صور ثلاثية الأبعاد
مُجَمَّع
| كبسولات الإفراج المعدلة | 1 كبسولة. |
| المادة الفعالة: | |
| هيدروكلوريد تامسولوسين | 0.4 مجم |
| سواغ:حمض الميثاكريليك وبوليمر إيثيل أكريلات المشترك * - 74.9 (على شكل مادة صلبة) ، MCC - 257.1 مجم ؛ ديبوتيل سيباكات - 8.4 ملغ ؛ بولي سوربات 80 - 0.5 مجم ؛ ثاني أكسيد السيليكون الغروي - 3.7 ملغ ؛ التلك - 0.3 ملغ | |
| قذيفة كبسولة:صبغ azorubin - 0.2٪ ؛ صبغة زرقاء حاصلة على براءة اختراع - 0.12٪ ؛ الجيلاتين - ما يصل إلى 100٪ | |
| * لكبسولة واحدة ، يتم استخدام مشتت 30٪ من حمض الميثاكريليك وكوبوليمر إيثاكريلات بكمية 249.67 مجم ، والتي تقابل 74.9 مجم في صورة مادة صلبة |
وصف الشكل الدوائي
صلب كبسولات الجيلاتينرقم 1 ، الجسم والغطاء أزرق غامق وشفاف.
محتوى الكبسولة:الكريات البيضاء أو البيضاء تقريبًا.
التأثير الدوائي
التأثير الدوائي- ألفا مانع.الديناميكا الدوائية
Tamsulosin بشكل انتقائي وتنافسي يحجب مستقبلات α 1A-adrenergic بعد المشبكي. العضلات الملساء البروستات، أعناق مثانةوالإحليل البروستاتي ومستقبلات α 1D الأدرينالية للمثانة ، مما يؤدي إلى انخفاض في توتر العضلات الملساء للبروستاتا وعنق المثانة والإحليل البروستاتي ، وتحسين وظيفة النافصة وتقليل أعراض الانسداد والتهيج المرتبط بتضخم البروستاتا الحميد .
عادة، تأثير علاجييتطور بعد أسبوعين من بدء الدواء ، على الرغم من أنه في بعض المرضى لوحظ انخفاض في شدة الأعراض بعد تناول الجرعة الأولى.
قدرة تامسولوسين على العمل على مستقبلات ألفا 1 أ أكبر 20 مرة من قدرته على العمل على مستقبلات ألفا 1 ب- الأدرينالية للعضلات الوعائية الملساء. بسبب هذه الانتقائية العالية ، لا يسبب الدواء أي علاج سريري انخفاض معتبرضغط الدم الجهازي كما هو الحال في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشريانيوفي المرضى الذين يعانون من ضغط الدم الأساسي الطبيعي.
الدوائية
مص.بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص التامسولوسين بسرعة وبشكل شبه كامل من الجهاز الهضمي ، وتوافره البيولوجي يكاد يكون 100٪. بعد جرعة واحدة من عقار Fokusin ® عن طريق الفم بجرعة 400 ميكروغرام كحد أقصى المادة الفعالةفي البلازما بعد 6 ساعات.
توزيع.بعد 5 أيام من الإعطاء بالطبع ، تكون قيمة Cmax للمادة الفعالة في بلازما الدم أعلى بنسبة 60-70٪ من Cmax بعد جرعة واحدة. ارتباط بروتين البلازما - 99٪. Vd من تامسولوسين لا يكاد يذكر (حوالي 0.2 لتر / كجم).
التمثيل الغذائي.لا يخضع تامسولوسين لتأثير المرور الأول ويتحول حيوياً ببطء في الكبد مع تكوين مستقلبات نشطة دوائياً والتي تحتفظ بانتقائية عالية لمستقبلات ألفا 1A الأدرينالية. معظم المادة الفعالة موجودة في الدم دون تغيير.
انسحاب. Tamsulosin: تفرز الكلى ، 9٪ من الجرعة تفرز دون تغيير. T1 / 2 تامسولوسين بجرعة واحدة - 10 ساعات ، بعد جرعات متعددة - 13 ساعة ، نهائي - 22 ساعة.
دواعي الإستعمال Fokusin ®
علاج او معاملة اضطرابات وظيفيةمع تضخم البروستاتا الحميد.
موانع
فرط الحساسية لمكونات الدواء.
انخفاض ضغط الدم الانتصابي (بما في ذلك التاريخ) ؛
فشل كبدي حاد
العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).
بحرص:مزمن فشل كلوي(انخفاض في الكرياتينين الكلور أقل من 10 مل / دقيقة) ؛ انخفاض ضغط الدم الشرياني(بما في ذلك orthostatic) ؛ جراحة الساد المخطط لها المشاركة مع مثبطات قوية أو نشطة بشكل معتدل لـ CYP3A4 isoenzyme (على سبيل المثال ، ketoconazole ، voriconazole).
آثار جانبية
تكرار ردود الفعل السلبيةمقدمة وفقًا لتصنيف المعجم الطبي للأنشطة التنظيمية (مدرا):في كثير من الأحيان (> 10٪) ؛ في كثير من الأحيان (≥1<10%); нечасто: (≥0,1 <1%); редко (≥0,01 <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
من جهاز المناعة:نادرًا جدًا - تفاعل فرط الحساسية.
من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الدوخة. نادرا - صداع. نادرا - إغماء. التردد غير معروف - اضطراب النوم (نعاس أو أرق).
من جانب جهاز الرؤية:التردد غير معروف - عدم وضوح الرؤية وضعف الرؤية.
من جهة القلب:نادرا - الخفقان. التردد غير معروف - عدم انتظام دقات القلب.
من جانب الأوعية الدموية:نادرا - انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
من الجهاز التنفسي وأعضاء الصدر والمنصف:نادرا - التهاب الأنف. تردد غير معروف - نزيف في الأنف.
من الجهاز الهضمي:نادرا - الغثيان والقيء والإمساك أو الإسهال.
من الجلد والأنسجة تحت الجلد:نادرا - طفح جلدي ، حكة ، شرى. نادرا - وذمة وعائية. نادرا جدا - متلازمة ستيفنز جونسون. تردد غير معروف - حمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري.
من الأعضاء التناسلية والغدة الثديية:نادرا جدا - قساح. التردد غير معروف - اضطرابات القذف ، بما في ذلك. القذف إلى الوراء ، وانخفاض الرغبة الجنسية.
الاضطرابات والاضطرابات العامة في موقع الحقن:نادرا - متلازمة الوهن. تردد غير معروف - آلام الظهر ، ألم في الصدر ، جفاف الفم.
التفاعل
يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لـ tamsulosin مع حاصرات α 1 الأخرى إلى انخفاض ضغط الدم.
يزيد الديكلوفيناك ومضادات التخثر غير المباشرة (الوارفارين) بشكل طفيف من معدل التخلص من التامسولوسين.
يزيد السيميتيدين من تركيز تامسولوسين في البلازما ، ويقلل فوروسيميد (ليس له أهمية سريرية كبيرة).
عندما تم تناول تامسولوسين مع أتينولول أو إنالابريل أو ثيوفيلين ، لم تكن هناك علامات على تفاعل دوائي.
في الظروف في المختبرلم يؤد إدخال الديازيبام ، البروبرانولول ، الترايكلورميثيازيد ، الكلورمادينون ، الأميتريبتيلين ، الديكلوفيناك ، الجليبنكلاميد ، سيمفاستاتين والوارفارين إلى تغيير في الجزء الحر من تامسولوسين في بلازما الدم. لم يكن لتامسولوسين أي تأثير على الكسور الحرة من الديازيبام ، البروبرانولول ، الترايكلورميثيازيد والكلورمادينون.
قد يؤدي الاستخدام المشترك لتامسولوسين ومثبطات قوية لإنزيم CYP3A4 إلى زيادة التعرض الجهازي للتامسولوسين. أدى تناول التامسولوسين المتزامن مع الكيتوكونازول (مثبط قوي لإنزيم CYP3A4) إلى زيادة في المساحة تحت المنحنى و C كحد أقصى من تامسولوسين بمقدار 2.8 و 2.2 مرة على التوالي. لا ينبغي استخدام Tamsulosin مع مثبطات قوية من CYP3A4 isoenzyme في المرضى الذين يعانون من النمط الظاهري التمثيل الغذائي البطيء لأنزيم isoenzyme CYP2D6.
