Ravimite kataloog. Ravimite kataloog Farmakokineetika kliinilistel erijuhtudel

03.05.2020

Rahvusvaheline nimi

Topiramaat

Grupi kuuluvus

Krambivastane

Annustamisvorm

Kapslid, õhukese polümeerikattega tabletid

farmakoloogiline toime

Epilepsiavastane ravim. Vähendab neuronile iseloomulike aktsioonipotentsiaalide sagedust püsiva depolarisatsiooni seisundis, mis näitab, et topiramaadi blokeeriv toime Na+ kanalitele sõltub neuroni seisundist. Suurendab GABA aktiivsust teatud GABA retseptorite alatüüpide suhtes (sh GABA α retseptorid) ning moduleerib ka GABA α retseptorite endi aktiivsust; takistab kainaadi/AMPK retseptorite (alfa-amino-3-hüdroksü-5-metüülisoksasool-4-propioonhape) tundlikkuse aktiveerimist kainaadi poolt glutamaadi suhtes, ei mõjuta N-metüül-D-aspartaadi aktiivsust NMDA retseptorite suhtes. Need toimed sõltuvad annusest topiramaadi plasmakontsentratsioonidel 1–200 µM, minimaalse aktiivsusega 1–10 µM.

See pärsib mõnede karboanhüdraasi isoensüümide (II-IV) aktiivsust, kuid see toime on nõrgem kui atsetasoolamiidil ega ole ilmselt topiramaadi krambivastase toime peamine tegur.

Näidustused

Monoteraapiana – äsja diagnoositud epilepsia.

Abiainena täiskasvanutel ja üle 2-aastastel lastel - osalised või generaliseerunud toonilis-kloonilised krambid; Lennox-Gastaut' sündroomist tingitud epilepsiahood.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, rasedus, imetamine, lapsed (kuni 2 aastat) Ettevaatusega. Neeru-/maksapuudulikkus, nefrourolitiaas (kaasa arvatud minevikus ja perekonna ajaloos), hüperkaltsiuuria.

Kõrvalmõjud

Ataksia, keskendumisvõime langus, segasus, pearinglus, suurenenud väsimus, paresteesia, unisus, mõtlemishäired; harva - agitatsioon, amneesia, isutus, afaasia, depressioon, emotsionaalne labiilsus, kõnehäired, nüstagm, nägemiskahjustus (sh diploopia), maitsetundlikkuse häired, iiveldus, neerukivitõbi, kehakaalu langus.

Võib tekkida sündroom (tavaliselt 1 kuu pärast ravi algust), mida iseloomustab lühinägelikkus suurenenud silmasisese hüpertensiooni taustal. Sel juhul täheldati ka teravat nägemisteravuse langust ja/või valu silma piirkonnas. Oftalmoloogilised ilmingud hõlmasid lühinägelikkust, eeskambri sügavuse vähenemist, silma limaskesta hüpereemiat ja silmasisese rõhu suurenemist. Mõnel juhul - müdriaas. Selle sündroomi võimalikuks mehhanismiks on supratsiliaarse efusiooni suurenemine, mis viib läätse ja vikerkesta eesmise nihkumiseni ja selle tulemusena sekundaarse suletudnurga glaukoomi tekkeni. Ravi hõlmab ravimi katkestamist ja silmasisese rõhu vähendamise meetmeid.

Kasutamine ja annustamine

Sees, sõltumata toidu tarbimisest. Tablette ei tohi jagada. Kapslid on mõeldud patsientidele, kellel on raskusi tablettide neelamisega (lapsed, eakad patsiendid). Kapslid tuleb avada ettevaatlikult, kapslite sisu segada väikese koguse (1 teelusikatäis) pehme toiduga ja kohe ilma närimata alla neelata. Kapsleid võib ka tervelt alla neelata.

Kui seda kasutatakse monoteraapiana, tuleb arvesse võtta samaaegse antikonvulsiivse ravi (ACT) katkestamise võimalikku mõju krampide sagedusele. Juhtudel, kui samaaegset PST-d ei ole soovitav järsult katkestada, vähendatakse ravimi annust järk-järgult, vähendades annust 1/3 võrra iga 2 nädala järel. Kui lõpetatakse ravimite kasutamine, mis on mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad, suureneb topiramaadi plasmakontsentratsioon. Sellistes olukordades, kui see on kliiniliselt näidustatud, võib annust vähendada.

Täiskasvanud monoteraapia alguses - 25 mg 1 kord päevas enne magamaminekut 1 nädala jooksul. Seejärel suurendatakse annust 1-2-nädalaste intervallidega 25-50 mg päevas (päevane annus jagatakse kaheks annuseks). Kui see raviskeem ei talu, suurendatakse annust väiksema koguse või suuremate intervallidega. Annus valitakse sõltuvalt toimest. Soovitatav annus on 100 mg päevas, maksimaalne ööpäevane annus on 500 mg. Mõnel juhul on ravile raskesti alluva epilepsia monoteraapia korral topiramaadi annus 1 g päevas.

Üle 2-aastastele lastele monoteraapiaga esimesel ravinädalal - 0,5-1 mg/kg/päevas (päevane annus jagatakse 2 annuseks). Annuse suurus ja selle suurendamise kiirus määratakse ravi kliinilise efektiivsuse ja talutavusega. Soovitatav annuste vahemik topiramaadi monoteraapia korral üle 2-aastastel lastel on 3...6 mg/kg/päevas. Äsja diagnoositud osaliste krampide korral – kuni 500 mg/päevas.

Kui täiskasvanutele määratakse kombinatsioonis teiste krambivastaste ravimitega, on algannus 50 mg üks kord päevas öösel 1 nädala jooksul. Seejärel suurendatakse annust igal nädalal 25-50 mg võrra, kuni saavutatakse efektiivne annus. Keskmine päevane annus on 200-400 mg, manustamissagedus on 2 korda päevas. Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada maksimaalselt 1600 mg-ni. Annuse valiku kriteeriumiks on kliiniline toime, mõnel patsiendil on see saavutatav ravimi võtmisega üks kord päevas.

Kombineeritud krambivastase ravi läbiviimisel üle 2-aastastel lastel on soovitatav ööpäevane koguannus 5-9 mg/kg 2 annusena. Annuse valimine algab 25 mg/päevas (või vähem, kiirusega 1-3 mg/kg/päevas) öösel 1 nädala jooksul. Edaspidi võib annust suurendada 1-3 mg/kg iga 1-2 nädala järel ja võtta 2 annusena. Päevane annus 30 mg/kg on tavaliselt hästi talutav.

Hemodialüüsi päevadel tuleb lisaks määrata topiramaat annuses, mis võrdub 1/2 ööpäevasest annusest, jagatuna 2 annusena (enne ja pärast protseduuri).

Ravimi kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult, et minimeerida krampide sageduse suurenemise võimalust (100 mg võrra nädalas).

erijuhised

Patsientidel, kellel on eelsoodumus neerukivitõve tekkeks, suureneb neerukivide tekkerisk, mille ennetamiseks on vajalik piisava koguse vedeliku tarbimise suurendamine.

Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Interaktsioon

Vähendab suukaudsete östrogeeni sisaldavate rasestumisvastaste vahendite efektiivsust.

Vähendab digoksiini AUC-d 12% võrra.

Karbamasepiiniga koosmanustamisel jääb karbamasepiini AUC muutumatuks või muutub veidi (alla 10%), samas kui topiramaadi AUC väheneb 40%.

Samaaegsel manustamisel jäi fenütoiini AUC muutumatuks või suurenes 25%, samas kui topiramaadi AUC vähenes 48%; Viimase annustamisskeemi võib olla vaja kohandada.

Valproehappega samaaegsel kasutamisel väheneb valproehappe AUC 11%, topiramaadi - 14%.

Karboanhüdraasi inhibiitorid (atsetasoolamiid) suurendavad neerukivide moodustumise riski.

Arvamused ravimi Topamax kohta: 2

oli kaks rünnakut. Nad kirjutasid välja Topamaxi... rünnakud lakkasid ja ilmnesid parandused...

juuksed langevad välja nahk on muutunud valgeks punaste veresoonelaikudega igemed veritsevad seljalihas on hommikul ninast väga pinges on pidev näo verine turse kõrvaltoimed algasid annusest 300, kaal 50 mitte enam kaalutõus

Kirjutage oma arvustus

Kas kasutate Topamaxi analoogina või vastupidi selle analooge?

Topiramaati sisaldavad preparaadid (Topiramaat, ATC-kood N03AX11):

Levinud vabastamisvormid (üle 100 pakkumise Moskva apteekides)
Nimi	Vabastamise vorm	Pakend, tk.	Tootja riik	Hind Moskvas, r	Pakkumised Moskvas
	kapslid 25 mg	60	Puerto Rico, Janssen	1452- (keskmine 1731↘) -2415	297↗
Topamax - originaal	kapslid 50 mg	60	Puerto Rico, Janssen	1950- (keskmine 2435) -3275	305↗
Maxitopir	tabletid 50 mg	10	Island, Actavis	220- (keskmine 276↘) -346	106
Maxitopir	tabletid 100 mg	10	Island, Actavis	316- (keskmine 391) -586	108↗
Tippsäästja	tabletid 25 mg	28	Horvaatia, Pliva	196- (keskmine 323↘) -445	175↗
Tippsäästja	tabletid 100 mg	28	Horvaatia, Pliva	500- (keskmine 1120↘) -1620	151↗
Toreal	tabletid 100 mg	28	Venemaa, Lecco	337- (keskmine 438↗) -503	116↗
Toreal	tabletid 25 mg	28	Venemaa, Lecco	54- (keskmine 161) -273	104↗
Harva esinevad vabastamisvormid (vähem kui 100 pakkumist Moskva apteekides)
Topamax - originaal	kapslid 15 mg	60	Puerto Rico, Janssen	2030	1
Topamax - originaal	tabletid 25 mg	28	Šveits, Janssen	1670	1
Maxitopir	tabletid 25 mg	10	Island, Actavis	114- (keskmine 140↘) -176	83
Topalepsiin	tabletid 25 mg	30	Venemaa, Akrikhin	149- (keskmine 170) -220	54↘
Topalepsiin	tabletid 50 mg	30	Venemaa, Akrikhin	360- (keskmine 378) -406	32
Topalepsiin	tabletid 100 mg	30	Venemaa, Akrikhin	371- (keskmine 472) -1012	32↘
Topiramaat	tabletid 25 mg	28	Venemaa, Canonpharma	156- (keskmine 210↘) -210	30↗
Topiramaat	tabletid 100 mg	28	Venemaa, Canonpharma	361- (keskmine 520) -561	39
Tippsäästja	tabletid 50 mg	28	Horvaatia, Pliva	512- (keskmine 580) -620	6

Topamax (originaal Topiramaat) - ametlik kasutusjuhend. Ravim on retsepti alusel, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm:

Krambivastane ravim.

farmakoloogiline toime

Epilepsiavastane ravim, kuulub sulfaatasendatud monosahhariidide klassi.

