Тримеперидин форма выпуска. Особенности применения при недостаточности внутренних органов

18.05.2019

Брутто-формула

C 17 H 25 NO 2

Фармакологическая группа вещества Тримеперидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

64-391-1

Характеристика вещества Тримеперидин

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы имеют pH 4,5-6.

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, противошоковое, утеротонизирующее, анальгезирующее (опиоидное), снотворное .

Стимулирует опиоидные рецепторы в ЦНС . При в/в введении C max (9 мкг/мл) достигается через 15 мин, затем наблюдается быстрое снижение содержания в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие, меньше влияет на дыхательный, рвотный и вагусный центры, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия), оказывает умеренное спазмолитическое и снотворное действие. При п/к и в/м введении действие начинается через 10-20 мин и продолжается 3-4 ч и более; прием внутрь вызывает анальгезирующий эффект в 1,5-2 раза слабее, чем инъекционное введение аналогичной дозы.

Применение вещества Тримеперидин

Выраженный болевой синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, травмы, протрузия межпозвоночного диска, злокачественные новообразования, послеоперационный период), острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок, подготовка к операции (премедикация), роды (обезболивание и стимуляция), высокая лихорадка, посттрансфузионные осложнения, отравления атропином, барбитуратами, барием, бензином, борной кислотой, крепкими кислотами, окисью углерода, скипидаром, формалином, укусы змей, каракурта.

Противопоказания

Дыхательная недостаточность, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст.

Побочные действия вещества Тримеперидин

Тошнота, рвота, слабость, головокружение, угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость.

Синтез тримеперидина, который сочетает в себе необходимые для лечения свойства опиоидных наркотических анальгетиков с меньшей выраженностью побочных эффектов, стал маленьким достижением фармакологии. Для пациентов открылись новые возможности качественной анальгезии.

1 Регистрационный номер и АТХ

По классификации ATX относится к опиоидным анальгетикам с кодом N01AH.

Действующие в 2018 г. регистрационные удостоверения зарегистрированы под номерами:

Р N003988/01 от 03.09.15;
ФС-000765 от 23.01.14;
Р N000368/01 от 09.11.16;
Р N003883/01 от 03.12.09;
ЛС-001039 от 23.12.05.

2 Название

Данное вещество носит международное непатентованное и русское наименование - тримеперидин (trimeperidine), а латинское - Trimeperidinum. В России включено в препараты, выпускаемые под торговым названием Промедол.

3 Показания к применению

Преимущественной причиной для назначения лекарства становится синдром чрезмерной болевой чувствительности, когда боль характеризуется, как нестерпимая, невыносимая, причиняющая сильные физические и психические страдания. Последние часто учитывают при назначении препарата у больных с тяжелыми неизлечимыми патологиями, такими как раковые болезни. Эффективен и при внезапно возникающем, и при хроническом дискомфорте.

Нестерпимая боль присутствует в клинике острых хирургических состояний и ургентных патологий внутренних органов:

сердечно-сосудистая система - расслаивающая аневризма аорты, тромбозы и тромбоэмболии крупных сосудов, кардиогенный шок, инфаркт миокарда и пр.;
дыхательная система - острый плеврит, пневмоторакс, инфаркт легкого и пр.;
пищеварительная система - прободение язвы, острый панкреатит, желчная колика, перитонит и пр.;
мочеполовая система - почечная колика, острая дизурия, паранефрит, парафимоз, острый везикулит и простатит;
нервная система и органы чувств - острая глаукома, ишиас, радикулалгия и пр.;
травмы, инородные тела полых органов.

Медикамент используют для предотвращения и терапии шоковых состояний, в т.ч. до, во время и после хирургических вмешательств.

Препарат ускоряет роды и обезболивает.

4 Механизм действия

Фармакокинетика: быстро поступает в кровь из кишечника и при парентеральном способе введения. Достигает наибольшего содержания в плазме после приема таблеток через 60-120 минут. Попадая в печень, трансформируется в неактивные метаболиты. Быстро поступает с кровью к структурам головного мозга. После парентерального введения начинает действовать через 15-20 минут. Выводится почками. Через 2 часа после инъекции в крови определяется в следовых концентрациях.

