номенклатура ИАПФ в течение последних лет неуклонно расширялась и включила в себя более 30 ЛС, которые различаются по фармакокинетическим свойствам, продолжительности действия, активности исходного препарата и степени тканевой биодоступности. По химическому строению препараты различаются по тому, какая химическая группа (сульфгидрильная, карбоксиалкильная, фосфинильная или гидроксамовая) в их молекуле связывается с ионом цинка в активных центрах ангиотензин-I-превращающего фермента. Однако эти различия в химическом строении не оказывают значимого влияния на клиническую эффективность препаратов.

Классификация ИАПФ

Общепринятой классификации ИАПФ до сих пор не существует.

Имеются различные классификации ИАПФ.

I. По химическому строению:

С гидроксамовой группой (индраприл).

II. По длительности действия:

Короткого действия (каптоприл).

Средней продолжительности действия (эналаприл, делаприл, периндоприл).

Длительного действия (лизиноприл, трандоприл, фозиноприл).

III. Комбинированная классификация:

Лекарства прямого действия (каптоприл, лизиноприл).

Пролекарства, т.е. фармакологически активные только после метаболических превращений в организме человека (эналаприл, рамиприл, квинаприл, цилазаприл, трандолаприл, фозиноприл).

Классификация иАПФ, основанная на химическом составе, пользуется наибольшей популярностью, но не имеет практического значения, т.к. основные фармакологические и фармакодинамические особенности препаратов не зависят от того, какая химическая группа в их молекуле взаимодействует с активными центрами АПФ.

Всего четыре ИАПФ (каптоприл, лизиноприл, мебензаприл и церонаприл) непосредственно обладают биологической активностью. Все остальные ИАПФ являются неактивными веществами или пролекарствами. Лишь после всасывания в ЖКТ в результате гидролиза они превращаются в активные метаболиты, они различаются по степени липофильности.

ИНГИБИТОРЫ АПФ

класс I - липофильные – каптоприл;

подкласс IIA - липофильные пролекарства с преимущественно почечной элиминацией – эналаприл, квинаприл, периндоприл, цилазоприл;
подкласс IIB – препараты с двумя путями элиминации - рамиприл, моноприл;
подкласс IIC с преимущественно печеночной элиминацией – трандолаприл, спираприл;
класс III – гидрофильные препараты – лизиноприл, либензаприл, церонаприл;
класс IV – двойные ингибиторы металлопротеаз – алатриаприл, миксаеприл, омаприл: инактивация предсердного и других натрийуретических пептидов, брадикинина и нейрокинина А, более выгодны при АГ с низкой активностью ренина в плазме крови.

От степени липофильности пролекарственных форм ИАПФ в значительной мере зависит их всасываемость в ЖКТ. Предполагают, что липофильные ИАПФ легче, чем гидрофильные препараты, проникают в ткани и поэтому эффективно подавляют чрезмерную активность локальных (тканевых) ренин-ангиотензиновых систем.

Биотрансформация неактивных ИАПФ в активные метаболиты происходит, главным образом, в печени, и отчасти в слизистой оболочке ЖКТ и внесосудистых тканях. Тяжелые заболевания печени могут оказывать существенное влияние на фармакокинетику ИАПФ, уменьшается их биотрансформация.

Главный путь элиминации как активных, так и неактивных метаболитов большинства неактивных препаратов – почечная экскреция.

Среди иАПФ выделяется несколько препаратов, активные метаболиты которых выводятся не только через почки, но и с желчью и калом. К иАПФ с двумя основными путями элиминации относятся фозиноприл, трандолаприл, моэксиприл, рамиприл, спираприл. Очевидно, что при почечной недостаточности иАПФ с двумя путями выведения более безопасны при длительном применении, чем препараты с преимущественно почечной элиминацией.

Механизм действия ИАПФ и фармакологические эффекты

В основе основных клинически значимых фармакологических эффектов ИАПФ лежит их способность подавлять активность фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (кининазы II или АПФ), и, таким образом, влиять на функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Лишь 10-15% ангиотензина II в организме образуется благодаря участию АПФ; существует альтернативный путь его биосинтеза с участием фермента химазы. Кроме того, возможна трансформация ангиотензина I в ангиотензин II при участии тканевого активатора плазминогена, катепсина G, тонина и других биологически активных веществ.

При этом в одних органах и тканях преобладает классический путь образования ангиотензина II (правые отделы сердца), в других – альтернативный (левые отделы сердца, наружная оболочка кровеносных сосудов). В некоторых тканях (сосудистый эндотелий) образование ангиотензина II осуществляется сбалансированно разными путями.

Результатом ингибирования АПФ является подавление эффектов ангиотензина II.

Различают следующие фармакологические эффекты ИАПФ.

Нейрогуморальные:

уменьшение образования ангиотензина II, а также синтеза и секреции альдостерона и ослабление основных эффектов РААС;

уменьшение высвобождения антидиуретического гормона;

накопление кининов в тканях и крови и активации В 2 -брадикининовых рецепторов, что приводит к потенцированию эффектов;

снижение активности симпатико-адреналовой системы;

повышение парасимпатического тонуса, оптимизация барорефлекторных кардиоваскулярных механизмов;

увеличение высвобождения NO простагландинов J 2 и Е 2 , предсердного натрийуретического пептида, тканевого активатора фибриногена;

уменьшение секреции эндотелина-1 и образования ингибитора активатора плазминогена типа 1.

Гемодинамические:

снижение системного АД, ОПСС и постнагрузки;

снижение преднагрузки;

улучшение регионарного кровообращения в сердце, почках, отделах ЦНС и других органах;

потенцирование эндотелийзависимой вазодилатации;

Кардиальные:

обратное развитие ГЛЖ, миокардиофиброза и уменьшение объемов камер сердца;

замедление темпов ремоделирования сердца, предотвращение дилатации левого желудочка;

антиаритмический эффект;

защита кардиомиоцитов от ишемии;

Сосудистые:

антипролиферативный и антимиграционный эффект в отношении ГМК, нейтрофилов и моноцитов;

улучшение функции эндотелия;

антитромбоцитарный эффект;

профилактика повреждения атеросклеротической бляшки;

улучшение упруго-эластических свойств сосудистой стенки.

Почечные:

расширение афферентных (приносящих) и, в еще большей мере, эфферентных (выносящих) артериол почечных клубочков и, как следствие, внутриклубочковой гипертонии;

повышение натрийуреза и диуреза с задержкой калия в организме;

увеличение кровотока в мозговом веществе почек;

торможение пролиферации и гипертрофии мезангиальных клеток, клеток эпителия почечных канальцев и фибробластов, уменьшение синтеза компонентов мезангиального матрикса.

Метаболические:

уменьшение инсулинорезистентности;

повышение синтеза ЛПВС, распада ЛПОНП и уменьшение синтеза триглицеридов;

противовоспалительное действие.

Тканевые эффекты ангиотензина II, а также других эффекторных пептидов РААС – ангиотензиногена, ангиотензиногенов I, III, IV – опосредованы специфическими ангиотензиновыми (АТ-)рецепторами. В настоящее время идентифицированы АТ 1 -, АТ 2 -, АТ 4 -рецепторы и предполагается существование АТ 3 - и АТ х - рецепторов, однако сердечно-сосудистые эффекты активации РААС реализуются, главным образом, через АТ 1 -рецепторы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика различных ингибиторов АПФ - активных лекарственных форм и пролекарств характеризуется некоторыми различиями, включая биодоступность, связывание с тканевыми АПФ, липофильность и период полувыведения (табл. 1).

Таблица 1

Фармакокинетика ИАПФ

ЛС	Биодоступность, %	Связан. с тканевым АПФ	Липофиль-ность	Период полужизни, ч
Бензеприл
Каптоприл
Квинаприл
Лизиноприл
Периндоприл
Рамиприл
Трандолаприл
Фозиноприл
Эналаприл

По продолжительности действия иАПФ (табл.15) принято классифицировать на:

ЛС короткого действия, которые необходимо принять 3 раза в сутки (каптоприл);

ЛС пролонгированного действия, которые обеспечивают круглосуточный контроль уровня АД при приеме 1-2 р/сутки.

Таблица 2

Продолжительность фармакологического действия

и особенности назначения ИАПФ

ЛС	Начало разв. гипот. эффекта, ч.	Макс. эффект, ч.	Продолж. действия, ч.	Кра-тность приема	Взаимодействие с пищей
Каптоприл					↓ биодоступности
Эналаприл
Фозиноприл
Рамиприл			не более 24
Лизиноприл
Моэксиприл					↓ биодоступности
Квинаприл			не более 24
Беназеприл			не более 24
Спираприл			не более 24
Периндоприл
Трандолаприл

При АГ иАПФ можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными ЛС. В последнее время выпускаются комбинированные формы ИАПФ в сочетании с тиазидным или тиазидоподобным диуретиком, антагонистом кальция. К таким комбинированным формам относят:

Ко-Ренитек (эналаприл – 10 мг и гидрохлортиазид – 12,5 мг);

Энап Н / Энап НL (эналаприл – 10 мг и гидрохлортиазид – 25 / 12,5 мг);

Энам Н (эналаприл -10 мг и гидрахлортиазид – 12,5 мг);

Энзикс (эналаприл -10 мг и индапамид 2,5 мг);

Нолипрел / Нолипрел форте (периндоприл - 2 / 4 мг и индапамид – 0,625 / 1,25 мг);

Капозид (каптоприл – 50 мг и гидрохлортиазид – 25 мг);

Презид (лизиноприл – 10 мг и гипотиазид – 12,5 мг);

Деликс 5 плюс

Амприлан HL (рамиприл – 2,5 мг и гидрохлортиазид – 12,5 мг);

Амприлан DL (рамиприл – 5 мг и гидрохлортиазид – 25 мг);

Аккузид (квинаприл – 10 мг и гидрохлотиазид – 12,5 мг);

Фозид 20 (фозиноприл – 20 мг и гидрохлортиазид – 12,5 мг).

Противопоказания к назначению ингибиторов АПФ :

двусторонний стеноз почечных артерий;

стеноз артерии единственной почки;

тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л);

выраженная гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л);

выраженная артериальная гипотония (САД <90 мм рт.ст.);

аортальный стеноз и другие препятствия оттоку крови из левого желудочка;

беременность;

лактация;

детский возраст;

гематологические нарушения (порфирия, лейкопения, тяжелая анемия);

индивидуальная гиперчувствительность к препаратам группы.

Часть исследователей включают в спектр противопоказаний к назначению ИАПФ хронический гепатит и цирроз печени.

В целях профилактики анафилактических реакций иАПФ не следует назначать во время гемодиализа с применением полиакрилнитрильных мембран. Данные препараты необходимо отменить перед проведением десенсибилизации пчелиным ядом.

Побочные эффекты ИАПФ обусловлены двумя причинами: гипотензивным эффектом (ортостатическая гипотензия, головокружение) и ингибированием плазменных и тканевых АПФ. Их можно подразделить на две основные группы:

I группа – специфические побочные эффекты:

сухой кашель без признаков заболевания легких;

ухудшение функции почек, протеинурия;

аллергические реакции (ангионевротический отек);

угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, эритропения) до агранулоцитоза.

II группа – неспецифические побочные эффекты:

диспепсические расстройства (тошнота, понос, боли в животе);

нарушение вкусовых ощущений (потеря вкуса, металлический вкус во рту);

нарушение функции печени (холестаз);

афтозные поражения слизистой рта;

психические расстройства (апатия, астения).

При лечении ИАПФ может наблюдаться изменение ряда лабораторных показателей. Так в крови увеличивается уровень мочевины, креатинина, билирубина, АсТ, АлТ.

В подавляющем большинстве случаев указанные побочные реакции исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата.

Взаимодействия

При использовании ИАПФ в составе комбинированной терапии следует учитывать возможный эффект взаимодействия с другими лекарственными средствами, который может быть различным. ИАПФ хорошо сочетаются с большинством препаратов, используемых в кардиологической клинике: антагонистами кальция, β-адреноблокаторами, тиазидными и петлевыми диуретиками. Комбинация ИАПФ с тиазидными и петлевыми диуретиками сопровождается усилением гипотензивного эффекта и уменьшением риска развития гипокалиемии. Напротив, сочетанный прием АПФ с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия сопряжен с увеличением риска развития гиперкалиемии.

НПВС ослабляют гипотензивный эффект ИАПФ, нарушая синтез простагландинов Е 2 и J 2 . В условиях снижения активности РААС антигипертензивный эффект иАПФ ослабевает. Анализ результатов НОРЕ показал, что добавление ацетилсалициловой кислоты к рамиприлу сопровождается меньшим снижением сердечно-сосудистой летальности, чем лечение только ИАПФ.

ИАПФ повышают чувствительность тканей к инсулину, благодаря чему наблюдается усиление гипогликемического эффекта препаратов инсулина и производных сульфанилмочевины. Это следует принимать во внимание при лечении больных с сахарным диабетом.

Назначение ИАПФ больным, получающим терапию аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, может повысить риск развития лейкопении в связи с усугублением миелотоксического влияния.