Sulfamonometoksiin Sulfamonomemetoksiin.
Valge või valge kollaka varjundiga kristalliline pulber, vees vähe lahustuv.
Foma vabastamine - pulber ja tabletid 0,5 g.
Ravimeid kasutatakse hingamisteede infektsioonide, kõrva-, kurgu-, nina mädapõletike, düsenteeria, enterokoliidi, sapi- ja kuseteede infektsioonide, mädase meningiidi korral.
Sulfadimetoksiin Sulfadimetoksiin.
Valge kristalne pulber, maitsetu ja lõhnatu.
See on loomadele kergelt mürgine, sellel on lai valik ravitoimeid. Rakendus on sarnane.
Ca ülipika toimega (5 - 7 päeva).
Sulfalen Sulfalenum.
Valge kristalne pulber, vees vähe lahustuv.
Vabanemisvorm - pulber, tabletid 0,2; 0,5 ja 2,0 g,
viaalid 60 ml 5% suspensiooniga.
Eritub organismist väga aeglaselt.
Loomade poolt hästi talutav.
Seedetraktist halvasti imenduv Ca (sooleravimid).
Ftasool Ftalasool.
Valge või valge kergelt kollaka varjundiga pulber, vees lahustumatu.
Ftalasooli kõrge kontsentratsioon seedetraktis tagab selle tõhusa toime soolestiku mikrofloorale. Sellel on madal toksilisus ja loomad taluvad seda hästi.
Kasutatakse düsenteeria, gastroenteriidi, koliidi, vastsündinute düspepsia, koktsidioosi korral.
Sulgin Sulginum.
Valge kristalne pulber, lõhnatu, vees vähe lahustuv.
Vabanemisvorm - pulber, tabletid 0,5 g.
Sellel on kõrge antimikroobne toime soolestiku mikroorganismide rühma ja mõnede Grvormide vastu.
Ftasiin Phtazinum.
Valge või valge kergelt kollaka varjundiga kristalliline pulber, vees lahustumatu.
Vabanemisvorm - pulber, tabletid 0,5 g.
Kasutatakse ravi- ja profülaktilistel eesmärkidel düsenteeria, düspepsia, vastsündinute, enterokoliidi, koliidi, koktsidioosi korral.
- 6 - Sulfoonamiidide ja trimetoprimi kombineeritud preparaadid
Eriti huvitav on sulfoonamiidide kombinatsioon ravimitega, mis inhibeerides dihüdrofolaatreduktaasi, blokeerivad dihüdrofoolhappe üleminekut tetrahüdrofoolhappeks. Nende ainete hulka kuulub trimetoprim.
Sellise kombinatsiooni inhibeeriv toime, mis avaldub kahel erineval etapil, suurendab oluliselt antimikroobset toimet – toime muutub bakteritsiidseks.
Biseptool (ko-trimoksasool) Biseptool(veterinaarmeditsiinis - Trimetiin).
Kombineeritud preparaat, mis sisaldab kahte toimeainet: sulfaniilamiid - sulfametoksasool ja diaminopürimidiini derivaat - trimetoprim.
Sulfametoksasool on antibakteriaalne ravim, mis on kemoterapeutilise toime poolest sarnane teiste sulfoonamiididega.
Trimetoprimil on ka antibakteriaalne toime.
Bakteritsiidne toime on seotud kahekordse blokeeriva toimega bakterite ainevahetusele.
Sulfametoksasooli kui ravimi komponendi valik on tingitud asjaolust, et sellel on sama eliminatsioonikiirus kui trimetoprimil.
Tõhus streptokokkide, stafülokokkide, pneumokokkide, düsenteeriabatsillide, kõhutüüfuse, Escherichia coli, Proteuse vastu;
Ei ole tõhus Mycobacterium tuberculosis, spirochetes, Pseudomonas aeruginosa vastu.
Trimetiin Trimetiin. Biseptooli analoog.
Sulfametoksasooli ja trimetoprimi 5: 1 ja moodustavate komponentide komplekspreparaat.
Vabanemisvorm: peen valge pulber, vees hästi lahustuv; valged tabletid kreemja varjundiga 0,5 ja 1 g;
Pulbri kujul - 4-6 päeva 2 korda päevas, 250 mg / kg f. m või 1 tablett (0,5–1 g) 15 kg eluskaalu kohta.
Trimetosul Trimetosulum.
Tugevdatud toimega kombineeritud sulfanilamiidi preparaat, mis sisaldab: sulfafurasooli (100 mg), trimetoprimi (20 mg), laktoosi (kuni 1 g).
Valge kristalne pulber, vees halvasti lahustuv.
Väljalaskevorm: pudelid, mis sisaldavad 20 ja 200 g ravimit.
Seda kasutatakse bronhopneumoonia, gastroenteriidi, noorloomade septitseemia, vasikate düspepsia, põrsaste düsenteeria ja salmonelloosi, viirushaiguste sekundaarsete bakteriaalsete infektsioonide korral.
Seda manustatakse suu kaudu piimas oleva vesisuspensiooni kujul: seda võib segada toiduga.
Annus - 125 mg / kg f. m 2 korda päevas.
trimerasiin Trimerasiin.
Vabanemisvorm: pulber ja tabletid.
Kombineeritud preparaat, millest 1 g sisaldab 100 mg sulfamerasiini ja 20 mg trimetoprimi. Valge või kergelt kreemjas kristalne pulber, vees halvasti lahustuv.
Seda kasutatakse põrsaste, vasikate, tallede bronhopneumoonia, erineva etioloogiaga seedetrakti haiguste, pastörellooside, kuseteede infektsioonide korral.
Annus - 125 mg / kg f. m 2 korda päevas (1 tablett 15 kg eluskaalu kohta)
Tribrissen Tribrissen. (Sulf-480, Sulf-120 sulf-granulaat)
Kombineeritud preparaat - sulfadiasiin vastavalt 100 ja 400 mg, trimetoprim - 20 ja 80 mg, abiaine kuni 1 g.
Valge pulber, vees vähe lahustuv, annab stabiilse suspensiooni.
Vabastusvorm - pulber ja 0,5 g booluseid.
Sellel on kõrge aktiivsus enamiku Gr ja Gr-bakterite vastu. Efektiivne Escherichia coli ja Salmonella vastu. Ei mõjuta leptospirat ja mükobaktereid.
Oriprim Oriprim.
Koostiselt ja näidustustelt sarnane tribrisseniga.
Vabanemisvorm - pulber (100 ja 200 g purkides), lahus 100 ml viaalides.
Cosumix Plus Cosumix Plus.
Komplekspreparaat, mille 1 g sisaldab 100 mg naatriumsulfaklooripridasiini, 20 mg trimetoprimi.
Valge kristalne pulber, mõrkjasmagus maitse, vees lahustuv. Kasutatakse kodulindude, sigade, vasikate bakteriaalsete infektsioonide ennetamiseks ja raviks.
Annused sees: 0,1 -0,15 g / kg f. m 2 korda päevas.
Linnuliha joogiveega 1 - 1,5 g / l 3 - 6 päeva. sead sööda või veega, vasikad piima või piimaasendajaga.
Väljalaskevorm - 25 ja 50 kg tünnides.
Metavetrim Metavetriin .
Kristalne pulber 1 g - 0,1 g sulfadimidiini ja 0,02 g trimetoprimi pluss moodustavaid komponente.
Väljalaskevorm - kilekotid ja -purgid 100, 500 g ja 1 kg.
Oksükinoliini, kinoksaliini ja kinolooni derivaadid. Sulfoonamiidi preparaadid. [6]
Selle rühma preparaadid on sünteetilised antimikroobsed ained, sulfaniilhappe derivaadid. Kõigil neil on ühine valem.
Sulfanilamiidravimid pärsivad nii erinevate kokkide (streptokokid, välja arvatud roheline, stafülokokid, pneumokokid, gonokokid, meningokokid) kui ka pulkade (enteropatogeensed Escherichia coli, shigella, salmonella, klebsiella, yersinia jt) elutähtsat aktiivsust. Sulfamonometoksiin ja sulfapüridasiin mõjutavad ka Toxoplasma, Chlamydia, Proteus, Plasmodium malaria, Nocardia. Sulfanilamiidi preparaatidel on sageli terapeutiline toime nende patogeenide antibiootikumiresistentsete tüvede põhjustatud haiguste ravis.
Sulfoonamiidid on bakteriostaatilised ravimid. Need on keemiliselt sarnased para-aminobensoehappega (PABA) ja selle asemel võivad mikroobid neid omastada. Samal ajal on häiritud foolhappe teke, mis tagab rakkude elutegevuse (nukleiinhapete ja valkude sünteesi). Sulfoonamiidid ei mõjuta mikroorganisme, mis ise sünteesivad PABA-d, ega ka mikroobide puhkevorme. Foolhapet inimese kudedes ei sünteesita, seetõttu ei häiri sulfoonamiidid selle ainevahetust.
Mikroorganismide afiinsus paraaminobensoehappe suhtes on kõrgem kui sulfoonamiidide suhtes, seega peaks nende ravimite kontsentratsioon veres ületama PABA oma kümneid ja sadu kordi. Sulfoonamiidide ebapiisavate annuste kasutamine võib kaasa tuua nende suhtes resistentsete mikroobitüvede valiku.
Praktilistel eesmärkidel võib kasutada järgmist sulfoonamiidide klassifikatsiooni.
1. Süsteemsete infektsioonide korral kasutatavad sulfoonamiidid:
Lühitoimelised: streptotsiid, etasool, norsulfasool, sulfadimesiin, sulfatsüül (albutsiid);
Keskmine toimeaeg: sulfasiin, sulfametoksasool;
Pikatoimelised: sulfapüridasiin, sulfamomotoksiin, sulfadimetoksiin;
Ülipikk toime: sulfeen (kelfisiin);
Kombineeritud preparaadid trimetoprimiga: baktrim (biseptool), groseptool, poteseptil jne.
2. Kasutatakse seedetrakti infektsioonide korral: sulgin, ftasool, ftasiin, salasosulfapüridasiin, salasosulfapüridiin, salasosulfadimetoksiin.
3. Kasutatakse kuseteede infektsioonide korral: urosulfaan, sulfadimetoksiin, sulfaleen.
4. Silmapraktikas kasutatakse: naatriumsulfatsüül, naatriumsulfapüridasiin.
Parenteraalseks manustamiseks võib kasutada sulfoonamiide, mis lahustuvad hästi vees. Sel eesmärgil kasutatakse lühitoimelisi preparaate: naatriumetasooli, naatriumsulfatsüüli, lahustuvat streptotsiidi ja ülipika toimeajaga ravimit - sulfaleen-meglumiini.
Enamik sulfoonamiide imendub soolestikust hästi (välja arvatud spetsiaalselt kaalutud ravimid, mida kasutatakse seedetrakti infektsioonide raviks). Plasmas on need seotud valkudega, kuid tungivad suhteliselt kergesti erinevatesse kudedesse.
Sulfoonamiidide eritumine toimub peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel, seetõttu, mida rohkem ravim seondub plasmavalkudega, seda aeglasem on selle eliminatsioon. Mõned sulfoonamiidid, eriti sulfeen, võivad uriinist uuesti imenduda. Need omadused määravad ravimite organismist väljutamise kiiruse.
Ravimi valik sõltub selle farmakokineetilistest omadustest, samuti patogeenist, nakkusprotsessi lokaliseerimisest ja käigust.