يجب توخي الحذر عند استخدام تامسولوسين مع مثبطات قوية أو معتدلة النشاط من إنزيم CYP3A4.
الجرعة وطريقة الاستعمال
داخل،بعد الوجبة الأولى ، دون مضغ ، شرب الكثير من الماء. يوصف الدواء بمعدل 400 ميكروغرام (1 كبسولة) / يوم.
يمكن وصف Fokusin ® كعلاج وحيد وبالاقتران مع مثبطات اختزال 5α (فيناسترايد ، دوتاستيريد).
جرعة مفرطة
أعراض:انخفاض واضح في ضغط الدم.
علاج او معاملة:العلاج الموجه للقلب ، ومراقبة وظائف الكلى ، وعلاج الصيانة العامة ، وإدخال حلول استبدال الحجم أو أدوية مضيق الأوعية. لمنع المزيد من امتصاص تامسولوسين ، يمكن تناول غسيل معدي أو الفحم المنشط أو ملين تناضحي.
تعليمات خاصة
قبل بدء العلاج بـ Fokusin ® ، من الضروري استبعاد وجود أمراض أخرى يمكن أن تسبب نفس أعراض تضخم البروستاتا الحميد. قبل بدء العلاج وأثناء العلاج بانتظام ، يجب إجراء فحص لغدة البروستاتا (فحص المستقيم الرقمي ، تحديد PSA). كما هو الحال مع استخدام حاصرات α 1 الأخرى ، في العلاج باستخدام Fokusin ® ، في بعض الحالات ، يمكن ملاحظة انخفاض في ضغط الدم ، مما قد يؤدي إلى الإغماء.
يجب استخدام Fokusin ® بحذر في المرضى الذين لديهم استعداد لانخفاض ضغط الدم الانتصابي.
عند ظهور أولى علامات انخفاض ضغط الدم الانتصابي (دوار ، ضعف) ، يجب أن يجلس المريض أو يستلقي.
هناك تقارير عن حالات الانتصاب المطول والقساح أثناء العلاج باستخدام حاصرات ألفا 1. إذا استمر الانتصاب لأكثر من 4 ساعات ، فعليك طلب المساعدة الطبية على الفور. إذا لم يتم تنفيذ العلاج المستمر على الفور ، فقد يؤدي ذلك إلى تلف أنسجة القضيب وفقدان الفاعلية بشكل لا رجعة فيه.
مع تطور الوذمة الوعائية ، بالإضافة إلى التفاعلات المناعية الأخرى ، مثل متلازمة ستيفنز جونسون ، يجب إيقاف استخدام الدواء على الفور. يجب أن يكون المريض تحت المراقبة حتى القضاء على هذه الحالة المرضية ؛ لا يسمح بإعادة تعيين تامسولوسين. أثناء جراحة الساد ، أصيب بعض المرضى الذين تلقوا تامسولوسين هيدروكلوريد في وقت الجراحة أو في الماضي بمتلازمة عدم استقرار قزحية العين أثناء العملية (متلازمة حدقة صغيرة). يمكن أن يؤدي حدوث متلازمة عدم استقرار قزحية العين أثناء العملية إلى زيادة خطر حدوث مضاعفات من جهاز الرؤية أثناء الجراحة وبعدها.
لا ينبغي استخدام تامسولوسين هيدروكلوريد في تركيبة مع مثبطات قوية لإنزيم CYP3A4 في المرضى الذين يعانون من النمط الظاهري المستقلب CYP3A4 البطيء. CYP2D6.
Tamsulosin غير مخصص للاستخدام في النساء.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة.يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والأنشطة التي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية. في حالة الدوخة ، من الضروري الامتناع عن قيادة المركبات وغيرها من الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة.
نموذج الافراج
يشير عقار "فوكسين" إلى الأدوية التي تشكل جزءًا من مجموعة حاصرات ألفا.
التأثير العلاجي للدواء "فوكسين"
تشير تعليمات الاستخدام إلى أن الدواء يسمح لك بالتعامل مع اضطرابات التبول التي يسببها تضخم البروستاتا وتكون حميدة. يعتمد عمل الدواء على حقيقة أنه قادر على منع مستقبلات ألفا الأدرينالية بشكل انتقائي وتنافسي ، والتي تقع في عنق المثانة والإحليل البروستاتي والعضلات الملساء في غدة البروستاتا. نتيجة لذلك ، تقل نبرة هذه الأعضاء ، وتعود وظيفة النافصة إلى وضعها الطبيعي ، مما يقلل بدوره من أعراض التهيج والانسداد الناجم عن تضخم. يتجلى التأثير العلاجي بعد أسبوعين من بدء العلاج. يتم إنتاج المنتج على شكل كبسولات جيلاتينية. العنصر النشط الرئيسي هو مادة تامسولوسين هيدروكلوريد ، المساعد هو ثاني أكسيد السيليكون التلك ، بولي سوربات ، ديبوتيل سيباكات ، إيثيل أكريليت ، السليلوز أحادي البلورة ، بوليمر حمض الميثاكريليك.
مؤشرات لاستخدام عقار "فوكسين"
تشير تعليمات الاستخدام إلى أن الوكيل موصوف لعلاج الخلل الوظيفي في غدة البروستاتا في الحالات التي يكون فيها المرض ناتجًا عن تضخم حميد.
جرعة مفرطة
لا توجد معلومات حول حدوث جرعة زائدة لدى الأشخاص الذين تناولوا عقار "فوكسين". ومع ذلك ، هناك احتمال حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم إذا لم يتم استيفاء كمية الأدوية التي يصفها الطبيب. في مثل هذه الحالة ، يتم إجراء علاج القلب.
موانع استخدام عقار "فوكسين"
تعليمات الاستخدام تحذر من أن الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية لمكوناتهم يجب أن يأخذوا الكبسولات بحذر. أيضا ، يجب عدم استخدام الدواء للمرضى المعرضين للفشل الكلوي المزمن ، واختلال وظائف الكبد ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني.
عقار "فوكوسين": تعليمات للاستخدام
من الأفضل تناول الكبسولات بعد الإفطار أو الوجبة الأولى في اليوم. في هذه الحالة يجب غسل الدواء بكميات كبيرة وابتلاعه دون مضغ. الحجم اليومي الموصى به هو 400 ميكروغرام (كبسولة واحدة). ومع ذلك ، يمكن للطبيب المعالج تعديل الجرعة وفقًا للخصائص الفردية للمريض وطبيعة علم الأمراض.
الآثار الجانبية لـ "فوكسين"
تنص تعليمات الاستخدام على أنه في حالات نادرة ، قد يعاني المرضى من أمراض مثل: الوهن ، والصداع ، وضعف البراز ، والدوخة ، والتقيؤ ، والغثيان ، وعدم انتظام دقات القلب. بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون النوم مضطربًا ، وقد تنخفض الرغبة الجنسية ، وقد يحدث ألم في الصدر ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، والتهاب الأنف ، والطفح الجلدي ، والحساسية ، والخفقان ، والوذمة الوعائية.
يعني "فوكوسين": نظائرها والسعر
تشمل العقاقير المماثلة من حيث المبدأ الأدوية مثل تولوسين ، تانيز ، تامسولون ، تامسولوسين ، سونيزين ، ريفوكارين ، بروفلوسين ، أومسولوزين ، أومنيك ، هايبربروست. تكلفة كبسولات "فوكسين" 506 روبل.
