Adapaleeni sisaldavad ravimid. Ravimite teatmeteos geotar

Brutovalem

C28H28O3

Aine Adapalene farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

106685-40-9

Aine Adapalene omadused

Retinoehappe sünteetiline analoog, naftoehappe derivaat. Vahendid akne raviks.

Valge või peaaegu valge pulber. Tetrahüdrofuraanis lahustuv, etanoolis veidi lahustuv, vees praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 412,53.

Adapaleeni olemasolevad ravimvormid: 0,1% ja 0,3% veepõhine geel, 0,1% kreem, 0,1% lahus. Venemaal on registreeritud 0,1% geeli ja 0,1% kreemi.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- põletikuvastane, komedonolüütiline.

Adapaleen on keemiliselt stabiilne retinoiditaoline ühend. Adapaleeni biokeemilise ja farmakoloogilise profiili uuringud on näidanud, et see on rakkude diferentseerumise, keratiniseerumise (keratiniseerumise) ja põletiku modulaator, mis on seotud arenguga. akne vulgaris.

Adapaleeni täpne toimemehhanism ei ole teada, kuid paikselt manustatuna arvatakse, et see normaliseerib folliikulite epiteelirakkude diferentseerumist ja keratiniseerumist, takistades mikrokomedoonide teket sarnaselt retinoidide toimele. Erinevalt retinoehappest seondub adapaleen spetsiifiliste tuuma retinoehappe retseptoritega (RAR) ja ei interakteeru nn. tsütosoolsed retinoehapet siduvad valgud (CRABP).

Seondudes selektiivselt keratinotsüütide tuumamembraani RARy retseptoritega, suurendab adapaleen keratinotsüütide diferentseerumist, vähendab keratinotsüütide "sidumist" rasunäärmete juuksefolliikulite suus ja kiirendab nende deskvamatsiooni. Sellel on komedolüütiline/antikomedogeenne toime. Ei kutsu esile epidermise hüperplaasiat. See ei põhjusta tugevat ärritust, kuna see ei interakteeru RARα-ga, mille stimuleerimine põhjustab naha ketendust ja kuivamist. Sellel on põletikuvastane toime, mõjutades põletikulisi tegureid . Suurendab naha tundlikkust UV-kiirguse suhtes.

Terapeutiline toime hakkab ilmnema 1-2 nädala pärast, stabiilset paranemist täheldatakse tavaliselt 8-12 nädala pärast.

Farmakokineetika

Adapaleeni imendumine läbi inimese naha on madal. Kontrollitud kliinilistes uuringutes tuvastati pärast adapaleeni pikaajalist paikset manustamist 0,1% geeli või 0,1% lahuse kujul patsientide vereplasmas ainult jälgi ainet.<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см 2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Kantserogeensus, mutageensus, mõju viljakusele

Loomkatsetes adapaleeni paiksel manustamisel annustes 0,3; 0,9 ja 2,6 mg/kg/päevas (geel, lahus) või 0,4; 1,3 ja 4,0 mg / kg / päevas (koor) hiirtel kantserogeenset toimet ei tuvastatud. Suukaudsel manustamisel (rottidele) annustes 0,15; 0,5 ja 1,5 mg/kg/päevas (ligikaudu 4-75 korda suurem inimese maksimaalsest ööpäevasest annusest paikselt manustatuna), registreeriti neerupealistes follikulaarrakulise adenoomi ja kilpnäärmekartsinoomi esinemissageduse suurenemine emastel rottidel ning feokromotsütoomi hea- ja pahaloomuliste vormide korral. isastel rottidel.

Adapaleeni fotokantserogeensuse uuringuid ei ole läbi viidud. Loomkatsed näitavad aga, et teised farmakoloogiliselt sarnased ravimid (nt paiksed retinoidid) suurendavad onkogeensuse riski, kui neid kasutatakse samaaegselt UV-kiirgusega või päikesevalgusega. Neid tulemusi täheldati katses teatud tingimustel, kuid mitte kõigis katsesüsteemides. Kuigi nende leidude asjakohasus inimestele on ebaselge, peaksid patsiendid vältima nii kokkupuudet UV-kiirgusega kui ka päikese käes.

Adapaleeni mutageenset ja genotoksilist toimet ei leitud mitmetes testides, sh. in vivo(mikrotuuma test hiirtel) ja in vitro(Amesi test, hiina hamstri munasarjarakkude test, hiire lümfoomi TK test).

Uuringud adapaleeni toime kohta reproduktiivsusele ja fertiilsusele rottidel suukaudsete annuste puhul kuni 20 mg/kg/päevas (kuni 80-kordne MRHD, mg/m 2 ) ei näidanud mõju reproduktiivfunktsioonile ega fertiilsusele F 0 isastel või emased. Samuti ei mõjutanud see F 1 põlvkonna kasvu, arengut ja paljunemisfunktsiooni.

Kliinilised uuringud

Kahes kontrollitud (kontrollkreemi baasil) kliinilises uuringus adapaleeni kohta 0,1% kreemi kujul osalesid 12–30-aastased kerge kuni mõõduka aknega patsiendid; patsiente juhendati 12 nädala jooksul kreemi peale kandma üks kord päevas enne magamaminekut. Ühes uuringus anti patsientidele seebivabad puhastusvahendid ja neil soovitati hoiduda niisutavate kreemide kasutamisest. Uuringu käigus ei kantud näole muid paikseid ravimeid, välja arvatud adapaleeni 0,1% kreem. Näidati, et adapaleen oli lööbe elementide vähendamisel oluliselt tõhusam kui kontroll (vt tabel 1).

Tabel 1

Löövete arvu keskmine vähenemine (protsentides) ravi algusest kuni ravi lõpuni (12 nädalat)

Tõhusus	Uuring N1		Uuring N2
	Adapalene kreem 0,1% (N = 119)	Kontrollkreem (N=118)	Adapalene kreem 0,1% (N = 175)	Kontrollkreem (N=175)
Mittepõletikulised lööbed	34	18	35	15
Põletikulised lööbed	32	17	14	6
Kõik lööbe elemendid	34	18	30	15

Aine Adapalene kasutamine

Akne vulgaris (alaealine) (akne vulgaris).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus.