Topiramaat blokeerib naatriumikanaleid ja pärsib korduvate aktsioonipotentsiaalide esinemist neuronimembraani pikaajalise depolarisatsiooni taustal. Topiramaat suurendab GABA (GABA) aktiivsust teatud GABA retseptorite alatüüpide suhtes (sealhulgas GABAA retseptorid), samuti moduleerib GABAA retseptorite endi aktiivsust, takistab kainaadi/AMPK alatüübi (alfa-) tundlikkuse aktiveerimist kainaadi poolt. amino-3-hüdroksü-5-metüülisoksasool-4-propioonhape) glutamaadi retseptorid ei mõjuta NMDA aktiivsust NMDA retseptori alatüübi suhtes. Need ravimite toimed sõltuvad annusest, topiramaadi plasmakontsentratsioonid jäävad vahemikku 1 µM kuni 200 µM ja minimaalne aktiivsus on vahemikus 1 µM kuni 10 µM.

Lisaks pärsib topiramaat mõnede karboanhüdraasi isoensüümide aktiivsust. Selle farmakoloogilise toime raskusastme poolest on topiramaat oluliselt madalam atsetasoolamiidist, tuntud karboanhüdraasi inhibiitorist, mistõttu ei ole topiramaadi aktiivsus selle epilepsiavastase toime põhikomponent.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub topiramaat seedetraktist kiiresti ja tõhusalt. Biosaadavus on 81%. Toidu tarbimine ei oma kliiniliselt olulist mõju ravimi biosaadavusele.

Pärast ühekordset suukaudset annust on topiramaadi farmakokineetika lineaarne, plasmakliirens jääb konstantseks ja AUC annuste vahemikus 100–400 mg suureneb proportsionaalselt annusega.

Pärast korduvat suukaudset manustamist annuses 100 mg on Cmax keskmiselt 6,76 mcg/ml.

Levitamine

Seondumine plasmavalkudega on 13-17%.

Pärast ühekordset suukaudset annust kuni 1200 mg on keskmine Vd 0,55-0,8 l/kg. Vd väärtus sõltub soost. Naistel on väärtused ligikaudu 50% meestel täheldatud väärtustest, mis on seotud rasvkoe suurema sisaldusega naiste kehas.

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel võib tasakaalukontsentratsiooni saavutamiseks kuluda 4...8 päeva.

Ainevahetus

Pärast suukaudset manustamist metaboliseerub ligikaudu 20% annusest.

Inimese plasmast, uriinist ja väljaheitest eraldati ja tuvastati kuus praktiliselt inaktiivset metaboliiti.

Eemaldus

Topiramaat (70%) ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu.

Pärast suukaudset manustamist on ravimi plasmakliirens 20-30 ml/min.

Pärast ravimi korduvaid annuseid 50 mg ja 100 mg 2 oli keskmine T1/2 keskmiselt 21 tundi.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Topiramaadi neerude kaudu eritumise kiirus sõltub neerufunktsioonist ja ei sõltu vanusest.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (KR< 60 мл/мин) почечный и плазменный клиренс топирамата снижается.

Mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel on tasakaalukontsentratsiooni saavutamise aeg 10 kuni 15 päeva.

Eakatel inimestel, kes ei põe neeruhaigust, ei muutu topiramaadi plasmakliirens.

Mõõduka kuni raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on plasmakliirens vähenenud.

Patsientidel, kes said samaaegset ravi epilepsiavastaste ravimitega, mis indutseerivad ravimite metabolismis osalevaid ensüüme, suurenes topiramaadi metabolism 50%.

Topiramaat eritub tõhusalt hemodialüüsi teel.

Alla 12-aastastel lastel on topiramaadi farmakokineetilised parameetrid, samuti täiskasvanutel, kes saavad seda ravimit adjuvantravina, lineaarsed, samas kui selle kliirens ei sõltu annusest ja Css plasmas suureneb proportsionaalselt annusega. . Tuleb arvestada, et lastel on topiramaadi kliirens suurenenud ja selle T1/2 lühem. Seetõttu võib topiramaadi kontsentratsioon lastel sama annuse 1 kg kehakaalu kohta olla madalam kui täiskasvanutel. Lastel, nagu ka täiskasvanutel, põhjustavad maksaensüüme indutseerivad epilepsiavastased ravimid topiramaadi kontsentratsiooni langust vereplasmas.

Näidustused TOPAMAX® kasutamiseks

Epilepsia:

monoteraapiana täiskasvanutele ja üle 2-aastastele lastele (sealhulgas äsja diagnoositud epilepsiaga patsientidel);
osana kompleksravist osaliste või generaliseerunud toonilis-klooniliste krambihoogudega täiskasvanutel ja üle 2-aastastel lastel, samuti Lennox-Gastaut' sündroomiga seotud krampide raviks.

migreenihoogude ennetamine täiskasvanutel (Topamaxi kasutamist ägedate migreenihoogude raviks ei ole uuritud).

Annustamisskeem

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest.

Kapslid tuleb hoolikalt avada ja nende sisu segada väikese koguse (umbes 1 tl) pehme toiduga. See segu tuleb kohe ilma närimata alla neelata. Toiduga segatud ravimit ei tohi hoida kuni järgmise annuseni. Topamax® kapsleid võib tervelt alla neelata.

Epilepsia

Epilepsiahoogude optimaalse kontrolli saavutamiseks täiskasvanutel ja lastel on soovitatav alustada ravi ravimiga väikestes annustes, millele järgneb tiitrimine efektiivse annuseni.

Kapslid on mõeldud patsientidele, kellel on raskusi tablettide neelamisega (näiteks lapsed ja eakad patsiendid).

Monoteraapia korral täiskasvanutel, sealhulgas normaalse neerufunktsiooniga eakatel patsientidel, määratakse Topamax® ravi alguses 25 mg 1 kord päevas enne magamaminekut 1 nädala jooksul. Seejärel suurendatakse annust 1-2-nädalaste intervallidega 25-50 mg võrra päevas, jagatuna kaheks annuseks. Kui see raviskeem ei talu, suurendatakse annust väiksema koguse või suuremate intervallidega. Annuse valiku kriteeriumiks on kliiniline toime. Algannus on 100 mg päevas, maksimaalne ööpäevane annus on 500 mg. Mõnel juhul taluvad patsiendid ravile alluva epilepsiaga monoteraapiat Topamax®-iga annustes kuni 1 g päevas.

Monoteraapiaks määratakse üle 2-aastastele lastele Topamax® esimesel ravinädalal annuses 0,5-1 mg/kg kehakaalu kohta enne magamaminekut. Seejärel suurendatakse annust 1-2-nädalaste intervallidega 0,5-1 mg/kg/päevas, päevane annus jagatakse 2 annuseks. Kui see raviskeem ei ole talutav, võib annust suurendada väiksema koguse võrra või pikemate intervallidega. Annuse suuruse ja suurendamise kiiruse määrab ravi kliiniline efektiivsus. Topiramaadi monoteraapia soovitatav annus üle 2-aastastel lastel on 3...6 mg/kg/ööpäevas.Äsja diagnoositud osaliste krampide korral võib annus olla kuni 500 mg ööpäevas.

Topamax® kasutamisel kombinatsioonravi osana teiste krambivastaste ravimitega täiskasvanutel, sealhulgas normaalse neerufunktsiooniga eakatel patsientidel, on minimaalne efektiivne annus 200 mg. Keskmine päevane annus on 200-400 mg, manustamissagedus 2 korda päevas . Annuse valimine algab 25-50 mg-ga 1 kord päevas öösel, ravimit võetakse 1 nädal. Seejärel suurendage annust 25-50 mg võrra 1-2 nädalaste intervallidega, kuni valitakse efektiivne annus; manustamise sagedus - 2 korda päevas. Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada maksimaalselt 1600 mg-ni. Annuse valiku kriteeriumiks on kliiniline toime. Mõnel patsiendil saavutatakse toime ravimi võtmisega üks kord päevas. Topamax®-ravi optimaalse efekti saavutamiseks ei ole vaja selle plasmakontsentratsiooni kontrollida.

Topamax® kasutamisel üle 2-aastastel lastel kombineeritud ravi osana teiste krambivastaste ravimitega on soovitatav ööpäevane koguannus 5 kuni 9 mg/kg, manustamissagedus 2 korda päevas. Annuse valimine algab 25 mg-st päevas (või vähem, kiirusega 1-3 mg / kg kehakaalu kohta päevas), ravimit võetakse öösel 1 nädala jooksul. Edaspidi võib iganädalaste või kahenädalaste intervallidega annust suurendada 1-3 mg/kg ja võtta 2 annusena. Annuse valimisel tuleb juhinduda kliinilisest toimest. Päevane annus kuni 30 mg/kg kehakaalu kohta on tavaliselt hästi talutav.

Samaaegse antikonvulsantide kasutamise lõpetamisel topiramaadi monoteraapia eesmärgil tuleb arvestada selle sammu võimalikku mõju krampide sagedusele. Juhtudel, kui ohutuse huvides ei ole vaja samaaegset krambivastast ravimit järsult katkestada, on soovitatav nende annust järk-järgult vähendada, vähendades samaaegselt kasutatava epilepsiavastase ravimi annust kolmandiku võrra iga 2 nädala järel.

Kui maksaensüüme indutseerivate ravimite kasutamine lõpetatakse, suureneb topiramaadi kontsentratsioon veres. Sellistes olukordades, kui see on kliiniliselt näidustatud, võib Topamax® annust vähendada.

