Galantamiini tabletid. Ravimite teatmeteos geotar

Ärinimi:

Galantamiin

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

galantamiin

Annustamisvorm:

õhukese polümeerikattega tabletid

Koostis tableti kohta:

Annus 4 mg
Toimeaine: galantamiini hüdrobromiid – 5,126 mg (galantamiini osas – 4000 mg).
Abiained: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) 63,474 mg; mikrokristalne tselluloos – 20 000 mg; kroskarmelloosnaatrium - 4000 mg; povidoon-K25 – 3000 mg; kolloidne ränidioksiid – 0,500 mg; magneesiumstearaat - 0,900 mg.
Kesta koostis: hüpromelloos - 1700 mg; makrogool-4000 – 0,400 mg; titaandioksiid – 0,900 mg.
Annus 8 mg
Toimeaine: galantamiini hüdrobromiid – 10,253 mg (galantamiini osas – 8000 mg).
Abiained: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) 126,947 mg; mikrokristalne tselluloos – 40 000 mg; kroskarmelloosnaatrium - 8000 mg; povidoon-K25 – 6000 mg; kolloidne ränidioksiid – 1000 mg; magneesiumstearaat - 1800 mg.
Kesta koostis:
Annustamine 12 mg
Toimeaine: galantamiini hüdrobromiid – 15 380 mg (galantamiini osas – 12 000 mg).
Abiained: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) 121,820 mg; mikrokristalne tselluloos – 40 000 mg; kroskarmelloosnaatrium - 8000 mg; povidoon-K25 – 6000 mg; kolloidne ränidioksiid – 1000 mg; magneesiumstearaat - 1800 mg.
Kesta koostis: hüpromelloos - 3400 mg; makrogool-4000 – 0,800 mg; titaandioksiid – 1800 mg.

Kirjeldus:

Annused 4 mg ja 12 mg
Ümmargused kaksikkumerad tabletid, õhukese polümeerikattega, valged või peaaegu valged.
Annus 8 mg
Ümmargused kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon, õhukese polümeerikattega, valged või peaaegu valged.
Mis tahes annusega tableti ristlõikel on näha kaks kihti: peaaegu valge südamik ja kilekest.

Farmakoterapeutiline rühm:

ravimid dementsuse raviks

ATX kood:

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Galantamiin (tertsiaarne alkaloid) on atsetüülkoliinesteraasi selektiivne, konkureeriv ja pöörduv inhibiitor. Lisaks suurendab galantamiin atsetüülkoliini toimet nikotiiniretseptoritele, tõenäoliselt seondumise tõttu retseptori allosteerilise saidiga. Suurendades kolinergilise süsteemi aktiivsust, võib Alzheimeri tüüpi dementsusega patsientidel kognitiivne funktsioon paraneda.
Farmakokineetika
Galantamiin on ühe dissotsiatsioonikonstandiga aluseline ühend (pKa 8,2). Sellel on nõrk lipofiilsus ja jaotuskoefitsient (LogP) n-oktanooli ja puhverlahuse (pH 12) vahel on 1,09. Vees lahustuvus (pH 6) on 31 mg/ml. Galantamiinil on 3 kiraalset tsentrit. S, R, S-konfiguratsioon on loomulik (loomulik). Galantamiin metaboliseeritakse osaliselt erinevate tsütokroomide, peamiselt isoensüümide CYP2D6 ja CYP3A4 vahendusel.
Mõned galantamiini lagunemise käigus tekkinud metaboliidid on aktiivsed in vitro, kuid ei mängi in vivo tingimustes olulist rolli.
Galantamiini üldised omadused
Imemine
Imendumiskiirus on kõrge, maksimaalse kontsentratsiooni (TC max) saavutamise aeg on umbes 1 tund.Galantamiini absoluutne biosaadavus on kõrge - 88,5 ± 5,4%. Söömine vähendab imendumise kiirust ja vähendab maksimaalset kontsentratsiooni (Cmax) ligikaudu 25% võrra, ilma et see mõjutaks imendumise ulatust (AUC).
Levitamine
Keskmine jaotusruumala (Vd) on 175 l. Seondumine plasmavalkudega on madal – 18%.
Ainevahetus
In vitro uuringud on näidanud, et tsütokroom P450 süsteemi peamised isoensüümid, mis osalevad galantamiini biotransformatsioonis, on CYP2D6 ja CYP3A4. CYP2D6 isoensüüm osaleb O-desmetüülgalantamiini moodustumisel ja CYP3A4 isoensüüm osaleb N-oksüdegalantamiini moodustamises. Radioaktiivse annuse eritumine neerude ja soolte kaudu ei erine "aeglase" ja "kiire" metabolismiga patsientidel (vastavalt CYP2D6 isoensüümi madal ja kõrge aktiivsus). "Kiire" ja "aeglase" ainevahetusega patsientide plasmas koosneb põhiosa radioaktiivsetest ainetest muutumatul kujul galantamiinist ja selle glükuroniidist. Pärast galantamiini ühekordset annust ei tuvastatud "kiirete" ja "aeglaste" metaboliseerijatega patsientide plasmas konjugeerimata kujul ühtegi galantamiini aktiivset metaboliiti (norgalantamiin, O-desmetüülgalantamiin ja O-desmetüülnorgalantamiin). Norgalantamiini tuvastati patsientide plasmas pärast ravimi pikaajalist kasutamist ja selle kontsentratsioon ei ületanud 10% galantamiini kontsentratsioonist. In vitro uuringud näitavad inimese tsütokroom P450 süsteemi peamiste isoensüümide väga madalat võimet inhibeerida galantamiini.
Eemaldus
Galantamiini eliminatsioon on bieksponentsiaalne. Tervetel vabatahtlikel on lõplik poolväärtusaeg (T1/2) 7...8 tundi.
Populatsiooniuuringutes tehtud viivitamatult vabaneva galantamiini uuringute põhjal on galantamiini suukaudne kliirens sihtpopulatsioonis tavaliselt ligikaudu 200 ml/min ja indiviididevaheline varieeruvus on 30%. 7 päeva pärast ühekordse 4 mg ZN-galantamiini suukaudse annuse manustamist eritub 90–97% radioaktiivsest annusest neerude kaudu muutumatul kujul galantamiinina ja 2,2–6,3% soolte kaudu. Pärast intravenoosset ja suukaudset manustamist eritus 18...22% annusest muutumatul kujul galantamiinina neerude kaudu 24 tunni jooksul.
Neerukliirens oli 68,4±22 ml/min (20...25% kogu plasmakliirensist).
Farmakokineetika lineaarsus
Farmakokineetika on lineaarne vahemikus 4-16 mg, kui seda võetakse 2 korda päevas. Patsientidel, kes võtsid galantamiini annuses 12 või 16 mg 2 korda päevas, ei täheldatud kuhjumist ajavahemikus 2 kuni 6 kuud.
Spetsiaalsete patsientide rühmade farmakokineetika
Kliiniliste uuringute tulemused on näidanud, et Alzheimeri tõvega patsientidel on galantamiini kontsentratsioon plasmas 30-40% kõrgem kui noortel tervetel inimestel.
Populatsiooni farmakokineetiliste andmete analüüsi põhjal on kliirens naistel 20% madalam kui meestel. CYP2D6 isoensüümi madala aktiivsusega patsientidel on galantamiini kliirens 25% madalam kui "kiire" metabolismiga patsientidel, samas kui populatsioonis ei täheldatud bimodaalsust. Seega ei peeta patsiendi metaboolset seisundit üldpopulatsioonis kliiniliselt oluliseks.
Maksakahjustus: kerge maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh skoor 5...6) olid galantamiini farmakokineetilised parameetrid sarnased tervete isikute omadega. Mõõduka maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh skoor 7–9) suurenes galantamiini farmakokineetilise kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) ja T1/2 ligikaudu 30% (vt lõik "Manustamisviis" ja annused ").
Neerukahjustus: galantamiini eliminatsioon väheneb koos kreatiniini kliirensi (CC) vähenemisega (uuringu tulemused neerufunktsiooni kahjustusega isikutega). Võrreldes Alzheimeri tõvega patsientidega ei suurenenud maksimaalne ja minimaalne plasmakontsentratsioon patsientidel, kelle CC ≥9 ml/min. Seetõttu ei ole oodata kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemist ja annust ei ole vaja kohandada.
Farmakokineetiline-farmakodünaamiline seos
Suurtes III faasi uuringutes galantamiini 12 mg ja 16 mg kaks korda päevas annustamisskeemidega ei ilmnenud selget korrelatsiooni keskmise plasmakontsentratsiooni ja efektiivsusnäitajate vahel (muutused ADAS-cog11 ja CIBIC-pluss skaalades 6-kuulise ravi järel).
Sünkoobiga patsientide plasmakontsentratsioonid olid samas vahemikus kui teistel sama annust kasutavatel patsientidel.
Iivelduse esinemine korreleerub plasma maksimaalse kontsentratsiooni suurenemisega.