Süsteemsete infektsioonide raviks kasutatakse soolestikust hästi imenduvaid sulfoonamiide. Nad tungivad kergesti vereplasmast kudedesse, luues neis tõhusa kontsentratsiooni, sealhulgas kopsudes, pleura-, sünoviaal- ja astsiidivedelikes. Sulfapüridasiin tungib tserebrospinaalvedelikku paremini kui teised ravimid, sulfadimetoksiin praktiliselt ei tungi. Ülejäänud sulfoonamiidid tungivad mõõdukalt tserebrospinaalvedelikku. Sulfoonamiidid tungivad hästi läbi platsenta, luues amnionivedelikus, loote ja vastsündinu veres ja kudedes kontsentratsioonid, mis on piisavad antimikroobse toime avaldumiseks. Emapiimas on ravimite kontsentratsioon võrdne tema vereplasma kontsentratsiooniga ja imik võib saada sulfaniilamiidi koguses, mis on piisav kõrvaltoimete tekitamiseks.
Maksas läbivad sulfoonamiidid biotransformatsiooni atsetüülimise ja (või) glükuroniseerimise teel. Atsetüülitud metaboliidid lahustuvad vees halvasti, mistõttu võivad need sadestuda uriiniga, rikkudes neerutuubulite läbilaskvust. Selle tüsistuse vältimiseks tuleb uriini leelistamiseks ja atsetüülitud metaboliitide lahustuvuse suurendamiseks juua iga portsjon sulfanilamiidi klaasi leeliselise veega (soodalahus, borzhom). Seda reeglit tuleb järgida streptotsiidi, norsulfasooli, sulfadimesiini, etasooli, sulfatsüüli, sulfasiini määramisel. Pikatoimeliste ja ülipika toimeajaga ravimite väljakirjutamisel täheldatakse harva kristalluuriat, mis on seotud nende ravimite väiksemate annuste võtmisega, aga ka sellega, et nimetatud sulfoonamiidid moodustavad osaliselt glükuroonhappega estreid, mis lahustuvad hästi vesi. Sulfadimetoksiin läbib glükuronisatsiooni ja eritub uriiniga muutumatul kujul, mistõttu puudub oht selle kristallide tekkeks uriinis. Urosulfaan eritub muutumatul kujul neerude kaudu, tekitades uriinis kõrge kontsentratsiooni, seetõttu kasutatakse seda kuseteede infektsioonide raviks. Sapiteede infektsioonide raviks kasutatakse sulfadimetoksiini, sulfapüridasiini ja sulfaleeni, mida leidub sapis aktiivsel kujul ja suures kontsentratsioonis.
Soolest hästi imenduvaid sulfoonamiide kasutatakse hingamisteede haiguste, tonsilliidi, farüngiidi, keskkõrvapõletiku, meningiidi ja nakkuslike nahakahjustuste raviks.
Praegu kasutatakse laialdaselt trimetoprimbaktrimi (biseptool, kotrimoksasool, bakteriaalne), groseptooli, poteseptiili, sulfatooni jt sisaldavaid sulfoonamiidide kombineeritud preparaate.puriini ja pürimidiini aluste, mõnede aminohapete ja valkude süntees. (Inimese kudedes on dihüdrofolaadi reduktaas trimetoprimi suhtes vähem tundlik kui mikroorganismi ensüüm.) Trimetoprimil on väljendunud antimikroobne toime ja ta on aktiivne sulfoonamiidide sünergist. Kõiki kombineeritud preparaate, milles see sisaldub koos sulfoonamiididega, iseloomustab lai toimespekter. Need pärsivad grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide tegevust: mitmesugused kookid, pulgad (sh Haemophilus influenzae ja legionella), klamüüdia, pneumotsüstid, aktinomütseedid ja mõned anaeroobid. Nende suhtes on resistentsed Mycobacterium tuberculosis, kahvatu treponema, Pseudomonas aeruginosa, mükoplasmad.
Soolest halvasti imenduvaid sulfoonamiide (sulgin, ftasool, ftasiin) kasutatakse loote infektsioonide raviks: salmonelloos, kõhutüüfus, düsenteeria, gastroenteriit jne. Need ravimid jäävad soolestikku, kus nad hüdrolüüsivad koos aktiivse sulfanilamiidi eliminatsiooniga. osa molekulist, millel on antimikroobne toime. Salasosulfanilamiid - ravimid, mida kasutatakse peamiselt haavandilise koliidi ja Crohni tõve korral. Need kogunevad soolestiku sidekoesse, kus need järk-järgult lagunevad, moodustades aktiivse sulfanilamiidi ja aminosalitsüülhappe, millel on põletikuvastane toime.
Sulfoonamiidide kasutamisega tavalistes annustes kaasnevad harva tüsistused. Ravimite ebasoovitav toime ilmneb sageli neerufunktsiooni kahjustusega inimestel, esimeste elukuude lastel, samuti liiga suurte annuste määramisel ja (või) nende pikaajalisel kasutamisel.
Sulfoonamiidid võivad tõrjuda difeniini, sünteetilised diabeedivastased ained (sulfonüüluurea derivaadid), kaudsed antikoagulandid (neodikumariin jne) ühendusest vereplasma valkudega, mis põhjustab ravimite vaba fraktsiooni suurenemist. Selle tulemusena võivad nende ravimainete tavapärased annused põhjustada soovimatuid toimeid.
Sulfonamiide ei tohi määrata hüperbilirubineemiaga vastsündinutele, kuna need võivad takistada bilirubiini seondumist plasmavalkudega, mis suurendab bilirubiini entsefalopaatia riski. Mõnikord põhjustavad sulfoonamiidid vastsündinutel ja imikutel loote hemoglobiini raua ioonide oksüdeerumist, mis põhjustab methemoglobiini ilmnemist, hapniku transpordi halvenemist, hüpoksiat ja atsidoosi. Selle tüsistuse vältimiseks on vaja samaaegselt välja kirjutada antioksüdantsete omadustega ravimid, näiteks askorbiinhape koos glükoosiga.
Lisaks nendele tüsistustele võivad sulfoonamiidid põhjustada allergilisi reaktsioone, mis esinevad tavaliselt lööbe, dermatiidi, leukopeenia kujul. Mõnikord täheldatakse polüneuriidi ilmnemist ja kesknärvisüsteemi talitlushäireid.
Trimetoprimi sisaldavad kombineeritud preparaadid foolhappe puudulikkusega lastel võivad häirida foolhappe muutumist aktiivseks metaboliidiks - tetrahüdrofoolhappeks, mis põhjustab nimetatud vitamiini puudust ja millega kaasneb neutro- ja (või) trombotsütopeenia, seedetrakti häired. (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), mõnikord täheldatakse glossiiti, stomatiiti, pseudomembranoosset koliiti. Tüsistuste kõrvaldamiseks ja vältimiseks võite võtta ravimit foliinhape - kaltsiumfolinaat.
Sulfaniilamiididel, sulfanipiinhappe derivaatidel, on sama antimikroobse toime spekter ja need erinevad farmakokineetika poolest. Need on üks tõhusamaid ja ohutuid antibakteriaalsete ravimite rühmi. Kokku on maailmas sünteesitud umbes 15 000 sulfoonamiidi derivaati. Meditsiinipraktikas kasutatakse umbes 40 ravimit.
Ravimiturundus
Sulfoonamiidide klassifikatsioon on seotud nende koostise ja farmakokineetiliste omadustega.
Ravimite klassifikatsioon
ΜΟΗΟΚΟΜΠΟΗΕΗΤNO
Kombineeritud
Resorptiivse (üldise) toimega preparaadid erinevad antibakteriaalse toime kestuse poolest:
A) lühitoimelised ravimid poolväärtusajaga 8-10 tundi;
B) pika toimeajaga ravimid, poolväärtusaeg - 24-28 tundi;
B) ravimid Suurenenud toime, poolväärtusaeg on üle 48 tunni.
Soolestiku (lokaalse) toimega preparaadid ei imendu soolestikus, neil on seal kõrge efektiivne kontsentratsioon ja neid kasutatakse sooleinfektsioonide korral.
Kombineeritud sulfaravimid ühendavad salasosulfanilamiidi ja sulfoonamiide kombinatsioonis trimetoprimiga.
toimemehhanism
Toimemehhanism sulfoonamiidid on konkureeriv antagonism para-aminobensoehappega (PABA). PABA on foolhappe sünteesi algprodukt mikroobirakus. Ilma foolhappeta on mikroobirakkude kasv ja paljunemine võimatu. Süntees toimub vastavalt skeemile (joonis 37).
Mikroobirakk absorbeerib PABA asemel sulfaniilamiidi ravimit ja blokeerib seega nukleiinhapete sünteesi esimese etapi. Ravimite antimikroobse toime kohustuslik tingimus on PABA kontsentratsiooni ületamine substraatides keskmiselt 300 korda. Erinevate ravimite puhul on see suhe erinev: streptotsiid - 1: 1600, sulfasiin - 1: 100, norsulfasool - 1:26.
Antimikroobse toime jaoks on Pogrebnaya vaba amiinirühma NH2 olemasolu 4. positsioonil.
ja salitsüülhape ja trimetoprim blokeerivad PABA üleminekut dehüdrofoolhappeks ja trimetoprim - dehüdrofoolhappe üleminekut tetrahüdrofoolhappeks, häirivad puriinide sünteesi ning pärast DNA ja RNA.
Riis. 37
Farmakoloogiline
Kõikidel ravimitel on antibakteriaalne toime. Lisaks on salasosulfaanamiid ja streptonitool põletikuvastased.
Salasosulfanilamiididel on immunokorrektiivne toime. Kõik paiksed preparaadid, välja arvatud streggonitool ja Nitacid, on varajase puhastava toimega.
Antimikroobse toime spekter ja tüüp
Mikroorganismide vastuvõtlikkus sulfa ravimid tänu nende võimele sünteesida PABA-d. Sulfoonamiidi suhtes tundlik hemolüütiline streptokokk. Mikroorganismid, mis ei vaja PABA-d, ei ole sulfoonamiidide toime suhtes tundlikud.
Antimikroobse toime spekter sulfa ravimid sealhulgas need mikroorganismid, mis sünteesivad foolhapet. Kõik need mikroorganismid võib jagada sulfoonamiidide suhtes väga tundlikeks ja mõõdukalt tundlikeks:
1. patogeenid , väga tundlik sulfoonamiidide suhtes: kookid (pneumokokid, gonokokid, meningokokid, stafülokokid, streptokokid), soolepatogeenid (salmonella, vibrio cholerae, E. coli, siberi katk), suured viirused (trahhoom, kubeme lümfogranulomatoos, ornitoos), algloomade plasmoos (plasmodia).
2. Mõõdukalt tundlikud patogeenid: enterokokid, rohelised streptokokid, klebsiella, tulareemia, leepra, mükobakterite, algloomade (leishmania) tekitajad.
Ühekomponentsete preparaatide valikus on streptokokid, stafülokokid, pneumokokid, meningokokid, gonokokid, Escherichia coli, düsenteeria, kõhutüüfuse, Proteuse, klamüüdia, toksoplasma jne patogeenid. Toime tüüp on bakteriostaatiline.
Sulfoonamiidid salitsüülhappe ja trimetoprimiga on väga laia toimespektriga (enamik G + ja G - baktereid, samuti Pneumocystis earini). Sulfoonamiidid trimetoprimiga omavad bakteritsiidset toimet Staph, aureus, Str. pyogenes, Diploe, pneum., Pr. vulgaris, E. coli, H. influenzae.
Iseloomulik on ka lai spekter välised preparaadid rakendusi (G + ja G - bakterid, Pseudomonas aeruginosa, gaasigangreeni patogeenid jne).