Rakenduspiirangud

Seborroiline dermatiit, ekseem, lapsepõlv (ohutus ja efektiivsus alla 12-aastastel lastel ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on see võimalik, kui ravi eeldatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele (piisavaid ja rangelt kontrollitud ohutusuuringuid ei ole läbi viidud).

teratogeenne toime. Rottidel ei leitud teratogeenset toimet, kui adapaleeni manustati suukaudselt annustes 0,15–5,0 mg/kg päevas (paiksel manustamisel kuni 120 korda suurem kui MRDC).

Siiski põhjustab loomadele annuste ≥25 mg/kg/päevas suukaudne manustamine rottidel ja küülikutel teratogeensust.

Adapaleeni nahale manustamise teratoloogilised uuringud loomadel (rotid ja küülikud) näitasid, et kui kasutatakse annuseid 0,6; 2,0 ja 6,0 mg/kg (kuni 150-kordne MRDH paiksel manustamisel) fetotoksilist toimet ei täheldatud, kuid rottide järglastel registreeriti minimaalne ribide arvu suurenemine.

Imetavad naised peaksid kasutamisel olema ettevaatlikud (ei ole teada, kas adapaleen eritub naiste rinnapiima, kuid paljud ravimid erituvad naiste rinnapiima).

Aine Adapalene kõrvaltoimed

koor 0,1%

Kontrollitud kliinilistes uuringutes, milles osales 285 aknega patsienti, jälgiti 0,1% adapaleeni kreemi manustamisel üks kord päevas 12 nädala jooksul kohalikku nahaärritust, hinnates selliste mõjude sagedust ja raskust nagu erüteem, ketendus, naha kuivus, sügelus, põletustunne (vt tabel 2). ).

tabel 2

Lokaalse nahaärrituse sagedus pärast 0,1% adapaleeni kreemi kasutamist kontrollitud kliinilistes uuringutes (N=285)

Reaktsioon	Reaktsiooni raskusaste ja sagedus
	Kadunud	Nõrgalt väljendunud	Mõõdukalt väljendunud	tugevalt väljendatud
Erüteem	52% (148)	38% (108)	10% (28)	<1% (1)
Koorimine	58% (166)	35% (100)	6% (18)	<1% (1)
Kuiv nahk	48% (136)	42% (121)	9% (26)	<1% (2)
Sügelus (püsiv)	74% (211)	21% (61)	4% (12)	<1% (1)
Põlemine/torkimine (püsiv)	71% (202)	24% (69)	4% (12)	<1% (2)

Teised paiksed reaktsioonid 1% kreemiga ravitud patsientidel olid akne sagenemine, dermatiit ja kontaktdermatiit, silmalaugude turse, konjunktiviit, naha värvuse muutus, lööve, ekseem.

geel 0,1%

Kohalikud reaktsioonid (10-40%): erüteem, naha kuivus ja koorumine, sügelus, põletustunne. Ligikaudu 20% patsientidest koges kohe pärast geeli pealekandmist sügelust ja põletustunnet. Lisaks esines (≤1%): nahaärritus, põletus/kipitus, päikesepõletus, sagenenud akne. Kõrvaltoimed avalduvad kõige tõenäolisemalt esimesel 2-4 ravinädalal, seejärel vähenevad nende sagedus ja raskusaste. Kõik kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed olid pöörduvad ja kadusid pärast ravi lõpetamist.

Interaktsioon

Adapaleeni kasutamise taustal on võimalik akne raviks kasutada ka muid vahendeid, sh. bensoüülperoksiid, antibiootikumid ravimvormides paikseks kasutamiseks (klindamütsiin, erütromütsiin). Siiski tuleb meeles pidada, et samaaegne manustamine samadele nahapiirkondadele ja samal ajal ei ole soovitatav, kuna. ravimite füüsiline kokkusobimatus või pH muutused kooskasutamisel võivad vähendada adapaleeni efektiivsust. Samaaegsel kasutamisel on parema kliinilise efekti saavutamiseks soovitatav kasutada ravimeid erinevatel kellaaegadel, näiteks hommikul ja õhtul, et minimeerida võimalikku nahaärritust.

Kuna adapaleen võib mõnel patsiendil põhjustada lokaalset nahaärritust, tuleb kumulatiivse toime vältimiseks kasutada samaaegselt teiste potentsiaalselt ärritavate ainetega (meditsiinilised või abrasiivsed seebid ja pesuvahendid; kuivatava toimega seebid ja kosmeetikatooted; parfüümid, etanooli sisaldavad tooted jne. .) . Äärmiselt ettevaatlikult tuleb seda kasutada koos adapaleenitoodetega, mis sisaldavad väävlit, resortsinooli, salitsüülhapet. Kui neid ravimeid on kasutatud, on soovitatav mitte alustada ravi adapaleeniga enne, kui nende ravimite toime nahale on kadunud.

Üleannustamine

Liigne geeli või kreemi pealekandmine ei too kaasa kiiremat ega paremat tulemust, samas võivad tekkida väljendunud nahareaktsioonid - punetus, koorumine, ebamugavustunne.

Akuutset suukaudset toksilisust on hiirtel ja rottidel täheldatud annuste puhul üle 10 ml/kg. Aine krooniline allaneelamine võib põhjustada samu kõrvalmõjusid kui A-vitamiini liigne suukaudne tarbimine.

Manustamisviisid

Väliselt.

Adapaleeni ettevaatusabinõud

Seda ei tohi kasutada patsiendid, kellel on erüteem (sealhulgas need, mis on põhjustatud ilmastikust, päikesekiirgusest), nahakahjustused kuni täieliku paranemiseni. Kasutamine ekseemiga patsientidel võib põhjustada suurenenud nahaärritust.