Migreenihoogude ennetamiseks on topiramaadi ööpäevane annus 100 mg, jagatuna kaheks annuseks. Ravi alguses määratakse 25 mg enne magamaminekut 1 nädala jooksul. Seejärel suurendatakse annust 25 mg võrra päevas 1-nädalase intervalliga. Kui see raviskeem ei talu, suurendatakse annust väiksema koguse või suuremate intervallidega. Annus valitakse sõltuvalt kliinilisest toimest. Mõnel juhul saavutatakse positiivne tulemus topiramaadi ööpäevase annusega 50 mg. Kliinilistes uuringutes said patsiendid erinevaid topiramaati annuseid, kuid mitte rohkem kui 200 mg päevas.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimete esinemissageduse määramine: väga sageli (>1/10), sageli (>1/100,<1/10), иногда (>1/1000 ja<1/100), редко (>1/10 000 ja<1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Kesknärvisüsteemist ja perifeersest närvisüsteemist: väga sageli - unisus, pearinglus, paresteesia, lastel - apaatia, tähelepanuhäired; sageli - koordinatsioonihäired, nüstagm, letargia, mäluhäired, keskendumisvõime häired, treemor, amneesia, ebanormaalne kõnnak, hüpoesteesia, maitsetundlikkuse häired, mõtlemishäired, kõnehäired, düsartria, kognitiivsed häired, apaatia, vaimsed häired, psühhomotoorsed häired; mõnikord - maitsetundlikkuse kaotus, akineesia, lõhna kadu, afaasia, põletustunne (peamiselt näol ja jäsemetes), väikeaju sündroom, ööpäevase une rütmihäired, komplekssed osalised krambid, krambid, asendis esinev pearinglus, suurenenud süljeeritus, düsesteesia , düsgraafia, düskineesia, düsfaasia, "torkimise" tunne kehas, toonilis-kloonilised grand mal tüüpi krambid, hüperesteesia, hüpogeusia, hüpokineesia, hüposmia, perifeerne neuropaatia, parosmia, presünkoop, korduv kõne, puutetundlikkus, stuupor, minestamine, stiimulitele reageerimise puudumine, lastel - psühhomotoorne hüperaktiivsus.

Vaimsed häired: sageli - aeglane mõtlemine, segasus, depressioon, unetus, agressiivsed reaktsioonid, agitatsioon, desorientatsioon, emotsionaalne labiilsus, erektsioonihäired, lastel - käitumishäired; mõnikord - anorgasmia, seksuaalfunktsiooni häired, nutmine, seksuaalse erutuse häire, düsfeemia, varane ärkamine hommikul, eufooriline meeleolu, kuulmis- ja nägemishallutsinatsioonid, hüpomaania seisundid, libiido langus, maania, paanikaseisund, paranoilised seisundid, mõtlemise visadus, lugemishäired oskused, rahutus, unehäired, enesetapumõtted või -katsed, pisaravus; väga harva - lootusetuse tunne.

Seedesüsteemist: väga sageli - söögiisu vähenemine, anoreksia; sageli - iiveldus, kõhulahtisus; mõnikord - kõhuvalu, kõhukinnisus, suukuivus, suuõõne tundlikkuse häired, söögiisu suurenemine, gastriit, gastroösofageaalne refluks, veritsevad igemed, halb hingeõhk, kõhupuhitus, glossodüünia, valu suuõõnes, janu, düspeptilised sümptomid (ebamugavustunne maos, ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas, raskustunne maos), lastel - oksendamine.

Lihas-skeleti süsteemist: sageli - müalgia, lihasspasmid, lihaskrambid, lihasvalu rindkere piirkonnas, artralgia; mõnikord - valu küljes, lihaste jäikus; väga harva - liigeste turse, ebamugavustunne jäsemetes.

Kardiovaskulaarsüsteemist: mõnikord - bradükardia, kiire südametegevus, õhetus, ortostaatiline hüpotensioon, Raynaud' fenomen.

Nägemisorganist: sageli - diploopia, ähmane nägemine, silmade kuivus; mõnikord - majutushäired, amblüoopia, blefarospasm, mööduv pimedus, ühepoolne pimedus, suurenenud pisaravool, müdriaas, öine pimedus, fotopsia, presbüoopia, skotoom (sealhulgas kodade virvendus), nägemisteravuse langus; väga harva - suletudnurga glaukoom, silmamunade tahtmatud liigutused, silmalaugude turse, lühinägelikkus, konjunktiivi turse, makulopaatia.

Kuulmisorganist: sageli - valu kõrvades, kohin kõrvus, lastel - vertiigo; mõnikord - kurtus (sh sensorineuraalne ja ühepoolne), ebamugavustunne kõrvades, kuulmiskahjustus.

Hingamisteedest: sageli - hingamisraskused, ninaverejooks; mõnikord - häälekähedus, õhupuudus treeningu ajal, ninakinnisus, hüpersekretsioon paranasaalsetes siinustes, lastel - rinorröa; väga harva - nasofarüngiit.

Dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - lööve, alopeetsia, sügelus, näo tundlikkuse vähenemine; mõnikord - vähene higistamine, allergiline dermatiit, naha punetus, naha pigmentatsiooni halvenemine, näo turse, ebameeldiv nahalõhn, urtikaaria; väga harva - multiformne erüteem, periorbitaalne turse, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Kuseteede süsteemist: sageli - neerukivitõbi, düsuuria, pollakiuuria; mõnikord - urolitiaasi ägenemine, hematuuria, kusepidamatus, sagedane tung urineerida, neerukoolikud, valu neerupiirkonnas; väga harva - neerutuubulaarne atsidoos.

Hematopoeetilisest süsteemist: sageli - aneemia; mõnikord - leukopeenia, lümfadenopaatia, trombotsütopeenia, lastel - eosinofiilia; väga harva - neutropeenia.

Laboratoorsetest parameetritest: mõnikord - bikarbonaatide sisalduse vähenemine veres (keskmiselt 4 mmol/l), kristalluuria, leukopeenia, hüpokaleemia (vereseerumis kaaliumisisalduse langus alla 3,5 mmol/l) .

Üldised häired: väga sageli - väsimus, ärrituvus, kehakaalu langus; sageli - asteenia, ärevus, lastel - palavik; aeg-ajalt - näo turse, allergilised reaktsioonid, hüperkloreemiline atsidoos, polüdipsia, külmad jäsemed, väsimus, nõrkus, kaltsinoos; väga harva - generaliseerunud turse, gripilaadsed haigused, allergiline turse, kehakaalu tõus.

TOPAMAX® kasutamise vastunäidustused

alla 2-aastased lapsed;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Kasutada ettevaatusega neeru- või maksapuudulikkuse, nefrourolitiaasi (kaasa arvatud minevikus või perekonna ajaloos) ja hüperkaltsiuuria korral.

TOPAMAX® kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Spetsiifilisi kontrollitud uuringuid, milles Topamaxi kasutati rasedate naiste raviks, ei ole läbi viidud. Rasedusandmed näitavad võimalikku seost Topamax® raseduse ajal kasutamise ja kaasasündinud väärarengute vahel (nt kraniofatsiaalsed defektid, nagu huule-/suulaelõhe, hüpospadiad ja erinevate kehasüsteemide arenguanomaaliad). Neid väärarenguid registreeriti nii monoteraapia ajal topiramaadiga kui ka siis, kui seda kasutati polüteraapia osana. Lisaks näitavad rasedusandmed ja teiste uuringute tulemused, et epilepsiavastaste ravimite kombineeritud ravi ajal võib teratogeense toime tekke risk olla suurem kui monoteraapia korral. Topamax® kasutamine raseduse ajal on õigustatud ainult juhul, kui ravist saadav potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Piiratud arv tähelepanekuid viitab sellele, et topiramaat eritub naistel rinnapiima. Kui Topamax®-i on vaja kasutada imetamise ajal, tuleb otsustada imetamise lõpetamise küsimus.

Kasutamine maksafunktsiooni häirete korral

Maksapuudulikkuse korral kasutada ettevaatusega. Mõõduka kuni raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on plasmakliirens vähenenud.

Kasutamine neerukahjustuse korral

Ravimi väljakirjutamisel mõõduka või raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele tuleb arvestada, et selles patsientide kategoorias võib tasakaaluseisundi saavutamiseks kuluda 10-15 päeva, vastupidiselt 4-8 päevale normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. neerufunktsioon. Kuna hemodialüüsi ajal eemaldatakse topiramaat plasmast, tuleb hemodialüüsi päevadel välja kirjutada täiendav annus, mis võrdub poole ööpäevase annusega kahes annuses (enne ja pärast protseduuri).

Seda tuleb kasutada ettevaatusega neerupuudulikkuse, nefrourolitiaasi (kaasa arvatud minevikus või perekonna ajaloos) ja hüperkaltsiuuria korral.

Kasutamine lastel

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks alla 2-aastastel lastel.

erijuhised

Topamax® (nagu ka teised epilepsiavastased ravimid) tuleb lõpetada järk-järgult, et minimeerida krampide sageduse suurenemise võimalust. Kliiniliste uuringute käigus vähendati ravimi annust 50-100 mg üks kord nädalas - täiskasvanutel epilepsia ravi ajal ja 25-50 mg - täiskasvanutel, kes said profülaktikaks Topamax®-i annuses 100 mg päevas. migreenist. Kliinilistes uuringutes osalenud lastel tühistati Topamax® järk-järgult 2–8 nädala jooksul. Kui meditsiinilistel põhjustel on vaja Topamax®-i kasutamine kiiresti katkestada, on soovitatav patsiendi seisundit asjakohaselt jälgida.

Nagu iga haiguse puhul, peavad annustamisskeemid põhinema kliinilisel kasul (st krambihoogude kontrolli all hoidmise aste, kõrvaltoimete puudumine) ja võtma arvesse, et neerukahjustusega patsientidel võib olla vajalik saavutada iga annuse puhul stabiilne plasmakontsentratsioon. See võtab kauem aega.

Topiramaadiga ravimisel on väga oluline adekvaatselt suurendada tarbitava vedeliku mahtu, mis aitab vähendada neerukivitõve tekke riski, samuti kõrvaltoimeid, mis võivad tekkida füüsilise aktiivsuse või kõrgendatud temperatuuri mõjul.

Topiramaadi ravi ajal on täheldatud meeleoluhäirete ja depressiooni esinemissageduse suurenemist.

