Ravimite teatmeteos geotar. Aine farmakoloogiline rühm follitropiin alfa

26.05.2019

Follitropiin alfa INN

Rahvusvaheline nimi: Follitropiin alfa

Annustamisvorm: lüofilisaat lahuse valmistamiseks intramuskulaarseks ja subkutaanne süstimine lüofilisaat lahuse valmistamiseks subkutaanseks manustamiseks

Farmakoloogiline toime:

Meetodi abil saadud folliikuleid stimuleeriv ravim geenitehnoloogia Hiina hamstri munasarjarakkudest. Sellel on gonadotroopne (stimuleerib endomeetriumi proliferatsiooni, ovulatsiooni naistel, kellel on pärsitud endogeenne gonadotropiini sekretsioon) ja östrogeenne (stimuleerib munasarjafolliikulite kasvu ja küpsemist, soodustab mitme folliikulite arengut, kui IVF-i kasutamisel on vajalik superovulatsioon). tehnoloogia) tegevus.

Farmakokineetika:

Biosaadavus s / c ja / m manustamisega - 70%. Tasakaaluline jaotusruumala on 10 liitrit. Üldine kliirens - 0,6 l/h. Eritub neerude kaudu - 12,5%.

Näidustused:

Anovulatoorne viljatus, hüpotalamuse-hüpofüüsi häired - oligomenorröa, amenorröa (sealhulgas polütsüstiliste munasarjade sündroomiga); superovulatsiooni stimuleerimine (mitme folliikulite kasvu stimuleerimine) IVF-tehnoloogiaga.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus, rasedus, munasarjade hüpertroofia või tsüst (ei ole tingitud polütsüstiliste munasarjade sündroomi olemasolust), emaka verejooks ebaselge etioloogia, munasarjakartsinoom, emakavähk, rinnavähk, hüpotalamuse-hüpofüüsi kasvajad, kahjustus reproduktiivsüsteem(esimest järku munarakkude puudumine), suguelundite arengu anomaaliad, emaka fibroidid (rasedusega kokkusobimatud), obstruktsioon munajuhad(võimalik emakavälise raseduse areng).

Annustamisrežiim:

P / c, in / m. Anovulatoorse viljatuse korral säilivad patsiendid menstruaaltsükli ravi algab tsükli esimesel 7 päeval. Ravikuur viiakse läbi ultraheli (mõõdetakse folliikulite suurust) ja östrogeeni sekretsiooni kontrolli all. Ravi algab ööpäevase annusega 75–150 RÜ, mida suurendatakse 7–14 päeva pärast 37,5 RÜ (75 RÜ) võrra. Koos puudumisega positiivne dünaamika 5 nädala pärast ravi lõpetatakse. 24-48 tundi pärast viimast süsti manustatakse üks kord kuni 10 tuhat RÜ inimese CG-d. HCG süstimise päeval ja järgmisel päeval soovitatakse patsiendil vahekorras olla. Abistavate reproduktiivtehnikate läbiviimisel määratakse 150–225 RÜ päevas, alates tsükli 2.–3. päevast. Ravi jätkatakse kuni piisavate folliikulite moodustumiseni, mille moodustumist kontrollib östrogeeni kontsentratsioon vereseerumis ja/või ultraheli. Maksimaalne annus- 450 RÜ. Pöördreguleerimiseks kasutatakse GRF agonisti, mis pärsib LH endogeenset vabanemist ja seab selle vajaliku taseme. Määrake 2 nädalat pärast ravi algust agonistiga. Mõlemad protseduurid viiakse läbi seni, kuni saavutatakse folliikulite piisav areng.

Kõrvalmõjud:

Munasarjade hüperstimulatsiooni sündroom (valu alakõhus, iiveldus, oksendamine, kehakaalu tõus, munasarjade suurenemine, munasarja tsüst, munasarja tsüsti rebend), emakaväline rasedus(naistel, kellel on anamneesis munajuha haigus), hulgi ovulatsioon, valu ja hüpereemia süstekohal, palavik, artralgia, astsiit, hüdrotooraks, trombemboolia, allergilised reaktsioonid.

