3D-pildid
Ühend
| Modifitseeritud vabanemisega kapslid | 1 kork. |
| toimeaine: | |
| tamsulosiinvesinikkloriid | 0,4 mg |
| Abiained: metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer * - 74,9 (tahke ainena), MCC - 257,1 mg; dibutüülsebatsaat - 8,4 mg; polüsorbaat 80 - 0,5 mg; kolloidne ränidioksiid - 3,7 mg; talk - 0,3 mg | |
| kapsli kest: värvaine asorubiin - 0,2%; patenteeritud sinine värvaine - 0,12%; želatiin - kuni 100% | |
| *Ühe kapsli jaoks kasutatakse metakrüülhappe ja etakrülaadi kopolümeeri 30% dispersiooni koguses 249,67 mg, mis vastab 74,9 mg-le tahke ainena. |
Annustamisvormi kirjeldus
Tahke želatiinkapslid Nr 1, korpus ja kork tumesinine, läbipaistev.
Kapsli sisu: valged või peaaegu valged mikropelletid.
farmakoloogiline toime
farmakoloogiline toime- alfa-blokaator.Farmakodünaamika
Tamsulosiin blokeerib selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptilisi α1A-adrenergilised retseptorid. Sujuv muskel eesnäärme, kaelad Põis ja eesnäärme kusiti ja põie α 1D -adrenergilised retseptorid, mis viib eesnäärme, põie kaela ja eesnäärme kusiti silelihaste toonuse languseni, detruusori funktsiooni paranemiseni ning eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga seotud obstruktsiooni ja ärrituse sümptomite vähenemiseni. .
Tavaliselt, terapeutiline toime areneb 2 nädalat pärast ravimi alustamist, kuigi mõnel patsiendil täheldatakse pärast esimese annuse võtmist sümptomite raskuse vähenemist.
Tamsulosiini võime toimida α1A-adrenergilistel retseptoritel on 20 korda suurem kui selle võime toimida veresoonte silelihaste α1B-adrenergilistel retseptoritel. Sellise suure selektiivsuse tõttu ei põhjusta ravim mingeid kliinilisi märkimisväärne vähenemine süsteemne BP nagu ka patsientidel arteriaalne hüpertensioon ja normaalse vererõhuga patsientidel.
Farmakokineetika
Imemine. Pärast suukaudset manustamist imendub tamsulosiin seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult, selle biosaadavus on peaaegu 100%. Pärast ravimi Fokusin® ühekordset annust suukaudselt annuses 400 mcg C max toimeaine plasmakontsentratsioon saavutatakse 6 tunni pärast.
Levitamine. Pärast 5-päevast ravikuuri manustamist on toimeaine Cmax väärtus vereplasmas 60-70% kõrgem kui Cmax pärast ühekordset annust. Seondumine plasmavalkudega - 99%. Tamsulosiini Vd on tühine (ligikaudu 0,2 l/kg).
Ainevahetus. Tamsulosiin ei allu esmase passaaži toimele ja biotransformeerub maksas aeglaselt, moodustades farmakoloogiliselt aktiivseid metaboliite, mis säilitavad kõrge selektiivsuse α1A-adrenergiliste retseptorite suhtes. Suurem osa toimeainest sisaldub veres muutumatul kujul.
Väljavõtmine. Tamsulosiin eritub neerude kaudu, 9% annusest eritub muutumatul kujul. T1/2 tamsulosiin ühekordse annusega - 10 tundi, pärast mitut annust - 13 tundi, viimane - 22 tundi.
Ravimi Fokusin ® näidustused
Ravi funktsionaalsed häired eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga.
Vastunäidustused
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
ortostaatiline hüpotensioon (sh anamneesis);
raske maksapuudulikkus;
vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud).
Hoolikalt: krooniline neerupuudulikkus(Cl kreatiniini langus alla 10 ml / min); arteriaalne hüpotensioon(sh ortostaatiline); planeeritud katarakti operatsioon jagamine tugevate või mõõdukalt aktiivsete CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega (nt ketokonasool, vorikonasool).
Kõrvalmõjud
Sagedus kõrvaltoimed esitatud vastavalt regulatiivse tegevuse meditsiinisõnastiku klassifikatsioonile (MedDRA): väga sageli (>10%); sageli (≥1<10%); нечасто: (≥0,1 <1%); редко (≥0,01 <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
Immuunsüsteemist: väga harva - ülitundlikkusreaktsioon.
Närvisüsteemist: sageli - pearinglus; harva - peavalu; harva - minestus; sagedus teadmata - unehäired (unisus või unetus).
Nägemisorgani küljelt: sagedus teadmata - nägemise ähmastumine, nägemiskahjustus.
Südame poolelt: harva - südamepekslemine; sagedus teadmata - tahhükardia.
Vaskulaarsest küljest: harva - ortostaatiline hüpotensioon.
Hingamissüsteemist, rindkere organitest ja mediastiinumist: harva - riniit; sagedus teadmata - ninaverejooks.
Seedetraktist: harva - iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus.
Nahast ja nahaalustest kudedest: harva - nahalööve, sügelus, urtikaaria; harva - angioödeem; väga harva - Stevensi-Johnsoni sündroom; sagedus teadmata - multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit.
Suguelunditest ja piimanäärmest: väga harva - priapism; sagedus teadmata - ejakulatsioonihäired, sh. retrograadne ejakulatsioon, libiido langus.
Üldised häired ja häired süstekohas: harva - asteeniline sündroom; sagedus teadmata - seljavalu, valu rinnus, suukuivus.
Interaktsioon
Tamsulosiini samaaegne kasutamine teiste α1-blokaatoritega võib põhjustada vererõhu langust.
Diklofenak ja kaudsed antikoagulandid (varfariin) suurendavad veidi tamsulosiini eliminatsiooni kiirust.
Tsimetidiin suurendab tamsulosiini kontsentratsiooni plasmas ja furosemiid vähendab (pole olulist kliinilist tähtsust).
Kui tamsulosiini manustati koos atenolooli, enalapriili või teofülliiniga, ei ilmnenud ravimite koostoime märke.
Tingimustes in vitro diasepaami, propranolooli, trikloormetiasiidi, kloormadinooni, amitriptüliini, diklofenaki, glibenklamiidi, simvastatiini ja varfariini kasutuselevõtt ei põhjustanud tamsulosiini vaba fraktsiooni muutusi vereplasmas. Tamsulosiin ei avaldanud mõju ka diasepaami, propranolooli, triklorometiasiidi ja kloormadinooni vabadele fraktsioonidele.
Tamsulosiini ja tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite kombineeritud kasutamine võib suurendada tamsulosiini süsteemset ekspositsiooni. Tamsulosiini samaaegne manustamine ketokonasooliga (tugev CYP3A4 isoensüümi inhibiitor) viis tamsulosiini AUC ja C max suurenemiseni vastavalt 2,8 ja 2,2 korda. Tamsulosiini ei tohi kasutada koos tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega patsientidel, kellel on isoensüümi aeglase metabolismi fenotüüp. CYP2D6.
Tamsulosiini kasutamisel koos tugevate või mõõdukalt aktiivsete CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega tuleb olla ettevaatlik.