Tuleb meeles pidada, et esimese 3 ravinädala jooksul võib akne suureneda ja ravi ei tohi katkestada. Kui ilmneb väljendunud kõrvaltoime - naha ärritus ja kuivus jne - tuleb adapaleeni kasutamine (ajutiselt või täielikult) lõpetada.

Ülitundlikkusreaktsioonide tekkimisel tuleb adapaleeni kasutamine katkestada. Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei kasutaks adapaleeni päikesepõletuse korral kuni täieliku paranemiseni.

Adapaleeni kasutamise ajal tuleb vältida kokkupuudet otsese päikesevalguse ja UV-kiirgusega (võimalik on nahaärritus). Sunniviisilise pikaajalise päikese käes viibimise korral ei tohi adapaleeni kanda eelmisel päeval, päikese käes viibimise päeval ja ka järgmisel päeval. UV-kiirguse minimeerimiseks ja ilmastikutingimuste mõju vähendamiseks on soovitatav kasutada päikesekaitsekreemi ja kaitsta töödeldud nahapiirkondi riietega. Ebasoodsad ilmastikuolud, sh. tuul, külm, võib adapaleeni kasutavatel patsientidel põhjustada nahaärritust.

0.0307 0.0302 0.0028 0.0019 0.0008

Adapaleeni sisaldavad preparaadid (adapaleen, ATC-kood (ATC) D10AD03):

Ainult Adapaleni sisaldavate ravimite levinumad vormid
Nimi	Vabastamise vorm	Pakk., tükk	Hind, r
Differin, Prantsusmaa, Galderma - originaal	geel 0,1% 30g tuubis	1	710-1.400
	kreem 0,1% 30g tuubis	1	710-1.280
Clenzit, India, Glenmark	geel 0,1% 15g tuubis	1	330-660
	kreem 0,1% 30g tuubis	1	470-690
Adaklin, India, Ranbaksi	geel 0,1% 30g tuubis	1	510-900
Levinud vabanemisvormid Adapalen + antibiootikum klindamütsiin
Nimi	Vabastamise vorm	Pakk., tükk	Hind, r
Clenzit-C, India, Glenmark	geel 0,1% 15g tuubis (1g adapaleeni 1mg + klindamütsiin 10mg)	1	475-890
	geel 0,1% 30g tuubis (1g adapaleeni 1mg + klindamütsiin 10mg)	1	635-1.150
Adapaleeni + bensoüülperoksiidi tavalised vormid
Effezel, Prantsusmaa, Galderm	geel 30g tuubis (1g adapaleeni 1mg + bensoüülperoksiid 25mg)	1	1.020-1.870
Ainult Adapaleni sisaldavate ravimite harvaesinevad vabastamisvormid
Adolen, Venemaa, Sintez	geel 0,1% 15g tuubis	1	85

Ärinimed välismaal (välismaal) - Aclene, Adaferin, Adiff, Alene, Deriva, Redap.

Differin (originaal Adapalen) - ametlik kasutusjuhend

Ravim akne (akne) raviks. Retinoid.

farmakoloogiline toime

Adapaleen esindab uut põlvkonda sünteetilisi retinoide ja on naftoehappe derivaat. Adapaleenil on sebostaatiline, komedolüütiline/antikomedogeenne ja põletikuvastane toime.

Ravim toimib follikulaarsele hüperkeratoosile, reguleerides keratiniseerumise ja deskvamatsiooni protsessi - sellel on väljendunud komedonolüütiline toime (mõjutab avatud ja suletud komedoone) ja antikomedogeenne toime (hoiab ära mikrokomedoonide moodustumise).

Peamine toimemehhanism on selektiivne seondumine epidermise rakkude tuuma RAγ retseptoritega, erinevalt eelmiste põlvkondade retinoidide valimatust seondumisest. See mehhanism reguleerib keratinotsüütide lõplikku diferentseerumist, mis tagab keratiniseerumisprotsessi normaliseerumise ja mikrokomedoonide moodustumise eelduste vähenemise.

On tõestatud adapaleeni väljendunud põletikuvastane toime: lipoksügenaasi, arichidoonhappe ja tsütokiinide pärssimine. In vitro ja in vivo on sellel kõrge põletikuvastane toime, mis on põletikuliste tegurite mõju tõttu võrreldav beetametasooni ja indometatsiiniga.

Adapaleenil ei ole valgustundlikkust suurendavat toimet.

Farmakokineetika

Madala süsteemse imendumise tõttu ei ole andmed Differini farmakokineetika kohta kättesaadavad; süsteemset toimet ei leitud.

Näidustused ravimi DIFFERIN kasutamiseks

• vinnid.

Annustamisrežiim

Kreem või geel ühtlaselt, hõõrumata, kantakse kahjustatud nahapiirkondadele 1 kord päevas enne magamaminekut. Ravimit tuleb kanda puhtale ja kuivale nahale.

Terapeutiline toime ilmneb pärast 4-8-nädalast ravi, stabiilne paranemine 3 kuu möödudes ravi algusest.

Arsti soovitusel on võimalik läbi viia korduvaid ravimteraapia kursusi.

Differin on näidustatud kerge kuni mõõduka akne raviks monoteraapiana ja mõõduka akne korral ka kombinatsioonis teiste paiksete (antibiootikumid, bensoüülperoksiid) ja süsteemsete (antibiootikumid, suukaudsed antiandrogeenid) ravimitega.

Kõrvalmõju

Kohalikud reaktsioonid: kreemi või geeli liigsel kasutamisel on võimalik naha punetus ja koorumine.

Ravimi DIFFERIN kasutamise vastunäidustused

Ravimi DIFFERIN kasutamine raseduse ja imetamise ajal

erijuhised

Ravimi kasutamisel vältige kokkupuudet silmade ja huultega.

