Пиридоксин тиамин цианокобаламин лидокаин торговое наименование. Пиридоксин, тиамин, цианокобаламин, лидокаин: общее название, инструкция по применению, дозировка, назначение врача, показания и противопоказания

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витаминов B12, B6, B1, местноанестезирующее, метаболическое, нейропротективное, анальгезирующее. Препарат содержит витамины В1 (), В6 () и В12 (), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом со стороны периферической нервной системы. Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервов и двигательного аппарата.

Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования.

Пиридоксин является кофактором трансаминаз, а также кофактором в некоторых других реакциях метаболизма аминокислот.

Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах - 15 %, эритроцитах - 75 % и в плазме - 10 %. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в грудном молоке. выводится с мочой в α-фазе - через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов запасается в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде тиаминпирофосфата - 80 %, тиаминтрифосфата - 10 % и остальное количество - в виде тиаминмонофосфата.

После внутримышечного введения быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, после фосфорилирования CH2OH-группы в 5-м положении образует метаболически активный . Около 80 % витамина связывается с белками плазмы. распределяется во всем организме, и проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4 %.

После парентерального введения образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. экскретируется в и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плаценту.

В комплексной терапии следующих заболеваний: нейропатическая боль, вызванная полинейропатией (в том числе диабетическая и алкогольная); невриты и невралгии: невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, межреберная невралгия, болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (дорсалгия, люмбоишиалгия, плексопатия, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).

Гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата.

Тяжелые нарушения проведения по проводящей системе сердца, острая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин B 6 не несет угрозу безопасности во время беременности и период грудного вскармливания; препарат содержит 100 мг витамина B 6 , поэтому его не следует применять в эти периоды).

Безопасность применения препарата у детей не доказана. Поскольку раствор содержит бензиловый спирт, препарат нельзя применять детям.

Внутримышечные инъекции витамина В12 могут стать причиной анафилактоидной реакции у пациентов с повышенной чувствительностью.

Рекомендуемое суточное потребление витамина B1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4-1,6 мг, витамина B6 - 2,4-2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтвержденном дефиците витаминов B1 и B6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена. Применение при беременности противопоказано.

Комплекс витаминов группы В важен для нормальной работы нервной системы. Витамины В1, В6 и В12 незаменимы и не вырабатываются в организме, поэтому применяются синтетические формы этих элементов: пиридоксин, тиамин и цианокобаламин.

Действие пиридоксина

Пиридоксин (витамин В6) нормализует действие нервной системы, способствует обмену липидов и аминокарбоновых кислот. Применяется для восполнения недостатка витамина. В комплексном лечении используется при токсикозе у беременных, заболеваниях нервной системы и кожи, невралгиях.

Действие тиамина

Тиамин (витамин B1) участвует в обменных процессах белков и углеводов, оказывает ганглиоблокирующее действие и подавляет передачу нервных импульсов, т.е. расслабляет нервную систему, имеет свойство антиоксиданта. Используют препарат для устранения авитаминоза, лечения радикулита, невралгии, сахарного диабета, заболеваний щитовидной железы, кожи, желудка и кишечника, нарушений кровообращения.

Действие цианокобаламина

Цианокобаламин (витамин В12) участвует в образовании клеток крови, в обменных процессах белков, углеводов и липидов, снижает уровень холестерина, способствует восстановлению тканей, нормальному функционированию печени, нервной системы. Используют в лечении анемии, заболеваний печени и почек, поджелудочной железы, нервной системы, кожи, при мигренях.

Показания к одновременному применению пиридоксина, тиамина и цианокобаламина

Препараты назначают совместно при дефиците витаминов группы В и заболеваниях нервной системы, чтобы простимулировать ее восстановление. В составе комплексной терапии используют в лечении невритов и невралгий, заболеваний позвоночника, сопровождающихся болью.

Совместный эффект пиридоксина, тиамина и цианокобаламина

Совместное применение препаратов имеет более выраженный лечебный эффект, чем каждый по отдельности. В1 и В6 ускоряют восстановление поврежденных нервных окончаний, укрепляют сердечную мышцу, В12 – профилактика анемии, снимает боль. Несмотря на то что витамины фармацевтически несовместимы, существуют специальные препараты с добавлением стабилизаторов на основе лидокаина, которые позволяют это сделать.

Противопоказания

Прием медикаментов противопоказан при наличии таких заболеваний:

• чувствительность к отдельным компонентам;
• сердечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания (в молоке тиамин и пиридоксин обнаруживаются).

Как принимать пиридоксин, тиамин и цианокобаламин

Если для лечения не используется комбинированный препарат, то уколы витаминов стоит делать в разные дни. При этом нужно учитывать такие особенности:

• В6 нельзя применять с витамином С;
• В6 и В1 нельзя колоть одновременно, т.к. они нивелируют лечебные свойства друг друга;
• В12 и В6 совместимы, но делать укол нужно поочередно через день;
• В12 и В6 разрешается сочетать с магнием, кальцием и цинком.

Побочные действия

Частым побочным эффектом от приема витаминов является кожная сыпь. Также могут возникнуть тахикардия, повышенное потоотделение, зуд, со стороны дыхательной системы – одышка.

