AKE-blokaatorite vasodilateeriv toime. Südameravimite ohtlikud kombinatsioonid

20.06.2020

AKE-inhibiitorite loetelu sisaldab laialdaselt kasutatavaid ravimeid dekompenseeritud müokardi düsfunktsiooni ja neerupatoloogiate korral. Selliste ravimite kasulikkus on tõestatud. Nende kasutamine näitab positiivset kliinilist toimet ja vähendab oluliselt suremust.

Ravimite väljakirjutamisel on väga oluline individuaalne lähenemine igale patsiendile. Selleks, et ravi oleks ohutu ja kasulik, on oluline õigesti määrata annustamisrežiim ja sagedus, kuna on oht rõhu järsuks languseks.

Uue põlvkonna AKE inhibiitorite loetelu

Fosinopriilil põhinevad fosforüülrühma ravimid on südame-veresoonkonna haiguste ravis väga tõhusad.

Arvatakse, et ravi selliste ravimitega vähendab kuiva köhahoogude sagedust, mis on kõige levinum kõrvaltoime. Selliste ravimite eripäraks on adaptiivne eritumismehhanism - neerude ja maksa kaudu.

1. Fosinopriil (Venemaa). Ravistandardid soovitavad seda ohutu AKE inhibiitorina hüpertensiooni korral. Sellel on lõõgastav toime veresoonte seintele.

Kõrvaldab hüpokaleemia tekke võimaluse.

Süstemaatilise vastuvõtu korral täheldatakse haiguse taandumise märke.

Harva põhjustab kuiva köha.

Tabletid 10 mg 30 tk. - 215 rubla.

2. Fozikard (Serbia). Efektiivne kombineeritud ravis. AKE inhibiitori Fozicardi farmakoloogiline toime hõlmab tugevat antihüpertensiivset toimet.

Püsiv rõhu langus tekib tund pärast ravimi võtmist.

Eakatel patsientidel ja diabeetikutel on vähe kõrvaltoimeid.

Piisavalt valitud annus suurendab ravimi efektiivsust.

Pakendis 20 mg tabletid, 28 tk. - 300 r.

3. Monopriil (USA). Tõestatud efektiivsusega originaalravim kardiovaskulaarsete patoloogiate ravis. Üks parimaid ravimeid AKE inhibiitorite ravimite nimekirjas. Suurendab stabiilsust füüsilise tegevuse ajal. Tegevus kestab kuni 24 tundi.

Vähendab tüsistuste tekke riski.

Sellel on ateroskleroosivastane toime.

Alandab "halva" kolesterooli taset.

Kõrvaltoimete protsent on väike. Pärast pikka ravikuuri terapeutiline toime säilib. Sellel on mugav vastuvõturežiim - üks kord päevas.

Tab. 20 mg, 28 tk. 415 hõõruda.

4.Fozinap (Venemaa). Tõhus vahend müokardi funktsioonihäiretega seotud haiguste raviks. Hõlbustab püsiva arteriaalse hüpotensiooni kulgu. Pika ravikuuri korral metaboolseid häireid ei täheldata.

Tabletid 20 mg, 28 tk. - 240 rubla.

Teise põlvkonna ravimite loetelu

Need kuuluvad karboksüülrühma. Toodetud ramipriili ja lisinopriili baasil. Praegu on see enim ette nähtud vahend.

Praktika näitab, et mõne patsiendirühma jaoks on teise põlvkonna ained sobivamad kui uusimad kaasaegsed AKE inhibiitorid. Ravimi väljakirjutamisel võtab arst arvesse kõiki kliinilise pildi tunnuseid, kaasuvate haiguste esinemist, analüüside laboratoorseid parameetreid jne.

Preparaadid lisinopriiliga

1. Lisinopriil (Venemaa). Seda kasutatakse kardiovaskulaarsete patoloogiate raviks. Kõige tõhusam kombineeritud ravirežiimis. Stabiliseerib kiiresti vererõhku. Sellel on pikaajaline toime kuni päevani.

Sageli on see ette nähtud taastusravis pärast insulti.

Vastavalt näidustustele võivad seda võtta maksa funktsionaalsete häiretega patsiendid.

Tab.10 mg 30 tükki - 35 rubla.

2. Diroton (Ungari). Kvaliteetne antihüpertensiivne ravim, millel on väljendunud perifeersed veresooni laiendavad omadused. Hoiab ära äkilisi rõhulangusi. Toimib kiiresti.

See AKE inhibiitorite rühma ravim ei mõjuta maksa. Sel põhjusel on see sageli ette nähtud patsientidele, kellel on kaasuvad haigused: tsirroos, hepatiit.

Kõrvaltoimed on minimeeritud.

Tablettide maksumus 5 mg, 28 tk. - 206 rubla.

Ravimid ramipriiliga

1. Ramipril – SZ (Venemaa). Ravimil on väljendunud antihüpertensiivne toime. Kardiovaskulaarse profiiliga patsientidel toimub rõhu kiire normaliseerimine, olenemata kehaasendist.

Ravimi pidev võtmine aja jooksul suurendab antihüpertensiivset toimet.

Ei põhjusta võõrutussündroomi.

Tab. 2,5 mg 30 tükki - 115 rubla.

2. Piramil (Šveits). Vähendab vasaku vatsakese hüpertroofiat, mis on südamekahjustuste tekke algpõhjus.

Kardiovaskulaarse patoloogiaga patsientidel vähendab see insultide tõenäosust.

Tõhus AKE inhibiitor suhkurtõve korral.

Arendab vastupidavust füüsilisele stressile.

Ravimit võib kasutada olenemata söögist.

Tabletid 2,5 mg 28 tükki - 220 rubla.

3. Amprilan (Sloveenia). Pikatoimeline ravim Normaliseerib ainevahetusprotsesse müokardis.

Hoiab ära perifeersete veresoonte intensiivse ahenemise.

Omab kumulatiivset toimet. Kõige tõhusam pikaajalise ravi korral.

Rõhu stabiilset stabiliseerumist täheldatakse kolmandal või neljandal vastuvõtunädalal.

Tab. 30 tk. 2,5 mg - 330 r.

Kõrge vererõhk eakatel on muster. Õpime, kuidas hüpertensiooniga toime tulla, mida teha selle arengu alguses ja kuidas valida kõige tõhusam ravim.

Kaasaegsetes apteekides pole ravimitest puudust, kuid peate teadma, mis teie puhul tõhusaks osutub. Tutvustame ülevaateks eakate surveravimite peamised rühmad, nende loetelu ja mõned funktsioonid, mida peate teadma.

Mis on eaka inimese keha eripära

Vananedes toimub inimkehas palju muutusi. Sageli kulgevad protsessid järk-järgult ja muutuvad märgatavaks alles siis, kui keha lakkab töötamast nii sujuvalt kui varem.

Keha kardiovaskulaarsüsteemis toimuvad muutused ei ole vananemise tekkes esmased. Kuid need määravad suuresti vananemise tempo ja olemuse.

Kardiovaskulaarsüsteemis vanusega kaasnevad protsessid mõjutavad keha kohanemisvõimet ja loovad eeldused selliste patoloogiate tekkeks nagu:

hüpertensioon;
ateroskleroos;
aju ja südame isheemiline haigus.

Need haigused on eakate peamised surmapõhjused.

Ka vanemate inimeste hormonaalne taust erineb oluliselt noore inimese omast. Eelkõige suureneb organismis vee hoidmise ja veresoonte vähendamise eest vastutava hormooni vasopressiini kontsentratsioon koos vanusega ning selle mõju veresoontele ja südamele tugevneb.

Väärib märkimist mõned vaskulaarseina struktuuri vanusega seotud patoloogiad - see muutub rabedaks, vähem elastseks ja mõnikord kaldub aterosklerootilistele omadustele. See raskendab oluliselt paljude ravimite kasutamist.

Kuidas valida ravi

Meditsiinis on spetsiifiline teadusvaldkond – gerontoloogia. Muuhulgas hõlmab see ka ravimite mõju uurimist erinevatele kehafunktsioonidele teatud vanuserühmades. Selle põhjal määratakse vajalikud ravimid.