مُجَمَّع
| مجموعة كبسولات معدلة الإطلاق (0.4 مجم) وأقراص مغلفة (5 مجم) | 1 مجموعة |
| كبسولات الإفراج المعدلة | 1 كبسولة. |
| المادة الفعالة: | |
| هيدروكلوريد تامسولوسين | 0.4 مجم |
| سواغ:حمض الميثاكريليك والبوليمر المشترك إيثيل أكريلات 1: 1 (تشتت 30٪) - 74.9 مجم (كمادة صلبة) ؛ MCC - 257.1 مجم ؛ ديبوتيل سيباكات - 8.4 ملغ ؛ بولي سوربات 80 - 0.5 مجم ؛ ثاني أكسيد السيليكون الغروي - 3.7 ملغ ؛ التلك - 0.3 ملغ | |
| قذيفة كبسولة:صبغ azorubin - 0.2٪ ؛ صبغة زرقاء حاصلة على براءة اختراع - 0.12٪ ؛ الجيلاتين - ما يصل إلى 100٪ | |
| أقراص مغلفة | علامة تبويب واحدة. |
| المادة الفعالة: | |
| فيناسترايد | 5 مجم |
| سواغ | |
| نواة:مونوهيدرات اللاكتوز - 77.45 مجم ؛ نشا الذرة - 40 ملغ ؛ بوفيدون K30 - 3.25 مجم ؛ نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ) - 2.6 ملغ ؛ دوكوسات الصوديوم - 0.4 ملغ ؛ ستيرات المغنيسيوم - 1.3 ملغ | |
| غمد الفيلم:هيدروكسي بروبيل 2910/5 - 3.15 مجم ؛ ماكروغول 6000 - 0.3 ملغ ؛ التلك - 0.3 ملغ ؛ ثاني أكسيد التيتانيوم - 0.2 ملغ ؛ مستحلب سيميثيكون SE4- 0.03 ملغ ؛ أكسيد أصفر صبغ الحديد - 0.02 ملغ |
وصف الشكل الدوائي
تامسولوسين.كبسولات الجيلاتين الصلبة №1. الجسم والغطاء أزرق غامق وشفاف. محتويات الكبسولات بيضاء أو بيضاء تقريبا.
فيناسترايد.أقراص مستديرة ، محدبة من الجانبين ، صفراء فاتحة مغلفة بالفيلم.
التأثير الدوائي
التأثير الدوائي- مضادات الأندروجين وحجب ألفا الأدرينالية.الديناميكا الدوائية
يحتوي عقار Fokusin ® Combi على حاصرات ألفا الأدرينالية وتأثيرات مضادة للاندروجين. تم تصميم Fokusin ® Kombi لعلاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد والسيطرة عليها عند الحاجة إلى علاج مشترك مع تامسولوسين وفيناسترايد.
لا يمكن استخدام Fokusin ® Combi إلا مع زيادة حجم البروستاتا بأكثر من 40 سم 3. مع تضخم البروستاتا ، يخفف العلاج المركب من أعراض تضخم البروستاتا الحميد ويبطئ التقدم السريري للمرض بشكل أكثر فعالية من العلاج الأحادي بالفيناسترايد أو حاصرات ألفا 1 الأدرينالية.
تامسولوسين
يحجب تامسولوسين بشكل انتقائي وتنافسي المستقبلات الأدرينالية α 1A بعد المشبكي للعضلات الملساء في البروستاتا وعنق المثانة والإحليل البروستاتي ، بالإضافة إلى مستقبلات α 1D الأدرينالية في المثانة. يؤدي هذا التعرض إلى انخفاض في نبرة العضلات الملساء للبروستاتا وعنق المثانة والإحليل البروستاتي ، وتحسن وظيفة النافصة وتقليل أعراض الانسداد والتهيج المرتبط بتضخم البروستاتا الحميد.
كقاعدة عامة ، يتطور التأثير العلاجي بعد أسبوعين من بدء الدواء ، على الرغم من أن بعض المرضى يلاحظون انخفاضًا في شدة الأعراض بعد تناول الجرعة الأولى.
قدرة تامسولوسين على العمل على مستقبلات ألفا 1 أ أكبر 20 مرة من قدرته على العمل على مستقبلات ألفا 1 ب- الأدرينالية للعضلات الوعائية الملساء. بسبب هذه الانتقائية العالية ، لا يسبب الدواء أي انخفاض مهم سريريًا في ضغط الدم الجهازي في كل من المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني والمرضى الذين يعانون من ضغط الدم الطبيعي.
فيناسترايد
فيناسترايد ، مركب اصطناعي 4-آزاستيرويد ، هو مثبط محدد من النوع II 5α-reductase ، وهو إنزيم داخل الخلايا يحول التستوستيرون إلى الأندروجين الأكثر نشاطًا ، وهو ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT). مع BPH ، يعتمد تضخم البروستاتا على تحويل هرمون التستوستيرون إلى DHT فيه.
فيناسترايد فعال للغاية في تقليل تركيز الديهدروتستوستيرون في الدم وأنسجة البروستاتا. يترافق قمع تكوين DHT مع انخفاض في حجم غدة البروستاتا ، وزيادة في الحد الأقصى لمعدل التبول وانخفاض في شدة الأعراض المرتبطة بتضخم البروستاتا. فيناسترايد ليس له انجذاب لمستقبلات الاندروجين.
في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد الذين عولجوا بفيناسترايد 5 ملغ / يوم لمدة 4 سنوات (دراسة MTOPS) ، كان هناك انخفاض في تركيز الديهدروتستوستيرون في الدم بنحو 70٪ ، وهو ما ارتبط بانخفاض حجم البروستاتا بنحو 20٪. بالإضافة إلى ذلك ، انخفض تركيز المستضد البروستاتي النوعي بنسبة 50٪ تقريبًا مقارنة بتركيزه الأولي ، مما يشير إلى انخفاض في نمو الخلايا الظهارية في البروستاتا. استمر الانخفاض في تركيز DHT وانخفاض شدة تضخم البروستاتا ، مصحوبًا بانخفاض في تركيز PSA ، حتى 4 سنوات. في هذه الدراسات ، زاد محتوى هرمون التستوستيرون في بلازما الدم بحوالي 10-20٪ ، بينما ظل ضمن النطاق الفسيولوجي.
ثبت أن الاستخدام طويل الأمد (أكثر من 4 سنوات) للفيناسترايد في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد الذين يعانون من أعراض متوسطة أو شديدة للمرض يقلل من مخاطر مضاعفات المسالك البولية (احتباس البول الحاد الذي يتطلب قسطرة) وتكرار التدخل الجراحي (استئصال عبر الإحليل (TUR) في البروستاتا أو استئصال البروستاتا) بنسبة 51٪ ، وكان مصحوبًا بانخفاض واضح ومستمر في حجم البروستاتا ، بالإضافة إلى زيادة مستمرة في الحد الأقصى لمعدل التبول وتحسن الأعراض (دراسة) PLESS).
الدوائية
تامسولوسين
مص.بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص التامسولوسين بسرعة وبشكل شبه كامل في الأمعاء الدقيقة ، وتوافره الحيوي يكاد يكون 100٪. الأكل يقلل من امتصاص الدواء. لذلك ، لتحقيق المستوى المناسب من الامتصاص ، يجب تناول الدواء يوميًا بالجرعة الموضحة في تعليمات الاستخدام الطبي ، بعد الإفطار.
الحرائك الدوائية للتامسولوسين خطية.
بعد جرعة واحدة من تامسولوسين عن طريق الفم بجرعة 0.4 مجم ، يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 6 ساعات. على خلفية الإعطاء المتكرر ، تحدث حالة التوازن بحلول اليوم الخامس ، بينما Cmax للدواء حوالي 2-3 مرات أعلى من جرعة واحدة في الخلفية. على الرغم من أن هذه الأرقام تم الحصول عليها في المرضى المسنين ، إلا أنه من المتوقع أن تكون متشابهة لدى المرضى الأصغر سنًا. مع الجرعات المفردة والمتعددة ، قد تكون هناك تقلبات فردية واضحة في تركيز الدواء في بلازما الدم.
توزيع.ارتباط بروتين البلازما 99٪. V d tamsulosin غير مهم ويبلغ حوالي 0.2 لتر / كجم.
التمثيل الغذائي.لا يخضع تامسولوسين لعملية التمثيل الغذائي الأولى ويتحول ببطء حيويًا في الكبد مع تكوين مستقلبات نشطة دوائيًا تحتفظ بانتقائية عالية لمستقبلات ألفا 1 أ. معظم المادة الفعالة موجودة في الدم دون تغيير. في الفئران ، تم الكشف عن تحريض طفيف لأنزيمات الكبد الميكروسومية التي يسببها التامسولوسين. لا يوجد أي من المستقلبات أكثر فعالية أو سمية من المادة الأم.
انسحاب.يتم إفراز تامسولوسين ومستقلباته في الغالب عن طريق الكلى ، ويتم إخراج ما يقرب من 9٪ من الجرعة المأخوذة دون تغيير. T 1/2 من الدواء من بلازما الدم 10 ساعات بعد جرعة واحدة من كبسولة 0.4 ملغ ، بعد جرعات متعددة - 13 ساعة. تعديل الجرعة غير مطلوب لأمراض الكلى.