Фармакодинамика: вещество относится к лигандам опиоидных рецепторов. Стимулируя их, прерывает ток ноцицептивной импульсации к структурам головного мозга.

Оказывает следующие виды воздействия:

анальгезирующий;
спазмолитический (кроме матки - стимулирует ее сокращения);
снотворный.

5 Состав и форма выпуска

В составе Промедола выпускается в 2 лекарственных формах:

Таблетки массой 100 мг, из них 25 мг активного вещества. Остальные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, стеариновая кислота.
Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл с содержанием 10 или 20 мг действующего вещества. Остальные компоненты: вода.

В контурные ячейковые упаковки сортируют по 10 таблеток или 5 ампул, по 1 или 2 упаковке в каждой пачке из картона.

6 Как правильно принимать Тримеперидин?

Таблетки назначают внутрь только взрослым вне зависимости от употребления пищи. Рекомендовано придерживаться интервала не менее 6-8 часов между приемами.

Раствор предназначен для парентерального введения детям с 2 лет, взрослым и беременным женщинам во время родов. Используют подкожный, внутримышечный, внутривенный, редко эпидуральный способ введения. Для усиления спазмолитического действия сочетают с применением М-холинолитиков.

Дозировка

Перорально разрешен разовый прием 25-50 мг (1-2 таблетки), а в сутки - не более 200 мг.

Подкожно или внутримышечно для анальгезии вводят 1-2 мл 1 или 2% раствора, за 30 минут до операции с целью премедикации - 2-3 мл 1% раствора с 0,5 мл 0,1% раствора Атропина сульфата.

Для уменьшения болевых ощущений в схваточный период используют 2 мл 1 или 2% раствора с интервалом не менее 4 часов.

В потужной период введение прекращают, чтобы избежать дыхательной депрессии плода.

Внутривенный способ используют во время наркоза с превентивной противошоковой целью. Для этого болюсно вводят по 0,3-1 мл 1% раствора. Оказание экстренной помощи может сопровождаться внутриартериальными инъекциями препарата.

Эпидурально вводят в разведении с 2-4 мл 0,9% раствором Хлорида натрия в дозировках 0,1-0,15 мг/кг массы тела.

У взрослых не превышают дозу 160 мг в сутки (8 мл 2% раствора).

Длительность применения

Продолжительность лечения зависит от показаний для применения. В большинстве случаев используют терапию короткими курсами или однократное введение. Так, для купирования послеоперационных болей рекомендовано вводить не более 2 раз, т.к. к лекарству возможно привыкание.

Для уменьшения хронических болевых страданий длительность терапии определяется лечащим врачом. Курс лечения любой продолжительности происходит под наблюдением медицинского работника.

7 Особенности применения

При назначении лекарственного средства необходимо помнить о возможности развития лекарственной зависимости и сопутствующего ему синдрома отмены.

Беременность и лактация

У беременных женщин применение препарата обосновано при превышении пользы для жизни и здоровья матери в сравнении с возможной угрозой будущему ребенку. Рекомендуемые анальгезирующие дозы при родах не причиняют вред матери и ребенку, но применяются исключительно в отсутствии признаков гипоксии плода.

Проникает в женское молоко, поэтому при необходимости применения лекарства грудное вскармливание прерывают на 2-3 дня.

Детский возраст

Инъекционная форма рекомендована к использованию у лиц старше 2 лет. Пероральную используют только у взрослых, т.к. деление таблеток не позволяет правильно дозировать их для детского организма. В дошкольном возрасте использовать препарат необходимо с осторожностью.

Пожилой возраст

У лиц пожилого возраста применение препарата требует осторожности из-за наличия сопутствующих заболеваний, повышающих риск побочных эффектов.

8 Побочные действия Тримеперидина

Переносимость препарата хорошая, но при усилении побочных эффектов, лечение Тримеперидином отменяют. Чаще всего пациенты жалуются на появление головокружения, слабости, сонливости, гипотонию, могут беспокоить тошнота, рвота, затруднение опорожнения кишечника, аллергические реакции по типу бронхо- или ларингоспазма, отека лица.