Ravimite valik igas vanuses tuleks läbi viia individuaalselt. Eakate kõrge vererõhuravimi valimisel tuleks lähtuda asjaolust, et patsiendil võib esineda kaasuvaid haigusi ja nende raviks kasutatavad ravimid võivad spetsiifiliselt interakteeruda hüpertensiooniravimitega.

Ideaalis peaksid valitud ravimid olema kardioloogi ja sisearsti poolt heaks kiidetud. Praegu pakuvad farmaatsiaettevõtted laias valikus ravimeid.

Diureetilised (diureetilised) ravimid

Eakate kõrge vererõhu korral kasutatavatel diureetikumidel on hüpotensiivne toime, mis on tingitud liigse vedeliku eemaldamisest organismist. Selliseid ravimeid soovitatakse võtta minimaalses annuses, et ei tekiks vere kolesteroolitaseme tõusu ohtu. Sellel ravimite rühmal on kõige vähem kõrvaltoimeid.

Kõige sagedamini kasutatavad ravimid on:

"Amiloriid". Ravimil on nõrk toime, seetõttu kasutatakse seda sageli ravi alguses. Tegevus algab 1,5-2 tunni pärast. See on vastunäidustatud patsientidele, kellel on kõrge kaltsiumisisaldus veres. Kõrvaltoimete ilmnemisel (iiveldus, oksendamine, hüpotensioon) on võimalik kasutada päevapausiga.
Furosemiid. Väga aktiivne diureetikum. Mõju on lühiajaline, kuid tugev. Intravenoossel manustamisel ilmneb toime 15 minuti jooksul ja kestab keskmiselt 3 tundi. Rangelt vastunäidustatud neerupuudulikkuse korral.
"Metolasoon". Seda kasutatakse turse leevendamiseks ja vererõhu normaliseerimiseks. Pikaajalisel kasutamisel on võimalik kaaliumisisalduse vähenemine veres.

kaltsiumi antagonistid

Selle rühma ravimid reguleerivad kaltsiumiioonide sisaldust müokardis, mille tulemusena laienevad südame pärgarterid. Kaasaegsetel kaltsiumi antagonistidel on pikaajaline toime, mis võimaldab saavutada vererõhu järkjärgulist langust ilma järskude hüpeteta.

Selle rühma ravimite hulgas on vaja esile tõsta selliseid ravimeid, mis alandavad vererõhku ja on eakatele tõhusad:

"Nifedipiin". Rangelt vastunäidustatud hüpotensiooni korral. Mõnel juhul ei kasutata seda hüpertensiooni raskete vormide korral. Vastasel juhul on ravim efektiivne enamiku hüpertensiooni vormide (sh neerude) raviks. Enamasti taluvad patsiendid ravimit hästi.
"Isotropiin". Selektiivne kaltsiumi antagonist, millel on domineeriv toime südamele. Arteriaalse hüpertensiooni ravimi soovitatav annus on 240–480 mg päevas, jagatuna 2 annuseks. Annuse suurendamine on lubatud ainult siis, kui väiksemale annusele ei reageerita.
"Adalat". Ravimi toimeaine on nifedipiin. Tõhus hüpertensiivsete kriiside korral. Ravimi annus valitakse sõltuvalt haiguse tõsidusest ja vererõhu taseme kontrollimisest.

Beetablokaatorid

Selle rühma eakate vererõhku langetavad ravimid toimivad südames paiknevatel β-adrenergilistel retseptoritel. Samal ajal laienevad veresooned ja vererõhk väheneb järk-järgult.

Tõhusad vanuses inimestele on:

"Tenormiin". Ravim vähendab sümpaatilise innervatsiooni mõju südamele, vähendab südame löögisagedust, samuti südamelihase kontraktsioonijõudu. Hüpotensiivne toime avaldub nii süstoolse kui ka diastoolse rõhu languses. Toime kestab kuni päeva, regulaarsel kasutamisel stabiliseerub patsiendi seisund teise ravinädala lõpuks.

"Betaksolool". Omab hüpotensiivset toimet. Hoiab ära füüsilise koormuse ja stressirohke olukordadega seotud hüpertensioonihoogude teket. Erinevalt paljudest antihüpertensiivsetest ravimitest ei mõjuta see glükoosi metabolismi organismis. Ravi alguses on võimalik üldine nõrkus ja jäsemete tuimus, mis hiljem kaovad.
"Tenoorika". See on efektiivne nii iseseisvas kui ka samaaegses hüpertensiooni ravis. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 2-4 tunni pärast, toimeaeg on kuni 24 tundi.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid

Selle rühma ravimid põhjustavad tavaliselt vähem valulikke reaktsioone kui beetablokaatorid ja diureetikumid. On näidatud, et AKE inhibiitorid vähendavad suremust müokardiinfarkti ja südamepuudulikkuse tõttu.

Kõige sagedamini kasutatavad:

Enalapriil. Pärast suukaudset manustamist imendub kiiresti. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse tunni jooksul. Enalapriili hüpotensiivse toime mehhanism on seotud reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse pärssimisega.
"Ramipriil". Ravimit kasutatakse peamiselt vererõhu sihttaseme säilitamiseks arteriaalse hüpertensiooniga eakatel inimestel.
"Kaptopriil". Sellel on mõõdukas hüpotensiivne toime. Enne kasutamise alustamist on vaja kompenseerida soolade ja vedelike kadu organismis, vastasel juhul on oht tõsise hüpotensiooni tekkeks.

Kombineeritud teraapia

Kõige sagedamini kasutatakse eakate kõrge vererõhu ravimeid kompleksravi osana. Paljudel nendest ravimitest kombineerituna on samaaegne ja tugevdav toime.

Kaltsiumi antagonistid sobivad hästi kokku AKE-inhibiitorite või beetablokaatoritega ning toimivad omakorda tõhusalt ka diureetikumidega.

Eakate inimeste rõhu vähendamiseks on võimatu iseseisvalt valida kombineeritud ravimeid, see võib olla väga ohtlik. Selle otsuse teeb ainult raviarst.

Viimase põlvkonna hüpertensiooni ravimid

Kõrge vererõhk on peamiselt keskealiste ja eakate inimeste haigus, kuid viimastel aastakümnetel on see oluliselt “noorenenud”. Enamik üle 50-aastaseid inimesi kannatab hüpertensiooni all ja peaaegu igal viiendal noorel on kõrge vererõhk (BP). Haiguse põhiprobleem on see, et see on ravimatu, sümptomeid saab peatada ja vererõhku kunstlikult alandada saab vaid pillide abil. Meditsiin täiustab pidevalt hüpertensiivsete patsientide ravi ja on juba astunud käegakatsutavaid samme edasi. Hüpertensiooniravimite uued arendused aitavad kaasa inimese taastumisele ja normaalse elu juurde naasmisele.

Kõige tõhusamad ravimid kõrge vererõhu jaoks

Hüpertensiooni raviks kasutatavad ravimid erinevad toime tüübi ja efektiivsuse poolest. Suurimat efekti täheldatakse mitme ravimi kasutamisel erinevatest rühmadest. Oluline on meeles pidada, et keha kohaneb ravimitega järk-järgult ja aja jooksul on vaja annust suurendada või vahendeid rõhu stabiliseerimiseks muuta.

Ainult raviarst saab määrata, kuidas hüpertensiooni ravida. Enamasti põhineb valik tõestatud ravimitel:

Uued hüpertensiooni tabletid on näidustatud kasutamiseks ainult pikaajalise haigusega.

angiotensiin II inhibiitorid. Populaarsed: Candesartan, Losartan, Cardosal jne;
selektiivset või mitteselektiivset tüüpi β-blokaatorid - "bisoprolool", "metoprolool";
α-blokaatorid - Doksasosiin, Urorek;
AKE blokaatorid - kaptopriil, enalapriil;
diureetikumid - "Furosemiid" ja "Indapamiid";
kaltsiumi antagonistid - "Verapamiil", "Diltiaseem".

Tänapäeval on välja töötatud hüpertensiooni ravimid, millel pole peaaegu mingeid kõrvaltoimeid, need on inimestele ohutumad ja tõhusamad.