Näidustused kasutamiseks

Kerge kuni mõõduka Alzheimeri tõve tüüpi dementsuse sümptomaatiline ravi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus galantamiinvesinikbromiidi ja teiste ravimi komponentide suhtes.
Kuna puuduvad andmed galantamiini kasutamise kohta raske maksakahjustusega (üle 9 punkti Child-Pugh' skaalal) ja raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 9 ml/min) patsientidel, on galantamiini kasutamine nendel patsientidel. patsientide rühmad on vastunäidustatud.
Galantamiin on vastunäidustatud patsientidele, kellel on kaasuv oluline neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus, raske bronhiaalastma, obstruktiivne kopsuhaigus, kopsude ägedad nakkushaigused (näiteks kopsupõletik).
Alla 18-aastased lapsed (ebapiisavad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta).
Laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus
Kliinilised andmed galantamiini kasutamise kohta rasedatel naistel puuduvad. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust. Galantamiini kasutamisel rasedatel tuleb olla ettevaatlik.
Rinnaga toitmine
Andmed galantamiini tungimise kohta rinnapiima puuduvad. Imetavate naistega ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud, seetõttu tuleb galantamiini kasutamisel rinnaga toitmine katkestada.

Kasutusjuhised ja annused

Täiskasvanud/eakad
Rakendusviis
Galantamiini tuleb võtta suu kaudu kaks korda päevas, eelistatavalt hommiku- ja õhtusöögi ajal. Te peate tagama, et saate ravi ajal piisavalt vedelikku (vt lõik „Kõrvaltoimed“).
Enne ravi alustamist
Alzheimeri tõve dementsus tuleb korralikult diagnoosida vastavalt kehtivatele kliinilistele juhistele (vt jaotist "Erijuhised").
Esialgne annus
Soovitatav algannus on 8 mg ööpäevas (4 mg kaks korda päevas) 4 nädala jooksul.
Säilitusannus
Galantamiini annuse piisavust ja taluvust tuleb regulaarselt hinnata, eelistatavalt kolme kuu jooksul pärast ravi alustamist. Järgmisena tuleb vastavalt kehtivatele soovitustele hinnata ravimi kliinilist kasu ja selle taluvust patsiendi poolt. Säilitusravi tuleb jätkata seni, kuni on terapeutiline kasu ja ravim on hästi talutav. Kui ravitoime kaob või ravim ei talu, ravi katkestatakse.
Esialgne säilitusannus on 16 mg päevas (8 mg kaks korda päevas) ja patsiendid peavad seda annust võtma vähemalt 4 nädalat.
Säilitusannuse suurendamise küsimus maksimaalse soovitatava 24 mg-ni ööpäevas (12 mg kaks korda päevas) tuleb otsustada pärast kliinilise olukorra, eelkõige saavutatud toime ja taluvuse põhjalikku hindamist.
Patsientidel, kes ei allu annusele 24 mg ööpäevas või ei talu seda, tuleb annust vähendada 16 mg-ni ööpäevas.
Pärast ravimi järsku katkestamist (näiteks operatsiooniks valmistumisel) ei esine sümptomite ägenemist.
Lapsed
Puuduvad märkimisväärsed kogemused ravimi kasutamise kohta lastel.
Maksa- ja neerupuudulikkusega patsiendid
Mõõduka või raske maksa- või neerukahjustusega patsientidel suureneb galantamiini plasmakontsentratsioon.
Mõõduka maksakahjustusega patsientidel peab farmakokineetilise modelleerimise põhjal algannus olema 4 mg üks kord ööpäevas vähemalt 1 nädala jooksul.
Seejärel tuleb patsiendid üle viia annusele 4 mg kaks korda päevas vähemalt 4 nädala jooksul. Nendel patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 8 mg 2 korda päevas. Raske maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh skoor suurem kui 9) on galantamiin vastunäidustatud (vt lõik "Vastunäidustused"). Kerge maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Patsientidel, kelle CC on üle 9 ml/min, ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 9 ml/min) on galantamiin vastunäidustatud (vt lõik "Vastunäidustused").
Kombineeritud ravi
CYP2D6 või CYP3A4 isoensüümide tugevate inhibiitorite samaaegsel kasutamisel võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega").

Kõrvalmõju

Allpool on kokku võetud seitsme platseebokontrolliga topeltpimeda kliinilise uuringu (N=4457), viie avatud kliinilise uuringu (N=1454) ja turustamisjärgsete spontaansete teadete tulemused.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid iiveldus (25%) ja oksendamine (13%). Üldiselt olid kõrvaltoimed episoodilised, neid täheldati galantamiini annuse valimisel ja kestsid enamikul juhtudel vähem kui nädala. Nendel juhtudel on soovitav kasutada antiemeetikume ja tagada piisav vedeliku tarbimine.
Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) kõrvaltoimete esinemissageduse klassifikatsioon: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Immuunsüsteemist: harva- ülitundlikkus.
Ainevahetus ja toitumine: sageli- isutus, anoreksia; harva-dehüdratsioon (sealhulgas harvadel juhtudel tõsine dehüdratsioon, mis põhjustab neerupuudulikkust).
Vaimse poole pealt: sageli- depressioon, hallutsinatsioonid; harva- nägemis- ja kuulmishallutsinatsioonid.
Närvisüsteemist: sageli- pearinglus, peavalu, treemor, letargia, unisus; harva- düsgeusia, hüpersomnia, krambid*.
Nägemisorgani küljelt: harva- hägune visuaalne taju.
Kuulmis- ja labürindihäired: harva- müra kõrvades.
Südame poolelt: sageli- bradükardia; harva- esimese astme atrioventrikulaarne blokaad, südamepekslemine, supraventrikulaarne ekstrasüstool, siinusbradükardia.
Veresoonte küljelt: sageli- arteriaalne hüpertensioon; harva arteriaalne hüpotensioon, kuumahood.
Seedetraktist: Sageli- iiveldus, oksendamine; sageli- kõhulahtisus, kõhuvalu, valu ülakõhus, düspepsia, ebamugavustunne maos, ebamugavustunne kõhus; harva- tung oksendada.
Maksast ja sapiteedest: väga harva- hepatiit.
Nahale ja nahaalustele kudedele: sageli- hüperhidroos.
Lihas-skeleti ja sidekoe poolelt: sageli- lihasspasmid; harva: lihaste nõrkus.
Üldised häired ja häired süstekohas: sageli- suurenenud väsimus, asteenia, halb enesetunne.
Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: sageli- kaalukaotus; harva- maksaensüümide aktiivsuse suurenemine.
Vigastused, mürgistused ja manipulatsioonide tüsistused: sageli- kukkumine, vigastus.
*Dementsuse korral kasutatavate atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorite puhul teatatud klassi mõjude hulka kuuluvad krambid/krambid (vt lõik Ettevaatusabinõud).