Erijuhised:

Kuivained lahustatakse lisatud lahustis vahetult enne kasutamist. 1 ml lahustis lahustatakse kuni 3 ampulli ravimit kontsentratsiooniga 75 või 150 RÜ, mis võimaldab vähendada süstitava süsti mahtu. Enne ravimi väljakirjutamist on vaja kindlaks teha abielulise viljatuse olemasolu ja võimalikud vastunäidustused rasedusele. Kaasnev endokriinsed haigused(hüpotüreoidism, neerupealiste puudulikkus, hüperprolaktineemia, hüpotalamuse ja hüpofüüsi kasvaja). HCG väljakirjutamisel suureneb munasarjade hüperstimulatsiooni sündroomi esinemise tõenäosus, seetõttu ei määrata hCG-d liigse östrogeense reaktsiooni korral, soovitatakse patsientidel hoiduda seksuaalvahekorrast vähemalt 4 päeva. Superovulatsiooni protseduuri läbivate patsientide hüperstimulatsiooni tõenäosus väheneb kõigi folliikulite imemisega enne ovulatsiooni. Mitmikraseduse riski määr IVF-tehnoloogia tulemusena on seotud asendatud munarakkude/embrüote arvuga. Mitmikraseduse ja -sünnituse juhtude sagedus suureneb (enamikul rasestumisjuhtudest sünnivad kaksikud).

Interaktsioon:

Koosmanustamine teiste ravimitega ovulatsiooni stimuleerimiseks suurendab folliikulite moodustumise reaktsiooni; hüpofüüsi samaaegne desensibiliseerimine GRF agonistiga - vähendab (vajalik on ravimi annust suurendada).

Ärinimi: Pergoveris ®
Grupi nimi: Follitropiin alfa + lutropiin alfa
Annustamisvorm: lüofilisaat lahuse valmistamiseks subkutaanseks manustamiseks
Ühend
Üks viaal lüofilisaadiga sisaldab:
aktiivsed koostisosad:
follitropiin alfa - 150 RÜ (11 µg), lutropiin alfa - 75 RÜ (3 µg);
Abiained: sahharoos - 30,00 mg, naatriumhüdrofosfaatdihüdraat - 1,11 mg, naatriumdihüdrofosfaatmonohüdraat - 0,45 mg, metioniin - 0,10 mg, polüsorbaat-20 - 0,05 mg, fosforhappe kontsentreeriti pH väärtuseni 6,5-7,5, naatriumhüdroksiidi pH väärtuseni 6,5-7,5.
Üks lahustiga viaal sisaldab: süstevett - 1,0 ml.
Valmistatud lahus sisaldab 150 RÜ alfafollitropiini ja 75 RÜ alfalutropiini 1 ml-s.
Kirjeldus