Viimase põlvkonna hüpertensiooni ravimid, mille loetelu on järgmine:

Enalapriil (Berlipril, Enap);
"Nifedipin" ("Cordaflex");
"Losartaan" ("Lozap");
"Indapamiid" ("Arifon-retard");
"Valsartan" ("Nortivan");
"Verapamiil" ("Finoptiin");
"Metoprolool" ("Metokaart");
"Hüdroklorotiasiid" ("Hüpotiasiid");
"Lizinopriil" ("Lizinoton").

Loetletud uue põlvkonna hüpertensiooniravimite loetelu avaldab hüpertensioonile kasulikku mõju, neil pole praktiliselt mingeid terviseriske, kuid võib esineda individuaalseid allergilisi ilminguid.

On ravimirühmi, mis hõlmavad uusi ravimeid, mis on tõhusad minimaalsete kõrvaltoimetega.

Kiire toimega survetabletid

Kaasaegsed ravimid hüpertensiooni raviks erinevad toime avaldumise kiiruse poolest, mõned kiireimad on:

"Enalapriil";
"Kaptopriil";
"Anapriliin";
"Adelfan".

Kui hüpertensiooni sümptomid on suurenenud, on ette nähtud ravi antihüpertensiivsete ravimitega. Rünnaku kiireks leevendamiseks tuleb keele alla panna 0,5-1 tablett Adelfini või Captoprili. Seisundi normaliseerumine on märgatav 10–30 minuti pärast. Nende fondide peamine probleem on lühiajaline mõju. Tablettides olevat kaptopriili peavad hüpertensiivsed patsiendid võtma 3 korda päevas.

Teine hüpertensiooni ravim on Furosemiid, mis kuulub lingudiureetikumide rühma ja aitab kaasa vedeliku eritumise varajasele algusele. Pärast standardannuse (20–40 mg) võtmist läheb patsient sageli 3–6 tunniks tualetti urineerima. Liigse vedeliku väljavoolu tõttu väheneb vererõhk veidi, ravim põhjustab ka veresoonte laienemist ja vere hulga vähenemist süsteemis.

Anapriliin - mitteselektiivne beetablokaator

Pika toimeajaga survetabletid

Hüpertensiooni vasodilataatorravimeid tuleb võtta pikka aega, kuna haigus on krooniline. Kiired valikud on mõeldud ainult rünnakute peatamiseks ja kriisi alguse vältimiseks. Pikatoimelised tabletid on parimad ravimid kvaliteetseks eluks kõrgvererõhktõve korral ja neid tuleks regulaarselt võtta.

"Bisoprolool";
"Diroton";
"Cordaflex";
"Prestaarium";
"Propranolool";
"Metoprolool;
"Losartaan".

Hüpertensiooni medikamentoosne ravi nõuab vererõhu normaliseerimiseks pikaajalist toimet. Uued ravimid on mugavad, kuna võimaldavad elada normaalset elu, võttes vaid 1-2 tabletti päevas.

Teraapia nõuab ravimi kasutamist kogu eluea jooksul, mistõttu on oluline omada minimaalselt tugevatoimelisi komponente, millel on väikesed kõrvaltoimed.

Loetletud uue põlvkonna hüpertensiooni ravimeid kasutatakse sagedamini II-III raskusastme hüpertensiooni kompleksravi osana. Hüpertensiooniga võitlemiseks peaks haiguse parim ravim tekitama kasulike komponentide kogunemise efekti, see annab pikaajalise ja püsiva tulemuse. Selge tulemuse saavutamiseks tuleb selliseid ravimeid kasutada vähemalt 3 nädalat.

Üks tõhusamaid ravimeid südame-veresoonkonna süsteemi raviks on metoprolool.

Valiku põhimõte

Tonomeetri kõrged väärtused põhjustavad pikaajalist ravi mitmete ravimitega. Viimaste ja suhteliselt uute ravimite määramine on alati kooskõlas keha individuaalsete omadustega ja haiguse kulgemisega. Oluline on võtta arvesse haiguse alguse põhjust, inimese vanust, häire arenguastet ja organismi reaktsiooni üksikutele komponentidele. Võttes arvesse kõiki ülaltoodud omadusi, on võimalik koostada kõige tõhusam raviskeem.

Iga patsiendi jaoks valitakse kõige tõhusam hüpertensiooni ravim mitme reegli alusel:

kui haigusvorm on kerge, soovitatakse mittemedikamentoosset ravi;
sekundaarsete patoloogiate olemasolu mängib olulist rolli;
vererõhu korrigeerimine nõuab kohustuslikke füüsilisi harjutusi ja halbade harjumuste kaotamist. Vastasel juhul on ajuveresoonkonna õnnetusi ja ummikuid raske vältida;
määrama rahalisi vahendeid haiguse raske või mõõduka raskusastme tekkeks koos rõhu hüppega. Rünnaku peatamiseks piisab 1 ravimist;
eakatele patsientidele on soovitatav välja kirjutada "Captopril", mis aitab kaasa töövõime säilimisele. Kui vererõhk ikka ületab 140/90 mm Hg. Art., annust suurendatakse või ravimit muudetakse (kui oodatud tulemust ei saavutata). Eelistatav on määrata hüpotensiivset tüüpi vasodilataatoreid ja vasokonstriktoreid vähendavaid vasodilataatoreid minimaalses annuses;
Kõige tõhusam tüsistusteta hüpertensiooni ravi on β-blokaatorid, millele on lisatud diureetikume. Kompleks taastab rõhu, kõrvaldab negatiivse mõju vererõhu tõusu põhjustavatele süsteemidele või sihtorganitele;
angiotensiini retseptori blokaatorite ja teiste uuemate ravimite määramine toimub sagedamini raske hüpertensiooni korral. Kui vererõhu piisavat langust ei ole võimalik saavutada, võib kursust täiendada mõne teise farmakoloogilise rühma tablettidega.

Suur tähtsus on ravimteraapia toime kestusel, seetõttu valitakse pika toimega ravimid.

Te ei saa rõhku langetada tasemeni 120/80 mm Hg. Art. kohe, vastasel juhul on tõsiste tagajärgede oht, on soovitatav saavutada 130/90 mm Hg. Art. Ravi või vähemalt sümptomite kõrvaldamise võti on vererõhu järkjärguline alandamine pikaajalise ravimiga. Halva enesetunde korral ka rõhu languse korral tasub teha lisadiagnostika, samuti on alust arvata, et individuaalne vererõhu näitaja jääb alla normväärtusi.

Kaasaegsete ravimite klassifikatsioon

Uutel ravimitel on minimaalne kõrvaltoimete oht, mistõttu võib paljusid neist kasutada neeru- ja maksapuudulikkuse korral. Paranemine on võimalik isegi väiksemate annuste korral. Kaasaegsed ravimid jagunevad kahte klassi, millest igaüks sisaldab mitmeid ravimirühmi.

Klass 1 sisaldab:

β-blokaatorid;
sartaanid;
diureetikumid;
otsese toimega vasodilataatorid;
AKE blokaatorid;
kaltsiumikanali inhibiitorid.

Ärge mõjutage teisi organeid ja süsteeme

Teine klass sisaldab:

α-blokaatorid;
ganglioblokaatorid;
adrenomimeetikumid.

Klassi 2 kasutatakse alles pärast esimese rühma 1 madala efektiivsuse avastamist. Mõnikord kasutatakse teist klassi kiirabiks.

Parimate pillide loend

Primaarse ja sekundaarse hüpertensiooni raviks kasutatakse sümptomaatilist ravi. Ravimi ja soovitatava annuse valimiseks peate konsulteerima arstiga, ta määrab individuaalse annuse, kuid patsiendid peaksid kogu päeva jooksul iseseisvalt jälgima tonomeetri näitu ja reguleerima tarbimist väikestes piirides.

Igas ravimirühmas on uusimad arengud, mis aitavad kaasa seisundi paranemisele, lähtudes haiguse tõsidusest.

Uusimate ravimite hulka kuuluvad:

diureetikumid - "Indapamiid" ja "Torasemiid";
adrenomimeetikumid - "klonidiin" ja "metüüldopa";
AKE blokaatorid - kaptopriil ja lisinopriil;
sartaanid - "Termisartan" ja "Irbesartan";
β-blokaatorid - "Bisoprolool", "Atenolool" ja "Metoprolool";
kaltsiumikanali inhibiitorid - "Verapamiil", "Diltiaseem" ja "Ampodipiin";
otsese toimega vasodilataatorid "Hidralasiin" ja "Monoksidiil".