Üleannustamine

Sümptomid
Galantamiini üleannustamise sümptomid on sarnased teiste kolinomimeetikumide üleannustamise sümptomitega. Tavaliselt täheldatakse muutusi kesknärvisüsteemis, parasümpaatilises närvisüsteemis ja neuromuskulaarses ühenduses. Võimalik on lihasnõrkus või fascikulatsioon, samuti mõned või kõik kolinergilise kriisi sümptomid: tugev iiveldus, oksendamine, kramplik kõhuvalu, suurenenud süljeeritus, pisaravool, uriini- ja roojapidamatus, suurenenud higistamine, bradükardia, vererõhu langus, kollaps ja krambid. Suurenev lihasnõrkus koos hingetoru limaskesta hüpersekretsiooni ja bronhospasmiga võib viia eluohtliku hingamisteede obstruktsioonini.
Registreerimisjärgse järelevalve käigus registreeriti galantamiini tahtmatu üleannustamise korral kahesuunaline fusiformne (polümorfne) ventrikulaarne "pirueti" tüüpi tahhükardia, QT-intervalli pikenemine, bradükardia, ventrikulaarne tahhükardia koos lühiajalise teadvusekaotusega. Ühel neist juhtudest neelas patsient ühe päeva jooksul 32 mg galantamiini.
Lisaks kirjeldati kahte juhuslikku galantamiini kasutamist annuses 32 mg (iiveldus, oksendamine ja suukuivus; iiveldus, oksendamine ja valu rinnus) ning ühte juhtumit annuses 40 mg (oksendamine) täieliku paranemisega. Ühel patsiendil, kellel oli viimase kahe aasta jooksul esinenud hallutsinatsioonid (kellele määrati 24 mg päevas), tekkisid haiglaravi nõudnud hallutsinatsioonid, kui ta sai tahtmatult galantamiini 24 mg kaks korda päevas 34 päeva jooksul. Teisel patsiendil (kellele määrati 16 mg galantamiini suukaudset lahust päevas) tekkis ülemäärane higistamine, oksendamine, bradükardia ja peaaegu minestus, tund pärast galantamiini juhuslikku kasutamist annuses 160 mg (40 ml suukaudset lahust). mis nõudis patsiendi hospitaliseerimist. Üleannustamise sümptomid taandusid 24 tunni jooksul.
Ravi
Nagu kõigi teiste ravimite üleannustamise korral, tuleb rakendada tavalisi toetavaid meetmeid. Rasketel juhtudel võib üldise antidoodina kasutada antikolinergilisi ravimeid, näiteks atropiini. Esialgu on soovitatav manustada 0,5-1 mg intravenoosselt, järgnevate annuste sagedus ja suurus sõltuvad patsiendi kliinilise seisundi dünaamikast.
Üleannustamise ravistrateegiad arenevad pidevalt ja te peaksite võtma ühendust kohaliku mürgistuskeskusega, et saada uusimaid soovitusi galantamiini üleannustamise raviks.

Koostoimed teiste ravimitega

Farmakodünaamilised koostoimed
Samaaegne kasutamine teiste kolinomimeetikumidega (ambenooniumkloriid, donepesiil, neostigmiinmetüülsulfaat, püridostigmiinbromiid, rivastigmiin või süsteemne pilokarpiin) on vastunäidustatud. Galantamiin on antikolinergiliste ravimite antagonist. Kui antikolinergilise ravimi, nt atropiini, manustamine järsku katkestatakse, võib galantamiini toime tugevneda. Nagu ka ravi teiste kolinomimeetikumidega, on võimalik farmakodünaamiline koostoime ravimitega, mis aitavad vähendada südame löögisagedust (digoksiin, beetablokaatorid), mõnede aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite (SCBC) ja amiodarooniga. Ettevaatlik tuleb olla selliste ravimite samaaegsel kasutamisel, mis võivad põhjustada "pirueti" tüüpi polümorfset ventrikulaarset tahhükardiat. Sellistel juhtudel on vajalik ravi läbi viia EKG jälgimise all.
Farmakokineetilised koostoimed
Galantamiini eliminatsioon toimub metaboolsete reaktsioonide ja neerude kaudu eritumise kaudu. Kliiniliselt oluliste farmakokineetiliste koostoimete tekkerisk on väike. Mõnel juhul ei saa siiski välistada kliiniliselt olulist koostoimet. Söömine aeglustab galantamiini imendumist, kuid ei mõjuta imendumisastet.
Võimalike kolinergiliste kõrvaltoimete vähendamiseks soovitatakse galantamiini võtta koos toiduga.
Teised ravimid, mis mõjutavad galantamiini metabolismi
Galantamiini biosaadavus suureneb ligikaudu 40% võrra, kui seda kasutatakse samaaegselt paroksetiiniga (tugev CYP2D6 isoensüümi inhibiitor) ning vastavalt 30% ja 12%, kui seda kasutatakse samaaegselt ketokonasooli ja erütromütsiiniga (CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid). Seetõttu võib CYP2D6 isoensüümi tugevate inhibiitorite (nt kinidiin, paroksetiin või fluoksetiin) või CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega (nt ketokonasool või ritonaviir) ravi alguses suureneda kolinergiliste kõrvaltoimete esinemissagedus. reaktsioonid, peamiselt iiveldus ja oksendamine. Nendel juhtudel on soovitatav vähendada ravimi säilitusannust (vt lõik „Manustamisviis ja annustamine“).
N-metüül-daspartaadi (NMDA) retseptori antagonisti memantiini 10 mg üks kord päevas 2 päeva jooksul ja seejärel 10 mg kaks korda päevas 12 päeva jooksul koosmanustamine ei mõjutanud galantamiini püsiseisundi farmakokineetikat pärast 16 mg galantamiini manustamist. pika toimeajaga kapslite kujul üks kord päevas.
Galantamiini mõju teiste ravimite metabolismile
Galantamiin terapeutilistes annustes (24 mg/päevas) ei mõjutanud digoksiini farmakokineetikat ja farmakodünaamilist koostoimet ei saa välistada.
Galantamiin terapeutilistes annustes (24 mg/päevas) ei mõjutanud ka varfariini farmakokineetikat ega protrombiiniaja pikenemist.

erijuhised

Galantamiin on näidustatud kerge kuni mõõduka Alzheimeri tõve tüüpi dementsuse raviks. Galantamiini efektiivsus teist tüüpi dementsuse ja muude mäluhäiretega patsientidel ei ole kindlaks tehtud. Samuti ei avalda galantamiini kasutamine (2 aastat) positiivset mõju kognitiivsete häirete aeglustamisele ja kliiniliselt olulisele dementsusele ülemineku aeglustamisele "kerge" kognitiivse languse sündroomiga patsientidel ("kerged" mälukahjustuse tüübid, mis ei vasta). Alzheimeri tüüpi dementsuse kriteeriumid) on kindlaks tehtud. Suremus oli galantamiinirühmas oluliselt kõrgem kui platseeborühmas, 14/1026 (1,4%) galantamiini saanud patsientidest ja 3/1022 (0,3%) platseebot saanud patsientidest.
Surma põhjused olid erinevad. Ligikaudu pooled surmadest galantamiini rühmas olid tingitud erinevatest veresoonte tüsistustest (müokardiinfarkt, insult ja äkksurm). Nende leidude tähtsus Alzheimeri tüüpi dementsusega patsientide ravis ei ole teada. Platseebokontrolliga uuringud Alzheimeri tüüpi dementsusega patsientidel viidi läbi ainult 6 kuud. Nendes uuringutes ei suurenenud suremus galantamiini rühmas.
Alzheimeri tõve dementsuse diagnoos tuleb teha vastavalt kehtivatele juhistele. Ravi peab toimuma Alzheimeri tüüpi dementsuse diagnoosimise ja ravi kogemusega arsti järelevalve all. Ravi võib alustada ainult siis, kui on olemas hooldaja, kes jälgib regulaarselt patsiendi ravimite tarbimist.
Alzheimeri tõvega patsiendid kaotavad kaalu. Ravi kolinomimeetikumidega, sealhulgas galantamiiniga, kaasneb kehakaalu langusega, seetõttu tuleb seda indikaatorit ravi ajal jälgida.
Nagu teisi kolinomimeetikume, tuleb galantamiini kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:
Südame häired
Oma farmakoloogilise toime tõttu võivad kolinomimeetikumid põhjustada vagotoonilist toimet (nt bradükardiat). Seetõttu tuleb galantamiini kasutada ettevaatusega haige siinuse sündroomi ja teiste supraventrikulaarsete juhtivuse häiretega patsientidel, samaaegsel ravil südame löögisagedust vähendavate ravimitega (digoksiin ja beetablokaatorid) ning elektrolüütide tasakaaluhäiretega patsientidel (hüperkaleemia, hüpokaleemia). . ), ägeda müokardiinfarkti järgsel perioodil; äsja diagnoositud kodade virvendusarütmiaga; II-III astme atrioventrikulaarse blokaadi, ebastabiilse stenokardia või kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, eriti III-IV funktsionaalse klassiga NYHA klassifikatsiooni järgi.
Alzheimeri tüüpi dementsuse ravi ajal galantamiiniga suureneb risk teatud kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimete tekkeks (vt lõik "Kõrvaltoimed").
Seedetrakti häired
Patsientidel, kellel on suurenenud risk seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste tekkeks (nt mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid anamneesis, ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega), on vajalik nende seisundi jälgimine, et varakult tuvastada vastavad patoloogilised sümptomid. Galantamiini ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on seedetrakti obstruktsioon või kes on hiljuti läbinud seedetrakti operatsiooni.
Närvisüsteemi häired
Kolinomimeetikumide kasutamine võib põhjustada krampe. Tuleb meeles pidada, et krambihoogude aktiivsus võib olla Alzheimeri tõve enda ilming. Harvadel juhtudel võib suurenenud kolinergiline toon halvendada Parkinsoni tõbe. Galantamiini kasutanud Alzheimeri tüüpi dementsusega patsientidel läbiviidud platseebokontrolliga uuringute koondanalüüs näitas tserebrovaskulaarsete tüsistuste harva esinemist (vt lõik "Kõrvaltoimed"). Seda tuleb arvestada galantamiini määramisel tserebrovaskulaarse patoloogiaga patsientidele.
Neerude ja kuseteede häired
Galantamiini ei soovitata kasutada kuseteede obstruktsiooniga või hiljuti põieoperatsiooniga patsientidel.
Kirurgilised ja meditsiinilised sekkumised
Galantamiin, olles kolinomimeetikum, võib tugevdada depolariseerivat tüüpi neuromuskulaarse ülekande blokaadi anesteesia ajal (kui suksametooniumi kasutatakse perifeerse lihasrelaksandina), eriti pseudokoliinesteraasi puudulikkuse korral.
Kui ravi järsku katkestatakse (näiteks enne operatsiooni), ei teki võõrutussündroomi.

