Pika toimeajaga sulfoonamiidide loetelu. Sulfoonamiidide kasutamise näidustused

10.03.2020

Sulfaniilamiidil on keemiline sarnasus PABA-ga. Sulfanilamiid siseneb mikroobirakku, takistab PABA liitumist dihüdrofoolhappega ja inhibeerib konkureerivalt ka mikroorganismi ensüümi dihüdropteroaadi süntetaasi (vastutab PABA lisamise eest dihüdrofoolhappesse). Need protsessid toovad kaasa dihüdrofoolhappe moodustumise katkemise, sellest pürimidiinide ja puriinide moodustamiseks vajaliku tetrahüdrofoolhappe moodustumine väheneb ning mikroorganismide areng ja kasv peatub. Sulfanilamiid on aktiivne gramnegatiivsete ja grampositiivsete kokkide (sealhulgas streptokokid, meningokokid, pneumokokid, gonokokid), Shigella spp., Escherichia coli, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Chlamidia plasmoplasma, Yersinia pestisyppsum vastu. gondraelii, Acti . Paikselt kasutamisel soodustab sulfanilamiid haavade kiiret paranemist.

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktis kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1-2 tunni pärast ja väheneb 50%, tavaliselt vähem kui 8 tunniga. Sulfanilamiid läbib koebarjääre, sealhulgas hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääre. Sulfanilamiid jaotub kudedes ja 4 tunni pärast määratakse tserebrospinaalvedelikus. Maksas metaboliseerub sulfaniilamiid inaktiivseteks metaboliitideks. See eritub peamiselt neerude kaudu (90-95%).

Puuduvad andmed toime kohta viljakusele ning mutageense, kantserogeense toime kohta pikaajalisel kasutamisel inimestel ja loomadel. Varem kasutati tonsilliidi, põiepõletiku, erüsiipeli, enterokoliidi, püeliidi raviks, haavainfektsiooni raviks ja ennetamiseks sulfanilamiidi suukaudselt. Varem kasutati sulfaniilamiidi intravenoosseks manustamiseks mõeldud 5% vesilahustena, mis valmistati ex tempore. Nüüd kasutatakse sulfanilamiidi ainult välispidiselt linimendi kujul.

Näidustused

Lokaalselt: mädased-põletikulised nahakahjustused, tonsilliit, erineva päritoluga nakatunud haavad (sh praod, haavandid), püoderma, furunkel, follikuliit, karbunkel, erüsiipel, impetiigo, akne vulgaris, põletused (1 ja 2 kraadi).

Sulfanilamiidi annustamine ja manustamine

Sulfaniilamiidi kasutatakse paikselt. Sügavate haavade korral süstitakse haavaõõnde sulfaniilamiid hoolikalt jahvatatud steriliseeritud pulbrina (5–10–15 g), antibakteriaalseid ravimeid manustatakse koos suu kaudu. Nina ja kõrva limaskestade ja naha pindmiste nakkushaiguste, haavandite, põletuste korral kasutatakse seda 5% linimendi, 10% salvi või pulbri kujul; salv või liniment määritakse marli salvrätikule või kantakse otse kahjustatud pinnale; sidemed valmivad 1-2 päevaga. Segus sulfatiasooli, efedriini ja bensüülpenitsilliiniga kasutatakse sulfanilamiidi mõnikord paikselt (ägeda riniidi korral) pulbrina, tõmmates või puhudes seda sissehingamisel ninaõõnde.
Pikaajalisel kasutamisel on vajalik perifeerse vere perioodiline jälgimine.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas teiste sulfoonamiidide ja sulfoonamiidide suhtes), aneemia, hematopoeetilise süsteemi haigused, maksa- / neerupuudulikkus, porfüüria, asoteemia, kaasasündinud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, imetamine, rasedus.

Rakenduspiirangud

Andmed puuduvad.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Sulfanilamiidi kasutamine on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Süsteemse imendumisega sulfanilamiid võib kiiresti läbida platsentat ja sisalduda lootel veres, samuti põhjustada toksilisi reaktsioone. Sulfoonamiidi kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Ei ole teada, kas sulfoonamiidil on raseduse ajal kasutamisel kahjulik mõju lootele. Katsetes hiirte ja rottidega, keda raviti sulfaniilamiidiga, suurenes suulaelõhede ja teiste loote luu väärarengute esinemissagedus. Sulfanilamiid eritub rinnapiima, vastsündinutel võib see põhjustada kernicterust.

Sulfanilamiidi kõrvaltoimed

allergilised reaktsioonid; pikaajalisel paiksel kasutamisel suurtes kogustes on võimalik süsteemne toime: pearinglus, peavalu, paresteesia, iiveldus, tahhükardia, düspepsia, oksendamine, agranulotsütoos, leukopeenia, tsüanoos, kristalluuria.

Sulfanilamiidi koostoime teiste ainetega

Müelotoksilised ravimid suurendavad sulfanilamiidi hematotoksilisust.

Sulfoonamiidid on antimikroobsed ained, para (π)-aminobenseensulfamiidi - sulfaniilhappeamiidi (para-aminobenseensulfoonhape) derivaadid. Paljusid neist ainetest on antibakteriaalsete ravimitena kasutatud alates kahekümnenda sajandi keskpaigast.

Aminobenseensulfamiidi – selle klassi lihtsaimat ühendit – nimetatakse ka valgeks streptotsiidiks ja seda kasutatakse siiani meditsiinis. Mõnevõrra keerulisem sulfanilamiidprontosiil (punane streptotsiid) oli selle rühma esimene ravim ja üldiselt maailma esimene sünteetiline antibakteriaalne ravim.

Prontosiili antibakteriaalsed omadused avastas 1934. aastal G. Domagk. 1935. aastal leidsid Pasteuri Instituudi (Prantsusmaa) teadlased, et antibakteriaalne toime oli prontosiili molekuli sulfaniilamiidi osal, mitte struktuuril, mis andis sellele värvi. Leiti, et punase streptotsiidi "toimeaine" on sulfaniilamiid, mis tekib ainevahetuse käigus (streptotsiid, valge streptotsiid). Punane streptotsiid läks kasutusest välja ja sulfaniilamiidmolekuli põhjal sünteesiti suur hulk selle derivaate, millest osa kasutati laialdaselt meditsiinis.

farmakoloogiline toime

Sulfoonamiididel on bakteriostaatiline toime. Olles oma keemilise struktuuri poolest sarnased PABA-ga, inhibeerivad nad konkureerivalt bakteriaalset ensüümi, mis vastutab foolhappe eelkäija dihüdrofoolhappe sünteesi eest, mis on mikroorganismide elutegevuse kõige olulisem tegur. Keskkondades, mis sisaldavad suures koguses PABA-d, nagu mäda või kudede lagunemisproduktid, nõrgeneb sulfoonamiidide antimikroobne toime oluliselt.

Mõned paikselt manustatavad sulfoonamiidpreparaadid sisaldavad hõbedat (hõbesulfadiasiin, hõbesulfatiasool). Dissotsiatsiooni tulemusena vabanevad hõbedaioonid aeglaselt, pakkudes bakteritsiidset toimet (seondumisest DNA-ga), mis ei sõltu PABA kontsentratsioonist manustamiskohas. Seetõttu püsib nende ravimite toime mäda ja nekrootilise koe juuresolekul.

Tegevuse spekter

Algselt olid sulfoonamiidid aktiivsed paljude grampositiivsete (S.aureus, S.pneumoniae jne) ja gramnegatiivsete (gonokokid, meningokokid, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella, jne) bakterid. Lisaks toimivad nad klamüüdiale, nokardiale, pneumotsüstidele, aktinomütseedidele, malaariaplasmoodiale, toksoplasmale.

Praegu iseloomustab paljusid stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, gonokokkide, meningokokkide ja enterobakterite tüvesid kõrge omandatud resistentsus. Enterokokid, Pseudomonas aeruginosa ja enamik anaeroobe on looduslikult resistentsed.

Hõbedat sisaldavad preparaadid on aktiivsed paljude haavainfektsioonide patogeenide vastu – Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida seened.

Farmakokineetika

Sulfoonamiidid imenduvad seedetraktis hästi (70-100%). Kõrgemat kontsentratsiooni veres täheldatakse lühiajalise (sulfadimidiin jne) ja keskmise kestusega (sulfadiasiin, sulfametoksasool) ravimite kasutamisel. Pikaajaline sulfoonamiidid (sulfadimetoksiin jt) ja ülipikaajaline (sulfaleen, sulfadoksiin) toime on seotud suuremal määral vereplasma valkudega.

Laialdaselt levinud kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas pleuraefusioon, kõhukelme- ja sünoviaalvedelik, keskkõrva eksudaat, kambri niiskus, urogenitaaltrakti kuded. Sulfadiasiin ja sulfadimetoksiin läbivad BBB-d, saavutades tserebrospinaalvedelikus vastavalt 32-65% ja 14-30% seerumikontsentratsiooni. Läbida platsentat ja erituda rinnapiima.

Metaboliseerub maksas, peamiselt atsetüülimise teel, mikrobioloogiliselt inaktiivsete, kuid toksiliste metaboliitide moodustumisega. Neerude kaudu eritub ligikaudu pooled muutumatul kujul, leeliselise uriini reaktsiooniga, eritumine suureneb; väikestes kogustes eritub sapiga. Neerupuudulikkuse korral võivad sulfoonamiidid ja nende metaboliidid akumuleeruda organismis, põhjustades toksilise toime teket.

Hõbedat sisaldavate sulfoonamiidide kohalikul kasutamisel tekib aktiivsete komponentide kõrge lokaalne kontsentratsioon. Sulfoonamiidide süsteemne imendumine läbi kahjustatud (haav, põletus) nahapinna võib ulatuda 10%, hõbeda - 1%.

Liigid

Sulfoonamiidid jagunevad järgmistesse rühmadesse:

Seedetraktist täielikult imenduvad ja neerude kaudu kiiresti erituvad ravimid: sulfatiasool (norsulfasool), sulfatidool (etasool), sulfadimidiin (sulfadimesiin), sulfakarbamiid (urosulfaan).
Ravimid, mis imenduvad täielikult seedetraktis, kuid erituvad aeglaselt neerude kaudu (pika toimeajaga): sulfametoksüpüridasiin (sulfapüridasiin), sulfamonometoksiin, sulfadimetoksiin, sulfaleen.
Seedetraktist halvasti imenduvad ja soolestiku luumenis toimivad ravimid: ftalüülsulfatiasool (ftalasool), sulfaguanidiin (sulgiin), ftalüülsulfapüridasiin (ftasiin), samuti salitsüülhappega konjugeeritud sulfoonamiidid - salaoksitsalasopüridiin (salatsüülsulfatiapüridiin).
Paikselt manustatavad preparaadid: sulfanilamiid (streptotsiid), sulfatsetamiid (sulfatsüülnaatrium), hõbesulfadiasiin (sulfargiin) - viimane vabastab lahustumisel hõbedaioone, mis annavad antiseptilise ja põletikuvastase toime.
Kombineeritud preparaadid: laia toimespektriga antimikroobsed ained on ka ko-trimoksasool (baktrim, biseptool), mis sisaldab trimetoprimi sulfametoksasooliga või sulfamometoksiin trimetoprimiga (sulfatoon).

Esimest ja teist rühma, mis imenduvad hästi seedetraktis, kasutatakse süsteemsete infektsioonide raviks; kolmas - soolehaiguste raviks (ravimid ei imendu ja toimivad seedetrakti luumenis); neljas - lokaalselt ja viies (kombineeritud ravimid trimetoprimiga) on tõhusad hingamisteede ja kuseteede infektsioonide, seedetrakti haiguste korral.

Sulfoonamiidide kasutamise näidustused

Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimi suhtes tundlikud mikroorganismid:

hingamisteede infektsioonid (äge ja krooniline bronhiit, bronhektaasia, lobaarpneumoonia, bronhopneumoonia, pneumotsüstiline kopsupõletik, pleura empüeem, kopsuabstsess)
ENT infektsioonid (keskkõrvapõletik, sinusiit, larüngiit, tonsilliit, farüngiit, tonsilliit)
sarlakid
kuseteede infektsioonid (püelonefriit, püeliit, epididümiit, tsüstiit, uretriit, salpingiit, prostatiit, gonorröa meestel ja naistel, šankre, lymphogranuloma venereum, kubeme granuloom)
seedetrakti infektsioonid (düsenteeria, koolera, kõhutüüfus, salmonelloosi kandjad, paratüüfus, koletsüstiit, kolangiit, enterotoksilistest E. coli tüvedest põhjustatud gastroenteriit)
naha ja pehmete kudede infektsioonid (akne, furunkuloos, püoderma, abstsess, haavainfektsioonid)
osteomüeliit (äge ja krooniline)
brutselloos (äge)
sepsis
peritoniit
meningiit
aju abstsess
osteoartikulaarsed infektsioonid
Lõuna-Ameerika blastomükoos
malaaria
läkaköha (kompleksravi osana).
follikuliit, erüsiipel
impetiigo
põleb 1 ja 2 kraadi
püoderma, karbunklid, keeb
mädased-põletikulised protsessid nahal
erineva päritoluga nakatunud haavad
tonsilliit
silmahaigused.

Sulfanilamiidi kasutusjuhend (meetod ja annus)

Kahjustatud pindadele või marli sidemele kantakse 10% ja 5% salvi, linimenti või pulbrit. Sidemeid tehakse üks kord päevas.

Sügavate haavade ravimisel viiakse aine haavaõõnde purustatud (tolmuks) steriliseeritud pulbrina. Annustamine 5 kuni 15 grammi. Paralleelselt viiakse läbi süsteemne ravi, suukaudseks manustamiseks määratakse antibiootikumid.