فيناسترايد
مص.يتم الوصول إلى C max فيناسترايد في البلازما بعد ساعتين تقريبًا من الابتلاع ويكتمل الامتصاص في غضون 6-8 ساعات. التوافر البيولوجي الفموي للفيناسترايد هو حوالي 80٪ من الجرعة المرجعية IV وهو مستقل عن تناول الطعام.
توزيع.تبلغ نسبة الاتصال ببروتينات بلازما الدم حوالي 93٪. تبلغ تصفية البلازما حوالي 165 مل / دقيقة ، V d - 76 لترًا.
مع العلاج المطول ، لوحظ تراكم بطيء للفيناسترايد. مع تناول الفيناسترايد عن طريق الفم يوميًا بجرعة 5 ملغ ، يصل الحد الأدنى من Cs في بلازما الدم إلى 8-10 نانوغرام / مل ويظل ثابتًا بمرور الوقت.
في المرضى الذين عولجوا بالفيناسترايد لمدة 7-10 أيام ، وجد الدواء في السائل النخاعي. عند تناول فيناسترايد بجرعة 5 ملغ / يوم ، يوجد الدواء أيضًا في السائل المنوي. يتراوح تركيز الفيناسترايد في السائل المنوي من غير قابل للكشف (أقل من 1 نانوغرام / مل) إلى 21 نانوغرام / مل ، وهو ما لم يؤثر على تركيز DHT المنتشر في الرجال البالغين.
التمثيل الغذائي.يتم استقلاب الفيناسترايد بنشاط في الكبد عن طريق التحول الأحيائي التأكسدي. اثنان من نواتج الأيض الخمسة في فيناسترايد لهما نشاط ضعيف وهما مسؤولان عن 20٪ من إجمالي تثبيط إنزيم 5α-reductase.
انسحاب.يبلغ متوسط T 1/2 فيناسترايد 6 ساعات (4-12 ساعة). عند الرجال ، بعد جرعة فموية واحدة من فيناسترايد موصوف بـ 14 درجة مئوية ، تفرز الكلى 39٪ من الجرعة المأخوذة على شكل مستقلبات (لا يتم إفراز الفيناسترايد غير المتغير عمليًا عن طريق الكلى) ، 57٪ - من خلال الأمعاء.
حركية الدواء في مجموعات مختارة من المرضى
كبار السن.في الشيخوخة ، يتم تقليل معدل إفراز الفيناسترايد إلى حد ما. مع تقدم العمر ، يزيد T 1/2: في الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 60 عامًا ، يكون متوسط T 1/2 هو 6 ساعات ، وفي الرجال الذين تزيد أعمارهم عن 70 عامًا - 8 ساعات. هذه التغييرات ليست ذات أهمية إكلينيكية ، تقليل الجرعة عند كبار السن الرجال غير مطلوب.
ضعف وظائف الكلى.في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن (الكرياتينين من 9 إلى 55 مل / دقيقة) ، لم يختلف توزيع 14 C فيناسترايد بجرعة واحدة عن تلك الموجودة في المتطوعين الأصحاء. كما أن ارتباط فيناسترايد ببروتينات البلازما لم يختلف أيضًا في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في حالة الفشل الكلوي ، يتم إفراز جزء من مستقلبات الفيناسترايد ، التي تفرزها الكلى عادة ، من خلال الأمعاء. يتجلى ذلك من خلال زيادة كمية نواتج الفيناسترايد في البراز مع انخفاض مماثل في تركيزها في البول. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي في غسيل الكلى ، لا يلزم تعديل جرعة فيناسترايد.
ضعف وظائف الكبد.لم يتم دراسة المعلمات الحركية الدوائية في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد بشكل كافٍ. نظرًا لأن الفيناسترايد يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد ، يجب استخدام الدواء بحذر عند هؤلاء المرضى.
مؤشرات لـ FOCUSIN ® COMBI
علاج وتقليل مخاطر تطور الأعراض المرتبطة بتضخم البروستاتا الحميد ؛
الوقاية من مضاعفات المسالك البولية في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد ، مثل احتباس البول الحاد والحاجة إلى التدخلات الجراحية (TURP واستئصال البروستاتا).
موانع
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو السواغات للدواء ؛
انخفاض ضغط الدم الانتصابي (بما في ذلك التاريخ) ؛
فشل كبدي حاد
عدم تحمل اللاكتوز الوراثي ، نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز ؛
بطلان في النساء.
العمر حتى 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان).
بحرص:مرض الكبد؛ خطر اعتلال المسالك البولية الانسدادي. الفشل الكلوي المزمن (الكرياتينين الكلور أقل من 10 مل / دقيقة) ؛ تخطيط العلاج الجراحي لإعتام عدسة العين. الاستخدام المتزامن مع مثبطات قوية أو نشطة بشكل معتدل لـ CYP3A4 isoenzyme (على سبيل المثال ، الكيتوكونازول ، voriconazole).
استخدم أثناء الحمل والرضاعة
لا ينبغي أن تؤخذ Fokusin ® Kombi من قبل النساء.
في سياق الدراسات قبل السريرية للنمو داخل الرحم في الفئران ، تم إثبات قدرة مثبطات اختزال النوع 5α من النوع الثاني (بما في ذلك فيناسترايد) على إحداث تشوهات في نمو الأعضاء التناسلية الخارجية في الأجنة الذكور. العديد من هذه الاضطرابات ، مثل المبال التحتاني ، التي لوحظت في ذكور الجرذان التي تعرضت للفيناسترايد في الرحم تشبه تلك التي لوحظت عند الرضع الذكور المصابين بنقص اختزال 5α من النوع الثاني المحدد وراثياً. في هذا الصدد ، يجب على النساء الحوامل والنساء في سن الإنجاب تجنب ملامسة الأقراص المكسورة أو المكسورة التي تحتوي على فيناسترايد. من أجل تجنب ملامسة السائل المنوي لرجل يتناول فيناسترايد ، يوصى باستخدام الواقي الذكري ، لأن. يخترق الدواء السائل المنوي (انظر "حركية الدواء").
آثار جانبية
يتم عرض تواتر التفاعلات الضائرة وفقًا للتصنيف مدرا: في كثير من الأحيان (10٪) ؛ غالبًا (≥1 و<10%); нечасто (≥0,1 и <1%); редко (≥0,01 и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
ردود الفعل السلبية أثناء العلاج الأحادي التامسولوسين
من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الدوخة. نادرا - صداع. نادرا - الإغماء.
من جانب جهاز الرؤية:التردد غير معروف - عدم وضوح الرؤية وضعف الرؤية.
من جهة القلب:نادرا - شعور بالخفقان.
من جانب الأوعية الدموية:نادرا - انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
من الجهاز التنفسي وأعضاء الصدر والمنصف:نادرا - التهاب الأنف. تردد غير معروف - نزيف في الأنف.
من الجهاز الهضمي:نادرا - الغثيان والقيء والإمساك أو الإسهال. تردد غير معروف - جفاف الفم.
نادرا - طفح جلدي ، حكة ، شرى. نادرا - وذمة وعائية. نادرا جدا - متلازمة ستيفنز جونسون. تردد غير معروف - حمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري.
من الأعضاء التناسلية والغدة الثديية:نادرا جدا - قساح. التردد غير معروف - اضطرابات القذف ، بما في ذلك. رجوع القذف ، لا قذف.
الاضطرابات والاضطرابات العامة في موقع الحقن:نادرا - متلازمة الوهن.
أثناء استخدام التامسولوسين بعد التسجيل ، بالإضافة إلى التفاعلات الجانبية المذكورة ، لوحظ الرجفان الأذيني ، وعدم انتظام ضربات القلب ، وعدم انتظام دقات القلب وضيق التنفس (تواتر حدوثه غير معروف).
في فترة ما بعد التسجيل ، تم أيضًا تحديد حالات متلازمة عدم استقرار القزحية أثناء العملية (أحد أشكال متلازمة التلميذ الصغير) ، والتي تطورت أثناء جراحة الساد وارتبطت بأخذ التامسولوسين (انظر "التعليمات الخاصة").
ردود الفعل السلبية أثناء العلاج الأحادي مع فيناسترايد
من جهاز المناعة:التردد غير معروف - تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك تورم الشفتين واللسان والبلعوم والوجه.