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Galantamiinil on nõrk või mõõdukas toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Selle põhjuseks on muu hulgas pearinglus ja unisus, eriti esimestel nädalatel pärast ravi alustamist. Raviperioodil peate hoiduma sõidukite juhtimisest ja masinate käsitsemisest.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg, 8 mg, 12 mg.
10, 14, 25, 30 või 50 tabletti polüvinüülkloriidkilest ja trükitud lakitud alumiiniumfooliumist blisterpakendis.
10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 või 100 tabletti polüetüleentereftalaadist või polüpropüleenist valmistatud purkides ravimite jaoks, mis on suletud suure tihedusega polüetüleenist kaanega, millel on esmaavamise kontroll, või polüpropüleenist kaantega, millel on "tõuke-pööra" süsteem või madala tihedusega polüetüleenist kaaned esimese avamise kontrolliga.
Üks purk või 1, 2, 3, 4, 5, 6 või 10 blisterpakendit koos kasutusjuhendiga on paigutatud papppakendisse (pakendisse).

Säilitamistingimused

Temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

3 aastat.
Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu.

Puhkuse tingimused

Väljastatakse retsepti alusel.

Tootja

Osoon OÜ
Juriidiline aadress: 445351, Venemaa, Samara piirkond, Zhigulevsk, st. Pesotšnaja, 11.

Tootmisaadress, sealhulgas kirjavahetuse ja nõuete vastuvõtmise aadress:

445351, Venemaa, Samara piirkond, Žigulevsk, st. Gidrostroiteley, 6.

Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid: kerge kuni mõõdukas Alzheimeri tüüpi dementsus, sh. krooniliste tserebrovaskulaarsete õnnetustega.

Tabletid: kerge kuni mõõdukas Alzheimeri tüüpi dementsus; poliomüeliit (kohe pärast palavikuperioodi lõppu, samuti taastumisperioodil ja jääknähtude perioodil); myasthenia gravis, progresseeruv lihasdüstroofia, müopaatia; ajuhalvatus; närvipõletik; radikuliit.

Süstelahus: neuroloogias - närvisüsteemi traumaatilised vigastused, tserebraalparalüüs, seljaajuhaigused (müeliit, poliomüeliit, puukentsefaliidi poliomüeliidi vorm), mononeuriit, polüneuriit, polüneuropaatia, polüradikuloneuriit, Guillain-Barre sündroom, idiopaatiline näonärvi põletik parees, müopaatia, voodimärgamine. Anestesioloogias ja kirurgias: mittedepolariseerivate lihasrelaksantide antagonistina ning soolestiku ja põie operatsioonijärgse atoonia raviks. Füsioteraapias: iontoforeesi vormis perifeerse närvisüsteemi haiguste korral. Toksikoloogias: mürgistus antikolinergiliste ravimite, morfiini ja selle analoogidega. Radioloogias: parandada seedesüsteemi diagnoosimise kvaliteeti, sh. sapipõie.

Ravimi Galantamiini vabanemisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 7 papppakk 2;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 7 papppakk 8;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 7 papppakk 8;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 10 papp pakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 10 papppakk 3;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 10 papp pakk 6;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 15 papppakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 15 papppakk 2;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 15 papppakk 4;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 30 papppakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 30 papp pakk 2;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 30 papppakk 3;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 7 papppakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 7 papppakk 4;
õhukese polümeerikattega tabletid 4 mg; kontuurpakend 7 papppakk 8;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 10 papppakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 10 papppakk 3;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 10 papppakk 6;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 15 papppakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 15 papppakk 2;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 15 papppakk 4;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 30 papppakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 30 papppakk 2;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 30 papppakk 3;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 7 papppakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 7 papppakk 2;
õhukese polümeerikattega tabletid 8 mg; kontuurpakend 7 papppakk 4;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 10 papp pakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 10 papppakk 3;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 10 papp pakk 6;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 15 papppakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 15 papppakk 2;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 15 papppakk 4;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 30 papppakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 30 papppakk 2;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 30 papppakk 3;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 7 papppakk 1;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 7 papppakk 2;
õhukese polümeerikattega tabletid 12 mg; kontuurpakend 7 papppakk 4;

Ravimi Galantamiini farmakodünaamika

Inhibeerib pöörduvalt atsetüülkoliinesteraasi, suurendab ja pikendab endogeense atsetüülkoliini toimet. Soodustab impulsside läbiviimist kolinergilistes, sh. neuromuskulaarsed sünapsid, võimendab erutusprotsesse seljaaju ja aju reflekstsoonides. Tõstab sile- ja skeletilihaste toonust, ergutab seede- ja higinäärmete sekretsiooni. Põhjustab mioosi ja akommodatsioonispasme, alandab silmasisest rõhku suletud nurga glaukoomi korral. Sidekestakotti süstides võib see põhjustada sidekesta ajutist turset. Tungib läbi BBB, suurendab erutusprotsesse kesknärvisüsteemis. Tserebraalparalüüsi spastiliste vormide kompleksteraapias kasutamisel parandab see neuromuskulaarset juhtivust, suurendab lihaste kontraktiilsust ja avaldab positiivset mõju mnestilistele funktsioonidele. Suurendades kolinergilise süsteemi aktiivsust, võib Alzheimeri tüüpi dementsusega patsientidel kognitiivne funktsioon paraneda.