Samuti kombineeritakse ravimit riniidi raviks sageli efedriini, sulfatiasooli ja bensüülpenitsilliiniga. Seda kasutatakse pulbri kujul. Pulber (põhjalikult jahvatatud) hingatakse sisse nina kaudu.

Sulfanilamiidi sees võib kasutada päevases annuses 0,5–1 grammi, jagatuna 5–6 annuseks. Laste puhul on soovitatav päevaannust kohandada sõltuvalt vanusest.

Maksimaalne antibiootikumi kogus, mida päevas võib võtta, on 7 grammi, korraga - 2 grammi.

Sulfaravimite kõrvaltoimed

Mõnikord täheldatud kõrvaltoimetest märgitakse sagedamini düspeptilisi ja allergilisi reaktsioone.

Allergia

Allergiliste reaktsioonide korral on ette nähtud antihistamiinikumid ja kaltsiumipreparaadid, eriti glükonaat ja laktaat. Väiksemate allergiliste nähtuste korral sulfoonamiide sageli isegi ei tühistata, mis on vajalik tugevamate sümptomite või püsivamate tüsistuste korral.

Mõju kesknärvisüsteemile

Võimalikud nähtused kesknärvisüsteemist:

peavalu;
pearinglus jne.

Verehäired

Mõnikord on veres muutusi:

aneemia;
agranulotsütoos;
leukopeenia jne.

kristalluuria

Kõik kõrvaltoimed võivad olla püsivamad, kui võetakse kasutusele pikatoimelisi ravimeid, mis erituvad organismist aeglasemalt. Kuna need halvasti lahustuvad ravimid erituvad uriiniga, võivad need moodustada uriinis kristalle. Happeline uriin võib põhjustada kristalluuriat. Selle nähtuse vältimiseks tuleks sulfa-ravimeid võtta koos märkimisväärse koguse aluselise joogiga.

Sulfoonamiidide vastunäidustused

Sulfaravimite kasutamise peamised vastunäidustused on: üksikisikute suurenenud individuaalne tundlikkus sulfoonamiidide suhtes (tavaliselt kogu rühmale).

Sellele võivad viidata anamneetilised andmed varasema talumatuse kohta erinevate rühmade teiste ravimite suhtes.

Mürgine toime verele koos teiste ravimitega

Ärge võtke sulfoonamiide koos teiste ravimitega, millel on toksiline toime verele:

klooramfenikool;
griseofulviin;
amfoteritsiini preparaadid;
arseeniühendid jne.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Süsteemse imendumise korral võib sulfaniilamiid kiiresti läbida platsentat ja olla loote veres (kontsentratsioon loote veres on 50-90% ema veres olevast), samuti võib see põhjustada toksilisi toimeid. Sulfanilamiidi ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Ei ole teada, kas sulfoonamiid võib rasedatel naistel kahjustada looteid. Eksperimentaalsetes uuringutes rottidel ja hiirtel, kellele manustati tiinuse ajal teatud lühikese, keskmise ja pika toimeajaga sulfoonamiide (sealhulgas sulfaniilamiidi) suukaudselt suurtes annustes (7–25 korda suurem suukaudsest terapeutilisest annusest inimesele), suurenes suulaelõhede esinemissagedus märkimisväärselt. ja muud loote luude väärarengud. Tungib rinnapiima, võib vastsündinutel põhjustada tuumakollatõbe.

Mida ei saa sulfoonamiididega tarbida?

Sulfoonamiidid on selliste ravimitega kokkusobimatud, kuna need suurendavad nende toksilisust:

amidopüriin;
fenatsetiin;
nitrofuraani derivaadid;
salitsülaadid.

Sulfoonamiidid ei sobi kokku teatud toiduainetega, mis sisaldavad järgmisi kemikaale:

väävel:
munad.
foolhape:
tomatid;
oad;
oad;
maks.

Sulfaravimite hind

Selle rühma ravimeid ei ole probleem osta veebipoest või apteegist. Kulude erinevus on märgatav, kui tellite Internetist kataloogist korraga mitu ravimit. Kui ostate ravimi üksikversioonis, peate kohaletoimetamise eest lisatasu maksma. Kodus toodetud sulfoonamiidid on odavad, samas kui imporditud ravimid on palju kallimad. Sulfaravimite ligikaudne hind:

Sulfanilamiid (valge streptotsiid) 250 g Šveits 1900 hõõruda.
Biseptool 20 tk. 120 mg Poola 30 hõõruda.
Sinersul 100 ml Horvaatia Vabariik 300 hõõruda.
Sumetrolim 20 tk. 400 mg Ungari 115 hõõruda.

Rahvusvaheline nimi: Sulfadiasiin (sulfadiasiin)

Annustamisvorm:

Farmakoloogiline toime:

Näidustused:

Kelfizin

Rahvusvaheline nimi: Sulfaleen (sulfeen)

Annustamisvorm: lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks, tabletid

Farmakoloogiline toime: Antimikroobne bakteriostaatiline aine, ülipika toimeajaga sulfanilamiid. Toimemehhanism on tingitud konkurentsi antagonismist ...

Näidustused: Vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid: kopsupõletik, bronhiit, gonorröa, sepsis, toksoplasmoos, sinusiit, keskkõrvapõletik, põletikulised haigused...

mafeniidatsetaat

Rahvusvaheline nimi: Mafeniid (mafeniid)

Annustamisvorm: salv välispidiseks kasutamiseks

Farmakoloogiline toime: Mafeniidatsetaat on sulfanilamiid, laia toimespektriga antimikroobne ravim, mis on in vitro aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete ...

Näidustused: Nakatunud põletused, mädased haavad, lamatised, troofilised haavandid.

norsulfasool

Rahvusvaheline nimi: Sulfatiasool (sulfatiasool)

Annustamisvorm: tabletid

Farmakoloogiline toime:

Näidustused: Tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid: hingamisteede ja sapiteede haigused.

Salasodimetoksiin

Annustamisvorm: tabletid

Farmakoloogiline toime: Antibakteriaalne aine, omab põletikuvastast toimet. See laguneb soolestikus, moodustades 5-aminosalitsüülhappe ja sulfadimetoksiini, ...

Näidustused: mittespetsiifiline haavandiline koliit, Crohni tõbi; reumatoidartriit (baasravi).

Silvederm

Rahvusvaheline nimi: Sulfadiasiin (sulfadiasiin)

Annustamisvorm: paikne aerosool, paikselt manustatav kreem, paikne salv

Farmakoloogiline toime: Sulfanilamiidi ravim paikseks kasutamiseks. Sellel on lai antibakteriaalse toime spekter, mis hõlmab peaaegu kõiki mikroorganisme, ...

Näidustused: Nakatunud pindmised haavad ja põletused nõrga eksudatsiooniga, lamatised, troofilised ja pikaajaliselt mitteparanevad haavandid (sh kännuhaavad), marrastused, naha siirdamine.

Silverdin

Rahvusvaheline nimi: Sulfadiasiin (sulfadiasiin)

Annustamisvorm: paikne aerosool, paikselt manustatav kreem, paikne salv

Farmakoloogiline toime: Sulfanilamiidi ravim paikseks kasutamiseks. Sellel on lai antibakteriaalse toime spekter, mis hõlmab peaaegu kõiki mikroorganisme, ...

Näidustused: Nakatunud pindmised haavad ja põletused nõrga eksudatsiooniga, lamatised, troofilised ja pikaajaliselt mitteparanevad haavandid (sh kännuhaavad), marrastused, naha siirdamine.

streptotsiid

Rahvusvaheline nimi:

Annustamisvorm:

Farmakoloogiline toime: Antimikroobne bakteriostaatiline aine, sulfanilamiid. Toimemehhanism on tingitud konkureerivast antagonismist PABA-ga, dihüdropteroaadi süntetaasi inhibeerimisest, ...

Näidustused:

Streptotsiid lahustuv

Rahvusvaheline nimi: Sulfanilamiid (sulfanilamiid)

Annustamisvorm: liniment, lokaalne salv, lokaalne pulber, tabletid

Farmakoloogiline toime: Antimikroobne bakteriostaatiline aine, sulfanilamiid. Toimemehhanism on tingitud konkureerivast antagonismist PABA-ga, dihüdropteroaadi süntetaasi inhibeerimisest, ...

Näidustused: Kohalik ravi: tonsilliit, erineva etioloogiaga nakatunud haavad, põletused (I-II staadium), follikuliit, furunkel, karbunkel, akne vulgaris, impetiigo, muud naha mädased-põletikulised protsessid, erüsiipel.

Inimestele tuttavad sulfoonamiidid on end juba ammu tõestanud, kuna ilmusid juba enne penitsilliini avastamise ajalugu. Praeguseks on need ravimid farmakoloogias osaliselt kaotanud oma tähtsuse, kuna on tõhususe poolest madalamad kui kaasaegsed ravimid. Kuid teatud patoloogiate ravis on need asendamatud.

Mis on sulfa ravimid

Sulfoonamiidid (sulfoonamiidid) on sünteetilised antimikroobsed ravimid, mis on sulfaniilhappe (aminobenseensulfamiid) derivaadid. Naatriumsulfanilamiid pärsib kokkide ja varraste elutähtsat aktiivsust, mõjutab nokardiat, malaariat, plasmoodiat, proteusi, klamüüdiat, toksoplasmat, omab bakteriostaatiline toime. Sulfanilamiidi preparaadid on ravimid, mis on ette nähtud antibiootikumide suhtes resistentsete patogeenide põhjustatud haiguste raviks.

Sulfaravimite klassifikatsioon

Oma tegevuses on sulfaravimid halvemad kui antibiootikumid (mitte segi ajada sulfoonaniliidiga). Nendel ravimitel on kõrge toksilisus, seega on neil piiratud arv näidustusi. Sulfaravimite klassifikatsioon jaguneb sõltuvalt farmakokineetikast ja omadustest 4 rühma:

Seedetraktist kiiresti imenduvad sulfoonamiidid. Need on ette nähtud tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide süsteemseks raviks: Etasool, Sulfadimetoksiin, Sulfametisool, Sulfadimidiin (Sulfadimezin), Sulfakarbamiid.
Sulfoonamiidid, mittetäielikult või aeglaselt imenduvad. Need loovad suure kontsentratsiooni jäme- ja peensooles: Sulgin, Ftalazol, Phtazin. Naatrium etasool
paiksed sulfoonamiidid. Silmateraapias hästi tõestatud: Sulfatsüülnaatrium (Albucid, Sulfacetamide), Silver sulfadiazine (Dermazin), Mafenide atsetaatsalv 10%, Streptocide salv 10%.
Salasosulfaanamiidid. See sulfoonamiidide ja salitsüülhappe ühendite klassifikatsioon: sulfasalasiin, salazometoksiin.

Sulfaravimite toimemehhanism

Ravimi valik patsiendi raviks sõltub patogeeni omadustest, sest sulfoonamiidide toimemehhanism on blokeerida tundlikud mikroorganismid foolhappe sünteesi rakkudes. Seetõttu on mõned ravimid, näiteks novokaiin või metionomiksiin, nendega kokkusobimatud, kuna need nõrgendavad nende toimet. Sulfoonamiidide toime põhiprintsiip on mikroorganismide metabolismi rikkumine, nende paljunemise ja kasvu pärssimine.

Sulfoonamiidide kasutamise näidustused

Sõltuvalt struktuurist on sulfiidipreparaatidel ühine valem, kuid ebavõrdne farmakokineetika. Intravenoosseks manustamiseks on olemas ravimvormid: naatriumsulfatseetamiid, streptotsiid. Mõned ravimid manustatakse intramuskulaarselt: Sulfalen, Sulfadoxine. Kombineeritud ravimeid kasutatakse mõlemal viisil. Lastele kasutatakse sulfoonamiide paikselt või tablettidena: Co-trimoxazole-Rivofarm, Cotrifarm. Sulfoonamiidide kasutamise näidustused:

follikuliit, akne vulgaris, erysipelas;
impetiigo;
põleb 1 ja 2 kraadi;
püoderma, karbunklid, keeb;
mädased-põletikulised protsessid nahal;
erineva päritoluga nakatunud haavad;
tonsilliit;
bronhiit;
silmahaigused.

