Препараты в состав которых входит адапален. Лекарственный справочник гэотар

Брутто-формула

C 28 H 28 O 3

Фармакологическая группа вещества Адапален

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

106685-40-9

Характеристика вещества Адапален

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, комедонолитическое .

Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 1-2 нед , стойкое улучшение обычно наблюдается через 8-12 нед .

Фармакокинетика

Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см 2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4-75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.

Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.

Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).

Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ , в мг/м 2) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F 0 самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F 1 поколения.

Клинические исследования

В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12-30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед . В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС , кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).

Таблица 1

Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)

Эффективность	Исследование N1		Исследование N2
	Адапален крем 0,1% (N=119)	Контрольный крем (N=118)	Адапален крем 0,1% (N=175)	Контрольный крем (N=175)
Невоспалительные высыпания	34	18	35	15
Воспалительные высыпания	32	17	14	6
Все элементы сыпи	34	18	30	15

Применение вещества Адапален

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Себорейный дерматит, экзема, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Тератогенные эффекты. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сут (до 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (крысы и кролики) показали, что при использовании доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Побочные действия вещества Адапален

Крем 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 раз в сутки в течение 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, шелушение, сухость кожи, зуд, жжение (см. табл. 2).

Таблица 2

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Реакция	Выраженность и частота реакции
	Отсутствует	Слабо выражена	Средне выражена	Сильно выражена
Эритема	52% (148)	38% (108)	10% (28)	<1% (1)
Шелушение	58% (166)	35% (100)	6% (18)	<1% (1)
Сухость кожи	48% (136)	42% (121)	9% (26)	<1% (2)
Зуд (стойкий)	74% (211)	21% (61)	4% (12)	<1% (1)
Жжение/Покалывание (стойкие)	71% (202)	24% (69)	4% (12)	<1% (2)

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% крем, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, отек век, конъюнктивит, изменение цвета кожи, сыпь, экзема.

Гель 0,1%

Местные реакции (10-40%): эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение. Примерно у 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): раздражение кожи, жжение/покалывание, солнечный ожог, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2-4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

Взаимодействие

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Передозировка

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, шелушение, дискомфорт.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 мл/кг. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Пути введения

Наружно.

Меры предосторожности вещества Адапален

Не следует применять пациентам с эритемой (в т.ч. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, в т.ч. ветер, холод, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

0.0307 0.0302 0.0028 0.0019 0.0008

Препараты, содержащие Адапален (Adapalene, код АТХ (ATC) D10AD03):

Распространенные формы выпуска препаратов, содержащих только Адапален
Название	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Дифферин (Differin), Франция, Галдерма - оригинал	гель 0,1% 30г в тубе	1	710-1.400
	крем 0,1% 30г в тубе	1	710-1.280
Клензит (Clenzit), Индия, Гленмарк	гель 0,1% 15г в тубе	1	330-660
	крем 0,1% 30г в тубе	1	470-690
Адаклин (Adaklin), Индия, Ранбакси	гель 0,1% 30г в тубе	1	510-900
Распространенные формы выпуска Адапален + антибиотик Клиндамицин
Название	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Клензит-С (Clenzit-C), Индия, Гленмарк	гель 0,1% 15г в тубе (в 1г адапален 1мг + клиндамицин 10мг)	1	475-890
	гель 0,1% 30г в тубе (в 1г адапален 1мг + клиндамицин 10мг)	1	635-1.150
Распространенные формы выпуска Адапалена + Бензоила Пероксид
Эффезел (Effezel), Франция, Галдерм	гель 30г в тубе (в 1г адапален 1мг + бензоил пероксид 25мг)	1	1.020-1.870
Редкие формы выпуска препаратов, содержащих только Адапален
Адолен (Adolen), Россия, Синтез	гель 0,1% 15г в тубе	1	85

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Aclene, Adaferin, Adiff, Alene, Deriva, Redap.

Дифферин (оригинальный Адапален) - официальная инструкция по применению

Препарат для лечения угревой сыпи (акне). Ретиноид.

Фармакологическое действие

Адапален представляет новое поколение синтетических ретиноидов и является производным нафтойной кислоты. Адапален обладает себостатическим, комедонолитическим/антикомедогенным и противовоспалительным действием.