Indapamiid on hüpotensiivne aine, tiasiid-sarnane diureetikum, millel on mõõdukas ja pikaajaline toime.

Isegi kui arvestada loetletud ravimite suhtelist ohutust, on neil mitmeid vastunäidustusi, mida tuleks enne väljakirjutamist arvestada.

Diureetikumid

Diureetikumid kiirendavad kogu keha kudedesse koguneva vedeliku eemaldamist kehast ja suurendavad ka vere kogumahtu, mis lisaks mõjutab veresoonte seinu. Lisaks takistavad need naatriumi imendumist, väljutades seda uriiniga, samuti eemaldatakse kaaliumiioonid.

Diureetikumide peamine ülesanne on säilitada südame-veresoonkonna süsteemi tervislik toimimine. Säilitada tuleb uriiniga erituvaid mikroelemente, millele määratakse täiendavad ravimid või on ravi aluseks uue põlvkonna aine. Kaasaegsed diureetikumid suudavad kaaliumi säilitada.

Seal on mitu uimastirühma:

loopback. Tugevaimad diureetikumid, mida saab kasutada kriisi leevendamiseks ja hüpertensiooni raviks. Need stimuleerivad neerude tööd, et kiirendada uriini väljavoolu, kuid kaalium ja magneesium uhutakse koos sellega minema. Arstid soovitavad kõige sagedamini Furasemide ja Torasemide;
tiasiid. Need mõjuvad kehale aeglaselt ja neil on väike negatiivne mõju. Kaasaegne meditsiin soovitab kasutada "Hypothiazid" ja "Indapamide";
kaaliumi säästev. Neil on nõrk toime, kuid need takistavad kaaliumi leostumist, mis on oluline südamepuudulikkusega patsientidele. Rühma parim ja kuulsaim esindaja on Veroshpiron.

Furosemiid on lingudiureetikum; põhjustab kiiret algust, tugevat ja lühiajalist diureesi

Adrenomimeetikumid

Uue sarja ravimid jagunevad retseptoritele avalduva toime alusel 2 rühma: selektiivsed (toimivad valikuliselt ühte tüüpi retseptoritele) ja mitteselektiivsed (mõjutavad 2 või enamat molekuli).

Enamasti selektiivse uimastitarbimise hulgas:

"Mezaton";
"Klonidiin";
"Midodrin";
"Metüüldopa".

Pärast nende ravimite võtmist tekib veresoonte toonuse suurenemise tõttu šokivastane toime. Toimeained tungivad kergesti kehasse ja mõjutavad aju.

Beetablokaatorid

Nende abiga vererõhu taseme alandamine saavutatakse tänu mõjule sümpaatilisele närvisüsteemile. Pärast rahaliste vahendite kasutamist väheneb retseptorite tundlikkus, mis põhjustab veresoonte laienemist.

Surve taastamiseks kasutatakse:

"Metokaart";
"Vasokardiin";
"Atenolool";
"Betaksolool".

β-blokaatorid vähendavad kardiomüotsüütide hapnikutarbimist ja taastavad pulsi. Kasutatakse vererõhu kontrolli all hoidmiseks, aitab ära hoida haiguse süvenemist. Lisaks kõrvaldavad ravimid sümptomid ja taastavad üldist heaolu. Regulaarsel tarbimisel väheneb oluliselt hüpertensiivse kriisi oht.

Vasocardin kuulub ravimite rühma, mille toime on suunatud vererõhu alandamisele.

AKE inhibiitorid

Ravimite toime põhineb vererõhu tõusu põhjustavate mehhanismide blokeerimisel. See rühm on hüpertensiooni ravi muutumatu alus, vähesed raviskeemid saavad ilma AKE inhibiitoriteta.

Peamiselt määratud:

"Lisinopriil";
"Kaptopriil";
"Enalapriil";
"Ramipriil".

Ravimeid toodetakse erineval kujul, kuid sagedamini kasutatakse neid tablettidena. Toimeained töödeldakse maksas ja sisenevad vereringesse. Ravi selle rühma ravimitega aitab vähendada veresoonte toonust ja suurendada vere väljutamist. Pikaajalisel kasutamisel paraneb vererõhk naatriumisoolade väljavoolu tõttu, kuid kaalium säilib.

Sartanid

Praegune rühm töötab angiotensiini AT-1 ja AT-2 retseptorite blokeerimisel.

Toimeainete kõrge aktiivsus põhjustab tõhusat toimet vererõhu tõstmise eest vastutavatele retseptoritele. Sartaanide toime toob kaasa järgmised tulemused:

Ramipriil - AKE inhibiitor

normaalse vererõhutaseme saavutamisel aitab ravim säilitada saavutatud taset ja hoiab ära rõhu edasise languse;
ei tekita sõltuvust. Pikaajalisel kasutamisel jääb annus samale tasemele ja keeldumise korral võõrutussündroomi ei esine;
loob kvaliteetse kaitse närvisüsteemile. See on tõhus vahend insuldi ennetamiseks. Sageli on sartaanid ette nähtud veresoonte suurenenud hapruse ja sisemise hemorraagia ohu korral normaalse vererõhuga patsientidel;
võib kasutada arütmia esinemisel südamehaigustega patsientidel.

Parim toime ilmneb koos diureetikumidega, kõige sagedamini tiasiidiga. Diureetikumid pikendavad sartaanide toimet. Lisaks põhitoimele vähendavad tabletid kolesterooli ja uurea sisaldust veres.

Kaltsiumikanali blokaatorid

Toimemeetod taandub kaltsiumikanalite blokeerimisele, mis takistab ioonide tungimist müokardisse. Vahendid omavad kontrollivat mõju südame struktuuridele ja reguleerivad ka sisemisi protsesse. Laiaulatuslik mõju toob kaasa veresoonte voodi suurenemise ja vererõhu languse.

Enamikus tegelikes ravirežiimides on:

Kasutada vererõhu, stenokardia raviks ja alandamiseks täiskasvanutel, lastel ning raseduse ja imetamise ajal

"Latsidipiin";
"Verapamiil";
"Diltiaseem";
"Nifedipiin";
"Amlodipiin".

Neid ravimeid on keelatud kasutada monoteraapiana, mis on põhjendatud kaltsiumipuuduse negatiivse mõjuga kardiomüotsüütidele.

Otsesed vasodilataatorid

Ravimid kiirendavad kudede taastumist ja soodustavad elundite kvaliteetset toitumist. Tegevus põhineb vere ümberjaotamise meetodil. Anumad on sunnitud vastavalt laienema, vererõhk langeb. Seatud eesmärkide saavutamiseks määratakse "Sidnopharm" ja "Nitroglycerin".

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Negatiivsed mõjud pärast vererõhu normaliseerimiseks mõeldud tablettide kasutamist meditsiinipraktikas ei ole haruldased, kuid siiski esinevad harva. Üleannustamise korral põhjustavad peaaegu kõik ravimid hüpotensiooni. Ravi käigus on kõige sagedasemad: allergilised ilmingud, köha ja muutused vere keemilises koostises.

Igal ravimil on oma mõjuomadused, mis põhjustab mitmesuguseid vastunäidustusi.

Enne ravi kaaluge alati:

individuaalne sallimatus;
raseduse ja imetamise periood;
raske neeru- ja maksafunktsiooni häire;
autoimmuunhaiguste esinemine.

Eriti ettevaatlik tuleb olla ravimite kasutamisel paralleelselt kuiva köhaga. AKE-blokaatorid on vastunäidustatud südamehaiguste, eriti aldosteronismi korral.

Peamine erinevus tänapäevaste ja vanade ravimite vahel on kõrvaltoimete riski vähendamine ja võimalus annuste vähendamiseks positiivsete tulemuste säilitamiseks. Tänu suuremale ohutusele paraneb ravimite kokkusobivus ja võime neid omavahel kombineerida.