Mõnel juhul on ravimi kasutamisel võimalik lühiajaline nahaärritus, sellistel juhtudel võib ravi katkestada, kuni ärritusnähud kaovad.

Ravimi kasutamise perioodil tuleb vältida aktiivset kokkupuudet päikese ja UV-kiirgusega võimaliku kerge nahaärrituse tõttu.

Differini kasutamise taustal on võimalik akne raviks kasutada muid vahendeid; samas kui Differini kasutatakse üks kord päevas enne magamaminekut ja muid aineid kasutatakse hommikul (näiteks 4% erütromütsiini losjoon, 1% klindamütsiini losjoon, veepõhine bensoüülperoksiid kontsentratsiooniga mitte üle 10%). Samaaegselt on võimalik kasutada meigitooteid ja niisutajaid, mis ei aita kaasa komedoonide tekkele.

Üleannustamine

Madala süsteemse imendumise tõttu on üleannustamine ebatõenäoline.

ravimite koostoime

Ravimi Differin kliiniliselt olulist koostoimet klindamütsiinfosfaadi või bensoüülperoksiidi samaaegsel kasutamisel ei ole kindlaks tehtud.

Ladustamise tingimused

Adapaleen on Differini toimeaine, hapniku- ja valguskindel, keemiliselt inaktiivne.

Geeli tuleb hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Kreemi tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas; ära külmuta. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks OTC vahendina.

Klenzit-S (Adapalen + Clindamycin) - ametlik kasutusjuhend. Retseptiravim, teave mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Komedonolüütilise ja antibakteriaalse toimega ravim akne (akne) raviks.

farmakoloogiline toime

Kombineeritud preparaat välispidiseks kasutamiseks.

Adapaleen on retinoidne metaboliit, millel on põletikuvastane ja väljendunud komedonolüütiline (mõjutab avatud ja suletud komedoone) toime, mis normaliseerib keratiniseerumise ja epidermise diferentseerumise protsesse. Vähendab mikrokomedoonide moodustumisel osalevate follikulaarsete epiteelirakkude seondumist. Supresseerib inimestel polünukleaarsete rakkude kemotaksist ja kemokineetilisi reaktsioone.

Klindamütsiin on linkosamiidide rühma kuuluv bakteriostaatiline antibiootikum, millel on lai toimespekter, see seondub ribosoomimembraani 50S alaühikuga ja inhibeerib valkude sünteesi mikroobirakus. Paljude grampositiivsete kokkide puhul on bakteritsiidne toime võimalik. Aktiivne Staphylococcus spp. (kaasa arvatud Staphylococcus epidermidis, mis toodab ja mittetootvat penitsillinaasi), Streptococcus spp. (v.a Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., anaeroobsed ja mikroaerofiilsed grampositiivsed kokkid (sh Peptococcus spp. ja Peptostreptococcus spp.), Clostridium, Clostridium Blostrienidess. (sealhulgas Bacteroides fragilis ja Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp. ja Actinomyces israeli. Enamik Clostridium perfringensi tüvesid on klindamütsiini suhtes vastuvõtlikud, kuid teised Clostridium spp. (sh Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) on selle toime suhtes resistentsed. Seetõttu on Clostridium spp. põhjustatud infektsioonide korral soovitatav määrata antibiogramm. Klindamütsiini ja linkomütsiini vahel on ristresistentsus.

Farmakokineetika

Ravimi süsteemne imendumine paikselt manustatuna on tühine.

Ravimi KLEnzit-S kasutamise näidustused

• vinnid.

Annustamisrežiim

Väliselt. Enne geeli pealekandmist puhastage ja kuivatage nahk. Kerge puudutusega kandke geel ühtlaselt kahjustatud nahapiirkondadele 1 kord päevas enne magamaminekut. Vältige ravimi sattumist silmade, huulte limaskestadele.

Ravikuur on 2 kuni 4 nädalat. Teine ravikuur on võimalik pärast arstiga konsulteerimist.

Kõrvalmõju

Dermatoloogilised reaktsioonid: naha hüperemia, naha koorumine manustamiskohas; harva - põletustunne.

Muu: allergilised reaktsioonid.

Ravimi KLEnzit-S kasutamise vastunäidustused

• Rasedus;
• laktatsiooniperiood (imetamine);
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ettevaatlikult tuleb ravimit kasutada dermatiidi, ekseemi korral.

Ravimi KLEnzit-S kasutamine raseduse ja imetamise ajal

erijuhised

Ravimi kasutamise alguses võib esineda akne ägenemist, mis ravi käigus kaob. Nahaärrituse korral lõpetage geeli kasutamine (ajutiselt või täielikult).

Soovitatav on vältida kunstliku UV-kiirguse (solaarium) kasutamist ja päikese käes viibimist. Kui on vajalik pikaajaline päikese käes viibimine, lõpetage geeli kasutamine päev enne ja päev pärast päikese käes viibimist.

Ärge kasutage samaaegselt kuivatava või ärritava toimega kosmeetikatooteid (näiteks Köln, etanooli sisaldavad tooted).

Ärge kasutage geeli kahjustatud naha ja põletuste raviks.

Üleannustamine

Andmeid Klenzit-S üleannustamise kohta ei ole esitatud.

ravimite koostoime

Võib-olla samaaegne kohtumine bensoüülperoksiidiga.

Ei sobi kokku lahustega, mis sisaldavad B-vitamiini kompleksi, aminoglükosiide, ampitsilliini, kaltsiumglükonaati ja magneesiumsulfaati.

Näitab antagonismi erütromütsiiniga.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C; ära külmuta. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Põletikuvastane dermatotroopne ravim. Kasutamine: akne. Hind alates 200 rubla.

Analoogid: Differin, Alaklin, Adolen. Lisateavet analoogide, nende hindade ja selle kohta, kas need on asendajad, leiate selle artikli lõpus.

Täna räägime Adapalene kreemist. Milline ravim, kuidas see kehale mõjub? Millised on näidustused ja vastunäidustused? Kuidas ja millistes annustes seda kasutatakse? Mida saab asendada?