أمراض عقلية:في كثير من الأحيان - انخفاض الرغبة الجنسية. تردد غير معروف - اكتئاب.
من جهة القلب:تردد غير معروف - خفقان.
من جانب الكبد والقنوات الصفراوية:التردد غير معروف - زيادة نشاط إنزيمات الكبد.
من الجلد والأنسجة تحت الجلد:نادرا - طفح جلدي. تردد غير معروف - شرى ، حكة.
من الأعضاء التناسلية والغدد الثديية:في كثير من الأحيان - ضعف الانتصاب. نادرا - انتهاك القذف والتضخم ووجع الغدد الثديية ؛ التردد غير معروف - وجع الخصيتين ، ضعف جنسي (اضطراب القذف وضعف الانتصاب) ، والتي قد تستمر بعد نهاية العلاج ، عقم عند الرجال و / أو انخفاض في جودة السائل المنوي ، والذي يتم استعادته بعد التوقف عن العلاج.
التأثير على نتائج الدراسات المختبرية والأدوات.في المرضى الذين يتناولون الفيناسترايد ، من الممكن حدوث انخفاض في تركيز PSA في بلازما الدم. في كثير من الأحيان - انخفاض في حجم السائل المنوي.
بالإضافة إلى ذلك ، في سياق الدراسات السريرية والاستخدام بعد التسجيل ، تم الإبلاغ عن حالات سرطان الثدي لدى الرجال (انظر "التعليمات الخاصة").
ردود الفعل غير المرغوب فيها على خلفية العلاج المشترك
في المرضى الذين يتلقون علاجًا مشتركًا (فيناسترايد و α 1-blocker) ، يتم وصف نفس التفاعلات الضائرة التي تحدث بنفس التردد كما هو الحال مع العلاج الأحادي باستخدام فيناسترايد و α 1-blocker. أظهرت النتائج أن ضعف الانتصاب وضعف القذف يحدث بشكل متكرر أكثر مع العلاج المشترك ، في حين أن تطور المرض (بما في ذلك زيادة شدة أعراض تضخم البروستاتا الحميد أو الحاجة إلى العلاج الجراحي) يحدث بشكل متكرر مع العلاج الأحادي.
التفاعل
في مجال البحوث في المختبرالكسور الكبدية الميكروسومية (نموذج لاستقلاب الدواء بواسطة النظام الأنزيمي السيتوكروم P450) حددت أن التامسولوسين لا يدخل في تفاعل الحرائك الدوائية مع الفيناستريد أثناء التمثيل الغذائي في الكبد.
تفاعلات تامسولوسين مع أدوية أخرى
لم يتم العثور على تفاعل دوائي مع الاستخدام المتزامن لـ تامسولوسين مع أتينولول أو إنالابريل أو ثيوفيلين.
قد يؤدي التناول المشترك مع السيميتيدين إلى زيادة تركيزات تامسولوسين في البلازما ، بينما يسبب فوروسيميد انخفاضًا. ومع ذلك ، لا يشترط تغيير جرعة الدواء ، لأن. تركيز تامسولوسين يبقى ضمن المعدل الطبيعي.
في المختبرديازيبام ، بروبرانولول ، ترايكلورميثيازيد ، كلورمادينون ، أميتريبتيلين ، ديكلوفيناك ، جليبنكلاميد ، سيمفاستاتين ووارفارين لا تغير الجزء الحر من تامسولوسين في بلازما الإنسان. أيضًا ، لا يغير تامسولوسين المحتوى في بلازما الدم للجزء الحر من الديازيبام والتريكلورميثيازيد والبروبرانولول والكلورمادينون.
قد يزيد الديكلوفيناك والوارفارين من معدل التخلص من تامسولوسين. قد يؤدي الاستخدام المشترك لتامسولوسين ومثبطات قوية لإنزيم CYP3A4 إلى زيادة التعرض الجهازي للتامسولوسين. أدى تناول التامسولوسين المتزامن مع الكيتوكونازول (مثبط قوي لإنزيم CYP3A4) إلى زيادة المساحة تحت المنحنى و Cmax للتامسولوسين بمقدار 2.8 و 2.2 مرة على التوالي.
لا ينبغي استخدام تامسولوسين مع مثبطات قوية لإنزيم CYP3A4 في المرضى الذين يعانون من بطء التمثيل الغذائي للأنزيم. CYP2D6.
يجب توخي الحذر عند استخدام تامسولوسين مع مثبطات قوية أو معتدلة النشاط من إنزيم CYP3A4.
الإدارة المشتركة لمادة تامسولوسين هيدروكلوريد مع الباروكستين ، مثبط قوي CYP2D6، أدى إلى زيادة في C max و AUC من تامسولوسين بمقدار 1.3 و 1.6 مرة على التوالي ، ولكن هذه الزيادة ليست مهمة سريريًا. هناك احتمال أن يؤدي الاستخدام المشترك لحاصرات ألفا الأخرى مع تامسولوسين إلى تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم.
تفاعل فيناسترايد مع أدوية أخرى
لم يتم تحديد أي تفاعلات هامة سريريًا من فيناسترايد مع أدوية أخرى. يتم استقلاب فيناسترايد بشكل أساسي بمشاركة أنزيم CYP3A4 لنظام السيتوكروم P450 ، دون التأثير بشكل كبير على وظيفة هذا النظام.
على الرغم من أن خطر تأثير فيناسترايد على الحرائك الدوائية للأدوية الأخرى يتم تقييمه على أنه منخفض ، إلا أن هناك احتمال أن تؤثر مثبطات أو محرضات إنزيم CYP3A4 على تركيز فيناسترايد في بلازما الدم. ومع ذلك ، نظرًا لفترات الأمان المحددة ، يبدو من غير المحتمل أن تكون الزيادة في تركيزات الفيناسترايد في البلازما المرتبطة بالاستخدام المتزامن لمثل هذه المثبطات ذات أهمية إكلينيكية. في الدراسات السريرية ، تم اختبار الأدوية التالية: بروبرانولول ، ديجوكسين ، جليبنكلاميد ، وارفارين ، ثيوفيلين ، فينازون ، بينما لم يتم العثور على تفاعل مهم سريريًا مع فيناسترايد.
الجرعة وطريقة الاستعمال
داخل.الدواء مخصص للاستخدام اليومي.
يحتوي فوكوسين كومبي على تامسولوسين 0.4 ملغ في كبسولات معدلة المفعول وفيناسترايد 5 ملغ في أقراص مغلفة.
تتضمن الجرعة اليومية من عقار Fokusin ® Kombi كبسولة واحدة. تامسولوسين معدل الإطلاق ، 0.4 مجم و 1 قرص مغلف بالفيلم ، فيناسترايد ، 5 مجم.
يجب أن تؤخذ Tamsulosin ، 0.4 ملغ ، كبسولات معدلة الإطلاق في نفس الوقت من اليوم بعد الوجبات. يجب ابتلاع الكبسولات كاملة ، لا تنكسر أو تمضغ ، لأن. قد يتداخل هذا مع الإطلاق المستمر للمادة الفعالة.
يجب تناول أقراص فيناسترايد 5 ملغ في نفس الوقت مع أو بدون وجبات.
للحصول على تأثير علاجي كامل ، من الضروري استخدام عقار Fokusin ® Combi على المدى الطويل. في حالة حدوث ردود فعل سلبية ، يمكن نقل المريض إلى العلاج الأحادي فيناسترايد ، ومع ذلك ، مع زيادة شدة أعراض تضخم البروستاتا الحميد ، يوصى بالعودة إلى النظام المشترك.
جرعة مفرطة
لم يتم وصف أي حالات لجرعة زائدة متزامنة من فيناسترايد وتامسولوسين.
تامسولوسين
لا توجد بيانات سريرية عن جرعة زائدة من تامسولوسين.
أعراض:نظريًا ، يمكن لجرعة زائدة حادة من التامسولوسين أن تسبب انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد ، مما قد يؤدي إلى اضطرابات القلب والأوعية الدموية.
علاج او معاملة:لاستعادة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب ، يجب وضع المريض على ظهره ورفع ساقيه. إذا لزم الأمر ، يجب استخدام الأدوية البديلة للبلازما ، واعتمادًا على حالة المريض ، يجب استخدام أدوية مضيق للأوعية. يوصى بمراقبة وظائف الكلى والقيام بالأنشطة العامة التي تهدف إلى الحفاظ على الوظائف الحيوية. لا يشار إلى غسيل الكلى بسبب ارتباط تامسولوسين ببروتينات البلازما. إذا تم تناول الدواء مؤخرًا ، فمن المستحسن إحداث القيء. بعد تناول كمية كبيرة من الدواء ، يجب غسل المعدة ووصف الفحم المنشط والملين الأسموزي (على سبيل المثال ، كبريتات الصوديوم).