Препарат воздействует на фолликулярный гиперкератоз, регулируя процесс кератинизации и десквамации - обладает выраженной комедонолитической активностью (воздействует на открытые и закрытые комедоны) и антикомедогенным действием (предотвращает образование микрокомедонов).

Основной механизм действия - селективное связывание с ядерными RAγ-рецепторами клеток эпидермиса в отличии от неизбирательного связывания ретиноидов предшествующих поколений. Данный механизм регулирует финальную дифференцировку кератиноцитов, что обеспечивает нормализацию процесса кератинизации и уменьшение предпосылок для формирования микрокомедонов.

Доказан выраженный противовоспалительный эффект адапалена: ингибирование липооксигеназы, арихидоновой кислоты, цитокинов. In vitro и in vivo проявляет высокую противовоспалительную активность, сравнимую по силе действия с бетаметазоном и индометацином, посредством влияния на факторы воспаления.

Адапален не обладает фотосенсибилизирующим действием.

Фармакокинетика

В связи с низкой системной абсорбцией данные о фармакокинетике препарата Дифферин отсутствуют; системного действия не выявлено.

Показания к применению препарата ДИФФЕРИН

• угри.

Режим дозирования

Крем или гель равномерно, не втирая, наносят на пораженные участки кожи 1 раз в сутки перед сном. Препарат следует наносить на чистую, сухую кожу.

Терапевтический эффект развивается после 4-8 недель терапии, стойкое улучшение - через 3 месяца с начала терапии.

Возможно проведение повторных курсов терапии препаратом по рекомендации врача.

Дифферин показан для лечения акне легкой и средней степени тяжести в качестве монотерапии, а при акне средней степени тяжести также в комбинации с другими местными (антибиотики, бензоил пероксид) и системными (антибиотики, антиандрогены для приема внутрь) препаратами.

Побочное действие

Местные реакции: при нанесении крема или геля в чрезмерных количествах возможно покраснение и шелушение кожи.

Противопоказания к применению препарата ДИФФЕРИН

Применение препарата ДИФФЕРИН при беременности и кормлении грудью

Особые указания

При применении препарата следует избегать его попадания в глаза и на губы.

В некоторых случаях при применении препарата возможно кратковременное раздражение кожи, в таких случаях терапию можно прервать до исчезновения признаков раздражения.

В период применения препарата следует избегать активного пребывания на солнце и УФ-облучения вследствие возможного легкого раздражения кожи.

Возможно применение других средств для лечения угрей на фоне применения Дифферина; при этом Дифферин применяют 1 раз в сутки перед сном, а утром используют другие средства (например, 4% лосьон эритромицина, 1% лосьон клиндамицина, бензоила пероксид на водной основе в концентрации, не превышающей 10%). Возможно одновременное использование средств для макияжа и увлажняющих средств, не способствующих образованию комедонов.

Передозировка

В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата Дифферин при одновременном применении клиндамицина фосфата или бензоила пероксида.

Условия и сроки хранения

Адапален - активное вещество препарата Дифферин, устойчив к кислороду и свету, химически неактивен.

Гель следует хранить при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Крем следует хранить при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте; не замораживать. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Клензит-С (Адапален + Клиндамицин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения угрей (акне) с комедонолитическим и антибактериальным действием.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для наружного применения.

Адапален - метаболит ретиноида, обладающий противовопалительным и выраженным комедонолитическим (воздействует на открытые и закрытые комедоны) действием, нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференциации. Уменьшает связывание фолликулярных эпителиальных клеток, участвующих в образовании микрокомедонов. Подавляет хемотаксис и хемокинетические реакции полинуклеарных клеток у человека.

Клиндамицин - бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetanus, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp. и Actinomyces israelii. Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к его действию. Поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы. Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная устойчивость.

Фармакокинетика

Системная абсорбция препарата при наружном применении незначительна.

Показания к применению препарата КЛЕНЗИТ-С

• угревая сыпь.

Режим дозирования

Наружно. Перед применением геля необходимо очистить и высушить кожу. Легким прикосновением равномерно наносить гель на пораженные участки кожи 1 раз в сутки перед сном. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки глаз, губ.

Курс лечения составляет от 2 до 4 недель. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.

Побочное действие

Дерматологические реакции: гиперемия кожи, шелушение кожи в месте аппликации; редко - ощущение жжения.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению препарата КЛЕНЗИТ-С

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при дерматите, экземе.