Ravimi Galantamiini farmakokineetika

Pärast ühekordset suukaudset annust imendub 8 mg seedetraktist kiiresti, biosaadavus on umbes 90%. Toidu tarbimine aeglustab imendumist (Cmax väheneb 25%), kuid ei mõjuta imendumise täielikkust (AUC). Tmax saavutatakse 1,2 tunni pärast.Galantamiini farmakokineetika on lineaarne annuste vahemikus 4–16 mg 2 korda päevas. Seondumine plasmavalkudega - 18%. Täisveres leidub galantamiini valdavalt moodustunud elementidena (52,7%). Galantamiini vere/plasma kontsentratsiooni suhe on 1,2. Plasma kliirens on umbes 300 ml/min, jaotusruumala on 175 l. Peamised metaboolsed rajad on N-oksüdatsioon, N- ja O-demetüülimine, glükuronisatsioon ja epimerisatsioon. Isikutel, kes on aktiivsed CYP2D6 substraatide metaboliseerijad, on kõige olulisem metaboolne rada O-demetüülimine. Tsütokroom P450 süsteemi peamised isoensüümid, mis osalevad galantamiini metabolismis, on CYP2D6 ja CYP3A4. Kiire ja aeglase ainevahetusega inimeste plasmas on põhiosa muutumatul kujul galantamiin ja selle glükuroniid. O-desmetüülgalantamiinglükuroniidi leidub ka kiirete metaboliseerijate plasmas. Eritumine on kahefaasiline, lõplik T1/2 on 7–8 tundi, renaalne kliirens on 65 ml/min (20–25% plasmakliirensist). Eritub uriiniga (90–97%, millest 18–22% muutumatul kujul 24 aasta jooksul) ja väljaheitega (2,2–6,3%). Pärast galantamiini ühekordse annuse manustamist kiirete ja aeglaste metaboliseerijate plasmas ei tuvastatud ühtegi aktiivset metaboliiti (norgalantamiin, O-demetüülgalantamiin ja O-demetüülnorgalantamiin) konjugeerimata kujul. Norgalantamiin tuvastatakse patsientide plasmas pärast galantamiini korduvate annuste manustamist (mitte rohkem kui 10% galantamiini kontsentratsioonist). Alzheimeri tõvega patsientidel on galantamiini kontsentratsioon vereplasmas 30–40% kõrgem kui noortel tervetel inimestel. Mõõduka maksapuudulikkuse korral (7–9 punkti Child-Pugh skaalal) suurenevad AUC ja T1/2 30%. Mõõduka kroonilise neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens 52–104 ml/min) suureneb galantamiini kontsentratsioon plasmas 38%, raske (kreatiniini kliirens 9–51 ml/min) korral - 67%.

Galantamiini kasutamine raseduse ajal

Raseduse ajal on see võimalik, kui potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Galantamiini saavad naised peaksid hoiduma rinnaga toitmisest (ei ole teada, kas galantamiin eritub rinnapiima).

Ravimi Galantamine kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, epilepsia, hüperkinees, bronhiaalastma, stenokardia, bradükardia, krooniline südamepuudulikkus, AV-blokaad, arteriaalne hüpertensioon, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, mehaaniline soolesulgus, obstruktiivsed haigused või hiljutine operatsioon seedetraktis, obstruktiivsed haigused või hiljutine operatsioon kuseteede või eesnääre, neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 9 ml/min), raske maksafunktsiooni häire (rohkem kui 9 punkti Child-Pugh' skaalal), alla 1-aastased lapsed (lahuse valmistamiseks), kuni 9-aastased tabletid).

Ravimi Galantamine kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteemist ja verest (hematopoees, hemostaas): vererõhu langus või tõus, ortostaatiline kollaps, südamepuudulikkus, turse, AV-blokaad, kodade laperdus või virvendus, QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne ja supraventrikulaarne tahhükardia, supraventrikulaarne ekstrasüstool, õhetus nägu, bradükardia, isheemia või müokardiinfarkt, trombotsütopeenia, purpur, aneemia.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, puhitus, düspepsia, ebamugavustunne seedetraktis, anoreksia, gastriit, düsfaagia, suukuivus, suurenenud süljeeritus, divertikuliit, gastroenteriit, duodeniit, hepatiit, verejooks mao limaskesta perforatsioon ülemine ja alumine seedetrakt, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Lihas-skeleti süsteemist: lihasspasmid, lihasnõrkus.

Urogenitaalsüsteemist: kusepidamatus, hematuria, sagedane urineerimine, kuseteede infektsioonid, uriinipeetus, kalkuloos, neerukoolikud.

Närvisüsteemist ja meeleorganitest: treemor, minestus, letargia, maitsetundlikkuse häired, nägemis- ja kuulmishallutsinatsioonid, käitumuslikud reaktsioonid, sh agitatsioon/agressiivsus; mööduv tserebrovaskulaarne õnnetus või insult; väsimustunne, peavalu, pearinglus, unisus, unetus, krambid, lihasspasmid, paresteesia, ataksia, hüpo- või hüperkinees, depressioon (väga harva koos enesetapuga), apaatia, paranoilised reaktsioonid, deliirium, apraksia, afaasia, nägemiskahjustus (spasmide akommodatsioon) ), tinnitus (aeg-ajalt).

Muu: valu rinnus, suurenenud higistamine, palavik, kehakaalu langus, ninaverejooks, riniit, dehüdratsioon (harvadel juhtudel neerupuudulikkuse tekkega), bronhospasm, libiido tõus, hüpokaleemia, veresuhkru või aluselise fosfataasi taseme tõus.

Ravimi Galantamine manustamisviis ja annus

Suukaudselt on ööpäevane annus täiskasvanutele 10–40 mg, jagatuna 2–4 ​​annuseks. Myasthenia gravis'e korral jagatakse päevane annus 3 annuseks. Alzheimeri tüüpi dementsuse ravimisel on soovitatav algannus 8 mg/ööpäevas – 4 mg 2 korda päevas, 4 nädala pärast minnakse üle säilitusannusele 16 mg (8 mg 2 korda päevas), mida võetakse vähemalt 4 nädalat. Säilitusannuse suurendamise küsimus maksimaalsele (24 mg/ööpäevas) tuleb otsustada pärast kliinilise olukorra (saavutatud toime ja talutavuse) hindamist. Üleminekul tablettide kujul, mida võetakse 2 korda päevas, ravimvormile toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite kujul, mida võetakse 1 kord päevas, peaks päevane koguannus jääma muutumatuks.

Galantamiini üleannustamine

Sümptomid: lihasnõrkus või fascikulatsioon, tugev iiveldus, oksendamine, kramplik kõhuvalu, suurenenud süljeeritus, pisaravool, uriini- ja roojapidamatus, tugev higistamine, vererõhu langus, bradükardia, kollaps ja krambid. Tõsine lihasnõrkus koos hingetoru limaskesta hüpersekretsiooni ja bronhospasmiga võib põhjustada surmava hingamisteede ummistuse.

Turustamisjärgne kogemus (32 mg ravimi juhuslik manustamine): kahesuunalise fusiformse ventrikulaarse tahhükardia teke, QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne tahhükardia koos lühiajalise teadvusekaotusega.

Ravi: maoloputus (suukaudsel manustamisel), sümptomaatiline ravi, antikolinergiliste ravimite manustamine - atropiin (0,5–1,0 mg IV); järgnevate annuste sagedus ja suurus sõltuvad patsiendi kliinilise seisundi dünaamikast.

Galantamiini koostoimed teiste ravimitega

See on morfiini ja selle struktuurianaloogide antagonist, mis on seotud hingamiskeskuse inhibeeriva toimega. Taastab neuromuskulaarse juhtivuse, mis on blokeeritud antidepolariseeriva toimega kurare-sarnaste ravimitega (tubokurariin jne). Tugevdab depolariseerivate lihasrelaksantide (Ditilin) ​​toimet. Antikolinergilised ravimid (atropiin jne) kõrvaldavad galantamiini perifeerse muskariinitaolise toime, kuraarelaadsed ained ja ganglionide blokaatorid – nikotiinilaadsed.

Aminoglükosiidid võivad vähendada galantamiini terapeutilist toimet. Südame löögisagedust vähendavad ravimid (digoksiin, beetablokaatorid) – bradükardia süvenemise oht. Tsimetidiin võib suurendada galantamiini biosaadavust.

Tsütokroom P450 isoensüümide CYP2D6 ja CYP3A4 inhibiitorid võivad samaaegsel kasutamisel suurendada galantamiini AUC-d. Galantamiini AUC suureneb vastavalt 30 ja 40%, kui seda manustatakse koos ketokonasooli ja paroksetiiniga. Erütromütsiiniga samaaegsel kasutamisel suureneb galantamiini AUC 10%. CYP2D6 isoensüümi inhibiitorid (amitriptüliin, fluoksetiin, fluvoksamiin, paroksetiin, kinidiin) vähendavad galantamiini kliirensit 25–33%. Galantamiin suurendab etanooli ja rahustite pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Erijuhised Galantamiini võtmisel

Motoorse aktiivsuse häire korral soovitatakse ravi kombineerida füsioterapeutiliste protseduuridega (massaaž, ravivõimlemine), mida tuleks alustada 1-2 tundi pärast galantamiini manustamist.

Ravimi Galantamine säilitustingimused

Nimekiri A: Kuivas kohas, valguse eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 25 °C.