Postituse navigeerimine

AKE inhibiitorid hüpertensiooni korral

1 Mis on ravitoime?
2 Klassifikatsioon
3 Näidustused
4 Vastunäidustused
5 Kõrvaltoimed
6 Sobivus teiste ravimitega
7 Hüpertensiooni ravimite loetelu
- 7.1 Viimase põlvkonna AKE inhibiitor

Arteriaalse hüpertensiooni ravis on AKE-ravimid üks juhtivaid kohti. Rohkem kui 30 aastat on neid aktiivselt kasutatud suurepärase alternatiivina diureetikumidele ja beetablokaatoritele, eriti diabeetikutele, kuna need hoiavad ära palju tõhusamalt tüsistusi. Euroopa uuringud on näidanud, et sellised ravimid, eriti kombineerituna kaltsiumi antagonistidega, vähendavad oluliselt haiglaravi ja surma riski kardiovaskulaarsete tüsistuste või südamepuudulikkuse tõttu.

Mis on terapeutiline toime?

Ravimid võivad pärssida hormooni sünteesi neerudes, mis põhjustab angiotensiini konverteeriva ensüümi blokeerimise tõttu veresoonte luumenuse vähenemist. Viimane omakorda vastutab angiotensiin I muundamise eest aktiivseks angiotensiin II-ks, mille tõttu tekib vasokonstriktsioon, perifeerse resistentsuse suurenemine ja naatriumi metabolismi rikkumine veresoonte silelihasrakkudes, mis üldiselt tõstab vererõhku.

Tänu oma toimele on AKE inhibiitorid võimelised vähendama verevoolu südamesse, mis vähendab selle koormust, mistõttu neid kasutatakse nii rõhu kui ka paljude südamehaiguste, sh müokardiinfarkti ja südamepuudulikkuse korral. Kursuse ravi viib arterite seina struktuurse muutuseni: nende luumenus suureneb ja veresoonte lihasmembraani hüpertroofia toimub vastupidise arengu.

Tööpõhimõte

AKE inhibiitorid pärsivad angiotensiini konverteeriva ensüümi toimet, mis muudab bioloogiliselt inaktiivse angiotensiin I hormooniks angiotensiin II, millel on vasokonstriktiivne toime. Kokkupuute tulemusena reniin-angiotensiini süsteemiga, samuti kallikreiin-kiniini süsteemi toime tugevdamisega AKE inhibiitorid neil on hüpotensiivne toime.

AKE inhibiitorid aeglustavad bradükiniini lagunemist, mis on tugev vasodilataator, mis stimuleerib veresoonte laienemist, vabastades lämmastikoksiidi (NO) ja prostatsükliini (prostaglandiin I2).

AKE inhibiitorite klassifikatsioon

Sulfhüdrüülrühmi sisaldavad preparaadid: kaptopriil, zofenopriil.
Dikarboksülaate sisaldavad ravimid: enalapriil, ramipriil, kvinapriil, perindopriil, lisinopriil, benasepriil.
Fosfonaate sisaldavad ravimid: fosinopriil.
looduslikud AKE inhibiitorid.

Kaseiniinid ja laktokiniinid on kaseiini ja vadaku lagunemissaadused, mis tekivad looduslikult pärast piimatoodete tarbimist. Roll vererõhu langetamisel on ebaselge. Laktotripeptiide Val-Pro-Pro ja Ile-Pro-Pro toodavad probiootikumid Lactobacillus helveticus või need on kaseiini lagunemissaadused ja neil on antihüpertensiivne toime. AKE inhibiitorid alandavad vererõhku, vähendades üldist perifeerset veresoonte resistentsust. Südame väljund ja pulss eriti ei muutu. Need ravimid ei põhjusta reflektoorset tahhükardiat, mis on iseloomulik otsestele vasodilataatoritele. Refleksne tahhükardia puudumine saavutatakse baroretseptori aktiveerimise taseme seadmisega madalamale tasemele või parasümpaatilise närvisüsteemi aktiveerimisega.

AKE inhibiitorite kliiniline kasu

Kõrvalmõjud

AKE-inhibiitorid on hästi talutavad, kuna põhjustavad beetablokaatorite ja diureetikumidega võrreldes vähem idiosünkraatilisi reaktsioone ja neil puuduvad metaboolsed kõrvaltoimed.

Kanada teadlased teatavad, et AKE inhibiitorite kasutamine 53% võrra suurendab patsientide kukkumiste ja luumurdude riski. Eeldatakse, et see ravimite toime võib olla seotud nii luude struktuuri muutusega kui ka rõhu olulise vähenemise tõenäosusega koos kehaasendi muutumisega.

AKE inhibiitorite kasutamine Venemaal

AKE inhibiitorite kasutamine Venemaal laienes pärast seda, kui Vene Föderatsiooni valitsus võttis 05. novembril 1997 vastu määruse nr 1387 "Vene Föderatsiooni tervishoiu ja arstiteaduse stabiliseerimise ja arendamise meetmete kohta", millega kontseptsioon kiideti heaks. tervishoiu ja arstiteaduse arendamiseks Vene Föderatsioonis, mille raames tehti tervishoiuministeeriumile ülesandeks luua ja rakendada programm "Arteriaalse hüpertensiooni ennetamine ja ravi Vene Föderatsioonis", mille Vene Föderatsiooni tervishoiuministeerium tegid. Selle programmi perioodil 2002–2008 kulutati selle elluviimiseks eelarvest umbes 3,6 miljardit rubla. Kriitikat on saanud nii programm ise kui ka selle elluviimine. Kriitikud juhivad tähelepanu, et selle programmi perioodil kasvas haigestumus südame isheemiatõvesse 26%, ajuveresoonkonna haigustesse ja insultidesse 40% ning väidavad, et programmi elluviimine oli suunatud riigieelarvest raha röövimisele, mitte aga inimeste tervise parandamisel. Samal ajal ignoreerivad kriitikud järgmisi fakte:

odavate AKE inhibiitorite olemasolu, millel ei ole kallite ravimite negatiivset mõju,
suurenenud koljusisene rõhk vanade, nendega kaitstud vasodilataatorite pikaajalisel kasutamisel,
üleannustamise oht, mis esineb ka vanemate ravimite, mitte ainult AKE inhibiitorite puhul,
AKE-inhibiitorite positiivne mõju üldise haigestumuse ja suremuse vähendamisel, mille tulemusena surevad inimesed vanemas eas vanadushaigustesse.

Märkmed

Lingid

Arteriaalse hüpertensiooni kaasaegne ravi. Ravi valik. 1. osa.
Arteriaalse hüpertensiooni kaasaegne ravi. Ravi valik. 2. osa.
Arteriaalse hüpertensiooni kaasaegne ravi. AKE inhibiitorid.

Reniini-angiotensiini süsteemi mõjutavad ravimid ( C09.)
AKE inhibiitorid	Kaptopriil Enalapriil Lisinopriil Perindopriil Ramipriil Kinapriil Benasepriil* Tsilasapriil Fosinopriil Trandolapriil Spirapriil Delapriil* Moeksipriil Temokapriil* Zofenopriil Imidapriil*
AKE inhibiitorid kombinatsioonis koos diureetikumidega	Kaptopriili ja diureetikumi kombinatsioonid Enalapriili ja diureetikumide kombinatsioonid
AKE inhibiitorid kombinatsioonis kaltsiumikanali blokaatoritega	Enalapriili ja lerkanidipiini kombinatsioon Lisinopriili ja amlodipiini kombinatsioon Perindopriili ja amlodipiini kombinatsioon Ramipriili ja felodipiini kombinatsioon Trandolapriili ja verapamiili kombinatsioon Delapriili ja manidipiini kombinatsioon
Angiotensiin II antagonistid	Losartaan Eprosartaan Valsartaan Irbesartaan Tasosartaan* Kandesartaan Telmisartaan Olmesartaan Medoksomiil
Angiotensiin II antagonistid kombinatsioonis kaltsiumikanali blokaatoritega	Valsartaani ja amlodipiini kombinatsioon Olmesartaanmedoksomiili ja amlodipiini kombinatsioon Telmisartaani ja amlodipiini kombinatsioon
Angiotensiin II antagonistid teistes kombinatsioonides	Valsartaani, amlodipiini ja hüdroklorotiasiidi kombinatsioon Valsartaani ja aliskireeni kombinatsioon
reniini sekretsiooni inhibiitorid	Remikiren* Aliskireen Aliskireeni ja hüdroklorotiasiidi kombinatsioon
* - ravim ei ole Venemaal registreeritud

Wikimedia sihtasutus. 2010 .