Применение препарата КЛЕНЗИТ-С при беременности и кормлении грудью

Особые указания

В начале применения препарата может наблюдаться обострение угревой сыпи, которое исчезает в процессе лечения. При раздражении кожи следует прекратить использования геля (временно или совсем).

Рекомендуется избегать использования искусственного УФ-излучения (солярий) и пребывания на солнце. В случае необходимости длительного пребывания на солнце следует перестать наносить гель за день до и день после солнечной экспозиции.

Не использовать одновременно косметические средства с подсушивающим или раздражающим эффектом (например, одеколон, этанолсодержащие средства).

Не допускается применение геля для лечения поврежденной кожи и ожогов.

Передозировка

Данные о передозировке Клензита-С не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

Возможно одновременное назначение с бензоила пероксидом.

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности - 2 года.

Противовоспалительное дерматотропн ое лекарственное средство. Применение: угри. Цена от 200 руб.

Аналоги: Дифферин, Алаклин, Адолен. Подробнее об аналогах, ценах на них, и являются ли они заменителями, вы сможете узнать в конце этой статьи.

Сегодня поговорим о креме Адапален. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?

Что за крем

К группе дерматотропных противоугревых препаратов относится Адапален крем . Инструкция по применению этого лекарственного средства содержит подробное описание фармакологических свойств активного вещества и описание принципа его действия. Адапален имеет свойства, подобные ретиноевой кислоте.

Действующее вещество и состав

Главное действие в препарате принадлежит веществу адапален. Это четвертого поколения, является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты и производным нафтойной. Хорошо растворяется в оксолане, и почти не растворяется в этаноле и воде.

В составе крема помимо действующего вещества присутствуют:

• глицерин;
• метилпарабен;
• вода;
• ПЭГ-20;
• циклометикон;
• натрия эдетат;
• натрия гидроксид;
• карбомер 934 Р;
• метилглюкозы сесквистеарат;
• пергидросквален;
• феноксиэтанол.

Фармакологические свойства

Адапален блокирует воспалительные процессы и развитие комедонов. Фармакологические свойства — противовоспалительные, противоугревые, комедонолитические, себостатические (уменьшение выделения кожного сала).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное нафтойной кислоты адапален угнетает секрецию сальных протоков, блокирует образование комедонов, устраняет воспаление и предотвращает новые воспалительные процессы.

Механизм действия адапалена заключается в предотвращении гиперкератоза фолликул, стимулировании процессов отмирания и слущивания омертвевших частиц эпителия, ослабления связей между кератиноцитами и ускорении обновления кожных покровов. Расщепляет сальные пробки, очищает поры от черных точек.

Защищает кожу от внедрения инфекционных агентов. Вещество не связывается с цитозольными белками, которые способны вызвать повышенную чувствительность к адапалену и раздражение кожи.

Не приводит к росту доброкачественных новообразований на коже. Ингибирует активность медиаторов воспаления, в том числе, арахидоновой кислоты и липоксигеназы. По силе воздействия адапален можно сравнить с кортикостероидом бетаметазон.

Увеличивает чувствительность к ультрафиолетовому излучению.

Лечебное действие проявляется постепенно, улучшение достигается спустя 2-3 месяца лечения.

Всасываемость с поверхности кожи низкая, в крови обнаруживаются только следы вещества, не имеющие клинического значения.

Показания

Сыпь угревая простая. В случае присоединения бактериальной или грибковой инфекции необходимо комплексное использование соответствующего антибактериального или противогрибкового препарата.

В косметологии используют адапален как средство от морщин, особенно связанных с недостатком витамина А.

Противопоказания

Средство запрещено к применению при некоторых особенностях организма и кожных заболеваниях.

Запретом являются:

• аллергия на ретиноиды;
• аллергия на какой-либо компонент лекарственного средства;
• в период обострения;
• раневые и повреждения кожи;
• гестация;
• лактация;
• опухолевые новообразования.

Не применяют Адапален одновременно с кислотосодержащими косметическими препаратами и лекарственными средствами для наружного применения, сушащими кожу — , . Не применяют в период терапии средства по уходу за кожей с содержанием спирта.