Epilepsiavastaste ravimite, sealhulgas Topamax® kasutamisel suureneb suitsiidimõtete ja -käitumise risk patsientidel, kes võtavad neid ravimeid mis tahes näidustuse korral. Epilepsiavastaste ravimite randomiseeritud platseebokontrolliga uuringute metaanalüüs näitas enesetapumõtete ja -käitumise riski suurenemist (0,43% epilepsiavastaste ravimitega võrreldes 0,24% platseeboga). Selle riski mehhanism ei ole teada.

Topeltpimedates kliinilistes uuringutes oli enesetapuga seotud sündmuste (suitsiidimõtted, enesetapukatsed, suitsiidid) esinemissagedus topiramaati saanud patsientidel (46 inimest 8652-st) 0,5%, platseebot saanud patsientidel aga 0,2% (8 inimesel). 4045). Bipolaarse häire topeltpimedas uuringus teatati ühest enesetapujuhtumist topiramaati saanud patsiendil.

Seetõttu tuleb patsiente jälgida enesetapumõtete suhtes ja määrata sobiv ravi. Patsiente (ja vajaduse korral ka hooldajaid) tuleb teavitada, et nad pöörduksid viivitamatult arsti poole, kui ilmnevad enesetapumõtete või -käitumise nähud.

Topamax® kasutamisel võib suureneda neerukivide ja sellega seotud sümptomite, nagu neerukoolikud, risk, eriti patsientidel, kellel on eelsoodumus neerukivitõve tekkeks. Neerukivitõve tekke riskitegurid on anamneesis neerukivitõbi (sh perekonna ajalugu), hüperkaltsiuuria ja samaaegne ravi teiste ravimitega, mis soodustavad neerukivitõve teket.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb Topamaxi kasutada ettevaatusega, kuna topiramaadi kliirens võib väheneda.

Ravimi Topamax® kasutamisel on kirjeldatud sündroomi, mis hõlmab ägedat lühinägelikkust koos samaaegse sekundaarse suletudnurga glaukoomiga. Sümptomiteks on äge nägemisteravuse kaotus ja/või silmavalu. Oftalmoloogilisel uuringul võib ilmneda lühinägelikkus, silma eeskambri lamenemine, silmamuna hüperemia (punetus) ja silmasisese rõhu tõus. Võib tekkida müdriaas. Selle sündroomiga võib kaasneda vedeliku sekretsioon, mis viib läätse ja vikerkesta ettepoole nihkumiseni koos sekundaarse suletudnurga glaukoomi tekkega. Sümptomid ilmnevad tavaliselt 1 kuu pärast Topamax®-i alustamist. Erinevalt primaarsest avatud nurga glaukoomist, mida harva täheldatakse alla 40-aastastel patsientidel, täheldatakse topiramaadi kasutamisel nii täiskasvanutel kui ka lastel sekundaarset suletudnurga glaukoomi. Kui tekib suletudnurga glaukoomiga seotud lühinägelikkusega sündroom, hõlmab ravi Topamax®-i kasutamise katkestamist niipea, kui raviarst peab võimalikuks, ja asjakohaseid meetmeid silmasisese rõhu alandamiseks. Tavaliselt viivad need meetmed silmasisese rõhu normaliseerumiseni.

Mis tahes etioloogiaga suurenenud silmasisene rõhk piisava ravi puudumisel võib põhjustada tõsiseid tüsistusi, sealhulgas nägemise kaotust.

Topiramaadi kasutamisel võib tekkida hüperkloreemiline, anioonivaba defitsiit, metaboolne atsidoos (nt plasma vesinikkarbonaadi kontsentratsiooni langus alla normaalse taseme, kui puudub respiratoorne alkaloos). See seerumi bikarbonaadi kontsentratsiooni langus on tingitud topiramaadi pärssivast toimest neerude karboanhüdraasile. Enamikul juhtudel väheneb bikarbonaadi kontsentratsioon ravimi kasutamise alguses, kuigi see toime võib ilmneda igal ajal topiramaadi ravi ajal. Kontsentratsiooni vähenemise tase on tavaliselt nõrk või mõõdukas (keskmine väärtus on 4 mmol/l, kui seda kasutatakse täiskasvanud patsientidel annuses üle 100 mg ööpäevas ja umbes 6 mg/kg päevas, kui seda kasutatakse pediaatrilises praktikas). Harvadel juhtudel täheldati patsientidel kontsentratsiooni langust alla 10 mmol/l. Teatud meditsiinilised seisundid või ravimeetodid, mis soodustavad atsidoosi teket (nt neeruhaigus, raske hingamisteede haigus, epileptiline seisund, kõhulahtisus, operatsioon, ketogeenne dieet, teatud ravimid), võivad olla täiendavad tegurid, mis suurendavad topiramaadi bikarbonaate alandavat toimet.

Lastel võib krooniline metaboolne atsidoos põhjustada kasvupeetust. Topiramaadi mõju kasvule ja võimalikele luusüsteemiga seotud tüsistustele ei ole lastel ega täiskasvanutel süstemaatiliselt uuritud.

Seoses ülaltooduga on topiramaadiga ravimisel soovitatav läbi viia vajalikud uuringud, sealhulgas määrata vesinikkarbonaadi kontsentratsioon seerumis. Kui metaboolne atsidoos tekib ja püsib, on soovitatav annust vähendada või Topamax® võtmine lõpetada.

Kui Topamax® võtmise ajal patsiendi kehakaal väheneb, tuleks kaaluda toitumise suurendamise otstarbekust.

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Topamax® toimib kesknärvisüsteemile ja võib põhjustada uimasust, peapööritust, nägemise hägustumist ja muid sümptomeid. Need kõrvaltoimed võivad ohustada patsiente, kes juhivad autot ja käsitsevad masinaid, eriti seni, kuni patsiendi reaktsioon ravimile on kindlaks tehtud.

Üleannustamine

Sümptomid: krambid, unisus, kõne- ja nägemishäired, diploopia, mõtlemishäired, koordinatsioonihäired, letargia, stuupor, hüpotensioon, kõhuvalu, pearinglus, agiteeritus ja depressioon. Enamikul juhtudel ei olnud kliinilised tagajärjed rasked, kuid mitme ravimi, sealhulgas topiramaadi, üleannustamise korral on teatatud surmajuhtumitest. Võib tekkida raske metaboolne atsidoos.

On teada üleannustamise juhtum, kui patsient võttis topiramaadi annuse 96–110 g, mille tulemusena tekkis kooma, mis kestis 20–24 tundi.3–4 päeva pärast üleannustamise sümptomid taandusid.

Ravi: kui patsient sõi vahetult enne ravimi ülemäärase annuse võtmist, tuleb kohe mao loputada või kutsuda esile oksendamine. In vitro uuringutes on näidatud, et aktiivsüsi adsorbeerib topiramaati. Vajadusel tuleb läbi viia sümptomaatiline ravi. Tõhus viis topiramaadi eemaldamiseks organismist on hemodialüüs. Patsientidel soovitatakse piisavalt suurendada vedeliku tarbimist.

Ravimite koostoimed

Topamax® mõju teiste epilepsiavastaste ravimite (AED) kontsentratsioonidele

Topamax® samaaegne kasutamine koos teiste AED-dega (fenütoiin, karbamasepiin, valproehape, fenobarbitaal, primidoon) ei mõjuta nende plasma püsikontsentratsiooni väärtusi. Ravimi Topamax® samaaegne kasutamine tõi mõnel juhul kaasa fenütoiini kontsentratsiooni suurenemise, mis on ilmselt seotud isoensüümi (CYP2C19) inhibeerimisega. Seetõttu, kui fenütoiini saavatel patsientidel tekivad toksilisuse sümptomid, tuleb jälgida fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Farmakokineetika uuringus epilepsiaga patsientidel ei mõjutanud topiramaadi lisamine lamotrigiinile viimase plasma Css-i topiramaadi annustes 100...400 mg ööpäevas. Lamotrigiinravi (keskmine annus 327 mg ööpäevas) ajal ega pärast seda ei muutunud topiramaadi tasakaalukontsentratsioon.

Teiste AED-de mõju topiramaadi plasmakontsentratsioonile

Fenütoiin ja karbamasepiin, kui neid kasutatakse samaaegselt Topamax®-iga, vähendavad topiramaadi kontsentratsiooni plasmas. Fenütoiini või karbamasepiini lisamine või eemaldamine Topamax®-ravi ajal võib nõuda viimase annuse muutmist. Annus valitakse sõltuvalt soovitud kliinilise toime kujunemisest. Valproehappe lisamine või eemaldamine ei põhjusta kliiniliselt olulisi muutusi topiramaadi plasmakontsentratsioonis ja seetõttu ei nõua Topamax® annuse muutmist.

Koostoimed teiste ravimitega

Uuringutes, mis viidi läbi Topamax® ühekordse annuse samaaegse kasutamisega, vähenes digoksiini AUC 12%. Selle toime kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud. Topamax®-i määramisel või ravi katkestamisel digoksiini saavatele patsientidele on vajalik jälgida digoksiini kontsentratsiooni seerumis.

Kliinilistes uuringutes ei ole Topamax® kooskasutamise mõju kesknärvisüsteemi funktsioone pärssivate ravimitega, samuti etanooliga uuritud. Topamax®-i kombineeritud kasutamine kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega ja etanooliga ei ole soovitatav.

Noretisterooni (1 mg) ja etinüülöstradiooli (35 mcg) sisaldava suukaudse rasestumisvastase vahendi samaaegsel kasutamisel ei avaldanud Topamax® annustes 50–800 mg päevas olulist mõju noretisterooni efektiivsusele ja annustes 50 200 mg päevas - etinüülöstradiooli efektiivsuse kohta. Etinüülöstradiooli efektiivsuse olulist annusest sõltuvat vähenemist täheldati Topamax® annuste 200–800 mg päevas kasutamisel. Kirjeldatud muutuste kliiniline tähtsus on ebaselge. Patsientidel, kes võtavad suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid kombinatsioonis Topamax®-iga, tuleb arvestada rasestumisvastase toime vähenemise ja suurenenud läbimurdeverejooksu riskiga. Patsiendid, kes võtavad östrogeeni sisaldavaid rasestumisvastaseid vahendeid, peaksid teavitama oma arsti kõigist menstruatsiooni ajastuse ja olemuse muutustest. Rasestumisvastaste vahendite efektiivsus võib väheneda isegi läbimurdeverejooksu puudumisel.