Seega on sulfoonamiidid laia antibakteriaalse toime spektriga ravimite rühm.
Näidustused kasutamiseks ja vahetatavus
Sulfanilamiidi preparaadid Laialdaselt kasutatakse mittepikaajalist ja pikaajalist resorptiivset toimet paljude bakteriaalse iseloomuga haiguste, samuti klamüüdia põhjustatud haiguste ravi, eriti hingamisteede haiguste korral.
Kell bronhiit , kopsupõletik - ko-trimoksasool (Groseptool), sulfatiasool, sulfatidool, sulfadimetoksiin, sulfametoksülirasiinsulfaat, Lidaprim, Dietrich, poteseptil, poteseta.
Kell käre kurk - sulfanilamiid, sulfatoon, sulfatiasool, sulfadimidiin, sulfatidool, sulfadimetoksiin, sulfamegoksüpüridasiin.
Kell sooleinfektsioonid kasutada kohalikke preparaate Ftalüülsulfatiasool, ftalüülsulfapüridasiin, sulfaguaniid. Ftalüülsulfapüridasiin hüdrolüüsitakse sulfametoksüpüridasiiniks ja imendub osaliselt verre. Kõhutüüfuse korral kasutatakse ftalüülsulfapüridasiini või ftalüülsulfatiasooli kombinatsioonis klooramfenikooliga, koolera puhul - ko-trimoksasooli (Groseptol). On pikaajalise resorptsiooniga sulfoonamiide, nagu sulfamegoksüpüridasiin ja sulfadimetoksiin. võib kasutada soolestiku toime preparaadina, sest nad, nagu ftalüülsulfapüridasiinigi, sisenevad soolestikku, kuigi nende kontsentratsioon on 10 korda madalam kui ftalüülsulfapüridasiini kontsentratsioon.
Kell düsenteeria , enterokoliit - sulfadimidiin, sulfatidool. sulfametoksüpüridasiin, sulfadimetoksiin, ftalüülsulftiasool, sulfaguanidiin, sulfadiasiin ftapüülsulfapüridasiin, lidaprim, sulfateen.
Tänu salitsüülhappe lisamisele salasosulfanilamiidi koostisesse saab neid kasutada raskete soolestiku düsenteeriakahjustuste korral.
Patsientide raviks on ette nähtud salasosulfaanüülamiidid (salasodiin, salasodimetoksiin jt) mittespetsiifiline haavandiline koliit nii ägenemise kui ka prothirsi ravi ajal.
Kombineeritud sulfoonamiidid trimetoprimiga kasutatakse patogeenide intratsellulaarseks lokaliseerimiseks. Nii sai võimalikuks ko-trimoksasooli (Groseptol) ja teiste ravimite kasutamine bakterikandjate, sealhulgas kõhutüüfuse infektsioonide kompleksravis.
Sest kuseteede infektsioonide ravi võtta ravimeid, mis ei metaboliseeru ja erituvad muutumatul kujul või osaliselt metaboliseerudes. Nende hulka kuuluvad sulfamstoksüggirasiin, trimoksasool (Groseptool), sulfatiasool, sulfatidool, sulfadimidiin. Nii et pikatoimelisi ravimeid iseloomustab kristalluuria puudumine (atsetüülitud tooted erituvad organismist kiiresti ja lahustuvad happelises keskkonnas üsna kiiresti), neid saab kasutada ka kuseteede põletikuliste haigustega patsientide ravis. Püeliidi, põiepõletiku, uretriidi, ko-trimoksasooli (Groseptool), sulfatidooli, sulfakarbamiidi, sulfamsgoksüpürilasiini, sulfadimetoksiini, sulfametoksüpürasiini, sulfamometoksiini, Lidaprimi, sulfaati, Dietrichi raviks kasutatakse.
Kell prostatiit , gonokoki uretriit - sulfadimetoksiin, ko-trimoksasool (Groseptool), Lidaprim, sulfatoon. Günekoloogiliste haiguste korral kasutatakse Lidaprimi, sulfatooni.
Kell sapiteede (koletsüstiit) kasutada sapiga erituvaid ja sapipõies akumuleeruvaid ravimeid: sulfadimetoksiin, sulfamegoksüpüridasiin, sulfamonomegoksiin.
Kell meningiit sulfamonomegoksiini kasutatakse koos penitsilliinidega, samuti sulfatiasooliga, sulfadimidiiniga, sulfamegoksüpüridasiiniga. sulfadimetoksiin, sulfatoon.
Patsientidel, kellel on põletikulised protsessid suletud õõnsustes (näiteks sinusiidiga) pärast ägedad hingamisteede haigused, kõrvapõletiku jms korral on soovitatav kasutada pikatoimelist sulfanilamiidi - sulfametoksüpürasiini, kuna see ravim, erinevalt teistest, seondub suhteliselt vähe plasmavalkudega (30%), mis koos aeglase eritumisega tagab selle kõrge kontsentratsiooni veres ja tungimine suletud õõnsustesse.
Kell konjunktiviit, blefariit - sulfatsetamiid.
AT laste praktika eelis antakse sulfanišmidaam enne antibiootikume. Sagedamini kui teised sulfoonamiidid on lastele ette nähtud ftalüülsulfapüridasiin ja potoseptil.
Sulfoonamiidid kasutatakse ka harva esinevate haiguste raviks mükoosid , trahhoom .
Lisaks resorptiivse toimega lipofiilsetele preparaatidele on sulfoonamiidide hulgas ka vees lahustuvaid preparaate, mida kasutatakse stenokardiaga kuristamiseks, õõnsuste, naha raviks, silmatilkade kujul. Pehmete kudede mädaste-põletikuliste protsesside (haavainfektsioon, põletused, lamatised; fistulid, abstsessid, flegmoon, infektsiooniga tüsistunud atoopiline dermatiit, püoderma) korral võetakse sulfatooni ja kõiki välispidiseks kasutamiseks mõeldud ravimeid.
kõrvalmõjud
- Düsbakterioos. Laia toimespektriga ravimitena inhibeerivad sulfoonamiidid soolestiku saprofüütilist mikrofloorat, mis põhjustab käärimis- ja mädanemisprotsesside suurenemist, samuti hüpovitaminoosi, beriberi, K.
Leukopeenia, agranulotsütoos – sulfoonamiidid pärsivad luuüdi aktiivsust. Kuigi neid iseloomustab kõrge spetsiifilisus ja neil puudub otsene toksiline toime makroorganismi rakkudele, on luuüdi nende ravimite suhtes siiski tundlik.
Allergilised reaktsioonid - sulfoonamiidid on hapteenid (mittetäielikud antigeenid). Seostudes verevalguga, muutuvad nad täieõiguslikeks võõrantigeenideks ja soodustavad antikehade teket. Allergilised reaktsioonid võivad areneda erineva kiirusega sõltuvalt patsiendi individuaalsetest omadustest (vahetu ja aeglane reaktsioon).
Crisgaluuria on kristallide kadu neerudes. Seda soodustavad kuseteede põletikulised protsessid ja happeline toit.
Tuuma kollatõbi lastel on seotud glükuroniiptransferaasi puudulikkusega.
Mürgised mõjud kesknärvisüsteemile - iiveldus, oksendamine, pearinglus.
Vastunäidustused
Sulfanilamiidi preparaadid, eriti Bactrim, on vastunäidustatud rasedatele naistele, emadele (võivad põhjustada methemoglobineemia arengut lapsel). Ärge määrake hüperbipürubineemiaga lastele: entsefalopaatia oht (eriti esimese 2 elukuu lastel), samuti lastel, kellel on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus erütrotsüütides.
Farmakokineetika
Resorptiivse toimega lipofiilsete ravimite imendumine toimub kõige enam peensooles. Verre sattudes seostuvad nad albumiiniga. Albumiinid kannavad positiivset laengut ja moodustavad komplekse paljude ioonse olemusega ainetega (fenobarbitaal, kaudsed antikoagulandid, hüpoglükeemilised ained, butadioon, sulfanilamiid ja muud ravimid).
Seedetrakti toimega sulfanilamiidi preparaadid imbuvad aeglaselt seedetraktist, kus selle tulemusena moodustub nende kõrge kontsentratsioon. Seetõttu kasutatakse neid bakteriaalse koliidi raviks.
Sulfoonamiidide metabolism algab maos. Atsetüülimine maksas ja sõltub mitte ainult ravimist, vaid ka maksa atsetüülimise võimest. Happelises keskkonnas atsetüülitakse sulfoonamiidid vaba aromaatse aminorühma juurest, mis tagab antimikroobse toime. Atsetüülderivaadid kaotavad oma antimikroobse toime, lisaks sadestuvad happelises keskkonnas kergesti. Atsetüülderivaadid aitavad tuvastada kõrvaltoimeid - kristalluuria. Mõned ravimid erituvad muutumatul kujul (sulfakarbamiid, sulfatidool jne) ja mõned - glükuroniidide kujul. Pika toimeajaga ravimid, mille poolväärtusaeg on 24-48 tundi, erituvad sapis, kogunevad sapipõies.
Sulfoonamiidid erituvad neerude kaudu aktiivse sekretsiooni teel ja imenduvad seejärel uuesti neerude kanalites. Reabsorptsiooni aste sõltub ravimite lipofiilsusest. Lühitoimelised ravimid imenduvad kõige vähem, pika toimeajaga ravimid reabsorbeerivad rohkem. Seega tagab reabsorptsiooni määr neerutuubulites ravimite toime kestuse.
Sulfoonamiidide farmakokineetika sõltub patsientide vanusest. Lastel toimub sulfoonamiidide intensiivne imendumine, samuti intensiivne atsetüülimine. Ensüümi glükuronüültransferaasi puudulikkus lastel võib põhjustada mittehemolüütilise või kernicteruse arengut.
Sulfoonamiidide sisestamisel lapse kehasse kulub ensüüm glükuroniidide moodustamiseks, mistõttu bilirubiini seondumine glükuroonhappega ei liigu täielikult ja vaba bilirubiin satub verre. See tungib läbi hematoentsefaalbarjääri kesknärvisüsteemi, mis põhjustab närvirakkude tuumade struktuuri orgaanilisi kahjustusi ja kernicteruse arengut. See häirib lapse vaimset arengut, mälu, intelligentsust.
Eakatel inimestel võivad kõigi metabolismi ja eritumise ensüümsüsteemide aktiivsuse vähenemise tõttu sulfoonamiidide terapeutilised annused olla toksilised. Sulfoonamiidide farmakokineetikat mõjutavad ka erinevad füsioloogilised seisundid: stress võimendab ainevahetusprotsesse, kiirendab ainevahetust ja sulfoonamiidide eliminatsiooni; kilpnäärme hüperfunktsioon aitab kaasa ka kiiremale ainevahetusele ja ravimite eritumisele.
Kõik patsiendid võib vastavalt ainevahetuse ja sulfoonamiidide eritumise kiirusele jagada kolme rühma:
Kiiresti metaboliseeruv;
Metabopizuyuchi keskmise kiirusega;
Aeglaselt metaboliseeruv.
Tabel 38
Sulfaravimite imendumine seedetraktis
Sulfaravimite doseerimispõhimõtted
Sulfoonamiide kasutatakse šokiannustes, mis on seotud nende toimemehhanismiga Lühitoimeliste ravimite puhul on šokiannus 4-6 g Seejärel vähendatakse iga päev šokiannust 1 g võrra, kuni see on 2 g päevas . Päevane annus jagatakse 6 annuseks iga kell 4:00. Lühitoimeliste ravimite kasutamise kestus on 7 - B päeva.