Sulfaravimite loetelu

Tsirkulatsiooniperioodi järgi jagunevad antibiootikumid sulfoonamiidid lühiajaliseks, keskmiseks, pikaajaliseks ja ülipikaks kokkupuuteks. Kõiki ravimeid ei ole võimalik loetleda, seetõttu on selles tabelis toodud pika toimeajaga sulfoonamiidid, mida kasutatakse paljude bakterite raviks:

Nimi		Näidustused
	hõbe sulfadiasiin	nakatunud põletused ja pindmised haavad
Argosulfaan	hõbe sulfadiasiin	mis tahes etioloogiaga põletused, väikesed vigastused, troofilised haavandid
norsulfasool	norsulfasool	kokkide põhjustatud patoloogiad, sealhulgas gonorröa, kopsupõletik, düsenteeria
	sulfametoksasool	kuseteede, hingamisteede, pehmete kudede, naha infektsioonid
Pürimetamiin	pürimetamiin	toksoplasmoos, malaaria, primaarne polütsüteemia
Prontosil (punane streptotsiid)	sulfanilamiid	streptokokk-kopsupõletik, sünnitusjärgne sepsis, erysipelas

Kombineeritud sulfa ravim

Aeg ei seisa paigal ning paljud mikroobitüved on muteerunud ja kohanenud. Arstid on leidnud uue viisi bakteritega võitlemiseks – nad on loonud kombineeritud sulfanilamiidravimi, milles antibiootikume kombineeritakse trimetoprimiga. Selliste sulforavimite loetelu:

Pealkirjad		Näidustused
	sulfametoksasool, trimetoprim	seedetrakti infektsioonid, tüsistusteta gonorröa ja muud nakkuslikud patoloogiad.
Berlocid	sulfametoksasool, trimetoprim	krooniline või äge bronhiit kopsuabstsess, tsüstiit bakteriaalne kõhulahtisus ja teised
Duo-Septol	sulfametoksasool, trimetoprim	laia toimespektriga antibakteriaalne, algloomadevastane, bakteritsiidne aine
	sulfametoksasool, trimetoprim	kõhutüüfus, äge brutselloos, ajuabstsess, kubeme granuloom, prostatiit ja teised

Sulfanilamiidi preparaadid lastele

Kuna need ravimid on laia toimespektriga ravimid, kasutatakse neid ka pediaatrias. Lastele mõeldud sulfanilamiidi preparaadid on saadaval tablettide, graanulite, salvide ja süstelahuste kujul. Ravimite loetelu:

Nimi		Rakendus
	sulfametoksasool, trimetoprim	alates 6 aastast: gastroenteriit, kopsupõletik, haavainfektsioonid, akne
Etazola tabletid	sulfatidool	alates 1 aastast: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, peritoniit, erüsiipel
Sulfargiin	hõbe sulfadiasiin	alates 1 aastast: mitteparanevad haavad, lamatised, põletused, haavandid
trimesool	ko-trimoksasool	alates 6 aastast: hingamisteede, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahapatoloogiad

Sulfoonamiidide kasutamise juhised

Antibakteriaalsed ained on ette nähtud nii sees kui ka kohapeal. Sulfoonamiidide kasutamise juhistes öeldakse, et lapsed kasutavad ravimit: kuni aasta, 0,05 g, 2–5 aastat - 0,3 g, 6–12 aastat - 0,6 g kogu tarbimise ajal. Täiskasvanud võtavad 5-6 korda päevas 0,6-1,2 g Ravi kestus sõltub patoloogia raskusastmest ja selle määrab arst. Annotatsiooni järgi on kursus mitte rohkem kui 7 päeva. Mis tahes sulfaravimit tuleb võtta koos leeliselise vedeliku ja väävlit sisaldavate toiduainetega, et säilitada uriini reaktsioon ja vältida kristalliseerumist.

Sulfaravimite kõrvaltoimed

Pikaajalisel või kontrollimatul kasutamisel võivad tekkida sulfoonamiidide kõrvaltoimed. Need on allergilised reaktsioonid, iiveldus, pearinglus, peavalud, oksendamine. Süsteemse imendumise korral võivad sulforavimid läbida platsentat ja seejärel leiduda loote veres, põhjustades toksilisi toimeid. Sel põhjusel on ravimite kasutamise ohutus raseduse ajal küsitav. Arst peaks nende kemoterapeutilist toimet rasedatele naistele määrates ja imetamise ajal arvesse võtma. Sulfoonamiidide kasutamise vastunäidustused on:

ülitundlikkus põhikomponendi suhtes;
aneemia;
porfüüria;
maksa- või neerupuudulikkus;
hematopoeetilise süsteemi patoloogia;
asoteemia.

Sulfaravimite hind

Video: mis on sulfoonamiidid

Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artikli materjalid ei nõua iseravi. Ainult kvalifitseeritud arst saab teha diagnoosi ja anda soovitusi ravi kohta, lähtudes konkreetse patsiendi individuaalsetest omadustest.

Sulfoonamiidid

Loeng FVM 3. kursuse üliõpilastele

Loengu kava

1. SULFANILAMIIDIDE ÜLDOMADUSED

· LÜHIAJALISE MÕJUGA ROHKEMID

· SULFANILAMIIDID, HALVASTI IENDUVAD SEEDETRAKTIST

Sulfanilamiidi preparaadid- suur rühm raviaineid, mille struktuuri aluseks on sulfaniil- (para-aminobensosulfoon)hape.

Sulfoonamiidid on aktiivsed antimikroobsed ained. Viimastel aastatel on huvi selle ravimirühma vastu suurenenud tänu pikatoimeliste sulfoonamiidide sünteesile ja trimetoprimiga kombineeritud ravimite loomisele.

Sulfanilamiidi preparaadid on valge streptotsiidi derivaadid, mis on oma füüsikalis-keemiliste omaduste poolest väga sarnased.

Kõik sulfoonamiidid on valged või kergelt kollakad lõhnatud pulbrid, mõnel on mõru maitse. Enamik neist on vees halvasti lahustuvad, paremini lahjendatud hapetes ja leeliste vesilahustes (välja arvatud sulgiin). Lahusti temperatuuri tõstmine parandab ravimite lahustuvust. Kahe või enama sulfoonamiidi segu lahustub mõnevõrra paremini kui kumbki selle komponentidest eraldi. Ainult sulfatsüülil on hea lahustuvus.

Sulfoonamiidid on amfoteersed, nad moodustavad sooli tugevate leeliste (välja arvatud sulgiin) ja tugevate hapetega. Mõned sulfoonamiidide soolad lahustuvad vees hästi, neid saab kasutada intravenoosseks süstimiseks, kui on vaja kiiresti tekitada ravimi kõrge kontsentratsioon veres ja elundites. Kuna naatriumisoolad vesilahustes on tugeva leeliselise reaktsiooniga (pH 10,5-12,5), on neil subkutaansel ja intramuskulaarsel manustamisel tugev ärritav toime. Süstekoha infiltratsioon isotoonilise naatriumkloriidi lahusega võib vähendada kudede nekroosi ja infiltratsioon novokaiini lahusega vähendab oluliselt valu vastust. Samal põhjusel ei tohi lahjendamata naatriumsoolasid suu kaudu manustada. Intravenoosselt süstitakse suurtele loomadele 10–25% lahuseid ja väikestele loomadele 5% lahuseid. Erandiks on sulfatsüüli naatriumsool, mis lahuses annab peaaegu neutraalse reaktsiooni ja seda võib välja kirjutada suuremates kontsentratsioonides.

Lahustes dissotsieeruvad sulfoonamiidid ioonideks. Farmakoloogiline aktiivsus on seotud nende dissotsiatsioonikonstantidega. Näiteks leeliselistes lahustes on bakteriostaatiline toime rohkem väljendunud, kuna nendes tingimustes moodustub rohkem ioone. Norsulfasool, sulfatsüül dissotsieeruvad hästi, streptotsiid on palju halvem. Ühendid, mis on rohkem võimelised happe dissotsiatsiooniks, imenduvad paremini. Sulfanilamiidi preparaadid lahustuvad hästi bioloogilistes vedelikes, sealhulgas vereplasmas.

Säilitada sulfoonamiide vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas, valguse eest kaitstult. Ravimite säilivusaeg 3 kuni 10 aastat

Selle rühma preparaadid kuuluvad laia antibakteriaalse toimespektriga kemoterapeutikumide hulka, kuna need pärsivad mitut tüüpi grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite elutähtsat aktiivsust: streptokokid, stafülokokid, meningokokid, gonokokid, enterotüüfoid-düsenteerilised bakterid ja paljud teised. . Raskesti lahustuvad ühendid (ftasool ja selle analoogid, sultsimiid ja urosulfaan) toimivad peamiselt gramnegatiivsetele bakteritele. Sulfoonamiidid on aktiivsed suurte viiruste (trahhoomi tekitajad, kubeme lümfogranulomatoos), koktsiidide, malaaria ja toksoplasma plasmoodiumi, aktinomütseedi jne vastu.

Sulfanilamiidi preparaadid väikestes kontsentratsioonides aeglustavad bakterite kasvu ja arengut, st toimivad bakteriostaatiliselt. Neil on bakteritsiidne toime ainult siis, kui nad puutuvad kokku nii kõrgete kontsentratsioonidega, mis on makroorganismile ohtlikud. Sulfoonamiidide kõige olulisem omadus on nende kõrge aktiivsus in vivo ja suhteliselt nõrgem toime in vitro. Nende mõjul mikroobid paisuvad, lakkavad paljunemast, toodavad toksiine ja muutuvad keha kaitsevõime suhtes haavatavamaks. On kindlaks tehtud teatud ravimite selektiivne võime teatud nakkushaiguste patogeenide suhtes. Niisiis on norsulfasool ja sulfasool aktiivsemad stafülokoki infektsioonide, streptotsiidi korral. - koos streptokokkidega ja sulfapüridasiin on väga efektiivne coli bakterite põhjustatud sepsise korral.

Bakteriostaatiline toime sõltub ravimi keemilisest struktuurist, plasmavalkudega seondumise astmest ja tugevusest, söötme reaktsioonist, dissotsiatsioonikonstandist ja muudest teguritest. Suur tähtsus on närvisüsteemi seisundil, makroorganismi kaitsejõududel, millel on juhtiv roll. nakkusprotsessi lõplik kõrvaldamine.

Sulfaanamiidravimite toimemehhanism põhineb antagonismil sulfaniilamiidide ja para-aminobensoehappe (PABA) vahel.Paraaminobensoehappe ja sulfoonamiidide molekulide struktuurse sarnasuse tõttu on viimased võimelised PABA-d välja tõrjuma ensüümsüsteemidest. mikroorganismi. Sulfaniilamiidid häirivad protsessi, kuidas mikroobid omandavad nende arenguks vajalikke "kasvufaktoreid" - foolhapet ja muid aineid, mille molekuli kuuluvad PABA ja nukleoproteiinid.

Sulfoonamiidide bakteriostaatiline toime avaldub ainult teatud ravimite kontsentratsioonil mikroobses keskkonnas. See kontsentratsioon peaks olema piisav, et vältida kudedes sisalduva paraaminobensoehappe kasutamist mikroorganismide poolt. Mida suurem on PABA kontsentratsioon, seda rohkem on antimikroobse toime avaldumiseks vaja sulfaniilamiidi preparaati. On kindlaks tehtud, et ühe osa PABA neutraliseerimiseks on vaja 1600 osa streptotsiidi, 100 osa sulfasiini ja 36 osa norsulfasooli.

Sulfoonamiidide eriline aktiivsus osade mikroobide (streptokokid, gonokokid jt) vastu ja aktiivsuse puudumine teiste vastu on seletatav asjaoluga, et esimeste jaoks on vajalik PABA olemasolu keskkonnas, teisele aga see hape. ei ole hädavajalik. Samamoodi on võimalik seletada sulfaniilamiidpreparaatide kõrge terapeutilise toime tekkimist ägedate protsesside ajal, kui ainevahetus mikroobirakus on intensiivne ning mikroorganismide toitumise ja ainevahetuse rikkumine mõjutab sel hetkel kohe nende seisundit. .

Mõned sulfoonamiidid avaldavad konkureerivat antagonismi teiste ensüümsüsteemide suhtes, eriti häirivad nad püroviinamarihappe dekarboksüülimise ja glükoosi oksüdatsiooni protsessi.

Sulfaravimite antimikroobse toime mehhanismi ei määra mitte ainult sulfoonamiidide ja para-aminobensoehappe vaheline konkurentsisuhe. Sulfoonamiidid takistavad dihüdrofoolhappe sünteesi mikroorganismis glutamiin- ja para-aminobensoehapetest. Sulfoonamiidide aktiivsust pärsivad valgud (mäda, surnud koed), mis sisaldavad suures koguses PABA-d, samuti mõned ravimid, mille molekulis on paraaminobensoehappe jääk (novokaiin, anestesiin). Samal ajal suurendab uurea olemasolu nende bakteriostaatilist aktiivsust.

Sulfanilamiidi preparaadid ei mõjuta mikroobset katalaasi, indofenooloksüdaasi, bakteriaalse aspartaasi aktiivsust, ei muuda oluliselt dehüdraaside aktiivsust ega mõjuta proteolüütilisi ensüüme. Kuid mõnede ensüümide ja ka PABA-ga võivad selle rühma ravimid astuda konkurentsisuhetesse. Näiteks pärsivad nad pikotiinamiidi sisaldavate karboksülaasi ensüümide aktiivsust (see seletab norsulfasooli tugevamat bakteriostaatilist toimet stafülokokkidele). Sulfoonamiidid ei toimi in vitro bakteriaalsetele toksiinidele ja endotoksiinidele, kuid nad on võimelised neutraliseerima endotoksiinide mõju organismile.

Väikeste annuste kokkupuude või sulfoonamiidide kasutamine pikkade ajavahemike järel põhjustab mikroobides adaptiivse reaktsiooni tekkimist, muutust viisis, kuidas nad moodustavad kasvuks ja paljunemiseks vajalikke ensüümsüsteeme. Selle tulemusena tekivad sulfaniilamiidresistentsed mikroorganismide rassid. PABA blokaad sulfoonamiidide poolt ei kahjusta oluliselt mikroobide elutegevust.

Ühe sulfanilamiidravimi suhtes omandatud mikroorganismide resistentsus laieneb ka teistele selle rühma ravimitele (täielik ristresistentsus). Bakterite omandatud resistentsus sulfoonamiidide suhtes, mis on seotud nende suurenenud PABA tootmisega, võib olla geneetiliselt päritud.

Sulfanilamiidiresistentsetes kultuurides muutuvad morfoloogia, kultuurilised ja biokeemilised omadused, antigeenne struktuur ja virulentsus. Sulfanilamiidiresistentsuse kujunemine sõltub nii mikroorganismide tüübist, nende seisundist kui ka makroorganismi seisundist (resistentsus, põletikulise protsessi iseloom jne).