Vaadake, mis on "AKE inhibiitorid" teistes sõnaraamatutes:

Toimeaine ›› Hüdroklorotiasiid* + Ramipril* (Hydrochlorothiazide* + Ramipril*) Ladinakeelne nimetus Hartil D ATC: ›› C09BA05 Ramipriil kombinatsioonis diureetikumidega Farmakoloogiline rühm: AKE inhibiitorid kombinatsioonides Nosological… …

- (kreeka anti vastu + hüper + ladina tensio pinge; sünonüümid: antihüpertensiivsed ravimid) erinevate farmakoloogiliste klasside ravimid, millel on ühine omadus kõrget süsteemset vererõhku alandada ja mis on leidnud rakendust ... ... Meditsiiniline entsüklopeedia

Toimeaine ›› Hüdroklorotiasiid* + Quinapril* (Hydrochlorothiazide* + Quinapril*) Ladinakeelne nimetus Accuzide ATX: ›› C09BA06 Kvinapriil kombinatsioonis diureetikumidega Farmakoloogiline rühm: AKE inhibiitorid kombinatsioonides Nosological… … Meditsiini sõnaraamat

Toimeaine ›› Lisinopril * (Lisinopril *) Ladinakeelne nimetus Lisinopril Stada ATC: ›› C09AA03 Lisinopril Farmakoloogiline rühm: AKE inhibiitorid Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD 10) ›› I10 I15 Haigused, mida iseloomustab suurenenud ... ... Meditsiini sõnaraamat

Toimeaine ›› Perindopriil* + Indapamiid* (Perindopril* + Indapamiid*) Ladinakeelne nimetus Noliprel ATX: ›› C09BA04 Perindopriil kombinatsioonis diureetikumidega Farmakoloogiline rühm: AKE inhibiitorid kombinatsioonides Nosoloogiline klassifikatsioon… … Meditsiini sõnaraamat

Hüpertensioon (arteriaalne hüpertensioon)- südame-veresoonkonna süsteemi kõige levinum patoloogia. Kõige vastuvõtlikumad on haigused üle 60-aastastel inimestel. Hüpertensiooni iseloomustab püsiv vererõhu tõus üle 140 kuni 90 mm Hg.

Hüpertensiooni täpsed põhjused pole teada. Kuid arstid ütlevad, et haiguse arengut soodustavad mitmed tegurid. Seega on ülekaalulised inimesed kõige vastuvõtlikumad hüpertensioonile. Mõjub negatiivselt südame-veresoonkonna süsteemile ja halvad harjumused.

Alkoholisõltuvus ja suitsetamine suurendavad arteriaalse hüpertensiooni progresseerumise tõenäosust 30-60%. Teine oluline aspekt on toitumine. Kardioloogide sõnul on hüpertensioonile kõige vastuvõtlikumad inimesed, kes tarbivad liigselt hapukurki, musta teed, kohvi ja rasvaseid toite. Juhtub, et arteriaalne hüpertensioon on kuse- või endokriinsüsteemi haiguste tagajärg.

Hüpertensiooni tüüpilised sümptomid on:

Valu rindkere piirkonnas. Sageli kaasneb valu sündroomiga kiire südametegevus ja kipitustunne.
Pearinglus ja peavalud. Lisaks on patsiendil suurenenud tundlikkus väliste stiimulite suhtes. Isegi väikesed mürad võivad põhjustada peapööritust ja valu pea tagaosas.
Paistetus. Käed ja jalad tavaliselt paisuvad. Huvitav fakt on see, et hüpertensiivsetel naistel täheldatakse turset palju sagedamini.
Müra peas. Tavaliselt ilmneb see sümptom ainult rõhu tõusuga. Kui hüpertensiivse inimese vererõhu näitajad normaliseeruvad, kaob sümptom.
Mälu halvenemine, suurenenud väsimus, nägemise hägustumine.
Iiveldus.

Hüpertensiooni diagnoosimiseks peab patsient läbima tervikliku diagnoosi. Uuring näeb ette vererõhu tõusu stabiilsuse jälgimise. See on vajalik sekundaarse hüpertensiooni välistamiseks. Diagnoosi täiendavad EKG, rindkere röntgen, uriini- ja vereanalüüsid. Tehke kindlasti vereanalüüs kolesterooli, HDL, LDL suhtes.

Hüpertensiooni ravi- kompleksne ja sümptomaatiline. See hõlmab hüpotooniliste ravimite kasutamist. Tavaliselt kasutatakse tiasiiddiureetikume, sartaane, AKE inhibiitoreid, kaltsiumi antagoniste, beetablokaatoreid.

Patsient peab järgima dieeti. Dieetteraapia näeb ette alkoholi, rasvase liha, praetud toitude, marineeritud kurkide, suitsuliha, mis tahes pooltoodete ja mõnede vürtside tagasilükkamise. Toit peaks koosnema peamiselt köögiviljadest, puuviljadest, marjadest, värsketest ürtidest, tailihast, kaunviljadest, teraviljadest. Lubatud on roheline tee ja värskelt pressitud puuviljajoogid.

Teraapia efektiivsuse suurendamiseks peate seda täiendama mõõduka kehalise aktiivsusega. Treeningteraapia, matkamine, jooga, hingamisharjutused, ujumine sobivad suurepäraselt. Soovitav on vältida suurenenud füüsilist pingutust ning treeningu ajal jälgida pulssi ja üldist enesetunnet.

ANGIOTENSIINI KONVERTSEVAD ENSÜÜMI INHIBIITORID

Märkimisväärne koht vererõhu regulatsiooni rikkumises ja hüpertensiooni säilimises on reniin-angiotensiini süsteemil (RAAS), mille põhiosa moodustavad angiotensinogeen, angiotensiin I ja angiotensiin II.

Reniin ja angiotensiini konverteeriv ensüüm osalevad nende komponentide aktiveerimises ja inaktiveerimises. Angiotensinogeeni sünteesitakse maksas ja see on plasmas ringlev alfa-2-globuliin. Selle moodustamise substraat on saadaval ka rasvkoes, neerudes ja kesknärvisüsteemis. Angiotensinogeeni sünteesi stimuleerivad erinevad hormoonid: (glükokortikosteroidid, kilpnäärmehormoon) ja angiotensiin II. Neerude poolt toodetava reniini mõjul muundub angiotensinogeen angiotensiin I-ks, mis angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) mõjul muutub angiotensiin II-ks. AKE on ka kinaas ja vähendab vasodilateerivate kiniinide kontsentratsiooni.

Angiotensiin II toime.

Angiotensiin II on kõige tugevam vasokonstriktor, mis tõstab vererõhku nii otsese mõju kaudu veresoonte silelihasrakkudele kui ka kesknärvisüsteemi, sümpaatilise närvisüsteemi ja neerupealise medulla vahendusel (katehhoolamiinide vabanemise tõttu). Angiotensiin II võimas vasokonstriktiivne toime laieneb peamiselt resistiivsetele veresoontele ja on üldist laadi.

Lisaks otsesele survestavale toimele veresoontele on angiotensiin II-l positiivne inotroopne toime müokardile, toimides kaudselt läbi autonoomse närvisüsteemi, nihutades sümpaatilist-parasümpaatilist toimet südamele.

Angiotensiin II põhjustab müokardi hüpertroofiat ja metaboolseid muutusi selles. Arterites suurendab see resistentsust ja põhjustab veresoonte hüpertroofiat. Neerudes soodustab angiotensiin II naatriumi ja vee reabsorptsiooni ning intraglomerulaarset hüpertensiooni. Angiotensiin II, suurendades katehhoolamiinide ja vasopressiini vabanemist, suurendab veresoonte, sealhulgas aju, resistentsust.

Angiotensiin II lühiajalised toimed on seotud selle ringleva fraktsiooniga ja pikaajalised toimed kudede angiotensiin II tõttu. Lühiajalised mõjud hõlmavad vasokonstriktsiooni ja aldosterooni tootmise stimuleerimist. Angiotensiin II lokaalse toime tagajärjeks on südame vasaku vatsakese ja veresoonte seina hüpertroofia, intraglomerulaarne hüpertensioon.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid) on väga tõhusad ravimid, mida kasutatakse laialdaselt südame-veresoonkonna haiguste (CVD) ravis. Nende kasutamise asjakohasus on tingitud kõrgest antihüpertensiivsest toimest, kardio- ja nefroprotektiivsetest omadustest.