Tõsist tähelepanu tuleb pöörata Sulo pikaajalise sooletegevuse annustele. Kuna ftalüülsulfapüridasiinil on oma nime poolest teatav sarnasus ftalüülsulfatiasooliga, on juhtumeid, kus ftalüülsulfapüridasiini on manustatud annustes, mis on võrdsed ftalüülsulfatiasooliga, st 4 korda suuremates annustes kui ftalüülsulfatiasooli päevane annus.
Pikatoimeliste ravimite puhul on küllastusannus esimesel päeval 2 g, kordusannus 1-0,5 g päevas. Annus võetakse ühe annusena.
Nadirivalo toimega ravimite (sulfametoksüpürasiin) puhul manustatakse esmalt küllastusannus 1 g päevas ja seejärel 0,5 g üks kord iga kolme päeva järel. Pikatoimelisi sulfoonamiide kasutatakse palju väiksemates annustes, parandades nende ülekannet. (Tabel 39).
Tabel 39
Sulfaravimite annused ja režiim
Sulfoonamiidpreparaatide annustamise põhimõtete rikkumine (šokiannuste puudumine ja manustamiskuuri vähendamine) põhjustab sulfoonamiidide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvede arengut.
Farmakoloogiline ohutus
Nende metabolismiga seotud sulfoonamiidide ratsionaalse tarbimise tingimused. Atsetüülimine toimub happelises keskkonnas ja see vähendab ravimite antimikroobset toimet ja soodustab kristalluuriat neerudes. Selle vältimiseks on vaja sulfoonamiidide võtmisega kaasneda suures koguses aluseliste jookide joomine. Ravimit tuleb võtta kas tühja kõhuga või söögikordade vahel. Aluseline keskkond aitab kaasa ka sulfoonamiidide üleminekule ioonsesse olekusse, mis hõlbustab mikroobirakkude preparaatide püüdmist ja assimilatsiooni.
Sulfoonamiidide samaaegne manustamine PABA derivaatidega viib nende aktiivsuse vähenemiseni. See juhtub sageli sulfoonamiidide kasutamisel koos penitsilliiniga, mis on lahustatud novokaiinis (PABA derivaat).
Ratsionaalne on sulfoonamiidide samaaegne kasutamine mõne antibiootikumiga. See laiendab antimikroobse toime spektrit ja suurendab antimikroobset toimet.
Sulfoonamiidide toksilise toime ilmingute vähendamiseks on vaja annust vähendada või ravim tühistada, määrata vitamiinid B, C, foolhape jne.
Sulfoonamiidide üleannustamist esineb sagedamini lastel ja eakatel, eriti pärast 10-14-ndat ravipäeva pikatoimeliste ravimitega.
Potentsiaalset sünergismi täheldatakse penitsilliiniga – farmakokineetiline sünergism (konkureeriv antagonism valkudega seondumisel). Penitsilliin vähendab sulfoonamiidide atsetüülimist, suurendab antimikroobse toime spektrit.
Proteuse põhjustatud infektsiooni korral kasutatakse sulfoonamiide kombinatsioonis polümüksiinidega. Sulfoonamiidide kombinatsioon klooramfenikooli ja tetratsükliiniga suurendab nende toksilist toimet.
Sulfanilamiidi preparaatide kasutamine vähendatud annustes aitab kaasa ravimite toimele resistentsete mikroorganismide tüvede tekkele.
Patsiendi organismi mittespetsiifilise resistentsuse suurendamiseks on võimalik kasutada kesknärvisüsteemi stimulante, naatriumnukleinaati, peigoksüüli, biostimulante (gammaglobuliin, aaloe ekstrakt), vitamiine B6 ja B12, glutamiinhapet, immuunsüsteemi stimulaatoreid (levamisool, metüüluratsiil, prodigiosan) samaaegselt sulfoonamiididega.
Colibacterini kasutatakse düsbakterioosi korrigeerimiseks kombinatsioonis B-rühma vitamiinidega asendusravina.
Vältida tuleb poteseptiili samaaegset manustamist fenütoiini, fenüülbutasooni, naprokseeniga. Sulfoonamiide ei saa kombineerida vereloomet pärssivate ravimitega (butadioon, analgin, levomütsetiin jne); suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid) alfa- ja beeta-adrenomimesiikaamiga. difenüül. PAS, foolhape, diureetikumid, metotreksaat.
Streptotsiid, mis ei sobi kokku digitoksiini, isadriini, vesinikkloriidhappe, kofeiini, fenobarbitaaliga.
Sulfanilamiidi preparaatide antibakteriaalne toime väheneb mäda, vere ja kehakudede lagunemissaaduste juuresolekul, mis sisaldavad piisavas koguses PABA-d ja foolhapet.
Sulfoonamiidide võtmine antikoagulantide taustal võib põhjustada verejooksu.
Sulfaravimite määramine nõuab neeru- ja maksahaiguste korral ettevaatust.
Salasodiin, salasodimegoksiin, salasosulfapüridiin, ko-trimoksasool (Groseptol), poteseptil tuleb võtta pärast sööki.
Ravimite võrdlevad omadused
Sulfanilamiid - etalonsulfanilamiidi preparaadid, enamik sulfaniilamiidi preparaate on tuletatud selle molekulist. Viimasel ajal kasutatakse sulfoonamiidide asemel sagedamini tõhusamaid kaasaegseid ravimeid, mis põhjustavad vähem kõrvaltoimeid.
Sulfatiasool see imendub kergesti ja eritub organismist koos uriiniga, peamiselt atsetüülimata kujul.
Sulfadimidiin kiiresti imenduv, väga tõhus ja madala toksilisusega.
Sulfaetidool kergelt atsetüülitud. Ei muuda verepilti. Seda kasutatakse sees- ja välispidiselt (pulbrid, salvid). Kergesti lahustuv ravim on etasool-naatrium, mida võib kasutada parenteraalselt (veeni ja intramuskulaarselt).
Sulfakarbamiid näitab kõrget efektiivsust stafülokokkide ja Escherichia coli suhtes. Madala toksilisusega, atsetüülimata, ei põhjusta kristalluuriat. Kuhjub uriinis suurtes kontsentratsioonides, on ette nähtud kuseteede infektsioonide korral.
Sulfadiasiin aeglasem kui norsulfasool, eritub organismist, tagab η kudede piisava kontsentratsiooni. Sageli määratakse koos malaariavastaste ravimitega.
Sulfaditiin hõbedane erinevalt sulfaaliast sisaldab tara molekulis hõbeda aatomit, millel on lokaalne bakteritsiidne toime.
sulfamstoksüpüridasiin sisestage 1 kord päevas. Seda kasutatakse ka pidalitõve ja malaaria ravimvormide raviks. Vees lahustuvat sulfapürnlasiini naatriumi kasutatakse paikselt 3-5-10% lahuse kujul lokaalse mädainfektsiooni raviks.
Sulfamonometoksiin sest antibakteriaalne toimespekter on lähedane sulfamstoksüpürilannile. on osa preparaadist sulfaat.
Sulfadichetoksiin on pika toimeajaga ravim. imendub aeglaselt seedetraktist. koguneb sapipõide.
Sulfateen mustkunstnik "hõõrdeefekt", vere poolestusaeg on 65 tundi. 60% manustatud annusest eritub 9 päeva jooksul. Seda leidub sapis suures kontsentratsioonis. Tõhus hingamisteede, kuse- ja sapiteede krooniliste haiguste, osteomüeliidi raviks. mastiit. Sulfateen on hästi talutav.
Ftalüülsulfatiasool aeglaselt vmokugutsya, on sooleinfektsioonide korral väga tõhus. Madal toksilisus, omandab antibakteriaalse toime pärast soolestikus esineva aminorühma taastamist.
Sulfaguanidich on tõhus vahend soolehaiguste raviks.
Ftalüülsulfapüridasiin ilusam kui ftalüülsulfatiasool, see imendub soolestikust ja toimib mitte ainult soolestikus, vaid omab ka üldist - resorptiivset toimet.
Salasodiin toime olemus on sarnane salasosulfapüridiiniga, kuid aktiivsem. Nagu salasosulfaliridiin. avaldab immunokorrektiivne toime.
Salasodimetoksiline madala toksilisusega, toimib väiksemates annustes kui salasosulfapüridasiin.
Salasosulfapüridiin on sulfapirndiini ja salitsüülhappe kombinatsioon. Sellel on väljendunud terapeutiline toime mittespetsiifilise haavandilise koliidiga patsientidel.
Sulfatseetamiid See lahustub hästi vees ja seetõttu kasutatakse seda süstina kopsupõletiku ja kuseteede infektsioonide korral. Silmapraktikas on see ette nähtud 10–30% lahuste ja salvide kujul blefariidi, konjunktiviidi ja sarvkesta mädaste haavandite korral.
Ko-trimokstool (Groseptol 480/120) - kombineeritud preparaat, mis sisaldab 0,4/0,1 sulfamegoksasooli ja 0,08/0,02 g trimegoprimi. Groseptol omab tugevat bakteritsiidset toimet tänu ravimi kahekordsele blokeerivale toimele teiste sulfanilamiidravimite suhtes resistentsete bakterite metabolismile. Imendub kiiresti ja peaaegu täielikult (90%). Grosegtool on efektiivne stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, difteeriabatsillide, kõhutüüfuse, sooleproteuse vastu. Valdav enamus kotrimoksasooli analooge on ette nähtud suu kaudu ja selliseid ravimeid nagu biseptool, baktrim võib kasutada intravenoossete süstidena. Laste puhul vähendatakse annust 4 korda. "Bactrim forte" sisaldab täiskasvanutele võetava annuse 2-kordset suurendamist. Kehtib 12:00, kopsudes ja neerudes täheldatakse ravimi kõrgeid kontsentratsioone. Võib esineda tõsiseid kõrvaltoimeid (agranulotsütoos).
Lidaprim , Erinevalt ko-trimoksasoolist sisaldab sulfametoksasooli asemel sulfametrol.
Sulfatoon sisaldab sulfamonomstoksiini ja trimetoprimi. Aktiivne gr + ja detsembri sulfoonamiidide suhtes resistentsete bakterite vastu. Seda iseloomustab suurem aktiivsus võrreldes Bactrimiga.
Dietrich poednus oma koostises sulfadiasiin ja trimetoprim. Kõrvaltoime: valu süstekohas, flebiit.
Poteseptil ja häkkinud - sulfadimesiin ja trimetoprim, saadaval tablettidena. Viimane on mõeldud peamiselt pediaatriliseks kasutamiseks. Kliinilises mõttes on oluline, et need ravimid avaldaksid bakteritsiidset toimet Staph, aureus, Str. pyogenes jne. Need on väga tõhusad bronhodilataatori aparaadi ägedate ja krooniliste infektsioonide ravis, eriti kui patsiendid ei talu antibiootikume. Ravimeid kasutatakse ka kuse- ja suguelundite infektsioonide korral.
Mafenides - laia toimespektriga ravim. Ei muuda oma aktiivsust happelises keskkonnas. Kasutatakse 10% salvina lamatiste, põletuste, mädaste haavade raviks.
Algimath - algiinhappe Na-Ca-soolad, mis sisaldavad mafeniidi. Ravim ühendab antimikroobse toime, adsorbeerumise, haavade puhastamise ja kudede regenereerimise tõhustamise. Seda kasutatakse II-III astme põletuste, troofiliste haavandite raviks, mis ei parane pikka aega.