Peaaegu kõik sulfanilamiidiresistentsed mikroorganismide tüved on endiselt väga tundlikud antibiootikumide, nitrofuraanide ja muude kemoterapeutiliste ainete suhtes.

Sulfanilamiidühenditel on makroorganismile lai toimespekter ja neid tuleks käsitleda kui spetsiifilisi närvistiimuleid. Nad vähendavad keha suurenenud reaktsioonivõimet, omavad palavikku alandavat toimet. Sulfanilamiidi preparaadid toimivad põletikuvastaselt, paikselt manustatuna põhjustavad regeneratsiooniprotsesside pärssimist; vähendada maksa, neerude, põrna nukleofosfataasi aktiivsust, häirida normaalseid atsetüülimisprotsesse, olles spetsiifiline karboanhüdraasi inhibiitor, vähendada plasma võimet siduda süsinikdioksiidi, pärssida gaasivahetust, vähendada teiste ensüümsüsteemide aktiivsust, stimuleerida fagotsütoosi protsessi, suurendada organismi vastupanuvõimet toksiinidele.

Tänu antiallergiliste, palavikuvastaste ja bakteriostaatilise toimega omaduste kombinatsioonile saab sulfoonamiide kasutada mitmesuguste haiguste korral, millega kaasnevad põletikulised protsessid. Nende mõju mikro- ja makroorganismile täiendavad üksteist, pakkudes hästi väljendunud ravitoimet.

Sulfanilamiidi preparaatidel on madal toksilisus. Kuid nende pikaajaline kasutamine suurtes annustes võib põhjustada soovimatute, see tähendab toksiliste mõjude teket: kasuliku mikrofloora pärssimine seedetraktis, tsüanoos, leukopeenia, aneemia, B-avitaminoos, agranulotsütoos ja üldine rõhumine. Ebapiisava neerufunktsiooni korral või suurte ravimite väljakirjutamisel võib tekkida kristalluuria. Sulfonamiidide õige manustamine loomadele ei põhjusta kõrvaltoimeid.

Sulfoonamiidide kasutamise ajal ei tohi loomadele anda ravimeid, mis väävlit kergesti eraldavad (naatriumhüposulfit, Glauberi sool jne).

Enamik sulfoonamiide imendub seedetraktist kergesti (streptotsiid, norsulfasool, etasool, sulfasiin, sulfadimesiin, sulfapiridasiin, sulfadimetoksiin jt) ja akumuleeruvad kiiresti veres, elundites ja kudedes bakteriostaatilises kontsentratsioonis, tungivad läbi hematoentsefaalbarjääri. Enamik ravimeid imendub peensooles. Imendumiskiirus sõltub happe dissotsiatsiooni astmest. Preparaatide naatriumisoolad imenduvad väga hästi. Mõned sulfoonamiidid, nagu ftasool, sulgiin, ftasiin, on raskesti imenduvad, suures kontsentratsioonis soolestikus suhteliselt kaua ja erituvad peamiselt väljaheitega, mistõttu kasutatakse neid peamiselt seedetrakti haiguste puhul.

Paljude nakkushaiguste korral veedab patogeen rohkem aega mitte veres, vaid erinevates organites ja kudedes, mistõttu on sulfaniilamiidravimite kontsentratsiooni määramine elundites ja kudedes sageli olulisem kui nende kontsentratsiooni määramine veres.

Sulfoonamiidide jaotumise kiirust ja astet mõjutavad ravimite keemiline struktuur, annus, manustamisviis, patoloogilise protsessi aktiivsus ja mitmed muud tegurid. Veres, elundites ja kudedes on sulfanilamiidi preparaadid vabade ühendite kujul ja plasmavalkudega seotud olekus osa ravimist atsetüülitakse. Antibakteriaalse toime avaldumiseks peab vaba sulfanilamiidi kontsentratsioon plasmas olema vähemalt 40 μg / ml.

Sulfaravimite tugevus ja seondumisaste plasmavalkudega on väga olulised, kui ravimid tungivad erinevatesse organitesse ja kudedesse ning mõjutavad nende organismist eritumise kiirust. Sulfoonamiidid seonduvad peamiselt albumiini fraktsiooniga, difundeeruvad kudedesse palju halvemini, seetõttu on albumiinirikastes kehavedelikes ravimite kontsentratsioon tavaliselt kõrgem võrreldes albumiini väiksema koguse sisaldavate vedelikega (vedelik, kambrivesi). Sulfaravimite läbitavus läbi hematoentsefaalbarjääri oleneb nii ravimi omadustest kui ka makroorganismi seisundist Nakatunud organismis tungivad sulfoonamiidid tserebrospinaalvedelikku palju suuremas koguses kui terve organismi puhul. Erinevates elundites ja kudedes on need jaotunud ebaühtlaselt. Suurim kogus ravimeid leidub neerudes, märkimisväärne kogus - kopsudes, mao ja soolte seintes, südames, maksas ning palju väiksem - lihastes, põrnas, rasvkoes. Sulfoonamiidid läbivad hästi platsentat.

Inimestel ja loomadel lõhustuvad, oksüdeeruvad ja atsetüülivad sulfaniilamiidühendid, nagu ka teised raviained. Atsetüülimisprotsess on kliinilises praktikas eriti oluline. See esineb peamiselt maksas, seda nii väljastpoolt tuleva äädikhappe kui ka püroviinamarihappest organismis moodustuva happe tõttu.

Terves organismis on atsetüülimise aste veidi kõrgem kui nakatunud organismis. Lisaks suureneb sulfoonamiidide atsetüülimise määr nende pikaajalise kasutamise, diureesi vähenemise, neeruhaigustega, millega kaasneb neerupuudulikkus. Atsetüülimise intensiivsus erinevatel loomaliikidel ei ole sama.

Sulfoonamiidide atsetüülitud derivaadid ei mõjuta mikroorganisme ja lahustuvad vees palju vähem. Halva lahustuvuse tõttu, eriti happelises uriinis, sadestuvad atsetoproduktid koos konglomeraatide moodustumisega, mis ummistavad neerutuubulite valendiku, millele järgneb diureesi häire.

Sulfanilamiidravimite terapeutilise kontsentratsiooni ühtlaseks säilitamiseks veres, elundites ja kudedes mängib olulist rolli nende organismist eritumise kiirus. Enamik sulfoonamiide (sulfatsüül, streptotsiid, norsulfasool jt) eritub loomade kehast suhteliselt kiiresti. Need erituvad peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul lähteühendina ning äädik- ja glükuroonhappega seotud olekus. Lisaks neerudele võivad sulfoonamiidid erituda ka piima-, higi-, sülje-bronhi- ja soolenäärmete ning maksa kaudu.

Terapeutilises mõttes on eriti väärtuslikud ravimid, mis imenduvad kiiresti seedetraktist ja väljuvad aeglaselt organismist. Sõltuvalt sulfoonamiidide organismist väljutamise kiirusest jagatakse need kolme rühma:

1) kiire toimega ravimid (streptotsiid, norsulfasool etasool, sulfatsüül, urosulfaan, sulfadimesiin jne);

2) keskmise toimeajaga ravimid (sulfasiin, metüülsulfasiin jne),

3) pika ja ülipika toimega ravimid (sulfapüridasiin, sulfadimetoksiin, sulfamometoksiin, sulfaleen jne).

Kehast eritumise kiirus määrab suuresti annuse koguse ja ravimi võtmise sageduse. Eritumise kiiruse indikaator on väärtus T50% või T1 / 2 - poolväärtusaeg, see tähendab aeg maksimaalse kontsentratsiooni vähendamiseks veres 2 korda. Lühitoimeliste ravimite puhul on T1/2 alla 8 tunni, keskmine toimeaeg on 8-16 tundi ning pikatoimeliste ja eriti pika toimeajaga ravimite puhul 24-56 tundi või rohkem.

Pikatoimelised sulfaniilamiidi preparaadid imenduvad seedetraktist hästi, tekitades veres kõrge kontsentratsiooni ja mis peamine, püsivad nad organismis kaua. Neid võib manustada palju väiksemates annustes ja pikemate annuste vaheliste intervallidega. Need omadused laiendavad oluliselt selle rühma ühendite kasutamise väljavaateid veterinaarpraktikas.

Bakteriostaatilise aktiivsuse avaldumiseks on vajalik teatud kogus ravimit looma veres, elundites ja kudedes. Suhteliselt kergete haiguste korral peaks ravimite kontsentratsioon veres olema 40-80 mcg / ml, mõõdukate haiguste korral - 80-100 mcg / ml ja rasketel juhtudel - 100-150 mcg / ml. Ravimite näidatud kontsentratsioonide loomine ja säilitamine veres sõltuvad sulfaniilamiidi kasutamise režiimist.

Lühiajalise toimega preparaadid on ette nähtud 4-6 korda, keskmise kestusega - 2 korda ja pikaajalise toimega - 1 kord päevas. Esimene annus (esialgne) peaks olema peaaegu kaks korda suurem kui järgnevad (säilitus)annused, mis on mõeldud eritunud ravimi täiendamiseks. Ravikuur on tavaliselt 3-8 päeva. Alg- ja säilitusannuse väärtus sõltub patogeeni tundlikkusest, haiguse tõsidusest, looma vanusest ja seisundist ning ravimi omadustest.

Sulfoonamiidid on näidustatud hingamisteede nakkushaiguste (trahheiit, bronhiit, kopsupõletik, mädane pleuriit jne), erineva etioloogiaga seedetrakti haiguste (düspepsia, koktsidioos, düsenteeria, gastroenterokoliit jne) raviks; erysipelas, myta, sünnitusjärgne sepsis, püeliit, põiepõletik, salmonelloos, kolibatsilloos, pastörelloos, haavad ja muud sulfoonamiidide suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid.

Sulfanilamiidi preparaadid määratakse väliselt, suu kaudu, intramuskulaarselt, subkutaanselt ja intravenoosselt. Väliselt kasutatakse salvide, linimentide, pulbrite kujul.

Kõige ratsionaalsema sulfanilamiidravi jaoks on soovitatav samaaegselt määrata kahe või kolme erineva imendumis- ja eritumiskiirusega sulfanilamiidravimi segud. Häid tulemusi annab sulfaravimite kombineeritud kasutamine antibiootikumide, orgaaniliste värvainete ja muude kemoterapeutiliste ainetega. Nendel juhtudel on vajalik ravimi väiksem annus ja väheneb sulfaniilamiidresistentsete mikroorganismide rasside tekke võimalus.

Sulfaravimite kasutamisel loomadel on vähe vastunäidustusi: üldine atsidoos, hematopoeetilise süsteemi haigused, hepatiit.

RESORPTIIVSED SULFANILAMIIDID

LÜHIAJALISE MÕJUGA ROHKEMID

streptotsiid- Streptocidum. para-aminobenseensulfamiid. Sünonüümid: prontosil, valge streptotsiid, streptamiin, sulfanilamiid, streptosool jne.

Valge kristalne pulber, lõhnatu ja maitsetu. Lahustagem veidi vees (1: 170), kergesti - keevas vees, hapete ja leeliste lahustes; etanoolis raskesti lahustuv (1:35). Vesilahused on neutraalsed, väga stabiilsed (võib steriliseerida voolava auruga või lühikese keemisega). Kokkusobimatu novokaiini, anestesiini, barbituraatide ja teiste väävlit kergesti eraldavate ravimitega.

Sellel on antimikroobne toime streptokokkidele, meningokokkidele, pneumokokkidele, E. coli-le, gaasigangreeni tekitajale ja mõnedele teistele mikroobidele, kuid stafülokokkide suhtes on see peaaegu passiivne. Ravim häirib metaboolsete protsesside kulgu ning pärsib mikroorganismide kasvu ja paljunemist.

Streptocid imendub kiiresti seedetraktist, nahaalusest koest ja haavapinnalt. Imendub eriti hästi peensoolest, mõnevõrra halvemini - maost ja jämesoolest. Paikselt manustatuna ei ärrita kudesid.

Pärast suukaudset manustamist saavutatakse ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres 0,5-3 tunni pärast ja see püsib ligikaudu sellel tasemel 1-2 tundi ja seejärel väheneb üsna kiiresti. Imendunud ravim tungib kergesti läbi sisemiste barjääride. Seda leidub kõigis elundites ja kudedes üsna suurtes kontsentratsioonides. Organismis seondub streptotsiid valkudega kuni 20% ulatuses ja läbib erinevaid transformatsioone, sealhulgas atsetüülimist. Atsetüülimise aste veres on 20-25%, uriinis - 25-60%. Atsetüülimisproduktidel puudub antimikroobne toime ja need lahustuvad vees palju vähem. Ravimi kõrge kontsentratsiooni korral uriinis võivad need sadestuda. Streptotsiid eritub vabas ja seondunud vormis peamiselt neerude kaudu (90-95%).

Ravimi toksilisus on ebaoluline, kuid pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võivad neerudes tekkida raskesti lahustuvad ühendid, hemoglobiinisisaldus väheneb, tsüanoos, agranulotsütoos ja leukopeenia. Noored loomad on ravimi suhtes tundlikumad. Streptotsiidi kasutamise vastunäidustused on järgmised: üldine atsidoos, hepatiit, hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos, nefriit, nefroos.