Tervetel vabatahtlikel täheldati topiramaadi samaaegsel manustamisel annuses 200 mg päevas liitiumi AUC vähenemist 18%. Maania-depressiivse psühhoosiga patsientidel ei mõjutanud topiramaadi kasutamine annustes kuni 200 mg päevas liitiumi farmakokineetikat, kuid suuremate annuste (kuni 600 mg päevas) korral suurenes liitiumi AUC 26 võrra. %. Topiramaadi ja liitiumi samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida viimase kontsentratsiooni vereplasmas.

Tervetel vabatahtlikel ja maniakaalse depressiooniga patsientidel läbi viidud ravimite koostoimeuuringud topiramaadi ühe- ja korduvate annustega andsid sarnaseid tulemusi. Topiratami samaaegsel kasutamisel 250 mg või 400 mg ööpäevastes annustes väheneb risperidooni AUC, võetuna annustes 1–6 mg päevas, vastavalt 16% ja 33%. Samal ajal ei muutunud 9-hüdroksürisperidooni farmakokineetika ning toimeainete (risperidoon ja 9-hüdroksürisperidoon) kogufarmakokineetika muutus veidi. Muutus risperidooni/9-hüdroksürisperidooni ja topiramaadi süsteemses ekspositsioonis ei olnud kliiniliselt oluline ja sellel koostoimel ei ole tõenäoliselt kliinilist tähtsust.

Ravimite koostoimeid uuriti tervetel vabatahtlikel hüdroklorotiasiidi (25 mg) ja topiramaadi (96 mg) eraldi ja kombineeritud manustamisega. Uuringu tulemused näitasid, et topiramaadi ja hüdroklorotiasiidi samaaegsel kasutamisel suurenes topiramaadi Cmax 27% ja AUC 29%. Nende uuringute kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud. Hüdroklorotiasiidi määramisel topiramaati kasutavatele patsientidele võib osutuda vajalikuks topiramaadi annuse kohandamine. Hüdroklorotiasiidi farmakokineetilistes parameetrites ei esinenud olulisi muutusi samaaegse ravi ajal topiramaadiga.

Ravimite koostoimeid uuriti tervetel vabatahtlikel, kes said metformiini või metformiini ja topiramaadi kombinatsiooni. Uuringutulemused näitasid, et topiramaadi ja metformiini koosmanustamisel suurenesid metformiini Cmax ja AUC vastavalt 18% ja 25%, samas kui metformiini kliirens vähenes topiramaadiga koosmanustamisel 20%. Topiramaat ei mõjutanud metformiini plasma Tmax-i. Topiramaadi kliirens väheneb, kui seda manustatakse koos metformiiniga. Täheldatud kliirensi muutuste ulatust ei ole uuritud. Metformiini toime kliiniline tähtsus topiramaadi farmakokineetikale on ebaselge. Kui metformiini saavatel patsientidel lisatakse Topamax® või lõpetatakse selle kasutamine, tuleb suhkurtõvega patsientide seisundit jälgida.

Ravimite koostoimeid uuriti tervetel vabatahtlikel pioglitasooni ja topiramaadi eraldi ja kombineeritud manustamisega. Tuvastati pioglitasooni AUC vähenemine 15% võrra, ilma et ravimi Cmax oleks muutunud. Need muutused ei olnud statistiliselt olulised. Samuti tuvastati aktiivse hüdroksümetaboliidi pioglitasooni puhul Cmax ja AUC vähenemine vastavalt 13% ja 16% ning aktiivse ketometaboliidi puhul nii Cmax kui ka AUC vähenemine 60%. Nende andmete kliiniline tähtsus on ebaselge. Kui patsientidele manustatakse koos Topamax®-i ja pioglitasooni, tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida, et hinnata suhkurtõve kulgu.

Viidi läbi ravimite koostoimeuuring, et uurida glibenklamiidi (5 mg ööpäevas) farmakokineetikat tasakaaluseisundis, manustatuna eraldi või koos topiramaadiga (150 mg ööpäevas) II tüüpi suhkurtõvega patsientidel. Topiramaadi kasutamisel vähenes glibenklamiidi AUC 25%. Samuti vähenes aktiivsete metaboliitide, 4-trans-hüdroksüglibenklamiidi ja 3-cis-hüdroksüglibenklamiidi süsteemse ekspositsiooni tase (vastavalt 13% ja 15%). Glibenklamiid ei mõjutanud topiramaadi farmakokineetikat tasakaalukontsentratsioonis. Pioglitasooni AUC statistiliselt ebausaldusväärne vähenemine 15% võrra leiti, kui selle Cmax ei muutunud. Topiramaadi määramisel glibenklamiidi saavatele patsientidele (või glibenklamiidi määramisel topiramaati saavatele patsientidele), tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida, et hinnata suhkurtõve kulgu.

Kui Topamax®-i kasutatakse samaaegselt teiste ravimitega, mis soodustavad neerukivitõve teket, võib neerukivide tekkerisk suureneda. Topamax®-ravi ajal tuleb vältida selliste ravimite kasutamist, kuna need võivad põhjustada füsioloogilisi muutusi, mis soodustavad neerukivitõve teket.

Topiramaadi ja valproehappe kombineeritud kasutamisega patsientidel, kes taluvad iga ravimit eraldi, kaasneb hüperammoneemia koos entsefalopaatiaga või ilma. Enamikul juhtudel kaovad sümptomid ja nähud pärast mõne ravimi kasutamise lõpetamist. See kõrvaltoime ei ole tingitud farmakokineetilisest koostoimest. Seos hüperammoneemia ja topiramaadi kasutamise vahel eraldi või kombinatsioonis teiste ravimitega ei ole kindlaks tehtud.

Topiramaadi ja teiste ravimite võimalike koostoimete hindamiseks viidi läbi kliinilised uuringud. Selle koostoime tulemused on kokku võetud tabelis.

Lisatud ravim	Lisatud ravimi kontsentratsioon*	Topiramaadi kontsentratsioon*
amitriptüliin	nortriptüliini (amitriptüliini metaboliidi) Cmax ja AUC suurenemine 20%	pole uuritud
Dihüdroergotamiin (suukaudselt ja subkutaanselt)	**	**
Haloperidool	metaboliidi AUC suurenemine 31%	pole uuritud
Propranolool	4-OH propranolooli Cmax suurenemine 17% (topiramaat 50 mg)	Cmax suurenemine 9%, AUC suurenemine 9% ja 17% (propranolool vastavalt 40 mg ja 80 mg iga 12 tunni järel)
Sumatriptaan (suukaudselt ja subkutaanselt)	**	pole uuritud
Pisotifeen	**	**
Diltiaseem	diltiaseemi AUC vähenemine 25% ja desatsetüüldiltiaseemi 18% ja ** N-demetüüldiltiaseemi puhul	AUC suurenemine 20%
Venlafaksiin	**	***
Flunarisiin	AUC suurenemine 16% (50 mg iga 12 tunni järel) ***	**

*väljendatud protsendina Cmax ja AUC väärtustest monoteraapia ajal

**Cmax ja AUC ei muutu (< 15% от исходных данных)

***flunarisiini (monoteraapia) korduval manustamisel täheldati AUC suurenemist 14%, mis võib olla tingitud ravimi kuhjumisest tasakaaluseisundi saavutamise protsessis.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Nimekiri B. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25°C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

1 Topamaxi kapsel sisaldab 50, 25 või 15 mg topiramaat .

Lisaained: granuleeritud suhkur ( sahharoos, tärklisesiirup), povidoon, tselluloosatsetaat.

Kapsli kesta koostis: vesi, želatiin, sorbitaanlauraat, naatriumlaurüülsulfaat, titaandioksiid, opacode must must tint (must o rauddioksiid , glasuurilahus sisse etüülalkohol, isopropüülalkohol, butüülalkohol, propüleenglükool, ammooniumhüdroksiid ).

Vabastamise vorm

Topamax on kõva želatiinist valge kapsel, millel on musta tindiga märgistus "50 mg" ja läbipaistev kate, millel on musta tindiga silt "TOP"; Kapslite sisemine sisu on valged graanulid.

farmakoloogiline toime

Krambivastane .

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Epilepsiavastane ravim, kuulub fruktoosi derivaatide rühma.

Topiramaat pärsib naatriumikanaleid ja pärsib korduvate aktsioonipotentsiaalide ilmnemist neuroni seina pikaajalisel depolarisatsioonil. Suurendab aktiivsust gamma-aminovõihape mitme alatüübi jaoks GABA retseptorid ja reguleerib tegevust GABAA retseptorid , blokeerib aktiveerimise kainaat retseptorid glutamaat . Need Topamaxi toimed sõltuvad annusest erinevates kontsentratsioonides topiramaat veres 1-200 µmol.

Topiramaat inhibeerib mõnede isomeeride aktiivsust karboanhüdraas . Kuid selle farmakoloogilise toime raskusastme poolest on see palju halvem - inhibiitor karboanhüdraas . See ravimi aktiivsus ei ole selle põhikomponent epilepsiavastane toime .

Farmakokineetika

Pärast vastuvõttu topiramaat imendub kiiresti soolestikust. Biosaadavus ulatub 81% -ni. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi biosaadavust. Seondumine plasmavalkudega – 13-17%.

Terve neerufunktsiooniga inimestel kulub tasakaaluseisundi saavutamiseks 4–8 päeva. Kuni 20% võetud annusest muundub. Teadaolevalt on 6 inaktiivset metaboliiti. Topiramaat ja selle derivaadid erituvad neerude kaudu. Poolväärtusaeg on keskmiselt 21 tundi.

Näidustused kasutamiseks

:
- ärahoidmine migreen .
:
- monoteraapiana üle 2-aastastel lastel ja epilepsiat põdevatel täiskasvanutel ning äsja diagnoositud epilepsiaga inimestel;
- kompleksravi komponendina üle 2-aastastel lastel ja täiskasvanutel üldistatud või osalised toonilis-kloonilised krambid ; krampide raviks Lennox-Gastaut' sündroom .

Vastunäidustused

Vanus kuni kaks aastat.
ravimi komponentidele.
Topamaxi kasutamisel tuleb olla ettevaatlik maksa või , hüperkaltsiuuria .