Sulfatiyul hõbe . Sulfatiasopil on antimikroobne toime ja hõbeda ioon suurendab antimikroobset toimet ja samal ajal vähendab sulfoonamiidide allergeenset toimet. Kreemi hüdrofiilne alus tagab lokaalse valuvaigistava toime. Ravimil on 20-100 korda suurem toime kui sulfatiasooli sooladel. Toksilisuse, lokaalsete allergiliste reaktsioonide puudumine võimaldab kasutada hõbesulfatiasooli suurte mädaste kahjustuste pikaajalises ravis.
Streptonitool - kombineeritud ravim, mis on aktiivne nii monokultuuride kui ka mikroobide koosluste, sealhulgas antibiootikumiresistentsete tüvede vastu. Sellel on põletikuvastane toime tänu nitasooli toimele ja salvi aluse hüdrofiilsetele omadustele.
Nitatsiid - kombineeritud ravim. Tänu streptotsiidile laieneb Nitacidi antimikroobse toime spekter.
ravimite loetelu
|
INN, (kaubanimi) |
vabastamise vorm |
|
|
algimath |
||
|
konts. d / inf. |
||
|
Biseptool (Groseptol, Apo-Sulfatrim. Baktekod, Baktoredukg, Bakir, Berlocid, Eiseptol, Blackson, Gen-Ultrazol, Combicide, Cotribene, What, Cotrimol, Novo-Trimel, Oriprim, Primotren, Rancotrim, Raseptol, Rivoprim, Sulto , Sulfatrim, Sumetrolim, Trimosul, Umoxazole, Fotre-A, Cidal, Ekspazol. Epitrim) |
sakk. 0,12; 0,48; 0,96; kokku per os, siirup 48 mg/ml |
|
|
Lidaprim |
sakk. 0,12; 0,48; kokku per os |
|
|
Poteseptil |
siirup, tab. |
|
|
Poteseta |
||
|
Salasodimetoksiin |
||
|
Ialasodiin (salasopüridasiin) |
supp. rekt. 0,5; kokku per os 5%; sakk. 0.5 |
|
|
Sapasosulfapüridiin |
sakk. 0,5; supp. rekt. ja 5 ja |
|
|
Sgreitgonitool |
||
|
Sulfaguanschin (abiguaniil, sulgin) |
sakk. 0,5; vrd. operatsioonisüsteemi 1.0 kohta |
|
|
Sulfadiasiin (flamasiin) |
||
|
Hõbesulfadiasiin (Dermazin, Silvsrdin, Sulfargin) |
kreem, salv 1% |
|
|
sulfadimetoksiin |
sakk. 0,25; 0.5 |
|
|
Sulfadimštšin (sulfadimesiin) |
sakk. 0,25; 0.5 |
|
|
Sulfakaobamiid (ugyusulfaan) |
||
|
Sulfametoksüpüridasiin (sulfapürvdasiinnaatrium, sulfaan, kelfüsiin) |
||
|
sulfamometoksiin |
||
|
Sulfanilamiid (streptotsiidi salv, streptoshid) |
salv 5, 10%; linim. 5%; sakk. 3,3-, 0,5 |
|
|
Sulfasalasiin (Azulfidn, Salazopyrin, Sulazin, Ulkol) |
sakk. 0,5; supp. rekt. 0.5 |
|
|
Sulfatiasool (norsulfasool) |
Hubl. 0,25; 0.5 |
|
|
Hõbesulfatiasool (argosulfaan) |
||
|
sulfatoon |
||
|
Sulfatsegamiid (sulfatsüülnaatrium) |
kork. och. 0,3 g/ml rn 20, 30% |
|
|
Sulfaetidool (etasool, etasoolnaatrium) |
sakk. 0,5; rr d / ja 100; 200 mg/ml |
|
|
Fgalüülsulfapüridasiin (Fgazin, Ftasool) |
||
27493 0
Sulfoonamiidid on laia toimespektriga bakteriostaatilised ravimid, para-aminobensoehappe (PABA) konkureerivad antagonistid, mis on enamiku mikroorganismide jaoks vajalikud foolhappe sünteesimiseks. Nad seovad pteriini ja inhibeerivad folaadi süntetaasi, mille tulemuseks on bakteriostaatiline toime.
Sulfanilamiidi preparaatide antimikroobsed omadused on märkimisväärselt (20–100 korda) võimendatud ja lähenevad bakteritsiidsele toimele, kui neid kombineerida trimetoprimiga, mis on spetsiifiline bakteriaalse folaatreduktaasi inhibiitor. Tuleb arvestada, et kõrge PABA sisaldusega keskkondades, näiteks kudede mädase sulandumise fookuses, väheneb sulfoonamiidide antimikroobne toime järsult.
Sulfaravimite antimikroobse toime spekter hõlmab:
- grampositiivsed mikroorganismid (streptokokid, stafülokokid, klostriidid, siberi katk, aktinomütseedid). Tuleb märkida, et praegu on märkimisväärne hulk stafülokoki tüvesid omandanud nende ravimite suhtes resistentsuse;
- gramnegatiivsed mikroorganismid (E. coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, bakteroidid, Vibrio cholerae, meningokokid, gonokokid, klamüüdia - urogenitaalsete infektsioonide tekitajad);
- algloomad (plasmoodia malaaria, toksoplasma, trüpanosoomid).
Trimetoprimiga kombineeritud ravimite toimespekter läheneb antibiootikumi klooramfenikooli toimespektrile. Nende suhtes on tundlikud kuni 50-90% stafülokokkide, E. coli, enterobakterite, salmonella, shigella, pseudomonaadi tüvedest.
Süsteemselt manustatuna võivad sulfa ravimid põhjustada düspeptilisi sümptomeid (iiveldus, oksendamine), peavalu, allergilisi reaktsioone (lööve, dermatiit, palavik). Pikaajalisel kasutamisel on võimalik leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos. Tõenäoline kõrvaltoime on kristallide sadestumine neerudes (eriti ravimite sulfadimesiin, norsulfasool, sulfapiridasiin, sulfamometoksiin). Leeliselise joogi kasutamine vähendab oluliselt kristalluuria ohtu. Seetõttu on soovitav samaaegselt välja kirjutada aluseline mineraalvesi või naatriumvesinikkarbonaat (kuni 5-10 g päevas).
Trimetoprimiga kombineeritud preparaatide toksilisus on kõrgem kui ühekomponentsetel ainetel, eriti folaadipuuduse korral (vereloomeorganite haigused, rasedus, vanadus).
Sulfaravimite üldine klassifikatsioon
Seedetraktist hästi imenduvad ravimid:
A) lühiajaline toime: streptotsiid (sulfanilamiid, valge streptotsiid); sulfadimesiin (sulfadimidiin); etasool (sulfatidool); norsulfasool (sulfatiasool); urosulfaan (sulfa-karbamiid);
B) keskmine toimeaeg: sulfasiin (sulfadiasiin); sulfametoksasool;
C) pika toimeajaga: sulfadimetoksiin; sulfapüridasiin (sulfametoksüpüridasiin); sulfamometoksiin;
D) ülipika toimega: sulfeen; sulfeen-meglumiin.
Seedetraktist halvasti imenduvad ravimid (toimivad soolestiku luumenis): ftasool (ftalüülsulfatiasool); sulgin (sulfaguanidiin); ftasiin (ftalüülsulfapüridasiin); salasopüridasiin (salasodiin); salasosulfapüridiin (sulfasalasiin, salasopüriin).
Kohalikud preparaadid: sulfatsüülnaatrium (sulfaietamiid); hõbe sulfadiasiin (dermasiin, flamasiin).
IV. Kombineeritud sulfa ravimid:
A) sulfametoksasooli ja trimetoprimi sisaldavad preparaadid: Ko-trimoksasool (baktrim, biseptool, berlotsiid, septriin, groseptool);
B) sulfadimesiini ja trimetoprimi sisaldavad preparaadid: proteseptiil (potesetta);
C) sulfamonometoksikiini ja trimetoprimi sisaldavad preparaadid: sulfatoon.
Hambaravis kasutatakse sulfaniilamiidravimeid erinevate pulbi, parodondi põletikuliste haiguste korral ning nakkuslike tüsistuste ennetamiseks pärast operatsiooni. Need näidustused hõlmavad järgmist:
— sügava kaariese farmakoteraapia. Streptotsiid ja norsulfasool koos antibiootikumide ja ensüümidega on osa pastadest, mis katavad kaariese õõnsuse põhja enne täitmist;
- pulpiidi farmakoteraapia bioloogilise ravimeetodiga;
- pulpi kännu katmine amputatsiooni ajal pulpiidi kirurgilise ravi korral (norsulfasool või streptotsiid kombinatsioonis antibiootikumidega monomütsiin või neomütsiin);
- äge periodontiit (30% albutsiidi lahus koos antibiootikumide ja antiseptikumidega);
- piimahammaste parodontiit (norsulfasooli pastad, kokkutõmbavad ained ja ensüümpreparaadid piimahammaste juurekanalite täitmiseks);
- ägeda odontogeense infektsiooni ravi (lokaalselt - 30% naatriumsulfatsüüli lahus; süsteemselt - mis tahes soolestikus hästi imenduv sulfaniilamiid 5-7 päeva jooksul);
- periodontaalse haiguse ravi (pastad ja emulsioonid sulfoonamiididega patoloogiliste parodonditaskute raviks);
- aftoosne ja haavandiline stomatiit (30% naatriumsulfatsüüli lahus aftide ja haavandilise pinna niisutamiseks).
Ingalipt(inhalüpt).
farmakoloogiline toime: on kombineeritud preparaat, mis sisaldab lahustuvat streptotsiidi - 0,75 g, tümooli, eukalüptiõli ja piparmündiõli - kumbki 0,015 g, etüülalkoholi 95% - 1,8 g, suhkrut - 1,5 g, glütseriini - 2,1 g, tween-80 - 0,9 g, vett - kuni 30 ml. Sellel on antiseptiline ja põletikuvastane toime.
Näidustused: kasutatakse suu limaskesta ja periodontaalsete kudede nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste korral (aftoosne ja haavandiline stomatiit, haavandiline nekrootiline gingiviit).
Rakendusviis: suu limaskesta niisutamine. Enne niisutamist on soovitatav loputada suud, eemaldada erosioonipindadelt hambakatt. Suuõõnes tuleb hoida 5-7 minutit; niisutamine toota 34 korda päevas.
Kõrvalmõju: Võimalikud on allergilised reaktsioonid.
Vabastamise vorm: aerosoolpurgid, mis sisaldavad 30 ml ravimit.
Säilitamistingimused: temperatuuridel +3 kuni +35°C.
Ko-trimoksasool(ko-trimoksasool). Sünonüümid: Bactrim (Bactrim), Sinersul (Sinersul), Biseptol (Biseptolitm), Berlocid (Veglocid), Groseptol (Groseptol), Septrin (Septrin), Sumetrolim (Sumetrolim).
farmakoloogiline toime: on kombineeritud preparaat, mis sisaldab sulfametoksasooli ja trimetoprimi vahekorras 5:1. Mõlemal ravimil on bakteriostaatiline toime. Kombineeritult annavad need väljendunud bakteritsiidse toime grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroobide, sealhulgas sulfaniilamiidpreparaatide suhtes resistentsete mikroobide vastu. Ravim on efektiivne kokafloora vastu, kuid ebaefektiivne Pseudomonas aeruginosa, spiroheedide vastu.
Näidustused: kasutatakse kirurgiliste infektsioonide korral.