Streptotsiidi kasutatakse tonsilliidi, streptokokkide mandlite abstsesside, müta, bronhopneumoonia, sünnitusjärgse sepsise ja muude haiguste korral. Annused sees: hobused ja veised 5-10 g, väikesed veised ja sead 0,5-2, koerad 0,5-1, arktilised rebased ja rebased 0,3-0,5 g Ravim on ette nähtud näidatud üksikannustes 4-6 korda päevas 5 -7 päeva. Ühekordsed annused intravenoosselt: hobused ja veised 3-6, koerad 0,5-1 2-3 korda päevas. Väliselt kasutatakse streptotsiidi nakatunud haavade, haavandite, põletuste raviks pulbri, suspensiooni, linimendi kujul. Sidemed tehakse 1-2 päeva pärast, kuna mäda ja kudede lagunemisproduktid vähendavad streptotsiidi ravitoimet.

Toodetud pulbrina, tablettidena 0,3 ja 0,5 g, samuti 5-10% salvi, 5% suspensiooni ja 5% linimendi kujul.

Streptotsiidi pulbrit ja tablette hoitakse ettevaatusega vastavalt loetelule B hästi suletud anumas. Kontrolliperiood on 10 aastat.

Salvi, suspensiooni ja streptotsiidi linimenti hoitakse jahedas, pimedas kohas hoolikalt suletud pakendis. Kui linimendi pinnale tekib pruunikas kile, tuleb see eemaldada, misjärel liniment sobib kasutamiseks.

Streptotsiid lahustuv- Streptocidum solubile. para-sulfamido-bensolaminometaan-naatriumsulfaat.

Valge kristalne pulber. Vees lahustuv, eetris ja kloroformis praktiliselt lahustumatu. Vesilahuseid saab steriliseerida. Kokkusobimatu novokaiini, anestesiini, barbituraatidega.

Antimikroobse toime poolest sarnaneb see streptotsiidiga. Tänu heale vees lahustuvusele sobib see parenteraalseks manustamiseks. Ravimi farmakokineetika on sarnane streptotsiidi farmakokineetikale.

Nad kasutavad lahustuvat streptotsiidi septiliste streptokokkide protsesside, tonsilliidi, müttide, bronhopneumoonia, mastiidi, põiepõletiku, püeliidi korral. Määrake intramuskulaarselt ja subkutaanselt süstevees või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses valmistatud 5% lahuse kujul. Intravenoosseks manustamiseks valmistatakse 10% lahus isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 1-5% glükoosilahuses. Annused intravenoosselt: hobused ja veised 2-6 g, väikesed veised ja sead 1-2, koerad 0,3-0,5 g Mastiidi korral süstitakse pärast lüpsi kahjustatud udarasse ravimi 3-5% vesilahust mahus 25-40 ml 2-3 korda päevas.

Lahustuvat streptotsiidi võib välja kirjutada mitte ainult parenteraalselt, vaid ka sees, aga ka väliselt samades annustes kui streptotsiidi.

Lahustuva streptotsiidi kasutamise vastunäidustused: hematopoeetilise süsteemi haigused, hepatiit, nefriit.

Nad toodavad lahustuvat streptotsiidi pulbrina. Hoida vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas. Kontrolliperiood on 10 aastat.

Norsulfasool - Norsulfasool. 2-(p-aminobenseensulfamido)tiasool. Sünonüümid: asoseptaal, pürosulfoon, sulfatiasool, tiasamiid, tsibasool jne.

Valge või kergelt kollakas lõhnatu kristalne pulber, vees väga vähe lahustuv (1:2000), etanoolis vähelahustuv, lahjendatud anorgaanilistes hapetes, leeliseliste ja leeliste lahustes. Kokkusobimatu novokaiini, barbituraatide, ortoformiga.

Norsulfasoolil on kõrge antimikroobne toime streptokokkide, meningokokkide, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella ja teiste mikroorganismide vastu. See on üks aktiivsemaid sulfanilamiidravimeid, kuid bakteriostaatilise kontsentratsiooni tekitamiseks veres on vaja suuremaid annuseid. Norsulfasooli toksilisus on kõrgem kui streptotsiidil ja võib ilmneda 7-9 päeva pärast. pärast manustamist hematuria ja agranulotsütoosi kujul.

Ravim imendub seedetraktist kergesti ja saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres 3-6 tundi pärast manustamist. Terapeutiline kontsentratsioon säilib veres 6-12 tundi.Seondub plasmavalkudega 60-70%, mille tulemusena on ravimi tungimine elunditesse ja kudedesse raskendatud ning eritumine aeglustub. Veidi atsetüülitud ja eritub uriiniga peamiselt vabal kujul.

Norsulfasooli kasutatakse katarraalse bronhopneumoonia, pleuriidi, streptokoki ja stafülokoki sepsise, endometriidi, mastiidi, gastroenteriidi, nekrobakterioosi, vasikate diplokoki septitseemia, lindude pastörelloosi ja muude bakteriaalsete infektsioonide korral. Määrake sees 2-3 korda päevas järgmistes annustes: hobused ja veised 10-25 g, väikesed veised ja sead 2-5, kanad 0,5 g Norsulfasooli algannus peaks olema 2 korda suurem.

Vasikate katarraalse bronhopneumoonia korral kasutatakse norsulfasooli intratrahheaalselt annuses 0,05 g/kg kehamassi kohta 8-10% lahuse kujul 3-4 päeva jooksul. Soovitatav on samaaegselt välja kirjutada antibiootikumid. Vasikate diplokokisepitseemia korral manustatakse ravimit intravenoosselt annuses 0,01-0,02 g/kg kehamassi kohta.

Haavade ravis kasutatakse norsulfasooli pulbrite ja salvide kujul erinevates kombinatsioonides penitsilliini, gramitsidiini, joodi ja teiste sulfoonamiididega. Sel juhul on vaja haav puhastada mädast ja nekrootilistest kudedest.

Norsulfasooli kasutamise vastunäidustused: nefriit, hepatiit, vere- ja hematopoeetilise süsteemi haigused. Ravimi manustamise ajal ei ole vee tarbimine piiratud.

Norsulfasooli toodetakse 0,25 ja 0,5 g pulbri ja tablettidena.Säilitatakse ettevaatlikult vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas. Kontrolliperiood on 5 aastat.

Norsulfasool-naatrium- Norsulfasool-naatrium. 2-(para-aminobenseensulfamido)-tiasool-naatrium. Sünonüümid: norsulfasool lahustuv, sulfatiasool-naatrium.

Lamellsed, läikivad, värvitud või lõhnatud kergelt kollaka varjundiga kristallid. Vees kergesti lahustuv (1:2). Vesilahused on tugevalt leeliselise reaktsiooniga ja taluvad steriliseerimist 100 °C juures 30 minutit.

Ravimil on sama kemoterapeutiline toime kui norsulfasoolil. Tänu heale vees lahustuvusele saab seda kasutada mitte ainult sees, vaid ka parenteraalselt, samuti silmatilkade kujul.

Näidustused on samad, mis norsulfasoolil. Neid kasutatakse septilistes protsessides, kui on vaja kiiresti tekitada ravimi kõrge kontsentratsioon veres, näiteks vasikate diplokoki septitseemia, nekrobakterioosi, kolibakterioosi jne korral. Norsulfasoolnaatriumi määratakse peamiselt intravenoosselt 5- 15% lahused manustatakse aeglaselt. Naha alla ja intramuskulaarselt võib ravimit manustada lahustes, mille kontsentratsioon ei ületa 0,5-1%. Tugevamate lahuste sattumine naha alla põhjustab kudede ärritust kuni nekroosini. Annused intravenoosselt: hobused 6-12 g, veised 6-10, lambad 1-2, koerad 0,5-1 g 2 korda päevas 3-4 päeva jooksul.

Lindude pastörelloosiga kasutatakse norsulfasoolnaatriumi 20% õlisuspensiooni või vesilahuse kujul. Suspensiooni süstitakse üks kord kanade ja partide kaela ülemise kolmandiku piirkonda, 1 ml 1 kg linnu kaalu kohta. Vahetult enne kasutamist valmistatakse vesilahus koguses 0,5 kuivainet kanadele ja 1 g kalkunitele ühe vastuvõtu kohta. Ravimit antakse linnule koos toiduga 2 korda päevas. Koktsidioosi korral antakse kanadele joogivett 0,25% vesilahusena.

Mastiidi korral lüpstakse kahjustatud udara osa maha ja süstitakse läbi piimakateetri 3, 5 või 10% norsulfasoolnaatriumi lahust mahus 25-40 ml. Nibu kinnitatakse 10-15 minutiks. Ravi viiakse läbi 1-2 korda päevas kuni taastumiseni.

Hematopoeetilise süsteemi norsulfasool-naatriumi haiguste, nefriidi, nefrooside kasutamise vastunäidustused.

Välja antud pulbri kujul. Hoida ettevaatusabinõudega vastavalt nimekirjale B niiskuse ja valguse eest kaitsvas pakendis. Kontrolliperiood on 3 aastat.

Etasool- Aetasool. 2-(p-aminobenseensulfamido)-5-etüül-1,3,4-tiadiasool. Sünonüümid: berlofeen, globutsiid, setadil, sulfaatidiool jne.

Valge või valge kergelt kollaka varjundiga lõhnatu pulber. Vees praktiliselt lahustumatu, etanoolis halvasti lahustuv, lahjendatud hapetes vähesel määral lahustuv, leeliselahustes hästi lahustuv. Kokkusobimatu peptooni, para-aminobensoehappe, novokaiini, barbituraatide, paljude väävli derivaatidega.

Etasoolil on kõrge antimikroobne toime streptokokkide, pneumokokkide, meningokokkide, patogeensete anaeroobide, Escherichia coli, düsenteeria, salmonelloosi, pastörelloosi jt patogeenide vastu. Etasool ületab paljude mikroorganismide vastase antibakteriaalse toime poolest paljusid sulfoonamiide.

Ravim imendub seedetraktist kiiresti verre. 2-3 tunni pärast koertel ja 5-8 tunni pärast veistel märgitakse maksimaalne kontsentratsioon veres. Etazol viitab lühitoimelistele sulfaniilamiidi preparaatidele, mille maksimaalne kontsentratsiooni tase langeb 5-10 tunniga 50%, tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääri, jaotub erinevates organites ja kudedes ebaühtlaselt: püsib kõige kauem neerud, seedetrakt, maks, kopsud. Koerte organismis ravim ei ole atsetüülitud ja teistel loomadel vähesel määral (5-10%), mistõttu selle kasutamine ei too kaasa kristallide teket kuseteedes. Etasool eritub kõige kiiremini koertel, seejärel küülikutel ja kõige aeglasemalt veistel.

Seda kasutatakse bronhopneumoonia, tonsilliidi, sünnitusjärgse sepsise, endometriidi, düsenteeria, düspepsia, sigade erüsiipeli ja teiste bakteriaalse etioloogiaga haiguste korral, mille patogeenid on tundlikud sulfoonamiidide suhtes.

Suukaudsed annused: hobused 10-25 g, veised 15-25, väikeveised 2-3, sead 2-5, küülikud 1-1,5, linnud 0,5, koerad 0,3-0,5 g 3-4 korda päevas 4-6 päeva jooksul. leping. Haiguse rasketel juhtudel suurendatakse algannust kahekordselt. Noorloomade annused on 2/3 täiskasvanud looma annusest.

Haavainfektsiooni ennetamiseks süstitakse etasool haavaõõnde pulbri, 5% salvi kujul. Samal ajal manustatakse ravimit suu kaudu.

Kasutamise vastunäidustused: raske atsidoos, äge hepatiit, hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos.

Etazol toodetakse pulbri ja tablettidena 0,25 ja 0,5 g. Hoida vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas. Taatlusanalüüsi tähtaeg on 3 aastat

Naatrium etasool- Aethasool-natrium 2 (aminobenseen-sulfamido paar) 5 Etüül-1,3,4-tiadiasoolnaatrium. Sünonüümid: etasool lahustuv, sulfatidoolnaatrium.

Valge kristalne pulber. Vees kergesti lahustuv; etanoolis raskesti lahustuv. Vesilahused on stabiilsed ja neid saab steriliseerida, keetes 30 minutit. Kokkusobimatu novokaiini, anestesiini, väävlit kergesti eraldavate ravimitega.

Etasoolnaatrium imendub kergesti erinevatel manustamisviisidel, saavutab kiiresti maksimaalse kontsentratsiooni veres ja tungib aktiivselt erinevatesse organitesse ja kudedesse. Tänu heale vees lahustuvusele saab seda kasutada mitte ainult sees, vaid intramuskulaarselt ja intravenoosselt. See ringleb organismis peamiselt vabal kujul, eritub kiiresti.

Antibakteriaalne toime ja näidustused on samad, mis etasoolil.

Kandke 10-20% lahuseid intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Annused: hobused ja veised 5-10 g, väikeveised 1-2, sead 2-3, koerad 0,1-0,3 g 2-3 korda päevas.

Naatriumetasooli kasutamise vastunäidustused on samad, mis etasooli puhul.

Etasool-naatriumi toodetakse pulbrina, samuti ampullides 3 10-20% süstelahuse kujul.

Hoida ettevaatusega vastavalt nimekirjale B valguse eest kaitstud kohas. Kontrolliperiood on 5 aastat.

Sulfatsüül- Sulfacylum. para-aminobenseensulfatseetamiid. Sünonüümid: atsetotsiid, atsetosulfamiin, albutsiid, septuron, sulamiid, sulfatseetamiid jne.

Valge või valge kollaka varjundiga, lõhnatu kristalne pulber, lahustub 20 osas külmas vees (lahustub palju kergemini kuumas vees), 12 osas etanoolis, leelise- ja happelahustes. Kokkusobimatu novokaiini, anestesiini, väävlit eraldavate ravimitega.