AKE inhibiitorite nomenklatuur on viimastel aastatel pidevalt laienenud ja hõlmanud enam kui 30 ravimit, mis erinevad farmakokineetiliste omaduste, toime kestuse, lähteravimi aktiivsuse ja kudede biosaadavuse poolest. Vastavalt keemilisele struktuurile erinevad ravimid selle poolest, milline keemiline rühm (sulfhüdrüül-, karboksüalküül-, fosfinüül- või hüdroksaam) nende molekulis seondub angiotensiin-I konverteeriva ensüümi aktiivsetes tsentrites oleva tsingiooniga. Need keemilise struktuuri erinevused ei mõjuta aga oluliselt ravimite kliinilist efektiivsust.

AKE inhibiitorite klassifikatsioon

AKE-inhibiitorite üldtunnustatud klassifikatsioon ei ole endiselt olemas.

AKE inhibiitoreid on erinevas klassifikatsioonis.

I. Keemilise struktuuri järgi:

Hüdroksaamrühmaga (indrapriil).

II. Toime kestuse järgi:

Lühitoimeline (kaptopriil).

Keskmine toimeaeg (enalapriil, delapriil, perindopriil).

Pikatoimelised (lisinopriil, trandopriil, fosinopriil).

III. Kombineeritud klassifikatsioon:

Otsese toimega ravimid (kaptopriil, lisinopriil).

Eelravimid, s.o. farmakoloogiliselt aktiivne ainult pärast metaboolseid transformatsioone inimkehas (enalapriil, ramipriil, kvinapriil, tsilasapriil, trandolapriil, fosinopriil).

AKE inhibiitorite klassifikatsioon, mis põhineb keemilisel koostisel, on kõige populaarsem, kuid sellel puudub praktiline väärtus, kuna. ravimite peamised farmakoloogilised ja farmakodünaamilised omadused ei sõltu sellest, milline keemiline rühm nende molekulis interakteerub ACE aktiivsete keskustega.

Ainult neljal AKE inhibiitoril (kaptopriil, lisinopriil, mebensapriil ja tseronapriil) on otsene bioloogiline toime. Kõik teised AKE inhibiitorid on mitteaktiivsed ained või eelravimid. Alles pärast imendumist seedetraktis hüdrolüüsi tulemusena muutuvad nad aktiivseteks metaboliitideks, erinevad lipofiilsuse astme poolest.

AKE INHIBIITORID

I klass - lipofiilne - kaptopriil;

alamklass IIA - lipofiilsed eelravimid, mille eliminatsioon toimub peamiselt neerude kaudu - enalapriil, kvinapriil, perindopriil, tsilasopriil;
alamklass IIB - kahe eliminatsiooniteega ravimid - ramipriil, monopriil;
alamklass IIC, mille eliminatsioon toimub peamiselt maksa kaudu - trandolapriil, spirapriil;
III klass - hüdrofiilsed ravimid - lisinopriil, libensapriil, tseronapriil;
IV klass – kaksikmetalloproteaasi inhibiitorid – alatriapriil, mixaepriil, omapriil: kodade ja teiste natriureetiliste peptiidide, bradükiniini ja neurokiniin A inaktiveerimine, kasulikum hüpertensiooni korral madala reniini aktiivsusega plasmas.

AKE inhibiitorite eelravimivormide lipofiilsuse aste sõltub suuresti nende imendumisest seedetraktis. Eeldatakse, et lipofiilsed AKE inhibiitorid tungivad kudedesse kergemini kui hüdrofiilsed ravimid ja pärsivad seetõttu tõhusalt kohalike (koe) reniin-angiotensiini süsteemide liigset aktiivsust.

Inaktiivsete AKE inhibiitorite biotransformatsioon aktiivseteks metaboliitideks toimub peamiselt maksas ja osaliselt seedetrakti limaskestas ja ekstravaskulaarsetes kudedes. Rasked maksahaigused võivad oluliselt mõjutada AKE inhibiitorite farmakokineetikat, nende biotransformatsioon väheneb.

Enamiku inaktiivsete ravimite aktiivsete ja inaktiivsete metaboliitide peamine eliminatsioonitee on eritumine neerude kaudu.

AKE inhibiitorite hulgas paistavad silma mitmed ravimid, mille aktiivsed metaboliidid erituvad mitte ainult neerude kaudu, vaid ka sapi ja väljaheitega. AKE inhibiitorid, millel on kaks peamist eliminatsiooniteed, on fosinopriil, trandolapriil, moeksipriil, ramipriil ja spirapriil. Ilmselgelt on neerupuudulikkuse korral kahe eritumisviisiga AKE inhibiitorid pikaajalisel kasutamisel ohutumad kui peamiselt neerude kaudu elimineeruvad ravimid.

AKE inhibiitorite toimemehhanism ja farmakoloogiline toime

AKE inhibiitorite peamised kliiniliselt olulised farmakoloogilised toimed põhinevad nende võimel pärssida angiotensiin I angiotensiin II-ks (kininaas II või ACE) muundava ensüümi aktiivsust ja seega mõjutada reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) toimimist. ).

Ainult 10-15% angiotensiin II organismis moodustub tänu AKE osalemisele; selle biosünteesiks on alternatiivne viis kümaasensüümi osalusel. Lisaks on koeplasminogeeni aktivaatori, katepsiin G, toniini ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete osalusel võimalik angiotensiin I muundamine angiotensiin II-ks.

Samal ajal domineerib mõnes elundis ja kudedes klassikaline angiotensiin II moodustumise rada (südame parempoolsed osad), teistes alternatiivne (südame vasakpoolsed osad, veresoonte väliskest). Mõnes kudedes (vaskulaarne endoteel) toimub angiotensiin II moodustumine tasakaalustatult ja erineval viisil.

AKE inhibeerimise tulemuseks on angiotensiin II toimete pärssimine.

AKE inhibiitoritel on järgmised farmakoloogilised toimed.

Neurohumoraalne:

angiotensiin II moodustumise, samuti aldosterooni sünteesi ja sekretsiooni vähenemine ning RAAS-i peamiste toimete nõrgenemine;

antidiureetilise hormooni vabanemise vähenemine;

kiniinide akumuleerumine kudedes ja veres ning B 2 -bradükiniini retseptorite aktiveerumine, mis viib toime tugevnemiseni;

sümpaatilise-neerupealise süsteemi aktiivsuse vähenemine;

parasümpaatilise toonuse tõus, barorefleksi kardiovaskulaarsete mehhanismide optimeerimine;

NO prostaglandiinide J 2 ja E 2, kodade natriureetilise peptiidi, koe fibrinogeeni aktivaatori suurenenud vabanemine;

endoteliin-1 sekretsiooni vähenemine ja 1. tüüpi plasminogeeni aktivaatori inhibiitori moodustumine.

Hemodünaamiline:

süsteemse vererõhu, OPSS-i ja järelkoormuse langus;

eelkoormuse vähendamine;

piirkondliku vereringe parandamine südames, neerudes, kesknärvisüsteemi osades ja teistes organites;

endoteelist sõltuva vasodilatatsiooni võimendamine;

Südame:

LVH, müokardiofibroosi ja südamekambrite mahu vähenemine vastupidine areng;

südame remodelleerumise kiiruse aeglustamine, vasaku vatsakese dilatatsiooni vältimine;

antiarütmiline toime;

kardiomüotsüütide kaitse isheemia eest;

Vaskulaarne:

antiproliferatiivne ja migratsioonivastane toime SMC, neutrofiilide ja monotsüütide vastu;

endoteeli funktsiooni parandamine;

trombotsüütidevastane toime;

aterosklerootiliste naastude kahjustuste ennetamine;

veresoonte seina elastsete omaduste parandamine.