Способ применения и дозировка

Курс терапии, в среднем, составляет 3 месяца. Гель или крем Адапален наносят один раз в сутки, на ночь.

Кожу перед нанесением ЛС подготавливают, используя щадящие косметические средства. До нанесения ЛС коже дают “отдохнуть” в течение 10-15 минут. Затем наносится средство. По возможности, крем наносят точечно. При множественных высыпаниях наносят на всю поверхность кожи, не втирая. Используют для лечения всех участков тела с угревыми высыпаниями.

При необходимости Адапален назначают в комплексе с , другими препаратами для наружного и перорального применения.

Дозировка зависит от размеров участка с угревой сыпью. Для нанесения на кожу лица достаточно крема или геля величиной с горошину.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Адапален не назначают при беременности и грудном вскармливании. Разрешено для лечения угревой сыпи у детей с 14 лет.

Побочные эффекты

ЛС в первые дни использования часто приводит к обострению заболевания. Это не относится к истинным побочным эффектом, а является результатом фармакологического действия вещества. Эти явления проходят самостоятельно спустя 4-6 дней от начала лечения.

У некоторых пациентов возможно развитие стойких побочных эффектов в виде раздражения кожи, ее сухости, усиленного шелушения, покраснения, жжения и сухости. Жжение может ощущаться не при нанесении вещества, а при использовании каких-либо косметических средств. Очень редко отмечаются отечность, сыпь, изменение окраски кожи, и обострение угревой сыпи.

Особые указания

Гель предназначен для пациентов с жирной и нормальной кожей, лекарственная форма в виде крема показана для сухой и чувствительной.

На время лечения следует беречься от пребывания под прямыми солнечными лучами. Запрещены процедуры с использованием ультрафиолетового излучения. Кожу перед выходом на улицу покрывают солнцезащитными средствами. Если планируется долгое пребывание на улице, средство не наносят накануне, в день выхода и сутки после него.

Плохие погодные условия, как ветер, холод, мороз, могут спровоцировать появление кожного раздражения в период терапии.

При выраженных реакциях повышенной чувствительности отменяют применение препарата.

Не используют при солнечном или термическом ожоге, при обветривании. Использование на участках с экземой может привести к ее обострению.

Не наносят на губы, около глаз, слизистые. При случайном попадании средства на эти места, их тщательно промывают.

Передозировка

Проявляется усилением побочных эффектов. Процесс обратим после отмены ЛС.

Лекарственное взаимодействие

Адапален не используют одновременно с препаратами для наружного применения, содержащими спирт, оксид цинка, серу, салициловую кислоту, резорцин.

Возможны комбинации с клиндамицином и пероксидом бензоила. В этом случае препараты чередуют.

Аналоги

В продаже имеются кремы с адапаленом под другими названиями:

• Клензит — гель. Цена находится в пределах 300-700 рублей;
• , ценовой диапазон 500-600 рублей;
• Адолен;
• Дифферин — гель и крем для наружного применения. Стоимость составляет 700-900 рублей.

Аналоги вполне могут заменить Адапален.

С адапаленом выпускают комбинированные ЛС:

• Клензит-С гель стоимостью от 800 рублей. Второе активное вещество клиндамицин;
• Эффезел гель — ЛС с двумя действующими веществами (адапален+бензоил пероксид) по цене от 1100.

Интересное видео: Адапален крем — ошибки при использовании

Содержание

При появлении возрастных и мимических морщин можно воспользоваться фармацевтическим препаратом Адапален. Этот ретиноид четвертого поколения в форме геля, производная нафтойной кислоты, способствует выведению свободных радикалов, выработке коллагена, разглаживанию проблемных зон на лице. Гель Адапален используют также при симптомах акне, .

Состав и формы выпуска

Лекарственный препарат Адапален выпускают в форме прозрачного геля однородной консистенции со специфическим запахом. Расфасован в пластиковые тубы объемом 15 и 30 г. В картонной упаковке содержится 1 тюбик, инструкция по применению. Химический состав препарата:

Применение Адапалена против морщин

Изначально изучаемый препарат был разработан как эффективное средство против угревой сыпи, симптомов акне. Адапален, являясь химически стабильным ретиноевым соединением, не до конца изучен в современной фармакологии. Второй механизм действия, который вызывает массу противоречий со стороны покупателей и косметологов, – быстрое омоложение верхнего слоя эпидермиса. Фармакологические свойства геля:

• активный компонент обладает выраженным отшелушивающим действием, способствует устранению ороговевших клеток чувствительной кожи, выравнивает общий тон;
• адапален, проникая в эпидермис, стимулирует синтез коллагена, в результате чего кожа становится упругой, эластичной, натягивается (морщины исчезают).

