Bisoprolooli juhised radari kasutamiseks. Sarnase toimega ravimid

1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:

toimeaine: bisoproloolfumaraat (arvutatud 100% ainena) 5 mg või 10 mg;

abiained (tuum): mikrokristalliline tselluloos 50,7 mg või 76 mg, laktoosmonohüdraat 28,3 mg või 40 mg, maisitärklis 10 mg või 15 mg, magneesiumstearaat 1 mg või 1,5 mg, krospovidoon 3 mg või 4,5 mg, kolloidne ränidioksiid 2 mg või 3 mg;

abiained (kest): hüpromelloos 1,2 mg või 1,8 mg, makrogool 4000 0,25 mg või 0,37 mg, titaandioksiid 0,43 mg või 0,65 mg, talk 0,12 mg või 0,18 mg.

Tabletid 5 mg:

10 mg tabletid:ümmargune, kaksikkumer, kaetud valge või peaaegu valge kilega. Läbilõikel on näha kaks kihti - peaaegu valge südamik ja kilekest.

Bisoprolool on selektiivne beeta-1-blokaator, millel puudub sümpatomimeetiline toime ja millel puudub membraani stabiliseeriv toime. vähendab reniini aktiivsust vereplasmas, vähendab müokardi hapnikuvajadust ja südame löögisagedust (HR). Sellel on antihüpertensiivne, antiarütmiline ja antianginaalne toime.

Blokeerides väikestes annustes südame beeta-1-adrenergilised retseptorid, vähendab see katehhoolamiinide poolt stimuleeritud tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) moodustumist adenosiintrifosfaadist (ATP), vähendab kaltsiumiioonide rakusisest voolu, pärsib kõiki südamefunktsioone, vähendab atrioventrikulaarset. (AV) juhtivus ja erutuvus. Terapeutilise annuse ületamisel on sellel beeta-2-adrenergiline blokeeriv toime. Perifeersete veresoonte koguresistentsus ravimi kasutamise alguses, esimese 24 tunni jooksul, suureneb (alfa-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vastastikuse suurenemise ja beeta-2-adrenergiliste retseptorite stimulatsiooni kõrvaldamise tulemusena), pärast 1-3. päevadel taastub algväärtus ja pikemaajalisel kasutamisel väheneb.

Antihüpertensiivne toime on seotud vere minutimahu vähenemisega, perifeersete veresoonte sümpaatilise stimulatsiooniga, sümpatoadrenaalse süsteemi (SAS) aktiivsuse vähenemisega (väga oluline reniini esialgse hüpersekretsiooniga patsientidele), tundlikkuse taastumisega vastusena vererõhu langus (BP) ja mõju kesknärvisüsteemile. Arteriaalse hüpertensiooni korral ilmneb toime 2-5 päeva pärast, stabiilne toime ilmneb 1-2 kuu pärast.

Stenokardiavastane toime on tingitud müokardi hapnikuvajaduse vähenemisest kontraktiilsuse ja muude müokardi funktsioonide vähenemisest, diastooli pikenemisest ja müokardi perfusiooni paranemisest. Vasaku vatsakese lõppdiastoolse rõhu suurenemise ja ventrikulaarsete lihaskiudude suurenenud venituse tõttu võib hapnikuvajadus suureneda, eriti kroonilise südamepuudulikkusega (CHF) patsientidel.

Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel on sellel erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest vähem väljendunud toime beeta-2-adrenergiliste retseptorite (kõhunääre, skeletilihased, perifeersete arterite silelihased, bronhid ja emakas) ja süsivesikutele. ainevahetus; ei põhjusta naatriumioonide peetust organismis; aterogeense toime raskusaste ei erine propranolooli toimest.

Bisoprolool imendub seedetraktist peaaegu täielikult (üle 90%), toidu tarbimine ei mõjuta imendumist. Maksa läbimise "esimese läbimise" mõju on ebaoluline (10-15%), mis viib kõrge biosaadavuseni (90%). Toidu tarbimine ei mõjuta bisoprolooli biosaadavust.

Bisoprolool metaboliseerub oksüdatiivsel teel ilma järgneva konjugatsioonita. Kõik metaboliidid on tugeva polaarsusega ja erituvad neerude kaudu. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. Andmed, mis on saadud inimese maksa mikrosoomidega tehtud katsetest sissevitro, näitavad, et seda metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüüm (umbes 95%) ja CYP2D6 isoensüümil on vaid väike roll.

Side vereplasma valkudega on umbes 30%. Jaotusmaht - 3,5 l/kg. Kogu kliirens on ligikaudu 15 l/h. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas määratakse 2-3 tunni pärast. Läbilaskvus hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri kaudu on madal.

Plasma poolväärtusaeg (10-12 tundi) tagab efektiivsuse 24 tunni jooksul pärast ühekordset ööpäevast annust.

Bisoprolool eritub organismist kahel viisil; 50% annusest metaboliseeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Umbes 98% eritub neerude kaudu, millest 50 % kuvatakse muutmata kujul; vähem kui 2% - läbi soolte (sapiga).

Kuna eritumine toimub võrdselt neerudes ja maksas, maksafunktsiooni kahjustusega või neerupuudulikkusega patsiendid annust ei ole vaja kohandada. Bisoprolooli farmakokineetika on lineaarne ega sõltu vanusest.

CHF-iga patsientidel bisoprolooli plasmakontsentratsioon on kõrgem ja poolväärtusaeg pikem kui tervetel vabatahtlikel.

Bisoprolooli farmakokineetika kohta teave puudub CHF ja samaaegse maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Arteriaalne hüpertensioon;

Südame isheemiatõbi (CHD): stabiilse stenokardiahoogude ennetamine;

Krooniline südamepuudulikkus (CHF).

Ülitundlikkus bisoprolooli, ravimi komponentide ja teiste beetablokaatorite suhtes, äge südamepuudulikkus või dekompenseeritud CHF, mis vajab inotroopset ravi;

šokk (sh kardiogeenne);

Kopsuturse;

Atrioventrikulaarne blokaad (AV) II-III aste ilma südamestimulaatorita;

Sinoatriaalne blokaad;

haige siinuse sündroom;

bradükardia (südame löögisagedus alla 60 löögi minutis);

Raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk (BP) 100 mmHg);

Bronhiaalastma ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) rasked vormid ajaloos;

Rasked perifeerse vereringe häired, Raynaud' sündroom: metaboolne atsidoos;

feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO) samaaegne kasutamine (välja arvatud MAO tüüpi B inhibiitorid);

Vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

Laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Desensibiliseeriva ravi läbiviimine, Prinzmetali stenokardia, hüpertüreoidism, I tüüpi suhkurtõbi ja suhkurtõbi, millega kaasneb vere glükoosisisalduse olulise kõikumine, esimese astme AV blokaad, raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens (CC) alla 20 ml/). min), raske maksafunktsiooni häire, psoriaas, restriktiivne kardiomüopaatia, kaasasündinud südamerikked või südameklappide haigus koos raskete hemodünaamiliste häiretega, südamepuudulikkus koos müokardiinfarktiga viimase 3 kuu jooksul, range dieet, depressioon (sh anamneesis), vanadus.

Bisoproloolil on farmakoloogiline toime, millel võib olla kahjulik mõju rasedusele ja/või lootele või vastsündinule. Tavaliselt vähendavad beetablokaatorid platsenta perfusiooni, mis põhjustab loote kasvu vähenemist, loote emakasisest surma, raseduse katkemist või enneaegset sünnitust. Lootel ja vastsündinul võivad tekkida patoloogilised reaktsioonid (näiteks hüpoglükeemia, bradükardia, hüpotensioon).

Bisoprolooli ei tohi kasutada raseduse ajal, taotlemine on võimalik, kui kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski emale P abielu ja/või laps. Juhul kui ravitakse bisoprolooliga peetakse Vajadusel tuleb jälgida uteroplatsentaarset verevoolu ja loote emakasisest arengut. Kui ilmnevad kahjulikud mõjud rasedusele või lootele, tuleb kaaluda alternatiivset ravi. Hüpoglükeemia ja bradükardia sümptomid ilmnevad tavaliselt esimese 3 päeva jooksul. Pärast sündi tuleb vastsündinu hoolikalt uurida.

Puuduvad andmed bisoprolooli eritumise kohta rinnapiima. Seetõttu, kui on vaja ravimit imetamise ajal kasutada, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Fenütoiin intravenoosseks manustamiseks, inhalatsioonianesteesia ained(süsivesinike derivaadid) suurendavad kardiodepressiivse toime raskust ja vererõhu langetamise tõenäosust.

Tõhusus insuliin ja hüpoglükeemilised ained suukaudne manustamine võib bisoproloolravi ajal muutuda (maskeerib hüpogia tekke sümptomeid Lükeemia: tahhükardia, vererõhu tõus).

Kliirens lidokaiin ja ksantiinid(välja arvatud teofülliin) võivad väheneda nende kontsentratsiooni võimaliku suurenemise tõttu vereplasmas, eriti patsientidel, kellel on suitsetamise mõjul algselt suurenenud teofülliini kliirens.

Antihüpertensiivne toime nõrgeneb mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d)(naatriumioonide peetus ja prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerude kaudu), glükokortikosteroidid ja östrogeenid(naatriumioonide retentsioon).

Võimalik, et ülitundlikkusreaktsiooni raskusaste võib suureneda ja adrenaliini (adrenaliini) tavalised annused ei avalda mõju koormatud allergoloogilise anamneesi taustal.

Kui plaaniline kirurgiline ravi on vajalik, tuleb ravimi kasutamine 48 tundi enne üldanesteesiat katkestada. Kui patsient võttis ravimit enne operatsiooni, peaks ta valima üldanesteesia ravimi, millel on minimaalne negatiivne lüotroopne toime.

Vagusnärvi vastastikust aktivatsiooni saab kõrvaldada intravenoosse atropiini (1-2 mg) abil.

Katehhoolamiinidepood (kaasa arvatud) kahandavad ravimid võivad tugevdada jooksublokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu väljendunud langus või bradükardia.

Bronhospastiliste haigustega patsientidele võib ettevaatusega määrata kardioselektiivseid beetablokaatoreid teiste antihüpertensiivsete ravimite talumatuse ja/või ebaefektiivsuse korral. Beetablokaatorite võtmisel kaasuva bronhiaalastmaga patsientidel võib hingamisteede resistentsus suureneda. Kui sellistel patsientidel ületatakse ravimi annus, on oht bronhospasmi tekkeks.

Kui patsientidel tuvastatakse suurenev bradükardia (südame löögisagedus alla 60 löögi minutis), vererõhu märgatav langus (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg) või AV-blokaad, tuleb annust vähendada või ravi katkestada.

Raskete arütmiate ja müokardiinfarkti tekkimise ohu tõttu ei tohi ravi järsult katkestada. Ravim katkestatakse järk-järgult, vähendades annust 2 nädala jooksul või kauem (vähendage annust 25% 3-4 päeva jooksul).

Enne katehhoolamiinide, normetanefriini, vanillüülmandelhappe ja tuumavastaste antikehade tiitrite määramist veres ja uriinis tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Beetablokaatorid on suitsetajatel vähem tõhusad.

Vastavalt pärgarteritõvega patsientide uuringu tulemustele ei mõjuta ravimi kasutamine võimet juhtida sõidukeid. Siiski võib individuaalsete reaktsioonide tõttu väheneda võime juhtida sõidukeid või käsitseda tehniliselt keerukaid mehhanisme. Erilist tähelepanu tuleks sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel tarbimisel.

Õhukese polümeerikattega tabletid, 5 mg või 10 mg.

10 tabletti blisterpakendis.

30 tabletti polümeermaterjalidest purgis.

Papppakendisse asetatakse 3 kontuurmullpakendit või polümeermaterjalidest valmistatud purk koos meditsiinilise kasutamise juhistega.

Hoida kuivas kohas, valguse eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 25°C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ärinimi: Bisoprolool -Teva

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi (INN): bisoprolool

Annustamisvorm:

Ühend
1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
toimeaine: bisoproloolfumaraat 5,00 või 10,00 mg;
Abiained: mikrokristalne tselluloos, mannitool, naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat;
kest: hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool-6000.

Farmakoterapeutiline rühm:

ATX kood:С07АВ07

Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Bisoprolool on selektiivne beeta-1-blokaator, millel puudub sümpatomimeetiline toime ja millel puudub membraani stabiliseeriv toime. Nagu ka teiste beeta1-blokaatorite puhul, on hüpertensiooni toimemehhanism ebaselge. Samas on teada, et bisoprolool vähendab reniini aktiivsust vereplasmas, vähendab müokardi hapnikuvajadust ja südame löögisagedust (HR). Sellel on hüpotensiivne, antiarütmiline ja antianginaalne toime.
Blokeerides väikestes annustes südame beeta-1-adrenergilised retseptorid, vähendab see katehhoolamiinide poolt stimuleeritud tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) moodustumist adenosiintrifosfaadist (ATP), vähendab kaltsiumiioonide rakusisest voolu, pärsib kõiki südamefunktsioone, vähendab atrioventrikulaarset. (AV) juhtivus ja erutuvus. Terapeutilise annuse ületamisel avaldab see beeta2-adrenoblokeerivat toimet. Perifeersete veresoonte koguresistentsus ravimi kasutamise alguses, esimese 24 tunni jooksul, suureneb (alfa-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vastastikuse suurenemise ja beeta2-adrenergiliste retseptorite stimulatsiooni kõrvaldamise tulemusena), pärast 1-3. päevadel taastub algväärtus ja pikemaajalisel kasutamisel väheneb.
Antihüpertensiivne toime on seotud vere minutimahu vähenemisega, perifeersete veresoonte sümpaatilise stimulatsiooniga, sümpatoadrenaalse süsteemi (SAS) aktiivsuse vähenemisega (väga oluline reniini esialgse hüpersekretsiooniga patsientidele), tundlikkuse taastumisega vastusena vererõhu langus (BP) ja mõju kesknärvisüsteemile (KNS). Arteriaalse hüpertensiooni korral ilmneb toime 2-5 päeva pärast, stabiilne toime ilmneb 1-2 kuu pärast.
Stenokardiavastane toime on tingitud müokardi hapnikuvajaduse vähenemisest kontraktiilsuse ja muude müokardi funktsioonide vähenemisest, diastooli pikenemisest ja müokardi perfusiooni paranemisest. Vasaku vatsakese lõppdiastoolse rõhu suurenemise ja ventrikulaarsete lihaskiudude suurenenud venituse tõttu võib hapnikuvajadus suureneda, eriti kroonilise südamepuudulikkusega (CHF) patsientidel.
Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel, erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest, on sellel vähem väljendunud toime beeta2-adrenergiliste retseptorite (pankreas, skeletilihased, perifeersete arterite silelihased, bronhid ja emakas) ning süsivesikute ainevahetusele. ; ei põhjusta naatriumioonide peetust organismis; aterogeense toime raskusaste ei erine propranolooli toimest.
Farmakokineetika
Bisoprolool imendub seedetraktist peaaegu täielikult, toit ei mõjuta imendumist. Esimese läbimise efekt läbi maksa on tühine, mille tulemuseks on kõrge biosaadavus (90%).
Bisoprolool metaboliseerub oksüdatiivsel teel ilma järgneva konjugatsioonita. Kõik metaboliidid on tugeva polaarsusega ja erituvad neerude kaudu. Peamised vereplasmas ja uriinis leiduvad metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. In vitro katsetest inimese maksa mikrosoomidega saadud andmed näitavad, et bisoprolooli metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüüm (umbes 95%), kusjuures CYP2D6 isoensüümil on vaid väike roll.
Side vereplasma valkudega on umbes 30%. Jaotusmaht - 3,5 l/kg. Kogu kliirens on ligikaudu 15 l/h. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas määratakse 2-3 tunni pärast. Läbilaskvus hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri kaudu on madal.
Plasma poolväärtusaeg (10-12 tundi) tagab efektiivsuse kuni 24 tundi pärast ühekordse ööpäevase annuse manustamist.
Bisoprolool eritub organismist kahel viisil; 50% annusest metaboliseeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Umbes 98% eritub neerude kaudu, millest 50% eritub muutumatul kujul; vähem kui 2% - läbi soolte (sapiga).
Kuna eliminatsioon toimub võrdselt neerudes ja maksas, ei ole maksafunktsiooni kahjustusega või neerupuudulikkusega patsientidel vaja annust kohandada. Bisoprolooli farmakokineetika on lineaarne ega sõltu vanusest.
CHF-iga patsientidel on bisoprolooli plasmakontsentratsioon kõrgem ja poolväärtusaeg pikem kui tervetel vabatahtlikel.

Näidustused kasutamiseks

• Arteriaalne hüpertensioon;
• südame isheemiatõbi: stabiilse stenokardiahoogude ennetamine.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus ravimi komponentide ja teiste beetablokaatorite suhtes;
• äge südamepuudulikkus ja CHF dekompensatsiooni staadiumis, mis nõuavad inotroopset ravi;
• kardiogeenne šokk;
• kollaps;
• atrioventrikulaarne (AV) blokaad II-III aste, ilma südamestimulaatorita;
• sinoatriaalne blokaad;
• haige siinuse sündroom;
• bradükardia (südame löögisagedus enne ravi alla 60 löögi minutis);
• raske arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 100 mmHg)
• kardiomegaalia (ilma südamepuudulikkuse tunnusteta);
• bronhiaalastma ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) rasked vormid ajaloos;
• rasked perifeerse vereringe häired;
• Raynaud' sündroom;
• metaboolne atsidoos;
• feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);
• monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO) samaaegne kasutamine (välja arvatud MAO tüüpi B inhibiitorid);
• floktafeniini ja sultopriidi samaaegne kasutamine.
• vanus alla 18 aasta (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud).

Hoolikalt
Psoriaas, depressioon (kaasa arvatud anamneesis), suhkurtõbi (võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid), allergilised reaktsioonid (ajalugu), bronhospasm (anamneesis), desensibiliseeriv ravi, Prinzmetali stenokardia, 1. astme AV-blokaad, raske neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens (CC) väiksem) kui 20 ml/min); raske maksafunktsiooni häire; türeotoksikoos, vanadus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Rasedus
Bisoproloolil ei ole otsest tsütotoksilist, mutageenset ega teratogeenset toimet, kuid sellel on farmakoloogilised toimed, mis võivad avaldada kahjulikku mõju rasedusele ja/või lootele või vastsündinule. Tavaliselt vähendavad beetablokaatorid platsenta perfusiooni, mis põhjustab loote kasvu vähenemist, loote emakasisest surma, raseduse katkemist või enneaegset sünnitust. Lootel ja vastsündinud lapsel võivad tekkida patoloogilised reaktsioonid, nagu emakasisene kasvupeetus, hüpoglükeemia ja bradükardia.
Bisoprolol-Tevat ei tohi kasutada raseduse ajal; kasutamine on võimalik, kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski lootele ja/või lapsele. Kui ravi Bisoprolol-Teva’ga peetakse vajalikuks, tuleb jälgida verevoolu platsentas ja emakas, samuti tuleb jälgida sündimata lapse kasvu ja arengut ning rasedusega seotud kõrvalnähtude ilmnemisel. ja/või lootele, tuleks kasutada alternatiivseid ravimeetodeid. Pärast sündi tuleb vastsündinu hoolikalt uurida. Hüpoglükeemia ja bradükardia sümptomid ilmnevad tavaliselt esimese 3 elupäeva jooksul.
Imetamise periood
Puuduvad andmed bisoprolooli tungimise kohta rinnapiima. Seetõttu ei soovitata ravimit Bisoprolol-Teva naistele imetamise ajal kasutada.
Kui on vaja ravimit imetamise ajal kasutada, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Kasutusjuhised ja annused
Ravim Bisoprolol-Teva võetakse suu kaudu, hommikul tühja kõhuga, 1 kord päevas koos väikese koguse vedelikuga, hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast hommikusööki. Tablette ei tohi närida ega pulbriks purustada.
Igal juhul valib arst iga patsiendi jaoks annustamisskeemi ja annuse individuaalselt, võttes eelkõige arvesse patsiendi südame löögisagedust ja seisundit. Arteriaalse hüpertensiooni ja südame isheemiatõve korral määratakse ravim 5 mg 1 kord päevas. Vajadusel suurendatakse annust 10 mg-ni 1 kord päevas. Arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia ravis on maksimaalne ööpäevane annus 20 mg 1 kord päevas.
Raske neerufunktsiooni kahjustusega (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min) või raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on maksimaalne ööpäevane annus 10 mg üks kord päevas. Sellistel patsientidel tuleb annust suurendada äärmise ettevaatusega. Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõju
Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus määrati vastavalt järgmisele (Maailma Terviseorganisatsiooni klassifikatsioon): väga sageli - vähemalt 10%; sageli - vähemalt 1%, kuid vähem kui 10%; harva - mitte vähem kui 0,1%, kuid vähem kui 1%; harva - mitte vähem kui 0,01%, kuid vähem kui 0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%, sealhulgas üksikud sõnumid.
Südamest ja veresoontest: väga sageli - südame löögisageduse langus (bradükardia, eriti südamepuudulikkusega patsientidel); südamelöökide tunne, sageli - vererõhu väljendunud langus (eriti südamepuudulikkusega patsientidel), vasospasmi ilming (suurenenud perifeerse vereringe häired, külmatunne jäsemetes (paresteesia); harva - AV juhtivuse häired (kuni arenguni). täielik põikblokaad ja südameseiskus), arütmiad, ortostaatiline hüpotensioon, südamepuudulikkuse süvenemine koos perifeerse turse tekkega (pahkluude, labajala turse, õhupuudus), valu rinnus.
Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, peavalu, asteenia, väsimus, unehäired, depressioon, ärevus; harva - segasus või lühiajaline mälukaotus, luupainajad, hallutsinatsioonid, myasthenia gravis, värinad, lihaskrambid. Tavaliselt on need nähtused kerged ja kaovad tavaliselt 1-2 nädala jooksul pärast ravi algust.
Meelte järgi: harva - ähmane nägemine, pisaravoolu vähenemine (tuleb arvestada kontaktläätsede kandmisel), tinnitus, kuulmislangus, kõrvavalu; väga harva - silmade kuivus ja valulikkus, konjunktiviit, maitsetundlikkuse häired.
Hingamissüsteemist: aeg-ajalt - bronhospasm bronhiaalastma või obstruktiivsete hingamisteede haigustega patsientidel; harva - allergiline riniit; ninakinnisus.
Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus, kõhuvalu; harva - hepatiit, maksaensüümide (alaniinaminotransferaas, aspartaataminotransferaas) suurenenud aktiivsus, bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine, maitsetundlikkuse muutus.
Lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, seljavalu.
Urogenitaalsüsteemist: väga harva - potentsi halvenemine, libiido nõrgenemine.
Laboratoorsed näitajad: harva - triglütseriidide kontsentratsiooni tõus veres; mõnel juhul - trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia.
Allergilised reaktsioonid: harva - sügelus, lööve, urtikaaria
Nahast: harva - suurenenud higistamine, naha hüperemia, eksanteem, psoriaasilaadsed nahareaktsioonid; väga harva - alopeetsia; beetablokaatorid võivad psoriaasi kulgu süvendada.
Muud:"Võõrutussündroom" (stenokardiahoogude sagenemine, vererõhu tõus).

Üleannustamine
Sümptomid: arütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool, raske bradükardia, AV-blokaad, vererõhu märgatav langus, äge südamepuudulikkus, hüpoglükeemia, akrotsüanoos, hingamisraskused, bronhospasm, pearinglus, minestamine, krambid.
Ravi:Üleannustamise korral peate kõigepealt lõpetama ravimi võtmise, loputama mao, määrama adsorbendid ja läbi viima sümptomaatilist ravi.
Raske bradükardia korral manustatakse intravenoosselt atropiini. Kui toime on ebapiisav, võib positiivse kronotroopse toimega ravimit manustada ettevaatusega. Mõnikord võib osutuda vajalikuks kunstliku südamestimulaatori ajutine paigaldamine.
Vererõhu märgatava langusega plasmat asendavate lahuste ja vasopressorite intravenoosne manustamine.
Hüpoglükeemia korral võib olla näidustatud intravenoosne glükagoon või intravenoosne dekstroosi (glükoos).
AV-blokaadiga: patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja ravida beeta-agonistidega, nagu epinefriin. Vajadusel paigalda kunstlik südamestimulaator.
CHF ägenemise korral diureetikumide intravenoosne manustamine, positiivse inotroopse toimega ravimid, samuti vasodilataatorid. Bronhospasmi korral määrake bronhodilataatorid, sealhulgas beeta2-adrenergilised agonistid ja/või aminofülliin.

Koostoimed teiste ravimitega
Teiste ravimite samaaegne kasutamine võib mõjutada ravimite efektiivsust ja talutavust. See koostoime võib tekkida ka kahe ravimi võtmisel lühikese aja jooksul. Arsti tuleb teavitada teiste ravimite kasutamisest, isegi kui neid kasutatakse ilma retseptita.
I klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin; flekainiid, propafenoon) võivad bisoprolooliga samaaegsel kasutamisel vähendada AV juhtivust ja müokardi kontraktiilsust.
III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon) võivad halvendada AV juhtivuse häireid.
Paikselt kasutatavate beetablokaatorite (nt glaukoomi raviks kasutatavad silmatilgad) toime võib tugevdada bisoprolooli süsteemset toimet (vererõhu langetamine, südame löögisageduse langus).
Parasümpatomimeetikumid, kui neid kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võivad suurendada AV juhtivuse häireid ja suurendada bradükardia tekkeriski. Bisoprolol-Teva samaaegne kasutamine beeta-agonistidega (nt isoprenaliin, dobutamiin) võib viia mõlema ravimi toime vähenemiseni.
Bisoprolooli kombinatsioon beeta- ja alfa-adrenergilisi retseptoreid mõjutavate adrenergiliste agonistidega (nt norepinefriin, epinefriin) võib tugevdada nende ravimite vasokonstriktorit, mis esineb alfa-adrenergiliste retseptorite osalusel, põhjustades vererõhu tõusu. Sellised koostoimed on tõenäolisemad mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel. Meflokviin, kui seda kasutatakse samaaegselt bisoprolooliga, võib suurendada bradükardia riski.
Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või nahatestimiseks kasutatavad allergeeniekstraktid suurendavad bisoprolooli saavatel patsientidel tõsiste süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski. Intravenoosseks manustamiseks mõeldud joodi sisaldavad radioaktiivsed diagnostilised ained suurendavad anafülaktiliste reaktsioonide tekke riski. Intravenoossel manustamisel fenütoiin ja inhalatsioonianesteesia ained (süsivesinike derivaadid) suurendavad kardiodepressiivse toime raskust ja vererõhu langetamise tõenäosust.
Suukaudseks manustamiseks mõeldud insuliini ja hüpoglükeemiliste ainete efektiivsus võib bisoproloolravi ajal muutuda (maskeerib hüpoglükeemia tekke sümptomeid: tahhükardia, vererõhu tõus).
Lidokaiini ja ksantiinide (va teofülliini) kliirens võib väheneda nende kontsentratsiooni võimaliku suurenemise tõttu vereplasmas, eriti patsientidel, kellel on suitsetamise mõjul teofülliini kliirens algselt suurenenud. Hüpotensiivset toimet nõrgendavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) (naatriumioonide retentsioon ja prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerude kaudu), glükokortikosteroidid ja östrogeenid (naatriumioonide retentsioon). Südameglükosiidid, metüüldopa, reserpiin ja guanfatsiin, "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), amiodaroon ja teised antiarütmikumid suurendavad bradükardia, AV-blokaadi, südameseiskuse ja südamepuudulikkuse tekke või süvenemise riski. Nifedipiin võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust. Diureetikumid, klonidiin, sümpatolüütikumid, hüdralasiin ja teised antihüpertensiivsed ravimid võivad põhjustada vererõhu liigset langust.
Bisoproloolravi ajal võib mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toime ja kumariinide antikoagulantne toime pikeneda. Tritsüklilised ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid (neuroleptikumid), etanool, rahustid ja uinutid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni.
Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav hüpotensiivse toime olulise suurenemise tõttu. MAO inhibiitorite ja bisoprolooli võtmise vaheline ravipaus peab olema vähemalt 14 päeva. Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidid suurendavad perifeerse vereringe häirete tekkeriski.
Ergotamiin suurendab perifeerse vereringe häirete tekkeriski. Sulfasalasiin suurendab bisoprolooli kontsentratsiooni vereplasmas. Rifampiin lühendab bisoprolooli poolväärtusaega.

erijuhised
Bisoprolol-Teva't kasutavate patsientide seisundi jälgimine peaks hõlmama südame löögisageduse ja vererõhu mõõtmist, EKG läbiviimist ja veresuhkru kontsentratsiooni määramist suhkurtõvega patsientidel (üks kord 4-5 kuu jooksul). Eakatel patsientidel on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (üks kord 4-5 kuu jooksul).
Patsienti tuleb koolitada südame löögisageduse arvutamise meetodisse ja juhendada arsti konsultatsiooni vajadusest, kui pulss on alla 50 löögi/min.
Enne ravi alustamist on soovitatav läbi viia välise hingamisfunktsiooni uuring koormatud bronhopulmonaarse anamneesiga patsientidel.
Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et ravimiga ravi ajal võib pisaravedeliku tootmine väheneda.
Ravimi Bisoprolol-Teva kasutamisel feokromotsütoomiga patsientidel on oht paradoksaalse arteriaalse hüpertensiooni tekkeks (kui alfa-adrenergiliste retseptorite tõhusat blokeerimist ei ole varem saavutatud).
Türeotoksikoosi korral võib bisoprolool varjata teatud türeotoksikoosi kliinilisi tunnuseid (nt tahhükardiat). Türotoksikoosiga patsientidel on ravimi järsk ärajätmine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.
Suhkurtõve korral võib see varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda see praktiliselt insuliini poolt indutseeritud hüpoglükeemiat ega lükka edasi veresuhkru kontsentratsiooni normaliseerumist.
Klonidiini samaaegsel kasutamisel võib selle kasutamise lõpetada vaid mõni päev pärast ravimi Bisoprolol-Teva kasutamise lõpetamist. Võimalik, et ülitundlikkusreaktsiooni raskusaste võib suureneda ja adrenaliini tavalised annused ei avalda mõju koormatud allergilise anamneesi taustal.
Kui plaaniline kirurgiline ravi on vajalik, tuleb ravimi kasutamine 48 tundi enne üldanesteesiat katkestada. Kui patsient võttis ravimit enne operatsiooni, peaks ta valima üldanesteesia ravimi, millel on minimaalne negatiivne inotroopne toime.
Vagusnärvi vastastikust aktivatsiooni saab kõrvaldada intravenoosse atropiini (1-2 mg) abil.
Katehhoolamiinivarusid kahandavad ravimid (sh reserpiin) võivad tugevdada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu oluline langus või bradükardia.
Bronhospastiliste haigustega patsientidele võib ettevaatusega määrata kardioselektiivseid beetablokaatoreid teiste antihüpertensiivsete ravimite talumatuse ja/või ebaefektiivsuse korral. Beetablokaatorite võtmisel kaasuva bronhiaalastmaga patsientidel võib hingamisteede resistentsus suureneda. Kui sellistel patsientidel ületatakse Bisoprolol-Teva annus, on oht bronhospasmi tekkeks. Kui patsientidel tuvastatakse suurenev bradükardia (südame löögisagedus alla 50 löögi / min), vererõhu väljendunud langus (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg) või AV-blokaad, on vaja annust vähendada või ravi katkestada. Depressiooni tekkimisel on soovitatav ravi Bisoprolol-Teva’ga katkestada.
Raskete arütmiate ja müokardiinfarkti tekkimise ohu tõttu ei tohi ravi järsult katkestada. Ravim katkestatakse järk-järgult, vähendades annust 2 nädala jooksul või kauem (vähendage annust 25% 3-4 päeva jooksul).
Enne katehhoolamiinide, normetanefriini, vanilliinmandelhappe ja tuumavastaste antikehade tiitrite määramist veres ja uriinis tuleb ravimi kasutamine katkestada.
Beetablokaatorid on suitsetajatel vähem tõhusad.
Mõju võimele juhtida sõidukeid ja töötada seadmetega, mis nõuavad suuremat keskendumist
Ravimi Bisoprolol-Teva kasutamine pärgarteritõvega patsientidel läbiviidud uuringu tulemuste kohaselt ei mõjuta autojuhtimise võimet. Siiski võib individuaalsete reaktsioonide tõttu väheneda võime juhtida sõidukeid või käsitseda tehniliselt keerukaid mehhanisme. Erilist tähelepanu tuleks sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel tarbimisel.

Vabastamise vorm
Õhukese polümeerikattega tabletid 5 mg ja 10 mg 10 tabletti PVC/alumiinium blistris. 3 või 5 blistrit koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Säilitamistingimused
Temperatuuril mitte üle 25° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev
2 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel.

Omanik ru:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Iisrael
Tootja
Farmaatsiatehas Teva Private Co. Ltd., N-4042, Debrecen, st. Pallagi 13, Ungari
Kaebuste vastuvõtmise aadress: Venemaa, Moskva, 119049, st. Shabolovka, 10, Ärikeskus "Concord"

Meditsiinilise kasutamise juhised

ravim

Bisoprolool

Ärinimi

Bisoprolool

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Bisoprolool

Annustamisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 2,5 mg; 5 mg ja 10 mg.

Ühend

Iga tablett sisaldab:

toimeaine- bisoproloolfumaraat - 2,5 mg; 5 mg või 10 mg;

Abiained- mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, maisitärklis, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), opadry II (sh polüvinüülalkohol, osaliselt hüdrolüüsitud, talk, makrogool 3350, valge värvaine taandioksiid (sisaldab) , E 171), roosa värvipigment (sisaldab titaandioksiidi, E 171, karmiin, E 120, indigokarmiinipõhine alumiiniumlakk, E 132, must raudoksiid, E 172) või sinine värvpigment (sisaldab titaandioksiidi, E 171, alumiiniumlakk indigokarmiini baasil, E 132, alumiiniumlakk kinoliinkollase baasil, E 104).

Kirjeldus

Õhukese polümeerikattega tabletid, valge - annus 2,5 mg, sinine - annus 5 mg, roosa - annus 10 mg, kaksikkumera pinnaga, poolitusjoonega. Ristlõikel on näha kaks kihti - 5 mg ja 10 mg annuste jaoks.

Farmakoteraapia rühm

Beetablokaatorid. Beetablokaatorid on selektiivsed. Bisoprolool.

ATX kood C07AB07

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine. Imendumine - 80-90%, toidu tarbimine ei mõjuta imendumist. Cmax vereplasmas täheldatakse 1-3 tunni pärast.

Side vereplasma valkudega on umbes 30%. Läbib BBB ja platsentaarbarjääri ebaolulisel määral ning eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Ainevahetus ja eritumine. 50% annusest metaboliseeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. T ½ - 10-12 tundi Umbes 98% eritub uriiniga - 50% muutumatul kujul, alla 2% - sapiga.

Farmakodünaamika

Selektiivne β1-blokaator. Vähendab müokardi hapnikuvajadust, vähendab pulssi (puhkeolekus ja treeningu ajal). Sellel on hüpotensiivne, antiarütmiline ja antianginaalne toime. Inhibeerib müokardi juhtivust ja erutuvust, vähendab atrioventrikulaarset juhtivust.

Arteriaalse hüpertensiooni korral ilmneb toime 2-5 päeva pärast, stabiilne toime - 1-2 kuu pärast.

Näidustused kasutamiseks

• arteriaalne hüpertensioon
• südame isheemiatõbi (stenokardia)

Kasutusjuhised ja annused

Tablette tuleb võtta koos väikese koguse vedelikuga, ilma närimiseta, hommikul enne hommikusööki, selle ajal või pärast hommikusööki.

Arteriaalne hüpertensioon, südame isheemiatõbi (stenokardia)

Soovitatav annus on 5 mg (1 bisoprolooli 5 mg tablett) ööpäevas. Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada 10 mg-ni (1 bisoprolooli 10 mg tablett) ööpäevas. Annuse suurendamine on lubatud ainult üksikjuhtudel. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.

Tiitrimine. Ravi bisoprolooliga tuleb alustada annuse järkjärgulise suurendamisega järgmiselt:

1. nädal 1,25 mg üks kord päevas. Hea talutavuse korral 2. nädal 2,5 mg üks kord päevas. Hea talutavuse korral 3. nädal 3,75 mg üks kord ööpäevas. Hea talutavuse korral suurendatakse annust 5 mg-ni üks kord ööpäevas 4...7 nädala jooksul. Hea talutavuse korral suurendatakse annust 7,5 mg-ni üks kord ööpäevas järgmise 4 nädala jooksul. Hea talutavuse korral suurendatakse annust 10 mg-ni üks kord ööpäevas pideva säilitusannusena.

Tiitrimise faasis on vajalik pulsi, vererõhu ja südameravi halvenemise nähtude hoolikas jälgimine.

Annuse kohandamine. Kui maksimaalne soovitatav annus ei ole hästi talutav, tuleb annust järk-järgult vähendada.

Südamepuudulikkuse ajutise halvenemise, hüpotensiooni või bradükardia korral võib kaaluda bisoprololoolravi ajutist vähendamist või katkestamist. Kui patsiendi seisund on stabiliseerunud, on ravi jätkamiseks igal juhul vajalik bisoprololooli annust tiitrida.

Ravi lõpetamine

Annust tuleb vähendada järk-järgult, kuna järsk ärajätmine võib põhjustada haiguse järsu ägenemise. Annust tuleb vähendada järk-järgult (25% nädalas).

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Arteriaalse hüpertensiooni või südame isheemiatõve ja kerge kuni mõõduka maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik. Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min) ja raske maksapuudulikkusega patsientidel ei tohi bisoprolooli ööpäevane annus ületada 10 mg.

Eakad patsiendid. Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Kõrvalmõjud

Sageli:

Pearinglus*, peavalu*

Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus

Külma- või tuimustunne jäsemetes

Väsimus*

Harva:

Bradükardia, atrioventrikulaarsed juhtivuse häired, olemasoleva südamepuudulikkuse süvenemine

Bronhospasm patsientidel, kellel on bronhiaalastma või kellel on anamneesis obstruktiivne hingamisteede haigus

Lihasnõrkus, lihasspasmid

Hüpotensioon

Asteenia

Depressioon, unehäired

Harva:

Suurenenud triglütseriidide tase, suurenenud maksaensüümide (ALT, AST) aktiivsus

Minestamine

Vähenenud pisaravool (tuleb arvestada, kui patsient kannab kontaktläätsi)

Kuulmispuue

Allergiline nohu

Ülitundlikkusreaktsioonid, nagu sügelus, punetus, lööve

Hepatiit

Potentsi häired

Õudusunenäod, hallutsinatsioonid

Väga harva:

Konjunktiviit

Juuste väljalangemine. Beetablokaatorid võivad vallandada või süvendada psoriaasi või põhjustada psoriaasi tüüpi löövet.

*Need sümptomid ilmnevad sagedamini ravi alguses. Need on tavaliselt kerged ja kaovad tavaliselt 1-2 nädala jooksul.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus bisoprolooli või ravimi mõne komponendi suhtes

• äge südamepuudulikkus või dekompenseeritud südamepuudulikkus, mis nõuab intravenoosset inotroopset ravi
• kardiogeenne šokk
• II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad (ilma südamestimulaatorita)
• haige siinuse sündroom
• sinoatriaalne blokaad
• sümptomaatiline bradükardia

Sümptomaatiline hüpotensioon

• anamneesis bronhiaalastma ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse rasked vormid
• perifeersete arterite oklusiivse haiguse või Raynaud tõve hilises staadiumis

Ravimata feokromotsütoom

• metaboolne atsidoos
• alla 18-aastased lapsed (efektiivsus ja ohutus ei ole tõestatud)
• rasedus ja imetamine

Hoolikalt

Hüpertensioon või stenokardia koos samaaegse südamepuudulikkusega

Suhkurtõbi, millega kaasneb vere glükoosisisalduse oluline kõikumine; hüpoglükeemia sümptomid (nt tahhükardia, kiire südametegevus või higistamine), mis võivad olla varjatud

Range dieet

Pidev desensibiliseeriv ravi

Esimese astme AV-blokaad

Pritsmetalli stenokardia

Perifeersete arterite oklusiivne haigus (kaebused võivad suureneda, eriti ravi alguses)

Patsientidele, kellel on anamneesis psoriaas, tohib beetablokaatoreid (nt bisoprolooli) määrata alles pärast hoolikat kasu/riski hindamist.

Ravimite koostoimed

I klassi antiarütmikumid (näiteks kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin, flekainiid, propafenoon). Võib suureneda mõju AV juhtivuse ajale ja suureneda negatiivne inotroopne toime.

Kaltsiumikanali blokaatorid verapamiili rühmast ja vähemal määral diltiaseemi rühmast. Negatiivne mõju kontraktiilsusele ja AV juhtivusele. Verapamiili manustamisega beetablokaatorravi saavatele patsientidele võib kaasneda raske arteriaalse hüpotensiooni ja AV-blokaadi tekkimine.

Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid (nt klonidiin, metüüldopa, moksonidiin, rilmenidiin). Tsentraalselt toimivate antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine võib veelgi vähendada kesknärvisüsteemi sümpaatilist toonust ja selle tulemusena vähendada südame löögisagedust ja südame väljundit, samuti põhjustada veresoonte laienemist. Ravi järsk katkestamine, eriti beetablokaatorite eelneva ärajätmise korral, võib suurendada tagasilöögiefekti (arteriaalse hüpertensiooni) tekkeriski.

Kombinatsioone tuleb kasutada ettevaatusega

Dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumikanali blokaatorid (nt felodipiin ja amlodipiin). Ei saa välistada, et kombineeritud kasutamine võib südamepuudulikkusega patsientidel suurendada arteriaalse hüpotensiooni ja vatsakeste pumpamise funktsiooni vähenemise riski.

III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon). Mõju AV juhtivuse ajale võib suureneda.

Parasüülpatomimeetikumid. Samaaegne kasutamine võib pikendada AV juhtivuse aega ja suurendada bradükardia riski.

Paikseks kasutamiseks mõeldud beetablokaatorid (nt silmatilgad glaukoomi raviks). Võimalik on bisoprolooli süsteemse toime tugevnemine.

Insuliin ja suukaudsed suhkrusisaldust alandavad ravimid. Hüpoglükeemilise toime tugevdamine. Beeta-adrenergiliste retseptorite blokaad võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid.

Anesteetikumid. Refleksse tahhükardia pärssimine ja arteriaalse hüpotensiooni suurenenud risk.

Rebaskinnaste preparaadid. Atrioventrikulaarse juhtivuse aja pikenemine, südame löögisageduse vähenemine.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d). Võib pärssida bisoprolooli hüpotensiivset toimet.

Beetasümpatomimeetikumid (nt isoprenaliin, dobutamiin). Kombinatsioon bisoprolooliga võib pärssida mõlema ravimi toimet.

Sümpatomimeetikumid, mis toimivad nii beeta- kui ka alfa-adrenergilistel retseptoritel (näiteks norepinefriin, adrenaliin). Kombinatsioon bisoprolooliga võib tugevdada nende ravimite alfa-adrenergiliste retseptorite poolt vahendatud vasokonstriktorit, mis põhjustab vererõhu tõusu ja vahelduva lonkamise ägenemist. Selline koostoime on tõenäolisem mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Antihüpertensiivsete ravimite või teiste vererõhku langetavate ravimite (nt tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid) samaaegne kasutamine võib suurendada arteriaalse hüpotensiooni tekkeriski.

erijuhised

Allergilised reaktsioonid: Nagu ka teised beetablokaatorid, võib bisoprolool suurendada nii tundlikkust allergeenide suhtes kui ka anafülaktiliste reaktsioonide raskust. Sellistel juhtudel ei pruugi adrenaliin alati soovitud ravitoimet pakkuda.

Hingamissüsteem: Bronhiaalastma või muude krooniliste obstruktiivsete düsfunktsioonide korral, millega võivad kaasneda sümptomid, on näidustatud samaaegne bronhodilataatorravi. Harvadel juhtudel võib astmahaigetel suureneda hingamisteede resistentsus, mistõttu on vaja suurendada β2-sümpatomimeetikumide annuseid.

Üldanesteesia: Patsientidel, kes on saanud üldanesteesiat, vähendavad beetablokaatorid arütmia ja müokardi isheemia riski anesteesia esilekutsumisel, intubatsioonil ja pärast operatsiooni. Praegu soovitatakse beetablokaatorite kasutamist perioperatiivselt jätkata. Anestesioloogi tuleb teavitada, et patsient kasutab beetablokaatoreid, kuna on võimalik koostoime teiste ravimitega, mis võib põhjustada bradüarütmiaid, refleks-tahhükardia vähenemist ja verekaotuse vältimise refleksivõime langust. Kui beetablokaatoriravi on vaja katkestada enne operatsiooni, tuleb seda teha järk-järgult ja lõpetada ligikaudu 48 tundi enne anesteesiat.

Feokromotsütoom: Feokromotsütoomiga patsientidele tohib bisoprolooli manustada alles pärast alfa-retseptorite blokeerimist.

Türotoksikoos: Bisoprolooliga ravimisel ei pruugi türeotoksikoosi sümptomeid tuvastada.

Bisoprolooli kasutamine võib anda positiivseid dopinguproovi tulemusi.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Bisoprolool ei mõjutanud pärgarteritõvega patsientide uuringus autojuhtimise võimet. Kuid individuaalsete reaktsioonide tõttu võib autojuhtimise või tehniliselt keerukate mehhanismidega töötamise võime halveneda. Erilist tähelepanu tuleks sellele pöörata ravi alguses, pärast annuse muutmist ja ka alkoholi samaaegsel tarbimisel.

Üleannustamine

Sümptomid: arütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool, raske bradükardia, AV-blokaad, märgatav vererõhu langus, krooniline südamepuudulikkus, küünte või peopesade tsüanoos, hingamisraskused, bronhospasm, pearinglus, minestamine, krambid.

Ravi: maoloputus ja adsorbentide manustamine; sümptomaatiline ravi: väljakujunenud AV-blokaadi korral - 1-2 mg atropiini, epinefriini intravenoosne manustamine või ajutise südamestimulaatori paigaldamine; ventrikulaarse ekstrasüstooli korral - lidokaiin (IA klassi ravimeid ei kasutata); kui vererõhk langeb, peab patsient olema Trendelenburgi asendis; kui puuduvad kopsuturse nähud - intravenoossed plasmaasenduslahused, ebaefektiivsete - epinefriini, dopamiini, dobutamiini manustamine; südamepuudulikkuse korral - südameglükosiidid, diureetikumid, glükagoon; krampide korral - intravenoosne diasepaam; bronhospasmi korral beeta-agonistid sissehingamisel . Hüpoglükeemia: glükoosi intravenoosne manustamine. Bisoprolool eritub dialüüsi ajal organismist halvasti.

Sellest meditsiinilisest artiklist saate tutvuda ravimiga Bisoprolol. Kasutusjuhendis selgitatakse, millise rõhuga võib ravimit võtta, mille vastu see aitab, millised on näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Annotatsioonis kirjeldatakse ravimi vabanemise vorme ja selle koostist.

Artiklis saavad arstid ja tarbijad jätta bisoprolooli kohta ainult tõelisi ülevaateid, millest saate teada, kas ravim aitas stenokardia ravis ja laste ja täiskasvanute vererõhu langetamises. Juhendis on loetletud bisoprolooli analoogid, ravimi hinnad apteekides, samuti selle kasutamine raseduse ajal.

Bisoprolool on selektiivne alfa 1-adrenergiliste retseptorite blokaator, mida kasutatakse laialdaselt kardioloogilises praktikas. Miks arstid seda välja kirjutavad? Bisoprolooli juhiste kohaselt on selle kasutamise näidustused arteriaalne hüpertensioon, südamepuudulikkus, südame isheemiatõbi ja südame rütmihäired.

Väljalaske vorm ja koostis

Bisoprolool on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena (10 tk blisterpakendis, 1 pakend pappkarbis; 30 tk polümeer- või klaaspurkides, 1 purk pappkarbis). Toimeaine on bisoproloolfumaraat, 1 tabletis - 2,5 mg, 5 mg või 10 mg.

Farmakoloogilised omadused

Ravimil on antiarütmiline, hüpotensiivne ja antianginaalne (isheemiavastane) toime. See blokeerib südame beeta1-adrenergilised retseptorid, vähendab südame löögisagedust ja südame väljundit. Bisoprolool vähendab elektrilise ergastuse juhtivust läbi südame, st. atrioventrikulaarne juhtivus.

Suurtes annustes (üle 0,02 g) on ​​ravimil beeta2-adrenergiliste retseptorite blokeeriv toime, peamiselt veresoonte ja bronhide silelihastes. Ravimi maksimaalne toime areneb 1-3 tundi pärast manustamist ja kestab kogu päeva.

Mille vastu Bisoprolool aitab?

Kasutamise näidustused hõlmavad selliseid patoloogiaid nagu:

• stenokardia (südame isheemiatõbi);
• arteriaalne hüpertensioon (püsiv vererõhu tõus);
• arütmia mitraalklapi prolapsist;
• ventrikulaarne ja supraventrikulaarne ekstrasüstool;
• siinustahhükardia (südame rütmihäired).

Lisaks määratakse Bisoprolol patsientidele kroonilise südamepuudulikkuse raviks kompleksravi osana (koos inhibiitorite, AKE inhibiitorite, diureetikumide, südameglükosiididega).