Annustamine ja manustamine
sees, pärast esimest söögikorda, ilma närimiseta, rohke vee joomine. Ravim on ette nähtud 400 mikrogrammi (1 kapsli) päevas.
Fokusin®-i võib määrata nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis 5α-reduktaasi inhibiitoritega (finasteriid, dutasteriid).
Üleannustamine
Sümptomid: väljendunud vererõhu langus.
Ravi: kardiotroopne ravi, neerufunktsiooni jälgimine, üldine säilitusravi, mahtu asendavate lahuste või vasokonstriktorite kasutuselevõtt. Tamsulosiini edasise imendumise vältimiseks võib kasutada maoloputust, aktiivsütt või osmootset lahtistit.
erijuhised
Enne Fokusin®-ravi alustamist tuleb välistada teiste haiguste esinemine, mis võivad põhjustada samu sümptomeid kui eesnäärme healoomuline hüperplaasia. Enne ravi alustamist ja regulaarselt ravi ajal tuleb teha eesnäärme uuring (digitaalne rektaalne uuring, PSA määramine). Nagu teiste α1-blokaatorite kasutamisel, võib ka Fokusin®-ravi ajal täheldada mõnel juhul vererõhu langust, mis võib põhjustada minestamist.
Fokusin ® tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on eelsoodumus ortostaatilisele hüpotensioonile.
Esimeste ortostaatilise hüpotensiooni nähtude (pearinglus, nõrkus) ilmnemisel tuleb patsient istuda või pikali heita.
α1-blokaatoritega ravi ajal on teatatud pikenenud erektsiooni ja priapismi juhtudest. Kui erektsioon püsib kauem kui 4 tundi, peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Kui priapismiravi kohe ei tehta, võib see põhjustada peenise kudede kahjustusi ja pöördumatut potentsi kadu.
Angioödeemi, aga ka teiste immunoloogiliste reaktsioonide, nagu Stevensi-Johnsoni sündroomi, tekkega tuleb ravimi kasutamine viivitamatult lõpetada. Patsienti tuleb jälgida kuni selle patoloogilise seisundi kõrvaldamiseni; tamsulosiini uuesti määramine ei ole lubatud. Katarakti operatsiooni ajal tekkis mõnel patsiendil, kes said operatsiooni ajal või varem tamsulosiinvesinikkloriidi, intraoperatiivne vikerkesta ebastabiilsuse sündroom (väikese pupilli sündroom). Intraoperatiivse iirise ebastabiilsuse sündroomi esinemine võib suurendada nägemisorgani tüsistuste riski operatsiooni ajal ja pärast seda.
Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi kasutada koos CYP3A4 isoensüümi tugevate inhibiitoritega patsientidel, kellel on aeglane CYP3A4 metaboliseerija fenotüüp. CYP2D6.
Tamsulosiin ei ole ette nähtud kasutamiseks naistel.
Mõju võimele juhtida sõidukeid ja tegeleda muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega. Ettevaatlik tuleb olla sõidukite juhtimisel ja tegevustel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Pearingluse korral on vaja hoiduda sõidukite juhtimisest ja muudest potentsiaalselt ohtlikest tegevustest.
Vabastamise vorm
Ravim "Focusin" viitab ravimitele, mis kuuluvad alfa-blokaatorite rühma.
Ravimi "Focusin" terapeutiline toime
Kasutusjuhend annab teada, et ravim võimaldab teil toime tulla eesnäärme hüperplaasiast põhjustatud ja healoomuliste urineerimishäiretega. Ravimi toime põhineb asjaolul, et see on võimeline selektiivselt ja konkureerivalt blokeerima alfa-adrenergilisi retseptoreid, mis asuvad põie kaelas, eesnäärme kusitis ja eesnäärme silelihastes. Selle tulemusena nende elundite toonus langeb, detruusori funktsioon normaliseerub, mis omakorda vähendab hüperplaasiast põhjustatud ärrituse ja obstruktsiooni sümptomeid. Terapeutiline toime ilmneb kaks nädalat pärast ravi algust. Toodet toodetakse želatiinkapslite kujul. Peamine toimeaine on tamsulosiinvesinikkloriid, abiained on ränitalkdioksiid, polüsorbaat, dibutüülsebatsaat, etüülakrülaat, monokristalltselluloos, metakrüülhappe kopolümeer.
Näidustused ravimi "Focusin" kasutamiseks
Kasutusjuhised näitavad, et aine on ette nähtud eesnäärme talitlushäirete raviks juhtudel, kui haigus on põhjustatud healoomulisest hüperplaasiast.
Üleannustamine
Puuduvad andmed üleannustamise esinemise kohta inimestel, kes võtsid ravimit "Focusin". Siiski on ägeda hüpotensiooni võimalus, kui arsti määratud ravimite kogus ei ole täidetud. Sel juhul tehakse kardioteraapiat.
Ravimi "Focusin" vastunäidustused
Kasutusjuhend hoiatab, et inimesed, kes on nende komponentide suhtes ülitundlikud, peaksid kapsleid võtma ettevaatlikult. Samuti ei tohi te ravimit kasutada kroonilise neerupuudulikkuse, maksafunktsiooni häirete, arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel.
Ravim "Fokusin": kasutusjuhised
Kapsleid on parem võtta pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda. Sel juhul tuleb ravimit suures koguses vedelikuga maha pesta ja närimata alla neelata. Soovitatav päevane kogus on 400 mikrogrammi (üks kapsel). Siiski võib raviarst kohandada annust vastavalt patsiendi individuaalsetele omadustele ja patoloogia olemusele.
"Focusiini" kõrvaltoimed
Kasutusjuhend näeb ette, et harvadel juhtudel võivad patsientidel tekkida sellised vaevused nagu asteenia, peavalu, väljaheidete häired, pearinglus, oksendamine, iiveldus, tahhükardia. Lisaks võib olla häiritud uni, libiido langus, valu rinnus, ortostaatiline hüpotensioon, riniit, nahalööve, allergiad, südamepekslemine, angioödeem.
Tähendab "Fokusin": analoogid ja hind
Toimepõhimõttelt sarnaste ravimite hulka kuuluvad sellised ravimid nagu Tulosin, Taniz, Tamsulon, Tamsulosiin, Sonizin, Revokarin, Proflosin, Omsulozin, Omnik, Hyperprost. Kapslite "Focusin" maksumus on 506 rubla.
Ühend
| Toimeainet modifitseeritult vabastavate kapslite (0,4 mg) ja õhukese polümeerikattega tablettide (5 mg) komplekt | 1 komplekt |
| Modifitseeritud vabanemisega kapslid | 1 kork. |
| toimeaine: | |
| tamsulosiinvesinikkloriid | 0,4 mg |
| Abiained: metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer 1:1 (30% dispersioon) - 74,9 mg (tahke ainena); MCC - 257,1 mg; dibutüülsebatsaat - 8,4 mg; polüsorbaat 80 - 0,5 mg; kolloidne ränidioksiid - 3,7 mg; talk - 0,3 mg | |
| kapsli kest: värvaine asorubiin - 0,2%; patenteeritud sinine värvaine - 0,12%; želatiin - kuni 100% | |
| Õhukese polümeerikattega tabletid | 1 vahekaart. |
| toimeaine: | |
| finasteriid | 5 mg |
| Abiained | |
| tuum: laktoosmonohüdraat - 77,45 mg; maisitärklis - 40 mg; povidoon K30 - 3,25 mg; naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 2,6 mg; naatriumdokusaat - 0,4 mg; magneesiumstearaat - 1,3 mg | |
| kilekate: hüpromelloos 2910/5 - 3,15 mg; makrogool 6000 - 0,3 mg; talk - 0,3 mg; titaandioksiid - 0,2 mg; simetikooni emulsioon SE4- 0,03 mg; raudvärv kollane oksiid - 0,02 mg |
Annustamisvormi kirjeldus
Tamsulosiin. Kõvad želatiinkapslid nr 1. Korpus ja kaas on tumesinised, läbipaistvad. Kapslite sisu on valged või peaaegu valged graanulid.