Средства, содержащие адапален

Для омоложения и отшелушивания верхнего слоя эпидермиса использовать гель Адапален могут не все – имеются медицинские противопоказания. Кроме того, косметологи не исключают риск развития побочных эффектов. В таких клинических случаях препарат заменяют аналогом с идентичным активным компонентом и принципом действия. В продаже имеются:

1. Адаклин . В составе содержится 1 мг адапалена, витамин А и ретиноиды, которые снимают воспаление, синтезируют коллаген.
2. Адолен . Желаемый терапевтический эффект становится заметным только через 1 месяц регулярного применения. Требуется пройти трехмесячный курс без перерыва.
3. Дифферин . Препарат подходит для всех типов кожи, снимает воспаление, препятствует образованию роговых чешуек, очищает поры.
4. Клензит . Препарат для жирной кожи, убирает комедоны, способствует омоложению дермы. Вызывает эффект привыкания.
5. Клензит-С . Более сильное лекарственное средство, которое рекомендуют при посредственном результате геля Клензит.

Как сделать пилинг с применением Адапалена в домашних условиях

Для омоложения кожи гель Адапален можно использовать в домашней обстановке. Для отшелушивания ороговевшего слоя рекомендуют пилинг. При отсутствии противопоказаний последовательность действий такова:

1. Качественно очистить лицо от декоративной, ухаживающей косметики.
2. Нанести на кожу гель толстым слоем, избегая попадания на слизистые оболочки глаз и в полость рта.
3. Оставить омолаживающий состав на лице на 2 часа, после хорошенько умыться теплой водой.
4. Через 1–2 дня после появления видимого шелушения использовать питательный, увлажняющий крем.
5. Механические способы устранения ороговевших клеток с поверхности лица остаются под запретом.

В первый день после проведения домашнего пилинга кожа краснеет и отекает. Еще спустя пару суток начинает интенсивно шелушиться. Важно при реабилитации исключить попадание на дерму прямых солнечных лучей, ядовитых и токсических веществ. Запрещено наносить на лицо тональную косметику, использовать спиртосодержащие растворы и местные антисептики. Процедуру разрешено повторять 1 раз за месяц – не чаще. Курс лечения составляет 3–4 месяца.

Противопоказания и побочные эффекты

Использовать от морщин гель Адапален разрешено не всем заинтересованным лицам. В инструкции по применению препарата представлен список врачебных ограничений. Среди абсолютных медицинских противопоказаний:

• злокачественные новообразования на коже;
• непереносимость адапалена и других компонентов препарата;
• склонность к аллергическим реакциям;
• беременность, лактация;
• возраст пациента до 12 лет.

Имеются относительные противопоказания:

• механические или термические нарушения целостности кожного покрова;
• , дерматит рецидивирующей стадии.

Препарат по механизму действия является агрессивным, может спровоцировать появление побочных эффектов. Потенциальные жалобы пациентов после применения Адапалена:

• солнечные ожоги (при контакте с УФ-излучением);
• местные, аллергические реакции при контакте с кожей;
• шелушение, сухость кожи, зуд и жжение;
• отечность, покраснение эпидермиса;
• раздражение,

Адапален – это активное действующее вещество, которое входит в состав многих косметических средств, направленных на борьбу с проблемами кожи

Инструкция к гелям, изготавливаемым из данного компонента, не предусматривает подобной причины для нанесения средства на кожу. Чтобы понять, можно ли пользоваться Адапаленом таким образом, необходимо изучить его состав и другие аспекты. Также важно понимать, что любое наружное средство помогает лишь при слабовыраженной проблеме. При серьёзных складках на лице нужно обращаться к салонным косметическим процедурам.

Форма выпуска и состав

На основе Адапалена изготавливаются гели и крема, которые затем можно применять против морщин. Гели, созданные из одноименного активного компонента, также содержат:

• Метилпарабен,
• Пропиленгликоль,
• Эдетат динатрия,
• Гидроксид натрия,
• Карбомер,
• Полоксамер 188,
• Феноксиэтанол,
• Воду.