Lüofilisaat: valge või valkjas lüofiliseeritud pulber või poorne mass.
Valmislahus: Selge või kergelt opalestseeruv, värvitu või helekollane lahus.
Lahusti: selge värvitu vedelik.
Farmakoterapeutiline rühm: folliikuleid stimuleeriv aine + luteiniseeriv aine
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Pergoveris® on kombineeritud ravim mis sisaldab rekombinantset inimese folliikuleid stimuleerivat hormooni (FSH) (follitropiin alfa, r-FSH) ja rekombinantset inimese luteiniseerivat hormooni (LH) (lutropiin alfa, r-LHh). Ravimit toodetakse geenitehnoloogia meetodil Hiina hamstri munasarjarakkude kultuurist. FSH peamine roll on algatada follikulogeneesi, toimides areneva folliikuli granuloosrakkudele, samal ajal kui LH mängib oluline roll suurendades östradiooli tootmist küpse folliikuli poolt, kutsub esile folliikuli küpsemise ja ovulatsiooni selle aktiivsuse tipul. LH töötab edasi kollaskeha ning seega tagab raseduse alguse ja arengu varases staadiumis.
Folliikuli arengu ajal indutseerib FSH koos östradiooliga granuloosrakkude membraanil LH retseptoreid.
LH toime teekarakkudele tagab androgeenide tootmise granuloosrakkude jaoks, kus androgeenid muundatakse aromataasisüsteemi kaudu östrogeenideks. Seega võib FSH LH puudumisel indutseerida folliikulite kasvu, kuid östradiooli süntees väheneb. Ilma piisava koguse östradioolita rikutakse raseduse alguse tingimusi, samuti emakakaela lima eritumist, endomeetriumi kasvu ja täieõigusliku kollakeha küpsemist vastusena sissetoomisele. kooriongonadotropiin inimene (hcg).
Kliinilistes uuringutes on follitropiin alfa ja alfalutropiin kombinatsioon osutunud efektiivseks naiste hüpogonadotroopse hüpogonadismi korral. Folliikulite arengu stimuleerimisel LH ja FSH puudulikkusega anovulatoorsetel naistel on alfalutropiin peamine toime östradiooli sekretsiooni suurendamine folliikulite poolt, mille kasvu omakorda stimuleerib FSH. On näidatud, et naised, kellel hüpogonadotroopne hüpogonadism ja seerumi LH kontsentratsioon alla 1,2 IU/l igapäevane kasutamine alfalutropiin annuses 75 RÜ ja alfafollitropiin annuses 150 RÜ toob kaasa folliikulite piisava arengu ja östradiooli sünteesi suurenemise, samas kui alfalutropiin 25 RÜ ja alfafollitropiin 150 RÜ kombinatsioon ei põhjusta pakkuda sellist efekti. Seega, kui määratakse vähem kui üks Pergoveris® viaal päevas, ei pruugi LH aktiivsus olla folliikulite täielikuks arenguks piisav.
Kuigi r-FSH monoteraapia efektiivsus koos kunstliku viljastamise tehnoloogiatega (ART) on tõestatud, avaldasid tulemused kliinilised uuringud näitavad r-LHh täiendava manustamise eeliseid patsientidel, kellel on r-FSH monoteraapia ebapiisav (suboptimaalne) efektiivsus. r-LHH lisamine on ette nähtud munasarjade tundlikkuse suurendamiseks r-FSH suhtes, östradiooli sekretsiooni stimuleerimiseks ovulatoorse folliikuli poolt, põhjustades endomeetriumi kasvu, ning tagama folliikulite hilisema luteiniseerumise, mis viib progesterooni normaliseerumiseni. tase luteaalfaasis.

Farmakokineetika
Alfafollitropiin ja alfalutropiin, mida manustatakse koos, säilitavad samad farmakokineetilised omadused kui eraldi.
Follitropiin alfa
Pärast intravenoosne manustamine Alfafollitropiin jaotub ekstratsellulaarsetes vedelikes ja selle esialgne poolväärtusaeg organismist on umbes 2 tundi, lõplik poolväärtusaeg aga umbes 24 tundi Tasakaaluline jaotusruumala on 10 l, kogukliirens on 0,6 l/h . Üks kaheksandik manustatud follitropiin alfa annusest eritub neerude kaudu.
Subkutaansel manustamisel on absoluutne biosaadavus ligikaudu 70%. Pärast korduvaid süstimisi täheldatakse ravimi kolmekordset kogunemist veres võrreldes ühe süstiga. Statsionaarne tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 3-4 päeva jooksul. Samuti on näidatud, et endogeensete gonadotropiinide allasurutud sekretsiooniga naistel stimuleerib follitropiin alfa tõhusalt folliikulite arengut ja steroidogeneesi, hoolimata LH määramatust tasemest.
Lutropiin alfa
Pärast intravenoosset manustamist jaotub alfalutropiin kiiresti algperiood Eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 1 tund ja eritub organismist lõpliku poolväärtusajaga umbes 10...12 tundi Püsiseisundis on jaotusruumala 10...14 liitrit. Lutropiin alfal on lineaarne farmakokineetiline profiil, mida tõendab otsene proportsionaalne seos AUC ja manustatud annuse vahel. Kogukliirens on umbes 2 l / h, vähem kui 5% annusest eritub neerude kaudu. Ravimi keskmine peetumisaeg organismis on 5 tundi Pärast subkutaanset manustamist jaotub alfalutropiin kiiresti elundites ja kudedes, absoluutne biosaadavus on umbes 60%; terminaalne poolväärtusaeg on mõnevõrra pikenenud. Lutropiin alfa farmakokineetika ühekordse annuse korral on võrreldav mitme annuse manustamisel, kumulatsiooniaste
minimaalne. Lutropiin alfa ja follitropiin alfa samaaegsel manustamisel ei täheldatud farmakokineetilisi koostoimeid.