Finasteriid.Ümmargused kaksikkumerad helekollased õhukese polümeerikattega tabletid.
farmakoloogiline toime
farmakoloogiline toime- antiandrogeenne, alfa-adrenergiline blokeerimine.Farmakodünaamika
Ravimil Fokusin ® Combi on α-adrenergiline blokeeriv ja antiandrogeenne toime. Fokusin ® Kombi on ette nähtud BPH sümptomite raviks ja kontrollimiseks, kui on vajalik kombineeritud ravi tamsulosiini ja finasteriidiga.
Fokusin ® Combi võib kasutada ainult eesnäärme mahu suurenemise korral üle 40 cm 3 . Selle eesnäärme suurenemisega leevendab kombineeritud ravi BPH sümptomeid ja aeglustab haiguse kliinilist progresseerumist tõhusamalt kui monoteraapia finasteriidi või α1-adrenergilise blokaatoriga.
Tamsulosiin
Tamsulosiin blokeerib selektiivselt ja konkureerivalt eesnäärme silelihaste, kusepõie kaela ja eesnäärme kusiti silelihaste postsünaptilisi α 1A-adrenergilisi retseptoreid, samuti põie α 1D-adrenergiliste retseptorite toimet. Selline kokkupuude toob kaasa eesnäärme silelihaste, põiekaela ja eesnäärme kusiti toonuse languse, detruusori funktsiooni paranemise ning BPH-ga seotud obstruktsiooni ja ärrituse sümptomite vähenemise.
Reeglina areneb terapeutiline toime 2 nädalat pärast ravimi alustamist, kuigi mõned patsiendid märgivad pärast esimese annuse võtmist sümptomite raskuse vähenemist.
Tamsulosiini võime toimida α1A-adrenergilistel retseptoritel on 20 korda suurem kui selle võime toimida veresoonte silelihaste α1B-adrenergilistel retseptoritel. Selle kõrge selektiivsuse tõttu ei põhjusta ravim kliiniliselt olulist süsteemse vererõhu langust nii arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel kui ka normaalse vererõhuga patsientidel.
Finasteriid
Finasteriid, sünteetiline 4-asasteroidühend, on II tüüpi 5α-reduktaasi spetsiifiline inhibiitor, rakusisese ensüümi, mis muudab testosterooni aktiivsemaks androgeeniks, dihüdrotestosterooniks (DHT). BPH puhul sõltub eesnäärme suurenemine testosterooni muutumisest DHT-ks.
Finasteriid on väga tõhus DHT kontsentratsiooni vähendamisel nii veres kui ka eesnäärmekoes. DHT moodustumise pärssimisega kaasneb eesnäärme suuruse vähenemine, maksimaalse urineerimissageduse suurenemine ja eesnäärme hüperplaasiaga seotud sümptomite raskuse vähenemine. Finasteriidil puudub afiinsus androgeeniretseptorite suhtes.
BPH-ga patsientidel, keda raviti finasteriidiga 5 mg/päevas 4 aastat (uuring MTOPS), vähenes DHT kontsentratsioon veres umbes 70%, mis oli seotud eesnäärme mahu vähenemisega umbes 20%. Lisaks väheneb PSA kontsentratsioon ligikaudu 50% võrreldes selle algkontsentratsiooniga, mis viitab eesnäärme epiteelirakkude kasvu vähenemisele. DHT kontsentratsiooni langus ja eesnäärme hüperplaasia raskuse vähenemine, millega kaasnes PSA kontsentratsiooni langus, püsis kuni 4 aastat. Nendes uuringutes suurenes testosterooni sisaldus vereplasmas ligikaudu 10-20%, jäädes samal ajal füsioloogilisse vahemikku.
Tehti kindlaks, et finasteriidi pikaajaline (rohkem kui 4 aastat) kasutamine BPH-ga patsientidel, kellel esinevad mõõdukad või rasked haigusnähud, vähendas uroloogiliste tüsistuste riski (äge uriinipeetus, mis vajab kateteriseerimist) ja kirurgilise sekkumise (transuretraalne resektsioon) sagedust. eesnäärme või prostatektoomia (TUR) 51% võrra ning sellega kaasnes eesnäärme mahu märgatav ja püsiv vähenemine, samuti maksimaalse urineerimissageduse püsiv tõus ja sümptomite paranemine (uuring PLESS).
Farmakokineetika
Tamsulosiin
Imemine. Pärast suukaudset manustamist imendub tamsulosiin kiiresti ja peaaegu täielikult peensooles, selle biosaadavus on peaaegu 100%. Söömine vähendab ravimi imendumist. Seetõttu tuleb õige imendumistaseme saavutamiseks ravimit võtta iga päev pärast hommikusööki meditsiinilise kasutamise juhendis näidatud annuses.
Tamsulosiini farmakokineetika on lineaarne.
Pärast tamsulosiini ühekordset suukaudset annust annuses 0,4 mg saavutatakse Cmax vereplasmas 6 tunni pärast. Korduva manustamise taustal saabub tasakaaluseisund 5. päevaks, samal ajal kui ravimi Cmax on ligikaudu 2-3 korda suurem kui ühekordse annuse taustal. Kuigi need arvud saadi eakatel patsientidel, on need eeldatavasti sarnased noorematel patsientidel. Ühe ja mitme annuse korral võivad ravimi kontsentratsiooni vereplasmas esineda märkimisväärsed individuaalsed kõikumised.
Levitamine. Seondumine plasmavalkudega on 99%. V d tamsulosiin on ebaoluline ja on ligikaudu 0,2 l / kg.
Ainevahetus. Tamsulosiin ei allu esmasele metabolismile ja biotransformeerub maksas aeglaselt, moodustades farmakoloogiliselt aktiivseid metaboliite, mis säilitavad kõrge selektiivsuse α1A-adrenergiliste retseptorite suhtes. Suurem osa toimeainest sisaldub veres muutumatul kujul. Rottidel ilmnes tamsulosiini poolt põhjustatud mikrosomaalsete maksaensüümide kerge indutseerimine. Ükski metaboliit ei ole tõhusam ega toksilisem kui lähteaine.
Väljavõtmine. Tamsulosiin ja selle metaboliidid erituvad valdavalt neerude kaudu, ligikaudu 9% võetud annusest eritub muutumatul kujul. T 1/2 ravimist vereplasmast on 10 tundi pärast ühekordset 0,4 mg kapsli annust, pärast korduvat manustamist - 13 tundi.Neeruhaiguste korral ei ole annuse kohandamine vajalik.
Finasteriid
Imemine. Finasteriidi C max plasmas saavutatakse ligikaudu 2 tundi pärast allaneelamist ja imendumine lõppeb 6...8 tunni jooksul. Finasteriidi suukaudne biosaadavus on ligikaudu 80% IV võrdlusannusest ja ei sõltu toidust.
Levitamine. Side vereplasma valkudega on ligikaudu 93%. Plasma kliirens on umbes 165 ml / min, V d - 76 liitrit.
Pikaajalise ravi korral täheldatakse finasteriidi aeglast kuhjumist. Finasteriidi päevase suukaudsel manustamisel annuses 5 mg jõuab selle minimaalne C ss vereplasmas 8-10 ng / ml ja jääb aja jooksul stabiilseks.
Patsientidel, keda raviti finasteriidiga 7-10 päeva, leiti ravim tserebrospinaalvedelikust. Finasteriidi võtmisel annuses 5 mg / päevas leidub ravimit ka seemnevedelikus. Finasteriidi kontsentratsioon seemnevedelikus ulatub tuvastamatust (alla 1 ng / ml) kuni 21 ng / ml, mis ei mõjutanud tsirkuleeriva DHT kontsentratsiooni täiskasvanud meestel.
Ainevahetus. Finasteriid metaboliseerub maksas aktiivselt oksüdatiivse biotransformatsiooni teel. Finasteriidi viiest metaboliidist kahel on nõrk aktiivsus ja need põhjustavad 20% 5α-reduktaasi koguinhibeerimisest.
Väljavõtmine. T 1/2 finasteriidi keskmine on 6 tundi (4-12 tundi). Meestel eritub pärast 14 C-ga märgistatud finasteriidi ühekordset suukaudset annust 39% võetud annusest neerude kaudu metaboliitide kujul (muutumatul kujul finasteriidi praktiliselt ei erituta neerude kaudu), 57% - soolte kaudu.
Farmakokineetika valitud patsiendirühmades
Eakas vanus. Vanemas eas on finasteriidi eritumise kiirus mõnevõrra vähenenud. Vanusega suureneb T 1 / 2: 18-60-aastastel meestel on keskmine T 1 / 2 6 tundi ja üle 70-aastastel meestel - 8 tundi. Need muutused ei oma kliinilist tähtsust, eakatel annuste vähendamine mehi ei nõuta.
Neerufunktsiooni kahjustus. Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin 9 kuni 55 ml / min) ei erinenud märgistatud 14 C finasteriidi jaotus ühekordse annusega tervete vabatahtlike omast. Finasteriidi seos plasmavalkudega ei erinenud ka neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel. Neerupuudulikkuse korral eritub osa finasteriidi metaboliitidest, mis tavaliselt erituvad neerude kaudu, soolte kaudu. See väljendub finasteriidi metaboliitide hulga suurenemises väljaheites koos nende kontsentratsiooni vastava vähenemisega uriinis. Neerupuudulikkusega dialüüsi saavatel patsientidel ei ole finasteriidi annuse kohandamine vajalik.
Maksafunktsiooni kahjustus. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide farmakokineetilisi parameetreid ei ole piisavalt uuritud. Kuna finasteriid metaboliseerub ulatuslikult maksas, tuleb ravimit sellistel patsientidel kasutada ettevaatusega.
FOCUSIN ® COMBI näidustused
eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga seotud sümptomite ravi ja progresseerumise riski vähendamine;
uroloogiliste tüsistuste ennetamine eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel, nagu äge uriinipeetus ja vajadus kirurgiliste sekkumiste järele (TURP ja prostatektoomia).
Vastunäidustused
ülitundlikkus ravimi toimeaine või abiainete suhtes;
ortostaatiline hüpotensioon (sh anamneesis);
raske maksapuudulikkus;
pärilik laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi/galaktoosi imendumishäire;
naistele vastunäidustatud;
vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud).
Hoolikalt: maksahaigus; obstruktiivse uropaatia oht; krooniline neerupuudulikkus (Cl kreatiniinisisaldus alla 10 ml / min); katarakti kirurgilise ravi planeerimine; samaaegne kasutamine tugevate või mõõdukalt aktiivsete CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega (nt ketokonasool, vorikonasool).
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Fokusin ® Kombi ei tohi naised võtta.
Emakasisese arengu prekliiniliste uuringute käigus rottidel on tõestatud II tüüpi 5α-reduktaasi inhibiitorite (sh finasteriid) võime põhjustada kõrvalekaldeid isasloote välissuguelundite arengus. Paljud neist häiretest, nagu hüpospadiad, mida täheldati emakasisene finasteriidiga kokku puutunud isastel rottidel, on sarnased geneetiliselt määratud II tüüpi 5α-reduktaasi puudulikkusega isastel imikutel. Sellega seoses peaksid rasedad ja reproduktiivses eas naised vältima kokkupuudet finasteriidi sisaldavate purustatud või purustatud tablettidega. Finasteriidi võtva mehe kokkupuute vältimiseks seemnevedelikuga on soovitatav kasutada kondoomi, sest. ravim tungib seemnevedelikku (vt "Farmakokineetika").
Kõrvalmõjud
Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud vastavalt klassifikatsioonile MedDRA: väga sageli (≥10%); sageli (≥1 ja<10%); нечасто (≥0,1 и <1%); редко (≥0,01 и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
Kõrvaltoimed tamsulosiini monoteraapia ajal
Närvisüsteemist: sageli - pearinglus; harva - peavalu; harva - minestamine.
Nägemisorgani küljelt: sagedus teadmata - nägemise ähmastumine, nägemiskahjustus.
Südame poolelt: harva - südamepekslemise tunne.
Vaskulaarsest küljest: harva - ortostaatiline hüpotensioon.
Hingamissüsteemist, rindkere organitest ja mediastiinumist: harva - riniit; sagedus teadmata - ninaverejooks.
Seedetraktist: harva - iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus; sagedus teadmata - suukuivus.
harva - nahalööve, sügelus, urtikaaria; harva - angioödeem; väga harva - Stevensi-Johnsoni sündroom; sagedus teadmata - multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit.
Suguelunditest ja piimanäärmest: väga harva - priapism; sagedus teadmata - ejakulatsioonihäired, sh. retrograadne ejakulatsioon, ejakulatsioon puudub.
Üldised häired ja häired süstekohas: harva - asteeniline sündroom.
Tamsulosiini registreerimisjärgsel kasutamisel täheldati lisaks loetletud kõrvaltoimetele kodade virvendusarütmiat, arütmiat, tahhükardiat ja hingeldust (esinemissagedus ei ole teada).
Registreerimisjärgsel perioodil tuvastati ka intraoperatiivse vikerkesta ebastabiilsuse sündroomi (väikese pupilli sündroomi variant), mis tekkis katarakti operatsiooni ajal ja oli seotud tamsulosiini võtmisega (vt "Erijuhised").
Kõrvaltoimed finasteriidi monoteraapia ajal
Immuunsüsteemist: sagedus teadmata – ülitundlikkusreaktsioonid, sh huulte, keele, neelu ja näo turse.
Vaimsed häired: sageli - libiido langus; sagedus teadmata - depressioon.
Südame poolelt: sagedus teadmata - südamepekslemine.
Maksa ja sapiteede küljelt: sagedus teadmata – maksaensüümide aktiivsuse tõus.
Nahast ja nahaalustest kudedest: harva - lööve; sagedus teadmata - urtikaaria, sügelus.
Suguelunditest ja piimanäärmetest: sageli - erektsioonihäired; harva - piimanäärmete ejakulatsiooni, suurenemise ja valulikkuse rikkumine; esinemissagedus teadmata - munandite valulikkus, seksuaalfunktsiooni häired (ejakulatsioonihäire ja erektsioonihäired), mis võivad jätkuda ka pärast ravi lõppu, meeste viljatus ja/või seemnevedeliku kvaliteedi langus, mis taastub pärast ravi lõpetamist.
Mõju labori- ja instrumentaaluuringute tulemustele. Finasteriidi kasutavatel patsientidel on võimalik PSA kontsentratsiooni langus vereplasmas; sageli - ejakulaadi mahu vähenemine.
Lisaks teatati kliiniliste uuringute ja registreerimisjärgse kasutamise käigus rinnavähi juhtudest meestel (vt "Erijuhised").
Soovimatud reaktsioonid kombineeritud ravi taustal
Kombineeritud ravi (finasteriid ja α1-blokaator) saavatel patsientidel on kirjeldatud samu kõrvaltoimeid, mis esinevad sama sagedusega kui finasteriidi ja α1-blokaatori monoteraapia korral. Tulemused näitasid, et kombineeritud ravi korral esines sagedamini erektsioonihäireid ja ejakulatsioonihäireid, samas kui haiguse progresseerumist (sh BPH-sümptomite raskuse suurenemine või kirurgilise ravi vajadus) esines sagedamini monoteraapia korral.
Interaktsioon
Uurimistöös in vitro maksa mikrosomaalsed fraktsioonid (ravimite metabolismi mudel tsütokroom P450 ensümaatilise süsteemi poolt) tegid kindlaks, et tamsulosiin ei esine maksas metabolismi käigus finasteriidiga farmakokineetilisi koostoimeid.
Tamsulosiini koostoimed teiste ravimitega
Tamsulosiini ja atenolooli, enalapriili või teofülliini samaaegsel kasutamisel ravimite koostoimeid ei leitud.
Tsimetidiiniga koosmanustamine võib põhjustada tamsulosiini plasmakontsentratsiooni tõusu, furosemiid aga langust. Siiski ei ole vaja ravimi annust muuta, sest. tamsulosiini kontsentratsioon jääb normi piiridesse.
In vitro diasepaam, propranolool, triklorometiasiid, kloormadinoon, amitriptüliin, diklofenak, glibenklamiid, simvastatiin ja varfariin ei muuda tamsulosiini vaba fraktsiooni inimese plasmas. Samuti ei muuda tamsulosiin diasepaami, triklorometiasiidi, propranolooli ja kloormadinooni vaba fraktsiooni sisaldust vereplasmas.
Diklofenak ja varfariin võivad kiirendada tamsulosiini eliminatsiooni. Tamsulosiini ja tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite kombineeritud kasutamine võib suurendada tamsulosiini süsteemset ekspositsiooni. Tamsulosiini samaaegne manustamine ketokonasooliga (tugev CYP3A4 isoensüümi inhibiitor) viis tamsulosiini AUC ja Cmax suurenemiseni vastavalt 2,8 ja 2,2 korda.
Tamsulosiini ei tohi kasutada koos tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega patsientidel, kelle isoensüümi metabolism on aeglane CYP2D6.
Tamsulosiini kasutamisel koos tugevate või mõõdukalt aktiivsete CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega tuleb olla ettevaatlik.
Tamsulosiinvesinikkloriidi manustamine koos tugeva inhibiitori paroksetiiniga CYP2D6, põhjustas tamsulosiini C max ja AUC tõusu vastavalt 1,3 ja 1,6 korda, kuid see tõus ei ole kliiniliselt oluline. On võimalus, et teiste α-blokaatorite kombineeritud kasutamine tamsulosiiniga võib tugevdada hüpotensiivset toimet.
Finasteriidi koostoime teiste ravimitega
Finasteriidi kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste ravimitega ei ole tuvastatud. Finasteriid metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 süsteemi CYP3A4 isoensüümi osalusel, ilma et see mõjutaks oluliselt selle süsteemi funktsiooni.
Kuigi finasteriidi mõju teiste ravimite farmakokineetikale on hinnatud madalaks, on võimalik, et CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid või indutseerijad mõjutavad finasteriidi kontsentratsiooni vereplasmas. Arvestades kehtestatud ohutusintervalle, tundub siiski ebatõenäoline, et finasteriidi plasmakontsentratsiooni suurenemine, mis on seotud selliste inhibiitorite samaaegse kasutamisega, oleks kliiniliselt oluline. Kliinilistes uuringutes testiti järgmisi ravimeid: propranolool, digoksiin, glibenklamiid, varfariin, teofülliin, fenasoon, samas kui kliiniliselt olulist koostoimet finasteriidiga ei leitud.
Annustamine ja manustamine
sees. Ravim on ette nähtud igapäevaseks kasutamiseks.
Focusin ® Combi sisaldab toimeainet modifitseeritult vabastavates kapslites 0,4 mg tamsulosiini ja õhukese polümeerikattega tablettidena 5 mg finasteriidi.
Ravimi Fokusin ® Kombi päevane annus sisaldab 1 kapslit. toimeainet modifitseeritult vabastav tamsulosiin, 0,4 mg ja 1 õhukese polümeerikattega tablett, finasteriid, 5 mg.
Tamsulosiin, 0,4 mg, toimeainet modifitseeritult vabastavad kapslid tuleb võtta samal kellaajal pärast sööki. Kapslid tuleb alla neelata tervelt, mitte murda ega närida, sest. see võib häirida toimeaine püsivat vabanemist.
Finasteride Accord 5 mg õhukese polümeerikattega tablette tuleb võtta samal ajal koos toiduga või ilma.
Täieliku terapeutilise toime saavutamiseks on vajalik ravimi Fokusin® Combi pikaajaline kasutamine. Kõrvaltoimete ilmnemisel võib patsiendi üle viia finasteriidi monoteraapiale, kuid BPH sümptomite ägenemise korral on soovitatav naasta kombineeritud raviskeemi juurde.
Üleannustamine
Finasteriidi ja tamsulosiini samaaegse üleannustamise juhtumeid ei ole kirjeldatud.
Tamsulosiin
Tamsulosiini üleannustamise kohta kliinilised andmed puuduvad.
Sümptomid: teoreetiliselt võib tamsulosiini äge üleannustamine põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni, mis võib põhjustada südame-veresoonkonna häireid.
Ravi: vererõhu ja pulsi taastamiseks tuleb patsient asetada selili, jalad üles tõsta. Vajadusel tuleb kasutada plasmat asendavaid ravimeid ja sõltuvalt patsiendi seisundist vasokonstriktoreid. Soovitatav on jälgida neerufunktsiooni ja teha üldisi tegevusi, mille eesmärk on elutähtsate funktsioonide säilitamine. Dialüüs ei ole näidustatud tamsulosiini olulise seondumise tõttu plasmavalkudega. Kui ravimit on võetud hiljuti, on soovitatav esile kutsuda oksendamine. Pärast suure koguse ravimi võtmist peate mao pesema ja määrama aktiivsöe ja osmootse lahtisti (näiteks naatriumsulfaadi).
Finasteriid
Finasteriidi ühekordne annus annuses 400 mg ja korduvad annused kuni 80 mg päevas 3 kuu jooksul ei olnud seotud kõrvaltoimetega. Üleannustamise korral ei ole spetsiifilist ravi vaja.
erijuhised
Enne ravi alustamist Fokusin ® Kombi'ga tuleb patsient välistada teistest haigustest, millel on samad sümptomid kui BPH. Enne ravi ja regulaarselt ravi ajal on vaja läbi viia eesnäärme digitaalne rektaalne uuring ja vajadusel määrata PSA sisaldus vereplasmas.
Patsiente, kellel on palju jääkuriini ja/või kellel on tõsine urineerimisraskus, tuleb uurida obstruktiivse uropaatia suhtes.
Ettevaatusabinõud tamsulosiini kasutamise ajal
Nagu ka teiste α1-adrenoblokaatorite kasutamisel, võib tamsulosiinravi ajal tekkida vererõhu langus, mis harvadel juhtudel võib põhjustada minestamist. Tamsulosiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on eelsoodumus ortostaatilisele hüpotensioonile. Ortostaatilise hüpotensiooni esimeste nähtude (nt pearinglus, nõrkus) ilmnemisel tuleb patsient istuda või pikali panna, kuni sümptomid täielikult kaovad.
Raske neerupuudulikkusega (Cl kreatiniinisisaldus alla 10 ml / min) patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik, kuna ravimi toimet selles populatsioonis ei ole uuritud.
Angioödeemi, aga ka teiste immunoloogiliste reaktsioonide, nagu Stevensi-Johnsoni sündroomi, tekkega tuleb ravimi kasutamine viivitamatult lõpetada. Patsient peab olema arsti järelevalve all kuni selle patoloogilise seisundi kõrvaldamiseni. Tamsulosiini uuesti määramine ei ole lubatud. Mõnedel tamsulosiini kasutavatel patsientidel on katarakti operatsiooni ajal täheldatud intraoperatiivset vikerkesta ebastabiilsuse sündroomi (väike pupillide sündroomi variant). Intraoperatiivne iirise ebastabiilsuse sündroom võib suurendada tüsistuste esinemissagedust operatsiooni ajal või pärast seda. Patsientidel, kellele on plaanitud katarakti operatsioon, ei ole soovitatav alustada ravi tamsulosiiniga. Tamsulosiini kasutamise lõpetamine 1-2 nädalat enne operatsiooni vähendab tavaliselt tüsistuste riski, kuid ravi katkestamisest saadav kasu on praegu teadmata. Intraoperatiivse vikerkesta ebastabiilsuse sündroomi tekke vältimiseks peaksid kirurg ja silmaarst operatsioonieelsel perioodil välja selgitama, kas patsient on varem võtnud tamsulosiini või jätkab selle võtmist. See võimaldab planeerimise ja sekkumise ajal võtta asjakohaseid meetmeid.
Tamsulosiini ei tohi kasutada koos tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega patsientidel, kellel on isoensüümi aeglase metabolismi fenotüüp. CYP2D6.
Ettevaatlik peab olema tamsulosiini kasutamisel koos CYP3A4 isoensüümi tugevate ja mõõdukate inhibiitoritega.
Ettevaatusabinõud finasteriidi kasutamisel
Mõju PSA sisaldusele ja eesnäärmevähi diagnoosimisele. Siiani ei ole finasteriidi kasutamise kliinilist kasu eesnäärmevähiga patsientidel tõestatud. Kontrollitud kliinilistes uuringutes BPH ja kõrge PSA tasemega patsientidel, mis põhinesid plasma PSA kontsentratsioonidel ja eesnäärme biopsia tulemustel, leiti, et finasteriidi kasutamine ei muuda eesnäärmevähi esinemissagedust ega mõjuta eesnäärmevähi esinemissagedust patsientidel. finasteriidi või platseebo võtmine.
Enne ravi alustamist ja perioodiliselt ravi ajal finasteriidiga on soovitatav teha digitaalne rektaalne uuring ja kasutada eesnäärmevähi diagnoosimiseks muid meetodeid. Samuti määratakse eesnäärmevähi tuvastamiseks PSA sisaldus vereplasmas. Üldiselt näitab PSA esialgne kontsentratsioon üle 10 ng / ml patsiendi täiendava uurimise ja biopsia vajaduse järele. Kui PSA kontsentratsioon on vahemikus 4-10 ng / ml, on soovitatav patsiendi läbivaatus.
PSA kontsentratsioonid eesnäärmevähiga ja ilma eesnäärmevähita meestel võivad oluliselt kattuda, seetõttu ei välista BPH-ga meeste normaalsed PSA väärtused eesnäärmevähki, olenemata ravist finasteriidiga. PSA algkontsentratsioon alla 4 ng/ml ei välista samuti eesnäärmevähki.
Finasteriid annuses 5 mg / päevas põhjustab BPH-ga patsientidel plasma PSA kontsentratsiooni vähenemist ligikaudu 50% isegi eesnäärmevähi korral. Seda asjaolu tuleb arvestada PSA indeksi hindamisel finasteriidiga ravitud BPH-ga patsientidel, kuna. PSA kontsentratsiooni langus ei välista kaasuva eesnäärmevähi esinemist. Seda langust võib oodata mis tahes PSA kontsentratsiooni korral, kuigi see võib patsientidel erineda. Uuringus osalenud enam kui 3000 patsiendi PSA väärtuste analüüs PLESS kinnitas, et patsientidel, keda raviti finasteriidiga 6 kuud või kauem, tuleks PSA väärtusi kahekordistada, et võrrelda neid selle parameetri normaalsete väärtustega patsientidel, kes ei saa ravi. See kohandamine säilitab PSA-testi tundlikkuse ja spetsiifilisuse ning eesnäärmevähi tuvastamise võime.
PSA kontsentratsiooni püsiv suurenemine plasmas finasteriidiga ravitud patsientidel nõuab põhjalikku uurimist, et teha kindlaks põhjus, milleks võib olla mittevastavus ravirežiimile. Plasma PSA kontsentratsioon korreleerub patsiendi vanuse ja eesnäärme mahuga ning eesnäärme maht korreleerub patsiendi vanusega. Laboratoorsete uuringute tulemuste hindamisel tuleb arvestada, et patsientidel, kes saavad ravi 5 mg finasteriidiga, väheneb PSA sisaldus vereplasmas. Enamikul patsientidest esineb esimestel ravikuudel PSA kiire langus, millele järgneb stabiliseerumine uuel algtasemel. Finasteriid ei vähenda oluliselt vaba PSA protsenti (vaba PSA ja kogu PSA suhe). See indikaator säilib isegi ravi ajal. Kui eesnäärmevähi diagnoosimisel kasutatakse vaba PSA protsenti, on selle indikaatori väärtuste korrigeerimine valikuline.
Rinnavähk meestel. Finasteriidi kliinilistes uuringutes ja registreerimisjärgsetes uuringutes on teatatud rinnavähi juhtudest. Patsienti tuleb teavitada, et kui rinnakoes tekivad muutused (nt induratsioon, valu, günekomastia, eritis nibust), tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole.
Lapsed. Ravimi Fokusin ® Combi kasutamine lastel on vastunäidustatud.
Tamsulosiini ja finasteriidi ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel lastel ei ole tõestatud.
Laktoos. Finasteriidi tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi/galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda ravimit võtta.
Prostatiidi korral kogevad patsiendid peaaegu alati valusaid sümptomeid ja urodünaamika halvenemist. Meeste seisundit on võimalik leevendada alfa-blokaatorite rühma kuuluvate ravimite abil. Uroloogid soovitavad uroloogiliste patoloogiate all kannatavatel meestel võtta Fokusini.
Focuse kasutamine on vajalik mitte ainult prostatiidi, vaid ka teiste meeste haiguste korral
Ravimi omadused
Alfa-blokaatoritega seotud ravim Fokusin võib aktiivselt mõjutada kohalike metaboolsete protsesside kulgu, samuti kohandada urineerimisprotsessi. Ravimi toime on seletatav aktiivse komponendi - tamsulosiinvesinikkloriidi - sisaldusega selle koostises.
Fokusin on võimeline blokeerima otseselt patoloogia fookuses asuvate alfa-retseptorite aktiivsust. Lisaks reageerib ravim aktiivselt efferentsete neuronite sünteesitud norepinefriini vahendajatele.
Tamsulosiini olemasolu tagab kapillaaride laienemise, blokeerides vasokonstriktsiooni mõjutavaid impulsse. Lisaks on tamsulosiin võimeline blokeerima retseptorite funktsionaalsust, mis asuvad:
- ureetra eesnäärme osa;
- eesnäärme silelihas
- kuseteede kael.
Ravim on efektiivne uriinieritusega seotud haiguste vastu võitlemisel.
Fokusiin võib mõjutada detruusorisse koondunud retseptorite funktsionaalsust. See ravimi toime on kuseteede uroloogiliste patoloogiate ravis hädavajalik.
Ravimi efektiivsus
Patsiendid, kes võtavad Fokusini terapeutilistel eesmärkidel prostatiidiga, märgivad nende seisundi paranemist pärast ravimi esialgset annust. Tõhusaid muutusi kliinilises pildis täheldatakse pärast 2-nädalast ravi.
Fokusiini võtmisel ilmneb paranemine järgmistel põhjustel:
- kusiti valendiku suurenemine, samuti kael otse põies;
- verevoolu taastamine kuseteede lihaskudedes;
- ainevahetusprotsesside kiirendamine;
- rõhu vähendamine ureetras;
- uriini väljavoolu taastamine.
- urineerimise normaliseerimine.
Fokusiin mõjutab soodsalt põie kudesid ja normaliseerib ureetra survet
Fokusiin toimib selektiivselt, praktiliselt ei interakteeru vaskulaarsetes lihastes paiknevate 1B retseptoritega. Ravimi selline selektiivne toime seletab negatiivsete mõjude puudumist patsientide rõhu languse näol. See kehtib nii normaalse rõhu kui ka hüpotensiooniga patsientide kohta.
Ravimi aktiivsete komponentide imendumine toimub seedetraktis. Imendumist saate parandada, kui võtate ravimit kohe pärast sööki. Ravimi biosaadavus ulatub 100% -ni. Kui ravimit võetakse täis kõhuga, saavutatakse maksimaalne toime 6 tunni jooksul. Ravimi pideval kasutamisel 5 päeva jooksul on kliinilises pildis stabiilsed positiivsed muutused.
Rakenduse funktsioonid
Ravim Fokusin on saadaval kapslite kujul. Uroloogiliste patoloogiate korral terapeutilistel eesmärkidel soovitavad arstid võtta 400 mcg päevas, mis vastab ühele kapslile. Ravimeid võetakse pärast esimest söögikorda, juues seda ainult puhta veega. Ravimit võib välja kirjutada monoteraapiana ja koos teiste ravimitega.
Ravimi võtmisel võib tekkida nõrkus koos pearinglusega
Enne ravi alustamist, aga ka ravi ajal ravimiga, on vajalik eesnäärme seisundi meditsiiniline kontroll. Ravim võib põhjustada pearinglust ja nõrkust. Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb patsient rahulikult hoida.
Kui Fokusini võtmine kutsub esile immunoloogilisi reaktsioone, peatatakse ravim ja negatiivsed sümptomid peatatakse kiiresti. Korduv ravi Fokusiniga on keelatud.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
- individuaalne talumatus tamsulosiini suhtes;
- ortostaatiline hüpotensioon;
- neeru- ja maksaprobleemid.
Ravimi katkestamine on vajalik, kui inimesel on probleeme maksaga
Ravimi Fokusin võtmise ajal ilmnevad kõrvaltoimed:
- Neurogeense iseloomuga häired, mis väljenduvad pearingluses, peavaludes, aga ka harvaesinevas teadvusekaotuses.
- Probleemid südame ja veresoontega, mis väljenduvad hüpotensioonis ja südame löögisageduse suurenemises.
- Hingamisteede häired.
- Kõrvalekalded seedetrakti töös, mis ilmnevad väljaheite häirena, iiveldus, harvad oksendamise juhtumid.
- Seksuaalsed probleemid, nagu retrograadne või valulik ejakulatsioon.
Ravimi võtmise kõrvalmõjuna võivad südamelöögid sageneda.
Harva võib Fokusiniga ravitud patsientidel tekkida asteenia või pupillide ahenemine.
Koostoimed teiste ravimitega
Üsna sageli nõuab uroloogiliste haiguste ravi mitme ravimi samaaegset kasutamist. Ravimi toime on üsna keeruline ja toimub neuronite tasandil. Seetõttu tuleb selle ravimi väljakirjutamisel arvesse võtta selle efektiivsuse muutusi koos teiste ravimitega.
- Kui kasutate korraga mitut alfa-blokaatorite rühma kuuluvat ravimit, suureneb rõhu languse tõenäosus.
- Fokusini samaaegsel kasutamisel diklofenaki või kaudsete antikoagulantidega kiireneb toimeaine eritumine organismist.
- Tamsulosiini kontsentratsiooni mõjutab tsimetidiini kasutamine, mis suurendab seda. Kombineeritud kasutamine furosemiidiga põhjustab selle vähenemise. Kuid see toime ei mõjuta ravimi efektiivsust.
- Ravimi samaaegsel kasutamisel diasepaami, trikloormetiasdi, amitriptüliini, varfariini, diklofenaki, simvastatiiniga ei ole ohtu ravimite efektiivsuse muutumisele.
- Fokusini kombinatsioon tugevate CYP3A4 inhibiitoritega suurendab toimeainete efektiivsust oluliselt.
Fokusiniga samaaegsel ravil teiste ravimitega tuleb olla ettevaatlik.
Üleannustamine
Fokusini üleannustamise juhtumeid ei ole kliiniliselt registreeritud. Kuid tuleb meeles pidada, et ravim võib mõjutada südame-veresoonkonna süsteemi seisundit. Seetõttu on üleannustamise korral südame tööga seotud rikkumiste tõenäosus suur.
Selliste negatiivsete reaktsioonide ilmnemisel Fukusini võtmise ajal on vaja kiiresti manustada vasokonstriktoreid, samuti mahu asenduslahuseid ning läbi viia kardiotroopne ravi. Lisaks peate loputama magu ja kasutama enterosorbente. Fokusini üleannustamise korral hemodialüüsi läbiviimine on ebaefektiivne.