Mis on kreem

Adapaleen kuulub dermatotroopsete aknevastaste ravimite rühma. kreem . Juhised jaoks selle ravimi kasutamine sisaldab toimeaine farmakoloogiliste omaduste üksikasjalikku kirjeldust ja selle toimepõhimõtte kirjeldust. Adapaleeni omadused on sarnased retinoehappega.

Toimeaine ja koostis

Peamine toime preparaadis kuulub ainele adapaleen. See neljas põlvkond, on retinoehappe sünteetiline analoog ja naftoehappe derivaat. See lahustub hästi oksolaanis ja peaaegu ei lahustu etanoolis ja vees.

Kreemi koostis sisaldab lisaks toimeainele:

• glütserool;
• metüülparabeen;
• vesi;
• PEG-20;
• tsüklometikoon;
• naatriumedetaat;
• naatriumhüdroksiid;
• karbomeer 934 R;
• metüülglükoosi seskvistearaat;
• perhüdroskvaleen;
• fenoksüetanool.

Farmakoloogilised omadused

Adapaleen blokeerib põletikulisi protsesse ja komedoonide arengut. Farmakoloogilised omadused - põletikuvastane, aknevastane, komedonolüütiline, sebostaatiline (rasuerituse vähenemine).

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Naftohappe derivaat adapaleen pärsib rasujuhade sekretsiooni, blokeerib komedoonide moodustumist, kõrvaldab põletikku ja takistab uute põletikuliste protsesside teket.

Adapaleeni toimemehhanism on vältida folliikulite hüperkeratoosi, stimuleerida epiteeli surnud osakeste surma ja desquamatsiooni protsesse, nõrgendada keratinotsüütide vahelisi sidemeid ja kiirendada naha uuenemist. Lagundab rasukorgid, puhastab poorid mustadest täppidest.

Kaitseb nahka nakkusetekitajate sissetoomise eest. Aine ei seondu tsütosoolsete valkudega, mis võib põhjustada ülitundlikkust adapaleeni suhtes ja nahaärritust.

Ei põhjusta healoomuliste kasvajate teket nahal. Inhibeerib põletikuliste vahendajate, sealhulgas arahhidoonhappe ja lipoksügenaasi aktiivsust. Adapaleen on oma toimelt võrreldav kortikosteroidi beetametasooniga.

Suurendab tundlikkust ultraviolettkiirguse suhtes.

Terapeutiline toime avaldub järk-järgult, paranemine saavutatakse pärast 2-3-kuulist ravi.

Imendumine nahapinnalt on väike, verest leitakse ainult kliinilise tähtsuseta aine jälgi.

Näidustused

Lööve on lihtne akne. Bakteriaalse või seeninfektsiooni korral on vajalik sobiva antibakteriaalse või seenevastase ravimi kompleksne kasutamine.

Kasutatakse kosmetoloogias kohandatud abinõuna kortsud, eriti need, mis on seotud A-vitamiini puudusega.

Vastunäidustused

Tööriista on keelatud kasutada teatud kehaomaduste ja nahahaiguste korral.

Keeld on:

• allergia retinoidide suhtes;
• allergia ravimi mis tahes komponendi suhtes;
• ägenemise perioodil;
• haava- ja nahakahjustused;
• rasedusaeg;
• laktatsioon;
• kasvaja neoplasmid.

Ärge kasutage Adapaleni samaaegselt hapet sisaldavate kosmeetiliste preparaatide ja välispidiseks kasutamiseks mõeldud ravimitega, mis kuivatavad nahka -,. Ärge kasutage ravi ajal alkoholi sisaldavaid nahahooldustooteid.

Kasutusmeetod ja annustamine

Ravikuur on keskmiselt 3 kuud. Geel või kreem Adapalene rakendatakse üks kord päevas, öösel.

Enne ravimite pealekandmist valmistatakse nahk ette säästliku kosmeetikaga. Enne ravimite pealekandmist lastakse nahal 10-15 minutit "puhata". Seejärel rakendatakse ainet. Võimalusel kantakse kreem peale punktsuunas. Mitme lööbe korral kanda kogu nahapinnale, hõõrumata. Kasutatakse kõigi kehaosade akne raviks.

Vajadusel määratakse Adapalen koos teiste ravimitega välispidiseks ja suukaudseks kasutamiseks.

Annus sõltub akne piirkonna suurusest. Näonahale kandmiseks piisab hernetera suurusest kreemist või geelist.

Lapsepõlves, raseduse ja imetamise ajal

Adapaleeni ei määrata raseduse ja imetamise ajal. Heakskiidetud akne raviks lastel alates 14. eluaastast.

Kõrvalmõjud

Ravimid esimestel kasutuspäevadel põhjustavad sageli haiguse ägenemist. See ei ole tõeline kõrvalmõju, vaid on aine farmakoloogilise toime tulemus. Need nähtused kaovad iseenesest 4-6 päeva pärast ravi algusest.

Mõnedel patsientidel võivad tekkida püsivad kõrvaltoimed nahaärrituse, kuivuse, suurenenud koorumise, punetuse, põletuse ja kuivuse näol. Põletust võib tunda mitte aine pealekandmisel, vaid mis tahes kosmeetikat kasutades. Väga harva täheldatakse turset, löövet, naha värvimuutust ja akne ägenemist.

erijuhised

Geel on mõeldud rasuse ja normaalse nahaga patsientidele, kreemi kujul olev ravimvorm on näidustatud kuivale ja tundlikule.

Ravi ajal tuleb kaitsta otsese päikesevalguse eest. Ultraviolettkiirgust kasutavad protseduurid on keelatud. Enne väljaminekut kaetakse nahk päikesekaitsekreemiga. Kui plaanite pikemalt õues viibida, siis ei panda toodet peale päev enne, väljumispäeval ja sellele järgneval päeval.