فيناسترايد
لم تترافق جرعة واحدة من فيناسترايد بجرعة 400 مجم وجرعات متعددة تصل إلى 80 مجم / يوم لمدة 3 أشهر مع تفاعلات ضائرة. في حالة الجرعة الزائدة ، لا يلزم علاج محدد.
تعليمات خاصة
قبل بدء العلاج باستخدام Fokusin ® Kombi ، يجب استبعاد المريض من الأمراض الأخرى التي تظهر نفس أعراض تضخم البروستاتا الحميد. قبل العلاج وأثناء العلاج بانتظام ، من الضروري إجراء فحص رقمي للمستقيم للبروستاتا ، وإذا لزم الأمر ، تحديد محتوى PSA في بلازما الدم.
يجب فحص المرضى الذين يعانون من كمية كبيرة من البول المتبقي و / أو صعوبة شديدة في التبول من أجل اعتلال المسالك البولية الانسدادي.
احتياطات استعمال تامسولوسين
كما هو الحال مع استخدام حاصرات ألفا 1 الأدرينالية الأخرى ، قد يحدث انخفاض في ضغط الدم أثناء العلاج بالتامسولوسين ، والذي قد يؤدي في حالات نادرة إلى الإغماء. يجب استخدام Tamsulosin بحذر عند المرضى المعرضين لانخفاض ضغط الدم الانتصابي. عند ظهور العلامات الأولى لانخفاض ضغط الدم الانتصابي (مثل الدوخة والضعف) ، يجب أن يجلس المريض أو يستلقي حتى تختفي الأعراض تمامًا.
في علاج المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد (الكرياتينين الكلور أقل من 10 مل / دقيقة) ، يجب توخي الحذر ، حيث لم يتم دراسة تأثير الدواء في هذه الفئة من السكان.
مع تطور الوذمة الوعائية ، بالإضافة إلى التفاعلات المناعية الأخرى ، مثل متلازمة ستيفنز جونسون ، يجب إيقاف استخدام الدواء على الفور. يجب أن يكون المريض تحت إشراف طبي حتى يتم التخلص من هذه الحالة المرضية. لا يُسمح بإعادة تعيين تامسولوسين. لوحظت متلازمة عدم استقرار القزحية أثناء العملية (نوع من متلازمة التلميذ الصغير) أثناء جراحة الساد في بعض المرضى الذين يتناولون تامسولوسين. يمكن لمتلازمة عدم استقرار قزحية العين أثناء العملية أن تزيد من معدل المضاعفات أثناء الجراحة أو بعدها. لا ينصح ببدء العلاج باستخدام تامسولوسين في المرضى الذين من المقرر إجراء جراحة إعتام عدسة العين. عادة ما يؤدي إيقاف التامسولوسين قبل الجراحة بأسبوع إلى أسبوعين إلى تقليل خطر حدوث مضاعفات ، لكن فائدة إيقاف العلاج غير معروفة حاليًا. لمنع تطور متلازمة عدم استقرار قزحية العين أثناء العملية ، يجب على الجراح وطبيب العيون في فترة ما قبل الجراحة معرفة ما إذا كان المريض قد سبق له تناول عقار تامسولوسين أو استمر في تناوله. سيسمح هذا باتخاذ الإجراء المناسب أثناء التخطيط وأثناء التدخل.
لا ينبغي استخدام Tamsulosin مع مثبطات قوية من CYP3A4 isoenzyme في المرضى الذين يعانون من النمط الظاهري التمثيل الغذائي البطيء لأنزيم isoenzyme CYP2D6.
يجب توخي الحذر عند تناول تامسولوسين مع مثبطات قوية ومتوسطة من إنزيم CYP3A4.
احتياطات أثناء استخدام فيناسترايد
التأثير على محتوى PSA وتشخيص سرطان البروستاتا.حتى الآن ، لم يتم إثبات الفوائد السريرية لاستخدام فيناسترايد في مرضى سرطان البروستاتا. في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد ومستويات مرتفعة من المستضد البروستاتي النوعي ، بناءً على تركيزات PSA في البلازما ونتائج خزعة البروستاتا ، وجد أن استخدام الفيناسترايد لا يغير من الإصابة بسرطان البروستاتا ولا يؤثر على الإصابة بسرطان البروستاتا لدى المرضى أخذ فيناسترايد أو الدواء الوهمي.
قبل بدء العلاج وبشكل دوري أثناء العلاج بالفيناسترايد ، يوصى بإجراء فحص رقمي للمستقيم واستخدام طرق أخرى لتشخيص سرطان البروستاتا. أيضًا ، للكشف عن سرطان البروستاتا ، يتم تحديد محتوى PSA في بلازما الدم. بشكل عام ، يشير تركيز PSA الأولي فوق 10 نانوغرام / مل إلى الحاجة إلى مزيد من الفحص للمريض وأخذ الخزعة. عندما يكون تركيز PSA في حدود 4-10 نانوغرام / مل ، يوصى بإجراء فحص للمريض.
يمكن أن تتداخل تركيزات المستضد البروستاتي النوعي لدى الرجال المصابين بسرطان البروستاتا وغير المصابين به بشكل كبير ، وبالتالي ، عند الرجال المصابين بتضخم البروستاتا الحميد ، لا تستبعد قيم المستضد البروستاتي النوعي الطبيعي سرطان البروستاتا ، بغض النظر عن العلاج بالفيناسترايد. لا يستبعد تركيز PSA الأساسي أقل من 4 نانوغرام / مل سرطان البروستاتا.
يسبب الفيناسترايد بجرعة 5 ملغ / يوم انخفاضًا في تركيز PSA في البلازما بحوالي 50٪ في مرضى تضخم البروستاتا الحميد ، حتى في وجود سرطان البروستاتا. يجب أن تؤخذ هذه الحقيقة في الاعتبار عند تقييم مؤشر PSA في المرضى الذين يعانون من BPH تعامل مع فيناسترايد ، لأن. لا يستبعد انخفاض تركيز المستضد البروستاتي النوعي وجود سرطان البروستاتا المصاحب. يمكن توقع هذا الانخفاض في أي تركيز PSA ، على الرغم من أنه قد يختلف بين المرضى. تحليل قيم PSA في أكثر من 3000 مريض في الدراسة PLESSأكد أنه في المرضى الذين عولجوا بالفيناسترايد لمدة 6 أشهر أو أكثر ، يجب مضاعفة قيم PSA لمقارنتها بالقيم الطبيعية لهذه المعلمة في المرضى الذين لا يتلقون العلاج. يحافظ هذا التعديل على حساسية وخصوصية اختبار PSA والقدرة على اكتشاف سرطان البروستاتا.
تتطلب أي زيادة مستمرة في تركيز PSA في البلازما لدى المرضى المعالجين بالفيناسترايد فحصًا شاملاً لتحديد السبب ، والذي قد يكون عدم الامتثال لنظام الدواء. يرتبط تركيز PSA في البلازما بعمر المريض وحجم البروستاتا ، وحجم البروستاتا يرتبط بعمر المريض. عند تقييم نتائج الدراسات المختبرية ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في المرضى الذين يتلقون العلاج باستخدام فيناسترايد ، 5 ملغ ، ينخفض محتوى PSA في بلازما الدم. في معظم المرضى ، خلال الأشهر الأولى من العلاج ، هناك انخفاض سريع في PSA ، يليه استقرار عند خط أساس جديد. لا يقلل Finasteride بشكل كبير من نسبة PSA المجانية (نسبة PSA المجانية إلى إجمالي PSA). يتم الحفاظ على هذا المؤشر حتى أثناء العلاج. إذا تم استخدام النسبة المئوية لـ PSA المجاني لتشخيص سرطان البروستاتا ، فإن تصحيح قيم هذا المؤشر اختياري.
سرطان الثدي عند الرجال.تم الإبلاغ عن حالات سرطان الثدي في التجارب السريرية ودراسات ما بعد التسجيل لفيناسترايد. يجب إخبار المريض أنه في حالة حدوث أي تغيرات في أنسجة الثدي (على سبيل المثال ، تصلب ، ألم ، تثدي ، إفرازات من الحلمة) ، يجب استشارة الطبيب دون تأخير.