Rakendusviis: määrama sees. Täiskasvanutele mõeldud tablett sisaldab 400 mg sulfametoksasooli ja 80 mg trimetoprimi, lastele vastavalt 100 ja 20 mg. Soovitatav annus: täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele 2 tabletti 2 korda päevas pärast sööki, krooniliste infektsioonide korral - 1 tablett 2 korda päevas. 2–5-aastastele lastele on soovitatav ühekordne annus 2 tabletti (igaüks 0,12 g), 5–12-aastastele - 4 tabletti 2 korda päevas. Ravikuur on 5-14 päeva.
Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid, nefropaatia, leukopeenia, agranulotsütoos. : vt Streptotsiid.
Vastunäidustused: sarnane pika toimeajaga sulfaravimitele. Piirata kasutamist väikelastel. Mitte kasutada rasedatel naistel, kellel on vereloomesüsteemi haigused.
Vabastamise vorm: tabletid 0,12 ja 0,48 g, pakendis 20 tk (iga tablett sisaldab vastavalt 100 mg sulfametoksasooli ja 20 mg trimetoprimi või 400 mg ja 80 mg); forte tabletid, pakendis 10 tk (sulfametoksasooli ja trimetoprimi sisaldus 800 mg ja 160 mg); 100 ml siirupit viaalis koos doseerimislusikaga (5 ml siirupit sisaldab 200 mg sulfametoksasooli ja 40 mg trimetoprimi).
Säilitamistingimused: nimekiri B.
Sulfadimetoksiin(Sulfadimetoksiin).
Vastavalt farmakoloogilisele toimele Näidustused m, manustamisviis ja sulfapüridasiiniga sarnased kõrvaltoimed.
Koostoimed teiste ravimitega: võib kombineerida penitsilliini rühma antibiootikumidega, erütromütsiiniga. Vaata: streptotsiid, norsulfasool, sulfapüridasiin.
Vabastamise vorm: pulber, tabletid 0,2 ja 0,5 g.
Säilitamistingimused: nimekiri B.
Sulfanilamiid(sulfanilamiid). Sünonüüm: Streptotsiid (Streptocidum).
farmakoloogiline toime: on antimikroobne ravim, mis on aktiivne kokkide (streptokokk, meningokokk, pneumokokk, gonokokk), aga ka coli coli vastu. Viimasel ajal on paljud stafülokoki tüübid resistentsed.
Näidustused: hambaravis kasutatakse seda paikselt suu limaskesta nakatunud haavandite või näo-lõualuu piirkonna nakatunud haavade ravis.
Rakendusviis: hambaravis kasutatakse neid peamiselt paikselt pulbri, salvi või linimendi kujul. Kandke kahjustatud pinnale või süstige haavale 5-15 g steriilset pulbrit. Seda kasutatakse harva süsteemselt.
Kõrvalmõju: paiksel kasutamisel ülitundlikkust tekitavates tingimustes on võimalikud allergilised reaktsioonid. Süsteemse kasutamise korral: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, allergilised nahareaktsioonid, leukopoeesi kahjustus.
Koostoimed teiste ravimitega: kombineeritud kasutamine hapete, heksametüleentetraamiini, adrenaliinilahusega on ebapraktiline, kuna need on keemiliselt kokkusobimatud. Kombineerituna paraaminobensoehappe estritega (novokaiin, anestesiin, dikaiin), väheneb streptotsiidi antibakteriaalne toime konkurentsimehhanismi tõttu.
Vastunäidustused: paikseks kasutamiseks – teadaolev allergia sulfoonamiidide suhtes. Süsteemseks kasutamiseks - ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes, rasedus, imetamine, verehaigused. Süsteemselt tuleb seda ettevaatusega määrata maksa- ja neeruhaiguste korral (vajalik on maksa- ja neerufunktsiooni dünaamiline jälgimine).
Vabastamise vorm: pulber, salv 5 ja 10% klaaspurkides, liniment 5% klaaspurkides või tuubides.
Säilitamistingimused: jahedas, pimedas kohas.
Sulfapüridasiin(Sulfapüridasiin), sünonüüm: sulfametoksüpüridasiin.
farmakoloogiline toime: pikatoimeline sulfanilamiidravim, millel on antibakteriaalne toime grampositiivsete (streptokokk, pneumokokk, stafülokokk, enterokokk) ja gramnegatiivsete (E. coli, Proteus jt) mikroobide, mõnede algloomade vastu. Ei mõjuta teiste sulfoonamiidide suhtes resistentseid baktereid.
Näidustused: kasutatakse näo-lõualuu piirkonna ägedate mäda-põletikuliste kahjustuste korral, nakkuslike tüsistuste ennetamiseks pärast operatsiooni.
Rakendusviis: määrama sees. Täiskasvanute annused on esimesel annusel 1-2 g, olenevalt haiguse tõsidusest, järgmistel päevadel - 0,5-1 g Annuste vaheline intervall on 24 tundi Ravi keskmine kestus on 5-7 päeva . Ravimit kasutatakse 2-3 päeva jooksul pärast temperatuuri langemist. Alla 13-aastastele lastele on algannus 25 mg / kg kehakaalu kohta, järgmistel päevadel - 12,5 mg / kg.
Kõrvalmõju: üksikjuhtudel on võimalikud düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid.
Koostoimed teiste ravimitega: kui seda kasutatakse samaaegselt erütromütsiini, linkomütsiini, novobiotsiini, fusidiini, tetratsükliiniga, suureneb antibakteriaalne toime vastastikku, laieneb toimespekter; rifampitsiini, streptomütsiini, monomütsiini, kanamütsiini, gentamütsiini, nitroksüliiniga - ravimi antibakteriaalne toime ei muutu; mõnikord esineb antagonism nevigramoniga; ristomütsiini, klooramfenikooli, nitrofuraanidega - kogutoime vähenemine. Kombinatsioonis malaariavastaste ravimitega avaldab see tugevat toimet malaaria patogeenide ravimresistentsetele vormidele.
Vabastamise vorm: pulber, tabletid 0,5 g.
Säilitamistingimused: valguse eest kaitstud kohas.
Sulfatiasool(Sulfatiasool). Sünonüüm: Norsulfasool (Norsulfasolum).
farmakoloogiline toime: omab antibakteriaalseid omadusi hemolüütilise streptokoki, pneumokoki, stafülokoki, gonokoki, Escherichia coli vastu.
Näidustused: kasutatakse näo-lõualuu piirkonna mäda-põletikuliste haiguste korral, parodondi kudede põletikuliste haiguste ennetamiseks ja raviks, kaariese tüsistunud vormide raviks.
Rakendusviis: ette nähtud välispidiseks kasutamiseks limaskestale ja igemete sidemete osana, pulpiidi ja parodontiidi raviks kasutatavad pastad. Seest võetud ägedate nakkus- ja põletikuliste haiguste korral.
Stafülokoki infektsioonidega määratakse täiskasvanutele esimese annusena 2 g, rasketel juhtudel - kuni 3-4 g, seejärel 1 g iga 6-8 tunni järel.Ravi kestus on 3-6 päeva. Lastele on ühekordsed annused: 4 kuud kuni 2 aastat - 0,1-0,25 g 2-5 aastat - 0,3-0,4 g, 6-12 aastat - 0,4-0,5 g Esimese annuse korral andke kahekordne annus.
Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, oksendamine, allergilised reaktsioonid, leukopeenia, neuriit, kristalluuria.
Koostoimed teiste ravimitega: kombineerituna PAS-i ja barbituraatidega suureneb ravimi aktiivsus, salitsülaatidega - aktiivsus ja toksilisus, metotreksaadi ja difeniiniga - toksilisus, fenatsetiiniga - hemolüütilised omadused, klooramfenikooliga - suureneb agranulotsütoosi tekke võimalus, nitrofuraaniga - risk aneemia ja methemoglobineemia korral, antikoagulantide kaudne toime suurendab viimase toimet, oksatsilliiniga - antibiootikumi aktiivsus väheneb. Kokkusobimatu raua- ja raskmetallisooladega. Vt ka Sulfanilamiid.
Vastunäidustused: mitte kasutada suurenenud individuaalse tundlikkusega sulfoonamiidide suhtes, veresüsteemi haigused, difuusne toksiline struuma, neeruhaigus, äge hepatiit, soolesulgus.
Vabastamise vorm: pulber, tabletid 0,25 ja 0,5 g.
Säilitamistingimused: nimekiri B.
Sulfatsüülnaatrium(Sulfacilum-natrium). Sünonüümid: Albucid (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.
farmakoloogiline toime: ravim on efektiivne streptokokkide, gonokokkide, pneumokokkide, Escherichia coli vastu.
Näidustused: hambaravis kasutatakse seda paikselt nakatunud haavade, suu limaskesta ja parodondi kudede nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste raviks.
Rakendusviis: kasutatakse pulbri kujul - 5-6 korda päevas enne epiteelimist, lahuse kujul - periodontaalsete taskute pesemiseks.
Kõrvalmõju: haruldane. Suurte kontsentratsioonide korral võimalik lokaalne ärritav toime.
Vastunäidustused: ärge määrake, kui teil on varem esinenud allergilisi reaktsioone sulfa ravimite suhtes.
Vabastamise vorm: pulber; 30% lahus viaalides; salv 30%.
Säilitamistingimused: hoida pulbrit valguse eest kaitstud kohas. Lahused ja salv - jahedas, pimedas kohas. Nimekiri B (va salv).
Hambaarsti ravimite juhend
Toimetanud Vene Föderatsiooni austatud teadlane, Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia akadeemik, professor Yu. D. Ignatov
04-02-2016
Antimikroobsed ained (sulfoonamiidid, nitrofuraanid, antibiootikumid).
Antimikroobseid aineid nimetatakse kemoterapeutikumideks, mis mõjutavad selektiivselt teatud bakterite aktiivsust. Kaasaegne keemiaravi tekkis eelmise sajandi lõpus koos mikrobioloogia arenguga, mil pandi paika mikroorganismide roll haiguste esinemisel ning keemia areng võimaldas sünteesida antibakteriaalsete omadustega aineid.
Kemoterapeutiliste ainete edukaks kasutamiseks on vaja rangelt järgida järgmisi reegleid:
1. Bakterioloogiline diagnoos peab olema täpselt paika pandud, s.o. peab olema teada, millised mikroorganismid haigust põhjustavad. Kui aga bakterioloogiline diagnoos on keeruline, ei tohiks kõhkleda ravi alustamisega. Sellistel juhtudel kasutatakse laia antimikroobse toime spektriga ravimeid.
2. Ravi tuleb alustada võimalikult varakult. Tuleb meeles pidada, et mikroorganismid paljunevad väga kiiresti ja mida suurem on nende arv, seda raskem on nendega võidelda.
3. Keemiaravimeid tuleb välja kirjutada maksimaalsetes annustes, et mikroorganismidele jõuliselt mõjuda, takistades nende kohanemist, s.t. harjuda uute tingimustega.
4. Ravi kemoterapeutiliste ainetega tuleb läbi viia ettenähtud aja jooksul, katkestamata seda isegi paranemise korral.
5. Võimalusel viia läbi kombineeritud ravi, s.o. rakendada mitte ühte, vaid erinevaid vahendeid, millel on erinevad toimemehhanismid mikroorganismidele. See hoiab ära üksikute preparaatide suhtes resistentsete mikroorganismide vormide tekke.
6. Õigeaegne kordusravi, kui see on näidustatud.
7. Nakkushaiguste ravis püüdke mitte ainult hävitada patogeenseid baktereid, vaid ka võtta meetmeid infektsioonist põhjustatud patoloogiliste muutuste kõrvaldamiseks kehas.