Halvad ilmastikutingimused, nagu tuul, külm, pakane, võivad ravi ajal põhjustada nahaärritust.

Raskete ülitundlikkusreaktsioonide korral tühistage ravimi kasutamine.

Mitte kasutada päikesepõletuste või termiliste põletuste korral koos lõhenemisega. Kasutamine ekseemiga piirkondades võib seda süvendada.

Mitte kanda huultele, silmade lähedusse, limaskestadele. Juhuslikul kokkupuutel nende kohtadega pestakse need põhjalikult.

Üleannustamine

Avaldub kõrvaltoimete sagenemises. Protsess on pöörduv pärast ravimite kaotamist.

ravimite koostoime

Adapaleeni ei kasutata samaaegselt alkoholi, tsinkoksiidi, väävlit, salitsüülhapet, resortsinooli sisaldavate paiksete preparaatidega.

Võimalikud on kombinatsioonid klindamütsiini ja bensoüülperoksiidiga. Sel juhul on ravimid vahelduvad.

Analoogid

Saadaval müügiks kreemid adapaleeniga teiste nimede all:

• Klenzit - geel. Hind on vahemikus 300-700 rubla;
• , hinnavahemik 500-600 rubla;
• Adoleen;
• Differin - geel ja kreem välispidiseks kasutamiseks. Maksumus on 700-900 rubla.

Analoogid võivad Adapaleni hästi asendada.

Adapaleeniga toodetakse kombineeritud ravimeid:

• Klenzit-S geel maksab alates 800 rubla. Teine toimeaine on klindamütsiin;
• Effezel geel on kahe toimeainega (adapaleen + bensoüülperoksiid) ravim hinnaga 1100.

Huvitav video: Adapalene kreem - vead kasutamisel

Sisu

Vanuse ja näo kortsude ilmnemisel võite kasutada ravimpreparaati Adapalen. See neljanda põlvkonna retinoid geeli kujul, naftoehappe derivaat, soodustab vabade radikaalide elimineerimist, kollageeni tootmist ja silub näo probleemseid piirkondi. Adapalen geeli kasutatakse ka akne sümptomite korral,.

Koostis ja vabastamise vormid

Ravimit Adapalen toodetakse spetsiifilise lõhnaga homogeense konsistentsiga läbipaistva geelina. See on pakendatud 15 ja 30 g plastiktuubidesse Karbis on 1 tuub, kasutusjuhend. Ravimi keemiline koostis:

Adapaleeni pealekandmine kortsude vastu

Esialgu töötati uuritav ravim välja akne ja akne sümptomite tõhusaks vahendiks. Adapaleeni, mis on keemiliselt stabiilne retinoiinühend, ei ole tänapäevases farmakoloogias täielikult uuritud. Teine toimemehhanism, mis tekitab ostjate ja kosmeetikute seas palju vaidlusi, on epidermise ülemise kihi kiire noorendamine. Geeli farmakoloogilised omadused:

• toimeaine on tugeva kooriva toimega, aitab eemaldada tundliku naha surnud naharakke, ühtlustab üldtooni;
• epidermisesse tungiv adapaleen stimuleerib kollageeni sünteesi, mille tulemusena muutub nahk pingul, elastseks, venivaks (kortsud kaovad).

Adapaleeni sisaldavad tooted

Mitte igaüks ei saa Adapaleni geeli kasutada epidermise ülemise kihi noorendamiseks ja koorimiseks - on meditsiinilisi vastunäidustusi. Lisaks ei välista kosmeetikud kõrvaltoimete ohtu. Sellistel kliinilistel juhtudel asendatakse ravim identse toimeaine ja toimepõhimõttega analoogiga. Müügil on:

1. Adaklin. Kompositsioon sisaldab 1 mg adapaleeni, A-vitamiini ja retinoide, mis leevendavad põletikku, sünteesivad kollageeni.
2. Adoleen. Soovitud terapeutiline toime on märgatav alles pärast 1-kuulist regulaarset kasutamist. Kolmekuuline kursus tuleb läbida ilma vaheajata.
3. Differin. Ravim sobib kõikidele nahatüüpidele, leevendab põletikku, takistab sarvestunud soomuste teket, puhastab poore.
4. Klenzit. Ravim rasusele nahale, eemaldab komedoonid, soodustab pärisnaha noorendamist. Põhjustab sõltuvust tekitavat toimet.
5. Klenzit-S. Tugevam ravim, mida soovitatakse Klenziti geeli keskpärase tulemuse korral.

Kuidas teha koorimist kodus Adapalene abil

Naha noorendamiseks võib kodus kasutada Adapalene geeli. Sarvkihi koorimiseks on soovitatav koorida. Vastunäidustuste puudumisel on toimingute jada järgmine:

1. Kvalitatiivselt puhastage nägu dekoratiivsest, hooldavast kosmeetikast.
2. Kandke geel nahale paksu kihina, vältides kokkupuudet silmade ja suu limaskestadega.
3. Jäta vananemisvastane koostis näole 2 tunniks, seejärel pese hoolikalt sooja veega.
4. 1-2 päeva pärast nähtava koorimise tekkimist kasutage toitvat, niisutavat kreemi.
5. Mehaanilised meetodid surnud naharakkude eemaldamiseks näo pinnalt on endiselt keelatud.

Esimesel päeval pärast kodust koorimist muutub nahk punaseks ja paisub. Paari päeva pärast hakkab see intensiivselt maha kooruma. Taastusravi ajal on oluline välistada otsese päikesevalguse, mürgiste ja mürgiste ainete sattumine pärisnahasse. Keelatud on kanda näole tonaalset kosmeetikat, kasutada alkoholi sisaldavaid lahuseid ja kohalikke antiseptikume. Protseduuri on lubatud korrata 1 kord kuus - mitte sagedamini. Ravikuur on 3-4 kuud.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Kõik huvilised ei tohi kasutada Adapalen geeli kortsude vastu. Ravimi kasutamise juhised sisaldavad meditsiiniliste piirangute loetelu. Absoluutsete meditsiiniliste vastunäidustuste hulgas:

• pahaloomulised kasvajad nahal;
• adapaleeni ja teiste ravimi komponentide talumatus;
• kalduvus allergilistele reaktsioonidele;
• rasedus, imetamine;
• patsiendi vanus on kuni 12 aastat.