Sulfatsüülil on tugev antimikroobne toime streptokokkide, stafülokokkide, pneumokokkide, salmonelloosi ja kolibatsilloosi patogeenide vastu.

Ravim imendub loomade seedetraktist kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon veres tuvastatakse 2-5 tunni pärast manustamise hetkest. 6-12 tunni jooksul vähendatakse maksimaalset kontsentratsiooni 50%. Atsetüülitud mõõdukalt (10-15%). Seondub kergelt plasmavalkudega, tungib hästi erinevatesse organitesse ja kudedesse. Suhteliselt kiiresti eritub organismist, peamiselt uriiniga.

Seda kasutatakse tonsilliidi, farüngiidi, bronhopneumoonia, sünnitusjärgse sepsise, streptokokkinfektsioonide, kolibatsilloosi, salmonelloosi, düspepsia, põiepõletiku jne korral. Kohalikult pulbrite ja salvidena välja kirjutatud mädaste haavade, naha streptokokk- ja stafülokokihaiguste, stafülokokk-põletiku raviks. sees: hobused 5 -10 g, väikesed veised 2-3, sead 1-2, koerad 0,5-1 g 3-4 korda päevas. Algannus peaks olema 2-3 korda suurem kui järgnevad.

Kasutamise vastunäidustused - sarnased teiste sulfoonamiididega.

Nad toodavad sulfatsüüli pulbrina. Hoida vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas, valguse eest kaitstult. Kontrolliperiood on 5 aastat.

Sulfatsüülnaatrium- Sulfacylum-natrium. para-aminobensoolsulfatseetamiid-naatrium on sulfatsüüli naatriumisool. Sünonüümid: lahustuv sulfatsüül, sulfatsetamiid-naatrium, albutsiid-naatrium jne.

Valge kristalne pulber, lõhnatu. Vees kergesti lahustuv, etanoolis, eetris praktiliselt lahustumatu. Sobimatus - sarnane teiste sulfoonamiididega.

Antimikroobse toime ja farmakokineetiliste omaduste poolest sarnaneb see sulfatsüüliga.

Kasutatakse püeliidi, põiepõletiku, koliidi ja sünnitusjärgse sepsise korral. Määrake sees annustes: hobused ja veised 3-10 g, väikesed veised ja sead 1-2, koerad 0,3-0,5 g 3-4 korda päevas.

Väliselt kasutatakse sulfatsüülnaatriumi haavade, sarvkesta haavandite, konjunktiviidi, mastiidi, endometriidi ravis. Kasutada 10, 20 või 30% kontsentratsiooniga pulbri, salvi või lahuste kujul. Eriti häid tulemusi on saadud naatriumsulfatsüüli kasutamisel oftalmoloogilises praktikas.

Kasutamise vastunäidustused: äge hepatiit, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia.

Vabaneb pulbrina. Hoida vastavalt nimekirjale B valguse ja niiskuse eest kaitsvas pakendis. Kontrolliperiood on 5 aastat.

Sulfatrool- Sulfanthrolum. 2-(para-aminobenseensulfamido)-bensoaat, hüdraat.

Valge või valge kollaka või roosa varjundiga kristalne pulber, vees hästi lahustuv (1:8), etanoolis halvasti lahustuv. Vesilahused on stabiilsed, need steriliseeritakse 15 minuti jooksul keetes. Kokkusobimatu ravimitega, mis eemaldavad kergesti väävli, novokaiini, anestesiini, barbituraadid.

Sulfatrool on aktiivne streptokokkide, pneumokokkide ja Escherichia coli vastu. Ravim on nuttaliale väga mürgine.

Seda kasutatakse hobuste nuttalioosi ja piroplasmoosi, veiste teilerioosi, bronhopneumoonia, salmonelloosi, kolibatsilloosi, mesilaste haudme ja muude haiguste korral. Hobuse nuttaliaasi korral määratakse sulfantrool intravenoosselt 4% lahuse kujul annuses 0,005-0,01 g puhast ainet 1 kg looma massi kohta. Ravimit manustatakse 1-3 korda 24-38 tunnise intervalliga.Nutaliaasi ja piroplasmoosi põdevatel hobustel kasutatakse 4% sulfantrooli lahuse ja 1% trüpaansinise lahuse segu. Seda manustatakse intravenoosselt annuses 0,5 ml 1 kg looma kaalu kohta 1-2 korda 24-48-tunnise intervalliga.

Veiste theilerioosi korral määratakse sulfantrool intramuskulaarselt 10% lahuse kujul kiirusega 0,003 g 1 kg looma massi kohta.

Bronkopneumoonia korral manustatakse ravimit intramuskulaarselt ja intravenoosselt annuses 0,008-0,01 g 1 kg looma massi kohta. Kolibatsilloosi, salmonelloosi ja teiste seedetrakti haiguste korral manustatakse sulfantrooli suu kaudu esimesel päeval 0,2 g, teisel - 0,15, kolmandal - 0,1 ja neljandal - 0,05 g 1 kg looma kaalu kohta päevas. Päevane annus antakse 3-4 annust.

Mesilaste haudumise korral lisatakse droog suhkrusiirupile annuses 2 g 1 liitri siirupi kohta ja söödetakse ühele mesilasperele.

Sulfatrooli kasutamise vastunäidustused: agranulotsütoos, äge hepatiit, nefriit ja nefroos

Vabaneb pulbrina. Hoida vastavalt loetelule B hästi suletud anumas, valguse ja niiskuse eest kaitstult. Kontrolliperiood on 8 aastat.

Sulfadimesiin- Sulfadimesiin. 2-(p-aminobenseensulfamido)-4,6-dimetüülpürimidiin. Sünonüümid: diasüül, diasool, dimetasil, dimetüülsulfadiasiin, dimetüülsulfapürimidiin, superseptiil jne.

Valge või kergelt kollakas pulber, lõhnatu. Vees, eetris ja kloroformis praktiliselt lahustumatu, etanoolis vähe lahustuv, lahjendatud mineraalhapetes ja leelistes hästi lahustuv. Kokkusobimatu novokaiini, para-aminobensoehappe, peptooni, barbituraatidega.

Sellel on lai antibakteriaalne toimespekter: see on aktiivne pneumokokkide, stafülokokkide, Escherichia coli, salmonella, pasteurella ja suurte viiruste vastu. See on oma toimelt lähedane sulfasiinile ja metüülsulfasiinile. See toimib bakteriostaatiliselt, häirib ainevahetusprotsesside kulgu, pärsib mikroobide kasvu ja paljunemist.

Sulfadimesiin imendub seedetraktist suhteliselt kiiresti. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres tuvastatakse 6-8 tundi pärast manustamist. Loomade veres tekitab see kõrgemaid kontsentratsioone kui ükski teine. Tavaliselt kasutatavatest sulfoonamiididest samas annuses. Ravim tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääri, tekitab kõrge kontsentratsiooni paljudes elundites ja kudedes. See seondub valkudega 75-85%, atsetüülitud veres 5-10%, uriiniga - 20-30%. Sulfadimesiini atsetüülimissaadused lahustuvad paremini kui ravimi vaba vorm. Eritub organismist aeglaselt, peamiselt neerude kaudu. Oma suhteliselt aeglase eliminatsioonikiiruse tõttu on see ohutum kui norsulfasool ja teised kiiresti vabanevad ravimid. Aeglane vabanemine tagab pikaajalise (üle 8 tunni) terapeutilise veretaseme säilimise. Ravimit taluvad loomad hästi.

Sulfadimesiini kasutatakse kopsupõletiku, katarraalse bronhopneumoonia, bronhiidi, larüngiidi, tonsilliidi, hobuste pesupesemise, sepsise, endometriidi, nakkusliku mastiidi, lammaste ja põhjapõtrade nekrobakterioosi, düspepsia, gastroenteriidi, kuseteede infektsioonide, salmonelloosi, pasterelloosi, muu respiratoorse kooplasmiidi, mükoplasmiidi haigused . Määrake sees annustes: hobused 10-25 g, veised 15-20, väikesed veised 2-3, sead 1-2, kanad 0,3-0,5 g 1-2 korda päevas. Algannust tuleb suurendada 2 korda

Sulfadimesiini ladestamiseks võib seda manustada sigadele, hirvedele, lammastele naha alla või intramuskulaarselt 20% suspensioonina kalaõlis, virsiku- või rafineeritud päevalilleõlis annuses 1-1,2 ml 1 kg looma massi kohta. . Samal ajal määratakse ravim suu kaudu annuses 0,05 g 1 kg kehakaalu kohta.

Kodulindude pastörelloosi korral kasutatakse sulfadimesiini koos söödaga koguses 0,05 g 1 kg looma kaalu kohta 1-3 korda päevas 2-4 päeva jooksul.

Haavade, haavandite, põletuste ravis kasutatakse ravimit välispidiselt peene pulbri kujul.

Vastunäidustused sulfadimesiini kasutamise kohta vereloomesüsteemi haigused, nefriit, nefroos, hepatiit. Pikaajalise ravi korral on vaja läbi viia vereanalüüsid.

Sulfadimesiini toodetakse 0,25 ja 0,5 g pulbri ja tablettidena.Säilitada vastavalt nimekirjale B valguse eest kaitstud kohas hästi suletud anumas. Kontrolliperiood on 10 aastat.

Urosulfaan- Urosulfaan. para-aminobenseensulfopüüluurea. Sünonüümid: sulfakarbamiid, sulfonüüluurea, uramiid jne.

Valge kristalne pulber, lõhnatu, hapu maitse. Lahustagem veidi vees, me ei lahustu etanoolis peaaegu, lahustume kergesti lahutatud hapetes ja söövitavate leeliste lahustes. Ei sobi kokku ravimitega, mis eemaldavad väävlit, novokaiini, anestesiini, barbituraate.

Urosulfaanil on kõrge antibakteriaalne toime stafülokokkide ja Escherichia coli vastu.

Ravim imendub seedetraktist kiiresti, mis tagab kõrge kontsentratsiooni tekkimise veres. Maksimaalne kontsentratsioon määratakse 1-3 tunni pärast manustamise hetkest. Urosulfaan on kergelt atsetüülitud, ringleb ja eritub peamiselt vabal kujul. Kiire vabanemine tagab ravimi vaba vormi kõrge kontsentratsiooni tekkimise uriinis, mis aitab kaasa selle antimikroobsete omaduste avaldumisele kuseteede infektsioonide korral. Urosulfaanil on madal toksilisus, ladestumist kuseteedes ei täheldata.

Seda kasutatakse kolibakterite ja stafülokokkide haiguste korral: põiepõletik, püeliit, nakatunud hüdronefroos ja muud kuseteede infektsioonid. Eriti efektiivne on urosulfaani kasutamine püeliidi ja tsüstiidi korral ilma urineerimishäireteta. Määrake siseannus hobustele 10-30 g, veistele 10-35, väikeveistele 2-5, sigadele 2-4, koertele 1-2 g 3-4 korda päevas vähemalt neli päeva järjest. Intravenoosseks süstimiseks kasutatakse lahustuvat urosulfaani 5, 10 ja 20% lahuste kujul annuses 0,02–0,03 g 1 kg looma massi kohta 1–2 korda päevas. 25% lahus süstitakse põide.

Kasutamise vastunäidustused: äge hepatiit, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia.

Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena.. Hoida ettevaatusabinõuna vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas. Taatlusanalüüsi tähtaeg on 2,5 aastat.

KESKMISE TOIMEGA RAHVID

Sulfaiin- Sulfasiin. 2-(para-aminobenseensulfamido)-pürimidiin Sünonüümid, adiasiin, debenaal, sulfadiasiin, pürimaal, sulfapürimidiin jne.

Valge või kollane pulber, lõhnatu. Vees praktiliselt lahustumatu, etanoolis lahustuv, leeliste ja mineraalhapete lahustes.

Sellel on antibakteriaalne toime streptokokkide, stafülokokkide, pneumokokkide, meningokokkide, Escherichia coli ja teiste grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. In vivo antibakteriaalse toime poolest ületab see norsulfasooli, streptotsiidi ja mõningaid teisi sulfanilamiidi preparaate.

Sulfasiin imendub seedetraktist suhteliselt aeglaselt, ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres saabub 4-6 tunni pärast.Sulfasiin seondub plasmavalkudega vähem ja vabaneb organismist aeglasemalt kui norsulfasool, mis tagab suurema kontsentratsiooni. ravim veres ja elundites. Kergelt (5-10%) atsetüülitud atsetüülimisproduktid lahustuvad hästi vees ja uriinis.

Kasutatakse bronhopneumoonia, gastroenteriidi, larüngiidi, tonsilliidi, pulloroosi (tüüfuse), koktsidioosi ja muude haiguste korral. Annused hobuste ja veiste sees 10-20 g, väikeveised 2-5, sead 2-4, koerad 0,5-1, kanad 0,5 g 2-3 korda päevas Intravenoosseks süstimiseks vabaneb sulfasiini naatriumsool, mida manustatakse 5-10% lahuse kujul kiirusega 0,02-0,03 g 1 kg looma massi kohta.

Ravim põhjustab harva hematopoeetilise süsteemi funktsioonide häireid. Siiski võib esineda tüsistusi kuseteede hematuria, oliguuria, anuuria. Nende tüsistuste vältimiseks on vaja säilitada suurenenud diureesi (rohke leeliseline joomine).

Kasutamise vastunäidustused, nefriit, nefroos

Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena Säilitatakse vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas. Kontrolliperiood on 7 aastat.