Näidustused kasutamiseks
- Folliikulite kasvu ja küpsemise stimuleerimine raske LH- ja FSH-puudulikkusega naistel.
– Suboptimaalne ravivastus patsientidel, kellel on varem tehtud kontrollitud munasarjade stimulatsioon (COS), mida iseloomustas või väike
saadud preovulatoorsete folliikulite/munarakkude arv (alla 7) või FSH suurte annuste kasutamine (3000 RÜ või rohkem / 1 tsükli kohta) või patsiendi vanus (35-aastased ja vanemad) kas individuaalselt või kombinatsioonis , - reproduktiivtehnoloogia (ART) abiprogrammi läbiviimisel: in vitro viljastamine (IVF), intratsütoplasmaatiline sperma süstimine (ICSI), sugurakkude/sügoodi siirdamine munajuhad(KINGITUS/ZIFT).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus mõne aktiivse või abiained või nende kombinatsioon;
Hüpotalamuse ja/või hüpofüüsi kasvajad;
Volumeetrilised kasvajad või munasarjatsüstid, mis ei ole põhjustatud polütsüstiliste munasarjade sündroomist;
Emaka ja/või muu teadmata etioloogiaga günekoloogiline verejooks;
munasarjavähk, emakavähk, rinnavähk;
Rasedus ja imetamine;
Primaarne munasarjade puudulikkus;
Anomaaliad naiste suguelundite arengus, mis ei sobi rasedusega;
Emaka fibroidkasvajad, mis ei sobi rasedusega.

Annustamine ja manustamine
Pergoveris ® on ette nähtud subkutaanseks manustamiseks!

Kõrvalmõju
Ravimi Pergoveris® kasutamisel võib tekkida kõrvalmõjud, mis olenevalt esinemissagedusest jagunevad väga haruldasteks (<1/10000 случаев применения), редкие (≥1/10000 и <1/1000), нечастые (≥1/1000 и <1/100), частые (≥1/100 и <1/10) и очень частые (≥1/10).
Närvisüsteemi häired:
väga sageli - peavalu;
sageli - unisus.
Suguelundite ja rindade häired:
väga sageli - munasarja tsüstid;
sageli - kerge OHSS (kaasnevad valu alakõhus, iiveldus, oksendamine, kehakaalu tõus, munasarjade suurenemine, sealhulgas tsüstide tekke tõttu);
sageli - mõõdukas OHSS (välja arvatud valu alakõhus, iiveldus, oksendamine, kehakaalu tõus ja munasarjad, õhupuudus, oliguuria, astsiit, pleuraefusioon, vedeliku kogunemine perikardiõõnde). Üksikasjalik teave - jaotises "Erijuhised";
sageli - valu piimanäärmetes;
sageli - vaagnavalu;
harva - OHSS-i raske vorm (võib kaasneda raskekujuline astsiit, pleuraefusioon, vedeliku kogunemine perikardiõõnde, oliguuria, äge respiratoorse distressi sündroom ja kopsuemboolia (väga harva)).
Üksikasjalik teave - jaotises "Erijuhised"; harva - munasarja tsüsti torsioon (OHSS-i tüsistusena).
Seedetrakti häired:
sageli - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukoolikud, kõhupuhitus.
Südame ja veresoonte häired:
väga harva - trombemboolia, mis on tavaliselt seotud raske OHSS-iga.
Hingamissüsteemi häired:
väga harva - astma süvenemine või ägenemine bronhiaalastma põdevatel patsientidel.
Immuunsüsteemi häired:
väga harva - erineva raskusastmega süsteemsed allergilised reaktsioonid (nahapunetus, urtikaaria, lööve, näo turse, hingamisraskused,
generaliseerunud turse, anafülaksia, palavik, artralgia).
Kohalikud reaktsioonid:
väga sageli - erineva raskusastmega reaktsioonid
süstekohas (valu, punetus, verevalumid, turse).
Alfafollitropiini (r-FSH) kasutamisel on võimalikud järgmised kõrvaltoimed:
harva - munasarjade apopleksia, emakaväline rasedus (naistel, kellel on anamneesis munajuha haigus), mitmikrasedus.
Kõigist Pergoveris®'i kasutamisel tekkivatest kõrvalnähtudest tuleb viivitamatult teatada oma arstile.