أطفال.هو بطلان استخدام عقار Fokusin ® Combi في الأطفال.
لم يتم إثبات سلامة وفعالية عقار تامسولوسين وفيناستريد لدى الأطفال دون سن 18 عامًا.
اللاكتوز.تحتوي أقراص فيناسترايد على اللاكتوز مونوهيدرات. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل اللاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
مع التهاب البروستاتا ، يعاني المرضى دائمًا تقريبًا من أعراض مؤلمة وضعف في ديناميكا البول. من الممكن التخفيف من حالة الرجال بمساعدة الأدوية التي تنتمي إلى مجموعة أدوية حاصرات ألفا. يوصي أطباء المسالك البولية بأن يأخذ الرجال الذين يعانون من أمراض المسالك البولية Fokusin.
يعد استخدام التركيز ضروريًا ليس فقط لالتهاب البروستاتا ، ولكن أيضًا لأمراض الذكور الأخرى
خصائص الدواء
يمكن أن يؤثر عقار Fokusin ، المرتبط بحاصرات ألفا ، بشكل فعال على مسار عمليات التمثيل الغذائي المحلية ، وكذلك إجراء تعديلات على عملية التبول. يتم تفسير عمل الدواء من خلال وجود المكون النشط في تركيبته - تامسولوسين هيدروكلوريد.
Fokusin قادر على منع نشاط مستقبلات ألفا الموجودة مباشرة في بؤرة علم الأمراض. بالإضافة إلى ذلك ، يستجيب الدواء بنشاط لوسطاء النورإبينفرين التي يتم تصنيعها بواسطة الخلايا العصبية الصادرة.
يوفر وجود التامسولوسين توسع الشعيرات الدموية عن طريق منع النبضات التي تؤثر على تضيق الأوعية. بالإضافة إلى ذلك ، فإن التامسولوسين قادر على منع وظائف المستقبلات الموجودة بين:
- الجزء البروستاتي من مجرى البول.
- عضلة البروستاتا الملساء
- عنق المسالك البولية.
الدواء فعال في مكافحة الأمراض المرتبطة بإفراز المسالك البولية.
يمكن أن يؤثر Fokusin على وظائف المستقبلات المركزة في النافصة. هذا التأثير للدواء لا غنى عنه في علاج أمراض المسالك البولية.
فعالية الدواء
يلاحظ المرضى الذين يتناولون Fokusin لأغراض علاجية مع التهاب البروستاتا تحسنًا في حالتهم بعد الجرعة الأولية من الدواء. لوحظت تغييرات فعالة في الصورة السريرية بعد أسبوعين من العلاج.
عند تناول Fokusin ، يحدث التحسن بسبب:
- زيادة في تجويف مجرى البول ، وكذلك العنق مباشرة في المثانة ؛
- استعادة تدفق الدم في أنسجة عضلات المسالك البولية.
- تسريع عمليات التمثيل الغذائي.
- تقليل الضغط في مجرى البول.
- استعادة تدفق البول.
- تطبيع التبول.
يؤثر Fokusin بشكل إيجابي على أنسجة المثانة ويطبيع ضغط مجرى البول
يعمل Fokusin بشكل انتقائي وعملي دون التفاعل مع مستقبلات 1B الموجودة في عضلات الأوعية الدموية. يفسر هذا التأثير الانتقائي للدواء عدم وجود تأثيرات سلبية في شكل انخفاض في الضغط لدى المرضى. هذا ينطبق على كل من المرضى الذين يعانون من الضغط الطبيعي وانخفاض ضغط الدم.
يحدث امتصاص المكونات النشطة للدواء في الجهاز الهضمي. يمكنك تحسين الامتصاص عن طريق تناول الدواء بعد الوجبات مباشرة. يصل التوافر البيولوجي للدواء إلى 100٪. عند تناول الدواء على معدة ممتلئة ، يلاحظ التأثير الأقصى لمدة 6 ساعات. مع الاستخدام المستمر للدواء لمدة 5 أيام ، هناك تغييرات إيجابية مستقرة في الصورة السريرية.
ميزات التطبيق
عقار Fokusin متاح في شكل كبسولات. بالنسبة لأمراض المسالك البولية لأغراض علاجية ، يوصي الأطباء بتناول 400 ميكروغرام يوميًا ، وهو ما يعادل كبسولة واحدة. تؤخذ الأدوية بعد الوجبة الأولى مع شربها بالماء النظيف فقط. يمكن وصف الدواء للعلاج الأحادي وبالاقتران مع أدوية أخرى.
قد يحدث ضعف مع دوخة عند تناول الدواء
قبل بدء العلاج ، وكذلك أثناء العلاج بالدواء ، يلزم التحكم الطبي في حالة البروستاتا. يمكن أن يثير الدواء ظهور الدوخة والضعف. عندما تظهر مثل هذه الأعراض ، يجب أن يظل المريض هادئًا.
إذا أثار تناول Fokusin ردود فعل مناعية ، يتم إيقاف الدواء وتوقف الأعراض السلبية بشكل عاجل. يحظر تكرار العلاج مع Fokusin.
موانع وأعراض جانبية
- التعصب الفردي لمادة تامسولوسين ؛
- هبوط ضغط الدم الانتصابى؛
- مشاكل في الكلى والكبد.
من الضروري إيقاف الدواء إذا كان الشخص يعاني من مشاكل في الكبد
يتم التعبير عن ظهور الآثار الجانبية أثناء تناول عقار Fokusin:
- اضطرابات ذات طبيعة عصبية ، والتي تتجلى في الدوخة ، والصداع ، وكذلك فقدان الوعي النادر.
- مشاكل في القلب والأوعية الدموية تتمثل في انخفاض ضغط الدم وزيادة معدل ضربات القلب.
- اضطرابات في الجهاز التنفسي.
- تشوهات في عمل الجهاز الهضمي ، والتي تحدث كاضطراب في البراز ، غثيان ، حالات متكررة من القيء.
- مشاكل جنسية مثل القذف الرجعي أو المؤلم.
كأثر جانبي لتناول الدواء ، قد تصبح ضربات القلب أكثر تكرارا.
نادرًا ما يعاني المرضى الذين عولجوا بـ Fokusin من الوهن أو انقباض الحدقة.
التفاعل مع الأدوية الأخرى
في كثير من الأحيان ، يتطلب علاج أمراض المسالك البولية الاستخدام المتزامن للعديد من الأدوية. عمل الدواء معقد للغاية ويحدث على المستوى العصبي. لذلك ، عند وصف هذا الدواء ، من الضروري مراعاة التغيرات في فعاليته عند دمجه مع أدوية أخرى.
- إذا كنت تستخدم العديد من الأدوية التي تنتمي إلى مجموعة حاصرات ألفا في نفس الوقت ، تزداد احتمالية انخفاض الضغط.
- مع الاستخدام المتزامن لـ Fokusin مع Diclofenac أو مضادات التخثر غير المباشرة ، يتم تسريع معدل إفراز المادة الفعالة من الجسم.
- يتأثر تركيز التامسولوسين باستخدام السيميتيدين ، مما يزيده. يؤدي الاستخدام المشترك مع فوروسيميد إلى انخفاضه. ومع ذلك ، فإن هذا التأثير لا يؤثر على فعالية الدواء.
- عند استخدام الدواء في وقت واحد مع Diazepam و Trichlormetiazd و Amitriptyline و Warfarin و Diclofenac و Simvastatin ، لا يوجد تهديد بتغيير فعالية الأدوية.
- يؤدي الجمع بين Fokusin والمثبطات القوية لـ CYP3A4 إلى زيادة كبيرة في فعالية المواد الفعالة.
يجب توخي الحذر عند العلاج باستخدام Fokusin بالتزامن مع تناول أدوية أخرى.
جرعة مفرطة
لم تكن هناك حالات مسجلة سريريًا لجرعة زائدة من Fokusin. ولكن يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الدواء يمكن أن يؤثر على حالة نظام القلب والأوعية الدموية. لذلك ، مع جرعة زائدة ، هناك احتمال كبير بحدوث انتهاكات مرتبطة بعمل القلب.
