Существует два основных способа введения лекарственных веществ в организм. Энтеральный способ непосредственно связан с желудочно-кишечным трактом, парэнтеральный - в обход ЖКТ. Пероральный путь относится к первому типу.
Традиционно внутрь принимаются лекарства, выпускающиеся в форме:
- Таблеток.
- Порошков.
- Растворов.
- Капсул.
- Настоек.
Эти препараты можно проглотить, прожевать, выпить. Чаще всего больным приходится пить таблетки - это самая популярная форма применения. Они дают эффект уже через четверть часа после приема.
Препараты, принимаемые внутрь, проходят в организме следующий путь:
- Медикамент попадает в желудок и начинает перевариваться.
- Лекарственное вещество активно всасывается в кровь и ЖКТ.
- Молекулы препарата разносятся по всему организму.
- Проходя через печень, часть поступивших в организм веществ становится неактивной и выводится печенью и почками.
Применение пероральных средств известно в медицине с давних времен. Психологически это наиболее комфортный путь приема лекарственных средств даже для детей, особенно если препарат обладает приятным вкусом. Будучи в сознании, человек любого возраста сможет принять таблетку или настойку и облегчить свое состояние.
Однако, несмотря на высокую популярность, средства, принимаемые внутрь, имеют и свои недостатки наряду с преимуществами.
Как действуют?
Сегодня многие пациенты предпочитают вводить себе медицинские препараты в форме инъекций, особенно если речь идет об антибиотиках. Мотивация проста - при инъекции действующее вещество сразу поступает в кровь, минуя желудок, в то время как при внутреннем применении страдает микрофлора кишечника.
Однако, инъекции всегда связаны с психологическим дискомфортом, и лекарства в не меньшей степени способны навредить желудку.
Лекарства для применения внутрь (перорального применения) отлично всасываются через слизистые оболочки ЖКТ . Преимущества такого введения состоят и в том, что при некоторых заболеваниях можно использовать лекарства, которые плохо всасываются в кишечнике, благодаря чему достигается их высокая концентрация. Этот метод лечения весьма популярен при желудочно-кишечных заболеваниях.
Недостатков у этого способа приема медикаментов довольно много:
- По сравнению с некоторыми другими методами введения лекарственных средств указанный действует довольно медленно.
- Длительность всасывания и результат воздействия индивидуальны, так как на них действует принятая пища, состояние желудочно-кишечного тракта и другие факторы.
- Применение внутрь невозможно, если больной без сознания, или у него открылась рвота.
- Некоторые лекарства не обладают быстрой всасываемостью в слизистые оболочки, поэтому для них требуется иная форма применения.
Прием многих лекарственных средств привязывают к приему пищи, что позволяет достичь лучшего терапевтического эффекта. Например, многие антибиотики рекомендуют пить после еды, чтобы в меньшей степени травмировать микрофлору кишечника.
Запивают препараты, как правило, водой, реже - молоком или соком. Все зависит от того, какой эффект ожидается от приема лекарства, и как оно взаимодействует с жидкостями.
Несмотря на явные недостатки, средства внутреннего применения продолжают активно использоваться в медицине, составляя основу домашнего лечения.
Данный способ приёма подразумевает под собой употребление лекарственных препаратов через ротовую полость с последующим проглатыванием, т.е. через рот.
Пероральный приём лекарственных компонентов является одним из наиболее традиционных и простых в осуществлении. Большинство выпускаемых препаратов в форме таблеток, капсул, порошков, микстур, а также сиропов, подвергаются максимальному растворению и всасыванию именно в полости желудка. Для достижения местного лечебного эффекта при заболеваниях желудка, осуществляется пероральный приём препаратов, всасывание которых практически невозможно через стенку желудка.
Каковы основные достоинства и недостатки данного способа приёма лекарственных веществ, а также в отношении каких лекарственных форм допустимо использование перорального пути приёма, подробно будет изложено ниже.
Когда применяется
В процессе подбора возможных лекарственных форм для перорального применения, преимуществами обладают те медикаменты, которые способны легко растворятся и быстро всасываться через стенку желудка. Естественным исключением являются лекарственные вещества для лечения заболеваний желудка. В данном случае основной целью является достижение максимальной концентрации данных веществ в полости желудка, с последующим оказанием местного терапевтического эффекта.
Для перорального приёма доступны такие лекарственные формы, как драже, капсулы, таблетки, растворы, порошки, отвары, сиропы, настои, а также пилюли.