8. Viia läbi üldtugevdavat ravi, et tõsta organismi vastupanuvõimet.
Kahjuks võivad paljud keemiaravi ravimid põhjustada kõrvaltoimeid.
Kõige sagedamini täheldatud:
a) neerufunktsiooni häired,
b) allergilised reaktsioonid,
c) mikroorganismide lagunemissaaduste põhjustatud mürgistus (toksikoos),
d) häired, mis on tingitud normaalse bakteriaalse ja seente soolestiku mikrofloora pärssimisest kemoterapeutiliste ainete poolt.
Sulfaniilamiidi preparaadid (sulfoonamiidid)- nende hulka kuuluvad sulfaniilhappe derivaadid, valmis kujul on need valged või kergelt kollakad pulbrid, lõhnatu ja maitsetu, vees halvasti lahustuvad.
Nende antimikroobne toime tuleneb peamiselt asjaolust, et nad häirivad nende eluks vajalike mikroobide hankimise protsessi ja "kasvufaktorite" - foolhappe ja muude ainete - arengut. Sulfoonamiidide võtmine ebapiisavates annustes või liiga varane ravi katkestamine võib põhjustada resistentsete patogeenide tüvede teket, mis ei allu sulfoonamiidide edasisele toimele.
Praegu kasutatakse meditsiinipraktikas selle rühma erinevaid ravimeid. Valik sõltub patogeenist ja haiguse käigust, ravimi farmakoloogilistest omadustest, selle taluvusest.
Väga oluline on ravimi imendumine seedetraktist, selle vabanemise viis ja kiirus, võime tungida erinevatesse organitesse ja kudedesse.
Niisiis, streptotsiid, norsulfasool, etasool, sulfadimesiin jne imenduvad suhteliselt kergesti ja kogunevad kiiresti veres ja elundites bakteriostaatilises kontsentratsioonis ning seetõttu kasutatakse neid mitmesuguste kokkide (streptokokid, pneumokokid, stafülokokid, gonokokid) põhjustatud nakkushaiguste raviks. , meningokokid), vibrio (koolera), brutsella, mõned suured viirused.
Teised ravimid, nt ftasool, sulgiin, on raskesti imenduvad, suurtes kontsentratsioonides soolestikus suhteliselt kaua ja erituvad peamiselt väljaheitega, seetõttu kasutatakse neid peamiselt seedetrakti nakkushaiguste korral.
Sulfaniilamiidi preparaate saab vajadusel kasutada erinevates kombinatsioonides - halvasti imenduvad samaaegselt hästi imenduvad, kombineerituna antibiootikumidega.
Sulfoonamiidid võivad põhjustada allergilisi ja muid nähtusi: iiveldust, oksendamist, dermatiiti, närvipõletikku jne.
Vees halvasti lahustuvuse tõttu võivad need kristallidena neerudes sadestuda ja kuseteede ummistuda.
Seetõttu on sulfaravimite kasutamisel soovitatav juua rohkelt aluselist vedelikku (söögisoodat, Borjomi). Arvestades kõrvaltoimete tekkimise võimalust, tuleks selle rühma ravimeid kasutada ainult vastavalt arsti juhistele.
streptotsiid- üks esimesi, kes sai sulfoonamiidide rühma kemoterapeutilisi ravimeid.
Organismi sattudes imendub see kiiresti, kõrgeim kontsentratsioon veres leitakse 1-2 tunni pärast, 4 tunni pärast tserebrospinaalvedelikus.
Kasutatakse epideemilise tserebrospinaalse meningiidi, erüsiipeli, tonsilliidi, põiepõletiku, püeliidi ravis, haavainfektsioonide ennetamiseks ja raviks. Suurim rassiline annus täiskasvanutele sees: 0,5-1 g, päevas 3-b g.
Streptotsiidi võtmisel täheldatakse mõnikord peavalu, iiveldust, oksendamist, võimalikud on hematopoeetilise süsteemi, närvisüsteemi ja kardiovaskulaarsed tüsistused.
Viimasel ajal kasutatakse streptotsiidi asemel üha enam etasooli, sulfadimesiini ja teisi tõhusamaid sulfoonamiide, mis põhjustavad vähem kõrvaltoimeid.
Lokaalselt kasutatakse streptotsiidi mädaste haavade, pragude, haavandite, põletuste raviks pulbrina, streptotsiidi salvi, linimendi kujul.
Ägeda riniidi korral puhutakse pulber (segatuna norsulfasooli, penitsilliini, efedriiniga) spetsiaalse pulbripuhuri abil ninaõõnde või tõmmatakse sissehingamisel ninna.
norsulfasool- kasutatakse kopsupõletiku, ajumeningiidi, gonorröa, stafülokoki ja streptokoki sepsise ning teiste nakkushaiguste korral.
Imendub kergesti seedetraktist ja eritub kiiresti organismist uriiniga. Suuremad annused täiskasvanutele - ühekordne 2 g, iga päev 7 g.
Norsulfasooli kasutamisel on soovitatav säilitada suurenenud diureesi: viia kehasse 1-2 liitrit vedelikku päevas, pärast iga ravimiannust juua 1 klaas vett, millele on lisatud 1/2 teelusikatäit soodat (naatriumvesinikkarbonaat). ) või klaas Borjomit.
Ingalipt- kombineeritud aerosoolpreparaat, mis sisaldab norsulfasooli ja streptotsiidi, tümooli, eukalüpti- ja piparmündiõli, glütseriini, alkoholi ja muid aineid.
See on ette nähtud antiseptilise põletikuvastase ainena tonsilliidi, farüngiidi, larüngiidi, haavandilise stomatiidi jne korral.
Kandke pihustades spetsiaalsest ravimit sisaldavast pudelist surulämmastiku rõhu all.
Pihusti vaba ots torgatakse suhu ja pähe surutakse 1-2 sekundit. Enne niisutamist loputatakse suud sooja keedetud veega, suuõõne kahjustatud piirkondadest eemaldatakse steriilse tampooniga nekrootiline naast.
Kastmine toimub 3-4 korda päevas, ravimit hoitakse suuõõnes 7-8 minutit. Ravim on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral sulfapilamiidide ja eeterlike õlide suhtes. Ravi viiakse läbi arsti järelevalve all.
Ftasool- imendub aeglaselt seedetraktist.
Põhiosa jääb soolestikku, sellest tulenev ravimi kõrge kontsentratsioon koos selle aktiivsusega soolefloora vastu selgitab ftalasooli spetsialiseerumist - sooleinfektsioonid.
Seda iseloomustab madal toksilisus, kombineerituna tetratsükliini ja teiste antibiootikumidega. Kasutatakse düsenteeria (ägedatel ja kroonilistel juhtudel ägedas staadiumis), koliidi, gastroenteriidi korral.
Suurim annus täiskasvanutele on 2 g (ühekordne), ööpäevane annus 7 g Soovitav on määrata hästi imenduvaid sulfoonamiide (sulfadimesiin, etasool, norsulfasool jt) samaaegselt ftalasooliga.
Nitrofuraani derivaadid- kasutatakse meditsiinipraktikas nakkushaiguste ravis, on tõhusad erinevate kokkide, aga ka mõnede suurte viiruste, Trichomonas, Lambia vastu.
Mõnel juhul pärsivad nad antibiootikumide ja sulfoonamiidide suhtes resistentsete mikroorganismide kasvu. Sõltuvalt keemilisest struktuurist on selle seeria ühenditel erinev toimespekter.
Niisiis on furadoniin ja furagin eriti tõhusad kuseteede nakkushaiguste korral (püelonefriit, tsüstiit, püeliit, uretriit).
Furatsiliin- antibakteriaalne aine, mis toimib erinevatele mikroobidele (stafülokokid, streptokokid, düsenteeriabatsillid, paratüüfibatsillid, gaasigangreeni tekitajad jne).
Kasutatakse suu kaudu bakteriaalse düsenteeria raviks. Väliselt - mädaste-põletikuliste protsesside raviks ja ennetamiseks.
Anaeroobse infektsiooni (gaasgangreen) korral ravitakse haava lisaks tavapärasele kirurgilisele sekkumisele furatsiliiniga, kroonilise mädase keskkõrvapõletiku korral kasutatakse furatsiliini alkoholilahust tilkade kujul.
Lisaks kasutatakse ravimit väliskuulmekanali keemise ja paranasaalsete siinuste empüeemi korral. Lõualuuõõne ja ninakõrvalurgete pesemiseks kasutatakse furatsiliini vesilahust.
Konjunktiviidi korral tilgutatakse silma ka vesilahust, blefariidi korral määritakse silmalaugude servad furatsiliini salviga. furaplast - ravimit kasutatakse marrastuste, kriimustuste, pragude, sisselõigete ja muude väiksemate nahavigastuste raviks.
Vedelik on helekollase värvusega, siirupi konsistentsiga, sisaldab 0,25 g furatsiliini, dimetüülftalaati 25 g, perklorovinüülvaiku, atsetooni, kloroformi.
Furaplasti saab toota ka furatsiliini lahuse kujul kolloplastis (5% kastoorõli lahus kolloodiumis).
Kahjustatud nahapiirkond puhastatakse (vesinikperoksiidi või alkoholiga), pühitakse kuiva steriilse marli tampooniga, seejärel kantakse klaas- või puupulgaga õhuke kiht furaplasti. 1-2 minuti pärast preparaat kuivab, moodustades tiheda elastse kile.
See on stabiilne, veega maha ei pesta, püsib tavaliselt 1-3 päeva. Kile kahjustamise korral kantakse ravim uuesti peale enne haava paranemist. Furaplasti ei tohi kasutada haava tugeva mädanemise, põletiku, püoderma, tugeva verejooksu korral. Kerge verejooksu korral tuleb see esmalt tavapärasel viisil peatada, seejärel katta haav furaplastiga.
paastu- furatsiliini (2%), süntomütsiini, anestesiini, lanoliini, vaseliini, steariini (fastiin 1) või spermatseeti (fastiin 2) sisaldavat salvi kasutatakse I-III astme põletuste, mädaste haavade, püoderma korral. Salvi kantakse steriilsetele marlipadjakestele ja kantakse kahjustatud nahapinnale. Sidet vahetatakse 7-10 päeva pärast. Haavaeksudaadi kogunemisega, valu, sidet vahetatakse varem.
Antibiootikumid- mikroobidest ja teistest kõrgemalt arenenud taimsetest ainetest ja organismidest moodustunud orgaanilised ained, millel on võime mikroobe pärssida või tappa.
Antibiootikume saadakse nii kultuurivedelikust, milles paiknevad neid moodustavad mikroorganismid, kui ka sünteetiliselt. Preparaat peab näitama selle aktiivsust toimeühikutes (ED), valmistamise aja ja säilivusaja.
Antibiootikumid põhjustavad inimorganismis bakteriostaatilist, harvem bakteritsiidset toimet. Nende mikroorganismide toimemehhanismi pole veel üksikasjalikult selgitatud, kuid pole kahtlust, et nad vähendavad mikroobide elujõulisust, häirides nende ainevahetust.
Korduva antibiootikumidega kokkupuute mõjul muutuvad paljud mikroobid nende suhtes resistentseks. See asjaolu on teraapia jaoks väga oluline, kuna see mõjutab oluliselt antibiootikumide efektiivsust.
Mikroobide resistentsuse suurenemise üheks põhjuseks antibiootikumide suhtes on viimaste ebapiisavalt suured annused, mistõttu tuleb neid kasutada koos teiste kemoterapeutikumidega.
Penitsilliin- antibiootikum, mida toodavad erinevat tüüpi hallitusseened. Hallitusseente antagonismi nähtuse Staphylococcus aureus'e suhtes avastas Fleming. Kultuurivedelikust väljutatud puhas penitsilliin on keemiliselt kahest aminohappest koosnev ühend, s.o. keemilises struktuuris on tegemist happega ja sellest võib saada erinevaid sooli (naatriumi, kaaliumi jne). Bensüülpenitsilliin (bensüülpenitsilliini naatriumsool) on kõige aktiivsem, keemiliselt on saadud mitmeid ühendeid, mis on stabiilsemad ja ületavad seda toimespektrilt.
Penitsilliinipreparaatidele on iseloomulik, et neil on bakteritsiidne toime kasvufaasis olevatele mikroobidele – noored kasvavad mikroorganismid on penitsilliini suhtes tundlikumad kui vanad. Ravimid on ebaefektiivsed viiruste (gripp, poliomüeliit, rõuged), mycobacterium tuberculosis vastu, kuid neil on väga kõrge kemoterapeutiline toime paljude kokkide vastu – strepto-stafülo-pneumo- jne. Ja valgukeskkond (veri, mäda) ei takista penitsilliinide antibakteriaalse toime arenemine (erinevalt sulfoonamiididest), st. püogeensete kokkide vastu. Seetõttu kasutatakse penitsilliini kõige edukamalt sepsise, flegmooni, kopsupõletiku, abstsesside, peritoniidi, meningiidi ravis.
Penitsilliin eritub peamiselt neerude kaudu, osa hävib maksas. Tüsistused nende ravimisel on suhteliselt haruldased, kuna sellel on madal toksilisus. Kuid ebapiisava kvaliteediga ravimite kasutamisel on võimalik peavalu, urtikaaria ja palavik. Allergilised reaktsioonid on viimasel ajal sagenenud, kirjeldatud on surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid. Sellega seoses tuleb teist penitsilliini ravikuuri läbi viia ettevaatlikult. Raske allergilise reaktsiooni korral kasutavad nad adrenaliini, antihistamiine (difenhüdramiin, diprasiin), kaltsiumkloriidi. Kasutatakse ensüümpreparaati penitsillinaas. Raskete allergiliste reaktsioonide korral on ette nähtud prednisoloon või teised glükokortikosteroidid.Limaskestade ja naha seenkahjustuste tekkimise võimaluse tõttu (normaalse soolefloora allasurumise tõttu), eriti vastsündinutel, eakatel, nõrgenenud inimestel , on soovitav välja kirjutada B-vitamiinid penitsilliini, C ja vajadusel nüstatiini ravis.
Streptomütsiin- ja selle derivaate kasutatakse erinevate nende suhtes tundlike bakterite põhjustatud haiguste korral (peritoniit, kopsupõletik, kuseteede infektsioonid jne), kuid enim kasutatakse seda tuberkuloosivastase ravimina. Streptomütsiini (ja selle derivaatide) ravis võib täheldada mitmesuguseid toksilisi ja allergilisi nähtusi: pearinglus, peavalu, kõhulahtisus. Kõige tõsisem tüsistus on VIII kraniaalnärvide paari kahjustus ja sellega seotud vestibulaarsed häired, kuulmiskahjustus, pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võib tekkida kurtus. Seetõttu tuleb ravi läbi viia hoolika meditsiinilise järelevalve all, enne ravi ja ravi ajal, süstemaatiliselt uurida kraniaalnärvide, vestibulaarse ja kuulmisaparaadi funktsiooni, jälgida neerufunktsiooni, vereanalüüsi.
Tetratsükliin- selle seeria ained saadi suure hulga mullaproovide süstemaatilise testimise tulemusel mikroorganismide sisalduse osas, mis on võimelised tootma antibiootikume. Keemiliselt iseloomustab tetratsükliini "alus" asjaolu, et see sisaldab molekulis sulatatud neljatsüklilist (tetra) süsteemi. Teised selle rühma ravimid on sarnase struktuuriga.
Nad osutusid aktiivseks mitte ainult paljude kokkide, vaid ka Rickettsia, Brucella, teatud suurte viiruste, aga ka algloomade (amööbid, Trichomonas) vastu. Seega on penitsilliin ja paljud teised antibiootikumid spektri laiuse poolest paremad. Tetratsükliinid ilmuvad pärast suukaudset manustamist veres 1 tunni pärast, seejärel saavutab nende kontsentratsioon maksimaalse taseme 2-6 tunni jooksul, pärast mida see järk-järgult väheneb. Jaotub kehas ühtlaselt, kuid tungib tserebrospinaalvedelikku suhteliselt väikestes kogustes.
Eritub uriiniga 12-24 tunni jooksul, enamasti muutumatul kujul. Raskete septiliste seisundite korral võib tetratsükliini määrata koos penitsilliini, streptomütsiini ja teiste antibiootikumidega. Suurim annus täiskasvanutele on ühekordne annus - 0,5 g, iga päev - 2 g.
Tetratsükliinid on tavaliselt hästi talutavad, kuid võivad põhjustada ka kõrvalnähte: isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, muutused suu ja seedetrakti limaskestal (glossiit, stomatiit, gastriit).
Naha tundlikkus päikesevalguse toimele võib suureneda. Pikaajaline kasutamine hammaste moodustumise perioodil (vastuvõtt lastele esimestel elukuudel, samuti naistele raseduse viimasel 3 kuul) võib põhjustada hammaste tumekollase värvuse.
Tetratsükliiniga ravimisel on vaja hoolikalt jälgida patsiendi seisundit, kui on selle suhtes suurenenud tundlikkuse tunnused, teha paus või minna üle teise rühma antibiootikumidele.
Kõrvaltoimete, kandidoosi (naha ja limaskestade kahjustuste) tekke vältimiseks on soovitatav samaaegselt kasutada vitamiine (Vitacycline tabletid), seenevastaseid aineid (nüstatiin, levoriin), lisaks on olemas spetsiaalsed tetratsükliini sisaldavad dražeed koos nüstatiiniga. .
Tetratsükliin vastunäidustatud düstroofsete maksahaiguste, neerufunktsiooni kahjustuse korral, ettevaatus on vajalik raseduse ja ülitundlikkuse korral selle ja sellega seotud antibiootikumide suhtes.
Tetratsükliini salv - kasutatakse nahahaiguste korral: akne, furunkuloos, follikuliit, troofilised haavandid, ekseem jne. Kanna kahjustusele 1-2 korda päevas või sidemega 12-24 tunniks. Ravi kestus on mitu päeva kuni 2-3 nädalat. Sügeluse, põletuse, naha punetuse korral peatatakse ravi salviga.
Levomütsetiin- on laia toimespektriga antibiootikum, mõjub penitsilliini, streptomütsiini, sulfoonamiidide suhtes resistentsetele tüvedele. Praktiliselt puudub toime happeresistentsetele bakteritele, Pseudomonas aeruginosale, algloomadele, anaeroobidele. See imendub seedetraktist kergesti, maksimaalne kontsentratsioon veres tekib 2-4 tundi pärast allaneelamist. Vastunäidustatud hematopoeesi, psoriaasi, ekseemi, seenhaiguste ja muude nahahaiguste, samuti ülitundlikkuse korral selle ravimi suhtes. Vabanemisvorm: pulber, tabletid, kapslid, suposiidid, salv.
Mikroplast- 1% klooramfenikooli lahus kolloplastis (5% kastoorõli lahus kolloodiumis). Kasutatakse väiksemate vigastuste (marrastused, kriimud, praod, marrastused jne) raviks. Pärast haavaümbruse naha puhastamist antiseptikusse kastetud tampooniga kantakse haavale ja ümbritsevale nahale kiht preparaati ning pärast kuivatamist tekkinud kilele kantakse veel 2 kihti. Väiksema verejooksu korral kaetakse haav vatitüki või marlitükiga ning peale kantakse mikroplasti kihid. Ravimit ei tohi kasutada ulatuslike või tugevalt veritsevate haavade, tugeva mädanemise, põletuste korral.
Süntomütsiin- selle toimeaine on klooramfenikool. Kasutamise ajal esinevad tüsistused on sarnased levomütsetiiniga, lisaks täheldati närvisüsteemi tüsistusi erutuse, hirmu ja muude häirete kujul.
Antiseptiline bioloogiline pasta - sisaldab kuiva plasmat, süntomütsiini, furatsiliini, novokaiini, kastoorõli. Seda kasutatakse suuõõne mäda-põletikuliste haiguste, parodondi abstsessidega vormide ja hambaravi kirurgiliste sekkumiste ravis. Hambakivi eemaldamise jääk on täidetud pastaga igemetaskutega. Igemete abstsesside esinemisel nihutatakse igemete serv mäda väljavooluks kõrvale, seejärel süstitakse pasta. Ravikuur on 3-6 päeva, ägenemisega korrake.
Antiseptiline bioloogiline pulber – sisaldab: retroplatsentaarse vere kuivatatud erütrotsüüte, süntomütsiini, sulfatsüüli, novokaiini. Kasutatakse troofiliste haavandite, aeglaselt granuleerivate haavade raviks pärast põletusi, paise, karbunkleid. Haavapinda töödeldakse eelnevalt desinfitseeriva lahusega, seejärel kantakse õhuke kiht 1-2 mm paksust pulbrit ja steriilne side, mida vahetatakse iga päev või iga 2-3 päeva järel (halva tühjenemisega).
Bakteritsiidne krohv - immutatud antibakteriaalsete ainetega: süntomütsiin, furatsiliin, briljantroheline. Kasutatakse antiseptilise sidemena väikeste haavade, põletuste, lõikehaavade, troofiliste haavandite korral. Süntomütsiin on ka osa antiseptilistest bioloogilistest suposiitidest ja Fastini salvist.
Erütromütsiin- nn reservantibiootikum, mida tuleks kasutada juhtudel, kui teised antibiootikumid on ebaefektiivsed. Erütromütsiini kasutatakse peamiselt resistentsete stafülokoki tüvede põhjustatud haiguste raviks. Kõrvaltoimed (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus) on suhteliselt haruldased. Pikaajalisel kasutamisel on võimalikud maksareaktsioonid (ikterus).
Erütromütsiini salv - pustuloossete haiguste, naha, nakatunud haavade, lamatiste, põletuste, troofiliste haavandite raviks. Tavaliselt on salv hästi talutav. Seda rakendatakse kahjustatud osadele iga päev, kursus on 1-3 kuud.
Gramitsidiin- antibiootikum, mida kasutatakse ainult lokaalselt. Haavade, põletuste jms raviks. kasutatakse gramitsidiinipastat, püoderma ja muude mädaste nahahaiguste korral kasutatakse alkoholilahuseid, mis määrivad nahka 2-3 korda päevas.
Gramitsidiini pasta - kasutatakse ka rasestumisvastase vahendina.
Gramitsidiini tabletid - ägeda farüngiidi, suuõõne ja neelu limaskesta kahjustuste, stomatiidi, gingiviidi, tonsilliidi korral. Kandke 2 tabletti (üksteise järel 30 minutit) 4 korda päevas, hoidke suus kuni täieliku imendumiseni.
Nüstatiin, levoriin Antibiootikumid vs antibiootikumid. Need pärsivad seente kasvu, eriti pärmilaadsete Candida perekonna, mis arenevad sageli limaskestadel, nahal ja siseorganitel antibiootikumide, eriti tetratsükliinide kasutamisel, kuna need pärsivad organismi normaalset mikroobset floorat. (soole).