Средство выглядит как белая субстанция, которую помещают в пластиковые тубы. В аптеке можно купить крем весом 15 или 30 г. На территории России препарат распространяется только в концентрации 0,1%. Такое количество активного компонента содержит как гель, так и крем. Среди других существующих лекарственных форм есть раствор 0,1% концентрации и гель 0,3% на водной основе. Однако их на территории России найти нельзя.

Действующее вещество является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты. Этот белый порошок – производное нафтойной кислоты, который легко растворяется в тетрагидрофуране, но практически не меняется в спиртах или воде. Компонент обладает антикомедогенными и противовоспалительными свойствами. Это значит, что он способствует очищению пор и устраняет инфекционные процессы.

В составе крема Адапален присутствуют такие активные компоненты как пропиленгликоль, карбомер, метилпарабен, натрия гидроксид, динатрия эдетат и другие активные компоненты

Фармакологические свойства

Адапален как средство для кожи модулирует ряд процессов. Например, он влияет на кератинизацию, воспаление и дифференцировку клеток. Все они связаны с образованием угрей на кожных покровах. Конечным продуктом процесса кератинизации является отложение одноименного белкового соединения. За счет него эпидермис становится более прочным и эластичным. Частично это свойство позволяет использовать крем Адапален от морщин.

То, как вещество воздействует на кожу, по-прежнему до конца не известно. Считается, что в случае местного использования оно помогает правильной дифференцировке клеток фолликулярного эпителия и мешает процессу формирования микрокомедонов. Именно из-за последнего элемента у многих людей загрязняются поры.

Основным отличием синтетического Адапалена от ретиноевой кислоты, являются особенности связи с другими веществами. Первый работает вместе с ядерными рецепторами ретиноевой кислоты и при этом не взаимодействует с её цитозольными связывающими белками. За счет избирательной связи с RARγ рецепторами, компонент мешает кератиноцитам сцепляться с сально-волосяными фолликулами, и при этом кожа начинает быстрее шелушиться. С учетом отсутствия взаимодействия с RARα, попутного раздражения обычно не наблюдается.

Обратите внимание. Адапален увеличивает степень чувствительности кожных покровов к ультрафиолетовому излучению.

Именно вопрос шелушения Малышева рассматривала в видео, где предлагала пользоваться кремом Адапален против морщин. По её мнению, пилинг играет одну из ключевых ролей в заботе о коже. Регулярное отшелушивание, устранение ороговевших клеток, должно помогать омолаживать кожу.

Адапален строит коллаген, и кожа вновь натягивается. Таким образом происходит избавление от морщин

Показания и противопоказания

Очищение, устранение воспаления и подсушивание – три главных свойства, необходимых для избавления от . Применяемый против морщин, крем с таким действием не даст никакого выраженного эффекта. Более того, если человек решил пользоваться мазями с Адапаленом, он должен удостовериться в отсутствии противопоказаний, которые включают в себя:

• Период беременности,
• Вскармливание грудью,
• Детский возраст до двенадцати лет,
• Нарушение целостности кожных покровов,
• Опухоли кожи,
• Индивидуальная чувствительность к веществам, входящим в состав.

При любых заболеваниях кожи пользоваться лекарством нужно осторожно, лучше всего дополнительно проконсультироваться с врачом. Например, иногда от препарата приходится отказаться пациентам с себореей, или . Лечение может спровоцировать местные побочные эффекты, такие как сухость, эритема, зуд и жжение. Также у некоторых людей усиливается сыпь, появляется раздражение или ожоги на фоне повышения чувствительности кожи к солнцу.

Крем этот очень сильный, и пользоваться им можно только один раз в неделю

Как пользоваться мазью?

Какой эффект даст Адапален для кожи, частично зависит от метода его использования. Подросткам, желающим избавиться от , рекомендуют наносить лекарство точечно, чтобы не спровоцировать повышенную сухость. У большинства людей в таком возрасте кожа комбинированная, а потому даже при наличии угрей могут быть сухие участки. Их лучше мазью не обрабатывать.