Не стоит забывать, что существуют лекарственные препараты, действие которых может быть направлено на лечение одного заболевания, и одновременное провоцирование другого. Ярким примером является Диклофенак, прекрасно справляющийся с воспалением в суставах, но в то же время провоцирующий развитие язвенной болезни желудка.
Достоинства
К основным поюсам данного способа приёма лекарственных медикаментов можно отнести:
- простота применения;
- отсутствует необходимость дополнительной помощи медицинского персонала;
- не осуществляется внедрение во внутреннюю среду организма;
- в детской врачебной практике это способ помогает избежать дополнительного стресса у ребёнка, который бывает вызван уколами.
Недостатки
Кроме имеющихся преимуществ, пероральный приём медикаментов обладает и своими недостатками, среди которых можно выделить:
- по сравнению с другими способами приёма лекарственных веществ, данный способ отличается особой медлительностью, которая выражается в увеличении времени всасывания и наступления терапевтического эффекта;
- то, насколько быстро и тщательно будет всасываться лекарственный препарат при пероральном приёме, напрямую зависит от индивидуальных особенностей, а также от влияния, которое оказывает потребляемая пища и жидкость;
- пероральный приём препаратов является абсолютно бессмысленным в отношении тех лекарственных средств, которые плохо подвергаются растворению и всасыванию в полости желудка, это как применять пустышки (плацебо);
- использование данного способа невозможно при органических патологиях желудочно-кишечного тракта, в частности, пищевода (стеноз, опухоли), во время рвоты, и при бессознательном состоянии;
- у новорожденных детей, и детей грудного возраста, пероральный приём препаратов может быть значительно затруднён;
- попадая в желудочно-кишечный тракт, многие лекарственные вещества проходят биохимические преобразования, результатом которых становятся вредные метаболиты, которые оказывают токсическое воздействие на организм.
К ещё одному существенному недостатку данного способа можно отнести и низкую биодоступность многих лекарственных компонентов, которые при пероральном приёме не окажут никакого терапевтического эффекта. Именно для подобных препаратов созданы альтернативные способы введения в организм.
Общие правила приёма
- Прежде чем принимать таблетку перорально, следует внимательно ознакомиться с приложенной к ней инструкцией. Лекарственные препараты, выпускаемые в виде таблеток можно принимать целиком или разжёвывая, запивая достаточным количеством любой жидкости. Не рекомендуется в качестве жидкости использовать фруктовые соки, кофе, и тем более алкоголь. Лучше всего для этой цели подходит обычная или минеральная вода.
- Препараты, выпускаемые в виде капсул, употребляются в неизменном виде, и запиваются большим количеством воды, с целью обеспечения их максимально быстрого прохождения на всей протяжённости пищевода.
- Перед пероральным приёмом нескольких лекарственных веществ, следует обратить внимание на их совместимость. Комбинации некоторых лекарственных средств могут послужить причиной развития серьёзных побочных эффектов со стороны органов и систем.
Подбор способа приёма медикаментов должен вестись исключительно лечащим врачом, с учётом индивидуальных особенностей конкретного человека, а также клинического случая.
Для лечения больных инсулиннезависимым диабетом, который не удается компенсировать диетическим питанием, часто приходится применять препараты сульфонилмочевины. Использовать эти вещества нетрудно, и они, по-видимому, безвредны. Опасения, высказанные в докладах Университетской Диабетологической Группы (УДГ) о возможном повышении смертности от ишемической болезни сердца в результате применения этих средств, во многом рассеялись из-за сомнительности плана проведенного исследования. С другой стороны, широкому применению пероральных средств препятствует мнение, согласно которому лучшая компенсация диабета может замедлить развитие его поздних осложнений. Хотя у некоторых больных с относительно легким течением диабета уровень глюкозы в плазме под влиянием пероральных средств нормализуется, но у больных с высокой гипергликемией она, если и снижается, то не до нормы. Поэтому в настоящее время большой процент больных инсулиннезависимым диабетом получают инсулин.