Ravimi Galantamine säilivusaeg

Ravim Galantamiin kuulub ATX klassifikatsiooni:

N Närvisüsteem

N06 Psühhoanaleptikumid

N06D Dementsuse raviks kasutatavad ravimid

N06DA koliinesteraasi inhibiitorid

Galantamiin on ümmargune kaksikkumer sinine õhukese polümeerikattega tablett. Peaaegu valge ristlõikega.

Aktiivsed koostisosad

Vabastamise vorm

Tabletid

Ühend

Galantamiinvesinikbromiid, kaltsiumvesinikfosfaat, kolloidne ränidioksiid, kroskarmelloosnaatrium, veevaba laktoos, magneesiumstearaat, povidoon, mikrokristalne tselluloos.

Farmakoloogiline toime

Selektiivne, konkureeriv ja pöörduv atsetüülkoliinesteraasi inhibiitor. Stimuleerib nikotiini retseptoreid ja suurendab postsünaptilise membraani tundlikkust atsetüülkoliini suhtes. Hõlbustab ergastuse juhtimist neuromuskulaarses sünapsis ja taastab neuromuskulaarse juhtivuse, kui seda blokeerivad mittedepolariseeriva toimega lihasrelaksandid. Tõstab silelihaste toonust, suurendab seede- ja higinäärmete sekretsiooni ning põhjustab mioosi. Suurendades kolinergilise süsteemi aktiivsust, parandab galantamiin Alzheimeri tüüpi dementsusega patsientide kognitiivset funktsiooni, kuid ei mõjuta haiguse enda arengut.

Farmakokineetika

Galantamia farmakokineetika on lineaarne annuste vahemikus 4-16 mg 2 korda päevas.

Näidustused

Kerge kuni mõõduka Alzheimeri tõve tüüpi dementsuse sümptomaatiline ravi

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes, bronhiaalastma, bradükardia, atrioventrikulaarne blokaad, arteriaalne hüpertensioon, stenokardia, krooniline südamepuudulikkus, epilepsia, hüperkinees, raske neeru- (kreatiniini kliirens - alla 9 ml/min) ja maksa (rohkem kui 9 punkti Childi skaalal). Pugh) häired, mehaaniline soolesulgus, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, obstruktiivsed haigused või hiljutine operatsioon seedetraktis, obstruktiivsed haigused või hiljutine kuseteede või eesnäärme operatsioon, alla 18-aastased lapsed, rasedus ja imetamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastunäidustatud

Kasutusjuhised ja annused

Sees, söögi ajal, veega. Täiskasvanud: päevane annus on 8-32 mg, jagatud 2-4 annuseks. Myasthenia gravis'e korral jagatakse päevane annus 3 annuseks. Alzheimeri tõve korral on ravi soovitatav alustada 4 mg tablettide võtmisega 2 korda päevas. 4 nädala jooksul võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 16 mg-ni - 1 8 mg tablett 2 korda päevas - hommikul ja õhtul. Ravi ajal ravimiga on vaja tagada piisav kogus vedelikku. Kui ravi ajal on vaja ravimi võtmine lõpetada, tuleb ravi taasalustada väikseima annusega ja seda järk-järgult suurendada. Mõõdukalt raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele: algannus on 4 mg 1 kord päevas, võetakse hommikul vähemalt 1 nädala jooksul, seejärel suurendatakse annust 4 mg-ni 2 korda päevas ja võetakse 4 korda päevas. nädalaid. Ööpäevane koguannus ei tohi ületada 12 mg.

Kõrvalmõjud

Immuunsüsteemi häired: aeg-ajalt: ülitundlikkus. Ainevahetus- ja toitumishäired - sageli: isutus, anoreksia, harva - dehüdratsioon (harvadel juhtudel põhjustab neerupuudulikkuse teket). Vaimsed häired - sageli: hallutsinatsioonid, depressioon (väga harva koos enesetapuga), harva: nägemishallutsinatsioonid, agressiivsus, agitatsioon. Närvisüsteemi häired – sage: minestamine, pearinglus, treemor, peavalu, unisus, letargia, unetus, palavik, aeg-ajalt: paresteesia, maitsetundlikkuse häired, hüpersomnia, krambid (kolinomimeetilised ravimid võivad põhjustada krampe), ajuveresoonkonna haigus, mööduv vereringehäire, isheemiline tüüp väga harva: Parkinsoni tõve ägenemine, krambid. Nägemisorgani häired - harva: nägemise ähmastumine. Kuulmis- ja labürindihäired – aeg-ajalt: tinnitus. Südame häired - sageli: bradükardia, harva: supraventrikulaarne ekstrasüstool, 1. astme atrioventrikulaarne blokaad, siinusbradükardia, südamepekslemine, arütmia, äge müokardiinfarkt, südame isheemiatõbi, tahhükardia. Vaskulaarsed häired - sageli: arteriaalne hüpertensioon, harva - arteriaalne hüpotensioon, "kuumahoogude" tunne. Seedetrakti häired – väga sage: oksendamine, iiveldus, sage: kõhuvalu, ülakõhuvalu, kõhulahtisus, düspepsia, ebamugavustunne kõhus, ebamugavustunne kõhus, aeg-ajalt: oksendamine, väga harv: düsfaagia, seedetrakti verejooks. Maksa- ja sapiteede häired - harva: hepatiit. Naha ja nahaaluskoe häired - sageli: liighigistamine, harva: nahalööve. Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused – sage: lihasspasmid, aeg-ajalt: lihasnõrkus. Üldised häired ja häired süstekohas - sageli: suurenenud väsimus, asteenia, halb enesetunne, nõrkus. Laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed - sageli: kehakaalu langus, harva: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine. Vigastused, mürgistused ja manipulatsioonide tüsistused - sageli: kukkumised, vigastused.

Üleannustamine

Sümptomid: teadvusehäired (kuni koomani), krambid, kõrvaltoimete tugevnemine, tugev lihasnõrkus koos hingetoru limaskesta näärmete hüpersekretsiooniga ja bronhospasm võivad põhjustada hingamisteede seaduslikku ummistumist. Kirjeldatakse juhtumit, kus galantamiini kasutati annuses 40 mg (oksendamine) koos täieliku taastumisega. Patsiendil (kellele määrati 16 mg/päevas galantamiini suukaudset lahust) tekkis üks tund pärast 160 mg galantamiini (40 ml suukaudse lahuse) juhuslikku manustamist liigne higistamine, oksendamine, bradükardia ja peaaegu minestus, mis nõudis patsiendi hospitaliseerimist. Üleannustamise sümptomid kadusid 24 tunni jooksul Ravi: maoloputus, sümptomaatiline ravi. Antidoodina - atropiini intravenoosne manustamine annustes 0,5-1 mg. Järgmised atropiini annused määratakse sõltuvalt ravivastusest ja patsiendi seisundist.

Koostoimed teiste ravimitega

Samaaegne kasutamine teiste kolinomimeetikumidega (ambenooniumkloriid, donepesiil, neostigmiinmetüülsulfaat, püridostigmiinbromiid, rivastigmiin või süsteemne pilokarpiin) on vastunäidustatud. Galantamia on antikolinergiliste ravimite antagonist. Kui antikolinergilise ravimi, nt atropiini, manustamine järsku katkestatakse, võib galantamiini toime tugevneda. Sarnaselt teiste kolinomimeetikumide raviga on võimalik farmakodünaamiline koostoime ravimitega, mis aitavad vähendada südame löögisagedust (digoksiin, beetablokaatorid), mõnede aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite (SCBC) ja amidarooniga. Ettevaatlik tuleb olla selliste ravimite samaaegsel kasutamisel, mis võivad põhjustada polümorfset ventrikulaarset tahhükardiat, kuid mitte torsade de pointes'i. Sellistel juhtudel on vajalik ravi läbi viia EKG jälgimise all. Galantamiin, mis on kolinomimeetikum, võib tugevdada üldanesteesiast põhjustatud depolariseerivat tüüpi neuromuskulaarse ülekande (lihaste lõdvestamine) blokeerimist (kui seda kasutatakse perifeerse lihasrelaksandina, suksametoonium), eriti pseudokoliinesteraasi puudulikkuse korral. Samaaegsel kasutamisel tugevdab galantamiin depolariseerivate lihasrelaksantide toimet, nõrgestab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet ning on morfiini ja selle struktuurianaloogide nõrk antagonist hingamiskeskuse inhibeeriva toime suhtes. Tugevdab etanooli ja rahustavate ravimite toimet. Taastab neuromuskulaarse juhtivuse, mis on blokeeritud mittedepolariseerivate lihasrelaksantidega (tubokuraniinbromiid jne). M-antikolinergilised blokaatorid (atropiin jne) kõrvaldavad galantamiini perifeerse muskariinilaadse toime, mittedepolariseerivad lihasrelaksandid ja ganglionide blokaatorid kõrvaldavad galantamiini nikotiinilaadse toime.