Реже при применении лекарства развиваются следующие симптомы: абдоминальные боли, токсический гепатит, цефалгия, мышечные фасцикуляции, судороги, дрожь в конечностях, диплопия, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации, депрессия, эйфория, психомоторное возбуждение или заторможенность, ригидность мышц, звон в ушах, дезориентация, нарушение сердечного ритма, гипертония, местные аллергические проявления.

Лечение этим синтетическим веществом может вызвать угнетение дыхательного центра и привыкание, но реже, чем в результате применения Морфина.

Влияние на управление транспортным средством

9 Противопоказания к применению Тримеперидина

Лекарства с тримеперидином в составе нельзя назначать, если:

ребенок не достиг возраста 2 лет;
есть указания на непереносимость фенилпиперидина или его производных;
с момента окончания лечения ингибиторами МАО прошло менее 3 недель;
лечение антибиотиками или интоксикация организма спровоцировали диарею;
у пациента присутствуют признаки угнетения дыхания, такие как снижение частоты дыхательных движений менее 12 в минуту, гиперкапния (paCO2>45 мм рт.ст.), гипоксемия (SpO2<94%) и респираторный ацидоз (pH<7,34, BE>3,5 ммоль/л).

Повышенного наблюдения потребуют ситуации, когда лечение препаратом проводят у:

детей до 6 лет;
лиц старше 60 лет;
женщин, кормящих грудью или беременных;
лиц, в анамнезе которых есть указания на хроническую форму алкогольной, лекарственной или наркотической зависимости;
людей с суицидальными наклонностями.

При следующих заболеваниях назначение тримеперидина проводят с постоянным контролем физиологических показателей:

снижение функций печени, почек, надпочечников, щитовидной железы;
сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, аритмия;
заболевания бронхолегочной системы с высоким риском бронхоспазма, обструкции и дыхательной дисфункции;
поражение нервной системы при ЧМТ, повышенное внутричерепное давление, судороги;
обострение воспалительных болезней желудка и кишечника;
обструкция мочевыводящих путей, в том числе мочеиспускательного канала при гипертрофии простаты;
общее истощение.

10 Взаимодействие с другими препаратами

Частое и длительное применение барбитуратов, предшествующее или совместное лечение Бупренорфином, использование Налтрексона уменьшают обезболивающую способность Тримеперидина. Кроме того, Налтрексон вызывает усиление и пролонгацию синдрома отмены наркотика, но отсутствует влияние на гистаминовые проявления.

Сочетанное использование с другими лекарствами усиливает проявление следующих побочных действий:

угнетение дыхания и нервной системы в комбинации с наркотиками, препаратами для наркоза, седации и миорелаксации, снотворными, нейролептиками, транквилизаторами, этанолом;
падение артериального давления в комбинации с мочегонными, ганглиоблокаторами и другими гипотензивными препаратами;
подавление моторики кишечника и задержка мочи - с холинолитиками или Лоперамидом;
снижение свертывания крови - с антикоагулянтами;
ажитация, гипертермия, судороги, цефалгия, кома - с ингибиторами МАО.

Противорвотное действие Метоклопрамида на фоне лечения препаратом снижено.

Антагонистом Тримеперидина является Налоксон, который снижает анальгезирующий эффект и восстанавливает функции дыхательной и нервной систем.

11 Совместимость с алкоголем

12 Передозировка

Отравление проявляется следующими симптомами:

нарушения работы ЖКТ - тошнота, рвота;
расстройства деятельности ЦНС - вертиго, сонливость, заторможенность, угнетение сознания, кома, судороги;
патология сердечно-сосудистой системы - снижение артериального давления и сердцебиения;
со стороны дыхательной системы - брадипноэ, апноэ, парадоксальное дыхание;
другие проявления - гипотермия, сначала миоз, затем мидриаз, бледность и влажность кожных покровов.