Üleannustamine
Uimastite üleannustamise juhud pole teada. Võimalik on OHSS-i ja teiste peatükkides "Kõrvaltoimed" ja "Erijuhised" kirjeldatud kõrvaltoimed.

Koostoimed teiste ravimitega
Ravimi Pergoveris® kokkusobimatust teiste ravimitega ei ole teatatud. Ärge segage Pergoveris®-i
mis tahes muu ravimiga samas süstlas, välja arvatud follitropiin alfa.

Vabastamise vorm
Lüofilisaat lahuse valmistamiseks 150 IU r-hFSH + 75 RÜ r-hLH subkutaanseks manustamiseks. 150 RÜ alfafollitropiini ja 75 RÜ lutropiini
alfa värvitutes läbipaistvates I tüüpi klaaspudelites (Eur.F.) mahuga 3 ml, suletud bromobutüülkummist korgiga, pealt suletud alumiiniumkorgiga, millel on eemaldatav „Flip off” tüüpi plastikkork.
1 ml lahustit (süstevett) värvitutes läbipaistvates I tüüpi klaaspudelites (Eur.F.) mahuga 3 ml, suletud teflonkattega kummikorgiga, pealt suletud alumiiniumkorgiga, millel on eemaldatav plastikkork "Pöörake ära" tüüpi.

Puhkuse tingimused
Retsepti alusel.

Alfafollitropiin: juhised ja kasutamine

Vene nimi

Follitropiin alfa

Aine ladinakeelne nimetus Follitropiin alfa

Follitropiin alfa

keemiline nimetus

r-hFSH-aglutiniini antireesusfolliikuleid stimuleeriv hormoon

Aine farmakoloogiline rühm follitropiin alfa

Hüpotalamuse, hüpofüüsi hormoonid, gonadotropiinid ja nende antagonistid

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

N91 Menstruatsiooni puudumine, napp ja harv menstruatsioon N97 Naiste viljatus Z31.2 In vitro viljastamine

Aine omadused Follitropiin alfa

Valge, steriilne, pürogeenivaba pulber.

Farmakoloogia

Farmakoloogiline toime - östrogeenitaoline. Seondub sihtrakkude retseptoritega, suurendab östrogeeni taset ja suurendab endomeetriumi proliferatsiooni. Pärast intravenoosset manustamist jaotatakse see ekstratsellulaarsetes vedelikes, T1/2 esimeses faasis on 2 tundi, teises - 1 päev. Jaotusruumala ja üldCl on vastavalt 10 l ja 0,6 l/h. 1/8 manustatud annusest eritub uriiniga. S / c ja / m süstide korral on absoluutne biosaadavus 70%. Korduval manustamisel koguneb see 3-4 päeva jooksul. Tasakaalukontsentratsioon on kolm korda kõrgem kui pärast ühekordset kasutamist. Stimuleerib folliikulite arengut ja ovulatsiooni naistel, kellel on hüpotalamuse-hüpofüüsi süsteemi düsfunktsioon, mis väljendub oligomenorröas või amenorröas. Soodustab mitme folliikulite arengut, kui superovulatsioon on vajalik kunstliku paljundamise tehnoloogiate kasutamise korral: kehaväline viljastamine, sugurakkude või sügootide siirdamine munajuhasse.