erijuhised

Ravim Galantamine Canon on näidustatud Alzheimeri tüüpi kerge kuni mõõduka dementsuse raviks. Galantamiini efektiivsus teist tüüpi dementsuse ja muude mäluhäiretega patsientidel ei ole kindlaks tehtud. Samuti ei avalda galantamiini kasutamine (2 aastat) positiivset mõju kognitiivsete häirete aeglustamisele ja kliiniliselt olulisele dementsusele ülemineku aeglustamisele "kerge" kognitiivse languse sündroomiga patsientidel ("kerged" mälukahjustuse tüübid, mis ei vasta). Alzheimeri tüüpi dementsuse kriteeriumid) on kindlaks tehtud). Suremus oli galantamiinirühmas oluliselt kõrgem kui platseeborühmas, 14/1026 (1,4%) galantamiini saanud patsientidest ja 3/1022 (0,3%) platseebot saanud patsientidest. Surma põhjused olid erinevad. Ligikaudu pooled surmadest galantamiini rühmas olid põhjustatud erinevatest vaskulaarsetest põhjustest (müokardiinfarkt, insult ja äkksurm). Nende leidude tähtsus Alzheimeri tüüpi dementsusega patsientide ravis ei ole teada. Platseebokontrolliga uuringud Alzheimeri tüüpi dementsusega patsientidel viidi läbi ainult 6 kuud. Nendes uuringutes ei suurenenud suremus galantamiini rühmas Ravi Galantamine Canoniga tohib läbi viia ainult arsti järelevalve all ja patsienti hooldava isiku järelevalve all Alzheimeri tõvega patsiendid kaotavad kehakaalu. Ravi kolinomimeetiliste ravimitega, sealhulgas galantamiiniga, kaasneb kehakaalu langusega, seetõttu tuleb seda indikaatorit ravi ajal jälgida.

4564 0

Galantamiin
Antikoliinesteraasi ravimid

Vabastamise vorm

Lahus intravenoosseks ja subkutaanseks süstimiseks. 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1%
R-r d/pr. suukaudselt 4 mg/ml
Tabel, p.o., 4 mg, 8 mg, 12 mg

Toimemehhanism

Galantamiin inhibeerib pöörduvalt atsetüülkoliinesteraasi, ensüümi, mis hävitab atsetüülkoliini, mis suurendab ja pikendab atsetüülkoliini toimet. Soodustab impulsside läbiviimist kolinergilistes sünapsides (muskariini- ja nikotiinitundlikes), sh. skeletilihaste neuromuskulaarsetes ühenduskohtades.

Galantamiin tungib läbi BBB ja suurendab erutusprotsesse seljaaju ja aju reflekstsoonides.

Peamised efektid

■ Tõstab sile- ja skeletilihaste toonust.
■ Taastab neuromuskulaarse juhtivuse, mis on blokeeritud mittedepolariseeriva toimega curare-laadsete ravimitega.
■ Stimuleerib süljenäärmete sekretsiooni.
■ Stimuleerib seede- ja higinäärmete sekretsiooni.
■ Põhjustab pupilli ahenemist ja akommodatsioonispasme, alandab silmasisest rõhku.
■ Tugevdab erutusprotsesse kesknärvisüsteemis.
■ Tserebraalparalüüsi spastiliste vormide korral parandab neuromuskulaarset juhtivust, suurendab lihaste kontraktiilsust ja avaldab positiivset mõju mnestilistele funktsioonidele.
■ Tsentraalsete kolinoreaktiivsete struktuuride stimuleerimise tulemusena on efektiivne kerge ja mõõduka raskusega dementsuse kompleksravis Alzheimeri tõve korral.

Näidustused

■ Krooniline sialadeniit.
■ Motoorsed ja sensoorsed häired koos neuriidi, polüneuriidi, radikuliidi ja radikuloneuriidiga.
■ Spastiline halvatus.
■ Myasthenia gravis.
■ Progresseeruv lihasdüstroofia.

Kasutusjuhised ja annused

Kroonilise sialadeniidi korral manustatakse täiskasvanutele subkutaanselt 1 ml 0,5-1% lahust 1 kord päevas, lastele tehakse elektroforees. Manustada intravenoosselt, subkutaanselt, perkutaanselt (iontoforees), suu kaudu (pärast sööki). Annus ja raviskeem valitakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse olemust, galantamiini efektiivsust selles patoloogias, patsiendi vanust ja ravimi taluvust. Suukaudsel manustamisel täiskasvanutele on päevane annus 5-10 mg (3-4 annusena), subkutaansel manustamisel - 2,5-10 mg 1-2 korda päevas (maksimaalne ühekordne ja ööpäevane annus on vastavalt 10 mg ja 20 mg). .

Lastele määratakse s/c 1-2 korda päevas, vanuses 1-2 aastat - 0,25-0,5 mg, 3-5 aastat - 0,5-1 mg, 6-8 aastat - 0,75- 2 mg, 9-11 aastased - 1,25-3 mg, 12-14-aastased - 1,75-5 mg, 15-16-aastased - 2-7 mg. Ravi algab minimaalsete annustega, mida järk-järgult suurendatakse. Ravikuur on 4-5 nädalat (võib pikendada 50 päevani), vajadusel viiakse läbi 2-3 ravikuuri intervalliga 1-1,5 kuud.

Galantamiini kasutamisel antidepolariseerivate lihasrelaksantide antagonistina määratakse ravimid intravenoosselt (tavaliselt kombinatsioonis proseriiniga): täiskasvanud - 15-25 mg, 1-2-aastased lapsed - 1-2 mg, 3-5-aastased - 1,5- 3 mg , 6-8-aastased - 2-5 mg, 9-11-aastased - 3-8 mg, 12-15-aastased - 5-10 mg.

Vastunäidustused

■ Ülitundlikkus.
■ Bronhiaalastma.
■ Bradükardia, stenokardia, arteriaalne hüpertensioon, südamepuudulikkus.
■ Epilepsia, hüperkinees.
■ Mehaaniline soolesulgus.
■ Kuseteede mehaanilised häired.

Ettevaatusabinõud, ravi jälgimine

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb annust vähendada.

Ravi ajal on etanooli ja rahustite kasutamine vastuvõetamatu.

Kõrvalmõjud

Süsteemne toime:
■ rohke süljeeritus;
■ suurenenud higistamine;
■ iiveldus;
■ oksendamine;
■ bradükardia;
■ arütmia;
■ bronhospasm;
■ pearinglus;
■ soole- ja põielihaste spasmid;
■ krambid;
■ majutuse spasm.

Üleannustamine

Sümptomid: süsteemsete soovimatute kõrvalreaktsioonide suurenenud raskus. Ravi: annuse vähendamine, antikolinergiliste ravimite (atropiin jne) kasutamine.

Galantamiin on ravim, mis on ette nähtud Alzheimeri tõve ja dementsuse raviks. Ravim kõrvaldab hematoentsefaalbarjääri, parandab stimuleerivat toimet pea- ja seljaaju refleksogeensetes tsoonides.

Ravim galantamiin, mille kasutusjuhised on alati lisatud, säilitab skeleti- ja silelihaste funktsioneerimise aktiivses olekus, tõstab selle toonust, normaliseerib näärmete sekretsiooni, soodustab neuromuskulaarse süsteemi head juhtivust, vähendab silmarõhku.

Kokkupuutel

Ravimi põhikomponendid ja selle looja

Farmaatsiatoote "Galantamine" tootja on Venemaa farmakoloogiaettevõte CJSC "Canonpharma Production".

Selle farmaatsiatoote peamine toimeaine on toimeaine galantamiinvesinikbromiid.

Esitatud tootes sisalduvad abiained: aerosiil, kaltsium, vesinikfosfaatdihüdraat, kopovidoon, magneesiumsteariit, primelloos, mikrokristallidest koosnev tselluloos.