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemi häired: apaatia, mõtlemise, kõne, mälu ja keskendumisvõime halvenemine, letargia , värin , , maitsetundlikkuse muutused, kognitiivsed häired, psühhomotoorsed häired, maitse- ja lõhnataju kaotus, akineesia, apraksia, afaasia, väikeaju sündroom , põletustunne, unerütmi häired, koordinatsiooni puudumine, krambid , suurenenud süljeeritus, düsgraafia, düsesteesia, düskineesia, düstoonia, düsfaasia, toonilis-kloonilised krambid, hüperesteesia, hüpokineesia, hüpogeusia, hüposmia, parosmia, korduv kõne, stuupor , puudutushäired, minestamine .
Vaimsed häired: segasus, aeglane mõtlemine, agressiivsed reaktsioonid, agitatsioon, emotsionaalne labiilsus, desorientatsioon, anorgasmia , nutma , seksuaalne düsfunktsioon, düsfeemia , eufooriline meeleolu, hallutsinatsioonid , vähenemine libiido, hüpomaania seisundid, maania, paranoilised seisundid , paanikaseisund, mõtlemise visadus, rahutus , enesetapumõtted, pisaravus .
Seedesüsteemi häired: söögiisu muutused, kõhuvalu, suukuivus, suu tundlikkuse muutused, gastroösofageaalne refluks, , veritsevad igemed, janu, glossodüünia, sümptomid.
Lihas-skeleti süsteemi häired: müalgia, spasmid , lihasvalu, krambid, artralgia , lihaste jäikus, liigeste turse.
Kardiovaskulaarsüsteemi häired: ortostaatiline hüpotensioon, bradükardia, .
Nägemiskahjustus: ähmane nägemine, diploopia , silmade kuivus, halvenenud majutus, blefarospasm, ühepoolne pimedus, müdriaas, fotopsia , öine pimedus, presbüoopia , nägemisteravuse langus, suletud nurk , silmalaugude turse, konjunktiivi turse, makulopaatia .
kuulmisorgani kahjustus: valu ja kohin kõrvades, kurtus, kuulmispuue.
Hingamisteede häired: ninaverejooks, häälekähedus, hingeldus , ninakinnisus, rinorröa, nasofarüngiit .
Nahakahjustused: vähene higistamine, naha punetus, naha pigmentatsiooni halvenemine, ebameeldiv lõhn, multiformne erüteem , paraorbitaalne turse.
Kuseteede süsteemi kahjustused: pollakiuuria, hematuria, neerukivitõbi, , , düsuuria, kusepidamatus, neeruvalu, neerutuubulaarne atsidoos .
Hematopoeetilise süsteemi kahjustused: aneemia , leukopeenia, trombotsütopeenia, lümfadenopaatia, eosinofiilia, neutropeenia.
Muutused laboratoorsetes parameetrites: vesinikkarbonaatide kontsentratsiooni langus veres, leukopeenia, kristalluuria, hüpokaleemia.
Üldised häired: väsimus, kehakaalu langus või tõus, ärevus , näo turse, hüperkloreemiline või metaboolne atsidoos, , külmad jäsemed, nõrkus , väsimus, lupjumine , gripilaadsed haigused, generaliseerunud turse .

Topamaxi kasutusjuhised (meetod ja annus)

Topamaxi juhiste kohaselt võetakse ravimit suukaudselt, sõltumata toidu tarbimisest. Kapsel tuleb avada ja selle sisu segada väikese koguse pehme toiduga. Seejärel neelake kiiresti ilma närimata. Kapslid on lubatud ka tervelt alla neelata.

Epilepsiahoogude paremaks kontrollimiseks igas vanuses patsientidel on soovitatav alustada ravi ravimi väikeste annustega, seejärel tiitrida see efektiivse annuseni.

Toonilised-kloonilised krambid (osaline, üldistatud ), krambid ajal Lennox-Gastaut' sündroom . Madalaim efektiivne annus täiskasvanutel on 200 mg päevas. Päevane annus on vahemikus 200 mg kuni 400 mg ja seda võetakse kahes annuses. Mõnele patsiendile võidakse soovitada võtta maksimaalne ööpäevane annus 1600 mg. Annust kohandatakse 25-50 mg-ni öösel üks kord päevas nädala jooksul. Seejärel võib annust suurendada 25-50 mg võrra ja jagada 2 annuseks. Mõnel patsiendil saavutatakse toime, kui seda manustatakse üks kord päevas.

Epilepsia . Täiskasvanutele määratakse monoteraapiana esialgu 25 mg Topamaxi üks kord päevas nädala jooksul. Seejärel suurendatakse annust 7-14-päevaste intervallidega 25-50 mg võrra. Vajadusel on võimalik annuste suurendamise vahel teha pikemaid intervalle või suurendada annust väiksemate sammudega. Täiskasvanute epilepsia algannus on 100 mg päevas, maksimaalne ööpäevane annus on 500 mg.

Migreen . Migreeni vältimiseks peaks ravimi ööpäevane annus olema 50 mg kaks korda päevas. Vajadusel võite harjutada annuse suurendamist kuni kliinilise toime ilmnemiseni.

Üleannustamine

Sümptomid: uimasus , krambid , kõne- ja nägemisfunktsiooni kaotus, mõtlemis- ja koordinatsioonihäired, diploopia, letargia, arteriaalne hüpotensioon, pearinglus, . Võimalik areng metaboolne atsidoos raske.

Ravi: maoloputus või oksendamise esilekutsumine; tehnika, mis adsorbeerib tõhusalt topiramaat ; sümptomaatiline ravi, suurendades tarbitava vedeliku mahtu.

Interaktsioon

Närvifunktsioonide depressiooni põhjustavate ravimite kombineeritud kasutamisest põhjustatud toimed, alkohol ja Topamaxi ei ole uuritud.

Ühine vastuvõtt naistepuna alandab kontsentratsiooni topiramaat veres.

Suurte annuste kasutamisel topiramaat (alla 600 mg/päevas) ja liitiumi preparaadid , võib viimaste kontsentratsioon suureneda.

Kui kasutatakse koos topiramaat ja kontsentratsioon suureneb topiramaat veres.

Kui patsientidele määratakse samaaegselt, tuleb nende seisundit jälgida, et hinnata ravikuuri iseloomu.

Topamaxi samaaegne kasutamine ravimitega, mis soodustavad selle arengut neerukivitõbi , võib veelgi suurendada neerukivide tekke riski. Selliseid kombinatsioone tuleks vältida.

Kombineeritud kasutamine valproehape Ja topiramaat sageli kaasas hüperammoneemia mõnel juhul koos arenguga entsefalopaatia .

Müügitingimused

Topamax on retseptiravim.

Säilitamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 26 kraadi. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

Kaks aastat.

erijuhised

Krambihoogude sageduse suurenemise võimaluse välistamiseks tuleb Topamaxi annust järk-järgult vähendada 2...8 nädala jooksul.
Ravimiga ravimisel suureneb meeleoluhäirete, enesetapumõtete, depressiooni ja suitsidaalse käitumise esinemissagedus.

Kui patsient kaotab Topamax-ravi ajal kaalu, on soovitatav kaaluda üleminekut tõhustatud toitumisele.

Topamax võib põhjustada pearinglust, nägemise hägustumist, uimasust ja mitmeid muid sümptomeid, mis kujutavad endast tõsist ohtu autojuhtimisele.

Analoogid

4. taseme ATX-kood sobib:

Topamaxi analoogid: Topileks, Topiramiin, Toprakar, Epiramat, Epiramat-Teva .

Lastele

Alla kahe aasta vanused lapsed on keelatud.

Alkoholiga

Raseduse (ja imetamise) ajal

Selle perioodi jooksul on vaja ravi Topamaxiga katkestada.

Topamax on krambivastane ravim, mida kasutatakse epilepsia raviks.

Topamaxi vabastamise vorm ja koostis

Topamax on saadaval tablettide ja kapslite kujul.

Topamaxi peamine toimeaine on topiramaat.

Topamaxi tablettide abiained on: laktoosmonohüdraat, eelželatiniseeritud tärklis, karnaubavaha, mikrokristalliline tselluloos, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat, titaandioksiid, polüsorbaat 80, polüetüleenglükool, hüdroksüpropüülmetüültselluloos.

Topamaxi kapslite abiained on: sahharoos, tärklisesiirup; povidoon; tselluloosatsetaat.

Topamaxi farmakoloogiline toime

Topamax on epilepsiavastane ravim, mis kuulub sulfaatasendatud monosahhariidide klassi.

Naatriumikanalite blokeerimisega pärsib topiramaat korduvaid aktsioonipotentsiaale neuronaalse membraani pikaajalise depolarisatsiooni taustal.

Topiramaat vähendab ka teatud karboanhüdraasi isoensüümide aktiivsust. Kuid seda tüüpi aine toime ei ole selle epilepsiavastase toime põhikomponent.

Topamaxi näidustused

Vastavalt juhistele kasutatakse Topamaxi:

monoteraapiana äsja diagnoositud epilepsia korral;
adjuvantravimina üle 2-aastastel lastel ja täiskasvanutel, kellel on osalised või generaliseerunud toonilis-kloonilised krambid;
Lennox-Gastaut' sündroomi taustal esinevate epilepsiahoogude korral;
migreeni profülaktikaks (kapslid).

Vastunäidustused

Vastavalt juhistele ei kasutata Topamaxi:

ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
alla 2-aastased;

Topamaxi määratakse ettevaatusega, kui:

maksa- ja neerupuudulikkus;
nefrourolitiaas;
hüperkaltsiuuria.

Topamaxi kasutusjuhised ja annustamine

Vastavalt juhistele võetakse Topamaxi suu kaudu.

Kapslite võtmisel lastel ja eakatel patsientidel tuleb kapsel avada ja selle sisu segada 1 tl pehme toiduga. Segu tuleb kiiresti alla neelata.

Ravi Topamaxiga tuleb alustada 25-50 mg ravimi võtmisega öösel ühe nädala jooksul. Seejärel suurendatakse annust iga 1-2 nädala järel 25-50 mg võrra ja jagatakse kaheks annuseks.

Topamaxi kasutamisel kombineeritud ravina üle kaheaastastel lastel on Topamaxi soovitatav päevane annus 5-9 mg kehakaalu kg kohta ööpäevas (2 annust). Annuse valimine algab 25 mg-st. Lisaks võib annust suurendada 1-3 mg võrra 1 kg kehakaalu kohta iga 1-2 nädala järel.

Algannus Topamaxi monoteraapiana täiskasvanutel on 100 mg ööpäevas. Sel juhul ei tohi päevane annus olla suurem kui 500 mg.