Kasutusjuhend

Bisoprolooli soovitatakse võtta hommikul, olenemata söögiajast. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata, koos veega. Annustamisskeemi määrab raviarst iga patsiendi jaoks eraldi. Stabiilse stenokardia ja arteriaalse hüpertensiooni raviks tuleb alustada annusega 2,5–5 mg päevas, millele järgneb suurendamine 5–10 mg-ni, mitte ületades ööpäevast annust 20 mg.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral on retsepti väljakirjutamine võimalik ainult patsientidele, kes on viimase 6 nädala jooksul olnud stabiliseerunud. Esimesel nädalal võtavad sellised patsiendid 1,25 mg ravimit üks kord päevas. Teisel nädalal määratakse ravim 2,5 mg päevas, kolmandal nädalal - 3,75 mg, neljandast kuni kaheksanda nädalani - 5 mg, kaheksandast kuni kaheteistkümnenda nädalani - 7,5 mg, pärast kaheteistkümnendat nädalat päevane annus Bisoprolooli annust suurendatakse kuni 10 mg-ni.

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel tuleb pärast ravimi võtmise alustamist esimeste tundide jooksul kontrollida vererõhku, juhtivust ja südame löögisagedust.

Kui kõik näitajad on korras, on võimalik annust veelgi suurendada, kõrvalekallete korral on vajalik ravimi kasutamine katkestada. Ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg, kuid raske maksafunktsiooni häire ja raske neerupuudulikkusega patsiendid ei tohi võtta rohkem kui 10 mg päevas. Ravimi kasutamine tuleb lõpetada aeglaselt, vähendades annust järk-järgult.

Kõrvalmõju

• kõhulahtisus;
• nägemispuue;
• hingamisraskused suurte annuste manustamisel (selektiivsuse kaotus);
• suurenenud higistamine;
• asteenia;
• ortostaatiline hüpotensioon;
• potentsi rikkumine;
• allergiline nohu;
• trombotsütopeenia, agranulotsütoos;
• valu rinnus;
• lööve;
• lihaste nõrkus;
• konjunktiviit;
• naha sügelus;
• pearinglus;
• ninakinnisus;
• väljendunud vererõhu langus;
• artralgia;
• peavalu;
• eelsoodumusega patsientidel - larüngo- ja bronhospasm;
• krambid;
• kuulmispuue;
• nõgestõbi;
• hüperglükeemia (II tüüpi suhkurtõbi);
• AV juhtivuse häired;
• segasus või lühiajaline mälukaotus;
• pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine;
• iiveldus, oksendamine;
• hüpoglükeemia (I tüüpi suhkurtõbi);
• võõrutussündroom (stenokardiahoogude sagenemine, vererõhu tõus);
• naha hüperemia;
• kõhukinnisus;
• krambid vasika lihastes;
• vasospasmi ilming (suurenenud perifeerse vereringe häired, alajäsemete külmetus, Raynaud' sündroom, paresteesia);
• alopeetsia;
• hallutsinatsioonid;
• õudusunenäod;
• unisus;
• unetus;
• CHF dekompensatsioon;
• perifeerne turse;
• siinuse bradükardia;
• suu limaskesta kuivus;
• kuivad ja valulikud silmad;
• psoriaasi sümptomite ägenemine;
• suurenenud väsimus;
• depressioon;
• teadvusekaotus.

Vastunäidustused

Vastavalt juhistele on bisoprolooli kasutamine vastunäidustatud selliste haiguste korral nagu:

• väljendunud sinoatriaalne blokaad;
• haige siinuse sündroom;
• perifeerse vereringe häirete hilisemates staadiumides;
• kardiogeense šokiga;
• raske hüpotensioon;
• II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad;
• bradükardia pulsisagedusega alla 50 löögi minutis;
• ülitundlikkus ravimi bisoprolooli koostise suhtes, millest need tabletid võivad põhjustada kõrvaltoimeid;
• kalduvus bronhospasmile.

Ravimi üleannustamise korral võib tekkida bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkus, bronhospasm ja aeglane pulss.

Lastele, raseduse ja imetamise ajal

Vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud). Kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui kasu emale kaalub üles kõrvaltoimete riski lootele.

Mõju lootele: emakasisene kasvupeetus, hüpoglükeemia, bradükardia ja võimalik hingamispuudulikkus (vastsündinute asfüksia) vastsündinutel. Kui seda on vaja võtta imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmine lõpetada, kuna bisoprolool eritub rinnapiima.

erijuhised

Bisoprolooli tuleb võtta ettevaatusega, kui teil on psoriaas (kaasa arvatud psoriaasi perekonnas esinenud), suhkurtõbi dekompensatsioonifaasis või eelsoodumus allergiliste reaktsioonide tekkeks. Feokromotsütoomi korral on ravimi võtmine võimalik alles pärast alfa-blokaatorite kasutamist.

Enne operatsioonide tegemist tuleb anestesioloogi teavitada ravimite võtmisest. Patsientidel, kelle töö nõuab suurt tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleb ravimit võtta ettevaatusega.

Interaktsioon

Vastuvõetamatud kombinatsioonid bisoprolooliga:

• floktafeniin;
• Sultoprid.

• antihüpertensiivsete ravimitega, mida iseloomustab keskne toimemehhanism;
• kaltsiumi antagonistidega;
• MAO inhibiitoritega (välja arvatud MAO-B inhibiitorid).
• Ettevaatlikult määratakse ravim koos:
• sümpatomimeetikumid;
• amifostiin;
• südameglükosiidid (digitaalpreparaadid);
• antikoliinesteraasi ravimid;
• mittesteroidsed põletikuvastased ravimid;
• antihüpertensiivsed ravimid, mis suurendavad hüpotensiooni riski (nt tritsüklilised antidepressandid, fenotiasiinid või barbituraadid);
• sümpatomimeetikumid, mida iseloomustab β-adrenergiliste retseptorite aktiveerimise võime;
• ergotamiini derivaadid;
• kaltsiumi antagonistid, mis kuuluvad dihüdropüridiini derivaatide rühma;
• baklofeen;
• anesteetikumid;
• insuliinipreparaadid ja suukaudsed diabeedivastased ained;
• parasümpatomimeetikumid;
• kohalikud blokaatorid;
• I ja III klassi antiarütmikumid.

Ravimi bisoprolooli analoogid

Sama toimeaine sisaldab analooge:

1. Biol.
2. Corbis.
3. Concor Cor.
4. Tirez.
5. Concor.
6. Biprol.
7. Bisoprolool-Prana (-Lugal, -Ratiopharm, -Teva).
8. Cordinorm.
9. Aritel.
10. Bisomor.
11. Bidop.
12. Niperten.
13. Bioscard.
14. Bisocard.
15. Bisogamma.
16. Aritel Cor.

Analoogidel on sarnane toime:

1. Betak.
2. Nebilet.
3. Betalok.
4. Nebivolool.
5. Breviblock.
6. Lidalok.
7. Atenolool.
8. Serdol.
9. Metoprolool-Acri.
10. Metokaart.
11. Nebivaator.
12. Vero-atenolool.
13. Vasokardiin.
14. Metozok.
15. Betacard.
16. Kordaan.
17. Lokren.
18. Egilok.
19. Nevotens.

Kumb on parem - Bisoprolool või Concor?

Concor on kaubamärk, mille all toodetakse bisoprolooli. Ravimi tootja on Saksa ravimifirma Merck KGaA. Selle ravimi patent on aga juba ammu aegunud, seega on praegu turul palju soodsama hinnaga geneeriliste bisoprolooli.

Arvatakse, et kõik need ei jää oma kvaliteedilt alla originaalravimile, kuid selle kinnitamiseks pole täna piisavalt ametlikke andmeid.

Hind

Apteekides on BISOPROLOLi, 10 mg tablettide (Moskva) hind 65 rubla 30 tk pakendi kohta.