PIKATOIMELISED RAHVID

Sulfapüridasiin- Sulfapüridaasmum. 6 (para-aminobenseensulfamido) 3 metoksüpüridasiin Sünonüümid aseptilex, depoweril, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfiin, kinoseptil, retasulfiin, spofadasiin, sulfametoksüpüridasiin jne.

Helekollane kristalne pulber, lõhnatu, mõru maitse. Külmas vees lahustub veidi, kuumas vees mõnevõrra paremini (1:70). See lahustub hästi lahjendatud hapetes ja leelistes.

Sulfapüridasiin on aktiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Bakteriostaatilise toime tugevus on võrdne etasooli ja sulfasiiniga või sellest veidi madalam. On kindlaks tehtud kõrge tundlikkus streptokokkide, stafülokokkide, Escherichia coli, Pasteurella ja mõnede Proteuse tüvede valmistamise suhtes. Teiste sulfoonamiidide suhtes resistentsed mikroorganismid on resistentsed sulfapüridasiini suhtes.

Ravim kuulub pika toimeajaga sulfoonamiidide hulka. See imendub seedetraktist kiiresti ja tekitab kõrge kontsentratsiooni veres, elundites ja kudedes, mis püsib kehas pikka aega. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veistel ja lammastel saavutatakse 5-12 tunni pärast, küülikutel 2-8 tunni pärast, koertel ja kanadel 2-5 tunni pärast manustamise hetkest. Terapeutiline kontsentratsioon säilib 24...48 tundi Sulfapüridasiin seondub intensiivselt plasmavalkudega (70...95%) ja reabsorbeerub suurel määral (80...90%) distaalsetes neerutuubulites. Ravim tungib hästi erinevatesse organitesse ja kudedesse. Suurim kogus seda koguneb neerudesse, maksa, mao ja soolte seintesse, kopsudesse.

Loomade kehas sulfapüridasiin läbib vähesel määral atsetüülimise protsessi. Atsetoproduktide sisaldus veres on 5-15%. Atsetüülitud derivaatidel puudub antimikroobne toime.

Kehast eritub ravim neerude kaudu vabal ja atsetüülitud kujul. Vaba vormi kõrge reabsorptsiooni tõttu neerutuubulites ulatub atsetüülitud toodete sisaldus uriinis 60-80%. Sulfapüridasiini atsetoproduktide lahustuvus uriinis on hea.

Ravimit kasutatakse erinevate noorte loomade hingamisteede haiguste, erineva etioloogiaga seedetrakti haiguste (gastroenteriit, düspepsia, düsenteeria, koktsidioos), salmonelloos, kolibatsilloos, pastörelloos, hingamisteede mükoplasmoos ja pulloroosi-tüüfus lindudel koos poegimisjärgse sepsisega, endometriit, mastiit, kuseteede ja sapipõie infektsioonid, operatsioonijärgsete infektsioonide ennetamiseks. Annused 1 kg looma massi kohta: veised 50-75 mg, põrsad 75-100, koerad 25-30, kanad 100-120, küülikud 250-500 mg 1 kord päevas. Algannus peaks olema näidustatud säilitusannustest 1,5-2 korda suurem.

Kanade pastörelloosi korral määratakse sulfapüridasiin terapeutilistel eesmärkidel annustes 200 mg (esialgne) ja 150 mg (säilitus) 1 kg kehamassi kohta 24-tunnise intervalliga süstide vahel. Ravimit võib välja kirjutada rühmameetodil koos toiduga.

Sulfapüridasiini kõrvaltoimete vältimiseks tuleks loomadele anda rohkelt aluselist jooki.

Kasutamise vastunäidustused: hematopoeetilise süsteemi, neerude, maksa haigused, väljendunud toksilised-allergilised reaktsioonid.

Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena.. Hoida ettevaatusabinõuna vastavalt nimekirjale B, tihedalt suletud anumas valguse eest kaitstud kohas. Kontrolliperiood on 2 aastat.

Sulfapüridasiinnaatrium- sulfapüridasiinnaatrium. (p-aminobenseensulfamido)-3-metoksüpüridasiinnaatrium.

Valge või valge kollakasrohelise varjundiga kristalne pulber. Lahustagem kergesti vees, raske on - etanoolis. Valguse mõjul muutub järk-järgult kollaseks. Vesilahuseid saab steriliseerida 100°C juures 30 minutit.

Antibakteriaalne spekter on sarnane sulfapüridasiiniga.

Seda kasutatakse raske bronhopneumoonia, salmonelloosi, pastörelloosi, sigade erüsiipeli, sünnitusjärgse sepsise, endometriidi ja muude nakkushaiguste korral. Määrake intravenoosselt või intramuskulaarselt 5% kujul. või 10% lahus. Annused intravenoosselt 1 kg looma massi kohta: veistele 25-50 mg, väikeveistele 50-75 mg 1 kord päevas.

Kohaliku mädase infektsiooni korral kasutatakse ravimit haavade niisutamiseks 5-10% lahusega niisutatud sidemete ja tampoonide kujul. Sulfapüridasiinnaatriumi lahuseid saab valmistada destilleeritud vees, isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 2-5% polüvinüülalkoholi lahuses. Mastiidi, endometriidi korral süstitakse lahused emakaõõnde ja piimanäärmesse. Lokaalsel manustamisel võib seda kombineerida sulfapüridasiini määramisega sees.

Ravimi kasutamisel on võimalikud kõrvaltoimed: nahalööbed, leukopeenia. Vastunäidustused: hematopoeetilise süsteemi, neerude, maksa haigused.

Toodetud pulbrina ja 10% lahuse kujul 7% polüvinüülalkoholis 10 ja 100 ml viaalides. Hoida vastavalt nimekirjale B kuivas ja pimedas kohas. Kontrolliperiood on 3 aastat.

Sulfadimetoksiin- Sulfadimetoksiin. 6-(p-aminobenseensulfamido)-2,6-dimetoksüpürimidiin. Sünonüümid: deposulfamiid, madriboon, madroksiin, supersulfa, ultrasulfaan jne.

Valge kristalne pulber, maitsetu ja lõhnatu. Vees ja etanoolis vähelahustuv, lahjendatud hapetes ja leelistes lahustub.

Sulfadimetoksiinil on lai antimikroobse toime spekter. Selle suhtes on kõige tundlikumad meningokokid, streptokokid, stafülokokid, erinevad Escherichia coli, Shigella, Proteuse tüved. Enamik Pseudomonas aeruginosa, Listeria tüvesid ja mõned pneumokoki tüved on resistentsed. Täheldati olulisi kõikumisi tüvede tundlikkuses ravimi suhtes sama liigi sees.

Sulfadimetoksiin viitab pika toimeajaga sulfoonamiididele. See imendub suhteliselt kiiresti seedetraktist verre, kuid imendumiskiirus on mõnevõrra madalam kui sulfapüridasiinil. Maksimaalne kontsentratsioon veiste veres tuvastatakse 8-12 tunni pärast, lammastel ja kitsedel - 5-8, sigadel ja koertel - 2-5, kanadel - 3-5 tunni pärast manustamise hetkest. Ravimi kontsentratsioon veres väheneb palju aeglasemalt kui sulfapüridasiini kontsentratsioon. Terapeutiline tase säilib 24-48 tundi Sulfadimetoksiin tungib erinevatesse organitesse ja kudedesse mõnevõrra halvemini kui sulfapüridasiin ja sulfamometoksiin. Erandiks on sapp, kus ravimi kontsentratsioon võib ületada selle sisaldust veres 1,5-4 korda.

Sulfadimetoksiin seondub veres väga suurel määral plasmavalkudega (90-98%). Vastavalt plasmavalkudega seondumise intensiivsusele võib loomad järjestada järgmisesse (kahanevasse) järjekorda: koerad, veised, küülikud, rotid. Atsetüüli produktsioon esineb veres väikestes kogustes (0-15%).

Sulfadimetoksiin eritub organismist väga aeglaselt, peamiselt tänu ravimi vaba vormi suurele (93-97%) reabsorptsioonile tuubulites ja ka olulisel määral valkudega seondumise tõttu. Atsetüülvorm eritub 2 korda kiiremini. Sulfadimetoksiin esineb uriinis peamiselt glükuroniidi kujul, mis lahustub hästi happelises keskkonnas, mis praktiliselt välistab kristalluuria võimaluse.

Ravim on loomadele kergelt toksiline, sellel on lai valik ravitoimeid. Kasutatakse noorte loomade bronho-pneumodiiliga, nina-neelu infektsioonide, düsenteeria ägeda vormi, pastörelloosiga, koktsidioosi, gastroenteriidiga, koliidi, põiepõletiku ja muude haigustega. Sulfadimetoksiin määratakse suukaudselt annustes 1 kg looma massi kohta: veised 50-60 mg, väikesed veised 75-100, sead 50-100, koerad 20-25, küülikud 250-500, kanad 75-100 mg üks kord päevas. Algannus peab olema näidatud säilitusannustest 2 korda suurem.

Kanade pastörelloosi korral määratakse sulfadimetoksiin terapeutilistel eesmärkidel annustes 200 mg (esialgne) ja 100 mg (säilitus) 1 kg kehakaalu kohta. Profülaktilistel eesmärkidel kasutatakse annuseid 100 mg (esialgne) ja 50 mg (säilitusravi) üks kord päevas. Ravimit võib tarbida grupimeetodil koos toiduga.

Ravimi kõrvaltoimete vältimiseks soovitatakse haigetel loomadel välja kirjutada rohkelt vedelikku. Sulfadimetoksiin on vastunäidustatud toksiliste allergiliste reaktsioonide, hematopoeetilise süsteemi haiguste, neerude, ägeda hepatiidi korral.

Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena Hoida ettevaatusabinõuna vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas valguse eest kaitstud kohas. Kontrolliperiood on 4 aastat.

Sulfamonometoksiin- Sulfamonometoksiin. 6-(p-aminobenseensulfamido)-6-metoksüpürimidiin. Sünonüümid: diameton, DS-36.

Valge või valge kollaka varjundiga kristalne pulber. Kergelt vees lahustuv, paremini etanoolis, kergesti lahustuv lahjendatud mineraalhapetes ja söövitavate leeliste vesilahustes. Kokkusobimatu novokaiini, barbituraatide, väävlit kergesti eemaldavate ravimitega.

Sulfamonometoksiinil on kõrge antibakteriaalne toime streptokokkide, meningokokkide, pasteurella, Escherichia coli, toksoplasma, düsenteeriabatsilli ja teiste mikroorganismide vastu. Ravimil ei ole mitte ainult kõrge bakteriostaatiline toime in vitro, vaid ka erakordselt kõrge kemoterapeutiline toime loomkatsetes. Streptokokkide, stafülokokkide, salmonella põhjustatud infektsioonide korral ületab sulfapüridasiini ja sulfadimetoksiini aktiivsus.

Ravim kuulub pika toimeajaga sulfoonamiidide hulka. Imendub hästi ja kiiresti seedetraktist verre. Maksimaalne kontsentratsioon veres määratakse veistel 5-8 tunni pärast, lammastel ja kitsedel - 3-5, sigadel - 2-5, koertel - 1-3, kanadel - 2-5 tundi pärast manustamist. Sulfamonometoksiini kontsentratsioon veres väheneb mõnevõrra kiiremini kui sulfapürilasiini ja sulfadimetoksiini manustamise korral. Ravim hajub üsna hästi elunditesse ja kudedesse. Kõrgemad kontsentratsioonid peatuvad neerudes, kopsudes, maksas. See tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääri. Veres seostub see intensiivselt valkudega (64,6-92,5%), kuid tekkiv side on habras. Atsetüüli tootmine veres ulatub 5-14%, uriinis 50-67%. See eritub organismist aeglaselt ja peamiselt neerude kaudu. Uriin sisaldab 50-70% atsetüülderivaati, 20-30% glükuroniidi ja 10-20% vaba ravimit. Sulfamonometoksiini atsetüülvorm lahustub paremini kui vaba vorm.

Seda kasutatakse hingamisteede infektsioonide, kõrva-, kurgu-, nina-mädaste infektsioonide, düsenteeria, enterokoliidi, sapi- ja kuseteede infektsioonide, mädase meningiidi korral. Ravimit manustatakse suukaudselt annustes 1 kg looma massi kohta, veistele 50-100 mg, väikeveistele 75-100, sigadele 50-100, koertele 25-50, küülikutele 250-500, kanadele 100 mg 1 kord päevas. Algannus tuleb kahekordistada.

Sulfamonometoksiin on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral sulfanilamiidi ravimite suhtes, hemolüütilise aneemia, agranulotsütoosi, ägeda hepatiidi, nefriidi korral.

Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena Säilitada vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas valguse eest kaitstud kohas. Kontrolliperiood on 3 aastat.

Sulfalen- Sulfaleen. 2-(p-aminobenseensulfamido)-3-metoksüpürasiin. Sünonüümid: kelfisiin, sulfametopürasiin, sulfametoksüpürasiin, sulfapürasiinimetoksiin.

Valge kristalne pulber. Vees vähelahustuv, leeliselahustes kergesti lahustuv. Kokkusobimatu novokaiini, barbituraatide, väävlit kergesti eemaldavate ravimitega.

Antibakteriaalse toimespektri järgi on see lähedane teistele sulfanilamiidravimitele.

Sulfaleen viitab ülipika toimeajaga sulfoonamiididele. See imendub kiiresti ja maksimaalne kontsentratsioon veres saabub 4-6 tunni pärast.Terapeutilisi kontsentratsioone loomade ja lindude kehas säilib maksas 3-5 päeva. Eritub organismist väga aeglaselt. Loomade poolt hästi talutav.