Neerud:

neeru glomerulite aferentsete (toovate) ja veelgi suuremal määral eferentsete (läbiviivate) arterioolide laienemine ja selle tulemusena intraglomerulaarne hüpertensioon;

suurenenud natriurees ja diurees koos kaaliumipeetusega kehas;

suurenenud verevool neerude medullas;

mesangiaalrakkude, neerutuubulite epiteelirakkude ja fibroblastide proliferatsiooni ja hüpertroofia pärssimine, mesangiaalse maatriksi komponentide sünteesi vähenemine.

Metaboolne:

insuliiniresistentsuse vähenemine;

HDL-i sünteesi suurenemine, VLDL-i lagunemine ja triglütseriidide sünteesi vähenemine;

põletikuvastane toime.

Angiotensiin II, aga ka teiste RAAS-i efektorpeptiidide – angiotensinogeeni, angiotensinogeenide I, III, IV – mõju kudedele vahendavad spetsiifilised angiotensiini (AT-) retseptorid. Praeguseks on tuvastatud AT 1 -, AT 2 -, AT 4 retseptorid ja oletatakse AT 3 - ja AT x retseptorite olemasolu, kuid RAAS aktivatsiooni kardiovaskulaarsed toimed realiseeruvad peamiselt AT 1 retseptorite kaudu.

Farmakokineetika

Erinevate AKE inhibiitorite – aktiivsete ravimvormide ja eelravimite – farmakokineetikat iseloomustavad mõned erinevused, sealhulgas biosaadavus, seondumine koe ACE-ga, lipofiilsus ja poolväärtusaeg (tabel 1).

Tabel 1

AKE inhibiitorite farmakokineetika

LS	Biosaadavus, %	Lingitud. kudede ACE-ga	Lipofiilsus	Periood poolväärtusaeg, h
Bensepriil
Kaptopriil
Kvinapriil
Lisinopriil
Perindopriil
Ramipriil
Trandolapriil
Fosinopriil
Enalapriil

Vastavalt AKE inhibiitorite toime kestusele (tabel 15) on tavaks liigitada:

Lühitoimelised ravimid, mida tuleb võtta 3 korda päevas (kaptopriil);

Pikatoimelised ravimid, mis tagavad vererõhu taseme ööpäevaringse kontrolli, kui neid võetakse 1-2 r / päevas.

Tabel 2

Farmakoloogilise toime kestus

ja AKE inhibiitorite määramise tunnused

LS	Arengu algus hüpotees. mõju, h.	Max mõju, h.	Jätkub toimingud, h.	paljusus vastuvõtt	Interaktsioon toiduga
Kaptopriil					↓ biosaadavus
Enalapriil
Fosinopriil
Ramipriil			mitte rohkem kui 24
Lisinopriil
Moeksipriil					↓ biosaadavus
Kvinapriil			mitte rohkem kui 24
Benasepriil			mitte rohkem kui 24
spirapriil			mitte rohkem kui 24
Perindopriil
Trandolapriil

Hüpertensiooni korral võib AKE inhibiitoreid kasutada nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Hiljuti on toodetud AKE inhibiitorite kombineeritud vorme kombinatsioonis tiasiid- või tiasiiditaolise diureetikumiga, kaltsiumi antagonistiga. Nende kombinatsioonide hulka kuuluvad:

Kaas-Renitek(enalapriil - 10 mg ja hüdroklorotiasiid - 12,5 mg);

Enap N / Enap HL(enalapriil - 10 mg ja hüdroklorotiasiid - 25 / 12,5 mg);

Enam N(enalapriil -10 mg ja hüdroklorotiasiid - 12,5 mg);

Enziks(enalapriil -10 mg ja indapamiid 2,5 mg);

Noliprel / Noliprel forte(perindopriil - 2/4 mg ja indapamiid - 0,625/1,25 mg);

Kaposide(kaptopriil - 50 mg ja hüdroklorotiasiid - 25 mg);

president(lisinopriil - 10 mg ja hüpotiasiid - 12,5 mg);

Delix 5 pluss

Amprilan HL(ramipriil - 2,5 mg ja hüdroklorotiasiid - 12,5 mg);

Amprilan DL(ramipriil - 5 mg ja hüdroklorotiasiid - 25 mg);

Akkuzid(kinapriil - 10 mg ja hüdroklorotiasiid - 12,5 mg);

Phozid 20(fosinopriil - 20 mg ja hüdroklorotiasiid - 12,5 mg).

AKE inhibiitorite määramise vastunäidustused:

neeruarterite kahepoolne stenoos;

ühe neeru arteri stenoos;

raske neerupuudulikkus (seerumi kreatiniinisisaldus üle 300 µmol/l);

raske hüperkaleemia (üle 5,5 mmol / l);

raske arteriaalne hüpotensioon (SBP<90 мм рт.ст.);

aordi stenoos ja muud takistused vere väljavoolul vasakust vatsakesest;

Rasedus;

laktatsioon;

lapsepõlv;

hematoloogilised häired (porfüüria, leukopeenia, raske aneemia);

individuaalne ülitundlikkus rühma ravimite suhtes.

Mõned teadlased hõlmavad kroonilist hepatiiti ja maksatsirroosi AKE inhibiitorite määramise vastunäidustuste spektris.

Anafülaktiliste reaktsioonide vältimiseks ei tohi AKE inhibiitoreid manustada polüakrüülnitriilmembraanidega hemodialüüsi ajal. Nende ravimite kasutamine tuleb enne mesilasmürgiga desensibiliseerimist katkestada.

AKE inhibiitorite kõrvaltoimed kahel põhjusel: hüpotensiivne toime (ortostaatiline hüpotensioon, pearinglus) ning plasma ja kudede AKE pärssimine. Need võib jagada kahte põhirühma:

I rühm – spetsiifilised kõrvaltoimed:

kuiv köha ilma kopsuhaiguse tunnusteta;

neerufunktsiooni halvenemine, proteinuuria;

allergilised reaktsioonid (angioödeem);

hematopoeesi pärssimine (leukopeenia, trombotsütopeenia, erütropeenia) kuni agranulotsütoosini.

II rühm - mittespetsiifilised kõrvaltoimed:

düspeptilised häired (iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu);

maitsetundlikkuse rikkumine (maitsetundlikkuse kaotus, metallimaitse suus);

ebanormaalne maksafunktsioon (kolestaas);

suu limaskesta aftoossed kahjustused;

vaimsed häired (apaatia, asteenia).

AKE inhibiitorite ravis võib täheldada mitmete laboratoorsete näitajate muutumist. Seega suureneb uurea, kreatiniini, bilirubiini, AST, ALT tase veres.

Enamikul juhtudel kaovad need kõrvaltoimed pärast annuse vähendamist või ravimi ärajätmist.

Interaktsioonid

AKE inhibiitorite kasutamisel kombineeritud ravi osana tuleb arvesse võtta võimalikku koostoimet teiste ravimitega, mis võivad olla erinevad. AKE inhibiitorid on hästi kombineeritud enamiku kardioloogiakliinikus kasutatavate ravimitega: kaltsiumi antagonistid, β-blokaatorid, tiasiid- ja lingudiureetikumid. AKE inhibiitorite kombinatsiooniga tiasiid- ja lingudiureetikumidega kaasneb hüpotensiivse toime tugevnemine ja hüpokaleemia riski vähenemine. Vastupidi, AKE kombineeritud kasutamine kaaliumi säästvate diureetikumide ja kaaliumipreparaatidega on seotud hüperkaleemia riski suurenemisega.

MSPVA-d nõrgendavad AKE inhibiitorite hüpotensiivset toimet, häirides prostaglandiinide E 2 ja J 2 sünteesi. RAAS-i aktiivsuse vähenemise tingimustes AKE inhibiitorite antihüpertensiivne toime nõrgeneb. HOPE tulemuste analüüs näitas, et atsetüülsalitsüülhappe lisamine ramipriilile on seotud kardiovaskulaarse suremuse väiksema vähenemisega kui ravi ainult AKE inhibiitoritega.

AKE inhibiitorid suurendavad kudede tundlikkust insuliini suhtes, mille tõttu suureneb insuliinipreparaatide ja sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemiline toime. Seda tuleb suhkurtõvega patsientide ravimisel arvesse võtta.

AKE inhibiitorite määramine patsientidele, kes saavad ravi allopurinooli, tsütostaatikumide, immunosupressantidega, võib müelotoksilise toime süvenemise tõttu suurendada leukopeenia tekkeriski.