Ravimi kasutamine eneseraviks on keelatud. Seetõttu vabastatakse see apteegikettides ainult retseptide alusel.
Milline peaks olema prostatiidi ravi - seda arutatakse videos:
Mis on ravim "Focusin"? Arstide ülevaated, selle ravimi vastunäidustused ja näidustused, esitame selle artikli materjalides. Sellest saate teada, millised omadused sellel ravimil on, millisel kujul seda toodetakse, kas see põhjustab kõrvaltoimeid.
Vorm, kirjeldus, koostis ja pakend
Mis vormis on ravim "Focusin"? Kasutusjuhised, ülevaated näitavad, et seda ravimit müüakse kõvade želatiinkapslite kujul. Neil on läbipaistev korpus ja tumesinine kate.
Kõik ravimikapslid on täidetud valgete või peaaegu valgete mikropelletitega. Nende toimeaine on tamsulosiinvesinikkloriid ning abielementidena kasutatakse metakrülaadi kopolümeeri, dibutüülsebatsaadi, mikrokristallilise tselluloosi, talki ja kolloidse ränidioksiidi vesilahust.
Mis puutub kapsli kesta, siis see koosneb asorubiinist, patentsinisest värvainest ja želatiinist.
Seda ravimit saate osta kontuurpakendites, mis asetatakse pappkarpidesse.
Farmakoloogia
Mis on ravimi "Focusin" puhul tähelepanuväärne? Arvamused näitavad, et see kuulub alfa-blokaatorite farmakoloogilise rühma. See ravim korrigeerib urodünaamikat ja mõjutab ka metaboolseid protsesse, mis esinevad eesnäärmes.
Selle ravimi terapeutiline toime tuleneb selle koostise moodustavate komponentide aktiivsusest.
Nagu eespool mainitud, on selle ravimi toimeaine tamsulosiinvesinikkloriid. See element on kristalse struktuuriga valge pulber. See lahustub vees halvasti, lahustub vähesel määral etüülalkoholis ja jää-äädikhappes ning praktiliselt ei lahustu eetrites.
Ravimi omadused
Millised omadused on ravimile "Focusin" omased? Kasutusjuhised, ülevaated näitavad, et see tööriist suudab skriinida alfa-retseptoreid, mis paiknevad postsünaptilistel membraanidel. Samuti takistab see ravim vasokonstriktorimpulsside läbimist adrenergiliste sünapside kaudu, provotseerides prekapillaaride ja arterioolide laienemist.
Selle ravimi teine mõju on tamsulosiinvesinikkloriidi võime blokeerida alfa1A-adrenergilised retseptorid, mis asuvad eesnäärme piirkonnas, samuti põie lihasmembraanis. See toime parandab urodünaamikat, eriti eesnäärme adenoomi korral.
Omadused
Kui kaua kulub ravimi "Focusin" kliinilise toime saavutamiseks? Arstide ülevaated ütlevad, et selle ravimi toime on märgatav alles 14 päeva pärast ravi algust.
Ravimi võtmise ajal kogevad patsiendid:
- ureetra valendiku suurenemine;
- verevarustuse normaliseerimine detruusoritele;
- põie kaela valendiku suurenemine;
- ainevahetuse paranemine põie lihastes;
- rõhu langus ureetras;
- uriinivoolu vastupanuvõime vähenemine;
- urineerimisprotsessi normaliseerimine;
- eesnäärme adenoomist põhjustatud ärritusnähtude raskuse vähenemine;
- kuseteede obstruktsiooni nähtude raskuse vähenemine.
Samuti tuleb märkida, et kõnealune ravim ei põhjusta vererõhu langust.
Farmakokineetika
Millised on ravimi "Focusin" kineetilised näitajad? Arstide ülevaated (ravimi vastunäidustused esitatakse allpool) ütlevad, et tamsulosiinvesinikkloriidi imendumise protsess toimub seedetraktis. Suurimat imendumisaktiivsust täheldatakse siis, kui ravimit võeti kohe pärast sööki.
Selle aine biosaadavus on 100%. Pärast ravimi ühekordse annuse võtmist täheldatakse selle kõrgeimat plasmakontsentratsiooni 6 tunni jooksul.
Patsiendi püsiv seisund saavutatakse pärast 5-päevast pidevat ravimi manustamist.
Ravimi metabolism on väga aeglane. See eritub uriiniga
Näidustused
Miks on ravimit vaja? Mida ütlevad selle kohta meditsiinilised ülevaated? Fokusiini tabletid on ette nähtud eesnäärme adenoomist põhjustatud düsuuriliste häirete raviks.
Seda ravimit tohib võtta alles pärast arstiga konsulteerimist.
Vastunäidustused
Millistel tingimustel ei määrata patsientidele ravimit "Focusin"? Arstide ülevaated (selle ravimi vastunäidustused esitatakse kohe) näitavad, et kõnealusel ravimil pole praktiliselt mingeid keelde. Seda ei saa kasutada ülitundlikkuse korral aktiivsete ja abikomponentide suhtes, samuti ortostaatilise hüpotensiooni korral.
Äärmiselt ettevaatlikult on see ravim ette nähtud raskete neeru- ja maksapuudulikkuse vormidega inimestele.
Ravim "Focusin": juhised
Ekspertide ülevaated näitavad, et selle ravimi optimaalne annus täiskasvanutele on 1 kapsel päevas.
Kõrvalmõjud
Kas ravimi "Focusin" võtmisel on mingeid kõrvaltoimeid? Patsientide ülevaated sisaldavad sageli kaebusi selliste soovimatute nähtuste kohta nagu:
- pearinglus, teadvusekaotus, peavalud;
- posturaalne hüpotensioon, südamepekslemine;
- hingamissüsteemi häired (riniit);
- väljaheite häired, oksendamine, iiveldushood;
- häired reproduktiivsüsteemis.
Võib esineda ka selliseid kõrvaltoimeid nagu asteenia ja kitsendatud pupillide sündroom.
Üleannustamise juhud
Selle seisundi raviks pestakse ohver maoga ja määratakse aktiivsüsi.
ravimite koostoime
Kui Fokusini kombineeritakse antihüpertensiivsete ravimite ja beetablokaatoritega, ei täheldata nende ravimite koostoimeid.
Selle ravimi samaaegne manustamine haavandivastaste ravimitega põhjustab esimese plasmakontsentratsiooni tõusu. märgatav kombinatsiooniga "Focusin" diureetikumidega.
Ekspertide sõnul on kõnealune ravim võimeline suhtlema:
- hüpoglükeemilised ained;
- tritsüklilised antidepressandid;
- bronhodilataatorid;
- hormonaalsed vähivastased ravimid.
Hind ja analoogid
Sarnased omadused on sellistel ravimitel nagu Tamsol, Adenorm, Flosin, Bazetam, Urofrin, Omix, Tulosin, Omnik, Taniz, Omnimax, Tamsulosiin, Ranoprost, Tamsonik, Tamex.
Ravimi "Fokusin" keskmine maksumus meie riigis varieerub vahemikus 480-500 rubla 30 kapsli kohta ja 1000-1200 rubla 90 kapsli kohta.