Препараты сульфонилмочевины действуют в основном как стимуляторы секреции инсулина b-клетками. Они увеличивают также число инсулиновых рецепторов в тканях-мишенях и ускоряют опосредуемое инсулином исчезновение глюкозы из крови, независимое от повышения связывания инсулина. Поскольку на фоне существенного снижения средней концентрации глюкозы лечение этими средствами не приводит к повышению среднего уровня инсулина в плазме, внепанкреатические эффекты препаратов сульфонилмочевины могли бы играть важную роль; Однако парадоксальное улучшение метаболизма глюкозы в отсутствие постоянного повышения уровня инсулина нашло объяснение, когда было показано, что при увеличении содержания глюкозы до уровня, наблюдавшегося до начала лечения, концентрация инсулина в плазме у таких больных возрастает до более высоких показателей, чем были до лечения
Таблица 327-9.Препараты сульфонилмочевины
Вещество | Суточная доза, мг | Число приемов в сутки | Длительность гипогликемического действия, ч | Метаболизм/ экскреция |
Ацетогексамид (Acetohexamidi) | Печень/почки |
|||
Хлорпропамид | ||||
Толазамид (Tolazamide) | ||||
Глибенкламид | Печень/почки |
|||
Глипизид | ||||
Глиборнурид (Glibornuride) |
Из: R. H. Unger, D. W. Foster, Diabetes mellitus, in Williams Textbook of Endocrinology, 7th ed. J. D. Wilson, D. W. Foster (eds), Philadelphia, Saunders,1985, p.1018-1080. Адаптировано по H. E. LebowitzaM.N. Feinglos.
Таким образом, эти вещества сначала усиливают секрецию инсулина и тем самым снижают содержание глюкозы в плазме. По мере снижения концентрации глюкозы уровень инсулина также снижается, поскольку именно глюкоза плазмы служит основным стимулом секреции инсулина. В таких условиях инсулиногенный эффект лекарственных средств удается выявить путем увеличения содержания глюкозы до исходного повышенного уровня. Тот факт, что препараты сульфонилмочевины неэффективны при ИЗСД, при котором уменьшена масса b-клеток, подтверждает представление о ведущей роли именно панкреатического действия этих препаратов, хотя внепанкреатические механизмы их действия, несомненно, также имеют значение.
Характеристики препаратов сульфонилмочевины суммированы в табл.327-9. Такие соединения, как глипизид и глибенкламид, эффективны в меньших дозах, но в других отношениях мало отличаются от давно применяющихся средств, таких как хлорпропамид и бутамид. Больным со значительным поражением почек лучше назначить бутамид или толазамид (Tolazamide), поскольку они метаболизируются и инактивируются только в печени. Хлорпропамид способен сенсибилизировать почечные канальцы к действию антидиуретического гормона. Поэтому он помогает некоторым больным с частичным несахарным диабетом, но при сахарном диабете может вызывать задержку воды в организме. При использовании пероральных средств гипогликемия встречается реже, чем при употреблении инсулина, но если она возникает, то проявляется обычно сильнее и длительнее. Некоторые больные нуждаются в массивных вливаниях глюкозы спустя несколько дней после приема последней дозы препарата сульфонилмочевины. Поэтому в случае появления гипогликемии у получающих такие препараты больных необходима их госпитализация.
К другим пероральным средствам, эффективным при диабете взрослых, относятся только бигуаниды. Они снижают уровень глюкозы в плазме предположительно за счет ингибирования глюконеогенеза в печени, хотя фенформин (Phenformin) может и повышать число инсулиновых рецепторов в некоторых тканях. Эти соединения применяют обычно лишь в комбинации с препаратами сульфонилмочевины, когда с помощью только последних не удается достичь адекватной компенсации. Поскольку во многих публикациях отмечается связь между применением фенформина и развитием лактацидоза, Управление санитарного надзора за качеством пищевых продуктов и медикаментозов запретило клиническое использование этого соединения в США, за исключением отдельных случаев, когда оно продолжает применяться с исследовательской целью. В остальных странах фенформин и другие бигуаниды все еще применяются. Их не следует назначать больным с почечной патологией и нужно отменять при появлении тошноты, рвоты, поноса или любых интеркуррентных заболеваниях.
Рис.327-3. Образование альдомина и кетоамина.
Энтеральный путь введения лекарственных средств - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).
Пероральный (через рот) путь введения
- самый простой и безопасный, наиболее распространен. При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонкой кишке, через систему воротной вены попадают в печень, где возможна их инактивация, и затем в общий кровоток. Терапевтический уровень лекарства в крови достигается через 30-90 мин после его приема и сохраняется в течение 4-6 ч в зависимости от свойств активною ингредиента и состава препарата.
При пероральном введении лекарственных средств большое значение имеет их соотношение с приемом пищи. Лекарство, принятое на пустой желудок, обычно всасывается быстрее, чем лекарство, принятое после еды. Большинство препаратов рекомендуют принимать за 1/2-1 ч до еды, чтобы они меньше разрушались ферментами пищеварительных соков и лучше всасывались в пищеварительном тракте. Препараты, раздражающие слизистую оболочку (содержащие железо, ацетилсалициловую кислоту, раствор кальция хлорида и др.), дают после еды. Ферментные препараты, улучшающие процессы пищеварения (фестал, сок желудочный натуральный и др.) следует давать пациентам во время еды. Иногда для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка некоторые лекарственные средства запивают молоком или киселем.