Если используется Адапален как крем от морщин, то рекомендуют действовать следующим образом:

• Перед сном лицо очищается от косметики и других загрязнений без использования мыла,
• Кожа подсушивается полотенцем,
• Гель осторожными движениями наносится толстым слоем,
• Его оставляют на лице в среднем на два часа,
• По истечении времени кожу моют теплой водой.

Спустя двое суток с момента процедуры лицо должно начать шелушиться. Когда этот процесс запустится, кожу можно будет обрабатывать заживляющими мазями. Самое главное – не снимать отшелушивающиеся частицы руками. В период использования крема стоит избегать солнца, а также необходимо отказаться от спиртосодержащих и тональных средств.

Терапия Адапаленом длительная. Обычно выраженный эффект наблюдается спустя два-три месяца с момента лечения. Если для устранения прыщей кожу можно обрабатывать один раз в день, то в случае с пилингом воздействие должно быть более редким. Обычно достаточно проводить процедуру раз в месяц.

Особенности воздействия

Если в лекарственное средство входит вещество адапален, то терапевтический эффект от использования обычно наблюдается спустя две недели. Стойкое улучшение регистрируется по истечении 8-12 недель. Элемент практически не всасывается сквозь кожу. В крови пациентов лекарство обнаруживается только в виде следов.

При наружном применении компонент не обладает канцерогенным действием. Негативные последствия обычно возникают только в условиях серьёзной передозировки лекарства. При тестировании на крысах, внутреннее использования адапалена в количестве, в несколько раз превышающим максимальную человеческую дозу, у грызунов возникали карциномы щитовидной железы и феохромоцитомы надпочечников.

Поскольку при наружном использовании вещество не всасывается в кровь, оно не приводит к общим побочным эффектам, а вероятность передозировки крайне мала. Адапален сочетается с пероксидом бензоила, антибиотиками и препаратами вроде Клиндамицина. Не рекомендуется комбинировать лекарства, которые сушат кожу.

Обратите внимание. Не стоит сочетать с Адапаленом препараты, в состав которых входит резорцинол, сера или салициловая кислота.

Поскольку лекарство способно спровоцировать местные раздражения, рекомендуют временно отказаться от лечебных и абразивых мыл, духов и этанолосодержащих соединений. Они могут привести к кумулятивному эффекту. Если пациенту необходимо применять подсушивающие или раздражающие средства, необходимо сначала закончить их терапию, и лишь затем приступать к адапаленовой.

Стоимость и аналоги

Цена на тубу Адапалена весом 30 г находится в пределах 280-350 рублей. Отзывов о том, как средство помогло устранить морщины, вряд ли удастся найти. Однако препарат действительно работает против угрей, особенно если соблюдать все указания, приведенные в инструкции. В качестве аналогов к лекарству обычно рассматриваются медикаменты на основе изотретинона. Например, из него изготавливают Ретиноевую мазь. Помимо активного компонента, в состав входят:

• Очищенная вода,
• Эмульсионный воск,
• Дибунол,
• Этиловый спирт,
• Бутилоксианизол,
• Глицерин,
• Вазелиновое масло.

Препарат обладает противовоспалительными, дерматопротективными, противосеборейными и кератолитическими свойствами. По сути мазь является большой концентрацией витамина А, которая помогает терминальной дифференциации клеток. Она снижает выработку кожного сала и борется с воспалениями. Помимо разнообразных видов угрей, таких как папуло-пустулезные и узелково-кистозные, средство применяют против себореи и периорального дерматита.

Ретиноевую мазь не используют во время беременности или кормления, при болезнях печени и почек, при высоких показателях жиров в крови и новообразованиях. Возможны многочисленные побочные эффекты, такие как:

• Сухость слизистых,
• Кожная сыпь,
• Потливость,
• Эритема,
• Дистрофия ногтей,
• Хейлит,
• Головные боли,
• Боли в мышцах,
• Помутнение роговицы,
• Тошнота,
• Увеличении концентрации глюкозы,
• Ослабление слуха,
• Носовые кровотечения,
• Светобоязнь,

В редких случаях лечение может привести к депрессии, судорогам и склонности к суициду. Передозировка провоцирует местное возникновение красных пятен, зуда и повышенной чувствительности. При совместном использовании с прогестероном активность мази уменьшается. Нельзя сочетать препарат с антибиотиками группы аминогликозидов. Средняя стоимость мази Ретиноевой составляет 250 рублей.