في حالات ظهور مثل هذه التفاعلات السلبية أثناء تناول Fukusin ، من الضروري إعطاء أدوية مضيق للأوعية ، بالإضافة إلى حلول استبدال الحجم ، وإجراء العلاج الموجه للقلب. بالإضافة إلى ذلك ، سوف تحتاج إلى شطف المعدة واللجوء إلى تناول المواد الماصة للأمعاء. إجراء غسيل الكلى بجرعة زائدة من فوكوسين غير فعال.
يحظر استخدام الدواء في العلاج الذاتي. لذلك ، يتم إصداره في سلاسل الصيدليات فقط على أساس الوصفات الطبية.
ماذا يجب أن يكون علاج التهاب البروستاتا - سيناقش هذا في الفيديو:
ما هو عقار "فوكسين"؟ آراء الأطباء وموانع الاستعمال ومؤشرات هذا العلاج ، سوف نقدمها في مواد هذه المقالة. ستتعرف من خلاله على خصائص هذا الدواء ، وبأي شكل يتم إنتاجه ، وما إذا كان يسبب تفاعلات جانبية.
الشكل والوصف والتكوين والتغليف
ما هو شكل عقار "فوكسين"؟ تعليمات الاستخدام ، تشير المراجعات إلى أن هذا الدواء سيُطرح للبيع في شكل كبسولات جيلاتينية صلبة. لديهم جسم شفاف ، وكذلك غطاء أزرق غامق.
تمتلئ جميع كبسولات الأدوية بميكروبيليتات بيضاء أو بيضاء تقريبًا. مادتها الفعالة هي تامسولوسين هيدروكلوريد ، وكعناصر مساعدة ، يتم استخدام مشتت من ميثاكريلات كوبوليمر ، ديبوتيل سيباكات ، السليلوز الجريزوفولفين ، التلك ، وثاني أكسيد السيليكون الغرواني المائي.
أما غلاف الكبسولة ، فيتكون من أزوروبين ، وصبغة زرقاء ، وجيلاتين.
يمكنك شراء هذا الدواء في عبوات كونتور ، توضع في صناديق من الورق المقوى.
علم العقاقير
ما المميز في عقار "فوكسين"؟ تشير المراجعات إلى أنها تنتمي إلى المجموعة الدوائية لحاصرات ألفا. يصحح هذا الدواء ديناميكا البول ، ويؤثر أيضًا على عمليات التمثيل الغذائي التي تحدث في غدة البروستاتا.
يرجع التأثير العلاجي لهذا الدواء إلى نشاط المكونات التي يتكون منها تركيبته.
كما ذكر أعلاه ، فإن المادة الفعالة لهذا الدواء هي تامسولوسين هيدروكلوريد. هذا العنصر عبارة عن مسحوق أبيض بهيكل بلوري. إنه ضعيف الذوبان في الماء ، قابل للذوبان بشكل طفيف في الكحول الإيثيلي وحمض الخليك الجليدي ، وغير قابل للذوبان عمليًا في الإيثرات.
ملامح الدواء
ما هي الميزات الكامنة في عقار "فوكسين"؟ تعليمات الاستخدام ، تشير المراجعات إلى أن هذه الأداة قادرة على فحص مستقبلات ألفا المترجمة على أغشية ما بعد المشبكي. أيضًا ، يمنع هذا الدواء مرور النبضات المضيق للأوعية من خلال المشابك الأدرينالية ، مما يؤدي إلى توسع الأوعية الأولية والشرايين.
تأثير آخر لهذا الدواء هو قدرة تامسولوسين هيدروكلوريد على منع مستقبلات alpha1A الأدرينالية ، الموجودة في منطقة البروستاتا ، وكذلك في الغشاء العضلي للمثانة. هذا التأثير يحسن ديناميكا البول ، وخاصة في الورم الحميد في البروستاتا.
الخصائص
كم من الوقت يستغرق التأثير السريري للدواء "فوكسين"؟ تقول مراجعات الأطباء أن تأثير هذا الدواء لا يمكن ملاحظته إلا بعد 14 يومًا من بدء العلاج.
أثناء تناول الدواء ، يعاني المرضى من:
- زيادة في تجويف مجرى البول.
- تطبيع تدفق الدم إلى المخلفات.
- زيادة في تجويف عنق المثانة.
- تحسين التمثيل الغذائي في عضلات المثانة.
- انخفاض الضغط في مجرى البول.
- انخفاض في مقاومة تدفق البول.
- تطبيع عملية التبول.
- انخفاض في شدة أعراض التهيج الناجم عن الورم الحميد في البروستاتا ؛
- تقليل شدة علامات انسداد المسالك البولية.
وتجدر الإشارة أيضًا إلى أن الدواء المعني لا يسبب انخفاضًا في ضغط الدم.
الدوائية
ما هي المؤشرات الحركية لعقار "فوكسين"؟ تشير آراء الأطباء (سيتم تقديم موانع الدواء أدناه) إلى أن عملية امتصاص تامسولوسين هيدروكلوريد تتم في الجهاز الهضمي. لوحظ أكبر نشاط امتصاص إذا تم تناول الدواء بعد الوجبة مباشرة.
التوافر البيولوجي لهذه المادة 100٪. بعد تناول جرعة واحدة من الدواء ، لوحظ أعلى تركيز له في البلازما خلال 6 ساعات.
تتحقق الحالة الثابتة للمريض بعد 5 أيام من الإعطاء المستمر للدواء.
التمثيل الغذائي للدواء بطيء جدا. يفرز في البول
دواعي الإستعمال
لماذا الدواء مطلوب؟ ماذا تقول المراجعات الطبية عن هذا؟ توصف أقراص Fokusin لعلاج اضطرابات عسر الهضم التي يسببها الورم الحميد في البروستاتا.
لا يجب تناول هذا الدواء إلا بعد استشارة الطبيب.
موانع
تحت أي ظروف لا يصف المرضى عقار "فوكسين"؟ تشير مراجعات الأطباء (سيتم تقديم موانع لهذا العلاج في الوقت الحالي) إلى أن الدواء المعني ليس له أي محظورات تقريبًا. لا يمكن استخدامه في حالة فرط الحساسية للمكونات النشطة والمساعدة ، وكذلك في انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
بحذر شديد ، يوصف هذا الدواء للأشخاص الذين يعانون من أشكال حادة من القصور الكلوي والكبدي.
عقار "فوكسين": تعليمات
أفاد الخبراء أن الجرعة المثلى من هذا الدواء للبالغين هي كبسولة واحدة في اليوم.
آثار جانبية
هل هناك أي آثار جانبية أثناء تناول عقار "فوكسين"؟ غالبًا ما تحتوي مراجعات المرضى على شكاوى حول ظواهر غير مرغوب فيها مثل:
- الدوخة ، وفقدان الوعي ، والصداع.
- انخفاض ضغط الدم الوضعي والخفقان.
- اضطرابات في الجهاز التنفسي (التهاب الأنف).
- اضطراب البراز والقيء ونوبات الغثيان.
- اضطرابات في الجهاز التناسلي.
قد تحدث أيضًا تفاعلات عكسية مثل الوهن ومتلازمة التلميذ الضيق.
حالات الجرعة الزائدة
لعلاج هذه الحالة ، يتم غسل الضحية بمعدة ووصف الفحم المنشط.
تفاعل الدواء
عندما يتم الجمع بين Fokusin والأدوية الخافضة للضغط وحاصرات بيتا ، لا يلاحظ أي تفاعل بين هذه الأدوية.
يؤدي الاستخدام المتزامن لهذا الدواء مع الأدوية المضادة للقرحة إلى زيادة تركيز البلازما في السابق. ملحوظ مع مزيج "فوكسين" مع مدرات البول.
وفقًا للخبراء ، فإن الدواء المعني قادر على التفاعل مع:
- عوامل سكر الدم
- مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.
- موسعات الشعب الهوائية.
- الأدوية المضادة للسرطان الهرمونية.
السعر ونظائرها
تمتلك عقاقير مماثلة خصائص مثل Tamsol و Adenorm و Flosin و Bazetam و Urofrin و Omix و Tulosin و Omnik و Taniz و Omnimax و Tamsulosin "و" Ranoprost "و" Tamsonik "و" Tamex ".
يتراوح متوسط تكلفة عقار "فوكوسين" في بلدنا بين 480-500 روبل لكل 30 كبسولة و1000-1200 روبل مقابل 90 كبسولة.