Üle 2-aastastele lastele määratakse Topamax esimesel ravinädalal annuses 0,5-1 mg 1 kg kehakaalu kohta öösel. Seejärel suurendatakse annust 0,5-1 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas (2 annust) iga 1-2 nädala järel.

Topamaxi päevane annus migreeni ennetamiseks on 100 mg (2 annust).

Kõrvalmõjud

Läbivaatuste kohaselt võib Topamax sageli põhjustada kõrvaltoimeid.

Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: pearinglus, unisus, paresteesia, tähelepanu-, mälu-, mõtlemis-, kõne-, koordinatsioonihäired, letargia, nüstagm, treemor, amneesia, ebanormaalne kõnnak, maitsetundlikkuse muutused, hüpoesteesia, düsartria, psühhomotoorsed häired.

Vaimsed häired: kõnehäired, aeglane mõtlemine, depressioon, segasus, unetus, agressiivsus, ärrituvus, desorientatsioon, erektsioonihäired.

Seedesüsteem: söögiisu muutused, iiveldus, anoreksia, kõhulahtisus.

Lihas-skeleti süsteem: müalgia, lihasvalu, spasmid ja krambid, artralgia.

Nägemisorganid: diploopia, silmade kuivus, ähmane nägemine.

Kuulmisorgan: valu ja helin kõrvus.

Hingamiselundkond: ninaverejooks, hingamisraskused.

Dermatoloogilised reaktsioonid: alopeetsia, lööve, sügelus, näo tundlikkuse vähenemine.

Kuseteede süsteem: neerukivitõbi, pollakiuuria, düsuuria.

Hematopoeetiline süsteem: aneemia.

Üldised häired: ärrituvus, väsimus, kehakaalu langus, ärevus, asteenia.

Topamaxi ülevaadete kohaselt võib tekkida sündroom, mida iseloomustab lühinägelikkus, mis ilmneb suurenenud silmasisese rõhu taustal.

Üleannustamine

Topamaxi ülevaadete kohaselt avaldub ravimi üleannustamine krampide, unisuse, nägemis- ja kõnehäirete, kahelinägemise, mõtlemishäirete, koordinatsiooni, arteriaalse hüpotensiooni, stuupori, pearingluse, agitatsiooni ja depressiooni, letargiaga.

Topamaxi ülevaated märkisid surmaga lõppenud üleannustamise juhtumeid mitme ravimi, sealhulgas Topamaxi seguga.

Topamaxi üleannustamise raviks kasutatakse: maoloputus, aktiivsöe võtmine, sümptomaatiline ravi, hemodialüüs.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Hoolimata asjaolust, et Topamaxi kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal ei ole uuringuid läbi viidud, on ravimit raseduse ajal võimalik kasutada ainult siis, kui võimalik kasu emale on suurem kui risk lapsele.

Arvatakse, et Topamax võib erituda rinnapiima. Seetõttu, kui rinnaga toitmise ajal on vaja ravimit võtta, on vaja lõpetada lapse rinnapiima toitmine.

Topamaxi koostoime teiste ravimitega

Topamax vähendab östrogeeni sisaldavate suukaudsete kontratseptiivide efektiivsust.

Ravim vähendab digoksiini AUC-d.

Kui seda kasutatakse koos karbamasepiini ja fenütoiiniga, väheneb topiramaadi AUC.

Samaaegsel kasutamisel valproehappega väheneb topiramaadi ja valproehappe AUC.

Karboanhüdraasi inhibiitorid suurendavad neerukivide moodustumise riski.

erijuhised

Krambihoogude sageduse suurenemise võimaluse minimeerimiseks tuleb Topamaxi kasutamine lõpetada järk-järgult.

Ravimi annus tuleb valida vastavalt kliinilisele toimele.

Topamaxiga ravimisel on vaja piisavalt suurendada tarbitava vedeliku kogust, et vähendada neerukivitõve ja kõrvaltoimete riski.

Topamax-ravi ajal tuleb hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad kiiret reaktsiooni ja kõrget keskendumisvõimet.

Topamaxi analoogid

Topamaxi analoogid on sellised ravimid nagu Topilepsin, Droplet, Epiramat, Topiramine, Topirol, Topiromax.

Enne Topamaxi analoogi kasutamist pidage kindlasti nõu oma arstiga.

Topamaxi säilitustingimused

Ravimit hoitakse pimedas ja kuivas kohas, mille temperatuur ei ületa 25°.

Foto ravimist

Ladinakeelne nimi: Topamax

ATX-kood: N03AX11

Toimeaine: Topiramaat

Tootja: Johnson & Johnson LLC, Venemaa

Kirjeldus kehtib: 27.11.17

Topamax on epilepsiavastane ravim.

Toimeaine

Topiramaat (Topiramatum).

Väljalaske vorm ja koostis

Saadaval kapslites. Müüakse 28 ja 60 kapsliga polüetüleenpudelites. Pappkarbis on 1 pudel.

Näidustused kasutamiseks

Epilepsia jaoks ette nähtud:

Monoteraapiana üle 2-aastastel lastel ja täiskasvanud patsientidel (sh äsja diagnoositud haigusega inimestel).
Krambid, mis tekkisid Lennox-Gastaut' sündroomi taustal.
Generaliseerunud või osalised toonilis-kloonilised krambid - kompleksravi osana.

Kasutatakse migreenihoogude ennetamiseks täiskasvanutel.

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral selle komponentide suhtes.

Topamaxi kasutusjuhised (meetod ja annus)

Võtke suu kaudu, sõltumata dieedist. Annustamisskeemi ja ravi kestuse määrab arst individuaalselt.

Kapslid tuleb hoolikalt avada ja nende sisu valada väikese koguse (umbes 1 tl) mis tahes pehme toidu sisse. Saadud segu tuleb närimata kohe alla neelata. Ravimit ei ole soovitatav hoida toiduga segatuna kuni järgmise annuseni. Kapslid võib tervelt alla neelata.

Epilepsiahoogude optimaalse kontrolli saavutamiseks täiskasvanutel ja lastel on soovitatav alustada väikestest annustest ja seejärel neid suurendada.

Osalised või generaliseerunud toonilis-kloonilised krambid, samuti Lennox-Gastaut' sündroomiga seotud krambid: minimaalne efektiivne annus on 200 mg päevas. Ööpäevane koguannus on 200 mg kuni 400 mg, jagatuna kaheks annuseks. Maksimaalne ööpäevane annus on 1600 mg. Annuse valimine algab 25-50 mg-ga, võttes neid öösel 1 nädala jooksul. Edaspidi võib 7-14-päevaste intervallidega annust suurendada 25-50 mg võrra ja võtta 2 annusena. Mõnel patsiendil saavutatakse toime ravimi võtmisega 1 kord päevas. Selle plasmakontsentratsiooni jälgimine ei ole vajalik.
Kombineeritud krambivastane ravi üle 2-aastastel lastel: ööpäevane koguannus lisaravina on 5–9 mg/kg, jagatuna 2 annuseks. Annuse tiitrimine algab 25 mg-ga (või vähem, kui algannus on 1...3 mg/kg päevas) öösel 1 nädala jooksul. Seejärel võib annust 7-14-päevaste intervallidega suurendada 1-3 mg/kg võrra ja võtta 2 annusena. Päevased annused kuni 30 mg/kg on tavaliselt hästi talutavad.
Epilepsia: monoteraapia korral määratakse täiskasvanutele 25 mg enne magamaminekut 1 nädala jooksul. Seejärel suurendatakse annust 7-14-päevase intervalliga 25 mg või 50 mg võrra 2 annusena. Kui patsient ei talu annuse suurendamise skeemi, võib annuste kohandamise vahelisi intervalle suurendada või annust järk-järgult suurendada. Täiskasvanute monoteraapia esialgne ööpäevane annus on 100 mg, maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 500 mg. Mõned refraktaarsete epilepsia vormidega patsiendid taluvad monoteraapiat topiramaadiga ööpäevases annuses kuni 1000 mg.
Monoteraapiaks määratakse üle 2-aastastele lastele Topamax esimesel ravinädalal annuses 0,5-1 mg/kg kehakaalu kohta enne magamaminekut. Seejärel suurendatakse ööpäevast annust 1-2-nädalaste intervallidega 0,5-1 mg/kg võrra, jagatuna kaheks annuseks. Annuse suurus ja selle suurendamise kiirus sõltuvad kliinilisest toimest. Päevane annus üle 2-aastastele lastele on 100-400 mg. Äsja diagnoositud osaliste krambihoogudega lastele võib manustada kuni 500 mg päevas.
Migreen: rünnakute ennetamiseks on ööpäevane annus 100 mg, jagatuna kaheks annuseks. Ravi alguses määratakse 25 mg enne magamaminekut 1 nädala jooksul. Seejärel suurendatakse ööpäevast annust 25 mg võrra 7-päevaste intervallidega. Mõnikord saavutatakse positiivne tulemus ööpäevase annusega 50 mg. Päevane annus ei tohi ületada 200 mg topiramaadi.
Hemodialüüsi ajal eemaldatakse topiramaat plasmast. Seetõttu tuleb hemodialüüsi päevadel manustada täiendav annus Topamaxi, mis võrdub poolega ööpäevasest annusest. Jagatud 2 annuseks: võetakse hemodialüüsiprotseduuri alguses ja pärast selle lõppu.