Налоксон вводят внутривенно в следующих схемах:

При отравлении 0,4-2 мг (у детей - 5-10 мкг/кг, новорожденных - 1 мкг/кг веса). Повторяют инъекцию через 2-3 минуты при отсутствии эффекта. У взрослых не превышают суммарную дозу 10 мг. Лечение отравления направлено на восстановление дыхания и симптоматическую терапию.
Для выведения из наркоза каждые 2-3 минуты по 1,5-3,0 мкг/кг (у детей - 1-2 мкг/кг).
Для восстановления дыхания новорожденного после использования Тримеперидина при анестезии родов каждые 2 минуты по 10 мкг/кг, но не более 10 введений.

13 Условия отпуска из аптек

Лекарство подлежит предметно-количественному учету по постановлению Правительства РФ № 681 от 30.06.1998 г. (список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров). Для получения препарата в аптеке требуется предъявление рецепта на наркотическое вещество. В 1 бланк могут вписать не более 20 ампул, согласно приказу МЗ РФ No 1175 от 20.12.12 г.

Цена препарата

Препарат входит в список ЖНВЛП. В аптеках отпускается по ценам от 70,31 рублей за 5 ампул 1% раствора до 346,8 рубля за 10 ампул 2% раствора.

Морфин при патологическом аффекте.

Кодеин: что миф, а что реальность?

Парацетамол - инструкция по применению, побочные действия, способ применения

Нимесулид | аналоги

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное фенилпиперидина. Агонист опиоидных рецепторов. Обладает выраженным анальгезирующим действием. Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Оказывает снотворное действие. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхательный центр, слабее возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и, вместе с тем, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.

Показания

Выраженный болевой синдром при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде. Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечной, печеночной и почечной колике, дискинетических запорах. В акушерстве применяют для обезболивания и ускорения родов. В составе премедикации и во время наркоза как противошоковое средство. Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Режим дозирования

Взрослым п/к, в/м по 10-30 мг, внутрь - по 25-50 мг, в/в - по 3-10 мг. Максимальные дозы: внутрь - разовая 50 мг, суточная 200 мг; п/к - разовая 40 мг, суточная 160 мг.

Детям старше 2 лет внутрь или парентерально в зависимости от возраста - по 3-10 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация.

Противопоказания

Угнетение дыхания, повышенная чувствительность к тримеперидину.

Беременность и лактация

Применяется во время родов по показаниям.

Применение для детей

Особые указания

Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами МАО. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не применяют у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Торговые названия

Промедол.
Групповая принадлежность

Анальгетическое наркотическое средство

Описание действующего вещества (МНН)

Тримеперидин
Лекарственная форма

раствор для инъекций, таблетки
Фармакологическое действие

Агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии - более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.
Показания

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период. Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция). Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок. Подготовка к операции (премедикация), при необходимости - как анальгетический компонент общей анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после их применения).C осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипертензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, алкоголизм, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто - запор, тошнота и/или рвота; менее часто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко - при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - головокружение, слабость, сонливость; менее часто - головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, эйфория, дискомфорт, нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, спутанность сознания, судороги; редко - галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах; частота неизвестна - замедление скорости психомоторных реакций, эйфория, дезориентация. Со стороны дыхательной системы: менее часто - угнетение дыхательного центра. Со стороны ССС: более часто - снижение АД; менее часто - аритмии; частота неизвестна - повышение АД. Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию). Аллергические реакции: менее часто - бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко - кожная сыпь, кожный зуд, отек лица, Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции. Прочие: менее часто - повышенное потоотделение; частота неизвестна - привыкание, лекарственная зависимость.Передозировка. Симптомы острой и хронической передозировки: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение ИВЛ, стимуляторы дыхания; применение специфического антагониста опиоидов - налоксона.
Способ применения и дозы