Tableti väliskülg on kaetud kiletaolise kestaga, mis koosneb samuti mitmest komponendist:

• AdventiaTM Prima 319974RC09,
• titaan dioksiid,
• makrogool,
• kaprüültriglütseriid,
• alumiiniumlakk.

Vabastamise vormid

Esitatud ravim on saadaval kolme tüüpi:

1. Pika toimeajaga kapslid. Ravimi annus: 8 mg, 16 mg, 24 mg.
2. Tabletid järgmistes annustes: 4 mg, 8 mg, 12 mg. Pakendid sisaldavad 10, 15, 28, 30, 56 ja 60 tabletti. Tableti välimine osa on kaetud spetsiaalse kilega;
3. Süstimine. Ravimit saab osta annustes: 1 mg – 10 ml ampull 10 tükki; 5 mg -2 ml ampull 10 tk.

Toimemehhanism

Esitatud ravimil on inimkehale oma toimemehhanism. Pöörduv koliinesteraasi inhibiitor parandab närviimpulsside tajumist neuromuskulaarsete sünapside piirkonnas, suurendab erutusprotsesse pea- ja seljaaju reflekstsoonides, hävitab kiiresti hematoentsefaalbarjääri, parandab toonust ning stimuleerib aktiivselt sile- ja skeletilihaste kokkutõmbumist, soodustab seede- ja higinäärmete normaalset sekretsiooni. Galantamiin imendub pärast ravimi subkutaanset manustamist hästi.

Tähtis! Raviks vajaliku vajaliku koguse ravimi sisaldus vereplasmas saavutatakse poole tunni pärast.

Ravimi ühekordne kasutamine annuses 10 milligrammi annab maksimaalse plasmakontsentratsiooni 1,20 milligrammi.

Seda tulemust täheldatakse paari tunni pärast. Galantamiini jaotusperiood on 10 minutit.

Ravimi parenteraalsel manustamisel pikeneb see periood erinevalt teistest ravimitest, nagu neostigmiin, metüülsulfaat ja püridostigmiin.

Sel põhjusel hakkab see toimima palju hiljem kui teised inhibiitorid. Galantamiini poolväärtusaeg on 8 tundi. 97% ravimist eritub neerude kaudu, 2,8% soolte ja 0,2% sapiga.

Millal on see tõhus?

Esitatud ravimit kasutatakse erinevate haiguste raviks. Galantamiinil on järgmised omadused näidustused kasutamiseks:

• Alzheimeri tõbi mõõdukas staadiumis;
• lastehalvatus;
• lihasdüstroofia;
• spastiline halvatus;
• veresoonte põletikulised häired;
• insult;
• meningiit;
• myasthenia gravis;
• silmasisese rõhu langus;
• radikuliit;
• närvipõletik;
• müopaatia.

Tähtis! Soovitatav on haigust ravida selle farmakoloogilise preparaadiga alles pärast konsulteerimist kvalifitseeritud arstiga.

Kasutamise vastunäidustused

Galantamiin on võimas farmakoloogiline toode, millel on mitmeid vastunäidustused:

• bronhiaalastma, bronhiit;
• südamehaigus;
• neerude ja maksa häired;
• soolesulgus;
• hingamisteede haigused;
• seedetrakti patoloogiad, mis tekkisid pärast operatsiooni;
• vanusepiirang - kuni 9 aastat;
• suurenenud tundlikkus;
• lapse kandmise ja toitmise periood;
• mitme ravimi samaaegne võtmine;
• peptilised haavandid (soolehaavandid, maohaavandid, erosioon).

Tähtis!Ärge kasutage Galantamiini, kui teil on üks järgmistest haigustest.

Kõrvalmõjud

Ebaõige kasutamise korral ravimeid või vastunäidustusi ignoreerides võib ravim põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid inimkeha erinevates süsteemides.

Kardiovaskulaarne

Kardiovaskulaarsüsteemis võivad ilmneda järgmised uimastitarbimisega seotud probleemid:

• kõrge ja madal vererõhk;
• südameprobleemid;
• kodade virvendusarütmia;
• kiire südametegevus;
• bradükardia;
• isheemia;
• südameatakk

Seedimist soodustav

Samuti võib ravimi kasutamise ajal tekkida järgmised haigused seotud seedesüsteemiga:

• kõhupiirkonna puhitus;
• keha kurnatus;
• kuiv suu;
• sooleprobleemid;
• liigne süljeeritus;
• gastriit;
• maksaprobleemid;
• ebamugavustunne seedetraktis.

Lihas-skeleti

Ravimi võtmine võib põhjustada järgmisi patoloogiaid:

• nõrkus ja lihasspasmid;
• palavik;
• aneemia.

Kuseteede

Traditsioonilise meditsiini ebaõige kasutamine võib põhjustada mitmeid negatiivseid tagajärgi, seotud kuseteede süsteemiga Inimkeha:

• kusepidamatus;
• hematuria;
• sagedane urineerimine;
• kuseteede nakkushaigused;
• koolikud neerude piirkonnas.

Närviline

Paljud ravimid mõjutavad negatiivselt inimkeha närvisüsteemi. Galantamiin pole erand. Kõrvalmõjud närvisüsteemiga seotud farmaatsiatooted:

• treemor;
• takistatud liigutused ja kõne;
• maitseelamuste moonutamine;
• hallutsinatsioonid;
• agressioon;
• pearinglus;
• valu pea piirkonnas.

Tähtis! Juhiste range järgimine võimaldab inimesel vältida kõrvaltoimeid.

Rakendusviis

Pakume retsepti toote kasutamiseks ettevalmistamiseks. Seda ravimit võetakse suu kaudu söögi ajal, pestakse piisava koguse jooksva veega. Annused täiskasvanutele ja lastele on toodud tabelis.

Raviprotsessi on vaja alustada väikese annusega, järk-järgult viia see soovitatavale tasemele. Tablette tuleb võtta rangelt vastavalt arsti poolt välja antud retseptile. Ainult sel juhul on võimalik saavutada positiivseid tulemusi.

Analoogid

Ravimil Galantamiinil on oma analoogid.

Nendel ravimitel on sarnased omadused ja neid saab kasutada sarnaste haiguste raviks.

Analoogid võivad olla otsesed, kui toimeaine on originaaliga absoluutselt identne, ja kaudsed, kui mõned koostises olevad ained võivad erineda kontrollravimitest.

Nende peamine erinevus on ravimi annus ja selle tootjariik. Kõrgeima kvaliteediga ja tuntumad neist on toodud tabelis.

Ravimi nimetus	Annustamine, mg	Tootja riik	Eesmärk
Nivalin	10-40 mg	Bulgaaria	Poliomüeliit, müopaatia, neuriit, radikuliit, tserebraalparalüüs, Alzheimeri tõbi
Reminüül	4-24 mg	Itaalia	Kroonilised vereringehäired ajus, Alzheimeri tõbi
Neuromidiin	5-20 mg	Läti	Poliomüeliit, müopaatia, neuriit, radikuliit, tserebraalparalüüs, Alzheimeri tõbi, kesknärvisüsteemi haigused.
Prozerin	0,5-15 mg	Ukraina	Nägemisnärvi atroofia, lihaste halvatus, soole atoonia, meningiit, entsefaliit.
Kalimin	60 mg	Saksamaa	Soole atoonia, lihasnõrkus, neeruhaigus
Füsistigmiin	0,5-1 mg	USA, Venemaa	Glaukoomi rünnakud, neuromuskulaarsed haigused, soolte ja kuseteede atoonia.
Arisept	5-10 mg	USA	Alzheimeri tõbi.

Mis määrab ravi kvaliteedi?

1. Ei ole soovitatav teha tööd, mis nõuab suuremat keskendumist, kuna ravim blokeerib selle keha funktsiooni.
2. On vaja jälgida oma kehakaalu, kuna esitatud ravim põhjustab kehakaalu järsu languse. Ja Alzheimeri tõve puhul on normaalkaalul suur tähtsus.
3. Peate veenduma, et joote palju vedelikku. Galantamiin neelab kogu inimkehasse siseneva niiskuse.
4. On vaja kontrollida vererõhku, mis pidevalt väheneb ja tõuseb. Seda on üsna raske normaliseerida.
5. Ravim ei ole ette nähtud kerge kognitiivse mäluhäirega patsientide raviks.

Galantamiin – kõik selle ravimi kohta