Фармакодинамика
Витамины из группы В, обладающие нейротропными свойствами, благоприятно действуют на различные дегенеративные и воспалительные процессы, происходящие в нервной ткани, а также мышцах. Они используются для лечения витаминодефицита, а в более высокой дозировке оказывают дополнительное обезболивающее воздействие, способствуют улучшению кровообращения и улучшают процесс кроветворения и работу нервной системы.
Витамин В1 – значимое вещество в метаболизме человека. В процессе метаболизма протекает процесс фосфорилирования с синтезом тиаминдифосфата и тиаминтрифосфата (ТТф), являющихся биологически активными веществами. Тиаминдифосфат в роли кофермента участвует в углеводном обмене, а также в метаболизме нервной ткани, влияя на скорость проведения электрического импульса в нервной ткани. При нехватке этого витамина происходит избыточное накопление продуктов метаболизма в тканях – и в первую очередь пировиноградной и молочной кислот. Это неизбежно приводит к расстройствам деятельности как центральной, так и периферической части нервной системы.
Витамин В6 в форме пиридоксаль-5’-фосфата считается ферментом, участвующим в неокислительном метаболизме аминокислот. Этот витамин принимает непосредственное участие в химическом синтезе аминов (таких, как серотонин, тирамин, дофамин и гистамин), которые оказывают важную роль как в анаболических, так и в катаболических реакциях обмена веществ, а также в реакциях синтеза и расщепления аминокислот. Витамин В6также участвует в четырех различных реакциях триптофанового метаболизма. Также этот витамин считается катализатором при синтезе амино-b-кетоадениновой кислоты.
В12, как один из витаминов, жизненно важен для протекания реакций метаболизма в клетках. Он действует на процесс кроветворения, участвует в синтезе холина, креатинина, метионина, нуклеиновых кислот, а также в высоких дозах имеет противоболевой результат.
Фармакокинетика
Ежедневно в организме человека метаболизируется где-то 1 мг витамина В1 (тиамина). Дефосфорилирование тиамина осуществляется в почках. Метаболиты ликвидируются из организма с мочой. Период полувыведения витамина В1 равен где-то получасу. Витамин относится к водорастворимым, и поэтому не имеет свойства накапливаться в организме. В форме бенфотиамина витамин В1 обладает крайне высокой биологической доступностью (до 100%). Также бенфотиамин сохраняется в тканях более долгое время.
Подавляющее количество витамина В6 и его производных абсорбируется в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта и выводится из организма где-то через 2-5 часов. Витамин В6 в организме подвергается фосфорилированию и окислению до пиридоксаль-5?-фосфата. В крови пиридоксаль и пиридоксаль-5?-фосфат образуют прочную связь с альбумином. Транспортной формой из этих двух химических соединений считается только пиридоксаль: для прохождение сквозь мембрану клеток связанный с альбумином пиридоксаль-5?-фосфат должен пройти гидролизацию в пиридоксаль.
Витамин В12после попадания в организм парентерально, образует в плазме крови белковые транспортные комплексы, проходящие абсорбцию в печени, костном мозге и прочих пролиферативных органах. Также, он участвует в кишечно-печеночном обмене веществ в составе желчи.
При пероральном попадании в организм бенфотиамин протекает дефосфорилирование до SBT (S-бензоил тиамина), который, являясь жирорастворимым веществом, обладает высокой степенью проницаемости и имеет свойство накапливаться в организме в интактномсостоянии.

Показания к применению

Таблетки Витаксон применяются для симптоматической терапии различных заболеваний нервной системы, в том числе различных полинейропатий, заболеваний центральной и периферической нервной систем сосудистого и токсического генеза, обусловленных дефицитом витаминов группы В.
Раствор Витаксона для инъекций используется для терапии невритов, невралгий, алкогольной и диабетической полинейропатии, миалгий, купирования корешкового синдрома, опоясывающего лишая, комплексной терапии паралича лицевого нерва, лечения ретробульбарного неврита.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают перорально, запивая достаточно большим количеством воды. Предлогается принимать по одной таблетке до 3 раз в день. В случае лечения острых болей или при необходимости быстрого повышения концентрации Витаксона в крови, перорально принимают инъекционную форму лекарства в виде раствора. Далее переходят на прием таблетированной формы. Средняя длительность курса терапии составляет один месяц.
Раствор Витаксона вводят внутримышечно, соблюдая стандартные рекомендации для внутримышечных инъекций. При острых болях и в тяжелых клинических случаях рекомендованная дозировка составляет 2 мл раствора, инъецируемых внутримышечно 1 раз в день. При легких формах патологии или после уменьшения болевого синдрома прием лекарства возможно сократить до 2 мл, инъецируемых внутримышечно с перерывом в один день. Стандартный курс инъекционной терапии составляет один месяц.

