Инструкция по применению альтеплаза. Показания к применению Альтеплаза

08.06.2019

Алтеплаза (Alteplase)

Фармакологическое действие

Рекомбинантный человеческий активатор плазминогена (белок крови, участвующий в процессе регуляции свертывания крови), входящий в состав препарата, представляет собой гликопротеин (сложный белок), который после системного введения находится в плазме в неактивной форме до момента связывания с фибрином (нерастворимым белком, образующимся в процессе свертывания крови). После активации препарат активирует переход из плазминогена в плазмин и ведет к растворению фибринового сгустка, .таким образом повышая фибринолиз (растворение сгустка крови) только в ткани тромба.

Показания к применению

Острый артериальный и венозный тромбоз (образование сгустка крови в сосуде).

Способ применения

Вводят внутривенно в течение 1-2 мин в дозе 10 мг, затем капельно в течение 3 ч в дозе 90 мг (при этом в течение 60 мин вводят 50 мг, а оставшиеся 40 мг вводят в течение 2-го и 3-го часов со скоростью 20 мг/ч).
Если вследствие передозировки препарата возникло кровотечение, показано переливание свежезамороженной плазмы или свежей крови; кроме того, можно применять ингибиторы фибринолиза (средства, подавляющие растворение сгустка крови).

Побочные действия

Тошнота, рвота, повышение температуры, аллергические реакции в виде крапивницы, головные боли, редко - кровотечения, реперфузионные аритмии (нарушения ритма сердечных сокращений в результате восстановления кровотока по артериям сердца).

Противопоказания

Геморрагические диатезы (повышенная кровоточивость), кровотечения, перенесенная операция или травма с давностью менее недели, артериальная гипертензия злокачественного характера (стойкий подъем артериального давления, плохо поддающийся лечению), бактериальный эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови бактерий), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), осложненный сахарный диабет, серповидноклеточная анемия (наследственное заболевание, характеризующееся повышенным распадом эритроцитов, имеющих серповидную форму, и наличием в них функционально неполноценного гемоглобина /переносчика кислорода/) детский возраст, беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат больным с сопутствующими легочными заболеваниями, а также больным в возрасте старше 75 лет.

Форма выпуска

Сухое вещество для инфузий по 0,02 г и 0,05 г во флаконах в упаковке по 1 штуке в комплекте с растворителем.

Условия хранения

Список Б. В прохладном месте.

Действующее вещество:

алтеплаза

Авторы

Ссылки

Официальная инструкция для препарата Алтеплаза.
Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.

Внимание!
Описание препарата "Алтеплаза " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Алтеплаза , фосфорная кислота, L-аргинин, полисорбат.

Форма выпуска

Порошок для инфузий в стерильных стеклянных флаконах 50 мл, в комплекте с растворителем во флаконах по 50 мл; в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Тромболитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с тромболитическим эффектом, является тканевым активатором плазминогена (профибринолизина ) — гликопротеина , модифицирующего его в плазмин (фибринолизин ); оказывая таким образом фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Фибринолитическое действие препарата ограничивается тромбом, на другие механизмы гемостаза препарат практически не влияет (не разрушает фибриноген, не активирует системный фибринолиз) в связи с чем риск развития кровотечений на фоне его приема не повышается и гипофибриногенемия не возникает.

Назначать препарат Актилизе с осторожностью при наличии состояний, которые сопровождаются высоким риском развития кровотечения (пункции сосудов, биопсии, в/м инъекции), лактация, детский и пожилой возраст.

Побочные действия

Местное наружное кровотечение из поврежденных сосудов, места пункции, десен, носа, внутреннее кровотечение (в мочеполовом тракте, ЖКТ , паренхиматозных органах), редко - тошнота, рвота, тромботическая эмболия, понижение АД .

Актилизе, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Приготовление раствора для инфузий: содержимое флакона с препаратом следует растворить в содержимом второго флакона из комплекта (вода стерильная) до концентрации 1 мг/мл. В дальнейшем, для разведения этого раствора можно использовать физиологический раствор. Препарат вводится внутривенно. Дозировка определяется в зависимости от заболевания, веса и состояния больного.

При инфаркте миокарда в остром периоде (первые 6 часов) больным с весом более 65 кг препарат вводится в/в струйно, в дозе 15 мг, далее — инфузия 50 мг в течение получаса и еще 35 мг на протяжении одного часа до дозы 100 мг. Через 6–12 часов после появления симптомов вводится в/в струйно в дозе 10 мг, затем, в течение первого часа, инфузия 50 мг и каждые 30 мин по 10 мг до достижения общей дозы 100 мг за период 3 часа. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг. Параллельно вводится гепарин и ацетилсалициловая кислота . При лечении препаратом Актилизе необходим контроль активированного тромбопластинового времени .