Aine follitropiin alfa kasutamine

Hüpotalamuse-hüpofüüsi düsfunktsioonist tingitud viljatus, millega kaasneb oligo- või amenorröa (kombinatsioonis kooriongonadotropiiniga); superovulatsiooni protseduur (in vitro viljastamine ja muud paljunemistehnoloogiad).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, munasarjade suurenemine või polütsüstiliste munasarjadega mitteseotud munasarja tsüst, teadmata etioloogiaga günekoloogiline verejooks, munasarja-, emaka- või rinnakartsinoom, hüpotalamuse või hüpofüüsi kasvajad, munasarja puudumine, suguelundite väärarengud ja kasvajad emakas, mis ei sobi rasedusega, munajuhade ummistus (võimalik emakaväline rasedus), rasedus, imetamine.

Aine follitropiin alfa kõrvaltoimed

Munasarjade hüperstimulatsiooni sündroom: valu alakõhus, iiveldus, oksendamine, kehakaalu tõus; munasarjatsüstide suurenemine või moodustumine, astsiit, hüdrotooraks, trombemboolia, palavik ja artralgia, valu ja hüpereemia süstekohas.

Annustamine ja manustamine

S / c, / m (pulber lahustatakse destilleeritud vees vahetult enne kasutamist; 1 ml-s võib lahustada kuni 450 RÜ, mis vähendab manustatavat mahtu). Säilinud menstruaaltsükliga anovulatoorse viljatuse korral algab ravi tsükli esimesel 7 päeval. Kursus tuleb kooskõlastada individuaalse vastusega, mis määratakse kindlaks folliikulite suuruse mõõtmisega ultraheliga ja / või östrogeeni sekretsiooniga. Päevane annus on 75–150 RÜ, vajadusel suurendada 7–14 päeva pärast 37,5–75 RÜ võrra. Kui 5 nädala pärast pole positiivset dünaamikat, siis ravi peatatakse. 24-48 tundi pärast viimast süsti manustatakse Xa- ühekordne annus kuni 10 000 RÜ. HCG süstimise päeval ja järgmisel päeval on soovitatav olla vahekorras. Abistava viljastamise tehnikate läbiviimisel määratakse 150–225 RÜ päevas, alates tsükli 2.–3. päevast, kuni piisavate folliikulite moodustumiseni (jälgitakse seerumi östrogeeni kontsentratsiooni ja/või ultraheli abil). Annust (maksimaalselt – 450 RÜ) kohandatakse vastavalt ravivastusest. 24 tundi pärast viimast süsti manustatakse inimese Xa- ühekordne annus kuni 10 000 RÜ, mis aitab kaasa täielikult küpsete folliikulite esilekutsumisele.

Ettevaatusabinõud alfafollitropiini kasutamisel

Enne ravi tuleb välistada võimalikud viljatuse, hüpotüreoidismi, neerupealiste koore puudulikkuse, hüperprolaktineemia, hüpofüüsi ja hüpotalamuse kasvajad.

Viimase kohandamise aasta

Kaubanimi Wyshkowski® indeksi väärtusGonal-F® 0,173Follitrop0,05

Toimeainega ravimite kaubanimetused

Aine farmakoloogiline rühm follitropiin alfa

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Aine omadused Follitropiin alfa

Valge, steriilne, pürogeenivaba pulber.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- östrogeenitaoline.

Seondub sihtrakkude retseptoritega, suurendab östrogeeni taset ja suurendab endomeetriumi proliferatsiooni.