Давая пациенту препараты тетрациклина, следует помнить, что молочные продукты и некоторые лекарственные средства, содержащие соли железа, кальция, магния и др., образуют с ними нерастворимые (невсасываемые) соединения.
Преимущества перорального пути введения
:
- возможность введения различных лекарственных форм - порошков, таблеток, пилюль, драже, отваров, микстур, настоев, экстрактов, настоек и др.;
- простота и доступность метода:
- метод не требует соблюдения стерильности.
Недостатки перорального пути введения
:
- медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте;
- частичная инактивация лекарственных средств в печени;
- зависимость действия лекарства от возраста, состояния организма, индивидуальной чувствительности и наличия сопутствующих заболеваний.
Чтобы проглотить таблетку (драже, капсулу, пилюлю), пациент помещает ее на корень языка и запивает водой. Некоторые таблетки можно предварительно разжевать (за исключением таблеток, содержащих железо). Драже, капсулы, пилюли принимают в неизменном виде. Порошок можно высыпать на корень языка пациента и дать запить водой или предварительно развести его водой.
Сублингвальный (подъязычный) путь введения
- применение лекарственных средств под язык; они хорошо всасываются, попадают в кровь минуя печень, не разрушаются пищеварительными ферментами.
Подъязычным путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая поверхность этой области мала. Поэтому "под язык" назначают только очень активные вещества, применяемые в малых количествах и предназначенные для самостоятельного приема в неотложных ситуациях (например: нитроглицерин по 0,0005г, валидол по 0,06г), а также некоторые гормональные препараты.
Ректальный путь введения через прямую кишку
. Ректально вводят как жидкие лекарства (отвары, растворы, слизи), так и свечи. При этом лекарственные вещества оказывают на организм как резорбтивное действие, всасываясь в кровь через геморроидальные вены, так и местное - на слизистую оболочку прямой кишки. В целом при ректальном введении лекарства всасываются плохо, и поэтому такой путь введения с целью получения системных эффектов следует применял, только в качестве альтернативного.
Примечание. Перед введением лекарственных веществ в прямую кишку следует сделать очистительную клизму!
Введение суппозиториев (свечи) в прямую кишку
Подготовьте: свечи, жидкое вазелиновое масло.
Действуйте:
- уложите больного на левый бок с согнутыми в коленях и приведенными к животу ногами;
- вскройте упаковку и достаньте свечу;
- левой рукой раздвиньте ягодицы, смажьте область заднего прохода жидким вазелиновым маслом;
- правой рукой введите узким концом всю свечу в заднепроходное отверстие за наружный сфинктер прямой кишки.
Введение жидких лекарственных средств
Жидкие формы лекарственных средства вводят в прямую кишку в виде лекарственных клизм. Лекарственные вещества резорбтивного действия попадают в кровь, минуя печень, а следовательно, не разрушаются. Из-за отсутствия ферментов в прямой кишке они не подвергаются расщеплению. Лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной природы не всасываются из прямой кишки и в кровь, поэтому их назначают только для местного воздействия в виде лекарственных микроклизм.
В нижнем отделе толстой кишки всасываются только вода, изотонический раствор натрия хлорида, раствор глюкозы, некоторые аминокислоты. Поэтому для резорбтивного действия на организм эти вещества вводят в виде капельных клизм.
Ректальный способ введения лекарственных средств применяют в тех случаях, когда невозможно или нецелесообразно пероральное введение (при рвоте, нарушении глотания, бессознательном состоянии больных, поражении слизистой оболочки желудка и др.) или когда необходимо местное воздействие.
Все пути, которыми лекарственные средства попадают в человеческий организм, можно поделить на две подгруппы: парентеральные и энтеральные.
К первым относится внутривенное, внутримышечное, подкожное и другие. Вторые обеспечивают попадание препарата в тело человека через слизистую оболочку желудка и кишечника. К этой подгруппе относится способ перорально. Это как положить таблетку на язык и проглотить. Кроме этого, есть ректальное (через прямую кишку), сублингвальное (под язык), суббукальное (в пространство между щекой и десной) попадание лекарств организм.
Введение перорально - это как проглотить препарат, что помогает ему попасть в человеческий организм таким путем с последующим всасыванием в желудке, кишечнике.