П/к, в/м и, в экстренных случаях, в/в. Взрослым водят 10-40 мг (1 мл 1% раствора - 2 мл 2% раствора). Внутрь, по 25-50 мг. Во время общей анестезии дробными дозами вводят в/в по 3-10 мг. Детям старше 2 лет назначают внутрь или парентерально в дозах (в зависимости от возраста) 0.1-0.5 мг/кг; при необходимости возможно повторное введение через 4-6 ч. Новорожденным и детям до 2 лет - п/к, в/м или в/в в дозе 0.05-0.25 мг/кг. При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночная, почечная, кишечная колики), тримеперидин следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного. Для премедикации перед общей анестезией вводят п/к или в/м 20-30 мг вместе с атропином (0.5 мг) за 30-45 мин до операции. Обезболивание родов проводится п/к или в/м введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения (во избежание угнетения дыхания плода и новорожденного). Высшие дозы для взрослых. Внутрь - разовая 50 мг, суточная - 200 мг; парентерально: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг. В качестве компонента общей анестезии - в/в, 0.5-2 мг/кг/ч, суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг /ч. При постоянной в/в инфузии - 10-50 мкг/кг/ч. Эпидурально - 0.1-0.15 мг/кг, предварительно разводят в 2-4 мл 0.9% раствора NaCl.
Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.
Взаимодействие

Усиливает депримирующий эффект и угнетение дыхания наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, ЛС для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов <синдрома отмены> при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема). Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов <синдрома отмены> на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов <синдрома отмены> на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Снижает эффект метоклопрамида.

Промедол

Общая информация

Промедол является синтетическим производным 4-фенилпиперидина и по химическому строению может рассматриваться как аналог фенил-N-метилпиперидиновой части молекулы морфина . Промедол представляет собой смесь оптических изомеров (в том числе, диастереомеров) по положениям 2, 4 и 5 пиперидинового цикла. Таким образом, максимально возможное число изомеров промедола равно восьми. Свойства индивидуальных изомеров изучены очень мало.

Промедол обладает сильной анальгезирующей активностью. Он быстро всасывается и действует как при приёме внутрь, так и при парентеральном введении.

Широко пользуются промедолом в анестезиологической практике. Он является одним из основных компонентов премедикации . Для премедикации вводят под кожу или внутримышечно 0,02-0,03 г (1-1,5 мл 2 % раствора) вместе с 0,0005 г (0,5 мг) атропина за 30-45 мин до операции. Для экстренной премедикации препараты вводят в вену. Во время наркоза применяют промедол в качестве противошокового средства дробными дозами внутривенно по 3-5-10 мг. Введение промедола, незначительно углубляя наркоз, усиливает анальгезию, что способствует уменьшению тахикардии и нормализации артериального давления. Промедол может применяться вместе с нейролептическими, противогистаминными препаратами, холинолитиками при общей и местной анестезии. В сочетании с дроперидолом или другими нейролептиками промедол используют для центральной анальгезии.

В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство. Вводят под кожу 1 мл 1 % или 2 % раствора самостоятельно или в комбинации с димедролом (см.).

Промедол удобен для применения в анестезиологии, так как он относительно слабо угнетает дыхание. Отсутствие у него спазмогенного влияния на гладкую мускулатуру и сфинктеры (и даже наличие спазмолитического действия) уменьшает возможность задержки мочеиспускания и газов в кишечнике в послеоперационном периоде.

Для обезболивания родов промедол вводят под кожу по 1-2 мл 2 % раствора при раскрытии зева на 1,5-2 пальца и при удовлетворительном состоянии плода (при нормальном ритме и частоте сердечных сокращений); при необходимости инъекции повторяют через 2-3 ч.

В качестве противоболевого средства препарат входил в состав индивидуальной аптечки АИ-2 (гнездо № 1, шприц-тюбик с 1 мл промедола 2 %).

Побочные явления

Промедол обычно хорошо переносится. В редких случаях могут быть лёгкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение лёгкого опьянения.

Эти явления проходят самостоятельно. Если побочные явления отмечаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить дозу.

При применении промедола возможно развитие толерантности и пристрастия .

Противопоказания

Промедол противопоказан при угнетении дыхания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в том числе на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в том числе в течение 21 дня после их применения). С осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипертензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, структур мочеиспускательного канала, алкоголизм, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.