On suhtelisi vastunäidustusi:

• naha terviklikkuse mehaanilised või termilised rikkumised;
• , korduva staadiumi dermatiit.

Toimemehhanismi kohaselt on ravim agressiivne, see võib provotseerida kõrvaltoimete ilmnemist. Patsientide võimalikud kaebused pärast Adapalene kasutamist:

• päikesepõletus (kokkupuutel UV-kiirgusega);
• kohalikud, allergilised reaktsioonid kokkupuutel nahaga;
• koorumine, naha kuivus, sügelus ja põletustunne;
• turse, epidermise punetus;
• ärritus,

Adapaleen on aktiivne koostisosa, mis sisaldub paljudes nahaprobleemide vastu võitlemiseks mõeldud kosmeetikatoodetes.

Sellest komponendist valmistatud geelide juhised ei anna sarnast põhjust toote nahale kandmiseks. Et mõista, kas Adapaleeni saab sel viisil kasutada, on vaja uurida selle koostist ja muid aspekte. Samuti on oluline mõista, et igasugune väline vahend aitab ainult kerge probleemi korral. Tõsiste kortsudega näol peate pöörduma salongi kosmeetiliste protseduuride poole.

Väljalaske vorm ja koostis

Adapaleeni baasil valmistatakse geele ja kreeme, mida saab seejärel kortsude vastu peale kanda. Samanimelisest toimeainest valmistatud geelid sisaldavad ka:

• metüülparabeen,
• propüleenglükool,
• dinaatriumedetaat,
• Naatriumhüdroksiid,
• karbomeer,
• Poloksameer 188,
• fenoksüetanool,
• Vesi.

Tööriist näeb välja nagu valge aine, mis asetatakse plasttorudesse. Apteegis saate osta kreemi kaaluga 15 või 30 g Venemaal levitatakse ravimit ainult kontsentratsiooniga 0,1%. See kogus toimeainet sisaldab nii geeli kui ka kreemi. Teised olemasolevad ravimvormid hõlmavad 0,1% kontsentratsiooniga lahust ja 0,3% veepõhist geeli. Venemaa territooriumil neid aga leida ei saa.

Toimeaine on retinoehappe sünteetiline analoog. See valge pulber on naftoehappe derivaat, mis lahustub hästi tetrahüdrofuraanis, kuid praktiliselt muutumatuna alkoholis ja vees. Komponendil on komedogeensed ja põletikuvastased omadused. See tähendab, et see aitab puhastada poore ja kõrvaldada nakkusprotsessid.

Adapalene kreem sisaldab selliseid toimeaineid nagu propüleenglükool, karbomeer, metüülparabeen, naatriumhüdroksiid, dinaatriumedetaat ja teised toimeained

Farmakoloogilised omadused

Adapaleen kui naharavim moduleerib mitmeid protsesse. Näiteks mõjutab see keratiniseerumist, põletikku ja rakkude diferentseerumist. Kõik need on seotud akne tekkega nahal. Keratiniseerumisprotsessi lõpp-produktiks on samanimelise valguühendi ladestumine. Tänu sellele muutub epidermis vastupidavamaks ja elastsemaks. Osaliselt võimaldab see omadus kasutada Adapaleni kortsudevastast kreemi.

Kuidas aine nahka mõjutab, pole siiani täielikult teada. Arvatakse, et paikse kasutamise korral aitab see kaasa follikulaarsete epiteelirakkude õigele diferentseerumisele ja segab mikrokomedoonide teket. Just viimase elemendi tõttu on paljudel inimestel poorid ummistunud.

Peamine erinevus sünteetilise adapaleeni ja retinoehappe vahel on seos teiste ainetega. Esimene toimib koos tuuma retinoehappe retseptoritega ja ei interakteeru oma tsütosoolse siduvate valkudega. Tänu selektiivsele seondumisele RARγ retseptoritega takistab komponent keratinotsüütide kleepumist rasunäärmete juuksefolliikulisse ja samal ajal hakkab nahk kiiremini maha kooruma. Arvestades koostoime puudumist RARα-ga, siis sellega seotud ärritust tavaliselt ei täheldata.

Märge. Adapaleen suurendab naha tundlikkust ultraviolettkiirguse suhtes.

Just koorimise küsimust käsitles Malõševa videos, kus ta soovitas kasutada Adapaleni kortsudevastast kreemi. Tema arvates on koorimisel nahahoolduses üks võtmerolle. Regulaarne koorimine, surnud rakkude eemaldamine peaks aitama nahka noorendada.

Adapaleen ehitab kollageeni ja nahk pinguldub uuesti. Nii saate kortsudest lahti.

Näidustused ja vastunäidustused

Puhastamine, põletiku kõrvaldamine ja kuivatamine on kolm peamist omadust, millest vabanemiseks on vaja. Kortsude vastu kasutatuna ei anna sellise toimega kreem mingit väljendunud efekti. Veelgi enam, kui inimene otsustab kasutada Adapaleniga salve, peab ta veenduma, et pole vastunäidustusi, sealhulgas:

• rasedusperiood,
• Imetamine,
• Laste vanus kuni kaksteist aastat,
• Naha terviklikkuse rikkumine,
• naha kasvajad,
• Individuaalne tundlikkus koostises sisalduvate ainete suhtes.

Mis tahes nahahaiguste korral peate ravimit kasutama ettevaatlikult, kõige parem on lisaks konsulteerida oma arstiga. Näiteks mõnikord tuleb ravimist loobuda seborröaga patsientidel või. Ravi võib põhjustada kohalikke kõrvaltoimeid, nagu kuivus, erüteem, sügelus ja põletustunne. Samuti suureneb mõnel inimesel naha suurenenud päikesetundlikkuse taustal lööve, ärritus või põletused.