Seda kasutatakse noorte loomade bronhopneumoonia, kolibatsilloosi, salmonelloosi, pastörelloosi, toksoplaasia, hingamisteede mükoplasmoosi, aga ka uretriidi, mastiidi ja muude haiguste korral. Määrake sees annustes 1 kg looma kaalu kohta - 20–25 mg vasikatele, lüpsjatele, 40–50 sigadele, 100–150 mg kanadele 1 kord päevas, uuesti sisse viia 5–7 päeva pärast. Rasketel haigusjuhtudel määratakse ravim uuesti 3-4 päeva pärast. Ravi kestus on vähemalt 10-12 päeva.

Bronkopneumoonia korral 2–3 kuu vanustel vasikatel manustatakse sulfaleeni suukaudselt 50 mg (algannus) ja seejärel 20 mg (säilitusannus) iga päev 7–10 päeva jooksul. Samal ajal on soovitatav manustada vitamiinipreparaate (A, B ja C rühmad), samuti läbi viia intensiivne sümptomaatiline ravi.

Kuni 2-4 kuu vanuste põrsaste koli- ja salmonelloosi korral määratakse sulfaleeni 1 kord päevas 1 kg looma massi kohta: esimesel päeval 100 mg, igal järgmisel päeval 20 mg.

Võimalikud kõrvaltoimed ja meetmed nende ennetamiseks on samad, mis teiste pika toimeajaga sulfoonamiidide puhul.

Toodetud 0,2, 0,5 ja 2 g pulbri ja tablettidena; 60 ml 5% suspensiooni viaalides. Hoida vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas. Kontrolliperiood on 5 aastat.

Salasopüridasiin- Salasopüridasiin. 5-napa-[N-(3-metoksüpüridasinüül-6)-sulfamido]-fenüülasosalitsüülhape.

Kollakasoranž kristalne pulber, maitsetu ja lõhnatu. Vees praktiliselt lahustumatu, leeliste ja vesinikkarbonaatide lahustes lahustuv. Saadakse sulfapüridasiini (65%) ja salitsüülhappe asosidestamise tulemusena.

Salasopüridasiini antimikroobne toime avaldub alles pärast selle lagunemist seedetraktis vaba sulfapüridasiini ja 5-aminosalitsüülhappe vabanemisega. Ravimi terapeutilise toime määrab eelkõige salasosulfaniilamiidide võime akumuleeruda jämesoole sidekoesse ja avaldada otsest mõju põletikulisele protsessile. Salasopüridasiini ainevahetusproduktid toimivad antibakteriaalsete, põletikuvastaste ja immunosupressiivsetena. Salasopüridasiin on aktiivsem kui salasopüridiin, kuid kemoterapeutilise toime poolest on see sulfapüridasiinist madalam.

Ravimi poolitamisel imendub vabanenud sulfapüridasiin järk-järgult ja saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres ja elundites 4-6 tunni pärast Vaba sulfapiridasiini kontsentratsioon veres ja elundites ei saavuta kõrget taset, kuid seda hoitakse terapeutilisel tasemel. ja subterapeutiline tase pikka aega. Ravimil on madal toksilisus. Pika kohtumisega 30-40 päeva. ei põhjusta muutusi veres ja uriinis.

Seda soovitatakse erinevate koliidi vormide ja enterokoliidi all kannatavate loomade raviks ja samadel näidustustel nagu sulfapüridasiin. Annused noorte põllumajandusloomade sees 25-50 mg 1 kg kehakaalu kohta 2 korda päevas.

Salasopüridasiini kasutamisel täheldatakse mõnikord sulfoonamiidide ja salitsüülhappe kasutamisel kõrvaltoimeid: allergilised reaktsioonid, leukopeenia, düspeptilised häired Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ööpäevast annust vähendada või ravimi kasutamine katkestada.

Toodetud pulbrina, 0,5 g tablettidena ja 5% suspensioonina. Hoida tihedalt suletud anumas, valguse eest kaitstult. Kontrolliperiood on 5 aastat.

Salasodimetoksiin - Salasodimetoksiin. 5-napa-/N-(2,4-dimetoksüpürimidinüül-6)-sulfoonamido/-fenüülasosalitsüülhape.

Apelsinipulber, maitsetu ja lõhnatu. Vees lahustumatu, leeliste ja vesinikkarbonaatide vesilahustes lahustuv. Salasodimetoksiin on sulfadimetoksiini (67,5%) ja salitsüülhappe asosidestamise produkt.

Salasodimetoksiini toimemehhanism, farmakokineetika, näidustused ja vastunäidustused ning kasutusskeem on sarnased salasopüridasiini omadega.

Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena Hoida vastavalt nimekirjale B tihedalt suletud pakendis valguse eest kaitstud kohas. Kontrolliperiood on 2 aastat.

SULFANILAMIIDID, HALVASTI IENDUVAD SEEDETRAKTIST

Sulgin- Sulginum. para-aminobenseensulfoguanidiin. Sünonüümid abiguaniil, aseptüülguanidiin, ganidaan, neosulfoonamiid, sulfaguanidiin jne.

Valge kristalne pulber, lõhnatu. Vees väga vähe lahustuv, lahjendatud mineraalhapetes (vesinikkloriid, lämmastik), etanoolis vähe lahustuv. Kokkusobimatu novokaiini, anestesiini, barbituraatide, väävlit eraldavate ravimitega.

Sulginil on üsna kõrge antimikroobne toime patogeensete mikroorganismide soolerühma ja mõnede grampositiivsete vormide vastu.

Ravim imendub seedetraktist aeglaselt ja väikestes kogustes. Selle põhiosa jääb soolestikku ja loob seal kõrge kontsentratsiooni. Loomadel on sulgiin mõõdukalt atsetüülitud, eritub peamiselt väljaheitega. Ravimi suur kontsentratsioon seedetraktis avaldab tõhusat toimet soolestiku mikrofloorale.

Seda kasutatakse bakteriaalse düsenteeria, koliidi, enterokoliidi korral, operatsioonijärgsete tüsistuste ennetamiseks sooleoperatsioonide ajal. Määrake siseannus hobustele 19–20 g, veistele 15–25, väikeveistele 2–5, sigadele 1–5, vasikatele 2–3, sigadele 0,3–0,5, kanadele 0,2–0,3 g 2 korda päevas. Algannus peab olema näidatud säilitusannustest kaks korda suurem.

Et vältida atsetüülitud sulgiini kristallide sadestumist neerudes, tuleb välja kirjutada rikkalik jook.

Kasutamise vastunäidustused ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes, vereloomeorganite haigused, äge hepatiit ja nefriit,

Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena.. Hoida ettevaatusabinõuna vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas. Kontrolliperiood on 5 aastat.

Ftasool- ftasool. 2-para-(orto-karboksübensami-do)-benseensulfamidotiasool Sünonüümid: sulfatamidiin, talasool, talasoon, taledron, talidiin, talistaliil, talisulfasool, ftalüülsulfatiasool

Valge või valge kergelt kollaka varjundiga pulber. Vees, eetris ja kloroformis praktiliselt lahustumatu; etanoolis väga vähe lahustuv; lahustub naatriumkarbonaadi vesilahuses, lahustub kergesti naatriumhüdroksiidi vesilahuses. Kokkusobimatu novokaiini, anestesiini, väävlit eraldavate ravimitega.

Sellel on antimikroobne toime düsenteeria, salmonelloosi, enteropatogeensete Escherichia coli tüvede ja mõnede teiste bakterite vastu. Ftalasooli, aga ka teiste sulfoonamiidide antimikroobse toime mehhanism seisneb selles, et mikroobirakkudes rikutakse "kasvufaktorite" - foolhappe ja selle lähedaste ainete, sealhulgas para-aminobensoehappe - assimilatsiooni protsessi.

Ftasool imendub seedetraktist väga aeglaselt ja väikestes kogustes, mille tulemusena ei teki veres praktiliselt mingit terapeutilist kontsentratsiooni. Suurem osa ravimist säilib seedetraktis, kus ftalasooli molekuli aktiivne (sulfanilamiid) osa järk-järgult lõhustatakse. Ftalasooli kõrge kontsentratsioon seedetraktis tagab selle tõhusa toime soolestiku mikrofloorale. Ravimil on madal toksilisus, loomad taluvad seda hästi.

Kasutatakse düsenteeria, gastroenteriidi, koliidi, vastsündinute düspepsia, koktsidioosi korral. Määrake sees annustes: hobused 10–0,2 g, veised 10–20, väikesed veised 2–5, sead 1–3, koerad 0,5–1, kanad 0,1–0,2 g 2 korda päevas. Algannus võib olla kaks korda suurem kui järgnevad.

Ftasool tavaliselt ei põhjusta kõrvaltoimeid. Vastunäidustus - loomade ülitundlikkus sulfanilamiidi preparaatide suhtes

Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena Säilitatakse vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas. Kontrolliperiood on 10 aastat.

Disulfiin- Dissulfum. 1,4,4 N-trimetüleen-bis-(4-sulfanüül-sulfanilamiid)

Valge või kergelt kollakas peen kristalne pulber. Ei lahustu vees ja lahjendatud mineraalhapetes, lahustub hästi söövitavate ja süsivesinike leeliste lahustes. Veega kuumutamisel hüdrolüüsub formaldehüüdi vabanemisega

Disulformiinil on antibakteriaalne toime Escherichia coli, düsenteeria, salmonelloosi, kolibatsilloosi patogeenide vastu. Sellel on bakteriostaatiline toime – häirib ainevahetust, pärsib mikroobide kasvu ja paljunemist.

Ravim imendub seedetraktist aeglaselt ja ei tekita veres kõrgeid kontsentratsioone, põhiosa jääb soolestikku, kus leeliselise keskkonna mõjul hüdrolüüsitakse disulfaniilamiid sulfanilamiidi (disulfaani) ja formaldehüüdi elimineerimisega. . Tänu ravimi suurele kontsentratsioonile seedetraktis, koos disulfaani ja formaldehüüdi toimega soolestiku mikrofloora vastu, on see efektiivne sooleinfektsioonide korral.

Kasutatakse bakteriaalse düsenteeria, salmonella etioloogiaga gastroenteriidi, ägeda koliidi ja enterokoliidi korral. Määrake sees annustes: hobustele 5-10 g, veistele 10-15 g, vasikatele 2-4 g, kanadele 0,2-0,3 g 2-3 korda päevas.

Kasutamise vastunäidustused loomade ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes, äge hepatiit, nefriit, nefroos, agranulotsütoos

Toodetud 0,5 ja 1 g pulbri ja tablettidena.Säilitatakse vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas, valguse eest kaitstult. Kontrollanalüüsi periood 5 aastat

Ftasiin- ftasmum 6 (paraftalüülaminobensoüülsulfanilamido) 3-metoksüpüridasiin

Valge või valge kergelt kollaka varjundiga lõhnatu kristalne pulber. Vees ja etanoolis praktiliselt lahustumatu. Kergesti lahustuv leeliste ja naatriumvesinikkarbonaadi lahustes. Keemilise struktuuri poolest on see ühelt poolt lähedane ftalasoolile ja teiselt poolt sulfapüridasiinile

Ftazinil on lai antibakteriaalne toimespekter, see on aktiivne pneumokokkide, stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, düsenteeria tekitajate ja muude mikroorganismide vastu. Antibakteriaalne spekter on sarnane sulfapüridasiiniga. See toimib bakteriostaatiliselt – häirib ainevahetust, mikroobirakkude kasvu- ja paljunemisprotsesse. Ftasiini bakteriostaatiline kontsentratsioon on 30-300 korda kõrgem kui sulfapüridasiinil ja 2-5 korda madalam kui ftalasoolil.

Imendub aeglaselt seedetraktist. Soolestikus lõhustatakse see järk-järgult vaba sulfapüridasiini vabanemisega, mis imendub lõhustumise ajal. Tänu sulfapüridasiini aeglasele eliminatsioonile soolestikus säilib ravimi kõrge kontsentratsioon, mis tagab hea efektiivsuse seedetrakti haiguste ravis.Imendunud sulfapüridasiin tekitab veres olulisi kontsentratsioone ja on resorptiivse toimega, mis on väga oluline. düsenteeria ja teiste seedetrakti haiguste raskete vormide korral. Eritub organismist aeglaselt.

Ftasiin on loomadele hästi talutav, ei põhjusta märgatavaid üldseisundi häireid isegi juhtudel, kui annus ületab terapeutilist annust.

Seda kasutatakse ravi- ja profülaktilistel eesmärkidel düsenteeria, vastsündinute düspepsia, enterokoliidi, koliidi, koktsidioosi korral.Ravimi peamine eelis on väiksem toksilisus ja pikem viibimine organismis. Määrata individuaalselt või rühmas koos toiduga 2 korda päevas Annused 1 kg looma massi kohta: veised ja väikeveised 10-15 mg, vasikad ja talled 15-20, sead 8-12, põrsad 12-16, kanad 30-50 mg . Algannust suurendatakse 1,5-2 korda. Kana koktsidioosi ravis on soovitatav kasutada ftasiini ja neomütsiini segu annustes: 100-150 mg ftasiini ja 500-750 mcg neomütsiini kana kohta 2 korda 6-7 päeva jooksul.

Haiguste ennetamiseks määratakse Phtazine pooled näidatud annustest, 2 korda päevas 4-5 päeva jooksul.

Kasutamise vastunäidustused: loomade ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes, vereloomeorganite haigused, äge hepatiit, nefriit, nefroos.

Toodetud 0,5 g pulbri ja tablettidena.Säilitada vastavalt nimekirjale B hästi suletud anumas, valguse ja niiskuse eest kaitstult. Kontrolliperiood on 2 aastat.