При лечении тромбоэмболии легочной артерии Актилизе вводят в/в струйно в дозе 10 мг за 1–2 минуты и далее в дозе 90 мг за 2 часа, до общей дозировки 100 мг. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг.

Наименование: Алтеплаза (Alteplase)

Фармакологическое воздействие:
Рекомбинантный человеческий активатор плазминогена (белок крови, участвующий в процессе регуляции свертывания крови), входящий в состав лекарства, представляет собой гликопротеин (сложный белок), который после системного введения находится в плазме в неактивной форме до момента связывания с фибрином (нерастворимым белком, образующимся в процессе свертывания крови). После активации препарат активирует переход из плазминогена в плазмин и ведет к растворению фибринового сгустка, .таким образом повышая фибринолиз (растворение сгустка крови) только в ткани тромба.

Алтеплаза - показания к применению:

Острый артериальный и венозный тромбоз (образование сгустка крови в сосуде).

Алтеплаза - способ применения:

Вводят внутривенно в течение 1-2 мин в дозе 10 мг, затем капельно в течение 3 ч в дозе 90 мг (при этом в течение 60 мин вводят 50 мг, а оставшиеся 40 мг вводят в течение 2-го и 3-го часов со скоростью 20 мг/ч).
Если вследствие передозировки лекарства возникло кровотечение, показано переливание свежезамороженной плазмы или свежей крови; кроме того, возможно использовать ингибиторы фибринолиза (средства, подавляющие растворение сгустка крови).

Алтеплаза - побочные действия:

Алтеплаза - противопоказания:

Геморрагические диатезы (повышенная кровоточивость), кровотечения, перенесенная операция или травма с давностью менее недели, артериальная гипертензия злокачественного характера (стойкий подъем артериального давления, плохо поддающийся лечению), бактериальный эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови бактерий), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), осложненный сахарный диабет, серповидноклеточная анемия (наследственное заболевание, характеризующееся повышенным распадом эритроцитов, имеющих серповидную форму, и наличием в них функционально неполноценного гемоглобина /переносчика кислорода/) детский возраст, беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью прописывают препарат больным с сопутствующими легочными заболеваниями, а также больным в возрасте старше 75 лет.

Алтеплаза - форма выпуска:

Сухое вещество для инфузий по 0,02 г и 0,05 г во флаконах в упаковке по 1 штуке в комплекте с растворителем.

Алтеплаза - условия хранения:

Список Б. В прохладном месте.

Алтеплаза - синонимы:

Актилизе.

Важно!
Перед применением лекарства вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

тромболитическое средство, гликопротеин, рекомбинантный человеческий тканевой активатор плазминогена. После в/в введения находится в кровотоке в неактивном виде. Связываясь с фибрином стимулирует переход плазминогена в плазмин, который растворяет сгустки фибрина. Из-за относительной фибриноспецифичности альтеплаза при введении в терапевтической дозе лишь незначительно влияет на уровень фибриногена, плазминогена и α 2 -антиплазмина крови. Антигенные свойства не выражены. Применение альтеплазы способствует снижению уровня смертности при остром инфаркте миокарда, благоприятно влияет на течение заболевания и прогноз при острой тромбоэмболии легочной артерии и ишемическом инсульте.

Альтеплаза быстро выводится из кровеносного русла и подвергается метаболизму, главным образом в печени. Через 20 мин в плазме крови определяется менее 10% исходной концентрации активного вещества.

тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда, острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, остром ишемическом инсульте.

следует вводить как можно раньше после возникновения тромбоза.

При остром инфаркте миокарда, если от момента появления симптомов прошло 6 ч, сначала вводят 15 мг альтеплазы в/в болюсно, затем в течение первых 30 мин в/в капельно — 50 мг, после чего продолжают инфузию и вводят 35 мг в течение 1 ч. У пациентов с массой тела <65 кг после болюсного введения 15 мг и 30-минутной инфузии в дозе 0,75 мг/кг (не более 50 мг) продолжают в/в капельное вливание в дозе 0,5 мг/кг (не более 35 мг) в течение 1 ч.

Если лечение начато в пределах 6-12 ч после возникновения симптомов инфаркта миокарда, вначале в/в болюсно вводят 10 мг альтеплазы, затем в течение 1 ч в/в капельно вводят 50 мг, после чего продолжают инфузию со скоростью 10 мг в 30 мин до максимальной дозы 100 мг за 3 ч. У пациентов с массой тела <65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

При тромбоэмболии легочной артерии обычно вводят 10 мг альтеплазы в/в болюсно в течение 1-2 мин, затем 90 мг в/в капельно в течение 2 ч. Суммарная доза — 100 мг за 2 ч. У пациентов с массой тела >65 кг суммарная доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

Лечение при ишемическом инсульте следует начинать в течение 3 ч с момента появления симптомов; обычно альтеплазу вводят в дозе 0,9 мг/кг (не более 90 мг) в/в капельно в течение 1 ч, причем 10% общей дозы вводят в начале инфузии в/в болюсно. Максимальная доза альтеплазы — 100 мг.

геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, кровотечения, геморрагическая ретинопатия, в том числе при сахарном диабете, недавнее (до 10 дней) обширное хирургическое вмешательство, травмы, период родов, пункция крупных кровеносных сосудов (подключичной или яремной вены), тяжелая неконтролируемая АГ, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, указание на пептическую язву в анамнезе (в течение последних 3 мес), аневризма аорты или артерии, пороки развития сосудов, новообразования с высоким риском развития кровотечения, тяжелые заболевания печени, геморрагический инсульт в анамнезе, патология ЦНС (новообразования, аневризмы, нейрохирургические вмешательства на головном и спинном мозге). При остром ишемическом инсульте введение альтеплазы противопоказано при подозрении на субарахноидальное кровоизлияние, эпилептическом припадке в начале инсульта, наличии инсультов или серьезных черепно-мозговых травм на протяжении последних 3 мес, при введении гепарина в течение последних 48 ч с увеличением активированного частичного тромбопластинового времени, при уровне тромбоцитов в периферической крови ниже 100 000 в 1 мм 3 .

поверхностное и/или внутреннее кровотечение, эмболизация кристаллами ХС, тромбоэмболия, реперфузионный синдром при инфаркте миокарда, тошнота, рвота, а также снижение АД, лихорадка, крапивница, бронхоспазм.

не допускается использование жестких катетеров при введении р-ров альтеплазы. В случае развития анафилактоидных реакций инфузию альтеплазы необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение. С особой осторожностью проводят терапию у лиц пожилого возраста и пациентов, недавно перенесших инвазивные лечебные или диагностические манипуляции, а также после реанимационных мероприятий. В период беременности и кормления грудью альтеплазу назначают только по жизненным показаниям с учетом потенциального риска для плода или ребенка.

одновременное применение гепарина, непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов повышает риск развития геморрагических осложнений. Р-р альтеплазы нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами для парентерального введения, включая р-р декстрозы.

при развитии тяжелых геморрагических осложнений рекомендуется инфузия свежей крови или р-ра лиофилизированной плазмы, применение ингибиторов фибринолиза.

Брутто-формула

C 2569 H 3894 N 746 O 781 S 40

Фармакологическая группа вещества Алтеплаза

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

105857-23-6

Характеристика вещества Алтеплаза

Гликопротеид, состоящий из 527 аминокислот. Синтезирован по рекомбинантной ДНК технологии.

Фармакология

Фармакологическое действие - тромболитическое .

Активируется при соединении с фибрином и стимулирует превращение плазминогена в плазмин. T 1/2 составляет 4,5 мин. Метаболизируется в печени. Способствует растворению сгустка фибрина.

Применение вещества Алтеплаза

Инфаркт миокарда (в первые 6-12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт, в т.ч. в 6 месячном анамнезе), новообразования с повышенным риском кровотечения, аневризмы и пороки развития сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев, геморрагическая ретинопатия, период до 10 дней после тяжелой травмы, травматического открытого массажа сердца, обширных хирургических операций, родов, пункции сосудов с низким давлением, в т.ч. подключичной и яремной вены, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода, активный гепатит.

Ограничения к применению

Недавно перенесенные небольшие травмы в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца и другие состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений, детский и пожилой возраст, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности ограничен).

Побочные действия вещества Алтеплаза

Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ , мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС , в т.ч. внутричерепное, из паренхиматозных органов); аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у больных с острым инфарктом миокарда), холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч. почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда), головная боль, гипертермия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и других ЛС , угнетающих свертывание крови.

Передозировка

Симптомы: понижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови, кровотечения (поверхностные, из ЖКТ , мочевого и полового тракта, паренхиматозных органов); ретроперитонеальные гематомы, геморрагии в ЦНС .

Лечение: введение свежезамороженной плазмы, свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических антифибринолитиков.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Алтеплаза

Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска). Опыт применения у детей ограничен. При дозах, превышающих 100 мг увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.