Побочные действия

При приеме таблетированной формы Витаксона в крайне нечастых случаях вероятно возникновение кожной сыпи, зуда, различных диспепсических явлений. В случае индивидуальной непереносимости вероятно состояние анафилактического шока.
При инъекционной терапии в случае слишком быстрого введения могут возникать кратковременные системные побочные эффекты в виде головокружений, дизритмий, тошноты, легких судорог, усиления потоотделения. Из аллергических реакций наиболее частыми являются возникновение зуда и кожной сыпи, отек Квинке, затруднение дыхания. В нечастых случаях наблюдаются случаи появления угревой сыпи, крапивницы.

Противопоказания

К основным противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к активным компонентам лекарства, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, различные формы острого нарушения сердечной проводимости, псориаз.
Препарат не назначается пациентам в детском возрасте.

Беременность

Витаксон в растворе для внутримышечных инъекций категорически противопоказан к назначению беременным и женщинам, находящимся в период кормления грудью.
Таблетированную форму Витаксона в этот период необходимо использовать с особой осторожностью и только в тех случаях, когда предполагаемая терапевтическая польза для матери выше, чем потенциальный вред для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиридоксин, входящий в препарат, несовместим с леводопосодержащими лекарственными средствами, поскольку в случае одновременного приема происходит усиление ее декарбоксилирования, что уменьшает ее противопаркинсонический результат.
Тиамин, являющийся активным действующим веществом Витаксона, распадается при реакции с сульфатами. Метаболиты распада витамина В1 также могут существенно понизить активность других содержащихся в препарате витаминов.
Бенфотиамин инактивируется восстановительными и окислительными растворами, такими как йодиды, карбонаты, цитрат аммония, ацетаты, рибофлавин, декстроза и метабисульфит. Также, медь существенно ускоряет процесс распада бенфотиамина. При значении pH среды больше трех тиамин и его производные утрачивают биологическую активность.

Передозировка

В случае передозировки лекарства возникает усиление проявлений побочных действий Витаксона. Чаще всего возникает системное головокружение, тошнота, иногда доходящая до рвоты, различные проявления дизритмии, брадикардия. Вероятно возникновение судорожных сокращений мускулатуры.
В случаях передозировки предлогается срочное промывание желудка и прием абсорбентов (в случае перорального приема Витаксона), симптоматическая терапия, направленная на устранение побочных эффектов лекарства.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечных инъекций в ампулах по 2 мл. Ампулы расфасованы в упаковки по 5 или 10 штук.
Таблетки, покрытые оболочкой, в блистерах по 30 или 60 штук в картонной упаковке.

Условия хранения

Таблетки Витаксона предлогается хранить в условиях комнатной температуры в месте, защищенном от солнечного ультрафиолета и недоступном для детей.
Раствор надлежит хранить в защищенном от прямого действия солнечных лучей при температурном режиме не выше 15 градусов Цельсия.
Срок годности раствора для инъекций и таблетированной формы лекарства при условии соблюдения правил хранения составляет до 2 лет.

Синонимы

Мильгамма, Нейробион, Нейрорубин, Неовитам, Неуробекс, Неуробекс форте, Нейровитан.

Состав

Каждая ампула раствора для инъекций Витаксон содержит 50 мг/мл тиамина гидрохлорида, 50 мг/мл пиридоксина гидрохлорида и 0,5 мг/мл цианкобаламина.
Одна таблетка Витаксон содержит 100 мг бенфотиамина и 100 мг гидрохлорида пиридоксина.

Дополнительно

Необходимо с особой осторожностью назначать препараты витаминов группы В, в том числе Витаксон, пациентам, страдающим различными формами сердечной недостаточности в стадии декомпенсации. Необходимо с особой тщательностью следить за состоянием пациента. Также, противопоказано назначение Витаксона больным, страдающим врожденной интолерантностью к галактозе, а также дефицитом фермента лактазы или нарушениями абсорбции галактозы и глюкозы.
Внутримышечное введение витамина В12 способно вызвать аллергические реакции в виде анафилактического шока у заболевших с идиосинкразиями.
Категорически запрещается смешивать раствор Витаксона для внутримышечных инъекций в одном шприце с прочими лекарственными средствами.
Безопасность назначения терапии Витаксоном для детей клинически не доказана. На сегодняшний день, назначение лекарства детям нельзя из-за содержания в данном препарате бензилового спирта.
Препарат не влияет на быстроту реакции во время управления транспортом и высокоточной аппаратурой. В тех случаях, когда пациенты отмечают возникновение головокружения после приема Витаксона, надлежит воздержаться некоторое время от управления транспортом или работы с аппаратурой, требующей повышенной точности и внимательности.

 Тиамин.
 После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и плазме крови - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в α-фазе - через 0,15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
 Пиридоксин.
 После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования CH2OH-группы в 5-м положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2–5 ч после абсорбции.
 В организме человека содержится 40–150 мг витамина В6, и его ежедневная скорость элиминации около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4%.
 Цианокобаламин.
 Цианокобаламин после в/м введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Cmax после в/м введения достигается через 1 Связь с белками плазмы крови - 90%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (процесс энтерогепатической циркуляции).
 T1/2 длительный, выводится преимущественно почками (7–10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0–7% и через кишечник - 70–100%.
 Лидокаин.
 При в/м введении плазменная Cmax лидокаина отмечается спустя 5–15 мин после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60–80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6–9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в тч в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизмененном виде.