Pärast intravenoosset manustamist jaotub see rakuvälistes vedelikes, T 1/2 esimeses faasis on 2 tundi, teises - 1 päev. Jaotusruumala ja üldCl on vastavalt 10 l ja 0,6 l/h. 1/8 manustatud annusest eritub uriiniga. S / c ja / m süstide korral on absoluutne biosaadavus 70%. Korduval manustamisel koguneb see 3-4 päeva jooksul. Tasakaalukontsentratsioon on kolm korda kõrgem kui pärast ühekordset kasutamist.

Stimuleerib folliikulite arengut ja ovulatsiooni naistel, kellel on hüpotalamuse-hüpofüüsi süsteemi düsfunktsioon, mis väljendub oligomenorröas või amenorröas. Soodustab mitme folliikulite arengut, kui superovulatsioon on vajalik kunstliku paljundamise tehnoloogiate kasutamise korral: viljastamine in vitro, suguraku või sügoodi siirdamine munajuhasse.

Aine follitropiin alfa kasutamine

Hüpotalamuse-hüpofüüsi düsfunktsioonist tingitud viljatus, millega kaasneb oligo- või amenorröa (kombinatsioonis kooriongonadotropiiniga); superovulatsiooni protseduur (väetamine in vitro ja muud paljunemistehnoloogiad).

Vastunäidustused

Aine follitropiin alfa kõrvaltoimed

Manustamisviisid

P / c, in / m.

Ettevaatusabinõud alfafollitropiini kasutamisel

Enne ravi tuleb välistada võimalikud viljatuse, hüpotüreoidismi, neerupealiste koore puudulikkuse, hüperprolaktineemia, hüpofüüsi ja hüpotalamuse kasvajad.

Valem: andmed puuduvad, keemiline nimetus: r-hFSH-Agglutinin anti-reesus folliikuleid stimuleeriv hormoon.
Farmakoloogiline rühm: hormoonid ja nende antagonistid / hüpotalamuse, hüpofüüsi hormoonid, gonadotropiinid ja nende antagonistid.
Farmakoloogiline toime:östrogeenitaoline.

Farmakoloogilised omadused

Alfafollitropiin on rekombinantne folliikuleid stimuleeriv hormoon, mis on saadud hiina hamstri munasarjarakkudest geenitehnoloogia abil. Alfafollitropiin seondub sihtrakkude retseptoritega, suurendab endomeetriumi proliferatsiooni ja suurendab östrogeeni taset. Intravenoossel manustamisel jaotub alfafollitropiin ekstratsellulaarsetes vedelikes, poolväärtusaeg esimeses faasis on 2 tundi, teises faasis 24 tundi. Kogukliirens ja jaotusruumala on vastavalt 0,6 l/h ja 10 l. 1/8 manustatud annusest eritub uriiniga. Intramuskulaarse ja subkutaanse süstimise korral on alfafollitropiini absoluutne biosaadavus 70%. Alfafollitropiin koguneb korduval manustamisel 3...4 päeva jooksul. Kolm korda suurem tasakaalukontsentratsioon ületab taseme pärast ühekordset manustamist. Alfafollitropiin naistel stimuleerib folliikulite arengut ja ovulatsiooni koos hüpotalamuse-hüpofüüsi talitlushäiretega, mis väljenduvad amenorröa või oligomenorröana. Alfafollitropiin soodustab mitme folliikulite arengut, kui superovulatsioon on vajalik kunstliku paljunemise tehnoloogiate kasutamisel: sügootide või sugurakkude siirdamine munajuhasse, kehaväline viljastamine.

Näidustused

Viljatus, mis on põhjustatud hüpotalamuse - hüpofüüsi talitlushäiretest, millega kaasneb amenorröa või oligomenorröa (koos kooriongonadotropiiniga); superovulatsiooni protseduur (in vitro viljastamine ja muud paljunemistehnoloogiad).