See kreem on väga tugev ja seda saab kasutada ainult kord nädalas.

Kuidas salvi kasutada?

Adapaleeni mõju nahale sõltub osaliselt sellest, kuidas seda kasutatakse. Teismelistel, kes soovivad sellest vabaneda, soovitatakse ravimit otspidiselt manustada, et mitte esile kutsuda suurenenud kuivust. Enamikul selles vanuses inimestel on kombineeritud nahk ja seetõttu võivad isegi akne korral esineda kuivad laigud. Parem on mitte ravida neid salviga.

Kui Adapaleni kasutatakse kortsudevastase kreemina, on soovitatav toimida järgmiselt:

• Enne magamaminekut puhastatakse nägu kosmeetikast ja muudest lisanditest ilma seepi kasutamata,
• Nahk kuivatatakse rätikuga,
• Geel kantakse peale ettevaatlike liigutustega paksu kihina,
• Seda jäetakse näole keskmiselt kaheks tunniks,
• Pärast aja möödumist pestakse nahka sooja veega.

Kaks päeva pärast protseduuri peaks nägu maha kooruma. Kui see protsess algab, saab nahka ravida tervendavate salvidega. Kõige tähtsam on mitte eemaldada koorivaid osakesi kätega. Kreemi kasutamise perioodil tasub vältida päikest, samuti tuleb loobuda alkoholi sisaldavatest ja toniseerivatest toodetest.

Adapalenravi on pikaajaline. Tavaliselt täheldatakse märgatavat toimet kahe kuni kolme kuu pärast ravi hetkest. Kui akne kõrvaldamiseks võib nahka ravida kord päevas, siis koorimise puhul peaks mõju olema harvem. Tavaliselt piisab protseduuri läbiviimisest üks kord kuus.

Mõju omadused

Kui ravim sisaldab ainet adapaleeni, täheldatakse kasutamise terapeutilist toimet tavaliselt kahe nädala pärast. Püsiv paranemine registreeritakse 8-12 nädala pärast. Element praktiliselt ei imendu läbi naha. Patsientide veres leidub ravimit ainult jälgede kujul.

Välispidisel kasutamisel ei ole komponendil kantserogeenset toimet. Negatiivne mõju ilmneb tavaliselt ainult ravimi tõsise üleannustamise korral. Rottidel testimisel põhjustas adapaleeni sisemine kasutamine närilistel inimese maksimaalsest annusest mitu korda suuremas annuses kilpnäärme kartsinoomi ja neerupealiste feokromotsütoome.

Kuna aine ei imendu välispidisel kasutamisel verre, ei põhjusta see tavalisi kõrvaltoimeid ning üleannustamise tõenäosus on äärmiselt väike. Adapaleeni kombineeritakse bensoüülperoksiidi, antibiootikumide ja selliste ravimitega nagu klindamütsiin. Nahka kuivatavaid ravimeid ei soovitata kombineerida.

Märge. Ärge kombineerige Adapaleni ravimitega, mis sisaldavad resortsinooli, väävlit või salitsüülhapet.

Kuna ravim võib esile kutsuda lokaalset ärritust, on soovitatav ajutiselt loobuda ravi- ja abrasiivsetest seepidest, parfüümidest ja etanooli sisaldavatest ühenditest. Need võivad põhjustada kumulatiivset mõju. Kui patsient peab kasutama kuivatavaid või ärritavaid aineid, peate esmalt lõpetama nende ravi ja alles seejärel jätkama adapaleeniga.

Maksumus ja analoogid

30 g kaaluva Adapaleni toru hind jääb vahemikku 280-350 rubla. Arvamusi selle kohta, kuidas ravim aitas kortse kaotada, tõenäoliselt ei leita. Kuid ravim toimib tõesti akne vastu, eriti kui järgite kõiki juhistes antud juhiseid. Isotretinoonil põhinevaid ravimeid peetakse tavaliselt ravimi analoogideks. Näiteks valmistatakse sellest Retinoic salvi. Lisaks toimeainele sisaldab koostis:

• Puhastatud vesi,
• emulsioon vaha,
• dibunool,
• etanool,
• butüülhüdroksüanisool,
• glütserool,
• Vaseliiniõli.

Ravimil on põletikuvastased, dermatoprotektiivsed, seborröavastased ja keratolüütilised omadused. Tegelikult on salv A-vitamiini kõrge kontsentratsiooniga, mis aitab kaasa rakkude lõplikule diferentseerumisele. See vähendab rasu tootmist ja võitleb põletikuga. Lisaks erinevat tüüpi aknele, nagu papulo-pustuloosne ja nodulaarne tsüst, kasutatakse ravimit seborröa ja perioraalse dermatiidi vastu.

Retinoiinset salvi ei kasutata raseduse ega imetamise ajal, maksa- ja neeruhaiguste, kõrge rasvasisaldusega veres ja kasvajate korral. Võimalikud on arvukad kõrvaltoimed, näiteks:

• limaskestade kuivus,
• Nahalööve,
• higistamine,
• erüteem,
• küünte düstroofia,
• cheilit,
• Peavalud,
• Valu lihastes
• sarvkesta hägustumine,
• iiveldus,
• Glükoosi kontsentratsiooni tõus
• kuulmislangus,
• ninaverejooks,
• fotofoobia,

Harvadel juhtudel võib ravi põhjustada depressiooni, krampe ja enesetapukalduvust. Üleannustamine põhjustab punaste laikude lokaalset esinemist, sügelust ja ülitundlikkust. Kui seda kasutatakse koos progesterooniga, väheneb salvi aktiivsus. Ärge kombineerige ravimit aminoglükosiidide rühma antibiootikumidega. Retinoeva salvi keskmine maksumus on 250 rubla.