Фармакокинетика
Лекарство совершает головокружительный полет по пищеводу и попадает в желудок, а затем и кишечник, где происходит его медленное всасывание на протяжении тридцати-сорока минут. После всасывания действующее начало попадает в кровоток воротной вены. Далее ток крови уносит препарат в печень, а там прямиком в нижнюю полую вену, далее в правую часть работающего сердца и оттуда - в малый круг кровообращения.
Пронесшись по малому кругу, лекарственное вещество по легочным венам направляется в левую часть работающего сердца, откуда с артериальной кровью несется к органам-мишеням и тканям.
Подобным путем, что значит перорально, в человеческий организм попадают жидкие и твердые лекарственные формы.
Преимущества метода
- Пероральный прием прост, удобен и наиболее физиологичен. Лекарственное вещество поступает в организм естественным для него путем.
- Для применения этого метода не понадобится специально обучать персонал. Любой больной может воспользоваться этим способом самостоятельно.
- Пероральное введение абсолютно безопасно.
Недостатки метода
- Лекарственное вещество очень медленно поступает в системный кровоток, также медленно попадает к органу-мишени.
- Непостоянная скорость всасывания. Она зависит от наличия содержимого в кишечнике и желудке, степени их наполненности, моторики желудочно-кишечного тракта. При сниженной моторике падает и скорость всасывания.
- Лекарственные средства, попадают в желудок, кишечник, перорально. Это как следует подвергает их воздействию энзимов желудка, кишечного сока, а позже и метаболических ферментов системы печени. Все эти ферменты разрушают большую часть лекарства еще до его попадания в системный кровоток (так, нитроглицерин разрушается на девяносто процентов при приеме внутрь).
- Нельзя применять те средства, которые всасываются плохо в кишечнике и желудке (антибиотики аминогликозиды, к примеру) либо разрушаются там (гормон роста, альтеплаза, инсулин, к примеру).
- Некоторые лекарственные средства раздражают кишечник с желудком вплоть до язвенных поражений (салицилаты, кортикостероиды).
- Таким путем не удастся ввести препарат при отсутствии у больного сознания (если только прибегнуть к внутрижелудочному введению при помощи зонда), когда пациента постоянно и непрерывно рвет, когда в пищеводе имеется опухоль, есть массивные отеки, нарушающие процесс всасывания препарата в кишечнике.
Виды заболеваний, при которых этот метод предпочтительнее
Выбор способа введения препарата зависит от способности последнего растворяться в воде либо неполярных растворителях, от степени тяжести заболевания, от местоположения патологического процесса.
- При заболевании органов дыхания легкой/средней степени тяжести.
- При заболеваниях кишечника, желудка любой степени тяжести.
- При заболеваниях сердца, кровеносных сосудов
- При заболеваниях мягких тканей, кожи средней/легкой степени тяжести.
- При недугах эндокринной системы средней/легкой степени тяжести.
- При болезнях опорно-двигательного аппарата средней/легкой степени тяжести.
- При заболеваниях полости рта, ушей, глаз - в тяжелых случаях.
- При заболеваниях мочеполовой системы средней/легкой степени тяжести.
Лекарственные формы, принимаемые через рот
Больному многие препараты можно дать перорально. Это как таблетки, так и порошки, как настойки, так и отвары.
Порошки - простейшая лекарственная форма, которая представляет измельченное в ступке (кофемолке) лекарственное средство. При приеме внутрь порошок лучше запивать требуемым количеством минеральной либо обычной воды. Порошки используются во врачебной практике редко.
Настои и отвары - часто встречаемы лекарственные формы, которые готовятся путем водной вытяжки из лекарственного сырья растительного происхождения. Настои и отвары долго не хранятся и быстро портятся. Хранить их требуется в холодильнике не более двух суток.
Настойки - спиртоводные, спиртоэфирные и спиртовые вытяжки, без использования термической обработки, приготовлены из лекарственного сырья. Дозировка производится каплями, которые перед приемом можно развести в малом количестве воды. Их отличием от настоев и отваров является то, что настойки способны долго сохранять свое лечебное действие.
Сиропы - удобная для детей лекарственная форма, которая представляет собой смесь лекарственного средства и концентрированного сахарного раствора. Хранятся в стеклянной посуде, закрытой после закипания.
Таблетки - пероральные препараты овальной, круглой или иной формы. Как правило, двояковыпуклые. Изготавливаются при помощи прессования лекарственного средства специальными автоматами. Удобны для применения, сохраняют свои свойства длительное время, портативны. Вкус лекарственного средства в них не так заметен.
Заключение
Пероральный способ прост и удобен, легок в применении и не треубет специальной подготовки. Позволяет легко контролировать прием препарата. Врачу достаточно выписать рецепт - и пациент продолжит лечение самостоятельно.