Alfafollitropiini manustamisviis ja annused

Alfafollitropiin manustatakse intramuskulaarselt, subkutaanselt (vahetult enne kasutamist lahustage pulber destilleeritud vees; 1 ml-s võib lahustada kuni 450 RÜ, see võimaldab teil vähendada süstitavat mahtu). Anovulatoorne viljatus säilinud menstruaaltsükliga: ravi algab tsükli esimesel 7 päeval. Kursus tuleb kooskõlastada individuaalse vastusega, mis määratakse östrogeeni sekretsiooni ja/ja folliikulite suuruse mõõtmisega ultraheliga. Päevane annus on 75 - 150 RÜ, 7 - 14 päeva pärast vajadusel suurendada 37,5 - 75 RÜ võrra. Kui 5 nädala pärast pole positiivset dünaamikat, siis ravi peatatakse. 24-48 tundi pärast viimast süsti manustatakse kooriongonadotropiini ühekordne annus - kuni 10 000 RÜ. Inimese kooriongonadotropiini süstimise päeval ja järgmisel päeval on soovitatav seksuaalvahekord. Abistava viljastamise tehnikate läbiviimine: iga päev alates tsükli 2-3 päevast, 150-225 RÜ kuni piisavate folliikulite moodustumiseni (kontrollitakse ultraheli ja/või plasma östrogeeni kontsentratsiooniga). Sõltuvalt ravivastusest kohandatakse annust (maksimaalselt 450 RÜ). Päev pärast viimast süsti süstitakse inimese kooriongonadotropiini ühekordne annus - kuni 10 000 RÜ, mis aitab kaasa lõpuks küpsete folliikulite esilekutsumisele.
Enne ravi alustamist tuleb välistada võimalikud viljatuse, neerupealiste koore puudulikkuse, hüpotüreoidismi, hüperprolaktineemia, hüpotalamuse ja hüpofüüsi kasvajate põhjused. Inimese kooriongonadotropiini määramisel suureneb munasarjade hüperstimulatsiooni sündroomi tekkimise võimalus, seetõttu ei määrata väljendunud östrogeenireaktsiooni korral inimese kooriongonadotropiini ja naistel soovitatakse hoiduda seksuaalvahekorrast vähemalt 4 päeva. Hüperstimulatsiooni riski saab vähendada, kui aspireerida kõik folliikulid enne ovulatsiooni. Abistava viljastamise korral on mitmikraseduse oht seotud asendatud munarakkude/embrüote arvuga; samas kui paljud mitmekordse viljastamise juhtumid andsid kaksikud.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, teadmata päritolu günekoloogiline verejooks, munasarja tsüst või polütsüstiliste munasarjadega mitteseotud munasarjade suurenemine, emaka-, munasarja- või rinnakartsinoom, munasarja puudumine, ajuripatsi või hüpotalamuse kasvajad, emakakasvajad ja kokkusobimatud suguelundite väärarengud rasedusega, munajuhade ummistus (emakavälise raseduse oht), rinnaga toitmine, rasedus.

Rakenduspiirangud

Andmed puuduvad.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Alfafollitropiin on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Alfafollitropiini kõrvaltoimed

Munasarjade hüperstimulatsiooni sündroom: iiveldus, valu alakõhus, oksendamine, kehakaalu tõus; munasarjatsüstide moodustumine või suurenemine, emakaväline rasedus, hüdrotooraks, astsiit, mitmikrasedus, trombemboolia, allergilised reaktsioonid, artralgia, palavik, hüpereemia ja valu süstekohal.

Alfafollitropiini koostoime teiste ainetega

Kui seda kasutatakse koos teiste ovulatsiooni stimuleerivate ravimitega, on võimalik folliikulite moodustumise reaktsiooni suurenemine, samas kui hüpofüüsi ühine desensibiliseerimine GnRH agonistiga võib põhjustada vajaduse suurendada follitropiini alfa annust, mis põhjustab piisava munasarjade reaktsioon.

Üleannustamine

Alfafollitropiini üleannustamise korral on võimalik munasarjade hüperstimulatsiooni sündroomi teke.