Kõrvalmõjud

Ravimi võtmisel on võimalikud järgmised kõrvaltoimed:

KNS: väikeaju sündroom, maitsetundlikkuse kaotus, suurenenud süljeeritus, akineesia, parosmia, lõhna kadu, põletustunne (peamiselt jäsemetel ja näol), korduv kõne, posturaalne pearinglus, minestamine, düsesteesia, düstoonia, düskineesia, düsgraafia, reaktsiooni puudumine stiimulitele, puudutushäired, stuupor, presünkoop, perifeerne neuropaatia, psühhomotoorne hüperaktiivsus (lastel) - aeg-ajalt; mõtlemishäired, nüstagm, sedatsioon, letargia, treemor, amneesia, mäluhäired, keskendumisvõime langus, apaatia, hüpoesteesia, psühhomotoorsed häired, maitsetundlikkuse häired, kognitiivsed häired, kõnehäired, vaimsed häired - sageli; paresteesia, pearinglus, unisus, tähelepanuhäired ja apaatia (lastel) – väga sage.
Vaimsed häired: harva – lootusetuse tunne; harva - varajased ärkamised hommikul, anorgasmia, paanikaseisund, seksuaalse erutuse häired, seksuaalfunktsiooni häired, libiido langus, pisaravool, nutmine, mõtlemise visadus, rahutus, düsfeemia, eufooriline meeleolu, hüpomaania seisundid, nägemis- ja kuulmishallutsinatsioonid, unehäired, maania, enesetapukatsed või -mõtted, lugemisoskuse häired, paranoilised seisundid; sageli - agitatsioon, aeglane mõtlemine, erektsioonihäired, segasus, desorientatsioon, depressioon, agressiivsed reaktsioonid, emotsionaalne labiilsus, unetus, käitumise muutused (lastel).
Kardiovaskulaarsüsteem: aeg-ajalt – Raynaud’ fenomen, bradükardia, õhetus, kiire südametegevus, ortostaatiline hüpotensioon.
Seedeelundkond: harva - suukuivus, kõhuvalu, halb hingeõhk, kõhukinnisus, kõhupuhitus, tundlikkus või valu suuõõnes, janu, pankreatiit, suurenenud söögiisu, igemete veritsemine, gastriit, glossodüünia, gastroösofageaalne refluks, düspeptilised sümptomid (mao raskus ja ebamugavustunne , ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas), oksendamine; sageli - kõhulahtisus, iiveldushood; väga sageli - anoreksia, söögiisu vähenemine.
Hingamissüsteem: harva - ebamugavustunne jäsemetes, nasofarüngiit, liigeste turse; aeg-ajalt - hüpersekretsioon ninakõrvalkoobastes, ninakinnisus, õhupuudus pingutusel, häälekähedus, rinorröa (lastel); sageli - ninaverejooks, hingamisraskused.
Lihas-skeleti süsteem: harva – lihaste jäikus, valu küljes; sageli - artralgia, müalgia, lihaskrambid, spasmid ja valu (eriti rindkere piirkonnas).
kuseteede süsteem: harva - neerutuubulaarne atsidoos; aeg-ajalt - kusepidamatus, urolitiaasi ägenemine, sagedane urineerimistung, hematuuria, valu neerupiirkonnas, neerukoolikud; sageli - pollakiuuria, düsuuria, neerukivitõbi.
Hematopoeetiline süsteem: harva - neutropeenia; aeg-ajalt - trombotsütopeenia, lümfadenopaatia, leukopeenia, eosinofiilia (lastel); sageli - aneemia.
Nägemisorgan: harva - silmalaugude turse, suletudnurga glaukoom, makulopaatia, silmamunade tahtmatud liigutused, konjunktiivi turse, lühinägelikkus; aeg-ajalt - müdriaas, majutushäired, nägemisteravuse langus, amblüoopia, fotopsia, blefarospasm, presbüoopia, mööduv pimedus, skotoom (sh kodade virvendus), ühepoolne pimedus, öine pimedus, suurenenud pisaravool; sageli - silmade kuivus, ähmane nägemine, diploopia.
Kuulmisorgan: harva - kuulmislangus, ebamugavustunne kõrvades, kurtus (sh ühepoolne ja sensoneuraalne); sageli - kohin ja valu kõrvades, vertiigo (lastel).
Nahaalused koed ja nahk: harva - toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, periorbitaalne turse; aeg-ajalt – nahapunetus, vähene higistamine, urtikaaria, allergiline dermatiit, ebameeldiv nahalõhn, naha pigmentatsiooni halvenemine; sageli - näo tundlikkuse vähenemine, lööbed, sügelus, alopeetsia.
Laboratoorsed näitajad: harva - kristalluuria, bikarbonaatide kontsentratsiooni langus veres, hüpokaleemia, leukopeenia.
Üldised rikkumised: harva - kehakaalu tõus, üldine turse, allergiline turse, gripilaadsed haigused; aeg-ajalt - suurenenud söögiisu, näo turse, lupjumine, allergilised reaktsioonid, polüdipsia, hüperkloreemiline atsidoos, nõrkus, metaboolne atsidoos, väsimus, jäsemete külmetamine; sageli - ärevus, asteenia, palavik (lastel); väga sageli - kaalulangus, ärrituvus, väsimus.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid: koordinatsioonihäired, krambid, pearinglus, unisus, depressioon, nägemis- ja kõnehäired, kõhuvalu, diploopia, agitatsioon, mõtlemishäired, arteriaalne hüpotensioon, stuupor, letargia. On oht raske metaboolse atsidoosi tekkeks.

Analoogid

Analoogid ATC-koodi järgi: Maksitopir, Ropimat, Topiramaat, Toreal, Epitope.

Ärge otsustage ravimit ise vahetada, pidage nõu oma arstiga.

farmakoloogiline toime

Topiramaat blokeerib naatriumikanaleid ja pärsib korduvate aktsioonipotentsiaalide esinemist neuronimembraani pikaajalise depolarisatsiooni taustal. Suurendab GABA (GABA) aktiivsust teatud GABA retseptorite alatüüpide suhtes (sealhulgas GABAA retseptorid), samuti moduleerib GABAA retseptorite endi aktiivsust, takistab kainaadi/AMPK alatüübi (alfa-amino) tundlikkuse aktiveerimist kainaadi poolt -3-hüdroksü-5-metüülisoksasool-4-propioonhappe) glutamaadi retseptorid ei mõjuta NMDA aktiivsust NMDA retseptori alatüübi suhtes. Topiramaadi plasmakontsentratsioonidel 1 µmol kuni 200 µmol on ravimi toime annusest sõltuv.

Topiramaat inhibeerib mõnede karboanhüdraasi isoensüümide aktiivsust.

erijuhised

Seda määratakse äärmise ettevaatusega neerupuudulikkuse, hüperkaltsiuuria, nefrourolitiaasi (sealhulgas perekonna anamnees või anamneesis) korral. Neerukahjustusega patsientidel võib iga annuse stabiilse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks kuluda kauem aega.
Ravi tuleb lõpetada järk-järgult, et minimeerida rünnakute sageduse suurenemise riski. Epilepsia ravimisel täiskasvanutel vähendati annust 50-100 mg üks kord nädalas, patsientidel, kes võtsid ravimit annuses 100 mg päevas (migreeni ennetamiseks) - 25-50 mg. Lastel katkestada järk-järgult 2-8 nädala jooksul. Kui näidustused nõuavad ravimi kiiret katkestamist, on soovitatav jälgida patsiendi seisundit.
Annuse valimise skeem põhineb kliinilisel toimel.
Topiramaadiga ravimisel on oluline suurendada tarbitava vedeliku kogust. See on vajalik neerukivitõve tekke riski, samuti kõrvaltoimete vähendamiseks, mis võivad tekkida kõrgendatud temperatuuride või kehalise aktiivsuse mõjul.
Ravi käigus on vaja jälgida patsiendi seisundit, et tuvastada enesetapumõtete sümptomid ja pakkuda sobivat ravi. Kui märkate enesetapukäitumist või enesetapumõtteid, peaksite abi otsima.
Mõnedel inimestel, eriti neil, kellel on eelsoodumus neerukivitõve tekkeks, on risk neerukivide ja nendega seotud sümptomite (nt neerukoolikud) tekkeks. Selle riski vähendamiseks on vajalik vedeliku tarbimise piisav suurendamine. Neerukivitõve teket soodustavad tegurid on samaaegne ravi teiste ravimitega, mis soodustavad neerukivitõve, hüperkaltsiuuria ja anamneesis neerukivitõve tekkimist (sh perekonna ajalugu).
Kui ilmneb sündroom, sealhulgas lühinägelikkus (põhjustatud suletudnurga glaukoomist), peate lõpetama Topamax’i võtmise. On vaja alandada silmasisest rõhku.
Kui patsiendid kaotavad ravimi võtmise ajal kaalu, on soovitatav oma dieeti kohandada.
Kroonilise metaboolse atsidoosiga lastel võib ravim põhjustada kasvupeetust.
Topamaxiga ravimisel tuleb läbi viia vajalikud uuringud, sealhulgas määrata vesinikkarbonaadi tase seerumis. Metaboolse atsidoosi tekkimisel ja selle püsimisel on soovitatav annust vähendada või ravimi kasutamine katkestada.
See mõjutab närvisüsteemi ja võib põhjustada nägemise hägustumist, peapööritust, uimasust ja muid sümptomeid. Seetõttu tuleb sõidukite ja muude liikuvate masinate juhtimisel olla äärmine ettevaatlik.

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Topiramaat võib rasedatel kasutamisel kahjustada loote arengut. Seetõttu on ravim ette nähtud rasedatele naistele, kui ravist saadav potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Vajadusel peaks imetamise ajal kasutamine rinnaga toitmise lõpetama.

Lapsepõlves

Ei ole ette nähtud alla 2-aastastele lastele.

Vanemas eas

Neeruhaiguseta eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksa talitlushäirete korral

Maksapuudulikkuse korral määratakse see äärmise ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Topamaxi samaaegne kasutamine koos teiste AED-dega (fenütoiin, karbamasepiin, valproehape, fenobarbitaal, primidoon) ei mõjuta nende plasma Css väärtusi, välja arvatud mõnedel patsientidel, kellel ravimi lisamine fenütoiinile võib põhjustada kontsentratsiooni suurenemist. fenütoiin veres. Seetõttu on toksilisuse nähtude ilmnemisel vaja jälgida fenütoiini kontsentratsiooni vereplasmas.
Kombinatsioonis fenütoiini ja karbamasepiiniga väheneb topiramaadi plasmakontsentratsioon. Võib nõuda annuse muutmist.
Seda ei soovitata võtta samaaegselt etanooli ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega.
Kombinatsioonis naistepuna (Hypericum perforatum) baasil põhinevate ravimitega võib topiramaadi plasmakontsentratsioon väheneda.
Topamaxiga samaaegsel kasutamisel on suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsuse vähenemise ja läbimurdeverejooksu suurenemise oht.
Kombinatsioonis teiste ravimitega, mis soodustavad neerukivitõve teket, võib neerukivide tekkerisk suureneda. Topamax-ravi ajal tuleb selliste ravimite kasutamist vältida.

Apteekidest väljastamise tingimused

Väljastatakse retsepti alusel.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Hoida temperatuuril mitte üle +25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Hind apteekides

Topamaxi hind 1 paketi kohta algab 1423 rublast.

Hinnad Interneti-apteekides: