Брутто-формула

C 18 H 27 NO 3

Фармакологическая группа вещества Капсаицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

404-86-4

Характеристика вещества Капсаицин

Синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце. Растворим в спирте, ацетоне и этилацетате, мало растворим в воде. Молекулярная масса 305,42.

Применяется наружно в виде пластыря, обеспечивающего трансэпидермальную и трансдермальную абсорбцию.

Фармакология

Фармакологическое действие - местнораздражающее, обезболивающее .

Механизм действия

Капсаицин — высокоселективный агонист ванилоидного рецептора с транзиторным рецепторным потенциалом 1-го типа (TRPV1). Первоначальный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих TRPV1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов.

Фармакодинамические эффекты

После воздействия капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к болевым стимулам. Такие эффекты капсаицина называют «снижением чувствительности»; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих TRPV1, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизменной. Обусловленное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдений за здоровыми добровольцами, восстановление нормальной функции (реакция на раздражающие стимулы) происходит в течение нескольких недель.

Клиническая эффективность

По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с болезненной ВИЧ-ассоциированной нейропатией, показана эффективность однократной 30-минутной аппликации капсаицина в виде пластыря на область стоп. По результатам контролируемых клинических исследований, проводившихся у пациентов с постгерпетической невралгией (ПГН), показана эффективность капсаицина при однократной 60-минутной аппликации на болезненные участки кожи иной локализации. Снижение интенсивности боли отмечалось уже на первой неделе; эффект терапии сохранялся на всем протяжении 12-недельного периода исследования. Эффективность капсаицина подтверждена как при монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС системного действия для лечения нейропатической боли.

Фармакокинетика

In vitro (при изучении растворения активного вещества и его проникновения в кожу) показано, что скорость высвобождения капсаицина из лекарственной формы для наружного применения на протяжении всего периода аппликации является линейной. По данным in vitro , на протяжении 60-минутной аппликации трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции подвергается приблизительно 1% капсаицина. Количество высвобождаемого при наружном применении капсаицина за 1 ч пропорционально площади поверхности нанесения. Следовательно, расчетная максимально возможная общая доза при площади аппликации 1000 см 2 приблизительно составляет 7 мг. Предполагая, что при площади наружного применения 1000 см 2 осуществляется доставка приблизительно 1% капсаицина пациенту массой тела 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 мес.

По данным Научного комитета Европейского Союза по продуктам питания, среднее потребление капсаицина внутрь в Европе составляет 1,5 мг/сут (0,025 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг), а максимальное поступление с пищей — 25-200 мг/сут (до 3,3 мг/кг/сут для человека массой тела 60 кг).

По данным фармакокинетики, у человека после 60-минутной аппликации капсаицина отмечалась транзиторная, незначительная (<5 нг/мл) системная экспозиция капсаицина приблизительно у одной трети пациентов с ПГН, у 3% пациентов с болезненной диабетической нейропатией. У пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системная экспозиция не отмечалась. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН, у которых обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и длительности терапии. C max капсаицина, выявленная у пациентов после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл, такая концентрация была зафиксирована сразу после удаления пластыря с капсаицином. В большинстве случаев концентрация, поддающаяся количественному определению, обнаруживалась на момент удаления пластыря с капсаицином. Выявлена четкая тенденция к элиминации капсаицина из системного кровотока спустя 3-6 ч после удаления пластыря. Ни у одного из пациентов не было выявлено метаболитов капсаицина.

Результаты популяционного фармакокинетического анализа пациентов, получавших терапию на протяжении 60 и 90 мин, продемонстрировали, что C max капсаицина в плазме крови достигается приблизительно через 20 мин после удаления пластыря и затем быстро снижается. Средний T 1/2 составляет приблизительно 130 мин.

Применение вещества Капсаицин

Лечение периферической нейропатической боли, в т.ч. постгерпетической невралгии, у взрослых без сахарного диабета в качестве монотерапии или в комбинации с другими ЛС для лечения боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении капсаицина в период беременности отсутствуют.

Результаты исследований, проводившихся на животных, не выявили тератогенные эффекты.

На основании данных исследований фармакокинетики у человека, показавших преходящую незначительную системную абсорбцию капсаицина, вероятность повышения риска аномалий развития в результате применения пластыря с капсаицином беременными крайне низка. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при назначении пластыря с капсаицином беременным.

Клинические данные о применении капсаицина у кормящих грудью женщин отсутствуют. При проведении исследования на лактирующих крысах, подвергавшихся ежедневному воздействию пластыря с капсаицином на протяжении 3 ч, концентрация капсаицина в грудном молоке крыс поддавалась количественному определению.

В настоящее время неизвестно, проникает ли капсаицин в грудное молоко человека. В качестве меры предосторожности в день терапии рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Капсаицин

При проведении рандомизированных контролируемых исследований 883 пациента (67% из 1327 получавших терапию пластырем с капсаицином) сообщали о развитии нежелательных реакций, которые рассматривались как обусловленные ЛС .

Наиболее часто сообщалось о таких нежелательных реакциях, как преходящее жжение в месте аппликации, боль, покраснение и зуд. Нежелательные реакции были преходящими, в большинстве случаев легкими или средней степени тяжести и купировались самостоятельно. Во всех контролируемых исследованиях доля пациентов, прекративших терапию вследствие развития нежелательных реакций, в группе, получавшей капсаицин, составляла 0,8%, а в контрольной группе — 0,6%.

Ниже перечислены все нежелательные реакции, которые развивались с частотой, превышавшей таковую в контрольной группе и более чем у одного пациента при проведении контролируемых клинических исследований среди больных с ПГН и с ВИЧ-ассоциированной нейропатией с болевым синдромом. Реакции представлены в соответствии с распределением по системам органов и с частотой развития. По частоте развития реакции классифицированы следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Инфекции и инвазии: нечасто — опоясывающий герпес.

Со стороны нервной системы: нечасто — извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения.

Со стороны органа зрения: нечасто — раздражение глаз.

Со стороны сердца: нечасто — AV-блокада I степени, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — повышение АД .

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, раздражение горла.

Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях, мышечные спазмы.

очень часто — боль и покраснение в месте аппликации; часто — зуд, папулы, пузырьки, отек, припухлость, сухость в месте аппликации; нечасто — крапивница, парестезия, дерматит, гиперстезия, воспаление, раздражение (геморрагические элементы) в месте аппликации, периферический отек.

Отклонения от нормы, выявленные в ходе диагностических исследований: нечасто — повышенное АД .

При проведении клинических исследований среди пациентов с периферической нейропатической болью не наблюдали обусловленное лечением снижение неврологических функций, о чем свидетельствовали результаты количественного теста чувствительности и неврологического обследования. При проведении исследований на здоровых добровольцах отмечали преходящие минимальные изменения тепловой чувствительности (от 1 до 2 °C) и ощущение покалывания в месте аппликации пластыря с капсаицином.

RxList.com

Следующие серьезные побочные реакции обсуждаются и в других разделах описания:

Боль в месте аппликации (см. «Меры предосторожности»);

Повышение АД (см. «Меры предосторожности»).

Опыт клинических испытаний

Так как клинические испытания проведены с различным широким набором условий, частота встречаемости побочных реакций, отмеченных в этих испытаниях, может не совпадать с полученной в других исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.

В ходе всех контролируемых и неконтролируемых испытаний капсаицин в виде 8% пластыря получили 1600 пациентов. В общем 394 пациента получили более чем одну аппликацию. 274 пациента продолжали применение в течение 48 нед и более.

В контролируемых клинических исследованиях у 98% пациентов запланированная продолжительность аппликации выдерживалась в ≥90% случаев. Из-за побочных действий преждевременно прекратили лечение 1% пациентов.

Контролируемые клинические исследования

Общие побочные реакции

Побочными явлениями, возникавшими с частотой ≥5% у пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря, и встречавшимися чаще, чем у пациентов контрольной группы, были эритема в месте аппликации, боль в месте аппликации, зуд в месте аппликации и папулы в месте аппликации.

Ниже суммированы побочные реакции (независимо от причины их появления), возникавшие с частотой ≥1% у пациентов с ПГН, получавших капсаицин в виде 7% пластыря, и встречавшиеся чаще, чем у пациентов контрольной группы. Большинство реакций, наблюдаемых в месте аппликации, были преходящими и самокупирующимися. Преходящее усиление боли обычно наблюдалось в день лечения капсаицином. Усиливающаяся во время аппликации боль обычно начинала уменьшаться после удаления пластыря. В среднем показатель боли возвращался к базовому уровню в конце дня лечения и затем оставался на этом уровне или был ниже базового. У большинства пациентов, получавших капсаицин в виде 8% пластыря в ходе клинических исследований, побочные реакции отмечались с максимальной интенсивностью от слабой до умеренной. Данные в процентах; первая цифра — применение пластыря капсаицина 8% в течение 60 мин (n=622); вторая (в скобках) — контрольная группа, 60 мин (n=495)).

Общие нарушения и нарушения в области применения: эритема в месте аппликации — 63% (54%), боль в месте аппликации — 42% (21%), зуд в месте аппликации — 6% (4%), папулы в месте аппликации — 6% (3%), отек в месте аппликации — 4% (1%), припухлость в месте аппликации — 2% (1%), сухость в месте аппликации — 2% (1%).

Инфекции и инвазии: назофарингит — 4% (2%), бронхит — 2% (1%), синусит — 3% (1%).

Со стороны ЖКТ : тошнота — 5% (2%), рвота — 3% (1%).

зуд — 2% (<1%).

Сосудистые нарушения: гипертензия — 2% (1%).

Другие побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований капсаицина в виде 8% пластыря

Общие нарушения и нарушения в области применения: крапивница в месте аппликации, парестезия в месте аппликации, дерматит в месте аппликации, гиперестезия в месте аппликации, экскориация в месте аппликации, ощущение тепла в месте аппликации, анестезия в месте аппликации, кровоподтек в месте аппликации, воспаление в месте аппликации, шелушение в месте аппликации, периферический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, ощущение ожога, периферическая сенсорная нейропатия, головокружение, извращение вкуса, гиперестезия, гипестезия.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: кашель, раздражение горла.

Со стороны кожи и подкожной ткани: необычный запах кожи.

Взаимодействие

Исследований взаимодействия с другими ЛС не проводилось, поскольку при применении пластыря с капсаицином отмечалась лишь преходящая незначительная системная абсорбция капсаицина.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. Пластырь с капсаицином должен накладывать врач или другой медицинский работник под наблюдением врача. В связи с этим вероятность возникновения передозировки невелика.

В случае возникновения передозировки могут наблюдаться тяжелые реакции в месте аппликации, например боль, покраснение, зуд. При подозрении на передозировку пластырь необходимо осторожно удалить, нанести очищающий гель на одну минуту и вытереть его сухой марлевой салфеткой, после чего участок кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При наличии клинических показаний следует провести симптоматическое лечение. Антидота к капсаицину не существует.

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности вещества Капсаицин

При обращении с пластырем и очистке участков нанесения медицинские работники должны надевать нитриловые перчатки.

Пластырь с капсаицином допускается накладывать только на сухую неповрежденную кожу; не следует применять препарат на коже лица, на волосистой части головы и (или) близко к слизистым оболочкам. Для предотвращения непреднамеренного контакта с пластырем или другими материалами, соприкасавшимися с обработанными участками кожи, следует соблюдать осторожность. Воздействие капсаицина на кожу приводит к появлению транзиторной эритемы и ощущению жжения; особенно чувствительны к воздействию слизистые оболочки. Ингаляция воздушно-капельного капсаицина может вызвать кашель или чихание. Использованный пластырь необходимо немедленно утилизировать в соответствующий контейнер для медицинских отходов.

Если пластырь с капсаицином соприкасается с кожей, которую не планируется подвергать терапии, на данный участок кожи необходимо нанести очищающий гель на одну минуту, после чего вытереть участок кожи сухой марлевой салфеткой, чтобы удалить оставшийся капсаицин с ее поверхности. После того как очищающий гель будет удален, поверхность кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При появлении жжения в области глаз, кожи или дыхательных путей, необходимо немедленно удалить пластырь. Глаза и слизистые оболочки необходимо промыть водой. При развитии одышки следует оказать необходимую медицинскую помощь.

В связи с обусловленным терапией повышением интенсивности боли в период или вскоре после применения пластыря с капсаицином у пациентов может наблюдаться транзиторное повышение АД (в среднем <8 мм рт. ст. ). В период проведения лечебной процедуры необходимо контролировать уровень АД . Пациентам, у которых возросла интенсивность боли, следует назначить симптоматическое лечение, например местное охлаждение или анальгезирующие средства для приема внутрь (например опиоидные анальгетики короткого действия). У пациентов с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией либо при недавно перенесенном заболевании ССС перед началом терапии пластырем с капсаицином следует учесть риск возникновения нежелательных реакций со стороны ССС вследствие потенциального стресса, связанного с процедурой.

Пациенты, принимающие опиоиды в высоких дозах, могут не реагировать на опиоидные анальгетики для приема внутрь, применяемые для устранения острой боли в период проведения или после лечебной процедуры. Перед началом терапии необходимо тщательно собрать анамнез; для пациентов с подозрением на высокую толерантность к опиоидам необходимо использовать альтернативную стратегию снижения интенсивности боли.

Несмотря на то что при проведении клинических исследований пластыря с капсаицином не наблюдалось обусловленное терапией снижение неврологических функций, после применения капсаицина отмечались незначительные и преходящие изменения чувствительности (например тепловой). Пациентам с повышенным риском развития нежелательных реакций вследствие незначительных изменений чувствительности необходимо соблюдать осторожность при применении пластыря с капсаицином.

Имеется ограниченный опыт применения пластыря с капсаицином у пациентов с болезненной диабетической нейропатией (БДН). Длительная терапия капсаицином у пациентов с БДН не изучалась.

Очищающий гель для пластыря с капсаицином содержит бутилгидроксианизол, который может вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит) или раздражение глаз или слизистых оболочек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследований, посвященных изучению влияния пластыря c капсаицином на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, не проводилось. Тем не менее, маловероятно, что применение капсаицина может оказать прямое действие на ЦНС , поскольку системная абсорбция капсаицина незначительна и носит транзиторный характер; данные, подтверждающие способность капсаицина нарушать когнитивную деятельность, память или время реакции, отсутствуют.

RxList.com

При попадании в глаза и на слизистые оболочки

Не наносить капсаицин в виде 8% пластыря на лицо или кожу головы, чтобы избежать попадания капсаицина в глаза и на слизистые оболочки.

При быстром удалении пластыря может произойти выделение капсаицина в виде аэрозоля. Поэтому удаление капсаицина в виде 8% пластыря должно производиться осторожно и медленно, скручиванием адгезивного слоя внутрь.

При раздражении глаз или дыхательных путей следует исключить действие капсаицина на пациента; глаза и слизистые оболочки необходимо обильно промыть холодной водой.

Ингаляция присутствующего в воздухе капсаицина может вызвать кашель или чихание. Необходимо обеспечить соответствующую поддерживающую медицинскую помощь при развитии одышки.

При попадании на незапланированные для терапии участки кожи

При контакте капсаицина с участками кожи, незапланированными для терапии, следует нанести очищающий гель на 1 мин и вытереть кожу сухой марлей, после чего промыть зону контакта водой с мылом.

Боль, ассоциированная с применением, и повышение АД

Даже при использовании местного анестетика перед накладыванием капсаицина в виде 8% пластыря пациент может испытывать значительную боль во время процедуры. Следует быть готовым к купированию острой боли во время процедуры и после нее с помощью местного охлаждения (например пакет со льдом) и/или применения соответствующих анальгетиков, таких как опиоиды. Опиоиды могут влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортом и работа с механизмами.

В клинических исследованиях повышение АД возникало в период или вскоре после экспозиции капсаицина в виде 8% пластыря. Эти изменения составляли в среднем <10 мм рт. ст. , хотя у некоторых пациентов наблюдалось и более значительное повышение АД . Повышение АД сохранялось приблизительно в течение 2 ч после удаления пластыря. Повышение АД не было связано с сопутствующей антигипертензивной терапией, но имело связь с усиливающейся во время лечения болью. Требуется периодический мониторинг уровня АД во время лечения и обеспечение адекватных мер для лечения ассоциированной с применением капсаицина боли.

Пациенты с нестабильной или плохо контролируемой гипертензией, с недавно перенесенными заболеваниями ССС или цереброваскулярными заболеваниями могут подвергаться повышенному риску развития побочных эффектов со стороны ССС . Перед началом лечения капсаицином в виде 8% пластыря следует принимать во внимание эти факторы.

Капсаицин - местнораздражающий обезболивающий препарат, синтетический аналог природного соединения, обнаруженного в горьком перце Капсикум.

Форма выпуска и состав

Капсаицин выпускается в форме крема, спрея, мази и капсул.

Показания к применению

Капсаицин обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и противораковым действием. В клинических условиях вещество применяется как мощное болеутоляющее при определенных заболеваниях. Алкалоид эффективно воздействует на вещество Р, которое является передатчиком сигнала мозгу от нервных окончаний. Вещество значительно снижает интенсивность болевых ощущений, способствует повышению синтеза коллагенозы и простагландинов, блокирующих боль и снижающих проявления процесса воспаления.

Капсаицин входит в состав некоторых гелей, мазей, кремов противовоспалительного и согревающего характера, таких как Эспол, Никофлекс.

Препарат рекомендуется применять для лечения невралгии, которая связана с опоясывающим лишаем, а также для лечения артритов, послеоперационных болей, диабетической невропатии. Препараты, содержащие данный алкалоид, назначают при мигрени, ревматоидном артрите и отсеоартрите, некоторых кожных патологиях, таких как псориаз, кожный зуд.

Капсаицин входит в состав некоторых мазей от обморожения, биологически активных добавок для нормализации процессов пищеварения и кислотности желудка.

Вещество способствует увеличению синтеза ферментов, которые принимают активное участие в сжигании жиров, ускорении обменных процессов в организме. Биодобавки с капсаицином включают в рацион спортсменов и людей, которые желают избавиться от лишнего веса.

Вещество стимулирует работу кардиоваскулярной системы, что позволяет предотвратить многие сердечно-сосудистые заболевания, эффективно снижает артериальное давление, уровень холестерина в крови. Помогает предотвратить склерозирование артерий и эмболию.

Обладает способностью разжижать мокроту, помогает ее выведению из легких. Предотвращает развитие бактериальных инфекций, действует как мощный антиоксидант, защищая клетки от свободных радикалов.

Противопоказания

Препараты с капсаицином противопоказаны к применению людям с повышенной чувствительностью к алкалоиду, беременных и кормящим женщинам, детям до 2 лет. Нельзя использовать мази и крема с данным веществом при нарушениях целостности или воспалительных процессах кожных покровов.

Инструкция по применению Капсаицин (способ и дозировка)

Препарат следует наносить на пораженную область тонким слоем до четырех раз в день. Если мазь применяется под окклюзионную повязку, она не должна быть тугой. Как правило, терапевтический эффект достигается уже через одну-две недели после начала использования препарата. При необходимости, курс лечения можно продлить до четырех недель. Продолжительность действия крема или мази до 6 часов. После применения препарата, необходимо тщательно вымыть руки, не допускать попадания вещества на слизистые.

Побочные эффекты

В первое время применения лекарственного средства, включающего капсаицин, в местах нанесения мази или крема могут возникать побочные действия в виде покалывания или ощущения жжения. Такие симптомы самостоятельно проходят через некоторое время использования препарата и никакой дополнительной терапии не требуют.

Передозировка

Не было сообщений о случаях передозировки Капсаицином.

Аналоги

Структурные аналоги препарата по действующему веществу: перцовый пластырь, Аналгос, Перкамф, Кутенза, Эспол, Никофлекс, перца стручкового настойка, перцово-камфорный линимент.

Фармакологическое действие

Капсаицин - это химически устойчивый элемент, имеющий вид бесцветных кристаллов – ваниламид 8-метил-6-ноненовой кислоты. Вещество обладает ярко выраженным острым вкусом и характеризуется температурой плавления 65 °С.

Один миллиграмм чистого капсаицина, попадая на кожу человека, вызывает сильный химический ожог, который по силе своего воздействия можно сравнить разве что с раскаленным металлом.

Данное вещество, как и большинство других алкалоидов, практически не растворяется в воде, но легко растворяется в спирте, ацетоне, хлороформе, едких щелочах, бензоле. При попадании вещества на кожу его можно удалить с помощью растительного масла, спирта, уксуса, пищевой соды или меда. Если человек съел очень перченую пищу, то смягчить воздействие алкалоида можно выпив молоко или алкогольный напиток.

Вещество добывается методом экстракции из жгучих сортов перца при помощи ацетона. Как правило, полученный экстракт обладает выраженным красным или оранжевым цветом, а содержание капсаицина в нем составляет 5-10%.

Попадая на слизистую оболочку, алкалоид вызывает сильное жжение, боль, слезоточивость и отделение слизи. В отдельных случаях, реакция на капсаицин провоцирует возникновение спазма гортани, бронхов и даже кратковременную потерю речи.

Применение капсаицина может вызывать осложнения в виде проблем с дыханием, тошноты, дерматита, поражения роговицы глаза, носового кровотечения или неврологического расстройства. Смертельной для человека является доза из расчета 100 мг вещества на килограмм массы тела, то есть, летальный исход может вызвать лишь употребление в пищу за очень короткий срок не менее двух килограммов жгучего перца.

Особые указания

После использования мази или крема не контактируйте с детьми или домашними животными. Не касайтесь лица, пока не вымоете тщательно руки.

Мы все видели их: эти новомодные отделы в магазинах с разными экзотическими видами специй. И мы, порой, сами того не зная, по какой-то необъяснимой причине снова добавляем щепотку той или другой остренькой специи в свои блюда, иногда даже подозревая, что будем сожалеть об этом.

Это как американские горки, ты испытываешь экстремальные эмоции, сердце бьётся с бешеной скоростью, воздух пронизывает всё тело насквозь, и никакого вреда в этом нет (если только у кого-то не случится сердечный приступ). С этими острыми соусами и специями, мы ощущаем чувство опасности, которое заставляет наше сердце биться быстрее и потовые железы работать активнее.

И в то же время, если вы ещё не знаете, мы добавляем ещё одно мощное оружие в свой жиросжигающий арсенал в битве с лишним жиром. Ну что может быть лучше?

Острый перец: Орудие против лишнего веса

Я знаю, что вы подумали: “Конечно перец помогает мне бороться с лишним весом, если я насыплю его побольше, то просто не смогу съесть много! Это же ясно, я просто перестану есть, во и похудею!” Ну, это может быть частично верно, однако, кто хочет морить себя голодом, чтобы влезть в любимые джинсы? А что, если я скажу вам, что вам даже не нужно есть острый перец и добавлять его в еду, чтобы уменьшить свой размер одежды? Вот именно, большинство научных исследований, проведённых на перце, делалось в виде капсул, и показывает, что это более эффективно, чем его употребление с едой. Действительно существует много исследований капсаицина (это активный ингридиент острого красного перца), добавляемого в пищу, но это всегда связано с рядом ограничений – люди просто не могут регулярно употреблять его в больших количествах, потому что он слишком острый. А также было предложено постепенно увеличивать количество употребляемого в пищу капсаицина для получения более сильного эффекта. Подвергаемые опытам субъекты, употреблявшие экстракты этого дьявольского жиросжигателя в виде капсул смогли добиться более эффективных результатов в снижении лишнего веса и в затратах энергии, чем те, кто употреблял его с едой.

Однако нужно учитывать, что вышесказанное подразумевает, что вы питаетесь здоровым образом. Вы не можете ожидать каких-либо видимых результатов на диете из кофе и пончиков. Вам также нужно делать физические упражнения. Никакие пищевые добавки никогда не заставят ваш вес снижаться, если вы не приложите хоть каких-то физических усилий к этому. И не играет большой роли, каким образом вы выбираете это делать, вы по-прежнему должны прилагать физические усилия к тому, чтобы избавиться от этого упрямого противного жира.

Что же такое капсаицин?

Капсаицин яваляется главным компонентом, содержащим и выделяющим ту самую остроту в перце. Такие виды перца (красные, желтые и зеленые) и острые Чили перцы (халапеньо, хабанеро, банана, и т.д.) Очевидно острые перцы содержат больше капсаицина чем сладкие перцы, кстати в сладких перцах капсаицина нет совсем из-за рецессивного гена, который устроняет его производство. Количество капсаицина или остроты в перце, измеряется по шкале Сковилла (Scoville scale). Количество единиц остроты Сковилла (Scoville Heat Units (SHU)) по этой шкале обозначает наличие количества капсаицина.

Ниже приведён список различных видов перца по мере снижения уровня содержания капсаицина от Чистого капсаицина до Болгарского сладкого перца .

Капсаицин содержится в той части перца, на которую крепится семя, в основном в мембране перца. Кстати, сами семечки перца не содержат капсаицина, однако самая большая его концентрация обычно находится как раз на том белом креплении вокруг семечек.

Как же капсаицин помогает избавиться от жира?

Существует три основных механизма, с помощью которых капсаицин может помочь вам бороться с жиром:

1. Повышение уровня используемой энергии

2. Замедление роста жировых клеток

3. Уменьшение количества употребляемой еды

Повышение уровня используемой энергии

С помощью активации симпатической нервной системы (СНС), капсаицин увеличивает секрецию катехоламинов из мозгового вещества надпочечников, которое стимулирует бета-1-адренорецепторов в организме (Diepvens K 2007). Эти рецепторы повышауют активность мышечных тканей, они отвечают за увеличение частоты сердечных сокращений, сокращение кровеносных сосудов и расширение проходимости дыхательных путей – синдром “борьбы или бегства”. Все эти действия повышают общий уровень используемой энергии и сжигает лишние калории.

И, в подтверждение вышесказанного, исследования, проведённые как на людях, так и на животных, показали, что повышенный термогенез (сжигание калорий) от воздействия капсаицина останавливается действие блокаторов бета-адренорецепторов, таких как пропранолол. Другой способ увеличения уровня термогенеза от капсаицина – это регулирование разобщающих белков в организме. Разобщающие белки 1, 2 и 3 (UCP1, UCP2 и UCP3) – это отрицательные ионы – носители белков, расположенные во внутренней мембране митохондрии (главная составляющая клетки). Эти белки отвечают за повышение уровеня расхода энергии в клетке. Исследования в клетках, проведённые на животных, показали, что капсаицин в различных дозировках может стимулировать активность UCP, чем и вызвать повышенное сжигание калорий.

Вслед за исследованиями, проведёнными на животных, были проведены исследования на людях, которые также показали увеличение расходуемой энергии в результате употребления красного острого перца.

Японские учёные доказали, что употребление 10г порошка измельчённого острого перца (содержащего капсаицин) которые добавлялись в еду с высоким содержанием жира и углеводов, значительно усиливало эффект термогенеза (затраты энергии от употребления пищи) до 3-х часов после ее употребления. Другие японские исследования показали, что употребление всего лишь 3-х мг острого красного перца здоровыми женщинами, не страдающими лишним весом, увеличивали уровень затрачиваемой энергии на 10% в течение 30 минут. А также увеличение уровня энергии на 25% в течение 30 минут после употребления 10 г острого красного перца.

Борьба с жировыми клетками

Капсаицин из красных острых перцев также оказывает влияние на то, как функционируют жировые клетки. Вместо того, чтобы увеличиваться в размере, как они обычно делают, капсаицин помогает им уменьшаться в размере, делая их более метаболически активными.

По результатам недавних исследований на крысах, проведённых корейскими учёными, которые использовали новый способ исследования, называемый протеомный анализ, было установлено, что от воздействия капсаицина изменяется активность белков, обнаруженных в белой жировой ткани (т.е. той самой неприглядной жировой прослойки), которые начинают вести себя так, как те, которые приобладают в бурой жировой ткани. Бурая жировая ткань обнаруживается под кожей у младенцев и у зимующих животных, которые производят и расходуют энергию, а не накапливают её в виде жира. Эти учёные предполагают, что после воздействия капсаицина клетки белой жировой ткани реконструируются в насыщенные митохондрией клетки с высокой способностью к окислению жирных кислот, что может помочь избавиться от большого объёма накопленного жира. Несмотря на то, что это исследование проводилось на животных, это объясняет многие эффекты, связанные с употреблением острого перца.

A также, Тайваньские учёные, проводившие исследования в области сельского хозяйства и пищевой химии, обнаружили, что капсаицин, применяемый к незрелым адипоцитам (жировым клеткам) препятствует и адипогенезу (росту жировых клеток) и дифференциации (изменения в зрелых жировых клетках). Таким образом клетки не увеличиваются в размере и не преобразовываются в зрелые жировые клетки. Затем, применяя к людям, те, кто получал добавку, содержащую 0,4 мг капсаицина и 625 мг экстракта зелёного чая в течение двух недель, снизили уровень жира по сравнению с их начальными показателями. Эффект был более заметен у людей с изначально более высоким уровнем жира в организме, но постепенно снижался у всех наблюдаемых людей.

Уменьшение количества употребляемой еды

Да, добавляя острый красный перец в еду заставляет нас съедать меньше, потому что попросту обжигает язык, однако и в рамках исследования на людях было обнаружено общее снижение количества употребляемой еды после добавления острого перца.

Нидерландские исследователи взяли группу здоровых мужчин и женщин и дали им добавку, содержащую 0,9 г острого красного перца (0,25 % капсаицина / 80 000 единиц остроты по шкале Сковилла) с томатным соком за 30 минут до каждого приема пищи в течение дня 4 раза в день. После приёма капсул, общее потребление пищи, в том числе жирной значительно снизилось, в то время как чувство сытости значительно повысилось, как у мужчин, так и у женщин. Таким образом, даже в краткосрочной реакции, капсаицин может помочь уменьшить количество употребляемой пищи, которую вы обычно едите. В аналогичном исследовании, учёные в Квебеке дали физически здоровым мужчинам и женщинам капсулы, содержащие 0,9 г острого красного перца (0,3 % капсаицина / 55 000 единиц остроты по шкале Сковилла) за 10 минут до того, как они были приглашены к шведскому столу, за которым им было предложено есть пока у них не появится чувство полного насыщения.

Это сравнивалось с результатом после добавления перца в суп сразу до начала шведского стола. Всем субъектам исследования было предложено закончить прием пищи в течение 30 минут. После подведения итогов, исследователи обнаружили, что употребление еды было снижено в среднем на 8,5 % по сравнению с теми, кто употребил плацебо. Особенно было отмечено значительное снижение употребления жиров (до 13,3 %) Эти учёные обнаружили, что механизм, посредством которого капсаицин уменьшает количество употребляемой пищи не связан с прохождением его через рот, (т.е. ваш язык не должен страдать) и включает в себя активацию симпатической нервной системы. Частота сердечных сокращений была значительно выше у тех, кто употреблял капсулы по сравнению с теми, кто ел суп и с теми, кто употребил плацебо. Т.е. невыносимо острая еда на самом деле уменьшает чувствительность нейронов и не имеет никакого эффекта на употребление еды.

Поэтому, чтобы получить максимальный эффект с целью снижения количества употребляемой еды и контроля над лишним весом, вам не придётся портить вкус здоровых, любимых вами блюд и испытывать огненные чувства во рту.

Один из механизмов для улучшения ощущения сытости – это вызываемые с его помощью изменения в кишечнике уровня гормонов, отвечающих за стимулирование чувства голода. Те же исследователи из Нидерландов обнаружили, что еда с содержанием капсаицина увеличивает содержание гормона GLP-1, который стимулирует насыщение, и снижает содержание грелина, который посылает мозгу сигнал о насыщении.

Капсаицин: Ваш инструмент для борьбы с жиром

Как вы уже узнали из разных научных исследований, капсаицин может помочь вам бороться с жиром и изменять к лучшему свой внешний вид.

Увеличивая уровень затрачиваемой энергии, предотвращая рост жировых клеток и снижая количество употребляемой еды, активный компонент красных острых перцев, капсаицин, может помочь вам избавиться от лишних килограммов и достигнуть желаемого внешнего вида, к которому вы стремитесь. И самое лучшее – это то, что вам не нужно добавлять острый перец в каждое блюдо, чтобы достичь желаемого эффекта! Вам просто нужно употреблять эту маленькую электростанцию в виде капсулы и получать все результаты в виде красивого тела. Но если вы всё-таки любите остренькое – пожалуйста наслаждайтесь, во всяком случае это поможет вам съесть меньше и по-прежнему позволит вам испытать жгучие чувства.

Книга рецептов

Вкусно кушаем и худеем

Спасибо, что прочитали мой пост. Если вам интересна эта информация, то подписывайтесь на мою регулярную рассылку, делитесь с друзьями, а также оставляйте комментарии ниже.

Для снятия болей ревматического и невралгического характера, а также из-за проблем в мышцах, связках и суставах часто используются местные средства в виде мазей и кремов. Они считаются лучшими, потому что не вызывают системных побочных эффектов, не повреждают желудочно-кишечный тракт и оказывают непосредственное лечебное воздействие на поврежденную область. Из всех средств при воспалении суставов и после закрытых травм наибольшей популярностью пользуются мази с капсаицином. Это вещество, получаемое из острого перца, уже много лет применяется в медицине. Оно не только снимает боль, но и оказывает лечебный эффект.

Что такое капсаицин

Этот природный алкалоид получают из жгучего перца. было выделено из этого растения в начале ХХ века. Капсаицин не растворяется в воде, только в спирте и некоторых химических веществах. Он является самым острым веществом в мире. При попадании на кожу он вызывает сильный ожог, удалить кристаллы можно только растительным маслом, спиртом или уксусом.

Сильно воздействует капсаицин на органы дыхания и на слизистые оболочки, вызывая жжение. Это свойство используется при добавлении вещества в и пистолеты. Применяется капсаицин и в качестве инсектицида. Но, кроме этого, у него было обнаружено много полезных свойств для здоровья человека. И в последнее время налажено производство лекарственных средств на его основе.

Действие препаратов с капсаицином

Сейчас в лечебных целях используются различные пластыри и растирки, содержащие это вещество. Экстракт, полученный из жгучего перца, содержит всего 5-10 % капсаицина. Но все равно эффект на организм он оказывает очень сильный:

Для каких целей используется капсаицин

Мазь, цена которой около 200 рублей, доступна многим. И положительный эффект таких средств определил их широкое распространение. Препараты, которые содержат капсаицин, применяются при мигрени, нарушении пищеварения, псориазе и кожном зуде. Его включают в состав жиросжигающих средств и биодобавок для ускорения обмена веществ. Помогает капсаицин при невралгии тройничного нерва, диабетической невропатии, болях от опоясывающего лишая. Последние исследования определили его способность убивать раковые клетки и предотвращать их появление. Но чаще всего используется в лечении капсаицин для суставов, мышц и связок.

Такие препараты оказывают не только болеутоляющий эффект, но снимают воспаление и улучшают питание тканей. Лечебное действие проявляется только через 2-3 недели применения, хотя боль капсаицин снимает сразу.

Побочные действия препаратов с капсаицином

Лечебное действие этого вещества связано с его способностью вызывать местное повышение температуры и чувство жжения. Но это свойство капсаицина может оказывать и негативный эффект. Некоторые люди испытывают сильное жжение, напоминающее ожог, на месте применения мази с капсаицином возникают покраснение и отек тканей. При попадании препарата на слизистую оболочку он вызывает сильную боль и отек, слезотечение и выделение слизи. Капсаицин может спровоцировать спазм гортани и бронхов, потерю голоса и даже остановку дыхания. Особенно опасны такие препараты для глаз - они вызывают ожог роговицы. Не рекомендуется применять мази с капсаицином маленьким детям, женщинам при беременности и кормлении грудью. Противопоказаны они также при индивидуальной непереносимости, бронхиальной астме и гипертонии.

Правила использования таких препаратов

Перед применением мази с капсаицином нужно проконсультироваться с врачом. И даже если нет никаких противопоказаний к ее использованию, важно строго соблюдать инструкцию и правила безопасности:

В состав каких препаратов входит капсаицин

Сейчас медицинская промышленность выпускает несколько различных мазей на основе экстракта перца. Они обладают почти одинаковым действием и особенностями применения.

Мазь «Никофлекс»: применение

Это комбинированный препарат для лечения ушибов, растяжения связок, артрозов, невралгий, ишиаса и для разогрева мышц перед спортивными тренировками.

Мазь содержит 7,5 мг капсаицина и оказывает раздражающее и обезболивающее действие. При нанесении на кожу расширяет поверхностные сосуды, улучшает кровообращение и вызывает ощущение тепла. «Никофлекс» не только снимает боль и уменьшает воспаление, но еще и улучшает подвижность суставов. Применять его можно 1-2 раза в сутки на чистую сухую кожу.

Аналоги препаратов с капсаицином

Большое количество различных и гелей затрудняет выбор лекарственного средства. Но довольно часто врачи назначают пациентам препараты, которые содержат капсаицин. Аналоги их тоже эффективны, но согревающий эффект в них обеспечивается с помощью других веществ. На основе натуральных компонентов можно выбрать такие препараты:

Есть еще мазь, содержащая аналог капсаицина - ванилиламид. Это "Финалгон", который пользуется большой популярностью, так как эффективно снимает боли в спине и суставах.

В лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата часто прибегают к веществам природного происхождения. Средства на их основе считаются эффективными и безопасными для человеческого организма. В связи с этим далее в статье рассмотрим, что такое капсаицин, какими свойствами он обладает и в каких препаратах содержится.

Капсаицин - алкалоид природного происхождения, который широко применяется в медицине для производства лекарственных средств системного и местного воздействия.

Справка . Вещество относится к группе раздражающих средств природного происхождения.

В чистом виде представляет собой кристаллическое вещество прозрачного или белого цвета. Обладает жгучим вкусом. Обозначается химической формулой C 18 H 27 NO 3 .
Как и все алкалоиды, почти не растворим в воде, однако растворяется в этаноле, жирах, органических растворителях.

Где содержится чистый капсаицин? Алкалоид содержится в разных сортах стручкового горького перца . Способ его получения заключается в применении метода экстракции с использованием вспомогательного компонента - ацетона.

В результате получается жидкость оранжевого либо красного оттенка с концентрацией капсаицина 5-10%.

Фармакологическое действие

Вещество обладает разносторонними терапевтическими свойствами, к числу которых относятся:

• устранение боли, воспаления, отечности;
• улучшение микроциркуляции крови;
• улучшение трофики тканей;
• активизация регенерационных процессов;
• разжижение крови и препятствование образованию тромбов;
• улучшение процесса обмена;
• улучшение процесса пищеварения.

Также капсаицин способен оказывать антиоксидантное и бактерицидное действие .

Показания к применению

Капсаицин в составе лекарственных средств системного и местного действия применяется для лечения таких патологических состояний:

1. Диабетическая невропатия.
2. Ишиас.
3. Опоясывающий лишай.
4. Остеоартрит.
5. Невралгия.
6. Мигрень.
7. Нарушения работы ЖКТ.
8. Псориаз, кожный зуд.
9. Патологии сердечно-сосудистой системы.

Также подобные средства применяются для устранения послеоперационных и посттравматических болей .

Важно! При лечении средствами на основе данного вещества следует обязательно соблюдать инструкцию.

Поэтому далее на примере рассмотрим инструкцию по применению мази «Капсаицин»:

• небольшое количество мази тонким слоем нанести на пораженную область;
• слегка втереть в кожный покров при помощи специального приспособления, которое прилагается к препарату;
• после нанесения следует тщательно вымыть руки.

Процедуру следует выполнять 2 раза в день .

Лечебный эффект достигается уже спустя 1-2 недели после начала применения средства.

При необходимости лечение можно продлить до 4 недель.

Противопоказания

Средства, содержащие в составе капсаицин, противопоказаны к применению в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость вещества;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст;
• бронхиальная астма;
• артериальная гипертензия;
• воспалительные процессы на коже;
• нарушение целостности кожного покрова.

Также препараты с капсаицином местного действия нельзя наносить на кожу сразу после купания, душа, загара на солнце, гидромассажной ванны.

Побочные действия

Терапевтическое воздействие вещества основано на его способности вызывать ощущение жжения и местное повышение температуры. Но эти же качества могут спровоцировать и развитие негативных реакций со стороны организма:

1. В области нанесения наружного средства с капсаицином может возникнуть покалывание, жжение, отечность, покраснение кожи.
2. В случае соприкосновения со слизистой - резкая боль, слезотечение, образование слизи.
3. При случайном попадании в глаза возможен ожог роговицы.
4. Со стороны дыхательной системы возможны потеря голоса, спазмирование гортани, бронхов, остановка дыхания.

Нужно осторожно пользоваться препаратами, содержащими данное вещество, а лучше заранее проконсультироваться со специалистом по поводу его применения.

Препараты с капсаицином

В схематичном виде рассмотрим популярные лекарственные средства, в составе которых содержится капсаицин.

Препарат	Страна-производитель	Форма выпуска	Цена
« »	Венгрия	Мазь	210-360 руб.
«Эфкамон»	Россия	Бальзам	60-120 руб.
«Эспол»	Россия	Мазь	160-220 руб.
Перцово-камфорный линимент	Россия	Линимент	50-60 руб.
Пластырь с капсаицином и пчелиным ядом Валентина Дикуля	Россия	Жидкий гель-пластырь	210-220 руб.

Также вещество входит в состав многих биологически активных добавок , которые рекомендуются к применению для похудения, нормализации пищеварения, обменных процессов, улучшения работы сердца.